Состав
Активный ингредиент — пентамидин изетионат.
Препарат не содержит вспомогательных веществ.
Форма выпуска
Пентакаринат выпускается в форме порошка для раствора для инъекций или для распыления. В упаковке 1 флакон.
Фармакологическое действие
Изетионат пентамидина, ароматический диамидин, представляет собой антипротозойный агент, который действует с еще не полностью понятым механизмом, вмешиваясь в ДНК и трансформацию фолатов, а также ингибируя синтез РНК и белков.
Фармакокинетика
Фармакокинетический профиль пентамидинизетионата значительно варьируется в зависимости от пути введения.
Раствор для инъекций
После инфузии уровни пентамидинизетионата в плазме быстро падают в течение первых 2 часов примерно до 1/20 от максимального достигнутого пика, после чего происходит гораздо более медленное снижение. Пентамидин широко распространен в организме с вероятным накоплением в тканях, особенно в печени и почках. Лишь небольшая часть препарата выводится в неизмененном виде с мочой. Выведение с мочой после внутривенного введения продлевается до восьми недель. После в / м инъекции глубокий пик в крови менее высокий, но фаза выведения следует тенденции, аналогичной тенденции, связанной с внутривенным введением.
Раствор небулайзера
Фармакокинетический профиль значительно отличается от наблюдаемого при парентеральном введении. Столкнувшись с уменьшением концентрации в крови до 10% и 5% соответственно после внутримышечного и внутривенного введения, после аэрозоля наблюдаются значительно более высокие концентрации в легких. Фактически, по сравнению с путем инъекции, концентрации пентамидина в жидкости бронхиального лаважа (LLB или BAL) в 10 раз больше в супернатанте и в 80 раз в осадке. Клинические данные показывают, что период полураспада пентамидина в жидкости БАЛ превышает 10-14 дней, что подтверждает гипотезу о том, что пентамидин в форме аэрозоля абсорбируется и высвобождается макрофагами с пониженной скоростью, что объясняет период полувыведения 30 дней или более. В то же время пики в плазме после ингаляции составляли примерно 10% от тех, которые были зарегистрированы при внутримышечном введении эквивалентных доз, и менее 5% от таковых при внутривенном введении.
Показания к применению
Раствор для инъекций
Лечение следующих состояний:
— Пневмония пневмоцистной пневмонии у ослабленных пациентов или пациентов с ослабленным иммунитетом, например, в случае СПИДа. Изетионат пентамидина особенно полезен у пациентов с аллергией на сульфаниламиды и в случаях непереносимости или устойчивости к ко-тримоксазолу.
— Лейшманиоз (висцеральный и кожный), включая случаи, резистентные к терапии пятивалентными соединениями сурьмы.
— Африканский трипаносомоз: сонная болезнь Trypanosoma gambiense на ранней стадии.
Раствор для небулайзера
Профилактика пневмонии, вызванной Pneumocystis carinii, у ослабленных пациентов или пациентов с ослабленным иммунитетом, например, в случае тяжелого иммунодефицита после инфицирования ВИЧ (вирусом иммунодефицита человека).
Противопоказания
Единственное строгое ограничение – аллергия на составляющие вещества.
Побочные действия
При использовании препарата в виде раствора для инъекций могут возникать следующие негативные реакции: повышенная концентрация азота в крови (азотемия); проблемы с почками (почечная недостаточность); кровь в моче (гематурия); местные реакции в месте инъекции, такие как дискомфорт, боль, затвердение, скопление гноя в тканях (абсцесс) и гибель мышечных клеток (некроз мышц).
При использовании медикамента в виде ингаляций возможны местные аллергические реакции с кашлем, одышкой, затрудненным дыханием (одышка), сокращением мышц дыхательных путей, затрудняющее дыхание (бронхоспазм); изменение вкуса; тошнота; рвота.
Совместимость с другими медикаментами
Никаких специфических исследований взаимодействия других препаратов с пентакаринатом, используемым в аэрозольной терапии, не проводилось. Совместное применение с ингибиторами АПФ и бета-адреноблокаторами может увеличить частоту кашля и бронхоспазма, особенно у астматиков.
Пентамидин изетионат следует назначать с осторожностью в случае комбинации с: — препаратами, которые могут удлинить интервал QT, такими как фенотиазины, трициклические антидепрессанты, терфенадин и астемизол, внутривенные антибиотики эритромицина, галофантрина и хинолона.
Применение и дозы
Для взрослых, детей и младенцев рекомендуется следующая дозировка:
— Пневмония P. carinii: 4 мг / кг массы тела один раз в день в течение не менее 14 дней, предпочтительно медленной инфузией.
— Висцеральный лейшманиоз (Кала-азар): 3-4 мг / кг массы тела пентамидина изетионата через день максимум до 10 инъекций, предпочтительно внутримышечно. При необходимости цикл можно повторить.
— Кожный лейшманиоз: 3-4 мг / кг массы тела. 1-2 раза в неделю внутримышечно до разрешения болезни.
— Трипаносомоз: 4 мг / кг массы тела один раз в день или через день, всего 7-10 инъекций. Его можно вводить либо внутримышечно, либо путем медленной инфузии.
Ингаляционное применение
Рекомендуемая доза составляет 300 мг 1 раз в 4 недели. Если необходимо прервать сеанс аэрозолизации, необходимо остановить работу устройства. Безопасность и эффективность применения пентакарината в виде аэрозолей в педиатрии еще предстоит установить.
Передозировка
Лечение симптоматическое.
После передозировки пентамидина изетионата наблюдались случаи сердечной аритмии, в том числе torsades de pointes.
Особые указания
Значения артериального давления следует определять на исходном уровне, и инъекции следует делать пациенту в положении лежа на спине. Во время приема препарата следует тщательно и через регулярные промежутки времени контролировать артериальное давление до конца лечения.
Таким образом, пациенты, получающие ингаляционный пентамидин, также должны находиться под тщательным наблюдением на предмет развития серьезных побочных реакций.
Применение при беременности и кормлении грудью
Назначение противопоказано.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению доктора.
Условия хранения
В сухом, прохладном месте с ограниченным доступом для детей.
Пентамидин
Pentamidine
Фармакологическое действие
Пентамидин — антипротозойное средство, обладает активностью в отношении некоторых простейших: пневмоцист, трипаносом, лейшманий, а также некоторых патогенных грибов.
Показания
Профилактика пневмоцистной пневмонии у больных СПИД или у людей с антителами к ВИЧ. Лечение пневмоцистной пневмонии, висцерального и кожного лейшманиоза, ранних стадий африканской сонной болезни.
Противопоказания
Повышенная чувствительность, лактация.
С осторожностью
Беременность.
Беременность и грудное вскармливание
Применение при беременности
Категория действия на плод по FDA — C.
В случае наступления беременности, отсутствия менструации или при подозрении на возможную беременность пациентка должна сообщить об этом своему лечащему врачу.
При необходимости применения при беременности следует взвесить ожидаемую пользу терапии для матери и потенциальный риск для плода.
Применение в период грудного вскармливания
Данных об экскреции пентамидина в грудное молоко нет.
ВИЧ проникает в грудное молоко. ВИЧ-инфицированным женщинам рекомендуется отказаться от кормления грудью, чтобы предотвратить передачу ВИЧ ребёнку.
Способ применения и дозы
Для профилактики пневмоцистной пневмонии назначают по 300 мг 1 р/мес в ингаляциях. Для лечения пневмоцистной пневмонии препарат вводят внутривенно капельно (продолжительность инфузии не менее 1 часа) в дозе 4 мг/кг; продолжительность лечения — 14 суток. При висцеральном лейшманиозе назначают внутримышечно в дозе 3–4 мг/кг через день; курсовая доза — 10 инъекций.
При кожном лейшманиозе назначают в той же разовой дозе через 2 суток; курсовая доза — 3–4 инъекции. Для лечения африканской сонной болезни назначают в дозе 4 мг/кг через день; 7–10 инъекций на курс. Пентамидин следует растворять дистиллированной водой или 5 % раствором глюкозы. В изотоническом растворе натрия хлорида препарат растворять нельзя.
Парентеральное введение должно осуществляться под постоянным контролем артериального давления в положении «лёжа». Ингаляции проводят при помощи аппарата типа Respigard II. При проведении ингаляций следует сводить к минимуму контакт окружающих людей с находящимся в воздухе аэрозолем.
Побочные действия
При применении в ингаляциях возможны кашель, одышка, бронхоспазм, сыпь, лихорадка, анорексия, металлический привкус во рту, усталость, головокружение.
При парентеральном введении препарата возможны артериальная гипотензия, обморок, тошнота, повышение содержания мочевины и креатинина в плазме крови, гиперкалиемия, гематурия, протеинурия, гипогликемия с последующей гипергликемией, острый панкреатит, лейкопения, анемия, тромбоцитопения.
Классификация
-
АТХ
P01CX01
-
Фармакологическая группа
-
Категория при беременности по FDA
C
(риск не исключается)
Информация о действующем веществе Пентамидин предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Пентамидин, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Пентамидин
(Pentamidinum)
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Пентамидин
-
Код CAS
Структурная формула
Русское название
Пентамидин
Английское название
Pentamidine
Латинское название
Pentamidinum (род. Pentamidini)
Химическое название
4,4′-[1,5-Пентандиилбис(окси)]бис[бензолкарбоксимидамид] (в виде изетионата или мезилата)
Брутто формула
C19H24N4O2
Фармакологическая группа вещества Пентамидин
Код CAS
100-33-4
Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.
Активное вещество: Пентамина — 50 г
Вспомогательные вещества: воды для инъекций — до 1 л.
Прозрачная бесцветная жидкость.
Средства, влияющие на периферическую нервную систему, ганглиоблокатор.
Код ATX
C02BC
Препарат обладает ганглиоблокирующей активностью. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев, тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. В больших дозах может блокировать н-холинорецепторы нейромышечных синапсов и ЦНС. Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, изменяет функции органов, имеющих вегетативную иннервацию.
Гипертонический криз, спазмы периферических сосудов, кишечника и желчевыводящих путей, почечная колика, бронхиальная астма (купирование острых приступов), эклампсия, каузалгия, отек мозга, отек легких; в анестезиологии — для контролируемой гипотонии; в урологической практике -при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).
Артериальная гипотензия, инфаркт миокарда, закрытоугольная форма глаукомы, печеночная недостаточность, почечная недостаточность, дегенеративные изменения ЦНС, тромбофлебит.
Способ применения и дозировка
Препарат вводят внутримышечно и внутривенно.
При спазмах сосудов и других неэкстренных состояниях препарат вводят внутримышечно, в начальной дозе 1 мл 5% раствора, при необходимости увеличивают дозу до 1,5-2 мл 2-3 раза в день. Высшая разовая доза взрослых -0,15 г (3 мл 5% раствора), суточная — 0,45 г.
При гипертонических кризах, отеке легких, отеке мозга, вводят в/в медленно (под контролем АД) 0,2 — 0,5 мл 5% раствора, разведенных в 20 мл изотонического раствора хлорида натрия или 5% раствора глюкозы или в/м до 2 мл 5% раствора.
Для управляемой артериальной гипотензии в/в капельно перед операцией вводят 40-60 мг (0,8. — 1,2 мл 5% раствора), при необходимости — 120-180 мг (2,4 — 3,6 мл 5% раствора).
Сухость во рту, слабость, головокружение, тахикардия, мидриаз, ортостатическая гипотензия.
Для предупреждения развития ортостатической гипотензии после введения препарата больные должны находиться в положении лежа в течение 1-2 часов.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Гипотензивный эффект препарата снижается при совместном применении с трициклическими антидепрессантами, мезатоном, эфедрином; усиливается — с недеполяризующими миорелаксантами, другими антигипертензивными средствами,
Раствор для инъекций 5% в ампулах по 1 и 2 мл; в упаковке 10 ампул.
Список А. В защищенном от света, недоступном для детей месте.
При температуре от 18° до 20°С.
5 лет. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту врача.
Название и адрес производителя
ОАО «Дальхимфарм»
680001, г. Хабаровск, ул. Ташкентская, 22
Пентамин (Pentamin)
💊 Состав препарата Пентамин
✅ Применение препарата Пентамин
Описание активных компонентов препарата
Пентамин
(Pentamin)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.02.21
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C02BC
(Бисчетвертичные аммониевые соединения)
Лекарственная форма
| Пентамин |
Р-р д/в/в и в/м введения 5% (100 мг/2 мл): амп. 10 шт. рег. №: Р N002131/01-2003 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пентамин
1 мл — ампулы (10) нейтрального стекла — коробки картонные.
1 мл — ампулы (5) нейтрального стекла — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Ганглиоблокатор, бис-четвертичное аммониевое соединение. Оказывает гипотензивное, артерио- и венодилатирующее действие. Блокирует н-холинорецепторы вегетативных ганглиев и в связи с этим тормозит передачу нервного возбуждения с преганглионарных на постганглионарные волокна вегетативных нервов. Вегетативные ганглии становятся также малочувствительными к возбуждающему действию ряда холинергических раздражителей (в т.ч. ацетилхолина, никотина, лобелина, цитизина). Прерывая проведение нервных импульсов через вегетативные ганглии, ганглиоблокаторы изменяют функции органов, снабженных вегетативной иннервацией. При этом происходит понижение АД, что связано преимущественно с уменьшением поступления сосудосуживающих импульсов к кровеносным сосудам и расширением периферического сосудистого русла (в первую очередь артериол). Торможение проведения импульсов по холинергическим нервным волокнам приводит к нарушению аккомодации, расширению бронхов, уменьшению моторики органов ЖКТ, угнетению секреции желез, повышению ЧСС, понижению тонуса мочевого пузыря. Угнетение н-холинорецепторов хромаффинной ткани надпочечников приводит к уменьшению выделения адренергических веществ и ослаблению рефлекторных прессорных реакций.
В высоких дозах может блокировать н-холинорецепторы скелетных мышц и ЦНС.
Азаметония бромид несколько уступает бензогексонию по активности и продолжительности действия.
Показания активных веществ препарата
Пентамин
Заболевания и состояния, обусловленные спазмами периферических сосудов (в т.ч. эндартериит, перемежающаяся хромота).
В составе комбинированной терапии при гипертоническом кризе, отеке легких, отеке мозга.
В анестезиологической практике — для управляемой артериальной гипотензии.
В урологической практике — при цистоскопии у мужчин (для облегчения прохождения цистоскопа через уретру).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют в/м или в/в. Дозу устанавливают индивидуально в зависимости от показаний и конкретной клинической ситуации.
Максимальные дозы: при в/м введении разовая доза — 150 мг, суточная доза — 450 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны учащение пульса, ортостатический коллапс (в связи с угнетением рефлекторных механизмов, поддерживающих постоянный уровень АД).
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту; при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония кишечника (вплоть до паралитической непроходимости кишечника).
Со стороны ЦНС: возможны общая слабость, головокружение.
Со стороны органа зрения: мидриаз, парез аккомодации, инъекция сосудов склер.
Со стороны мочевыделительной системы: при применении в течение длительного времени в повышенных дозах возможна атония мочевого пузыря с анурией.
Противопоказания к применению
Закрытоугольная глаукома, острая фаза инфаркта миокарда, выраженная артериальная гипотензия, шок, нарушения функции печени и/или почек, феохромоцитома, дегенеративные заболевания ЦНС, повышенная чувствительность к азаметония бромиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о безопасности применения азаметония бромида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) отсутствуют.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказание: нарушения функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказание: нарушения функции почек.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют азаметония бромид у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
С осторожностью применяют азаметония бромид при бронхиальной астме с затрудненным отделением мокроты, атонии кишечника и мочевого пузыря различной этиологии, при тромбозах, тромбофлебите, дегенеративных заболеваниях ЦНС, бронхиальной астме (с затруднением отхождения мокроты), у пациентов пожилого возраста.
Лечение ганглиоблокаторами следует проводить под тщательным наблюдением врача.
Во избежание развития ортостатического коллапса рекомендуется, чтобы до введения азаметония бромида и в течение 1-2 ч после инъекции пациент находился в положении лежа. Рекомендуется в начале лечения проверить реакцию пациента на малые дозы азаметония бромида: вводят 1/2 средней дозы и следят за состоянием пациента. Следует иметь в виду, что при повышенном АД гипотензивное действие носит более резкий характер.
При открытоугольной глаукоме может наблюдаться понижение внутриглазного давления, что обусловлено уменьшением под влиянием ганглиоблокаторов продукции водянистой влаги.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении ганглиоблокаторы усиливают действие адреномиметиков.
Антихолинэстеразные препараты являются антагонистами ганглиоблокаторов.
При одновременном применении с трициклическими антидепрессантами уменьшается гипотензивное действие ганглиоблокаторов.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код