Оксиметолон (Oxymetholone)
Анаболический стероид (средство, усиливающее синтез белка). Стимулирует продукцию эритропоэтина (стимулятора кроветворной функции спинного мозга), активирует гемопоэз (кроветворение). Применение препарата ведет к усилению синтеза гемоглобина.
Апластическая анемия (уменьшение содержания в крови эритроцитов, связанное со снижением кроветворной функции костного мозга); рефракторная (плохо поддающаяся лечению) анемия; миелосупрессия (подавление активности костного мозга) в результате лечения цитостатиками (веществами, подавляющими деление клеток) или проведения лучевой терапии.
Взрослым назначают по 2-5 мг/кг массы тела в сутки. Продолжительность курса — до 6 месяцев. Дозу препарата и продолжительность курса следует изменять в зависимости от терапевтического эффекта. При применении препарата в составе комплексной терапии с цитостатическими средствами или лучевой терапией максимальная суточная доза составляет 150 мг.
Лечение препаратом желательно проводить под контролем свертывающей системы крови.
Оксиметолон назначают в комплексе с другими лекарственными препаратами, использующимися для лечения анемии.
Гепатотоксичность (повреждающее действие на печень), вирилизация (появление у женщин мужских черт /огрубение голоса, развитие мускулатуры и т.д./ под действием мужских половых гормонов), тошнота, рвота, мышечные судороги, озноб, понос; при сопутствующей антикоагулянтной (препятствующей свертыванию крови) терапии — кровотечение.
Карцинома (рак) предстательной железы, карцинома грудной железы у мужчин, нефроз (заболевания почек, характеризующиеся поражением почечных канальцев с развитием отеков и появлением белка в моче), нефротическая форма гломерулонефрита (хроническое двухстороннее воспаление почек, характеризующееся отеками, появлением белка в моче, часто понижением артериального давления), выраженное нарушение функции печени, беременность, повышенная чувствительность к препарату. Препарат не назначают детям.
Препарат не должен использоваться для наращивания мышечной массы в связи с серьезным побочным действием.
Таблетки по 0,05 г в упаковке по 100 штук.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Оксиметолон» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 24296.
Оксиметолон
Oxymetholone
Фармакологическое действие
Оксиметолон (торговые марки Анаполон и Анадрол) — синтетический андроген, анаболический стероид.
Показания
Анемия, остеопороз, синдром истощения при ВИЧ/СПИДе, стимулирование увеличения веса и роста мышц при клинической необходимости.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к оксиметолону;
- рак молочной железы у мужчин;
- рак молочной железы у женщин;
- рак простаты;
- тяжёлая печёночная дисфункция;
- нефроз или нефротическая фаза нефрита;
- беременность;
- лактация.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — X.
Адекватных и строго контролируемых исследований по безопасности применения оксиметолона при беременности у человека не проведено.
Применение андрогенов у беременных женщин, особенно в течение I триместра беременности, вызывает вирилизацию наружных половых органов женского плода. Эта вирилизация включает клиторомегалию, аномальное развитие влагалища и слияние генитальных складок с образованием мошоночноподобной структуры. Степень маскулинизации зависит от количества препарат и возраста плода. Чаще всего, это происходит у плода женского пола, когда препараты вводятся в I триместре.
При использовании больших доз препарата может возникнуть олигоспермия.
Женщины репродуктивного возраста и мужчины, ведущие половую жизнь, во время лечения должны использовать надёжные методы контрацепции. В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу. При обнаружении беременности лечение оксиметолоном следует прекратить. Если оксиметолон применяется в период беременности или беременность наступила во время лечения, пациентка должна быть предупреждена о потенциальной опасности для плода.
Применение оксиметолона у беременных женщин противопоказано.
Применение в период грудного вскармливания
Специальных исследований по безопасности применения оксиметолона в период грудного вскармливания не проведено.
Неизвестно, выделяется ли оксиметолон в человеческое грудное молоко. Риск для грудного ребёнка не может быть исключён.
Рекомендуется прекратить грудное вскармливание в случае применения оксиметолона.
Побочные действия
Депрессия, усталость, головная боль, отёк, быстрый набор веса, приапизм, изменение цвета кожи, проблемы с мочеиспусканием, тошнота, рвота, боль в животе (при приёме натощак), потеря аппетита, желтуху, отёк груди у мужчин, чувство беспокойства или возбуждения, бессонница, диарея. У женщин побочные эффекты также включают симптомы маскулинизации (акне, повышенный рост волос, изменение тембра голоса, изменение либидо).
Оксиметолон является гепатотоксичным. Длительное использование препарата может вызвать ряд серьёзных заболеваний, включая гепатит, рак печени, цирроз печени — рекомендуются периодические тесты функции печени.
Меры предосторожности
Приём анаболических/андрогенных стероидов, таких как стероиды c синтетическими мужскими гормонами может привести к маскулинизации.
Спортивная медицина
Оксиметолон запрещён WADA к использованию в спорте. Оксиметолон может стать причиной положительного результата при проведении допинг-контроля.
Глоссарий
| Термин | Описание |
|---|---|
| WADA | Всемирное антидопинговое агентство |
Классификация
-
АТХ
A14AA05
-
Фармакологические группы
-
Категория при беременности по FDA
X
(противопоказано)
Информация о действующем веществе Оксиметолон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Оксиметолон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
From Wikipedia, the free encyclopedia
«Androyd» redirects here. Not to be confused with Android.
 |
|
| Clinical data | |
|---|---|
| Trade names | Anadrol, Anapolon, others |
| Other names | CI-406; NSC-26198; 2-Hydroxymethylene-17α-methyl-4,5α-dihydrotestosterone; 2-Hydroxymethylene-17α-methyl-DHT; 2-Hydroxymethylene-17α-methyl-5α-androstan-17β-ol-3-one |
| AHFS/Drugs.com | Consumer Drug Information |
| Pregnancy category |
|
| Routes of administration |
By mouth |
| Drug class | Androgen; Anabolic steroid |
| ATC code |
|
| Legal status | |
| Legal status |
|
| Pharmacokinetic data | |
| Bioavailability | Well-absorbed[1] |
| Metabolism | Liver[1][2] |
| Elimination half-life | Unknown[2] |
| Excretion | Urine[1][2] |
| Identifiers | |
|
IUPAC name
|
|
| CAS Number |
|
| PubChem CID |
|
| DrugBank |
|
| ChemSpider |
|
| UNII |
|
| KEGG |
|
| ChEBI |
|
| ChEMBL |
|
| CompTox Dashboard (EPA) |
|
| ECHA InfoCard | 100.006.454  |
| Chemical and physical data | |
| Formula | C21H32O3 |
| Molar mass | 332.484 g·mol−1 |
| 3D model (JSmol) |
|
|
SMILES
|
|
|
InChI
|
|
  (what is this?) (verify) |
Oxymetholone, sold under the brand names Anadrol and Anapolon among others, is an androgen and anabolic steroid (AAS) medication which is used primarily in the treatment of anemia.[3][4] It is also used to treat osteoporosis, HIV/AIDS wasting syndrome, and to promote weight gain[5] and muscle growth in certain situations.[3] It is taken by mouth.[3][4]
Side effects of oxymetholone include increased sexual desire as well as symptoms of masculinization like acne, increased hair growth, and voice changes.[3] It can also cause liver damage.[3][4] The drug is a synthetic androgen and anabolic steroid and hence is an agonist of the androgen receptor (AR), the biological target of androgens like testosterone and dihydrotestosterone (DHT).[3][6] It has strong anabolic effects and weak androgenic effects.[3]
Oxymetholone was first prescribed in 1959 and was introduced for medical use but shortly after was discontinued due its high lipid toxicity in the year 1961.[3][7][8][9] It is used mostly in the United States.[3][10] In addition to its medical use, oxymetholone is used to improve physique and performance.[3] The drug is a controlled substance in many countries and so non-medical use is generally illicit.[3]
Medical uses[edit]
The primary clinical applications of oxymetholone include treatment of anemia and osteoporosis, as well as stimulating muscle growth in malnourished or underdeveloped patients.[3] However, in the United States, the only remaining FDA-approved indication is the treatment of anemia.[3][11]
Following the introduction of oxymetholone, nonsteroidal drugs such as epoetin alfa were developed and shown to be more effective as a treatment for anemia and osteoporosis without the side effects of oxymetholone.[3] The drug remained available despite this and eventually found a new use in treating HIV/AIDS wasting syndrome.[3]
Presented most commonly as a 50 mg tablet, oxymetholone has been said to be one of the «strongest» and «most powerful» AAS available for medical use.[3][12] Similarly, there is a risk of side effects.[13][14] Oxymetholone is highly effective in promoting extensive gains in body mass, mostly by greatly improving protein synthesis.[3] For this reason, it is often used by bodybuilders and athletes.[3]
Non-medical uses[edit]
Oxymetholone is used for physique- and performance-enhancing purposes by competitive athletes, bodybuilders, and powerlifters.[3]
Side effects[edit]
The common side effects of oxymetholone include depression, lethargy, headache, swelling, rapid weight gain, priapism, changes in skin color, urination problems, nausea, vomiting, stomach pain (if taken on an empty stomach), loss of appetite, jaundice, breast swelling in men, feeling restless or excited, insomnia, and diarrhea.[13] In women, side effects also include acne, changes in menstrual periods, voice deepening, hair growth on the chin or chest, pattern hair loss, enlarged clitoris, and changes in libido.[3][13] Because of its 17α-alkylated structure, oxymetholone is hepatotoxic.[3] Long term use of the drug can cause a variety of serious ailments, including hepatitis, liver cancer, and cirrhosis; therefore periodic liver function tests are recommended for those taking oxymetholone.[14]
Pharmacology[edit]
Pharmacodynamics[edit]
| Medication | Ratioa |
|---|---|
| Testosterone | ~1:1 |
| Androstanolone (DHT) | ~1:1 |
| Methyltestosterone | ~1:1 |
| Methandriol | ~1:1 |
| Fluoxymesterone | 1:1–1:15 |
| Metandienone | 1:1–1:8 |
| Drostanolone | 1:3–1:4 |
| Metenolone | 1:2–1:30 |
| Oxymetholone | 1:2–1:9 |
| Oxandrolone | 1:3–1:13 |
| Stanozolol | 1:1–1:30 |
| Nandrolone | 1:3–1:16 |
| Ethylestrenol | 1:2–1:19 |
| Norethandrolone | 1:1–1:20 |
| Notes: In rodents. Footnotes: a = Ratio of androgenic to anabolic activity. Sources: See template. |
Like other AAS, oxymetholone is an agonist of the androgen receptor (AR).[3] It is not a substrate for 5α-reductase (as it is already 5α-reduced) and is a poor substrate for 3α-hydroxysteroid dehydrogenase (3α-HSD), and therefore shows a high ratio of anabolic to androgenic activity.[3]
As a DHT derivative, oxymetholone is not a substrate for aromatase and hence cannot be aromatized into estrogenic metabolites.[3] However, uniquely among DHT derivatives, oxymetholone is nonetheless associated with relatively high estrogenicity, and is known to have the potential to produce estrogenic side effects such as gynecomastia (rarely) and water retention.[3][15][16][17] It has been suggested that this may be due to direct binding to and activation of the estrogen receptor by oxymetholone.[3] Oxymetholone does not possess any significant progestogenic activity.[3]
Pharmacokinetics[edit]
There is limited information available on the pharmacokinetics of oxymetholone.[4] It appears to be well-absorbed with oral administration.[4] Oxymetholone has very low affinity for human serum sex hormone-binding globulin (SHBG), less than 5% of that of testosterone and less than 1% of that of DHT.[1] The drug is metabolized in the liver by oxidation at the C2 position, reduction at the C3 position, hydroxylation at the C17 position, and conjugation.[4][2] The C2 hydroxymethylene group of oxymetholone can be cleaved to form mestanolone (17α-methyl-DHT), which may contribute to the effects of oxymetholone.[3] The elimination half-life of oxymetholone is unknown.[2] Oxymetholone and its metabolites are eliminated in the urine.[1][2]
Chemistry[edit]
Oxymetholone, also known as 2-hydroxymethylene-17α-methyl-4,5α-dihydrotestosterone (2-hydroxymethylene-17α-methyl-DHT) or as 2-hydroxymethylene-17α-methyl-5α-androstan-17β-ol-3-one, is a synthetic androstane steroid and a 17α-alkylated derivative of DHT.[18][19][3]
History[edit]
Oxymetholone was first described in a 1959 paper by scientists from Syntex.[3][7] It was introduced for medical use by Syntex and Imperial Chemical Industries in the United Kingdom under the brand name Anapolon by 1961.[8][9] Oxymetholone was also introduced under the brand names Adroyd (Parke-Davis) by 1961 and Anadrol (Syntex) by 1962.[20][21][22] The drug was marketed in the United States in the early 1960s.[3]
Society and culture[edit]
Generic names[edit]
Oxymetholone is the generic name of the drug and its INN, USAN, USP, BAN, and JAN, while oxymétholone is its DCF.[18][19][23][10]
Brand names[edit]
Oxymetholone has been marketed under a variety of brand names including Anadrol, Anadroyd, Anapolon, Anasterona, Anasteronal, Anasterone, Androlic, Androyd, Hemogenin, Nastenon, Oxitoland, Oxitosona, Oxyanabolic, Oxybolone, Protanabol, Roboral, Synasterobe, Synasteron, and Zenalosyn.[18][19][10][3][24]
Availability[edit]
United States[edit]
Oxymetholone is one of the few AAS that remains available for medical use in the United States.[25] The others (as of November 2017) are testosterone, testosterone cypionate, testosterone enanthate, testosterone undecanoate, methyltestosterone, fluoxymesterone, nandrolone, and oxandrolone.[25]
Other countries[edit]
The availability of oxymetholone is fairly limited and seems to be scattered into isolated markets in Europe, Asia, and North and South America.[3] It is known to be available in Turkey, Greece, Moldova, Iran, Thailand, Brazil, and Paraguay.[3][10] At least historically, it has also been available in Canada, the United Kingdom, Belgium, the Netherlands, Spain, Poland,The UAE, Israel, Hong Kong, and India.[19]
Legal status[edit]
Oxymetholone, along with other AAS, is a schedule III controlled substance in the United States under the Controlled Substances Act.[26]
References[edit]
- ^ a b c d e Saartok T, Dahlberg E, Gustafsson JA (June 1984). «Relative binding affinity of anabolic-androgenic steroids: comparison of the binding to the androgen receptors in skeletal muscle and in prostate, as well as to sex hormone-binding globulin». Endocrinology. 114 (6): 2100–6. doi:10.1210/endo-114-6-2100. PMID 6539197.
- ^ a b c d e f Hochadel M (1 April 2015). Mosby’s Drug Reference for Health Professions. Elsevier Health Sciences. pp. 1221–. ISBN 978-0-323-31103-8.
- ^ a b c d e f g h i j k l m n o p q r s t u v w x y z aa ab ac ad ae af ag ah William Llewellyn (2011). Anabolics. Molecular Nutrition Llc. pp. 323–334. ISBN 978-0-9828280-1-4.
- ^ a b c d e f Pavlatos AM, Fultz O, Monberg MJ, Vootkur A (June 2001). «Review of oxymetholone: a 17alpha-alkylated anabolic-androgenic steroid». Clinical Therapeutics. 23 (6): 789–801, discussion 771. doi:10.1016/s0149-2918(01)80070-9. PMID 11440282.
- ^ «Oxymetholone Powder Uses». aea.ltd. Retrieved 2022-12-17.
- ^ Kicman AT (June 2008). «Pharmacology of anabolic steroids». British Journal of Pharmacology. 154 (3): 502–21. doi:10.1038/bjp.2008.165. PMC 2439524. PMID 18500378.
- ^ a b Zderic JA, Carpio H, Ringold HJ (January 1959). «Steroids. CVI. Synthesis of 7β-Methyl Hormone Analogs». Journal of the American Chemical Society. 81 (2): 432–436. doi:10.1021/ja01511a041.
- ^ a b «Advertisements». Proceedings of the Royal Society of Medicine. 54 (3): XLI. 1961. PMC 1870224.
- ^ a b «Advertisements» (PDF). British Medical Journal. 1 (5224). 1961. PMC 1953122.
- ^ a b c d «Oxymetholone».
- ^ «Oxymetholone». AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG.
- ^ «Anadrol-50» (PDF). Meda Pharmaceuticals. December 2006. Archived from the original (PDF) on 11 June 2014. Retrieved 8 January 2012.
- ^ a b c «Oxymetholone Side Effects». drugs.com.
- ^ a b «Anadrol Official FDA Information, Side Effects and Uses». drugs.com.
- ^ Hengge UR, Stocks K, Wiehler H, Faulkner S, Esser S, Lorenz C, et al. (March 2003). «Double-blind, randomized, placebo-controlled phase III trial of oxymetholone for the treatment of HIV wasting». AIDS. 17 (5): 699–710. doi:10.1097/00002030-200303280-00008. PMID 12646793. S2CID 29998317.
- ^ Cortesgallegos V, Castaneda G, Alonso R, Perezpasten E, Reyeslugo V, Barron C, Mondragon L, Villalpando S (January 1982). «Spontaneous and Oxymetholone-Induced Gynecomastia». Journal of Andrology. C/O Allen Press, Inc Po Box 368, Lawrence, Ks 66044: Amer Soc Andrology, Inc. 3 (1): 33.
- ^ Villalpando S, Mondragon L, Barron C, Reyeslugo U, Perezpasten E, Alonso R, Castaneda G, Gallegos V (January 1982). «5-Alpha Reductase Blockade May Be Responsible for Spontaneous and Oxymetholone-Induced Gynecomastia». Archivos de Investigacion Medica. Social Apdo Postal 73-032, Mexico Df 03020, Mexico: Inst Mexicano Seguro. 13 (2): s13.
- ^ a b c Elks J (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 924–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
- ^ a b c d Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. January 2000. pp. 779–. ISBN 978-3-88763-075-1.
- ^ Locum R (1961). «Latest Pharmaceutical Preparations» (PDF). The Central African Journal of Medicine. 7 (11): 443–444.
- ^ Clark GM (August 1962). «New drugs in rheumatic disease». Arthritis and Rheumatism. 5 (4): 415–8. doi:10.1002/art.1780050411. PMID 13879693.
- ^ Matusow PD (1962). «If — Then; C.A.M.S.I.; In the future» (PDF). Dalhousie Medical Journal. 15 (1).
- ^ Morton IK, Hall JM (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 212–. ISBN 978-94-011-4439-1.
- ^ Kochakian CD (6 December 2012). Anabolic-Androgenic Steroids. Springer Science & Business Media. pp. 632–. ISBN 978-3-642-66353-6.
- ^ a b «Drugs@FDA: FDA Approved Drug Products». United States Food and Drug Administration. Retrieved 17 December 2016.
- ^ Karch SB (21 December 2006). Drug Abuse Handbook, Second Edition. CRC Press. pp. 30–. ISBN 978-1-4200-0346-8.
Further reading[edit]
- Pavlatos AM, Fultz O, Monberg MJ, Vootkur A (June 2001). «Review of oxymetholone: a 17alpha-alkylated anabolic-androgenic steroid». Clinical Therapeutics. 23 (6): 789–801, discussion 771. doi:10.1016/s0149-2918(01)80070-9. PMID 11440282.
Инструкция по применению Элокс-СОЛОфарм раствор для внутримышечного введения 10мг/мл 1,5мл амп N5
Обладаетобезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием
Форма выпуска
раствор для внутримышечного введения
Показания к применению
Начальная терапия и краткосрочное симптоматическое лечение при:
- остеоартрите (артроз, дегенеративные заболевания суставов);
- ревматоидном артрите;
- анкилозирующем спондилите;
- других воспалительных и дегенеративных заболеваниях костно-мышечной системы, таких как артропатии, дорсопатии (например, ишиас, боль внизу спины, плечевой периартрит и другие), сопровождающихся болью.
Рекомендации по применению
Препарат вводится посредством глубокой в/м инъекции.
Препарат нельзя вводить в/в.
Остеоартрит с болевым синдромом: 7.5 мг/сут. При необходимости доза может быть увеличена до 15 мг/сут.
Ревматоидный артрит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
Анкилозирующий спондилит: 15 мг/сут. В зависимости от лечебного эффекта доза может быть снижена до 7.5 мг/сут.
У пациентов с повышенным риском побочных реакций (заболевания ЖКТ в анамнезе, наличие факторов риска сердечно-сосудистых заболеваний) рекомендуется начинать лечение с дозы 7.5 мг/сут.
У пациентов с выраженной почечной недостаточностью, находящихся на гемодиализе, доза не должна превышать 7.5 мг/сут.
Общие рекомендации
Т.к. потенциальный риск побочных реакций зависит от дозы и продолжительности лечения, следует использовать максимально возможные низкие дозы и длительность применения.
Максимальная рекомендуемая суточная доза — 15 мг.
Комбинированное применение
Не следует применять препарат одновременно с другими НПВП.
Суммарная суточная доза препарата, применяемого в виде разных лекарственных форм, не должна превышать 15 мг.
В/м введение препарата показано только в течение первых нескольких дней терапии. В дальнейшем лечение продолжают с применением пероральных лекарственных форм. Рекомендуемая доза составляет 7.5 мг или 15 мг 1 раз/сут, в зависимости от интенсивности болей и тяжести воспалительного процесса.
Учитывая возможную несовместимость, препарат не следует смешивать в одном шприце с другими лекарственными средствами.
Порядок работы с полимерной ампулой
- Взять ампулу и встряхнуть ее, удерживая за горлышко.
- Сдавить ампулу рукой, при этом не должно происходить выделение препарата, и вращающими движениями повернуть и отделить клапан.
- Через образовавшееся отверстие немедленно соединить шприц с ампулой.
- Перевернуть ампулу и медленно набрать в шприц ее содержимое.
- Надеть иглу на шприц.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан при беременности.
При необходимости назначения препарата в период грудного вскармливания, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Не рекомендуется применение мелоксикама у женщин, планирующих беременность, а также у женщин, участвующих в исследованиях бесплодия или по контролю рождаемости.
Безопасность применения препарата Элокс-Солофарм во время беременности не доказана. Влияние задержки синтеза простагландинов на эмбриогенез во время первых двух триместров беременности не ясно. В последний триместр беременности механизм действия мелоксикама характеризуется торможением родовой деятельности, преждевременным закрытием Ductus arteriosus Botalli у плода, повышается предрасположенность к кровотечениям у матери и ребенка и повышается риск образования отеков у матери. Мелоксикам в небольших количествах проникает в материнское молоко, и в случае грудного вскармливания мелоксикам можно обнаружить в плазме крови младенца.
Как препарат, ингибирующий синтез циклооксигеназы/простагландина, мелоксикам может оказывать влияние на фертильность, и поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием. В связи с этим у женщин, проходящих обследование по этому поводу, рекомендуется отмена препарата.
Побочные действия
Со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — анемия; редко — лейкопения, тромбоцитопения, изменения числа клеток крови, включая изменения лейкоцитарной формулы.
Со стороны иммунной системы: нечасто – другие реакции гиперчувствительности немедленного типа; не установлено – анафилактический шок, анафилактоидные реакции.
Нарушения психики: редко – изменение настроения; не установлено – спутанность сознания, дезориентация.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто – головокружение, сонливость.
Со стороны органа зрения: редко — конъюнктивит, нарушения зрения, включая нечеткость зрения.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто – вертиго; редко — шум в ушах.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — повышение АД, чувство прилива крови к лицу; редко — ощущение сердцебиения.
Со стороны дыхательной системы: редко – бронхиальная астма у пациентов с аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим НПВП.
Со стороны пищеварительной системы: часто – боль в животе, диспепсия, диарея, тошнота, рвота; нечасто – скрытое и явное желудочно-кишечное кровотечение, гастрит, стоматит, запор, вздутие живота, отрыжка; редко – гастродуоденальные язвы, колит, эзофагит; очень редко — перфорация ЖКТ.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – транзиторные изменения показателей функции печени (например, повышение активности трансаминаз или билирубина); очень редко — гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — ангиоотек, зуд, кожная сыпь; редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница; очень редко — буллезный дерматит, многоформная эритема; не установлено – фотосенсибилизация.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: нечасто – изменения показателей функции почек (повышение уровня креатинина и/или мочевины в сыворотке крови), нарушения мочеиспускания, включая острую задержку мочи; очень редко — острая почечная недостаточность.
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто – поздняя овуляция; не установлено – бесплодие у женщин.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: часто — боль и отек в месте введения; нечасто – отеки.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастрии, желудочно-кишечное кровотечение, острая почечная недостаточность, печеночная недостаточность, остановка дыхания, асистолия, летаргия, сонливость, повышение АД, коматозное состояние, судороги, сердечно-сосудистый коллапс, остановка сердца, анафилактоидные реакции.
Лечение: специфический антидот отсутствует. В случае передозировки препарата проводят симптоматическую терапию. Форсированный диурез, защелачивание мочи, гемодиализ — малоэффективны из-за высокой связи препарата с белками крови.
Лекарственное взаимодействие
Другие ингибиторы синтеза простагландина, включая глюкокортикоиды и салицилаты: одновременный прием с мелоксикамом увеличивает риск образования язв в ЖКТ и желудочно-кишечных кровотечений (вследствие синергизма действия). Одновременный прием с другими НПВП не рекомендуется.
Антикоагулянты для приема внутрь, гепарин для системного применения, тромболитические средства: одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.
Антитромбоцитарные препараты, ингибиторы обратного захвата серотонина: одновременный прием с мелоксикамом повышает риск кровотечения вследствие ингибирования тромбоцитарной функции. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль свертывающей системы крови.
Препараты лития: НПВП повышают уровень лития в плазме, посредством уменьшения выведения его почками. Одновременное применение мелоксикама с препаратами лития не рекомендуется. В случае необходимости одновременного применения рекомендуется тщательный контроль концентрации лития в плазме в течение всего курса применения препаратов лития.
Метотрексат: НПВП снижают секрецию метотрексата почками, тем самым, повышая его концентрацию в плазме. Одновременное применение мелоксикама и метотрексата (в дозе более 15 мг в неделю) не рекомендуется. В случае одновременного применения необходим тщательный контроль функции почек и формулы крови. Мелоксикам может усиливать гематологическую токсичность метотрексата, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Контрацепция: есть данные, что НПВП могут снижать эффективность внутриматочных контрацептивных устройств, однако это не доказано.
Диуретики: применение НПВП в случае обезвоживания пациентов сопровождается риском развития острой почечной недостаточности.
Антигипертензивные средства (бета-адреноблокаторы, ингибиторы АПФ, вазодилататоры, диуретики): НПВП снижают эффект антигипертензивных средств, вследствие ингибирования простагландинов, обладающих вазодилатирующими свойствами. Антагонисты рецепторов ангиотензина II, также как и ингибиторы АПФ, при совместном применении с НПВП усиливают снижение клубочковой фильтрации, что тем самым, может привести к развитию острой почечной недостаточности, особенно у пациентов с нарушением функции почек.
Колестирамин, связывая мелоксикам в ЖКТ, приводит к его более быстрому выведению.
Пеметрексед: при одновременном применении мелоксикама и пеметрекседа у пациентов с КК от 45 до 79 мл/мин прием мелоксикама следует прекратить за 5 дней до начала приема пеметрекседа и возможно возобновить через 2 дня после окончания приема. Если существует необходимость в совместном применении мелоксикама и пеметрекседа, то такие пациенты должны находиться под тщательным контролем, особенно в отношении миелосупрессии и возникновения побочных явлений со стороны ЖКТ. У пациентов с КК менее 45 мл/мин прием мелоксикама совместно с пеметрекседом не рекомендуется.
НПВП, оказывая действие на почечные простагландины, могут усиливать нефротоксичность циклоспорина.
При применении совместно с мелоксикамом лекарственных препаратов, которые обладают известной способностью ингибировать СYP2С9 и/или СYP3А4 (или метаболизируются при участии этих ферментов), таких как производные сульфонилмочевины или пробенецид, следует принимать во внимание возможность фармакокинетического взаимодействия.
При совместном применении с гипогликемическими средствами для приема внутрь (например, производными сульфонилмочевины, натеглинидом) возможно взаимодействие, опосредованное СYP2С9, которое может привести к увеличению концентрации как этих лекарственных средств, так и мелоксикама в крови. Пациенты, одновременно принимающие мелоксикам с препаратами сульфонилмочевины или натеглинида, должны тщательно контролировать уровень глюкозы в крови из-за возможности развития гипогликемии.
При одновременном применении антацидов, циметидина, дигоксина и фуросемида значимого фармакокинетического взаимодействия выявлено не было.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25 С. Срок годности: 5 лет.
Особые указания
Пациенты, страдающие заболеваниями ЖКТ, должны регулярно наблюдаться. При возникновении язвенного поражения ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения препарат необходимо отменить.
Язвы ЖКТ, перфорация или кровотечения могут возникнуть в ходе применения НПВП в любое время, как при наличии настораживающих симптомов или сведений о серьезных желудочно-кишечных осложнениях в анамнезе, так и при отсутствии этих признаков. Последствия данных осложнений в целом более серьезны у лиц пожилого возраста.
При применении препарата могут развиваться такие серьезные реакции со стороны кожи, как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз. Поэтому следует уделять особое внимание пациентам, сообщающим о развитии нежелательных явлений со стороны кожи и слизистых оболочек, а также реакций повышенной чувствительности к препарату, особенно, если подобные реакции наблюдались в течение предыдущих курсов лечения. Развитие подобных реакций наблюдается, как правило, в течение первого месяца лечения. В случае появления первых признаков кожной сыпи, изменений слизистых оболочек или других признаков гиперчувствительности должен рассматриваться вопрос о прекращении применения препарата.
При приеме НПВП описаны случаи повышения риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромбозов, инфаркта миокарда, приступа стенокардии, возможно со смертельным исходом. Такой риск повышается при длительном применении препарата, а также у пациентов с вышеуказанными заболеваниями в анамнезе и предрасположенных к таким заболеваниям.
НПВП ингибируют в почках синтез простагландинов, которые участвуют в поддержании почечной перфузии. Применение НПВП у пациентов со сниженным почечным кровотоком или уменьшенным ОЦК может привести к декомпенсации скрыто протекающей почечной недостаточности. После отмены НПВП функция почек обычно восстанавливается до исходного уровня. В наибольшей степени риску развития этой реакции подвержены пожилые пациенты, пациенты, у которых отмечается дегидратация, застойная сердечная недостаточность, цирроз печени, нефротический синдром или острые нарушения функции почек, пациенты, одновременно принимающие диуретические средства, ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, а также пациенты, перенесшие серьезные хирургические вмешательства, которые ведут к гиповолемии. У таких пациентов в начале терапии следует тщательно контролировать диурез и функцию почек.
Применение НПВП совместно с диуретиками может приводить к задержке натрия, калия и воды, а также к снижению натрийуретического действия мочегонных средств. В результате этого у предрасположенных пациентов возможно усиление признаков сердечной недостаточности или гипертензии. Поэтому необходим тщательный контроль состояния таких пациентов, а также у них должна поддерживаться адекватная гидратация.
До начала лечения необходимо исследование функции почек.
В случае проведения комбинированной терапии следует также контролировать функцию почек.
При применении мелоксикама (также как и большинства других НПВП) возможно эпизодическое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови или других показателей функции печени. В большинстве случаев это повышение было небольшим и преходящим. Если выявленные изменения существенны или не уменьшаются со временем, препарат следует отменить и проводить наблюдение за выявленными лабораторными изменениями.
Ослабленные или истощенные пациенты могут хуже переносить нежелательные явления, в связи с чем такие пациенты должны тщательно наблюдаться.
Подобно другим НПВП, мелоксикам может маскировать симптомы основного инфекционного заболевания.
Применение мелоксикама, как и других препаратов, ингибирующих синтез циклооксигеназы/простагландина, может влиять на фертильность, поэтому не рекомендуется женщинам, имеющим трудности с зачатием.
У пациентов со слабой или умеренной почечной недостаточностью (КК более 25 мл/мин) коррекция дозы не требуется.
У пациентов с циррозом печени (компенсированным) коррекция дозы не требуется.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения из-за возможных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой и нервной системы необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту
Его Величество — Оксиметалон. Я не зря написал название действующего вещества с большой буквы. Анаполон — для меня является действительно отличным анаболиком. Изначально принимался в качестве терапевтического средства. Использовался Анаполон как медицинский препарат при остеопорозе, анемии, с целью стимулирования роста мышечной массы. Могу выделить несколько фирм, которые никогда не подводили: Anapolon 50 от Balkan Pharmaceuticals и Oxymetholone от ZPHC. Является мощным анаболиком, с умеренным андрогенным действием. Оксиметалон является запрещенным препаратом в РФ. Информация предоставлена в исключительно ознакомительных целях без призыва к действиям.
Анаполон: эффекты от применения на курсе
Оксиметалон, при его грамотном использовании принесет исключительные положительные эффекты:
- ускоренный набор мышечной массы и силы
- благотворно влияет на суставы (уходят болезненные ощущения на время применения оксиметалона)
- анаполон понижает уровень ГСПГ, повышая эффективность стероидного курса
- улучшает продуцирование эритропоэтина, повышая при этом выносливость атлета.
Положительные эффекты достигаются при том, что вы будете соблюдать правила дозирования анаболика. В действительности масса от Анаполон 50 набирается мгновенно, весомая часть приходится на воду и гликоген. Однако, это можно назвать хорошим бонусом для суставов, можно делать тренировки с более тяжелыми весами не чувствуя при этом дискомфорта. Обладает прогестагенной активностью, учитывайте это, когда будете собирать корзину своего будущего курса. Под рукой всегда должен быть ингибитор пролактина (например, достинекс).
Повышение силы от оксиметалона — однозначный жирный плюс. Именно за это его и любят тяжелоатлеты. Также из-за данной способности его часто применяют в бодибилдинге в период «массонабора». Однако, данный анаболик я советую только опытным спортсменам.
Вы скажете, Мирк, но ведь от анаполона будешь ходить «раздутый» как шарик. От части, вы будете правы, однако это зависит от многих обстоятельств. Грамотное питание и выбор правильных продуктов — первый успех. Второе правило: аналитика и корректировка анализов на курсе с применением анаполон 50. Для составления курса стероидов с использованием оксандролона пишите мне через контакты или в телеграм.
Оксиметалон курс и схема применения
Повторюсь, оксиметалон я рекомендую только опытным атлетам, под полным контролем состояния здоровья. Рабочая дозировка стероида составляет 50 мг препарата в сутки. Опытным атлетам допустимо использовать 100-150 мг анаполона в сутки. К слову, выпускается оксиметалон в таблетках, также в инъекционной форме. Феномен оксиметалона заключается в том, что от 150 мг препарат начинает прекрасно сушить ваше тело, мышцы становятся жесткими и рельефными.
Что будет, если пить анаполон по 25 мг? Однозначно вы получите повышение силовых показателей и выносливости, а вот для построения мышечной массы такой дозировки, увы, не хватит. Девушкам анаполон противопоказан, даже в минимальных дозировках.
Длительность применения 6-8 недель с последующим уходом на мост или на ПКТ, зависит от ваших целей. Так как препарат достаточно токсичен для печени, обязательно следите за состоянием печени на вашем цикле. Целесообразно использовать желчегонные средства, например, аллохол или фламин. Соло оксиметалон принимать нецелесообразно и недопустимо, потому как уровни тестостерона упадут очень быстро. Основа любого курса: тестостерон.
Как понять что вы купили оригинальный анаполон?
Во-первых, любой стероид стоит покупать только в проверенно интернет-магазине. Во-вторых, крупные магазины имеют свои telegram-каналы (ссылка на мой канал), где можно поинтересоваться насчет той или иной фирмы перед покупкой. Balkan Pharmaceuticals постоянно повышает уровень защиты своей продукции. На сайте b-p.md можно проверить подлинность того или иного препарата.
Также, на их сайте, в скором времени должен появиться список сайтов, которые продают фейковую продукцию от Balkan.
Анаполон побочные эффекты
«Все есть яд, и ничто не лишено ядовитости», все определяет дозировка. Если не соблюдать рекомендуемые дозировки оксиметалона, длительно принимать его, возможность столкнуться со следующими побочными эффектами возрастает:
- снижение (вашего собственного) тестостерона: наступает уже под конец первой недели, если использовать анаполон соло
- повышение уровней печеночных ферментов
- повышенное артериальное давление
- гинекомастия
- при повышенных дозировках возможна диарея
Комбинации с оксиметалоном
Основой курса обязательно должен быть тестостерон (энантат, пропионат, сустанон). Анаполон отлично комбинируется с другими анаболиками, связка зависит от ваших целей. Предлагаю ознакомиться с достаточно мощной комбинацией на набор мышечной массы сухого качества:
Дозировки стероидов подбираются индивидуально, зачем использовать ХГЧ: читайте в данной статье.
Послекурсовая терапия после анаполона
Длительности использования антиэстрогенов и также их дозировка зависит от того, какой стероидный курс вы проводили (набор препаратов, дозировки, длительность курса). Основной ПКТ после оксиметалона должен быть Кломид, тамоксифен в данном случае использовать нельзя (ввиду увеличения прогестероновых рецепторов).