Новостат — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-002678
Торговое название:
Новостат
Международное непатентованное название:
аторвастатин
Лекарственная форма:
капсулы
Состав на одну капсулу:
Капсула 10,0 мг:
Активное вещество: аторвастатина кальция тригидрат (кристаллический) – 10,84 мг, в пересчете на аторвастатин – 10,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 98,26 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 30,0 мг, натрия лаурилсульфат – 1,0 мг, повидон-К17 – 5,0 мг, кальция карбонат – 35,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 8,0 мг, магния стеарат – 1,9 мг.
Состав капсулы:
Корпус: титана диоксид – 2,0%, желатин – до 100%.
Крышечка: краситель железа оксид желтый – 0,1%, титана диоксид – 2,0%, желатин – до 100%.
Капсула 20,0 мг:
Активное вещество: аторвастатина кальция тригидрат (кристаллический) – 21,69 мг, в пересчете на аторвастатин – 20,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 87,41 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 30,0 мг, натрия лаурилсульфат – 1,0 мг, повидон-К17 – 5,0 мг, кальция карбонат – 35,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 8,0 мг, магния стеарат – 1,9 мг.
Состав капсулы:
Корпус: краситель железа оксид желтый – 0,1%, титана диоксид – 2,0%, желатин – до 100%.
Крышечка: краситель железа оксид желтый – 0,1%, титана диоксид – 2,0%, желатин – до 100%.
Капсула 40,0 мг:
Активное вещество: аторвастатина кальция тригидрат (кристаллический) – 43,37 мг, в пересчете на аторвастатин – 40,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 174,83 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 60,0 мг, натрия лаурилсульфат – 2,0 мг, повидон-К17 – 10,0 мг, кальция карбонат – 70,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 16,0 мг, магния стеарат-3,8 мг.
Состав капсулы:
Корпус: краситель железа оксид желтый – 0,1763%, титана диоксид – 0,9744%, желатин – до 100%.
Крышечка: краситель железа оксид желтый – 0,1763%, титана диоксид – 0,9744%, желатин – до 100%.
Капсула 80,0 мг:
Активное вещество: аторвастатина кальция тригидрат (кристаллический) – 86,74 мг, в пересчете на аторвастатин – 80,0 мг.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 131,46 мг, целлюлоза микрокристаллическая – 60,0 мг, натрия лаурилсульфат – 2,0 мг, повидон-К17 – 10,0 мг, кальция карбонат – 70,0 мг, карбоксиметилкрахмал натрия – 16,0 мг, магния стеарат – 3,8 мг.
Состав капсулы:
Корпус: краситель железа оксид желтый – 0,2%, краситель железа оксид черный – 0,53%, краситель железа оксид красный – 0,93%, титана диоксид – 0,3333%, желатин – до 100%.
Крышечка: краситель железа оксид желтый – 0,2%, краситель железа оксид черный – 0,53%, краситель железа оксид красный – 0,93%, титана диоксид – 0,3333%, желатин – до 100%.
Описание:
Дозировка 10 мг. Капсулы твердые желатиновые № 2. Корпус белого цвета, крышечка желтого цвета со светло-бежевым оттенком непрозрачные.
Дозировка 20 мг. Капсулы твердые желатиновые № 2. Корпус и крышечка желтого цвета со светло-бежевым оттенком непрозрачные.
Дозировка 40 мг. Капсулы твердые желатиновые № 0. Корпус и крышечка светло-желтого цвета с бежевым оттенком непрозрачные.
Дозировка 80 мг. Капсулы твердые желатиновые № 0. Корпус и крышечка темно-коричневого цвета непрозрачные.
Содержимое капсул – смесь порошка и гранул белого или почти белого цвета.
Допускается уплотнение содержимого капсул в комки по форме капсул, легко разрушаемое при надавливании.
Фармакотерапевтическая группа:
Гиполипидемическое средство – ингибитор ГМГ-КоА-редуктазы
Код АТХ:
С10АА05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Синтетическое гиполипидемическое средство. Аторвастатин – селективный конкурентный ингибитор З-гидрокси-3-метилглутарил-коэнзим А-редуктазы (ГМГ-КоА-редуктазы), ключевого фермента, превращающего 3-гидрокси-З-метилглутарил-КоА в мевалонат – предшественник стеролов, включая холестерин.
У пациентов с гомозиготной и гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной дислипидемией аторвастатин снижает концентрацию в плазме крови общего холестерина (ХС), холестерина липопротеинов низкой плотности (ХС-ЛПНП) и аполипопротеина В (Апо-В), а также холестерина липопротеинов очень низкой плотности (ХС-ЛПОНП) и триглицеридов (ТГ), вызывает неустойчивое повышение концентрации холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП). Аторвастатин снижает концентрацию холестерина и липопротеинов в плазме крови, ингибируя ГМГ-КоА-редуктазу и синтез холестерина в печени и, увеличивая число «печеночных» рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, что приводит к усилению захвата и катаболизма ХС-ЛПНП.
Аторвастатин уменьшает образование ХС-ЛПНП и число частиц ЛПНП, вызывает выраженное и стойкое повышение активности ЛПНП-рецепторов в сочетании с благоприятными качественными изменениями ЛПНП-частиц, а также снижает концентрацию ХС-ЛПНП у пациентов с гомозиготной наследственной семейной гиперхолестеринемией, устойчивой к терапии другими гиполипидемическими средствами.
Аторвастатин в дозах от 10 мг до 80 мг снижает концентрацию общего холестерина на 30-46%, ХС-ЛПНП – на 41-61%, Апо-В – на 34-50% и ТГ – на 14-33%.
Результаты терапии сходны у пациентов с гетерозиготной семейной гиперхолестеринемией, несемейными формами гиперхолестеринемии и смешанной гиперлипидемией, в том числе, у пациентов с сахарным диабетом 2 типа.
У пациентов с изолированной гипертриглицеридемией аторвастатин снижает концентрацию общего холестерина, ХС-ЛПНП, ХС-ЛПОНП, Апо-В и ТГ и повышает концентрацию ХС-ЛПВП. У пациентов с дисбеталипопротеинемией аторвастатин снижает концентрацию холестерина липопротеинов промежуточной плотности. У пациентов с гиперлипопротеинемией типа IIa и IIb по Фредриксону среднее значение повышения концентрации ХС-ЛПВП при лечении аторвастатином (10-80 мг) по сравнению с исходным показателем составляет 5,1-8,7% и не зависит от дозы. Имеется значительное дозозависимое снижение величины соотношений: общий холестерин/ХС-ЛПВП и ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП на 29-44% и 37-55%, соответственно.
Аторвастатин в дозе 80 мг достоверно снижает риск развития ишемических осложнений и показателя смертности на 16% после 16-недельного курса, а риск повторной госпитализации по поводу стенокардии, сопровождающейся признаками ишемии миокарда, на 26%. У пациентов с различными исходными концентрациями ХС-ЛПНП аторвастатин вызывает снижение риска ишемических осложнений и смертности (у пациентов с инфарктом миокарда без зубца Q и нестабильной стенокардией, также как у мужчин и женщин, и у пациентов в возрасте моложе и старше 65 лет). Снижение концентрации в плазме крови ХС-ЛПНП лучше коррелирует с дозой препарата, чем с его концентрацией в плазме крови. Дозу подбирают с учетом терапевтического эффекта (см. раздел «Способ применения и дозы»). Терапевтический эффект достигается через 2 недели после начала терапии, достигает максимума через 4 недели и сохраняется в течение всего периода терапии.
Аторвастатин в дозе 10 мг снижает смертельный и несмертельный исходы ишемической болезни сердца (ИБС) в сравнении с плацебо у пациентов с артериальной гипертензией с тремя и более факторами риска.
Фармакокинетика
Всасывание
Аторвастатин быстро всасывается после приема внутрь: время достижения его максимальной концентрации (ТСmax) в плазме крови – 1-2 ч. У женщин максимальная концентрация аторвастатина (Сmax) на 20% выше, а площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) – на 10% ниже, чем у мужчин. Степень всасывания и концентрация в плазме крови повышаются пропорционально дозе. Абсолютная биодоступность – около 14%, а системная биодоступность ингибирующей активности в отношении ГМГ-КоА-редуктазы – около 30%. Низкая системная биодоступность обусловлена пресистемным метаболизмом в слизистой оболочке желудочно-кишечного тракта и/или при «первичном прохождении» через печень.
Прием пищи несколько снижает скорость и степень абсорбции препарата (на 25% и 9%, соответственно, о чем свидетельствуют результаты определения Сmax и AUC), однако снижение ХС-ЛПНП сходно с таковыми при приеме аторвастатина натощак. Несмотря на то, что после приема аторвастатина в вечернее время его концентрация в плазме крови ниже (Cmax и AUC, примерно, на 30%), чем после приема в утреннее время, снижение концентрации ХС-ЛПНП не зависит от времени суток, в которое принимают препарат.
Распределение
Средний объем распределения аторвастатина составляет около 381 л. Связь с белками плазмы крови не менее 98%. Отношение содержания в эритроцитах/плазме крови составляет около 0,25, т.е. аторвастатин плохо проникает в эритроциты.
Метаболизм
Аторвастатин в значительной степени метаболизируется с образованием орто- и парагидроксилированных производных и различных продуктов β-окисления. In vitro орто- и парагидроксилированные метаболиты оказывают ингибирующее действие на ГМГ-КоА-редуктазу, сопоставимое с таковым аторвастатина.
Примерно 70% снижения активности ГМГ-КоА-редуктазы происходит за счет действия активных циркулирующих метаболитов. Результаты исследований in vitro дают основания предположить, что изофермент CYP3A4 печени играет важную роль в метаболизме аторвастатина. В пользу этого факта свидетельствует повышение концентрации аторвастатина в плазме крови при одновременном приеме эритромицина, который является ингибитором этого изофермента.
Исследования in vitro также показали, что аторвастатин является слабым ингибитором изофермента СYРЗА4. Аторвастатин не оказывает клинически значимого влияния на концентрацию в плазме крови терфенадина, который метаболизируется, главным образом, изоферментом CYP3A4, поэтому его существенное влияние на фармакокинетику других субстратов изофермента CYP3A4 маловероятно (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Выведение
Аторвастатин и его метаболиты выводятся, главным образом, через кишечник с желчью после печеночного и/или внепеченочного метаболизма (аторвастатин не подвергается выраженной кишечно-печеночной рециркуляции). Период полувыведения (Т1/2) составляет около 14 ч, при этом ингибируюший эффект препарата в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью циркулирующих метаболитов и сохраняется около 20-30 ч благодаря их наличию. После приема внутрь, в моче обнаруживается менее 2% от принятой дозы препарата.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Концентрации аторвастатина в плазме крови пациентов старше 65 лет выше (Сmax примерно на 40%, AUC примерно на 30%), чем у взрослых пациентов молодого возраста.
Различий в эффективности и безопасности препарата, или достижений целей гиполипидемической терапии у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не выявлено.
Дети
Исследования фармакокинетики препарата у детей не проводились.
Недостаточность функции почек
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или воздействие на показатели липидного обмена, в связи с этим изменение дозы у пациентов с нарушением функции почек не требуется (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Аторвастатин не выводится в ходе гемодиализа вследствие интенсивного связывания с белками плазмы крови.
Недостаточность функции печени
Концентрация аторвастатина значительно повышается (Сmax примерно в 16 раз, AUC примерно в 11 раз) у пациентов с алкогольным циррозом печени (класс В по классификации Чайлд-Пью) (см. раздел «Противопоказания»).
Показания к применению
- первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона);
- комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типа IIа и IIb по классификации Фредриксона);
- дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к гипохолестериновой диете);
- семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к гипохолестериновой диете;
- гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения;
- первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ишемической болезни сердца, но имеющих несколько факторов риска ее развития: возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации ХС-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в том числе на фоне дислипидемии;
- вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ишемической болезнью сердца с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в проведении процедур реваскуляризации.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к любому компоненту препарата.
Активное заболевание печени или повышение активности «печеночных» трансаминаз в плазме крови неясного генеза более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы (ВГН).
Возраст до 18 лет (недостаточно клинических данных по эффективности и безопасности препарата в данной возрастной группе).
Применение у женщин репродуктивного возраста, не пользующихся адекватными методами контрацепции.
Беременность, период грудного вскармливания.
Непереносимость лактозы, дефицит лактазы, синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции.
С осторожностью: злоупотребление алкоголем, заболевания печени в анамнезе, тяжелые нарушения водно-электролитного баланса, эндокринные и метаболические нарушения, артериальная гипотензия, тяжелые острые инфекции (сепсис), неконтролируемая эпилепсия, обширные хирургические вмешательства, травмы, заболевания скелетных мышц, сахарный диабет.
Применение во время беременности и в период грудного вскармливания
Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны использовать адекватные средства контрацепции. Аторвастатин можно назначать женщинам репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности у них очень низкая, и пациентка информирована о возможном риске лечения для плода. Поскольку холестерин и вещества, синтезируемые из холестерина важны для развития плода, потенциальный риск ингибирования ГМГ-КоА-редуктазы превышает пользу от применения аторвастатина во время беременности. В случае диагностирования беременности, прием препарата должен быть прекращен как можно быстрее, а пациентка предупреждена о потенциальном риске для плода.
Неизвестно, выводится ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь. Принимать в любое время суток независимо от приема пищи. Перед началом лечения препаратом следует попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии с помощью диеты, физических упражнений и снижения массы тела у пациентов с ожирением, а также терапией основного заболевания.
При назначении препарата пациенту необходимо рекомендовать стандартную гипохолестеринемическую диету, которой он должен придерживаться в течение всего периода терапии.
Доза препарата варьируется от 10 мг до 80 мг 1 раз в сутки и титруется с учетом исходного содержания ХС-ЛПНП, цели терапии и индивидуального эффекта на проводимую терапию.
Максимальная суточная доза препарата для однократного приема составляет 80 мг.
В начале лечения и/или во время повышения дозы препарата необходимо каждые 2-4 недели контролировать концентрацию липидов в плазме крови и соответствующим образом корректировать дозу препарата.
Первичная гиперхолестеринемия и комбинированная (смешанная) гиперлипидемия
Для большинства пациентов – 10 мг 1 раз в сутки; терапевтическое действие проявляется в течение 2 недель терапии и обычно достигает максимума в течение 4-х недель. При длительном лечении эффект сохраняется.
Гомозиготная семейная гиперхолестеринемия
В большинстве случаев назначают по 80 мг 1 раз в сутки (снижение концентрации ХС-ЛПНП на 18-45%).
Недостаточность функции печени
При недостаточности функции печени дозу препарата необходимо снижать, при регулярном контроле активности «печеночных» трансаминаз: аспартатаминотрансферазы (ACT) и аланинаминотрансферазы (АЛТ).
Недостаточность функции почек
Нарушение функции почек не влияет на концентрацию аторвастатина в плазме крови или степень снижения содержания концентрации ХС-ЛПНП при терапии препаратом, поэтому коррекции дозы препарата не требуется.
Пожилые пациенты
Различий в эффективности, безопасности или терапевтическом эффекте препарата у пожилых пациентов по сравнению с общей популяцией не обнаружено и коррекции дозы не требуется (см. раздел «Фармакокинетика»).
Применение в комбинации с другими лекарственными препаратами
При необходимости одновременного применения с циклоспорином доза препарата не должна превышать 10 мг в сутки (см. раздел «Особые указания»).
Следует соблюдать осторожность и применять самую низкую эффективную дозу аторвастатина при одновременном применении с ингибиторами ВИЧ протеазы, ингибиторами гепатита С, кларитромицином и итраконазолом.
Побочное действие
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто – не менее 10%; часто – не менее 1%, но менее 10%; нечасто – не менее 0,1%, но менее 1%; редко – не менее 0,01%, но менее 0,1%; очень редко (включая отдельные сообщения) – менее 0,01%, частота неизвестна – не может быть подсчитана по имеющимся данным.
Со стороны крови и лимфатической системы: редко – тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: часто – аллергические реакции; очень редко – ангионевротический отек; анафилактический шок.
Со стороны нервной системы: часто – головная боль; нечасто – головокружение, парестезия, гипестезия, амнезия, нарушение вкусовых ощущений, бессонница, «кошмарные» сновидения; редко – периферическая нейропатия; частота неизвестна – депрессия.
Со стороны органа зрения: нечасто – снижение четкости зрения; редко – нарушение зрительного восприятия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – «шум» в ушах, очень редко – потеря слуха.
Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – назофарингит, носовое кровотечение, боль в глоточно-гортанной области; частота неизвестна – интерстициальное заболевание легких.
Со стороны пищеварительного тракта: часто – тошнота, метеоризм, запор, диспепсия, диарея; нечасто – отрыжка, рвота, боль в животе, панкреатит.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – гепатит; редко – холестаз; очень редко – печеночная недостаточность, холестатическая желтуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – алопеция, кожная сыпь, кожный зуд, крапивница; редко – буллезный дерматит, мультиформная эритема; очень редко – синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: часто – миалгия, артралгия, боль в конечностях, мышечный спазм, боль в спине, «припухлость» суставов; нечасто – боль в шее, мышечная слабость; редко – миопатия, миозит, рабдомиолиз, тендинопатия, осложненная разрывом сухожилия; частота неизвестна – иммуноопосредованная некротизирующая миопатия.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко – гинекомастия; частота неизвестна – импотенция.
Общие нарушения: нечасто – астения, слабость, боль в груди, периферические отеки, повышение температуры тела, повышенная утомляемость, увеличение массы тела, анорексия.
Лабораторные показатели: часто – гипергликемия, повышение активности креатинфосфокиназы в сыворотке крови; нечасто – лейкоцитурия, гипогликемия, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), в том числе и аторвастатина, отмечались случаи повышения гликозилированного гемоглобина.
Передозировка
Специфического антидота для лечения передозировки препаратом нет. В случае передозировки следует проводить симптоматическое лечение по мере необходимости. Необходим контроль функции печени и активности креатинфосфокиназы (КФК) в сыворотке крови. Поскольку препарат активно связывается с белками плазмы крови, гемодиализ неэффективен.
Взаимодействия с другими лекарственными препаратами
Риск миопатии во время лечения ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, кларитромицина, противогрибковых средств – производных азола и никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (см. раздел «Особые указания»).
Ингибиторы изофермента CYP3A4
Поскольку аторвастатин метаболизируется изоферментом CYP3A4, одновременное применение аторвастатина с ингибиторами изофермента CYP3A4 может приводить к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Степень взаимодействия и эффект потенцирования определяются вариабельностью воздействия на изофермент CYP3A4. Одновременное применение аторвастатина с лекарственными средствами, снижающими концентрацию эндогенных стероидных гормонов (в том числе циметидином, кетоконазолом, спиронолактоном), увеличивает риск снижения эндогенных стероидных гормонов.
Ингибиторы транспортного белка ОАТР1В1
Аторвастатин и его метаболиты являются субстратами транспортного белка ОАТР 1В1. Ингибиторы ОАТР1В1 (например, циклоспорин) могут увеличивать биодоступность аторвастатина. Так, одновременное применение аторвастатина в дозе 10 мг и циклоспорина в дозе 5,2 мг/кг/сут приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови в 7,7 раза (см. раздел «Способ применения и дозы»).
Эритромицин/кларитромицин
При одновременном применении аторвастатина и эритромицина (по 500 мг 4 раза в сутки) или кларитромицина (по 500 мг 2 раза в сутки), которые ингибируют изофермент CYP3A4, наблюдалось повышение концентрации аторвастатина в плазме крови (см. раздел «Особые указания»).
Ингибиторы ВИЧ-протеаз
Одновременное применение ингибиторов ВИЧ-протеаз (фозампренавира, нелфенавира, комбинации лопинавир/ритонавир, саквинавир/ритонавир, дарунавир/ритонавир, фозампренавир/ритонавир) с аторвастатином приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Ингибиторы протеазы гепатита С
Ингибиторы протеазы гепатита С (босепревир) при одновременном применении с аторвастатином, приводят к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Дилтиазем
Одновременное применение аторвастатина в дозе 40 мг с дилтиаземом в дозе 240 мг, приводит к увеличению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Циметидин
Клинически значимого взаимодействия аторвастатина с циметидином не обнаружено.
Итраконазол
Одновременное применение аторвастатина в дозах от 20 мг до 40 мг и итраконазола в дозе 200 мг приводило к увеличению значения AUC аторвастатина.
Грейпфрутовый сок
Поскольку грейпфрутовый сок содержит один или более компонентов, которые ингибируют изофермент CYP3A4, его чрезмерное потребление (более 1,2 л в день) может вызвать увеличение концентрации аторвастатина в плазме крови.
Индукторы изофермента цитохрома CYP3A4
Совместное применение аторвастатина с индукторами изофермента CYP3A4 (например, эфавирензом, рифампицином, фенитоином) может приводить к снижению концентрации аторвастатина в плазме крови. Вследствие двойственного механизма взаимодействия с рифампицином (индуктором изофермента CYP3A4 и ингибитором транспортного белка гепатоцитов ОАТР1В1), рекомендуется одновременное применение аторвастатина и рифампицина, поскольку отсроченный прием аторвастатина после приема рифампицина приводит к существенному снижению концентрации аторвастатина в плазме крови.
Антациды
Одновременный прием внутрь суспензии, содержащей магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижал концентрацию аторвастатина в плазме крови примерно на 35%, однако степень снижения концентрации ХС-ЛПНП при этом не изменялась.
Феназон
Аторвастатин не влияет на фармакокинетику феназона, поэтому взаимодействие с другими препаратами, метаболизирующимися теми же изоферментами цитохрома, не ожидается.
Колестипол
При одновременном применении колестипола концентрация аторвастатина в плазме крови снижалась примерно на 25%; однако гиполипидемический эффект комбинации аторвастатина и колестипола превосходил таковой каждого препарата в отдельности.
Дигоксин
При повторном приеме дигоксина и аторвастатина в дозе 10 мг равновесные концентрации дигоксина в плазме крови не менялись. Однако при применении дигоксина в комбинации с аторвастатином в дозе 80 мг/сут. концентрация дигоксина увеличивалась примерно на 20%. Пациенты, получающие дигоксин в сочетании с аторвастатином, требуют соответствующего наблюдения.
Азитромицин
При одновременном применении аторвастатина в дозе 10 мг 1 раз в сутки и азитромицина в дозе 500 мг в сутки концентрация аторвастатина в плазме крови не изменялась.
Пероральные контрацептивы
При одновременном применении аторвастатина и перорального контрацептива, содержащего норэтистерон и этинилэстрадиол, наблюдалось значительное повышение AUC норэтистерона и этинилэстрадиола примерно на 30% и 20%, соответственно. Этот эффект следует учитывать при выборе перорального контрацептива для женщины, принимающей аторвастатин.
Терфенадин
При одновременном применении аторвастатина и терфенадина клинически значимых изменений фармакокинетики терфенадина не выявлено.
Варфарин
Признаков клинически значимого взаимодействия аторвастатина с варфарином не обнаружено.
Амлодипин
При одновременном применении аторвастатина в дозе 80 мг и амлодипина в дозе 10 мг фармакокинетика аторвастатина в равновесном состоянии не изменялась.
Фузидовая кислота
При одновременном применении аторвастатина с фузидовой кислотой повышается риск развития рабдомиолиза. При их одновременном применении может быть увеличена концентрация как фузидовой кислоты, так и аторвастатина в плазме крови. Механизм этого взаимодействия до сих пор не известен. Если лечение фузидовой кислотой необходимо, лечение аторвастатином следует прекратить.
Колхицин
Следует соблюдать осторожность при одновременном применении аторвастатина с колхицином, так как были описаны случаи развития миопатии.
Особые указания
Перед началом терапии препаратом Новостат пациенту необходимо назначить стандартную гипохолестериновую диету, которую он должен соблюдать во время всего периода лечения.
Применение ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы для снижения концентрации липидов в крови может приводить к изменению биохимических показателей, отражающих функцию печени. Функцию печени следует контролировать перед началом терапии, через 6 недель, 12 недель после начала приема Новостата и после каждого повышения дозы, а также периодически, например, каждые 6 месяцев. Повышение активности «печеночных» ферментов в сыворотке крови может наблюдаться в течение терапии Новостатом.
Пациенты, у которых отмечается повышение активности ферментов, должны находиться под контролем до возвращения активности ферментов в норму. В случае стойкого повышения активности АЛТ или ACT до уровня, превышающего более чем в 3 раза ВГН, рекомендуется снизить дозу Новостата или прекратить лечение.
Новостат следует применять с осторожностью у пациентов, злоупотребляющих алкоголем и/или имеющих заболевание печени. Активное заболевание печени или стойкое повышение активности аминотрансфераз неясного генеза служат противопоказанием к назначению Новостата.
Лечение Новостатом, как и другими ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы, может вызвать миопатию. Диагноз миопатии (боль и слабость в мышцах в сочетании с повышением активности КФК более чем в 10 раз по сравнению с ВГН) следует обсуждать у пациентов с распространенными миалгиями, болезненностью или слабостью мышц и/или выраженным повышением активности КФК. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно сообщить врачу о появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой. Терапию Новостатом следует прекратить в случае выраженного повышения активности КФК или при наличии подтвержденной или предполагаемой миопатии. Риск миопатии при лечении другими препаратами этого класса повышался при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, никотиновой кислоты в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки) или азольных противогрибковых средств. Многие из этих препаратов ингибируют метаболизм, опосредованный цитохромом Р4503А4, и/или транспорт лекарственных средств. Аторвастатин биотрансформируется под действием изофермента CYP3A4.
Назначая Новостат в комбинации с фибратами, эритромицином, иммуносупрессивными средствами, азольными противогрибковыми средствами или никотиновой кислотой в липидснижающих дозах (более 1 г/сутки), следует тщательно взвесить ожидаемую пользу и риск лечения и регулярно наблюдать пациентов с целью выявления болей или слабости в мышцах, особенно в течение первых месяцев лечения и в период повышения дозы любого препарата. В подобных ситуациях можно рекомендовать периодическое определение активности КФК, хотя такой контроль не позволяет предотвратить развитие тяжелой миопатии.
При применении Новостата, как и других средств этого класса, описаны случаи рабдомиолиза с острой почечной недостаточностью, обусловленной миоглобинурией. Терапию Новостатом следует временно прекратить или полностью отменить при появлении признаков возможной миопатии или наличии фактора риска развития почечной недостаточности на фоне рабдомиолиза (например, тяжелая острая инфекция, артериальная гипотензия, серьезная операция, травма, тяжелые обменные, эндокринные и водно-электролитные нарушения и неконтролируемые судороги).
Перед началом терапии препаратом Новостат необходимо попытаться добиться контроля гиперхолестеринемии путем адекватной диетотерапии, повышения физической активности, снижения массы тела у пациентов с ожирением и лечения других состояний. Пациентов необходимо предупредить о том, что им следует немедленно обратиться к врачу при появлении необъяснимых болей или слабости в мышцах, особенно если они сопровождаются недомоганием или лихорадкой.
При применении ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы (статинов), в том числе и аторвастатина, отмечались случаи повышения гликозилированного гемоглобина и концентрации глюкозы в плазме крови натощак. Тем не менее, риск гипергликемии ниже, чем степень снижения риска сосудистых осложнений на фоне приема статинов.
Влияние на способность управления автотранспортом и работу с механизмами
О неблагоприятном влиянии аторвастатина на способность управлять автотранспортными средствами и заниматься потенциальными опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, не сообщалось. Однако, учитывая возможность развития головокружения, следует соблюдать осторожность при выполнении перечисленных видов деятельности.
Форма выпуска
Капсулы 10 мг, 20 мг, 40 мг и 80 мг.
По 10, 20, 30 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 10, 20, 30, 40, 50, 60 или 100 капсул в банки полимерные для лекарственных средств. Одну банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в картонную упаковку (пачку).
Допускается комплектация по 2 или 3 картонные упаковки (пачки) в групповую упаковку (транспортную тару) из картона для потребительской тары.
Условия хранения
В защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать препарат после истечения срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Производитель
ООО «Озон»
Юридический адрес: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.
Адрес места производства (адрес для переписки, в том числе для приема претензий):
445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Гидростроителей, д. 6
Купить Новостат в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Новостат (Novostat)
💊 Состав препарата Новостат
✅ Применение препарата Новостат
Описание активных компонентов препарата
Новостат
(Novostat)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2023.05.29
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C10AA05
(Аторвастатин)
Лекарственная форма
| Новостат |
Капс. 20 мг: 10, 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90, 100, 120, 150, 180, 200, 270 или 300 шт. рег. №: ЛП-002678 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Новостат
Капсулы твердые желатиновые, №2, корпус и крышечка желтого цвета со светло-бежевым оттенком, непрозрачные.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 87.41 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 30 мг, натрия лаурилсульфат — 1 мг, повидон К17 — 5 мг, кальция карбонат — 35 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 8 мг, магния стеарат — 1.9 мг.
Состав корпуса капсулы: краситель железа оксид желтый — 0.1%, титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.
Состав крышечки капсулы: краситель железа оксид желтый — 0.1%, титана диоксид — 2%, желатин — до 100%.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (9) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
20 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
40 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Гиполипидемическое средство из группы статинов. По принципу конкурентного антагонизма молекула статина связывается с той частью рецептора коэнзима А, где прикрепляется ГМГ-КоА-редуктаза. Другая часть молекулы статина ингибирует процесс превращения гидроксиметилглутарата в мевалонат, промежуточный продукт в синтезе молекулы холестерина. Ингибирование активности ГМГ-КоА-редуктазы приводит к серии последовательных реакций, в результате которых снижается внутриклеточное содержание холестерина и происходит компенсаторное повышение активности ЛПНП-рецепторов и соответственно ускорение катаболизма холестерина (Xc) ЛПНП.
Гиполипидемический эффект статинов связан со снижением уровня общего Хс за счет Хс-ЛПНП. Снижение уровня ЛПНП является дозозависимым и имеет не линейный, а экспоненциальный характер. Ингибирующий эффект аторвастатина в отношении ГМГ-КоА-редуктазы примерно на 70% определяется активностью его циркулирующих метаболитов.
Статины не влияют на активность липопротеиновой и гепатической липаз, не оказывают существенного влияния на синтез и катаболизм свободных жирных кислот, поэтому их влияние на уровень ТГ вторично и опосредовано через их основные эффекты по снижению уровня Хс-ЛПНП. Умеренное снижение уровня ТГ при лечении статинами, по-видимому, связано с экспрессией ремнантных (апо Е) рецепторов на поверхности гепатоцитов, участвующих в катаболизме ЛППП, в составе которых примерно 30% ТГ. По сравнению с другими статинами (за исключением розувастатина) аторвастатин вызывает более выраженное снижение уровня ТГ.
Помимо гиполипидемического действия, статины оказывают положительное влияние при дисфункции эндотелия (доклинический признак раннего атеросклероза), на сосудистую стенку, состояние атеромы, улучшают реологические свойства крови, обладают антиоксидантными, антипролиферативными свойствами.
Аторвастатин снижает уровень холестерина у больных с гомозиготной семейной гиперхолестеринемией, которая обычно не поддается терапии гиполипидемическими средствами.
Фармакокинетика
Аторвастатин быстро абсорбируется из ЖКТ. Абсолютная биодоступность низкая — около 12%, что обусловлено пресистемным клиренсом в слизистой оболочке ЖКТ и/или вследствие «первого прохождения» через печень, преимущественно в месте действия.
Аторвастатин метаболизируется при участии изофермента CYP3A4 с образованием ряда веществ, которые являются ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы.
T1/2 из плазмы составляет около 14 ч, хотя T1/2 ингибитора активности ГМГ-КоА-редуктазы составляет приблизительно 20-30 ч, что обусловлено участием активных метаболитов.
Связывание с белками плазмы составляет 98%.
Аторвастатин выводится в форме метаболитов преимущественно с желчью.
Показания активных веществ препарата
Новостат
Первичная гиперхолестеринемия (гетерозиготная семейная и несемейная гиперхолестеринемия (тип IIа по классификации Фредриксона); комбинированная (смешанная) гиперлипидемия (типы IIа и IIb по классификации Фредриксона); дисбеталипопротеинемия (тип III по классификации Фредриксона) (в качестве дополнения к диете); семейная эндогенная гипертриглицеридемия (тип IV по классификации Фредриксона), резистентная к диете; гомозиготная семейная гиперхолестеринемия при недостаточной эффективности диетотерапии и других нефармакологических методов лечения.
Первичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов без клинических признаков ИБС, но имеющих несколько факторов риска ее развития — возраст старше 55 лет, никотиновая зависимость, артериальная гипертензия, сахарный диабет, низкие концентрации Хс-ЛПВП в плазме крови, генетическая предрасположенность, в т.ч. на фоне дислипидемии.
Вторичная профилактика сердечно-сосудистых осложнений у пациентов с ИБС с целью снижения суммарного показателя смертности, инфаркта миокарда, инсульта, повторной госпитализации по поводу стенокардии и необходимости в реваскуляризации.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Лечение проводят на фоне стандартной диеты для пациентов с гиперхолестеринемией. Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от исходного уровня холестерина. Принимают внутрь. Начальная доза обычно составляет 10 мг 1 раз/сут. Эффект проявляется в течение 2 недель, а максимальный эффект — в течение 4 недель. При необходимости дозу можно постепенно увеличить с интервалом 4 недели и более. Максимальная суточная доза — 80 мг.
Побочное действие
Со стороны нервной системы: > 1% — бессонница, головокружение; < 1% — головная боль, астения, недомогание, сонливость, кошмарные сновидения, парестезии, периферическая невропатия, амнезия, эмоциональная лабильность, атаксия, паралич лицевого нерва, гиперкинезы, мигрень, депрессия, гипестезия, потеря сознания.
Со стороны органов чувств: < 1% — амблиопия, звон в ушах, сухость конъюнктивы, нарушение аккомодации, кровоизлияние в сетчатую оболочку глаза, глухота, глаукома, паросмия, потеря вкусовых ощущений, извращение вкуса; частота неизвестна — глазная миастения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: > 1% — боль в груди; < 1% — сердцебиение, симптомы вазодилатации, ортостатическая гипотензия, повышение АД, флебит, аритмия, стенокардия.
Со стороны системы кроветворения: < 1% — анемия, лимфаденопатия, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы: > 1% — бронхит, ринит; < 1% — пневмония, диспноэ, обострение бронхиальной астмы, носовое кровотечение.
Со стороны пищеварительной системы: > 1% — тошнота; < 1% — изжога, запор или диарея, метеоризм, гастралгия, боль в животе, снижение или повышение аппетита, сухость во рту, отрыжка, дисфагия, рвота, стоматит, эзофагит, глоссит, эрозивно-язвенные поражения слизистой оболочки полости рта, гастроэнтерит, гепатит, желчная колика, хейлит, язва двенадцатиперстной кишки, панкреатит, холестатическая желтуха, нарушение функции печени, ректальное кровотечение, мелена, кровоточивость десен, тенезмы.
Со стороны костно-мышечной системы: > 1% — артрит; < 1% — судороги мышц ног, бурсит, тендосиновит, миозит, миопатия, артралгии, миалгия, рабдомиолиз, кривошея, мышечный гипертонус, контрактуры суставов, отечность суставов, тендопатия (в некоторых случаях с разрывом сухожилий); частота неизвестна — возникновение или обострение миастении.
Со стороны мочеполовой системы: > 1% — урогенитальные инфекции, периферические отеки; < 1% — дизурия (в т.ч. поллакиурия, никтурия, недержание мочи или задержка мочеиспускания, императивные позывы на мочеиспускание), лейкоцитурия, нефрит, гематурия, вагинальное кровотечение, нефроуролитиаз, метроррагия, эпидидимит, снижение либидо, импотенция, нарушение эякуляции.
Дерматологические реакции: > 1% — алопеция, ксеродермия, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение, экзема, себорея, экхимозы, петехии.
Со стороны эндокринной системы: < 1% — гинекомастия, мастодиния.
Со стороны обмена веществ: < 1% — увеличение массы тела, обострение подагры.
Аллергические реакции: < 1% — кожный зуд, кожная сыпь, контактный дерматит, редко — крапивница, ангионевротический отек, отек лица, анафилаксия, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла).
Лабораторные показатели: < 1% — гипергликемия, гипогликемия, повышение сывороточной КФК, альбуминурия.
Противопоказания к применению
Заболевания печени в активной стадии, повышение активности трансаминаз сыворотки (более чем в 3 раза по сравнению с ВГН) неясного генеза, беременность, лактация (грудное вскармливание), женщины репродуктивного возраста, не применяющие надежные средства контрацепции; детский и подростковый возраст до 18 лет; повышенная чувствительность к аторвастатину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Аторвастатин противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Неизвестно, выделяется ли аторвастатин с грудным молоком. Учитывая возможность нежелательных явлений у грудных детей, при необходимости применения препарата в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Женщины репродуктивного возраста во время лечения должны пользоваться адекватными методами контрацепции. Аторвастатин можно применять у женщин репродуктивного возраста только в том случае, если вероятность беременности очень низкая, а пациентка информирована о возможном риске лечения для плода.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: заболевания печени в активной стадии.
До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.
Применение у детей
У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.
Особые указания
C осторожностью следует применять у пациентов, злоупотребляющих алкоголем; при указаниях в анамнезе на заболевание печени.
До начала и во время лечения аторвастатином, особенно при появлении симптомов поражения печени, необходимо контролировать показатели функции печени. При повышении уровня трансаминаз их активность следует контролировать вплоть до нормализации. Если активность АСТ или АЛТ, более чем в 3 раза превышающая норму, сохраняется, рекомендуется снижение дозы или отмена аторвастатина.
При появлении на фоне лечения симптомов миопатии следует определить активность КФК. Если значительное повышение уровня КФК сохраняется, то рекомендуется снизить дозу или отменить аторвастатин.
Риск миопатии во время лечения аторвастатином повышается при одновременном применении циклоспорина, фибратов, эритромицина, противогрибковых препаратов, относящихся к азолам, и ниацина.
Существует вероятность развития следующих побочных реакций, однако не во всех случаях установлена четкая связь с приемом аторвастатина: судороги мышц, миозит, миопатия, парестезия, периферическая невропатия, панкреатит, гепатит, холестатическая желтуха, анорексия, рвота, алопеция, зуд, сыпь, импотенция, гипергликемия и гипогликемия.
У детей опыт применения аторвастатина в дозе до 80 мг/сут ограничен.
С осторожностью применяют аторвастатин у пациентов с хроническим алкоголизмом.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении аторвастатина с дигоксином незначительно повышается концентрация дигоксина в плазме крови.
Дилтиазем, верапамил, израдипин ингибируют изофермент CYP3A4, который участвует в метаболизме аторвастатина, поэтому при одновременном применении с этими блокаторами кальциевых каналов возможно повышение концентрации аторвастатина в плазме крови и увеличение риска развития миопатии.
При одновременном применении итраконазола значительно повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, по-видимому, вследствие ингибирования итраконазолом его метаболизма в печени, который происходит при участии изофермента CYP3A4; повышение риска развития миопатии.
При одновременном применении колестипола возможно уменьшение концентрации аторвастатина в плазме крови, при этом гиполипидемический эффект усиливается.
При одновременном применении антациды, содержащие магния гидроксид и алюминия гидроксид, снижают концентрацию аторвастатина примерно на 35%.
При одновременном применении циклоспорина, фибратов (в т.ч. гемфиброзила), противогрибковых препаратов производных азола, никотиновой кислоты повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении эритромицина, кларитромицина умеренно повышается концентрация аторвастатина в плазме, повышается риск развития миопатии.
При одновременном применении этинилэстрадиола, норэтистерона (норэтиндрона) незначительно повышается концентрация этинилэстрадиола, норэтистерона и (норэтиндрона) в плазме крови.
При одновременном применении ингибиторов протеаз повышается концентрация аторвастатина в плазме крови, т.к. ингибиторы протеаз являются ингибиторами изофермента CYP3A4.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Атомакс®
(НИЖФАРМ, Россия)
Аторвастатин
(АВВА РУС, Россия)
Аторвастатин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Аторвастатин
(ФАРМАЦЕВТ, Россия)
Аторвастатин
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Аторвастатин
(БИОКОМ, Россия)
Аторвастатин
(МИРАКЛ ФАРМ, Россия)
Аторвастатин
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Аторвастатин
(АЛСИ Фарма, Россия)
Аторвастатин
(АТОЛЛ, Россия)
Все аналоги
Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 273
Описание препарата
Сегодня гиперлипидемия является достаточно серьезной проблемой, ведь ей страдает множество пациентов. На развитие влияет ведение неправильного образа жизни, в частности употребление вредной пищи и пагубные привычки. Опасность подобного недуга заключается в том, что он провоцирует возникновение атеросклеротического поражения сосудов и, как следствие, проблем и патологических процессов в работе сердца. Также нарушенный липидный и липропротеновый обмен нередко вызывает острое воспаление поджелудочной железы.
Новостат – препарат, снижающий уровень липидов в организме, в частности триглицеридов и холестирина. Относится к классу статинов второго поколения. Его молекула обратимо взаимодействует с рецептором и конкурирует за него с агонистом кофермента А, к которому прикрепляется HMG-CoA-редуктаза. Вторая половина статина замедляет скорость изменения меволоната, получаемого из гидроксиметилглутарата. Он является промежуточным компонентом в продуцировании холестерина. Угнетение активности гидроксиметилглутарил-кофермента А редуктазы, провоцирует возникновение обширной цепочки реакций, по итогу которых уменьшается внутриклеточный объем холестерина и осуществляется компенсационное усиление функционирование липопротеинов низкой плотности. Как следствие, в организме наблюдается более активное расщепление «плохого холестирина», провоцирующего развитие атеросклероза, тромбофлебита и других патологий кровеносной системы.
Купить Новостат специалисты рекомендуют пациентам с повышенным уровнем холестерина в организме. Его применение позволяет минимизировать риск возникновения сердечно-сосудистых заболеваний. Кроме того следует отметить, что препарат улучшает состояние эндотелия – пласта клеток, выстилающего внутреннюю поверхность кровеносных и лимфатических сосудов, а также сердечных полостей. Также он положительно влияет на вязкость и текучесть крови, связывает свободные радикалы, негативно действующие на организм, и препятствует пролиферации клеточных структур.
Цена Новостат относительно доступная. Она варьируется в пределах 600 руб за 30 капсул, дозировкой в 40 мг. Тем не менее, использование данного препарата больными, унаследовавшими от обоих родителей генетический недуг, сопровождающийся повышенным содержанием холестерина в организме, дает ощутимое снижение уровня данного вещества и является эффективной профилактикой сердечно-сосудистых патологий. Пациенты, страдающие от подобного наследственного заболевания, дают положительные отзывы о Новостате на различных медицинских сайтах и отмечают его действенность, при том, что схожие гиполипидемические средства, им не помогают.
Лекарственная форма, упаковка
Новостат в Москве и других населенных пунктах России отпускается пациентам из аптек в различных дозировках, где объем действующего вещества, помещенного в одну капсулу, равен 10, 20, 40 и 80 мг.
Количество блистеров разнится, поскольку в продаже имеются различные варианты упаковок: по 20, 30, 40, 50, 60, 80, 90,100, 120, 150, 180, 200, 270 и 300 драже.
Порошкообразное действующее вещество помещено в твердую желатиновую оболочку, представленную в форме капсулы. Пилюля состоит из двух равных половинок: белой и желтовато-бежевой.
Состав
Активным компонентом Новостат является вещество, называемое аторвастином. Его концентрация в капсуле зависит от выбранной дозировки 10, 20, 40 или 80 мг.
Во вспомогательный состав входят такие ингредиенты:
— МКЦ;
— водорастворимый полимер повидона;
— моногидрат лактозы;
— углекислый кальций;
— натриевая соль карбоксиметилкрахмала;
— Е572.
Оболочка капсулы:
— Е171;
— желатин;
— Е172 желтый.
Показания
Инструкция по применению Новостат гласит, что принимать его следует при наличии следующих показаний:
— устранение повышенного уровня холестерина у пациентов с наследственным и приобретенным характером заболевания, относящегося ко IIa-типу классификации;
— лечение полигенной, наследственной и спорадической (полученной из-за неправильного образа жизни и питания) гиперлипидемии, принадлежащей ко IIb-типу классификации;
— комплексная терапия дис-бета-липопротеинении, относящейся к III типу;
— борьба с устойчивой к изменению питания гипертриглицеридемией (IV группа классификатора);
— лечение наследственного повышенного содержания холестерина в организме, полученного от одного из родителей, неподдающегося коррекции с помощью диеты и прочих нелекарственных методик;
— необходимость первичного предупреждения патологий со стороны сердечно-сосудистой системы у пациентов с отсутствующей симптоматикой ишемических заболеваний, но предрасположенных к её развитию;
— вторичные профилактические меры сердечно-сосудистых патологий у больных ишемией для предупреждения образования тяжелых осложнений, в том числе инсультов, инфарктов, стенокардии и летального исхода.
Противопоказания
В описании к лекарству Новостат указано, что отказать от лечения следует при наличии таких особенностей и заболеваний:
— неправильное функционирование печени, сопровождающееся значительными изменениями активности трансфераз в крови;
— период вынашивания малыша (I-III триместр);
— кормление новорожденного ребенка грудью;
— использование ненадежных контрацептивов женщинами, находящимися в детородном возрасте;
— не достижение детьми и подростками 18 лет;
— чрезмерная восприимчивость к компонентам препарата;
— лактазная недостаточность, глюкозно-галактозная мальабсорбция.
Побочные действия
Купив Новостат и начав им терапию, зачастую пациенты могут столкнуться со следующей побочной симптоматикой: нарушениями функции сна, чувством потери равновесия, воспалением слизистой носовых проходов (насморком), болезненными ощущениями в области грудной клетки, воспалительным процессом, локализированным в бронхах, позывами к рвоте, инфекционным поражением мочевыводящих путей. Также больные довольно часто отмечали появление чрезмерной отечности, воспалений суставов, частичной утраты волос, сухости и шероховатости кожных покровов лица, чрезмерной восприимчивости к источникам ультрафиолета, нарушений работы сальных желез головы, появления пузырьков, чешуек и гнойников на коже, усиленного процесса потоотделения.
У производителя есть информация о том, что лечение Новостатом может также сопровождаться развитием цефалгии, чувством слабости и болезненности, повышенной сонливостью, плохими сновидениями, внезапным онемением конечностей, нарушенным восприятием нервных окончаний, потерей памяти, эмоциональной неустойчивостью, расстройствами моторики, утратой контроля над лицевым нервом, депрессивными состояниями, утратой сознания. Отмечались случаи возникновения нарушений со стороны зрительного восприятия, звенящих звуков в ушах, высушивания соединительной оболочки глаз, утраты слуха, повышения внутриглазного давления, сбоев в обонянии, нарушенной работы вкусовых рецепторов.
Изредка у больных, принимающих данное лекарственное средство, происходило нарушение частоты и ритмичности сердечных сокращений, изменение уровня артериального давления при смене положения тела, повышение кровяного давления, воспаление венозных стенок, болевыми ощущениями в груди, вследствие неправильного кровоснабжения миокарда, изменения показателей кроветворения, в частности тромбоцитов, гемоглобина, лимфоцитов.
Порой препарат провоцировал воспаление легких, нарушение дыхательной функции, сопровождающееся нехваткой воздуха, обострение астмы бронхиальной, кровоизлияния из носовых проходов, чувство жжения в пищеводе, расстройства пищеварительной системы, повышенное газообразование, судорожные сокращения желудка, сбои в аппетите, сухость ротовой полости, воспаления её слизистой, а также появление в ней язв и эрозийных образований.
У некоторых отмечались выведения газов из желудка через рот, приступы рвоты, воспаления пищевода, языка, почек, желудка, кишечника, поджелудочной железы, печени и красного контура губ, колики в желчных протоках и пузыре, язвенное поражение двенадцатиперстной кишки, кровотечения из заднего прохода, появление черного стула.
Есть также информация о появлении режущих болей в области эпигастрия и прямой кишки, не сопровождающихся отхождением каловых масс, воспалений слизистых сумок суставов, сухожилий и мышц, изредка с их судорожным сокращением, отечности конечностей, обострении симптоматики подагры, прироста веса тела.
Возможно развитие расстройств мочеиспускания, в том числе частые позывы, недержание, отсутствие поступления мочи в мочевой пузырь, изменений клинических показателей урины и наличие в ней крови, кровоизлияний во влагалище, расстройств сексуального влечения, сбоев в семяизвержении, эректильной дисфункции.
Есть данные о возникновении увеличения груди, сопровождающиеся гипертрофией желез и жировой ткани, а также о развитии её отечности, болезненности и нагрубания.
Не исключается также, что лечение может вызвать различные аллергические проявления, в частности, высыпания на коже, крапивницу, отек Квинке, анафилактический шок, эритемы, дерматиты и некрозы.
Дозировка
Прием препарата Новостат должен осуществляться только после предварительной консультации с врачом и выдачи им соответствующих рекомендаций. Терапия данным лекарственным средством не может проводиться без соблюдения правил питания, предписанных пациентам с заболеванием, сопровождающимся накоплением в крови липопротеидов низкой плотности.
Дозировка для каждого больного устанавливается в индивидуальном порядке и зависит от выявленного уровня «плохого холестерина» в крови.
На первых стадиях лечения пациентам назначают однократный прием в сутки капсулы, содержащей 10 мг активного вещества – аторвастина. Результат от применения препарата в среднем заметен по прошествии 14 дней, а его максимальное проявления наблюдается через 1 месяц. При недостаточном клиническом эффекте дозировка может увеличиваться, но не ранее прохождения месячного курса. Максимально допустимый объем принимаемого лекарства составляет 80 мг.
Передозировка
Стоит отметить, что прием Новостата в дозировке, существенно превышающей стандартную норму, может спровоцировать крайне негативные последствия. Лекарственного средства, полностью устраняющего его воздействие, нет. Поэтому при развитии интоксикации терапию следует осуществлять в зависимости от проявляемых симптомов. Также пациенту рекомендован мониторинг за показателями функционирования печени и уровнем креатинкиназы в крови. Очистка организма с помощью аппарата «искусственная почка» неэффективна.
При беременности и кормлении грудью
Действующее вещество лекарства, именуемое аторвастином, запрещено к приему женщинам, вынашивающим малыша. Также не рекомендуется применение Новостата кормящими грудью матерями.
Клинических данных и исследований о том, попадает ли активный компонент препарата с материнское молоко, нет. Поэтому при необходимости лечения данным лекарством, во избежание негативных последствий у новорожденных, следует отказаться от лактации.
Следует отметить, что женщины, находящиеся в детородном возрасте, должны использовать надежные средства предохранения от беременности. Препарат может применяться ими только в том случае, если вероятность зачатия минимизирована, а также пациенткам известна информация о неблагоприятном воздействии на внутриутробное развитие и здоровье плода.
При нарушениях в функционировании печени
Пациентам, страдающим от нарушений в функционировании печени, средней и тяжелой степень следует отказаться от лечения Новостатом.
У больных с легкой формой нарушений терапия данным лекарственным средством должна осуществляться крайне осторожно. При этом требуется постоянный мониторинг состояния данного органа. Повышение показателей трансфераз – сигнал для регулярного отслеживания их активности и необходимость для нормализации до стандартного уровня. При 3-кратном превышение аспартатаминотрансфераз и аланинаминотрансфераз требуется корректировка дозировки препарата или же его полная отмена.
Применение у детей
В связи с отсутствием исследований и клинических тестов Новостат не рекомендован к приему детям и подросткам, не достигшим 18-летнего возраста.
Взаимодействие
Прием аторвастина, входящего в состав Новостата, совместно с циклоспорином, эритромицином, противогрибковыми средствами, кларитромицином и фибратами, может провоцировать развитие нервно-мышечных патологий, приводящих к истощению и дегенеративным изменениям мышечной ткани.
Действующий компонент препарата устанавливает связь с группой ферментов цитохрома Р450, а именно CYP3A4, поэтому лекарства замедляющие реакцию данных веществ, провоцируют повышение уровня аторвастина в содержании крови.
При взаимодействии с лекарствами, уменьшаемыми уровень синтезируемых гормонов из холестерина (спиронолактон, кетоконазол, циметидин), отмечается усиление эффективности последних.
Продукты распада и непосредственно сам аторвастин относятся к группе исходных веществ, которые преобразуются из ферментов вследствие специфических реакций с полипептидами, транспортирующими органические анионы 1В1 (ОАТР1В1). По этой причине при совмещенном приеме с лекарствами, замедляющими данный процесс, к примеру, с циклоспорином, отмечается большая степень усвоения и всасывания активного компонента описываемого препарата.
Совмещенная терапия аторвастина с эритромицином или кларитромицином приводит к увеличению показателей первого в крови.
При взаимодействии с ретровирусной аспартатной протеазой, которая замедляет процесс заражения клеток вирусом иммунодефицита человека, в частности с нелфинавиром, ритонавиром, саквинаром, дарунавиром, фосампренавиром, липонавиром, отмечается повышение уровня аторвастина в плазменной составляющей крови.
Препараты, замедляющие процесс инфицирования клеток вирусом гепатита С, к примеру, боцепревир, при совмещении с активным компонентом Новостата приводит повышению уровня последнего.
При взаимодействии с веществом, называемым диалтазем, концентрация описываемого препарата в крови также растет.
При совмещении с цемитидином не происходит никакого негативного воздействия на организм.
Комбинированное лечение итраконазолом с дозировкой 200 мг и аторвастином в 20-40 мг приводит к росту концентрации последнего в крови.
Употребление натурального сока, полученного из грейпфрутов, в количестве, превышающем 1200 мл в день, при взаимодействии с аторвастином может отмечаться повышение уровня последнего.
С препаратами, ускоряющими ферментативную реакцию цитохрома Р450, (фенитоин, эфавиренз, рифампицин), отмечается снижение уровня аторвастина в организме.
С лекарственными средствами, назначаемыми для лечения кислотозависимых болезней желудочно-кишечного тракта и нейтрализующими соляную кислоту, в частности с гидроксидом магния и алюминия, происходит снижения уровня концентрации аторвастина в организме пациента.
При совмещении феназоном и препаратами, схожими с ним по действию, существенных изменений не наблюдается.
Совмещенная терапия с колестиполом приводит к снижению эффективности Новостата.
Лечение данным лекарственным средством в дозировке, равной 80 мг за день, совмещенное с дигоксином приводит росту показателей последнего приблизительно на 1/5. Поэтому при необходимости подобного взаимодействия состояние пациента должно находиться под постоянным контролем.
С азитромицином не наблюдалось существенных изменений в эффективности препаратов и их концентрации в организме.
Прием оральных средств контрацепции, в состав которых входит этинилэстрадиол и норэтистерон, совместно с аторвастином провоцирует повышение концентрации первых в организме, что крайне важной учесть при назначении терапии для женщин.
С терфенадином существенные изменения при совмещении не отмечались.
Также наблюдается нормальное взаимодействие с варфарином и амлодипином.
Фузидовая кислота с аналогами Новостата и непосредственно сами препаратом может провоцировать увеличение концентрации обоих веществ в организме. Возможно развитие синдрома, представляющего собой крайнюю степень миопатии и характеризующегося разрушением клеток мышечной ткани, резким повышением уровня креатинкиназы, миоглобина и миоглобинурии, а также вызывать возникновении тяжелых нарушений в работе почек. Если пациенту все же необходимо лечение фузидовой кислотой, то аторвастин назначаться не должен.
С колхицином также существует риск образования мышечной атрофии и дистрофии.
Особые указания
Препарат Новостат должен крайне осторожно назначаться больным, употребляющим алкоголь в чрезмерных дозах, особенно, если в их истории болезни есть информация о патологических процессах в печени.
Предварительно перед выдачей врачом соответствующих предписаний к лечению Новостатом следует провести мониторинг состояния печени, в том числе с помощью ультразвукового исследования и анализом крови. Также подобный контроль должен осуществляться и в период терапии препаратом. Рост трансфераз в крови требует снижения их активности и нормализации до стандартного уровня. Если анализы показали трехкратное превышение показателей аспартатаминотрансферазы и аланинаминотрансферазы, то лечение лекарством может производиться только после корректировки режима дозирования или же и вовсе потребуется его отмена.
Если терапия препаратом сопровождается симптоматикой мышечной дистрофии или атрофии, то необходима проверка уровня активности фермента креатинфосфокиназы. При чрезмерном повышении данного показателя и длительном его сохранении, требуется коррекция режима дозирования или отмена аторвастина.
Мышечная дистрофия или атрофия могут возникнуть при совмещении аторвастина с фибратами, эритромицином, циклоспорином и противогрибковыми средствами.
Пациентам, страдающим от алкоголизма в хронической стадии, препарат должен назначаться крайне осторожно.
Данное лекарственное средство может предписываться для лечения пациентам с нарушениями в функционировании почек в стандартном режиме дозирования.
Пожилым людям препарат также может назначаться в общепринятой дозе.
Во время лечения Новостатом отказ от вождения и управления механизмами, требующими высокой степени концентрации, не требуется. Тем не менее, подобную деятельность следует осуществлять с крайней осторожностью, поскольку риск развития побочных явлений очень высок. Пациентам, у которых в период терапии наблюдается головокружение, расстройства зрительного восприятия или проблемы с функционированием центральной нервной системы, нужно отказаться от управления автомобилей и работы с прочей ответственной техникой.
Аналоги
Аналогами Новостата считаются следующие препараты: Липона, Аторвастин, Липримар, Торвакард, Тулип, Аторвастин-Тева, Аторис.
Стоит отметить, что цена Новостат либо дешевле заменителей, либо находится с ними в одном диапазоне.
Условия и сроки хранения
Препарат следует держать вдали от доступа детей, солнечных лучей и повышенного уровня влажности. При хранении соблюдать температурный режим, не превышающий показатель в +25 °С.
Условия отпуска
Купить Новостат можно только при наличии выписанного врачом рецепта.
Цены на Новостат в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 273 руб.