Персантин инструкция по применению цена отзывы аналоги

Персантин (Persantin)

💊 Состав препарата Персантин

✅ Применение препарата Персантин

C осторожностью применяется при беременности

C осторожностью применяется при кормлении грудью

C осторожностью применяется при нарушениях функции печени

осторожностью применяется при нарушениях функции почек

Противопоказан для детей

C осторожностью применяется пожилыми пациентами

⚠️ Срок действия регистрационного удостоверения данного продукта истёк 17.02.11

Описание активных компонентов препарата

Персантин
(Persantin)

Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.

Дата обновления: 2021.11.01

Владелец регистрационного удостоверения:

Код ATX:

B01AC07

(Дипиридамол)

Лекарственная форма

Персантин

Р-р д/инъекц. 10 мг/2 мл: амп. 5 шт.

рег. №: П N011783/01
от 17.02.06
— Истекло

Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Персантин

2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиагрегант, ангиопротектор, иммуномодулятор. Оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Обладает сосудорасширяющим действием, понижает сопротивление резистивных коронарных сосудов (главным образом артериол), увеличивает объемную скорость коронарного кровотока. Способен уменьшать перфузию ишемизированных зон миокарда.

Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что дипиридамол увеличивает содержание аденозина (нарушая его обратный захват), а также способствует повышению концентрации цАМФ вследствие ингибирования фермента ФДЭ.

Как производное пиримидина, дипиридамол является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа и интерферона гамма лейкоцитами крови in vitro. Повышает неспецифическую резистентность к вирусным инфекциям.

Дипиридамол нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбозов глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатке глаза и почечных клубочках.

В неврологической практике используются такие фармакодинамические эффекты дипиридамола, как снижение тонуса мозговых сосудов и улучшение мозгового кровообращения. По данным ангиографических исследований, применение дипиридамола в комбинации с ацетилсалициловой кислотой способно замедлять прогрессирование атеросклероза.

В акушерской практике дипиридамол используют для улучшения плацентарного кровотока и предупреждения дистрофических изменений в плаценте, устранения гипоксию тканей плода и накопления в них гликогена.

Фармакокинетика

После приема внутрь дипиридамол полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 75 мин. Связывание с белками плазмы высокое.

T1/2 в терминальной фазе составляет 10-12 ч.

Метаболизируется в печени и выводится с желчью главным образом в виде глюкуронидов. Выведение может замедляться вследствие энтерогепатической рециркуляции. В небольшом количестве выводится с мочой.

Показания активных веществ препарата

Персантин

Вторичная профилактика ишемического инсульта и транзиторной ишемической атаки (в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в низких дозах или в виде монотерапии при непереносимости ацетилсалициловой кислоты); дисциркуляторная энцефалопатия; первичная и вторичная профилактика ИБС, особенно при непереносимости ацетилсалициловой кислоты (для дозы 75 мг); профилактика артериальных и венозных тромбозов и их осложнений; в качестве дополнения к пероральным антикоагулянтам непрямого действия для профилактики послеоперационных тромбоэмболических осложнений после замены сердечного клапана; профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности; нарушения микроциркуляции любого типа (в составе комплексной терапии); в качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора для профилактики и лечения гриппа, ОРВИ (для дозы 25 мг).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Внутрь. Дозу, схему применения и длительность курса лечения определяют индивидуально, в зависимости от показаний. Суточная доза составляет 50-600 мг.

Побочное действие

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: нечасто — артериальная гипотензия, приливы, тахикардия (особенно при одновременном приеме вазодилататоров); синдром коронарного обкрадывания (при применении в дозе более 225 мг/сут); частота неизвестна — усиление симптомов ИБС, таких как стенокардия, инфаркт миокарда.

Со стороны пищеварительной системы: нечасто — тошнота, рвота, диарея, эпигастральная боль.

Со стороны системы кроветворения: нечасто — тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечения; очень редко — повышенная кровоточивость после хирургических вмешательств.

Со стороны ЦНС: частота неизвестна — головокружение, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: частота неизвестна — слабость, гиперемия кожи лица, артрит, миалгия, ринит.

Противопоказания к применению

Повышенная чувствительность к дипиридамолу; острый инфаркт миокарда; нестабильная стенокардия; распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий; субаортальный стеноз; декомпенсированная сердечная недостаточность; выраженная артериальная гипотензия; тяжелая артериальная гипертензия; тяжелые нарушения сердечного ритма; ХОБЛ; декомпенсированная почечная недостаточность; печеночная недостаточность; геморрагические диатезы; заболевания со склонностью к кровотечениям (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки); детский возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Пациенты пожилого возраста (из-за риска развития ортостатической гипотензии).

Применение при беременности и кормлении грудью

При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.

Применение при нарушениях функции печени

Противопоказано применение при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

Противопоказано применение при выраженной почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет (эффективность и безопасность не изучены).

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью назначают пациентам пожилого возраста из-за риска развития ортостатической гипотензии.

Коррекция режима дозирования не требуется.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с артериальной гипотензией, недавно перенесенным инфарктом миокарда, сердечной недостаточностью.

Имеются данные о том, что при в/в введении дипиридамола возможно неравномерное перераспределение кровотока в коронарных сосудах и развитие синдрома обкрадывания, сопровождающегося усугублением симптомов стенокардии (в т.ч. депрессией сегмента ST на ЭКГ). В связи с этим пациентам, постоянно принимающим дипиридамол перорально, нельзя дополнительно назначать его внутривенно.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении средств, которые снижают кислотность содержимого желудка (антацидов, блокаторов гистаминовых H2-рецепторов (в т.ч. циметидина), ингибиторов протонового насоса (в т.ч. омепразола) может уменьшаться биодоступность дипиридамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантное действие дипиридамола.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами описаны случаи брадикардии и асистолии при применении дипиридамола у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы.

При одновременном применении с аденозином усиливается действие аденозина.

При одновременном применении с добутамином возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии.

Ксантиновые производные (кофе, чай, производные теофиллина) могут ослаблять сосудорасширяющее действие дипиридамола.

Дипиридамол усиливает действие гипотензивных препаратов.

Дипиридамол ослабляет свойства ингибиторов холинэстеразы, что может приводить к усугублению течения миастении gravis.

Цефалоспорины усиливают антитромбическое действие дипиридамола.

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

В 1 ампуле (2мл) содержится:
Активное вещество: 10 мг дипирадамола
Вспомогательные вещества: винная кислота, полиэтиленгликоль 600, хлористоводородная кислота 1н, вода для инъекций.


Прозрачный раствор желтого цвета, практически свободный от видимых механических включений.

Вазодилатирующее средство

Код ATX

В01АС07


Дипиридамол in vitro и in vivo ингибирует включение аденозина в эритроциты, тромбоциты и эндотелиальные клетки. Максимальная степень ингибирования достигает 80%, и, в случае применения препарата в терапевтических концентрациях (0,5-2 мкг/мл), зависит от величины дозы. Вследствие этого увеличивается местная концентрация аденозина, что воздействует на А2-рецепторы тромбоцитов, стимулируя аденилатциклазу. В результате увеличиваются уровни цАМФ, что приводит к торможению агрегации тромбоцитов в ответ на действие различных стимулов, таких как фактор активации тромбоцитов (PAF), коллаген и аденозиндифосфат (АДФ). Снижение агрегации тромбоцитов уменьшает их скорость потребления до нормальных уровней. Кроме того, аденозин обладает вазодилатирующим свойством, что является одним из механизмов сосудорасширяющего действия дипиридамола.

Вазодилатация, вызываемая ПЕРСАНТИНОМ® при внутривенном введении в дозах, используемых в целях визуализации миокарда, ведет к регионарному перераспределению коронарного кровотока, и, предположительно, вследствие «эффекта обкрадывания» может нарушать распределение таллия и функцию желудочков у пациентов с ишемической болезнью сердца. Нормальные сосуды расширяются с увеличением кровотока, тогда как в существенно стенозированных коронарных сосудах давление и кровоток остаются сниженными.

Дипиридамол ингибирует фосфодиэстеразу (ФДЭ) в различных тканях. Препарат в терапевтических дозах слабо тормозит активность цАМФ-ФДЭ, но ингибируют цГМФ-ФДЭ, что способствует увеличению концентрации цГМФ, продуцируемого EDRF («выделяемый эндотелием фактор релаксации», который теперь идентифицирован как оксид азота, N0).

Дипиридамол также стимулирует биосинтез и выделение эндотелием простациклина.

Дипиридамол, повышая концентрацию защитного медиатора 13-HОDE (13-гидроксиоктадекадиеновая кислота), уменьшает тромбогенность субэндотелиальных структур.

Фармакокинетика
(Большинство фармакокинетических данных получены у здоровых добровольцев.)

Адекватное соответствие кривым кинетики внутривенно вводимого дипиридамола (60 мг/75 мин) достигается при использовании трехкомпартментной модели:
а) быстрая альфа-фаза с периодом полувыведения около 3 минут. Она, предположительно, отражает распределение препарата из центрального компартмента в периферические компартменты;
б) бета-фаза с периодом полувыведения около 40 минут. Она отражает выведение большей части внутривенно введенного препарата и составляет примерно 70% (вместе с альфа-фазой) от всей величины AUC (то есть, является доминирующей фазой);
в) завершающая удлиненная фаза конечного выведения (фаза-гаммаz) с периодом полувыведения около 13 часов. Она составляет примерно 30% от общей площади области, находящейся под кривой «концентрация в плазме — время», и вероятно, соответствует редиффузии в центральный компартмент небольшой части введенной дозы из удаленно расположенных тканей, обладающих низкой емкостью. Эта фаза также может отражать наличие гепатоэнтеральной рециркуляции (которая проявляется в виде вторичных пиков меньшего размера, отмечающихся через несколько часов после окончания инфузии и соответствующих времени приема пищи).

Кажущийся объем распределения в центральном компартменте (Vc) составляет примерно 5 л (что сходно с объемом плазмы). Кажущийся объем распределения в период устойчивого состояния фармакокинетики составляет примерно 100 л, что отражает распределение препарата в различных компартментах. Общий клиренс составляет примерно 200 мл/мин, а среднее время присутствия в организме — около 6,4 часов.

К концу четырехминутной инфузии препарата в дозе 0,5 мг/кг средняя концентрация дипиридамола в плазме составляла 6,30 ± 0,32 мкг/мл, а через 1 час после этого — 1,13 ± 0,36 мкг/мл.

Распределение дипиридамола
Благодаря высокой липофильности дипиридамол, log Р 3,92 (n-octanol/0,ln, NaOH), распределяется во многих органах.

У животных дипиридамол распределяется преимущественно в печени, а затем в легких, почках, селезенке и сердце.

Препарат практически не проникает через гематоэнцефалический барьер. Проникновение дипиридамола через плаценту очень невелико. Исследование, проведенное у одной женщины, показало, что концентрация дипиридамола в грудном молоке составляла примерно 1/17 часть от концентрации в плазме. Связывание дипиридамола с белками составляет примерно 97 — 99%, и осуществляется, главным образом, с альфа 1-кислым гликопротеином и альбумином.

Метаболизм дипиридамола
Дипиридамол метаболизируется в печени путем конъюгации с глюкуроновой кислотой. В результате этого образуется, главным образом, моноглюкуронид и, в небольшом количестве, диглюкуронид.

После внутривенного введения концентрации глюкуронида составляют около 10% от общего количества препарата.

Выведение дипиридамола
Активное вещество в неизмененном виде выводится почками в незначительном количестве (<0,5%). Экскреция глюкуронированных метаболитов с мочой также невелика (<8%). Метаболиты выводятся, главным образом (около 95%), с желчью, а затем с калом. Имеется некоторая гепатоэнтеральная рециркуляция.

Фармакокинетика у лиц пожилого возраста
Концентрации препарата в плазме (учитываемые как AUC) у лиц пожилого возраста (>65 лет) в случае применения внутрь были примерно на 30-50% выше, чем у лиц более молодого возраста (<55 лет) . Это различие вызвано, главным образом, уменьшенным клиренсом. После внутривенного введения препарата следует ожидать более медленного снижения концентраций в плазме.

Фармакокинетика у пациентов с нарушениями функции печени
У пациентов с печеночной недостаточностью изменений концентраций дипиридамола в плазме не отмечалось, но установлено увеличение концентрации глюкуронидов (фармакодинамически малоактивных метаболитов). Считается, что при отсутствии клинических признаков печеночной недостаточности ограничений в дозировании дипиридамола не требуется.

Фармакокинетика у пациентов с нарушениями функции почек
Так как выведение дипиридамола почками очень мало (5%), при почечной недостаточности каких-либо изменений фармакокинетики не ожидается. В исследовании ESPS2 у пациентов с клиренсом креатинина, составлявшим от около 15 мл/мин до >100 мл/мин, изменений показателей фармакокинетики дипиридамола или его глюкуронированного метаболита не отмечалось (при коррекции данных с учетом различий возраста).


В качестве альтернативы тесту с физической нагрузкой при проведении перфузии миокарда с таллием и стресс-эхокардиографии с целью обследования пациентов с ишемической болезнью сердца (особенно в тех случаях, когда они не могут адекватно выполнить тест с физической нагрузкой).


Гиперчувствительность к любым компонентам препарата. Детский возраст до 14 лет.

Беременность и лактация


Хотя доказательств безопасности применения ПЕРСАНТИНА® при беременности у человека недостаточно, многолетнее использование препарата не сопровождалось явными неблагоприятными последствиями в этом отношении. Доклинические исследования дипиридамола также не выявили каких-либо отрицательных влияний. Тем не менее, ПЕРСАНТИН® , также как и другие лекарственные средства, не следует применять во время беременности, особенно в первом триместре, если только ожидаемая польза для пациентки не превышает возможный риск для плода.

ПЕРСАНТИН® может применяться в период кормления грудью только в том случае, если врач сочтет это необходимым.

Способ применения и дозировка


Доза ПЕРСАНТИНА® , вводимого внутривенно в качестве дополнения к перфузии миокарда таллием, должна подбираться в зависимости от массы тела пациента. Рекомендуемая доза, составляющая 0,142 мг/кг/мин (суммарно — 0,567 мг/кг), вводится в течение 4 минут. Максимальная доза составляет 0,84 мг/кг и вводится в течение 6-10 минут. Превышение максимальной дозы не рекомендуется.

Перед внутривенным введением ПЕРСАНТИН® для внутривенного введения следует развести, как минимум, в соотношении 1:2 0,45% или 0,9% раствором натрия хлорида, или 5% раствором глюкозы так, чтобы общий объем составил примерно 20-50 мл. Инфузия неразведенного ПЕРСАНТИНА® может вызвать местное раздражение тканей. Таллий-201 следует вводить в пределах 5 минут после 4-минутной инфузии ПЕРСАНТИНА® .

ПЕРСАНТИН® нельзя смешивать в одном шприце или инфузионном контейнере с другими лекарственными препаратами.

Безопасность и эффективность препарата у детей не установлена, поэтому его применение не рекомендуется.

Побочные эффекты


В случае применения ПЕРСАНТИНА® в качестве вспомогательного средства для визуализации миокарда, сообщалось о следующих нежелательных реакциях: смерть (вследствие кардиальных причин), остановка сердца, инфаркт миокарда (в редких случаях со смертельным исходом), развитие боли в области грудной клетки/стенокардии, электрокардиографических нарушениях (наиболее часто отмечались изменения интервала ST и зубца Т), аритмии (в том числе, блокада синусового узла, поперечная блокада сердца, тахикардия, брадикардия, фибрилляция), обморок и цереброваскулярные нарушения (в том числе, инсульт, транзиторные ишемические атаки, судороги). ПЕРСАНТИН® может вызывать выраженную артериальную гипотензию и чувство прилива крови к лицу.

Известны сообщения о реакциях гиперчувствительности, таких как сыпь, крапивница, ангионевротический отек, ларингоспазм, выраженный бронхоспазм и, очень редко, анафилактоидных реакциях.

Наблюдаются также боли в животе, рвота, диарея, тошнота, головокружение, головная боль, парестезии, миалгии и отеки.

Частота и степень выраженности нежелательных реакций при внутривенном введении дипиридамола в высоких дозах, применяемого с целью визуализации миокарда, больше, чем при использовании дипиридамола внутривенно или внутрь в обычно рекомендуемых дозах. Тем не менее, все имеющиеся данные указывают на то, что соотношение «польза-риск» при использовании теста с дипиридамолом, по крайней мере, не уступает аналогичному показателю для обычного теста с физической нагрузкой.


Симптомы

Сообщений о случаях передозировки препарата, применявшегося по данному показанию, не имеется. Возникновение передозировки в данной ситуации маловероятно, так как проводится однократное внутривенное введение в условиях тщательного контроля. Возможно возникновение признаков и симптомов, описанных в разделе «Побочные эффекты», их выраженность может быть в отдельных случаях больше.

Терапия

Рекомендуется симптоматическая терапия.

В случае развития сильной боли в области грудной клетки или выраженного бронхоспазма возможно парентеральное введение аминофиллина: медленная внутривенная инъекция (из расчета 50-100 мг в течение 30-60 секунд) в дозах от 50 до 250 мг. Вследствие широкого распределения дипиридамола в тканях и преимущественного выведения его через печень, вероятность удаления этого препарата с помощью процедур, направленных на усиление выведения, мала.

Взаимодествие с другими лекарственными средствами


Производные ксантина (например, кофеин и теофиллин) потенциально способны снижать вазодилатирующий эффект дипиридамола. Следует избегать применения этих препаратов в течение 24 часов перед визуализацией миокарда с помощью ПЕРСАНТИНА® .

Дипиридамол повышает уровень аденозина в плазме крови и усиливает его действие на сердечно-сосудистую систему. Дипиридамол может усиливать гипотензивное действие препаратов, снижающих артериальное давление, и способен противодействовать антихолинэстеразный эффект ингибиторов холинэстеразы, что потенциально может усиливать проявления миастении (myastenia gravis).

Клинический опыт показывает, что у пациентов, получающих дипиридамол внутрь, чувствительность теста с нагрузкой внутривенно вводимым дипиридамолом может снижаться.

Прием дипиридамола внутрь должен быть прекращен за 24 часа до проведения данного теста.


Чувствительность и специфичность визуализации миокарда таллием с помощью физической нагрузки и с помощью ПЕРСАНТИНА® почти идентичны.

Следует сопоставлять потенциальную клиническую информацию, которую можно получить с помощью внутривенно вводимого ПЕРСАНТИНА® в качестве вспомогательного средства для визуализации миокарда, с риском этой процедуры для данного пациента. Возможно развитие тех же реакций, которые возникают при проведении теста с физической нагрузкой, поэтому показано осуществление соответствующего мониторинга. Повышенный риск осложнений вероятен у пациентов с тяжело протекающей ишемической болезнью сердца и с бронхиальной астмой.

При проведении визуализации миокарда с помощью внутривенно вводимого ПЕРСАНТИНА® должен быть в наличии аминофиллин для парентерального введения, способный устранять такие нежелательные явления, как бронхоспазм или стенокардия. В ходе внутривенного введения ПЕРСАНТИНА® и на протяжении 10-15 минут после окончания этой процедуры следует мониторировать показатели жизнедеятельности и осуществлять регистрацию электрокардиограммы с использованием, как минимум, одного грудного отведения. В случае возникновения выраженной боли в области грудной клетки или бронхоспазма может быть проведено внутривенное медленное введение аминофиллина в дозе 50-250 мг (50-100 мг в течение 30-60 секунд).

Клинический опыт показывает, что у пациентов, принимающих дипиридамол внутрь до проведения фармакологического теста с нагрузкой внутривенно вводимым ПЕРСАНТИНОМ® , за 24 часа до проведения этого теста должны отменяться препараты, содержащие дипиридамол. Несоблюдение этого условия может нарушать чувствительность теста.

В случае развития выраженной гипотензии, перед парентеральным введением аминофиллина, пациента при необходимости следует уложить на спину, опустив голову ниже горизонтального уровня. Если аминофиллин в дозе 250 мг в течение нескольких минут не устраняет боль в области грудной клетки, может быть применен нитроглицерин сублингвально. В том случае, если боль в области грудной клетки не устраняется после применения аминофиллина и нитроглицерина, следует заподозрить развитие инфаркта миокарда.

Если клиническое состояние пациента, у которого развились нежелательные явления, позволяет отсрочить парентеральное введение аминофиллина на одну минуту, можно осуществить инъекцию таллия-201. Это позволит получить изображение, отражающее начальную перфузию таллия, еще до прекращения фармакологического действия ПЕРСАНТИНА® на коронарное кровообращение.


Концентрат для приготовления раствора для инфузий 5 мг/мл, по 2 мл в ампулы (или ОРС ампулы) из бесцветного стекла с кольцом красного цвета в верхней части ампулы. 5 ампул в пластмассовом поддоне вместе с инструкцией по применению помещают в картонную коробку.


В защищенном от света и недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С, не подвергать замораживанию.

3 года. Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска из аптек


По рецепту.

Производитель

:
«Берингер Ингельхайм Эспана С.А.», Испания
Испания, 08190 Сан-Кугат дель Вальес (Барселона)
Прат де ла Риба, б/н.
Сектор Туро де Кан Матас
Представительство в Москве: 119049, Москва, ул.Донская, 29/9, строение 1

Состав

В 1 ампуле 10 мг дипирадамола. Кислота винная, полиэтиленгликоль, кислота хлористоводородная, вода как вспомогательные вещества.

Форма выпуска

Концентрат для приготовления раствора 5 мг/мл 2 мл.

Фармакологическое действие

Антиагрегантное, корректирующее микроциркуляцию.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Персантин относится к препаратам, улучшающим микроциркуляцию, нормализующим венозный отток и корректирующим плацентарный кровоток. Активное вещество угнетает фермент фосфодиэстеразу, принимающую участие в образовании тромбов. Степень ингибирования достигает 80%. Вследствие этого в тканях увеличивается концентрация аденозина, запускающего механизм дезагрегации тромбоцитов. Аденозин также обладает вазодилатирующим (сосудорасширяющим) действием.

Вазодилатация используется в целях визуализации миокарда у больных с ИБС. Нормально функционирующие сосуды расширяются и увеличивается кровоток, в стенозированных сосудах сердца кровоток остается сниженным. Отмечено также стимулирующее действие препарата на биосинтез простациклина в эндотелии сосудов.

Фармакокинетика

При внутривенной инфузии общий клиренс составляет 200 мл/мин, присутствует в организме 6,4 часа. Благодаря высокой липофильности препарат распределяется по многим органам. Преимущественно в печени, легких, селезенке, почках и сердце. Не преодолевает ГЭБ и незначительно проникает через плаценту. Связывание с белками около 99%. Метаболизируется в печени.

Активное вещество выводится почками в небольшом количестве. Метаболиты выводятся преимущественно с желчью (около 95%). У лиц пожилого возраста концентрация препарата в крови на 30-50% выше. При нарушении функции печени концентрации дипиридамола не изменяются. При нарушении функции почек изменений фармакокинетики не отмечается.

Показания к применению

Персантин применяется преимущественно с целью обследования больных с ИБС при проведении перфузии миокарда с таллием или стресс-эхокардиографии.

Противопоказания

  • повышенная чувствительность;
  • возраст до 14 лет.

Побочные действия

Персантин может вызвать:

  • остановку сердца;
  • смерть;
  • инфаркт миокарда;
  • стенокардию;
  • аритмии;
  • цереброваскулярные нарушения;
  • артериальную гипотензию;
  • прилив крови к лицу;
  • сыпь, крапивницу, отек Квинке, бронхоспазм;
  • боли в животе, рвоту, тошноту, диарею;
  • головокружение, головную боль;
  • миалгию и отеки.

Частота и выраженность побочных реакций при использовании высоких доз (при визуализации миокарда) больше, чем при использовании в терапевтических дозах.

Персантин, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Доза при исследовании перфузии миокарда таллием зависит от веса пациента. Обычно она составляет 0,142 мг/кг и вводится за 4 минуты. Максимальная доза — 0,84 мг/кг вводится за 6-10 минут.

Перед введением препарат разводят 1:2 раствором натрия хлорида до общего объема 20-50 мл. Таллий-201 вводят после инфузии Персантина в течение 5 минут. Нельзя смешивать в шприце с другими лекарственными средствами. Безопасность применения препарата у детей не установлена.

Передозировка

Возникновение передозировки маловероятно, поскольку проводится однократное введение и тщательно контролируется. Возможно усиление побочных эффектов. В случае выраженного бронхоспазма вводится аминофиллин.

Взаимодействие

Снижают вазодилатирующее действие препарата кофеин и теофиллин, поэтому их нельзя применять в течение суток перед визуализацией миокарда.

Дипиридамол усиливает гипотензивное действие и противодействует ингибиторам холинэстеразы, а это может усиливать миастению.

У больных, принимающих дипиридамол внутрь, снижается чувствительность теста с нагрузкой, проводимого внутривенным введением дипиридамола. Прием таблеток внутрь прекращается за сутки.

Условия продажи

Отпускается по рецепту.

Условия хранения

Температура до 20-25°С.

Срок годности

3 года.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Дипиридамол, Курантил, Саномил-Сановель, Агрегаль, Агренокс, Аспикор.

Отзывы

Важным моментом профилактики ишемического инсульта является применение истинных антиагрегантов (например, плавикса, ацетилсалициловой кислоты, клопидогреля) в сочетании с дипиридамолом (Персантин). Этот препарат, улучшающий микроциркуляцию и являющийся дезагрегантом, чаще всего назначали при патологии почек у беременных и фето-плацентарной недостаточности. Но в связи с отсутствием его в аптечной сети, больше используется аналог — курантил. Отзывов о препарате очень мало. Приводим некоторые из них.

  • «… Назначили прокапать этот препарат, так оказалось его нет в аптеках».
  • «… После капельниц ушли отеки и стала лучше себя чувствовать».
  • «… Капали в стационаре, когда лежала на сохранении».
  • «… При Допплер исследовании обнаружили нарушение гемодинамики. Сначала капали этот препарат, а дома пила Курантил. Помогло».
  • «… Капали в стационаре. Была гипоксия плода и задержка внутриутробного развития».

Цена Персантина, где купить

Данный препарат отсутствуют в аптеках, поскольку срок его регистрации истек в 2011 году. Цена его в настоящий момент неизвестна.

Персантин инструкция по применению

Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название

Меры предосторожности

Для уменьшения диспепсических явлений принимают с молоком.

При возникновении синдрома коронарного обкрадывания для улучшения внутрисердечного кровотока показано назначение аминофиллина.

Применение Персантин при беременности и кормлении

При беременности и грудном вскармливании возможно, если предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода и ребенка (проникает в грудное молоко).

Категория действия на плод по FDA — B.

Передозировка

Симптомы: кратковременное снижение АД и тахикардия.

Лечение: симптоматическая терапия, включая введение вазопрессорных агентов.

Взаимодействие

Антациды уменьшают Cmax дипиридамола из-за снижения абсорбции. Ацетилсалициловая кислота и непрямые антикоагулянты усиливают эффект, гепарин повышает риск развития геморрагических осложнений. При сочетании с клопидогрелом увеличивается риск кровотечения. При одновременном применении с флударабином эффекты флударабина, вероятно, могут снижаться. Дипиридамол увеличивает плазменную концентрацию и кардиоваскулярные эффекты аденозина. Дипиридамол может препятствовать антихолинэстеразному эффекту ингибиторов холинэстеразы, в связи с этим потенциально возможно усугубление течения myasthenia gravis. Нельзя смешивать в одном шприце дипиридамол с другими препаратами (возможно выпадение осадка).

Побочные действия Персантин

Со стороны нервной системы и органов чувств: слабость, головокружение, головная боль, ощущение заложенности уха, шум в голове.

Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): сердцебиение, тахикардия, брадикардия, приливы крови к лицу, синдром коронарного обкрадывания (при использовании доз более 225 мг/сут), снижение АД (особенно при быстром в/в введении), тромбоцитопения, изменение функциональных свойств тромбоцитов, кровотечение, повышенная кровоточивость.

Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, эпигастральная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: артрит, миалгия, ринит.

Ограничения к применению

Не рекомендуется детям и подросткам до 12 лет (безопасность и эффективность применения не определены).

Персантин противопоказания

Гиперчувствительность, острый инфаркт миокарда, нестабильная стенокардия, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных артерий, субаортальный стеноз аорты, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипотензия, коллапс, тяжелая артериальная гипертензия, тяжелые нарушения сердечного ритма, геморрагические диатезы, хронические обструктивные заболевания легких, заболевания с повышенным риском развития кровотечений (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки), печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность.

Показания к применению Персантин

Профилактика артериальных и венозных тромбозов, в т.ч. после операции протезирования клапанов сердца; профилактика окклюзии стентов и аортокоронарных шунтов (в комбинации с ацетилсалициловой кислотой); лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; дисциркуляторная энцефалопатия; нарушения микроциркуляции любого генеза (в составе комплексной терапии); хронические облитерирующие заболевания сосудов нижних конечностей, особенно при наличии факторов риска (артериальная гипертензия, курение); первичная и вторичная профилактика ИБС, особенно при непереносимости ацетилсалициловой кислоты; профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности; лечение и профилактика ДВС-синдрома у детей при инфекционных токсикозах и септицемии; профилактика и лечение гриппа и ОРВИ; проведение дипиридамол-таллиевой−201 перфузионной сцинтиграфии с физической нагрузкой, дипиридамоловой стресс-эхокардиографии.

Фармакологическое действие

Фармакологическое действие — сосудорасширяющее, антиагрегационное, антиадгезивное, артериодилатирующее. Оказывает влияние как на первичную, так и на вторичную агрегацию тромбоцитов. Тормозит их адгезию, потенцирует антиагрегационный эффект простациклина. В механизме действия существенное значение имеет ингибирование фосфодиэстеразы и повышение содержания цАМФ в тромбоцитах, что приводит к торможению их агрегации. Кроме этого, стимулируется высвобождение простациклина эндотелиальными клетками, угнетается образование тромбоксана A2. Оказывает вазодилатирующее действие на коронарные сосуды путем ингибирования аденозиндезаминазы (это свойство используется для проведения фармакологических проб), тормозится обратный захват аденозина эритроцитами (возможно, путем влияния на специальный нуклеозидный транспортер в клеточной мембране) и повышается его концентрация в крови. Аденозин стимулирует аденилатциклазу и, в свою очередь, увеличивает содержание цАМФ в тромбоцитах. Наряду с этим он влияет на гладкую мускулатуру сосудов и препятствует высвобождению катехоламинов.

После приема внутрь быстро всасывается из ЖКТ. Биодоступность составляет 37–66%. Cmax — 75 мин. Связывание с белками плазмы — 91–99% (преимущественно с альбумином и кислым альфа1-гликопротеином). Быстро проникает в ткани. Фармакокинетика двухфазная — в первой фазе T1/2 — примерно 40 мин; во второй фазе — около 10 ч. Метаболизируется преимущественно в печени, 20% препарата включается в энтерогепатическую циркуляцию. Экскретируется с желчью в виде моноглюкуронида и небольшого количества диглюкуронида. Почечная элиминация незначительна. Возможна кумуляция (преимущественно при нарушенной функции печени).

В качестве антиагрегационного средства чаще используется в комбинации с ацетилсалициловой кислотой. Тормозит адгезию тромбоцитов в сосудах и в меньшей степени — агрегацию. Антиагрегационный эффект возникает при концентрации в плазме 0,1 мкг/мл. Дозозависимо удлиняет патологически укороченное время жизни тромбоцитов. Расширяет коронарные артерии, особенно неизмененные, вызывает феномен межкоронарного обкрадывания. Дипиридамоловая стресс-эхокардиография в диагностике ИБС у больных с ангиографически неизмененными коронарными артериями отличается высокой чувствительностью в сочетании с высокой специфичностью (соответственно 91 и 83%); чувствительность этого теста выше при многососудистом поражении у пациентов с хорошо развитыми коллатералями и у больных со сниженной региональной перфузией миокарда. Нормализует венозный отток, снижает частоту возникновения тромбоза глубоких вен в послеоперационном периоде. Улучшает микроциркуляцию в сетчатой оболочке глаза, почечных клубочках. Снижает сопротивление мозговых сосудов, эффективен при динамических нарушениях мозгового кровообращения. Обладает профилактическим действием в отношении тромбирования имплантатов и венозных коронарных шунтов (в комплексе с антикоагулянтами). В комплексе с ацетилсалициловой кислотой предотвращает образование тромботических наложений на протезах клапанов сердца. По данным ангиографического исследования комбинация ацетилсалициловой кислоты с дипиридамолом замедляет прогрессирование периферического атеросклероза. В акушерской практике корригирует плацентарный кровоток, предупреждает дистрофические изменения в плаценте (при угрозе преэклампсии), устраняет гипоксию тканей плода и способствует накоплению в них гликогена. Является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона; повышает неспецифическую противовирусную резистентность к вирусным инфекциям.

Характеристика

Кристаллический порошок желтого цвета, с горьким вкусом, без запаха. Растворим в разбавленных кислотах, метаноле и хлороформе и практически нерастворим в воде. Молекулярная масса 504,53.

Химическое название Персантин

2,2′,2»,2»’-[(4,8-Ди-1-пиперидинилпиримидо[5,4-d]пиримидин- 2,6-диил)динитрило]тетракис[этанол]

Список литературы:

  1. Государственный реестр лекарственных средств;
  2. Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
  3. Нозологическая классификация (МКБ-10);
  4. Официальная инструкция от производителя.

Состав и форма выпуска препарата

Раствор для инъекций 1 мл 1 амп.
дипиридамол 5 мг 10 мг

2 мл — ампулы (5) — упаковки контурные пластиковые (1) — пачки картонные.

Фармакологическое действие

Антиагрегант, ангиопротектор, иммуномодулятор. Оказывает тормозящее влияние на агрегацию тромбоцитов, улучшает микроциркуляцию.

Обладает сосудорасширяющим действием, понижает сопротивление резистивных коронарных сосудов (главным образом артериол), увеличивает объемную скорость коронарного кровотока. Способен уменьшать перфузию ишемизированных зон миокарда.

Механизм действия окончательно не выяснен. Полагают, что дипиридамол увеличивает содержание аденозина (нарушая его обратный захват), а также способствует повышению концентрации цАМФ вследствие ингибирования фермента ФДЭ.

Как производное пиримидина, дипиридамол является индуктором интерферона и оказывает модулирующее действие на функциональную активность системы интерферона, повышает сниженную продукцию интерферона альфа и гамма лейкоцитами крови in vitro. Повышает неспецифическую резистентность к вирусным инфекциям.

Фармакокинетика

После приема внутрь дипиридамол полностью абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 75 мин. Связывание с белками плазмы высокое.

T1/2 в терминальной фазе составляет 10-12 ч.

Метаболизируется в печени и выводится с желчью главным образом в виде глюкуронидов. Выведение может замедляться вследствие энтерогепатической рециркуляции. В небольшом количестве выводится с мочой.

Показания

Лечение и профилактика нарушений мозгового кровообращения по ишемическому типу; дисциркуляторная энцефалопатия; профилактика артериальных и венозных тромбозов и их осложнений; профилактика тромбоэмболии после операции по протезированию клапанов сердца; профилактика плацентарной недостаточности при осложненной беременности; нарушения микроциркуляции любого типа (в составе комплексной терапии); профилактика и лечение гриппа, ОРВИ (в качестве индуктора интерферона и иммуномодулятора).

Противопоказания

Острый инфаркт миокарда, распространенный стенозирующий атеросклероз коронарных сосудов, нестабильная стенокардия, субаортальный стеноз аорты, декомпенсированная сердечная недостаточность, выраженная артериальная гипотензия, тяжелые нарушения сердечного ритма, склонность к кровотечениям, выраженная почечная недостаточность, повышенная чувствительность к дипиридамолу.

Дозировка

При приеме внутрь доза составляет 50-600 мг/сут, кратность приема зависит от показаний.

Побочные действия

Со стороны пищеварительной системы: тошнота, рвота, диарея.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: при применении в высоких дозах — артериальная гипотензия, приливы, тахикардия (особенно при одновременном приеме вазодилататоров).

Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль.

Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.

Прочие: миалгия; в отдельных случаях — повышенная кровоточивость во время или после хирургического вмешательства.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении средств, которые снижают кислотность содержимого желудка (антацидов, блокаторов гистаминовых H2-рецепторов (в т.ч. циметидина), ингибиторов протонового насоса (в т.ч. омепразола) может уменьшаться биодоступность дипиридамола.

При одновременном применении с антикоагулянтами, ацетилсалициловой кислотой усиливается антиагрегантное действие дипиридамола.

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможны нарушения памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами описаны случаи брадикардии и асистолии при применении дипиридамола у пациентов, получающих бета-адреноблокаторы.

При одновременном применении с аденозином усиливается действие аденозина.

При одновременном применении с добутамином возникает риск развития тяжелой артериальной гипотензии.

При одновременном применении с кофеином, другими ксантиновыми производными уменьшается эффективность дипиридамола.

Особые указания

С осторожностью применять у пациентов с артериальной гипотензией, недавно перенесенным инфарктом миокарда, сердечной недостаточностью.

Имеются данные о том, что при в/в введении дипиридамола возможно неравномерное перераспределение кровотока в коронарных сосудах и развитие синдрома обкрадывания, сопровождающегося усугублением симптомов стенокардии (в т.ч. депрессией сегмента ST на ЭКГ). В связи с этим не рекомендуется в/в введение дипиридамола.

Беременность и лактация

Применение при беременности, особенно во II и III триместрах, возможно в случаях крайней необходимости.

При нарушениях функции почек

Противопоказан при выраженной почечной недостаточности.

Описание препарата ПЕРСАНТИН основано на официально утвержденной инструкции по применению и утверждено компанией–производителем.

Предоставленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара. Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в соответствии со статьей 55 ФЗ «Об обращении лекарственных средств».

Обнаружили ошибку? Выделите ее и нажмите Ctrl+Enter.

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Перпендикулярная парковка передним ходом пошаговая инструкция
  • Перпендикулярная парковка задним ходом пошаговая инструкция между автомобилями
  • Перпендикулярная парковка задним ходом на автодроме пошаговая инструкция
  • Перочистка для птицы инструкция по применению
  • Перосъемная машина пм 2м инструкция