Препарат Пилокарпина Гидрохлорид содержит действующее вещество — пилокарпина гидрохлорид, которое оказывает миотическое (сужение зрачка) и противоглаукомное (снижение внутриглазного давления) действие.
Глазные капли Пилокарпина Гидрохлорид применяют для лечения определенных форм глаукомы (увеличение внутриглазного давления) и при необходимости сужения зрачка после действия препаратов, которые расширяют зрачок (мидриатиков).
Если:
• у Вас повышенная чувствительность к действующему веществу или к какому-либо компоненту препарата (см. раздел «Внешний вид препарата и содержимое упаковки»);
• у Вас воспаление радужной или сосудистой оболочки глаза (ириты, иридоциклиты, иридоциклические кризы, передние увеиты) и другие заболевания глаз;
• у Вас обострение бронхиальной астмы;
• Вам была проведена офтальмологическая операция;
• у Вас указания на отслойку сетчатки;
• у Вас диагностирована закрытоугольная глаукома;
• Вы беременны или кормите ребенка грудью (на время применения препарата кормление следует прекратить).
Если Вы не уверены, относится ли к Вам что-либо из вышеперечисленного, сообщите об этом лечащему врачу перед применением препарата.
Перед применением препарата Пилокарпина Гидрохлорид проконсультируйтесь с лечащим врачом, если:
• у Вас высокая степень миопии (заболевание, при котором человек плохо различает предметы, расположенные на дальнем расстоянии);
•у Вас повреждены ткани глаза (конъюнктива и роговица глаза);
• у Вас артериальная гипертензия;
• у Вас бронхиальная астма;
• у Вас язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки;
• у Вас проблемы с мочеиспусканием;
• у Вас болезнь Паркинсона.
Если Вы не уверены в том, как использовать препарат, обратитесь к своему лечащему врачу. Ваш доктор может проверять Ваши глаза до и во время терапии, особенно если у Вас есть заболевания глаз.
Дети. Применение препарата у детей младше 18 лет начинают в самой низкой дозе.
Сообщите лечащему врачу, если Вы принимаете, недавно принимали или собираетесь принимать любые другие препараты. Это относится к любым растительным препаратам или препаратам, которые Вы купили без назначения врача.
Обязательно проконсультируйтесь с лечащим врачом, если Вы принимаете:
• противоаллергические (антигистаминные) препараты;
• ингибиторы холинэстеразы;
• антидепрессанты, включая трициклические антидепрессанты (амитриптилин) и ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (класс препаратов, используемых для лечения депрессии);
• производные фенотиазины, например, хлорпромазин.
Антагонистами пилокарпина гидрохлорида являются атропин и другие м-холиноблокаторы. При одновременном применении с адреномиметиками возникает антагонизм действия (на диаметр зрачка). Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости).
Если Вы беременны или кормите грудью, думаете, что можете быть беременны, или планируете беременность, перед началом применения препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Применение Пилокарпина Гидрохлорид противопоказано при беременности и в период лактации. На время лечения препаратом необходимо прекратить грудное вскармливание.
Соблюдайте осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Всегда применяйте этот препарат в полном соответствии с рекомендациями врача. При появлении сомнений, проконсультируйтесь с лечащим врачом.
При глаукоме Пилокарпина Гидрохлорид закапывают в каждый глаз по 1-2 капле 2-4 раза в сутки. Суточную дозу и длительность курса лечения определяет врач в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с блокаторами β-адренорецепторов.
При остром приступе закрытоугольной глаукомы препарат закапывают каждые 15 минут по 1 капле; на протяжении 2-3 ч — каждые 30 минут по 1 капле; на протяжении 4-6 ч — каждые 60 минут по 1 капле; далее 3-6 раз в сутки до купирования приступа.
Рекомендации по использованию флаконов в комплекте с крышкой-капельницей
Перед применением внимательно прочитайте этот раздел и последовательно выполните операции, представленные ниже в тексте и на рисунках 1-6.
1. Достать из упаковки флакон.
2. Если флакон укупорен колпачком алюминиевым: расположить ножницы под углом 45 градусов к крышке, подцепив её нижний край, движением, направленным вверх, снять алюминиевый колпачок вместе с резиновой крышкой (рис. А 1-2).
3. Если флакон укупорен колпачком алюминиевым с пластиковой накладкой: с усилием потянуть за пластиковую накладку со стороны надрезов, поднимая ее вертикально, затем резко потянуть вниз вдоль флакона для нарушения целостности колпачка. Снять алюминиевый колпачок и резиновую пробку (рис. Б 1-2).
4. Достать капельницу из упаковки и плотно надеть ее на флакон (рис. 3).
5. Перевернуть флакон строго вертикально для удаления воздушного пузырька и подождать несколько секунд. В случае большого пузырька вернуть флакон в исходное положение, а затем медленно повторить действие, аккуратно постучав по дну флакона (рис. 4).
6. Закапать капли, нажимая указательным и большим пальцем на пипетку (рис. 5). Нельзя прикасаться пипеткой к глазу или другим поверхностям — это может привести к инфицированию раствора.
7. Перевернув флакон, закрыть пипетку специальной пробкой (рис. 6).
После закапывания глазных капель рекомендуется закрыть глаза ватным тампоном. Не открывая глаз, прижмите внутренний угол глаза на 1 -2 минуты.
Если Вы применили препарата ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД больше, чем следовало
Если Вы считаете, что закапали слишком большую дозу препарата, промойте глаза водой или физиологическим раствором и обратитесь к врачу.
В случае передозировки у Вас могут возникнуть следующие симптомы: снижение артериального давления, нарушения сердечного ритма, тошнота, усиление перистальтики кишечника, повышенное потоотделение.
Если Вы забыли применить препарат ПИЛОКАРПИНА ГИДРОХЛОРИД
Если Вы забыли закапать глазные капли, сделайте это как можно быстрее. Не закапывайте двойную дозу, чтобы компенсировать пропущенную. Если Вы пропустили несколько доз, сообщите об этом врачу.
Подобно всем лекарственным препаратам Пилокарпина Гидрохлорид может вызывать нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
При применении препарата могут возникать следующие нежелательные реакции.
Часто (могут проявляться менее чем у 1 из 10 человек):
— зуд, резь (дискомфорт) и жжение, отек, покраснение или болезненность век, отек, конъюнктивы, сильное покраснение (гиперемия) конъюнктивы, воспаление роговицы, нечеткость зрения (временно), близорукость (временно), снижение остроты зрения при плохом освещении, кровоизлияние в стекловидное тело (часть глаза), отслойка сетчатки, головная боль и боль в области лба (особенно в молодом возрасте в начале лечения).
Редко (могут проявляться менее чем у 1 из 1000 человек):
— усиленное слезотечение, усиленное слюнотечение, дрожь, головокружение, повышение артериального давления, нарушения ритма сердца, трудности с дыханием (бронхоспазм, отек легких).
Сообщение о нежелательных реакциях
Если у Вас появились нежелательные реакции, сообщите об этом своему лечащему врачу. Это также относится к любым нежелательным реакциям, которые не указаны в данном листке-вкладыше.
Вы также можете сообщить о нежелательных реакциях в информационную базу данных по нежелательным реакциям (действиям) на лекарственные препараты, включая сообщения о неэффективности лекарственных препаратов (УП «Центр экспертиз и испытаний в здравоохранении», www.rceth.by). Сообщая о нежелательных реакциях, Вы помогаете получить больше сведений о безопасности препарата.
Хранить при температуре от 2 °C до 8 °C.
Вскрытый флакон хранить при температуре от 2 °C до 8 °C в течение 21 дня.
Хранить в недоступном и невидимом для детей месте.
Срок годности — 2 года.
Не использовать по истечении срока годности.
Не выливайте остатки препарата в канализацию. Уточните у работника аптеки, как избавиться от препаратов, которые больше не потребуются. Эти меры позволят защитить окружающую среду.
1 мл раствора содержит действующее вещество:
пилокарпина гидрохлорид — 10 мг; вспомогательные вещества: борная кислота, вода для инъекций.
Раствор (капли глазные) 10 мг/мл, — прозрачный бесцветный раствор.
По 5 мл во флаконы из бесцветного стекла, укупоренные пробками резиновыми и обкатанные колпачками алюминиевыми или алюминиевыми с пластиковой накладкой. Флакон вместе с полиэтиленовой крышкой-капельницей и листком-вкладышем помещают в пачку.
По рецепту.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
РУП «Белмедпрепараты»
Республика Беларусь, 220007, г. Минск, ул. Фабрициуса, 30,
тел./факс:(+375 17) 220 37 16
e-mail: medic@belmedpreparaty.com
Пилокарпин (Pilocarpine)
💊 Состав препарата Пилокарпин
✅ Применение препарата Пилокарпин
Описание активных компонентов препарата
Пилокарпин
(Pilocarpine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.08.04
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
S01EB01
(Пилокарпин)
Активное вещество:
пилокарпин
(pilocarpine)
BAN
принятое к употреблению в Великобритании
Лекарственная форма
Пилокарпин |
Капли глазные 1%: фл. 5 мл или 10 мл рег. №: Р N000749/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пилокарпин
5 мл — флаконы (1) в комплекте с крышкой-капельницей — пачки картонные.
5 мл — флаконы (50) в комплекте с крышкой-капельницей — коробки картонные.
10 мл — флаконы (50) в комплекте с крышкой-капельницей — коробки картонные.
10 мл — флаконы (1) в комплекте с крышкой-капельницей — пачки картонные.
Фармакологическое действие
М-холиномиметик, производное метилимидазола. Оказывает прямое м-холиномиметическое действие. При местном применении в офтальмологии вызывает выраженный миоз, спазм аккомодации и снижает внутриглазное давление. Снижение внутриглазного давления обусловлено сокращением цилиарной мышцы и мышцы радужной оболочки глаза, которое приводит к расширению угла передней камеры глаза и изменяет физическую структуру трабекулярной сети, облегчая отток водянистой влаги.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу, хорошо всасывается через конъюнктиву. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. При местном применении Cmax в водянистой влаге глаза достигается через 30 мин после инстилляции. Пилокарпин связывается многими тканями глаза. T1/2 из сред глаза составляет 1.5 — 2.5 ч. Пилокарпин не метаболизируется в тканях глаза и выводится в неизмененном виде с внутриглазной жидкостью. Превращается в неактивную форму путем гидролиза в сыворотке крови и печени. T1/2 из плазмы составляет около 30 мин.
Показания активных веществ препарата
Пилокарпин
Острый приступ закрытоугольной глаукомы, вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с β-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление). Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Инстилляции в конъюнктивальный мешок. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Возможно: головная боль, кратковременная боль в области глаза; миопия; снижение зрения, особенно в сумеречное время суток, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит, аллергические реакции; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век, обратимое помутнение хрусталика.
Редко: системные реакции — бронхоспазм, замедление сердечного ритма, увеличение секреции слюнных желез, ринорея.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к пилокарпину; ирит, иридоциклит; состояния, при которых миоз нежелателен (например, после хирургического вмешательства на глазу, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); отслойка сетчатки (в т.ч. в анамнезе) и состояния, предрасполагающие к отслойке сетчатки; детский и подростковый возраст до 18 лет/
С осторожностью: у молодых пациентов с миопией высокой степени.
Применение при беременности и кормлении грудью
При беременности и в период грудного вскармливания следует применять только после консультации с врачом, в тех случаях, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или младенца.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления.
Для предотвращения попадания пилокарпина в системный кровоток рекомендуют надавить пальцами на внутренний угол глаза на 1-2 мин после закапывания.
Применение пилокарпина не рекомендуется при ношении мягких контактных линз.
При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами
Миоз может вызывать нарушения темновой адаптации. После инстилляции пилокарпина необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами в темное время суток или при плохом освещении. В самом начале лечения у пациентов молодого возраста может развиться спазм аккомодации, который может привести к снижению остроты зрения.
Лекарственное взаимодействие
Антагонистами пилокарпина являются атропин и другие м-холиноблокаторы. При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия.
Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления, уменьшая продукцию внутриглазной жидкости.
Возможно применение пилокарпина в комбинации с симпатомиметиками, β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы.
М-холиномиметическая активность пилокарпина снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином; усиливается ингибиторами холинэстеразы.
Возможно развитие брадикардии и снижение АД во время общей анестезии с применением галотана у больных, применяющих пилокарпин в глазных каплях.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Pilocarpine
Регистрационный номер
Торговое наименование
Пилокарпин
Международное непатентованное наименование
Лекарственная форма
капли глазные
Состав
Описание
Прозрачная бесцветная жидкость.
Фармакотерапевтическая группа
Код АТХ
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Пилокарпин относится к м-холиномиметическим средствам. Механизм действия обусловлен возбуждением периферических м-холинорецепторов, что вызывает сокращение.круговой мышцы радужки и цилиарной мышцы, сопровождается сужением зрачка и расширением угла передней камеры глаза, улучшением оттока внутриглазной жидкости. При первичной открытоугольной глаукоме инстилляция 1 % раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25-26 %. Начало эффекта — через 30-40 мин, достигает максимума через 1,5-2 ч и продолжается в течение 4-14 ч.
Фармакокинетика
Пилокарпин хорошо проникает через роговицу. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется. Время достижения максимальной концентрации (TCmax) во внутриглазной жидкости — 30 мин. Задерживается в тканях глаза, что увеличивает его период полувыведения из тканей глаза (T½), который составляет — 1,5-2,5 ч. Выводится в неизменённом виде с внутриглазной жидкостью. Частично проникает в плазму крови и инактивируется путём гидролиза в сыворотке крови и печени.
Показания
Острый приступ закрытоуголыюй глаукомы, вторичная глаукома (васкулярная, посттравматическая (ожоги)), первичная открытоугольная глаукома (в сочетании с бета-адреноблокаторами или другими лекарственными средствами, снижающими внутриглазное давление). Необходимость сужения зрачка после инстилляции мидриатиков.
Противопоказания
Гиперчувствительность к компонентам препарата. Ирит, иридоциклит, иридоциклический криз, увеит, циклит, кератит и другие заболевания глаза, при которых сужение зрачка нежелательно (после хирургических вмешательств на глазе для предотвращения возникновения задних синехий). Бронхиальная астма. Беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.
С осторожностью
С осторожностью применять у больных с отслойкой сетчатки в анамнезе и у молодых больных с миопией высокой степени.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Препарат противопоказан для применения в период беременности. При необходимости назначения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы
При первичной глаукоме закапывать в каждый глаз по 1–2 капле — 2–4 раза в сутки, суточная доза, а также длительность курса лечения определяются врачом в зависимости от уровня внутриглазного давления. При необходимости препарат можно комбинировать с β-адреноблокаторами. При остром приступе закрытоугольной глаукомы Пилокарпин назначают: на протяжении первого часа — каждые 15 мин по 1 капле; на протяжении 2-3 ч — каждые 30 мин по 1 капле; на протяжении 4-6 ч — каждые 60 мин по 1 капле; дальше 3-6 раз в сутки до купирования приступа.
Побочное действие
Во время применения Пилокарпина могут развиться: -местные побочные явления: миоз, кратковременная боль в глазу, его покраснение, снижение остроты зрения, как последствие стойкого миоза (в тёмное время суток), спазм аккомодации, головная боль в висках и параорбитальных областях, поверхностный кератит, усиленное слезотечение, аллергический конъюнктивит. При длительном применении возможно развитие фолликулярного конъюнктивита, контактного дерматита век, отслойка сетчатки, ядерная катаракта, отёк эндотелия дисков зрительных нервов, кератопатия роговицы, обратимое помутнение хрусталика. Возможны системные побочные явления: бронхоспазм, головная боль, гиперсаливация, отёк лёгких, повышение артериального давления, тошнота, рвота, диарея.
Передозировка
При передозировке наблюдаются следующие симптомы: тошнота, брадикардия, стойкий миоз, боль в глазах, нарушение зрения, головная боль. При случайном приёме внутрь может развиться бронхоспазм, сердечно-сосудистая недостаточность. Лечение: симптоматическое. Отменить препарат, при выраженной брадикардии ввести 0,5-2 мг атропина парентерально.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Атропин и другие М-холиноблокаторы являются антагонистами пилокарпина. При одновременном применении с адреномиметиками может наблюдаться антагонизм действия (влияние на диаметр зрачка). Тимолол и фенилэфрин усиливают снижение внутриглазного давления. Возможно применение пилокарпина в комбинации с β-адреноблокаторами, ингибиторами карбоангидразы. М-холиномиметическое действие пилокарпина снижается при комбинации с трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном,
клозапином
; усиливается ингибиторами холинэстеразы. Возможно возникновение брадикардии и снижение артериального давления во время общей анестезии с применением галотана (у больных, которые применяют Пилокарпин в глазных каплях).
Особые указания
Непосредственно перед применением следует подержать флакон с препаратом в ладони, чтобы подогреть до температуры тела. Крышечку отвинчивают, снимают и, слегка надавливая на корпус флакона, закапывают раствор в глаз. После закапывания крышечку плотно завинчивают. Лечение необходимо проводить при регулярном контроле внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания в системный кровоток рекомендуется после инстилляции пережимать слезные канальцы на 1-2 мин, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза в области проекции слезного мешка. Применение пилокарпина не рекомендовано при ношении мягких контактных линз. При наличии начальной катаракты миотический эффект может вызвать преходящее ухудшение зрения (ощущение близорукости), поэтому в период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска
Капли глазные 1%.
По 5 мл или 10 мл во флаконы полиэтиленовые, укупоренные колпачками. Каждый флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению вкладывают в пачку из картона.
Хранение
Хранить в защищённом от света месте при температуре от 8 °C до 15 °C. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. После вскрытия флакона препарат годен 28 суток. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Производитель
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Пилокарпин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Пилокарпин
-
Противопоказания
-
Применение при беременности и кормлении грудью
-
Побочные действия вещества Пилокарпин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Пилокарпин
Структурная формула
Русское название
Пилокарпин
Английское название
Pilocarpine
Латинское название
Pilocarpinum (род. Pilocarpini)
Химическое название
(3S-цис)-3-Этилдигидро-4-[(1-метил-1H-имидазол-5-ил)метил]-2(3H)-фуранон (в виде гидрохлорида или нитрата)
Брутто формула
C11H16N2O2
Фармакологическая группа вещества Пилокарпин
Нозологическая классификация
Код CAS
92-13-7
Фармакологическое действие
—
противоглаукомное.
Характеристика
Алкалоид растения Pilocarpus pinnatifolius Jaborandi. Бесцветные кристаллы или белый кристаллический порошок без запаха, с горьковатым вкусом; гигроскопичен, очень легко растворим в воде, легко — в спирте, нерастворим в большинстве неполярных растворителей; водные растворы имеют pH 5–5,5.
Фармакология
Стимулирует мускариновые рецепторы гладкой мускулатуры, в т.ч. радужной оболочки глаза и желез пищеварительных, бронхиальных, внешней секреции (слюнных, потовых и др.). Вызывает сокращение циркулярной (миоз) и цилиарной (спазм аккомодации) мышц.
При приеме внутрь быстро всасывается, время достижения Cmax составляет около 60 мин. Метаболизируется в синапсах и плазме. T1/2 составляет 0,76 ч и возрастает пропорционально дозе. Экскретируется преимущественно почками, в моче обнаруживается в неизмененном виде и в виде метаболитов. В конъюнктивальном мешке практически не абсорбируется и не оказывает общего действия. Системы с длительным высвобождением активного компонента (глазная пленка), смачиваясь слезной жидкостью, набухают и удерживаются в нижнем конъюнктивальном своде. Высвобождение пилокарпина начинается непосредственно после контакта пленки с конъюнктивой.
При закрытоугольной глаукоме суживает зрачок, вызывает смещение радужной оболочки от угла передней камеры и способствует открытию шлеммова канала и фонтановых пространств. У больных открытоугольной глаукомой также открывает шлеммов канал и трабекулярные щели и повышает тонус цилиарной мышцы. При первичной открытоугольной глаукоме или глазной гипертензии однократное закапывание 1% раствора вызывает снижение внутриглазного давления на 25–26%. Начинается действие через 30–40 мин, достигает максимума через 1,5–2 ч и продолжается 4–8 ч. Системы с длительным высвобождением пилокарпина обеспечивают контроль внутриглазного давления в течение 1 суток, при этом развивающаяся в течение первых часов индуцированная миопия быстро уменьшается и обычно не превышает 0,5 диоптрии.
Применение вещества Пилокарпин
Глаукома, в т.ч. острый приступ, нарушение трофики глаза при тромбозе центральной вены сетчатки или острой непроходимости ее артерий, атрофии зрительного нерва, кровоизлиянии в стекловидное тело; устранение мидриатического действия атропина, гоматропина, скополамина.
Противопоказания
Гиперчувствительность, ирит, иридоциклит и другие состояния, при которых не рекомендуется сужение зрачка (например после офтальмологических операций, кроме тех случаев, когда необходимо сузить зрачок непосредственно после операции, чтобы не допустить образования синехий); анамнестические указания на отслойку сетчатки, миопия высокой степени с опасностью отслойки сетчатки.
Применение при беременности и кормлении грудью
Категория действия на плод по FDA — C.
На период лечения желателен отказ от кормления грудью.
Побочные действия вещества Пилокарпин
Головная боль (в височных или периорбитальных областях), боль в глазах, миопия, спазм аккомодации, нечеткость зрения, нарушение сумеречного зрения, слезотечение, ринорея, поверхностный кератит; при длительном применении — фолликулярный конъюнктивит, контактный дерматит век.
Взаимодействие
Эффект ослабляется (прекращается) холиномиметиками группы атропина. Тимолола малеат и фенилэфрин (уменьшают продукцию внутриглазной жидкости) потенцируют снижение внутриглазного давления. Возможно усиление побочных эффектов бета-адреноблокаторов (выраженная брадикардия, нарушения внутрисердечной проводимости). В сочетании с адреномиметиками проявляется взаимный антагонизм (на величину зрачка). м-Холиномиметическая активность снижается трициклическими антидепрессантами, производными фенотиазина, хлорпротиксеном, клозапином, усиливается антихолинэстеразными средствами. Возможно развитие брадикардии и гипотензии во время фторотанового наркоза у больных, пользующихся пилокарпином гидрохлоридом в глазных каплях.
Передозировка
Проявляется значительным усилением м-холиномиметических эффектов, в т.ч. с развитием тяжелой сердечно-сосудистой недостаточности и бронхоконстрикции.
Лечение: мониторинг ЧСС, АД, дыхательной функции, введение атропина (0,5–1,0 мг п/к или в/в), эпинефрина (0,3–1,0 п/к или в/м), а также достаточного количества жидкости.
Способ применения и дозы
В офтальмологической практике — 1 или 2% раствор 2–4 раза в день, реже назначают 5 и 6% растворы. Перед сном можно закладывать за веки 1 или 2% мазь. Системы с пролонгированным высвобождением пилокарпина (глазные пленки) 20 или 40 мкг назначают в случаях, когда для нормализации внутриглазного давления недостаточно 3–4-разового закапывания в сутки; пленку закладывают при помощи глазного пинцета за нижнее веко 1–2 раза в сутки (непосредственно после этого следует удерживать глаз в неподвижном состоянии в течение 30–60 с, пока произойдет смачивание пленки и переход ее в мягкое состояние).
Меры предосторожности
Необходим регулярный контроль внутриглазного давления. Для уменьшения всасывания после закапывания рекомендуется на 1–2 мин пережимать слезный канал, надавливая пальцем у внутреннего угла глаза. Следует обучить пациента использованию систем с длительным высвобождением препарата и предупредить, что при длительном применении возможно развитие толерантности. С осторожностью назначают лицам, занятым вождением автотранспорта и другими потенциально опасными видами деятельности, требующими ясного зрения, повышенного внимания и высокой скорости реакции.
Торговые названия с действующим веществом Пилокарпин
Торговое название | Цена за упаковку, руб. |
---|---|
Пилокарпин |
от 29.00 до 59.00 |
Пилокарпин-ДИА |
54.00 |
Review
Oral pilocarpine: a review of its pharmacological properties and clinical potential in xerostomia
L R Wiseman et al.
Drugs.
1995 Jan.
Abstract
Pilocarpine is a cholinergic agonist which stimulates salivary secretion both in individuals with normal salivary gland function and in those with impaired salivary flow (xerostomia or oral dryness). A rapid increase in salivary flow rate is observed following oral pilocarpine administration and peak levels are maintained for at least 1 to 2 hours. Mean salivary flow rates after administration of pilocarpine are 2- to 10-fold higher than after placebo, and no evidence of tolerance to the pharmacological effects of the drug has been observed during prolonged administration for up to 5 months. The clinical efficacy of oral pilocarpine in relieving symptoms of xerostomia (resulting from radiation therapy to the head and neck region or salivary gland dysfunction), including oral dryness and difficulty in chewing, swallowing and speaking, has been demonstrated in double-blind placebo-controlled clinical trials. In these studies, pilocarpine 5 to 10mg 3 times daily increased salivary flow and improved symptoms of xerostomia in a significantly higher percentage of patients than did placebo (54 versus 25% in one study). Preliminary findings indicate that administration of pilocarpine during radiation therapy may reduce the severity of xerostomia; however, this requires further investigation. The majority of patients receiving oral pilocarpine therapy for xerostomia experience adverse events (most commonly sweating); however, these are generally mild and tolerable in nature. Thus, pilocarpine is an effective agent for the treatment of xerostomia, increasing salivary flow and reducing symptom severity to a significantly greater extent than placebo. Further clinical trials should evaluate the potential beneficial effects of pilocarpine on the incidence of dental caries and oral candidiasis during prolonged therapy, its prophylactic efficacy during radiation therapy and its efficacy relative to that of other salivary stimulants.
Similar articles
-
Oral pilocarpine for radiation-induced xerostomia: integrated efficacy and safety results from two prospective randomized clinical trials.
Rieke JW, Hafermann MD, Johnson JT, LeVeque FG, Iwamoto R, Steiger BW, Muscoplat C, Gallagher SC.
Rieke JW, et al.
Int J Radiat Oncol Biol Phys. 1995 Feb 1;31(3):661-9. doi: 10.1016/0360-3016(94)00361-N.
Int J Radiat Oncol Biol Phys. 1995.PMID: 7852133
Clinical Trial.
-
Review of the Pharmacological Properties and Clinical Usefulness of Muscarinic Agonists for Xerostomia in Patients with Sjögren’s Syndrome.
Yasuda H, Niki H.
Yasuda H, et al.
Clin Drug Investig. 2002;22(2):67-73. doi: 10.2165/00044011-200222020-00001.
Clin Drug Investig. 2002.PMID: 23315394
-
Use of pilocarpine during head and neck radiation therapy to reduce xerostomia and salivary dysfunction.
Valdez IH, Wolff A, Atkinson JC, Macynski AA, Fox PC.
Valdez IH, et al.
Cancer. 1993 Mar 1;71(5):1848-51. doi: 10.1002/1097-0142(19930301)71:5<1848::aid-cncr2820710522>3.0.co;2-f.
Cancer. 1993.PMID: 8448748
Clinical Trial.
-
Parasympathomimetic drugs for the treatment of salivary gland dysfunction due to radiotherapy.
Davies AN, Thompson J.
Davies AN, et al.
Cochrane Database Syst Rev. 2015 Oct 5;2015(10):CD003782. doi: 10.1002/14651858.CD003782.pub3.
Cochrane Database Syst Rev. 2015.PMID: 26436597
Free PMC article.Review.
-
Is Pilocarpine Effective in Preventing Radiation-Induced Xerostomia? A Systematic Review and Meta-analysis.
Yang WF, Liao GQ, Hakim SG, Ouyang DQ, Ringash J, Su YX.
Yang WF, et al.
Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2016 Mar 1;94(3):503-11. doi: 10.1016/j.ijrobp.2015.11.012. Epub 2015 Nov 10.
Int J Radiat Oncol Biol Phys. 2016.PMID: 26867879
Review.
Cited by
-
Prevention of salivary gland dysfunction in patients treated with radioiodine for differentiated thyroid cancer: A systematic review of randomized controlled trials.
Auttara-Atthakorn A, Sungmala J, Anothaisintawee T, Reutrakul S, Sriphrapradang C.
Auttara-Atthakorn A, et al.
Front Endocrinol (Lausanne). 2022 Aug 29;13:960265. doi: 10.3389/fendo.2022.960265. eCollection 2022.
Front Endocrinol (Lausanne). 2022.PMID: 36105397
Free PMC article. -
Salidroside Ameliorates Radiation Damage by Reducing Mitochondrial Oxidative Stress in the Submandibular Gland.
Sun YM, Wang XY, Zhou XR, Zhang C, Liu KJ, Zhang FY, Xiang B.
Sun YM, et al.
Antioxidants (Basel). 2022 Jul 21;11(7):1414. doi: 10.3390/antiox11071414.
Antioxidants (Basel). 2022.PMID: 35883904
Free PMC article. -
A Review on the Role of Pilocarpine on the Management of Xerostomia and the Importance of the Topical Administration Systems Development.
Kapourani A, Kontogiannopoulos KN, Barmpalexis P.
Kapourani A, et al.
Pharmaceuticals (Basel). 2022 Jun 18;15(6):762. doi: 10.3390/ph15060762.
Pharmaceuticals (Basel). 2022.PMID: 35745681
Free PMC article.Review.
-
An Overview of Clinical Oncology and Impact on Oral Health.
Harris JA, Ottaviani G, Treister NS, Hanna GJ.
Harris JA, et al.
Front Oral Health. 2022 Apr 25;3:874332. doi: 10.3389/froh.2022.874332. eCollection 2022.
Front Oral Health. 2022.PMID: 35548170
Free PMC article.Review.
-
Assessment of salivary gland function after 177Lu-PSMA radioligand therapy: Current concepts in imaging and management.
Mahajan S, Grewal RK, Friedman KP, Schöder H, Pandit-Taskar N.
Mahajan S, et al.
Transl Oncol. 2022 Jul;21:101445. doi: 10.1016/j.tranon.2022.101445. Epub 2022 May 3.
Transl Oncol. 2022.PMID: 35523007
Free PMC article.
References
-
-
J Clin Oncol. 1993 Jun;11(6):1124-31
—
PubMed
-
-
-
J Oral Pathol Med. 1992 Feb;21(2):70-4
—
PubMed
-
-
-
J Pharm Sci. 1974 Feb;63(2):276-9
—
PubMed
-
-
-
NCI Monogr. 1990;(9):159-61
—
PubMed
-
-
-
Oral Surg Oral Med Oral Pathol. 1991 Nov;72(5):545-9
—
PubMed
-
Publication types
MeSH terms
Substances
LinkOut — more resources
-
Full Text Sources
- Ovid Technologies, Inc.
- Springer
-
Medical
- MedlinePlus Health Information