Одна капсула содержит: действующего вещества – омепразола (в виде пеллет омепразола 8,5 %) – 20 мг; вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид E 171.
Состав капсулы: желатин, титана диоксид Е 171, метилпарагидроксибензоат Е 218, пропилпарагидроксибензоат Е 216.
Капсулы твердые желатиновые цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.
Средства для лечения состояний, связанных с нарушением кислотности.
Противоязвенные средства и средства применяемые при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса (Н/K- АТФ-азы).
АТХ код – А02ВС01.
Фармакодинамика
Омепразол оказывает антисекреторное действие.
Механизм действия связан со способностью омепразола блокировать работу «протонного» насоса Н/K-АТФазы. После приема внутрь капсула омепразола растворяется в кислом содержимом желудка и высвобождает пеллеты (микрогранулы). Пеллеты поступают в двенадцатиперстную кишку, где в щелочной среде выделяют омепразол. После всасывания, с током крови омепразол поступает в слизистую оболочку желудка и просвет канальцев париетальных клеток, где имеется кислая среда (рН<3,0), окисляется в активную форму – сульфенамид-омепразола (SA-O). SA-O связывает SH-группы Н/K-АТФазы в канальцах париетальных клеток и необратимо блокирует работу фермента. Это приводит к нарушению последней стадии процесса образования соляной кислоты желудочного сока.
Омепразол дозозависимо уменьшает уровень базальной (натощаковой) и стимулированной (постпрандиальной) секреции желудочного сока. Снижает общий объем желудочной секреции, выделение пепсина. Эффективно угнетает как ночную, так и дневную кислотопродукцию.
После однократного приема в дозе 20 мг максимальная концентрация в плазме достигается через 1–2 ч. Угнетение стимулированной секреции на 50 % сохраняется в течение 24 ч, при этом уровень внутрижелудочного рН>3,0 сохраняется в течение 17 ч. Стабильное снижение секреции развивается к четвёртому дню терапии. Способность париетальных клеток продуцировать соляную кислоту восстанавливается через 2–3 дня после прекращения приема омепразола.
Омепразол концентрируется в париетальных клетках желез желудка и оказывает цитопротекторное действие (стимулирует секрецию слизи и бикарбонатов, размножение клеток эпителия, препятствует обратной диффузии протонов из просвета желудка в его слизистую).
Эрадикация Helicobacter pylori при назначении омепразола и антибактериальных средств ассоциируется с высокой частотой заживления язв и длительной ремиссией язвенной болезни. При лечении язвы двенадцатиперстной кишки в течение 4 недель рубцевание язвы происходит у 93 % пациентов, при лечении язвы желудка в течение 8 недель этот показатель составляет 96 %, рубцевание пептических язв пищевода достигается у 90 % пациентов.
Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина. При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и практически полностью абсорбируется в желудочно-кишечном тракте (ЖКТ). Биодоступность составляет 30–40 % вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Одновременный приём пищи не влияет на биодоступность. После приема в дозе 40 мг максимальная концентрация в плазме составляет 1,26±0,41 мкг/мл и достигается через 1,38±0,32 ч. При повторных введениях биодоступность возрастает до 60 %.
В крови находится на 95 % в связанном с белками плазмы состоянии (альбумины, кислый α1-гликопротеин). Объем распределения составляет 0,2–0,5 л/кг.
Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 CYP2C19 с образованием 6 неактивных метаболитов: гидроксиомепразол, сульфидные и сульфоновые производные омепразола. R-энантиомер омепразола при этом выступает в роли ингибитора собственного метаболизма, снижая активность CYP2C19. В европейской популяции 3–5 % людей имеют дефектные гены CYP2C19 и медленно метаболизируют омепразол. В азиатской популяции доля медленных метаболизаторов в 4 раза выше. Из-за того, что омепразол конкурентно ингибирует CYP2C19, существует риск метаболического взаимодействия между омепразолом и другими веществами, метаболизм которых связан с CYP2C19. Однако в связи с низким сродством к CYP3A4, омепразол не ингибирует метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, для омепразола характерно отсутствие ингибирующего эффекта относительно основных ферментов CYP.
Экскретируется в основном почками в виде метаболитов (72–80 %) и через кишечник (18–23 %). Общий клиренс составляет 7,14–8,57 мл/мин/кг. Период полуэлиминации у людей с нормальной функцией печени 0,5–1 ч, при хронической печеночной недостаточности он может увеличиваться до 3 ч. При хронической почечной недостаточности элиминация омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У пациентов пожилого возраста возможно замедление метаболизма омепразола и увеличение его биодоступности.
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика рецидивов);
— эрадикационная терапия Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (только в составе комбинированной терапии);
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), стрессовые язвы (лечение и профилактика у пациентов с риском их возникновения);
— рефлюкс-эзофагит;
— длительное лечение пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом;
— гастроэзофагеальный рефлюкс (в т.ч. симптоматический);
— синдром Золлингера-Эллисона.
Дети:
Дети старше 1 года и с массой тела не менее 10 кг:
— лечение рефлюкс-эзофагита;
— cимптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
Дети старше 4 лет:
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Почему повышается кислотность в желудке?
Повышенная чувствительность к омепразолу или любым вспомогательным веществам, детский возраст до 1-го года (масса тела менее 10 кг). Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не должен применяться одновременно с нелфинавиром.
Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно перед едой, проглатывая целиком с половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу. Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды. Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.
В случае пропуска предписанной дозы необходимо принять капсулу как можно скорее. Если приблизилось время приёма следующей дозы, нужно принять её как обычно и продолжить приём Омепразола согласно рекомендованного врачом режима. Нельзя принимать двойную дозу, чтобы восполнить пропущенную.
Дозировка у взрослых
Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 2 нед. В тех случаях, когда после первого курса приема омепразола полное рубцевание не наступает, обычно назначают повторный двухнедельный курс терапии. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, резистентной к терапии, назначают по 40 мг/сут; рубцевание происходит в течение 4 нед.
Профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут.
Лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения
Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 4 нед. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, лекарственное средство назначают по 40 мг/сут; излечение обычно наступает в течение 8 нед.
Ликвидация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка
Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков для конкретного пациента. Выбор должен осуществляться в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.
При проведении «тройной терапии»:
омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или
омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или
омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 3 раза в сутки в течение одной недели.
После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения следует проводить по стандартной схеме лечения. В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.
Лечение НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение четырех недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс.
Для предупреждения НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза – 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс. У пациентов с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуется доза 40 мг/сут, курс лечения составляет в среднем 8 нед.
Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг/сут в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20–40 мг.
Для симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни режим дозирования устанавливают индивидуально. Назначают по 10–20 мг/сут. Курс лечения составляет 4 нед. Если по окончания терапии симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
При синдроме Золлингера-Эллисона режим дозирования подбирают индивидуально и лечение продолжается по клиническим показаниям столько времени, сколько потребуется. Рекомендуемая начальная доза 60 мг/сут. Все пациенты с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, должны эффективно контролироваться и более чем 90 % пациентов поддерживается на дозе 20-120 мг/сут. В тех случаях, когда суточная доза омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на два приема в сутки.
Дозировка у детей
Клинический опыт применения омепразола у детей ограничен.
Лечение должно проходить под контролем специалиста.
В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов, устойчивых к другим видам терапии, детям старше 2 лет с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4–8 нед. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают в дозе 10 мг/сут. При этом содержимое капсулы высыпают в 50 мл питьевой воды, после перемешивания отмеряют половину данного объема жидкости и дают ее выпить ребенку. Если это необходимо, доза для детей от года до 2 лет может быть увеличена до 20 мг, для детей старше 2 лет – до 40 мг.
Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще – 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.
Детям с массой тела 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела 31-40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Специальные группы населения
У пациентов с нарушениями функции почек и пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушениями функции печени доза не должна превышать 10-20 мг/сут.
Категории частоты определяются в соответствии со следующими показателями: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до 1/10), нечасто (≥ 1/1000 до <1/100), редко (≥ 1/10000 <1/1000), очень редко (<1/10000), не известно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения, тромбоцитопения.
Очень редко: агранулоцитоз, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Редко: реакции гиперчувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отёк и анафилактические реакции/шок.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Редко: гипонатриемия.
Не известно: гипомагниемия, которая в тяжёлых случаях может привести к гипокальциемии. Гипомагниемия также может быть связана с гипикалиемией.
Нарушения психики
Нечасто: бессонница.
Редко: возбуждение, спутанность сознания, депрессия.
Очень редко: агрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто: головная боль.
Нечасто: головокружение, парестезии, сонливость.
Редко: искажение вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны органов зрения
Редко: нечёткость зрения.
Нарушения со стороны органов слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто: вертиго.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Часто: полипы желудка (доброкачественные), боль в животе, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота.
Редко: сухость во рту, стоматит, желудочно-кишечный кандидоз.
Не известно: микроскопический колит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Редко: бронхоспазм.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Нечасто: повышение уровня печёночных ферментов.
Редко: гепатит с желтухой или без.
Очень редко: печёночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с уже существующими заболеваниями печени.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Нечасто: дерматит, зуд, сыпь, крапивница.
Редко: алопеция, фотосенсибилизация.
Очень редко: мультиформная эритема, синдром Стивена-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Нечасто: переломы бедра, запястья, позвоночника.
Редко: артралгия, сиалгия.
Очень редко: мышечная слабость.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Редко: интерстициальный нефрит.
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы
Очень редко: гинекомастия.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто: недомогание, периферические отёки.
Редко: повышенная потливость.
Дети
Безопасность применения омепразола была оценена в общей сложности у 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет с кислотозависимыми заболеваниями. Имеются ограниченные данные о долгосрочной безопасности, основанные на опыте применения омепразола во время клинического исследования у 46 детей, получавших поддерживающую терапию тяжелого эрозивного эзофагита продолжительностью до 749 дней. Профиль нежелательных явлений был в целом такой же, как у взрослых при кратко- и долгосрочном лечении. Отсутствуют данные о влиянии долгосрочного лечения омепразолом на период полового созревания и роста.
В случае возникновения перечисленных или любых других побочных реакций, не указанных в данной инструкции, следует обратиться к врачу.
Перед началом применения омепразола следует исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язвенной болезни желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза. К тревожным синдромам относятся: значительная непреднамеренная потеря веса, повторные приступы рвоты, дисфагия, рвота с кровью, анемия или мелена (бесформенные испражнения чёрного цвета с характерным неприятным запахом).
Не рекомендуется совместный прием атазанавира с ингибиторами протонного насоса, при необходимости такой комбинированной терапии рекомендуется тщательный клинический контроль (например, вирусная нагрузка) с увеличением дозы атазанавира до 400 мг со 100 мг ритонавира: не следует превышать суточную дозу омепразола 20 мг.
Омепразол, как и все препараты, блокирующие секрецию соляной кислоты, может снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламин) вследствие гипо- и ахлоргидрии. Это следует учитывать при длительной терапии у пациентов с низкой массой тела или с повышенным риском снижения всасывания витамина В12 или, если наблюдаются соответствующие клинические симптомы.
Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или конце лечения омепразолом необходимо учитывать потенциальную возможность взаимодействия с лекарственными средствами, которые метаболизируются через CYP2C19. Наблюдается взаимодействие между клопидогрелом и омепразолом, клиническая значимость которого не определена. В качестве меры предосторожности рекомендуется избегать одновременного применения омепразола и клопидогрела.
Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы. Применение ингибиторов протонного насоса может приводить к незначительному увеличению риска инфекционных заболеваний ЖКТ, вызванного бактериями рода Salmonella spp. и Campylobacter spp.
Некоторым детям, страдающим хроническими заболеваниями, может потребоваться долгосрочное лечение, хотя это не рекомендуется.
Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 мес, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применение ингибиторов протонной помпы.
Пациенты, у которых планируется длительное применение ингибиторов протонной помпы или совместное применение дигоксина, или других лекарственных средств, которые могут вызвать снижение содержания магния (например, диуретиков), необходимо определить концентрацию магния в сыворотке крови до начала применения ингибиторов протонной помпы и периодически во время применения. При длительном применении и/или в высоких дозах ингибиторов протонной помпы возможен повышенный риск переломов бедра, запястья, позвоночника. При длительном лечении, особенно при продолжении его более 1 года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением врача.
Лекарственное средство содержит натрий в количестве менее 1 ммоль (23 мг) в дозе, т.е. практически «не содержит натрия».
В связи с содержанием парабенов может вызывать аллергические реакции (возможно замедленные), в редких случаях – бронхоспазм. Из-за наличия в составе сахарозы, данное лекарственное средство не подходит пациентам с редкой врождённой непереносимостью фруктозы, глюкозо-галактозной мальабсорбцией или сахаразной-изомальтазной недостаточностью. При наличии непереносимости к некоторым сахарам, перед применением необходимо проконсультироваться с врачом.
Лекарственное средство содержит лактозу, в связи с этим пациенты с врожденной непереносимостью галактозы, лактазной недостаточностью или с нарушениями всасывания глюкозы-галактозы не должны использовать данное лекарственное средство.
Результаты ряда исследований продемонстрировали, что омепразол не оказывает негативного воздействия на беременность или на здоровье плода/новорожденного, поэтому омепразол может быть использован во время беременности после тщательного анализа соотношения риска и пользы применения лекарственного средства.
Омепразол выделяется с грудным молоком, однако при использовании рекомендованных терапевтических дозировок не оказывает негативного влияния на ребенка. Следует оценивать пользу для матери, исходя из клинической необходимости, и потенциальный риск для ребёнка.
Прием омепразола не отражается на способности пациента к управлению автотранспортным средством или иной операторской деятельности. В случае развития головокружения и нарушения зрения пациенты не должны управлять автомобилем или работать с техникой.
При одновременном применении с антацидными средствами клинически значимых взаимодействий не отмечено.
Замедляет абсорбцию лекарственных средств, которая зависит от рН – ампициллина, итраконазола, кетоконазола, препаратов железа.
Замедляет элиминацию и усиливает действие лекарственных средств, метаболизирующихся цитохромом CYP2C19 – варфарин, диазепам, фенитоин. Омепразол, при применении в дозах 40 мг у здоровых людей при исследовании, увеличил Сmах и AUCцилостазола на 18 % и 26 % соответственно, и один из его активных метаболитов на 29 % и 69 % соответственно.
Рекомендован контроль концентрации фенитоина в плазме в течение первых двух недель после начала лечения омепразолом и, если проведена корректировка дозы фенитоина, контроль и корректировка дозы должны быть проведены после окончания лечения омепразолом.
Поскольку омепразол метаболизируется системой цитохромов CYP2C19 и CYP3A4, прием лекарственных средств, ингибирующих CYP2C19 и CYP3A4 (например, кларитромицин и вориконазол), может привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет уменьшения его метаболизма.
Усиливает гематотоксическое действие хлорамфеникола, тиамазола (мерказолила), препаратов лития.
Совместный прием омепразола и клопидогрела приводит к снижению терапевтического эффекта клопидогрела.
Совместное применение омепразола и дигоксина может приводить к увеличению биодоступности дигоксина на 10 %. Были описаны случаи дигиталисной интоксикации. Следует соблюдать осторожность при совместном назначении препаратов, особенно у пожилых пациентов.
Плазменные уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при одновременном применении с омепразолом. Одновременный прием омепразола и нелфинавира противопоказан (см. раздел «Противопоказания»). Из-за значительного уменьшения абсорбции посаконазола и эрлотиниба при совместном приеме с омепразолом следует избегать данной комбинации. При одновременном применении с омепразолом увеличиваются концентрации саквинавира/ритонавира в плазме крови. При одновременном приеме омепразола и такролимуса повышается концентрация в сыворотке крови такролимуса. Необходим мониторинг концентрации такролимуса в сыворотке крови и функции почек (клиренс креатинина). Индукторы микросомальных ферментов печени CYP2C19 и/или CYP3A4 (например, рифампицин и препараты зверобоя) могут уменьшить концентрацию омепразола в сыворотке крови из-за увеличения скорости его метаболизма. При одновременном применении метотрексата с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов увеличивается концентрация последнего. При высоких дозах метотрексата может возникнуть необходимость временной приостановки лечения.
Омепразол обладает низкой токсичностью. При применении в дозах до 270 мг/сут омепразол не вызывал развития интоксикации. У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью при введении в чрезвычайно высоких дозах возможно развитие спутанности сознания, нечеткости зрения, сонливости, сухости во рту, головной боли, тошноты, тахикардии, аритмии.
Специфического антидота не существует. Меры помощи включают отмену лекарственного средства, поддерживающую и симптоматическую терапию, направленную на устранение возникших нарушений. Гемодиализ недостаточно эффективен.
10 капсул в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки вместе с листком-вкладышем по медицинскому применению помещают в пачку из картона (№10х3).
В защищенном от света и влаги месте, при температуре не выше 25 ºС. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Лекарственное средство не использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел/факс +375(177)735612, 731156.
Наименование
Омепразол капс.20мг в конт.яч.уп №10х3
Описание
капсулы твердые желатиновые № 0 цилиндрической формы с полусферическими концами, белого цвета.
Основное действующее вещество
омепразол в виде пеллет омепразола
Форма выпуска
Капсулы
Дозировка
20мг
Показания к применению
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профи-лактика рецидивов);
— эрадикационная терапия Helicobacter pylori у инфицированных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки (только в составе комбинированной терапии);
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с прие-мом нестероидных противовоспалительных средств (НПВС), стрессовые язвы (лечение и профилактика у пациентов с риском их возникновения);
— рефлюкс-эзофагит;
— гастроэзофагеальный рефлюкс (в т.ч. симптоматический);
— синдром Золлингера-Эллисона.
Дети:
Дети старше 1 года и с массой тела не менее 10 кг:
— лечение рефлюкс-эзофагита;
— cимптоматическое лечение изжоги и регургитации кислоты при гастроэзо-фагеальной рефлюксной болезни.
Дети старше 4 лет:
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, вызванная Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии).
Способ применения и дозы
Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно перед едой, проглатывая целиком с половиной стакана воды, не разжевывая и не измельчая капсулу. Для пациентов с нарушениями глотания или детей можно открыть капсулу и принять содержимое, предварительно смешав его с небольшим количеством негазированной воды или слабокислой жидкости (фруктовый сок, яблочное пюре), запить небольшим количеством воды. Смешивание содержимого капсулы с жидкостью производят непосредственно перед применением или не более чем за 30 мин до приема препарата.
Дозировка у взрослых
Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в фазе обострения
Рекомендуемая доза — 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 2 нед. В тех случаях, когда после первого курса приема омепразола полное рубцевание не наступает, обычно назначают повторный двухнедельный курс терапии. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, резистентной к терапии, назначают по 40 мг/сут; рубцевание происходит в течение 4 нед.
Профилактика обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг/сут.
Лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения
Рекомендуемая доза — 20 мг/сут. Курс лечения в среднем составляет 4 нед. В тех случаях, когда после первого курса приема препарата язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс лечения, в течение которого достигается излечение. При язвенной болезни желудка, резистентной к терапии, препарат назначают по 40 мг/сут; излечение обычно наступает в течение 8 нед.
Ликвидация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка
Возможно использование различных схем лечения с выбором антибиотиков для конкретного пациента. Выбор должен осуществляться в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципами лечения.
При проведении «тройной терапии»:
Омепразол 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг, каждый принимать 2 раза в сутки в течение одной недели, или
Омепразол 20 мг + кларитромицин 250 мг или 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 2 раза в сут в течение одной нед, или
Омепразол 40 мг + амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг или тинидазол 500 мг), каждый принимать 3 раза в сут в течение одной нед.
После проведения ликвидации Helicobacter pylori дальнейшее лечение язвенной болезни желудка в фазе обострения следует проводить по стандартной схеме лечения. В тех случаях, когда после проведения терапии проба на Helicobacter pylori остается положительной, курс лечения может быть повторен.
Лечение НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза — 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение четырех нед. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс.
Для предупреждения НПВС-связанных язв желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (возраст старше 60 лет, язва желудка и двенадцатиперстной кишки в анамнезе, желудочно-кишечные кровотечения в анамнезе) рекомендуемая доза составляет 20 мг/сут.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза — 20 мг/сут. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х нед. В тех случаях, когда после первого курса лечения язва полностью не зарубцевалась, обычно назначают повторный 4-недельный курс. У пациентов с тяжелой формой рефлюкс-эзофагита рекоменуется доза 40 мг/сут, курс лечения составляет в среднем 8 нед.
Для долгосрочного лечения пациентов с исцеленным рефлюкс-эзофагитом (в фазе ремиссии) назначают по 10 мг/сут в виде длительных курсов поддерживаю-щей терапии. В случае необходимости дозу можно увеличить до 20-40 мг.
Для симптоматического лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни режим дозирования устанавливают индивидуально. Назначают по 10-20 мг/сут. Курс лечения составляет 4 нед. Если по окончания терапии симптомы не исчезают, рекомендуется изменить схему лечения.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
При синдроме Золлингера-Эллисона режим дозирования подбирают индивидуально и лечение продолжается по клиническим показаниям столько времени, сколько потребуется. Рекомендуемая начальная доза 60 мг/сут. Все пациенты с тяжелой формой заболевания, а также в тех случаях, когда другие терапевтические методы не привели к желаемому результату, должны эффективно контролироваться и более чем 90 % пациентов поддерживается на дозе 20-120 мг/сут. В тех случаях, когда суточная доза омепразола превышает 80 мг, дозу следует делить на два приема в сутки.
Дозировка у детей
Клинический опыт применения омепразола у детей ограничен. Лечение должно проходить под контролем специалиста.
В случае тяжелых рефлюксных эзофагитов, устойчивых к другим видам те-рапии, детям старше 2-х лет с массой тела больше 20 кг назначают 20 мг/сут (эквивалентно примерно 1 мг/кг/сут). Длительность лечения составляет 4-8 нед. Детям в возрасте от 1 года до 2 лет назначают в дозе 10 мг/сут. При этом содержимое капсулы высыпают в 50 мл питьевой воды, после перемешивания отмеряют половину данного объема жидкости и дают ее выпить ребенку. Доза может быть увеличена до 40 мг один раз в день, если это необходимо.
Для лечения язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной Helicobacter pylori, детям и подросткам выбор схемы лечения должен осуществ-ляться в соответствии с национальным, региональным и местным руководствами относительно бактериальной резистентности, длительности лечения (чаще — 7 дней, но иногда до 14 дней) и надлежащего использования антибактериальных средств.
Детям с массой тела 15-30 кг: омепразол 10 мг + амоксициллин 25 мг/кг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела 31-40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Детям с массой тела больше 40 кг: омепразол 20 мг + амоксициллин 1000 мг + кларитромицин 500 мг, каждый препарат по 2 раза/сут в течение одной недели.
Специальные группы населения
У пациентов с нарушениями функции почек и пациентов пожилого возраста (старше 65 лет) коррекции режима дозирования не требуется.
У пациентов с нарушениями функции печени доза не должна превышать 10-20 мг/сут.
Противопоказания
Повышенная чувствительность к омепразолу или любым вспомогательным веществам, детский возраст до 1-го года (масса тела менее 10 кг). Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП), не должен применяться одновременно с нелфинавиром.
Состав
1 капсула содержит: действующее вещество – омепразол в виде пеллет омепразола 8,5 % – 20 мг; вспомогательные вещества: маннитол, сахароза, кальция карбонат, лактоза, динатрия гидроортофосфат, натрия лаурилсульфат, гидроксипропилметилцеллюлоза, метакриловая кислота L30D, пропиленгликоль, цетиловый спирт, натрия гидроксид, полисорбат 80, повидон S-630, титана диоксид (E 171). Состав капсулы: титана диоксид (E 171), метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксибензоат, желатин.
Купить Омепразол капсулы 20мг №10х3
Цена на Омепразол капсулы 20мг №10х3
Инструкция по применению для Омепразол капсулы 20мг №10х3
Дозировка у взрослых
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза для пациентов с обостренной язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки заживление язвы происходит в течение 2 недель, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 2-недельный курс лечения препаратом. Для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки, резистентной к другим методам лечения, рекомендуется ежедневный прием по 40 мг на протяжении 4 недель.
Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки
Для профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у больных с плохой заживляемостью рекомендуется назначать по 20 мг препарата 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг.
Лечение язвенной болезни желудка
Рекомендуемая доза для пациентов с язвенной болезнью желудка составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов с язвенной болезнью желудка заживление происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язвы может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом. Больным с плохой заживляемостью язвы рекомендуется назначать 40 мг препарата один раз в день, заживление, как правило, достигается в течение восьми недель.
Профилактика рецидивов язвенной болезни желудка
Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка у больных с плохой заживляемостью рекомендуется назначать по 20 мг препарата 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг.
Эрадикация Helicobacter Pylori при язвенной болезни желудка
Для эрадикация Helicobacter Pylori для конкретного пациента следует проводить выбор антибиотиков в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципам лечения:
- 2 раза в день в течение 1 недели по 20 мг омепразола, 500 мг кларитромицина, 1000 мг амоксициллина;
или - 2 раза в день в течение 1 недели по 20 мг омепразола, 250 мг (или 500 мг) кларитромицина, 400 мг (или 500 мг) метронидазола (или тинидазол 500 мг);
или - 3 раза в день в течение 1 недели 40 мг омепразола, 500 мг амоксициллина, 400 мг (или 500 мг) метронидазола (или тинидазол 500 мг).
При необходимости курс лечения можно повторить.
Лечение НПВС — ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Для лечения НПВС — ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в день. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язвы может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом.
Профилактика НПВС — ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Для профилактики НПВС — ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (лиц старше 60 лет, лиц, перенесших язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроинтестинальные кровотечения) рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в день.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язвы может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом.
Больным с тяжелым эзофагитом рекомендуется назначать 40 мг препарата один раз в день, заживление, как правило, достигается в течение восьми недель.
Долгосрочная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом
Для лечения пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом рекомендуемая доза подбирается индивидуально при приеме один раз в день.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Рекомендуемая доза составляет 20 мг в день. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.
Как только симптомы исчезнут, последующий контроль симптомов можно достичь использованием режима «по потребности»: применять 10 мг один раз в сутки по потребности.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
Дозу подбирают индивидуально. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг в день. Длительность лечения — по клиническим показаниям. Состояние более 90% больных с тяжелой формой заболевания и с недостаточной реакцией на другие виды терапии успешно стабилизировалось при применении омепразола в дозе 20–120 мг/сут. Если есть необходимость в применении доз, превышающих 80 мг/сут, суточную дозу необходимо разделить на 2 приема.
Дозировка у детей
Детям старше 1 года и весом > 10 кг
Способ применения и дозировка при лечении рефлюксного-эзофагита и симптоматического лечения изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни:
| Возраст | Вес | Рекомендации |
|---|---|---|
| ≥ 1 года | 10-20 кг | 10 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 20 мг один раз в день. |
| ≥ 2 лет | > 20 кг | 20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг один раз в день. |
Рефлюкс-эзофагита: длительность лечения составляет 4-8 недель.
Симптоматическое лечение изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: длительность лечения составляет 2-4 недели, если симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.
Детям старше 4 лет и подросткам
Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной хеликобактером
Подбор соответствующей комбинационной терапии следует проводить в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и длительности лечения (чаще 7 дней, но иногда до 14 дней).
Лечение должно проходить под контролем специалиста.
Способ применения и дозировка при лечении язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной хеликобактером:
| Вес | Рекомендации |
|---|---|
| 15-30 кг | 2 раза в день в течение 1 недели по 10 мг омепразола, 25 мг/кг массы тела амоксициллина и 7,5 мг/кг массы тела кларитромицина. |
| 31-40 кг | 2 раза в день в течение 1 недели по 20 мг омепразола, 750 мг амоксициллина и 7,5 мг/кг массы тела кларитромицина. |
| > 40 кг | 2 раза в день в течение 1 недели по 20 мг омепразола, 1 г амоксициллина и 500 мг кларитромицина. |
Дозировка у специальных групп населения
Нарушение функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.
Нарушение функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 мг.
Пожилой возраст (> 65 лет)
У пожилых людей коррекция дозы не требуется.
Способ применения
Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Для пациентов с затруднением глотания и для детей, которые не могут пить или глотать полутвердую пищу:
Больные с затруднением при глотании могут раскрыть капсулу и проглотить ее содержимое или смешать его с негазированной водой или слабокислым напитком (например, с соком, йогуртом или кефиром). Такую смесь необходимо принять на протяжении короткого периода (в течение 30 мин). Потом запить половиной стакана воды.
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-006469/09
Торговое наименование препарата
Омепразол
Международное непатентованное наименование
Омепразол
Лекарственная форма
капсулы
Состав
Состав пеллет:
Активный компонент: омепразол — 20 мг
Вспомогательные компоненты, магния карбонат гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза), натрия гидрофосфат (динатрия гидрогенфосфат), крахмал, тальк, сахароза (сахар), инертные сферические ядра из крахмала и сахара, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (1:1)* (эудрагит L 30 D), титана диоксид, полисорбат — 80, макрогол (полиэтиленгликоль), кремния диоксид коллоидный, гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза).
* — дополнительно содержит натрия лаурилсульфат 0,7 % и полисорбат — 80 2,3 %.
Состав капсулы: желатин фармацевтический, глицерол, метилпарагидроксибензоат, пропилпарагидроксйбензоат, натрия лаурилсульфат, вода очищенная.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 1, корпус — белого цвета, крышечка — белого цвета. Содержимое капсул — сферические гранулы правильной формы белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор
Код АТХ
A02BC01
Фармакодинамика:
Механизм действия
Омепразол, рацемическая смесь двух энантиомеров, снижает секрецию желудочного сока через высоко целевой механизм действия. Это специфический ингибитор протонного насоса в париетальных клетках.
Омепразол является слабым основанием и превращается в активную форму в сильно кислой среде внутриклеточных канальцев париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н+К+-АТФазу протонную помпу. Это воздействие на конечную стадию процесса образования кислоты является дозозависимым и обеспечивает высокоэффективное ингибирование как базальной, так и стимулированной секреции кислоты, независимо от природы раздражителя.
Все отмеченные фармакодинамические эффекты базируются на влиянии омепразола на секрецию кислоты.
Влияние на секрецию желудочного сока
При ежедневном пероральном приеме омепразола обеспечивается быстрое и эффективное ингибирование секреции кислоты как в дневное, так и в ночное время. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. Применение омепразола в дозе 20 мг пациентами с язвой двенадцатиперстной кишки вызывает устойчивое снижение желудочной кислотности не менее чем на 80% на протяжении 24 часов. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов.
Пероральный прием омепразола в дозе 20 мг пациентами с язвой двенадцатиперстной кишки позволяет поддерживать значение кислотности во внутри-желудочной среде на уровне рН≥3 в среднем в течение 17 часов в сутки.
Вследствие снижения секреции кислоты и кислотности во внутрижелудочной среде омепразол дозозависимо снижает/нормализует экспозицию кислоты в пищеводе у пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью. Ингибирование секреции кислоты связано с площадью под фармакокинетической кривой (AUC) омепразола, а не с фактической концентрацией лекарственного средства в плазме в данный момент времени.
Во время лечения омепразолом случаев тахифилаксии не отмечалось.
Действие на Helicobacterpylori
Н. pylori связан с язвенной болезнью желудка, в том числе с язвой желудка и двенадцатиперстной кишки. Н. pyloriявляется основным фактором развития гастрита, в том числе атрофического гастрита, связанного с повышенным риском развития рака желудка. Эрадикация Н. pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается высокой степенью заживления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни.
Были проанализированы различные схемы двойной терапии и выявлена их меньшая эффективность, по сравнению с тройной терапией. Однако возможность их применения может рассматриваться в случаях, когда гиперчувствительность пациента не позволяет использование какой-либо тройной комбинации.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции кислоты
Во время долгосрочной терапии желудка была зарегистрирована более высокая частота возникновения железистых кист в желудке. Такие изменения являются физиологическим следствием ингибирования секреции кислоты, они доброкачественны и обратимы.
Снижение кислотности желудка под действием ингибиторов протонного насоса или каких-либо других средств приводит к повышению роста нормальной микрофлоры кишечника, что в свою очередь может приводить к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями как Salmonella и Campylobacter.
Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина. При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А (CgA) повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные свидетельствуют о том, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.
Фармакокинетика:
Абсорбция
Омепразол и магниевая соль омепразола являются кислотонеустойчивыми, поэтому применяются перорально в виде гранул с кишечнорастворимым покрытием в капсулах или таблетках. Абсорбция омепразола быстрая, с достижением пиковых уровней в плазме приблизительно через 1-2 часа после приема лекарственного средства. Абсорбция происходит в тонком кишечнике и обычно заканчивается через 3-6 часов. Одновременный прием пищи не влияет на биодоступность. Системная доступность (биодоступность) после однократного приема омепразола составляет приблизительно 40%. После повторного приема однократной дозы биодоступность возрастает приблизительно до 60%.
Распределение
Кажущийся объем распределения у здоровых пациентов составляет приблизительно 0,3 л/кг массы тела. Омепразол на 97% связывается с белками плазмы.
Метаболизм
Омепразол полностью метаболизируется системой цитохрома Р450 (CYP). Основная часть его метаболизма зависит от специфической изоформы CYP2C19, ответственной за образование гидроксиомепразола, основного метаболита в плазме крови. Остальная часть зависит от другой специфичной изоформы CYP3A4, ответственной за образование омепразол сульфона. Вследствие высокой аффинности омепразола к CYP2C19, существует потенциал для конкурентного ингибирования и метаболических взаимодействий между лекарственными средствами, которые являются субстратом для CYP2C19. Из-за низкой аффинности к CYP3A4 омепразол не способен ингибировать метаболизм других субстратов CYP3A4. Кроме того, омепразол не оказывает ингибирующего действия на основные ферменты CYP.
Приблизительно у 3% представителей европеоидной расы и у 15-20% представителей азиатской расы недостаток функционального CYP2C19 фермента, поэтому их называют «медленными метаболиза- торами». У такой категории пациентовметаболизм омепразола, вероятно, в основном катализируется CYP3A4. После повторного однократного приема 20 мг омепразола показатель AUC у «медленных метабол и заторов» был в 5-10 раз выше, чем у субъектов с функциональным CYP2A19 ферментом («быстрых метабол изаторов»). Средние пиковые концентрации в плазме так же были в 3-5 раз выше. Полученные данные никак не влияют на дозирование омепразола.
Выведение
Период полувыведения омепразола из плазмы обычно составляет меньше 1 часа как после однократного приема, так и после повторного применения однократной дозы. Омепразол полностью выводится из плазмы в интервале между приемом двух доз без тенденции к накоплению при условии приема один раз в сутки. Почти 80% пероральной дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой, остаток — с калом путем билиарной секреции.
Линейность/нелинейность AUC омепразола повышается при повторном применении. Такое повышение дозозависимо и приводит к нелинейной зависимости дозы лекарственного средства и AUC после повторного применения. Такая зависимость от времени и дозы обусловлена снижением метаболизма первого прохождения и системного клиренса, вероятно вызванного ингибированием фермента CYP2A19 омепразолом и/или его метаболитами (например, сульфоном). Влияния какого-либо метаболита омепразола на секрецию кислоты в желудке выявлено не было.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушениями функций печени Метаболизм омепразола у пациентов с нарушениями функций печени нарушен, что приводит к повышению AUK. Омепразол не продемонстрировал тенденции к накоплению при применении один раз в сутки.
Пациенты с нарушениями функций почек
Фармакокинетика омепразола, в том числе системная биодоступность и скорость выведения, не изменяются у пациентов с нарушениями функций почек.
Пациенты пожилого возраста
Скорость метаболизма омепразола у пациентов пожилого возраста (75-79 лет) несколько снижена.
Дети
Во время терапии омепразолом детей в возрасте от 1 года с применением рекомендованных доз сохранялись такие же концентрации в плазме крови, как и у взрослых пациентов. У детей в возрасте до 6 месяцев клиренс омепразола снижен вследствие низкой способности к метаболизму омепразола.
Показания:
Применение у взрослых:
— лечение язвы двенадцатиперстной кишки;
— профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки;
— лечение язвенной болезни желудка;
— профилактика рецидивов язвенной болезни желудка;
— эрадикация Helicobacterpylori при язвенной болезни в комбинации с соответствующими антибиотиками;
— лечение НПВП-ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
— профилактика НПВП-ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки;
— лечение рефлюкс-эзофагита;
— длительная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом;
— симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
— лечение синдрома Золлингера-Эллисона.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам или любому из компонентов лекарственного средства.
Детский возраст менее 2-х лет и с массой тела менее 20 кг (при гастроэзофагеальной болезни).
Детский возраст менее 4 лет (при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacterpylori).
Детский возраст для других показаний Омепразол, как и другие ингибиторы протонной помпы (ИПП) не должен использоваться одновременно с нелфинавиром.
Беременность и лактация:
По результатам эпидемиологических исследований было показано, что применение омепразола во время беременности не оказывает отрицательного воздействия на здоровье плода/новорожденных. Омепразол может быть использован при беременности.
При употреблении в терапевтических дозах, омепразол выделяется с грудным молоком, но не влияет на здоровье ребенка
Способ применения и дозы:
Дозировка у взрослых
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки
Рекомендуемая доза для пациентов с обостренной язвой двенадцатиперстной кишки составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки заживление язвы происходит в течение 2 недель, но некоторым пациентам для заживления язв может понадобиться дополнительный 2-недельный курс лечения препаратом. Для пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки, резистентной к другим методам лечения, рекомендуется ежедневный прием по 40 мг на протяжении 4 недель.
Профилактика рецидивов язвы двенадцатиперстной кишки
Для профилактики рецидивов язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у больных с плохой заживляемосгыо рекомендуется назначать по 20 мг препарата 1 раз в день. Для некоторых пациентов может быть достаточна суточная доза 10 мг. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг.
Лечение язвенной болезни желудка
Рекомендуемая доза для пациентов с язвенной болезнью желудка составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов с язвенной болезнью желудка заживление происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язвы может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом. Больным с плохой заживляемостью язвы рекомендуется назначать 40 мг препарата один раз в день, заживление, как правило, достигается в течение восьми недель.
Профилактика рецидивов язвенной болезни желудка
Для профилактики рецидивов язвенной болезни желудка у больных с плохой заживляемостью рекомендуется назначать по 20 мг препарата 1 раз в день. При необходимости дозу можно увеличить до 40 мг.
Эрадикация HelicobacterPyloriпри язвенной болезни желудка
Для эрадикации Helicobacterpylori для конкретного пациента следует проводить выбор антибиотиков в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и принципам лечения:
2 раза в день в течение 1 недели по 20 мг омепразола, 500 мг кларитромицина, 1000 мг амоксициллина;
или
2 раза в день в течение 1 недели по 20 мг омепразола, 250 мг (или при необходимости 500 мг) кларитромицина, 400 мг (или при необходимости 500 мг) метронидазола (или тинидазола 500 мг);
или 3 раза в день в течение 1 недели 40 мг омепразола, 500 мг амоксициллина, 400 мг (или при необходимости 500 мг) метронидазола (или тинидазола 500 мг). При необходимости курс лечения можно повторить.
Лечение НПВП-ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки
Для лечения НПВП-ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки рекомендуемая доза составляет 20 мг 1 раз в день. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язвы может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом.
Профилактика НПВП-ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки.
Для профилактики НПВП-ассоциированной язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки у пациентов группы риска (лиц старше 60 лет, лиц, перенесших язвенную болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, гастроинтестинальные кровотечения) рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в день.
Лечение рефлюкс-эзофагита
Рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в день. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4 недель, но некоторым пациентам для заживления язвы может понадобиться дополнительный 4-недельный курс лечения препаратом.
Больным с тяжелым эзофагитом рекомендуется назначать 40 мг препарата один раз в день, заживление, как правило, достигается в течение восьми недель.
Долгосрочная профилактика рецидивов у пациентов с излеченным рефлюкс-эзофагитом
Для долгосрочного лечения пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью рекомендованная доза составляет 10 мг омепразола в день. При необходимости дозу можно увеличить до 20- 40 мг омепразола в день.
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни
Рекомендуемая доза составляет 20 мг в день. Пациенту может быть достаточна доза 10 мг омепразола, дозу следует корректировать в индивидуальном порядке. Если после 4 недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.
Лечение синдрома Золлингера-Эллисона
Дозу подбирают индивидуально. Длительность лечения — по клиническим показаниям. Рекомендуемая начальная доза составляет 60 мг в день. Состояние более 90% больных с тяжелой формой заболевания и с недостаточной реакцией на другие виды терапии успешно стабилизировалось при применении омепразола в дозе 20-120 мг/сут. Если есть необходимость в применении доз, превышающих 80 мг/сут, суточную дозу необходимо разделить на 2 приема.
Дозировка у детей
Детям старше 2 лет и весом ≥20 кг
Лечение рефлюкс-эзофагита и симптоматическое лечение изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни:
|
Возраст |
Вес |
Рекомендации |
|
≥ 2 лет |
> 20 кг |
20 мг один раз в день. При необходимости доза может быть увеличена до 40 мг один раз в день. |
Лечение рефлюкс-эзофагита: длительность лечения составляет 4-8 недель.
Симптоматическое лечение изжоги и регургитации соляной кислоты при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни: длительность лечения составляет 2-4 недели, если симптомы не исчезают, следует провести дополнительное обследование пациента.
Детям старше 4 лет и подросткам
Лечение язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, вызванной хеликобактером
Подбор соответствующей комбинационной терапии следует проводить в соответствии с национальными, региональными и местными данными по резистентности и длительности лечения (чаще 7 дней, но иногда до 14 дней). Лечение должно проходить под контролем специалиста. Рекомендации по дозировке:
|
Вес |
Рекомендации |
|
20-30 кг |
2 раза в день в течение 1 недели по 10 мг омепразола, 25 мг/кг массы тела амоксициллина и 7,5 мг/кг массы тела кларитромицина. |
|
31-40 кг |
2 раза в день в течение 1 недели по 20 мг омепразола, 750 мг амоксициллина и 7,5 мг/кг массы тела кларитромицина. |
|
> 40 кг |
2 раза в день в течение 1 недели по 20 мг омепразола, 1000 мг амоксициллина и 500 мг кларитромицина. |
Дозировка у специальных групп населения
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек коррекция дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуемая суточная доза составляет 10-20 мг.
Пациенты пожилого возраста (> 65 лет)
У пожилых людей коррекция дозы не требуется.
В случае необходимости приема препарата в дозе 10 мг для обеспечения указанного ниже режима дозирования рекомендуется применение препаратов омепразола других производителей в лекарственной форме капсулы по 10 мг.
Способ применения
Рекомендуется принимать капсулы утром, желательно перед едой, не разжевывая и запивая небольшим количеством жидкости.
Для пациентов с затруднением глотания и для детей, которые не могут пить или глотать полутвердую пищу
Больные с затруднением при глотании могут раскрыть капсулу и проглотить ее содержимое или смешать его с негазированной водой или слабокислым напитком (например, с соком, йогуртом или кефиром). Такую смесь необходимо принять на протяжении короткого периода (в течение 30 мин). Потом запить половиной стакана воды.
Побочные эффекты:
Краткое описание профиля безопасности
Наиболее частые побочные эффекты (1- 10% пациентов) — головная боль, боли в животе, запор, диарея, метеоризм и тошнота/рвота.
Оценка побочных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100 до <1/10), нечасто (≥1/1000 до <1/100), редко (≥1/10000 до <1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена на основе имеющихся данных).
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны органов пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, диарея, запор, боль в животе, метеоризм; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз желудочно-кишечного тракта; частота неизвестна — микроскопический колит.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — переломы бедра, запястья, позвоночника; редко — артралгия, миалгия; очень редко — мышечная слабость.
Дерматологические реакции: нечасто — зуд, дерматиты, сыпь, крапивница; редко — фотосенсибилизация, алопеция; очень редко — мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, частота неизвестна — подострая кожная красная волчанка.
Со стороны метаболизма и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия, тяжелая гипомагниемия может привести к гипокальциемии. Гипомагниемия также может быть связана с гипокалиемией.
Со стороны иммунной системы: редко реакции гиперчувствительности, например, лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/шок.
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, спутанность сознания, депрессия; очень редко агрессия, галлюцинации.
Со стороны органов зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны органов слуха: нечасто — вертиго.
Со стороны органов дыхания: редко — бронхоспазм.
Со стороны гепатобилиарной системы: нечасто-повышение уровня печеночных ферментов; редко — гепатит с проявлением желтухи или без проявления желтухи; очень редко — печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с существующими заболеваниями печени.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия.
Прочие: нечасто — слабость, периферические отеки; редко — повышенная потливость.
Дети
Безопасность применения омепразола изучали для 310 детей в возрасте от 0 до 16 лет. Существуют ограниченные данные по долгосрочному изучению безопасности лекарственного средства у 46 детей, получавших поддерживающую терапию омепразолом в процессе лечения тяжелого эрозийного эзофагита в течение 749 дней. Профиль безопасности схож с профилем для взрослых пациентов при долгосрочном и краткосрочном применении. Нет данных о влиянии лечения омепразолом в период полового созревания и роста.
Передозировка:
Взаимодействие:
Влияние омепразола па фармакокинетику других лекарственных препаратов
Лекарственные средства с рН-зависимым высвобождением
Пониженная кислотность в желудке при лечении омепразолом может привести к снижению или повышению всасывания других лекарств, механизм всасывания которых зависит от кислотности среды.
В плазме крови уровни нелфинавира и атазанавира снижаются при их одновременном приеме с омепразолом. Одновременное применение омепразола с нелфинавиром противопоказано.
Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) с нелфинавиром снижало среднюю концентрацию нелфинавира на 40%, а средняя концентрация фармакологически активного метаболита М8 снижалась на 75-90%. Взаимодействие может также вызывать ингибирование С YP2C19.
Одновременное назначение омепразола с атазанавиром не рекомендуется. Одновременное применение омепразола (40 мг один раз в сутки) и атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению концентрации атаанавира на 75%. Повышение дозы атазанавира до 400 мг не компенсирует влияние омепразола на концентрацию атазанавира. Одновременное применение омепразола (20 мгодин раз в сутки) с атазанавиром 400 мг/ритонавиром 100 мг у здоровых добровольцев приводило к снижению концентрации атазанавира приблизительно на 30% по сравнению с приемом атазанавира 300 мг/ритонавира 100 мг один раз в день.
Совместное применение омепразола (20 мг в сутки) и дигоксина вызывало 10% повышение биодоступности дигоксина. Необходимо с осторожностью применять дигоксин и омепразол в высоких дозах у лиц пожилого возраста. Терапевтический лекарственный мониторинг дигоксина должен быть усилен.
Результаты исследований у здоровых добровольцев показали фармакокинетические (ФК)/фармакодинамические (ФД) взаимодействия между клопидогрелем (ударная доза 300 мг/ежедневно поддерживающая доза 75 мг) и омепразолом (80 мг перорально ежедневно), что приводило к снижению активного метаболита клопидогреля в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования (АДФ индуцированной) афегации тромбоцитов в среднем на 16%.
Противоречивые данные клинических проявлений ФК/ФД взаимодействия омепразола относительно основных сердечно-сосудистых осложнений сообщались из двух наблюдательных и клинических исследований. В качестве меры предосторожности, одновременного использования омепразола и клопидогреля рекомендуется избегать.
Абсорбция позаконазола, эрлотиниба, кетоконазола и итраконазола значительно снижается при одновременном применении с омепразолом, поэтому снижается и их клиническая эффективность. Одновременное применение позаконазола и эрлотиниба с омепразолом не рекомендуется.
Вещества, которые метаболизируются с помощью С YP2C19
Омепразол является умеренным ингибитором CYP2C19 — основного фермента, метаболизирующего омепразол. Следовательно, метаболизм сопутствующих активных веществ, которые также метаболизируются ферментом С YP2C19, может быть снижен и системное воздействие этих веществ может увеличиться. Примерами таких препаратов являются R-варфарин и другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин.
Омепразол, назначенный в дозе 40 мг здоровым пациентам, увеличивал Сmах и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно, а Сmах и AUC одного из его активных метаболитов — на 29% и 69% соответственно.
Рекомендуется мониторинг концентрации фенитоина в плазме крови в течение первых двух недель вначале терапии омепразолом и, если была коррекция дозы фенитоина, то и в конце терапии омепразолом с последующей коррекцией дозы.
Механизм неизвестен
Одновременное применение омепразола и саквинавира/ритонавира приводит к увеличению концентрации саквинавира в плазме крови примерно до 70%, что связано с хорошей переносимостью препарата у ВИЧ-инфицированных пациентов. Одновременное применение такролимуса с омепразолом, приводит к увеличению концентрации такролимуса в сыворотке крови. Требуется усиленный мониторинг концентрации такролимуса, а также функции почек (клиренс креатинина), и, по необходимости, нужно проводить коррекцию дозы такролимуса.
Сообщалось об увеличении уровня метотрексата при одновременном применении его с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов. При назначении высоких доз метотрексата следует временно отменить прием омепразола.
Воздействие других лекарственных препаратов на фармакокинетику омепразола
Ингибиторы CYP2C19 и/или CYP3A4
Поскольку омепразол метаболизируется с помощью CYP2C19 и CYP3A4, активные вещества ингибирующие CYP2C19 или CYP3A4 (кларитромицин и вориконазол), могут привести к увеличению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет уменьшения скорости метаболизма омепразола. Сопутствующее лечение вориконазолом приводит к увеличению воздействия омепразола в два раза. Коррекция дозы омепразола, как правило, не требуется, так как высокие дозы переносятся хорошо. Тем не менее, у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью и при назначении длительной терапии омепразолом, должна рассматриваться коррекция дозы.
Индукторы CYP2C19 и/или CYP3A4 Активные вещества, известные как индуцирующие CYP2C19 и/или CYP3A4 (такие как рифампицин и зверобой обыкновенный), могут привести к снижению концентрации омепразола в сыворотке крови за счет увеличения скорости метаболизма омепразола.
Особые указания:
Если проявились такие тревожные симптомы как значительная потеря массы тела, непрерывная рвота, дисфагия, рвота кровью, если есть подозрение на наличие язвы, необходимо исключить наличие злокачественного образования, поскольку прием препарата может маскировать его симптомы и затруднять постановку правильного диагноза.
Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинации атазанавира с ингибитором протонной помпы нельзя избежать, рекомендуется тщательный клинический мониторинг (например, вирусной нагрузки) в сочетании с увеличением дозы атазанавира до 400 мг на 100 мг ритонавира; доза омепразола не должна превышать 20 мг. Лечение ингибиторами протонной помпы может привести к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных такими бактериями как Salmonella и Campylobacter, а у госпитализированных пациентов возможно и Clostridiumdifficile.
Омепразол является ингибитором CYP2C19. В начале или в конце лечения омепразолом необходимо принимать во внимание потенциальную возможность взаимодействия с препаратами, которые также метаболизируются CYP2C19, например, с клопидогрелем. Клиническое значение этого взаимодействия остается непонятным. В качестве меры предосторожности необходимо избегать применения омепразола и клопидогреля.
Омепразол, как и другие кислото-ингибирующие препараты, могут снижать степень поглощения витамина В12 (цианокобаламина) через гипо- или ахлоргидрию. Это необходимо учитывать при лечении пациентов с дефицитом витамина В12 или с риском снижения степени поглощения витамина В12 на протяжении длительной терапии.
Были получены сообщения о развитии симптоматической и асимптоматической гипомагниемии у пациентов, принимающих ингибиторы протонной помпы как минимум 3 месяца, в большинстве случаев после 1 года терапии. Серьёзные побочные явления включают тетанию, аритмию, судороги. Большинству пациентов требовалось введение солей магния и прекращение применения ингибиторов протонной помпы.
У пациентов, нуждающихся в длительном применении ингибиторов протонной помпы и пациентов, совместно принимающих ингибиторы протонной помпы и дигоксин или другие лекарственные средства, которые могут привести к гипомагниемии (например, диуретики) следует проверять уровень магния до начала лечения и периодически — во время лечения.
Повышенный уровень хромогранина А (CgA) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы. Данные исследований свидетельствуют, что применение ингибиторов протонной помпы может быть связано с повышенным риском возникновения переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск возникновения переломов повышался у пациентов, которые получали ингибиторы протонной помпы в высоких дозах (многократный ежедневный приём) и/или при длительной терапии (один год и более). Рекомендуется осуществлять приём ингибиторов протонной помпы в минимальной терапевтической дозировке, в соответствии с показаниями для применения, продолжительность курса терапии должна быть минимальной. Пациентов с риском возникновения переломов следует лечить согласно утверждённым рекомендациям.
В некоторых случаях лечение хронических заболеваний у детей может потребовать более длительного применения лекарственного средства, хотя это не рекомендуется.
Применение ингибиторов протонной помпы иногда может вызывать появление подострой кожной красной волчанки. При появлении кожных проявлений особенно на участках, подлежащих воздействию солнечного излучения, следует немедленно обратиться к врачу и рассмотреть возможность отмены омепразола. Наличие случаев подострой кожной красной волчанки в анамнезе, которая развивалась после применения ингибиторов протонной помпы, может повышать риск появления подострой кожной красной волчанки при применении других ингибиторов протонной помпы.
Если у пациента установлена непереносимость некоторых сахаров, следует проконсультироваться с врачом, прежде чем принимать лекарственное средство.
Пациенты с такими редкими наследственными заболеваниями как непереносимость фруктозы, мальабсорбция глюкозы-галактозы или недостаточность сахаразы-изомальтазы не должны принимать это средство. Во время длительной терапии, особенно в случаях, когда срок лечения превышает 1 год, пациенты должны находиться под регулярным медицинским контролем.
Форма выпуска/дозировка:
Капсулы 20 мг.
Упаковка:
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 3 контурные ячейковые упаковки с инструкцией по применению помещают в пачку картонную.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Совместное общество с ограниченной ответственностью «Лекфарм» (СООО «Лекфарм»), 223141, Минская область, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а, Республика Беларусь
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
СООО «Лекфарм»
Купить Омепразол капсулы 20 — Лекфарм Беларусь в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Пеллеты омепразола — 0,233 г (содержащие омепразола — 0,02 г).
Капсулы желтого цвета № 2. Содержимое капсул — сферические гранулы (пеллеты) от белого с желтоватым оттенком до светло-желтого цвета.
Протонного насоса ингибитор
АТХ A02BC01 Омепразол
Фармакодинамика
Омепразол ингибирует фермент Н+ К+ АТФ-азу («протонный насос») в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию синтеза соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя.
После однократного приема препарата внутрь действие омепразола наступает в течение первого часа и продолжается в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа.
У больных с язвенной болезнью двенадцатиперстной кишки прием 20 мг омепразола поддерживает внутрижелудочный pH — 3,0 ед в течение 17 часов. После прекращения приема препарата секреторная активность полностью восстанавливается через 3-5 суток.
Фармакокинетика
Омепразол быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, максимальная концентрация в плазме достигается через 0,5-1 час. Биодоступность составляет 30-40%. Связывание с белками плазмы около 90%.
Омепразол практически полностью метаболизируется в печени.
Период полувыведения — 0,5-1 час. Выводится в основном почками в виде метаболитов.
При хронической почечной недостаточности выведение снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
У пожилых пациентов выведение уменьшается, биодоступность возрастает.
При печеночной недостаточности биодоступность — 100%, период полувыведения — 3 часа.
-
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки,
-
Рефлюкс-эзофагит;
-
Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов (НПВП), стрессовые язвы;
-
Эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированные с Helicobacter pylori (в составе комплексной терапии);
-
Синдром Золлингера-Эллисона.
Повышенная чувствительность к препарату, детский возраст, беременность, период лактации.
Внутрь, запивая небольшим количеством воды (содержимое капсулы нельзя разжевывать).
Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в фазе обострения — по 1 капсуле (20 мг) в сутки в течение 2-4 недель (в резистентных случаях до 2 капсул в сутки).
Язвенная болезнь желудка в фазе обострения и эрозивно-язвенный эзофагит — по 1-2 капсуле в сутки в течение 4-8 недель.
Эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта, вызванные приемом НПВП — по 1 капсуле в сутки в течение 4-8 недель.
Эрадикация Helicobacter pylori — по 1 капсуле 2 раза в сутки в течение 7 дней в сочетании с антибактериальными средствами.
Противорецидивное лечение язвенной болезни желудка и 12-перстной кишки — по 1 капсуле в сутки.
Противорецидивное лечение рефлюкс-эзофагита — 1 капсула в сутки в течение длительного времени (до 6 месяцев).
Синдром Золлингера-Эллисона — доза подбирается индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, в этом случае ее делят на 2 приема.
В редких случаях могут возникать следующие, обычно обратимые, побочные явления:
Со стороны органов пищеварения: диарея или запор, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, сухость во рту, нарушения вкуса, стоматит, транзиторное повышение уровня «печеночных» ферментов в плазме; у больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — гепатит (в т. ч. с желтухой), нарушение функции печени.
Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, возбуждение, сонливость, бессонница, парестезии, депрессия, галлюцинации; у больных с тяжелыми сопутствующими соматическими заболеваниями, больных с предшествующим тяжелым заболеванием печени — энцефалопатия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость, миалгия, артралгия.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения; в отдельных случаях — агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны кожных покровов: зуд; редко, в отдельных случаях — фотосенсибилизация, мультиформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: крапивница, ангионевротический отек, бронхоспазм, интерстициальный нефрит и анафилактический шок.
Прочие: нарушение зрения, периферические отеки, усиление потоотделения, лихорадка, гинекомастия; редко — образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).
Симптомами передозировки являются нарушение зрения, сонливость, возбуждение, спутанность сознания головная боль, повышение потоотделения, сухость во рту, тошнота, аритмия.
Специфического антидота не существует. Лечение симптоматическое. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с кофеином, теофиллином, пироксикамом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, пропранололом, этанолом, циклоспорином, лидокаином, хинидином и эстрадиолом не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Не отмечено взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Изменяет биодоступность любого препарата, всасывание которого зависит от значения pH (например, солей железа).
Перед началом терапии необходимо исключить наличие злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т. к. лечение, маскируя симптоматику, может отсрочить постановку правильного диагноза.
Прием одновременно с пищей не влияет на его эффективность.
При возникновении трудностей с проглатыванием целой капсулы, можно проглотить ее содержимое после вскрытия или рассасывания капсулы, а также можно смешать содержимое капсулы со слегка подкисленной жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин.
У больных с тяжелой печеночной недостаточностью суточная доза не должна превышать 20 мг.
По 10 капсул в контурных ячейковых упаковках; 1, 2 или 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
Р N002473/01
Дата регистрации
2008-08-07
Владелец регистрационного удостоверения
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ Н А СЕМАШКО ОАО Россия
Производитель
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ Н А СЕМАШКО ОАО Россия
Представительство
МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ ИМ Н А СЕМАШКО ОАО Россия