Пилигрим таблетки инструкция по применению взрослым

Контакты для обращений

ДР. РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД.
(Индия)

Представительство в России 115035 Москва, Овчинниковская наб., д. 20, стр. 1, эт. 6 Тел.: +7 (495) 783-29-01 E-mail: info@drreddys.ru

Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код

Аналоги препарата

Все аналоги

Действующее вещество: 1 таблетка содержит клопидогреля бисульфата эквивалентно 75 мг клопидогреля;

Вспомогательные вещества: лактоза, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, гипромеллоза, макрогол 6000, титана диоксид (Е171), тальк, железа оксид (Е 172).

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.

Антитромботические средства. Код АТС В01А С04.

Профилактика проявлений атеротромбоза у взрослых

• у больных, перенесших инфаркт миокарда (начало лечения — через несколько дней, но не позднее чем через 35 дней после возникновения), ишемический инсульт (начало лечения — через 7 дней, но не позднее чем через 6 месяцев после возникновения), или в которых диагностированы заболевания периферических артерий (поражение артерий и атеротромбозом сосудов нижних конечностей);
• у больных с острым коронарным синдромом без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без зубца Q) в комбинации с ацетилсалициловой кислотой
• у больных с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, у больных, получающих стандартное медикаментозное лечение и которым показана тромболитическая терапия.

Повышенная чувствительность к препарату, тяжелые заболевания печени, острые кровотечения (при пептической язве или внутричерепном кровоизлиянии), наследственная непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, период беременности и кормления грудью, возраст до 18 лет.

Внутрь, взрослым по 75 мг 1 раз в сутки независимо от приема пищи. У больных с острым коронарным синдромом без повышения сегмента ST начальная доза клопидогреля составляет 300 мг однократно, далее по 75 мг в сутки в сочетании с ацетилсалициловой кислотой в дозе 75-325 мг / сут. Продолжительность курса лечения — до 12 месяцев. Максимальный эффект наблюдается через 3 месяца после начала лечения.

У больных с острым инфарктом миокарда с подъемом сегмента ST — клопидогрел назначают по 75 мг один раз в сутки, начиная с однократной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, с применением тромболитических средств или без них. Лечение больных старше 75 лет начинают без нагрузочной дозы клопидогреля. Комбинированную терапию следует начинать как можно раньше после появления симптомов и продолжать по крайней мере четыре недели.

Геморрагические осложнения: желудочно-кишечные кровотечения, гематома, носовые кровотечения, кровотечения респираторного пути (кровохарканье, легочные кровотечения), кровотечение в область глаза (конъюнктивы, очковая, ретинальная), внутричерепные кровотечения (в некоторых случаях — с летальным исходом), кровотечения в месте инъекции, кровотечение из операционной раны.

Нарушение кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения эозинофилия; редко — нейтропения, включая тяжелую нейтропению; очень редко — тромботическая тромбоцитопеническая пурпура, апластическая анемия, панцитопения, агранулоцитоз, тяжелая тромбоцитопения, гранулоцитопения, анемия.

Нарушение свертываемости крови: удлинение времени кровотечения, снижение количества тромбоцитов и нейтрофилов.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, парестезии.

Со стороны пищеварительного тракта: часто — диарея, боль в животе, диспепсические расстройства; иногда — язва желудка и двенадцатиперстной кишки, гастрит, рвота, тошнота, запор, метеоризм; редко — ретроперитонеальный кровоизлияние, очень редко — желудочно-кишечные и ретроперитонеальные кровотечения с летальным исходом, панкреатит, колит (в частности язвенный или лимфоцитарный), стоматит.

Со стороны кожи: подкожное кровоизлияние, сыпь, зуд, внутрикожные кровоизлияния (пурпура); очень редко — ангионевротический отек, буллезный дерматит (мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, крапивница, экзема, плоский лишай.

Реакции гиперчувствительности: анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.

Со стороны пищеварительной системы: острая печеночная недостаточность, гепатит, аномальные показатели функции печени.

Со стороны почек и мочевыделительной системы: гематурия, гломерулонефрит, повышение уровня креатинина в крови.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — костно-мышечные кровоизлияния (гемартроз), артрит, артралгия, миалгия.

Кардиальные нарушения: тахикардия, снижение артериального давления.

Другие: очень редко — изменение вкуса, спутанность сознания, галлюцинации, васкулит, артериальная гипотензия, бронхоспазм, интерстициальный пневмонит, лихорадка.

При передозировке может наблюдаться удлинение времени кровотечения. Лечение симптоматическое. Специфический антидот неизвестен. При необходимости быстрой коррекции удлиненного времени кровотечения действие клопидогреля может быть прекращено переливанием тромбоцитарной массы.

Препарат противопоказан в период беременности и кормления грудью.

Эффективность и безопасность применения препарата у детей не установлены.

Из-за риска развития кровотечения и гематологических побочных действий следует немедленно провести развернутый анализ крови и / или другие соответствующие тесты, если во время применения препарата наблюдаются симптомы, свидетельствующие о возможности кровотечения. Плагрил ®нужно с осторожностью назначать больным с повышенным риском кровотечения вследствие травмы, оперативных вмешательств или других патологических состояний, а также в случае применения пациентами ацетилсалициловой кислоты, гепарина, ингибиторов гликопротеина IIb, / Ша или нестероидных противовоспалительных препаратов, в частности ингибиторов ЦОГ-2. В случае оперативных вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения Плагрила ®следует прекратить за 7 дней до оперативного вмешательства.

Больные должны информировать врача о применении препарата, если в них предполагается оперативное вмешательство или если врач назначает новое для пациента лекарственное средство.

Плагрил ® удлиняет время кровотечения, поэтому препарат с осторожностью назначают больным с риском кровотечений (особенно желудочно-кишечных и внутриглазных). Больных нужно предупреждать о том, что остановка кровотечения, которая возникает на фоне применения Плагрила ® , требует большего внимания. Больные должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения.

Очень редко наблюдались случаи тромботической тромбоцитопенической пурпуры после применения клопидогреля, иногда после его кратковременного применения. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура сопровождалась тромбоцитопенией и микроангиопатической гемолитической анемией с неврологическими проявлениями, почечной дисфункцией или лихорадкой. Тромботическая тромбоцитопеническая пурпура потенциально состоянию угрожающего жизни и требует немедленного лечения, в частности плазмаферез.

Из-за отсутствия клинических данных Плагрил ® не рекомендуется применять в первые 7 дней после острого ишемического инсульта.

Опыт применения препарата у пациентов с почечной недостаточностью, у пациентов с заболеваниями печени средней тяжести и возможностью возникновения геморрагического диатеза ограничен. Поэтому таким больным клопидогрел следует назначать с осторожностью.

Плагрил ® содержит лактозу. Пациенты с наследственными заболеваниями, как непереносимость галактозы, дефицит лактазы Лаппа или нарушение мальабсорбции глюкозы-галактозы, не должны принимать этот препарат.

В общем не влияет, но следует учитывать возможность появления побочных реакций, например, такой как головокружение.

Не рекомендуется одновременное применение Плагрила ® с варфарином, поскольку такая комбинация может усиливать интенсивность кровотечения.

Ацетилсалициловая кислота не изменяет ингибирующего эффекта Плагрила ® на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов, но Плагрил ® потенцирует действие ацетилсалициловой кислоты на агрегацию тромбоцитов, индуцированную коллагеном. Однако одновременное применение ацетилсалициловой кислоты в дозе 500 мг 2 раза в сутки не вызывало значительного увеличения времени кровотечения, удлиненного вследствие приема Плагрила ® .

Безопасность длительного применения Плагрила ® и ацетилсалициловой кислоты не установлена. Одновременное применение Плагрила ® и гепарина не требует коррекции дозы последнего и не влияет на антиагрегантное действие Плагрила ® , но назначать данную комбинацию нужно с осторожностью.

Во время лечения Плагрила ® с осторожностью назначать тромболитические препараты (рекомбинантный активатор тканевого плазминогена (rt-PA)). Комбинация Плагрила ® и нестероидных противовоспалительных средств требует осторожности из-за возможности возникновения желудочно-кишечного кровотечения.

Клинического значения фармакодинамического взаимодействия при применении Плагрила ®одновременно с атенололом или нифедипином не определено. Фармакодинамическая активность Плагрила ® практически не изменяется при одновременном применении с фенобарбиталом, циметидином или эстрогенами. Фармакокинетические свойства дигоксина или теофиллина не изменяются при одновременном применении с Плагрила ® . Антацидные средства не изменяют абсорбцию Плагрила ® . Плагрил ® может ингибировать активность одного из ферментов цитохрома

Р 450 (CYP2C9). В результате уровень некоторых лекарственных средств, таких как фенитоин и толбутамид, может быть повышен в плазме крови из-за того, что они метаболизируются при участии CYP2C9.

Фармакологические. Клопидогрел селективно ингибирует связывание аденозиндифосфату (АДФ) с его рецепторами на поверхности тромбоцита и активацию комплекса GP IIb, / Ша под действием АДФ, ингибируя таким образом агрегацию тромбоцитов. Для этого эффекта необходима биотрансформация клопидогреля. Клопидогрел действует путем необратимого изменения рецептора АДФ на тромбоциты; тромбоциты, которые вступают с ним во взаимодействие, остаются поврежденными в течение всего срока их жизни, нормальная функция тромбоцитов восстанавливается со скоростью, соответствующей скорости развития новых тромбоцитов. Повторное применение препарата в дозе 75 мг в сутки приводит к значительному торможению агрегации тромбоцитов, вызванной АДФ. Ингибирующий эффект прогрессивно усиливается, стабильное состояние достигается через 3-7 дней лечения. При курсовом применении средний уровень торможения агрегации тромбоцитов составляет

40-60%. Агрегация тромбоцитов и продолжительность кровотечения возвращаются к исходному уровню в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

Фармакокинетика. При повторном приеме внутрь в дозе 75 мг в сутки клопидогрел быстро всасывается, однако концентрация исходного соединения в плазме крови невысока и через

2:00 после приема не достигает предела измерения (0,00025 мг / л). Всасывается не менее 50% активного вещества. Клопидогрел быстро метаболизируется в печени. Основной метаболит — карбоксильное производное — фармакологически имеет и составляет 85% от циркулирующего в крови исходного соединения. Максимальная концентрация данного метаболита в плазме крови около 3 мг / л, которая наблюдается через 1:00 после приема. Активный метаболит — тиольное производное, быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя таким образом агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме крови не обнаруживается. Кинетика основного метаболита показала линейную зависимость (повышение концентрации в плазме крови in vitrо 98 и 94% соответственно). Данная связь остается ненасыщенным in vitro в широком диапазоне концентраций. Клопидогрел выводится из организма с мочой около 50% и примерно 46% с калом в течение

120 часов. Период полувыведения основного циркулирующего метаболита составляет 8:00.

продолговатые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с тиснением «СВТ» на одной стороне и тиснением «75» на другом.

Хранить в недоступном для детей месте. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 ° С.

По 10 таблеток в блистере, по 2 блистера в пачке.

Дата согласования: 07.09.2017

Особые отметки:

• Фотографии упаковок
• Действующее вещество
• ATX
• Фармакологическая группа
• Нозологическая классификация (МКБ-10)
• Состав
• Описание лекарственной формы
• Фармакологическое действие
• Фармакодинамика
• Фармакокинетика
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные действия
• Взаимодействие
• Передозировка
• Особые указания
• Форма выпуска
• Производитель
• Условия отпуска из аптек
• Условия хранения
• Срок годности
• Заказ в аптеках Москвы
• Отзывы

Фотографии упаковок

Фармакологическое действие

Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов, оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание АДФ с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов гликопротеина IIb/IIIa (GPIIb/IIIa) под действием АДФ, ослабляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов.

Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность ФДЭ. Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). Торможение агрегации тромбоцитов (40% ингибирование) наблюдается через 2 ч после приема начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4–7 дней постоянного приема в дозе 50–100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7–10 дней). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, в среднем через 5 дней после прекращения лечения.

При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Всасывание и распределение. Абсорбция и биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,025 мкг/л). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98 и 94% соответственно).

Метаболизм. Метаболизируется в печени. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. T_max метаболита после повторных пероральных доз клопидогрела 75 мг достигается через час (C_max — около 3 мг/л). Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется, в первую очередь, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и 3А4 и в меньшей степени — 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.

Выведение. Выводится почками — 50%, кишечником — 46% (в течение 120 ч после введения). T_1/2 основного метаболита после разового и повторного приема — 8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.

Особые клинические случаи

Концентрация основного метаболита в плазме после приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (Cl креатинина 5–15 мл/мин) по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (Cl креатинина от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми людьми.

Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов оказался сниженным (25%) по сравнению с таким же эффектом у здоровых добровольцев, время кровотечения было удлинено в такой же мере, как и у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг/сут.

У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней был безопасен и хорошо переносился. C_max клопидогрела как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, чем у здоровых лиц.

профилактика тромботических осложнений у пациентов с инфарктом миокарда, ишемическим инсультом или окклюзией периферических артерий;

профилактика тромботических осложнений при остром коронарном синдроме: с подъемом сегмента ST при возможности проведения тромболитической терапии; без подъема сегмента ST (нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда без зубца Q), в т.ч. у больных, подвергающихся стентированию, — в комбинации с ацетилсалициловой кислотой.

повышенная чувствительность к компонентам препарата;

тяжелая печеночная недостаточность;

геморрагический синдром, острое кровотечение (в т.ч. внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз);

беременность;

период лактации (грудное вскармливание);

детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью: умеренная печеночная и/или почечная недостаточность; травмы и состояния, повышающие риск развития кровотечения (в т.ч. операции); одновременное назначение ацетилсалициловой кислоты, НПВС (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов рецепторов GPIIb/IIIа.

Внутрь, независимо от приема пищи.

Профилактика ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий: взрослым (в т.ч. пожилые пациенты) назначают 75 мг/сут. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес — после ишемического инсульта.

Острый коронарный синдром без подъема сегмента SТ (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q): лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг, затем продолжать применение препарата в дозе 75 мг/сут (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75–325 мг/сут). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Курс лечения — до 1 года.

Острый коронарный синдром с подъемом сегмента SТ (острый инфаркт миокарда): препарат назначают в дозе 75 мг/сут, с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. Для пациентов старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 нед.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: часто — более 1%; нечасто — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко  — менее 0,01%.

Со стороны свертывающей системы крови: часто — желудочно-кишечные кровотечения; нечасто — геморрагический инсульт, удлинение времени кровотечения, носовые кровотечения; редко — гематомы, гематурия и конъюнктивальные кровоизлияния.

Со стороны системы кроветворения: часто — тромбоцитопения; нечасто — нейтропения, лейкопения, эозинофилия; очень редко  — тромбоцитопеническая пурпура; гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия.

Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: нечасто — головная боль, головокружение, парестезия; редко — вертиго; очень редко — спутанность сознания, галлюцинации.

Со стороны ССС: очень редко — васкулит, снижение АД.

Со стороны дыхательной системы: очень редко — бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.

Со стороны пищеварительной системы: часто — диспепсия, диарея, абдоминальные боли; нечасто — тошнота, гастрит, метеоризм, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки ЖКТ; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко — колит (в т.ч. язвенный или лимфоцитарный), панкреатит, изменение вкусовых ощущений, стоматит, гепатит, острая печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов.

Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия, артрит, миалгия.

Со стороны мочевыводящей системы: очень редко — гломерулонефрит.

Дерматологические реакции: нечасто — зуд; очень редко — буллезная сыпь (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, экзема, плоский лишай.

Аллергические реакции: очень редко — ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.

Прочие: очень редко — повышение температуры, увеличение креатинина крови.

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, гепарина, непрямых антикоагулянтов, НПВС, при совместном применении повышает риск развития кровотечений из ЖКТ.

Ингибируя активность одного из ферментов цитохрома CYP2C9, повышает концентрацию ЛС, метаболизирующихся посредством CYP2C9 (фенитоин, толбутамид).

Не отмечено клинически значимое фармакодинамическое взаимодействие при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, толбутамидом, антацидными средствами.

Симптомы: при разовом пероральном применении 600 мг клопидогрела (количество, эквивалентное 8 стандартным таблеткам 75 мг) у здоровых людей побочных явлений не было. Время кровотечения было удлинено в 1,7 раза, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 мг/сут).

Лечение: переливание тромбоцитарной массы. Специфический антидот отсутствует.

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.

Больных следует предупредить: поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или врач назначает новое для больного ЛС.

В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.

При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза.

Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами. Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема обнаружено не было.

Д-р Редди’c Лабораторис Лтд., Индия. Dr. Reddy’s Laboratories Ltd., India. Survey No. 41, Bachupally Village, Qutbullapur Mandal, Ranga Reddy District, Telangana State, India.

Сведения о рекламациях и нежелательных лекарственных реакциях направлять по адресу: предстаительство фирмы «Д-р Редди’c Лабораторис Лтд.». 115035, Москва, Овчинниковская наб., 20, стр. 1.

Тел.: (495) 795-39-39; факс: (495) 795-39-08.

каждая таблетка, покрытая пленочной оболочкой, содержит:
Активное вещество: клопидогрела гидросульфат — 97,875, эквивалентно 75 мг клопидогрела.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая (Avicel РН 112), маннитол, кроскармеллоза натрия, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.
Оболочка: краситель Опадрай розовый 03В54202 (гипромеллоза, титана диоксид, макрогол-400, краситель железа оксид красный).

круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, с тиснением «С 127» на одной стороне.

антиагрегантное средство.

КодАТХ

В01АС04

Фармакологические свойства
Фармакодинамика

Специфический и активный ингибитор агрегации тромбоцитов; оказывает коронарорасширяющее действие. Избирательно уменьшает связывание аденозиндифосфата (АДФ) с рецепторами на тромбоцитах и активацию рецепторов GPIIb/IIIa под действием АДФ, ослабляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов.
Уменьшает агрегацию тромбоцитов, вызванную другими агонистами, предотвращая их активацию освобожденным АДФ, не влияет на активность фосфодиэстеразы (ФДЭ). Необратимо связывается с АДФ-рецепторами тромбоцитов, которые остаются невосприимчивыми к стимуляции АДФ на протяжении жизненного цикла (около 7 дней). Торможение агрегации тромбоцитов наблюдается через 2 ч после приема (40% ингибирование) начальной дозы 400 мг. Максимальный эффект (60% подавление агрегации) развивается через 4-7 дней постоянного приема в дозе 50-100 мг/сут. Антиагрегантный эффект сохраняется весь период жизни тромбоцитов (7-10 дней). Агрегация тромбоцитов и время кровотечения возвращаются к исходному уровню, в среднем, через 5 дней после прекращения лечения.
При наличии атеросклеротического поражения сосуда препятствует развитию атеротромбоза независимо от локализации сосудистого процесса (цереброваскулярные, кардиоваскулярные или периферические поражения).

Фармакокинетика

Всасывание и распределение
Абсорбция и биодоступность высокая; концентрация в плазме низкая и через 2 ч после приема не достигает предела измерения (0,025 мкг/л). Клопидогрел и основной метаболит обратимо связываются с белками плазмы крови (98% и 94% соответственно).
Метаболизм
Метаболизируется в печени. Основной метаболит — неактивное производное карбоксиловой кислоты, составляющее около 85% циркулирующего в плазме соединения. Время достижения пиковой концентрации (TCmax) метаболита, после повторных пероральных доз клопидогрела 75 мг, достигается через час (пиковая концентрация (Сmах) — около 3 мг/л). Клопидогрел является предшественником действующего вещества. Его активный метаболит, тиольное производное, образуется путем окисления клопидогрела в 2-оксо-клопидогрел и последующего гидролиза. Окислительный процесс регулируется, в первую очередь, изоферментами цитохрома Р450 2В6 и ЗА4, и, в меньшей степени, — 1А1, 1А2 и 1С19. Активный тиольный метаболит быстро и необратимо связывается с тромбоцитарными рецепторами, подавляя, таким образом, агрегацию тромбоцитов. Этот метаболит в плазме не обнаруживается.
Выведение
Выведение: почками — 50%, кишечником — 46% (в течение 120 ч после введения). Период полувыведения (Т1/2) основного метаболита, после разового и повторного приема, -8 ч. Концентрации выделяемых почками метаболитов — 50%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Концентрация основного метаболита в плазме, после приема клопидогрела в дозе 75 мг/сут, ниже у пациентов с тяжелыми заболеваниями почек (клиренс креатинина (КК) 5-15 мл/мин), по сравнению с больными с заболеваниями почек средней тяжести (КК от 30 до 60 мл/мин) и здоровыми лицами.
Хотя ингибирующий эффект на АДФ-индуцированную агрегацию тромбоцитов оказался сниженным (25%), по сравнению с таким же эффектом у здоровых добровольцев, время кровотечения было удлинено в такой же мере, как и у здоровых добровольцев, получавших клопидогрел в дозе 75 мг/сут.
У больных циррозом печени прием клопидогрела в суточной дозе 75 мг в течение 10 дней был безопасен и хорошо переносился. Сmax клопидогрела, как после приема однократной дозы, так и в равновесном состоянии, была во много раз выше у больных циррозом печени, чем у здоровых лиц.

Профилактика ишемических нарушений (инфаркта миокарда, инсульта, тромбоза периферических артерий, внезапной сосудистой смерти) у больных атеросклерозом, в том числе: после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий; при остром коронарном синдроме без подъема сегмента S-T (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q), в сочетании с ацетилсалициловой кислотой). при остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда), в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, получающих медикаментозное лечение с возможным применением тромболитической терапии.

Повышенная чувствительность к компонентам препарата; тяжелая печеночная недостаточность; геморрагический синдром, острое кровотечение (в том числе внутричерепное кровоизлияние) и заболевания, предрасполагающие к его развитию (язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, неспецифический язвенный колит, туберкулез, опухоли легких, гиперфибринолиз); беременность, период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения не установлены).

С осторожностью

Умеренная печеночная и/или почечная недостаточность, травмы, состояния, повышающие риск развития кровотечения (в том числе травма, операции), одновременный прием ацетилсалициловой кислоты, нестероидных противовоспалительных препаратов (включая ингибиторы ЦОГ-2), гепарина и ингибиторов гликопротеина Ilb/IIIa.

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи.
Для профилактики ишемических нарушений у больных после перенесенного инфаркта миокарда, ишемического инсульта или на фоне диагностированных заболеваний периферических артерий взрослым (в том числе пожилым пациентам) назначают 75 мг 1 раз/сут. Лечение следует начинать в сроки до 35 дней после перенесенного Q-образующего инфаркта миокарда и от 7 дней до 6 мес — после ишемического инсульта.
При остром коронарном синдроме без подъема сегмента S-T (нестабильная стенокардия или инфаркт миокарда без формирования зубца Q) лечение следует начинать с назначения однократной нагрузочной дозы 300 мг, затем продолжать применение препарата в дозе 75 мг 1 раз/сут (с одновременным приемом ацетилсалициловой кислоты в дозе 75-325 мг/сут). Поскольку применение ацетилсалициловой кислоты в больших дозах связано с большим риском кровотечений, рекомендуемая доза должна быть не выше 100 мг. Курс лечения — до 1 года.
При остром коронарном синдроме с подъемом сегмента ST (острый инфаркт миокарда) препарат назначают в дозе 75 мг 1 раз/сут, с использованием начальной нагрузочной дозы в комбинации с ацетилсалициловой кислотой, в сочетании или без тромболитиков. Для пациентов в возрасте старше 75 лет лечение клопидогрелом должно осуществляться без использования нагрузочной дозы. Комбинированную терапию начинают как можно раньше после появления симптомов и продолжают в течение минимум 4 недель.

В зависимости от частоты возникновения выделяют следующие группы побочных эффектов: частые — более 1%, нечастые — 0,1-1%, редкие — 0,01-0,1%, очень редкие — менее 0,01%.
Со стороны свертывающей системы крови:
часто — желудочно-кишечные кровотечения; нечасто — геморрагический инсульт, удлинение времени кровотечения, носовые кровотечения; редко — гематомы, гематурия, и конъюнктивные кровотечения.
Со стороны системы кроветворения:
нечасто — тромбоцитопения; нечасто — нейтропения, лейкопения, эозинофилия; очень редко -тромбоцитопеническая пурпура; гранулоцитопения, агранулоцитоз, анемия и апластическая анемия.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы:
нечасто — головная боль, головокружение, парестезия; редко — вертиго; очень редко — спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны сердечнососудистой системы:
очень редко — васкулит, снижение артериального давления.
Со стороны дыхательной системы:
очень редко — бронхоспазм, интерстициальный пневмонит.
Со стороны пищеварительной системы:
часто — диспепсия, диарея, абдоминальные боли; нечасто — тошнота, гастрит, метеоризм, запор, рвота, изъязвление слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта; обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки; очень редко — колит (в том числе язвенный или лимфоцитарный колит), панкреатит, изменение вкусовых ощущений, стоматит, гепатит, острая печеночная недостаточность, повышение активности печеночных ферментов.
Со стороны костно-мышечной системы:
очень редко — артралгия, артрит, миалгия. Со стороны мочевыводящей системы: очень редко — гломерулонефрит.
Дерматологические реакции:
нечасто — зуд; очень редко — буллезная сыпь (многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз), эритематозная сыпь, экзема, плоский лишай.
Аллергические реакции:
очень редко — ангионевротический отек, крапивница, анафилактоидные реакции, сывороточная болезнь.
Прочие:
очень редко — повышение температуры, увеличение креатинина крови.

Симптомы: При разовом пероральном применении 600 мг клопидогрела (количество, эквивалентное 8 стандартным таблеткам 75 мг) здоровым людям, побочных явлений не было. Время кровотечения было удлинено в 1,7 раза, что соответствует величине, зарегистрированной после приема терапевтической дозы (75 мг в сутки).
Лечение: переливание тромбоцитарной массы. Специфический антидот отсутствует.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие формы взаимодействия

Усиливает антиагрегантный эффект ацетилсалициловой кислоты, гепарина, непрямых антикоагулянтов, нестероидных противовоспалительных препаратов, при совместном применении повышает риск развития кровотечений из желудочно-кишечного тракта. Ингибируя активность одного из ферментов цитохрома CYP2C9, повышает концентрацию лекарственных средств, метаболизирующихся посредством CYP2C9 (фенитоин, толбутамид).
Не отмечено клинически значимого фармакодинамического взаимодействия при применении клопидогрела совместно с атенололом, нифедипином, фенобарбиталом, циметидином, эстрогенами, дигоксином, теофиллином, толбутамидом, антацидными средствами.

В случае хирургических вмешательств, если антиагрегантное действие нежелательно, курс лечения следует прекратить за 7 дней до операции.
Больных следует предупредить о том, что поскольку остановка возникающего на фоне применения препарата кровотечения требует большего времени, они должны сообщать врачу о каждом случае необычного кровотечения. Больные должны также информировать врача о приеме препарата, если им предстоят оперативные вмешательства или если врач назначает новое для больного лекарственных средств.
В период лечения необходимо контролировать показатели системы гемостаза (АЧТВ, число тромбоцитов, тесты функциональной активности тромбоцитов); регулярно исследовать функциональную активность печени.
При тяжелых нарушениях функции печени следует помнить о риске развития геморрагического диатеза. Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами Признаков ухудшения способности управления автомобилем или уменьшения психической работоспособности после приема обнаружено не было.

Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 75 мг. По 10 таблеток в ПВХ/ПВДХ/алюминиевом блистере.
По 3, 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в пачку картонную.

Список Б.
В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте!

2 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель

«Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.» г. Хайдерабад, Андхра Прадеш, Индия.

Претензии потребителей направлять по адресу

Представительство фирмы «Д-р Редди’с Лабораторис Лтд.» 115035, г. Москва, Овчинниковская наб., д.20, стр.1