Омепразол ШТАДА — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
P N002483/01
Международное непатентованное название
Омепразол
Лекарственная форма
капсулы кишечнорастворимые
Состав
Состав на одну капсулу
Действующее вещество: пеллеты омепразола 235,29 мг, в пересчёте на омепразол ‒ 20 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол 40,00 мг; сахароза 64,31 мг; натрия гидрофосфат 2,99 мг; натрия лаурилсульфат 0,80 мг; лактозы моногидрат 8,00 мг; кальция карбонат 8,00 мг; гипромеллоза (гидроксипропилметилцеллюлоза) 20,59 мг; метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 58,82 мг; пропиленгликоль 1,91 мг; диэтилфталат 5,88 мг; цетиловый спирт 1,76 мг; натрия гидроксид 0,35 мг; полисорбат-80 (твин-80) 0,71 мг; повидон (поливинилпирролидон) 0,61 мг; титана диоксид 0,42 мг; тальк 0,14 мг;
твёрдые желатиновые капсулы № 1 (титана диоксид 1,3333%, краситель солнечный закат жёлтый [Е 110] 0,4418%, желатин — достаточное количество до 100%).
Описание
Твёрдые желатиновые капсулы № 1 оранжевого цвета. Содержимое капсул ‒ белого или белого с кремоватым оттенком цвета сферические пеллеты.
Фармакотерапевтическая группа
Желёз желудка секрецию понижающее средство ‒ протонного насоса ингибитор.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Омепразол ‒ производное бензимидазола, специфический ингибитор протонного насоса (фермента Н+/К+-АТФазы), обладает высокоселективным механизмом подавления секреции соляной кислоты в желудке.
Является слабым основанием. Концентрируется и преобразуется в активную форму в очень кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток, где ингибирует протонный насос, блокируя тем самым заключительный этап синтеза соляной кислоты. Воздействие является дозозависимым и обеспечивает эффективное подавление базальной и стимулированной секреции соляной кислоты, независимо от природы стимулирующего фактора.
Влияние на секрецию соляной кислоты
Антисекреторный эффект омепразола наступает в течение первого часа после приёма внутрь и сохраняется в течение 24 часов, максимум эффекта достигается через 2 часа. Однократный приём в сутки обеспечивает быстрое и эффективное угнетение дневной и ночной секреции соляной кислоты. Максимальный эффект развивается в течение 4 дней лечения. После отмены омепразола секреторная активность экзокринных желёз желудка полностью восстанавливается через 3-5 суток.
У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг вызывает устойчивое снижение внутрижелудочной кислотности не менее чем на 80% (по показателям 24-часовой рН-метрии). При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70%. При ежедневном приёме поддерживает значение внутрижелудочного рН ≥3 в среднем в течение 17 часов в сутки.
У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) омепразол уменьшает воздействие соляной кислоты на пищевод.
При лечении омепразолом не наблюдается тахифилаксии. После прекращения терапии секреторная активность полностью восстанавливается через 3-4 дня, синдром «рикошета» отсутствует.
Влияние на Helicobacter pylori
Омепразол обладает in vitro бактерицидным эффектом в отношении Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудка и двенадцатиперстной кишки и длительной ремиссией язвенной болезни, снижает вероятность осложнений (желудочно-кишечное кровотечение) и избавляет от необходимости постоянной поддерживающей терапии.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
Вследствие снижения секреции соляной кислоты в плазме крови повышается концентрация хромогранина А (может иметь значение при обследовании пациентов для выявления нейроэндокринных опухолей) (см. также раздел «Особые указания»).
Фармакокинетика
Абсорбция. Омепразол быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта; максимальная концентрация в плазме крови достигается в среднем в течение 2 часов. Абсорбируется в тонкой кишке в течение 3-6 часов. Биодоступность после однократного приёма составляет около 40%, после 3-5 дней приёма 1 раз в сутки увеличивается до 60%. Приём пищи не влияет на биодоступность омепразола. Выявлена корреляция между ингибированием секреции соляной кислоты и площадью под кривой «концентрация-время» (AUC) омепразола.
Распределение. Связывание с белками плазмы крови ‒ около 95%. Объём распределения — 0,34 л/кг.
Метаболизм. Омепразол полностью метаболизируется в печени при участии изоферментов CYP2C19 (преимущественно) и CYP3А4 с образованием 6 фармакологически неактивных метаболитов; основной метаболит — гидроксиомепразол.
Учитывая высокую степень сродства омепразола к изоферменту CYP2C19, возможно конкурентное взаимодействие с другими лекарственными препаратами, в метаболизме которых участвует данный изофермент. Кроме того, возможна вариабельность антисекреторного эффекта в зависимости от полиморфизма гена CYP2C19.
Выведение. Выводится в виде метаболитов почками (до 80%) и с желчью через кишечник (20-30%). Период полувыведения составляет 0,5-1,5 часа.
Особые группы пациентов
Пациенты пожилого возраста. У лиц старше 65 лет отмечается незначительное снижение метаболизма омепразола.
Пациенты с нарушением функции почек. При хронической почечной недостаточности выведение омепразола снижается пропорционально снижению клиренса креатинина.
Пациенты с нарушением функции печени. У пациентов с хроническими заболеваниями печени с нарушением её функции метаболизм омепразола снижается, биодоступность увеличивается до 100%, клиренс снижается до 70 мл/мин, а период полувыведения удлиняется до 3 час. При приёме один раз в день не обнаружено тенденции к кумуляции омепразола.
Дети. При применении в рекомендуемых дозах у детей в возрасте старше 1 года концентрации омепразола в плазме крови аналогичны таковым у взрослых.
Показания к применению
Взрослым:
- язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
- эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии);
- рефлюкс-эзофагит;
- симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ);
- НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика);
- диспепсия, связанная с повышенной кислотностью;
- синдром Золлингера-Эллисона.
Детям:
- рефлюкс-эзофагит, симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг;
- эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии) у детей старше 4 лет.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к омепразолу, замещённым бензимидазолам или любому из вспомогательных веществ, входящих в состав препарата.
- Дефицит сахаразы/ изомальтазы, лактазы; непереносимость лактозы, фруктозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция (препарат содержит лактозу и сахарозу).
- Совместное применение с атазанавиром, нелфинавиром, эрлотинибом, позаконазолом, метотрексатом в высоких дозах.
С осторожностью
Печёночная недостаточность; длительное (≥ 1 года) применение в высоких дозах, особенно у пациентов пожилого возраста и пациентов с остеопорозом (риск переломов бедра, костей запястья и позвоночника); совместное применение с клопидогрелом, саквинавиром, такролимусом, дигоксином, а также препаратами, которые при длительном применении могут привести к развитию гипомагниемии (см. разделы «Взаимодействие с другими лекарственными средствами», «Особые указания»).
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
При применении омепразола в рекомендуемых дозах не выявлено неблагоприятного действия на здоровье беременной женщины, плода или новорожденного.
Препарат Омепразол ШТАДА может применяться во время беременности.
Омепразол проникает в грудное молоко; при применении в терапевтических дозах не влияет на здоровье грудного младенца. Препарат Омепразол ШТАДА может применяться в период грудного вскармливания.
Способ применения и дозы
Внутрь. Рекомендуется принимать натощак (утром перед завтраком); возможен приём с пищей. Капсулу следует глотать целиком, запить половиной стакана воды (содержимое капсулы не разжёвывать).
При затруднениях с глотанием можно проглотить содержимое капсулы после вскрытия или рассасывания капсулы; можно смешать содержимое капсулы со слабокислой жидкостью (соком, йогуртом) и использовать полученную суспензию в течение 30 мин; чтобы быть уверенным в приёме полной дозы, рекомендуется в этот же стакан налить наполовину жидкости, взболтать и выпить.Не принимать с молоком или газированной водой.
Применение у взрослых
- Язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки
В стадии обострения: 20 мг 1 раз в сутки в течение 2-х недель. Если после первого курса лечения полное заживление не наступило, терапию следует продолжить в течение ещё 2-х недель. Пациентам, маловосприимчивым к лечению, препарат Омепразол ШТАДА назначают по 40 мг 1 раз в сутки; заживление язвы обычно достигается в течение 4-х недель.
Профилактика рецидива: у Helicobacter pylori-негативных пациентов или при невозможности проведения эрадикации Helicobacter pylori, рекомендуемая доза препарата Омепразол ШТАДА составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель; в случае необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в сутки.
- Язвенная болезнь желудка
В стадии обострения: 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Если после первого курса лечения полного заживления не происходит, терапию продолжают в течение ещё 4-х недель. У пациентов с язвой желудка, маловосприимчивых к лечению, рекомендуемая доза препарата Омепразол ШТАДА составляет 40 мг 1 раз в сутки в течение 8 недель.
Профилактика рецидива: 20 мг 1 раз в сутки в течение 4 недель; в случае необходимости дозу препарата Омепразол ШТАДА можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки.
- Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в составе комбинированной терапии)
При выборе комбинированной терапии следует использовать антибактериальные средства в соответствии с национальными и региональными рекомендациями в отношении бактериальной резистентности и длительности лечения.
Трёхкомпонентная схема лечения (в течение 1 недели):
Омепразол ШТАДА 20 мг + кларитромицин 500 мг + амоксициллин 1000 мг ‒ 2 раза в сутки или
Омепразол ШТАДА 20 мг + кларитромицин 250 мг (или 500 мг) + метронидазол 400 мг (или 500 мг) или тинидазол 500 мг ‒ 2 раза в сутки или
Омепразол ШТАДА 40 мг 1 раз в сутки; амоксициллин 500 мг + метронидазол 400 мг (или 500 мг) или тинидазол 500 мг ‒ 3 раза в сутки.
Двухкомпонентная схема лечения (в течение 2-х недель):
Омепразол ШТАДА 20-40 мг + амоксициллин 750 мг ‒ 2 раза в сутки или
Омепразол ШТАДА 40 мг 1 раз в сутки, кларитромицин 500 мг 3 раза в сутки.
При положительном тесте на Helicobacter pylori после проведения лечения по любой из предложенных схем, курс терапии может быть повторен.
- Рефлюкс-эзофагит
В стадии обострения: 20 мг 1 раз в сутки. У большинства пациентов заживление происходит в течение 4-х недель. Если в течение этого срока полное заживление не достигнуто, назначают повторный 4-недельный курс терапии.
Пациентам с тяжёлой формой рефлюкс-эзофагита рекомендуемая доза препарата Омепразол ШТАДА составляет 40 мг 1 раз в сутки в течение 8 недель.
В стадии ремиссии пациентам с рефлюкс-эзофагитом препарат Омепразол ШТАДА назначают по 20 мг 1 раз в сутки в виде длительных курсов поддерживающей терапии. В случае необходимости доза может быть увеличена до 40 мг 1 раз в сутки.
- Симптоматическая гастро-эзофагеальная рефлюксная болезнь
Рекомендуемая доза препарата Омепразол ШТАДА — 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Если после 4-недельного лечения не произошло исчезновения симптомов, рекомендуется дальнейшее обследование.
- НПВП-ассоциированные язвы и эрозии желудка и двенадцатиперстной кишки (лечение и профилактика)
При наличии НПВП-ассоциированных язв желудка, двенадцатиперстной кишки или гастродуоденальных эрозий у пациентов с продолжающейся или прекращённой терапией НПВП рекомендуемая доза препарата Омепразол ШТАДА составляет 20 мг 1 раз в сутки в течение 4-х недель. Если в течение этого срока не произошло полного заживления, лечение продолжают в течение ещё 4-х недель.
Для профилактики язв и эрозий желудка и двенадцатиперстной кишки и симптомов диспепсии, связанных с приёмом НПВП, рекомендуемая доза препарата Омепразол ШТАДА составляет 20 мг 1 раз в сутки.
- Диспепсия, связанная с повышенной кислотностью
20 мг 1 раз в сутки в течение 2-4 недель.
- При синдроме Золлингера-Эллисона дозу препарата Омепразол ШТАДА подбирают индивидуально в зависимости от исходного уровня желудочной секреции, обычно начиная с 60 мг 1 раз в сутки. При необходимости дозу увеличивают до 80-120 мг в сутки, в этом случае её делят на 2 приёма. Лечение продолжают по клиническим показаниям настолько долго, насколько это необходимо.
Применение у детей
- Симптоматическое лечение изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ; рефлюкс-эзофагит (у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг)
20 мг 1 раз в сутки (при необходимости дозу можно увеличить до 40 мг 1 раз в сутки).
Продолжительность лечения при рефлюкс-эзофагите составляет 4-8 недель.
Продолжительность симптоматического лечения изжоги и отрыжки кислым при ГЭРБ составляет 2-4 недели. Если при применении омепразола в течение 2-4 недель симптомы заболевания не исчезают, рекомендуется дальнейшее обследование.
- Эрадикация Helicobacter pylori при язвенной болезни двенадцатиперстной кишки у детей старше 4 лет (в составе комбинированной терапии)
Комбинированную терапию проводят с учётом национальных и региональных рекомендаций в отношении бактериальной резистентности (с использованием соответствующих антибактериальных средств) и длительности лечения (обычно 7 дней, иногда до 14 дней).
У детей с массой тела 31-40 кг лечение проводят по следующей схеме:
Омепразол ШТАДА 20 мг + амоксициллин 750 мг + кларитромицин 7,5 мг/кг массы тела ‒2 раза в сутки в течение 1 недели.
У детей с массой тела более 40 кг:
Омепразол ШТАДА 20 мг + амоксициллин 1,0 г + кларитромицин 500 мг ‒ 2 раза в сутки в течение 1 недели.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции почек. Коррекции дозы не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени. Поскольку биодоступность и период полувыведения омепразола увеличиваются, не следует превышать суточную дозу препарата Омепразол ШТАДА 20 мг.
Пациенты пожилого возраста. Коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
Частота приведённых ниже возможных побочных эффектов омепразола указана в соответствии с классификацией Всемирной организации здравоохранения:
очень часто — более 10%; часто — более 1% и менее 10%; нечасто — более 0,1% и менее 1%; редко — более 0,01% и менее 0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные случаи; частота неизвестна — не может быть определена на основании имеющихся данных.
Со стороны пищеварительной системы: часто ‒ боль в животе, запор, диарея, вздутие живота, тошнота, рвота; нечасто ‒ повышение активности «печёночных» ферментов; редко ‒ нарушение вкуса, ощущение сухости во рту, стоматит, отсутствие аппетита, кандидоз желудочно-кишечного тракта, микроскопический колит, гепатит (в том числе с желтухой, у пациентов с предшествующим тяжёлым заболеванием печени), образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения (следствие ингибирования секреции соляной кислоты; доброкачественные, обратимые), печёночная недостаточность.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, вертиго, парестезии, сонливость, бессонница; редко — спутанность сознания (обратимая), возбуждение, агрессивность, депрессия и галлюцинации (преимущественно у больных с тяжёлыми сопутствующими соматическими заболеваниями), энцефалопатия (у больных с предшествующим тяжёлым заболеванием печени).
Со стороны опорно-двигательного аппарата: нечасто ‒ перелом бедра, костей запястья, позвонков; редко — артралгия, миалгия; очень редко ‒ мышечная слабость.
Со стороны органов кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко ‒агранулоцитоз, панцитопения.
Со стороны мочеполовой системы: редко — гематурия, протеинурия, инфекция мочевых путей.
Со стороны эндокринной системы: редко — гинекомастия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, зуд, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация; очень редко ‒ мультиформная экссудативная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Аллергические реакции: редко — лихорадка, ангионевротический отёк, анафилактическая реакция/ шок, бронхоспазм, интерстициальный нефрит.
Прочие: нечасто — недомогание; редко — нечёткость зрения, периферические отёки, повышенная потливость, гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия (в том числе ассоциированная с гипокалиемией), гипокальциемия вследствие тяжёлой гипомагниемии.
Передозировка
Разовые дозы омепразола 560 мг при приёме взрослыми вызывали симптомы умеренной интоксикации. Описан случай приёма разовой дозы 2400 мг омепразола, не вызвавшей каких-либо тяжёлых токсических симптомов. При увеличении дозы скорость элиминации омепразола не изменялась, специфическое лечение при этом не требовалось.
Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, депрессия, головная боль, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея.
Лечение. Симптоматическое лечение, при необходимости промывание желудка, приём активированного угля. Специфического антидота не существует. Гемодиализ недостаточно эффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Влияние омепразола на фармакокинетику других лекарственных средств
Лекарственные средства с рН-зависимой абсорбцией
Омепразол (аналогично другим ингибиторам протонной помпы или антацидным средствам) может привести к изменению биодоступности одновременно принимаемых лекарственных средств, всасывание которых зависит от кислотности (рН) среды.
Омепразол значительно снижает всасывание позаконазола, интроконазола, кетоконазола, эрлотиниба, вследствие чего их клиническая эффективность может быть недостаточной. Противопоказано совместное применение с омепразолом позаконазола и эрлотиниба (см. раздел «Противопоказания»).
Нелфинавир, атазанавир. Совместное применение с омепразолом не рекомендуется (см. раздел «Противопоказания»), поскольку при этом концентрации нелфинавира и атазанавира в плазме крови значительно снижаются (также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19), что может привести к снижению их терапевтической эффективности и развитию резистентности (см. раздел «Особые указания»).
Дигоксин. Омепразол повышает всасывание дигоксина. При совместном применении с омепразолом 20 мг 1 раз в сутки биодоступность дигоксина повышается на 10% (у части пациентов — до 30%). Следует соблюдать осторожность при совместном применении с омепразолом (см. раздел «С осторожностью»), особенно у пациентов пожилого возраста (необходим контроль концентрации дигоксина в плазме крови).
Как и другие антисекреторные препараты, омепразол снижает всасывание солей железа, витамина В12 (цианокобаламин) (см. раздел «Особые указания»).
Клопидогрел. Выявлено фармакодинамическое и фармакокинетическое взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19 с омепразолом. Эффективность клопидогрела, который является пролекарством, определяется активацией его главного метаболита с участием изофермента CYP2C19; при применении с омепразолом, ингибирующим изофермент CYP2C19, фармакологическая активность клопидогрела снижается. При совместном применении клопидогрела (нагрузочная доза 300 мг, затем поддерживающая доза 75 мг/день) и омепразола (80 мг ежедневно внутрь) отмечалось снижение содержания в плазме крови активного метаболита клопидогрела в среднем на 46%, а максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов ‒ в среднем на 16% (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).
Активные вещества, метаболизируемые изоферментом CYP2C19
Омепразол является умеренным ингибитором изофермента CYP2C19. При совместном применении с препаратами, метаболизируемыми изоферментом CYP2C19 (например, R-варфарин или другие антагонисты витамина К, цилостазол, диазепам и фенитоин), возможно снижение их метаболизма и усиление действия.
Фенитоин. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими одновременно фенитоин и омепразол; может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако у пациентов, длительно принимавших фенитоин совместно с омепразолом 20 мг в сутки, не наблюдалось изменения концентрации фенитоина в плазме крови.
Варфарин. При применении омепразола у пациентов, получающих варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг показателя международного нормализованного отношения; в ряде случаев может потребоваться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время, у пациентов, длительно принимавших варфарин, сопутствующее применение омепразола 20 мг в сутки не приводило к изменению времени коагуляции.
Цилостазол. При совместном применении с омепразолом 40 мг у здоровых добровольцев увеличивались значения Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26%, соответственно, и одного из его активных метаболитов ‒ на 29% и 69%, соответственно.
Механизм взаимодействия неясен
Саквинавир. Рекомендуется с осторожностью применять омепразол совместно с саквинавиром; возможно повышение концентрации саквинавира в плазме крови на 70%, что связано с риском удлинения интервала QT и PR на ЭКГ (см. разделы «С осторожностью», «Особые указания»).
Такролимус. Поскольку при совместном применении с омепразолом возможно увеличение концентрации такролимуса в плазме крови, необходимы тщательный мониторинг концентрации такролимуса в плазме крови, контроль функции почек (клиренс креатинина) и, при необходимости, коррекция дозы такролимуса (см. раздел «С осторожностью»).
Метотрексат. При совместном применении с ингибиторами протонной помпы у некоторых пациентов наблюдалось повышение концентрации метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить приём омепразола (см. раздел «Противопоказания»).
Длительное применение омепразола в дозе 20 мг 1 раз в сутки в комбинации с такими лекарственными средствами, как кофеин, теофиллин, пироксикам, диклофенак, напроксен, амоксициллин, метопролол, пропранолол, этанол, циклоспорин, лидокаин, хинидин, эстрадиол, будесонид, не приводило к изменению их концентрации в плазме.
Влияние других лекарственных средств на фармакокинетику омепразола
Ингибиторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4
Совместное применение с омепразолом лекарственных средств, ингибирующих изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, может привести к увеличению концентрации омепразола в плазме крови.
Вориконазол. Сопутствующее применение вориконазола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. При назначении вориконазола пациентам, принимающим омепразол, суточная доза последнего не должна превышать 20 мг.
Кларитромицин. Концентрации омепразола и кларитромицина в плазме крови возрастают при их совместном применении.
В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении с вориконазолом и кларитромицином коррекции дозы омепразола обычно не требуется.
Эритромицин. При совместном применении с эритромицином концентрация омепразола в плазме крови увеличивается.
Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4
Лекарственные средства, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и/ или CYP3A4 (например, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного), при совместном применении с омепразолом могут привести к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счёт ускорения его метаболизма.
Совместный приём омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.
Не наблюдалось взаимодействия с одновременно принимаемыми антацидами.
Особые указания
Перед началом терапии препаратом Омепразол ШТАДА при наличии таких симптомов, как значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, дисфагия, рвота с примесью крови или мелена, а также при наличии язвы желудка или подозрении на неё, следует исключить наличие злокачественного новообразования, поскольку лечение может привести к сглаживанию симптоматики и отсрочить постановку правильного диагноза.
Противопоказано совместное применение препарата Омепразол ШТАДА с такими препаратами, как атазанавир, нелфинавир, эрлотиниб, позаконазол, метотрексат в высоких дозах (см. разделы «Противопоказания», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Рекомендуется с осторожностью применять омепразол совместно с саквинавиром. У лиц, принимающих препарат Омепразол ШТАДА одновременно с саквинавиром (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»), рекомендуется проводить регулярное электрокардиографическое исследование (риск развития удлинения интервала QT и PR).
Клиническое значение взаимодействия между омепразолом и клопидогрелом, с точки зрения основных сердечно-сосудистых событий, до конца не выяснено. Рекомендуется с осторожностью применять омепразол совместно (в том числе с промежутком в 12 час) с клопидогрелом (см. разделы «С осторожностью», «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Снижение всасывания витамина В12 (цианокобаламина) при совместном применении с омепразолом (как и другими антисекреторными средствами) следует учитывать при лечении пациентов со сниженным запасом витамина В12 в организме или с факторами риска нарушения всасывания витамина В12 при длительной терапии.
У пациентов, получавших ингибиторы протонного насоса (омепразол) в течение, как минимум 3-х месяцев (в большинстве случаев — в течение года) была зарегистрирована тяжёлая гипомагниемия. У большинства пациентов симптомы гипомагниемии (утомляемость, судороги, бред, головокружение, желудочковая аритмия) были купированы после отмены ингибиторов протонного насоса и назначения препаратов магния. У пациентов, которым планируется длительная терапия препаратом Омепразол ШТАДА, или которые параллельно принимают дигоксин или другие препараты, способные привести к развитию гипомагниемии (например, диуретики), следует оценить содержание магния в крови до начала терапии препаратом Омепразол ШТАДА и периодически контролировать его во время лечения.
При применении ингибиторов протонного насоса в высоких дозах и в течение длительного времени (более 1 года) возможно некоторое повышение риска связанных с остеопорозом переломов бедра, костей запястья и позвонков, преимущественно у лиц пожилого возраста или при наличии других факторов риска остеопороза. Хотя причинно-следственная связь между применением омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны получать лечение в соответствии с последними клиническими рекомендациями.
Другие эффекты, связанные с ингибированием секреции соляной кислоты
У пациентов, принимавших ингибиторы протонного насоса (в том числе омепразол) в течение длительного времени, отмечалось некоторое повышение частоты образования железистых кист в желудке. Данные изменения рассматриваются как физиологическое следствие выраженного ингибирования секреции соляной кислоты, являются доброкачественными и обратимыми.
Снижение кислотности желудочного сока при применении любых антисекреторных препаратов приводит к увеличению количества бактерий, в норме присутствующих в желудочно-кишечном тракте; на фоне лечения возможно незначительное повышение риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных бактериями рода Salmonella spp., Campylobacter spp. или Clostridium difficile (у госпитализированных пациентов).
У некоторых пациентов (взрослых и детей) при длительном применении омепразола наблюдалось увеличение количества энтерохромаффиноподобных клеток, вероятно, связанное с повышением концентрации гастрина в плазме крови (не имеет клинического значения).
При обследовании пациента для выявления нейроэндокринных опухолей за 5 дней до определения концентрации хромогранина А (CgA) необходимо временно прекратить приём препарата Омепразол ШТАДА (см. раздел «Фармакологические свойства/ Фармакодинамика»). Если за это время концентрация CgA в плазме крови не нормализовалась, тест следует провести повторно через 14 дней после отмены препарата Омепразол ШТАДА.
При назначении препарата Омепразол ШТАДА пациентам с сахарным диабетом следует учитывать, что в одной капсуле препарата содержится 64,31 мг сахарозы.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работе с механизмами
В связи с тем, что на фоне лечения препаратом Омепразол ШТАДА могут наблюдаться головокружение, нечёткость зрения и сонливость, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и во время работы, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капсулы кишечнорастворимые 20 мг.
По 10 капсул в контурной ячейковой упаковке из плёнки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой. 1, 2, 3, 5, 8 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Условия хранения
В сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту.
Производитель
ООО «Скопинский фармацевтический завод», Россия
391800, Рязанская обл., Скопинский р-н, с. Успенское
Адрес места производства:
391800, Рязанская обл., Скопинский р-н,
Успенское сельское поселение, севернее с. Успенское
ООО «Хемофарм», Россия
249030, Калужская обл., г. Обнинск, Киевское шоссе, д. 62
Владелец регистрационного удостоверения
Наименование и адрес юридического лица, на имя которого выдано регистрационное удостоверение/ Организация, принимающая претензии
АО «Нижфарм», Россия
603950, г. Нижний Новгород, ГСП-459, ул. Салганская, д. 7
Купить Омепразол ШТАДА в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Омепразол Штада (Omeprazole Stada)
|
| Омепразол Штада |
Капс. кишечнорастворимые 20 мг: 10, 20, 30, 50, 80 или 100 шт. рег. №: Р N002483/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Омепразол Штада
Капсулы твердые желатиновые, №1, оранжевого цвета; содержимое капсул — белого или белого с кремоватым оттенком цвета сферические пеллеты.
Вспомогательные вещества: маннитол 39.61 мг, сахароза 63.5 мг, натрия гидрофосфат 2.96 мг, натрия лаурилсульфат 0.79 мг, лактоза 7.9 мг, кальция карбонат 7.9 мг, гипромеллоза 20.39 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 58.25 мг, пропиленгликоль 1.9 мг, диэтилфталат 5.83 мг, цетиловый спирт 1.75 мг, натрия гидроксид 0.35 мг, полисорбат 80 0.7 мг, повидон 0.61 мг, титана диоксид 0.42 мг, тальк 0.14 мг.
Состав капсулы желатиновой: желатин, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, является слабым основанием. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.
Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками — 72-80%, с калом — около 20%. T1/2 0.5-1 ч. T1/2 после в/в введения составляет 40 мин и не изменяется при длительном лечении.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Показания активных веществ препарата
Омепразол Штада
Для приема внутрь
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), у детей старше 4 лет.
Для в/в введения
Омепразол для в/в введения показан в качестве альтернативы пероральной.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; эрозивно-язвенные поражения желудка, связанные с приемом НПВС; эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; стрессовые язвы; симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Индивидуальный.
При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза — 20-80 мг; частота применения — 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения — 2-8 недель.
Омепразол можно вводить внутрижелудочно через назогастральный зонд в соответствующей лекарственной форме по методике, описанной в инструкции применяемого препарата.
В/в капельно в дозе 40-120 мг/сут. Частота введения зависит от показаний и применяемой схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит. Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности, «печеночных» ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — вертиго, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — переломы бедра, костей запястья и позвонков; редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, сыпь, зуд, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ: редко — гипонатриемия; очень редко — гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии; неуточненная частота — гипомагниемия.
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, депрессия.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.
Общие реакции: нечасто — недомогание; редко — потливость, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Для приема внутрь
Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам; совместное применение с эрлотинибом, позаконазолом, кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, препаратами зверобоя продырявленного; период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет, за исключением: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг.
С осторожностью: остеопороз, значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), беременность.
Для в/в введения
Повышенная чувствительность к омепразолу, другим замещенным бензимидазолам; детский и подростковый возраст до 18 лет; одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром, атазанавиром и препаратами зверобоя продырявленного; одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.
С осторожностью: остеопороз, печеночная недостаточность, дефицит витамина В12, беременность, период грудного вскармливания. Одновременное применение с клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином. Наличие следующих «тревожных» симптомов; значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета стула (дегтеобразный стул — мелена
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно в зависимости от используемой лекарственной формы.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Противопоказано одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг.
Применение у пожилых пациентов
Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена, однако коррекция дозы не требуется.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломом на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
следует рассмотреть возможность измерения содержания магния перед началом терапии ингибиторами протонного насоса и периодического контроля во время проведения лечения
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
В связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или во время работы с механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.
При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.
При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.
При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови. При дозе омепразола 20 мг/сут происходит увеличение биодоступности дигоксина на 10%.
При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром — возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом — уменьшение абсорбции кетоконазола.
При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.
Наблюдалось уменьшение всасывания эрлотиниба.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.
Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке.
Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарина) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостозол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостозола увеличение составило 29% и 69% соответственно.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонового насоса, в т.ч. омепразола, не было показано в рандомизированных клинических исследованиях. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонового насоса.
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов сообщалось о незначительном повышении концентрации метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протоновой помпы. При применении высоких доз метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин, эритромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение омепразола и вориконазола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы омепразола.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Гастрозол®
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Гастромез
(ФОРП, Россия)
Лосек® Мапс®
(CHEPLAPHARM ARZNEIMITTEL, Германия)
Омдженикс®
(МАКИЗ-ФАРМА, Россия)
Омевел
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Омез®
(Др. Редди`с Лабораторис, Россия)
Омез® Инста
(Dr. Reddy`s Laboratories, Индия)
Омепразол
(СИНТЕЗ, Россия)
Омепразол
(УСОЛЬЕ-СИБИРСКИЙ ХИМФАРМЗАВОД, Россия)
Омепразол
(AVVA PHARMACEUTICALS, Кипр)
Все аналоги
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok
Инструкция по применению Омепразол Штада
- Состав
- Показания к применению
- Противопоказания к применению
- Рекомендации по применению
- Фармакологическое действие
- Побочные действия
- Условия хранения
- Условия отпуска
Состав
Действующее вещество: пеллеты омепразола 233 мг, что соответствует содержанию омепразола 20 мг;
Вспомогательные вещества: маннитол 39.61 мг, сахароза 63.5 мг, натрия гидрофосфат 2.96 мг, натрия лаурилсульфат 0.79 мг, лактоза 7.9 мг, кальция карбонат 7.9 мг, гипромеллоза 20.39 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 58.25 мг, пропиленгликоль 1.9 мг, диэтилфталат 5.83 мг, цетиловый спирт 1.75 мг, натрия гидроксид 0.35 мг, полисорбат 80 0.7 мг, повидон 0.61 мг, титана диоксид 0.42 мг, тальк 0.14 мг;Состав капсулы желатиновой: желатин, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый
Показания к применению Омепразол Штада
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь, в т.ч. рефрактерная к терапии H2-антигистаминными средствами, рефлюкс-эзофагит, в т.ч. эрозивный и язвенный, патологические гиперсекреторные состояния (синдром Золлингера-Эллисона, полиэндокринный аденоматоз, системный мастоцитоз, стрессовая язва, в т.ч. профилактика), пептическая язва ЖКТ, вызванная Helicobacter pylori, НПВС-гастроэнтеропатии, эрозивные и язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки у ВИЧ-инфицированных больных, неязвенная диспепсия.
Противопоказания к применению Омепразол Штада
Гиперчувствительность, беременность, кормление грудью.
Рекомендации по применению
Индивидуальный. При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза — 20-80 мг; частота применения — 1-2 раза в сутки. Продолжительность лечения — 2-8 недель.
Фармакологическое действие
Омепразол-Штада — ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.
Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками — 72-80%, с калом — около 20%. T1/2 0.5-1 ч. У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч.
Побочные действия Омепразол Штада
Со стороны органов ЖКТ: сухость во рту, отсутствие аппетита, тошнота, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея, запор, в отдельных случаях — изменение вкусовой чувствительности, стоматит и кандидоз ЖКТ, полипоз дна желудка, атрофический гастрит, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, редко — недомогание, астения, головокружение, нарушение сна, сонливость, парестезии, в отдельных случаях — беспокойство, возбуждение, тревога, депрессия, обратимые психические нарушения, галлюцинации, нарушения зрения, в т.ч. необратимые.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: в отдельных случаях — артралгия, мышечная слабость.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови: в отдельных случаях — тромбоцитопения, лейкопения, нейтропения, эозинопения, панцитопения, лейкоцитоз, анемия.
Со стороны мочеполовой системы: редко — гематурия, протеинурия, периферические отеки, инфекция мочевых путей.
Со стороны кожных покровов: в отдельных случаях — фотосенсибилизация, многоформная эритема, алопеция.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, зуд, в отдельных случаях — бронхоспазм, ангионевротический отек, интерстициальный нефрит, анафилактический шок.
Прочие: в отдельных случаях — боль в грудной клетке, гинекомастия.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°C. Срок годности: 2 года.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту
Товары из категории — Желудок, кишечник, печень
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Омепразол Штада – медикаментозное средство на основе омепразола, назначаемое при рефлюксе, заражении Helicobacter pylori и других заболеваниях, сопровождаемых эрозивными либо язвенными поражениями органов, подвергаемых воздействию желудочного сока с чрезмерной кислотностью. Производится в форме кишечнорастворимых капсул, содержащих пеллеты с лекарственным веществом. В составе каждой: омепразол (действующий компонент), маннитол, сукроза, додецилсульфат, гидроксид и гидрофосфат натрия, одноводная лактоза, углекислый кальций, гипромеллоза, сополимер МАК с этиловым эфиром акриловой кислоты, пропиленгликоль, диэтилфталат, этал, полисорбат-80, повидон, титановые белила, тальк (дополнительные составляющие), желатин, Е171, Е110 (капсула). Купить Омепразол Штада можно по назначению доктора в любой аптеке. Капсулы по 10 штук помещаются в блистеры из ПВХ и фольги, а затем вместе с инструкцией к препарату по 1, 2, 3, 5, 8 либо 10 блистеров упаковываются в коробку из картона. Цена Омепразол Штада зависит от количества капсул в пачке и составляет в среднем 60 рублей за упаковку с 3-мя блистерами.
Препарат активно используется в медицинской практике, поэтому пациенты и врачи о применении Омепразол Штада отзывы оставляют в больших количествах. В качестве плюсов указываются высокая эффективность, удобство приема, низкая цена. В единичных случаях больные говорят о том, что им лекарство помогло, но в недостаточной степени.
Фармакологическое действие
Омепразол – ингибитор водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы, который активизируется в крайне кислой среде специальных клеток желудка, подавляя выработку ими соляной (хлороводородной) кислоты, эффективно блокирует базальную и стимулируемую секрецию (при любом стимуляторе).
Действие препарата проявляется уже в первые 60 минут после приема, максимальный эффект — спустя два часа, длится сутки. Максимальная эффективность омепразола достигается на четвертый день терапии. После отмены приема секреция восстанавливается на 3-5 день.
При язве 12-типерстной кишки 20 миллиграмм препарата понижают кислотность желудочного сока на 80%. Даже после стимулирования пентагастрином при приеме омепразола предельная концентрация хлороводородной кислоты снижается на 70%. Регулярный прием Омепразола Штада 17 часов подряд поддерживает рН в желудке на уровне большем или равном 3-м. При рефлюксной болезни уменьшается негативное воздействие кислоты на ткани пищевода.
Снижения лечебного эффекта при повторном применении лекарства на основе омепразола не фиксировалось. Синдром «рикошета» также не отмечался.
Омепразол активен в отношении Helicobacter pylori. Комплексный прием с антибактериальными препаратами в соответствии с рекомендованной схемой лечения позволяет быстро избавиться от симптомов, восстановить слизистую желудка и 12-перстной кишки, сократить риск желудочно-кишечных кровотечений, не требует постоянного поддерживающего лечения.
Ингибирование производства соляной кислоты приводит к повышению уровня хромогранина А, что следует учитывать в случае проведения исследований, направленных на обнаружение нейроэндокринных опухолей.
После проглатывания капсулы омепразол абсорбируется из ЖКТ, всасывается в тонком кишечнике в течение 3-6 часов. Cmax достигается за 120 минут. F при разовом приеме – 40%, после 3-5 дней приема – 60% (не зависимо от еды). Склеивается с белками крови на 95%. Vd – 0,34 литра на килограмм.
Метабилизируется в печени при помощи изоферментов цитохрома Р450 2С19 и 3А4, образуя 6 метаболитов. Т1/2 – от получаса до полутора часов. На 80% экскретируется почками с мочой, на 20% — кишечником с желчью.
У людей от 65 лет преобразование омепразола немного замедляется. При хронических нарушениях в работе почек его экскреция снижается соответственно понижению КК. При хронических болезнях печени снижается метаболизм омепразола, повышается F до 100%, скорость выведения уменьшается до 70 миллилитров в минуту, а Т1/2 достигает трех часов. При этом накопления омепразола не отмечается.
У детей старше 12 месяцев при соблюдении дозировки концентрация препарата в крови соответствует таковой у взрослых.
При необходимости доктор может подобрать заменители данного лекарственного средства, среди которых такие аналоги Омепразол Штада, как Гастрозол, Омез, Ортанол, Омитокс, Париет, Нольпаза и другие.
Показания
Препарат назначается взрослым при наличии следующих показаний:
— язва желудка и 12-типерстной кишки, а также язвенные и эрозивные поражения тканей желудка и 12-типерстной кишки вызванные приемом НПВП (в качестве терапии и для предупреждения развития);
— уничтожение Helicobacter pylori (как один из препаратов комплексной терапии при язве желудка и 12-типерстной кишки);
— патологический заброс в пищевод желудочного содержимого сопровождающийся развитием воспалительного процесса на его слизистой;
— гастроэзофагеальный рефлюкс;
— затрудненное, болезненное пищеварение, вызванное повышенной кислотностью желудочного сока;
— гастринома.
Показаниями для применения Омепразол Штада в детском возрасте служат:
— патологический заброс в пищевод желудочного содержимого сопровождающийся развитием воспалительного процесса на его слизистой, изжога и отрыжка кислым при гастроэзофагеальном рефлюксе (у детей старше двух лет весом более 20 кг);
— уничтожение Helicobacter pylori (как один из препаратов комплексного лечения при язве желудка и 12-типерстной кишки у детей старше четырех лет).
Выяснить наличие, конкретную стоимость и прочие вопросы, связанные с приобретением Омепразол Штада в Москве можно у консультанта по телефону или через интернет-сайт аптеки.
Противопоказания
Лекарство противопоказано людям с аллергией на замещенные бензимидазолы или любой из его компонентов, сахаразной/изомальтазной, лактазной недостаточностью, фруктоземией, гиполактазией, плохим всасыванием глюкозы/галактозы.
Его нельзя принимать одновременно с атазанавиром, нелфинавиром, метотрексатом, позаконазолом, эрлотинибом в больших дозировках.
Назначение медикаментозного средства допустимо с соблюдением осторожности у пациентов с печеночной недостаточностью. Также необходимо быть осторожными при приеме Омепразол Штада более 12 месяцев в больших дозах (в первую очередь пожилым людям и страдающим остеопарозом, поскольку у них повышается риск переломов), при сочетательном применении с клопидогрелом, саквинавиром, такролимусом, дигоксином и другими лекарствами, способными вызвать существенное понижение уровня магния в крови.
Клинические испытания показали отсутствие негативного воздействия препарата на здоровье беременных, развитие будущего малыша, младенца при приеме лекарства в рекомендуемых дозах будущей мамой во время беременности или женщиной в период лактации.
Способ применения и дозы
Препарат принимается перорально до первого приема пищи (возможен прием и во время завтрака). Капсула проглатывается целиком и запивается достаточным количеством воды (100-150 миллилитров). Разжевывать, раскусывать ее нельзя, поскольку это может повлиять на скорость высвобождения лекарственного вещества. Если пациент не может проглотить капсулу, то существуют два пути выхода из положения. Первый — рассосать капсулу и проглотить ее содержимое, запив водой. Второй — раскрыть ее и смешать пеллеты с соком, йогуртом или другой слабокислой жидкостью, выпить полученную суспензию, добавить в стакан еще жидкости, перемешать и выпить остаток (это позволит сохранить уверенность в приеме всей дозы лекарства). Хранить такой раствор нельзя (его нужно употребить в течение получаса после приготовления). Запивать капсулы молоком либо газировкой запрещено.
Дозировка во взрослом и детском возрасте отличается.
Взрослые.
Для лечения язвы 12-типерстной кишки у взрослых в острой стадии назначается 1 капс. (20 миллиграмм омепразола) 1 р/д в течение 14 дней. Если заживление не было полным, прием продлевают еще на 14 дней. При слабой восприимчивости к терапии доза увеличивается вдвое. 28-дневного курса обычно достаточно для заживления язвы.
Для предупреждения рецидива при отсутствии Helicobacter pylori либо невозможности ее полного уничтожения назначается 1 капс. препарата Омепразол Штада 1 р/д курсом 28 дней. В случае недостаточной эффективности может быть назначено 2 капс. 1 р/д.
При терапии язвенной болезни желудка у взрослых в острой стадии применяют 1 капс. 1 р/д 28 дней подряд. Если заживления не произошло, терапию продлевают еще на 28 дней. При недостаточной восприимчивости к омепразолу дозу повышают до 2 капс. 1 р/д курсом 56 дней.
Для профилактики повторного развития заболевания принимают 1 либо 2 капс. 1 р/д курсом 28 дней.
Комбинированное лечение, направленное на уничтожение Helicobacter pylori осуществляется с применением антибактериальных препаратов по двух либо трехкомпонентной схеме. Первая применяется в течение 14 дней и включает одновременный прием 20-40 миллиграмм омепразола и 750 миллиграмм амоксициллина по 2 р/д либо 40 миллиграмм омепразола 1 р/д и 500 миллиграмм кларитромицина 3 р/д. Вторая длится 7 дней и включает в себя одновременный прием сразу трех препаратов по одному из трех вариантов:
— 20 миллиграмм омепразола с 500 миллиграмм кларитромицина и 1000 миллиграмм амоксициллина по 2 р/д;
— 20 миллиграмм омепразола с 250 (500) миллиграмм кларитромицина и 400 (500) миллиграмм метронидазола (тинидазола) по 2 р/д;
— 40 миллиграмм омепразола 1 р/д, 500 миллиграмм амоксициллина с 400 (500) миллиграмм метронидазола (тинидазола) по 3 р/д.
При любой схеме лечения выявление Helicobacter pylori по окончании курса является основанием для повторной терапии.
В острой стадии рефлюкс-эзофагит у взрослых требует назначения 1 капс. 1 р/д курсом 28 дней, который можно увеличить вдвое. В тяжелых случаях рекомендуется принимать 2 капс. 1 р/д в течение 56 дней. В период ремиссии в качестве поддерживающей дозы назначают 1 либо 2 капс. 1 р/д на длительный срок.
Для лечения симптоматической ГЭРБ принимается 1 капс. 1 р/д курсом 28 дней. Если симптомы сохраняются, пациента отправляют на дообследование.
Язвенные и эрозивные поражения желудка и 12-липрестной кишки, гастродуоденальные эрозии у взрослых, вызванные приемом НПВП требуют назначения 1 капс. омепразола 1 р/д курсом 28 дней, а при недостаточном заживлении курс продлевают еще на 28 дней. Для профилактики может быть назначен омепразол в дозе 1 капс. 1 р/д.
Симптомы нарушения нормальной деятельности желудка, вызванные повышенной кислотностью, лечатся приемом 1 капс. препарата 1 р/д курсом 14-28 дней.
При аденоме поджелудочной железы ульцерогенной доза Омепразол Штада подбирается доктором с учетом объемов желудочной секреции. Как правило, начальная доза составляет 3 капс. 1 р/д с дальнейшим увеличением до 4-6 капс. в день (по 2-3 капс. утром и вечером). Длительность курса зависит от хода лечения.
Дети от 2 лет весом более 20 кг при изжоге, кислой отрыжке при ГЭРБ принимают по 1-2 капс. 1 р/д в течение 14-28 дней. Если симптомы сохраняются, то ребенок направляется на дообследование. При рефлюкс-эзофагите применяется та же дозировка курсом 28-56 дней.
Дети старше 4 лет для уничтожения Helicobacter pylori при язве 12-типерстной кишки принимают препарат по схеме в составе комплексной терапии от 7 до 14 дней. При весе 31-40 кг назначают 20 миллиграмм омепразола вместе с 750 миллиграмм амоксицилина и кларитромицином (7,5 миллиграмм на килограмм веса) по 2 р/д курсом 7 дней. При весе более 40 кг — 20 миллиграмм омепразола вместе с 1000 миллиграмм амоксицилина и 500 миллиграмм кларитромицина также по 2 р/д.
Людям пожилого возраста и с проблемами в работе почек назначаются дозы, аналогичные дозам, применяемым у других групп пациентов.
При проблемах в работе печени назначается доза омепразола не более 20 миллиграмм, поскольку F и Т1/2 препарата у таких больных увеличиваются.
Побочные действия
В период лечения препаратом Омепразол Штада больными фиксировались следующие проявления негативных эффектов:
часто – боль головная, в животе, затруднения при дефекации, понос, метеоризм, подташнивание, рвота;
менее часто — рост активности АЛТ, АСТ, кажущееся вращение окружающих предметов или собственного тела, потеря равновесия, ощущения жжения, покалывания, мурашек, гиперсомния, асомния, переломы, дерматит, зуд, уртикария, болезненное состояние;
редко – изменение вкусовых ощущений, сухость в ротовой полости, стоматит, потеря аппетита, кандидоз ЖКТ, коллагенозный и лимфоцитарный колит, энцефалопатия, гепатит (отмечался у тех, у кого уже были тяжелые заболевания печени), нарушение одной или нескольких функций печени, формирование железистых кист желудка (при долгосрочном приеме, носит обратимый характер), аменции и делирия (обратимые), повышенная нервозность, агрессивность, депрессивное состояние, видения (в группе повышенного риска пациенты с тяжелыми соматическими заболеваниями), боли в суставах, мышцах, снижение количества лейкоцитов, тромбоцитов, ионов натрия в крови, инфекция мочевыводящих путей, кровь или белок в моче, воспаление в интерстициальной ткани и канальцах почек, гинекомастия, облысение, фоточувствительность, жар, отек Квинке, анафилаксия, бронхоспазм, отеки рук, ног, размытость зрения, чрезмерное потоотделение;
крайне редко — адинамия, понижение уровня гранулоцитов либо всех видов клеток периферической крови, многоформная экссудативная эритема, острый буллезный дерматит аллергической этиологии, Синдром Лайелла;
частота неизвестна – понижение содержания магния в крови, сокращение концентрации кальция в крови из-за тяжелой гипомагниемии.
Передозировка
Имеется описание случая, когда разовый прием омепразола в дозе 2400 миллиграмм не вызвал тяжелых токсических последствий. Однократный прием лекарства взрослыми в дозе 560 миллиграмм приводил к средней интоксикации. Повышение дозы не изменяло скорость удаления омепразола из организма в результате биотрансформации и экскреции, не требовало специфической терапии. Передозировка проявлялась такими симптомами, как головокружение, помрачнение сознания, депрессивное состояние, безразличие к внешним воздействиям, головная боль, рвота, увеличение ЧСС >90 уд/мин, повышенное газообразование, понос. Лечится промыванием желудка, приемом сорбентов, терапией симптомов. Процедура диализа мало эффективна. Антидот неизвестен.
Лекарственное взаимодействие
Описание взаимодействия омепразола с другими фармакологическими средствами дано в инструкции к Омепразол Штада.
Так, если на всасывание препарата влияет кислотность желудочного сока, то прием одновременно с омепразолом может повлиять на его биодоступность.
Одновременное использование с позаконазолом и эрлотинибом запрещено.
Совместный прием с омепразолом:
— снижает абсорбцию позаконазола, интроконазола, кетоконазола, эрлотиниба (уменьшая их эффективность), а также солей железа и витамина В12;
— существенно уменьшает концентрацию нелфинавира и атазанавира (снижает эффект и приводит к резистентности);
— повышает абсорбцию дигоксина (20 миллиграмм омепразола повышает F дигоксина на 10-30%);
— снижает активность клопидогрела вследствие ингибирования изофермента цитохрома Р450 2С19, с помощью которого формируется его активный метаболит (при начальной дозе 300 и поддерживающей 75 миллиграмм клопидогрела совместно с 80 миллиграмм омепразола в день снижался объем активного метаболита первого препарата на 46%, а торможение склеивания тромбоцитов на 16%).
Параллельный прием с антагонистами витамина К, диазепамом, цилостазолом и другими веществами, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента цитохрома Р450 2C19, может привести к уменьшению их преобразования и усилению эффекта (при дозе 40 миллиграмм омепразола совместно принимаемой с цилостазолом увеличивались Cmax и AUC последнего на 18% и 26%, а действующих метаболитов на 29% и 69%). При таком использовании может понадобиться коррекция дозы фенитоина в сторону уменьшения, мониторинг МНО и сокращение дозы варфарина.
При одновременном приеме с Омепразол Штада возможно:
— увеличение уровня саквинавира в крови на 70% и соответственно риска существенного удлинения QT и PR на ЭКГ;
— повышение концентрации такролимуса (требуется отслеживать этот показатель, контролировать КК и при необходимости уменьшать дозу препарата);
— увеличение концентрации метотрексата (при назначении больших доз омепразол следует отменить).
Продолжительный курс омепразола (20 миллиграмм 1 р/д) при совместном приеме не влиял на содержание в крови кофеина, теофиллина, пироксикама, диклофенака, напроксена, амоксициллина, метопролола, пропранолола, этанола, циклоспорина, лидокаина, хинидина, эстрадиола, будесонида.
Параллельный прием с антацидами взаимодействия не показал.
Лекарственные препараты, подавляющие активность изоферментов цитохрома Р450 2С19 и 3А4, способны привести к росту концентрации омепразола. Так, совместный прием с эритромицином увеличивает концентрацию омепразола, с вориконазолом повышает его AUC более чем в два раза, а с кларитромицином – повышает концентрацию обоих лекарств. В то же время при кратковременном совместном приеме последних двух веществ уменьшать дозу омепразола не нужно.
Препараты, относящиеся к индукторам изоферментов цитохрома Р450 2С19 и 3А4, ускоряют метаболизм и могут понизить концентрацию омепразола в крови.
Амоксициллин и метронидазол на содержание омепразола в плазме влияния не оказывают.
Совместный прием с атазанавиром, нелфинавиром, эрлотинибом, позаконазолом, метотрексатом в больших дозах противопоказан.
Особые указания
Перед назначением медикаментозного средства Омепразол Штада необходимо провести все диагностические мероприятия, позволяющие выявить либо исключить наличие злокачественных опухолей, поскольку прием препарата сглаживает симптомы, что не позволяет своевременно поставить правильный диагноз. Особенно это актуально при язвенной болезни желудка и жалобах на неожиданную потерю веса, неоднократнуюрвоту (в т.ч. с кровью), дегтеобразные каловые массы.
При назначении вместе с саквинавиром нужно систематически проводить ЭКГ для отслеживания изменений длины интервала QT и PR.
Их совместный прием (даже с интервалом в 12 часов) требует повышенного внимания и особой осторожности.
Ухудшение всасывания цианокобаламина при параллельном приеме с омепразолом нужно принимать во внимание при лечении больных с дефицитом витамина В12 либо повышенным риском нарушения его абсорбции во время долгосрочной терапии.
Перед приемом Омепразол Штада и систематически в процессе лечения нужно проверять уровень магния в крови, особенно у тех пациентов, которые в это же время принимают дигоксин, диуретики или иные препараты, способные уменьшить содержание этого элемента в крови. Использование препарата от трех месяцев до года в некоторых случаях приводило к тяжелой форме гипомагниемии, симптомы которой купировались отменой ингибиторов водородно-калиевой аденозинтрифосфатазы и назначением препаратов магния.
Прием омепразола в больших дозах 12 месяцев подряд и более повышает вероятность развития остеопороза и связанных с ним переломов. Это особенно актуально для пожилых пациентов и людей, имеющих другие факторы риска развития такого заболевания.
Подавление выработки соляной кислоты в некоторых случаях приводило к формированию гландулярных кист желудка, что является физиологическим следствием данного процесса, характеризуется доброкачественностью и обратимостью.
Понижение кислотности приводит к росту числа бактерий, находящихся в ЖКТ, что увеличивает риск развития инфекций, вызванных Campylobacter spp., Clostridium difficile либо Salmonella spp. (в условиях стационара).
Длительный прием фармакологического средства в отдельных случаях приводил к увеличению количества энтерохромаффиноподобных клеток, что, как предполагается, является следствием повышения в крови уровня гастрина.
Больным с сахарным диабетом нужно принимать во внимание, что 1 капс. Омепразол Штада содержит 64,31 миллиграмма сукрозы.
Для установления концентрации CgA, при проведении обследования, направленного на обнаружение нейроэндокринных опухолей, прием омепразола необходимо прекратить за 5 суток до него. А если концентрация не пришла в норму, тест провести снова через две недели после прекращения приема лекарства.
При принятии решения о выполнении потенциально опасной работы либо управлении автотранспортом следует учитывать возможность таких побочных действий от приема омепразола, как головокружение, нарушение зрения и гиперсомния.
Сроки и условия хранения
Если товара нет в аптеке, можно Омепразол Штада заказать. Приобретенный препарат хранится в оригинальной упаковке в темном, сухом, недоступном детям месте при t до 25 градусов тепла. Пригоден к использованию в течение трех лет с даты изготовления.
Цены на Омепразол Штада в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Действующее вещество
Состав и форма выпуска препарата
Капсулы твердые желатиновые, №1, оранжевого цвета; содержимое капсул — белого или белого с кремоватым оттенком цвета сферические пеллеты.
| 1 капс. | |
| пеллеты омепразола | 233 мг, |
| что соответствует содержанию омепразола | 20 мг |
Вспомогательные вещества: маннитол 39.61 мг, сахароза 63.5 мг, натрия гидрофосфат 2.96 мг, натрия лаурилсульфат 0.79 мг, лактоза 7.9 мг, кальция карбонат 7.9 мг, гипромеллоза 20.39 мг, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] 58.25 мг, пропиленгликоль 1.9 мг, диэтилфталат 5.83 мг, цетиловый спирт 1.75 мг, натрия гидроксид 0.35 мг, полисорбат 80 0.7 мг, повидон 0.61 мг, титана диоксид 0.42 мг, тальк 0.14 мг.
Состав капсулы желатиновой: желатин, титана диоксид, краситель солнечный закат желтый.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (8) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы, является слабым основанием. Тормозит активность H+-K+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка и блокирует тем самым заключительную стадию секреции соляной кислоты. Это приводит к снижению уровня базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Вследствие снижения секреции кислоты уменьшает или нормализует воздействие кислоты на пищевод у пациентов с рефлюкс-эзофагитом.
Омепразол оказывает бактерицидный эффект на Helicobacter pylori. Эрадикация H. pylori при одновременном применении омепразола и антибиотиков позволяет быстро купировать симптомы заболевания, достичь высокой степени заживления поврежденной слизистой и стойкой длительной ремиссии и уменьшить вероятность развития кровотечения из ЖКТ.
Фармакокинетика
При приеме внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Проникает в париетальные клетки слизистой оболочки желудка. Связывание с белками плазмы около 95%, преимущественно с альбуминами. Биотрансформируется в печени. Выводится почками — 72-80%, с калом — около 20%. T1/2 0.5-1 ч. T1/2 после в/в введения составляет 40 мин и не изменяется при длительном лечении.
У пациентов с хроническими заболеваниями печени T1/2 увеличивается до 3 ч. У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Показания
Для приема внутрь
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения (в т.ч. ассоциированная с Helicobacter pylori), рефлюкс-эзофагит, синдром Золлингера-Эллисона, эрозивно-язвенные поражения желудка и двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС.
Гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет, язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в составе комбинированной терапии), у детей старше 4 лет.
Для в/в введения
Омепразол для в/в введения показан в качестве альтернативы пероральной.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; эрозивно-язвенные поражения желудка, связанные с приемом НПВС; эрозивно-язвенные поражения двенадцатиперстной кишки, связанные с приемом НПВС; стрессовые язвы; симптоматическая гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика аспирации содержимого желудка в дыхательные пути во время общей анестезии (синдром Мендельсона).
Противопоказания
Для приема внутрь
Повышенная чувствительность к омепразолу, замещенным бензимидазолам; совместное применение с эрлотинибом, позаконазолом, кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью, препаратами зверобоя продырявленного; период грудного вскармливания.
Детский возраст до 18 лет, за исключением: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг.
С осторожностью: остеопороз, значительная спонтанная потеря массы тела, частая рвота, дисфагия, рвота с кровью или мелена, а также при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), беременность.
Для в/в введения
Повышенная чувствительность к омепразолу, другим замещенным бензимидазолам; детский и подростковый возраст до 18 лет; одновременный прием с эрлотинибом, позаконазолом, нелфинавиром, атазанавиром и препаратами зверобоя продырявленного; одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.
С осторожностью: остеопороз, печеночная недостаточность, дефицит витамина В12, беременность, период грудного вскармливания. Одновременное применение с клопидогрелом, итраконазолом, варфарином, цилостазолом, диазепамом, фенитоином, саквинавиром, такролимусом, кларитромицином, вориконазолом, рифампицином. Наличие следующих «тревожных» симптомов; значительное снижение массы тела, повторяющаяся рвота, рвота кровью (гематемезис), нарушение глотания, изменение цвета стула (дегтеобразный стул — мелена
Дозировка
Индивидуальный.
При приеме внутрь разовая доза составляет 20-40 мг. Суточная доза — 20-80 мг; частота применения — 1-2 раза/сут. Продолжительность лечения — 2-8 недель.
Омепразол можно вводить внутрижелудочно через назогастральный зонд в соответствующей лекарственной форме по методике, описанной в инструкции применяемого препарата.
В/в капельно в дозе 40-120 мг/сут. Частота введения зависит от показаний и применяемой схемы лечения.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: часто — диарея, запор, боль в животе, тошнота, рвота, метеоризм; редко — сухость во рту, стоматит, кандидоз ЖКТ, микроскопический колит. Сообщалось о случаях образования железистых кист в желудке у пациентов, принимающих препараты, понижающие секрецию желез желудка, в течение длительного промежутка времени; проходят самостоятельно на фоне продолжения терапии.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности, «печеночных» ферментов; редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с заболеваниями печени.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, панцитопения, гипохромная микроцитарная анемия у детей.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — вертиго, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — переломы бедра, костей запястья и позвонков; редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, сыпь, зуд, крапивница; редко — алопеция, фотосенсибилизация, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (например, ангионевротический отек, лихорадка, анафилактическая реакция/анафилактический шок).
Со стороны обмена веществ: редко — гипонатриемия; очень редко — гипокальциемия вследствие тяжелой гипомагниемии, гипокалиемия вследствие гипомагниемии; неуточненная частота — гипомагниемия.
Со стороны психики: нечасто — бессонница; редко — возбуждение, агрессия, замешательство, галлюцинации, депрессия.
Со стороны органа зрения: редко — нечеткость зрения.
Со стороны дыхательной системы: редко — бронхоспазм.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.
Общие реакции: нечасто — недомогание; редко — потливость, периферические отеки.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении описаны случаи развития симптомов токсического действия бензодиазепинов, что связано с угнетением активности изоферментов CYP3A и, по-видимому, CYP2C9.
При одновременном применении с атракурия безилатом пролонгируются эффекты атракурия безилата.
При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута.
При одновременном применении с дигоксином возможно небольшое повышение концентрации омепразола в плазме крови. При дозе омепразола 20 мг/сут происходит увеличение биодоступности дигоксина на 10%.
При одновременном применении с дисульфирамом описан случай нарушения сознания и кататонии; с индинавиром — возможно уменьшение концентрации индинавира в плазме крови; с кетоконазолом — уменьшение абсорбции кетоконазола.
При длительном одновременном применении с кларитромицином происходит повышение концентраций омепразола и кларитромицина в плазме крови.
Наблюдалось уменьшение всасывания эрлотиниба.
При одновременном применении с теофиллином возможно небольшое повышение клиренса теофиллина.
Описаны случаи повышения концентрации циклоспорина в плазме крови при одновременном применении с циклоспорином.
При одновременном применении с эритромицином описан случай повышения концентрации омепразола в плазме крови, при этом эффективность омепразола уменьшалась.
Было показано, что омепразол взаимодействует с некоторыми антиретровирусными препаратами. Механизмы и клиническое значение этих взаимодействий не всегда известны. Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. При совместном применении омепразола и некоторых антиретровирусных препаратов, таких как атазанавир и нелфинавир, на фоне терапии омепразолом отмечается снижение их концентрации в сыворотке. В связи с этим совместное применение омепразола с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, не рекомендуется.
При одновременном применении омепразола и саквинавира было отмечено повышение концентрации саквинавира в сыворотке.
Совместное применение омепразола с другими препаратами, в метаболизме которых принимает участие изофермент CYP2C19, такими как диазепам, варфарин (R-варфарина) или другие антагонисты витамина К, фенитоин и цилостозол, может привести к замедлению метаболизма этих препаратов. Рекомендуется наблюдение за пациентами, принимающими фенитоин и омепразол, может потребоваться снижение дозы фенитоина. Однако сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих препарат. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО; в ряде случаев может понадобиться снижение дозы варфарина или другого антагониста витамина К. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин. Применение омепразола в дозе 40 мг 1 раз/сут приводило к увеличению Cmax и AUC цилостазола на 18% и 26% соответственно; для одного из активных метаболитов цилостозола увеличение составило 29% и 69% соответственно.
По результатам исследований отмечено фармакокинетическое/фармакодинамическое взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг и поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое приводит к снижению экспозиции к активному метаболиту клопидогрела в среднем на 46% и снижению максимального ингибирования АДФ-индуцированной агрегации тромбоцитов в среднем на 16%. Клиническая значимость этого взаимодействия не ясна. Повышение риска сердечно-сосудистых осложнений при совместном применении клопидогрела и ингибиторов протонового насоса, в т.ч. омепразола, не было показано в рандомизированных клинических исследованиях. Результаты ряда наблюдательных исследований противоречивы и не дают однозначного ответа о наличии или отсутствии повышенного риска тромбоэмболических сердечно-сосудистых осложнений на фоне совместного применения клопидогрела и ингибиторов протонового насоса.
При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови.
У некоторых пациентов сообщалось о незначительном повышении концентрации метотрексата в плазме крови при его одновременном применении с ингибиторами протоновой помпы. При применении высоких доз метотрексата следует временно прекратить прием омепразола.
В метаболизме омепразола участвуют изоферменты CYP2C19 и CYP3A4. Совместное применение омепразола и ингибиторов изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, таких как кларитромицин, эритромицин и вориконазол, может приводить к повышению концентрации омепразола в плазме крови за счет замедления метаболизма омепразола. Совместное применение омепразола и вориконазола приводит к более чем двукратному увеличению AUC омепразола. В связи с хорошей переносимостью высоких доз омепразола, при непродолжительном совместном применении указанных препаратов не требуется коррекция дозы омепразола.
Лекарственные препараты, индуцирующие изоферменты CYP2C19 и CYP3A4, такие как, рифампицин и препараты зверобоя продырявленного, при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению его концентрации в плазме крови за счет ускорения его метаболизма.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить возможность наличия злокачественного процесса (особенно при язве желудка), т.к. лечение омепразолом может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику.
На фоне применения омепразола возможно искажение результатов лабораторных исследований функции печени и показателей концентрации гастрина в плазме крови.
Хотя причинно-следственная связь применения омепразола/эзомепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена, пациенты с риском развития остеопороза или переломом на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением.
следует рассмотреть возможность измерения содержания магния перед началом терапии ингибиторами протонного насоса и периодического контроля во время проведения лечения
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и работу с механизмами
В связи с тем, что во время терапии могут наблюдаться головокружение, нечеткость зрения и сонливость, пациенты должны соблюдать осторожность при управлении автотранспортом или во время работы с механизмами, требующей повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Беременность и лактация
При беременности и в период грудного вскармливания применение возможно в зависимости от используемой лекарственной формы.
Применение в детском возрасте
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением: гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь у детей старше 2 лет и с массой тела более 20 кг; язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori — у детей старше 4 лет и с массой тела более 31 кг.
При нарушениях функции печени
У пациентов с нарушенной функцией печени отмечается увеличение биодоступности омепразола и значительное уменьшение плазменного клиренса.
Противопоказано одновременное применение с кларитромицином у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение в пожилом возрасте
Скорость метаболизма омепразола у пожилых пациентов несколько снижена, однако коррекция дозы не требуется.
Описание препарата ОМЕПРАЗОЛ ШТАДА основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.
Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».
Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.