Пептид gonadorelin инструкция по применению

Фармакологическое действие

Синтетическая форма ГнРГ. Стимулирует секрецию ЛГ и ФСГ передней доли гипофиза, что, в свою очередь, приводит к стимуляции созревания фолликулов и овуляции, сперматогенеза и секреции тестостерона. Даже в высоких дозах не оказывает существенного влияния на функцию других органов.

Фармакокинетика

Гонадорелин плохо абсорбируется из ЖКТ. После в/в инъекции конечный T1/2 составляет 10-40 мин. Гидролизуется в плазме крови и выводится с мочой в виде неактивных метаболитов.

Показания активного вещества
ГОНАДОРЕЛИН

В качестве заместительной терапии при состояниях, связанных с дефицитом эндогенного ГнРГ, в т.ч. дисфункция яичников, задержка полового созревания. Для поддержания функции желтого тела на ранних сроках беременности.

Режим дозирования

Индивидуальный, зависит от пола пациента, показаний и схемы лечения. Вводят п/к или в/в.

Побочное действие

Возможно: головная боль, тошнота, тяжелый период менструаций, боли в животе.

Редко: набухание яичников, ухудшение общего состояния, рвота, диарея, анафилактоидные реакции.

В единичных случаях: приапизм (у мужчин), анафилактический шок.

Местные реакции: покраснение в месте введения, при в/в введении в единичных случаях — тромбофлебит.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к гонадорелину.

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности применяется по показаниям.

Противопоказано применение в период грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

При нарушениях функции печени действие гонадорелина усиливается.

Применение при нарушениях функции почек

При нарушениях функции почек действие гонадорелина усиливается.

Применение у детей

Применяется в соответствии с показаниями.

Применение у пожилых пациентов

Не применимо.

Особые указания

У пациентов с аденомой гипофиза на фоне лечения гонадорелином (особенно в комбинации с протирелином) возможно развитие неврологических симптомов, которые имеют транзиторный характер.

При нарушениях функции почек и/или печени действие гонадорелина усиливается.

Источник

From Wikipedia, the free encyclopedia

This article is about gonadorelin (GnRH) as a medication. For its role as a hormone, see GnRH.

Gonadorelin

Clinical data
Trade names Factrel, HRF, Kryptocur, Lutrelef, Lutrepulse, Relefact, others
Other names Abbott 41070; AY-24031; Hoe-471; RU-19847
Routes of
administration		 Intravenous injection, subcutaneous injection[1]
Drug class GnRH analogue; GnRH agonist; Progonadotropin
ATC code
  • H01CA01 (WHO)
    V04CM01 (WHO)
    QH01CA01 (WHO)
    QV04CM01 (WHO)
Pharmacokinetic data
Metabolism Hydrolysis[1]
Elimination half-life 10–40 minutes[1]
Identifiers

IUPAC name

  • (2S)-N-[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[[2-[[(2S)-1-[[(2S)-1-[(2S)-2-[(2-amino-2-oxoethyl)carbamoyl]pyrrolidin-1-yl]-5-(diaminomethylideneamino)-1-oxopentan-2-yl]amino]-4-methyl-1-oxopentan-2-yl]amino]-2-oxoethyl]amino]-3-(4-hydroxyphenyl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-hydroxy-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-indol-3-yl)-1-oxopropan-2-yl]amino]-3-(1H-imidazol-5-yl)-1-oxopropan-2-yl]-5-oxopyrrolidine-2-carboxamide
CAS Number
  • 33515-09-2
    71447-49-9 (diacetate)
    51952-41-1 (hydrochloride)
PubChem CID
  • 638793
DrugBank
  • DB00644
ChemSpider
  • 33562
UNII
  • 9O7312W37G
KEGG
  • C07607
ChEBI
  • CHEBI:5520
ChEMBL
  • ChEMBL1007
CompTox Dashboard (EPA)
  • DTXSID20873490 Edit this at Wikidata
ECHA InfoCard 100.046.852 Edit this at Wikidata
Chemical and physical data
Formula C55H75N17O13
Molar mass 1182.311 g·mol−1
3D model (JSmol)
  • Interactive image

SMILES

  • CC(C)C[C@@H](C(=O)N[C@@H](CCCN=C(N)N)C(=O)N1CCC[C@H]1C(=O)NCC(=O)N)NC(=O)CNC(=O)[C@H](CC2=CC=C(C=C2)O)NC(=O)[C@H](CO)NC(=O)[C@H](CC3=CNC4=CC=CC=C43)NC(=O)[C@H](CC5=CN=CN5)NC(=O)[C@@H]6CCC(=O)N6

InChI

  • InChI=1S/C55H75N17O13/c1-29(2)19-38(49(80)67-37(9-5-17-60-55(57)58)54(85)72-18-6-10-43(72)53(84)62-25-44(56)75)66-46(77)26-63-47(78)39(20-30-11-13-33(74)14-12-30)68-52(83)42(27-73)71-50(81)40(21-31-23-61-35-8-4-3-7-34(31)35)69-51(82)41(22-32-24-59-28-64-32)70-48(79)36-15-16-45(76)65-36/h3-4,7-8,11-14,23-24,28-29,36-43,61,73-74H,5-6,9-10,15-22,25-27H2,1-2H3,(H2,56,75)(H,59,64)(H,62,84)(H,63,78)(H,65,76)(H,66,77)(H,67,80)(H,68,83)(H,69,82)(H,70,79)(H,71,81)(H4,57,58,60)/t36-,37-,38-,39-,40-,41-,42-,43-/m0/s1

  • Key:XLXSAKCOAKORKW-AQJXLSMYSA-N

Gonadorelin is a gonadotropin-releasing hormone agonist (GnRH agonist) which is used in fertility medicine and to treat amenorrhea and hypogonadism.[2][3][4][5][6][7] It is also used in veterinary medicine.[3][5] The medication is a form of the endogenous GnRH and is identical to it in chemical structure.[2][3][5][7] It is given by injection into a blood vessel or fat or as a nasal spray.[5][1][7]

Medical uses[edit]

Gonadorelin is used as a diagnostic agent to assess pituitary gland function.[1] It is also used in the treatment of primary hypothalamic amenorrhea, hypogonadotropic hypogonadism (e.g., Kallmann syndrome), delayed puberty, cryptorchidism, and infertility.[7][8][1] Unlike other GnRH analogues, it is not used to suppress sex hormone production.[9]

Available forms[edit]

Gonadorelin is available in a portable infusion pump that provides pulsatile subcutaneous administration of the drug.[7][8] The usual dosage delivered is 5 to 20 μg of gonadorelin per pulse every 90 to 120 minutes.[7][8] It is also available in solution form for intravenous or subcutaneous injection and as a nasal spray.[7]

Pharmacology[edit]

Pharmacodynamics[edit]

Gonadorelin is an agonist of the GnRH receptor and is used to induce the secretion of the gonadotropins follicle-stimulating hormone and luteinizing hormone from the pituitary gland and to increase sex hormone production by the gonads.[7][8]

Pharmacokinetics[edit]

Gonadorelin has a distribution half-life of 2 to 10 minutes and a very short terminal half-life of 10 to 40 minutes.[1] It is metabolized by hydrolysis into smaller peptide components.[1]

History[edit]

Gonadorelin was available for medical use, under the brand name Factrel, as early as 1978.[10]

Society and culture[edit]

Generic names[edit]

Gonadorelin is the generic name of the drug and its INN, BAN, and JAN, while gonadorelina is its DCIT and gonadoréline is its DCF. The diacetate salt is known as gonadorelin acetate and this is its USAN, BANM, and JAN, while the hydrochloride salt is known as gonadorelin hydrochloride and this is its USAN and BANM.[2][3][5]

Brand names[edit]

Free alcohol gonadorelin has been marketed under the brand names Cryptocur, Cystoréline, Fertagyl, GnRH Serono, Gonadorelin, HRF, Kryptocur, LH-RH, Luforan, Pulstim, Relefact, Relisorm L, Stimu-LH, and Wyeth-Ayest HRF.[3][5] Gonadorelin diacetate has been marketed under the brand names Kryptocur, LHRH Ferring, Lutamin, Lutrelef, Lutrepulse, Relisorm L, and Relisorm.[3][5] GnRH hydrochloride has been marketed under the brand names Factrel, HRF, and Luforan.[3][5] Additional brand names of gonadorelin and its salts include Acegon, Conceptyl, Cystorelin, Enagon, Equity Oestrus Control, Fertagyl Cattle, Fertiral, Gonabreed, Gonadorelin Interpharm, Gonasyn, Gonavet Veyx, Hypocrine, Improvest, LH RH Tanabe, LHRH Ferring, LH-RH Ferring, LH-RH Tanabe, Oestracton, OvaCyst, Ovsynch, OVsynch, Ovurelin, Ovarelin, and Relefact LH-RH.[5] The majority of these brand names are for veterinary use.[3][5]

Availability[edit]

Gonadorelin is available widely throughout the world for veterinary use, including in the United States, Canada, the United Kingdom, Ireland, elsewhere throughout Europe, South Africa, Australia, New Zealand, Japan, Taiwan, and in many other countries.[3][5][11]
However, gonadorelin is not available for clinical use in humans in the United States.[12]

See also[edit]

  • Gonadotropin-releasing hormone receptor § Agonists

References[edit]

  1. ^ a b c d e f g h «Gonadorelin».
  2. ^ a b c J. Elks (14 November 2014). The Dictionary of Drugs: Chemical Data: Chemical Data, Structures and Bibliographies. Springer. pp. 745–. ISBN 978-1-4757-2085-3.
  3. ^ a b c d e f g h i Index Nominum 2000: International Drug Directory. Taylor & Francis. 2000. pp. 499–. ISBN 978-3-88763-075-1.
  4. ^ I.K. Morton; Judith M. Hall (6 December 2012). Concise Dictionary of Pharmacological Agents: Properties and Synonyms. Springer Science & Business Media. pp. 136–. ISBN 978-94-011-4439-1.
  5. ^ a b c d e f g h i j k «Gonadorelin injectable Uses, Side Effects & Warnings».
  6. ^ Shao WM, Bai WJ, Chen YM, Liu L, Wang YJ (2014). «[Micropump infusion of gonadorelin in the treatment of hypogonadotropic hypogonadism in patients with pituitary stalk interruption syndrome: cases analysis and literature review]». Beijing da Xue Xue Bao (in Chinese). 46 (4): 642–5. PMID 25131486.
  7. ^ a b c d e f g h Gautam N Allahbadia; Monika Malhotra Chawla; Rita Basuray Das; Esther Velilla Garcia, Goral Gandhi, Rubina Merchant (17 July 2017). The Art & Science of Assisted Reproductive Techniques (ART). JP Medical Ltd. pp. 731–. ISBN 978-93-86322-82-1.{{cite book}}: CS1 maint: multiple names: authors list (link)
  8. ^ a b c d David A. Williams; William O. Foye; Thomas L. Lemke (2002). Foye’s Principles of Medicinal Chemistry. Lippincott Williams & Wilkins. pp. 128–. ISBN 978-0-683-30737-5.
  9. ^ Louis Sanford Goodman; Alfred Goodman Gilman (January 1996). Goodman & Gilman’s the Pharmacological Basis of Therapeutics. McGraw-Hill, Health Professions Division. p. 1379. ISBN 978-0-07-026266-9.
  10. ^ Bain J, Moskowitz JP, Clapp JJ (1978). «LH and FSH response to gonadotropin releasing hormone (GnRH) in normospermic, oligospermic and azoospermic men». Arch. Androl. 1 (2): 147–52. doi:10.3109/01485017808988331. PMID 367302.
  11. ^ Sweetman, Sean C., ed. (2009). «Sex hormones and their modulators». Martindale: The Complete Drug Reference (36th ed.). London: Pharmaceutical Press. pp. 2106–2108. ISBN 978-0-85369-840-1.
  12. ^ «Drugs@FDA: FDA-Approved Drugs». FDA.gov. Retrieved 30 December 2021.
Источник

Состав

В каждом флаконе содержится 800 мкг ацетат-гидрата гонадорелина.

Форма выпуска

Выпускается в виде порошка для инъекций.

Фармакологическое действие

Увеличивает выработку тестостерона.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат является синтетическим аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона. Гонадорелин стимулирует выработку гормонов-гонадотропинов передней доли гипофиза, в частности фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ).

Под действием гонадотропинов в организме повышается уровень тестостерона, улучшается сперматогенез. У женщин стимулируется овуляция и созревание фолликулов.

Фармакокинетика

При приёме внутрь очень плохо всасывается из пищеварительного тракта. При внутривенном введении период полураспада в крови длится 10-40 минут.

В плазме крови происходит гидролиз Гонадорелина. Метаболиты выводятся из организма с мочой.

Показания к применению

Гонадорелин назначается при клинических состояниях, связанных с дефицитом гонадотропин-рилизинг-гормона:

  • нарушениях функционирования яичников;
  • фиброзе матки;
  • отставании в половом созревании;
  • раке простаты;
  • недостаточном функционировании желтого тела при беременности.

Нередко применяют в спорте для повышения скорости набора мышечной массы и выносливости во время силовых тренировок.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к Гонадорелину.

Необходимо проявлять осторожность при использовании лицами с тяжелыми нарушениями функций почек и печени.

Побочные действия

Наиболее распространённые нежелательные эффекты:

  • головные боли;
  • боли в области живота;
  • тошнота;
  • ухудшение состояния во время менструаций.

Побочные действия, которые бывают редко:

  • набухание яичников;
  • рвота или позывы на рвоту;
  • нарушения стула (диарея);
  • системные аллергические реакции (до анафилактического шока);
  • у мужчин возможно развитие приапизма.

Также может возникнуть местная реакция в виде покраснения в зоне введения препарата или тромбофлебита.

Гонадорелин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат применяется в виде внутривенных или подкожных иньекций. Дозировка и режим приёма для разных пациентов может очень сильно отличаться.

То, как принимать Гонадорелин в каждом отдельном случае, решает врач. Это зависит от пола, возраста, диагноза, схемы лечения.

Передозировка

При продолжительной передозировке или острой однократной возникает высокий риск гормонального сбоя, особенно у женщин.

Взаимодействие

Нет данных.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения

Хранить в сухом прохладном месте, желательно в холодильнике (температура должна быть в пределах +2..+8 0С).

Срок годности

В холодильнике порошок хранится 1 год, в комнате – 10 дней. После разведения препарат годен до 5 дней при хранении в холодильнике или 2-4 часа при комнатной температуре.

При беременности и лактации

Может быть назначен на ранних сроках беременности для коррекции функционирования желтого тела.

Аналоги

Аналогами Гонадорелина являются:

  • Бусерелин;
  • Нафарелин;
  • Лейпрорелина ацетат;
  • Трипторелин;
  • Гозерелин.

Отзывы о Гонадорелине

Препарат действует подобно естественному аналогу, поэтому побочные эффекты наблюдаются нечасто. У большинства людей, принимавших препарат, желаемый результат был достигнут.

Цена Гонадорелина, где купить Гонадорелин

Препарат можно заказать через интернет или купить в аптеке или магазине спортивной фармакологии по цене за 200-250 грн 2 мг в Украине или 450-500 рублей в России.

Источник

Гонадорелин

Состав Гонадорелина

В каждом флаконе содержится 800 мкг ацетат-гидрата гонадорелина.

Форма выпуска 

Выпускается в виде порошка для инъекций.

Фармакологическое действие

Увеличивает выработку тестостерона.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат является синтетическим аналогом гонадотропин-рилизинг-гормона. Гонадорелин стимулирует выработку гормонов-гонадотропинов передней доли гипофиза, в частности фолликулостимулирующего (ФСГ) и лютеинизирующего гормона (ЛГ).

Под действием гонадотропинов в организме повышается уровень тестостерона, улучшается сперматогенез. У женщин стимулируется овуляция и созревание фолликулов.

Фармакокинетика

При приёме внутрь очень плохо всасывается из пищеварительного тракта. При внутривенном введении период полураспада в крови длится 10-40 минут.

В плазме крови происходит гидролиз Гонадорелина. Метаболиты выводятся из организма с мочой.

Показания к применению Гонадорелина

Гонадорелин назначается при клинических состояниях, связанных с дефицитом гонадотропин-рилизинг-гормона:

  • нарушениях функционирования яичников;
  • фиброзе матки;
  • отставании в половом созревании;
  • раке простаты;
  • недостаточном функционировании желтого тела при беременности.

Нередко применяют в спорте для повышения скорости набора мышечной массы и выносливости во время силовых тренировок.

Противопоказания

Препарат противопоказан при повышенной чувствительности к Гонадорелину.

Необходимо проявлять осторожность при использовании лицами с тяжелыми нарушениями функций почек и печени.

Гонадорелин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Препарат применяется в виде внутривенных или подкожных иньекций. Дозировка и режим приёма для разных пациентов может очень сильно отличаться.

То, как принимать Гонадорелин в каждом отдельном случае, решает врач. Это зависит от пола, возраста, диагноза, схемы лечения.

Побочные действия

Наиболее распространённые нежелательные эффекты:

  • головные боли;
  • боли в области живота;
  • тошнота;
  • ухудшение состояния во время менструаций.

Побочные действия, которые бывают редко:

  • набухание яичников;
  • рвота или позывы на рвоту;
  • нарушения стула (диарея);
  • системные аллергические реакции (до анафилактического шока);
  • у мужчин возможно развитие приапизма.

Также может возникнуть местная реакция в виде покраснения в зоне введения препарата или тромбофлебита.

Передозировка

При продолжительной передозировке или острой однократной возникает высокий риск гормонального сбоя, особенно у женщин.

Взаимодействие

Нет данных.

Условия продажи

Без рецепта.

Условия хранения Гонадорелин

Хранить в сухом прохладном месте, желательно в холодильнике (температура должна быть в пределах +2..+8 0С).

Срок годности Гонадорелин

В холодильнике порошок хранится 1 год, в комнате – 10 дней. После разведения препарат годен до 5 дней при хранении в холодильнике или 2-4 часа при комнатной температуре.

Гонадорелин при беременности и лактации

Может быть назначен на ранних сроках беременности для коррекции функционирования желтого тела.

Цена Гонадорелина, где купить 

Препарат можно заказать через интернет или купить в аптеке или магазине спортивной фармакологии по цене за 200-250 грн 2 мг в Украине или 450-500 рублей в России.

ИНФОРМИРУЙТЕ ВРАЧА О ПОЯВЛЕНИИ У ВАС ЛЮБЫХ, В ТОМ ЧИСЛЕ НЕ УПОМЯНУТЫХ В ДАННОЙ ИНСТРУКЦИИ, НЕЖЕЛАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЯХ И ОЩУЩЕНИЯХ! А ТАКЖЕ ОБ ИЗМЕНЕНИИ ЛАБОРАТОРНЫХ ПОКАЗАТЕЛЕЙ НА ФОНЕ ПРИЕМА ЛЕКАРСТВЕННОГО СРЕДСТВА!

Источник

Гонадорелин

Фарм. группа
: Гормональные препараты

Состав: препарат содержит в 1,0 мл в качестве действующего вещества 0,1 мг гонадорелина (в форме гонадорелина ацетата), а также вспомогательные компоненты: натрия хлорид, консервант, растворитель.
Применение: в/м
Показания: препарат применяют для регуляции воспроизводительной функции у крупного рогатого скота, собак и кроликов.

КРС
Кролики
Собаки

Фармакологические свойства

Гонадорелин – синтетический аналог естественного гонадотропин-релизинг— гормона (ГнРГ). Стимулирует выделение лютеинизирующего и фолликулостимулирующего гормонов передней доли гипофиза, рост и созревание фолликулов, синтез и секрецию эстрогенов, вызывает овуляцию и контролирует функцию желтого тела.

Дозы и способ применения

Препарат вводят внутримышечно в следующих дозах:
Крупному рогатому скоту (коровам, телкам)
— для индукции овуляции доминантного фолликула — 2,5 мл гонадорелина за 3-4 часа до или непосредственно перед искусственным осеменением, однократно.
— при персистенции фолликула и задержке овуляции (метроррагии через 1-2 суток после окончания половой охоты) в следующую половую охоту — двукратно по 2,5 мл за 30 минут до искусственного осеменения и через 2 часа после него.
— для синхронизации полового цикла в программе «Ovsynch» и ее модификациях — 2,5 мл гонадорелина. — для нормализации ритма полового цикла и профилактики кист в послеродовой период — 1-2,5 мл гонадорелина на 20-30 день после отела однократно. 
— для лечении фолликулярных кист яичников в дозе 5 мл препарата. Сукам для стимуляции овуляции и многоплодия 0,5- 1 мл однократно, во время первой вязки. Кобелям при крипторхизме, для стимуляции сперматогенеза и половой потенции 0,5-1 мл, 3-4 раза с интервалом 4-5 дней. Крольчихам для индукции овуляции — 0,2 мл.

Противопоказания

Не применять препарат при повышенной чувствительности животных к его компонентам. Одновременное применение хорионического гормона HCG и гонадорелина может привести к овариальной гиперреакции. При совместном применении гонадорелина с фолликулостимулирующим гормоном (ФСГ) наблюдается синергистический эффект.

Ограничения по использованию продукции:

— продукцию от животных после применения препарата разрешается применять в пищевых целях без ограничений

Условия и сроки хранения:

при температуре от 0  С до 25 С 2 года от даты изготовления

Первичная упаковка:

— стеклянные флаконы по 20 мл

Скачать инструкцию препарата

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Пептамен цена инструкция по применению цена отзывы
  • Пептамен смесь для энтерального питания инструкция по применению
  • Пептамен смесь для энтерального питания инструкция по применению
  • Пептамен джуниор инструкция по применению для детей
  • Пепсин мейто инструкция по применению