Упаковка
Таблетки пероральные
Фармакологическое действие
Антикоагулянт непрямого действия. Являясь антагонистом витамина К (блокирует витамин К-редуктазу), снижает свертывающую активность протромбина (фактор II) и факторов VII, IX, X, влияет на их синтез в печени, не оказывая влияния на уже синтезированные и циркулирующие в крови факторы, в связи с чем антикоагулянтное действие несколько отсрочено (зависит от скорости естественной элиминации этих факторов).
Быстрее всех инактивируется фактор VII (около 8% в час), медленнее — IX и X, наиболее медленно — протромбин (1% в час). Начало эффекта — через 2-3 ч, максимум — 12-30 ч.
Подавляет синтез физиологических антикоагулянтов — белков С и S.
Увеличивает время свертывания плазмы, протромбиновое время и АЧТВ, повышает чувствительность к гепарину. Повышает проницаемость сосудов, усиливает простациклинсинтезирующую активность сосудистой стенки.
Показания к применению
Лечение и профилактика тромбозов и тромбоэмболий: венозные тромбозы, тромбоэмболии легочной артерии и артерий большого круга кровообращения, тромбоз полостей сердца, тромбоэмболические осложнения при мерцательной аритмии, после оперативных вмешательств на сердце, при ИБС, аневризме левого желудочка, тромбозе полостей сердца; облитерирующий тромбангиит, поражения периферических артерий, тромбофлебит поверхностных вен; врожденный дефект антитромбина III и протеинов C, S (в т.ч. при остром нефротическом синдроме) и др.
Форма выпуска
Таблетки 300 мг; упаковка контурная ячейковая 10 пачка картонная 1;
Фармакодинамика
Является антагонистом витамина K, блокирует K-витамин редуктазу и нарушает биосинтез II, VII, V, IX и X факторов свертывания крови в печени.
Использование во время беременности
Противопоказано.
Противопоказания к применению
Абсолютные: гиперчувствительность, геморрагические диатезы, кровотечения, геморрагический инсульт, выраженные нарушения функции печени, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, гиперфибринолиз, травмы, предоперационные состояния, беременность, неонатальный возраст.
Относительные: инфаркт миокарда при высоких значениях AД, артериальная гипертензия с риском кровоизлияния в мозг, нарушения функции почек, послеродовой период, лактация (следует отказаться от грудного вскармливания).
Побочные действия
Повышенная кровоточивость, диспептические явления, аллергические реакции (кожные высыпания, крайне редко возможен «кумариновый» некроз кожи и подкожной ткани).
Способ применения и дозировка
Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости. В начале курса назначают по 300 мг 2 раза в сутки; в дальнейшем режим дозирования устанавливают в зависимости от результатов определения протромбинового времени, которое должно быть увеличено в 2–4 раза от исходного INR (международное нормализующее соотношение). Максимальная разовая доза 300 мг, суточная — 1,2 г.
Передозировка
Симптомы: повышенная кровоточивость, в тяжелых случаях — кровотечение.
Лечение: в легких случаях — прекратить прием на короткий срок или снизить дозу; в тяжелых случаях — переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы или цельной крови; в/м или в/в — витамин K1 (не викасол).
Взаимодействие с другими препаратами
Ослабляет эффекты витамина С. Усиливает токсичность фенитоина, пероральных гипогликемических ЛС и аллопуринола; ульцерогенность ГКС. Конкурентным антагонистом является витамин К1. Антикоагулянтное действие усиливают салицилаты, пиразолоны, фенаматы, этакриновая и налидиксовая кислоты, сульфаниламиды, хлорамфеникол, метронидазол, ко-тримоксазол, тетрациклины, хинидин, сульфаметазон, дисульфирам, наркотические анальгетики, анаболические ЛС, фенотиазины, тиоурацил, гвайфенезин, резерпин, тиобарбитураты, тироксин, циметидин, этанол, никотиновая кислота, пероральные гипогликемические ЛС и аллопуринол. Антикоагулянтное действие ослабляют колестирамин, антациды, гризеофульвин, барбитураты, глутетимид, фенитоин, рифампицин, карбамазепин, сердечные гликозиды, анксиолитики, диуретики, метилксантины, меркаптопурин, ГКС, пероральные контрацептивы, антигистаминные ЛС.
Меры предосторожности
Во время лечения рекомендуется постоянный контроль за показателями свертываемости крови.
Особые указания при приеме
В процессе лечения необходимо контролировать показатели свертывания крови и международного нормализующего соотношения по протромбиновом времени.
Кровоточивость проявляется при передозировке и неправильном контроле за лабораторными показателями свертывания крови.
Условия хранения
Список А.: В сухом, защищенном от света месте, при температуре 10–25 °C.
Срок годности
36 мес.
Пелентан (Pelentan) отзывы
Проверка совместимости лекарства
☠ Внимание!
Лекарства пустышки
— как разводят россиян или на что нельзя тратить деньги!
Обновлено: 2020-04-08
Используется в лечении заболеваний
Частичные аналоги
Краткая инструкция по применению, противопоказания, состав
Только 2 препарата реально помогают похудеть!
При ожирении медикаменты назначают на третьем этапе лечения – если физические нагрузки и диеты не помогают. Официальная медицина признала в нашей стране только 2 препарата. Они прошли регистрацию в РФ. И именно о них мы расскажем… читать далее…☜
Лекарства пустышки — на что не нужно тратить деньги?
В данной таблице представлены «лекарственные» препараты, которые успешно продаются в России, но клиническая эффективноть которых вызывает большие сомнения… читать далее…☜
Названия
Русское название: Пелентан.
Английское название: Pelentan.
ATX код
B01AA08 Этил бискумацетат.
Компоненты препарата
1 таблетка содержит этил бискумацетата 300 мг; в контурной ячейковой упаковке 10 шт. , в картонной пачке 1 упаковка.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антикоагулянтное. Является антагонистом витамина K, блокирует K-витамин редуктазу и нарушает биосинтез II, VII, V, IX и X факторов свертывания крови в печени.
Показания к применению
Лечение и профилактика тромбозов и тромбоэмболий: венозные тромбозы. Тромбоэмболии легочной артерии и артерий большого круга кровообращения. Тромбоз полостей сердца. Тромбоэмболические осложнения при мерцательной аритмии. После оперативных вмешательств на сердце. При ИБС. Аневризме левого желудочка. Тромбозе полостей сердца; облитерирующий тромбангиит. Поражения периферических артерий. Тромбофлебит поверхностных вен; врожденный дефект антитромбина III и протеинов C. S (в тч при остром нефротическом синдроме) и тд;
Противопоказания
Абсолютные. Гиперчувствительность. Геморрагические диатезы. Кровотечения. Геморрагический инсульт. Выраженные нарушения функции печени. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Неспецифический язвенный колит. Гиперфибринолиз. Травмы. Предоперационные состояния. Беременность. Неонатальный возраст.
Относительные. Инфаркт миокарда при высоких значениях AД, артериальная гипертензия с риском кровоизлияния в мозг, нарушения функции почек, послеродовой период, лактация (следует отказаться от грудного вскармливания).
Побочные эффекты
Повышенная кровоточивость, диспептические явления, аллергические реакции (кожные высыпания, крайне редко возможен «кумариновый» некроз кожи и подкожной ткани).
Способ применения и дозы
Внутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости. В начале курса назначают по 300 мг 2 раза в сутки; в дальнейшем режим дозирования устанавливают в зависимости от результатов определения протромбинового времени, которое должно быть увеличено в 2–4 раза от исходного INR (международное нормализующее соотношение). Максимальная разовая доза 300 мг, суточная — 1,2 г.
Передозировка
Симптомы. Повышенная кровоточивость, в тяжелых случаях — кровотечение.
Лечение. В легких случаях — прекратить прием на короткий срок или снизить дозу; в тяжелых случаях — переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы или цельной крови; в/м или в/в — витамин K1 (не викасол).
Меры предосторожности применения
Во время лечения рекомендуется постоянный контроль за показателями свертываемости крови.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре 10–25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Противопоказания компонентов
Противопоказания Ethyl biscoumacetate. Гиперчувствительность. Геморрагические диатезы. Кровотечения. Гиперфибринолиз. Геморрагический инсульт. Инфаркт миокарда при высоких значениях АД. Артериальная гипертензия с риском кровоизлияния в мозг. Выраженные нарушения функции печени и почек. Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки. Неспецифический язвенный колит. Травмы. Предстоящая операция. Беременность. Послеродовый период. Кормление грудью (следует прекратить грудное вскармливание). Неонатальный возраст.
Побочные эффекты компонентов
Побочные эффекты Ethyl biscoumacetate. Повышенная кровоточивость, диспептические явления, алопеция, лихорадка, аллергические реакции (кожные высыпания, «кумариновый» некроз кожи и подкожной ткани).
Фирмы производители препарата
Leciva
Анальгетик-антипиретик комбинированного состава
Фармако-терапевтическая группа
Анальгетическое ненаркотическое средство (психостимулятор+ненаркотический анальгетик)
Состав
Таблетки по 0.3 г этилата бискумацетата в количестве 10 шт. в упаковке.
Показания к применению
Тромботические и тромбоэмболические заболевания после окончания лечения гепарином; профилактика и
терапия венозного, артериального и внутрисердечного тромбозов, профилактика эмболии в легких и в большом круге
кровообращения, профилактика тромбоза при остром остеонекрозе тазобедренного сустава; вторичная профилактика инфаркта миокарда; обеспечение электрического и
фармакологического перевода фибрилляции желудочков на
синусовый ритм; облитерирующий тромбангит; рецидивирующие или не поддающиеся другому лечению тромбофлебиты
в поверхностной системе вен.
Противопоказания к применению
Абсолютные: повышенная кровоточивость, заболевания печени, почек, желудочно-кишечного
тракта (включая язвенную болезнь), туберкулез, опухоли в
легких, повышенный фибринолиз, мозговое кровотечение,
травмы и предоперационное состояние, беременность, неонатальный возраст. Относительные: серьезная недостаточность
кровообращения, инфаркт миокарда при одновременной гипертензии, гипертензия с опасностью мозгового кровоизлияния, недостаточность функции почек, кровоизлияния на
глазном дне, сепсис, пуэперальный период, лактация.
Возможные побочные эффекты
ВНИМАНИЕ! Если вы подозреваете, что при приеме препарата ваше самочувствие ухудшилось, появились какие-то побочные эффекты, нужно сразу же обратиться очно к врачу, назначившему препарат!
Кровотечения, алопеция, лихорадка,
рвота, диарея, реакции гиперчувствительности. Редко: кумариновый некроз кожных покровов.
Дозировка, как принимать Пелентан
В 1-и и 2-й дни лечения назначают по 1
таблетке 3 раза в день, на 3-й день-по 1 таблетке 2 раза в день.
Далее дозировка определяется в зависимости от результатов
теста Квика так, чтобы протромбиновая активность колебалась между 15 и 35%. Максимальная разовая доза — 300 мг,
максимальная суточная доза — 1.2 г. Курс лечения следует
заканчивать постепенно, при его внезапном прекращении возможны гиперкоагуляция и рецидив тромбоза.
Дополнительные указания при приеме Пелентан
Пелентан усиливает действие фенитоина,
пероральных противодиабетических средств и аллопуринола,
ослабляет действие витамина С.
В редких случаях (примерно
у 1 из 100 000 рожениц, получавших Парлодел перорально для предотвращения лактации)
развивались серьезные побочные эффекты, включавшие артериальную гипертонию,
инфаркт миокарда, судороги, инсульт или психические нарушения. У некоторых
больных появлению судорог или инсульта предшествовали тяжелые головные боли
и/или транзиторные нарушения зрения. Хотя причинная связь этих событий с приемом
препарата остается недоказанной, Парлодел ЛАР не следует использовать в раннем
и позднем послеродовом периоде у женщин с высоким артериальным давлением или
коронарной болезнью сердца, а также при симптомах серьезных психических нарушений
или таких нарушениях в анамнезе.
У женщин в раннем послеродовом периоде, получающих Парлодел, необходимо тщательное
мониторирование артериального давления, особенно на протяжении первых дней после
инъекции. Необходимо соблюдать особенную осторожность у больных, которые в недавнем
прошлом получали или получают одновременно с Парлоделом ЛАР препараты, влияющие
на артериальное давление, например, симпатомиметики. Хотя убедительные данные
о взаимодействиях между Парлоделом и другими алкалоидами спорыньи, например,
эргометрином и метилэргометрином отсутствуют, одновременное использование этих
препаратов во время позднего послеродового периода не рекомендуется. Поскольку
репродуктивная функция обычно восстанавливается в пределах первых шести недель
после инъекции Парлодела ЛАР, женщины, которые не хотят наступления беременности,
должны пользоваться надежным методом контрацепции.
Поступали отдельные сообщения о желудочно-кишечных кровотечениях у больных
с акромегалией, как у тех, которые получали Парлодел перорально, так и у тех,
которые получали другие препараты или не получали никаких препаратов. До появления
дополнительных данных больным с акромегалией при наличии симптомов язвы желудка,
или язвы желудка в анамнезе, предпочтительно назначать другое лечение. Если
Парлодел ЛАР будет применяться у таких больных, их следует проинструктировать
о необходимости незамедлительно сообщать о любых симптомах со стороны желудочнокишечного тракта.
При назначении Парлодела больным с психическими нарушениями или тяжелыми сердечно-сосудистыми
заболеваниями в анамнезе необходимо соблюдать осторожность. У больных с нарушенной
функцией печени выделение бромокриптина из организма может быть замедлено. Поскольку
больные с макроаденомами гипофиза могут страдать сопутствующим гипопитуитаризмом
в связи со сдавлением гипофиза или повреждением его ткани, необходимо предпринять
полную оценку функции гипофиза и назначить соответствующую заместительную терапию
до инъекции Парлодела ЛАР. У больных с вторичной недостаточностью надпочечников
необходима заместительная терапия кортикостероидами.
Следует проводить тщательную оценку размеров опухоли у больных с макроаденомами
гипофиза, и при наличии указаний на увеличение их размеров необходимо предусмотреть
возможность применения хирургических методов лечения. Если у больной с аденомой
гипофиза после введения Парлодела ЛАР наступает беременность, обязательно внимательное
наблюдение. Секретирующие пролактин аденомы могут увеличиваться во время беременности.
У таких больных лечение Парлоделом часто приводит к уменьшению размеров опухоли
и быстрому улучшению дефектов поля зрения. В тяжелых случаях сдавление зрительного
нерва или других черепных нервов может потребовать неотложной хирургической
операции в области гипофиза. Поскольку на протяжении первых часов после инъекции
Парлодела ЛАР может наблюдаться ортостатическая гипотензия (как правило, легкая)
рекомендуется медицинское наблюдение в течение 24 часов. На протяжении первых
дней после инъекции необходимо соблюдать осторожность, в частности при вождении
транспортных средств или работе на механизмах.
Взаимодействия. До настоящего времени не сообщалось о лекарственных взаимодействиях с Парлоделом ЛАР, однако, следует избегать его
одновременного назначения с эритромицином или иосамицином,
поскольку в случае перорального приема Парлодела это приводило к
повышению концентрации бромокриптина в плазме крови.
Переносимость Парлодела ЛАР может снижаться при употреблении
алкоголя.
Передозировка
Симптомы (ингаляция или длительный кожный контакт могут приводить как к местным, так и системным токсическим эффектам — следствие возбуждения м- и н-холинорецепторов): слезотечение, нарушение зрения, гиперсаливация, гипергидроз, бради- или тахикардия, понижение или повышение АД, мышечные подергивания, судороги, дыхательные расстройства, рвота, тошнота, кишечные колики, слабость, недержание мочи, цианоз. Лечение: при попадании внутрь — промывание желудка; при контакте с кожей и слизистыми оболочками — промывание водой с мылом; назначение атропина и диазепама (для снижения мышечных подергиваний и чувства тревоги).
Меры предосторожности. Перед обработкой волос, во избежание попадания шампуня на слизистые оболочки глаз и носоглотки, следует повязать вокруг головы (ниже волос) хлопчатобумажную косынку, свёрнутую жгутом. При использовании контактных линз их следует снять перед применением педикулицидного шампуня. При случайном попадании средства в глаза их следует тщательно промыть струёй теплой воды.
Как хранить препарат
Не применять препарат после указанного на упаковке срока годности. Хранить
при температуре от 15° до 25°С. После приготовления раствора при
концентрациях от 0,5 до 10 мг/мл в 5% растворе глюкозы или 0,9% растворе
натрия хлорида стабильность обеспечена на протяжении 8 часов при 25 С.
Параплатин не содержит консервирующих или антибактериальных субстанций.
По истечении 8 часов после их приготовления растворы не должны более
применяться.
Условия отпуска
По рецепту.
Информация для врачей о препарате Пелентан
Фармакодинамика
Являясь антагонистом витамина К, пелентан ослабляет свертывающую активность как
протромбина, так и факторов YII, IX, Х и частично фактора Y
плазмы, влияет на их биосинтез в печени, не оказывая влияния
на уже синтезированные факторы.
Фармакокинетика
После внутриягодичной инъекции Парлодела ЛАР высвобождение
бромокриптина из микросфер происходит с полупериодом от 9 до 15
дней. При дозе 50 мг максимальная концентрация в плазме достигается
в пределах 7 часов и сохраняется приблизительно до 3 дней, варьируя
от 1,4 до 3,7 нг/мл. Бромокриптин обнаруживается в плазме до 60 дней
после инъекции. При введении с промежутками менее 4 недель
кумуляции препарата не происходит.
В соответствии с данными, полученными для Парлодела, применяемого
перорально, бромокриптин подвергается глубокому метаболизму в
печени. Выделение исходного препарата из плазмы происходит в 2
фазы, причем время полупериода терминальной фазы составляет
около 15 часов (интервал: от 8 до 20 часов). Исходный препарат и его
метаболиты почти полностью выделяются через печень, и только
около 6% выделяется через почки. Связывание с белками плазмы
крови составляет 96%.
Исследования in vitro, и опыты, выполненные на животных, показали,
что полимер, используемый в микросферах, подвергается деградации
за счет гидролиза и исчезает из области инъекции приблизительно в
течение двух месяцев.
Взаимодействие с другими веществами
Усиливает действие ингибиторов МАО. Снижает эффективность урикозурических ЛС. Кофеин ускоряет всасывание эрготамина. Под воздействиемпарацетамола время выведения хлорамфеникола увеличивается в 5 раз. При длительном приеме парацетамол может усилить действие антикоагулянтов (производных дикумарина). Одновременный прием парацетамола и этанола повышает риск развития гепатотоксических эффектов и острого панкреатита. Барбитураты, фенитоин, этанол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты и др. стимуляторы микросомального окисления, увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, обусловливая возможность развития тяжелых интоксикаций при небольших передозировках. Ингибиторы микросомального окисления (циметидин) снижают риск гепатотоксического действия.Метоклопрамид и домперидон увеличивают, а колестирамин снижает всасывание.
Смотрите также:
- Паглюферал-3 — инструкция лекарства
- Периндоприл-СЗ — таблетки, инструкция лекарства
- Пимадин — таблетки, инструкция лекарства
- Протовит — таблетки, инструкция лекарства
К сведению
Медикамент запрещен для реализации в аптеках.
 |
Международное непатентованное название? Этил бискумацетат |
 |
Активное вещество: Этил бускумацетат. |
 |
Антикоагулянты непрямого действия |
 |
Показания к применению Пелентан таблетки 300мгЛечение и профилактика тромбозов и тромбоэмболий: венозные тромбозы, тромбоэмболии легочной артерии и артерий большого круга кровообращения, тромбоз полостей сердца, тромбоэмболические осложнения (в т.ч. после оперативных вмешательствах на сердце, при мерцательной аритмии, ИБС, аневризме левого желудочка, тромбозе полостей сердца), облитерирующий тромбангиит, поражение периферических артерий, тромбофлебит поверхностных вен, врожденный дефицит антитромбина III и протеинов C, S (в т.ч. при остром нефротическом синдроме). |
 |
Способ применения и дозировка Пелентан таблетки 300мгВнутрь, во время или после еды, запивая небольшим количеством жидкости, по 300 мг 2 раза в сутки; в дальнейшем режим дозирования устанавливают в зависимости от результатов определения протромбинового времени, которое должно быть увеличено в 2-4 раза от исходного INR (международное нормализующее соотношение). Максимальная разовая доза — 300 мг, суточная — 1,2 г. |
 |
Противопоказания Пелентан таблетки 300мгГиперчувствительность, геморрагические диатезы, кровотечения, гиперфибринолиз, геморрагический инсульт, инфаркт миокарда при высоких значениях АД, артериальная гипертензия с риском кровоизлияния в мозг, выраженные нарушения функции печени и почек, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, неспецифический язвенный колит, травмы, предстоящая операция, беременность, послеродовый период, кормление грудью, неонатальный возраст. |
 |
Фармакологическое действиеАнтикоагуляционное. Блокирует витамин K-редуктазу и нарушает печеночный биосинтез II, VII, IX и X факторов свертывания крови. Вызывает увеличение времени рекальцификации плазмы и снижение толерантности к гепарину. Уменьшает содержание липидов в крови, повышает проницаемость сосудов, усиливает простациклинсинтезирующую активность сосудистой стенки. Антикоагуляционный эффект развивается медленно (зависит от скорой элиминации факторов свертывания) и отличается продолжительностью.При приеме внутрь быстро всасывается. С белками крови (в основном с альбуминами) связывается на 90%. Проникает через плацентарный барьер, выделяется с грудным молоком. Подвергается биотрансформации. Выводится почками в виде неактивных метаболитов. Период полувыведения составляет в среднем 2,5 часа. Эффект проявляется через 2-3 часа, достигает максимума через 12-30 часов. |
 |
Побочное действие Пелентан таблетки 300мгПовышенная кровоточивость, диспептические явления, алопеция, лихорадка, аллергические реакции (кожные высыпания, «кумариновый» некроз кожи и подкожной ткани). |
 |
ПередозировкаСимптомы: повышенная кровоточивость, кровотечение (в тяжелых случаях).Лечение: при угрожающих жизни кровотечениях — немедленное переливание концентратов факторов протромбинового комплекса, свежезамороженной плазмы или цельной крови. Для уменьшения явлений гипокоагуляции — в/в или в/м введение препаратов витамина K1: в дозе 5-15 мг (обеспечивает возможность продолжения лечения непрямыми антикоагулянтами) или 25-50 мг (восстанавливает гемостаз в течение 6-24 ч, но обусловливает резистентность к антикоагуляционной терапии в последующие 2 нед); все мероприятия проводят на фоне отмены этилбискумацетата (или снижения дозы). |
 |
Взаимодействие Пелентан таблетки 300мгАнтикоагуляционный эффект усиливают салицилаты, пиразолоны, декстропропоксифен, фенаматы, этакриновая кислота, пероральные гипогликемизирующие препараты, сульфаниламиды и ко-тримоксазол, хлорамфеникол, метронидазол, тетрациклины, хинидин, дисульфирам, наркотические анальгетики, анаболики, фенотиазины, тиоурацил, резерпин, аллопуринол, тиобарбитураты, тироксин, циметидин, этанол и этанолсодержащие препараты, никотиновая кислота, ослабляют — антациды, гризеофульвин, барбитураты, глутетимид, гидантоины, рифампицин, карбамазепин, сердечные гликозиды, транквилизаторы, метилксантины, меркаптопурин, глюкокортикоиды, пероральные противозачаточные препараты, антигистаминные средства, но особенно — витамин K1 (конкурентный антагонист). Повышает активность бутамида (гипогликемия), токсичность дифенина, ульцерогенность глюкокортикоидов. |
 |
Особые указанияВо время терапии обязателен мониторинг показателей свертываемости крови. Отменять препарат следует постепенно, т.к. при внезапном прекращении приема возможны гиперкоагуляция и рецидив тромбоза. |
 |
Условия храненияСписок А. В прохладном, защищенном от света месте. |
Одна таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
активное вещество, ацеклофенак — 100,0 мг;
вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая -82,6 мг; кроскармеллоза натрия — 8,0 мг; повидон К-30 — 6,4 мг; натрия стеарил фумарат 3,0 мг;
пленочная оболочка: [гипромеллоза — 3,6 мг, тальк 1,2 мг, титана диоксид — 0,66 мг, макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) — 0,54 мг] или [сухая смесь для пленочного покрытия, содержащая гипромеллозу (60%), тальк (20%), титана диоксид (11%), макрогол 4000 (полиэтиленгликоль 4000) (9 %)] — 6,0 мг.
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета. На поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код АТX
М01АВ16
Фармакодинамика
Ацеклофенак обладает противовоспалительным, обезболивающим и жаропонижающим действием. Угнетает синтез простагландинов и, таким образом, влияет на патогенез воспаления, возникновения боли и лихорадки. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие ацеклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние пациента.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь ацеклофенак быстро всасывается, его биодоступность близка к 100%. Максимальная концентрация (Сmаx) в плазме крови достигается через 1.25-3 часа после приема внутрь. Прием пищи замедляет всасывание, но не влияет на его степень.
Распределение
Ацеклофенак в высокой степени связывается с белками плазмы крови (> 99,7%). Ацеклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его концентрация достигает 60% от его концентрации в плазме крови. Объем распределения составляет 30 л.
Метаболизм
Считается, что ацеклофенак метаболизируется изоферментом CYP2C9 с образованием метаболита 4-ОН-ацеклофенака, вклад которого в клиническое действие препарата, скорее всего, является минимальным. Диклофенак и 4-ОН-ацеклофенак входят в число многочисленных метаболитов ацеклофенака.
Выведение
Средний период полувыведения (Т1/2) составляет 4-4.3 часа. Клиренс составляет 5 л/час. Приблизительно 2/3 принятой дозы выводится почками, в основном — в виде конъюгированных гидроксиметаболитов. Только 1 % дозы после приема внутрь выводи тся в неизменном виде.
Купирование воспаления и болевого синдрома при люмбаго, зубной боли, плечелопаточном периартрите, ревматическом поражении мягких тканей. Симптоматическое лечение ревматоидного артрита, остеоартроза, анкилозирующего спондилита.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
— эрозивно-язвенные поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) в фазе обострения (в т.ч. язвенный коли т, болезнь Крона);
— желудочно-кишечное кровотечение или подозрение на него;
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе);
— гиперчувствительность к ацеклофенаку или компонентам препарата;
— нарушение функции печени тяжелой степени или активное заболевание печени;
— нарушения кроветворения и коагуляции;
— нарушение функции почек тяжелой степени (клиренс креатинина <30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
— декомпенсированная сердечная недостаточность;
— период после проведения аорто-коронарного шунтирования;
— беременность и период грудного вскармливания;
— возраст до 18 лет.
С осторожностью
Заболевания печени, почек и ЖКТ в анамнезе; наличие инфекции Helicobacter pylori; бронхиальная астма; артериальная гипертензия; снижение объема циркулирующей крови (в том числе сразу после обширных оперативных вмешательств): ишемическая болезнь сердца; хроническая почечная, печеночная и сердечная недостаточность; клиренс креатинина менее 60 мл/мин: язвенные поражения ЖКТ в анамнезе; цереброваскулярные заболевания; дислипидемия/гиперлипидемия; сахарный диабет; заболевания периферических артерий: курение; пожилой возраст; алкоголизм: тяжелые соматические заболевания; у пациентов с дефектами гемостаза, с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов (инфаркт миокарда, острые нарушения мозгового кровообращения (ишемический, геморрагический инсульт)); системная красная волчанка; длительное применение НПВП; одновременный прием глюкокортикостероидов, антикоагулянтов, антиагрегантов, ингибиторов обратного захвата серотонина.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Препарат Аленталь® противопоказан при беременности. Информация о применении ацеклофенака при беременности отсутствует. Угнетение синтеза простагландинов может неблагоприятно влиять на течение беременности и/или развитие эмбриона/плода.
В течение третьего триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов, обладая сердечно-легочной токсичностью, могут вызывать преждевременное закрытие Боталлова протока с развитием легочной гипертензии, а также нарушение функции почек плода, которое может прогрессировать до почечной недостаточности в сочетании с многоводием.
Женщины на поздних сроках беременности и новорожденные: ацеклофенак может влиять на продолжительность кровотечения из-за аптиагрегантного эффекта, который может развиться даже после применения очень низких доз: ацеклофенак может подавлять сокращения матки, приводя к задержке родов или к затяжным родам.
Грудное вскармливание
Препарат Аленталь® не следует принимать во время кормления грудью. Данные о выделении ацеклофенака с грудным молоком отсутствуют; при назначении радиоактивного 14С-ацеклофенака лактирующим крысам заметного переноса радиоактивности в молоко не наблюдалось.
Фертильность
НПВП могут влиять на фертильность и не рекомендуются к применению женщинам, планирующим беременность.
Способ применения и дозировка
Внутрь. Таблетку следует проглатывать целиком, запивая достаточным количеством воды.
Препарат следует принимать в течение как можно более короткого периода времени. Курс лечения назначается врачом индивидуально.
Обычно взрослым назначают по одной таблетке по 100 мг 2 раза в сутки (утром и вечером).
Классификация частоты развития побочных эффектов согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ):
очень часто > 1/10;
часто от > 1 /100 до < 1/10;
нечасто от >1/1000 до < 1/100;
редко от > 1/10000 до < 1/1000;
очень редко < 1/10000. включая отдельные сообщения.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
редко — анемия:
очень редко угнетение деятельности костного мозга, гранулоцитопения, тромбоцитопения, нейтропения, гемолитическая анемия.
Нарушения со стороны иммунной системы:
редко анафилактические реакции, включая шок: гиперчувствительность.
Нарушения со стороны психики:
очень редко депрессия, «необычные» (нетипичные) сновидения, бессонница.
Нарушения со стороны нервной системы:
часто — головокружение;
очень редко — парестезия, тремор, сонливость, головная боль, дисгевзия (извращение вкуса).
Нарушения со стороны органа зрения:
редко — нарушение зрения.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения:
очень редко — верти го. шум в ушах.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы:
редко — сердечная недостаточность, повышение артериального давления;
очень редко — тахикардия, гиперемия кожи, «приливы» (кратковременное ощущение жара, сопровождающееся повышенным потоотделением), васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения:
редко одышка;
очень редко бронхоспазм.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
часто — диспепсия, боль в животе, тошнота, диарея;
нечасто метеоризм, гастрит, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки полости рта;
редко — мелена, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ, геморрагическая диарея, геморрагии слизистой оболочки ЖКТ;
очень редко стоматит, рвота кровью, прободение кишечника, ухудшение течения болезни Крона и язвенного колита, панкреатит.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:
часто — повышение активности «печеночных» ферментов;
очень редко повреждение печени (включая гепатит), повышение активности щелочной фосфатазы;
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
нечасто — зуд, сыпь, дерматит, крапивница;
редко ангионевротический отек;
очень редко — пурпура, экзема, тяжелые реакции со стороны кожи и слизистых оболочек (включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз); в отдельных случаях наблюдались серьезные кожные инфекции и инфекции мягких тканей при приеме НПВП во время заболевания ветряной оспой.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
нечасто повышение концентрации мочевины и креатинина в плазме крови;
очень редко — нефротический синдром, почечная недостаточность, интерстициальный нефрит.
Общие расстройства:
очень редко — повышенная утомляемость, спазмы мышц нижних конечностей.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
очень редко — гиперкалиемия, увеличение массы тела.
Нет данных о передозировке ацеклофенака у человека.
Возможные симптомы:
Тошнота, рвота, боль в области желудка, головокружение, головная боль, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью.
Лечение:
Промывание желудка, введение адсорбентов (активированного угля), симптоматическая терапия. Форсированный диурез, гемодиализ недостаточно эффективны.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
За исключением варфарина, исследований лекарственных взаимодействий не проводилось.
Ацеклофенак метаболизируется при помощи изофермента СУР2С9; данные in vitro показывают, что ацеклофенак может быть ингибитором этого фермента. Таким образом, риск фармакокинетического взаимодействия возможен при одновременном приеме ацеклофенака с фенитоином, циметидином, толбутамидом, фенилбутазоном, амиодароном, миконазолом и сульфафеназолом.
Как и в случае с другими НПВП, увеличивается риск фармакокинетического взаимодействия с другими препаратами, которые выводятся из организма путем активной почечной секреции, такими как метотрексат и препараты лития.
Ацеклофенак в высокой степени связывается с альбумином плазмы крови и, следовательно, есть возможность взаимодействий по типу вытеснения с другими препаратами, связывающимися с белками.
Ниже приведена класс-специфичная информация для НПВП.
Метотрексат: НПВП ингибируют канальцевую секрецию метотрексата; более того, может наблюдаться небольшое метаболическое взаимодействие, что приводит к уменьшению клиренса метотрексата. Поэтому при применении высоких доз метотрексата следует избегать назначения НПВП.
Препараты лития и дигоксин: некоторые НПВП ингибируют почечный клиренс лития и дигоксина, что приводит к увеличению концентрации в плазме крови обоих веществ. Следует избегать совместного применения, сели не проводится частый контроль концентрации лития и дигоксина в плазме крови.
Антикоагулянты: НПВП ингибируют агрегацию тромбоцитов и повреждают слизистую оболочку ЖКТ, что может привести к усилению действия антикоагулянтов и увеличить риск желудочно-кишечного кровотечения на фоне приема антикоагулянтов. Следует избегать совместного применения ацеклофенака и пероральных антикоагулянтов кумариновой группы, тиклопидина и тромболитиков. если не проводится тщательное наблюдение за состоянием пациента.
Антиагрегантные средства и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (SSRIs) при совместном применении с НПВП могут увеличивать риск желудочно-кишечного кровотечения.
Циклоспорин, такролимус: при одновременном приеме ППВП с циклоспорином или такролимусом следует учитывать риск повышенной нсфротоксичности из-за снижения образования почечного простациклина. Поэтому при одновременном приеме следует тщательно контролировать показатели функции почек.
Другие НПВП: при одновременном приеме ацетилсалициловой кислоты или других НПВП может увеличиваться частота возникновения побочных явлений, поэтому следует соблюдать осторожность.
Глюкокортикостероиды: возрастает риск развития язв органов ЖКТ или желудочно-кишечного кровотечения.
Диуретики: ацеклофенак. как и другие НПВП, может ингибировать активность диуретиков, может уменьшать диуретический эффект фуросемида и буметанида и антигипертензивный эффект тиазидов. Совместный прием с калийсберегающими диуретиками может привести к увеличению содержания калия в плазме крови. Ацеклофенак не влиял на контроль артериального давления при совместном применении с бендрофлуазидом, хотя нельзя исключать взаимодействия с другими диуретиками.
Гипотензивные препараты: НПВП могут также уменьшать эффект гипотензивных препаратов. Совместный прием ингибиторов апгиотензинпревращающего фермента (АПФ) или антагонистов рецепторов ангиотензина II и ППВП может привести к нарушению функции почек. Риск возникновения острой почечной недостаточности, которая обычно носит обратимый характер, может возрастать у некоторых пациентов с нарушениями функции почек, например, у пожилых пациентов, или при обезвоживании. Поэтому при совместном применении гипотензивных препаратов с НПВП следует соблюдать осторожность. Пациенты должны потреблять необходимое количество жидкости и находиться под соответствующим наблюдением (контроль функции почек в начале совместного применения и периодически в ходе лечения).
Гипогликемические средства: клинические исследования показывают, что диклофенак может применяться совместно с пероральными гипогликемическими средствами без влияния на их клинический эффект. Однако имеются отдельные сообщения о гипогликемических и гипергликемических эффектах диклофенака. Таким образом, при приеме ацеклофенака следует провести коррекцию доз препаратов, которые могут вызвать гипогликемию.
Зидовудин: при одновременном приеме НПВП и зидовудина возрастает риск гематологической токсичности. Имеются данные об увеличении риска возникновения гемартрозов и гематом у ВИЧ-положительных (ВИЧ — вирус иммунодефицита человека) пациентов с гемофилией, получающих зидовудин и ибупрофен.
Мифепристон: ацеклофенак может быть использован через 8-12 дней после приема мифепристона, так как НПВП уменьшают эффект препаратов данной группы.
Колестирамин: другие лекарственные средства, в том числе и НПВП, необходимо применять, по крайней мере, за 1 час до или через 4-6 часов после приема колестирамина для уменьшения его влияния на абсорбцию лекарственных средств.
Следует избегать одновременного приема препарата Аленталь® и других НПВП, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2).
Нежелательные явления могут быть минимизированы путем применения минимальной эффективной дозы и уменьшения продолжительности лечения, необходимого для контроля симптомов.
Влияние на ЖКТ
Кровотечение, язва или прободение ЖКТ с летальным исходом наблюдались при приеме любых НПВП в любой период лечения, как при наличии соответствующих симптомов и наличии серьезных заболеваний ЖКТ в анамнезе (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный коли т и др.). так и без них.
Риск кровотечения, образования язвы и прободения ЖКТ возрастает с увеличением дозы НПВП у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, особенно если она сопровождалась кровотечением или прободением, а также у пожилых пациентов. Таким пациентам следует назначать минимальную эффективную дозу ацеклофенака. Также при лечении этих групп пациентов и пациентов, которым требуется одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в малых дозах или других препаратов, которые могут увеличить риск развития желудочно-кишечных осложнений, следует рассмотреть необходимость применения комбинированной терапии с препаратами-протекторами (например, мизопростол или ингибиторы протонной помпы).
Пациенты с заболеваниями ЖКТ, включая пожилых пациентов, должны сообщать о любых необычных симптомах, связанных с ЖКТ (особенно кровотечение), в том числе при первичном приеме препарата Аленталь®. Особую осторожность следует соблюдать пациентам, одновременно принимающим препараты, которые могут повысить риск возникновения кровотечения или язвы, такие как системные глюкокортикостероиды, антикоагулянты (такие как варфарин), селективные ингибиторы обратною захвата серотонина или антиагрегаты (такие как ацетилсалициловая кислота).
При возникновении желудочно-кишечного кровотечения или язвы, лечение препаратом Аленталь следует отменить.
Влияние ни сердечно-сосудистую и центральную нервную систему
Пациенты с артериальной гипертензией и/или застойной сердечной недостаточностью легкой или умеренной степени нуждаются в соответствующем наблюдении, так как прием НПВП (в частности, в высоких дозах при длительном применении) может несущественно увеличивать риск артериального тромбоза (например, инфаркта миокарда или инсульта). Нет достоверных данных об отсутствии такого риска при приеме ацеклофенака.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, хронической сердечной недостаточностью, установленной ишемической болезнью сердца, атеросклерозом периферических артерий и/или нарушением мозгового кровообращения следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аленталь®. Также перед первым приемом препарата Аленталь® следует соблюдать осторожность пациентам с факторами риска для сердечно-сосудистой системы (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение).
Влияние на печень и почки
Прием НПВП может вызвать дозозависимое снижение образования простагландинов и острую почечную недостаточность. Важность простагландинов для обеспечения почечного кровотока следует учитывать при приеме препарата Аленталь® у пациентов с нарушением функции сердца, почек или печени, у пациентов, получающих диуретики, у пациентов после хирургического вмешательства, а также у пожилых пациентов.
Следует соблюдать осторожность при назначении препарата Аленталь® пациентам с нарушениями функции печени и почек легкой или умеренной степени, а также пациентам с другими состояниями, предрасполагающими к задержке жидкости в организме. У таких пациентов HПВП могут привести к нарушению функции почек и к задержке жидкости. Пациентам, принимающим диуретики, и лицам с повышенным риском гиповолемии также следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аленталь®. Необходимо назначение минимальной эффективной дозы и регулярный врачебный контроль за функцией почек. Нежелательные явления со стороны почек обычно разрешаются после прекращения приема ацеклофенака.
Прием ацеклофенака следует прекратить, если изменения показателей функции печени сохраняются или ухудшаются, развиваются клинические признаки или симптомы заболеваний печени, либо возникают другие проявления (эозинофилия, сыпь). Гепатит может развиться без продромальных симптомов.
Применение HПВП у пациентов с печеночной порфирией может спровоцировать приступ.
Гиперчувствительность и кожные реакции
Как и другие НПВП, ацеклофенак может вызвать аллергические реакции, включая анафилактические/анафилактоидные реакции, даже сели принимается впервые. Тяжелые кожные реакции (некоторые из них могут привести к летальному исходу), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, после приема НПВП наблюдались очень редко. Самый высокий риск возникновения этих реакций наблюдается в течение первого месяца приема ацеклофенака. При возникновении кожной сыпи, повреждений слизистой оболочки полости рта или других признаков гиперчувствительности следует прекратить прием препарата Аленталь®. В отдельных случаях при ветряной оспе могут возникнуть инфекции кожи и мягких тканей. В настоящее время нельзя исключить роль НПВП в ухудшении течения этих инфекций. Поэтому следует избегать приема препарата Аленталь® при ветряной оспе.
Гематологические нарушения
Ацеклофенак может вызвать обратимое угнетение агрегации тромбоцитов.
Нарушения со стороны дыхательной системы
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аленталь® пациентам с бронхиальной астмой в анамнезе или с текущей бронхиальной астмой, так как прием НПВП может спровоцировать развитие внезапного бронхоспазма у таких пациентов.
Пожилые пациенты
Следует соблюдать осторожность при приеме препарата Аленталь у пожилых пациентов, так как у них чаще возникают побочные явления (особенно кровотечение и прободение ЖКТ) при приеме НПВП. Осложнения могут привести к летальному исходу. Также пожилые пациенты чаще страдают заболеваниями почек, печени или сердечно-сосудистой системы.
Длительное применение
Все пациенты, получающие длительное лечение НПВП, должны находиться под тщательным наблюдением (например, общий анализ крови, функциональные печеночные и почечные тесты).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Следует воздержаться от управления транспортными средствами и занятий другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 100 мг.
10, 15 или 20 таблеток в контурной ячейковой упаковке из пленки поливинилхлоридной или поливинилхлоридной/поливинилиденхлоридной и фольги алюминиевой.
20, 30 или 60 таблеток в банке из полиэтилена высокой плотности.
2, 3 или 6 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, 2 или 4 контурные ячейковые упаковки по 15 таблеток, 1 или 3 контурные ячейковые упаковки по 20 таблеток или одна банка вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать по истечении срока годности.
Отпускают по рецепту.
Производитель/организация, принимающая претензии
ЗАО «ВЕРТЕКС», Россия
Юридический адрес: 196135, г. Санкт-Петербург, ул. Типанова, 8-100.
Адрес производства:
199106, г. Санкт-Петербург, В. О.. 24 линия, д. 27. лит. А.
или
г. Санкт-Петербург, дорога в Каменку, д. 62, лит. А.
Адрес для направления претензий потребителей:
199106. г. Санкт-Петербург, В. О.. 24 линия, д. 27, лит. А