Химическое название
Нитрат (Е)-[1-(2,4-дихлорфенил)-2-(1H-имидазол-1-ил)этилиден][(2,4-дихлорфенил)метокси]амина
Химические свойства
Оксиконазол – это противогрибковое средство, которое назначают местно, производное имидазола. В лекарственных препаратах встречается в форме белого кристаллического порошка, хорошо растворимого в метиловом спирте. Нитрат трудно растворим в хлороформе, этаноле и ацетоне, в воде. Молекулярная масса лек. средства = 492,2 грамма на моль.
Фармакологическое действие
Противогрибковое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Лекарство препятствует биологическому синтезу эргостерола, который является основным структурным компонентом клеточной мембраны грибковой клетки. Под действием вещества увеличивается проницаемость мембраны, ухудшается его барьерная функция.
Оксиконазол проявляет активность по отношению к патогенам: Candida albicans, Epidermophyton floccosum, Trichophyton rubrum, Trichophyton mentagrophytes, Malassezia furfur, Microsporum audouinii, Microsporum gypseum, Trichophyton violaceum, Microsporum canis, Trichophyton tonsurans.
Фармакокинетические параметры препаратов Оксиконазола оценивались в лабораторных условиях с использованием образцов человеческой кожи. Спустя 5 часов после нанесения лекарства на пораженную поверхность, оно проникало в эпидермис, поверхностный роговой и более глубокие слои кожи. У вещества достаточно низкая степень системной абсорбции, его нельзя обнаружить в сыворотке крови, при применении 150 г крема. Незначительное количество лекарства (менее 0,3%) выводится с помощью почек в течение 5 дней, после однократного применения.
Средство не проявляет мутагенной активности, не обнаружено негативного влияния вещества на развитие плода и фертильность.
Показания к применению
Вещество назначают:
- для лечения грибковых поражений кожи, в том числе и кожи, покрытой волосами;
- в рамках комплексной терапии вагинальных инфекций, ассоциированных с чувствительными к средству грибками.
Противопоказания
Лекарство противопоказано к применению у детей в возрасте до 6 лет, при аллергии на Оксиконазол и другие производные имидазола.
Побочные действия
Средство может вызвать следующие побочные реакции: покраснение и зуд в месте нанесения, ощущение покалывания, раздражение, эритема, фолликулит, контактный дерматит, папулезные высыпания, мацерацию кожи, образование узелков на коже.
Инструкция по применению (Способ и дозировка)
Препараты на основе данного лек. средства назначают местно. Режим дозирования отличается в зависимости от содержания активного компонента и показаний.
Передозировка
Не зарегистрировано ни одного случая передозировки лекарством. При случайном попадании средства внутрь могут наблюдаться рвота и тошнота. Рекомендуется промыть желудок и применить симптоматическую терапию.
Взаимодействие
При сочетании Оксиконазола с ловастатином наблюдается угнетение функции системы CYP3A4, замедление биотрансформации препаратов, рост плазменной концентрации и риска возникновения рабдомиолиза, миопатии.
Особые указания
Оксиконазол не рекомендуется сочетать с прочими средствами для местного использования без рекомендации лечащего врача.
Детям
Вещество назначают детям от 6 лет.
При беременности и лактации
В связи с недостаточным количеством данных о безопасности применения лекарства во время беременности и при кормлении, назначать препарат беременным женщинам и во время лактации не рекомендуется.
Препараты, в которых содержится (Аналоги Оксиконазола)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Структурный аналог лекарства – препарат Мифунгар.
Отзывы
В ряде случаев лек. средство показало свою высокую эффективность при борьбе с грибковыми поражениями кожи на стопах, половых органах. Однако, у некоторых пациентов лекарство не вызвало никаких улучшений в состоянии или напротив, вызвало сильное жжение и зуд, аллергические реакции. Следует помнить, что средство рекомендуется использовать в рамках комплексной терапии и точно придерживаться рекомендаций, который дал вам лечащий врач.
Цена Оксиконазола, где купить
Цена крема с Оксиконазолом Мифунгар составляет около 350 рублей.
Фармакологическое действие
Противогрибковое средство для наружного и местного применения, производное имидазола. Ингибирует цитохромальную ланостерол-14α -деметилазу, фермент необходимый для синтеза эргостерола — основного элемента клеточной стенки гриба и некоторых бактерий, что увеличивает ее проницаемость и снижает ее барьерные функции.
Оксиконазол имеет широкий противогрибковый спектр действия, активен в отношении дерматофитов из рода Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton; дрожжей, включая Malassezia furfur; волокнистых и диморфных грибов (например, Aspergillus, Candida).
Оксиконазол также обладает противомикробным действием, активен в отношении стафилококков, стрептококков, Corynebacterium.
Фармакокинетика
При наружном применении всасывание оксиконазола через кожу незначительное (менее 1% дозы). Большая часть оксиконазола накапливается в роговом слое кожи. Через 5 ч после наружного применения оксиконазола в дозе 2.5 мг/см его концентрация в эпидермисе составляет 16.2 мкмоль. Выводится почками.
Показания активного вещества
ОКСИКОНАЗОЛ
Грибковые и комбинированные грибковые и бактериальные заболевания кожи (дерматомикозы, включая кожные покровы волосистых частей тела) и наружных половых органов (включая вульвит, баланит), вызываемые возбудителями, чувствительными к оксиконазолу.
Режим дозирования
Индивидуальный, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — умеренное жжение, зуд; нечасто — эритема; частота неизвестна — боль, раздражение, аллергический дерматит, фолликулит, трещины, мацерация, кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к оксиконазолу и другим производным имидазола; детский возраст до 8 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей в возрасте до 8 лет.
Особые указания
Без консультации врача не следует применять совместно с другими лекарственными препаратами для местного применения.
При лечении грибковых заболеваний наружных половых органов, вызванных чувствительными к оксиконазолу возбудителями, необходимо одновременное лечение половых партнеров.
Оксиконазол
Oxiconazole
Фармакологическое действие
Оксиконазол — противогрибковое средство, оказывает также противомикробное действие, производное имидазола. Нарушает синтез эргостерола — основного элемента клеточной мембраны гриба (вследствие ингибирования изоферментов цитохрома P450), увеличивает проницаемость клеточной стенки, снижает её барьерные функции; активен в отношении Epidermophyton floccosum, Trichophyton mentagrophytes, Trichophyton rubrum. Действует бактерицидно в отношении Staphylococcus spp. и Corinebacterium.
Фармакокинетика
Абсорбция — низкая (после аппликации 150 г крема в сыворотке крови не определяется). Через 5 часов после нанесения на кожу крема в дозе 2,5 мг/см2 концентрация в эпидермисе — 16,2 мкмоль (в поверхностном роговом слое — 3,64 мкмоль, в более глубоких слоях — 1,29 мкмоль). Выводится почками — 0,3 % дозы в течение 5 дней после однократного накожного применения крема.
Показания
Все грибковые и комбинированные грибковые и бактериальные заболевания кожи и наружных половых органов, вызываемые возбудителями, чувствительными к оксиконазолу:
- дерматомикозы (кандидозная инфекция кожи, дерматомикоз туловища, паховый дерматомикоз, эпидермофития стоп, дерматомикоз волосистой части головы, отрубевидный лишай, комбинированные грибковые и бактериальные инфекции кожи;
- грибковые и комбинированные грибковые и бактериальные инфекции наружных половых органов (вульвит, баланит).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к оксиконазолу, а также к другим производным имидазола;
- беременность;
- период лактации;
- детский возраст (до 6 лет).
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — B.
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения оксиконазола при беременности не проведено.
Оксиконазол не следует применять у беременных, за исключением случаев, когда возможная польза для матери превосходит потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения оксиконазола в период грудного вскармливания не проведено.
Оксиконазол экскретируется в грудное молоко.
Необходимо прекратить грудное вскармливание в случае применения препарата.
Способ применения и дозы
Режим дозирования индивидуальный, в зависимости от показаний и лекарственной формы.
Побочные действия
Зуд, жжение, боль, раздражение, аллергический дерматит, фолликулит, гиперемия кожи; трещины, мацерация, кожная сыпь.
Передозировка
Случаи передозировки не описаны. При случайном приёме препарата внутрь возможно появление тошноты и рвоты. Необходимо промыть желудок или искусственно вызвать рвоту и обратиться к врачу, при необходимости проводят симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Особые указания
Без консультации врача не применять вместе с другими лекарственными препаратами для местного применения.
При лечении грибковых заболеваний наружных половых органов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, необходимо одновременное лечение половых партнёров. Препарат не предназначен для вагинального применения.
Следует избегать попадания препарата в глаза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Оксиконазол не нарушает внимания и не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Классификация
-
АТХ
D01AC11, G01AF17
-
Фармакологическая группа
-
Коды МКБ 10
-
Категория при беременности по FDA
B
(нет риска в исследованиях, не связанных с человеком)
Информация о действующем веществе Оксиконазол предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Оксиконазол, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
| Активное вещество: | на 30 г (туба) | на 100 г |
| Оксиконазол | 0,300 г | 1,000 г |
| (в виде оксиконазола нитрата) | 0,3441 г | 1,147 г |
| Вспомогательные вещества: | ||
| стеариловый спирт | 3,600 г | 12,000 г |
| цетиловый спирт | 1,350 г | 4,500 г |
| парафин мягкий белый | 4,500 г | 15,000 г |
| полисорбат 60 | 1,500 г | 5,000г |
| пропиленгликоль | 3,450 г | 11,500 г |
| бензойная кислота | 0,060 г | 0,200 г |
| вода очищенная | 15,1959 г | 50,653 г |
Белый или почти белый, однородный гидрофильный крем типа водно-масляной эмульсии, почти без запаха.
Противогрибковое средство
Код АТХ
Б01АС11
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Оксиконазол является синтетическим производным имидазола, ингибирующим цитохромальную ланостерол-14а-деметилазу, фермент необходимый для синтеза эргостерола- основного элемента клеточной стенки гриба и некоторых бактерий, что увеличивает ее проницаемость и снижает ее барьерные функции. Оксиконазол имеет широкий противогрибковый спектр действия, активен в отношении дерматофитов из рода Trichophyton, Microsporum, Epidermophyton; дрожжей, включая Malassezia furfur (возбудитель разноцветного лишая); волокнистых и диморфных грибов (например, Aspergillus, Candida).
Оксиконазол также обладает противомикробным действием, он действует на стафилококки, стрептококки, Corinebacterium:
Фармакокинетика
При наружном нанесении всасывание оксиконазола кожей является незначительным (всасывается менее 1% нанесенного на кожу количества оксиконазола). После наружного нанесения крема в дозе 150 мг оксиконазол в сыворотке крови не определяется. Большая часть нанесенного оксиконазола накапливается в роговом слое кожи, что позволяет использовать крем Мифунгар® для лечения грибковых заболеваний кожи. Через 5 часов после нанесения на кожу крема в дозе 2,5 мг/см концентрация оксиконазола в эпидермисе составляет 16,2 мкмоль (в поверхностном роговом слое — 3,64 мкмоль, в более глубоких слоях-1,29мкмоль).
Всосавшийся через кожу оксиконазол выводится почками — 0,3 % дозы в течение 5 дней после однократного накожного применения крема.
Все грибковые и комбинированные грибковые и бактериальные заболевания кожи и наружных половых органов, вызываемые возбудителями, чувствительными к оксиконазолу: дерматомикозы (кандидозная инфекция кожи, дерматомикоз туловища, паховый дерматомикоз, эпидермофития стоп, дерматомикоз волосистой части головы, отрубевидный лишай), комбинированные грибковые и бактериальные инфекции кожи; грибковые и комбинированные грибковые и бактериальные инфекции наружных половых органов (вульвит, баланит).
Повышенная чувствительность к производным имидазола, другим компонентам препарата.
Детский возраст до 8 лет. Беременность и период кормления грудью
Беременность
Контролированных исследований по применению препарата во время беременности не проводилось. Применение препарата при беременности возможно только по назначению врача в случае, если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
Период кормления грудью
Оксиконазол экскретируется в грудное молоко. Применение препарата во время кормления грудью возможно только по назначению врача в случае, если ожидаема польза для матери превышает потенциальный риск для грудного ребенка. Способ применения и дозировка
Крем Мифунгар® применяется наружно. Его наносят тонким слоем на пораженные участки 1 раз в сутки, лучше на ночь.
Продолжительность курса лечения:
при кандидозной инфекции кожи, дерматомикозе туловища, паховом дерматомикозе, дерматомикозе волосистой части головы, отрубевидном лишае, грибковых инфекциях наружных половых органов, комбинированных грибковых и бактериальных инфекциях кожи и наружных половых органов — 2 недели;
при эпидермофитии стоп- 1 мес.
Для, предотвращения рецидива заболевания рекомендуется продолжать лечение препаратом в течение 1-2 недель после признаков полного выздоровления.
Максимальная продолжительность лечения препаратом 6 месяцев:
Крем Мифунгар® обычно хорошо переносится.
Для указания частоты развития нежелательных побочных реакций (НПР) используется классификация НПР Всемирной Организации Здравоохранения: очень частые ?10%; частые ?1 и <10%; нечастые ?0,1 и <1%; редкие ?0,01 и <0,1%; очень редкие <0,01%, неизвестная частота (когда по имеющимся данным не представляется возможным оценить частоту развития НПР).
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Частые: умеренное жжение, зуд:
Нечастые: эритема (особенно при экземе — поэтому рекомендуется провести лечение экземы перед применением крема Мифунгар®).
Неизвестная частота: боль, раздражение, аллергический дерматит, фолликулит, трещины, мацерация, кожная сыпь.
При появлении признаков повышенной чувствительности или раздражения кожных покровов применение препарата следует прекратить и сообщить об этом врачу.
Случаи передозировки не описаны. При случайном приеме препарата внутрь возможно появление тошноты и рвоты. Необходимо промыть желудок или искусственно вызвать рвоту и обратиться к врачу, при необходимости проводят симптоматическое лечение. Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Отсутствуют сообщения о взаимодействии препарата Мифунгар® с другими лекарственными препаратами.
Без консультации врача не применять вместе с другими лекарственными препаратами для местного применения.
При лечении грибковых заболеваний наружных половых органов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, необходимо одновременное лечение половых партнеров. Препарат не предназначен для вагинального применения.
Следует избегать попадания препарата в глаза. Влияние на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности
Препарат не нарушает внимания и не влияет на способность управлять транспортными средствами и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности.
Крем для наружного применения 1%.
По 30 г крема в алюминиевой тубе. Каждая туба помещена в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
3 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте. Условия отпуска из аптек
Без рецепта. Производитель ЗЕНТИВА к.с, Чешская Республика
У кабеловны 130,102 37 Прага 10, Долни Мехолупы, Чешская Республика Претензии по качеству препарата направлять по адресу ООО «ЗЕНТИВА ФАРМА»
119017, г. Москва, ул. Б. Ордынка, дом 40, стр. 4.
Каждая туба (30 г) содержит:
Активное вещество:
Оксиконазол 0,3 г (в виде оксиконазола нитрата-0,3441 г);
Вспомогательные вещества: стеариловый спирт, цетиловый спирт, парафин мягкий белый, полисорбат 60, пропиленгликоль, бензойная кислота, вода очищенная.
Белый или почти белый, однородный гидрофильный крем типа водно-масляной эмульсии, почти без запаха.
Действующим веществом является оксиконазол — синтетический дериват имидазола, оказывает противогрибковое, а также противомикробное действие. Угнетает биосинтез эргостерола, входящего в состав клеточной мембраны патогенных грибков. Активен в отношении дерматофитов, дрожжевых и других грибков рода Trichophyton, Epidermophyton, Microsporum, Candida, Pityrosporum, Aspergillus. Активен также в отношении ряда микроорганизмов рода Streptococcus, Staphylococcus, Corynebacterium.
При наружном нанесении отмечается незначительное всасывание оксиконазола кожей, большая часть нанесенного активного вещества накапливается в роговом слое кожи. Через 5 часов после нанесения на кожу крема в дозе 2,5 мг/см2 концентрация оксиконазола в эпидермисе составляет 16,2 мкмоль (в поверхностном роговом слое — 3,64 мкмоль, в более глубоких слоях — 1,29 мкмоль). Всасывается менее 1% нанесенного количества, после наружного нанесения крема в дозе 150 мг, оксиконазол в сыворотке крови не определяется.
Грибковые заболевания кожи и волосяного покрова, вызванных чувствительными к препарату возбудителями.
Повышенная чувствительность к производным имидазола, другим компонентам препарата; детский возраст (до 8 лет).
не рекомендуется применение препарата МИФУНГАР® во время беременности и кормления грудью.
Для наружного применения. Наносить на пораженное место тонким слоем 1 раз в сутки, лучше на ночь. Продолжительность курса лечения: при микозах кожи — 2 недели, при микозах стоп — 1 месяц. Для предотвращения рецидива заболевания рекомендуется продолжить лечение препаратом в течение 1-2 недель после признаков полного выздоровления. Продолжительность курса лечения препаратом более 6 месяцев не рекомендуется.
Возможны побочные реакции в виде аллергического дерматита, боли, покраснения, зуда кожи, кожной сыпи, трещины, мацерации кожи, фолликулита, чувства жжения, покалывания.
При появлении признаков повышенной чувствительности или раздражения кожных покровов применение препарата следует прекратить и сообщить об этом врачу.
Случаи передозировки не описаны. При случайном приеме препарата внутрь возможно появление тошноты и рвоты. Необходимо промыть желудок и обратиться к врачу, при необходимости проводят симптоматическое лечение.
Данных о взаимодействии препарата МИФУНГАР® с другими лекарственными средствами не получено.
Без консультации врача не применять с другими препаратами для местного применения.
При лечении грибковых заболеваний наружных половых органов, вызванных чувствительными к препарату возбудителями, необходимо одновременное лечение половых партнеров. Следует избегать попадания препарата в глаза.
Крем для наружного применения 1%.
По 30 г крема в алюминиевой тубе. Каждая туба помещена в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
При температуре не выше 25 °С, в недоступном для детей месте.
3 года
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.