Перинорм таблетки — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
П N015834/03
Торговое наименование препарата
Перинорм
Международное непатентованное наименование
Метоклопрамид
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит:
активное вещество: метоклопрамида гидрохлорида моногидрат в пересчете на безводный метоклопрамида гидрохлорид — 10,00 мг; вспомогательные вещества: кукурузный крахмал — 74,375 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 45.070 мг, очищенный тальк — 1,500 мг, магния стеарат — 0,750 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,500 мг, очищенная вода.
Описание
Белые или почти белые круглые, плоские таблетки, с разделительной риской с одной стороны и гравировкой «PERINORM» на другой.
Фармакотерапевтическая группа
Противорвотное средство — дофаминовых рецепторов блокатор центральный
Код АТХ
A03FA
Фармакодинамика:
Специфический блокатор дофаминовых (D2) и ссротониновых (5-НТЗ) рецепторов, угнетает хеморсцепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего сфинктера пищевода в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальпому рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не влияет па тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.
Фармакокинетика:
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
В связи с частичным разрушением в печени после всасывания биодоступность — 75%. Объем распределения — 3,5 л/кг. Максимальные концентрации в крови пропорциональны принимаемой дозе и достигаются через 1-2 часа. Связь с белками плазмы — 13-30%. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет от 2,5 до 6 часов, при нарушении функции почек — до 14 часов. Выведение препарата происходи т в основном через почки в течение 24-72 часов в неизмененном виде и в виде конъюгатов.
Почечная недостаточность оказывает влияние на клиренс мстоклопрамида. У пациентов с различными степенями почечной недостаточности, снижение клиренса креатинина связано с сокращением клиренса плазмы, почечного клиренса, цепочечного клиренса и увеличением периода полувыведения (приблизительно 10 часов для клиренса креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов для клиренса креатинина <10 мл/мин). Однако кинетика мстоклопрамида при наличии почечной недостаточности оставалась линейной. Снижение клиренса как результата почечной недостаточности предполагает, что во избежание накопления препарата необходима поправка в сторону снижения поддерживающей дозировки.
Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.
Показания:
Взрослые
— профилактика тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией;
— профилактика тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией;
— симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени;
Подростки 15-18 лет
Профилактика тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (в качестве терапии второй линии).
Противопоказания:
— повышенная чувствительность к компонентам препарата;
— кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
— стеноз привратника;
— механическая кишечная непроходимость;
— перфорация желудка или кишечника;
— состояния после операций на желудочно-кишечном тракте;
— феохромоцитома (подтвержденная и предполагаемая);
— эпилепсия;
— глаукома;
— экстрапирамидные нарушения;
— болезнь Паркинсона;
— метгемоглобинемия (вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадсниндинуклеотида (НАДИ) цитохрома-b5 в анамнезе;
— пролактинозависимые опухоли;
— рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы;
— одновременное назначение с леводопой и агонистами дофаминэргических рецепторов;
— беременность (III триместр)
— период лактации (грудного вскармливания);
— детский возраст до 15 лет.
Не назначают после операций на желудочно-кишечном тракте (как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.
С осторожностью:
— пожилой возраст,
— почечная/печеночная недостаточность,
— бронхиальная астма,
— артериальная гипертензия,
— нарушение сердечной проводимости,
— нарушение водно-электролитного баланса,
— брадикардия,
— одновременный прием препаратов, удлиняющих интервал QT,
— сопутствующие неврологические заболевания,
— одновременный прием препаратов, воздействующих на центральную нервную систему,
— депрессия (в анамнезе),
— беременность (I и II триместры)
Беременность и лактация:
Метоклопрамид противопоказан в III триместре беременности в связи с риском развития у новорожденных экстрапирамидных расстройств. При применении метоклопрамида у беременных следует проводить наблюдение за новорожденными.
Метоклопрамид выделяется с грудным молоком. Не рекомендуется применение метоклопрамида в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Внутрь за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза 30 мг.
Метоклопрамид в виде таблеток не назначают подросткам с массой тела менее 61 кг.
Максимальная продолжи тельность лечения составляет 5 дней.
Следует соблюдать 6-часовой интервал между приемом препарата, даже в случае рвоты или если доза не была абсорбирована.
Особые группы пациентов.
Пожилые пациенты.
Возможно снижение дозы с учетом функции почек и печени, а также общего состояния пациента.
Пациенты с клинически выраженной почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг (1 таблетка).
Пациентам с умеренной и тяжелой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 11-60 мл/мин) назначают дозу метоклопрамида вдвое меньше обычной.
Пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести.
У пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена па 50%.
Побочные эффекты:
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность); дискинезы (у пожилых, при хронической почечной недостаточности); сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания.
В единичных случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (лихорадка, мышечная контрактура, изменение сознания и повышение артериального давления).
Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, сухость во рту.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок).
Со стороны эндокринной системы: при длительном приеме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла. Эндокринные нарушения связаны с гиперпролактинемией.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: метгемоглобинемия, сульфогемоглобинемия, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, суправентрикулярная тахикардия, брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT, аритмия типа «пируэт», кардиогениый шок.
Прочие: при применении в высоких дозах — гиперемия слизистой оболочки носа.
Передозировка:
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, галлюцинации, остановка сердца и дыхания, нарушения функции сердечно-сосудистой системы, экстрапирамидиые расстройства. Как правило, симптоматика исчезает после прекращения приема препарата через 24 часа. Лечение: симптоматическое. При необходимости проводится лечение холиноблокаторами и нротивопаркинсоническими средствами.
Взаимодействие:
— усиливает действие этанола на ЦНС, седативный эффект снотворных средств;
— повышает эффективность терапии блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов;
— усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола;
— замедляет всасывание дигоксина и циметидина;
— снижает эффективность перголида;
— при одновременном применении с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов;
— антихолинэстеразные средства могут ослабить действие метоклопрамида;
— увеличивает биодоступность бромкриптина и циклоспорина;
— увеличивает риск развития гепатотоксичности при совместном приеме с гепатотоксичными средствами;
— не рекомендуется одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, симпатомиметиками из-за возможности взаимного усиления побочного действия и непредсказуемости изменения выраженности действия антидепрессантов и симпатомиметиков;
— при одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, как и с нейролептиками, возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов;
— одновременное применение метоклопрамида с леводопой или антагонистами дофаминовых рецепторов противопоказано в связи с имеющимся взаимным антагонизмом;
— этанол усиливает седативный эффект метоклопрамида;
— м-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния па перистальтику желудочно-кишечного тракта;
— лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы Нггистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клон иди и и прочие препараты этих групп), могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида;
— при одновременном назначении метоклопрамида с суксаметонисм может увеличиваться продолжительность нейромышечной блокады;
— экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетипом и пароксстином;
— одновременное применение с лекарственными препаратами, обладающими центральным стимулирующим действием (например, ингибиторами моноаминооксидазы и симпатомиметиками), может приводить к изменению их эффекта, что может потребовать корректировки дозировок.
Особые указания:
Метоклопрамид не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 часов от начала лечения и проходит в течение 24 часов после отмены. Лечение должно быть по возможности кратковременным.
Необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах у пациентов пожилого возраста возможно развитие экстрапирамидных расстройств, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
При приеме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстрой психической и двигательной реакции (вождение транспортных средств и др.).
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 10 мг.
Упаковка:
По 10 таблеток в блистере Ал/ПВХ.
По 2, 10 или 20 блистеров вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия хранения:
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Ипка Лабораториз Лимитед, P.O. Sejavta, District Ratlam 457 002, Madhya Pradesh, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Ипка Лабораториз Лимитед
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Перинорм (Perinorm)
💊 Состав препарата Перинорм
✅ Применение препарата Перинорм
Описание активных компонентов препарата
Перинорм
(Perinorm)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.01
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A03FA01
(Метоклопрамид)
Лекарственная форма
| Перинорм |
Р-р д/в/в и в/м введения 10 мг/2 мл: амп. 10 шт. рег. №: П N015834/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Перинорм
2 мл — ампулы темного стекла (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противорвотное средство, способствует уменьшению тошноты, икоты; стимулирует перистальтику ЖКТ. Противорвотное действие обусловлено блокадой допаминовых D2-рецепторов и повышением порога хеморецепторов триггерной зоны, является блокатором серотониновых рецепторов. Полагают, что метоклопрамид ингибирует расслабление гладкой мускулатуры желудка, вызываемое допамином, усиливая таким образом холинергические реакции гладкой мускулатуры ЖКТ. Способствует ускорению опорожнения желудка путем предотвращения расслабления тела желудка и повышения активности антрального отдела желудка и верхних отделов тонкой кишки. Уменьшает рефлюкс содержимого в пищевод за счет увеличения давления сфинктера пищевода в состоянии покоя и повышает клиренс кислоты из пищевода благодаря увеличению амплитуды его перистальтических сокращений.
Метоклопрамид стимулирует секрецию пролактина и вызывает транзиторное повышение уровня циркулирующего альдостерона, что может сопровождаться кратковременной задержкой жидкости.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро абсорбируется из ЖКТ. Связывание с белками плазмы составляет около 30%. Биотрансформируется в печени. Выводится преимущественно почками как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов. T1/2 составляет от 4 до 6 ч.
Показания активных веществ препарата
Перинорм
Рвота, тошнота, икота различного генеза. Атония и гипотония желудка и кишечника (в т.ч. послеоперационная); дискинезия желчевыводящих путей; рефлюкс-эзофагит; метеоризм; в составе комплексной терапии обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; ускорение перистальтики при проведении рентгеноконтрастных исследований ЖКТ.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Взрослым внутрь — по 5-10 мг 3-4 раза/сут. При рвоте, сильной тошноте метоклопрамид вводят в/м или в/в в дозе 10 мг. Интраназально — по 10-20 мг в каждую ноздрю 2-3 раза/сут.
Максимальные дозы: разовая при приеме внутрь — 20 мг; суточная — 60 мг (для всех способов введения).
Средняя разовая доза для детей старше 6 лет составляет 5 мг 1-3 раза/сут внутрь или парентерально. Для детей в возрасте до 6 лет суточная доза для парентерального введения составляет 0.5-1 мг/кг, частота приема — 1-3 раза/сут.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: в начале лечения возможны запор, диарея; редко — сухость во рту.
Со стороны ЦНС: в начале лечения возможны чувство усталости, сонливость, головокружение, головная боль, депрессия, акатизия. Возможно возникновение экстрапирамидных симптомов у детей и лиц молодого возраста (даже после однократного применения метоклопрамида): спазм лицевой мускулатуры, гиперкинезы, спастическая кривошея (как правило, проходят сразу после прекращения приема метоклопрамида). При длительном применении, чаще у пациентов пожилого возраста, возможны явления паркинсонизма, дискинезии.
Со стороны системы кроветворения: в начале лечения возможен агранулоцитоз.
Со стороны эндокринной системы: редко, при длительном применении в высоких дозах — галакторея, гинекомастия, нарушения менструального цикла.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.
Противопоказания к применению
Кровотечения из ЖКТ, механическая кишечная непроходимость, перфорация желудка или кишечника, феохромоцитома, экстрапирамидные нарушения, эпилепсия, пролактинозависимые опухоли, глаукома, беременность, лактация, одновременное применение антихолинергических препаратов, повышенная чувствительность к метоклопрамиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности.
При применении в период лактации (грудного вскармливания) следует учитывать, что метоклопрамид проникает в грудное молоко.
В экспериментальных исследованиях не установлено неблагоприятного действия метоклопрамида на плод.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушениями функции почек.
Применение у детей
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома.
Применение у пожилых пациентов
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с бронхиальной астмой, артериальной гипертензией, нарушениями функции печени и/или почек, при болезни Паркинсона.
С особой осторожностью следует применять у детей, особенно раннего возраста, т.к. у них значительно выше риск возникновения дискинетического синдрома. Метоклопрамид в некоторых случаях может быть эффективен при рвоте, вызванной приемом цитостатиков.
При применении у пациентов пожилого возраста необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах наиболее частым побочным действием являются экстрапирамидные расстройства, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме крови.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания, быстрых психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно взаимное ослабление эффектов.
При одновременном применении с нейролептиками (особенно фенотиазинового ряда и производных бутирофенона) повышается риск возникновения экстрапирамидных реакций.
При одновременном применении усиливается абсорбция ацетилсалициловой кислоты, парацетамола, этанола.
Метоклопрамид при в/в введении повышает скорость абсорбции диазепама и повышает его максимальную концентрацию в плазме крови.
При одновременном применении с медленно растворяющейся лекарственной формой дигоксина возможно уменьшение концентрации дигоксина в сыворотке крови на 1/3. При одновременном применении с дигоксином в жидкой лекарственной форме или в виде быстрорастворимой лекарственной формы взаимодействия не отмечено.
При одновременном применении с зопиклоном ускоряется абсорбция зопиклона; с каберголином — возможно уменьшение эффективности каберголина; с кетопрофеном — уменьшается биодоступность кетопрофена.
Вследствие антагонизма в отношении допаминовых рецепторов метоклопрамид может уменьшать противопаркинсоническое действие леводопы, при этом возможно повышение биодоступности леводопы вследствие ускорения ее эвакуации из желудка под влиянием метоклопрамида. Результаты взаимодействия неоднозначны.
При одновременном применении с мексилетином ускоряется абсорбция мексилетина; с мефлохином — повышается скорость абсорбции мефлохина и его концентрация в плазме крови, при этом возможно уменьшение его побочных эффектов.
При одновременном применении с морфином ускоряется абсорбция морфина при приеме внутрь и усиливается его седативное действие.
При одновременном применении с нитрофурантоином уменьшается абсорбция нитрофурантоина.
При применении метоклопрамида непосредственно перед введением пропофола или тиопентала может потребоваться уменьшение их индукционных доз.
У пациентов, получающих метоклопрамид, усиливаются и пролонгируются эффекты суксаметония хлорида.
При одновременном применении с толтеродином уменьшается эффективность метоклопрамида; с флувоксамином — описан случай развития экстрапирамидных нарушений; с флуоксетином — имеется риск развития экстрапирамидных нарушений; с циклоспорином — повышается абсорбция циклоспорина и увеличивается его концентрация в плазме крови.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Метоклопрамид
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Метоклопрамид
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Метоклопрамид
(ФармФирма Сотекс, Россия)
Метоклопрамид
(ПРОМОМЕД РУС, Россия)
Метоклопрамид
(НОВОСИБХИМФАРМ, Россия)
Метоклопрамид
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Метоклопрамид
(АТОЛЛ, Россия)
Метоклопрамид
(ЭЛЛАРА, Россия)
Метоклопрамид Велфар…
(ВЕЛФАРМ, Россия)
Метоклопрамид-Виал
(ВИАЛ, Россия)
Все аналоги
Состав
Каждая таблетка содержит:
Активное вещество:
метоклопрамида гидрохлорида
моногидрат в пересчете на безводный метоклопрамид гидрохлорид — 10,00 мг;
Вспомогательные вещества:
кукурузный крахмал — 74,375 мг, микрокристаллическая
целлюлоза — 45,070 мг, очищенный тальк — 1,500 мг, магния стеарат — 0,750 мг,
кремния диоксид коллоидный — 2,500 мг, очищенная вода.
Описание
Белые или почти белые, круглые,
плоские, со скошенными краями таблетки, с разделительной риской на одной
стороне и гравировкой «PERINORM» на другой.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из
желудочно-кишечного тракта.
В связи с частичным разрушением в
печени после всасывания биодоступность — 75%. Объем распределения — 3,5 л/кг.
Максимальные концентрации в крови пропорциональны принимаемой дозе и
достигаются через 1–2 часа. Связь с белками плазмы — 13–30%. Подвергается
метаболизму в печени. Период полувыведения составляет от 2,5 до 6 часов, при
нарушении функции почек — до 14 часов. Выведение препарата происходит в
основном через почки в течение 24–72 часов в неизмененном виде и в виде
конъюгатов.
Почечная недостаточность
оказывает влияние на клиренс метоклопрамида. У пациентов с различными степенями
почечной недостаточности, снижение клиренса креатинина связано с сокращением
клиренса плазмы, почечного клиренса, непочечного клиренса и увеличением периода
полувыведения (приблизительно 10 часов для клиренса креатинина 10–50 мл/мин и
15 часов для клиренса креатинина <10 мл/мин). Однако кинетика метоклопрамида
при наличии почечной недостаточности оставалась линейной. Снижение клиренса как
результата почечной недостаточности предполагает, что во избежание накопления
препарата необходима поправка в сторону снижения поддерживающей дозировки.
Проходит через плацентарный и
гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.
Иммунобиологические свойства
Специфический блокатор
дофаминовых (D2) и серотониновых (5-НТЗ)
рецепторов, угнетает хеморецепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет
чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и
двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и
парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта)
оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную
активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в т.ч. тонус нижнего
сфинктера пищевода в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет
опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и
эзофагеальному рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует
отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет
дискинезию желчного пузыря. Не влияет на тонус кровеносных сосудов мозга,
артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на
кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию
пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не
зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя
секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.
Перинорм: Показания
Взрослые
—
профилактика тошноты
и рвоты, вызванных химиотерапией;
—
профилактика
тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией;
—
симптоматическое
лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени;
Подростки 15-18 лет
Профилактика тошноты и рвоты,
вызванных химиотерапией (в качестве терапии второй линии).
Способ применения и дозы
Внутрь за 30 минут до еды,
запивая небольшим количеством воды.
Рекомендуемая разовая доза составляет
10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза 30 мг.
Метоклопрамид в виде таблеток не
назначают подросткам с массой тела менее 61 кг.
Максимальная продолжительность
лечения составляет 5 дней.
Следует соблюдать 6-часовой
интервал между приемом препарата, даже в случае рвоты или если доза не была
абсорбирована.
Особые группы пациентов.
Пожилые пациенты.
Возможно снижение дозы с учетом
функции почек и печени, а также общего состояния пациента.
Пациенты с клинически выраженной
почечной недостаточностью.
У пациентов с терминальной
почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин)
суточная доза составляет 10 мг (1 таблетка).
Пациентам с умеренной и тяжелой
почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 11–60 мл/мин) назначают
дозу метоклопрамида вдвое меньше обычной.
Пациенты с печеночной
недостаточностью тяжелой степени тяжести.
У пациентов с печеночной
недостаточностью тяжелой степени тяжести доза должна быть снижена на 50%.
Применение при беременности и кормлении грудью
Метоклопрамид противопоказан в
III триместре беременности в связи с риском развития у новорожденных
экстрапирамидных расстройств. При применении метоклопрамида у беременных
следует проводить наблюдение за новорожденными.
Метоклопрамид выделяется с
грудным молоком. Не рекомендуется применение метоклопрамида в период грудного
вскармливания. При необходимости применения в период лактации следует
прекратить грудное вскармливание.
Перинорм: Противопоказания
—
повышенная
чувствительность к компонентам препарата;
—
кровотечения
из желудочно-кишечного тракта;
—
стеноз
привратника;
—
механическая
кишечная непроходимость;
—
перфорация
желудка или кишечника;
—
состояния
после операций на желудочно-кишечном тракте;
—
феохромоцитома
(подтвержденная и предполагаемая);
—
эпилепсия;
—
глаукома;
—
экстрапирамидные
нарушения;
—
болезнь
Паркинсона;
—
метгемоглобинемия
(вследствие приема метоклопрамида или дефицита никотинамидадениндинуклеотида
(НАДН) цитохрома-b5 в анамнезе;
—
пролактинозависимые
опухоли;
—
рвота на фоне
лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы;
—
одновременное
назначение с леводопой и агонистами дофаминэргических рецепторов;
—
беременность
(III триместр);
—
период
лактации (грудного вскармливания);
—
детский
возраст до 15 лет.
Не назначают после операций на
желудочно-кишечном тракте (как пилоропластика или анастомоз кишечника),
поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.
С осторожностью
—
пожилой
возраст,
—
почечная/печеночная
недостаточность,
—
бронхиальная
астма,
—
артериальная
гипертензия,
—
нарушение
сердечной проводимости,
—
нарушение
водно-электролитного баланса,
—
брадикардия,
—
одновременный
прием препаратов, удлиняющих интервал QT,
—
сопутствующие
неврологические заболевания,
—
одновременный
прием препаратов, воздействующих на центральную нервную систему,
—
депрессия (в
анамнезе),
—
беременность
(I и II триместры)
Перинорм: Побочные действия
Со стороны нервной системы:
экстрапирамидные расстройства:
спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип
речи, спазм экстраокулярных мышц (в т.ч. окулогирный криз), спастическая
кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная
ригидность); дискинезы (у пожилых, при хронической почечной недостаточности);
сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в
ушах, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания.
В единичных случаях возможно
развитие злокачественного нейролептического синдрома (лихорадка, мышечная
контрактура, изменение сознания и повышение артериального давления).
Со стороны пищеварительной
системы:
запор или диарея, сухость во рту.
Аллергические реакции:
крапивница, анафилактические реакции
(в том числе анафилактический шок).
Со стороны эндокринной системы:
при длительном приеме в высоких
дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла. Эндокринные
нарушения связаны с гиперпролактинемией.
Со стороны системы кроветворения и
лимфатической системы:
метгемоглобинемия, сульфогемоглобинемия,
агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой
системы:
снижение или повышение
артериального давления, суправентрикулярная тахикардия, брадикардия, остановка
сердца, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение
интервала QT, аритмия типа «пируэт»,
кардиогенный шок.
Прочие:
при применении в высоких дозах —
гиперемия слизистой оболочки носа.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность
сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, галлюцинации, остановка
сердца и дыхания, нарушения функции сердечно-сосудистой системы,
экстрапирамидные расстройства. Как правило, симптоматика исчезает после
прекращения приема препарата через 24 часа.
Лечение: симптоматическое. При
необходимости проводится лечение холиноблокаторами и противопаркинсоническими
средствами.
Взаимодействие
—
усиливает
действие этанола на ЦНС, седативный эффект снотворных средств;
—
повышает
эффективность терапии блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов;
—
усиливает
всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты,
леводопы, этанола;
—
замедляет
всасывание дигоксина и циметидина;
—
снижает
эффективность перголида;
—
при
одновременном применении с нейролептиками возрастает риск развития
экстрапирамидных симптомов;
—
антихолинэстеразные
средства могут ослабить действие метоклопрамида;
—
увеличивает
биодоступность бромкриптина и циклоспорина;
—
увеличивает
риск развития гепатотоксичности при совместном приеме с гепатотоксичными
средствами;
—
не
рекомендуется одновременное применение с трициклическими антидепрессантами,
ингибиторами МАО, симпатомиметиками из-за возможности взаимного усиления
побочного действия и непредсказуемости изменения выраженности действия
антидепрессантов и симпатомиметиков;
—
при
одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, как и с
нейролептиками, возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов;
—
одновременное
применение метоклопрамида с леводопой или антагонистами дофаминовых рецепторов
противопоказано в связи с имеющимся взаимным антагонизмом;
—
этанол
усиливает седативный эффект метоклопрамида;
—
м-холиноблокаторы
и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в
отношении влияния на перистальтику желудочно-кишечного тракта;
—
лекарственные
препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов,
антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клонидин и прочие препараты
этих групп), могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида;
—
при
одновременном назначении метоклопрамида с суксаметонием может увеличиваться
продолжительность нейромышечной блокады;
—
экспозиция
метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными
ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетином и пароксетином;
—
одновременное
применение с лекарственными препаратами, обладающими центральным стимулирующим
действием (например, ингибиторами моноаминооксидазы и симпатомиметиками), может
приводить к изменению их эффекта, что может потребовать корректировки
дозировок.
Особые указания
Метоклопрамид не эффективен при
рвоте вестибулярного генеза.
На фоне применения метоклопрамида
возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения
концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
Большинство побочных эффектов
возникает в течение 36 часов от начала лечения и проходит в течение 24 часов
после отмены. Лечение должно быть по возможности кратковременным.
Необходимо иметь в виду, что при
длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах у пациентов
пожилого возраста возможно развитие экстрапирамидных расстройств, особенно
паркинсонизм и поздняя дискинезия.
В период лечения препаратом не
рекомендовано употребление алкоголя.
Влияние лекарственного препарата
для медицинского применения на способность управлять транспортными средствами,
механизмами
При приеме препарата следует
избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной
концентрации внимания, быстрой психической и двигательной реакции (вождение
транспортных средств и др.).
Форма выпуска
Таблетки 10 мг.
По 10 таблеток в блистере Ал/ПВХ.
По 2, 10 или 20 блистеров вместе
с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.
Условия отпуска
Производитель
Производитель
«логотип фирмы (на английском
языке)»
Владелец регистрационного удостоверения
Ипка Лабораториз Лимитед, Индия
48, Кандивли Индастриал Эстейт,
Кандивли (Вест), Мумбай 400 067, Индия
48, Kandivli
Industrial Estate, Kandivli (West), Mumbai 400 067, India
Адрес места производства
Ипка Лабораториз Лимитед, Индия
а/я Седжавта, округ Ратлам 457
002, (штат Мадхья Прадеш), Индия
P.O. Sejavta, Dist.
Ratlam 457 002, (Madhya Pradesh), India
Претензии потребителей направлять
в адрес Представительства в Российской Федерации
121609, г. Москва, Рублевское
шоссе, д. 36, корп. 2, офис 233-235
Тел: (495) 415-43-04/09
Факс: (495) 415-43-90
Основные сведения
Торговое название
Перинорм
Действующее вещество (МНН)
Метоклопрамид
Дозировка или размер
10 мг
Первичная упаковка
блистер
Производитель
Ipca Laboratories
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C
Представлено описание активных веществ лекарственного препарата. Описание препарата основано на официально утвержденной инструкции по применению от компании-производителя. Приведенное описание носит исключительно информационный характер и не может быть использовано для принятия решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Perinorm
Лекарственная форма
таблетки
Состав
Каждая таблетка содержит:
активное вещество: метоклопрамида гидрохлорида моногидрат в пересчёте на безводный метоклопрамида гидрохлорид — 10,00 мг;
вспомогательные вещества: кукурузный крахмал — 74,375 мг, микрокристаллическая целлюлоза — 45.070 мг, очищенный тальк — 1,500 мг, магния стеарат — 0,750 мг, кремния диоксид коллоидный — 2,500 мг, очищенная вода.
Описание
Белые или почти белые круглые, плоские таблетки, с разделительной риской с одной стороны и гравировкой «PERINORM» на другой.
Фармакологические свойства
Специфический блокатор дофаминовых (D2) и серотониновых (5-HT3) рецепторов, угнетает хеморсцепторы триггерной зоны ствола мозга, ослабляет чувствительность висцеральных нервов, передающих импульсы от пилоруса и двенадцатиперстной кишки к рвотному центру. Через гипоталамус и парасимпатическую нервную систему (иннервация желудочно-кишечного тракта) оказывает регулирующее и координирующее влияние на тонус и двигательную активность верхнего отдела желудочно-кишечного тракта (в том числе тонус нижнего сфинктера пищевода в покое). Повышает тонус желудка и кишечника, ускоряет опорожнение желудка, уменьшает гиперацидный стаз, препятствует пилорическому и эзофагеальпому рефлюксу, стимулирует перистальтику кишечника. Нормализует отделение желчи, уменьшает спазм сфинктера Одди. Не изменяя его тонуса, устраняет дискинезию желчного пузыря. Не влияет па тонус кровеносных сосудов мозга, артериальное давление, функцию дыхания, а также почек и печени, на кроветворение, секрецию желудка и поджелудочной железы. Стимулирует секрецию пролактина. Увеличивает чувствительность тканей к ацетилхолину (действие не зависит от вагусной иннервации, но устраняется холиноблокаторами). Стимулируя секрецию альдостерона, усиливает задержку ионов натрия и выведение ионов калия.
Фармакокинетика
Быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта.
В связи с частичным разрушением в печени после всасывания биодоступность — 75 %. Объём распределения — 3,5 л/кг. Максимальные концентрации в крови пропорциональны принимаемой дозе и достигаются через 1–2 часа. Связь с белками плазмы — 13–30 %. Подвергается метаболизму в печени. Период полувыведения составляет от 2,5 до 6 часов, при нарушении функции почек — до 14 часов. Выведение препарата происходи т в основном через почки в течение 24–72 часов в неизменённом виде и в виде конъюгатов.
Почечная недостаточность оказывает влияние на клиренс мстоклопрамида. У пациентов с различными степенями почечной недостаточности, снижение клиренса креатинина связано с сокращением клиренса плазмы, почечного клиренса, цепочечного клиренса и увеличением периода полувыведения (приблизительно 10 часов для клиренса креатинина 10-50 мл/мин и 15 часов для клиренса креатинина <10 мл/мин). Однако кинетика метоклопрамида при наличии почечной недостаточности оставалась линейной. Снижение клиренса как результата почечной недостаточности предполагает, что во избежание накопления препарата необходима поправка в сторону снижения поддерживающей дозировки.
Проходит через плацентарный и гематоэнцефалический барьеры и проникает в материнское молоко.
Показания
Взрослые
- профилактика тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией;
- профилактика тошноты и рвоты, вызванных лучевой терапией;
- симптоматическое лечение тошноты и рвоты, в том числе при острой мигрени.
Подростки 15–18 лет
Профилактика тошноты и рвоты, вызванных химиотерапией (в качестве терапии второй линии).
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к компонентам препарата;
- кровотечения из желудочно-кишечного тракта;
- стеноз привратника;
- механическая кишечная непроходимость;
- перфорация желудка или кишечника;
- состояния после операций на желудочно-кишечном тракте;
- феохромоцитома (подтверждённая и предполагаемая);
- эпилепсия;
- глаукома;
- экстрапирамидные нарушения;
- болезнь Паркинсона;
- метгемоглобинемия (вследствие приёма метоклопрамида или дефицита никотинамидадсниндинуклеотида (НАДИ) цитохрома-b5 в анамнезе;
- пролактинозависимые опухоли;
- рвота на фоне лечения или передозировки нейролептиками и у больных раком молочной железы;
- одновременное назначение с леводопой и агонистами дофаминэргических рецепторов;
- беременность (III триместр)
- период лактации (грудного вскармливания);
- детский возраст до 15 лет.
Не назначают после операций на желудочно-кишечном тракте (как пилоропластика или анастомоз кишечника), поскольку энергичные мышечные сокращения препятствуют заживлению.
С осторожностью
- Пожилой возраст,
- почечная/печёночная недостаточность,
- бронхиальная астма,
- артериальная гипертензия,
- нарушение сердечной проводимости,
- нарушение водно-электролитного баланса,
- брадикардия,
- одновременный приём препаратов, удлиняющих интервал QT,
- сопутствующие неврологические заболевания,
- одновременный приём препаратов, воздействующих на центральную нервную систему,
- депрессия (в анамнезе),
- беременность (I и II триместры).
Применение при беременности и лактации
Метоклопрамид противопоказан в III триместре беременности в связи с риском развития у новорождённых экстрапирамидных расстройств. При применении метоклопрамида у беременных следует проводить наблюдение за новорождёнными.
Метоклопрамид выделяется с грудным молоком. Не рекомендуется применение метоклопрамида в период грудного вскармливания. При необходимости применения в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь за 30 минут до еды, запивая небольшим количеством воды. Рекомендуемая разовая доза составляет 10 мг до 3 раз в сутки. Максимальная суточная доза 30 мг.
Метоклопрамид в виде таблеток не назначают подросткам с массой тела менее 61 кг.
Максимальная продолжительность лечения составляет 5 дней.
Следует соблюдать 6-часовой интервал между приёмом препарата, даже в случае рвоты или если доза не была абсорбирована.
Особые группы пациентов
Пожилые пациенты
Возможно снижение дозы с учётом функции почек и печени, а также общего состояния пациента.
Пациенты с клинически выраженной почечной недостаточностью
У пациентов с терминальной почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) менее 10 мл/мин) суточная доза составляет 10 мг (1 таблетка).
Пациентам с умеренной и тяжёлой почечной недостаточностью (клиренс креатинина (КК) 11–60 мл/мин) назначают дозу метоклопрамида вдвое меньше обычной.
Пациенты с печёночной недостаточностью тяжёлой степени тяжести
У пациентов с печёночной недостаточностью тяжёлой степени тяжести доза должна быть снижена на 50 %.
Побочные эффекты
Со стороны нервной системы: экстрапирамидные расстройства: спазм лицевой мускулатуры, тризм, ритмическая протрузия языка, бульбарный тип речи, спазм экстраокулярных мышц (в том числе окулогирный криз), спастическая кривошея, опистотонус, мышечный гипертонус; паркинсонизм (гиперкинез, мышечная ригидность); дискинезы (у пожилых, при хронической почечной недостаточности); сонливость, утомляемость, тревожность, растерянность, головная боль, шум в ушах, депрессия, галлюцинации, спутанность сознания.
В единичных случаях возможно развитие злокачественного нейролептического синдрома (лихорадка, мышечная контрактура, изменение сознания и повышение артериального давления).
Со стороны пищеварительной системы: запор или диарея, сухость во рту.
Аллергические реакции: крапивница, анафилактические реакции (в том числе анафилактический шок).
Со стороны эндокринной системы: при длительном приёме в высоких дозах — гинекомастия, галакторея, нарушение менструального цикла. Эндокринные нарушения связаны с гиперпролактинемией.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: метгемоглобинемия, сульфогемоглобинемия, агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение или повышение артериального давления, суправентрикулярная тахикардия, брадикардия, остановка сердца, атриовентрикулярная блокада, блокада синусного узла, удлинение интервала QT, аритмия типа «пируэт», кардиогенный шок.
Прочие: при применении в высоких дозах — гиперемия слизистой оболочки носа.
Передозировка
Симптомы: сонливость, спутанность сознания, раздражительность, беспокойство, судороги, галлюцинации, остановка сердца и дыхания, нарушения функции сердечно-сосудистой системы, экстрапирамидные расстройства. Как правило, симптоматика исчезает после прекращения приёма препарата через 24 часа.
Лечение: симптоматическое. При необходимости проводится лечение холиноблокаторами и противопаркинсоническими средствами.
Взаимодействие
- Усиливает действие этанола на ЦНС, седативный эффект снотворных средств;
- повышает эффективность терапии блокаторами H2-гистаминовых рецепторов;
- усиливает всасывание тетрациклина, ампициллина, парацетамола, ацетилсалициловой кислоты, леводопы, этанола;
- замедляет всасывание дигоксина и циметидина;
- снижает эффективность перголида;
- при одновременном применении с нейролептиками возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов;
- антихолинэстеразные средства могут ослабить действие метоклопрамида;
- увеличивает биодоступность бромкриптина и циклоспорина;
- увеличивает риск развития гепатотоксичности при совместном приёме с гепатотоксичными средствами;
- не рекомендуется одновременное применение с трициклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО, симпатомиметиками из-за возможности взаимного усиления побочного действия и непредсказуемости изменения выраженности действия антидепрессантов и симпатомиметиков;
- при одновременном применении с ингибиторами обратного захвата серотонина, как и с нейролептиками, возрастает риск развития экстрапирамидных симптомов;
- одновременное применение метоклопрамида с леводопой или антагонистами дофаминовых рецепторов противопоказано в связи с имеющимся взаимным антагонизмом;
- этанол усиливает седативный эффект метоклопрамида;
- м-холиноблокаторы и производные морфина обладают взаимным антагонизмом с метоклопрамидом в отношении влияния па перистальтику желудочно-кишечного тракта;
- лекарственные препараты, угнетающие ЦНС (производные морфина, транквилизаторы, блокаторы H1-гистаминовых рецепторов, антидепрессанты с седативным эффектом, барбитураты, клон иди и и прочие препараты этих групп), могут усиливать седативный эффект под влиянием метоклопрамида;
- при одновременном назначении метоклопрамида с суксаметонисм может увеличиваться продолжительность нейромышечной блокады;
- экспозиция метоклопрамида увеличивается при одновременном применении с мощными ингибиторами изофермента CYP2D6, например, флуоксетипом и пароксстином;
- одновременное применение с лекарственными препаратами, обладающими центральным стимулирующим действием (например, ингибиторами моноаминооксидазы и симпатомиметиками), может приводить к изменению их эффекта, что может потребовать корректировки дозировок.
Особые указания
Метоклопрамид не эффективен при рвоте вестибулярного генеза.
На фоне применения метоклопрамида возможны искажения данных лабораторных показателей функции печени и определения концентрации альдостерона и пролактина в плазме.
Большинство побочных эффектов возникает в течение 36 часов от начала лечения и проходит в течение 24 часов после отмены. Лечение должно быть по возможности кратковременным.
Необходимо иметь в виду, что при длительном применении метоклопрамида в высоких или средних дозах у пациентов пожилого возраста возможно развитие экстрапирамидных расстройств, особенно паркинсонизм и поздняя дискинезия.
В период лечения препаратом не рекомендовано употребление алкоголя.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
При приёме препарата следует избегать потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания, быстрой психической и двигательной реакции (вождение транспортных средств и др.).
Форма выпуска
Таблетки 10 мг.
Хранение
В сухом, защищённом от света месте при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
A03FA01
-
Действующее вещество