Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Название медикамента
Описание Название медикамента Parkemedявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Парк.
Состав
Описание Состав Parkemedявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Мефенамовая кислота
Терапевтические показания
Описание Терапевтические показания Parkemedявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Мефенамовая кислота является нестероидным противовоспалительным средством с анальгетическими свойствами и обнаруживаемым жаропонижающим эффектом. Было показано, что он ингибирует простагландинктивность.
Примечания
1. В качестве противовоспалительного анальгетика для симптоматического облегчения ревматоидного артрита (включая грудное вскармливание), остеоартрита и боли, включая мышечную, травматическую и зубную боль, головную боль большинства этиологии, послеоперационную и послеродовую боль; Пирексия у детей.
Второй. Первичная дисменорея.
3-й. Менорагия из-за дисфункциональных причин и наличия IUP, если другая патология пула была исключена.
Способ применения и дозы
Описание Способ применения и дозы Parkemedявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Неблагоприятные эффекты можно минимизировать, используя самую низкую эффективную дозу в течение кратчайшей продолжительности, необходимой для контроля симптомов
Для перорального приема
Взрослые
2 капсулы (500 мг) три раза в день.
При меноррагии следует вводить в первый день чрезмерного кровотечения и продолжать после вынесения решения врача.
При дисменорее в начале менструальной боли и продолжился после решения врача.
Старше (старше 65 лет)
Как для взрослых.
Хотя не было проведено никаких фармакокинетических или клинических исследований с паркемедом, специфичным для пожилых людей, он использовался в исследованиях со многими пожилыми пациентами в нормальных дозах.
Пожилые люди подвергаются повышенному риску серьезных последствий побочных эффектов. Если НПВП считается необходимым, следует использовать самую низкую эффективную дозу и на максимально короткий срок. Пациент должен регулярно контролироваться на предмет кровотечения из желудочно-кишечного тракта во время терапии НПВП
Parkemed следует использовать с осторожностью у пожилых пациентов с обезвоживанием и заболеваниями почек. Неолигурийская почечная недостаточность и проктоколит были зарегистрированы главным образом у пожилых пациентов, которые не прекратили прием мефенамовой кислоты после диареи.
Дети
Рекомендуется назначать детям в возрасте до 12 лет суспензию мефенамовой кислоты (50 мг / 5 мл).
Капсулы с паркемедом следует принимать во время или после еды.
Не превышайте указанную дозу.
Противопоказания
Описание Противопоказания Parkemedявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Повышенная чувствительность к мефенамовой кислоте или любому другому компоненту.
Воспалительное заболевание кишечника
История желудочно-кишечного кровотечения или перфорации, связанные с предыдущей терапией НПВП.
Активный или в анамнезе повторяющихся язв желудка / кровотечений (два или более различных эпизода доказанной изъязвления или кровотечения).
Тяжелая сердечная недостаточность, печеночная недостаточность и почечная недостаточность.
Поскольку существует вероятность перекрестной чувствительности к аспирину, ибупрофену или другим нестероидным противовоспалительным препаратам, мефенамовую кислоту не следует вводить пациентам, у которых ранее была реакция гиперчувствительности (например,. астма, бронхоспазм, ринит, ангионевротический отек или крапивница) к этим препаратам.
В течение последнего триместра беременности.
Лечение боли после коронарной операции шунтирования (CABG).
Особые предупреждения и меры предосторожности
Описание Особые предупреждения и меры предосторожности Parkemedявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Пациенты с длительной терапией должны регулярно контролироваться, уделяя особое внимание дисфункции печени, сыпи, дискразии крови или развитию диареи.).
Сердечно-сосудистые и цереброваскулярные эффекты: Адекватный мониторинг и рекомендации требуются у пациентов с гипертонией в анамнезе и / или сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, так как задержка жидкости и отек были зарегистрированы в сочетании с терапией НПВП.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и для длительного лечения) может быть связано с низким повышенным риском артериальных тромботических явлений (например,. инфаркт миокарда или инсульт).).
Пациенты с токсичностью ги, особенно у пожилых людей, должны сообщать о необычных симптомах брюшной полости (особенно кровотечения ги), особенно на ранних стадиях лечения.
Следует соблюдать осторожность у пациентов, получающих сопутствующие препараты, которые могут увеличить риск гастротоксичности или кровотечения, такие как кортикостероиды, антикоагулянты, такие как варфарин, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или ингибиторы агрегации тромбоцитов, такие как аспирин
Если у пациентов, получающих мефенамовую кислоту, возникает кровотечение или изъязвление желудочно-кишечного тракта, лечение следует прекратить.
СКВ и смешанные заболевания соединительной ткани: Пациенты с системной красной волчанкой (SLE) и смешанными заболеваниями соединительной ткани могут иметь повышенный риск асептического менингита.
Кожные реакции: При использовании НПВП сообщалось о серьезных кожных реакциях, некоторые из которых приводят к летальному исходу, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. Пациенты, по-видимому, имеют самый высокий риск этих реакций в начале курса терапии, причем начало реакции в большинстве случаев в течение первого месяца лечения. Мефенамовую кислоту следует прекратить при первом появлении сыпи, поражений слизистой оболочки или других признаков гиперчувствительности.
женская фертильность: использование мефенамовой кислоты может повлиять на фертильность у женщин и не рекомендуется женщинам, пытающимся забеременеть. Изъятие мефенамовой кислоты следует рассматривать у женщин, которые испытывают трудности с зачатием или подвергаются бесплодию.
При дисменорее и меноррации отсутствие ответа должно предупредить врача о необходимости исследовать другие причины.
Эпилепсия : Следует соблюдать осторожность при лечении пациентов с эпилепсией.
Пациенты с редкими наследственными проблемами с непереносимостью галактозы, дефицитом лаппазы Лаппа или мальабсорбцией глюкозы и галактозы не должны принимать это лекарство.
У пациентов, которые известны своим анамнезом / опытом работы с другими субстратами CYP2C9 или которые предположительно являются плохими метаболизаторами CYP2C9, мефенамовую кислоту следует использовать с осторожностью, поскольку они могут иметь аномально высокие уровни в плазме из-за снижения метаболического клиренса.
Влияние на способность управлять и использовать машины
Описание Влияние на способность управлять и использовать машины Parkemedявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Неблагоприятные эффекты, такие как головокружение, сонливость, усталость и проблемы со зрением, возможны после приема НПВП. При поражении пациенты не должны водить машину или управлять машиной.
Побочные эффекты
Описание Побочные эффекты Parkemedявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Наиболее часто встречающиеся побочные эффекты, связанные с мефенамовой кислотой, влияют на желудочно-кишечный тракт.
Диарея возникает иногда после использования мефенамовой кислоты. Хотя это может произойти вскоре после начала лечения, оно также может произойти после нескольких месяцев непрерывного использования. Диарея была изучена у некоторых пациентов, которые продолжили это лекарство, несмотря на его постоянное присутствие. Было обнаружено, что эти пациенты имели связанный проктоколит. Если развивается диарея, препарат следует немедленно прекратить, и пациент больше не должен получать мефенамовую кислоту.
Частоты не известны для следующих побочных эффектов:
Расстройства крови и лимфатической системы
Гемолитическая анемия *, анемия, гипоплазия костного мозга, гематокрит, тромбоцитопеническая пурпура, временное снижение количества лейкоцитов (лейкопения) с риском заражения, сепсиса и диссеминированной внутрисосудистой коагуляции.
Агранулоцитоз, апластическая анемия, эозинофилия, нейтропения, панцитопения, тромбоцитопения.
* обратимый, когда мефенамовая кислота остановлена
Расстройства иммунной системы
Реакции гиперчувствительности были зарегистрированы после лечения НПВП. Они могут состоять из (а) неспецифических аллергических реакций и анафилаксии (б) дыхательной реактивности, которые включают астму, обострение астмы, бронхоспазм или одышку или (в) различные кожные заболевания, включая сыпь различных типов, зуд, крапивницу, пурпуру, ангионевротический отек и реже отшелушивающие или буллезные дерматозы.
Метаболизм и нарушения питания
Непереносимость глюкозы у диабетиков, гипонатриемия.
Психические расстройства
Путаница, депрессия, галлюцинации, нервозность.
Расстройства нервной системы
Оптический неврит, головная боль, парестезия, головокружение, сонливость, сообщения об асептическом менингите (особенно у пациентов с существующими аутоиммунными заболеваниями, такими как системная красная волчанка, смешанные заболевания соединительной ткани), с такими симптомами, как жесткая шея, головная боль, тошнота, рвота, лихорадка или дезориентация.
Смотрите размытые, судороги, бессонница.
Нарушения зрения
Раздражение глаз, обратимая потеря цветового зрения, проблемы со зрением.
Расстройства уха и лабиринта
Боль в ушах, шум в ушах, головокружение.
Сердечные / сосудистые нарушения
Отек, высокое кровяное давление и сердечная недостаточность были зарегистрированы при лечении НПВП.
Клинические исследования и эпидемиологические данные показывают, что использование некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при длительном лечении) может быть связано с повышенным риском артериальных тромботических явлений (например,. инфаркт миокарда или инсульт).
Сердцебиение.
Гипотония.
Респираторные, грудной и средостения расстройства
Астма, одышка.
Желудочно-кишечные расстройства
наиболее часто наблюдаемые побочные эффекты носят желудочно-кишечный характер. Могут возникнуть язвы желудка, перфорации или желудочно-кишечные кровотечения, которые иногда приводят к летальному исходу, особенно у пожилых людей. Тошнота, рвота, диарея, метеоризм, запоры, диспепсия, боли в животе, мелена, гематемезис, язвенный стоматит, обострение колита и болезнь Крона были зарегистрированы после администрации. Гастрит наблюдался реже.
Пожилые или ослабленные пациенты, по-видимому, переносят желудочно-кишечные изъязвления или кровотечение хуже, чем другие люди, и большинство спонтанных сообщений о смертельных событиях желудочно-кишечного тракта находятся в этой группе населения.
Анорексия, колит, энтероколит, язвы желудка с кровотечением или без него, панкреатит, статорея.
Заболевания печени
Предел увеличения в одном или нескольких тестах функции печени, холестатическая желтуха.
Легкая гепатотоксичность, гепатит, гепаторический синдром.
Расстройства кожи и подкожной клетчатки
Ангиодистрофия, отек гортани, мультиформная эритема, отек лица, буллезные реакции, включая синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз) и синдром Стивенса-Джонсона, пот, сыпь, реакция светочувствительности, зуд и крапивница.
Почечные и мочевые расстройства
Аллергический гломерулонефрит, острый интерстициальный нефрит, дизурия, гематурия, нефротический синдром, неолигурическая почечная недостаточность (особенно при дегидратации), протеинурия, почечная недостаточность, включая некроз почечного папиллина.
Общие расстройства
Усталость, недомогание, полиорганная недостаточность, гипертермия.
Расследования
Было показано, что положительная реакция в некоторых тестах на желчь в моче пациентов, получающих мефенамовую кислоту, обусловлена наличием препарата и его метаболитов, а не наличием желчи.
Уведомление о предполагаемых побочных эффектах
Важно сообщать о предполагаемых побочных эффектах после одобрения препарата. Это позволяет осуществлять постоянный мониторинг баланса пользы и риска препарата. Медицинских работников просят сообщить о предполагаемых побочных эффектах через систему Желтой карты по адресу: www.mhra.gov.uk/yellowcard.
Передозировка
Описание Передозировка Parkemedявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Важно, чтобы рекомендуемая доза не превышалась и чтобы режим соблюдался, поскольку некоторые отчеты касаются суточных доз ниже 3 г.
(а) симптомы
Симптомы включают головную боль, тошноту, рвоту, боли в эпигастрии, желудочно-кишечные кровотечения, редкую диарею, дезориентацию, возбуждение, сонливость, шум в ушах, обмороки, случайные судороги [мефенамовая кислота имеет тенденцию вызывать тонико-клонические (большие) судороги при передозировке]. При значительном отравлении возможна острая почечная недостаточность и повреждение печени.
(б) Терапевтическая мера
Пациенты должны лечиться симптоматически по мере необходимости
Активированный углерод следует рассматривать в течение часа после приема потенциально токсичного количества. В качестве альтернативы, промывание желудка у взрослых следует рассматривать в течение часа после передозировки, потенциально опасной для жизни.
Хороший выход мочи должен быть обеспечен
Функция почек и печени должна тщательно контролироваться.
Пациенты должны наблюдаться не менее четырех часов после приема потенциально токсичных количеств.
Обычные или постоянные спазмы следует лечить внутривенным диазепамом.
Другие меры могут быть указаны клиническим состоянием пациента.
Гемодиализ имеет небольшую ценность, потому что мефенамовая кислота и ее метаболиты прочно связаны с белками плазмы.
Фармакодинамика
Описание Фармакодинамика Parkemedявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
МОДЕЛИ ЖИВОТНЫХ
Мефенамовая кислота — нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) с противовоспалительными, анальгетическими и жаропонижающими свойствами.
Его противовоспалительные эффекты были впервые обнаружены в модели воспаления ультрафиолета. Другие исследования включали ингибирование роста грануляционной ткани в гранулах подкожного хлопка у крыс и тесты на отек лап крысы, вызванные каррагинином.
Антипиретическая активность была продемонстрирована при пирезии, вызванной дрожжами, у крыс. В этой модели его жаропонижающая активность была приблизительно равна активности фенилбутазона и флуфенамовой кислоты, но меньше, чем у индометацина.
Анальгетическая активность была продемонстрирована в тестах с чувствительностью к боли от крысиных лап, воспаленных пивных дрожжей. В этой модели мефенамовая кислота была менее эффективной, чем флуфенамовая кислота.
Простагландины участвуют в ряде болезненных процессов, включая воспаление, модуляцию болевой реакции, дисменорею, меноррацию и гипертермию.
Как и в случае большинства НПВП, мефенамовая кислота ингибирует действие простагландинсинтетазы (циклооксигеназы). Это приводит к снижению скорости синтеза простагландина и снижению уровня простагландина.
Противовоспалительная активность НПВП в тесте на отек лап крысы коррелирует с вашей способностью ингибировать простагландинсинтетазу. Если мефенамовая кислота классифицируется в этих двух тестах, она попадает между индометацином и фенилбутазоном, и вполне вероятно, что ингибирование синтеза простагландина способствует фармакологической активности и клинической эффективности мефенамовой кислоты.
Существуют также значительные доказательства того, что фенаматы подавляют действие простагландинов после их образования. Поэтому они ингибируют как синтез, так и реакцию на простагландины. Эта двойная блокада может быть важна в том, как она работает.
Фармакокинетика
Описание Фармакокинетика Parkemedявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Поглощение и распределение
Мефенамовая кислота всасывается из желудочно-кишечного тракта. Пиковые значения 10 мг / л возникают через два часа после введения пероральной дозы 1 г взрослым.
Метаболизм
Мефенамовая кислота преимущественно метаболизируется ферментом цитохрома P450 CYP2C9 в печени, сначала до 3-гидроксиметилпроизводного (метаболит I), а затем до 3-карбоксильного производного (метаболит II). Оба метаболита подвергаются вторичному конъюгации с образованием глюкуронидов.
Поэтому мефенамовую кислоту следует использовать с осторожностью у пациентов, которые известны своим анамнезом / опытом работы с другими субстратами CYP2C9 или предположительно являются плохими метаболизаторами CYP2C9, поскольку они могут иметь аномально высокие уровни в плазме из-за снижения метаболического клиренса.
Ликвидация
Пятьдесят два процента дозы получают из мочи, 6% — в виде мефенамовой кислоты, 25% — в качестве метаболита I и 21% — в качестве метаболита II. Тест стула в течение 3 дней составлял 10-20% дозы, главным образом, в виде неконъюгированного метаболита II
Уровень неконъюгированной мефенамовой кислоты в плазме снижается с периодом полураспада около двух часов.
Доклинические данные по безопасности
Описание Доклинические данные по безопасности Parkemedявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Доклинические данные о безопасности не дают врачу-заказчику никакого дальнейшего значения.
Взаимодействие
Описание Взаимодействие Parkemedявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Никто не известен.
Особые меры предосторожности при утилизации и другой обработке
Описание Особые меры предосторожности при утилизации и другой обработке Parkemedявляется автоматическим переводом с языка оригинала.
Ни в коем случае не используйте эту информацию для любых медицинских назначений или манипуляций.
Обязательно изучайте оригинальную инструкцию лекарства из упаковки.
В данном описании могут присутствовать многочисленные ошибки из-за автоматического перевода!
Учитывайте это и не используйте это описание!
more…
Непригодный.
Parkemed цена
У нас нет точных данных по стоимости лекарства.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу
Средняя стоимость Mefenamic Acid 250 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.48$ до 0.95$, за упаковку от 48$ до 95$.
Средняя стоимость Mefenamic Acid 500 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.58$ до 0.58$, за упаковку от 58$ до 58$.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=parkemed
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=parkemed
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Parkemed 500 mg may be available in the countries listed below.
Ingredient matches for Parkemed 500 mg
Mefenamic Acid
Mefenamic Acid is reported as an ingredient of Parkemed 500 mg in the following countries:
- Austria
Important Notice: The Drugs.com international database is in BETA release. This means it is still under development and may contain inaccuracies. It is not intended as a substitute for the expertise and judgement of your physician, pharmacist or other healthcare professional. It should not be construed to indicate that the use of any medication in any country is safe, appropriate or effective for you. Consult with your healthcare professional before taking any medication.
Further information
Always consult your healthcare provider to ensure the information displayed on this page applies to your personal circumstances.
Medical Disclaimer
Метформин (500 мг)
МНН: Метформин
Производитель: Озон ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Metformin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№121807
Информация о регистрации в РК:
19.11.2015 — 19.11.2020
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
7.81 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Метформин
Международное непатентованное название
Метформин
Лекарственная форма
Таблетки, 500 мг, 850 мг и 1000 мг
Состав
Одна таблетка 500 мг содержит:
активное вещество: метформина гидрохлорид — 500 мг.
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.
Одна таблетка 850 мг содержит:
активное вещество: метформина гидрохлорид — 850 мг.
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.
Одна таблетка 1000 мг содержит:
активное вещество: метформина гидрохлорид — 1000 мг.
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, кроскармеллоза натрия, вода очищенная, повидон (поливинилпирролидон), магния стеарат.
Описание
Таблетки 500 мг — круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны и фаской с двух сторон.
Таблетки 850 мг, 1000 мг – овальные двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета с риской с одной стороны.
Фармакотерапевтическая группа
Средства для лечения сахарного диабета. Сахароснижающие препараты для перорального приема. Бигуаниды. Метформин.
Код АТХ А10ВА02
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин абсорбируется из желудочно-кишечного тракта достаточно полно. Абсолютная биодоступность составляет 50-60%. Максимальная концентрация (Сmах) (примерно 2 мкг/мл или 15 мкмоль) в плазме достигается через 2,5 ч.
При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани, практически не связывается с белками плазмы. Подвергается метаболизму в очень слабой степени и выводится почками. Клиренс метформина у здоровых субъектов составляет 400 мл/мин (в 4 раза больше, чем клиренс креатинина), что свидетельствует о наличии активной канальциевой секреции. Период полувыведения составляет приблизительно 6,5 часов. При почечной недостаточности он возрастает, появляется риск кумуляции препарата.
Фармакодинамика
Метформин снижает гипергликемию, не приводя к развитию гипогликемии. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина и не оказывает гипогликемического эффекта у здоровых лиц. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Тормозит глюконеогенез в печени. Задерживает всасывание углеводов в кишечнике. Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы.
Кроме того, оказывает благоприятный эффект на метаболизм липидов: снижает содержание общего холестерина, липопротеинов низкой плотности и триглицеридов.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Показания к применению
Сахарный диабет 2 типа, особенно у пациентов с ожирением, при неэффективности диетотерапии и физических нагрузок:
• у взрослых в качестве монотерапии или в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами, или с инсулином;
• у детей с 10 лет в качестве монотерапии или в сочетании с инсулином.
Способ применения и дозы
Таблетки следует принимать внутрь, проглатывать целиком, не разжевывая, во время или непосредственно после еды, запивая достаточным количеством воды.
Взрослые: монотерапия и комбинированная терапия в сочетании с другими пероральными гипогликемическими средствами:
• Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 2-3 раза в сутки после или во время приема пищи. Возможно дальнейшее постепенное увеличение дозы в зависимости от концентрации глюкозы в крови.
• Поддерживающая доза препарата обычно составляет 1500-2000 мг/сут. Для уменьшения побочных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта суточную дозу следует разделить на 2-3 приема. Максимальная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на три приема.
• Медленное увеличение дозы может способствовать улучшению желудочно-кишечной переносимости.
• Пациенты, принимающие метформин в дозах 2000-3000 мг/сут, могут быть переведены на прием препарата 1000 мг. Максимальная рекомендованная доза составляет 3000 мг/сут, разделенная на 3 приема.
В случае планирования перехода с приёма другого гипогликемического средства: необходимо прекратить приём другого средства и начать приём препарата Метформин в дозе, указанной выше.
Комбинация с инсулином:
Для достижения лучшего контроля глюкозы в крови метформин и инсулин можно применять в виде комбинированной терапии. Обычная начальная доза препарата Метформин 500 мг или 850 мг составляет одну таблетку 2-3 раза в сутки, препарата Метформин 1000 мг — одну таблетку 1 раз в сутки, в то время как дозу инсулина подбирают на основании концентрации глюкозы в крови.
Дети и подростки: у детей с 10-летнего возраста препарат Метформин может применяться как в монотерапии, так и в сочетании с инсулином. Обычная начальная доза составляет 500 мг или 850 мг 1 раз в сутки после или во время приема пищи. Через 10-15 дней дозу необходимо скорректировать на основании концентрации глюкозы крови. Максимальная суточная доза составляет 2000 мг, разделенная на 2-3 приема.
Пациенты пожилого возраста: из-за возможного снижения функции почек дозу метформина необходимо подбирать под регулярным контролем показателей функции почек (определять концентрацию креатинина в сыворотке крови не менее 2-4 раз в год).
Длительность лечения определяет врач. Не рекомендуется прерывание приема препарата без указания лечащего врача.
Побочные действия
Частота побочных эффектов препарата расценивается следующим образом:
Очень частые: ≥ 1/10
Частые: ≥ 1/100, < 1/10
Нечастые: ≥ 1/1000, < 1/100
Редкие: ≥ 1/10 000, < 1/1000
Очень редкие: < 1/10 000
Неизвестные: не могут оцениваться при имеющихся данных.
Побочное действие представлено в порядке снижения значимости.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания.
Очень редко:
— лактоацидоз (см. «Особые указания»).
При длительном приеме метформина может наблюдаться снижение всасывания витамина В12. При обнаружении мегалобластной анемии необходимо учитывать возможность такой этиологии.
Нарушения со стороны нервной системы.
Часто:
— нарушение вкуса.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта.
Очень часто:
— тошнота, рвота, диарея
— боли в животе
— отсутствие аппетита.
Наиболее часто они возникают в начальный период лечения и в большинстве случаев спонтанно проходят. Для предотвращения симптомов рекомендуется принимать метформин 2 или 3 раза в день во время или после приема пищи. Медленное увеличение дозы может улучшить желудочно-кишечную переносимость.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей.
Очень редко:
— кожные реакции такие, как эритема, зуд, сыпь.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей.
Очень редко:
— нарушение показателей функции печени и гепатит (после отмены метформина эти нежелательные явления полностью исчезают).
Опубликованные данные, постмаркетинговые данные, а так же контролируемые клинические исследования в ограниченной детской популяции в возрастной группе 10 – 16 лет показывают, что побочные эффекты у детей по характеру и тяжести схожи с таковыми у взрослых пациентов.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к метформину и другим компанентам препарата
— диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома, кома
— почечная недостаточность или нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 60 мл/мин)
— острые состояния, протекающие с риском развития нарушения функции почек: дегидратация (при диарее, рвоте), тяжелые инфекционные заболевания, шок
— клинически выраженные проявления острых или хронических заболеваний, которые могут приводить к развитию тканевой гипоксии (в том числе, сердечная или дыхательная недостаточность, острый инфаркт миокарда)
— обширные хирургические операции и травмы, когда показано проведение инсулинотерапии (см. раздел «Особые указания»)
— печеночная недостаточность, нарушение функции печени
— хронический алкоголизм, острое отравление алкоголем
— лактоацидоз (в т.ч. и в анамнезе)
— применение в течение менее 48 ч до и в течение 48 ч после проведения радиоизотопных или рентгенологических исследований с введением йодсодержащего контрастного вещества (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»)
— соблюдение низкокалорийной диеты (менее 1000 ккал/ сут)
— беременность
— детский возраст до 10 лет
Лекарственные взаимодействия
Противопоказанные комбинации
Йодсодержащие рентгеноконтрастные средства: на фоне функциональной почечной недостаточности у больных сахарным диабетом радиологическое исследование с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств может вызывать развитие лактоацидоза. Лечение метформином необходимо отменить в зависимости от функции почек за 48 ч до или на время рентгенологического исследования с применением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств и не возобновлять ранее 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Нерекомендуемые комбинации
Алкоголь: при острой алкогольной интоксикации увеличивается риск развития лактоацидоза, особенно в случае:
— недостаточного питания, соблюдения низкокалорийной диеты;
— печеночной недостаточности.
Во время приема препарата следует избегать приема алкоголя и лекарственных средств, содержащих этанол.
Комбинации, требующие осторожности
Даназол: не рекомендуется одновременный прием даназола во избежание гипергликемического действия последнего. При необходимости лечения даназолом и после прекращения приема последнего требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.
Хлорпромазин: при приеме в больших дозах (100 мг в день) повышает концентрацию глюкозы в крови, снижая высвобождение инсулина. При лечении нейролептиками и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы препарата под контролем концентрации глюкозы в крови.
Глюкокортикостероиды (ГКС) системного и местного действия снижают толерантность к глюкозе, повышают концентрацию глюкозы в крови, иногда вызывая кетоз. При лечении ГКС и после прекращения приема последних требуется коррекция дозы метформина под контролем концентрации глюкозы в крови.
Диуретики: одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактоацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности. Не следует назначать метформин, если КК ниже 60 мл/мин.
Назначаемые в виде инъекций бета2-адреномиметики: повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции бета2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначение инсулина.
При одновременном применении вышеперечисленных лекарственных средств может потребоваться более частый контроль содержания глюкозы в крови, особенно в начале лечения. При необходимости доза метформина может быть скорректирована в процессе лечения и после его прекращения.
Ингибиторы ангиотензинпревращающего фермента и другие гипотензивные лекарственные средства могут снижать концентрацию глюкозы в крови. При необходимости следует скорректировать дозу метформина.
При одновременном применении метформина с производными сульфонилмочевины, инсулином, акарбозой, салицилатами возможно развитие гипогликемии.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Сmax.
Особые указания
Лактоацидоз
Лактоацидоз является редким, но серьезным (высокая смертность при отсутствии неотложного лечения) осложнением, которое может возникнуть из-за кумуляции метформина. Случаи лактоацидоза при приеме метформина возникали, в основном, у пациентов с сахарным диабетом с выраженной почечной недостаточностью.
Следует учитывать и другие сопряженные факторы риска, такие как декомпенсированный сахарный диабет, кетоз, продолжительное голодание, алкоголизм, печеночная недостаточность и любое состояние, связанное с выраженной гипоксией, что может помочь снизить частоту случаев возникновения лактоацидоза.
Следует учитывать риск развития лактоацидоза при появлении неспецифических признаков, таких как мышечные судороги, сопровождающиеся диспепсическими расстройствами, болью в животе и выраженной астенией. Лактоацидоз характеризуется ацидотической одышкой, болью в животе и гипотермией с последующей комой. Диагностическими лабораторными показателями являются снижение рН крови (менее 7,25), содержание лактата в плазме крови свыше 5 ммоль/л, повышенные анионный промежуток и отношение лактат/пируват. При подозрении на лактоацидоз необходимо прекратить прием препарата и немедленно обратиться к врачу.
Хирургические операции
Применение метформина должно быть прекращено за 48 ч до проведения плановых хирургических операций и может быть продолжено не ранее чем через 48 ч после, при условии, что в ходе обследования почечная функция была признана нормальной.
Функция почек
Поскольку метформин выводится почками, перед началом лечения и регулярно в последующем, необходимо определять КК: не реже одного раза в год у пациентов с нормальной функцией почек, и 2-4 раза в год у пожилых пациентов, а также у пациентов с КК на нижней границе нормы.
Следует проявлять особую осторожность при возможном нарушении функций почек у пожилых пациентов, при одновременном применении гипотензивных препаратов, диуретиков или нестероидных противовоспалительных препаратов.
Дети и подростки
Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.
В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако, в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим у детей в возрасте 10-12 лет.
Другие меры предосторожности:
Пациентам рекомендуется продолжать соблюдать диету с равномерным потреблением углеводов в течение дня. Пациентам с избыточной массой тела рекомендуется продолжать соблюдать низкокалорийную диету (но не менее 1000 ккал/сут).
Рекомендуется регулярно проводить стандартные лабораторные анализы для контроля сахарного диабета.
Метформин при монотерапии не вызывает гипогликемию, однако рекомендуется проявлять осторожность при его применении в комбинации с инсулином или другими гипогликемическими средствами (например, производными сульфонилмочевины или репаглинидом).
Применять с осторожностью
— лицам старше 60 лет, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития у них лактоацидоза
— в период грудного вскармливания
Применение в педиатрии
С 10 лет. Диагноз сахарного диабета 2 типа должен быть подтвержден до начала лечения метформином.
В ходе клинических исследований продолжительностью 1 год было показано, что метформин не влияет на рост и половое созревание. Однако, в виду отсутствия долгосрочных данных, рекомендован тщательный контроль последующего влияния метформина на эти параметры у детей, особенно в период полового созревания. Наиболее тщательный контроль необходим у детей в возрасте 10-12 лет.
Беременность и период лактации
Ограниченное количество данных свидетельствует о том, что прием метформина у беременных женщин не увеличивает риск развития врожденных пороков у детей.
При планировании беременности, а также в случае наступления беременности на фоне приема метформина, препарат должен быть отменен, и назначена инсулинотерапия. Необходимо поддерживать содержание глюкозы в плазме крови на уровне, наиболее близком к норме для снижения риска возникновения пороков развития плода.
Метформин выводится с грудным молоком. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение препарата в период кормления грудью не рекомендовано. Решение о прекращении кормления грудью должно быть принято с учетом пользы от грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
Особенность влияния лекарственного средства на способность управлять автотранспортом или потенциально опасными механизмами
Монотерапия препаратом Метформин не вызывает гипогликемии, поэтому не влияет на способность управлять транспортными средствами и механизмами.
Тем не менее, следует предостеречь пациентов о риске гипогликемии при применении метформина в сочетании с другими гипогликемическими препаратами (производными сульфонилмочевины, репаглинидом, инсулином), при которой ухудшается способность к управлению транспортными средствами и занятиям другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрых психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: при применении метформина в дозе 85 г (в 42,5 раз превышающей максимальную суточную дозу) гипогликемии не наблюдалось, однако отмечалось развитие лактоацидоза.
Значительная передозировка метформина или сопряженные факторы риска могут привести к развитию лактоацидоза (см. «Особые указания»).
Лечение: в случае появления признаков лактоацидоза лечение препаратом необходимо немедленно прекратить, пациента срочно госпитализировать и, определив концентрацию лактата, уточнить диагноз. Наиболее эффективным мероприятием по выведению из организма лактата и метформина является гемодиализ. Проводят также симптоматическое лечение.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки 500 мг, 850 мг — по 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
6 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку (пачку).
Таблетки 1000 мг — по 60 таблеток в банку полимерную для лекарственных средств.
Одну банку вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную упаковку (пачку).
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ООО «Озон»
445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск, ул. Песочная, д. 11.
Адрес места производства: 445351, Россия, Самарская обл., г. Жигулевск,
ул. Гидростроителей, д. 6, тел./факс: (84862) 3-41-09, 7-18-51,
е-mail: ozon_pharm@samtel.ru, www.ozonpharm.ru
Владелец регистрационного удостоверения
ООО «Атолл», Российская Федерация
Адрес организации принимающей претензии от потребителя по качеству препарата на территории Республики Казахстан: ИП «Нестеренко Н.А.», Республика Казахстан, 050000, г. Алматы, ул. Фурманова, д.128, оф.16,
тел. /факс (727) 2796659, e-mail: ip_n_nesterenko@list.ru.
| 648557331477976341_ru.doc | 88.5 кб |
| 349292721477977606_kz.doc | 111 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Метформин (Metformin)
💊 Состав препарата Метформин
✅ Применение препарата Метформин
Описание активных компонентов препарата
Метформин
(Metformin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Метформин |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 500 мг: 10, 30, 60, 100 или 120 шт. рег. №: ЛП-003848 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Метформин
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, продолговатые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе видны два слоя: внешний — розового цвета, внутренний — белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: повидон (К-30) — 36 мг, кросповидон (коллидон ЦЛ-М) — 12 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 6 мг, кальция стеарат — 6 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 40 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 18 мг, титана диоксид — 2.88 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 3.6 мг, магния гидросиликат (тальк) — 1.44 мг, лактозы моногидрат (сахар молочный) — 4.032 мг, краситель азорубин (кислотный красный 2 С) — 0.048 мг.
10 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
60 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (20) — пачки картонные.
5 шт. — упаковки ячейковые контурные (24) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (12) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
20 шт. — упаковки ячейковые контурные (6) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство из группы бигуанидов (диметилбигуанид). Механизм действия метформина связан с его способностью подавлять глюконеогенез, а также образование свободных жирных кислот и окисление жиров. Повышает чувствительность периферических рецепторов к инсулину и утилизацию глюкозы клетками. Метформин не влияет на количество инсулина в крови, но изменяет его фармакодинамику за счет снижения соотношения связанного инсулина к свободному и повышения соотношения инсулина к проинсулину.
Метформин стимулирует синтез гликогена, воздействуя на гликогенсинтетазу. Увеличивает транспортную емкость всех типов мембранных переносчиков глюкозы. Задерживает всасывание глюкозы в кишечнике.
Снижает уровень триглицеридов, ЛПНП, ЛПОНП. Метформин улучшает фибринолитические свойства крови за счет подавления ингибитора активатора плазминогена тканевого типа.
На фоне приема метформина масса тела пациента либо остается стабильной, либо умеренно снижается.
Фармакокинетика
После приема внутрь метформин медленно и неполностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме достигается примерно через 2.5 ч. При однократной дозе 500 мг абсолютная биодоступность составляет 50-60%. При одновременном приеме пищи абсорбция метформина снижается и задерживается.
Метформин быстро распределяется в ткани организма. Практически не связывается с белками плазмы. Накапливается в слюнных железах, печени и почках.
Выводится почками в неизмененном виде. T1/2 из плазмы составляет 2-6 ч.
При нарушениях функции почек возможна кумуляция метформина.
Показания активных веществ препарата
Метформин
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый) при неэффективности диетотерапии и физической нагрузки, у пациентов с ожирением: у взрослых — в качестве монотерапии или в комбинации с другими пероральными гипогликемическими средствами или с инсулином; у детей в возрасте 10 лет и старше — в качестве монотерапии или в комбинации с инсулином.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь, во время или после приема пищи.
Доза и кратность приема зависят от схемы терапии, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: возможны (обычно в начале лечения) тошнота, рвота, диарея, метеоризм, чувство дискомфорта в животе; в единичных случаях — нарушение показателей функции печени, гепатит (исчезают после прекращения лечения).
Со стороны обмена веществ: очень редко — лактат-ацидоз (требуется прекращение лечения).
Со стороны системы кроветворения: очень редко — нарушение всасывания витамина B12.
Профиль побочных реакций у детей в возрасте 10 лет и старше такой же, как у взрослых.
Противопоказания к применению
Острый или хронический метаболический ацидоз, диабетический кетоацидоз, диабетическая прекома и кома; почечная недостаточность, нарушение функции почек (КК<60 мл/мин); обезвоживание организма, тяжелая инфекция, гипогликемический шок, которые могут привести к нарушению функции почек; клинически выраженные симптомы острых и хронических заболеваний, которые могут привести к развитию тканевой гипоксии (в т.ч. сердечная недостаточность, острый инфаркт миокарда, дыхательная недостаточность); применение контрастных йодсодержащих веществ для внутрисосудистого введения (в т.ч. при проведении в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ); острая алкогольная интоксикация, хронический алкоголизм; повышенная чувствительность к метформину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых исследований безопасности применения метформина при беременности не проводилось. Применение при беременности возможно в случаях крайней необходимости, когда ожидаемая польза терапии для матери превышает возможный риск для плода. Метформин проникает через плацентарный барьер.
Метформин в небольших количествах выделяется с грудным молоком, при этом концентрация метформина в грудном молоке может составлять 1/3 от концентрации в плазме матери. Побочные эффекты у новорожденных при грудном вскармливании на фоне приема метформина не наблюдались. Однако в связи с ограниченным количеством данных, применение в период грудного вскармливания не рекомендовано. Решение о прекращении грудного вскармливания следует принимать с учетом пользы грудного вскармливания и потенциального риска возникновения побочных эффектов у ребенка.
В доклинических исследованиях показано, что метформин не оказывает тератогенного действия в дозах, которые в 2-3 раза превышают терапевтические дозы, применяющиеся у человека. Метформин не обладает мутагенным потенциалом, не оказывает влияния на фертильность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при выраженных нарушениях функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при выраженных нарушениях функции почек.
Применение у пожилых пациентов
Не рекомендуется применять метформин у пациентов старше 60 лет, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза.
Особые указания
Не рекомендуется применение при острых инфекциях, обострении хронических инфекционно-воспалительных заболеваний, травмах, острых хирургических заболеваниях, опасности дегидратации.
Не применяют перед хирургическими операциями и в течение 2 дней после их проведения.
С осторожностью следует применять метформин у пациентов пожилого возраста и лиц, выполняющих тяжелую физическую работу, что связано с повышенным риском развития молочнокислого ацидоза. У пациентов старческого возраста часто наблюдается бессимптомное нарушение функции почек. Особая осторожность требуется, если нарушение функции почек спровоцировано приемом антигипертензивных препаратов или диуретиков, а также НПВС.
Если во время лечения у пациента появились мышечные судороги, нарушение пищеварения (боли в животе) и выраженная астения, то следует иметь в виду, что эти симптомы могут свидетельствовать о начале развития лактацидоза.
В период лечения необходимо контролировать функцию почек; определение содержания лактата в плазме следует проводить не реже 2 раз в год, а также при появлении миалгии.
При применении метформина в виде монотерапии в соответствии с режимом дозирования гипогликемия, как правило, не возникает. Однако при комбинации с инсулином или с производными сульфонилмочевины имеется риск развития гипогликемии. В таких случаях необходим особо тщательный контроль концентрации глюкозы в крови.
В период лечения пациентам следует избегать употребления алкоголя из-за риска развития лактат-ацидоза.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с производными сульфонилмочевины, акарбозой, инсулином, салицилатами, ингибиторами МАО, окситетрациклином, ингибиторами АПФ, с клофибратом, циклофосфамидом возможно усиление гипогликемического действия метформина.
При одновременном применении с ГКС, гормональными контрацептивами для приема внутрь, даназолом, эпинефрином, глюкагоном, гормонами щитовидной железы, производными фенотиазина, тиазидными диуретиками, производными никотиновой кислоты возможно уменьшение гипогликемического действия метформина.
У пациентов, получающих метформин, применение йодсодержащих контрастных веществ с целью проведения диагностических исследований (в т.ч. в/в урографии, в/в холангиографии, ангиографии, КТ) повышает риск развития острого нарушения функции почек и лактат-ацидоза. Данные комбинации противопоказаны.
Бета2-адреномиметики в виде инъекций повышают концентрацию глюкозы в крови вследствие стимуляции β2-адренорецепторов. В этом случае необходим контроль концентрации глюкозы в крови. При необходимости рекомендуется назначить инсулин.
Одновременный прием циметидина может усилить риск развития лактат-ацидоза.
Одновременный прием «петлевых» диуретиков может привести к развитию лактат-ацидоза из-за возможной функциональной почечной недостаточности.
Про одновременном приеме с этанолом повышается риск развития лактат-ацидоза.
Нифедипин повышает абсорбцию и Cmax метформина.
Катионные лекарственные средства (амилорид, дигоксин, морфин, прокаинамид, хинидин, хинин, ранитидин, триамтерен, триметоприм и ванкомицин), секретирующиеся в почечных канальцах, конкурируют с метформином за канальцевые транспортные системы и могут приводить к увеличению его Cmax.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Глюкофаж®
(MERCK SANTE, Франция)
Глюкофаж® Лонг
(MERCK SANTE, Франция)
Диаформин® ОД
(SUN PHARMACEUTICAL INDUSTRIES, Индия)
Мерифатин
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Мерифатин МВ
(ФАРМАСИНТЕЗ-ТЮМЕНЬ, Россия)
Метадиен
(WOCKHARDT, Индия)
Метфорвел
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Метформин
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Метформин
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Метформин
(РАФАРМА, Россия)
Все аналоги
Химическое название
5′-Дезокси-5-фтор-N-[(пентилокси)карбонил]цитидин
Химические свойства
Капецитабин – пиримидиновый антагонист, относится к группе противоопухолевых антиметаболитов. Производное фторпиримидина растворимо в воде, молекулярная масса = 359,3 грамма на моль.
Фармакологическое действие
Противоопухолевое.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Вне организма вещество не обладает цитотоксическим действием. Только проникнув в ткани опухоли, начинает оказывать селективное цитотоксическое действие. В опухоли Капецитабин превращается в 5-фторурацил под действием вещества тимидинфосфорилазы (ангиогенный противоопухолевый фактор). Воздействие средства на здоровые ткани организма практически не происходит.
Активные метаболиты 5-ФУ активно повреждают клетки опухоли, используя 2 разных механизма. Первый из них, когда 5-фтор−2′-дезоксиуридина монофосфат (активные метаболит средства) и N-5-10-метилентетрагидрофолат ковалентно связываются с ферментом тимидилатсинтетазой и образуют третичный комплекс, что приводит к невозможности синтеза ДНК и деления клеток. Второй механизм обусловлен наличием ошибки в процессе синтеза РНК, когда ферменты ядра, отвечающие за транскрипцию РНК, по ошибке включают в нее второй активный метаболит 5-фторуридина трифосфат, вместо трифосфата. Это также приводит к нарушению процессинга РНК и синтеза белка в клетках опухоли.
После введения препарата в организм и его последовательной ферментной биотрансформации в клетках опухоли достигается высокая концентрация метаболитов. Концентрация в тканях опухоли обычно в 3,2 раза выше, чем в близлежащих тканях.
Активность процесса биотранcформации и образовавшихся метаболитов в 4 раза выше, чем аналогичные показатели в здоровых органах и тканях. Данные показатели наблюдались у больных раком толстой кишки, молочной железы, шейки матки, желудка и яичника.
В ходе клинических испытаний была подтверждена возможность использовать Капецитабин для лечения метастазирующего рака прямой и ободочной кишки.
Также высокую эффективность показала схема лечения: Капецитабин + доцетаксел при лечении различных видов рака молочной железы. Данная комбинация увеличивала выживаемость, частоту и продолжительность ремиссий.
Вещество не оказывает мутагенного влияния на клетки бактерий и млекопитающих. Однако обладает тератогенным действием, влияет на фертильность и повышает число смертей эмбрионов мышей, при использовании 198 мг на кг веса в сутки. Данный показатель у приматов наблюдался в дозировке 90 мг на кг веса в сутки.
После приема таблетированной формы средство полностью и быстро усваивается из желудочно-кишечного тракта и биотрансформируется в тканях опухоли. Максимальная концентрация достигается в течение 1,5-3,34 часов.
Первоначально средство гидролизуется в печени с помощью фермента карбоксилэстеразы до 5′-ДФЦТ, затем с помощью цитидиндезаминазы превращается в 5′-ДФУР, и далее под действием тимидинфосфорилазы до 5-фторурацила. 5-ФУ превращается в активные метаболиты ФУТФ, ФдУМФ и 5-фтор−5,6-дигидро-фторурацил. Последний вследствие расщепления пиримидинового кольца превращается в неактивные метаболиты.
Различные метаболиты имеют разную степень связывания с белками плазмы. Период полувыведения Капецитабина – 0,85 часов, его метаболитов – от 1 до,3,3 ч. Фармакокинетические параметры линейно зависят от принятой дозировки. Однако AUC 5-фторурацила на 35% увеличивается через 14 дней лечения.
Выводится средством преимущественно с мочой, незначительно – с калом. Значимого изменения фармакодинамики препарата в зависимости от возраста и состояния почек и печени не наблюдалось.
Показания к применению
Капецитабин используют:
- вместе с доцетакселом для лечения местнораспространенного или метастазирующего рака молочной железы, если курс препаратов антрациклинового ряда оказался малоэффективным;
- при раке ободочной кишки;
- для лечения колоректального метастазирующего рака;
- при распространенном раке желудка, пищевода или поджелудочной железы.
Противопоказания
Лекарство не назначают:
- лицам с аллергией на вещество или вспомогательные ингредиенты;
- если ранее у больного наблюдались реакции гиперчувствительности на фторафур, фторурацил, фторпиримидин;
- при серьезных заболеваниях почек;
- пациентам, ранее получавшим соривудин или его структурные аналоги;
- при дефиците дигидропиримидиндегидрогеназы.
Особую осторожность следует соблюдать в возрасте до 18 лет, при ИБС, пожилым лицам.
Побочные действия
Более, чем у 2% пациентов наблюдались:
- артралгия, болезненные ощущения в конечностях и пояснице, отек ног, миалгия;
- головокружение, головная боль, повышенная утомляемость, общая слабость и парестезии;
- анемия, повышенная температура тела;
- нарушение вкусовых ощущений, бессонница, астения, периферическая нейропатия, сонливость;
- кашель, болезненные ощущения в горле, одышка;
- понос, рвота, стоматит, тошнота, боли в эпигастральной области животе, запор, сухость во рту;
- конъюнктивит, слезливость и раздражение глаз;
- гиперпигментация, грибковые поражения ногтей;
- кандидоз ротовой полости, гипербилирубинемия;
- снижение аппетита и как следствие анорексия, несварение желудка, повышенное газообразование, изменение консистенции каловых масс;
- ладонно-подошвенный синдром, сухость кожных покровов, дерматиты, алопеция, высыпания на коже и зуд.
Реже проявлялись:
- энцефалопатия, атаксия, нарушение координации движений и равновесия, спутанность сознания;
- кардиалгия, стенокардия, внезапная смерть, кардиомиопатия;
- ишемия и инфаркт миокарда, сердечная недостаточность;
- тахикардия, аритмии, экстрасистолия;
- повышение и понижение артериального давления;
- флебит, панцитопения, тромбофлебит, угнетение функции кроветворения и деятельности костного мозга;
- общее снижение иммунитета, развитие грибковых, вирусных и бактериальных заболеваний, сепсис;
- диспноэ, эмболия сосудов легких, бронхоспазм, респираторный дистресс-синдром;
- эзофагит, гастрит, колит, кровотечения в ЖКТ, гепатит, печеночная недостаточность, дуоденит;
- боли в грудине и за грудиной, гипергликемия;
- повышенная чувствительность к свету, трещины на коже, ломкость и потеря цвета ногтей, онихолизис.
При использовании дополнительно доцетаксела наблюдались:
- дегидратация, быстрая потеря веса;
- кровотечения из носа, стеноз слезно-носового канала;
- боли и отечность в конечностях, артралгия, миалгия.
Капецитабин, инструкция по применению (Способ и дозировка)
Перорально. Таблетку необходимо проглотить не позже, чем через 30 минут после еды.
Курс лечения и схему приема должен назначать квалифицированный врач-онколог, который ранее уже имел опыт работы с данным препаратом.
При проведении монотерапии обычно используют по 1250 мг на м2 тела, 2 раза в день, через равные промежутки времени. Лекарство принимают по схеме 14 дней ежедневного приема таблеток + 7 дней перерыва, обычно используют 3 цикла.
При сочетании Капецитабина с доцетакселом используют такую же дозировку средства. Но после 14 дневной терапии, во время недельного перерыва назначают доцетаксел. Премедикация производится в соответствии с рекомендациями в инструкции к доцетакселу.
Если во время прохождения курса лечения заболеваний прогрессирует или же у пациента развиваются признаки тяжелой формы токсичности, то лекарство необходимо заменить.
Передозировка
Симптомами передозировки являются: рвота, мукозит, тошнота, кровотечения и раздражение желудочно-кишечного тракта, нарушения в работе костного мозга, иммуносупрессия, развитие инфекционных осложнений. Лечение проводят согласно проявившимся симптомам, специфического антидота нет.
Взаимодействие
Лекарство можно принимать совместно с паклитакселом, доцетакселом, фолинатом кальция.
С осторожностью следует сочетать препарат с антацидами алюминия и магния, они увеличивают плазменную концентрацию вещества и его активного метаболита.
При сочетании с циклофосфамидом усиливается цитотоксичность препарата.
Одновременный прием лекарства и кумариновых антикоагулянтов (варфарина, фенпрокумона) может привести к нарушениям свертываемости крови и кровотечениям. Иногда данные нарушения возникали после месяца лечения.
При сочетании средства с фенитоином, повышается концентрация последнего в плазме крови.
Соривудин и аналогичные препараты усиливают токсичность Капецитабина.
Условия продажи
По рецепту.
Условия хранения
Вдали от детей, в прохладном месте.
Срок годности
2 года.
Особые указания
Чтобы устранить побочные токсические эффекты используют симптоматическое лечение и проводят коррекцию дозировки. При развитии токсичности 2 или 3 степени прием вещества прекращают и продолжают лечение после исчезновения нежелательных эффектов. Также рекомендуется скорректировать дозировку средства.
При возникновении нейтропении прекращать прием лекарства не обязательно. Однако, в этом случае последующее лечение должно сопровождаться тщательным контролем состояния больного.
При первых же признаках развития дегидратации, которая особенно быстро может развиться у пациентов с анорексией, рвотой, поносом и астенией, ее необходимо устранить. Если возникла дегидратация 2 степени, то лечение следует прервать и провести регидратацию.
Если у пациента перед началом лечения количество нейтрофилов было менее 1,5х10^9 клеток на литр или тромбоцитов менее 100х10^9 клеток на литр, то нельзя проводить комбинированную терапию Капецитабином и доцетакселом.
Если во время лечения возник плевральный или перикардиальный выпот, то лекарство отменяют.
Пожилым
Применение у лиц пожилого возраста требует особой осторожности и контроля лечащего врача.
При беременности и лактации
Крайне не рекомендуется использование препарата беременными женщинами. Существует недостаточное количество исследований о безопасности лечения беременных женщин Капецитабином, вещество обладает тератогенными и фетотоксическими свойствами.
Неизвестно, выделяется ли препарат с молоком во время лактации. Поэтому кормление грудью рекомендуется прекратить.
Препараты, в которых содержится (Аналоги)
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Кабецин, Капецитабин-ТЛ, Кселода, Капецитабин, Капецитовер, Тутабин.
Отзывы о Капецитабине
Лекарства, содержащие Капецитабин – достаточно серьезные препараты, чаще всего вызывающие массу побочных эффектов. Тем не менее, судя по отзывам, они достаточно эффективны в борьбе с различными видами рака.
Некоторые отзывы о препарате Кселода:
- “… После приема таблеток развилась сильнейшая диарея, лечила ее в стационаре, потом появились высыпания на коже. Очень долго врач корректировал дозировку. Зато после нескольких курсов метастазы ушли, сейчас у меня ремиссия”;
- ”… У моей подруги обнаружили рак молочной железы, прописали это лекарство. Чтобы устранить тошноту и рвоту назначали параллельно противорвотные, Мильгамму, витамин А. Сейчас подруга пошла на поправку. Так здорово ее снова видеть активной и жизнерадостной”;
- ”… Лекарство достаточно дорогое, но моей тете, к сожалению не помогло. У нее был рак молочной железы в тяжелой форме, сначала были видимые улучшения, однако потом ситуация ухудшилась, врачи только разводили руками”.
Цена Капецитабина, где купить
Купить Капецитабин в составе препарата Кселода можно примерно за 3000 рублей, 60 таблеток по 150 мг.
Вещество Капецитабин, 500 мг, содержится в лекарственном средстве Тутабин. Его примерная стоимость 11500 рублей за 120 таблеток.