Омез дср инструкция по применению капсулы взрослым

Дата согласования: 05.02.2019

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фотографии упаковок

Твердые желатиновые прозрачные бесцветные капсулы №1 с маркировкой черного цвета G на крышечке капсулы и маркировкой красного цвета «OMEZ-DSR» на корпусе капсулы.

Содержимое капсул — гранулы от белого до серовато-белого и от коричневого до желтовато-коричневого цвета.

Фармакологическое действие

Комбинация двух действующих веществ (домперидон и омепразол) оказывает комплексное действие на основные звенья патогенеза ГЭРБ, диспепсические нарушения различного генеза. Домперидон усиливает и синхронизирует физиологические перистальтические волны, омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Домперидон

Антагонист дофамина, сочетает периферическое (гастрокинетическое) действие и антагонизм к рецепторам дофамина в триггерной зоне головного мозга (центральное действие), благодаря чему обладает противорвотным действием, стимулирует выделение пролактина из гипофиза и устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию ЖКТ, усиливает и синхронизирует перистальтические волны, тем самым ускоряет естественное опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.

Омепразол

Механизм действия. Омепразол концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос — фермент Н⁺/К⁺-АТФ-азу, что обеспечивает дозозависимое высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на кислотность желудка. Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней C_max соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 ч. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН≥3 в среднем в течение 17 ч/сут. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от AUC омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori. Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки ЖКТ и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений как кровотечения так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Другие эффекты. Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (CgA) (см. «Особые указания»).

Домперидон

Данная лекарственная форма обеспечивает замедленное высвобождение активного вещества. В тестах растворения в кислой среде через 8 ч определяется от 75 до 83% от номинального содержания домперидона в 1 капс., а через 12 ч — от 86 до 94%.

Абсорбция натощак быстрая. T_max — 30–60 мин. Низкая биодоступность (15%) связана с метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.

Распределение. Связь с белками плазмы — 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через ГЭБ.

Метаболизируется в печени (в т.ч. за счет эффекта первого прохождения) и стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1.

Выведение. 66% — через кишечник (в неизмененном виде — 10%), почками — 33% (в неизмененном виде — 1%) в виде глюкуронидов.

При выраженной ХПН T_1/2 удлиняется.

Омепразол

Абсорбция омепразола высокая, T_max составляет 0,5–1 ч. Биодоступность — 30–40%, после постоянного приема 1 раз в сутки возрастает до 60%.

Распределение. Связь с белками плазмы — 90–95%. V_d — 0,3 л/кг.

Метаболизм. Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием в большей степени CYP2C19, чем CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени. Общий плазменный клиренс составляет 0,3–0,6 л/мин.

Выведение. T_1/2 омепразола составляет около 40 мин. Выводится почками (70–80%) и с желчью (20–30%). При нарушении функции печени увеличивается биодоступность и уменьшается плазменный клиренс омепразола.

При нарушении функции почек или у пожилых пациентов не отмечено изменений биодоступности омепразола.

диспепсия, сопровождающаяся замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; отрыжка, метеоризм; тошнота, рвота; изжога с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта);

гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

тошнота, рвота, изжога, связанные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гастритом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, в т.ч.после проведения эрадикационной терапии.

повышенная чувствительность к компонентам препарата и бензимидазолам;

пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;

одновременный прием эрлотиниба, позаконазола, нелфинавира, атазанавира, пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других ингибиторов CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. «Взаимодействие»);

желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, т.е. когда стимуляция моторики ЖКТ может быть опасной;

печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

беременность;

период грудного вскармливания;

детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: наличие язвы желудка (или подозрение на язву желудка); предшествующее хирургическое вмешательство на ЖКТ; наличие тревожных симптомов: значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул — мелена), нарушение глотания; появление новых симптомов или изменение уже имеющихся симптомов со стороны ЖКТ; наличие выраженных электролитных нарушений или заболеваний сердца, таких как сердечная недостаточность; остеопороз; почечная недостаточность.

Внутрь, натощак, за 20–30 мин до еды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), запивая небольшим количеством воды.

Омез^® ДСР принимают по 1 капс./сут утром.

Максимальная суточная доза — 1 капс. Омез^® ДСР, что соответствует 20 мг омепразола и 30 мг домперидона.

Особые группы пациентов

Нарушения функции печени. При легких нарушениях функции печени коррекция режима дозирования не требуется.

Нарушения функции почек. Коррекция разовой дозы не требуется.

Пожилой возраст. Коррекция режима дозирования не требуется.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения для омепразола и домперидона: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в т.ч. единичные случаи и частота не известна).

Домперидон

Со стороны иммунной системы: очень редко — анафилактическая реакция/анафилактический шок, ангионевротический отек.

Нарушения психики: очень редко — ажитация, нервозность, повышенная возбудимость и раздражительность.

Со стороны нервной системы очень редко — экстрапирамидные явления, судороги, сонливость, головная боль.

Со стороны ССС: очень редко — удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть (более вероятно для пациентов старше 60 лет, принимающих более 30 мг/сут).

Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — отек Квинке, крапивница.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — задержка мочи.

Лабораторные и инструментальные данные: очень редко — изменения показателей функциональных проб печени, повышение уровня пролактина крови.

Омепразол

Cо стороны крови и лимфатической системы: редко — лейкопения, тромбоцитопения; очень редко — агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.

Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция/анафилактический шок.

Со стороны обмена веществ и питания: редко — гипонатриемия; частота неизвестна — гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.

Нарушения психики: нечасто — бессонница; редко — повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко — агрессия, галлюцинации.

Со стороны нервной системы: часто — головная боль; нечасто — головокружение, парестезии, сонливость; редко — нарушение вкуса.

Со стороны органа зрения: нечасто — зрительные нарушения, в т.ч. уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).

Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — нарушения слухового восприятия, в т.ч. звон в ушах (обычно проходят после прекращения терапии), вертиго (чувство вращения собственного тела или окружающих предметов).

Со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: редко — бронхоспазм.

Со стороны ЖКТ: часто — абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); единичные случаи — образование желудочных гландулярных кист во время длительного лечения при одновременном использовании с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов и ЩФ (обратимого характера); редко — гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко — алопеция, реакции фоточувствительности в виде покраснения кожи после УФ-облучения, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая эритема, характеризующаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах).

Со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани: нечасто — переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом; редко — артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко — интерстициальный нефрит.

Со стороны половых органов и молочной железы: редко — гинекомастия.

Общие расстройства: нечасто — недомогание; редко — повышенное потоотделение, периферические отеки.

В случае появления побочных эффектов, не указанных в данном описании, необходимо немедленно сообщить об этом врачу.

Специальных исследований лекарственных взаимодействий препарата Омез^® ДСР с другими препаратами не проводилось. Для отдельных лекарственных препаратов были отмечены указанные ниже лекарственные взаимодействия.

Вещества с рН-зависимой абсорбцией

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с препаратом Омез^® ДСР.

Антацидные и антисекреторные препараты

Циметидин и бикарбонат натрия снижают пероральную доступность домперидона.

Дигоксин

Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении дигоксина и препарата Омез^® ДСР у пожилых пациентов. Совместный прием домперидона и дигоксина не изменяет концентрацию последнего.

Клопидогрел

По результатам исследований, отмечено взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут внутрь), которое снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела и уменьшает ингибирование агрегации тромбоцитов. Поэтому следует избегать одновременного применения клопидогрела и омепразола в дозе 80 мг/сут.

Антиретровирусные препараты

Увеличение значения рН на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. В связи с этим совместное применение препарата Омез^® ДСР с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано. При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.

Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрация домперидона при их совместном назначении с препаратом Омез^® ДСР.

Такролимус

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. Необходимо контролировать Cl креатинина и концентрацию такролимуса в плазме крови при его совместном применении с препаратом Омез^® ДСР.

Метотрексат

Ингибиторы протонной помпы могут незначительно повышать концентрацию метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием препарата Омез^® ДСР.

Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19

При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение T_1/2 варфарина (R-варфарин), диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако прием омепразола 20 мг/сут не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг МНО. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Ингибиторы ферментов CYP2C19 и/или CYP3A4

Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 замедляет метаболизм омепразола.

При совместном приеме омепразола или домперидона с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола, как и концентрация домперидона в плазме крови повышаются.

Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к увеличению AUC омепразола. Флуконазол, итраконазол, кетоконазол и вориконазол также повышают концентрацию домперидона в плазме.

Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона при их совместном назначении с препаратом Омез^® ДСР.

Клинический опыт и исследования in vitro показывают, что возможно повышение концентрации домперидона в плазме при совместном применении таких сильных ингибиторов CYP3A4, как антагонисты кальция (дилтиазем и верапамил), нефадозон и амиодарон.

Кроме того, при приеме амиодарона, либо при совместном приеме домперидона с кетоконазолом, эритромицином может удлиняться интервал QT (см. «Особые указания»).

Индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4

Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Антихолинергические препараты

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.

Отсутствие влияния на метаболизм

Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Не установлено клинически значимое взаимодействие омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином.

Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.

Применение домперидона на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Домперидон совместим с приемом антипсихотических ЛС (нейролептики), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, L-допа), т.к. угнетает их нежелательные периферические эффекты (тошнота и рвота) и не влияет на их центральные эффекты.

Симптомы: головокружение, спутанность сознания, апатия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение потоотделения, сухость во рту. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась.

Лечение: назначение активированного угля внутрь, промывание желудка; при необходимости — симптоматическая терапия и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут быть эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Лактоза

Гранулы омепразола содержат лактозу, поэтому препарат Омез^® ДСР противопоказан у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

ССС

Было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти, что более вероятно для пациентов старше 60 лет при суточной дозе домперидона более 30 мг. Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT требует осторожности у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости при удлинении QT, выраженном нарушении электролитного баланса или застойной сердечной недостаточности).

Остеопороз

Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена.

Гипомагниемия

Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в т.ч. омепразолом, свыше 1 года. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретики), требуется регулярный контроль содержания магния.

Влияние на лабораторные тесты

Повышение концентрации CgA вследствие снижения секреции соляной кислоты может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами. В период лечения препаратом Омез^® ДСР следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы с модифицированным высвобождением, 30 мг + 20 мг.

По 10 капс. в блистере из ПВХ/алюминиевой/полиамидной фольги/алюминиевой фольги. По 1, 3, 8, 10 бл. в пачке картонной.

Д-р Редди’с Лабораторис Лтд., Индия/Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India. Formulation Technical Operations Unit-II, Survey №42, 45&46 Bachupally Village, Bachupally Mandal Medchal Malkajgiri District, Telangana State, India, 500090.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу представительствf фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.». 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: (495) 795-39-39; факс: (495) 795-39-08.

Контакты для обращений

ДР. РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД.
(Индия)

Представительство в России 115035 Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр. 1, эт. 6 Тел.: +7 (495) 783-29-01 E-mail: info@drreddys.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Прочие средства для лечения заболеваний пищеварительного тракта и нарушений обмена веществ.

Код ATX: А16АХ

Каждая желатиновая капсула содержит:

•         Омепразол (в виде гранул с кишечнорастворимым покрытием) — 20 мг,

•         Домперидона (в виде гранул замедленного высвобождения) — 30 мг.

Вспомогательные вещества: маннитол, лактоза моногидрат, натрия лаурилсульфат, динатрия гидрофосфат безводный, сахароза, гипромеллоза, метакриловой кислоты сополимер тип С, натрия гидроксид (гранулы), макрогол, титана диоксид (Е171), тальк очищенный, этилцеллюлоза, нонпарель, кремния диоксид коллоидный безводный, триацетин, оксид железа желтый (Е172), оксид железа красный (Е172).

Состав чернил: красные (RDI001) — спирт абсолютный, изопропиловый спирт, шеллак, аммиака раствор концентрированный, полисорбат 80, оксид железа красный; черные (BKI001) — шеллак, спирт абсолютный, изопропиловый спирт, бутиловый спирт, пропиленгликоль, оксид железа черный, вода.

Твердые желатиновые капсулы размера «1» с прозрачными телом и крышкой, на крышке надпись «DR. REDDY’S» и изображение логотипа компании, черного цвета, на теле надпись «OMEZ-DSR» красного цвета, содержит сферические пеллеты цвета от белого до сероватого и от желтовато- коричневого до коричневого.

Фармакодинамика:

Омепразол относится к группе антисекреторных препаратов, ингибиторов протонного насоса, производных бензимидазола, который подавляет секрецию желудочной соляной кислоты, путем специфического ингибирования Н⁺К⁺
— АТФ-азы, ферментной системы, или ‘кислотного (протонного) насоса’ париетальных клеток желудка. Омепразол активизируется в кислой среде, преобразуясь в производное сульфенамида, которое необратимо связывает Н⁺К⁺
— АТФ-азу, ферментную систему, обнаруженную на секреторной поверхности париетальных клеток. Это блокирует заключительный этап транспорта ионов водорода (посредством обмена на ионы калия), таким образом ингибируя секрецию кислоты. Омепразол снижает уровень базальной и стимулированной секреции в независимости от формы стимуляции. Омепразол характеризуется коротким периодом полувыведения, антисекреторное действие пролонгируется за счет увеличения продолжительности связывания с париетальным ферментом Н⁺К⁺
— АТФ-азой.

Домперидон — антагонист дофамина, обладающий противорвотными свойствами. Блокирует периферические и центральные дофаминовые рецепторы, устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта, повышает эвакуаторную и двигательную активность желудка. Вследствие усиления перистальтики пищевода повышается давление нижнего пищеводного сфинктера. Повышает уровень пролактина в сыворотке крови.

Противорвотная активность домперидона связана с его блокирующим действием на допаминовые рецепторы в триггерной зоне хеморецепторов.

Фармакокинетика:

Домперидон:

Домперидон быстро и практически полностью (93 %) абсорбируется из ЖКТ, однако биодоступность его при приеме внутрь составляет всего 13-17 %. Это обусловлено первичным метаболизмом препарата в стенке кишечника и печени.

Максимальная концентрация в плазме крови (20 нг/мл) достигается спустя 90 мин после приема внутрь и остается такой на протяжении всего времени приема препарата. Домперидон на 90% связывается с белками плазмы крови.

Домперидон метаболизируется в печени путем гидроксилирования и N-дезалкилирования. Препарат выводится с мочой (30%) и калом (65%), при этом 1% и 10% соответственно выводится в неизмененном виде, а остальная часть в виде коньюгата с глюкуроновой кислотой. Т_1/2 из плазмы крови составляет 7-9 часов.

Фармакокинетика в особых случаях:

Патология почек: Т_1/2 у пациентов с почечной недостаточностью может увеличиваться до 20.8 часов.

Патология печени: Так как домперидон метаболизируется преимущественно в печени, при печеночной недостаточности его концентрация в плазме крови может увеличиваться.

Омепразол:

Омепразол быстро всасывается после приема внутрь. Биодоступность препарата при использовании его с кишечнорастворимым покрытием составляет около 65 %. Всасывание препарата может уменьшаться при приеме во время еды.

Объем распределения омепразола у здоровых людей и у пациентов с почечной недостаточностью практически не отличается и составляет 0.3 л/кг. Объем распределения незначительно снижен у пожилых лиц и у пациентов с недостаточностью функции печени. Максимальная концентрация в плазме достигается спустя 1 час. Связывание с белками плазмы достигает 95%. Омепразол полностью метаболизируется системой ферментов цитохрома Р450, преимущественно в печени. Метаболитов, воздействующих на секрецию соляной кислоты, в организме не обнаружено. 60% принятой дозы омепразола выводится в виде метаболитов с мочой спустя 6 часов после приема, 75-80% спустя 96 часов после приема, около 18% от принятой дозы выводится с калом.

Фармакокинетика в особых случаях:

Патология почек: изменений в выведении омепразола при нарушении функций почек не наблюдалось.

Патология печени: Т_1/2 у пациентов с печеночной недостаточностью может увеличиваться, однако при приеме препарата 1 раз в день в средней суточной дозе симптомов накопления омепразола выявлено не было.

Применение лекарственных средств, подавляющих секрецию соляной кислоты, сопряжено с ответным повышением уровня сывороточного гастрина.

При снижении кислотности желудочного сока уровень хромогранина А повышается, что может искажать результаты исследований при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные предполагают, что прием ингибиторов протонной помпы следует прекратить в промежутке от 5 до 14 дней до планируемого измерения уровня CgA. Это позволяет нормализовать уровень хромогранина А до нормальных значений, которые могут быть ложноположительными после приема ингибиторов протонной помпы.

Облегчение симптомов тошноты и рвоты у взрослых и подростков 12 лет и старше и весом 35 кг и более. При необходимости назначения препаратов для облегчения симптомов тошноты и рвоты детям до 12 лет следует рассмотреть альтернативное лечение.

«Омез ДСР» назначается при наличии симптомов тошноты и рвоты взрослым и подросткам ≥ 12 лет и массой тела ≥ 35 кг.

Т.к. для снижения риска развития сердечно-сосудистых явлений домперидон следует применять в минимальной эффективной дозе и максимально короткое время, необходимое для контроля тошноты и рвоты, «Омез ДСР» следует назначать только при отсутствии эффективности совместной терапии омепразолом и домперидоном в дозировке 10 мг два раза в сутки при облегчении симптомов тошноты и рвоты.

Омез ДСР принимается внутрь натощак по 1 капсуле в сутки один раз в день утром, за один час до приема пищи (содержимое капсул нельзя разжевывать), запивая небольшим количеством воды. В случае приема после еды абсорбция может замедлиться. Максимальная суточная доза не должна превышать 30 мг в расчете на домперидон. Длительность приема «Омез ДСР» не должна превышать одну неделю. После прекращения приема «Омез ДСР» рекомендуется перейти на монокомпонентную терапию омепразолом, например, ЛС «Омез».

При возникновении любых побочных реакций, связанных с сердечно-сосудистой системой, прием препарата следует немедленно прекратить.

Нарушения функции печени

Омез ДСР противопоказан при тяжелой и средней степени тяжести нарушениях функции печени. Не требуется корректировка режима дозирования при легкой степени нарушений функции печени.

Нарушения функции почек

Омез ДСР не рекомендован при нарушении функции почек, поскольку период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек. В данном случае рекомендуется терапия монокомпонентным домперидоном, так как может потребоваться снижение дозы.

Безопасность и эффективность препарата для детей не установлена.

Возможны аллергические реакции в виде кожных высыпаний, зуда, крапивницы.

Домперидон:

Эндокринология: вызванное домперидоном увеличение концентрации пролактина в крови иногда может приводит к галакторее у женщин или гинекомастии и снижению потенции у мужчин.

ЦНС: хотя домперидон практически не проникает через ГЭБ, описаны единичные случаи возникновения на фоне его приема экстрапирамидных расстройств, которые исчезали после прекращения приема.

Другие: могут наблюдаться сухость во рту, диарея, спастические боли в животе.

Сердечно-сосудистая система

Частота не известна: желудочковая аритмия, удлинение интервала QT, Torsades de pointes, внезапная сердечная смерть.

Омепразол:

Желудочно-кишечные нарушения: к наиболее распространенным побочным эффектам относятся дисфункции желудочно-кишечного тракта, в частности, диарея, запор, боли в области живота, тошнота, рвота, метеоризм. Полипы желудка (доброкачественные, частота развития: частая).

ЦНС: парестезии, головокружение, предобморочное состояние. Все перечисленные проявления исчезают после прекращения лечения. Сомноленция, бессонница, вертиго отмечаются в редких случаях. Обратимые психические изменения, возбуждение, депрессия и галлюцинации встречаются преимущественно у пациентов с тяжелым течением заболеваний.

Другие: к редко встречающимся побочным эффектам относятся: артралгии, миалгии, нарушение остроты зрения, нарушение вкуса, периферические отеки, гипонатриемия, изменение показателей гемограммы, включающие агранулоцитоз, лейкопению, тромбоцитопению, панцитопению, анафилактический шок, недомогание, лихорадка, бронхоспазм, энцефалопатия у пациентов с ранее существующими тяжелыми заболеваниями печени, гепатит с желтушным синдромом или без, редко печеночная недостаточность, интерстициальный нефрит, который может привести к острой почечной недостаточности.

Сообщение о подозреваемых нежелательных реакциях:

Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях после регистрации лекарственного средства с целью обеспечения непрерывного мониторинга соотношения польза/риск лекарственного средства. Необходимо проинформировать пациента о необходимости немедленно сообщать лечащему врачу о всех случаях возникновения нежелательных реакций, перечисленных в данной инструкции, а также не упомянутых в ней, и о случаях неэффективности лекарственного средства. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях или неэффективности лекарственного средства в Республиканское унитарное предприятие «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении» (сайт rceth. by).

•                     Гиперчувствительность к компонентам препарата.

•                     Пациентам с пролактин-секретирующей опухолью гипофиза.

•                     Пациентам, которым противопоказана стимуляция двигательной функции желудка (например, пациентам с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией).

•                     Беременность

•                     Период грудного вскармливания

•                     Детский возраст до 12 лет и пациенты с массой тела менее 35 кг

•                     Пациентам с умеренной и тяжелой печеночной недостаточностью.

•                     Пациентам с нарушением проводимости сердца (особенно с удлинением интервала QT).

•                     Хроническая сердечная недостаточность

•                     Терапия в комбинации с препаратами, обладающими сходными кардиотоксическими эффектами, либо замедляющими метаболизм домперидона в организме.

•                     Пациентам с заболеваниями сердца, такими как застойная сердечная недостаточность.

•                     При одновременном применении с препаратами, вызывающими удлинения интервала QT, включая, апоморфин, кроме тех случаев, когда польза от совместного применения с апоморфином превышает риски, и только если строго соблюдаются рекомендуемые меры предосторожности при совместном применении.

•                     При совместном применении с сильными ингибиторами CYP3А4 (независимо от их QT— пролонгирующего действия).

•                     Пациентам с выраженными электролитными нарушениями.

Препарат содержит лактозу, поэтому противопоказан при врожденной непереносимости лактозы, дефиците лактазы, глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Использование в педиатрии

Безопасность и эффективность препарата для детей не установлена.

Использование у пациентов с нарушенной функцией печени

Омез ДСР противопоказан при тяжелой и средней степени тяжести нарушениях функции печени. Не требуется корректировка режима дозирования при легкой степени нарушений функции печени.

Использование у пациентов с почечной недостаточностью

Омез ДСР не рекомендован при нарушении функции почек, поскольку период полувыведения домперидона удлиняется при тяжелых нарушениях функции почек. В данном случае рекомендуется терапия монокомпонентным домперидоном, так как может потребоваться снижение дозы.

Повышенный уровень хромогранина A (CgA) может искажать результаты анализов при проведении диагностического обследования с целью выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать этого, применение ингибиторов протонной помпы следует прекратить, как минимум, за пять дней до измерения уровня хромогранина в сыворотке крови. Если уровень CgA и гастрина не вернулись к нормальным значениям после начального измерения, определение уровня хромогранина необходимо провести повторно через 14 дней после прекращения приема ингибиторов протонной помпы.

Влияние на сердечно-сосудистую систему

Применение домперидона связано с удлинением интервала QT на ЭКГ, В ходе проведения постмаркетингового наблюдения были получены очень редкие сообщения о случаях удлинения интервала QT, Torsades de pointes, у пациентов принимающих домперидон. Эти случаи включали пациентов со смешанными факторами риска, нарушениями электролитного баланса и сопутствующей терапией, которые возможно были способствующими факторами. Эпидемиологические исследования показали, что применение домперидона связано с повышенным риском развития желудочковых аритмий и внезапной сердечной смерти. Более высокий риск наблюдался у пациентов старше 60 лет, ежедневно принимающих более 30 мг домперидона, одновременно принимающих другие лекарственные средства, с известным фактором риска удлинения интервала QT, или сильные ингибиторы CYP3A4.

Домперидон следует принимать минимальной эффективной дозе. Домперидон противопоказан пациентам с диагностированным удлинением интервалов сердечной проводимости, в частности QT, со значительными нарушениями электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), или брадикардией, у пациентов с сердечными заболеваниями, такими как застойная сердечная недостаточность, вследствие повышенного риска развития желудочковой аритмии. Нарушения электролитного баланса (гипокалиемия, гиперкалиемия, гипомагниемия), брадикардия, являются факторами, повышающими проаритмический риск.

Лечение домперидоном необходимо прекратить, если у пациента наблюдаются признаки или симптомы, которые могут ассоциироваться с сердечной аритмией. Пациенту следует проконсультироваться с врачом.

Пациенту необходимо рекомендовать незамедлительно сообщать врачу о развитии любых сердечных симптомах.

Использование во время беременности и в период грудного вскармливания

Безопасность и эффективность препарата для беременных и кормящих женщин не изучена. Поэтому Омез ДСР не показан беременным и кормящим женщинам.

Омез ДСР не должен применяться у пациентов с умеренными и тяжелыми нарушениями функции печени, нарушениями электрической активности сердца и аритмиями, а также у пациентов с повышенным риском развития данных нарушений. Омез ДСР не должен одновременно применяться с другими лекарственными средствами, имеющими аналогичное влияние на сердечную проводимость, а также с лекарственными средствами снижающими его метаболизм.

Влияние на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами:

Активные компоненты препарата не оказывают влияния на способность к вождению автомобиля и управлению механизмами.

При подозрении на язву желудка должна быть исключена возможность малигнизации до начала лечения омепразолом, т.к. прием препарата ослабит степень выраженности симптомов заболевания и затруднит постановку диагноза.

Понижение кислотности желудочного сока приводит к росту в норме присутствующей в желудочно-кишечном тракте микрофлоры. Лечение препаратами, снижающими кислотность, может привести к незначительному увеличению степени риска возникновения гастроинтестинальных инфекций, вызванных патогенными микроорганизмами, такими как Salmonella, Campylobacter.

Вызванное домперидоном увеличение концентрации пролактина в крови иногда приводит к галакторее у женщин или гинекомастии у мужчин.

У пациентов, страдающих феохромоцитомой возможно развитие гипертонического криза.

Омепразол:

•                     Возможность взаимодействия омепразола с другими препаратами резко ограничена. Тем не менее, поскольку омепразол замедляет микросомальный метаболизм препаратов, осуществляющийся ферментной системой печени цитохрома Р450, элиминация других препаратов, требующая участия этой системы ферментов, или высокой активности экскреторной функции печени, может снижаться при одновременном приеме омепразола. Этот эффект может снизить скорость выведения веществ, повысить концентрацию диазепама, фенитоина, антикоагулянтов, таких как варфарин, в плазме (контроль концентрации препаратов в плазме, протромбиновый индекс для антикоагулянтов необходим для индивидуального подбора дозы на фоне лечения омепразолом).

•                     Омепразол, воздействуя на кислотно-пептический фактор, может влиять на биодоступность препаратов, всасывание которых зависит от pH, также омепразол может предотвращать разрушение препаратов, чувствительных к воздействию кислоты. Одновременный прием интраконазола или кетоконазола и омепразола может привести к снижению скорости всасывания других препаратов.

•                     Омепразол не оказывает влияние на изомеры цитохрома Р, что подтверждается отсутствием метаболических реакций с субстратами CYP1А2 (кофеин, фенацетин, теофиллин), CYP2C9 (S-варфарин, пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (метопролол, пропранолол), CYP2E (этанол), CYP3A (циклоспорин, лидокаин, квинидин, эстрадиол, эритромицин, будесонид).

Домперидон:

Повышенный риск удлинения интервала QT, вследствие фармакодинамического и / или фармакокинетического взаимодействия.

Противопоказано одновременное применение со следующими лекарственными средствами: Удлиняющими интервал QT:

•                     антиаритмическими класса IA (дизопирамид, гидрохинидин, хинидин);

•                     антиаритмическими класса III (например, амиодарон, дофетилид, дронедарон, ибутилид, соталол);

•                     некоторыми нейролептиками (например, галоперидол, пимозид, сертиндол);

•                     некоторыми антидепрессантами (например, циталопрам, эсцеталопрам);

•                     некоторыми антибиотиками (например, эритромицин, левофлоксацин, моксифлоксацин, спирамицин);

•                     некоторыми противогрибковыми (например, пентамидин);

•                     некоторыми противомалярийными (в частности, галофантрин, люмефантрин);

•                     некоторыми желудочно-кишечными препаратами (например, цизаприд, доласетрон, прукалоприд);

•                     некоторыми антигистаминными (например, меквитазин, мизоластин);

•                     некоторыми препаратами, применяемыми для лечения рака (например, торемифен, вандетаниб, винкамин);

•                     некоторыми другими препаратами (например, бепридил, дифеманил, метадон).

С сильными ингибиторами CYP3A4 (независимо от их способности удлинять интервал QT):

•                     ингибиторами протеазы;

•                     азольными противогрибковыми препаратами системного действия;

•                     некоторыми макролидами (эритромицин, кларитромицин, телитромицин).

Не рекомендуется одновременно принимать с умеренными ингибиторами CYP3А4, например, дилтиаземом, верапамилом и некоторыми макролидами (см. раздел «Противопоказания»). Требуется соблюдать осторожность при одновременном применении следующих лекарственных средств: индуцирующие развитие брадикардии и гипокалиемии, а также со следующими макролидами: азитромицин и рокситромицин, удлиняющими интервал QT (кларитромицин противопоказан для применения как сильный ингибитор CYP3A4).

В случае передозировки лекарственного средства необходимо незамедлительно назначить симптоматическое лечение пациенту, провести мониторинг ЭКГ вследствие возможного удлинения интервала QT.

Хранить при температуре до 25°С в защищенном от влаги и света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

3 года с момента изготовления. Не использовать препарат по истечении указанного срока.

10 капсул в блистере из алюминиевой фольги и ПВХ-пленки.1 блистер в упаковке вместе с инструкцией по применению.

Изготовлено:

«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд», Хайдерабад, ИНДИЯ.

Купить Омез ДСР в planetazdorovo.ru

*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.

капсулы с модифицированным высвобождением

Каждая капсула содержит:

действующие вещества: омепразол 20 мг (в составе пеллет с кишечнорастворимым покрытием 267 мг)*, домперидон 30 мг (в составе пеллет с пролонгированным высвобождением 100 мг)**;

вспомогательные вещества: тальк.

*Состав пеллет омепразола:

действующее вещество: омепразол 20 мг;

вспомогательные вещества: маннитол, лактозы моногидрат, натрия лаурилсульфат, натрия гидрофосфат, сахароза (25/30), сахароза, гипромеллоза 6 cps;

покрытие: гипромеллоза 6 cps;

кишечнорастворимое покрытие: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] (метакриловой кислоты сополимер [тип С]), натрия гидроксид, макрогол 6000, тальк, титана диоксид.

**Состав пеллет домперидона:

действующее вещество: домперидон 30 мг;

вспомогательные вещества: сахарная крупка нонпарель, кремния диоксид коллоидный, тальк, гипромеллоза 5 cps;

покрытие: гипромеллоза 5 cps, тальк, краситель железа оксид желтый, краситель железа оксид красный, титана диоксид;

покрытие пролонгированного высвобождения: гипромеллоза 5 cps, этилцеллюлоза 10 cps, триацетин, тальк.

Состав капсул желатиновых твердых размера 1: желатин, вода, натрия лаурилсульфат.

Состав черных чернил для нанесения надписи на крышечке капсулы: этанол, изопропанол, бутанол, шеллак, краситель железа оксид черный (Е172), аммиак водный, пропиленгликоль.

Состав красных чернил для нанесения надписи на корпусе капсулы: этанол, изопропанол, бутанол, шеллак, краситель пунцовый [Понсо 4R] (Е124), титана диоксид (Е171), аммиак водный, полисорбат 80, пропиленгликоль.

Твердые желатиновые прозрачные бесцветные капсулы размера 1 с маркировкой черного цвета на крышечке капсулы и маркировкой красного цвета «OMEZ-DSR» на корпусе капсулы. Содержимое капсул: сферические пеллеты от белого до серовато-белого и от коричневого до желтовато-коричневого цвета.

Рефлюкс-эзофагита средство лечения комбинированное (протонного насоса ингибитор+дофаминовых рецепторов блокатор центральный)

АТХ A02BX Прочие противоязвенные препараты

Фармакодинамика

Комбинация двух действующих веществ (домперидон и омепразол) оказывает комплексное действие на основные звенья патогенеза гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ), диспепсические нарушения различного генеза. Домперидон усиливает и синхронизирует физиологические перистальтические волны, омепразол снижает базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты.

Омепразол

Механизм действия

Омепразол концентрируется в кислой среде секреторных канальцев париетальных клеток слизистой оболочки желудка, активируется и ингибирует протонный насос — фермент Н+/К+-АТФазу, что обеспечивает дозозависимое высокоэффективное ингибирование базальной и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от стимулирующего фактора.

Влияние на кислотность желудка

Максимальный эффект достигается в течение 4 дней лечения. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол в дозе 20 мг вызывает устойчивое снижение 24-часовой желудочной кислотности не менее чем на 80%. При этом достигается снижение средней максимальной концентрации соляной кислоты после стимуляции пентагастрином на 70% в течение 24 часов. У пациентов с язвой двенадцатиперстной кишки омепразол 20 мг при ежедневном пероральном применении поддерживает во внутрижелудочной среде значение кислотности на уровне рН>3 в среднем в течение 17 часов в сутки. Ингибирование секреции соляной кислоты зависит от площади под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) омепразола, а не от концентрации препарата в плазме в данный момент времени.

Действие на Helicobacter pylori

Эрадикация Helicobacter pylori при применении омепразола совместно с антибактериальными средствами сопровождается быстрым устранением симптомов, высокой степенью заживления дефектов слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта и длительной ремиссией язвенной болезни, что снижает вероятность таких осложнений, как кровотечения, так же эффективно, как и постоянная поддерживающая терапия.

Другие эффекты

Снижение секреции соляной кислоты в желудке приводит к незначительному увеличению риска развития кишечных инфекций, вызванных Salmonella spp., Campylobacter spp. и Clostridium difficile. Во время лечения препаратами, понижающими секрецию желез желудка, концентрация гастрина в сыворотке крови повышается. Вследствие снижения секреции соляной кислоты повышается концентрация хромогранина А (см. раздел «Особые указания»).

Домперидон

Антагонист дофамина, сочетает периферическое (гастрокинетическое) действие и антагонизм к рецепторам дофамина в триггерной зоне головного мозга (центральное действие), благодаря чему обладает противорвотным действием, стимулирует выделение пролактина из гипофиза и устраняет ингибирующее влияние дофамина на моторную функцию желудочно-кишечного тракта, усиливает и синхронизирует перистальтические волны, тем самым ускоряет естественное опорожнение желудка и повышает давление сфинктера нижнего отдела пищевода.

Фармакокинетика

Омепразол

Абсорбция омепразола высокая, время достижения максимальной концентрации в плазме крови (Тсmах) составляет 0,5-1 час. Биодоступность — 30-40%, после постоянного приема 1 раз в сутки возрастает до 60%.

Распределение. Связь с белками плазмы — 90-95%. Объем распределения 0,3 л/кг.

Метаболизм. Часть омепразола подвергается пресистемному печеночному метаболизму с участием в большей степени CYP2C19, чем CYP3A4 с образованием неактивных метаболитов. Омепразол, не включенный париетальными клетками в процесс образования активных метаболитов, полностью метаболизируется в печени. Общий плазменный клиренс составляет 0,3-0,6 л/мин.

Выведение. Период полувыведения (Т1/2) омепразола составляет около 40 минут. Выводится почками (70-80%) и с желчью (20-30%).

При нарушении функции печени увеличивается биодоступность и уменьшается плазменный клиренс омепразола. При нарушении функции почек или у пожилых пациентов не отмечено изменений биодоступности омепразола.

Домперидон

Данная лекарственная форма обеспечивает замедленное высвобождение активного вещества. В тестах растворения в кислой среде через 8 часов определяется от 75% до 83% от номинального содержания домперидона в одной капсуле, а через 12 часов — от 86% до 94%.

Абсорбция натощак быстрая. Тсmах — 30-60 минут. Низкая биодоступность (15%) связана с метаболизмом первого прохождения в кишечной стенке и печени.

Распределение. Связь с белками плазмы — 90%. Проникает в различные ткани, плохо проходит через гематоэнцефалический барьер.

Метаболизируется в печени (в том числе за счет эффекта первого прохождения) и в стенке кишечника (путем гидроксилирования и N-дезалкилирования) с участием изоферментов CYP3A4, CYP1A2 и CYP2E1.

Выведение: 66% через кишечник (в неизмененном виде — 10%), почками — 33% (в неизмененном виде 1%) в виде глюкуронидов. При выраженной хронической почечной недостаточности Т1/2 удлиняется.

• диспепсия, сопровождающаяся замедленным опорожнением желудка, желудочно-пищеводным рефлюксом, эзофагитом (чувство переполнения в эпигастрии, ощущение вздутия живота, боль в верхней части живота; отрыжка, метеоризм; тошнота, рвота; изжога с забросом или без заброса желудочного содержимого в полость рта);

• гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;

• тошнота, рвота, изжога, связанные с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью, гастритом, язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки, в том числе после проведения эрадикационной терапии.

• повышенная чувствительность к компонентам препарата и бензимидазолам;

• пролактин-секретирующая опухоль гипофиза (пролактинома);

• непереносимость лактозы, дефицит лактазы, глюкозо-галактозная мальабсорбция;

• дефицит сахаразы/изомальтазы, непереносимость фруктозы;

• одновременный прием эрлотиниба, позаконазола, нелфинавира, атазанавира, пероральных форм кетоконазола, эритромицина или других ингибиторов CYP3A4, вызывающих удлинение интервала QT, таких как флуконазол, вориконазол, кларитромицин, амиодарон и телитромицин (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»);

• желудочно-кишечное кровотечение, механическая непроходимость или перфорация, т.е. когда стимуляция моторики желудочно-кишечного тракта может быть опасной;

• печеночная недостаточность средней и тяжелой степени тяжести;

• беременность и период грудного вскармливания;

• детский возраст до 18 лет.

• при наличии язвы желудка (или подозрении на язву желудка), предшествующего хирургического вмешательства на желудочно-кишечном тракте;

• при наличии «тревожных» симптомов: значительное спонтанное снижение массы тела, повторная рвота, рвота с примесью крови, изменение цвета кала (дегтеобразный стул — мелена), нарушение глотания;

• при появлении новых симптомов или изменении уже имеющихся симптомов со стороны желудочно-кишечного тракта;

• при наличии выраженных электролитных нарушений или заболеваний сердца, таких как сердечная недостаточность).

• при остеопорозе;

• при почечной недостаточности.

Применение Омез® ДСР при беременности и в период грудного вскармливания противопоказано.

Омез® ДСР принимается внутрь натощак, за 20-30 минут до еды (содержимое капсулы нельзя разжевывать), запивая небольшим количеством воды.

Омез® ДСР принимают по одной капсуле один раз в сутки утром.

Максимальная суточная доза — 1 капсула Омез® ДСР, что соответствует 20 мг омепразола и 30 мг домперидона.

Применение при нарушениях функции печени. При легких нарушениях функции печени коррекции режима дозирования не требуется.

Применение при нарушениях функции почек. Коррекция разовой дозы не требуется.

Применение у пожилых людей. Коррекция режима дозирования не требуется.

Возможные побочные эффекты приведены ниже по системам организма и частоте возникновения для омепразола и домперидона: очень часто (>1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000, в том числе, единичные случаи и частота не известна).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы

Омепразол — редко: лейкопения, тромбоцитопения; очень редко: агранулоцитоз, панцитопения, эозинофилия.

Нарушения со стороны иммунной системы

Омепразол — редко: реакции гиперчувствительности: лихорадка, ангионевротический отек, анафилактическая реакция / анафилактический шок. Домперидон — очень редко: анафилактическая реакция / анафилактический шок, ангионевротический отек.

Нарушения со стороны обмена веществ и питания

Омепразол — редко: гипонатриемия; частота неизвестна: гипомагниемия, которая в тяжелых случаях может привести к гипокальциемии, гипокалиемии.

Нарушения психики

Омепразол — нечасто: бессонница; редко: повышенная возбудимость, депрессия, обратимая спутанность сознания; очень редко: агрессия, галлюцинации. Домперидон — очень редко: ажитация, нервозность, повышенная возбудимость и раздражительность.

Нарушения со стороны нервной системы

Омепразол — часто: головная боль; нечасто: головокружение, парестезии, сонливость; редко: нарушение вкуса. Домперидон — очень редко: экстрапирамидные явления, судороги, сонливость, головная боль.

Нарушения со стороны органа зрения

Омепразол — нечасто: зрительные нарушения, в том числе, уменьшение полей зрения, снижение остроты и четкости зрительного восприятия (обычно проходят после прекращения терапии).

Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения

Омепразол — нечасто: нарушения слухового восприятия, в том числе, «звон в ушах» (обычно проходят после прекращения терапии), вертиго (чувство кружения собственного тела или окружающих предметов).

Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:

Домперидон — очень редко: удлинение интервала QT, желудочковая тахикардия по типу «пируэт», внезапная коронарная смерть (более вероятно для пациентов старше 60 лет, принимающих более 30 мг в сутки).

Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:

Омепразол — редко: бронхоспазм.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта

Омепразол — часто: абдоминальная боль, запор, диарея, метеоризм, тошнота, рвота; редко: сухость слизистой оболочки полости рта, стоматит, гастроинтестинальный кандидоз, микроскопический колит, изменение цвета языка до коричнево-черного и появление доброкачественных кист слюнных желез при одновременном использовании с кларитромицином (явления носят обратимый характер после прекращения терапии); единичные случаи: образование желудочных гландулярных кист и во время длительного лечения при одновременном использовании с кларитромицином (следствие ингибирования секреции соляной кислоты, носит доброкачественный, обратимый характер).

Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей

Омепразол — нечасто: повышение активности «печеночных» ферментов и щелочной фосфатазы (обратимого характера); редко: гепатит (с желтухой или без), печеночная недостаточность, энцефалопатия у пациентов с предшествующими тяжелыми заболеваниями печени.

Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей

Омепразол — нечасто: дерматит, кожный зуд, кожная сыпь, крапивница; редко: алопеция, реакции фоточувствительности в виде покраснения кожи после УФО, мультиформная экссудативная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона (тяжелая эритема, характеризующаяся появлением пятен и пузырей на коже и слизистых оболочках на фоне высокой температуры и боли в суставах). Домперидон — очень редко: отек Квинке, крапивница.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани

Омепразол — нечасто: переломы позвонков, костей запястья, головки бедренной кости, связанные с остеопорозом; редко: артралгия, миалгия, мышечная слабость.

Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей

Омепразол — редко: интерстициальный нефрит. Домперидон — очень редко: задержка мочи.

Нарушения со стороны половых органов и молочной железы

Омепразол — редко: гинекомастия.

Общие расстройства

Омепразол — нечасто: недомогание; редко: повышенное потоотделение, периферические отеки.

Лабораторные и инструментальные данные

Домперидон — очень редко: изменения показателей функциональных проб печени, повышение уровня пролактина крови.

В случае появления побочных эффектов, не указанных в данной инструкции, необходимо немедленно сообщить врачу.

Симптомы

Головокружение, спутанность сознания, апатия, сонливость, головная боль, нарушение зрения, дилатация сосудов, тахикардия, тошнота, рвота, метеоризм, диарея, повышение потоотделения, «сухость» во рту. При увеличении дозы скорость элиминации препарата не изменялась.

Лечение: активированный уголь внутрь, промывание желудка; при необходимости — симптоматическая терапия и тщательное наблюдение. Антихолинергические средства, препараты, применяемые для лечения паркинсонизма, или антигистаминные препараты могут быть эффективными при возникновении экстрапирамидных реакций. Гемодиализ недостаточно эффективен.

Специальных исследований лекарственных взаимодействий Омез® ДСР с другими препаратами не проводилось. Для отдельных лекарственных препаратов были отмечены указанные ниже лекарственные взаимодействия.

Вещества с pH-зависимой абсорбцией

Подобно другим препаратам, снижающим кислотность желудочного сока, лечение омепразолом может привести к снижению всасывания кетоконазола, итраконазола, позаконазола, эрлотиниба, препаратов железа и цианокобаламина. Следует избегать их совместного приема с Омез® ДСР.

Антацидные и антисекреторные препараты

Циметидин и бикарбонат натрия снижают пероральную доступность домперидона.

Дигоксин

Биодоступность дигоксина при одновременном применении с омепразолом повышается на 10%. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении дигоксина и Омез® ДСР у пожилых пациентов. Совместный прием домперидона и дигоксина не изменяет концентрацию последнего.

Клопидогрел

По результатам исследований отмечено взаимодействие между клопидогрелом (нагрузочная доза 300 мг, поддерживающая доза 75 мг/сут) и омепразолом (80 мг/сут. внутрь), которое снижает экспозицию активного метаболита клопидогрела и уменьшает ингибирование агрегации тромбоцитов. Поэтому следует избегать одновременного применения клопидогрела и омепразола в дозе 80 мг в сутки.

Антиретровирусные препараты

Увеличение значения pH на фоне терапии омепразолом может влиять на всасывание антиретровирусных препаратов. Также возможно взаимодействие на уровне изофермента CYP2C19. В связи с этим совместное применение Омез® ДСР с антиретровирусными препаратами, такими как атазанавир и нелфинавир, противопоказано.

При одновременном применении с омепразолом отмечается повышение плазменной концентрации саквинавира/ритонавира до 70%, при этом переносимость лечения пациентами с ВИЧ-инфекцией не ухудшается.

Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрация домперидона при их совместном назначении с Омез® ДСР.

Такролимус

При одновременном применении омепразола и такролимуса было отмечено повышение концентрации такролимуса в сыворотке крови. Необходимо контролировать клиренс креатинина и концентрацию такролимуса в плазме крови при его совместном применении с Омез® ДСР.

Метотрексат

Ингибиторы протонной помпы могут незначительно повышать концентрацию метотрексата в плазме крови. При лечении высокими дозами метотрексата следует временно прекратить прием Омез® ДСР.

Препараты, в метаболизме которых участвует изофермент CYP2C19

При одновременном применении с омепразолом возможно повышение плазменной концентрации и увеличение периода полувыведения варфарина (R-варфарина), диазепама, фенитоина, цилостазола, имипрамина, кломипрамина, циталопрама, гексобарбитала, дисульфирама, а также других препаратов, метаболизирующихся в печени с участием изофермента CYP2C19 (может потребоваться снижение доз этих препаратов). Однако прием омепразола 20 мг в сутки не влияет на концентрацию фенитоина в плазме крови у пациентов, длительно принимающих фенитоин. При применении омепразола пациентами, получающими варфарин или другие антагонисты витамина К, необходим мониторинг международного нормализованного отношения. В то же время сопутствующее лечение омепразолом в суточной дозе 20 мг не приводит к изменению времени коагуляции у пациентов, длительно принимающих варфарин.

Ингибиторы ферментов CYP2C19 и/или CYP3A4

Одновременное применение с ингибиторами изоферментов CYP2C19 и/или CYP3A4 замедляет метаболизм омепразола.

При совместном приеме омепразола или домперидона с кларитромицином или эритромицином концентрация омепразола, как и концентрация домперидона в плазме крови повышаются.

Совместное применение вориконазола и омепразола приводит к увеличению площади под фармакокинетической кривой омепразола. Флуконазол, итраконазол, кетоконазол и вориконазол также повышают концентрацию домперидона в плазме.

Подавляющее влияние ингибиторов протеазы ВИЧ на изофермент CYP3A4 может вызывать повышение концентрации домперидона при их совместном назначении с Омез® ДСР.

Клинический опыт и исследования in vitro показывают, что возможно повышение концентрации домперидона в плазме при совместном применении таких сильных ингибиторов CYP3A4, как антагонисты кальция (дилтиазем и верапамил), нефадозон и амиодарон.

Кроме того, при приеме амиодарона, либо при совместном приеме домперидона с кетоконазолом, эритромицином может удлиняться интервал QT (см. раздел «Особые указания»).

Индукторы ферментов CYP2C19 и CYP3A4

Индукторы изоферментов CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин, препараты зверобоя продырявленного (Hypericum perforatum), при совместном применении с омепразолом могут приводить к снижению концентрации омепразола в плазме крови за счет ускорения метаболизма омепразола.

Антихолинергические препараты

Антихолинергические препараты могут нейтрализовать действие домперидона.

Отсутствие влияния на метаболизм

Совместный прием омепразола с амоксициллином или метронидазолом не влияет на концентрацию омепразола в плазме крови.

Не установлено клинически значимого взаимодействия омепразола с метопрололом, фенацетином, эстрадиолом, будесонидом, диклофенаком, напроксеном, пироксикамом, S-варфарином.

Не выявлено влияния омепразола на антацидные средства, теофиллин, кофеин, хинидин, лидокаин, пропранолол, этанол.

Применение домперидона на фоне приема парацетамола или дигоксина не влияло на уровень этих препаратов в крови.

Домперидон совместим с приемом антипсихотических лекарственных средств (нейролептиков), агонистами дофаминергических рецепторов (бромокриптин, L-допа), так как угнетает их нежелательные периферические эффекты (тошнота и рвота) и не влияет на их центральные эффекты.

Лактоза

Гранулы омепразола содержат лактозу, поэтому не стоит использовать Омез® ДСР у пациентов с непереносимостью лактозы, галактоземией и нарушением всасывания глюкозы и галактозы.

Сердечно-сосудистая система

Было показано, что применение домперидона может быть связано с повышением риска желудочковых аритмий или внезапной коронарной смерти, что более вероятно для пациентов старше 60 лет при суточной дозе домперидона более 30 мг. Применение домперидона и прочих препаратов, приводящих к удлинению интервала QT требует осторожности у пациентов с имеющимися нарушениями проводимости при удлинении QT, выраженном нарушении электролитного баланса или застойной сердечной недостаточности).

Остеопороз

Пациенты с риском развития остеопороза или переломов на его фоне должны находиться под соответствующим клиническим наблюдением, хотя причинно-следственная связь применения омепразола с переломами на фоне остеопороза не установлена.

Гипомагниемия

Имеются сообщения о возникновении выраженной гипомагниемии у пациентов, получающих терапию ингибиторами протонного насоса, в том числе, омепразолом, свыше одного года. Пациентам, получающим терапию омепразолом в течение длительного времени, особенно в сочетании с дигоксином или другими препаратами, снижающими содержание магния в плазме крови (диуретиками), требуется регулярный контроль содержания магния.

Влияние на лабораторные тесты

Повышение концентрации хромогранина A (CgA) вследствие снижения секреции соляной кислоты) может оказывать влияние на результаты обследований для выявления нейроэндокринных опухолей. Для предотвращения данного влияния терапию ингибиторами протонного насоса необходимо приостановить за 5 дней до проведения исследования концентрации CgA.

В период лечения препаратом Омез® ДСР следует соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и выполнении других потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Капсулы с модифицированным высвобождением, 30 мг + 20 мг.

По 10 капсул в блистере из (ПВХ/АЛ/ПА) фольги/алюминиевой фольги.

По 1, 3, 8, 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

При температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте.

3 года.

Не применять после истечения срока годности.

По рецепту

Регистрационный номер

ЛП-003998

Дата регистрации

2016-12-06

Дата переоформления

2021-11-11

Владелец регистрационного удостоверения

Производитель

Представительство