Орцерин
МНН: Диацереин
Производитель: Macleods Pharmaceuticals Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Diacerein
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№005864
Информация о регистрации в РК:
26.11.2018 — 26.11.2023
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Орцерин
Международное непатентованное название
Диацереин
Лекарственная форма
Капсулы твердые желатиновые 50 мг
Состав
Одна капсула содержит
активное вещество — диацереин 50 мг,
вспомогательные вещества: бетациклодекстрин (бетадекс), натрия лаурилсульфат, лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
твердая желатиновая капсула
корпус: бриллиантовый голубой Е 133, хинолиновый желтый Е104, понсо 4R E 127, титана диоксид Е171, консерванты, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин,
крышечка: бриллиантовый голубой Е 133, хинолиновый желтый Е104, понсо 4R E 127, титана диоксид Е171 консерванты, натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин.
Описание
Твердые желатиновые капсулы № 1 с голубым корпусом и синей крышечкой. Содержимое капсул — порошок желтого цвета
Фармакотерапевтическая группа
Нестероидные противовоспалительные препараты
Нестероидные противовоспалительные препараты другие
Код АТХ М01 АХ21
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Всасывание: при приеме внутрь диацереин подвергается полному деацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системный кровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Стабильная концентрация достигается к третьему приему и период полувыведения в среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системную абсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приема внутрь максимум концентрации в плазме достигается через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л.
Распределение: объем распределения после приема внутрь однократной дозы диацерина 50 мг составляет 13,2 л. Активный метаболит реин хорошо связывается с белками плазмы – до 99%.
Метаболизм и выведение: активный метаболит реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного реина и основная часть метаболитов выводятся почками. После введения однократной дозы диацереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренс плазмы – 1,6 л/час, почечный клиренс 0.13 л/час.
Фармакодинамика
Орцерин представляет собой дериват антрахинона, который обладает обезболивающим, антипиретическим и противовоспалительным действием, при этом не подавляет циклооксигеназу или липооксигеназу. Доказано, что он ингибирует продукцию интерлейкина-1, который способствует дегенерации суставного хряща, стимулируя клетки к выработке протеолитических ферментов и снижая анаболизм хондроцитов, а также уменьшает содержание металлопротеиназ в остеоартрозном хряще человека. С другой стороны, он стимулирует синтез гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты в матриксе хряща, а также эффективно уменьшает синовиальное воспаление и дегенерацию хрящевой ткани.
Показания к применению
— остеоартрит, остеоартроз
— коксартроз, гонартроз
Способ применения и дозы
Принимать по 50 мг (1 капсула) внутрь два раза в день во время еды. Капсулу проглатывать целиком, не разжевывая. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозу наполовину. Курс лечения составляет не менее 6 месяцев или определяется врачом.
Принимая во внимание, что Орцерин может вызывать усиление перистальтики кишечника в начале лечения, рекомендуется в течение первых 4 недель принимать препарат по 1 капсуле в сутки во время вечернего приема пищи. Далее дозу можно увеличить до 100 мг / сутки, разбивая ее на два приема (утром и вечером).
Длительность лечения определяется лечащим врачом в зависимости от клинического ответа.
Так как клинический эффект орцерина появляется через 2-4 недели лечения, на этот период можно не отменять нестероидные противовоспалительные препараты или аналгетики.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинана ниже 30 мл/мин) рекомендуется начальную дозу снизить на 50%, так как при недостаточной функции почек модифицируется фармакокинетика диацереина.
При печеночной недостаточности легкой и средней степени фармакокинетика диацереина не изменяется, поэтому необходимости в корректировке дозы орцерина при циррозе печени нет.
Побочные действия
— тошнота, рвота, боли в животе, диспепсия, диарея и связанные с ней симптомы и/или запоры
— аллергические кожные реакции, бронхоспазм, ангионевротический отек, анафилактический шок
— изменение цвета мочи
Противопоказания
— гиперчувствительность к орцерину и производным антрахинона, а также к любому из ингредиентов препарата
— наследственная непереносимость фруктозы галактозы, галактоземии или мальадсорбции глюкозы-галактозы
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Орцерин не следует принимать одновременно с препаратами, усиливающими перистальтику кишечника, или влияющими на качественный состав содержимого тонкого кишечника (например, большое количество клетчатки и др.). Следует избегать одновременного приема препаратов, содержащих гидроокись алюминия и/или магния, чтобы не снижать биодоступности диацереина. Лечение орцерином может вызывать усиление симптомов колита у пациентов, принимающих антибиотики и/или химиотерапию, влияющих на состав кишечной флоры.
Особые указания
Каждые 6 месяцев лечения необходимо проводить полное исследование крови, включая уровень печеночных трансаминаз, анализ мочи.
При приеме диацереина с пищей наблюдается увеличение (до 25%) его всасывания; напротив, серьезный дефицит пищи снижает биодоступность диацереина. Так как частота побочных эффектов (таких как ускоренный пассаж содержимого кишечника) прямо пропорциональна количеству неабсорбированного диацереина, прием препарата во время поста (голодания) или с небольшим количеством пищи может стать причиной повышения частоты побочных эффектов.
Диарея самостоятельно проходит в течение 2 недель без прекращения лечения. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения, если диарея имеет выраженный характер.
При приеме орцерина не следует принимать слабительные средства.
При лечении антибиотиками, которые могут повлиять на состав микрофлоры или кинетику кишечника, следует рассмотреть вопрос о временном приостановлении лечения.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортными средствами и потенциально опасными механизмами
Нет данных
Передозировка
Симптомы: следует ожидать усиления побочных эффектов, главным образом, диареи, и ее последствий.
Лечение: симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. Вследствие высокой степени связывания с белками не следует ожидать эффективности гемодиализа.
Форма выпуска и упаковка
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30ºС
Хранить в местах недоступных для детей!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
Macleods Pharmaceuticals Limited
304, Atlanta Arcade, Marol Church Road, Andheri (East), Mumbai – 400 059, India.
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Наименование и страна организации упаковщика
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции
Представительство в РК «Macleods Pharmaceuticals Limited»
РК, г. Алматы, ул. Тулебаева 38, офис 307А
Тел./факс. +7 727 3562832
E-mail: vijay9376@yahoo.com
Директор
Фармакологического Центра
177765151477976925_ru.doc | 57 кб |
685796911477978082_kz.doc | 59.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Одна капсула содержит
Активное вещество — диацереин 50 мг
Вспомогательные вещества: бетациклодекстрин (бетадекс), натрия лаурилсульфат, лактоза моногидрат, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный безводный, магния стеарат,
Капсула
Корпус: бриллиантовый голубой (Е133), хинолиновый желтый (Е104), понсо 4R (E127), титана диоксид (Е171), метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия,натрия лаурилсульфат, вода очищенная, желатин
Крышечка: бриллиантовый голубой (Е133), хинолиновый желтый (Е104), понсо 4R (E 127), титана диоксид (Е171), метилпарагидроксибензоат натрия, пропилпарагидроксибензоат натрия, натрия лаурилсульфат, желатин.
Твердые желатиновые капсулы № 1 с голубым корпусом и синей крышечкой. Содержимое капсул — порошок желтого цвета.
Костно-мышечная система. Противовоспалительные и противоревматические препараты. Противовоспалительные и противоревматические препараты, нестероидные. Другие нестероидные противовоспалительные и противоревматические препараты. Диацереин.
Код АТХ М01 АХ21
Фармакокинетика
Всасывание
При приеме внутрь диацереин подвергается полному деацетилированию в его активный метаболит реин еще до попадания в системный кровоток. Видимая биодоступность реина 35-60%. Стабильная концентрация достигается к третьему приему и период полувыведения в среднем составляет 7-8 часов. Прием диацереина с пищей задерживает системную абсорбцию, но увеличивает количество всасываемого вещества на 25%. После приема внутрь максимум концентрации в плазме достигается через 2,2 часа и составляет 3,2 мг/л.
Распределение
Объем распределения после приема внутрь однократной дозы диацерина 50 мг составляет 13,2 л. Активный метаболит реин хорошо связывается с белками плазмы — до 99%.
Метаболизм и выведение
Активный метаболит реин превращается в печени в глюкуронид (60%) или сульфат (20%). До 20% неизмененного реина и основная часть метаболитов выводятся почками. После введения однократной дозы диацереина 50 мг период полувыведения составлял 4,3 часа, видимый общий клиренс плазмы — 1,6 л/час, почечный клиренс 0.13 л/час.
Фармакодинамика
Орцерин представляет собой дериват антрахинона, который обладает обезболивающим, антипиретическим и противовоспалительным действием, при этом не подавляет циклооксигеназу или липооксигеназу. Доказано, что он ингибирует продукцию интерлейкина-1, который способствует дегенерации суставного хряща, стимулируя клетки к выработке протеолитических ферментов и снижая анаболизм хондроцитов, а также уменьшает содержание металлопротеиназ в остеоартрозном хряще человека. С другой стороны, он стимулирует синтез гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты в матриксе хряща, а также эффективно уменьшает синовиальное воспаление и дегенерацию хрящевой ткани.
Симптоматическое лечение функциональных симптомов и признаков остеоартрита.
Принимать по 50 мг (1 капсула) внутрь два раза в день во время еды. Капсулу проглатывать целиком, не разжевывая. Пациентам с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) необходимо снизить дозу наполовину. Курс лечения составляет не менее 6 месяцев или определяется врачом.
Принимая во внимание, что Орцерин может вызывать усиление перистальтики кишечника в начале лечения, рекомендуется в течение первых 4 недель принимать препарат по 1 капсуле в сутки во время вечернего приема пищи. Далее дозу можно увеличить до 100 мг/сутки, разбивая ее на два приема (утром и вечером).
Длительность лечения определяется лечащим врачом в зависимости от клинического ответа.
Так как клинический эффект орцерина появляется через 2-4 недели лечения, на этот период можно не отменять нестероидные противовоспалительные препараты или аналгетики.
При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина ниже 30 мл/мин) рекомендуется начальную дозу снизить на 50%, так как при недостаточной функции почек модифицируется фармакокинетика диацереина.
При печеночной недостаточности легкой и средней степени фармакокинетика диацереина не изменяется, поэтому необходимости в корректировке дозы орцерина при циррозе печени нет.
Оценка побочных эффектов основана на уровне их частоты:
Желудочно-кишечные расстройства
очень часто (≥1/10): диарея, мягкий стул, боль в животе
часто (≥1/100 до <1/10): частное опорожнение кишечника, метеоризм
Нарушение со стороны печени и желчевыводящих путей
нечасто (≥1/1000 до <1/100): повышение уровня энзимов печени в сыворотке крови, цитолитический синдром
Кожные реакции
часто (≥1/1000 до <1/100): зуд, сыпь, экзема
редко (≥1/10000 до <1/1000);
Почечные нарушения и расстройства
очень часто (≥1/10) хроматурия (изменение цвета мочи, не имеет клинического значения)
— органическое воспалительное заболевание кишечника (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона)
— непроходимость кишечника или частичная непроходимость
— абдоминальный болевой синдром невыясненной этиологии
— тяжелая печеночная недостаточность
— гиперчувствительность к орцерину и производным антрахинона, а также к любому из ингредиентов препарата
— наследственная непереносимость фруктозы галактозы, галактоземии или мальадсорбции глюкозы-галактозы
— беременность и период лактации
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Орцерин не следует принимать одновременно с препаратами, усиливающими перистальтику кишечника, или влияющими на качественный состав содержимого тонкого кишечника (например, большое количество клетчатки и др.). Следует избегать одновременного приема препаратов, содержащих гидроокись алюминия и/или магния, чтобы не снижать биодоступности диацереина. Лечение орцерином может вызывать усиление симптомов колита у пациентов, принимающих антибиотики и/или химиотерапию, влияющих на состав кишечной флоры. Следует проявлять осторожность при одновременном применении диуретиков (петлевые диуретики «с высокой активной действие» и тиазиды) и/или сердечных гликозидов (дигитоксин, дигоксин), поскольку риск развития аритмии возрастает. Потребление алкоголя может увеличить риск поражения печени.
Нестероидные противовоспалительные препараты могут увеличить риск возникновения инфаркта миокарда или инсульта, особенно у пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями или после использования высокой дозы, длительного лечения данными препаратами.
Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, данный препарат может увеличить риск кровотечения в желудке, особенно в следующих ситуациях:
— у пациентов, проходящих сопутствующее лечение антикоагулянтами
— у пациентов, одновременно использующих стероиды или другие нестероидные противовоспалительные препараты
— у пациентов, проходящих длительное лечение диацереином
— у пациентов, употребляющих алкоголь
Каждые 6 месяцев лечения необходимо проводить полное исследование крови, включая уровень печеночных трансаминаз, анализ мочи.
При приеме диацереина с пищей наблюдается увеличение (до 25%) его всасывания; напротив, серьезный дефицит пищи снижает биодоступность диацереина. Так как частота побочных эффектов (таких как ускоренный пассаж содержимого кишечника) прямо пропорциональна количеству неабсорбированного диацереина, прием препарата во время поста (голодания) или с небольшим количеством пищи может стать причиной повышения частоты побочных эффектов.
Диарея самостоятельно проходит в течение 2 недель без прекращения лечения. Следует рассмотреть вопрос о прекращении лечения, если диарея имеет выраженный характер.
При приеме Орцерина не следует принимать слабительные средства.
При лечении антибиотиками, которые могут повлиять на состав микрофлоры или кинетику кишечника, следует рассмотреть вопрос о временном приостановлении лечения.
Лечение диацереином не рекомендуется пациентам с быстро прогрессирующим остеоартритом тазобедренного сустава, поскольку у них может быть более слабая реакция на диацереин.
У пациентов старше 65 лет необходимо с осторожностью использовать данное лекарственное средство; выполняются строгое наблюдение и мониторинг нежелательных реакций.
Симптомы: следует ожидать усиления побочных эффектов, главным образом, диареи, и ее последствий.
Лечение: симптоматическое и устранить нарушение электролитного баланса и дегидратацию, в случае необходимости. Специфический антидот неизвестен. Вследствие высокой степени связывания с белками не следует ожидать эффективности гемодиализа.
По 10 капсул в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
3 года
Не применять по истечении срока годности.
По рецепту
Производитель/Упаковщик
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Держатель регистрационного удостоверения
Macleods Pharmaceuticals Limited, Индия
Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
Филиал КОО в РК Macleods Pharmaceuticals Limited (Маклеодс Фармасьютикалз Лимитед)
РК, 050004 г. Алматы, ул. Тулебаева, 38/61 5 этаж
Тел./факс. +7 (727) 2734593, +7 7017315218
E-mail: danielt@macleodspharma.com
Орцерин является нестероидным препаратом для устранения воспалительных процессов в области суставов. Он обладает свойствами хондропротектора. Благодаря своим характеристикам он оказывает положительное воздействие на соединительные ткани при различных заболеваниях суставов. Препарат применяется для лечения артритов и артрозов разной направленности, а также при заболеваниях ревматического происхождения.
Фармакологическое действие
Лекарственное средство, представляющее собой дериват антрахинона, оказывает обезболивающее действие, устраняет воспалительный процесс.
Кроме того активно борется с повышением температуры тела. В ходе активного действия медикамент не подавляет действие ферментов – циклооксигеназы и липооксигеназы.
В результате лечебного воздействия снижается скорость образования интерлейкина-1, который влияет на разрушение хряща сустава.
Также стимулируется выработка протеолитических ферментов в клетках и снижается анаболизм хондроцитов. При влиянии действующего вещества на организм, уменьшается уровень металлопротеиназ в остеоартрозном хряще организма.
При этом препарат влияет на образование гликозаминогликанов и гиалуроновой кислоты в хрящевом матриксе. Наступает эффект уменьшения синовинального воспаления и дегенерации хрящей.
Фармакокинетика вещества
После того, как лекарство оказывается в организме человека, происходит деацетипирование диацереина в реин, который является его активным метаболитом.
Этот процесс происходит до попадания его в кровоток. Составляющая видимой биодоступности реина 35-60%. Уже в третье применение происходит достижение необходимой концентрации. Период полувыведения составляет около 8 часов.
Если принимать препарат в период приема пищи, то системная абсорбция снижается. При этом увеличивается количество всасываемого вещества на 25%. Максимальная концентрация составляет 3,2 мг/л и происходит через 2,2 часа после приема препарата.
При приеме однократной дозы лекарственного средства (50 мг) объем распределения достигает 13,2 л. Метаболит реин за счет своей активности соединяется с белками плазмы на 99%.
В печени реин превращается в 60% глюкуронида или 20% сульфата. Через почки выводится 20% неизмененного метаболита.
Если в организм поступает однократная доза препарата, то он выводится через 4,3 часа. Общий клиренс плазмы – 1,6 л/час, почечный клиренс – 0.13 л/час.
Действие Орцерина отличается от других нестероидных лекарственных препаратов для снятия воспаления. Активное вещество подавляет образование интерлейкина, который влияет на образование остеоартрита.
В ходе его применения повышается профилерация хондроцитов, а также вырабатываются коллаген, гиалурон.
Форма выпуска
Форма выпуска препарата представляет собой твердые желатиновые капсулы, которые имеют голубой корпус и синюю крышечку. Внутри них находится желтый порошок.
Состав:
В состав Орцерина входит — 50 мг диацереина.
Вспомогательные компоненты: бетациклодекстрин, лаурил-сульфат и кроскармеллоза натрия, моногидрат лактозы, кремния диоксид коллоидный безводный, стеарат магния.
Показания к применению
Орцерин показан для лечения заболеваний суставов, ревматоидных проявлений в организме:
- остеоартрите – очаговом поражении гиалинового хрящевого сустава и ремоделировании контура сустава;
- остеоартрозе – поражении хрящевой ткани суставов;
- коксартрозе тазобедренного сустава;
- гонартрозе коленного сустава.
Противопоказания:
- индивидуальная непереносимость или чувствительная реакция на компоненты препарата, диацереин, производные антрахинона;
- непереносимость фруктозы галактозы, галактоземии или мальалсорбции глюкозы-галактозы по наследственному типу;
- период беременности;
- период грудного вскармливания;
- детский возраст и подростковый период до 18 лет.
Схема и особенности применения
Орцерин принимают длительный период времени. Обычно врач делает назначение не менее, чем на полгода.применение орцерина при артрозах
На начальной стадии приема назначается 1 капсула в день после еды в вечернее время. Это вызвано тем, что препарат влияет на перистальтику кишечника.
Поэтому необходимо постепенно вводить лекарственное средство. Данной дозировки необходимо придерживаться в течение недели. На 8 день приема увеличивается доза препарата до 100 мг ежесуточно (2 таблетки) в 2 приема.
В среднем пациентам необходимо принимать препарат в течение полугода. Однако врач должен назначить дозировку в соответствии с течением конкретного заболевания.
Сведения о передозировке
В случае передозировки препарата, могут наступить следующие симптомы:
- диарея;
- тошнота;
- рвота;
- другие нарушения работы ЖКТ.
При возникновении одного из вышеуказанных симптомов в сильном проявлении, назначается симптоматическая терапия. Каждый из эффектов передозировки лечится в соответствии с причиной возникновения.
Специфический антидот не изучен. Так как происходит повышенное связывание с белками, то гемодиализ не окажется эффективным.
Среди побочных эффектов отмечаются различные нарушения работы органов желудочно-кишечного тракта (тошнота, рвота, боли в области живота, диарея, запор), проявление аллергических реакций, обесцвечивание мочи.
Особые указания
Для контроля лечения один раз в полгода необходимо сдавать анализы мочи, крови, выявлять количество печеночных трансаминаз.
Если препарат принимается во время еды, то всасывание увеличивается на 25%. В противном случае его биодоступность падает.
При голодании наблюдается усиление побочных эффектов в виде нарушения работы ЖКТ за счет наличия неабсорбированного диацереина.
Не стоит прекращать лечение при возникновении этого симптома. Расстройство пройдет самостоятельно через 2 недели. Данные о влиянии на прием лекарственного средства алкоголя отсутствуют.
Препарат запрещен для назначения беременным женщинам и детям до 18 лет.
Прием при нарушении в работе почек и печени
Если человек страдает от почечной недостаточности в тяжелой форме, ему рекомендуется прием Орцерина в первую неделю в дозировке 25 мг в день. Это связано с низкой фармакокинетикой диацереина.
При недостаточности печени всасывание действующего вещества не нарушается, поэтому цирроз печени не является показанием для снижения дозировки.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Прием Орцерина предусматривает отказ от слабительных средств. Это связано с тем, что диацереин влияет на перистальтику кишечника.капсулы орцерина
Также при приеме антибиотиков, которые влияют на состав флоры кишечника, у пациентов может наблюдаться усиление колита. Поэтому в период антибиотикотерапии стоит приостановить прием препарата.
Также не стоит принимать препарат совместно с лекарственными средствами, в состав которых входит гидроокись алюминия, магния.
Отпуск из аптек и хранение
В картонной пачке содержится три контурных ячейковых упаковки с капсулами. В каждой контурной ячейковой упаковке по 10 капсул.
При хранении необходимо соблюдать условия: температура не выше 30°С, защищенное от света место. При правильном хранении препарат можно использовать в течение 3 лет. В аптеке препарат отпускается по рецепту.
Орцерин фармакотерапевтически относится к группе противовоспалительных средств с симптомно-модифицирующим эффектом замедленного действия.
Выпускается в форме твердых желатиновых белых капсул с зеленой крышечкой. Внутри капсулы желтые гранулы.
Активное вещество: диацереин.
Вспомогательные вещества включают моногидратное соединение лактозы, натриевая соль кроскармелезы, повидон КЗО, диоксид коллоидный кремния, индиготин, стеарат магния, оксиды железа желтый и титана, желатин. По 10 капсул в блистере, по 3 блистера и инструкция в коробке из картона.
Фармакодинамика: Диацереин способен ингибировать синтез и активность интерлейкина-1 (в дальнейшем в тексте будет использоваться также сокращение ИЛ), участвующего в развитии воспаления, а также дегенерации хрящевой ткани при остеоартрозе.
Диацереин способен ингибировать действие других цитокинов, приводящих к воспалению, в том числе ИЛ-6. Диацереин также замедляет образование металлопротеиназ, отрицательно воздействующих на ткани хряща. Диацереин способствует синтезу протеогликанов, не участвуя в синтезе простагландинов.
Фармакокинетически Орцерин быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта и превращается в реин посредством деацетилирования. При приеме препарата с пищей его биодоступность увеличивается на 25%. Сmах реина в плазме достигается через два с половиной часа. Период полувыведения – равен около 4 часов. Реин полностью связывается с альбумином.
При однократном приеме 50 мг максимальные концентрации равны 3,15 мг/л. В случае многократного приема Орцерина Сmах повышается благодаря его кумуляции. Реин выводится почками на 20% в неизмененном виде, на 60% в виде глюкуронида, на 20% в виде сульфата. Реин способен проходить через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры.
Показания
Орцерин показан при первичном и вторичном остеоартрозе.
Противопоказания
- Противопоказан при аллергической реакции на препарат, а также при высокой чувствительности к антрахионовым препаратам.
- Противопоказан для приема детям до 18 летнего возраста.
- Не применяется при беременности и в период грудного вскармливания.
- Крайне осторожно применяется Орцерин при имеющейся хронической почечной недостаточности.
- Пациентам с раздражением нижних отделов кишечника назначается только в крайнем случае.
Способ применения
По 1 капсуле 2 раза в день, после еды. Капсулы проглатывают целиком. Терапевтический отклик наступает через 2-4 недели. Прием препарата проводится непрерывно длительное время, а также же курсами не менее 4 месяцев.
Побочные эффекты
Возможны аллергические реакции.
В начале терапии могут возникать временные негативные эффекты со стороны ЖКТ. Это может быть тошнота, рвота, жидкий стул, абдоминальная боль. Рекомендуется снижение дозировки до 1 капсулы в сутки.
В период применения Орцерина может происходить окрашивание мочи вплоть до коричневого цвета, снижение дозы (отмена) препарата не проводится.
Передозировка
Симптомами передозировки могут являться диарея, общая слабость. В случае передозировки проводится симптоматическая терапия.
Особые указания
Орцерин не рекомендуется принимать с такими веществами как клетчатка в большом количестве, способными влиять на качество содержимого кишечника или скорость его опорожнения.
При применении с антацидами уменьшается абсорбция Орцерина, с антибиотиками или химиотерапевтическими препаратами, в связи с их влиянием на микрофлору, повышается вероятность побочных эффектов со стороны кишечника.
В период, предшествующий развитию терапевтического эффекта, допускается прием Орцерина совместно с анальгетиками или НПВП. Рекомендуется контроль показателей крови и печеночных ферментов, а также мочи. При снижении функции почек требуется уменьшение дозы.
Условия хранения
В темном месте, при температуре до 25°С. Не допускать детей. Срок годности 3 года.
Аналоги
Является одним из препаратов диацерина. Также аналогичными препаратами являются Диафлекс, Флекцерин, Артродарин, Артрокер.
Цена
Является рецептурным средством. Средние цены равны 500-800 рублей за упаковку в 30 капсул по 50 мг.
Нельзя заниматься самолечением, это может нести угрозу жизни и здоровью. Перед использованием Орцерина обратитесь к врачу!
- Apteka.uz
- Лекарства
- ОРЦЕРИН
ОРЦЕРИН
— Инструкция к применению препарата ОРЦЕРИН
— Состав препарата ОРЦЕРИН
— Показания и противопоказания препарата ОРЦЕРИН
— Цена на ОРЦЕРИН в аптеках Ташкента
Цены ОРЦЕРИН в аптеках
Информация, опубликованная на сайте, предназначена для специалистов. Не занимайтесь самолечением. Обязательно проконсультируйтесь со специалистом, чтобы не нанести вред своему здоровью!
ОРЦЕРИН инструкция
Фармакотерапевтическая группа:
— Нестероидное противовоспалительное средство
Показания к применению
Ревматические заболевания суставов (остеоартрит, остеоартроз, включая коксартроз и гонартроз).
Все показания к применению
Противопоказания
Повышенная чувствительность к диацереину, другим компонентам препарата или к антрахинона в анамнезе.
Все противопоказания
Капсулы 50 мг N30 (3×10) (блистеры)
Абсорбция диацереину замедляется при одновременном применении с пищей, одновременно связано с увеличением количества абсорбированной вещества на 25%, с другой стороны возникновения побочных эффектов, таких как увеличение времени кишечного транзита, напрямую связано с количеством неабсорбированного диацереину, поэтому применение препарата натощак способствует повышению риска побочных эффектов.
Диацереин полностью конвертируется в rhein-метаболит путем деацелювання перед попаданием в центральное кровообращение.
Биодоступность rhein-метаболита составляет 35-56%. Объем распределения — около 13,2 л.
Rhein-метаболит связывается с белками плазмы почти на 99%, однако эта связь не является стабильным. Rhein-метаболит или выводится почками в неизмененном виде (20%), или конъюгируется в печени до rhein-глюкуронида (60%) или rhein-сульфата (20%), которые также выводятся с мочой. Период полувыведения составляет примерно 7-8 часов.
При применении диацереину у пациентов пожилого возраста не отмечалось каких-либо изменений его фармакокинетических свойств.
Вследствие позднего начала действия (через 2-4 недели) в течение первого месяца лечения Орцерин можно сочетать с применением других нестероидных противовоспалительных препаратов и анальгетиков.
Как и в случае любого длительного лечения другими лекарственными средствами, при терапии Орцерином следует периодически (1 раз в 2-3 месяца) проводить развернутый анализ крови, определение уровней ферментов печени и анализ мочи.
Следует временно прекратить лечение в случае терапии антибиотиками, поскольку последние могут повлиять на кишечную флору и кинетику препарата. Лечение диацереину может усилить симптомы энтероколита у больных, принимающих антибиотики и химиотерапию, влияющие на кишечную флору.
Следует учитывать соотношение польза / риск при назначении Орцерину больным с предыдущими случаями энтероколита, особенно пациентам с раздражением толстого кишечника.
При применении диацереину с пищей возрастает всасывание препарата (на 24%); с другой стороны, длительный дефицит пищи уменьшает биодоступность диацереину. Как частота возникновения побочных эффектов, так и ускоренный транзит через кишечник прямо пропорционально зависит от количества диацереину Всосавшийся. Прием препарата натощак или после очень небольшого количества пищи может привести к развитию симптомов побочного действия.
Препарат содержит лактозу, поэтому его не следует применять при наследственной непереносимости галактозы, дефиците лактазы Лаппа или нарушении мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Нет сообщений о влиянии диацереину на способность управлять автотранспортом или работе с другими механизмами.
Препарат противопоказан беременным и кормящим грудью.
На время лечения препаратом кормление грудью следует прекратить.
В клинических исследованиях не происходило фармакокинетических изменений диацереину при умеренном и тяжелом циррозе печени.
С осторожностью назначать пациентам с хронической почечной недостаточностью. Для пациентов с тяжелой почечной патологией (клиренс креатинина <30 мл / мин) необходимо уменьшение дозы Орцерину.
Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены, поэтому диацереин не следует назначать детям.
Препарат применять в течение длительного периода (не менее 6 месяцев). В течение первых 2-4 недель лечения Орцерин назначают по 1 капсуле (50 мг) после приема пищи на ночь. Начиная с 2-4-й недели лечения, дозу увеличивают до 100 мг в сутки в 2 приема (по 1 капсуле утром и вечером после еды). Продолжительность курса лечения устанавливается индивидуально врачом.
Пациенты с хронической почечной недостаточностью.
При почечной недостаточности может изменяться фармакокинетика диацереину. В таких случаях рекомендуется снижать дозу до 1 капсулы в сутки (клиренс креатинина менее 30 мг / мл).
Обычно препарат переносится хорошо, однако иногда возможно возникновение побочных реакций:
Со стороны пищеварительного тракта:
— диспепсические нарушения, тошнота, рвота, диарея (может возникать в течение первых нескольких суток лечения), боль в эпигастрии / животе (может возникать в течение первого месяца лечения).
Со стороны гепатобиларнои системы:
— повышение уровня печеночных ферментов.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки:
— кожная сыпь, крапивница, зуд.
Другие:
— изменение цвета мочи, интенсивное окрашивание мочи в желтый цвет.
При индивидуальной непереносимости к компонентам препарата, в том числе и к понсо 4R, возможно возникновение аллергических реакций.
Диацереин не следует принимать одновременно с препаратами, которые изменяют прохождения содержимого кишечника (например волокна или продукты растительного происхождения). Следует избегать одновременного применения препаратов, содержащих гидроксид алюминия и магния, так как это может повлиять на всасывание диацереину.
Установлено синергическое действие диацереину с нестероидными противовоспалительными средствами и ненаркотическими анальгетиками.
Не следует применять Орцерин одновременно с химиотерапией или антибиотиками, влияющие на кишечную флору, а также слабительными лекарственными средствами или препаратами, изменяющими перистальтику кишечника.
Лекарственная форма выпуска: капсулы. По 10 капсул в блистере, по 1 или 3 блистера в картонной упаковке.
СОСТАВ:
Действующее вещество: диацереин;
1 капсула содержит диацереин — 50 мг
Вспомогательные вещества: циклодекстрины, натрия лаурилсульфат, лактоза, натрия кроскармеллоза, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат
Состав капсулы: бриллиантовый синий (Е 133), Понсо 4R (Е 124), хинолин желтый (Е 104), титана диоксид (Е 171), натрия лаурилсульфат, метилпарагидроксибензоат (Е 218), пропилпарагидроксибензоат (Е 216), желатин.
Описание: твердые желатиновые капсулы № 1 с корпусом голубого и крышечкой темно-синего цвета, содержащие порошок светло-желтого цвета.
Диацереин — это лекарственное средство, разработанное для лечения остеоартрита, который имеет анальгезирующее, антипиретические и противовоспалительные свойства. Диацереин классифицируется как медленно действующий средство, эффект которого появляется в течение 2-4 недели лечения и достигает клинической значимости после 4-6 недель. Он имеет оригинальный механизм действия, отличающийся от механизма действия нестероидных противовоспалительных средств (НПВС). Диацереин, как и его активный rhein — метаболит, ингибирует синтез и активность интерлейкина-1 (IL-1), что играет ведущую роль в патогенезе остеоартрита и одновременно повышает продукцию трансформирующего фактора роста — b (TGF-b), который инициирует пролиферацию хондроцитов и стимулирует продукцию коллагена II, протеогликанов и гиалурона.
В отличие от НПВС диацереин не ингибируется синтез простагландинов и, следовательно, не имеет гастродуоденальных побочных эффектов.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
СРОК ГОДНОСТИ:
3 года от даты производства. Не использовать после истечения срока годности.
При случайном или преднамеренном приеме больших доз диацереину может возникнуть диарея или усиление проявлений других побочных реакций.
Лечение
Специфического антидота не существует. Неотложное лечение заключается в восстановлении электролитного баланса.
Формы выпуска
Зарегистрирован ли препарат ОРЦЕРИН в реестре препаратов Узбекистана?
Да, препарат зарегистирован в реестре препаратов Узбекистана.
Кто производитель препарата ОРЦЕРИН и какая страна происхождения?
Препарат ОРЦЕРИН производится в стране Индия производителем Macleods Pharmaceutical Ltd.
Для лечения чего используется данный препарат?
Описание препарата «ОРЦЕРИН» на сайте Apteka.uz может быть упрощенной или дополненной версией официальной инструкции по применению.
Перед покупкой и использованием препарата вам необходимо проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
- А
- Б
- В
- Г
- Д
- Е
- Ё
- Ж
- З
- И
- Й
- К
- Л
- М
- Н
- О
- П
- Р
- С
- Т
- У
- Ф
- Х
- Ц
- Ч
- Ш
- Щ
- Э
- Ю
- Я
- A-Z
- 0-9