Порошок белого или почти белого цвета, допускается неоднородность окраски.
Каждый пакет содержит:
действующее вещество: 4,0 г парааминосалициловой кислоты (в виде натрия аминосалицилата*);
* – натрия аминосалицилат представляет собой натрия аминосалицилат дигидрат. 5,52 г натрия аминосалицилата дигидрата содержат 4 г парааминосалициловой кислоты.
вспомогательные вещества: аспартам и лактозы моногидрат.
Препараты, активные в отношении микобактерий. Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и ее производные.
Код АТС: J04AA02.
Парааминосалициловая кислота обладает бактериостатической активностью в отношении Mycobacterium tuberculosis и относится к противотуберкулезным средствам второго ряда. Основой бактериостатического действия является конкуренция парааминосалициловой кислоты (ПАСК) с аналогичной по структуре парааминобензойной кислотой (ПАБК), которая необходима для процесса роста и размножения микобактерий туберкулеза. Парааминосалициловая кислота заменяет парааминобензойную кислоту при синтезе фолиевой кислоты, в результате нарушается нормальный синтез РНК, ДНК и белков микобактерий туберкулеза. Для того чтобы ПАСК вытеснила ПАБК, лекарственное средство необходимо применять в больших дозах. ПАСК не влияет на другие микроорганизмы, его противотуберкулезная активность по сравнению с препаратами основной группы не столь высока, поэтому ПАСК сочетают с другими, более эффективными препаратами. При монотерапии устойчивость к ПАСК у микобактерий туберкулеза развивается быстро, в случае комбинированной терапии – медленно. Парааминосалициловая кислота препятствует развитию бактериальной резистентности к стрептомицину и изониазиду.
Показана для лечения туберкулеза в комбинации с другими противотуберкулезными препаратами пациентам, страдающим туберкулезом с множественной лекарственной устойчивостью.
1 пакет содержит 5,52 г натрия аминосалицилата дигидрата, что эквивалентно 4 г парааминосалициловой кислоты.
Взрослым назначают по 8-12 г парааминосалициловой кислоты (2-3 пакета) в сутки. Содержимое пакета растворяют при перемешивании в 100 мл (полстакана) воды. Принимают через ½-1 ч после еды, запивают молоком, щелочной минеральной водой, 0,5-2 % раствором натрия гидрокарбоната.
Больным, истощенным взрослым (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости лекарственное средство дают в дозе 6 г парааминосалициловой кислоты в сутки.
Детям назначают по 0,2 г/кг в сутки в 3-4 приема (суточная доза – не более 10 г).
Раствор, приготовленный для внутреннего применения, необходимо употреблять сразу после приготовления.
В случае если не была принята очередная доза, курс лечения продолжают в ранее назначенных дозах, не увеличивая их. При необходимости консультируются с лечащим врачом.
Почечная недостаточность:
ПАСК противопоказана пациентам с тяжелой почечной недостаточностью. Содержание натрия в этом продукте может вызывать нарушения даже у пациентов с умеренно выраженными нарушениями функции почек.
Печеночная недостаточность:
Коррекция дозы не требуется.
Классификация нежелательных побочных реакций в соответствии с их частотой развития: очень часто (≥1/10), часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000), очень редко (< 1/10000), неизвестно (частота не может быть оценена в связи с отсутствием данных).
Со стороны крови и лимфатической системы: редко: лейкопения, гемолитическая анемия (у больных с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы).
Со стороны иммунной системы: редко: реакции гиперчувствительности (лихорадка, бронхоспазм, эозинофилия).
Со стороны обмена веществ и питания: длительное применение в высоких дозах – гипотиреоз; неизвестно: снижение или потеря аппетита, снижение веса, анорексия.
Со стороны системы кровообращения: редко: васкулит.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто: тошнота, рвота, диарея, боль в животе; неизвестно: боли в верхней части брюшной полости (в эпигастрии, в желудке), дискомфорт в области живота, тяжесть в желудке, изменение консистенции кала, диспепсия или ухудшение проявленных симптомов, изжога, метеоризм и связанные с этим состояния. При появлении данных нежелательных реакций необходимо снизить дозу или временно прекратить прием препарата. Побочные реакции менее выражены при правильном режиме питания (равномерное трехразовое).
Со стороны гепатобилиарной системы: редко: желтуха, гепатит.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки: редко: кожная сыпь; неизвестно: кожный зуд.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: редко: боли в суставах.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: редко: кристаллурия.
Общие расстройства: неизвестно: слабость, астения.
В случае возникновения вышеперечисленных побочных реакций или побочных реакций, не указанных в данной инструкции по медицинскому применению лекарственного средства, необходимо обратиться к врачу.
Гиперчувствительность к парааминосалициловой кислоте и ее солям;. почечная и/или печеночная недостаточность; нефрит нетуберкулезной этиологии; гепатит, цирроз печени; амилоидоз внутренних органов; язва желудка и 12-перстной кишки, энтероколит (обострение); микседема в стадии декомпенсации; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, тромбофлебит, гипокоагуляция; эпилепсия; беременность, лактация.
Порошок для приготовления раствора для внутреннего применения содержит подсластитель аспартам, поэтому данное лекарственное средство противопоказано пациентам с фенилкетонурией.
С осторожностью: умеренно выраженная печеночная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, компенсированный гипотиреоз.
Симптомы: возможно усиление побочных эффектов лекарственного средства.
Лечение: отмена лекарственного средства, показана симптоматическая терапия.
Применяют в комбинации с более активными противотуберкулезными лекарственными средствами.
С осторожностью применяют для лечения пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, так как возможно развитие гемолиза эритроцитов.
Лекарственное средство содержит лактозу, поэтому пациенты с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или нарушением абсорбции глюкозы/галактозы не должны принимать это лекарственное средство.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического туберкулезного поражения не является противопоказанием к применению.
Необходимо поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии.
С осторожностью назначают при эпилепсии, умеренно выраженной патологии желудочно-кишечного тракта, нарушении функции печени и почек.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь (у лиц с сахарным диабетом необходимо следить за концентрацией глюкозы) и контролировать функциональное состояние печени.
Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены лекарственного средства.
В 1 пакете содержится 0,601 г натрия, поэтому использование данного препарата требует осторожности-у пациентов с ограниченным содержанием натрия в рационе (например, у больных с артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью или почечной недостаточностью), а также у детей младше 1 года.
Аллергические реакции:
Парааминосалициловая кислота может вызвать реакцию гиперчувствительности, которая обычно проявляется кожной сыпью и лихорадкой, бронхоспазмом, эозинофилией. Симптомы могут сопровождаться лимфаденопатией, желтухой и гепатитом, лейкоцитозом, конъюктивитом, головной болью и болями в суставах. Сыпь на коже чаще всего генерализованная эритематозно-папулезная с зудом. Шелушение кожи наблюдается в крайних случаях, также было зарегистрировано несколько случаев смерти. Пациент должен тщательно контролироваться. При первых признаках сыпи, лихорадки или других предвестниках непереносимости лечение следует немедленно прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.
Нарушение функции печени:
При использовании парааминосалициловой кислоты редко встречается лекарственный гепатит различной степени тяжести вплоть до летального исхода. Гепатит обычно возникает в течение трех месяцев после начала терапии. Во многих случаях это сопровождается сыпью, лихорадкой и гораздо реже желудочно-кишечными нарушениями, такими как анорексия, тошнота или понос. У 90 % этих пациентов развитию гепатита предшествует желтуха от нескольких дней до нескольких недель. При гепатите, вызванном парааминосалициловой кислотой, неизменно присутствует гепатомегалия в сочетании с лимфаденопатией в 46 % случаев, с лейкоцитозом – в 79 % случаев и с эозинофилией – в 55 % случаев. В случае возникновения признаков нарушения функции печени лечение следует прекратить.
Нарушение функции щитовидной железы:
ПАСК может вызывать гипотиреоз и зоб. Следует контролировать функцию щитовидной железы перед началом лечения и каждые три месяца во время терапии.
Энтеропатии:
Синдром мальабсорбции может развиваться у больных на фоне применения ПАСК, но, как правило, развивается неполностью. Полный синдром включает в себя стеаторею, аномальный тонкий кишечник на рентгенограмме, атрофию ворсинок, снижение уровня холестерина, снижение всасывания D-ксилозы и железа. Всасывание триглицеридов обычно находится в норме.
Противопоказано применять лекарственное средство во время беременности и в период лактации.
Лекарственное средство не влияет на способность управлять транспортными средствами и машинным оборудованием.
Парааминосалициловая кислота совместима с другими противотуберкулезными лекарственными средствами. Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину. Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.
ПАСК повышает концентрацию изониазида в крови, возрастает риск развития гемолитической анемии.
При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов.
Нарушает всасывание витамина В12 (риск развития анемии). В таких случаях рекомендуется использовать витамин В12 для парентерального введения.
Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.
Антациды не нарушают абсорбцию препарата.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов – производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне ПАСК изменяются концентрации Т4 и ТТГ в крови.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности. Дифенгидрамин снижает эффективность парааминосалициловой кислоты.
Пробенецид может повышать токсичность лекарственного средства путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.
Применение препарата вместе с НПВС, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения парааминосалициловой кислоты в плазме крови.
Во время терапии запрещается употребление алкоголя и курение.
В защищенном от влаги и света месте при температуре не выше 25 °С.
Максимальный срок хранения приготовленного раствора до его использования – не более 1 часа.
Хранить в недоступном для детей месте.
2 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
В пакетах в упаковке № 25 вместе с инструкцией по медицинскому применению.
По рецепту.
Производитель:
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса, 30, т./ф.: (+37517) 220 37 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
ПАСК (PASK)
💊 Состав препарата ПАСК
✅ Применение препарата ПАСК
Описание активных компонентов препарата
ПАСК
(PASK)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J04AA01
(Аминосалициловая кислота)
Лекарственная форма
| ПАСК |
Таб., покр. кишечнорастворимой оболочкой, 1 г: 100, 372 или 500 шт. рег. №: ЛСР-007579/08 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата ПАСК
100 шт. — банки полимерные.
372 шт. — банки полимерные.
500 шт. — банки полимерные.
Фармакологическое действие
Противотуберкулезное средство, представляет собой натриевую соль аминосалициловой кислоты. Натрия аминосалицилат (пара-аминосалицилат натрия) оказывает бактериостатическое действие. Проявляет активность только в отношении Mycobacterium tuberculosis. По сравнению с другими противотуберкулезными средствами оказывает более слабое действие. При применении в качестве монотерапии к аминосалициловой кислоте быстро развивается устойчивость.
Фармакокинетика
Абсорбция высокая. При воспалении мозговых оболочек проникает в спинномозговую жидкость в умеренной степени. Легко проникает через гистогематические барьеры и распределяется в тканях. Подвергается метаболизму. 50% дозы определяется в моче в виде ацетилированного производного. T1/2 — 30 мин. Общий клиренс зависит как от скорости метаболизма, так и от выведения почками.
Показания активных веществ препарата
ПАСК
Лечение туберкулеза при отсутствии возможности применения других более сильных средств.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь. Для взрослых суточная доза составляет 10-12 г, частота приема 2-3 раза/сут. Для детей — 150-300 мг/кг/сут, частота приема 3-4 раза/сут.
Побочное действие
Возможно: тошнота, рвота, диарея, гипокалиемия.
Редко: кожные реакции, лихорадка, артралгия, лимфаденопатия, гепатоспленомегалия, синдром, сходный с инфекционным мононуклеозом, желтуха, энцефалит, почечная недостаточность, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, агранулоцитоз, эозинофилия, лейкопения, тромбоцитопения.
В единичных случаях: психозы.
При длительном применении в высоких дозах: гипотиреоз, зоб.
Противопоказания к применению
Почечная и/или печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени, амилоидоз внутренних органов, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, микседема, эпилепсия, беременность, повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте и ее солям.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности.
Аминосалициловая кислота в небольших количествах выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при печеночной недостаточности, гепатите, циррозе печени. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при почечной недостаточности. С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек.
Применение у детей
Применяется по показаниям у детей.
Применение у пожилых пациентов
Применять с осторожностью, с учетом состояния функции почек.
Особые указания
Аминосалициловую кислоту и ее соли следует применять в комбинации с другими противотуберкулезными средствами.
С особой осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функций почек и печени.
В присутствии аминосалицилатов нарушается проведение тестов на глюкозурию, в которых используются реагенты, содержащие медь.
Лекарственное взаимодействие
Аминосалициловая кислота повышает T1/2 изониазида.
Побочные эффекты аминосалицилатов и салицилатов имеют аддитивный характер.
Пробенецид может повышать токсичность аминосалицилата путем нарушения его почечной экскреции и повышения концентрации в плазме.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Амиктобин
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Аминосалициловая кис…
(АВЕКСИМА, Россия)
Аминосалициловая кис…
(ВЕРТЕКС, Россия)
Мак-Пас
(MACLEODS PHARMACEUTICALS, Индия)
Монопас
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Натрия пара-аминосал…
(ОЗОН, Россия)
Натрия пара-аминосал…
(ФАРМАСИНТЕЗ, Россия)
Натрия пара-аминосал…
(С.П.ИНКОМЕД, Россия)
Натрия пара-аминосал…
(ВИРЕНД ИНТЕРНЕЙШНЛ, Россия)
Натрия пара-аминосал…
(ФАРМКОНЦЕПТ, Россия)
Все аналоги
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002571
Торговое наименование препарата
ПАСК
Международное непатентованное наименование
Аминосалициловая кислота
Лекарственная форма
таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка кишечнорастворимая, покрытая плёночной оболочкой, содержит:
Действующее вещество:
Натрия аминосалицилата дигидрат — 500,00 мг;
Вспомогательные вещества:
ядро: целлюлоза микрокристаллическая — 13,75 мг, повидон (К-25) — 26,65 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4,5 мг, лимонной кислоты моногидрат — 0,15 мг, стеариновая кислота — 4,95 мг;
оболочка: готовая кишечнорастворимая оболочка АКРИЛ-ИЗ 93034524 розовый (состав оболочки: лак алюминиевый на основе красителя азорубин [Е 122] — 0,96%, лак алюминиевый на основе красителя индигокармин [Е 132] — 0,06%, метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер [1:1] — 40,0%, лак алюминиевый на основе красителя пунцовый [Понсо 4R] [Е 124] — 0,705%, лак алюминиевый на основе красителя хинолиновый желтый [Е 104] — 0,14%, кремния диоксид коллоидный — 1,25%, натрия гидрокарбонат — 1,2%, натрия лаурилсульфат — 0,5%, тальк — 37,25%, титана диоксид — 13,135%, триэтилцитрат — 4,8%).
Описание
Таблетки овальные, покрытые пленочной оболочкой розового цвета. На поперечном разрезе два слоя: ядро белого или почти белого цвета и оболочка розового цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезное средство
Код АТХ
J04AA01
Фармакодинамика:
Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacterium tuberculosis (минимальная подавляющая концентрация in vitro 1-5 мкг/мл).
Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacterium tuberculosis.
Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя.
Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно, активна только в отношении Mycobacterium tuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии. Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к изониазиду и стрептомицину.
Применяется только в комбинации с другими противотуберкулезными средствами, что замедляет развитие резистентности к ним.
Фармакокинетика:
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в почках, легких, печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Связывание с белками плазмы крови — 50-60%.
Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 20 мкг/мл (можно варьировать от 9 до 35 мкг/мл). Среднее время достижения максимальной концентрации в плазме составляет 6 ч (варьирует от 1,5 до 24 ч). Концентрация аминосалициловой кислоты в плазме 2 мг/мл сохраняется в течение 7,9 ч (варьирует от 5 до 9 ч), а 1 мг/мл в среднем в течение 8,8 ч (вариабельность от 6 до 11,5 ч).
Метаболизируется в печени.
Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации: 80% препарата экскретируется почками, более 50% выводится в ацетилированной форме.
Период полувыведения составляет 0,5-1 ч.
При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.
Показания:
Туберкулез различных форм и локализаций (в комплексе с другими противотуберкулезными средствами), в том числе при множественной лекарственной устойчивости к другим противотуберкулезным препаратам.
Противопоказания:
Повышенная чувствительность к аминосалициловой кислоте (в том числе к другим салицилатам) и другим компонентам препарата, индивидуальная непереносимость салицилатов (в анамнезе); тяжелая почечная и/или печеночная недостаточность; сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки; воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения; декомпенсированный гипотиреоз; эпилепсия; тромбофлебит; гипокоагуляция; период грудного вскармливания; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; артериальная гипертензия; отеки, обусловленные гипернатриемией; амилоидоз внутренних органов; детский возраст до 3 лет (для данной лекарственной формы).
С осторожностью:
Почечная и/или печеночная недостаточность средней или легкой степени тяжести, компенсированный гипотиреоз, хроническая сердечная недостаточность, заболевания желудочно-кишечного тракта в анамнезе, сахарный диабет, острый гепатит.
Беременность и лактация:
Применение аминосалициловой кислоты при беременности возможно в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
При необходимости применения аминосалициловой кислоты в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, яблочный, томатный). Не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного сока запивать водой.
Взрослым — по 9-12 г в сутки (3-4 г 3 раза в день), для истощенных взрослых пациентов (с массой тела менее 50 кг), а также при плохой переносимости — 6 г в сутки.
Детям от 3 до 18 лет препарат назначают из расчета 0,15-0,2 г/кг массы тела в сутки в 3-4 приема (суточная доза не более 10 г).
При сопутствующих заболеваниях желудочно-кишечного тракта и начальных формах амилоидоза максимальная суточная доза — 4-6 г в сутки.
Количество курсов и общая продолжительность лечения определяется индивидуально. В условиях амбулаторного лечения можно применять всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: снижение или потеря аппетита, повышенное слюноотделение, тошнота, изжога, рвота, метеоризм, боль в животе, диарея или запоры; гепатомегалия, повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом, частично выраженный синдром мальабсорбции, кровотечение из пептической язвы.
Со стороны крови и кроветворных органов: тромбоцитопения, лейкопения (вплоть до агранулоцитоза), нейтропения, лимфоцитоз, эозинофилия, снижение протромбина, увеличение протромбинового времени, сопровождающееся кровотечением и геморрагической пурпурой, гипербилирубинемия, В12-дефицитная мегалобластная анемия, гемолитическая анемия с положительной пробой Кумбса.
Со стороны мочеполовой системы: протеинурия, гематурия, глюкозурия, кристаллурия.
Аллергические реакции: зуд, сыпь (крапивница, пурпура, энантема, эксфолиативный дерматит, эритема, синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому), бронхоспазм, синдром Леффера (эозинофильная пневмония, мигрирующий легочный инфильтрат), васкулиты, ангионевротический отек, анафилактический шок, злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), синдром Лайелла.
Прочие: артралгия; лихорадка, боль в горле, необычная кровоточивость и кровоподтеки; гипогликемия, повышение концентрации мочевины в плазме крови; психоз, судороги, симптомы паралича; при длительном применении в высоких дозах — гипотиреоз, зоб (с микседемой или без неё); перикардит, отек суставов; волчаночноподобный синдром, сопровождающийся поражением селезенки, печени, почек, пищеварительного тракта, костного мозга и нервной системы (например, боли корешкового характера, менингизм); энцефалопатия, неврит зрительного нерва; суперинфекция.
Передозировка:
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов.
Лечение: отмена препарата, симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Замедляет возникновение резистентности к изониазиду и стрептомицину.
Аминосалициловая кислота нарушает всасывание рифампицина, эритромицина и линкомицина. При необходимости совместного применения с рифампицином следует разделить во времени прием препаратов.
Аминосалициловая кислота нарушает усвоение витамина В12 почти на 55%, вследствие чего возможно развитие анемии.
При совместном применении с изониазидом повышает его концентрацию в крови вследствие конкуренции за общие пути метаболизма. Одновременное применение с изониазидом увеличивает риск развития гемолитической анемии.
Применение препарата вместе с фенитоином приводит к увеличению продолжительности нахождения фенитоина в плазме крови.
Применение препарата вместе с салицилатами, фенилбутазоном или другими нестероидными противовоспалительными препаратами, обладающими повышенной способностью связывать белки, приводит к повышению концентрации и увеличению продолжительности нахождения аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Применение препарата вместе с дифенгидрамином приводит к понижению концентрации аминосалициловой кислоты в плазме крови.
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40%.
Усиливает эффект непрямых антикоагулянтов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне аминосалициловой кислоты изменяется концентрация тироксина и тиреотропного гормонов в крови.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Одновременное применение с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.
Пробеницид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.
Особые указания:
Применяют в комбинации с противотуберкулезными лекарственными средствами.
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата следует прекратить и провести десенсибилизирующую терапию.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь и проверять функциональное состояние печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз).
Необходимо поддерживать значение pH мочи нейтральным или щелочным для предотвращения кристаллурии.
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требует временной отмены препарата.
У пациентов с сахарным диабетом необходимо контролировать концентрацию глюкозы в плазме крови.
При наличии симптомов нарушения функции печени, таких как повышение активности «печеночных» трансаминаз, желтуха, лихорадка, терапию препаратом следует прекратить и провести исследование функционального состояния печени.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Нет данных по изучению аминосалициловой кислоты на способность управлять транспортными средствами и выполнять другие действия, требующие концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Пациенты должны быть предупреждены о возможности развития паралича, судорог, неврита зрительного нерва.
Учитывая побочные действия лекарственного средства, следует воздержаться от выполнения указанных видов деятельности.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки кишечнорастворимые, покрытые пленочной оболочкой, 500 мг.
Упаковка:
Упаковка для стационаров
100 или 500 таблеток в банке полимерной из полиэтилена низкого давления, укупоренной крышкой полимерной из полиэтилена высокого давления с контролем первого вскрытия для лекарственных средств или в банке импортной из полиэтилена высокой плотности, укупоренной крышкой из полиэтилена низкой плотности с контролем первого вскрытия. Свободное пространство в банке при необходимости заполняют ватой медицинской гигроскопической.
1 банка по 100 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
1, 4, 6, 10 банок по 500 таблеток вместе с инструкциями по применению в коробке из картона. Количество экземпляров инструкций должно соответствовать количеству первичных упаковок.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «МАКИЗ-ФАРМА» (ООО «МАКИЗ-ФАРМА»), 109029, г. Москва, Автомобильный проезд, д. 6, стр. 4, стр. 6, стр. 8, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «Нижфарм»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
МНН: Аминосалициловая кислота
Производитель: АО Фармасинтез
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Аминосалициловая кислота и ее производные
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№022308
Информация о регистрации в РК:
29.07.2016 — 29.07.2021
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
193.8 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
ПАСК
Международное непатентованное название
Нет
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 500 мг и 1000 мг
Состав
1таблетка содержит
активное вещество: натрия аминосалицилатдигидрат 500 мг или 1000 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, магниягидроксикарбонат, повидонсреднемолекулярный, аэросил(кремния диоксидколлоидный), стеариновая кислота, кросповидон (Коллидон С1)
Оболочка (состав оболочки: метакриловойкислоты и этилакрилата сополимер, триэтилцитрат,тальк, титана диоксид, макрогол 6000 (полиэтиленгликоль 6000).
Описание
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого цвета, овальной формы, без риски (для дозировки 500 мг) или с риской (для дозировки 1000 мг).
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезные препараты. Аминосалициловая кислота и её производные. Аминосалициловая кислота.
Код АТХ J04AA01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Хорошо всасывается при приеме внутрь. Легко проходит через гистогематические барьеры и распределяется по тканям. Высокие концентрации препарата обнаруживаются в легких, почках и печени. В спинномозговую жидкость препарат проникает только при воспалении мозговых оболочек. Максимальная концентрация в сыворотке крови после приема внутрь дозы 4 г составляет 75 мкг/мл. Связывание с белками плазмы крови – 50-60 %. Метаболизируется в печени. Аминосалициловая кислота выводится посредством клубочковой фильтрации. 80 % препарата экскретируется с мочой, более 50 % выводится в ацетилированной форме. Период полувыведения составляет 0,5 — 1 ч. При почечной недостаточности и у людей пожилого возраста почечная элиминация препарата замедляется.
Фармакодинамика
Аминосалициловая кислота обладает бактериостатическим действием в отношении Mycobacteriumtuberculosis.
Механизм действия: аминосалициловая кислота конкурирует с парааминобензойной кислотой (ПАБК) и ингибирует синтез фолиевой кислоты в микобактериях туберкулеза, подавляет образование микобактина, компонента микобактериальной стенки, что приводит к уменьшению захвата железа Mycobacteriumtuberculosis. Аминосалициловая кислота действует на микобактерии, находящиеся в состоянии активного размножения, и практически не действует на микобактерии в стадии покоя. Слабо влияет на возбудителя, располагающегося внутриклеточно. Активна только в отношении Mycobacteriumtuberculosis, не действует на другие нетуберкулезные микобактерии.Уменьшает вероятность развития бактериальной устойчивости к стрептомицину и изониазиду.
Помимо антибактериальной активности препарат оказывает десенсибилизирующее и противовоспалительное действие, несколько изменяет характер тканевых реакций на повреждение и способствует частичной резорбции казеозных масс.
Показания к применению
Мультирезистентный туберкулез различных форм и локализаций.
Способ применения и дозы
Препарат принимают внутрь, через 0,5-1 ч после еды, запивая кислыми жидкостями (соки: апельсиновый, томатный, яблочный). Таблетки не разжевывать! При повышенной кислотности желудочного сока препарат следует запивать водой.
Взрослым назначают по 8000 мг/сут. (2 — 3 раза в сутки), для истощенных больных с массой тела менее 33 кг. доза составляет 1500 мг/кг/сут.
У детей от 3 до 18 лет применяют из расчета 150 мг/кг/сут. (2-3 раза в сутки), максимальная доза составляет 8000 мг/сут. Перед приемом перемешивают с кислой пищей (яблочное пюре или йогурт) или соком (апельсиновый, томатный, яблочный).
В условиях амбулаторного лечения можно назначать всю суточную дозу на один прием (в случае хорошей переносимости).
Побочные действия
Тошнота, рвота, ухудшение или потеря аппетита, повышенное слюноот-деление, метеоризм, боли в животе, диарея или запор, гепатомегалия, боли в правом подреберье, повышение активности «печеночных»трансаминаз, лекарственный гепатит, в том числе с летальным исходом; желтуха, B12-дефицитная мегалобластная анемия, лихорадка, дерматиты типа крапивницы или пурпуры, энантема, бронхоспазм, ангионевротический отек, редко анафилактический шок, эксфолиативный дерматит; синдром, напоминающий инфекционный мононуклеоз или лимфому, боли в суставах, эозинофилияЛеффлера, утомляемость, слабость.
Редко – гипербилирубинемия, протеинурия, гематурия, цилиндрурия, глюкозурия, повышение уровня мочевины в крови, ацидоз, кристаллурия, подагра, агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, гемолитическая анемия у пациентов с дефицитом глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы, нарушение менструальной функции, нарушение эректильной функции, прибавка веса, гипотиреоз, зоб, микседема (при длительном приеме высоких доз), перикардит, гипогликемия, неврит зрительного нерва, васкулит, снижение содержания протромбина, гипокалиемия, суперинфекция, нарушение баланса кальция и фосфора за счет нарушения обмена витамина D, колебания артериального давления, боли в области сердца, головная боль, могут наблюдаться симптомы паралича, тонико-клонических судорог, а так же психоза
Противопоказания
-
Гиперчувствительность к любому из ингредиентов препарата, другим
салицилатам или сульфонамидам
-
Тяжелые заболевания почек (нефрит)
-
Печеночная недостаточность, гепатит, цирроз печени
-
Амилоидоз внутренних органов
-
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, энтероколит в фазе обострения
-
Микседема в фазе обострения
-
Нарушение свертываемости крови
-
Атеросклероз
-
Декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность (в т.ч. на фоне порока сердца)
-
Тромбофлебит, гипокоагуляция
-
Дефицит глюкоза-6-фосфатдегидрогеназы
-
Эпилепсия
-
Детский возраст до 3-х лет
-
Беременность и период лактации.
Лекарственные взаимодействия
Совместим с другими противотуберкулезными лекарственными средствами.
Нарушает всасывание и снижает эффективность рифампицина, эритромицина и линкомицина.
Снижает концентрацию дигоксина в крови на 40 %.
Антацидные средства не нарушают абсорбцию препарата.
Усиливает эффект непрямых антикоагулятнов — производных кумарина и индандиона (требуется коррекция дозы антикоагулянтов).
При применении йодсодержащих гормонов щитовидной железы, их аналогов и антагонистов (включая антитиреоидные средства) следует учитывать, что на фоне парааминобензойной кислоты (ПАБК) изменяется концентрация тироксина (Т4) и тиреотропного гормона (ТТГ) в крови.
Аммония хлорид повышает риск развития кристаллурии.
Одновременный прием с этионамидом повышает риск гепатотоксичности.
Дифенгидрамин снижает концентрацию в крови и эффективность аминосалициловой кислоты.
Пробенецид снижает экскрецию аминосалициловой кислоты, повышая ее концентрацию в плазме.
Особые указания
Препарат следует применять с осторожностью при почечной и/или печеночной недостаточности; кровотечении из желудочно-кишечного трактав анамнезе.
При первых признаках, указывающих на аллергическую реакцию, прием препарата должен быть немедленно прекращен и проведена десенсибилизирующая терапия.
В процессе лечения необходимо систематически исследовать мочу и кровь, проверять функциональное состояние печени (контролировать активность «печеночных» трансаминаз).
Снижение функции почек на фоне туберкулезной интоксикации или специфического поражения не является противопоказанием к назначению препарата. Развитие протеинурии и гематурии требуют временной отмены препарата.
До настоящего времени не отмечено влияния на способность к вождению автотранспортом или управлению механизмами.
Передозировка
Симптомы: возможно усиление дозозависимых побочных эффектов препарата.
Лечение: отмена препарата, показана симптоматическая терапия.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой с содержаниемдействующего вещества 500 мг или 1000 мг.
По 100 или 500 таблеток (для стационаров) в банку из полипропилена илииз полиэтилена низкого давления с крышкой из полипропилена или изполиэтилена высокого давления, или банку изполиэтилентерефталата скрышкой винтовой. Свободное от таблеток пространство заполняют ватой медицинской. На банку наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей, или самоклеющуюся этикетку. Банки вместе с 15 инструкциями по применению в групповуютару.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 25° С, в сухом, защищенном от света месте, недоступном для детей.
Срок хранения
4 года.
Не использовать после срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
АО «Фармасинтез», Россия
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
АО «Фармасинтез», Россия
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии (предложения) от потребителей по качеству продукции и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства
ТОО «СonsultAsia»
050061, г. Алматы, ул. Муратбаева, д. 91, офис 52
E-mail: registration@consultingasia.kz, pv@consultingasia.kz
Тел/факс: +77051708876; +77051708825
| 267738711477976193_ru.doc | 66.5 кб |
| 093106921477977441_kz.doc | 78 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники