Описание препарата Пиоглар (таблетки, 15 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2010 году
Дата согласования: 04.10.2010
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Описание лекарственной формы
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Таблетки | 1 табл. |
| пиоглитазона гидрохлорид | 16,53 мг |
| 33,07 мг | |
| (эквивалентно пиоглитазону — 15 и 30 мг соответственно) | |
| вспомогательные вещества: лактоза; гидроксипропилцеллюлоза (низкой вязкости); карбоксиметилцеллюлоза кальция; магния стеарат; вода очищенная |
в блистерах 10 шт.; в пачке картонной 1, 3 или 5 блистеров.
Описание лекарственной формы
Таблетки 15 мг: белого до почти белого цвета, круглые двояковыпуклые, с гравировкой «15» — на одной стороне.
Таблетки 30 мг: белого до почти белого цвета, круглые плоские, с фаской и гравировкой «30» — на одной стороне.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипогликемическое.
Фармакодинамика
Гипогликемическое средство тиазолидиндионового ряда для перорального применения. Селективно стимулирует γ-рецепторы, активируемые пероксисомным пролифератором (PPARγ). PPARγ-рецепторы обнаруживаются в тканях, играющих важную роль в механизме действия инсулина (жировой, скелетной мышечной ткани и в печени). Активация ядерных рецепторов PPARγ модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле концентрации глюкозы в крови и в метаболизме липидов. Снижая инсулинорезистентность, увеличивает расход инсулинозависимой глюкозы и снижает выброс глюкозы из печени. Снижает уровень триглицеридов, увеличивает концентрацию ЛПВП и холестерина. В отличие от производных сульфонилмочевины, не стимулирует секрецию инсулина.
Фармакокинетика
После приема внутрь абсорбция — высокая; пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax достигается через 2 ч, после приема пищи — через 3–4 ч. Объем распределения — 0,22–1,04 л/кг. Связывание с белками плазмы — 99%. Интенсивно метаболизируется путем гидроксилирования и окисления; метаболиты также частично превращаются в глюкуронидные или сульфатные конъюгаты. Метаболиты М-II и М-IV (производные пиоглитазона гидроксида ) и М-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность. Основные изоферменты цитохрома P450, участвующие в печеночном метаболизме — CYP2C8 и CYP3A4, метаболизм осуществляется и с участием множества других изоферментов, включая в основном внепеченочный изофермент CYP1A1. Концентрация в плазме общего пиоглитазона (пиоглитазон с активными метаболитами) достигается через 24 ч при ежедневном однократном применении. Равновесная концентрация в плазме и пиоглитазона, и общего пиоглитазона достигается через 7 дней.
Выводится преимущественно с желчью в неизмененном виде или в виде метаболитов и удаляется с фекалиями; почками — 15–30% в виде метаболитов и их конъюгатов. T1/2 пиоглитазона и общего пиоглитазона — 3–7 ч и 16–24 ч соответственно.
Показания
Сахарный диабет типа 2 (в монотерапии; в комбинации с производными сульфонилмочевины, метформином или инсулином в тех случаях, когда диета, физические упражнения и назначение монотерапии одним из указанных выше гипогликемических средств не позволяют достигнуть адекватного гликемического контроля).
Противопоказания
повышенная чувствительность к препарату;
сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз;
сердечная недостаточность III–IV класса (по классификации NYHA);
тяжелая печеночная недостаточность (повышение активности ферментов печени в 2,5 раза выше верхней границы нормы);
беременность, период грудного вскармливания;
детский возраст до 18 лет (клинические исследования безопасности и эффективности применения пиоглитазона у детей не проводились).
С осторожностью — отечный синдром, анемия, сердечная недостаточность, нарушение функции печени.
Способ применения и дозы
Внутрь, 1 раз в сутки (независимо от приема пищи).
Монотерапия: 15–30 мг; максимальная суточная доза — 45 мг.
Комбинированная терапия: производные сульфонилмочевины, метформин — лечение пиоглитазоном начинают с приема 15 или 30 мг (при возникновении гипогликемии снижают дозу препаратов сульфонилмочевины или метформина).
Лечение в комбинации с инсулином: начальная доза — 15–30 мг/сут, доза инсулина остается прежней или снижается на 10–25% (в случае, если больной сообщает о гипогликемии, или концентрация глюкозы в плазме снижается до уровня менее чем 100 мг/дл).
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головокружение, головная боль, гипостезия, бессонница, расстройства зрения.
Со стороны дыхательной системы: фарингит; синусит.
Со стороны обмена веществ: увеличение массы тела, гипогликемия.
Со стороны системы кроветворения: анемия.
Со стороны ЖКТ: метеоризм.
Изменения лабораторных показателей: повышение активности АЛТ и креатининфосфокиназы; снижение гематокрита и гемоглобина.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: артралгия, миалгия.
При длительном применении пиоглитазона (свыше 1 года) в 6–9% случаях у пациентов наблюдаются отеки, слабо или умеренно выраженные и обычно не требующие отмены терапии.
Расстройства зрения проявляются преимущественно в начале терапии и связаны с изменением уровня глюкозы в плазме крови, как и при приеме других гипогликемических средств.
В редких случаях на фоне приема пиоглитазона возможно развитие сердечной недостаточности.
На фоне терапии пиоглитазоном возможно клинически незначительное снижение уровня гемоглобина и уменьшение гематокрита.
Взаимодействие
Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось. Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральнымим контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.
Не отмечается изменений фармакокинетики при одновременном приеме с глипизидом, дигоксином, варфарином, метформином.
В исследованиях in vitro обнаружено, что кетоконазол значительно подавляет метаболизм пиоглитазона. Следует проводить более тщательный контроль уровня глюкозы крови у пациентов, получающих одновременно пиоглитазон и кетоконазол.
Нет данных о применении пиоглитазона в тройной комбинации с другими пероральными гипогликемическими препаратами.
Передозировка
В случае передозировки следует проводить соответствующие мероприятия, основываясь на клинической симптоматике и показателях лабораторных тестов.
Особые указания
Гипогликемические состояния
Пациенты, получающие пиоглитазон в комбинации с инсулином или пероральными гипогликемическими средствами, имеют риск развития гипогликемических состояний. В этом случае может быть необходимо снижение дозы совместно применяемых гипогликемических препаратов.
Овуляция
У пациенток с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузальном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать возникновение овуляции. Следствием улучшения чувствительности этих больных к инсулину является риск возникновения беременности, если не используются адекватные средства контрацепции. При наступлении или планировании беременности следует прекратить терапию пиоглитазоном.
Гематологические изменения
Применение пиоглитазона может вызвать снижение показателей гемоглобина и гематокрита. Эти изменения могут быть связаны с увеличением объема плазмы и не связаны с другими значительными гематологическими клиническими эффектами.
Отеки
Пиоглитазон должен использоваться с осторожностью у пациентов с отеками.
Влияние на сердечно-сосудистую систему
В доклинических исследованиях тиазолидиндионы, включая пиоглитазон, вызывали увеличение объема плазмы и развитие гипертрофии сердечной мышцы (вследствие преднагрузки). В клинических исследованиях, из которых были исключены пациенты с сердечной недостаточностью III и IV класса (NYHA), не было выявлено увеличения частоты серьезных побочных эффектов со стороны сердечно-сосудистой системы, потенциально связанных с увеличением объема плазмы (например хроническая сердечная недостаточность).
Влияние на печень
Рекомендуется во время терапии пиоглитазоном проводить регулярный контроль концентрации печеночных ферментов в крови. Содержание аланинтрансферазы (АЛТ) необходимо определять у всех пациентов до начала терапии пиоглитазоном, каждые 2 мес в течение первого года лечения и периодически в течение последующих лет приема препарата. Также следует проводить определение функции печени у пациентов при возникновении симптомов, подозрительных на симптомы печеночной недостаточности (тошнота, рвота, боль в животе, слабость, анорексия, темная моча). Решение о возможности дальнейшего применения пиоглитазона должно основываться на показателях лабораторных тестов. При развитии желтухи следует прекратить применение препарата.
Терапию пиоглитазоном не следует начинать у пациентов с активными заболеваниями печени, или при повышении показателей АЛТ более чем в 2,5 раза выше нормы. У пациентов с исходным незначительным повышением АЛТ (в 1–2,5 раз больше нормы) или в любое время при проведении терапии пиоглитазоном следует провести обследование с целью выявления причин повышения активности печеночных ферментов. Начало или продолжение терапии пиоглитазоном у пациентов с незначительным повышением активности печеночных ферментов может проводиться с осторожностью, при этом необходимо более часто проверять активность печеночных трансаминаз. Если произошло повышение активности печеночных трансаминаз (АЛТ более чем в 2,5 раза выше нормы), следует проводить определение активности печеночных ферментов более часто до тех пор, пока показатели не снизятся до нормальных или исходных до терапии. Если уровень АЛТ более чем в 3 раза выше нормальных показателей, следует выполнить определение лабораторных тестов как можно скорее. Если показатели АЛТ остаются более чем в 3 раза выше нормальных или у пациента возникла желтуха, следует прекратить применение пиоглитазона.
Нет данных о влиянии пиоглитазона на способность к управлению автомобилем и другими механизмами.
Условия отпуска из аптек
По рецепту.
Условия хранения
В сухом месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Пиоглар (Pioglar)
💊 Состав препарата Пиоглар
✅ Применение препарата Пиоглар
Описание активных компонентов препарата
Пиоглар
(Pioglar)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
A10BG03
(Пиоглитазон)
Лекарственная форма
| Пиоглар |
Таб. 30 мг: 10, 30 или 50 шт. рег. №: ЛС-001671 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пиоглар
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Пероральное гипогликемическое средство, производное тиазолидиндионового ряда. Мощный, селективный агонист гамма-рецепторов, активируемых пролифератором пероксисом (PPAR-гамма). PPAR-гамма рецепторы обнаруживаются в жировой, мышечной тканях и в печени. Активация ядерных рецепторов PPAR-гамма модулирует транскрипцию ряда генов, чувствительных к инсулину, участвующих в контроле уровня глюкозы и в метаболизме липидов. Снижает инсулинорезистентность в периферических тканях и в печени, в результате этого происходит увеличение расхода инсулинозависимой глюкозы и уменьшение продукции глюкозы в печени. В отличие от производных сульфонилмочевины, пиоглитазон не стимулирует секрецию инсулина β-клетками поджелудочной железы.
При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) уменьшение инсулинорезистентности под действием пиоглитазона приводит к снижению концентрации глюкозы в крови, снижению уровня инсулина в плазме и гемоглобина A1c (гликированный гемоглобин, HbA1c).
При сахарном диабете 2 типа (инсулиннезависимом) с нарушением липидного обмена на фоне применения пиоглитазона отмечается снижение уровня ТГ и увеличение уровня ЛПВП. При этом уровень ЛПНП и общего холестерина у таких пациентов не меняется.
Фармакокинетика
После приема внутрь натощак пиоглитазон обнаруживается в плазме крови через 30 мин. Cmax в плазме достигается через 2 ч. При приеме пищи наблюдалось незначительное увеличение времени достижения Cmax до 3-4 ч, но степень всасывания не изменялась.
После приема однократной дозы кажущийся Vd пиоглитазона составляет в среднем 0.63±0.41 л/кг. Связывание с белками сыворотки крови человека, в основном с альбумином, составляет более 99%; связывание другими белками сыворотки менее выраженное. Метаболиты пиоглитазона M-III и M-IV также в значительной степени связываются с альбумином сыворотки — более 98%.
Пиоглитазон интенсивно метаболизируется в печени путем гидроксилирования и окисления. Метаболиты М-II, М-IV (гидрокси-производные пиоглитазона) и M-III (кетопроизводные пиоглитазона) проявляют фармакологическую активность на моделях сахарного диабета 2 типа у животных. Метаболиты также частично превращаются в конъюгаты глюкуроновой или серной кислот.
Метаболизм пиоглитазона в печени происходит при участии изоферментов CYP2C8 и CYP3A4.
T1/2 неизмененного пиоглитазона составляет 3-7 ч, общего пиоглитазона (пиоглитазон и активные метаболиты) — 16-24 ч. Клиренс пиоглитазона составляет 5-7 л/ч.
После приема внутрь около 15-30% дозы пиоглитазона обнаруживается в моче. Почками выводится ничтожно малое количество пиоглитазона, в основном, в форме метаболитов и их конъюгатов. Считается, что при приеме внутрь большая часть дозы выделяется с желчью как в неизмененном виде, так и в виде метаболитов и выводится из организма с калом.
Концентрации пиоглитазона и активных метаболитов в сыворотке крови остаются на достаточно высоком уровне через 24 ч после однократного введения суточной дозы.
Показания активных веществ препарата
Пиоглар
Сахарный диабет 2 типа (инсулиннезависимый).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь в дозе 30 мг 1 раз/сут. Длительность лечения устанавливают индивидуально.
Максимальная доза при комбинированной терапии составляет 30 мг/сут.
Побочное действие
Со стороны обмена веществ: возможно развитие гипогликемии (от слабой до выраженной).
Со стороны системы кроветворения: возможны анемия, снижение гемоглобина и гематокрита.
Со стороны пищеварительной системы: редко — повышение активности АЛТ.
Противопоказания к применению
Сахарный диабет 1 типа (инсулинзависимый), диабетический кетоацидоз, беременность, лактация, повышенная чувствительность к пиоглитазону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Пиоглитазон противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
У больных с инсулинорезистентностью и ановуляторным циклом в пременопаузном периоде лечение тиазолидиндионами, включая пиоглитазон, может вызвать овуляцию. Это повышает риск беременности, если не используются адекватные средства контрацепции.
Применение при нарушениях функции печени
Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.
В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.
В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.
Применение у детей
Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.
Особые указания
Не следует применять пиоглитазон при наличии клинических проявлений заболевания печени в активной фазе или при увеличении активности АЛТ в 2.5 раза выше ВГН. При умеренно повышенной активности ферментов печени (АЛТ менее чем в 2.5 раза выше ВГН) до начала или во время лечения пиоглитазоном больных необходимо обследовать для определения причины повышения показателей. При умеренном повышении активности ферментов печени следует с осторожностью начинать или продолжать лечение. В этом случае рекомендуется более частый контроль клинической картины и исследование уровня активности печеночных ферментов.
В случае увеличения активности трансаминаз в сыворотке крови (АЛТ в >2.5 раза выше ВГН) контроль функции печени следует проводить чаще и до тех пор, пока уровень не вернется к норме или к показателям, которые наблюдались до проведения лечения. Если активность АЛТ в 3 раза превышает ВГН, то повторный тест по определению активности АЛТ следует провести как можно быстрее. Если активность АЛТ остается на уровне в 3 раза > ВГН пиоглитазон следует отменить.
В период лечения при подозрении на развитие нарушений функции печени (появление тошноты, рвоты, болей в животе, усталости, отсутствия аппетита, темной мочи) следует определить показатели функциональных тестов печени. Решение вопроса о продолжении терапии пиоглитазоном следует принимать на основании клинических данных с учетом лабораторных показателей. В случае возникновения желтухи пиоглитазон следует отменить.
С осторожностью следует применять пиоглитазон у пациентов с отеками.
Применение пиоглитазона у детей не рекомендуется.
Лекарственное взаимодействие
При применении другого производного тиазолидиндиона одновременно с пероральными контрацептивами наблюдалось снижение концентрации этинилэстрадиола и норэтиндрона в плазме примерно на 30%. Поэтому при одновременном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов возможно снижение эффективности контрацепции.
Кетоконазол ингибирует метаболизм пиоглитазона в печени in vitro.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Пиоглар инструкция по применению
Побочные действия Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Побочные действия Пиоглар
Лечение следует проводить в сочетании с диетотерапией и физическими упражнениями, под контролем уровня гликозилированного гемоглобина.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают больным с отеками и умеренным повышением уровня ферментов печени. Развитие гипогликемии при комбинированной терапии обусловливает необходимость уменьшения дозы сопутствующих сульфонамидов или инсулина. На фоне почечной недостаточности не требуется коррекции дозы. При возникновении желтухи лечение прекращают. У пациенток с ановуляторным циклом в пременопаузном периоде прием может вызвать овуляцию и увеличить риск возникновения беременности (необходимы адекватные меры контрацепции).
Риск развития рака мочевого пузыря.
Применение пиоглитазона в течение более 1 года может быть ассоциировано с повышенным риском развития рака мочевого пузыря.
При назначении пиоглитазона пациентам следует принимать во внимание риск развития рака мочевого пузыря и избегать его назначения больным с раком мочевого пузыря, в т.ч. в семейном анамнезе.Данная информация о безопасности пиоглитазона основывается на результатах двух проведенных ретроспективных исследований у пациентов старше 40 лет с диагнозом сахарный диабет.В десятилетнее наблюдательное когортное исследование (январь 1997 — апрель 2008 гг.), проведенное в США, было включено более 193 тысячи пациентов. Промежуточный обзор данных этого исследования показал, что возраст, пол, курение, прием других ЛС для лечения диабета и другие факторы в целом не оказывали значимого влияния на повышение риска развития рака мочевого пузыря у пациентов, принимавших пиоглитазон, в сравнении с пациентами, никогда его не применявшими (отношение шансов [ОШ]=1,2, 95% доверительный интервал [ДИ]=0,9-1,5). Однако продолжительное лечение пиоглитазоном (более 12 мес) было ассоциировано с 40% повышением риска развития рака мочевого пузыря (ОШ=1,4, 95% ДИ=1,03-2,0).Результаты ретроспективного когортного исследования, проведенного во Франции (2006-2009 г.г.) и включавшего примерно 1,5 млн больных диабетом, показали статистически значимое повышение риска рака мочевого пузыря при кумулятивной дозе пиоглитазона свыше 28 мг (ОШ=1,75, 95% ДИ=1,22-2,5) и при приеме свыше 1 года (ОШ=1,34, 95% ДИ=1,02-1,75), причем у мужчин риск был выше, чем у женщин (ОШ=1,28, 95% ДИ=1,09-1,51).Основываясь на данных этих исследований, во Франции применение пиоглитазона было приостановлено, в Германии — рекомендовано не начинать терапию пиоглитазоном у новых пациентов. Следует рекомендовать пациентам сообщать о любых признаках развития рака мочевого пузыря, таких как гематурия, позывы на мочеиспускание, боль при мочеиспускании, боль в спине или в нижних отделах живота.
Применение Пиоглар при беременности и кормлении
Противопоказано при беременности.
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Передозировка
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие
Производные сульфонамидов, метформин и инсулин потенцируют (взаимно) гипогликемию. Возможно ослабление эффективности пероральной контрацепции.
Фармакокинетических исследований по совместному применению пиоглитазона и пероральных контрацептивов не проводилось. Применение других тиазолидиндионов совместно с пероральными контрацептивами, содержащими этинилэстрадиол или норэтиндрон, сопровождалось снижением на 30% концентрации обоих гормонов в плазме, что может приводить к значительному снижению контрацептивного эффекта. Поэтому следует соблюдать осторожность при совместном применении пиоглитазона и пероральных контрацептивов.
Взаимодействие с индукторами CYP2C8
Индукторы изофермента CYP2C8 цитохрома Р450 (например рифампицин) могут значительно снижать AUC пиоглитазона. Поэтому в начале или при прекращении терапии индукторами CYP2C8 может понадобиться корректировка дозы пиоглитазона.
Побочные действия Пиоглар
Гипогликемия, головная боль, синусит, миалгия, нарушение целостности зубов, фарингит, отек (в 4,8% случаев при монотерапии и в 15,3% — при комбинации с инсулином), анемия (в 1–1,6% случаев), изменение уровня билирубина, АСТ, АЛТ, ЩФ и ГГТ.
Ограничения к применению
Отечный синдром, анемия, возраст до 18 лет (безопасность и эффективность применения в этой возрастной группе больных не определены).
Пиоглар противопоказания
Гиперчувствительность, сахарный диабет типа 1, диабетический кетоацидоз, тяжелая сердечная недостаточность, заболевания печени в стадии обострения, уровень АЛТ, превышающий норму в 2,5 раза, беременность, кормление грудью.
Показания к применению Пиоглар
Сахарный диабет типа 2, в качестве монотерапии или в комбинации с производными сульфонамидов, метформином или инсулином при отсутствии эффекта от диетотерапии, физических упражнений и монотерапии одним из вышеперечисленных средств.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — гипогликемическое. Селективно стимулирует ядерные гамма-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом (гамма-PPAR). Модулирует транскрипцию генов, чувствительных к инсулину и участвующих в контроле уровня глюкозы и метаболизме липидов в жировой, мышечной тканях и в печени. Не стимулирует инкрецию инсулина, однако проявляет активность только при сохраненной инсулин-синтетической функции поджелудочной железы. Понижает инсулинрезистентность периферических тканей и печени, увеличивает расход инсулинзависимой глюкозы, уменьшает выход глюкозы из печени; уменьшает уровень глюкозы, инсулина и гликозилированного гемоглобина в крови. У больных с нарушением липидного обмена уменьшает уровень триглицеридов и увеличивает — ЛПВП без изменения ЛПНП и общего холестерина.
В экспериментальных исследованиях не оказывает канцерогенного и мутагенного действия. При введении самкам и самцам крыс до 40 мг/кг/сут пиоглитазона (до 9 раз превышает МРДЧ в пересчете на 1 м2 поверхности тела) влияния на фертильность не выявлено.
Обнаруживается в крови через 30 мин после перорального приема, Cmax достигается спустя 2 ч. Прием пищи замедляет всасывание (Cmax регистрируется через 3–4 ч), но не влияет на его полноту. Связывается с белками плазмы крови, в основном с альбумином, более чем на 99%. Средний объем распределения — 0,63 л/кг. Высокая концентрация в крови сохраняется в течение 24 ч после однократного приема. T1/2 составляет 3–7 ч (пиоглитазон) и 16–24 ч (метаболиты). Метаболизируется в печени при участии цитохрома Р450 с образованием двух активных метаболитов, частично конъюгирующих с глюкуроновой и серной кислотами. Выводится с желчью в неизмененном виде и в виде метаболитов, экскретируется из организма с фекалиями и с мочой (15–30%). Клиренс равен 5–7 л/ч.
Характеристика
Пиоглитазона гидрохлорид — белый кристаллический порошок без запаха. Растворим в диметилформамиде, мало растворим в безводном этаноле, очень мало растворим в ацетоне и ацетонитриле, практически нерастворим в воде.
Химическое название Пиоглар
5-[[4-[2-(5-Этил-2-пиридинил)этокси] фенил]метил-2,4-тиазолидиндион (в виде гидрохлорида)
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Пиоглар – торговое название противодиабетического препарата для перорального применения. Лекарственная форма: таблетки, содержащие 15 либо 30 миллиграмм пиоглитазона. Состав: пиоглитазона гидрохлорид (активный компонент), лактоза, гидроксипропилцеллюлоза низкой вязкости, КМЦ кальция, магниевая соль стеариновой кислоты, подготовленная вода (дополнительные составляющие). Пиоглар купить можно в аптеке по назначению доктора. Таблетки по 10 штук помещаются в блистеры, а затем по 1, 3 либо 5 блистеров вместе с инструкцией по применению упаковываются в пачку из картона. Цена Пиоглар в среднем составляет 1000 рублей за 30 таблеток в максимальной дозировке. Уточнить наличие, конкретную стоимость и другие вопросы, связанные с приобретением Пиоглар в Москве можно у консультанта по телефону или через интернет.
Фармакологическое действие
Активное вещество препарата – пиоглитазон оказывает гипогликемическое действие, избирательно стимулируя гамма-рецепторы, активируемые пролифератором пероксисом. Такие рецепторы принимают активное участие в механизме работы инсулина и находятся в жировой ткани, скелетных мышцах, печени. Их активация модулирует перенос генетической информации с ДНК на РНК некоторых чувствительных к инсулину генов, контролирующих концентрацию сахара в крови и участвующих в метаболизме липидов. Повышая восприимчивость к инсулину, пиоглитазон увеличивает объем используемой инсулинозависимой глюкозы и сокращает количество сахара, выбрасываемого печенью. Выработку инсулина не стимулирует. Уменьшает количество триглицеридов, повышает содержание липопротеидов высокой плотности, не изменяя уровень липопротеидов низкой плотности и общего холестерина.
При пероральном приеме обладает высокой степенью всасывания, пиоглитазон можно выявить в плазме уже спустя полчаса после проглатывания таблетки. Для достижения Cmax достаточно 2 часов при приеме натощак и 3-4 часов после еды. Vd – от 0,22 до 1,04 л/кг. Степень связывания с белками плазмы пиоглитазона – 99%, метаболитов M-III и M-IV — 98%.
Препарат активно преобразовывается путем гидроксилирования и окисления при помощи изоферментов цитохрома Р450 2C8, 3A4, 1А1 и некоторых других, превращаясь в активные метаболиты М-II, М-III, М-IV. Часть из них преобразовывается в глюкуронидные и сульфатные конъюгаты.
Концентрация неизменного пиоглитазона и его активных метаболитов сохраняется на высоком уровне в течение суток после однократного приема препарата. Их Css достигается спустя неделю непрерывного приема по 1 р/д.
T1/2 пиоглитазона в неизменном виде — 3-7 часов, пиоглитазона и его метаболитов — 16-24 часа. Скорость очищения биологических жидкостей организма от него — 5-7 л/ч.
По способу действия и показаниям для применения аналогами Пиоглар являются Амальвия, Астрозон, Галвус, Пиоглит, Форсига и др.
Показания
Лекарство назначается пациентам с инсулиннезависимым диабетом в качестве монопрепарата либо в комплексе с инсулином, метформином, производными сульфонилмочевины, если изменение режима питания, выполнение упражнений и монолечение одним из этих медикаментозных средств не обеспечивают необходимого гликемического контроля.
Противопоказания
Пиоглитазон используется с особой осторожностью людьми с сопутствующими отеками, малокровием, сердечной либо печеночной недостаточностью не тяжелой степени.
Противопоказаниями для его назначения служат: беременность, лактация, детский возраст (младше 18 лет), аллергия на любой из компонентов препарата, нарушение одной или нескольких функций печени (с превышением нормы активности АЛТ в 2,5 раза), сердечная недостаточность III–IV класса, ювенильный диабет, кетоацидоз.
Способ применения и дозы
Таблетки принимают перорально 1 р/д. Согласно инструкции дозировка зависит от схемы терапии и составляет:
— в качестве монопрепарата – 15/30 миллиграмм (предельно допустимая доза – 45 миллиграмм);
— в комплексе с метформином, производными сульфонилмочевины – 15 либо 30 миллиграмм с последующим уменьшением дозы этих препаратов при развитии гипогликемии;
— совместно с инсулином — 15/30 миллиграмм пиоглитазона, с обычной дозой инсулина либо сниженной на 10-25% (если развивается гипогликемия либо уровень глюкозы опускается ниже 100 миллиграмм на децилитр).
Побочные действия
О практическом использовании Пиоглар отзывы пациенты оставляют редко, в то же время они показывают, что наиболее частым негативным эффектом является прибавка в весе. Кроме того, при приеме пиоглитазона могут фиксироваться: кажущееся вращение окружающих предметов или собственного тела, потеря равновесия, боль головная, мышечная, гипостезия, асомния, нарушение зрения (в начале лечения), фарингит, воспаление слизистой придаточных пазух носа, патологическое снижение концентрации глюкозы, небольшое сокращение уровня гематокрита и гемоглобина, малокровие, повышенное газообразование, рост активности АЛТ и креатинфосфокиназы, боли в суставах без признаков поражения, отеки (при приеме больше 12 месяцев).
Лекарственное взаимодействие
Описание взаимодействия пиоглитазона с иными фармакологическими веществами дано в инструкции к препарату. В частности там указано, что совместный прием с:
— варфарином, глипизидом, дигоксином, метформином на их фармакокинетику не влияет;
— с кетоконазолом приводит к существенному ингибированию метаболизма пиоглитазона, что требует систематического контроля показателей уровня сахара в крови.
Сведений о взаимодействии при использовании препарата с иными пероральными противодиабетическими средствами в тройной комбинации нет.
Специальных исследований по комплексному приему пиоглитазона с пероральными противозачаточными средствами не проводилось. В то же время нужно учитывать, что он относится к тиазолидиндионам, совместное применение которых с указанной формой контрацептивов на основе этинилэстрадиола либо норэтиндрона приводило к понижению на 1/3 содержания обоих гормонов в плазме, и соответственно уменьшало контрацептивный эффект.
Особые указания
При выявлении существенного понижения уровня сахара в крови следует рассмотреть вопрос о сокращении дозы противодиабетических лекарств, принимаемых с пиоглитазоном.
У пациентов с нарушением метаболического ответа на гормон инсулин и ановуляторным циклом в предклимактерическом периоде прием пиоглитазона может спровоцировать овуляцию, увеличивая риск нежелательной беременности, что требует использования адекватных методов контрацепции. Если беременность наступила либо планируется, препарат отменяется.
Во время доклинических исследований на фоне приема тиазолидиндионов фиксировалось увеличение объема плазмы и размеров сердечной мышцы. В процессе клинических испытаний, в которых не принимали участие люди с сердечной недостаточностью III и IV класса, серьезных негативных воздействий на работу сердечно-сосудистой системы отмечено не было.
В течение всего периода лечения необходимо систематически проверять уровень печеночных трансаминаз. АЛТ следует определять до начала терапии, каждые 2 месяца в течение первых 12 месяцев приема пиоглитазона и время от времени в последующие годы. Если пациент жалуется на тошноту, боли в животе, рвоту, потерю аппетита, потемнение мочи, то нужно обязательно провести лабораторные исследования показателей функционирования печени. Получив результаты тестов, доктор принимает решение о целесообразности дальнейшего приема препарата. Развитие желтухи – основание для отмены терапии пиоглитазоном.
Активные болезни печени, активность АЛТ в более чем 2,5 раза выше нормы – противопоказания к использованию данного лекарства. Если превышение нормы АЛТ не достигает этого показателя (в т.ч. выявленное уже в процессе приема препарата), необходимо провести обследование, которое поможет установить его причину. При этом лекарство принимается с осторожностью и проверки активности печеночных ферментов проводятся чаще. Если существенное повышение АЛТ выявлено на фоне лечения, то активность ферментов проверяют до их возвращения к исходным показателям. Если уровень АЛТ превышает норму в 3 раза и этот показатель сохраняется, прием пиоглитазона прекращают.
Сроки и условия хранения
В случае отсутствия товара в аптеке можно Пиоглар заказать. Приобретенное лекарство хранится
в недоступном детям, защищенном от влаги месте, при температуре до 25 градусов тепла. Пригодно к использованию в течение двух лет с даты изготовления.
Цены на Пиоглар в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Пиоглар является противодиабетическим средством, приводящим к снижению уровня сахара в крови. Активный компонент лекарства – Пиоглитазон является сильным и высокоселективным агонистом γ-рецептора, активируемого пролифератором пероксисом (PPARγ). Активация этих рецепторов способствует выработке генных продуктов, участвующих в метаболизме липидов и глюкозы. Это также улучшает реакцию инсулина на клетки-мишени без увеличения секреции поджелудочной железы инсулина.
Состав
Главным действующим веществом является пиоглитазона гидрохлорид. Также в состав входят: лактоза, гидроксипропилцеллюлоза (низкой вязкости), карбоксиметилцеллюлоза кальция, магния стеарат, вода очищенная.
Показания к применению
Pioglar назначается для лечения сахарного диабета 2-го типа (не инсулинозависимого), когда метформин не подходит или не работает должным образом.
Лекарство может использоваться самостоятельно у людей, которые не могут принимать метформин, и когда лечение с помощью диеты и физических упражнений не позволяет контролировать уровень сахара в крови или может быть добавлено к другим методам лечения (таким как гликлазид, глибенкламид, глипизид, толбутамид или инсулин), которые не смогли обеспечить достаточный контроль сахара в крови.
Противопоказания
Абсолютными противопоказаниями к использованию Пиоглара является:
- сахарный диабет 1 типа или диабетический кетоацидоз;
- тяжелая сердечная недостаточность;
- присутствующий или в анамнезе рак мочевого пузыря;
- печеночная недостаточность от умеренной до тяжелой степени тяжести;
- пациенты с неисследованной макроскопической гематурией.
Побочные эффекты
Наиболее распространенными побочными симптомами являются: задержка жидкости, периферические отеки, боль в горле, аллергическая реакция, темная моча, необычные боли в костях, усталость, риск рака мочевого пузыря.
Передозировка
При отравлении гипогликемия может возникать в сочетании с сульфонилмочевиной или инсулином. Симптоматические и общие поддерживающие меры должны быть приняты в случае передозировки.
Условия продажи
По рецепту.
Особые указания
При лечении больных, у которых есть по крайней мере один фактор риска развития застойной сердечной недостаточности (например, предшествующий инфаркт миокарда или симптоматическая болезнь коронарных артерий, или пожилые люди), врачи должны начинать с самой низкой доступной дозы и постепенно увеличивать дозу. Пациенты должны наблюдаться на наличие признаков и симптомов сердечной недостаточности, увеличения веса или отека, особенно те, у кого пониженный сердечный резерв.
Таблетки Пиоглар содержат моногидрат лактозы и поэтому не должны назначаться пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лаппозной лаппы или мальабсорбции глюкозы-галактозы.
Отзывы и рекомендации врачей и пациентов
Доктора положительно отзываются о медикаменте, и подтверждают его эффективность, особенно в комбинированном лечении. Также рекомендуют вместе с приемом Пиоглара придерживаться здоровой диеты с низким содержанием углеводов и совершать ежедневную быструю прогулку в течение 45 минут чтобы обеспечить максимальный положительный результат от лечения. Также необходимо включить в рацион кальций и витамин D.
Пациенты также не жалуются на лекарство, отмечают его хорошую переносимость, удобство в приеме, а также доступность в цене.
Забрать препарат Вы сможете в любой удобной аптеке своего города. Мы работаем с аптеками Москвы, Санкт-Петербурга, Екатеринбурга, Челябинска, Красноярска, Новосибирска, Самары, Тюмени. Купить Пиоглар можно и в других регионах — обращайтесь к нашим консультантам за помощью.