Пиклодорм® (Piclodorm) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Пиклодорм®
💊 Состав препарата Пиклодорм®
✅ Применение препарата Пиклодорм®
📅 Условия хранения Пиклодорм®
⏳ Срок годности Пиклодорм®
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Пиклодорм®
(Piclodorm)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009
года, дата обновления: 2008.08.05
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
| Пиклодорм® |
Таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 10 или 20 шт. рег. №: Р N000045/01-2000 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пиклодорм®
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Снотворный препарат из группы циклопирролонов. Механизм действия связан с действием на бензодиазепиновые рецепторы, что приводит к усилению GABA-ергических процессов в мозге. Однако, в отличие от бензодиазепинов, препарат связывается только с центральными бензодиазепиновыми рецепторами и не обладает сродством к периферическим бензодиазепиновым рецепторам, которые отвечают за возникновение побочных эффектов транквилизаторов.
Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно фазы быстрого сна. Последствия при пробуждении отсутствуют или слабо выражены.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Зопиклон быстро всасывается. Cmax в плазме крови достигается в пределах 1.5-2 ч и составляет приблизительно 30 и 60 нг/мл после приема препарата внутрь в дозах 3.75 и 7.5 мг соответственно. Связывание зопиклона с белками плазмы крови — около 45%.
Метаболизм и выведение
Метаболизируется в печени. T1/2 — 3.5-6 ч; не кумулирует. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
При тяжелой печеночной недостаточности T1/2 увеличивается в среднем до 11 ч.
Показания препарата
Пиклодорм®
- лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых (включая трудности с засыпанием, ночными и ранними пробуждениями).
Режим дозирования
Препарат предназначен для кратковременного приема. Длительность курса терапии — от нескольких дней до 4 недель.
Средняя терапевтическая доза препарата составляет 7.5 мг. Таблетки принимают за 30 мин до сна.
Начальная доза для лиц пожилого возраста составляет 3.75 мг, которая может быть увеличена в зависимости от переносимости и эффективности.
У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуемая доза — 3.75 мг.
Пациентам с нарушениями функции почек снижение дозы препарата не требуется.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: часто — ощущение горького или металлического привкуса во рту; редко — тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: редко — головная боль, головокружение, сонливость, раздражительность, спутанность сознания, подавленное настроение; в отдельных случаях — агрессивность, депрессии, галлюцинации, кошмарные сновидения, антероградная амнезия (эти побочные явления чаще наблюдаются у лиц пожилого возраста, но бывают нерезко выражены).
Аллергические реакции: редко — крапивница, кожная сыпь.
Зопиклон в рекомендуемых дозах обычно переносится хорошо.
Противопоказания к применению
- тяжелая миастения;
- выраженная дыхательная недостаточность;
- выраженная недостаточность функции печени;
- выраженные нарушения дыхательного ритма во время сна (ночное апноэ);
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- возраст до 18 лет;
- повышенная чувствительность к препарату.
Применение при беременности и кормлении грудью
Препарат противопоказан к применению при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
При тяжелой печеночной недостаточности T1/2 увеличивается в среднем до 11 ч. У пациентов с нарушениями функции печени рекомендуемая доза — 3.75 мг. Препарат противопоказан при выраженной недостаточности функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Пациентам с нарушениями функции почек снижение дозы препарата не требуется.
Применение у детей
Противопоказание: возраст до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
Начальная доза для лиц пожилого возраста составляет 3.75 мг, которая может быть увеличена в зависимости от переносимости и эффективности.
Особые указания
При резком прекращении приема препарата возможно возникновение синдрома отмены (частое пробуждение, возобновление бессонницы), поэтому следует избегать внезапного прекращения приема и отменять препарат постепенно.
Риск развития зависимости или злоупотребления возникает в случаях нарушения дозы и продолжительности лечения; злоупотребления алкоголем и/или лекарственными средствами; использования с алкоголем или психотропными препаратами.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период лечения пациентам нельзя водить транспортные средства и следует соблюдать осторожность при работе с механизмами.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени (от сонливости до комы).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости проводят симптоматическую терапию в стационаре с применением антагониста бензодиазепиновых рецепторов — флумазенила. Гемодиализ неэффективен.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении зопиклон несколько снижает концентрацию тримипрамина (это следует учитывать при применении такой комбинации или при одновременном применении Пиклодорма и других трициклических антидепрессантов).
При одновременном применении зопиклона с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. с этанолом), возможно усиление действия зопиклона.
Условия хранения препарата Пиклодорм®
Препарат следует хранить в сухом, защищенном от света, недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Пиклодорм®
Срок годности — 2 года.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Пиклодорм инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
В связи с возможностью развития лекарственной зависимости применение в течение длительного срока может быть назначено врачом в исключительных случаях. В случае, если бессонница не исчезает в течение 4 нед, следует проинформировать лечащего врача. Вероятность возникновения привыкания, физической или психологической зависимости возрастает при нарушении предписанной дозировки или продолжительности лечения более 4 нед.
Отмену следует проводить постепенно, т.к. при резком прекращении лечения возможны возобновление бессонницы, частые пробуждения, головная и мышечная боль, беспокойство, возбуждение, рассеянность, раздражительность.
Парадоксальные реакции чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. При возникновении парадоксальных реакций зопиклон следует отменить.
На следующий день после приема зопиклона следует избегать вождения автомобиля и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстрой реакции. В период лечения зопиклоном следует воздержаться от употребления алкогольных напитков или лекарств, содержащих алкоголь.
Применение Пиклодорм при беременности и кормлении
Противопоказано при беременности (особенно в I и III триместре). При применении зопиклона женщиной в III триместре беременности у новорожденного возможны нарушения со стороны нервной системы, возникновение синдрома отмены. В случае, если женщина по назначению врача принимала зопиклон непосредственно до начала схваток и родов, необходимо постоянное медицинское наблюдение за новорожденным. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание (зопиклон проникает в грудное молоко).
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени выраженности (от сонливости до потери сознания).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля; при необходимости — симптоматическая терапия. В качестве специфического антидота используют антагонист бензодиазепиновых рецепторов флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие
При совместном применении зопиклона с другими средствами, угнетающими ЦНС (в т.ч. нейролептики, другие снотворные средства, противоэпилептические ЛС, некоторые антигистаминные ЛС, алкоголь) возможно взаимное усиление эффектов.
Зопиклон уменьшает концентрацию тримипрамина в плазме.
Побочные действия Пиклодорм
Со стороны нервной системы и органов чувств: сонливость, вялость, утомляемость, головная боль, головокружение, раздражительность, спутанность сознания (чаще у пожилых), подавленное настроение, мышечная слабость, нарушение координации движений, диплопия, ухудшение памяти, парадоксальные реакции (усиление бессонницы, ночные кошмары, нервозность, возбуждение, агрессивность, приступы гнева, галлюцинации).
Прочие: горький или металлический привкус во рту, сухость во рту, тошнота, рвота, кожные аллергические реакции, изменение либидо, антероградная амнезия.
Возможны привыкание, лекарственная зависимость, синдром отмены, в т.ч. рикошетная бессонница (см. «Меры предосторожности»).
Ограничения к применению
Апноэ во время сна, миастения, выраженная печеночная недостаточность.
Пиклодорм противопоказания
Гиперчувствительность, выраженная дыхательная недостаточность, беременность (особенно I и III триместр), кормление грудью, возраст до 18 лет.
Показания к применению Пиклодорм
Нарушения сна (трудность засыпания, частые ночные и/или ранние утренние пробуждения), в т.ч. ситуационная, кратковременная, хроническая бессонница; вторичные нарушения сна при психических расстройствах.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — снотворное, седативное. Является агонистом бензодиазепиновых рецепторов. Взаимодействует с центральными рецепторами (подтипы омега1 и омега2 бензодиазепиновых рецепторов) макромолекулярного ГАМК-бензодиазепин-хлорионофорного комплекса и не взаимодействует с периферическими бензодиазепиновыми рецепторами. Повышает чувствительность ГАМК-рецепторов к медиатору (ГАМК), что обусловливает повышение частоты открытия в цитоплазматической мембране нейронов каналов для входящих токов ионов хлора. В результате происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС.
Быстро всасывается из ЖКТ. Cmax достигается через 1–1,5 ч. Связывание с белками плазмы крови — около 45%. Легко проходит через гистогематические барьеры, включая ГЭБ, и распределяется по органам и тканям, в т.ч. головного мозга. Проходит через плацентарный барьер, проникает в грудное молоко (в грудном молоке содержится в 2 раза меньших концентрациях, чем в плазме крови). Метаболизируется в печени с образованием N-оксида, обладающего незначительной фармакологической активностью, и 2-х неактивных метаболитов. T1/2 — 3,5–6 ч, при выраженной недостаточности функции печени увеличивается до 11 ч. Выводится преимущественно почками в виде метаболитов (80%), а также через кишечник (16%). Имеются сведения о выведении небольших количеств слюнными железами. Повторные приемы не сопровождаются кумуляцией зопиклона и его метаболитов.
Укорачивает период засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, улучшает качество сна, не изменяет фазовую структуру сна. Эффективен при ситуационной бессоннице, связанной с психоэмоциональным напряжением, изменением привычного ритма жизни (например, при госпитализации), десинхронозом, в т.ч. при смене часовых поясов, посменном режиме работы. Сон наступает в течение 20–30 мин после приема и продолжается 6–8 ч.
У пациентов с ночными проявлениями бронхиальной астмы в сочетании с препаратами метилксантинового ряда (теофиллин) урежает приступы астмы в ранние предутренние часы, уменьшает их интенсивность и продолжительность.
Характеристика
Снотворное средство небензодиазепиновой структуры (производное циклопирролона).
Химическое название Пиклодорм
6-(5-Хлор-2-пиридинил)-6,7-дигидро-7-оксо-5H-пирроло[3,4-b]пиразин-5-иловый эфир 4-метил-1-пиперазинкарбоновой кислоты
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
Piclodorm®
Лекарственная форма
таблетки, покрытые плёночной оболочкой
Состав
В одной таблетке содержится:
Активное вещество: зопиклон — 7,5 мг.
Вспомогательные вещества: в составе ядра — крахмал картофельный — 17,24 мг, кальция фосфата дигидрат — 26 мг, сахар молочный (лактоза) — 106 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский или пласдон) — 3,74 мг, сахар- рафинад (сахароза) — 7,82 мг, магния стеарат — 1,7 мг; в составе оболочки — гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) — 3,157 мг, титана диоксид — 0,783 мг, тальк — 0,492 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) 4000 — 0,568 мг.
Описание
Таблетки двояковыпуклые с риской, покрытые плёночной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Зопиклон — снотворное средство из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Оказывает седативное и снотворное действие. Эти эффекты обусловлены воздействием зопиклона на рецепторы центральной нервной системы (ЦПС), относящиеся к макромолекулярному комплексу гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), и активацией каналов для ионов хлора, в результате чего происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС. Обладает свойством укорачивать период засыпания, урежать частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна, а также улучшать качество сна и пробуждения. Практически не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня.
Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5–1,5 ч и составляют около 30 и 60 нг/мл после приёма внутрь 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Через 1 ч после приёма внутрь всасывается 95 % препарата. Абсорбция препарата не зависит от приёма пиши. Связь с белками плазмы крови составляет около 45 %. Легко проникает через гистогематические барьеры; не кумулирует.
Основными метаболитами являются N-оксид (активный) и N-десметиловый метаболит. Период полувыведения (T½) составляет около 4,5 и 7,4 ч соответственно. В рекомендуемых дозах T½ неизменённого зопиклона составляет приблизительно 5 ч. С мочой выводится (приблизительно 80 %), главным образом, в виде метаболитов, а также с выдыхаемым воздухом, каловыми массами.
Отдельные группы больных
Лёгкое и умеренное нарушение функции почек не вызывают существенных изменений кинетики зопиклона, при выраженной почечной недостаточности возможно увеличение площади под кривой «концентрация–время» препарата в плазме (AUC), времени достижения максимальной концентрации и T½.
T½ несколько увеличивается также и у пациентов пожилого возраста.
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40 % в соответствии с уменьшением процесса деметилирования.
Показания
Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых различной этиологии (включая затруднённое засыпание, ночные и ранние пробуждения).
Противопоказания
Гиперчувствительность к зопиклона, другим компонентам препарата; тяжёлая миастения; выраженная дыхательная недостаточность; выраженная печёночная недостаточность; синдром «сонного» апноэ; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения у детей и подростков недостаточно изучены).
Способ применения и дозы
Внутрь за 30-40 мин до предполагаемого сна. Рекомендуемая доза — 7,5 мг (1 таблетка) в сутки. Максимальная суточная доза составляет 15 мг. Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать четыре недели. Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Лечение пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией печени начинают с дозы 3,75 мг (½ таблетки) и, при необходимости, увеличивают до 7,5 мг в сутки.
Хотя в случаях почечной недостаточности кумуляции зопиклона и его метаболитов не было обнаружено, у таких пациентов рекомендуют начинать лечение с дозы 3,75 мг.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: часто — горький или «металлический» вкус во рту; тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, остаточная сонливость после пробуждения; чаще у пациентов пожилого возраста — агрессивность, спутанность сознания, повышенная возбудимость, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары и антероградная амнезия; редко — эйфория, нарушение координации движений. При прекращении приёма препарата возможен синдром «отмены» (частое пробуждение, возобновление бессонницы), а после длительного применения может развиться лекарственная зависимость.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени тяжести (от сонливости до комы), атаксия, редко — атриовентрикулярная блокада
Лечение: промывание желудка, если диагноз передозировки установлен вскоре после приёма препарата. Симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям. В качестве антидота можно применять антагонист бензодиазепиновых рецепторов — флумазенил. Проведение гемодиализа нецелесообразно.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременный приём с алкоголем, так как седативный эффект Пиклодорма может усилиться.
Усиление угнетающею влияния на центральную нервную систему может встречаться в случаях одновременною назначения с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также эритромицином.
Приём препарата снижает концентрацию тримипрамина в плазме.
Особые указания
При назначении препарата необходимо помнить, что, хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие зависимости. Риск развития зависимости повышается в случаях:
- превышения рекомендованных доз и продолжительности лечения;
- одновременного применения с алкоголем или другими психотропными препаратами;
- назначения препарата пациентам с наличием в анамнезе указании на чрезмерное употребление спиртных напитков и/или зависимость от лекарственных средств.
Риск развития рикошетной бессонницы и синдрома «отмены» после резкого прекращения приёма Пиклодорма® не может быть исключён, особенно после длительного лечения, поэтому следует избегать внезапного прекращения лечения. Необходимо осуществлять отмену препарата постепенно.
Может наблюдаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или при длительном периоде засыпания. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо принимать таблетку непосредственно перед сном и обеспечить продолжительность сна не менее 6 часов.
Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать се симптомы.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Таблетки, покрытые плёночной оболочкой 7,5 мг.
Хранение
Хранить в сухом, защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
N05CF01
-
Действующее вещество
Фирма-производитель: БИ ПРОМ ООО (Россия)
таб., покр. оболочкой, 7.5 мг: 10 или 20 шт. Рег. №: ЛП-000132
Клинико-фармакологическая группа:
Снотворный препарат
Форма выпуска, состав и упаковка
| Таблетки, покрытые оболочкой | 1 таб. |
| зопиклон | 7.5 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
Описание активных компонентов препарата «Зопиклон»
Фармакологическое действие
Снотворное средство из группы производных циклопирролона. «Небензодиазепиновый» агонист бензодиазепиновых рецепторов. Обладает также седативным, анксиолитическим, центральным мышечно-расслабляющим, противосудорожным и амнестическим свойствами. Подобно производным бензодиазепина зопиклон усиливает GABA-ергические процессы в мозге, взаимодействуя с бензодиазепиновыми рецепторами, в результате этого повышается чувствительность GABA-рецепторов к медиатору. Однако зопиклон, по-видимому, взаимодействует с иными участками бензодиазепинового рецептора, нежели бензодиазепины.
Зопиклон сокращает время засыпания, уменьшает количество ночных пробуждений, увеличивает общую продолжительность сна. Практически не влияет на структуру сна, не уменьшает существенно количество быстрого сна. Явления последствия при пробуждении отсутствуют или выражены мало. Повторные приемы зопиклона не сопровождаются кумуляцией.
Показания
Нарушения сна (затруднение засыпания, частые ночные пробуждения, раннее пробуждение), преходящая, ситуационная и хроническая бессонница; нарушения сна при психических расстройствах, бронхиальная астма с ночными приступами (в сочетании с разовым приемом суточной дозы теофиллина).
Режим дозирования
Средняя терапевтическая доза составляет 7.5 мг внутрь на ночь, в случаях тяжелой бессонницы дозу можно увеличивать до 15 мг. У пожилых пациентов, а также при нарушении функции печени применяют 3.75 мг.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: ощущение горького или металлического вкуса во рту, сухость во рту, тошнота, рвота.
Со стороны ЦНС: головокружение, головная боль, сонливость, спутанность сознания, антероградная амнезия, галлюцинации, кошмарные сновидения.
Дерматологические реакции: кожная сыпь.
Противопоказания
Тяжелая дыхательная недостаточность, беременность, лактация (грудное вскармливание), детский и подростковый возраст до 15 лет, повышенная чувствительность к зопиклону.
Беременность и лактация
Зопиклон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.
Применение для детей
Противопоказан детям до 15 лет.
Особые указания
С осторожностью назначают при тяжелой печеночной недостаточности.
Риск возникновения лекарственной зависимости минимальный, если продолжительность применения зопиклона не превышает 4 недель. Однако потенциальная опасность развития зависимости к зопиклону существует.
В период лечения следует исключить употребление алкоголя.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
На следующий день после приема препарата следует с осторожностью водить автомобиль и работать с механизмами.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении снижает концентрацию тримипрамина в плазме и его эффект.
Зопиклон усиливает влияние препаратов, угнетающих ЦНС (в т.ч. этанола).
Инструкция по применению
Состав
В одной таблетке содержится:
Активное вещество: зопиклон — 7,5 мг. Вспомогательные вещества: в составе ядра— крахмал картофельный — 17,24 мг, кальция фосфата дигидрат — 26 мг, сахар молочный (лактоза) — 106 мг, повидон (поливинилпирролидон низкомолекулярный медицинский или пласдон) — 3,74 мг, сахар- рафинад (сахароза) — 7,82 мг, магния стеарат — 1,7 мг; в составе оболочки — гидроксипропилметилцеллюлоза (гипромеллоза) — 3,157 мг, титана диоксид — 0,783 мг, тальк — 0,492 мг, полиэтиленгликоль (макрогол) 4000 — 0,568 мг.
Описание
Таблетки двояковыпуклые с риской, покрытые пленочной оболочкой белого или белого с желтоватым оттенком цвета. На поперечном разрезе видны два слоя.
Фармакотерапевтическая группа
Снотворное средство.
Фармакодинамика
Зопиклон — снотворное средство из группы циклопирролонов, структурно отличающихся от бензодиазепинов и барбитуратов. Оказывает седативное и снотворное действие. Эти эффекты обусловлены воздействием зопиклона на рецепторы центральной нервной системы (ЦПС), относящиеся к макромолекулярному комплексу гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), и активацией каналов для ионов хлора, в результате чего происходит усиление тормозного влияния ГАМК и торможение межнейронной передачи в различных отделах ЦНС. Обладает свойством укорачивать период засыпания, урежать частоту ночных пробуждений, увеличивать продолжительность сна, а также улучшать качество сна и пробуждения. Практически не вызывает постсомнических нарушений: отсутствуют ощущения разбитости и сонливости на утро следующего дня.
Привыкание к снотворному действию препарата отсутствует в течение длительного периода лечения, вплоть до 17 недель.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте. Максимальная концентрация в плазме крови достигается в течение 0,5 -1,5 ч и составляют около 30 и 60 нг/мл после приема внутрь 3,75 мг и 7,5 мг соответственно. Через 1 ч после приема внутрь всасывается 95 % препарата. Абсорбция препарата не зависит от приема пиши. Связь с белками плазмы крови составляет около 45%. Легко проникает через гистогематические барьеры; не кумулирует.
Основными метаболитами являются N-оксид (активный) и N-десметиловый метаболит. Период полувыведения (Т½) составляет около 4,5 и 7,4 ч соответственно. В рекомендуемых дозах Т’А неизмененного зопиклона составляет приблизительно 5 ч. С мочой выводится (приблизительно 80 %), главным образом, в виде метаболитов, а также с выдыхаемым воздухом, каловыми массами.
Отдельные группы больных
Легкое и умеренное нарушение функции почек не вызывают существенных изменений кинетики зопиклона, при выраженной почечной недостаточности возможно увеличение площади под кривой «концентрация-время» препарата в плазме (AUC), времени достижения максимальной концентрации и Т½.
½ несколько увеличивается также и у пациентов пожилого возраста.
У больных циррозом печени клиренс зопиклона уменьшается приблизительно на 40% в соответствии с уменьшением процесса деметилирования.
Показания
Лечение преходящей, ситуационной и хронической бессонницы у взрослых различной этиологии (включая затрудненное засыпание, ночные и ранние пробуждения).
Противопоказания
Гиперчувствительность к зопиклона, другим компонентам препарата; тяжелая миастения; выраженная дыхательная недостаточность; выраженная печеночная недостаточность; синдром «сонного» апноэ; беременность; период лактации; возраст до 18 лет (эффективность и безопасность применения у детей и подростков недостаточно изучены).
Способы применения и дозы
Внутрь за 30-40 мин до предполагаемого сна. Рекомендуемая доза — 7,5 мг (1 таблетка) в сутки. Максимальная суточная доза составляет 15 мг. Лечение должно быть по возможности коротким и не превышать четыре недели. Удлинение сроков лечения свыше максимально допустимых проводят после повторной оценки состояния больного. Лечение пожилых пациентов и пациентов с нарушенной функцией печени начинают с дозы 3,75 мг (1/2 таблетки) и, при необходимости, увеличивают до 7,5 мг в сутки.
Хотя в случаях почечной недостаточности кумуляции зопиклона и его метаболитов не было обнаружено, у таких пациентов рекомендуют начинать лечение с дозы 3,75 мг.
Побочные эффекты
Со стороны пищеварительной системы: часто — горький или «металлический» вкус во рту; тошнота, рвота, сухость во рту.
Со стороны ЦНС: головная боль, головокружение, остаточная сонливость после пробуждения; чаще у пациентов пожилого возраста — агрессивность, спутанность сознания, повышенная возбудимость, депрессия, галлюцинации, ночные кошмары и антероградная амнезия; редко — эйфория, нарушение координации движений. При прекращении приема препарата возможен синдром «отмены» (частое пробуждение, возобновление бессонницы), а после длительного применения может развиться лекарственная зависимость.
Аллергические реакции: крапивница, кожная сыпь.
Передозировка
Симптомы: угнетение ЦНС различной степени тяжести (от сонливости до комы), атаксия, редко — атриовентрикулярная блокада
Лечение: промывание желудка, если диагноз передозировки установлен вскоре после приема препарата. Симптоматическая и поддерживающая терапия в условиях стационара. Особое внимание следует уделять дыхательной и сердечно-сосудистой функциям. В качестве антидота можно применять антагонист бензодиазепиновых рецепторов — флумазенил. Проведение гемодиализа нецелесообразно.
Взаимодействие
Не рекомендуется одновременный прием с алкоголем, так как седативный эффект Пиклодорма может усилиться.
Усиление угнетающею влияния на центральную нервную систему может встречаться в случаях одновременною назначения с нейролептиками, снотворными средствами, транквилизаторами, седативными средствами, антидепрессантами, наркотическими анальгетиками, противоэпилептическими препаратами, анестетиками, антигистаминными препаратами с седативным эффектом, а также эритромицином.
Прием препарата снижает концентрацию тримипрамина в плазме.
Особые указания
При назначении препарата необходимо помнить, что, хотя риск и минимален, но нельзя абсолютно исключить развитие зависимости. Риск развития зависимости повышается в случаях:
- превышения рекомендованных доз и продолжительности лечения;
- одновременного применения с алкоголем или другими психотропными препаратами;
- назначения препарата пациентам с наличием в анамнезе указании на чрезмерное употребление спиртных напитков и/или зависимость от лекарственных средств.
Риск развития рикошетной бессонницы и синдрома «отмены» после резкого прекращения приема Пиклодорма® не может быть исключен, особенно после длительного лечения, поэтому следует избегать внезапного прекращения лечения. Необходимо осуществлять отмену препарата постепенно.
Может наблюдаться антероградная амнезия, особенно при прерывании сна или при длительном периоде засыпания. Для снижения риска проявления антероградной амнезии необходимо принимать таблетку непосредственно перед сном и обеспечить продолжительность сна не менее 6 часов.
Препарат не показан для лечения депрессии, и может даже маскировать се симптомы.
Влияние на способность управлять трансп. ср. и мех.
В период лечения необходимо воздерживаться от управления транспортными средствами и занятия другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Условия хранения и срок годности
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
3 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Дата регистрации
11.01.2011
Дата аннулирования
2016-11-22