Омберацетам лекарство инструкция по применению - Самые разные инструкции по применению

Омберацетам

Omberacetam

Фармакологическое действие

Омберацетам — ноотропное средство, является пролекарством циклопролилглицина, аналогичного по структуре эндогенному циклическому дипептиду, обладающему антиамнестической активностью, а также с наличием холинопозитивного действия. Омберацетам проявляет ноотропные и нейропротективные свойства.

Нейропротективное (защитное) действие проявляется в повышении устойчивости мозговой ткани к повреждающим воздействиям (травма, гипоксия, электросудорожное, токсическое) и ослаблении степени повреждения нейронов мозга. Препарат уменьшает объём очага на тромботической модели инсульта и предупреждает гибель нейронов в культуре ткани коры головного мозга и мозжечка, подвергнутых действию нейротоксических концентраций глутамата, свободно-радикального кислорода. Препарат оказывает антиоксидантное действие, блокирует потенциал-зависимые кальциевые каналы нейронов, ослабляя нейротоксическое действие избыточного кальция, улучшает реологические свойства крови, обладая антиагрегантным, фибринолитическим, антикоагулянтным свойствами.

Ноотропный эффект препарата связан с образованием циклопролилглицина, аналогичного по структуре эндогенному циклическому дипептиду, обладающему антиамнестической активностью, а также с наличием холинопозитивного действия.

Омберацетам увеличивает амплитуду транскаллозального ответа, облегчая ассоциативные связи между полушариями головного мозга на уровне кортикальных структур. Способствует восстановлению памяти и других когнитивных функций, нарушенных в результате повреждающих воздействий — травма мозга, локальная и глобальная ишемия, пренатальные повреждения (алкоголь, гипоксия).

Терапевтическое действие препарата у больных с органическими расстройствами центральной нервной — системы проявляется, начиная с 5–7 дня лечения. Вначале реализуются имеющиеся в спектре активности омберацетама анксиолитический и лёгкий стимулирующий эффекты, проявляющиеся в уменьшении или исчезновении тревоги, повышенной раздражительности, аффективной лабильности, нарушений сна. После 14–20 дней терапии выявляется позитивное влияние препарата на когнитивные функции, параметры внимания и памяти.

Омберацетам обладает вегетонормализующим действием, способствует уменьшению головных болей, ортостатических нарушений, тахикардии.

При отмене препарата не наблюдается синдрома «отмены».

Не оказывает повреждающего действия на внутренние органы; не приводит к изменению клеточного состава крови и биохимических показателей крови и мочи; не обладает иммунотоксическим, тератогенным действием, не проявляет мутагенных свойств.

Фармакокинетика

Омберацетам абсорбируясь в желудочно-кишечном тракте в неизменённом виде поступает в системный кровоток, проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в мозге в больших концентрациях, чем в крови. Время достижения максимальной плазменной концентрации (TC_max) в среднем составляет 15 мин.

Период полувыведения (T_½) — 0,38 ч. Частично сохраняется в неизменённом виде, частично метаболизируется с образованием фенилуксусной кислоты, фенилацетилпролина и циклопролилглицина. Обладает, высокой относительной биодоступностью (99,7 %), не кумулирует в организме, не вызывает лекарственной зависимости.

Показания

Нарушения памяти, внимания, других когнитивных функций и эмоционально-лабильные расстройства (в том числе у больных пожилого возраста) при:

последствиях черепно-мозговой травмы,
посткоммоционном синдроме,
сосудистой мозговой недостаточности (энцефалопатиях различного генеза),
астенических расстройствах,
других состояниях с признаками снижения интеллектуальной продуктивности.

Противопоказания

Гиперчувствительность.
Выраженные нарушения функции печени и почек.
Беременность.
Лактация.
Возраст до 18 лет.

Беременность и грудное вскармливание

Применение при беременности

Категория действия на плод по FDA — N.

Противопоказано применение во время беременности.

Применение в период грудного вскармливания

В период лечения необходимо отказаться от грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Внутрь, после приёма пищи.

Лечение начинают с дозы 20 мг, распределённой на два приёма по 10 мг в течение дня (утром и днём). При недостаточной эффективности терапии и при хорошей переносимости препарата дозу повышают до 30 мг, распределяя её на три приёма по 10 мг в течение дня.

Препарат не следует принимать позднее 18 часов.

Длительность курсового лечения составляет 1,5–3 месяца. Повторный. курс лечения при необходимости может быть проведён через 1 месяц.

Побочные действия

Возможны аллергические реакции. У больных с артериальной гипертензией, в основном тяжёлой степени, на фоне приёма препарата может наблюдаться подъём артериального давления.

Передозировка

Специфических проявлений передозировки не установлено.

Взаимодействие

Не установлено взаимодействие с алкоголем, снотворными и гипотензивными средствами и препаратами психостимулирующего действия.

Меры предосторожности

При необходимости увеличения дозы препарата (до 30 мг/сутки), при длительном применении, а также при одновременном применении с другими препаратами, появлении побочных реакций или ухудшении состояния следует обратиться к врачу

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами

Не оказывает влияния на способность к управлению механизмами и транспортными средствами.

Классификация

Фармакологическая группа
Категория при беременности по FDA

N
(не классифицировано FDA)

Информация о действующем веществе Омберацетам предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Омберацетам, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.

Источник

Ноопепт таблетки — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер:

ЛС-001577

Торговое наименование:

Ноопепт^®

Международное непатентованное наименование:

Омберацетам

Лекарственная форма:

таблетки.

Состав на одну таблетку

Действующее вещество: Омберацетам (ноопепт) — 10,0 мг;
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 55,0 мг, крахмал картофельный — 13,5 мг, целлюлоза микрокристаллическая 101 — 21,2 мг, магния стеарат — 0,3 мг, повидон (поливинил-пирролидон, повидон К-25) — 0,0008 мг.

Описание

Таблетки белого цвета, круглой формы, плоскоцилиндрические с фаской.

Фармакотерапевтическая группа:

ноотропное средство.

Код АТХ:

N06ВХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика
Ноопепт^® обладает ноотропными и нейропротективными свойствами. Улучшает способность к обучению и память, действуя на все фазы процессинга: начальную обработку информации, консолидацию, извлечение. Препятствует развитию амнезии, вызванной электрошоком, блокадой центральных холинергических структур, глутаматергических рецепторных систем, лишением пародоксальной фазы сна. Нейропротективное (защитное) действие Ноопепта^® проявляется в повышении устойчивости мозговой ткани к повреждающим воздействиям (травма, гипоксия, электросудорожное, токсическое) и ослаблении степени повреждения нейронов мозга. Препарат уменьшает объем очага на тромботической модели инсульта и предупреждает гибель нейронов в культуре ткани коры головного мозга и мозжечка, подвергнутых действию нейротоксических концентраций глутамата, свободно-радикального кислорода. Ноопепт^® оказывает антиоксидантное действие, блокирует потенциал-зависимые кальциевые каналы нейронов, ослабляя нейротоксическое действие избыточного кальция, улучшает реологические свойства крови, обладая антиагрегантным, фибринолитическим, антикоагулянтным свойствами.

Ноопепт^® увеличивает амплитуду транскаллозального ответа, облегчая ассоциативные связи между полушариями головного мозга на уровне кортикальных структур. Способствует восстановлению памяти и других когнитивных функций, нарушенных в результате повреждающих воздействий — травма мозга, локальная и глобальная ишемия, пренатальные повреждения (алкоголь, гипоксия).

Терапевтическое действие препарата у больных с органическими расстройствами центральной нервной системы проявляется, начиная с 5-7 дня лечения. Вначале реализуются имеющиеся в спектре активности Ноопепта^® анксиолитический и легкий стимулирующий эффекты, проявляющиеся в уменьшении или исчезновении тревоги, повышенной раздражительности, аффективной лабильности, нарушений сна. После 14-20 дней терапии выявляется позитивное влияние препарата на когнитивные функции, параметры внимания и памяти.

Ноопепт^® обладает вегетонормализующим действием, способствует уменьшению головных болей, ортостатических нарушений, тахикардии.

При отмене препарата не наблюдается синдрома «отмены».

Фармакокинетика
Омберацетам, абсорбируясь в желудочно-кишечном тракте, в неизмененном виде поступает в системный кровоток, проникает через гематоэнцефалический барьер, определяется в мозге в больших концентрациях, чем в крови. Время достижения максимальной концентрации в среднем составляет 15 мин. Период полувыведения из плазмы крови — 0,38 ч. Частично сохраняется в неизмененном виде, частично метаболизируется с образованием фенилуксусной кислоты, фенилацетилпролина и циклопролилглицина. Обладает высокой относительной биодоступностью (99,7 %), не кумулирует в организме, не вызывает лекарственной зависимости.

Показания к применению

Нарушения памяти, внимания, других когнитивных функций и эмоционально-лабильные расстройства (в том числе у больных пожилого возраста) при:
• последствиях черепно-мозговой травмы,
• посткоммоционном синдроме,
• сосудистой мозговой недостаточности (энцефалопатиях различного генеза),
• астенических расстройствах,
• других состояниях с признаками снижения интеллектуальной продуктивности.

Противопоказания

Беременность, период грудного вскармливания. Возраст до 18 лет. Гиперчувствительность к компонентам препарата. Дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция. Выраженные нарушения функции печени и почек.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Препарат противопоказан к применению при беременности.
При необходимости применения препарата в период грудного вскармливания необходимо решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Способ применения и дозы

Ноопепт^® применяется внутрь, после еды. Лечение начинают с дозы 20 мг, распределенной на два приема по 10 мг в течение дня (утром и днем). При недостаточной эффективности терапии и при хорошей переносимости препарата дозу повышают до 30 мг (см. «Особые указания»), распределяя её на три приема по 10 мг в течение дня. Не следует принимать препарат позднее 18 часов. Длительность курсового лечения составляет 1,5 – 3 месяца. Повторный курс лечения при необходимости может быть проведен через 1 месяц.

Побочное действие

Возможны аллергические реакции. У больных с артериальной гипертензией, в основном тяжелой степени, на фоне приема препарата может наблюдаться подъем артериального давления.

Передозировка

Специфических проявлений передозировки не установлено.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Не установлено взаимодействие Ноопепта^® с алкоголем, снотворными и гипотензивными средствами и препаратами психостимулирующего действия.

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Ноопепт^® не оказывает влияния на способность к управлению механизмами и транспортными средствами.

Форма выпуска

Таблетки, 10 мг.
По 25 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой.
2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.

Условия хранения

При температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

Отпускают без рецепта.

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей

АО «Отисифарм», Россия
123112, г. Москва, ул. Тестовская, д. 10,
эт. 12, пом. II, ком. 29

Производитель:

ОАО «Фармстандарт-Лексредства», Россия,
305022, г. Курск, ул. 2-я Агрегатная, 1а/18.

Купить Ноопепт таблетки в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

Clinical data


Trade names	Noopept
Other names	omberacetam; GVS-111; DVD-111; SGS-111; benzylcarbonyl-Pro-Gly-OEt
Legal status
Legal status	AU: S4 (Prescription only) US: Unapproved «New Drug» (as defined by 21 U.S. Code § 321(p)(1)). Use in dietary supplements, food, or medicine is unlawful; otherwise uncontrolled.
Identifiers
IUPAC name Ethyl 1-(phenylacetyl)-l-prolylglycinate
CAS Number	157115-85-0
PubChem CID	180496
ChemSpider	157065
UNII	4QBJ98683M
CompTox Dashboard (EPA)	DTXSID80166214
Chemical and physical data
Formula	C₁₇H₂₂N₂O₄
Molar mass	318.373 g·mol⁻¹
3D model (JSmol)	Interactive image
SMILES c2ccccc2CC(=O)N1CCC[C@@H]1C(=O)NCC(=O)OCC
InChI InChI=1S/C17H22N2O4/c1-2-23-16(21)12-18-17(22)14-9-6-10-19(14)15(20)11-13-7-4-3-5-8-13/h3-5,7-8,14H,2,6,9-12H2,1H3,(H,18,22)/t14-/m0/s1 Key:PJNSMUBMSNAEEN-AWEZNQCLSA-N
(what is this?) (verify)

N-Phenylacetyl-l-prolylglycine ethyl ester is promoted as a nootropic and is a prodrug of cyclic glycine-proline.^[a]^[2] Other names include the brand name Noopept (Russian: Ноопепт), developmental code GVS-111; proposed INN omberacetam.^[2]^[3]^[4]

Its synthesis was first reported in 1996.^[2] It is orally available, as of 2017 its metabolism and elimination half-life were not well understood, and cycloprolylglycine has not been measured in humans following administration.^[2] In cell culture, cycloprolylglycine increases brain derived neurotrophic factor (BDNF).^[5]

It has been evaluated for neuroprotective effects in treating brain injuries and stroke.^[6]

Pharmacology[edit]

One oft-cited study (originally published in Russian) conducted on rats, suggests that Noopept works via the «antioxidant effect, the anti-inflammatory action, and the ability to inhibit the neurotoxicity of excess calcium and glutamate, and to improve the blood rheology».^[6]

Some studies suggest that the pharmacological properties of Noopept are derived from its action as an activator of Hypoxia-inducible factor (HIF-1).^[7]^[8]

Molecular Docking – Depiction of noopept binding to prolyl hydroxilase enzymes, hence preventing the breakdown of HIF-1 which takes place under normal oxygenation conditions.

Most of the effects of Noopept could be explained by its action as an activator of HIF-1.^[8]

Dosage[edit]

Noopept is frequently dosed at 10-30mg per day. However, there is no solid evidence indicating that any dose of Noopept is optimal. Few human trials have ever been carried out on Noopept, and as one meta-analysis notes, animal studies have used doses ranging from 0.1mg/kg bodyweight to 10mg/kg bodyweight.^{[unreliable medical source?]}^[9] Furthermore, no long-term studies have been done to evaluate the lasting effects of chronic use at any given dose; the longest human study lasted for 56 days.^[10] There is, therefore, no dose of Noopept which may be called «safe».

Legal status[edit]

Hungary: As of 25 August 2020, Noopept is added to the controlled psychoactive substances list, prohibiting production, sale, import, storage and use.^[11]
Russia: Noopept in Russia is a drug of medicine and is available without a prescription.^[12]
United Kingdom: Contrary to popular belief, omberacetam is not illegal to produce, supply, or import under the Psychoactive Substance Act in the UK, which came into effect on May 26, 2016 because it does neither work as a CNS (central nervous system) depressant, nor as a CNS stimulant.^[13] However, sale and supply for human consumption are prohibited.
United States: The Food and Drug Administration has issued import alerts for imports of omberacetam, considering it an analog of piracetam.^[14] FDA considers such racetam-family substances Active Pharmaceutical Ingredients (APIs) that require new drug applications and adequate labelling before being imported.^[15] Similarly, warnings have been issued for claims of medical and pharmacological effects.^[16] Despite these FDA enforcement actions, omberacetam is sold in over-the-counter supplements in this US with some products formulated with dosages greater than pharmaceutical levels.^[17]

References[edit]

^ Referring to the cyclic dipeptide better known as cyclo(prolylglycyl), i.e. (S)-hexahydropyrrolo[1,2-a]pyrazine-1,4-dione.^[1] Not to be confused with a cyclopropanyl moiety.

^ NCBI Inxight (ncats) 4QBJ98683M
^ ^a ^b ^c ^d «Noopept Information». Examine.com. Retrieved 6 April 2017.
^ «Proposed INN List 117». WHO Drug Information. 31 (2): 308. 2017.
^ «Omberacetam». AdisInsight. Springer Nature Switzerland AG. Retrieved 12 May 2018. Alternative Names: DVD-111; GVS 111; Noopept
^ Gudasheva, T. A.; Koliasnikova, K. N.; Antipova, T. A.; Seredenin, S. B. (July 2016). «Neuropeptide cycloprolylglycine increases the levels of brain-derived neurotrophic factor in neuronal cells». Doklady Biochemistry and Biophysics. 469 (1): 273–276. doi:10.1134/S1607672916040104. PMID 27599510. S2CID 254426990.
^ ^a ^b Ostrovskaia RU, Gudasheva TA, Voronina TA, Seredenin SB (2002). «Оригинальное новое ноотропное и нейропротективное средство ноопепт» [The original novel nootropic and neuroprotective agent noopept]. Eksperimental’naia i Klinicheskaia Farmakologiia [Experimental and Clinical Pharmacology] (in Russian). 65 (5): 66–72. PMID 12596521.
^ Zainullina, L. F.; Ivanova, T. V.; Sadovnikov, S. V.; Vakhitova, Yu. V.; Seredenin, S. B. (September 2020). «Cognitive Enhancer Noopept Activates Transcription Factor HIF-1». Doklady Biochemistry and Biophysics. 494 (1): 256–260. doi:10.1134/S1607672920050129. PMID 33119829. S2CID 226207175.
^ ^a ^b Vakhitova, Y. V.; Sadovnikov, S. V.; Borisevich, S. S.; Ostrovskaya, R. U.; a.Gudasheva, T.; Seredenin, S. B. (2016). «Molecular Mechanism Underlying the Action of Substituted Pro-Gly Dipeptide Noopept». Acta Naturae. 8 (1): 82–89. doi:10.32607/20758251-2016-8-1-82-89. PMC 4837574. PMID 27099787.
^ Tardner, P (2020). «Finding the optimal dosage fornootropic agent Noopept: An analysis of available literature» (PDF). International Journal of Environmental Science and Technology.
^ Neznamov GG, Teleshova ES (March 2009). «Comparative studies of Noopept and piracetam in the treatment of patients with mild cognitive disorders in organic brain diseases of vascular and traumatic origin». Neuroscience and Behavioral Physiology. 39 (3): 311–21. doi:10.1007/s11055-009-9128-4. PMID 19234797. S2CID 3348153.
^ Miklós K (25 August 2020). «Az új pszichoaktív anyaggá minősített anyagokról vagy vegyületcsoportokról szóló 55/2014. (XII. 30.) EMMI rendelet módosításáról» [About substances classified as new psychoactive substances or 55/2014 on groups of compounds (XII. 30.) amending the EMMI Decree]. Magyarország Hivatalos Lapja [Official Journal of Hungry] (in Hungarian). 194: 6135–6142 (6139). Retrieved 28 April 2021.
^ «Ноопепт» [Noopept]. Государственный реестр лекарственных средств [State Register of Medicines] (in Russian).
^ «Psychoactive Substances Act 2016». Legislation.gov.uk.
^ Cohen PA, Zakharevich I, Gerona R (March 2020). «Presence of Piracetam in Cognitive Enhancement Dietary Supplements». JAMA Internal Medicine. 180 (3): 458–459. doi:10.1001/jamainternmed.2019.5507. PMC 6902196. PMID 31764936.
^ «Import alert 66-66». U.S. Food and Drug Administration. 7 September 2021.
^ Correll Jr WA (5 February 2019). «Peak Nootropics LLC aka Advanced Nootropics». FDA Warning letter. U.S. Food and Drug Administration.
^ Cohen PA, Avula B, Wang YH, Zakharevich I, Khan I (June 2021). «Five Unapproved Drugs Found in Cognitive Enhancement Supplements». Neurology. Clinical Practice. 11 (3): e303–e307. doi:10.1212/CPJ.0000000000000960. PMC 8382366. PMID 34484905.

Источник