Омепразол инструкция для детей 10 лет

Omeprazole

Регистрационный номер

Торговое наименование

Омепразол

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

капсулы кишечнорастворимые

Состав

Каждая капсула кишечнорастворимая 10 мг содержит:

Действующее вещество: омепразол 10 мг;

Вспомогательные вещества: сахарные сферы (0,6–0,71 мм) (сахароза, кукурузный крахмал, вода очищенная), магния гидроксид [премикс (магния гидроксид, крахмал кукурузный)], динатрия фосфат безводный, гипромеллоза (тип 2910), натрия лаурилсульфат, маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, титана диоксид (E171), макрогол 6000, полисорбат 80, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), капсула желатиновая твёрдая № 4 (краситель бриллиантовый голубой FCF-FD&C Blue 1 (E133). краситель железа оксид жёлтый (E172), титана диоксид (E171), желатин).

Каждая капсула кишечнорастворимая 20 мг содержит:

Действующее вещество: омепразол 20 мг:

Вспомогательные вещества: сахарные сферы (0,6–0,71 мм) (сахароза, кукурузный крахмал, вода очищенная), магния гидроксид [премикс (магния гидроксид, крахмал кукурузный)], динатрия фосфат безводный, гипромеллоза (тип 2910), натрия лаурилсульфат, маннитол, карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, титана диоксид (E171). макрогол 6000, полисорбат 80, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), капсула желатиновая твёрдая № 4 (титана диоксид (E171), желатин).

Каждая капсула кишечнорастворимая 40 мг содержит:

Действующее вещество: омепразол 40 мг;

Вспомогательные вещества: сахарные. сферы (0,6–0,71 мм) (сахароза, кукурузный крахмал, вода очищенная), магния гидроксид [премикс (магния гидроксид, крахмал кукурузный)], динатрия фосфат безводный, гипромеллоза (тип 2910), натрия лаурилсульфат, маннитол. карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), тальк, титана диоксид (E171), макрогол 6000, полисорбат 80, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1), капсула желатиновая твёрдая № 3 (титана диоксид (E171), краситель железа оксид чёрный (E172), желатин).

Описание

Дозировка 10 мг:

Твёрдые желатиновые капсулы размера № 4, с крышечкой зелёного цвета и корпусом белого цвета, содержащие сферические гранулы от белого до почти белого с желтоватым

оттенком цвета.

Дозировка 20 мг:

Твёрдые желатиновые капсулы размера № 4, с крышечкой белого цвета и корпусом белого цвета, содержащие сферические гранулы от белого до почти белого с желтоватым

оттенком цвета.

Дозировка 40 мг:

Твёрдые желатиновые капсулы размера № 3, с крышечкой белого цвета и корпусом серого цвета, содержащие сферические гранулы от белого до почти белого с желтоватым оттенком цвета.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Омепразол является рацемической смесью двух энантиомеров, снижает секрецию соляной кислоты за счёт специфического ингибирования протонной помпы париетальных клеток желудка. При однократном применении быстро действует и оказывает обратимое угнетение секреции соляной кислоты.

Механизм действия

Омепразол является слабым основанием, переходит в активную форму в кислой среде канальцев клеток пристеночного слоя слизистой оболочки желудка, где активируется и ингибирует H+/K+-АТФ-азу протонной помпы. Оказывает дозозависимое действие на последний этап синтеза соляной кислоты, угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию, независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на секрецию соляной кислоты в желудке

После перорального применения омепразола 1 раз в сутки происходит быстрое и эффективное снижение дневной и ночной секреции соляной кислоты, которое достигает максимума в течение 4 дней лечения.

У пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки применение 20 мг омепразола вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80 %.

При этом снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70 % достигается в течение 24 часов. Ежедневный пероральный приём 20 мг омепразола у пациентов с язвенной болезнью 12-перстной кишки поддерживает значение кислотности на уровне pH >3 в среднем в течение 17 часов.

Степень угнетения секреции соляной кислоты пропорциональна площади под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола и не пропорциональна действительной концентрации препарата в крови в данный момент времени. Во время лечения омепразолом тахифилаксия не отмечалась.

Омепразол in vitro оказывает бактерицидное действие на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, и так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Фармакокинетика

Всасывание. Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 часа. Абсорбируется в тонкой кишке, обычно в течение 3–6 часов. Биодоступность после однократного приёма внутрь составляет приблизительно 40 %. после постоянного приёма один раз в сутки биодоступность увеличивается до 60 %. Одновременный приём пищи не влияет на биодоступность омепразола.

Распределение. Связь омепразола с белками плазмы крови составляет около 95 %, объём распределения — 0,3 л/кг.

Метаболизм. Омепразол полностью метаболизируется в печени. Основные изоферменты, участвующие в процессе метаболизма. — CYP2C19 и CYP3A4. Гидроксиомепразол является основным метаболитом, образующимся под действием изофермента CYP2C19.

Метаболиты сульфон и сульфид не оказывают влияния на секрецию соляной кислоты.

Экскреция. Период полувыведения составляет около 40 минут (30–90 минут). Около 80 % выводится в виде метаболитов почками, остальная часть — через кишечник.

Особые группы пациентов. У пожилых пациентов (75–79 лет) отмечено незначительное снижение метаболизма омепразола.

У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Метаболизм омепразола у пациентов с нарушением функции печени замедляется, что приводит к увеличению его биодоступности.

При лечении детей в возрасте 1 года концентрации омепразола в плазме крови были схожи с таковыми у взрослых.

Показания

Дозировка 10 мг

  • Симптомы диспепсии, связанной с повышенной кислотностью желудочного сока, в том числе симптомы гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (изжога, кислая отрыжка).
  • Длительная поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) (профилактика рецидивов изжоги).
  • Длительная поддерживающая терапия с целью профилактики рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки.

Дозировка 20 и 40 мг

Взрослым:

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
  • эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
  • НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
  • рефлюкс-эзофагит: симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
  • диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;
  • синдром Золлингера-Эллисона.

Детям старше 2 лет:

  • рефлюкс-эзофагит, симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ у детей старше 2 лет и с массой тела >20 кг;

Детям старше 4 лет:

  • эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии).

Противопоказания

Дозировка 10 мг

Повышенная чувствительность к омепразолу или любому из компонентов препарата; непереносимость фруктозы; дефицит сахаразы/изомальтазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; одновременное применение с кларитромицином (у пациентов с печеночной недостаточностью). атазанавиром. зверобоем. эрлотинибом. позаконазолом. одновременное применение с препаратом нелфинавир.

Детский возраст до 18 лет.

Дозировка 20 и 40 мг

Повышенная чувствительность к омепразолу или любому из компонентов препарата; непереносимость фруктозы: дефицит сахаразы/изомальтазы; глюкозо-галактозная мальабсорбция; одновременное применение с кларитромицином (у пациентов с печёночной недостаточностью), атазанавиром. зверобоем, эрлотинибом, позаконазолом.

Детский возраст старше 2 лет по другим показаниям, кроме рефлюкс-эзофагита и симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни; детский возраст старше 4 лет по другим показаниям кроме рефлюкс-эзофагита. симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни и язвы двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori. Детский возраст до 18 лет (по всем показаниям, кроме рефлюкс- эзофагита и эрадикации Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки).

С осторожностью

Недостаточность функции печени; недостаточность функции почек; остеопороз; одновременное применение с кларитромицином, одновременное применение с клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, вориконазолом, рифампицином, применение с дигоксином, препаратами зверобоя продырявленного; значительное спонтанное снижение массы тела: повторяющаяся рвота, рвота с примесью крови; нарушение глотания; изменение цвета кала (дёгтеобразный стул); а также при наличии язвы желудка (или при подозрении на её наличие) до начала лечения следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение может привести к маскировке симптомов и задержать постановку правильного диагноза.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Результаты исследований указывают на отсутствие неблагоприятного влияния на течение беременности, здоровье плода и новорождённого ребёнка. Омепразол можно применять при беременности с осторожностью.

Омепразол выделяется с грудным молоком. Однако при применении в терапевтических дозах воздействие на ребёнка маловероятно.

Способ применения и дозы

Дозировка 10 мг

Рекомендуемая доза препарата омепразол составляет 20 мг один раз в сутки.

Не превышайте рекомендованную суточную дозу. Терапевтический эффект может достигаться при суточной дозе 10 мг, поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы.

Капсулы принимают обычно утром, предпочтительно раздельно от еды. глотать целиком, запивать половиной стакана воды. Капсулы нельзя разжёвывать или измельчать. При затруднении глотания, содержимое капсулы после ее вскрытия можно смешать со слегка подкислённой жидкостью (сок, йогурт) и использовать в течение 30 минут. При отсутствии эффекта в течение трёх дней необходим осмотр специалиста. Максимальный курс лечения без консультации врача 14 дней.

Дозировка 20 мг и 40 мг

Капсулы принимают обычно утром, предпочтительно раздельно от еды, глотать целиком, запивать половиной стакана воды. Капсулы нельзя разжёвывать или измельчать. При затруднении глотания, содержимое капсулы после её вскрытия можно смешать со слегка подкислённой жидкостью (сок, йогурт) и использовать в течение 30 минут.

Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки

При обострении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать препарат по 20 мг 1 раз в сутки. Обычно продолжительность терапии составляет 2 недели, при необходимости возможно увеличение курса терапии ещё на 2 недели. Пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки, резистентной к лечению, обычно назначают препарат 40 мг 1 раз в сутки, в течение 4-х недель. Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки — 20 мг 1 раз в сутки; в некоторых случаях может быть достаточно 10 мг 1 раз в сутки (необходимо применять капсулы, содержащие 10 мг омепразола). В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Язвенная болезнь желудка

При обострении язвенной болезни желудка рекомендуемая доза препарата составляет 20 мг 1 раз в сутки. Продолжительность терапии — 4 недели. В тех случаях, когда после первого курса применения препарата полное заживление не наступает, назначают повторный 4-недельный курс лечения. Пациентам с язвенной болезнью желудка, резистентной к лечению, обычно назначают препарат 40 мг 1 раз в сутки, заживление обычно достигается в течение 8 недель. Для профилактики рецидивов пациентам с язвенной болезнью желудка рекомендуют принимать препарат в дозе 20 мг 1 раз в сутки. В случае необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.

Режимы эрадпкации Helicobacter pylori при язвенной болезни:

  • омепразол по 20 мг, кларитромицин по 500 мг, амоксициллин по 1000 мг одновременно 2 раза в день в течение 1 недели;
  • омепразол по 20 мг, кларитромицин по 250 мг (в качестве альтернативы 500 мг), метронидазол по 400 мг (или по 500 мг или тинидазол по 500 мг) одновременно 2 раза в день в течение 1 недели;
  • омепразол по 40 мг 1 раз в сутки, а также амоксициллин по 500 мг с метронидазолом по 400 мг (или по 500 мг или тинидазолом по 500 мг) оба 3 раза в день на протяжении 1 недели.

Рекомендованная доза омепразола в схемах эрадикации Helicobacter pylori в педиатрической практике составляет 1–2 мг на килограмм массы тела ребёнка в сутки.

В случаях, если после проведённого лечения пациент Helicobacter pylori-позитивный, возможен повторный курс лечения.

Лечение язвенно-эрозивных поражении желудка и 12-перстной кишки, связанных с приёмом НПВП*.

Рекомендуемая доза омепразола составляет 20 мг 1 раз в день. Курс лечения — 4 недели. Для пациентов, у которых не наступило заживление язвы, курс может быть продлён ещё на 4 недели.

* (нестероидные противовоспалительные препараты)

Профилактика язвенно-эрозивных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки, связанных с приёмом НПВП

В качестве профилактики НПВП-ассоциированных язвенно-эрозивных поражений желудка и 12-перстной кишки у пациентов в группе риска (возраст более 60 лет, язвенно-эрозивные поражения желудка и 12-перстной кишки в анамнезе, кровотечения из верхних отделов ЖКТ в анамнезе) рекомендуемая доза — 20 мг омепразола 1 раз в день.

Лечение рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая доза составляет 20 мг омепразола 1 раз в день. Курс лечения составляет 4 недели. Для пациентов, у которых не наступило излечение за этот срок, курс может быть продлён на 4 недели. При тяжёлом эзофагите рекомендуемая доза составляет 40 мг омепразола 1 раз в день, и курс лечения составляет 8 недель.

Для поддерживающей терапии у пациентов с рефлюкс-эзофагитом рекомендуемая доза омепразола составляет 10 мг 1 раз в день (необходимо применять капсулы, содержащие 10 мг омепразола). При необходимости доза может быть увеличена до 20–40 мг 1 раз в день.

Симптоматическое лечение ГЭРБ

Рекомендуемая доза — 20 мг в день. Возможна индивидуальная корректировка дозы. Если симптомы сохраняются после 4 недель лечения в дозе 20 мг омепразола ежедневно, то требуется дальнейшее обследование. Рекомендованная доза омепразола для лечения ГЭРБ в педиатрической практике составляет 0,7–3,3 мг на килограмм массы тела ребёнка в сутки.

Лечение неязвенной диспепсии

Обычная доза составляет 10 мг (1 капсула) в сутки. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 20 мг. Максимальный курс лечения — 14 дней. Если в течение 2 недель не наблюдается облегчения симптомов или они усугубляются, необходимо обратиться к врачу.

Лечение синдрома Золлингера-Эллисона

Доза устанавливается индивидуально. Рекомендуемая начальная доза — 60 мг один раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80–120 мг в сутки. Дозу более 80 мг следует разделить на два приёма.

Применение у детей старше 2 лет и массой тела >20 кг при лечении рефлюкс- эзофагита и симптоматическом лечении изжоги и регургитации кислым при ГЭРБ

У детей старше 2 лет с массой тела более 20 кг рекомендуемая доза — 20 мг 1 раз в день.

Доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в день при необходимости.

Курс лечения при рефлюкс-эзофагите — 4–8 недель, при симптоматическом лечении изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ — 2–4 недели. При сохранении симптомов спустя 2–4 недели пациенту требуется дополнительное обследование.

Лечение язвенной болезни 12-перстной кишки, вызванной H. pylori у детей старше 4 лет

При выборе соответствующей комбинированной терапии необходимо принимать во внимание официальные местные и национальные рекомендации с точки зрения бактериальной резистентности, длительность лечения (чаще всего 7 дней, но иногда может потребоваться до 14 дней) и соответствующие антибактериальные средства.

Лечение проводится под наблюдением специалиста.

У детей с массой тела 15–30 кг: применение в комбинации с 2 антибиотиками: омепразол — 10 мг, кларитромицин и амоксициллин у данной категории пациентов назначаются в режиме дозирования согласно инструкциям по применению кларитромицина и амоксициллина (применяют одновременно 2 раза в день в течение 1 недели).

У детей с массой тела 31–40 кг: применение в комбинации с 2 антибиотиками: омепразол — 20 мг, кларитромицин и амоксициллин у данной категории пациентов назначаются в режиме дозирования согласно инструкциям по применению кларитромицина и амоксициллина (применяют одновременно 2 раза в день в течение 1 недели).

У детей с массой тела более 40 кг: применение в комбинации с 2 антибиотиками: омепразол 20 мг, кларитромицин и амоксициллин у данной категории пациентов назначаются в режиме дозирования согласно инструкциям по применению кларитромицина и амоксициллина (применяют одновременно 2 раза в день в течение 1 недели).

Режим дозирования у особых групп пациентов

При печёночной недостаточности назначают по 10–20 мг (максимальная суточная доза 20 мг): при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Частота побочных эффектов классифицирована в соответствии с рекомендациями Всемирной организации здравоохранения: очень часто — не менее 10 %; часто — не менее 1 %, но менее 10 %; нечасто — не менее 0,1 %, но менее 1 %; редко — не менее 0,01 %, но менее 0,1 %; очень редко (включая единичные случаи) — менее 0,01 %.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — гипохромная микроцитарная анемия у детей; очень редко — обратимая тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения, агранулоцитоз.

Со стороны иммунной системы: очень редко — сыпь, повышение температуры тела, ангионевротический отёк, бронхоспазм, аллергический васкулит, лихорадка, анафилактические реакции/шок.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль, сонливость, вялость (перечисленные побочные эффекты обнаруживают тенденцию к усугублению при длительной терапии); нечасто — бессонница, головокружение; редко — парестезии, спутанность сознания, галлюцинации, особенно у пожилых пациентов или при тяжёлом течении заболевания; очень редко — беспокойство, депрессия, особенно у пожилых пациентов или при тяжёлом течении заболевания.

Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения, в том числе уменьшение полей зрения, снижение остроты и чёткости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго, нарушения слухового восприятия, в том числе «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии).

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота, рвота, метеоризм, запор, диарея, боль в животе (в большинстве случаев выраженность перечисленных явлений нарастает с продолжением терапии), железистые полипы фундального отдела желудка (доброкачественные); редко — нарушение вкуса, изменение цвета языка до коричнево-чёрного и появление доброкачественных кист слюнных желёз при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии), микроскопический колит; очень редко — сухость слизистой оболочки рта, стоматит, кандидоз, панкреатит.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — изменения показателей активности «печёночных» ферментов (обратимого характера); очень редко — гепатит, желтуха, печёночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с фоновыми заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — крапивница, сыпь, зуд, алопеция, мультиформная эритема, фотосенсибилизация, повышенное потоотделение; очень редко — синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.

Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости (см. раздел «Особые указания»); редко — миалгия, артралгия; очень редко — мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.

Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — периферические отёки

(обычно проходят после прекращения терапии); редко — гипонатриемия; очень редко — гинекомастия; частота неизвестна — гипомагниемия (см. раздел «Особые указания»).

Передозировка

Симптомы: рвота, боль в животе, диарея, головокружение, депрессия, нарушение зрения, сонливость. возбуждение, спутанность сознания. головная боль. повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.

Лечение: проведение симптоматической терапии, гемодиализ недостаточно эффективен.

Специфический антидот не известен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Активные вещества с pH-зависимой абсорбцией

Снижение кислотности желудочного сока при применении омепразола может повышать или понижать абсорбцию фармакологически активных веществ.

Нелфинавир, атазанавир

При одновременном применении с омепразолом может наблюдаться значительное снижение плазменной концентрации атазанавира и нелфинавира.

Одновременное применение омепразола и нелфинавира противопоказано. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) снижает экспозицию нелфинавира приблизительно на 40 % и средняя экспозиция фармакологически активного метаболита М8 снижается на 75–90 %. Во взаимодействии может участвовать механизм ингибирования CYP1C19.

Одновременное применение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Совместное применение омепразола (40 мг в сутки) и атазановира 300 мг/ритонавира 100 мг здоровыми добровольцами приводило к 75 % снижению экспозиции атазанавира. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на экспозицию атазанавира.

Применение 20 мг омепразола в сутки с 400 мг атазанавира и 100 мг ритонавира здоровыми добровольцами приводило приблизительно к 30 % снижению экспозиции атазанавира и сопоставимо с экспозицией при однократном приёме 300 мг атазанавира и 100 мг ритонавира.

Дигоксин

Сопутствующее лечение омепразолом (20 мг в день) и дигоксином у здоровых добровольцев повышало биодоступность дигоксина на 10 %. Несмотря на то, что гликозидная интоксикация на фоне приёма омепразола не является частым событием, необходим усиленный мониторинг, особенно при лечении пожилых пациентов.

Клопидогрел

В перекрёстном клиническом исследовании длительность приёма клопидогрела в нагрузочной дозе 300 мг (по 75 мг в день) и комбинации клопидогрела с омепразолом в дозе <80 мг составила 5 дней. Воздействие активного метаболита клопидогрела уменьшилось на 46 % (в 1-й день) и 42 % (на 5-й день) при совместном приёме клопидогрела и омепразола.

Среднее время ингибирования агрегации тромбоцитов сократилось на 47 % (24 часа) и 30 % (на 5-й день) при совместном приёме клопидогрела и омепразола. В другом исследовании было показано, что приём клопидогрела и омепразола в разное время не предотвращает их взаимодействия, что. вероятно, объясняется ингибирующим влиянием омепразола на CYP2C19. По результатам наблюдательных и клинических исследований получены противоречивые данные о клиническом влиянии этих ФК/ФД взаимодействий с точки зрения развития тяжёлых сердечно-сосудистых событий.

Другие лекарственные средства

Абсорбция позаконазола. эрлотиниба, кетаконазола и итраконазола значительно снижается, соответственно, ухудшается их клиническая эффективность. Следует избегать совместного приёма омепразола с позаконазолом или эрлотинибом.

Лекарственные средства, метаболизируемые изоферментом CYP2C19

Омепразол умеренно ингибирует CYP2C19, основной фермент метаболизма омепразола.

Таким образом, метаболизм других лекарственных средств, также метаболизируемых CYP2C19, может быть снижен, а их системное воздействие — увеличено. Примерами таких лекарственных средств являются R-варфарин и другие антагонисты витамина K, цилостазол, диазепам и фенитоин.

Цилостазол

В перекрёстном клиническом исследовании приём здоровыми добровольцами омепразола в дозе 40 мг повышал Cmax и AUC цилостазола на 18 % и 26 % соответственно, и одного из активных метаболитов цилостазола на 29 % и 69 %. соответственно.

Фенитоин

Мониторинг плазменной концентрации фенитоина рекомендован в течение первых двух недель после начала терапии омепразолом и в случае коррекции дозы фенитоина: мониторинг и последующую коррекцию дозы фенитоина следует проводить до окончания лечения омепразолом.

Неизвестный механизм взаимодействия

Саквинавир

Совместный приём омепразола и саквинавира/ритонавира хорошо переносится у ВИЧ- инфицированных пациентов, а также приводит к снижению плазменной концентрации саквинавира приблизительно до 70 %.

Такролимус

Совместный приём с омепразолом снижает сывороточную концентрацию такролимуса.

Следует проводить усиленный мониторинг концентраций такролимуса и функции почек (клиренс креатинина) с коррекцией дозы такролимуса при необходимости.

Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы изофермента CYP2C19 и/или CYP3A4

Учитывая метаболизм омепразола с участием изоферментов CYP2C19 и CYP3A4. лекарственные средства, способные ингибировать эти ферменты (такие как кларитромицин и вориконазол), могут снижать сывороточную концентрацию омепразола, повышая скорость его метаболизма.

Отсутствие влияния на метаболизм

Омепразол не влияет на метаболизм препаратов, метаболизируемых изоферментом CYP3A4, таких как циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, эритромицин и будесонид. Не выявлено взаимодействия омепразола со следующими препаратами: антацидные средства, кофеин, теофиллин. S-варфарин. пироксикам, диклофенак, напроксен, метопролол, пропранолол и этанол.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса в верхних отделах ЖКТ, так как приём омепразола может маскировать симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза. Снижение желудочной кислотности, в том числе и при использовании блокаторов протонной помпы, увеличивает число бактерий в ЖКТ, что повышает риск возникновения желудочно-кишечных инфекций. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина A (CgA).

Повышение концентрации CgA может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния необходимо временно прекратить приём омепразола за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

У пациентов с выраженной недостаточностью функции печени необходимо регулярно контролировать показатели «печёночных» ферментов во время терапии омепразолом.

Препарат Омепразол капсулы содержит сахарозу и поэтому противопоказан пациентам с врождёнными нарушениями углеводного обмена (непереносимость фруктозы, недостаточность сахаразы/изомальтазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция).

При терапии эрозивно-язвенных поражений, связанных с приёмом НПВП. следует тщательно рассмотреть возможность ограничения или прекращения приёма НПВП для повышения эффективности противоязвенной терапии.

Препарат содержит натрий, что следует принять во внимание у пациентов, находящихся на контролируемой натриевой диете.

Следует регулярно оценивать соотношение риска и выгоды длительной (более 1 года) поддерживающей терапии омепразолом. Имеются данные о повышении риска возникновения переломов позвонков, костей запястья, головки бедренной кости преимущественно у пожилых пациентов, а также при наличии предрасполагающих факторов. Пациентам с риском развития остеопороза следует обеспечить адекватное потребление витамина D и кальция.

Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе омепразолом, свыше 1 года.

Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.

Омепразол, как и все лекарственные средства, снижающие кислотность, может приводить к снижению всасывания витамина B12 (цианокобаламина). Об этом необходимо помнить в отношении пациентов со сниженным запасом витамина B12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина B12 при длительной терапии.

У пациентов, принимавших перорально в течение длительного времени препараты, понижающие секрецию желёз желудка, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти явления обусловлены физиологическими изменениями в результате ингибирования секреции соляной кислоты, и подвергаются обратному развитию на фоне продолжения терапии.

Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что. в свою очередь, может приводить к незначительному повышению риска развития кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp., а также, вероятно. Clostridium difficile.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Учитывая возможность появления нежелательных эффектов со стороны центральной нервной системы и органа зрения, в период лечения омепразолом необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятиях потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Форма выпуска

Капсулы кишечнорастворимые 10 мг, 20 мг, 40 мг.

По 10 или 14 капсул в ПВХ-ПЭ-ПВДХ/Алюминиевый блистер.

По 1, 2, 3, 5, 6, 9 или 10 блистеров по 10 капсул вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

По 1, 2, 3, 4 или 7 блистеров по 14 капсул вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Хранение

Хранить при температуре не выше 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

2 года.

Не применять по истечении срока годности.

Условия отпуска

Дозировка 10 мг

Отпускают без рецепта.

Дозировка 20 мг и 40 мг

Отпускают по рецепту.

Производитель

Laboratorios Liconsa, S.A.,
Испания

Наименование держа геля (владельца) регистрационною удостоверения

ООО «Др. Редди’с Лабораторис»

115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20. стр. 1

Производитель

Лабораторное Ликонса, С.А., Испания / Laboratorios Liconsa. S.A., Spain

Авенида Миралькампо, 7, Полигоно Индустрпаль Миралькампо, Асукека-де-Энарес, 19200 Гвадалахара. Испания

Организация, принимающая претензии потребителей

ООО «Др. Редди’с Лабораторис»

115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр. 1

тел: +7 (495) 795-39-39

факс: +7 (495) 795-39-08

Источник

Омепразол (Omeprazole) инструкция по применению

📜 Инструкция по применению Омепразол

💊 Состав препарата Омепразол

✅ Применение препарата Омепразол

📅 Условия хранения Омепразол

⏳ Срок годности Омепразол

Противопоказан при беременности

Противопоказан при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

Возможно применение пожилыми пациентами

Описание лекарственного препарата

Омепразол
(Omeprazole)

Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2011 года, дата обновления: 2021.01.18

Владелец регистрационного удостоверения:

Лекарственная форма

Омепразол

Капс. кишечнорастворимые 20 мг: 30 шт.

рег. №: ЛП-(000596)-(РГ-RU)
от 24.02.22
— Бессрочно

Предыдущий рег. №: Р N001520/01

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Омепразол

Капсулы кишечнорастворимые желатиновые, размер №2, с белым корпусом и желтой крышечкой; содержимое капсул — сферические пеллеты от белого до почти белого цвета.

* омепразол субстанция-пеллеты 8.5% — 235.29 мг.

Вспомогательные вещества пеллет. Состав пеллет-ядер: натрия фосфат двузамещенный, натрия лаурилсульфат, лактозы моногидрат, крахмал кукурузный/маисовый, маннитол, сахароза, гидроксипропилметилцеллюлоза.

Состав подоболочки пеллет: гипромеллоза, маннитол, пропиленгликоль, натрия гидроксид.

Состав оболочки пеллет: сополимер метакриловой кислоты (L30D), натрия гидроксид, полисорбат 80, пропиленгликоль, титана диоксид, цетиловый спирт.

Состав крышечки капсул: титана диоксид, краситель хинолиновый желтый, краситель солнечный закат желтый, желатин.
Состав корпуса капсул: титана диоксид, желатин.

10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Омепразол — противоязвенный препарат, ингибитор фермента Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы. Тормозит активность Н+/К+ — аденозинтрифосфат (АТФ-азы (Н+/К+-аденозинтрифосфат (АТФ)-фазы, она же — «протонный насос» или «протоновый насос») в париетальных клетках желудка, тем самым блокирует перенос ионов водорода и заключительную стадию синтеза соляной кислоты в желудке. Омепразол является пролекарством. В кислой среде канальцев париетальных клеток омепразол превращается в активный метаболит сульфенамид, который ингибирует мембранную Н+/К+— аденозинтрифосфат (АТФ)-фазу, соединяясь с ней за счет дисульфидного мостика. Этим объясняется высокая избирательность действия омепразола именно на париетальные клетки, где имеется среда для образования сульфенамида. Биотрансформация омепразола в сульфенамид происходит быстро (через 2-4 мин). Сульфенамид является катионом и не подвергается абсорбции.

Омепразол подавляет базальную и стимулированную любым раздражителем секрецию соляной кислоты на заключительной стадии. Снижает общий объем желудочной секреции и угнетает выделение пепсина. У омепразола обнаружена гастропротекторная активность, механизм которой не ясен. Не влияет на продукцию внутреннего фактора Касла и на скорость перехода пищевой массы из желудка в двенадцатиперстную кишку. Омепразол не действует на ацетилхолиновые и гистаминовые рецепторы.

Капсулы Омепразола содержат микрогранулы, покрытые оболочкой, постепенное высвобождение и начало действия омепразола начинается через 1 час после приема, достигает максимума через 2 часа, сохраняется в течение 24 часов и более. Ингибирование 50% максимальной секреции после однократного приема 20 мг препарата продолжается 24 часа.

Однократный прием в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной желудочной секреции, достигающее своего максимума через 4 дня лечения. У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает рН=3 внутри желудка в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 сут.

Фармакокинетика

Абсорбция — высокая. Биодоступность 30-40% (при печеночной недостаточности возрастает практически до 100 %), увеличивается у людей пожилого возраста и у больных с нарушениями функций печени, недостаточность почечной функции влияния не оказывает. TCmax — 0.5-3.5 часа.

Обладая высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка. Связь с белками плазмы — 90-95% (альбумин и кислый альфа1-гликопротеин).

T1/2 — 0.5-1 ч (при печеночной недостаточности — 3 ч), клиренс — 500-600 мл/мин. Практически полностью метаболизируется в печени с участием ферментной системы CYP2C19, с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов (гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные и др.). Является ингибитором изофермента CYP2C19. Выведение почками (70-80%) и с желчью (20-30%) в виде метаболитов.

При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатина. У пожилых пациентов выведение уменьшается.

Показания препарата

Омепразол

  • язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения и противорецидивное лечение), в т.ч. ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии);
  • рефлюкс-эзофагит (в т.ч. эрозивный).
  • гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, стрессовые язвы желудочно-кишечного тракта, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз);
  • гастропатия, вызванная приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.

Режим дозирования

Внутрь, капсулы обычно принимают утром, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды (непосредственно перед едой).

При обострении язвенной болезни, рефлюкс-эзофагите и гастропатии, вызванной приемом НПВС — 20 мг 1 раз в сутки. Пациентам с тяжелым течением рефлюкс-эзофагита дозу увеличивают до 40 мг 1 раз в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 2-4 недели, при необходимости — 4-5 недель; при язвенной болезни желудка, при рефлюкс-эзофагите, при эрозивно-язвенных поражениях ЖКТ, вызванных приемом НПВС — в течение 4-8 недель.

Уменьшение симптомов заболевания и рубцевание язвы в большинстве случаев происходит в пределах 2 недель. Пациентам, у которых не произошло полного рубцевания язвы после двухнедельного курса, лечение следует продолжить еще 2 недели.

Больным, резистентным к лечению другими противоязвенными лекарственными средствами, назначают по 40 мг в сутки. Курс лечения при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки — 4 недели, при язвенной болезни желудка и рефлюкс-эзофагите — 8 недель.

При синдроме Золлингера — Элиссона — обычно по 60 мг 1 раз в сутки; при необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг/сутки (дозу делят на 2 приема).

Для профилактики рецидивов язвенной болезни — 10 мг 1 раз в сутки.

Для эрадикации Helicobacter pylori используют «тройную» терапию (в течение 1 недели: омепразол 20 мг, амоксициллин 1 г, кларитромицин 500 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 20 мг, кларитромицин 250 мг, метронидазол 400 мг — по 2 раза в сутки; либо омепразол 40 мг 1 раз в сутки, амоксициллин 500 мг и метронидазол 400 мг — по 3 раза в сутки)
или «двойную» терапию (в течение 2 недель: омепразол 20-40 мг и амоксициллин 750 мг — по 2 раза в сутки либо омепразол 40 мг — 1 раз в сутки и кларитромицин 500 мг — 3 раза в сутки или амоксициллин 0.75-1.5 г-2 раза в сутки).

При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг); при нарушении функции почек и у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Побочное действие

Со стороны органов пищеварения: диарея или запоры, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; в редких случаях — повышение активности печеночных ферментов, нарушения вкуса, в отдельных случаях — сухость во рту, стоматит, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т.ч. с желтухой), нарушение функции печени.

Со стороны нервной системы: у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями — головная боль, головокружение, возбуждение, депрессия, у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.

Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, миастения, миалгия.

Со стороны системы кроветворения: в отдельных случаях — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопепия.

Со стороны кожных покровов: редко — кожная сыпь и/или зуд, в отдельных случаях фотосенсибилизация, мультиформная экссудативная эритема, алопеция.

Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.

Прочие: редко — нарушения зрения, недомогание, периферические отеки, усиление потоотделения, гинекомастия, образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Противопоказания к применению

  • детский возраст;
  • беременность;
  • период лактации;
  • гиперчувствительность.

С осторожностью: почечная и/или печеночная недостаточность.

Применение при беременности и кормлении грудью

Противопоказан во время беременности и в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью: печеночная недостаточность. При печеночной недостаточности назначают по 10-20 мг 1 раз в сутки (при тяжелой печеночной недостаточности суточная доза не должна превышать 20 мг);

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью: почечная недостаточность. При нарушении функции почек коррекции режима дозирования не требуется.

Применение у детей

Противопоказан детям.

Применение у пожилых пациентов

у пожилых пациентов коррекции режима дозирования не требуется.

Особые указания

Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), так как лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.

Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.

Передозировка

Симптомы: спутанность сознания, нечеткость зрения, сонливость, сухость во рту, тошнота, тахикардия, аритмия, головная боль.

Лечение: симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен. Специфического антидота не существует.

Лекарственное взаимодействие

Может снижать абсорбцию эфиров ампициллина, солей железа, итраконазола и кетоконазола (омепразол повышает рН желудка).

Являясь ингибиторов цитохрома Р450, может повышать концентрацию и снижать выведение диазепама, антикоагулянтов непрямого действия, фенитоина (лекарственные средства, которые метаболизируются в печени посредством цитохрома CYP2C19), что в некоторых случаях может потребовать уменьшения доз этих лекарственных средств. Может повышать концентрацию кларитромицина в плазме крови.

В тоже время длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.

Усиливает ингибирующее действие на систему кроветворения и других лекарственных средств.

Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.

Условия хранения препарата Омепразол

Список Б. В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в местах, недоступных для детей.

Срок годности препарата Омепразол

Условия реализации

По рецепту.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Гастрозол®
(ОТИСИФАРМ, Россия)

Гастромез
(ФОРП, Россия)

Лосек® Мапс®
(CHEPLAPHARM ARZNEIMITTEL, Германия)

Омдженикс®
(МАКИЗ-ФАРМА, Россия)

Омевел
(ВЕЛФАРМ, Россия)

Омез®
(Др. Редди`с Лабораторис, Россия)

Омез® Инста
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)

Омепразол
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)

Омепразол
(AVVA PHARMACEUTICALS, Кипр)

Омепразол
(AVVA KAZAKHSTAN, Казахстан)

Все аналоги


На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok

Источник

Одна капсула содержит: действующего вещества – омепразола (в виде пеллет омепразола 8,5 %) – 20 мг; вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид E 171.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид Е 171, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпарагидроксибензоат Е 216.

Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.

Средства для лечения состояний, связанных с нарушением кислотности.
Противоязвенные средства и средства применяемые при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса (Н/K- АТФ-азы).
АТХ код – А02ВС01.

Фармакодинамика
Омепразол оказывает антисекреторное действие.
Механизм действия связан со способностью омепразола блокировать работу «протонного» насоса Н/K-АТФазы. После приема внутрь капсула омепразола растворяется в кислом содержимом желудка и высвобождает пеллеты (микрогранулы). Пеллеты поступают в двенадцатиперстную кишку, где в щелочной среде выделяют омепразол. После всасывания, с током крови омепразол поступает в слизистую оболочку желудка и просвет канальцев париетальных клеток, где имеется кислая среда (рН<3,0), окисляется в активную форму – сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-O связывает SH-группы Н/K-АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.
Омепразол дозозависимо уменьшает уровень базальной (натощаковой) и стимулированной (постпрандиальной) секреции желудочного сока. Снижает общий объем желудочной секреции, выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию.
После однократного приема в дозе 20 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 ч. Угнетение стимулированной секреции на 50 % сохраняется в течение 24 ч, при этом уровень внутрижелудочного рН>3,0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к четвёртому дню терапии. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2–3 дня после прекращения приема омепразола.
Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).
Эрадикация Helicobacter pylori при назначении омепразола и антибактериальных средств ассоциируется с высокой частотой заживления язв и длительной ремиссией язвенной болезни. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93 % пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96 %, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90 % пациентов.
Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина. При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет 30–40 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Одновременный приём пищи не влияет на биодоступность. После приема в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме составляет 1,26±0,41 мкг/мл и достигается через 1,38±0,32 ч. При повторных введениях биодоступность возрастает до 60 %.
В крови находится на 95 % в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). Объем распределения составляет 0,2–0,5 л/кг.
Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2C19 с образованием 6 неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола. R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2C19. В европейской популяции 3–5 % людей имеют дефектные гены CYP2C19 и медленно метаболизируют омепразол. В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше. Из-за того, что омепразол конкурентно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, метаболизм которых связан с CYP2C19. Однако в связи с низким сродством к CYP3A4, омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, для омепразола характерно отсутствие ингибирующего эффекта относительно основных ферментов CYP.
Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72–80 %) и через кишечник (18–23 %). Общий клиренс составляет 7,14–8,57 мл/мин/кг. Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0,5–1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч. При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.

— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов);
— эрадикационная терапия Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (только в составе комбинированной терапии);
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), стрессовые язвы (лечение и профилактика у пациентов с риском их возникновения);
— рефлюкс-эзофагит;
— длительное лечение пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом;
— гастроэзофагеальный рефлюкс (в т.ч. симптоматический);
— синдром Золлингера-Эллисона.
Дети:
Дети старше 1 года и с массой тела не менее 10 кг:
— лечение рефлюкс-эзофагита;
— cимптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Дети старше 4 лет:
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Почему повышается кислотность в желудке?

Повышенная чувствительность к омепразолу или любым вспомогательным веществам, детский возраст до 1-го года (масса тела менее 10 кг). Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не должен применяться одновременно с нелфинавиром.

Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно перед едой, проглатывая целиком с половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу. Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды. Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.
В случае пропуска предписанной дозы необходимо принять капсулу как можно скорее. Если приблизилось время приёма следующей дозы, нужно принять её как обычно и продолжить приём Омепразола согласно рекомендованного врачом режима. Нельзя принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.

Дозировка у взрослых

Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 2 нед. В тех случаях, когда после первого курса приема омепразола полное рубцевание не наступает, обычно назначают повторный двухнедельный курс терапии. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, резистентной к терапии, назначают по 40 мг/сут; рубцевание происходит в течение 4 нед.
Профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут.
Лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения
Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 4 нед. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, лекарственное средство назначают по 40 мг/сут; излечение обычно наступает в течение 8 нед.
Ликвидация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка
Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков для конкретного пациента. Выбор должен осуществляться в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.
При проведении «тройной терапии»:
омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или
омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или
омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 3 раза в сутки в течение одной недели.
После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения следует проводить по стандартной схеме лечения. В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.
Лечение НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение четырех недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс.
Для предупреждения НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс. У пациентов с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется доза 40 мг/сут, курс лечения составляет в среднем 8 нед.
Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг/сут в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20–40 мг.
Для симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни режим дозирования устанавливают индивидуально. Назначают по 10–20 мг/сут. Курс лечения составляет 4 нед. Если по окончания терапии симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
При синдроме Золлингера-Эллисона режим дозирования подбирают индивидуально и лечение продолжается по клиническим показаниям столько времени, сколько потребуется. Рекомендуемая начальная доза 60 мг/сут. Все пациенты с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, должны эффективно контролироваться и более чем 90 % пациентов поддерживается на дозе 20-120 мг/сут. В тех случаях, когда суточная доза омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на два приема в сутки.

Дозировка у детей

Клинический опыт применения омепразола у детей ограничен.

Лечение должно проходить под контролем специалиста.

В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов, устойчивых к другим видам терапии, детям старше 2 лет с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4–8 нед. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают в дозе 10 мг/сут. При этом содержимое капсулы высыпают в 50 мл питьевой воды, после перемешивания отмеряют половину данного объема жидкости и дают ее выпить ребенку. Если это необходимо, доза для детей от года до 2 лет может быть увеличена до 20 мг, для детей старше 2 лет – до 40 мг.
Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще – 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.
Детям с массой тела 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела 31-40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.

Специальные группы населения

У пациентов с нарушениями функции почек и пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушениями функции печени доза не должна превышать 10-20 мг/сут.

Категории частоты определяются в соответствии со следующими показателями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отёк и анафилактические реакции/шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: гипонатриемия.
Не известно: гипомагниемия, которая в тяжёлых случаях может привести к гипокальциемии. Гипомагниемия также может быть связана с гипикалиемией.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница.
Редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия.
Очень редко: агрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Нечасто: головокружение, парестезии, сонливость.
Редко: искажение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны органов зрения
Редко: нечёткость зрения.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: вертиго.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: полипы желудка (доброкачественные), боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота.
Редко: сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.
Не известно: микроскопический колит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: повышение уровня печёночных ферментов.
Редко: гепатит с желтухой или без.
Очень редко: печёночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующими заболеваниями печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница.
Редко: алопеция, фотосенсибилизация.
Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: переломы бедра, запястья, позвоночника.
Редко: артралгия, сиалгия.
Очень редко: мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко: гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: недомогание, периферические отёки.
Редко: повышенная потливость.
Дети
Безопасность применения омепразола была оценена в общей сложности у 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Имеются ограниченные данные о долгосрочной безопасности, основанные на опыте применения омепразола во время клинического исследования у 46 детей, получавших поддерживающую терапию тяжелого эрозивного эзофагита продолжительностью до 749 дней. Профиль нежелательных явлений был в целом такой же, как у взрослых при кратко- и долгосрочном лечении. Отсутствуют данные о влиянии долгосрочного лечения омепразолом на период полового созревания и роста.
В случае возникновения перечисленных или любых других побочных реакций, не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.

Перед началом применения омепразола следует исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. К тревожным синдромам относятся: значительная непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена (бесформенные испражнения чёрного цвета с характерным неприятным запахом).
Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, при необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется тщательный клинический контроль (например, вирусная нагрузка) с увеличением дозы атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира: не следует превышать суточную дозу омепразола 20 мг.
Омепразол, как и все препараты, блокирующие секрецию соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.
Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или конце лечения омепразолом необходимо учитывать потенциальную возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются через CYP2C19. Наблюдается взаимодействие между клопидогрелом и омепразолом, клиническая значимость которого не определена. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.
Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы. Применение ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.
Некоторым детям, страдающим хроническими заболеваниями, может потребоваться долгосрочное лечение, хотя это не рекомендуется.
Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 мес, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы.
Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения. При длительном применении и/или в высоких дозах ингибиторов протонной помпы возможен повышенный риск переломов бедра, запястья, позвоночника. При длительном лечении, особенно при продолжении его более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Лекарственное средство содержит натрий в количестве менее 1 ммоль (23 мг) в дозе, т.е. практически «не содержит натрия».
В связи с содержанием парабенов может вызывать аллергические реакции (возможно замедленные), в редких случаях – бронхоспазм. Из-за наличия в составе сахарозы, данное лекарственное средство не подходит пациентам с редкой врождённой непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразной-изомальтазной недостаточностью. При наличии непереносимости к некоторым сахарам, перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.
Лекарственное средство содержит лактозу, в связи с этим пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не должны использовать данное лекарственное средство.

Результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, поэтому омепразол может быть использован во время беременности после тщательного анализа соотношения риска и пользы применения лекарственного средства.
Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка. Следует оценивать пользу для матери, исходя из клинической необходимости, и потенциальный риск для ребёнка.

Прием омепразола не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности. В случае развития головокружения и нарушения зрения пациенты не должны управлять автомобилем или работать с техникой.

При одновременном применении с антацидными средствами клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Замедляет абсорбцию лекарственных средств, которая зависит от рН – ампициллина, итраконазола, кетоконазола, препаратов железа.
Замедляет элиминацию и усиливает действие лекарственных средств, метаболизирующихся цитохромом CYP2C19 – варфарин, диазепам, фенитоин. Омепразол, при применении в дозах 40 мг у здоровых людей при исследовании, увеличил Сmах и AUCцилостазола на 18 % и 26 % соответственно, и один из его активных метаболитов на 29 % и 69 % соответственно.
Рекомендован контроль концентрации фенитоина в плазме в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом и, если проведена корректировка дозы фенитоина, контроль и корректировка дозы должны быть проведены после окончания лечения омепразолом.
Поскольку омепразол метаболизируется системой цитохромов CYP2C19 и CYP3A4, прием лекарственных средств, ингибирующих CYP2C19 и CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол), может привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет уменьшения его метаболизма.
Усиливает гематотоксическое действие хлорамфеникола, тиамазола (мерказолила), препаратов лития.
Совместный прием омепразола и клопидогрела приводит к снижению терапевтического эффекта клопидогрела.
Совместное применение омепразола и дигоксина может приводить к увеличению биодоступности дигоксина на 10 %. Были описаны случаи дигиталисной интоксикации. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препаратов, особенно у пожилых пациентов.
Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом. Одновременный прием омепразола и нелфинавира противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Из-за значительного уменьшения абсорбции посаконазола и эрлотиниба при совместном приеме с омепразолом следует избегать данной комбинации. При одновременном применении с омепразолом увеличиваются концентрации саквинавира/ритонавира в плазме крови. При одновременном приеме омепразола и такролимуса повышается концентрация в сыворотке крови такролимуса. Необходим мониторинг концентрации такролимуса в сыворотке крови и функции почек (клиренс креатинина). Индукторы микросомальных ферментов печени CYP2C19 и/или CYP3A4 (например, рифампицин и препараты зверобоя) могут уменьшить концентрацию омепразола в сыворотке крови из-за увеличения скорости его метаболизма. При одновременном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов увеличивается концентрация последнего. При высоких дозах метотрексата может возникнуть необходимость временной приостановки лечения.

Омепразол обладает низкой токсичностью. При применении в дозах до 270 мг/сут омепразол не вызывал развития интоксикации. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при введении в чрезвычайно высоких дозах возможно развитие спутанности сознания, нечеткости зрения, сонливости, сухости во рту, головной боли, тошноты, тахикардии, аритмии.
Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену лекарственного средства, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Гемодиализ недостаточно эффективен.

10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем по медицинскому применению помещают в пачку из картона (№10х3).

В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.

2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.

По рецепту.

Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.

Источник

МНН: Омепразол

Производитель: ТЕВА Фармацевтические Предприятия Лтд

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Omeprazole

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№023752

Информация о регистрации в РК:
19.07.2018 — 19.07.2023

Информация о реестрах и регистрах

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Омепразол-Тева

Международное непатентованное название

Омепразол

Лекарственная форма

Капсулы
кишечнорастворимые, 10 мг и 20 мг

Состав

Одна
капсула содержит

активное
вещество — омепразол 10 мг или 20 мг,

вспомогательные
вещества: сахар сферический*, повидон (К-30), натрия
лаурилсульфат, натрия крахмал гликолят, тринатрий фосфат,
гипромеллоза, триэтил цитрат, кополимер метакриловой кислоты —
этилакрилата, натрия гидроксид, титана диоксид, тальк

состав
капсулы: титана диоксид (Е171), вода
очищенная, желатин.

*- сахар
сферический содержит не более 92 % сахарозы

— состав черных
чернил: шеллак, этанол, пропанол-2, пропиленгликоль, 1-бутанол,
аммония гидроксид, калия гидроксид, вода очищенная, железа оксид
черный.

Описание

Твердые
желатиновые капсулы, размером №3, с непрозрачным белым колпачком и
непрозрачным белым корпусом, с маркировкой черными чернилами «O»
на крышке и цифрой «10» на корпусе (для дозировки 10 мг).

Твердые
желатиновые капсулы, размером №3, с непрозрачным белым колпачком и
непрозрачным белым корпусом, с маркировкой черными чернилами «O»
на крышке и цифрой «20» на корпусе (для дозировки 20 мг).

Содержимое
капсул – бело-бежевые микрогранулы.

Фармакотерапевтическая группа

Препараты для лечения заболеваний, связанных с
нарушением кислотности. Противоязвенные средства и препараты,
применяемые при гастроэзофагеальном рефлюксе. Ингибиторы протонного
насоса. Омепразол.

Код АТХ A02BC01

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Абсорбция

Омепразол неустойчив в кислой среде и поэтому
принимается внутрь в виде кишечнорастворимых гранул в капсулах или
таблетках. Омепразол быстро абсорбируется, максимальная концентрация
в плазме достигается приблизительно через 1-2 часа после приема.
Всасывание происходит в тонком кишечнике и обычно заканчивается в
течение 3-6 часов. Одновременный прием пищи не влияет на
биодоступность. После приема однократной дозы омепразола
биодоступность составляет около 40%, после повторных доз
увеличивается до 60%.

Распределение

Объём
распределения составляет около 0,3 л/кг массы тела, связывание с
белками плазмы омепразола составляет около 97%.

Метаболизм

Омепразол
полностью метаболизируется цитохромом Р450 (CYP). Метаболизм
препарата зависит от полиморфного специфического изофермента CYP2С19,
который отвечает за образование основного метаболита —
гидроксиомепразола. Метаболизм оставшейся части зависит от другой
специфической изоформы, CYP3A4, который отвечает за образование
омепразолсульфона. Из-за того, что омепразол конкурентно ингибирует
CYP2C19, существует риск метаболического взаимодействия между
омепразолом и другими веществами, метаболизм которых связан с
CYP2C19. Однако в связи с низким сродством к CYP3A4, омепразол не
ингибирует метаболизм других субстратов CYP3А4. Кроме того, для
омепразола характерно отсутствие ингибирующего эффекта относительно
основных ферментов CYP.

Около 3%
представителей европеоидной расы и 15–20% азиатской популяции
испытывают недостаток функционального фермента CYP2C19, которых
называют «медленными метаболизаторами». У таких
индивидуумов метаболизм омепразола, вероятно, катализируется главным
образом, ферментом CYP3А4. После повторного разового приема 20 мг
омепразола в сутки, AUC (площадь под кривой «концентрация-время»)
у «медленных метаболизаторов» выше в
5–10 раз, а средняя Cmax в плазме крови выше
в 3–5 раз, чем у субъектов исследования с функциональным
ферментом CYP2C19. Эти результаты не влияют на выбор режима
дозирования омепразола.

Выведение

Период полувыведения (t1/2)
омепразола из плазмы крови после приема однократной дозы и повторных
доз обычно составляет меньше 1 часа. Омепразол полностью выводится из
плазмы крови в промежутках между приемами препарата, без тенденции к
кумуляции, после приема однократной суточной дозы. Почти 80%
перорально принятой дозы омепразола выводится в виде метаболитов с
мочой, остальная часть — фекалиями, главным образом образующихся в
результате желчеотделения.

AUC омепразола увеличивается при повторном введении. Это
увеличение является дозозависимым и приводит к нелинейной зависимости
AUC от дозы при многоразовом приёме препарата. Такая временная и
дозовая зависимость является следствием снижения метаболизма при
первом прохождении, а также снижением системного клиренса, вызванного
вероятно тем, что омепразол и/или его метаболиты (например, сульфон)
ингибируют фермент CYP2C19. Ни один из метаболитов омепразола не
влияет на секрецию желудочной кислоты.

Применение у особых групп пациентов

Печёночная
недостаточность

У пациентов с дисфункцией печени метаболизм омепразола
нарушается, что приводит к увеличению AUC. Омепразол не кумулируется
в организме при однократном ежедневном применении.

Нарушение
функции почек

У
больных со сниженной функцией почек фармакокинетика омепразола, в
том числе системная биодоступность и скорость выведения, не
изменяются.

Пациенты
пожилого возраста (75–79 лет)

Скорость
метаболизма омепразола уменьшается у людей пожилого возраста

Фармакодинамика

Омепразол-Тева — это специфический ингибитор кислотной
помпы париетальных клеток. Он действует быстро и обеспечивает
контроль посредством обратимого ингибирования секреции желудочной
кислоты один раз в сутки. Омепразол является слабым основанием,
концентрируется и превращается в активную форму в очень кислой среде
внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где ингибирует фермент
H+/K+
АТФазу – кислотную помпу. Омепразол-Тева оказывает
дозозависимое действие на последний этап синтеза желудочной кислоты,
эффективно угнетает как базальную, так и стимулированную секрецию
кислоты, независимо от стимулирующего фактора.

Все наблюдаемые фармакодинамические эффекты могут быть
объяснены как воздействие омепразола на секрецию кислоты.

Влияние на секрецию желудочной кислоты

Пероральный прием Омепразол-Тева один раз в сутки
обеспечивает быстрое и эффективное ингибирование дневной и ночной
секреции желудочной кислоты, максимальный эффект достигается в
течение 4-х дней лечения. При приеме Омепразол-Тева 20 мг у пациентов
с язвой двенадцатиперстной кишки, среднее снижение кислотности
желудочного сока составляет не менее 80% в течение 24-х часов, затем
сохраняется у пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки, при этом
среднее снижение пиковой кислотности после стимуляции пентагастрином
составляет около 70% через 24 часа после приема препарата.

У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки,
пероральный прием Омепразол-Тева 20 мг поддерживает
кислотность (рН) желудка ≥ 3, в среднем 17 часов из 24-часового
периода.

Снижая секрецию кислоты и кислотность желудка,
Омепразол-Тева, в зависимости от дозы, уменьшает/нормализует
экспозицию кислоты в пищеводе у пациентов с гастроэзофагеальной
рефлюксной болезнью. Ингибирование секреции кислоты зависит от AUC
омепразола, а не от действительной концентрации в плазме в данный
момент времени.

Тахифилаксия во время лечения омепразолом не
наблюдалась.

Влияние на Helicobacter pylori

H. pylori связан с язвенной болезнью, в том
числе, с заболеваниями желудка и двенадцатиперстной кишки.

H. pylori — главный фактор развития гастрита,
включая атрофический гастрит, который приводит к повышенному риску
развития рака желудка.

H. pylori вместе с желудочной кислотой являются
основными факторами развития язвенной болезни.

Эрадикция H. pylori с помощью омепразола и
противомикробными препаратами способствует эффективному и быстрому
излечиванию и длительной ремиссии язвенной болезни.

Другие эффекты, связанные с ингибированием кислоты

У пациентов, принимавших в течение длительного времени
препараты, чаще отмечалось образование железистых кист в желудке. Эти
явления, обусловленные физиологическими изменениями в результате
выраженного ингибирования секреции кислоты, являются
доброкачественными и подвержены обратному развитию.

Снижение кислотности желудочного сока за счет любых
средств, включая ингибиторы протонной помпы, повышает наличие числа
бактерий в желудочно-кишечном тракте. Лечение с помощью
кислотоснижающих препаратов может привести к незначительному
увеличению риска развития желудочно-кишечных инфекций, вызванных
такими бактериями как Salmonella и Campylobacter.

Показания к применению

Взрослые

  • лечение
    язвы двенадцатиперстной кишки

  • профилактика
    рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки

  • лечение
    язвы желудка

  • профилактика
    рецидивов язвенной болезни желудка

  • эрадикация Helicobacter
    pylori (H.
    pylori) в комбинации с
    соответствующими антибиотиками при язвенной болезни

  • лечение эрозивно-язвенных поражений желудка и
    двенадцатиперстной кишки, обусловленных приемом НПВП

  • профилактика
    язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленные
    применением НПВП, у пациентов группы риска

  • лечение
    рефлюкс-эзофагита

  • длительная поддерживающая терапия для профилактики
    рецидивов эрозивного эзофагита

  • лечение
    симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ)

  • лечение
    синдрома Золлингера-Эллисона

Дети
старше 1 года с массой тела ≥10 кг

—
лечение рефлюкс-эзофагита

—
симптоматическое лечение изжоги и кислотной регургитации (отрыжка)
при ГЭРБ

Дети
старше 4 лет

— эрадикация H.
Pylori в комбинации с
соответствующими антибиотиками при язвенной болезни
двенадцатиперстной кишки (в составе комплексной терапии)

Способ применения и дозы

Капсулы
Омепразол-Тева рекомендуется принимать утром, желательно
до еды, проглатывая целиком и запивая половиной стакана воды. Капсулу
нельзя жевать или измельчать.

Пациентам с затруднениями при проглатывании и детям,
которые могут пить и проглатывать только полутвердую пищу
капсулу можно раскрыть и принять ее содержимое с половиной стакана
воды или смешать его со слабокислым напитком, например с фруктовым
соком, яблочным пюре или негазированной водой. Пациенту необходимо
знать, что такую смесь необходимо принять за короткий период (в
течение 30 мин). Смесь перед применением необходимо взболтать и
запить половиной стакана воды (нельзя использовать молоко или
газированную воду). Кроме того, пациенты могут рассасывать капсулу и
глотать пеллеты, запивая половиной стакана воды.

Пеллеты
с кишечнорастворимой оболочкой нельзя
разжевывать!

Взрослым

Лечение
язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Пациентам
с активной язвой двенадцатиперстной кишки рекомендуется принимать
омепразол
в дозе
20 мг один раз в сутки. У большинства пациентов заживление язвы
наступает в течение двух недель. В тех случаях, когда в течение двух
недель полное заживление язвы не наступает, заживление достигается
при последующем двухнедельном приёме препарата. Пациентам с язвой
двенадцатиперстной кишки, мало восприимчивой к лечению, обычно
назначают омепразол
40 мг один раз в сутки; заживление язвы обычно наступает в течение
четырех недель.

Профилактика
рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки

Для
профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у
пациентов с негативной пробой на Helicobacter pylori или в тех
случаях, когда эрадикация H.pylori невозможна, рекомендуемая
доза составляет 20 мг омепразола один раз в день. Для некоторых
пациентов может быть достаточной суточная доза 10 мг. В случае
безуспешной терапии, доза может быть увеличена до 40 мг.

Лечение
язвы желудка

Рекомендуемая
доза составляет 20 мг омепразола один раз в сутки. У большинства
пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. В тех случаях,
когда после первого курса приема препарата полное заживление не
наступает, обычно назначают повторный 4-х недельный курс лечения, в
течение которого достигается заживление. Пациентам с язвой желудка,
мало восприимчивой к лечению, обычно назначают 40 мг омепразола один
раз в сутки; заживление обычно достигается в течение 8 недель.

Профилактика рецидивов язвенной болезни
желудка

Для предотвращения рецидивов пациентам с язвой желудка,
мало восприимчивой к лечению, рекомендуется 20 мг омепразола один раз
в сутки. В случае необходимости, дозу можно увеличить до 40 мг один
раз в сутки.

Эрадикация
H. pylori при язвенной болезни

При
выборе
антибиотиков
для
эрадикации инфекции
H.
pylori следует
рассмотреть
переносимость
препарата отдельными пациентами,
и, следует
проводить лечение в
соответствии
с национальными,
региональными и местными руководящими
принципами и схемами лечения
в отношении бактериальной резистентности:

  • омепразол
    20
    мг
    +
    кларитромицин
    500 мг
    +
    амоксициллин
    1000
    мг,
    каждый препарат два
    раза в сутки
    в
    течение одной недели,
    или

  • омепразол
    20
    мг
    +
    кларитромицин
    250
    мг
    (либо
    500
    мг)
    + метронидазол
    400
    мг (или
    500 мг или
    тинидазол
    500
    мг),
    каждый препарат два
    раза в сутки
    в
    течение одной недели,
    или

  • омепразол
    40
    мг
    один
    раз в сутки с амоксициллином
    500
    мг
    и
    метронидазолом
    400
    мг (или
    500 мг или
    тинидазолом
    500
    мг),
    три
    раза в
    сутки
    в течение одной
    недели.

Если после прохождения курса лечения проба на
Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения можно
повторить.

Лечение
НПВП-ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки

При
наличии НПВП ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной кишки
рекомендуемая доза препарата 20 мг один раз в сутки. У большинства
пациентов излечение наступает в течение 4-х недель. У тех пациентов,
у которых не произошло заживление язвы в течение периода исходной
терапии, заживление обычно достигается при повторном 4-х недельном
приеме препарата.

Профилактика
язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, обусловленные
применением НПВП, у пациентов с группы риска

Для
профилактики НПВП ассоциированных язв желудка и двенадцатиперстной
кишки у пациентов из группы риска (возраст >60 лет, язва желудка
и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечное
кровотечение в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг
омепразола один раз в сутки.

Лечение
рефлюкс-эзофагита

Рекомендуемая
доза составляет 20 мг омепразола
один раз в сутки. У большинства пациентов заживление наступает в
течение четырех недель. В тех случаях, когда после первого курса
приема препарата полного заживления не происходит, обычно назначают
повторный четырехнедельный курс лечения, в течение которого
достигается излечение.

Пациентам
с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется 40 мг омепразола
один раз в сутки; излечение обычно наступает в течение восьми недель.

Длительная
поддерживающая терапия для профилактики рецидивов эрозивного
эзофагита

При
длительной поддерживающей терапии для профилактики рецидивов
эрозивного эзофагита пациентам рекомендуется 10 мг омепразола в
сутки.

В случае
необходимости, дозу можно увеличить до 20- 40 мг один раз в сутки.

Лечение
симптоматической гастроэзофагеальной рефлюксной болезни

Рекомендуемая доза 20 мг омепразола один раз в сутки.
Терапевтический эффект может достигаться при ежедневной дозе 10 мг,
поэтому не исключается индивидуальный подбор дозы.

Если после 4-х недель ежедневного применения 20 мг
омепразола симптомы не исчезают, рекомендуется дополнительное
обследование пациента.

Лечение
синдрома Золлингера-Эллисона

Пациентам с синдромом Золлингера-Эллисона препарат
назначают в индивидуальной дозировке и лечение продолжают по
клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо.
Рекомендуемая начальная доза 60 мг омепразола ежедневно. У пациентов
с тяжелой формой заболевания и неадекватным ответом на другие виды в
90 % случаев эффективна поддерживающая терапия в дозах омепразола 20
мг-120 мг в сутки. Суточную дозу препарата выше 80 мг следует делить
на две части и принимать 2 раза в сутки.

Для больных с нарушенной функцией почек коррекция
дозы не требуется.

Для больных с нарушенной функцией печени
достаточной является доза 10– 20 мг омепразола в сутки.

Для больных пожилого возраста (старше 65 лет)
коррекция дозы не требуется.

Детям старше 1 года и массой
тела ≥10 кг при лечении рефлюкс-эзофагита и

симптоматическом лечении изжоги и кислотной
регургитации при ГЭРБ

Рекомендуется следующая схема дозирования:

≥1
год

10-20 кг

10
мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 20
мг один раз в сутки.

≥2
года

>20
кг

20
мг один раз в сутки. При необходимости дозу можно повысить до 40
мг один раз в сутки.

Продолжительность лечения при
рефлюкс-эзофагите составляет 4-8 недель,
при симптоматическом лечении изжоги и кислотной регургитации при ГЭРБ
2-4 недели. Если же результата не достигается в этот период времени,
пациента следует дополнительно обследовать.

Детям и подросткам в возрасте
старше 4 лет при лечении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки,
вызванной H. Pylori

При выборе соответствующей
комбинированной терапии следует руководствоваться официальным
национальным, региональным и местным руководством в отношении
бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще всего от 7
дней до 14 дней) и использовать соответствующие антибактериальные
средства.

Лечение должно проводиться под наблюдением специалиста.

Рекомендуется
следующая
схема
дозирования:

15-30 кг

Комбинация
с двумя антибиотиками: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мгкг
массы тела + кларитромицин 7.5 мг/кг массы тела. Препараты
назначаются совместно два раза в день в течение одной недели.

31–40
кг

Комбинация с двумя
антибиотиками: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг +
кларитромицин 7.5 мг/кг массы тела. Препараты назначаются
совместно два раза в день в течение одной недели.

>
40 кг

Комбинация
с двумя антибиотиками: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг +
кларитромицин 500 мг. Препараты назначаются совместно два раза в
день в течение одной недели.

Побочные действия

Часто (≥ 1/100, до <1/10)

  • головная боль

  • боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота,
    рвота, образование железистых кист в желудке (доброкачественные)

  • Нечасто (≥ 1/1 000, до <1/100)

  • бессонница

  • головокружение, парестезия,
    сонливость

  • вертиго

  • повышение уровня ферментов
    печени

  • дерматит, зуд, сыпь, крапивница

  • недомогание, периферический
    отек

— увеличение риска переломов бедра, запястья,
позвоночника в связи с гипокальциемией

Редко (≥ 1/10 000, до <1/1 000)

  • лейкопения, тромбоцитопения

  • аллергические реакции, например, лихорадка, отек
    Квинке и анафилактическая реакция/шок

  • гипонатриемия

  • беспокойство, спутанность сознания, депрессия

  • нарушения вкусового
    восприятия

  • нечеткость зрения

  • бронхоспазм

  • сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного
    тракта

  • гепатит с или без желтухи

  • алопеция, фотосенсибилизация

  • перелом бедра, запястья или позвоночника

  • артралгия,
    миалги    я

  • интерстициальный
    нефрит

  • повышенная потливость

Очень редко (<1/10 000)

  • агранулоцитоз, панцитопения

  • агрессия, галлюцинации

  • печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с
    уже существующими заболеваниями печени

  • мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона,
    токсический эпидермальный некролиз (ТЭН)

  • мышечная слабость

  • гинекомастия

Неизвестно (не может быть оценено по имеющимся
данным):

  • гипомагниемия, гипомагниемия может привести к
    гипокалиемии, тяжелая гипомагниемия может вызвать гипокальциемию

  • микроскопический колит

— подострая системная
красная волчанка

Профиль нежелательных явлений у детей в возрасте от 0 —
16 лет в целом такой же, как и у взрослых, как при краткосрочном, так
и длительном лечении.

Противопоказания

  • повышенная
    чувствительность к омепразолу, замещенным
    бензимидазолам, или к любому из вспомогательных веществ

  • одновременное
    применение с нелфинавиром и/или атазанавиром

  • редкие
    наследственные заболевания непереносимости
    фруктозы, маль-абсорбции
    глюкозо—галактозы
    или недостаточностью сахаразы—изомальтазы

  • беременность и период лактации

  • детский
    возраст до 1 года и массой тела ≤ 10 кг

—
детский возраст до 4 лет по всем показаниям, кроме рефлюкс-эзофагита,
изжоги и кислотной регургитации (отрыжка)

— детский возраст до 18 лет по всем показаниям, кроме
рефлюкс-эзофагита и эрадикации H. Pylori при язвенной болезни
двенадцатиперстной кишки

Лекарственные взаимодействия

Воздействие
омепразола на фармакокинетику других лекарственных препаратов

Лекарственные средства с рН-зависимым высвобождением

Пониженная кислотность в желудке при лечении омепразолом
может привести к снижению или повышению всасывания других лекарств,
механизм всасывания которых зависит от кислотности среды.

В плазме крови уровни нелфинавира и атазанавира
снижаются при их одновременном приеме с омепразолом.

Одновременное применение омепразола с нелфинавиром
противопоказано (См. раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в
сутки) с нелфинавиром снижало среднюю концентрацию нелфинавира на
40%, а средняя концентрация фармакологически активного метаболита М8
снижалась на 75-90%. Взаимодействие может также вызывать
ингибирование CYP2C19.

Одновременное назначение омепразола с атазанавиром
не рекомендуется (См.раздел «Противопоказания»).

Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в
сутки) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев
приводило к снижению концентрации атазинавира на 75%. Повышение дозы
атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на
концентрацию азатанавира. Одновременное применение омепразола (20 мг
один раз в сутки) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых
добровольцев приводило к снижению концентрации атазанавира
приблизительно на 30% по сравнению с приемом атазинавира
300мг/ритонавира 100 мг один раз в день.

Совместное применение омепразола (20 мг в сутки) и
дигоксина вызывало 10% повышение биодоступности дигоксина.
Необходимо с осторожностью применять дигоксин и омепразол в высоких
дозах у лиц пожилого возраста. Терапевтический лекарственный
мониторинг дигоксина должен быть усилен.

Результаты исследований у здоровых
добровольцев показали фармакокинетические (ФK)/фармакодинамические
(ФД) взаимодействие между клопидогрелем
(нагрузочная доза 300 мг/ежедневно
поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг внутрь ежедневно),
что приводило к снижению активного метаболита клопидогреля в среднем
на 46% и снижению максимального ингибирования (АДФ индуцированной)
агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Противоречивые
данные клинических проявлений ФК/ФД взаимодействия омепразола
относительно основных сердечно-сосудистых осложнений сообщались из
двух наблюдательных и клинических исследований. В качестве меры
предосторожности, одновременного использования омепразола и
клопидогреля рекомендуется избегать (см. раздел «Особые
указания»).

Абсорбция позаконазола,
эрлотиниба, кетоконазола и
итраконазола значительно
снижается при одновременном применении с омепразолом, поэтому
снижается и их клиническая эффективность.

Одновременное применение позаконазола
и эрлотиниба с
омепразолом не рекомендуется.

Вещества, которые
метаболизируется с помощью CYP2C19

Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 —
основного фермента, метаболизирующего омепразол. Следовательно,
метаболизм сопутствующих активных веществ, которые также
метаболизируются ферментом CYP2C19, может быть снижен и системное
воздействие этих веществ может увеличиться. Примерами таких
препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К,
цилостазол, диазепам и фенитоин.

Омепразол, назначенный в дозе 40 мг здоровым пациентам,
увеличивал Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26%
соответственно, а Cmax и AUC одного из его активных
метаболитов — на 29% и 69% соответственно.

Рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в
плазме крови в течение первых двух недель вначале терапии омепразолом
и, если была коррекция дозы фенитоина, то и в конце терапии
омепразолом с последующей коррекцией дозы.

Механизм неизвестен

Одновременное применение омепразола и
саквинавира/ритонавира приводит к увеличению концентрации
саквинавира в плазме крови примерно до 70%, что связано с хорошей
переносимостью препарата у ВИЧ-инфицированных пациентов.

Одновременное применение такролимуса с
омепразолом, приводит к увеличению концентрации такролимуса в
сыворотке крови. Требуется усиленный мониторинг концентрации
такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и по
необходимости, нужно проводить коррекцию дозы такролимуса.

Сообщалось об увеличении уровня метотрексата при
одновременном применении его с ингибиторами протонной помпы у
некоторых пациентов. При назначении высоких доз метотрексата следует
временно отменить прием омепразола.

Воздействие
других лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола

Ингибиторы CYP2C19
и/ или CYP3A4

Поскольку омепразол метаболизируется с помощью CYP2C19 и
CYP3A4, активные вещества ингибирующие CYP2C19 или CYP3A4
(кларитромицин и вориконазол), могут привести к увеличению
концентрации омепразола в сыворотке крови за счет уменьшения скорости
метаболизма омепразола. Сопутствующее лечение вориконазолом приводит
к увеличению воздействия омепразола в два раза. Коррекция дозы
омепразола, как правило, не требуется, так как высокие дозы
переносятся хорошо. Тем не менее, у пациентов с тяжелой печеночной
недостаточностью, и при назначении длительной терапии омепразолом,
должна рассматриваться коррекция дозы.

Индукторы CYP2C19
и/или CYP3A4

Активные вещества, известные как индуцирующие CYP2C19
или CYP3A4 (такие, как рифампицин и зверобой), могут привести
к снижению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет
увеличения скорости метаболизма омепразола.

Особые указания

При
наличии любых тревожных симптомов (например, значительная
непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия,
рвота с кровью, анемия или мелена), а также при наличии подозрения на
язву желудка, необходимо исключить злокачественную опухоль, поскольку
лечение может облегчить симптомы и задержать постановку диагноза.

Не
рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонной
помпы, при необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется
тщательный клинический контроль (например, вирусная нагрузка) с
увеличением дозы атазанавира до 400 мг с 100 мг ритонавира; не
следует превышать суточную дозу омепразола 20 мг.

Омепразол,
как и все препараты, блокирующие секрецию соляной кислоты, может
снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин)
вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов с
низкой массой тела или факторами риска снижения всасывания витамина
В12 при длительной терапии. Омепразол является ингибитором
CYP2С19. В начале или в конце лечения омепразолом необходимо обратить
внимание на потенциальную возможность взаимодействия с препаратами,
которые метаболизируются CYP2С19. Взаимодействие наблюдается между
клопидогрелом и омепразолом. Клиническая значимость этого
взаимодействия неясна. В качестве меры предосторожности не следует
назначать одновременный прием омепразола и клопидогрела.

Сообщалось
о случаях тяжелой гипомагниемии у пациентов, получавших ИПП более
трех месяцев, в большинстве случаев, в течение года. Серьезные
симптомы гипомагниемии, такие как усталость, тетания, бред, судороги,
головокружение и желудочковая аритмия могли начинаться незаметно и не
всегда проявляться. У большинства пациентов с гипомагниемией
состояние улучшилось при восполнении магния и прекращения приема ИПП.

Для
пациентов, у которых ожидается длительное лечение ИПП или совместное
применение ИПП с дигоксином или с лекарственными препаратами, которые
могут вызвать гипомагниемию (например, диуретики), необходимо
определить уровень магния до начала лечения ИПП и периодически, во
время лечения.

ИПП,
особенно если применяются в больших дозах и в течение длительного
времени (>1 года), увеличивают риск переломов бедра, запястья и
позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других
признанных факторов риска. Данные исследований свидетельствуют, что
ИПП могут увеличить общий риск переломов на 10-40%. В некоторых
случаях это может быть связано с другими факторами риска. Пациенты с
риском остеопороза должны лечиться в соответствии с действующими
клиническими рекомендациями и получать витамин Д и кальций в
необходимых дозах.

При
назначении длительной терапии омепразолом и одновременном применении
с кларитромицином у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью,
должна рассматриваться коррекция дозы омепразола (См. раздел
«Лекарственные взаимодействия»).

Применение
ингибиторов протонной помпы иногда может вызывать появление поражений
кожи подострой системной красной волчанки (SCLE). При возникновении
кожных проявлений, особенно на участках, подлежащих воздействию
солнечного излучения и сопровождающихся артралгией, следует
немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность отмены
омепразола. Наличие случаев подострой кожной красной волчанки в
анамнезе, которая развивалась после применения ингибиторов протонной
помпы, может повышать риск появления данного заболевания при
применении и других ингибиторов протонной помпы.

Лечение
ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному
увеличению риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных такими
бактериями, как Salmonella и Campilobacter.

При
длительном лечении, особенно при лечении сроком более 1 года,
пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.

В
некоторых случаях лечения хронических заболеваний у детей может
потребовать более длительного применения препарата, хотя это не
рекомендуется.

Влияние
на данные лабораторных исследований

Увеличение
уровня хромогранина А (CgA) может оказывать
влияние на результаты исследований нейроэндокринных опухолей.
Медицинские работники должны временно остановить лечение омепразолом
за 5 дней до оценки уровня CgA и повторить
испытание через 14 дней после прекращения лечения, если исходные
уровни CgA высоки.

Омепразол-Тева
содержит сахарозу. Пациентам с редкими наследственными заболеваниями
непереносимости
фруктозы, мальабсорбции
глюкозо—галактозы
или недостаточностью сахаразы—изомальтазы
не следует принимать этот препарат.

Особенности влияния лекарственного средства на
способность управлять транспортным средством или потенциально
опасными механизмами

Омепразол-Тева не влияет на способность управлять
транспортным средством или потенциально опасными механизмами. Могут
наблюдаться такие неблагоприятные реакции, как головокружение и
нарушение зрения. Если появилась такая реакция, пациенты не должны
управлять автомобилем или работать с техникой.

Передозировка

Информация
о последствиях передозировки омепразолом ограниченная. В литературе
описаны случаи передозировки до 560 мг и периодические сообщения о
пероральном приеме до 2400 мг омепразола (в 120 раз выше обычной
рекомендуемой клинической дозы).

Симптомы: временные — тошнота, рвота,
головокружение, боль в животе, диарея и головная боль, в единичных
случаях — апатия, депрессия и растерянность.

Лечение:
по необходимости, симптоматическое.

Форма выпуска и упаковка

По 7 или 10 капсул помещают в контурную ячейковую
упаковку из фольги алюминиевой.

2 контурные упаковки по 7 капсул вместе с инструкцией
по медицинскому применению на государственном и русском языках
помещают в картонную пачку (для дозировки 10 мг).

3 контурные упаковки по 10 капсул вместе с инструкцией
по медицинскому применению на государственном и русском языках
помещают в картонную пачку (для дозировки 20 мг).

Условия хранения

Хранить в
сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 30 0С.

Хранить в
недоступном для детей месте!

Срок хранения

2
года

Не
применять по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Teva
Pharma S.L.U., Испания

Poligono
Industrial Malpica, c/c № 4, 50016 Сарагоса,
Испания

Владелец регистрационного удостоверения

Teva
Pharmaceutical Industries Limited,
Израиль

Наименование,
адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта)
организации на территории
Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по
качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной
за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства:

ТОО «ратиофарм
Казахстан»

050059
(А15Е2Р) г. Алматы, пр. Аль-Фараби 17/1,

БЦ
«Нурлы-Тау» корпус 5Б, 6 этаж

Телефон:
(727)3251615

E-mail:
Safety.Kazakhstan@tevapharm.com

Веб сайт:
www.teva.kz

Омепразол_-_Тева_ИМП_рус.doc 0.15 кб
Омепразол_-_Тева_ИМП_каз.doc 0.17 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Источник

Выбор формы выпуска

Омепразол — это антисекреторный препарат, используемый в лечении язвенной болезни и эрозивно-воспалительных заболеваний верхнего отдела ЖКТ. Действуя на молекулярном уровне, Омепразол подавляет выработку и уменьшает повреждающее действие соляной кислоты на слизистую желудка, восстанавливает рН желудочного сока и снижает его активность после приема пищи. Цены на Омепразол.

Омепразол при язве желудка

Препарат используется при язве желудка

Провоцируя стойкое снижение кислотности, препарат создает оптимальные условия для уничтожения Н.pylory, которая часто является причиной гастрита и язвенной болезни. Стоит отметить, что Омепразол становится активным исключительно при попадании в кислую среду желудка.

Омепразол не только существенно улучшает самочувствие пациентов, вызывает быстрый регресс вызванных нарушением кислотности болезней желудка и/или 12-типерстной кишки, снижает вероятность рецидива и развития осложнений. Его действие начинается уже через 1 час после приема внутрь и продолжается в течение суток.

Показания

Омепразол имеет широкие показания при заболеваниях верхнего отдела ЖКТ. Препарат, как правило, назначают взрослым и детям старше 5 лет в следующих случаях:

  • язва желудка и 12-перстной кишки;
  • эрозивно-язвенный эзофагит;
  • НПВП-гастропатия (язвенный процесс, являющийся следствием потенцированного приема нестероидных противовоспалительных препаратов);
  • синдром Золлингера-Эллинсона;
  • системный мастоцитоз;
  • полиэндокринный аденоматоз;
  • стрессовые, аспириновые и хронические дуоденальные язвы пищеварительного тракта;
  • терапия рефлюкс-эзофагита (в том числе длительное лечение пациентов с неактивной формой заболевания);
  • лечение симптоматической ГЭРБ;
  • лечение ульцерогенной аденомы ПЖЖ;
  • эрадикация H. pylori при язвенной болезни (в комбинации с соответствующими антибактериальными средствами);
  • для устранения неосложненной изжоги, которая длится более 2 суток в течение недели.

Противопоказания

Омепразол нельзя принимать в следующих случаях:

  • индивидуальная непереносимость компонентов препарата;
  • беременность и период лактации;
  • возраст до 5 лет;
  • тяжелые формы печеночной и почечной недостаточности (с осторожностью);
  • злокачественные опухоли пищеварительного тракта;
  • желудочно-кишечные инфекции (Омепразол может усиливать их размножение);
  • остеопороз (Омепразол вымывает кальций из костей).

Что касается остеопороза, то в крайнем случае лечащий врач может назначить комплексную терапию, включающую препараты кальция и витамин D.

Омепразол при беременности

Препарат нельзя принимать во время беременности

Также Омепразол способствует снижению кислотности желудочного сока. В связи с этим его не назначают при гастритах с пониженной кислотностью и атрофических гастритах.

Побочные эффекты

Омепразол хорошо переносится, и поэтому побочные эффекты наблюдаются довольно редко. Как правило, они возникают при неправильном или длительном употреблении препарата (более 2-3 месяцев подряд).

Боль в животе

Побочный эффект Омепразола боль в животе

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

  • нарушений функции системы пищеварения (боль в животе, расстройства стула, тошнота, рвота, повышенная активность ферментов печени, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, сухость слизистой во рту, дисфункции печени, у пациентов с предшествовавшей тяжелой патологией печени может развиться гепатит);
  • нарушений функции кроветворных органов, симптомами которых являются лейко-, панцито-, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • нарушений функции скелетно-мышечной системы (миалгия, артралгия, миастения);
  • нарушений со стороны кожного покрова (фотосенсибилизация, высыпания на коже, кожный зуд, алопеция, мультиформная экссудативная эритема);
  • нарушений функции НС: у пациентов с сопутствующими тяжелыми соматическими патологиями возможны головокружения, головные боли, депрессия или возбуждение; у пациентов с предшествовавшей тяжелой болезнью печени — энцефалопатия;
  • реакций гиперчувствительности: бронхоспазма, лихорадки, ангионевротического отека, крапивницы, анафилактического шока, интерстициального нефрита;
  • прочих нарушений: гинекомастии, общего недомогания, периферических отеков, нарушений зрения, гипергидроза, образования доброкачественных гландулярных (железистых) кист в области желудка (патология развивается при длительном применении препарата как результат подавления секреции HCl и является обратимой). При длительном применении и/или в высоких дозах капсул Омепразола возможен повышенный риск переломов бедра, запястья, позвоночника.

Как принимать Омепразол

Омепразол рекомендуется принимать утром, непосредственно перед едой. Капсулы принимают внутрь с небольшим количеством жидкости (можно с едой), не измельчая, не разжевывая, не повреждая целостности оболочки. Если необходим повторный прием препарата в течение дня, его, как правило, назначают на вечернее время.

Как принимать Омепразол

Омепразол можно растворять в йогурте или соке

Для пациентов с нарушениями глотания или детей Омепразол разрешается растворять в подкисленной воде, йогурте или соке (15-20 мл). Разведенный препарат готовят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема. При тяжелом состоянии, особенно если пациент находится в реанимационном отделении, Омепразол можно вводить через катетер непосредственно в желудок, или же использовать стерильные растворы для внутривенных вливаний. Стандартная доза для в/в введения — 40 мг 1 раз/сут в виде инфузии продолжительностью 20-30 минут.

Перед введением содержимое флакона растворяют в объеме 5 мл, а затем сразу же доводят объем до 100 мл. В качестве растворителя используют раствор глюкозы 5% или раствор NaCl 0,9%.

Разовая доза Омепразола (таблетки/капсулы) — 20 мг, однако она может корректироваться врачом в зависимости от тяжести заболевания и общего состояния пациента.

Заболевание

Продолжительность курса

Дозировка

Язвенная болезнь желудка в стадии обострения

от 1 до 2 месяцев

20-40 мг/сут. Дозу разбивают на 2 приема.

Эрозивно-язвенный эзофагит

  

См. “Язвенная болезнь желудка в стадии обострения”.
В качестве противорецидивного лечения назначается 20 мг/сут.

Язва 12-перстной кишки

2-4 недели

20 мг/сут.

Гастропатия и эрозивно-язвенные поражения, вызванные приемом НПВП

4-8 недель

20 мг/сут.

Эрадикация Н.pylori

7 дней

20 мг препарата 2 раза/сут.
Омепразол принимается с антибактериальными средствами.

Купирование неосложненной изжоги

14 дней. Повторный курс лечения возможен спустя 4 месяца.

20 мг/сут.

Рефлюкс-эзофагит

4 недели

20 мг/сут.

Ульцерогенная аденома ПЖЖ

  

20-120 мг (если доза превышает 80 мг/сут., ее следует делить на 2-3 приема)

Синдром Золлингера-Эллисона

  

Доза Омепразола подбирается строго индивидуально: от 60 до 120 мг 2 раза/сут.

Для профилактики затекания кислого желудочного содержимого в пищевод во время длительных операций

Накануне операции и за 2-4 часа до нее

40 мг/сут.

Омепразол назначают курсами не более 2 месяцев, после чего необходим перерыв.

При ульцерогенной аденоме ПЖЖ курс лечения может составлять до 5 лет.

Омепразол при беременности и лактации

Клинически доказано, что прием Омепразола в первом триместре беременности провоцирует риск развития патологии сердечно-сосудистой системы у плода. Во втором и третьем триместре Омепразол назначают с большой осторожностью и только в том случае, когда польза от препарата перевешивает возможные риски.  Препарат проникает в кровоток и грудное молоко, поэтому его не назначают в период лактации.

Терапевтический курс Омепразола не рассчитан на детей до 5 лет. Однако при синдроме Золлингера-Эллисона и при некоторых других острых заболеваниях верхнего отдела пищеварительного тракта врач может назначить лечение препаратом. В этом случае доза препарата рассчитывают, исходя из массы тела ребенка:

  • при массе тела до 10 кг: 5 мг/сут;
  • при массе тела от 10 до 20 кг: 10 мг/сут;
  • при массе тела 20 кг и более: 20 мг/сут.

Омепразол при гастрите

Омепразол назначают только в тех случаях, когда диагностирован гастрит с повышенной кислотностью. При нормо- и гипоацидных гастритах Омепразол противопоказан и может спровоцировать истончение слизистой оболочки, уменьшение количества желез и секреторную недостаточность желудка и развитие атрофического гастрита с нулевой кислотностью желудочного сока.

Омепразол при гастрите

Препарат нельзя принимать во время беременности

Также Омепразол способствует снижению кислотности желудочного сока. В связи с этим его не назначают при гастритах с пониженной кислотностью и атрофических гастритах.

Побочные эффекты

Омепразол хорошо переносится, и поэтому побочные эффекты наблюдаются довольно редко. Как правило, они возникают при неправильном или длительном употреблении препарата (более 2-3 месяцев подряд).

Боль в животе

Побочный эффект Омепразола боль в животе

Побочные эффекты препарата проявляются в виде:

  • нарушений функции системы пищеварения (боль в животе, расстройства стула, тошнота, рвота, повышенная активность ферментов печени, метеоризм, нарушение вкуса, стоматит, сухость слизистой во рту, дисфункции печени, у пациентов с предшествовавшей тяжелой патологией печени может развиться гепатит);
  • нарушений функции кроветворных органов, симптомами которых являются лейко-, панцито-, тромбоцитопения, агранулоцитоз;
  • нарушений функции скелетно-мышечной системы (миалгия, артралгия, миастения);
  • нарушений со стороны кожного покрова (фотосенсибилизация, высыпания на коже, кожный зуд, алопеция, мультиформная экссудативная эритема);
  • нарушений функции НС: у пациентов с сопутствующими тяжелыми соматическими патологиями возможны головокружения, головные боли, депрессия или возбуждение; у пациентов с предшествовавшей тяжелой болезнью печени — энцефалопатия;
  • реакций гиперчувствительности: бронхоспазма, лихорадки, ангионевротического отека, крапивницы, анафилактического шока, интерстициального нефрита;
  • прочих нарушений: гинекомастии, общего недомогания, периферических отеков, нарушений зрения, гипергидроза, образования доброкачественных гландулярных (железистых) кист в области желудка (патология развивается при длительном применении препарата как результат подавления секреции HCl и является обратимой). При длительном применении и/или в высоких дозах капсул Омепразола возможен повышенный риск переломов бедра, запястья, позвоночника.

Как принимать Омепразол

Омепразол рекомендуется принимать утром, непосредственно перед едой. Капсулы принимают внутрь с небольшим количеством жидкости (можно с едой), не измельчая, не разжевывая, не повреждая целостности оболочки. Если необходим повторный прием препарата в течение дня, его, как правило, назначают на вечернее время.

Как принимать Омепразол

Омепразол можно растворять в йогурте или соке

Для пациентов с нарушениями глотания или детей Омепразол разрешается растворять в подкисленной воде, йогурте или соке (15-20 мл). Разведенный препарат готовят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема. При тяжелом состоянии, особенно если пациент находится в реанимационном отделении, Омепразол можно вводить через катетер непосредственно в желудок, или же использовать стерильные растворы для внутривенных вливаний. Стандартная доза для в/в введения — 40 мг 1 раз/сут в виде инфузии продолжительностью 20-30 минут.

Перед введением содержимое флакона растворяют в объеме 5 мл, а затем сразу же доводят объем до 100 мл. В качестве растворителя используют раствор глюкозы 5% или раствор NaCl 0,9%.

Разовая доза Омепразола (таблетки/капсулы) — 20 мг, однако она может корректироваться врачом в зависимости от тяжести заболевания и общего состояния пациента.

Заболевание

Продолжительность курса

Дозировка

Язвенная болезнь желудка в стадии обострения

от 1 до 2 месяцев

20-40 мг/сут. Дозу разбивают на 2 приема.

Эрозивно-язвенный эзофагит

  

См. “Язвенная болезнь желудка в стадии обострения”.
В качестве противорецидивного лечения назначается 20 мг/сут.

Язва 12-перстной кишки

2-4 недели

20 мг/сут.

Гастропатия и эрозивно-язвенные поражения, вызванные приемом НПВП

4-8 недель

20 мг/сут.

Эрадикация Н.pylori

7 дней

20 мг препарата 2 раза/сут.
Омепразол принимается с антибактериальными средствами.

Купирование неосложненной изжоги

14 дней. Повторный курс лечения возможен спустя 4 месяца.

20 мг/сут.

Рефлюкс-эзофагит

4 недели

20 мг/сут.

Ульцерогенная аденома ПЖЖ

  

20-120 мг (если доза превышает 80 мг/сут., ее следует делить на 2-3 приема)

Синдром Золлингера-Эллисона

  

Доза Омепразола подбирается строго индивидуально: от 60 до 120 мг 2 раза/сут.

Для профилактики затекания кислого желудочного содержимого в пищевод во время длительных операций

Накануне операции и за 2-4 часа до нее

40 мг/сут.

Омепразол назначают курсами не более 2 месяцев, после чего необходим перерыв.

При ульцерогенной аденоме ПЖЖ курс лечения может составлять до 5 лет.

Омепразол при беременности и лактации

Клинически доказано, что прием Омепразола в первом триместре беременности провоцирует риск развития патологии сердечно-сосудистой системы у плода. Во втором и третьем триместре Омепразол назначают с большой осторожностью и только в том случае, когда польза от препарата перевешивает возможные риски.  Препарат проникает в кровоток и грудное молоко, поэтому его не назначают в период лактации.

Терапевтический курс Омепразола не рассчитан на детей до 5 лет. Однако при синдроме Золлингера-Эллисона и при некоторых других острых заболеваниях верхнего отдела пищеварительного тракта врач может назначить лечение препаратом. В этом случае доза препарата рассчитывают, исходя из массы тела ребенка:

  • при массе тела до 10 кг: 5 мг/сут;
  • при массе тела от 10 до 20 кг: 10 мг/сут;
  • при массе тела 20 кг и более: 20 мг/сут.

Омепразол при гастрите

Омепразол назначают только в тех случаях, когда диагностирован гастрит с повышенной кислотностью. При нормо- и гипоацидных гастритах Омепразол противопоказан и может спровоцировать истончение слизистой оболочки, уменьшение количества желез и секреторную недостаточность желудка и развитие атрофического гастрита с нулевой кислотностью желудочного сока.

Омепразол при гастрите

Омепразол назначают при гастрите с повышенной кислотностью

Максимальный эффект от разового приема Омепразола в средней терапевтической дозе 20 мг (1 капсула) наступает через 1,5-2 часа. Лечебное действие препарата продолжается от 18 до 24 часов. Продолжительность курса обычно составляет 2–3 недели. За это время происходит нормализация кислотности желудка и устранение основных симптомов гастрита. Если заболевание ассоциировано с инфекцией H. pylori, то применяется комплексная терапия, дополненная антибактериальными препаратами по одной из общепринятых схем.

Аналоги Омепразола

Высокая эффективность и положительные рекомендации Омепразола естественным образом подтолкнули фармацевтический рынок предложить аналоги и препараты-дженерики, которые содержат то же основное действующее вещество, но отличаются по цене, противопоказаниям и побочным эффектам. Так, в аптеке можно найти:

Синонимы (в основе тот же действующий компонент, что и у Омепразола): Омепразол-Акри, Омепразол-Тева, Гастрозол, Омепразол-ШТАДА, Зероцид, Омез, Омипикс, Омитокс, Омизак, Омепразол-Рихтер, Промез, Ультоп, Хелицид.

Аналоги Омепразола

Аналоги Омепразола

Аналоги (препараты со схожим терапевтическим эффектом): Геликол, Кросацид, Лансофед, Ланцид, Париет, Паркур, Онтайм, Нольпаза, Нексиум, Ультера, Эпикур, Нео-зекст, Разо, Пептазол, Пантопразол, Рабепразол,  Де-Нол, Эзомепразол.

Омез или Омепразол?

Часто для лечения тех или иных проблем с ЖКТ лечащий врач может назначить медикаменты или заменить казалось бы схожие по составу и терапевтическому эффекту препараты один на другой. Возникает резонный вопрос: что лучше — Омез или Омепразол?
В основе обоих лекарственных средств одно действующее вещество — омепразол, — которое попадает в кислотную среду желудка и воздействует на его слизистые оболочки. Это и обуславливает сходство терапевтического эффекта.

Поэтому схема лечения, согласно которой следует принимать Омез или Омепразол при гастрите или язве, идентична.

Разница между препаратами в наличии вспомогательных компонентов. Не стоит это недооценивать, ведь на некоторые из них у пациента может быть аллергия, или это спровоцирует появление побочной реакции.

Также, Омепразол представляет действующее вещество в максимальном объеме, а Омез – препарат, в составе которого омепразол и вспомогательные вещества, смягчающие побочные явления и помогающие восприятию лекарства.

По итогу, выбор между двумя этими препаратами должен делать врач, основываясь на течении заболевания, выраженности его признаков и на индивидуальных показаниях пациента.

Источники

  • Пасечников В.Д., Гогуев Р.К., Пасечников Д.В. Сравнение кислотосупрессивного эффекта генериков омепразола. Клинические перспективы гастроэнтерологии, гепатологии, 2010, 5: 10-16;
  • Vakil N, Fennerty MB, Systematic review: Direct comparative trials of the efficacy of proton pump inhibitors in the management of gastroesophageal reflux disease and peptic ulcer disease. Aliment. Pharmacol. Ther, 2003, 18: 559568;
  • Caro JJ, Salas M, Ward A, Healing and relapse rates in gastroesophageal reflux disease treated with the newer proton pump inhibitors lan-soprozole, rabeprazole and pantoprozole compared with omeprazole, ranitidine, and placebo: evidence from randomized clinical trials. Clin. Ther., 2001, 23: 998-1017.
Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Омепразол инструкция детям можно или нет
  • Омепразол инструкция детям можно или нет
  • Омепразол инструкция аналоги и заменители
  • Омепразол инста инструкция по применению
  • Омепразол или омез инструкция по применению цена