Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пантопразол
Лиофилизат для приготовления раствора для в/в введения в виде порошка или уплотненной массы белого или почти белого цвета; восстановленный раствор — прозрачный желтоватый раствор.
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат — 1 мг, натрия гидроксида раствор 1М — до pH 9.0 — 10.5.
40 мг — флакон (1) — картонная пачка.
40 мг — флаконы (5) — пачки картонные.
40 мг — флаконы (10) — пачки картонные.
40 мг — флаконы (50) — коробки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижает уровень базальной и стимулированной (независимо от вида раздражителя) секреции хлористоводородной кислоты в желудке. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроогранизма к антибиотикам. Пантопразол обладает собственной противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori.
Фармакокинетика
Пантопразол быстро всасывается после приема внутрь. Сmax после приема первой дозы 20 мг составляет около 1.0-1.5 мкг/мл.
Фармакокинетика пантопразола после однократного и многократного применения одинакова. В диапазоне доз 10-80 мг фармакокинетика пантопразола в плазме крови остается линейной как при пероральном, так и при в/в применении.
Абсолютная биодоступность пантопразола при приеме внутрь составляет около 77%. Связывание с белками плазмы крови — 98%. Vd составляет 0,15 л/кг.
Метаболизируется главным образом в печени. Основным метаболическим путем является деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей сульфатной конъюгацией. К другим метаболическим путям относится окисление с помощью CYP3A4.
Конечный T1/2 составляет примерно 1 ч, клиренс — около 0.1 л/ч/кг.
Основной путь выведения — через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом.
Показания активных веществ препарата
Пантопразол
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, эрозивный гастрит (в т.ч. связанный с приемом НПВС), стрессовые язвы и их осложнения (кровотечение, перфорация, пенетрация); синдром Золлингера-Эллисона; эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией); гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; эрозивный рефлюкс-эзофагит.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют внутрь и в/в. Дозу, способ и схему применения, длительность терапии определяют индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны системы кроветворения: редко — агранулоцитоз; очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение; редко — нарушения вкуса; частота неизвестна — парестезии.
Со стороны психики: нечасто — нарушения сна; редко — депрессия (включая обострения имеющихся расстройств); очень редко — дезориентация (включая обострения имеющихся расстройств); частота неизвестна — галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к пациентов), а также возможное обострение симптомов при их существовании до начала терапии.
Со стороны органа зрения: редко — затуманивание зрения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — полипы фундальных желез желудка (доброкачественные); нечасто — диарея, тошнота, рвота, вздутие живота, метеоризм, запор, сухость во рту, дискомфорт и боли в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, γ-глутаминтрансферазы); редко — повышение уровня билирубина; частота неизвестна — гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, печеночно-клеточная недостаточность.
Со стороны мочевыделительной системы: частота неизвестна — интерстициальный нефрит.
Со стороны костно-мышечной системы: нечасто — перелом запястья, бедра, позвоночника; редко — артралгия, миалгия.
Со стороны обмена веществ: редко — гиперлипидемия, изменение массы тела; частота неизвестна — гипонатриемия, гипомагниемия.
Со стороны иммунной системы: редко — реакции гиперчувствительности (в т.ч. анафилактические реакции и анафилактический шок), ангионевротический отек.
Со стороны репродуктивной системы: редко — гинекомастия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — экзантема/сыпь, зуд, дерматит; редко — крапивница; частота неизвестна — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), экссудативная многоформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, светочувствительность, подострая кожная красная волчанка.
Общие реакции: нечасто — слабость, утомляемость, общее недомогание; редко — повышение температуры тела, периферические отеки.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к пантопразолу; диспепсия невротического генеза, злокачественные заболевания ЖКТ, тяжелая печеночная недостаточность; беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст; прием ингибиторов протеазы ВИЧ, таких как атазанавир и нелфинавир, абсорбция которых зависит от pH желудочного сока (для приема внутрь).
С осторожностью: печеночная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан к применению при тяжелой печеночной недостаточности. При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.
Применение при нарушениях функции почек
При нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше 1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей. У пожилых пациентов не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.
Особые указания
В/в применение пантопразола рекомендовано только в том случае, если невозможен его пероральный прием.
До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, т.к. применение пантопразола уменьшает выраженность симптомов и может отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.
У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг/сут.
При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.
Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше 1 года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
В период применения пантопразола пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пантопразол может изменять абсорбцию препаратов, всасывание которых зависит от pH желудочного содержимого (например, кетоконазол, итраконазол, позаконазол и других лекарственных средств, таких, как эрлотиниб).
Совместное применение пантопразола и ингибиторов ВИЧ-протеазы, абсорбция которых зависит от кислотности (pH) желудочного сока, таких как атазанавир, нелфинавир, значительно снижает их биодоступность.
В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.
Пантоспей (порошок, 40 мг)
МНН: Пантопразол
Производитель: Лабораториос Нормон С.А.
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pantoprazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№022203
Информация о регистрации в РК:
22.12.2021 — 22.12.2031
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
261.69 KZT
-
Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Пантоспей
Международное непатентованное название
Пантопразол
Лекарственная форма
Порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного введения, 40 мг
Состав
Один флакон содержит
активное вещество — пантопразола натрия сесквигидрата 45.10 мг
(эквивалентно пантопразолу 40.0 мг)
вспомогательное вещество: динатрия эдетат
Описание
Лиофилизованная однородная пористая масса белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Препараты для лечения заболеваний, связанных с нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса. Пантопразол
Код АТХ А02BC02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Фармакокинетика не меняется после однократного или повторного внутривенного введения.
В диапазоне дозы от 10 мг до 80 мг кинетика пантопразола в плазме крови остается линейной, как после перорального приема, так и после внутривенного введения.
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет приблизительно 98 %. Объем распределения — около 0.15 л/кг.
Пантопразол практически полностью метаболизируется в печени. Основной путь метаболизма — деметилирование с помощью CYP2C19 с последующей конъюгацией с сульфатом; другие пути метаболизма включают окисление CYP3A4. Конечный период полувыведения составляет приблизительно 1 час, а клиренс -. 0,1 л/ч/кг. Выявлено несколько случаев задержки выведения у пациентов.
Метаболиты выводятся, в основном почками (до 80 % с мочой) и 20 % выделяются с фекалиями. Основным метаболитом как в плазме крови, так и в моче является десметилпантопразол, который связывается с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита длиннее (приблизительно 1.5 часа), чем у пантопразола.
Фармакокинетика в специальных группах
К ним относятся пациенты с функциональной недостаточностью фермента CYP2C19 (они составляют примерно 3 % Европейского населения, это так называемые «медленные метаболизаторы»), метаболизм пантопразола у них в основном катализируется с помощью CYP3A4. После применения однократной дозы 40 мг пантопразола, среднее значение площади под кривой «концентрация/время» в плазме крови было приблизительно в 6 раз выше у пациентов с медленным метаболизмом по сравнению с пациентами с функционально активным ферментом CYP2C19 (лица с быстрым метаболизмом). Эти результаты не влияют на дозировку пантопразола.
Пациенты с нарушенной функцией почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе) не нуждаются в необходимости снижения дозы пантопразола. Так же, как и у здоровых добровольцев, период полувыведения препарата у таких пациентов короткий. Незначительное количество пантопразола диализируется. Несмотря на то, что период полувыведения основного метаболита несколько увеличивается (2–3 ч), он выводится быстро и, таким образом, не накапливается в организме.
У пациентов с циррозом печени (класс А и В) период полувыведения пантопразола увеличивается до 7–9 часов и, соответственно в 5–7 раз увеличивается AUC, максимальная концентрация пантопразола в плазме крови повышается в 1,5 раза по сравнению с таковой у пациентов со здоровой печенью.
У пациентов пожилого возраста отмечалось небольшое увеличение AUC и повышение максимальной концентрации, по сравнению с соответствующими данными у пациентов младшего возраста, что не является клинически значимым.
Фармакодинамика
Пантоспей является замещенным бензимидазолом, подавляющим базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты в желудке.
Пантопразол преобразовывается в активную форму, которая подавляет активность фермента H+/ K+ — АТФазу париетальных клеток и блокирует заключительный этап выработки соляной кислоты в желудке. Ингибирование секреции соляной зависит от дозы препарата.
При язве желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение секреции соляной кислоты повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам.
После внутривенного введения 80 мг пантопразола антисекреторный эффект достигает максимального уровня в течение 1 часа и сохраняется 24 ч.
Показания к применению
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
— язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки
—синдром Золлингера-Эллисона и другие состояния, проявляющиеся патологической желудочной гиперсекреции
Способ применения и дозыПрепарат должен применяться по назначению врача у взрослых.
Внутривенное введение препарата Пантоспей, порошка лиофилизированного для приготовления раствора для внутривенного введения рекомендуется только при отсутствии эффекта от лечения пероральной формой пантопразола. Как только появляется возможность перевода на пероральную терапию (прием таблеток пантопразола 40 мг), внутривенное введение препарата Пантоспей следует прекратить.
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ГЭРБ
Рекомендуемая доза – один флакон препарата Пантоспей, порошка лиофилизированного для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг в сутки внутривенно, после приготовления соответствующего раствора (для струйного или капельного ведения), как указано в разделе «Способ приготовления раствора».
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические гиперсекреторные состояния
При длительной терапии пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями рекомендовано введение препарата Пантоспей в дозе 80 мг (по 1 флакону порошка лиофилизированного для приготовления раствора для внутривенного введения по 40 мг 2 раза в сутки). В дальнейшем доза может быть увеличена или уменьшена по необходимости (в зависимости от клинической эффективности).
Если необходимо быстро снизить кислотность, препарат Пантоспей вводится внутривенно в начальной дозе 160 мг (4 флакона по 40 мг), этого достаточно для уменьшения секреции кислоты в диапазоне (<10 мЭкв/ч) в течение одного часа у большинства пациентов.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать суточную дозу препарата Пантоспей 20 мг (половина флакона препарата Пантоспей, порошка лиофилизированного для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг).
Пациентам пожилого возраста и пациентам с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется.
Опыт применения препарата у детей ограничен, поэтому препарат Пантоспей, порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного введения не назначается детям и подросткам до 18 лет.
Способ приготовления раствора
Для приготовления раствора для внутривенной инъекции, к сухому веществу флакона добавляют 10 мл физиологического (0.9 %) раствора натрия хлорида. После приготовления готовый раствор может быть введен внутривенно/струйно или внутривенно/капельно (после дополнительного растворения в 100 мл физиологического раствора натрия хлорида (0.9%) или 5 % раствора глюкозы). Приготовленный раствор должен быть использован в течение 12 часов после приготовления. Внутривенное введение следует проводить в течение 2–15 мин.
Побочные действия
Распределение побочных эффектов по частоте встречаемости: очень часто ( 1/10); часто (от 1/00 до 1/10); нечасто (от 1/1000 до 1/100); редко (от 1/10000 до 1/1000); очень редко ( 1/10000); частота неизвестна (невозможно оценить ее на основании имеющихся данных).
Часто:
– тромбофлебит в месте введения инъекции
Нечасто
-
головная боль, головокружение
-
сухость во рту, тошнота, рвота, вздутие живота, абдоминальная боль и дискомфорт, диарея, запор
-
кожная сыпь, зуд, экзантема
-
астения, утомляемость и недомогание
-
повышение активности печеночных ферментов (трансаминаз, -GT)
-
нарушение сна
-
перелом шейки бедра, костей запястья и позвоночника
Редко:
-
агранулоцитоз
-
повышенная чувствительность к активному и вспомогательным компонентам препарата (включая анафилактические реакции и анафилактический шок)
-
гиперлипидемия, повышение уровня триглицеридов, холестерина
-
повышение содержания билирубина
-
изменение веса, нарушение вкуса
-
депрессия (ее ухудшение)
-
нарушение зрения / нечеткость зрения
-
крапивница, ангионевротический отек
-
артралгия, миалгия
-
гинекомастия
-
повышение температуры тела, периферические отеки
Очень редко:
-
тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения
-
дезориентация (ее ухудшение)
Частота неизвестна:
-
гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальцемия (связанная с гипомагнемией), гипокалиемия
-
галлюцинации, спутанность сознания (особенно у предрасположенных к этим состояниям пациентов, а также ухудшение этих симптомов, если они существовали до начала лечения), парестезия
-
гепатоцеллюлярные повреждения, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность
-
синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, экссудативная многоформная эритема, светочувствительность, подострая кожная форма системной красной волчанки
-
интерстициальный нефрит
-
мышечный спазм (как следствие нарушений электролитного баланса)
Противопоказания
— повышенная чувствительность к активному веществу, другим замещенным
бензимидазолам, к любому из вспомогательных веществ
— одновременное применение с атазанавиром
— детский и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Из глубокого и длительного угнетения секреции кислоты, препарат Пантоспей, порошок лиофилизированный для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг, может уменьшить всасывание препаратов, всасывание которых зависит от рН желудка, например, противогрибковых препаратов из группы азолов (кетоконазол, итраконазол, позаконазол) и эрлотиниба.
Одновременное применение пантопразола и атазанавира значительно уменьшает биодоступность последнего и, тем самым, снижает его эффективность.
При совместном применении фенпрокумона или варфарина отмечено несколько случаев изменения Международного нормализованного отношения (МНО), поэтому пациентам, получающим кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон, варфарин) необходимо проводить контроль протромбинового времени/МНО после назначения, окончания курса применения препарата Пантоспей, порошка лиофилизированного или в случаях нерегулярного его использования.
Пантопразол имеет высокую химическую стабильность при нейтральном рН и
и низкий потенциал взаимодействия с системой цитохрома Р 450, поэтому риск побочных реакций, вызванных взаимодействием препарата Пантоспей, порошка лиофилизированного с другими препаратами, метаболизирующимися системой цитохрома Р 450, можно считать минимальным.
Исследования показывают отсутствие клинически значимых взаимодействий препарата Пантоспей с кофеином, карбамазипином, диазепамом, этанолом, диклофенаком, напроксеном, метопрололом, нифедипином, фенитоином, пироксикамом, теофиллином, оральными контрацептивами (содержащими левоноргестрел и этинилэстрадиол).
При назначении препарата Пантоспей с антибактериальными препаратами (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин), клинически значимых взаимодействий не выявлено.
Особые указания
У пациентов с печеночной недостаточностью, в особенности во время длительного лечения, необходимо наблюдать за уровнем печеночных ферментов. В случае повышения уровня ферментов печени, внутривенное введение препарата Пантоспей, порошка лиофилизированного для приготовления раствора для внутривенного введения, следует прекратить.
Перед началом лечения следует исключить новообразование, так как применение препарата Пантоспей может сгладить симптоматику и отсрочить постановку правильного диагноза.
Пациенту необходима консультация врача в следующих случаях:
— симптомы заболевания сохраняются в течение 2 недель
— при выраженной потере веса (не преднамеренной), анемии, желудочно-кишечном кровотечении, дисфагии, рецидивирующей рвоте, рвоте с примесью крови (в таких случаях требуется исключение новообразования)
— при наличии язвы желудка, хирургической операции на желудке (в анамнезе)
— расстройстве пищеварения, изжоге более 4 недель
— печеночной недостаточности, заболевании печени, желтухе
— любом другом серьезном заболевании, которое отражается на общем
состоянии пациента
— возрасте пациента старше 55 лет, при изменении симптоматики или появлении новых симптомов.
Пациентам с рецидивами симптомов нарушения пищеварения, изжогой в течение продолжительного времени требуется регулярное наблюдение врача.
У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительного лечения, препарат Пантоспей, как и другие препараты, снижающие уровень кислотности, может вызвать снижение всасывания витамина В12 (цианокобаламина), вследствие гипо — или ахлоргидрии. Это необходимо учитывать при лечении пациентов с факторами риска абсорбции витамина В12 и у пациентов с соответствующими клиническими симптомами.
Одновременный прием атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется.
При снижении уровня рН, повышается активность и концентрация условно-патогенных бактерий, присутствующих в желудочно-кишечном тракте. Лечение препаратами, снижающими кислотность, приводит к повышенному риску развития желудочно–кишечных заболеваний, вызванных такими патологическими микроорганизмами, как Salmonella, Campylobacter.
Тяжелая форма гипомагниемии описана у пациентов, получавших пантопразол в течение не менее трех месяцев (а в большинстве случаев — в течение одного года). Могут наблюдаться такие серьезные проявления гипомагниемии, как утомляемость, судороги, делирий, головокружение и желудочковая аритмия. Они могут начинаться незаметно и их можно своевременно не распознать. У большинства пациентов состояние улучшалось после восполнения дефицита магния и прекращения применения пантопразола. Следует регулярно измерять уровень магния у пациентов, которым длительно проводится лечение препаратом Пантоспей, а также при одновременном применении с дигоксином или препаратами, которые могут вызывать гипомагниемию (например, с диуретиками): до начала лечения препаратом Пантоспей и периодически в ходе лечения.
Ингибиторы протонной помпы могут умеренно повышать риск развития перелома шейки бедра, запястья или позвоночника (преимущественно у пациентов пожилого возраста или при наличии других факторов риска, например, при применении высоких доз или при длительном применении препарата — более 1 года). Пациенты, входящие в группу риска развития остеопороза, должны получать лечение в соответствии с действующими клиническими рекомендациями; кроме того, они должны принимать в достаточном количестве витамин D и кальций.
Препарат содержит менее 1 ммоля натрия (23 мг в ампуле), то есть данный препарат практически «без натрия».
Одновременное применение атазанавира с ингибиторами протонной помпы не рекомендуется. Если комбинация атазанавира с ингибиторами протонной помпы необходима, рекомендуется проводить клинический контроль (например, вирусную нагрузку) одновременно с увеличением дозы атазанавира до 400 мгритонавира 100 мг. Доза пантопразола в этом случае не должна превышать 20 мг в день.
Применение ингибиторов протонной помпы, в очень редких случаях связывают с развитием подострой кожной формы системной красной волчанки (СКВ). Эти изменения происходят чаще под действием солнечных лучей на открытых участках кожи, и если они сопровождаются болью в суставах, пациент должен своевременно обратиться к лечащему врачу для решения вопроса о необходимости отмены препарата. У пациентов, имеющих такие реакции в анамнезе, повышен риск развития СКВ при применении других ингибиторов протонной помпы.
Применение в педиатрии
Данных о применении препарата Пантоспей, порошка лиофилизированного для приготовления раствора для внутривенного введения 40 мг, у детей и подростков до 18 лет не имеется.
Беременность и лактация
Не имеется адекватных данных об использовании препарата Пантоспей при беременности. Исследования на животных свидетельствуют о репродуктивной токсичности препарата. Потенциальный риск для человека не известен. Препарат Пантоспей не должен применяться во время беременности, если в этом нет очевидной необходимости. Исследования на животных показали, что пантопразол выделяется с грудным молоком, выделение препарата с женским молоком не изучалось, поэтому грудное вскармливание на период лечения препаратом необходимо прекратить.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Из-за вероятности развития таких побочных эффектов, как головокружение и нарушение зрения, в период лечения препаратом следует воздерживаться от управления транспортным средством и проведения работ с потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: неизвестны.
Лечение: симптоматическая, поддерживающая, терапия. Препарат не выводится полностью при гемодиализе.
Форма выпуска и упаковка
По 40 мг препарата помещают во флаконы бесцветного стекла. Флаконы закупоривают пробкой из хлорбутила для лиофилизованных препаратов и алюминиевой крышкой типа «flip off».
По 1 флакону вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 ° C.
Хранить в недоступном для детей в месте!
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Срок хранения
2 года
Приготовленный раствор хранят при температуре от 2 ºС до 8 ºС не более 12 ч. Не применять по истечении срока годности.
Производитель
Laboratorios Normon S.A., Мадрид, Испания
Упаковщик
Laboratorios Normon S.A., Мадрид, Испания
Владелец регистрационного удостоверения
Spey Medical Ltd., Лондон, Великобритания
Адрес организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:
Представительство ТОО «Cepheus Medical» (Цефей Медикал): 050000, Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Панфилова 98, БЦ «OLD SQUARE», офис 807, телефон: +7 (727) 300 69 71, эл. почта: cepheusmedical@gmail.com
| 888257961477976215_ru.doc | 98.5 кб |
| 593565111477977472_kz.doc | 124.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-000638
Торговое наименование препарата
Панум®
Международное непатентованное наименование
Пантопразол
Лекарственная форма
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
На 1 флакон:
|
Активное вещество: |
|
|
Пантопразола натрия сесквигидрат |
45,1 мг |
|
что эквивалентно пантопразолу |
40,0 мг |
|
Вспомогательное вещество: |
|
|
Маннитол |
45,0 мг |
Описание
Лиофилизат белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Желез желудка секрецию понижающее средство — протонного насоса ингибитор
Код АТХ
A02BC
Фармакодинамика:
Ингибитор протонного насоса. Ингибируя Н+/К+-АТФ-азу париетальных клеток желудка, нарушает процесс переноса ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка и блокирует конечный этап гидрофильной секреции соляной кислоты. Длительно подавляет базальную и стимулированную секрецию соляной кислоты, независимо от природы раздражителя (гистамин, гастрин, ацетилхолин). Максимальный эффект проявляется только в сильно кислой среде (pH < 3), при более высоких значениях pH остается практически неактивным.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроорганизмов к антибиотикам. Не влияет на моторику желудочно-кишечного тракта. Секреторная активность нормализуется через 3-4 дня после окончания приема препарата.
По сравнению с другими ингибиторами протонного насоса, пантопразол имеет меньший потенциал взаимодействия с оксидазной системой печени, зависящей от цитохрома Р450. Поэтому препарат не взаимодействует со многими другими лекарственными средствами.
Фармакокинетика:
Объем распределения составляет 0,15 л/ кг, клиренс — 0,1 л/ ч/ кг.
Период полувыведения препарата — 1 час.
Фармакокинетика пантопразола одинакова как после однократного, так и после многократного применения препарата. В диапазоне доз от 10 до 80 мг кинетическая кривая концентрации пантопразола в плазме крови имеет линейную зависимость как после орального, так и после внутривенного применения. Пантопразол в высокой степени (98%) связывается с белками плазмы крови.
Метаболизируется в печени. 80% препарата выводится через почки в виде метаболитов, небольшое количество выводится с калом. Основной метаболит в плазме крови и в моче — десметилпантопразол, конъюгирующий с сульфатом; период полувыведения основного метаболита — около 1,5 часов.
У больных с нарушением функции почек (в том числе и у больных, находящихся на гемодиализе), снижения дозы препарата не требуется. Хотя период полувыведения основного метаболита у этих больных увеличивается до 2-3 часов, экскреция препарата происходит достаточно быстро и кумуляции не происходит.
У больных с печеночной недостаточностью период полувыведения пантопразола увеличивается до 7-9 часов, время достижения максимальной концентрации в плазме увеличивается в 1,5 раза по сравнению со здоровыми пациентами.
Показания:
— Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в фазе обострения), эрозивный гастрит, в том числе связанный с приемом нестероидных противовоспалительных препаратов.
— гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь; эрозивный рефлюкс-эзофагит (лечение), симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (т. е. неэрозивной рефлюксной болезни);
— синдром Золлингера-Эллисона;
— эрадикация Helicobacter pylori в комбинации с антибактериальными средствами;
— лечение и профилактика стрессовых язв, а так же их осложнений (кровотечение, перфорация, пенетрация).
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, а также к замещенным бензимидазолам, диспепсия невротического генеза, злокачественные заболевания желудочно-кишечного тракта, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст, период лактации, беременность.
С осторожностью:
Печеночная недостаточность.
Беременность и лактация:
В качестве меры предосторожности необходимо исключить применение препарата во время беременности.
Применение в период грудного вскармливания противопоказано.
Способ применения и дозы:
Внутривенное введение препарата рекомендовано сроком не более 7 дней и в тех случаях, когда невозможен пероральный прием.
Рекомендуемая суточная доза составляет 40 мг.
При длительном лечении синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояниях суточная доза в начале лечения составляет 80 мг, которая должна быть разделена и вводиться два раза в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.
При лечении и профилактике стрессовых язв, а также при наличии осложнений язвенной болезни (кровотечение, перфорация, пенетрация), препарат назначают в суточной дозе 80 мг, которая должна быть разделена и вводится дважды в день. Возможно временное увеличение суточной дозы до 160 мг.
Для приготовления готового к применению инъекционного раствора добавляют во флакон, содержащий лиофилизат, 10 мл физиологического раствора натрия хлорида.
Этот раствор можно вводить непосредственно или он может быть применен после смешивания с физиологическим раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы. Приготовленный раствор вводится внутривенно в течение 2-15 мин и используется сразу же после его приготовления. Не следует смешивать приготовленный раствор с другими лекарственными препаратами.
Побочные эффекты:
При назначении в рекомендуемых дозах побочные эффекты возникают крайне редко, однако возможно возникновение таких побочных эффектов как:
наиболее частой нежелательной реакцией является тромбофлебит в месте введения препарата.
а) типичные побочные эффекты: боли в верхней части живота, диарея, запор, метеоризм, головная боль.
б) нечастые побочные эффекты (с частотой возникновения не более 1 на 1000 случаев): головокружение, слабость, утомляемость и недомогание, нарушение сна, тошнота, рвота, перелом бедренной кости, костей запястья или позвоночника.
в) редкие побочные эффекты (с частотой возникновения не более 1 на 10 000 случаев): сухость во рту, артралгия, депрессия, галлюцинации, дезориентация и спутанность сознания, агранулоцитоз, нарушение зрения, гиперлипидемия, гинекомастия.
г) очень редкие побочные эффекты (менее 1 на 10 000 случаев): лейкопения, тромбоцитопения, панцитопения. периферические отеки, гепатоцеллюлярная недостаточность (с желтухой или без развития печеночной недостаточности), анафилактические реакции (включая анафилактический шок), повышение активности печеночных ферментов, повышение температуры тела; крапивница, ангионевротический отек, синдром Стивенса-Джонсона, полиморфная эритема, светочувствительность, синдром Лайелла; миалгия, интерстициальный нефрит.
д) частота неизвестна (не может быть оценена по имеющимся данным): гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия, гипокалиемия, парестезия.
Передозировка:
При применении в рекомендованных дозах случаев передозировки препарата отмечено не было.
Специфический антидот отсутствует. Гемодиализ неэффективен. При наличии клинических проявлений (возможно усиление побочных эффектов) проводится симптоматическая и поддерживающая терапия.
Взаимодействие:
Одновременное применение Панума® может уменьшить всасывание препаратов, биодоступность которых зависит от pH среды желудка (например: соли железа, кетоконазол, атазанавир и ритонавир).
Препарат может быть назначен без риска лекарственного взаимодействия следующим группам больных:
— пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы, принимающим сердечные гликозиды (дигоксин), блокаторы медленных кальциевых каналов (нифедипин), бета- адреноблокаторы (метопролол);
— пациентам с заболеваниями желудочно-кишечного тракта, принимающим антациды, антибиотики (амоксициллин, кларитромицин);
— пациентам, принимающим пероральные контрацептивы;
— пациентам, принимающим нестероидные противовоспалительные препараты (диклофенак, феназон, напроксен, пироксикам);
— пациентам с заболеваниями эндокринной системы, принимающим глибенкламид, левотироксин натрия;
— пациентам с тревожными состояниями и расстройствами сна, принимающим диазепам;
— пациентам с эпилепсией, принимающим карбамазепин и фенитоин;
— пациентам, принимающим непрямые антикоагулянты, такие как варфарин и фенпрокумон;
— пациентам, перенесшим трансплантацию, принимающим циклоспорин, такролимус.
Не отмечено лекарственного взаимодействия препарата с теофиллином, кофеином и этанолом.
Особые указания:
Внутривенное применение рекомендовано только в том случае, если невозможен пероральный прием препарата.
Применение пантопразола не показано для лечения легких желудочно-кишечных расстройств, таких как диспепсия неврогенного генеза.
Перед началом лечения должны быть исключены злокачественные заболевания пищевода и желудка, т. к. симптоматическое улучшение может отсрочить правильную диагностику и замаскировать симптоматику.
Диагноз гастроэзофагеальной рефлюксной болезни должен быть подтвержден эндоскопически.
У пожилых больных и при нарушении функции почек не рекомендуется превышать дозу 40 мг в сутки.
При тяжелой печеночной недостаточности суточная доза препарата должна быть уменьшена до 20 мг, при этом необходим постоянный контроль ферментов печени (в случае их превышения — лечение пантопразолом должно быть прекращено).
Ингибиторы протонного насоса, особенно при применении высоких доз и в течение длительного времени (больше года), могут умеренно повышать риск возникновения переломов бедренной кости, костей запястья и позвоночника преимущественно у пожилых людей или при наличии других факторов риска.
Пантопразол не рекомендуется применять вместе с ингибиторами протеаз ВИЧ, всасывание которых зависит от pH среды желудка (например, атазанавир), из-за существенного снижения их биодоступности. В случае, если совместное применение ингибиторов протеаз ВИЧ и ингибиторов протонного насоса все же необходимо, рекомендуется проводить тщательный клинический контроль (например, определение вирусной нагрузки).
Доза пантопразола в подобных случаях не должна превышать 20 мг в сутки. Также может потребоваться корректировка дозировки ингибитора протеаз ВИЧ.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и другими механизмами, требующего повышенной концентрации внимания из-за вероятности развития побочных эффектов, таких как головокружение, нарушение зрения и др.
Форма выпуска/дозировка:
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения, 40 мг.
Упаковка:
По 40 мг пантопразола в стеклянный флакон (тип 1 USP), вместимостью 10 мл, закрытый бромбутиловой пробкой и обжатый алюминиевым срывным колпачком с контрольной пластмассовой крышкой.
Один флакон помещают в картонную пачку вместе с инструкцией по применению.
Условия хранения:
При температуре не выше 25 °С, в сухом, защищенном от света месте.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Юник Фармасьютикал Лабораториз (Отделение фирмы Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд), Plot. № 128/1, G.I.D.C. Industrial Area, Ankleshwar: 393 002, Gujarat State, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Отделение фирмы Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс Лтд
Купить ПАНУМ лиофилизат 40 — Дж.Б.Кемикалс энд Фармасьютикалс в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
- Описание препарата Пантопразол -белмед
- Состав препарата Пантопразол -белмед
- Показания препарата Пантопразол -белмед
- Условия хранения препарата Пантопразол -белмед
- Срок годности препарата Пантопразол -белмед
Форма выпуска, состав и упаковка
лиоф. порошок д/пригот. р-ра д/в/в введения 40 мг: фл.
Рег. №: 21/12/3216 от 31.12.2021 — Действующее
Лиофилизированный порошок для приготовления раствора для в/в введения белый или почти белый, пористый.
| 1 фл. | |
| пантопразол | 40 мг |
| (в виде пантопразола натрия сесквигидрата) |
Вспомогательные вещества: динатрия эдетат, натрий.
40 мг — флаконы стеклянные (1) — коробки картонные.
40 мг — флаконы стеклянные (50) — коробки картонные.
Описание активных компонентов препарата ПАНТОПРАЗОЛ -БЕЛМЕД . Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата. Дата обновления: 15.02.2006 г.
Фармакологическое действие
Ингибитор H+-K+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции хлористоводородной кислоты, снижает уровень базальной и стимулированной (независимо от вида раздражителя) секреции хлористоводородной кислоты в желудке. При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, ассоциированной с Helicobacter pylori, такое снижение желудочной секреции повышает чувствительность микроогранизма к антибиотикам. Пантопразол обладает собственной противомикробной активностью в отношении Helicobacter pylori.
Показания к применению
Язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения, синдром Золлингера-Эллисона, эрадикация Helicobacter pylori (в комбинации с антибактериальной терапией), рефлюкс-эзофагит.
Реклама
Режим дозирования
Средняя терапевтическая доза составляет 40 мг/сут. Максимальная суточная доза составляет 80 мг. Продолжительность курса терапии устанавливают в зависимости от показаний, но она не должна превышать 8 недель.
Побочные действия
Со стороны пищеварительной системы: диарея; редко — тошнота, боли в верхней части живота, метеоризм.
Со стороны ЦНС: головная боль; редко — слабость, головокружение; в единичных случаях — начальные проявления депрессивных состояний, нарушения зрения.
Дерматологические реакции: редко — сыпь, зуд.
Прочие: слабость, головокружение; в единичных случаях — отеки, повышение температуры тела.
Применение при беременности и кормлении грудью
При необходимости применения пантопразола при беременности необходимо оценить предполагаемую пользу для матери и потенциальный риск для плода.
В случае необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
В экспериментальных исследованиях установлено, что пантопразол выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.
Особые указания
До начала терапии следует исключить возможность злокачественного новообразования в желудке и пищеводе, так как применение пантопразола уменьшает выраженность симптомов и может отсрочить установление правильного диагноза. Диагноз рефлюкс-эзофагита требует обязательного эндоскопического подтверждения.
При применении у пациентов с нарушениями функции печени следует регулярно контролировать активность печеночных ферментов в плазме крови и при ее повышении отменить пантопразол.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении пантопразол может изменять абсорбцию препаратов, всасывание которых зависит от pH желудочного содержимого (кетоконазол).
В связи с тем, что пантопразол метаболизируется в печени ферментной системой цитохрома P450, нельзя исключить возможность лекарственного взаимодействия с препаратами, метаболизирующимися той же ферментной системой.
Все аналоги
Аналоги препарата
НОЛЬПАЗА® (KRKA, d.d., Novo mesto, Словения)
ПАНТАСАН (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
КОНТРОЛОК КОНТРОЛ® (TAKEDA, GmbH, Германия)
КОНТРОЛОК® (TAKEDA, GmbH, Германия)
ПАНТАП (NOBEL ILAC SANAYII VE TICARET, A.S., Турция)
САНПРАЗ 20 (ЭКЗОН, ОАО, Республика Беларусь)
ПАНТОПРАЗОЛ ИНТЕЛИ (INTELI GENERICS NORD, UAB, Литва)
РЕБТАНЗА (РЕБ-ФАРМА, ИПТУП, Республика Беларусь)
ПАНТОПРАЗОЛ-ЛФ (ЛЕКФАРМ, СООО, Республика Беларусь)
ПАНТОПРАЗОЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
Аналоги КФУ
ПАНТАСАН (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
ПАНТАСАН 20 (SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Ltd., Индия)
Другие препараты этого производителя
ТЕРБИНАФИН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
НИМЕСУБЕЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЭЗОМЕПРАЗОЛ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ЭЗОМЕПРАЗОЛ-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ФТОРУРАЦИЛ-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТРОПИСЕТРОН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПИРАЦЕТАМ (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПИРАЦЕТАМ-БЕЛМЕД (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ПЛЕВИЛОКС (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
ТРИПТОФАН (БЕЛМЕДПРЕПАРАТЫ, РУП, Республика Беларусь)
Информация
Изменено торговое название лекарственного средства «Пантаза-ЛФ», в аптеках РБ можно купить под новым названием «Пантопразол-ЛФ».
Одновременно со сменой торгового названия был произведен ребрендинг упаковок.
Описание
Круглые таблетки, желтовато-бежевого цвета, двояковыпуклой формы, покрытые оболочкой.
Состав:
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество: пантопразол (в виде пантопразола натрия сесквигидрата) – 20 мг или 40 мг;
Вспомогательные вещества: натрия карбонат безводный, кальция стеарат, кросповидон, повидон (К-17), маннитол.
Состав оболочки: Аквариус Преферед® желтый (гипромеллоза, коповидон пласдон, полидекстроза, полиэтиленгликоль, триглицерид каприловой/каприновой кислоты, титана диоксид E-171, оксид железа желтый E-172); Акрил-ИЗ® бесцветный (сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата, тальк, макрогол/ПЭГ, кремния диоксид коллоидный безводный, натрия гидрокарбонат, натрия лаурилсульфат), симетикон.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой.
Фармакотерапевтическая группа
Противоязвенные средства и средства, применяемые при гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.
Код АТХ: А02ВС02.
Фармакологическое действие
Механизм действия
Пантопразол представляет собой замещенный бензимидазол, который ингибирует секрецию соляной кислоты в желудке путем специфической блокады протонного насоса париетальных клеток.
Пантопразол преобразуется в свою активную форму в кислой среде париетальных клеток, где он ингибирует фермент Н+, К+-АТФ-азу, то есть заключительную стадию выработки соляной кислоты в желудке.
Ингибирование зависит от дозы и влияет как на базальную, так и на стимулированную секрецию кислоты. Пантопразол уменьшает кислотность в желудке, и таким образом увеличивает уровень гастрина пропорционально снижению кислотности. Увеличение гастрина является обратимым. Так как пантопразол взаимодействует с ферментом, дистальным по отношению к рецептору, это может ингибировать секрецию соляной кислоты вне зависимости от стимуляции другими веществами (ацетилхолин, гистамин, гастрин).
Наблюдается одинаковый эффект при введении активного вещества внутрь или внутривенно. Значения гастрина натощак увеличиваются при применении пантопразола. При краткосрочном применении в большинстве случаев они не превышают верхнюю границу нормы. Во время длительного лечения уровень гастрина увеличивается вдвое в большинстве случаев. Чрезмерное увеличение, однако, имеет место лишь в единичных случаях. Как результат, в малом количестве случаев длительного лечения в желудке наблюдается увеличение от легкого до умеренного числа специфических эндокринных клеток (ECL) (от простой до аденоматоидной гиперплазии). Однако, по данным исследований, проведенных к настоящему времени, образование карциноидных предшественников (атипичная гиперплазия) или карциноидов желудка, как было обнаружено в экспериментах на животных, у людей не наблюдалось. При лечении лекарственными средствами, подавляющими секрецию, уровень сывороточного гастрина увеличивается в ответ на снижение секреции соляной кислоты. При уменьшении кислотности желудочного сока уровень хромогранина A (CgA) повышается. Повышенный уровень CgA может искажать результаты исследований на предмет выявления нейроэндокринных опухолей. Доступные опубликованные данные свидетельствуют о том, что применение ингибиторов протонного насоса должно быть прекращено в период от 5 дней до 2 недель до измерения уровня CgA. Это позволяет вернуть уровень CgA в диапазон нормальных значений, которые могут быть ложно повышены после лечения ингибиторами протонного насоса.
Клиническая эффективность
В ретроспективном анализе 17 исследований на 5960 пациентах с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ), получавших пантопразол 20 мг в виде монотерапии, симптомы, связанные с кислотным рефлюксом, например, изжога и кислая отрыжка, оценивались в соответствии со стандартизированной процедурой. В выбранных исследованиях должна была присутствовать как минимум одна точка регистрации симптомов кислотного рефлюкса через 2 недели. Диагноз ГЭРБ в этих исследованиях основывался на эндоскопической оценке, за исключением одного исследования, в котором включение пациентов осуществлялось только на основании симптоматики.
В этих исследованиях процент пациентов, у которых наблюдалось полное исчезновение изжоги через 7 дней, составил от 54,0 % до 80,6 % в группе, получавшей пантопразол. Через 14 и 28 дней, полное исчезновение изжоги наблюдалось у 62,9-88,6 % и у 68,1-92,3 % пациентов, соответственно.
Для полного исчезновения кислой отрыжки были получены результаты, подобные таковым в отношении изжоги. Через 7 дней процент пациентов, у которых полностью исчезла кислая отрыжка, составил от 61,5 % до 84,4 %, через 14 дней – от 67,7 % до 90,4 %, а через 28 дней – от 75,2 % до 94,5 %, соответственно. Пантопразол неизменно показывал лучшие результаты по сравнению с плацебо и антагонистами Н2-рецепторов, как минимум не хуже других ингибиторов протонного насоса.
Исчезновение симптомов кислотного рефлюкса в основном не зависело от первоначальной стадии ГЭРБ.
Фармакокинетика
Всасывание
Пантопразол быстро всасывается и максимальная концентрация в плазме крови (Смах) при пероральном применении достигается уже после первой дозы 40 мг. В среднем, Смах, равная 2,0-3,0 мкг/мл, достигается через 2,5 ч. Данный показатель остается постоянным после многократного применения препарата.
Фармакокинетика после однократного или повторного назначения не различается. В диапазоне доз от 10 до 80 мг плазменная кинетика пантопразола фактически является линейной как после перорального, так и после внутривенного введения.
Абсолютная биодоступность таблеток пантопразола составляет около 77 %. Одновременное применение их с пищей не влияет на AUC и Смах и таким образом на биодоступность. При совместном приеме с пищей была повышена только вариабельность латентного периода.
Распределение
Связывание пантопразола с белками плазмы крови составляет 98 %.
Объем распределения составляет 0,15 л/кг.
Метаболизм.
Метаболизируется почти исключительно в печени.
Выведение
Терминальный период полувыведения составляет около 1 часа и клиренс – 0,1 л/ч/кг. Описаны несколько случаев замедленной элиминации. В связи со специфическим связыванием пантопразола с протонным насосом париетальной клетки период полувыведения не коррелирует со значительно более длительным периодом действия (подавления секреции кислоты).
Основной путь выведения – через почки (около 80%) в виде метаболитов пантопразола, остальная часть выводится с калом. Основным метаболитом в плазме крови и в моче является десметилпантопразол, конъюгированный с сульфатом. Период полувыведения основного метаболита (около 1,5 ч) существенно превышает таковой у пантопразола.
Характеристика у особых групп пациентов
Примерно 3 % европейской популяции не имеют функционального CYP2C19 фермента и обозначается как слабые метаболизаторы. У этих лиц метаболизм пантопразола вероятно катализируется CYP3А4. После однократного назначения 40 мг пантопразола средняя AUC была примерно в 6 раз больше у слабых метаболизаторов, чем у лиц с функциональным CYP2C19 ферментом (сильные метаболизаторы). Средние Смах повышались примерно на 60 %. Эти данные не влияют на схемы дозирования пантопразола.
Пациенты с нарушением функции почек
При применении пантопразола у пациентов с нарушениями функции почек (включая пациентов, находящихся на гемодиализе, который удаляет лишь незначительное количество пантопразола) снижения дозы не требуется. Как и у здоровых пациентов, период полувыведения пантопразола у них является коротким. Хотя период полувыведения основного метаболита несколько больше (2-3 часа), выделение остается быстрым и кумуляции не происходит.
Пациенты с нарушением функции печени
После приема пантопразола пациентами с печеночной недостаточностью (классы А, В и С согласно классификации по Чайлд-Пью) период полувыведения увеличивался до 3-7 часов, а значения AUC увеличивались в 3-6 раз, в то время как Смах увеличивалась лишь немного (в 1,3 раза), по сравнению со здоровыми испытуемыми.
Дети
После однократного назначения внутрь 20 или 40 мг пантопразола детям от 5 до 16 лет AUC и Смах находились в диапазоне соответствующих значений у взрослых.
После однократного назначения внутривенно 0,8 или 1,6 мг/кг пантопразола детям от 2 до 16 лет значимой связи между клиренсом пантопразола и возрастом или весом не было. AUC и объем распределения соответствовали данным, полученным у взрослых.
Пациенты пожилого возраста
Небольшое увеличение AUC и Смах у пожилых добровольцев, по сравнению с более молодыми испытуемыми, не было клинически значимым.
Показания к применению
Лекарственное средство Пантопразол-ЛФ 20 мг применяется для краткосрочного лечения симптомов рефлюкса (например, изжога, кислая отрыжка) у взрослых.
Лекарственное средство Пантопразол-ЛФ 40 мг применяется при следующих показаниях:
Взрослые и дети 12 лет и старше:
— рефлюкс-эзофагит.
Взрослые:
— эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами;
— язва желудка или двенадцатиперстной кишки;
— синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией.
Противопоказания
— гиперчувствительность к активному веществу, производным бензимидазолов или любому компоненту лекарственного средства;
Совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, такими как атазанавир, нелфинавир, абсорбция которых зависит от кислотности внутрижелудочного рН, не рекомендуется из-за значительного снижения их биодоступности.
Способ применения и дозы
Таблетки следует проглатывать целиком, их нельзя разжевывать или разламывать. Принимать за 1 час до приема пищи, запивая достаточным количеством воды.
Краткосрочное лечение симптомов рефлюкса
Рекомендуемая доза для взрослых составляет 20 мг лекарственного средства Пантаза-ЛФ (1 таблетка) в сутки.
Для купирования симптомов может быть необходимо принимать лекарственное средство в течение 2-3 дней. После того, как симптомы исчезли, проводимое лечение может быть прекращено. Лечение не должно превышать 4 недель без консультации врача.
Если никакого улучшения симптоматики не получено в течение 2 недель непрерывного лечения, пациент должен быть проинформирован о необходимости консультации с врачом.
Рефлюкс-эзофагит
Рекомендуемая доза для взрослых и детей 12 лет и старше составляет 40 мг лекарственного средства Пантаза-ЛФ (1 таблетка) в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (повышена до 2 таблеток в сутки), особенно когда ответ на иную терапию отсутствовал. Обычно требуется 4-недельный период лечения. Если он не является достаточным, лечебный эффект обычно достигается в течение последующих 4 недель.
Эрадикация Helicobacter pylori в составе комбинированной терапии с антибактериальными средствами
У Helicobacter pylori – позитивных взрослых пациентов с язвами желудка и двенадцатиперстной кишки следует достигать эрадикации микроорганизма с помощью комбинированной терапии. Следует ориентироваться на официальные местные руководства (например, национальные рекомендации) в вопросах бактериальной резистентности и соответствующего назначения и применения антибактериальных средств. В зависимости от спектра резистентности, следующие комбинации могут быть рекомендованы:
а) одна таблетка (40 мг) лекарственного средства Пантаза-ЛФ дважды в сутки
+ 1000 мг амоксициллина дважды в сутки
+ 500 мг кларитромицина дважды в сутки.
б) одна таблетка (40 мг) лекарственного средства Пантаза-ЛФ дважды в сутки
+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) дважды в сутки
+ 250-500 мг кларитромицина дважды в сутки.
в) одна таблетка (40 мг) лекарственного средства Пантаза-ЛФ дважды в сутки
+ 1000 мг амоксициллина дважды в сутки
+ 400-500 мг метронидазола (или 500 мг тинидазола) дважды в сутки.
При проведении эрадикационной терапии вторая таблетка лекарственного средства Пантаза-ЛФ должна быть принята за 1 час до вечернего приема пищи. Комбинированная терапия проводится обычно в течение 7 дней и может быть продолжена еще на 7 дней при общей продолжительности 14 дней. Для обеспечения заживления язв затем показана дальнейшая терапия пантопразолом с использованием доз, рекомендованных для язв двенадцатиперстной кишки и желудка.
Если комбинированная терапия не показана (Helicobacter pylori – отрицательный пациент), следует руководствоваться следующими дозовыми режимами для монотерапии лекарственным средством Пантаза-ЛФ:
Лечение язвы желудка
1 таблетка (40 мг) лекарственного средства Пантаза-ЛФ в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (повышена до 2 таблеток в сутки), особенно когда ответ на иную терапию отсутствовал. Обычно требуется 4-недельный период лечения. Если он не является достаточным, заживление обычно достигается в течение последующих 4 недель.
Лечение язвы двенадцатиперстной кишки
1 таблетка (40 мг) лекарственного средства Пантаза-ЛФ в сутки. В отдельных случаях доза может быть удвоена (повышена до 2 таблеток в сутки), особенно когда ответ на иную терапию отсутствовал. Заживление дуоденальной язвы обычно происходит в течение 2 недель. Если этот период не является достаточным, заживление почти во всех случаях достигается в течение последующих 4 недель.
Синдром Золлингера-Эллисона и другие патологические состояния, связанные с повышенной желудочной секрецией
Для длительного лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний начинать с суточной дозы 80 мг (2 таблетки лекарственного средства Пантаза-ЛФ 40 мг). Затем дозу следует титровать вверх или вниз на основе измерений кислотной желудочной секреции. Суточные дозы, превышающие 80 мг, следует разделить на 2 приема. Возможно временное повышение дозировки выше 160 мг, однако оно не должно быть более продолжительным, чем требуется для адекватного контроля секреции.
Продолжительность лечения синдрома Золлингера-Эллисона и других патологических гиперсекреторных состояний не ограничена и должна соответствовать клинической необходимости.
Особые группы пациентов
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью не следует превышать суточную дозу пантопразола 20 мг. Лекарственное средство не следует применять в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с умеренной или тяжелой дисфункцией печени, поскольку в настоящее время отсутствуют данные по эффективности и безопасности пантопразола в составе комбинированной терапии у таких пациентов.
Пациенты с нарушением функции почек
У пациентов с нарушением функции почек коррекция дозы не требуется. Лекарственное средство не следует применять в составе комбинированной терапии для эрадикации Helicobacter pylori у пациентов с нарушением функции почек, поскольку в настоящее время отсутствуют данные по эффективности и безопасности пантопразола в составе комбинированной терапии у таких пациентов.
Дети младше 12 лет:
Не рекомендуется назначение в связи с ограниченными данными по безопасности и эффективности в данной возрастной группе.
Пожилые пациенты:
Коррекция дозы не требуется.
Побочное действие
Примерно в 5 % случаев могут наблюдаться нежелательные реакции. Наиболее часто встречающиеся нежелательные реакции – диарея и головная боль. Обе эти реакции встречаются приблизительно у 1 % пациентов.
Нежелательные реакции оцениваются согласно частоте их возникновения. При применении пантопразола нежелательные эффекты зарегистрированы со следующей частотой: очень часто – 1/10 и более; часто – от 1/100 до 1/10; нечасто – от 1/1000 до 1/ 100; редко – от 1/10 000 до 1/1000; очень редко – менее 1/10000, частота неизвестна – не может быть определена на основе имеющихся данных.
Внутри каждой категории частоты нежелательные реакции приведены в порядке убывания серьезности.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: редко – агранулоцитоз; очень редко – тромбоцитопения, лейкопения, панцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко – гиперчувствительность (включая анафилактические реакции и анафилактический шок).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания: редко – гиперлипидемия и повышение уровня липидов (триглицеридов, холестерина); изменения массы тела; частота неизвестна – гипонатриемия, гипомагниемия, гипокальциемия1, гипокалиемия.
Нарушения психики: нечасто – расстройства сна; редко – депрессия (и ухудшение); очень редко – дезориентация (и ухудшение); частота неизвестна – галлюцинации, спутанность сознания (в особенности у предрасположенных пациентов, а также усугубление ранее существовавших симптомов).
Нарушения со стороны нервной системы: нечасто – головная боль, головокружение; редко – нарушения вкуса.
Нарушения со стороны органа зрения: редко – нарушения зрения / затуманенность зрения.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто – полипы желудка (доброкачественные); нечасто – диарея, тошнота / рвота, метеоризм и вздутие живота, запор, сухость во рту, боль и дискомфорт в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто – повышение уровней печеночных ферментов (трансаминаз, γГТП); редко –повышение уровня билирубина; частота неизвестна – повреждение гепатоцитов, желтуха, гепатоцеллюлярная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто – сыпь / экзантема / высыпания, зуд; редко – крапивница, ангионевротический отек; частота неизвестна – синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, мультиформная эритема, фоточувствительность, подострая кожная красная волчанка.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто – перелом бедра, запястья, позвоночника; редко – артралгия, миалгия; частота неизвестна – мышечный спазм2.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна – интерстициальный нефрит (с возможным прогрессированием до почечной недостаточности).
Нарушения со стороны половых органов и молочной железы: редко – гинекомастия.
Общие расстройства: нечасто – астения, утомляемость и недомогание; редко – повышение температуры тела, периферический отек.
1Гипокальциемия, связанная с гипомагниемией.
2Мышечный спазм как следствие нарушения электролитного баланса.
Передозировка
До настоящего времени явлений передозировки в результате применения пантопразола отмечено не было. Дозы до 240 мг вводились внутривенно в течение 2 минут и переносились хорошо.
Тем не менее, в случае передозировки и только при наличии клинических проявлений проводится симптоматическое и поддерживающее лечение. Так как пантопразол обладает высоким сродством к белкам, он тяжело подвергается гемодиализу.
Меры предосторожности
Печеночная недостаточность
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью в период лечения пантопразолом следует проводить регулярный контроль ферментов печени, в особенности при длительном применении препарата. В случае увеличения их уровня лечение должно быть прекращено.
Комбинированная терапия
При проведении комбинированной терапии следует учитывать инструкции по медицинскому применению соответствующих лекарственных средств.
Злокачественное новообразование желудка
При наличии любого настораживающего симптома (например, существенного непроизвольного снижения массы тела, повторной рвоты, дисфагии, рвоты кровью, анемии, мелены) и при наличии или подозрении на язву желудка следует исключить злокачественное новообразование, поскольку лечение пантопразолом может ослаблять симптомы и отсрочить постановку диагноза. Следует рассмотреть необходимость дополнительного обследования при сохранении симптоматики, несмотря на проведение адекватной терапии.
Совместное применение с ингибиторами протеазы ВИЧ
Не рекомендуется совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от кислотности pH желудка, таких как атазанавир, в связи со значительным снижением их биодоступности.
Влияние на всасывание витамина В12
У пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона и другими патологическими гиперсекреторными состояниями, требующими длительной терапии, пантопразол, как все антисекреторные средства, могут снижать всасывание витамина В12 (цианокобаламина) вследствие гипо- или ахлоргидрии. Это следует учитывать у пациентов со сниженными запасами данного витамина или при наличии факторов риска для снижения его всасывания при длительной терапии или при наличии соответствующих клинических симптомов.
Длительное лечение
При проведении длительной терапии, в особенности, когда она превышает период одного года, пациенты должны находиться под регулярным наблюдением.
Желудочно-кишечные инфекции бактериальной природы
Лечение пантопразолом может приводить к слегка повышенному риску желудочно-кишечных инфекций, вызываемых такими бактериями, как Salmonella и Campylobacter или C. Difficile.
Гипомагниемия
Сообщалось о выраженной гипомагниемии у пациентов, леченных ингибиторами протонного насоса в течение как минимум трех месяцев (в большинстве случаев – в течение года). Могут возникать серьезные проявления гипомагниемии, такие как утомляемость, тетания, делирий, судороги, головокружение и желудочковая аритмия, однако они могут начинаться скрыто и могут оказаться незамеченными. У большинства пациентов гипомагниемия купировалась введением магния на фоне отмены ингибиторов протонного насоса.
Для пациентов, которым предполагается проведение длительного лечения или принимающим ингибиторы протонного насоса совместно с дигоксином или лекарствами, которые могут вызвать гипомагниемию (например, диуретиками), медицинские работники должны рассмотреть необходимость измерения уровня магния в крови до начала лечения и периодически в период его проведения.
Переломы костей
Ингибиторы протонного насоса, особенно при использовании в высоких дозах и в течение длительного времени (более одного года) могут умеренно повышать риск переломов бедра, запястья и позвоночника, в основном у пожилых или при наличии других признанных факторов риска. Наблюдательные исследования указывают, что ингибиторы протонного насоса могут повышать общий риск переломов на 10-40 %. Определенная часть этого повышения может быть связана с другими факторами риска. Пациенты с риском остеопороза должны получать медицинскую помощь в соответствии с современными клиническими руководствами и потреблять достаточное количество витамина D и кальция.
Подострая кожная красная волчанка (ПККВ)
Применение ингибиторов протонного насоса связано с очень редкими случаями ПККВ. В случае появления патологических изменений, особенно на участках кожи, подвергшихся солнечному воздействию, и в случае присоединения артралгии, пациент должен незамедлительно обратиться за медицинской помощью, а медицинский работник должен оценить целесообразность отмены препарата. ПККВ после предшествующего лечения ингибитором протонного насоса может повышать риск ПККВ при применении других ингибиторов протонного насоса.
Искажение лабораторных показателей
Повышенный уровень CgA может искажать результаты исследований на предмет выявления нейроэндокринных опухолей. Чтобы избежать интерференции, лечение лекарственным средством Пантаза-ЛФ должно быть прекращено по крайней мере за 5 дней до определения уровня CgA. Если уровни CgA и гастрина не вернулись в диапазон нормальных значений после начального определения, измерение должно быть проведено повторно через 14 дней после прекращения терапии ингибиторами протонного насоса.
Беременность и период грудного вскармливания
Беременность
Небольшое количество данных по использованию пантопразола у беременных женщин (300-1000 случаев) указывает на отсутствие токсичности, вызывающей пороки развития, или токсичности для плода/новорожденного, связанных с лекарственным средством Пантаза-ЛФ. Исследования на животных продемонстрировали репродуктивную токсичность. В качестве меры предосторожности желательно избегать применения лекарственного средства Пантаза-ЛФ во время беременности.
Лактация
Исследования на животных продемонстрировали, что пантопразол попадает в грудное молоко. Сообщалось о попадании в грудное молоко человека. Риск для грудного ребенка не может быть исключен. Поэтому решение о продолжении / прекращении кормления грудью или продолжении / прекращении терапии пантопразолом следует принимать, учитывая пользу грудного вскармливания для ребенка и пользу терапии с использованием лекарственного средства Пантаза-ЛФ для женщины.
Фертильность
Исследования на животных не выявили доказательств нарушения фертильности после применения пантопразола.
Влияние на способность управлять транспортом и работать с механизмами
Пантопразол не оказывает или оказывает ничтожное влияние на способность к управлению транспортным средством или к работе с механизмами.
Нежелательные реакции, такие как головокружение или нарушения зрения, могут иметь место. При их возникновении пациентам не следует управлять транспортом или работать с механизмами.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Лекарственные средства с всасыванием, зависящим от pH желудка
В связи с выраженным и длительным подавлением желудочной секреции пантопразол может препятствовать всасыванию лекарственных средств, биодоступность которых зависит от pH желудка, например, некоторых азольных противогрибковых средств, таких как кетоконазол, итраконазол, позаконазол, а также других препаратов, таких как эрлотиниб.
Ингибиторы протеазы ВИЧ
Совместное применение пантопразола с ингибиторами протеазы ВИЧ, всасывание которых зависит от кислотного интрагастрального pH, например, с атазанавиром, может приводить к существенному снижению их биодоступности. Если избежать комбинации ингибиторов протеазы ВИЧ с ингибитором протонного насоса не представляется возможным, рекомендуется осуществлять тщательное наблюдение (например, контроль вирусной нагрузки). Не следует превышать дозу пантопразола 20 мг в сутки. Может потребоваться коррекция дозы ингибиторов протеазы ВИЧ.
Кумариновые антикоагулянты (фенпрокумон или варфарин)
Совместное применение пантопразола с варфарином или фенпрокумоном не влияло на фармакокинетику варфарина, фенпрокумона или международное нормализованное отношение (МНО). Однако сообщалось об увеличении МНО и протромбинового времени у пациентов, получавших другие ингибиторы протонного насоса и варфарин или фенпрокумон одновременно. Увеличение МНО и протромбинового времени может приводить к кровотечению и даже к смерти. У пациентов, получающих пантопразол и варфарин или фенпрокумон, может потребоваться мониторинг на предмет повышения МНО и протромбинового времени.
Метотрексат
Сообщалось, что совместное применение высокой дозы метотрексата (например, 300 мг) и ингибиторов протонного насоса повышает уровни метотрексата у некоторых пациентов. Таким образом, в условиях применения высоких доз метотрексата, например, при раке и псориазе, может быть рассмотрена временная отмена пантопразола.
Другие исследования взаимодействия
Пантопразол в значительной степени метаболизируется в печени с участием системы ферментов цитохрома Р450. Основным метаболическим путем является деметилирование с участием CYP2C19, другие метаболические пути включают окисление с участием CYP3A4.
Исследования взаимодействия с лекарствами, метаболизм которых протекает указанными путями, такими как карбамазепин, диазепам, глибенкламид, нифедипин, оральный контрацептив, содержащий левоноргестрел и этинилэстрадиол, не выявили клинически значимых взаимодействий.
Нельзя исключить взаимодействие пантопразола с другими лекарственными средствами или соединениями, которые подвергаются метаболизму посредством этой же ферментной системы.
Результаты ряда исследований взаимодействия указывают, что пантопразол не влияет на метаболизм активных веществ, метаболизируемых CYP1A2 (таких как кофеин, теофиллин), CYP2C9 (таких как пироксикам, диклофенак, напроксен), CYP2D6 (таких как метопролол), CYP2E1 (таких как этанол) и не изменяет р-гликопротеин-зависимую абсорбцию дигоксина.
Взаимодействия с совместно назначаемыми антацидами отсутствуют.
Исследования взаимодействия были проведены также с назначаемыми совместно с пантопразолом антибиотиками (кларитромицин, метронидазол, амоксициллин). Никаких клинически значимых взаимодействий не было обнаружено.
Лекарственные средства, которые ингибируют или индуцируют CYP2C19
Ингибиторы CYP2C19, такие как флувоксамин, могут повышать системное воздействие пантопразола. Может потребоваться снижение дозы у пациентов, которые длительное время получают высокие дозы пантопразола, или у тех, у кого имеется печеночная недостаточность. Индукторы ферментов, влияющие на CYP2C19 и CYP3A4, такие как рифампицин и зверобой (Hypericum perforatum), могут снижать плазменные концентрации ингибиторов протонного насоса, подвергающихся метаболизму посредством этих ферментных систем.
Условия хранения
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Упаковка
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки полимерной и фольги алюминиевой. По три контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению в пачке из картона.
Информация о производителе
СООО «Лекфарм», Республика Беларусь, 223141, г. Логойск, ул. Минская, д. 2а
Тел./факс: +375 1774 53801 Е-mail: office@lekpharm.by