Фармакологическое действие
Периферический миорелаксант недеполяризующего конкурентного типа. Является бис-четвертичным аммониевым соединением стероидной структуры. Блокирует н-холинорецепторы скелетных мышц и препятствует деполяризующему действию ацетилхолина. Мышечно-расслабляющее действие после в/в введения пипекурония бромида развивается через 2-3 мин и продолжается 30-120 мин в зависимости от дозы.
Миорелаксация не сопровождается фасцикуляциями и мышечными болями после операции. Пипекурония бромид не вызывает высвобождения гистамина из тучных клеток, в терапевтических дозах мало влияет на сердечно-сосудистую систему, в высоких дозах обладает некоторой ганглиоблокирующей активностью.
Фармакокинетика
После в/в введения отмечают быструю начальную фазу распределения и медленную фазу выведения. Не подвергается метаболизму. T1/2 составляет 60-120 мин. Более 75% введенной дозы выводится с мочой, остальная часть, по-видимому, с желчью.
Показания активного вещества
ПИПЕКУРОНИЯ БРОМИД
Для расслабления скелетных мышц при проведении общей анестезии при хирургических вмешательствах и ИВЛ.
Режим дозирования
Дозу устанавливают индивидуально, в зависимости от вида наркоза, предполагаемой длительности оперативного вмешательства, состояния больного. Вводят в/в в дозах 20-85 мкг/кг, при необходимости увеличения продолжительности действия вводят 1/4 от начальной дозы.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны умеренная брадикардия, некоторое снижение АД.
Со стороны свертывающей системы крови: описано уменьшение парциального тромбопластинового и протромбинового времени.
Аллергические реакции: редко — анафилактоидные реакции.
Противопоказания к применению
Тяжелая форма миастении, повышенная чувствительность к пипекурония бромиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
У беременных женщин, которые для лечения токсикоза получали соли магния (способные потенцировать нервно-мышечную блокаду), пипекурония бромид следует применять в уменьшенных дозах. Данные о выделении пипекурония бромида с грудным молоком отсутствуют.
Применение при нарушениях функции печени
У пациентов с заболеваниями печени пипекурония бромид следует применять в меньших дозах.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью пипекурония бромид следует применять в меньших дозах.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.
Особые указания
Пипекурония бромид следует применять только в условиях специализированного стационара при наличии техники для проведения ИВЛ специалистами-анестезиологами.
Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, КЩР и устранить дегидратацию.
У пациентов с нарушениями нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчных путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит пипекурония бромид следует применять в меньших дозах.
С осторожностью применяют у пациентов при хронической сердечной недостаточности, у лиц пожилого возраста.
С особой осторожностью пипекурония бромид, как и другие блокаторы нервно-мышечной передачи, следует применять у пациентов с миастенией или миастеническим синдромом.
Эффект пипекурония бромида усиливается при гипокалиемии, гипокальциемии, гипермагниемии, гипопротеинемии, дегидратации, в условиях ацидоза, гиперкапнии, кахексии.
Лекарственное взаимодействие
Усиление и/или пролонгирование действия пипекурония бромида возможно при одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир), средствами для в/в наркоза (кетамин, пропанидид, барбитураты), другими недеполяризующими миорелаксантами, антибиотиками аминогликозидами, тетрациклинами, имидазолом, метронидазолом, диуретиками, бета-адреноблокаторами, тиамином, ингибиторами МАО, гуанидином, протамином, фенитоином, альфа-адреноблокаторами, блокаторами кальциевых каналов, лидокаином (при в/в введении).
При применении до хирургического вмешательства ГКС, неостигмина, норадреналина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта пипекурония бромида.
Деполяризующие миорелаксанты могут как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида; это зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности к препаратам.
Веро-пипекуроний — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
PN 002517/01-040816
Торговое название препарата:
Веро-пипекуроний
Международное непатентованное название:
пипекурония бромид
Лекарственная форма:
лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения
Состав
1 флакон содержит:
активное вещество: пипекурония бромид — 4 мг в пересчете на 100 % вещество;
вспомогательное вещество: маннитол (маннит).
Описание:
масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа:
миорелаксант недеполяризующий периферического действия
КодАТХ М03АС06
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Недеполяризующий миорелаксант длительного действия. За счет конкурентной связи с никотин-чувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечно-полосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам.
В отличие от деполяризующих миорелаксантов пипекурония бромид не вызывает мышечные фасцикуляции.
Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной сократимости (ED90), не оказывает ганглиоблокирующей, ваголитической и симптоматической активности. Пипекурония бромид не оказывает гормонального действия, не вызывает высвобождения гистамина из тучных клеток.
При сбалансированной анестезии дозы ED50 и ED90 пипекурония бромида составляют 30 и 50 мкг/кг массы тела соответственно. Доза 50 мкг/кг обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию.
Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и наступает через 1,5-5 минут, при этом эффект развивается быстрее всего при дозах 70-80 мкг/кг. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития эффекта, и существенно продлевает действие препарата.
Фармакокинетика
При внутривенном введении начальный объем распределения (Vdc) составляет ПО млкг, объем распределения в фазе насыщения (Vdss) — 300±78 мл/кг, плазменный клиренс (Сl) -2,4±0,5 мл/мин/кг, среднее время полувыведения (Т1/2) — 121±45 мин, среднее время нахождения в плазме крови (MRT) — 140 мин. В незначительной степени проникает через плаценту.
При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несуществен, если в момент 25 % восстановления исходной сократимости используются дозы 10 и 20 мкг/кг. Выводится в основном почками, печень также участвует в элиминации. Одна треть выводится в неизмененном виде, остальное количество — в форме 3-дезацетил-пипекурония.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Релаксация скелетной мускулатуры и облегчение эндотрахеальной интубации при хирургических вмешательствах различного характера и диагностических процедурах в условиях искусственной вентиляции легких (ИВЛ), требующих более чем 20-30- минутную миорелаксацию.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Детский возраст до 3 месяцев. Повышенная чувствительность к пипекуронию и/или брому.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Обструкция желчевыводящих путей, отечный синдром, дегидратация, нарушение водно-электролитного обмен, гипотермия, миастения, дыхательная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, декомпенсированная сердечная недостаточность.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Опыт, достаточный для доказательства безопасности пипекурония бромида для беременныхи плода, отсутствует. В случае применения для общей анестезии при Кесаревом сечении пипекурония бромид не изменяет показатель Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденных.
Данные по применению пипекурония бромида в период лактации отсутствуют.
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
Внутривенно.
Непосредственно перед введением 4 мг (1 флакон) лиофилизированного порошка разводят в 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Дозу Веро-пипекурония подбирают для каждого пациента индивидуально с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемыми до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния пациента. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервов для обеспечения контроля нервно-мышечного блока.
Рекомендуемые дозы для взрослых и детей старше 14 лет
Начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства: 60-80 мкг/кг массы тела, обеспечивает хорошие/отличные условия для интубации в течение 150-180 сек, при этом длительность мышечной релаксации составляет 60-90 мин. Начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием сукцинилхолина: 50 мкг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию.
Поддерживающая доза: 10-20 мкг/кг,
обеспечивает 30-60-минутную релаксацию во время хирургической операции.
При хронической почечной недостаточности величина вводимой дозы рассчитывается в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 100 мл/мин — 85 мкг/кг; при КК 80 мл/мин — 70 мкг/кг; при КК 60 мл/мин — 55 мкг/кг; при КК менее 40 мл/мин -50 мкг/кг.
При ожирении дозу рассчитывают, исходя из «идеальной» массы тела.
Дозы у детей: от 3 до 12 мес — 40 мкг/кг (что обеспечивает миорелаксацию продолжительностью 10-44 мин), от 1 года до 14 лет — 57 мкг/кг (миорелаксация — 18-52 мин).
Прекращение эффекта: В момент 80-85 % блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0,5-1,25 мг) в комбинации с неостигмином (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Веро-пипекурония.
ПОБОЧНОЕ ДЕЙСТВИЕ
Со стороны нервной системы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС), гипестезия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.
Со стороны дыхательной системы: гипопноэ, апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, брадикардия, снижение артериального давления (АД).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоз, уменьшение частичного тромбопластинового и протромбинового времени.
Со стороны мочевыводящей системы: анурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ларингоспазм, отек Квинке.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипогликемия, гиперкалиемия.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ, выраженное снижение артериального давления.
При передозировке эффекты Веро-пипекурония устраняются введением ингибитора ацетилхолинэстеразы — неостигмина (1-3 мг) в комбинации с атропином (0,5-1,25 мг) или галантамином (10-30 мг). Одновременно следует проводить искусственную вентиляцию легких до восстановления спонтанного дыхания.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Усиление и/или пролонгирование действия Веро-пипекурония могут вызывать:
-средства для ингаляционного наркоза (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир, энфлуран, изофлуран, циклопропан);
-средства для внутривенного наркоза (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты, этомидат, у-гидроксимасляная кислота);
-суксаметония хлорид или другие недеполяризующие миорелаксанты;
-некоторые антибиотики и химиотерапевтические препараты (аминогликозиды, тетрациклины, полипептиды, имидазол и его производные, клиндамицин, линкомицин, полимиксин), противогрибковые лекарственные средства (амфотерицин В), хинидин, препараты магния, прокаинамид, диуретики; бета- и альфа-адреноблокаторы; тиамин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), гуанидин, протамин, фенитоин, антагонисты кальция, лидокаин (при внутривенном применении).
Пациентам, принимавшим соли магния, способные потенцировать нейромышечную блокаду, пипекурония бромид следует назначать в уменьшенных дозах.
Ослабление действия Веро-пипекурония:
Длительное предварительное применение глюкокортикостероидов, неостигмина, пиридостигмина, норэпинефрина, эдрофония, азатиоприна, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида.
Усиление либо ослабление действие Веро-пипекурония:
Предварительное применение деполяризующих миорелаксантов может, как усиливать, так и ослаблять действие Веро-пипекурония; эффект зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности к препаратам.
В случае одновременного применения галотана или фентанила возможно снижение артериального давления.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
Веро-пипекуроний можно применять только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации, ИВЛ, оксигенотерапии, а также специфических антидотов.
Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, кислотно-основное состояние и устранить дегидратацию.
Дозы Веро-пипекурония, вызывающие миорелаксацию, не обладают существенным кардиоваскулярным эффектом и, в отличие от некоторых анестетиков, практически не вызывают брадикардию, обусловленную вагусным эффектом. В связи с этим применение и дозировка ваголитических препаратов в целях премедикации подлежат тщательной предварительной оценке; следует также учесть стимулирующее влияние на вагус других, одновременно используемых препаратов, и типа операции.
Из-за возможной преципитации следует избегать смешивания Веро-пипекурония с другими растворами для инъекций или инфузий. Исключение составляют изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера.
Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчевыводящих путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит необходимо назначать препарат в меньших дозах.
Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, гипокальциемия, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать пролонгированию или усилению эффекта Веро-пипекурония.
Терапевтический эффект у грудных детей от 3 мес до 1 года практически не отличим от такового у взрослых. Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекуропию бромиду и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (младше 1 года). В первые 24 часа после прекращения миорелаксирующего действия Веро-пипекурония не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации психомоторных реакций.
ФОРМА ВЫПУСКА
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг во флаконах.По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 5, 10 или 25 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке из картона с перегородками или специальными гнездами.
По 1, 5, 10 или 25 флаконов в комплекте с 1,5, 10 или 25 ампулами с раствором натрия хлорида изотонического 0,9% для инъекций по 2 мл вместе с инструкцией по применению в пачке из картона с перегородками или специальными гнездами. В случае комплектации растворителем в каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор, или диск вулканитовый. При использовании ампул с насечками или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор, или диск вулканитовый не вкладывают.
По 50, 85 или 100 флаконов вместе с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона (для стационаров).
Срок годности
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
УСЛОВИЯ ХРАНЕНИЯ
Список А. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
Производитель
000 «ВЕРОФАРМ»
Юридический адрес: Россия, 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, ул. Заводская, владение 120.
Адрес производства и принятия претензий:
Россия, 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, ул. Заводская, владение 120.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Веро-пипекуроний
МНН: Пипекурония бромид
Производитель: Лэнс-Фарм ООО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pipecuronium bromide
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№021019
Информация о регистрации в РК:
08.12.2014 — 08.12.2019
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Веро-пипекуроний
Международное непатентованное название
Пипекурония бромид
Лекарственная форма
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг
Состав
Один флакон содержит
активное вещество – пипекурония бромид в пересчете на 100% вещество 4 мг,
вспомогательное вещество – маннитол (маннит).
Описание
Масса белого или белого с желтоватым оттенком цвета
Фармакотерапевтическая группа
Миорелаксанты. Миорелаксанты периферического действия. Четвертичные аммониевые соединения другие. Пипекурония бромид.
Код АТХ М03АС06
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
При внутривенном введении начальный объем распределения (Vdc) составляет 110 мл/кг, объем распределения в фазе насыщения (Vdss) — 300±78 мл/кг, плазменный клиренс (Cl) – 2,4±0,5 мл/мин/кг, среднее время полувыведения (T1/2β) — 121±45 мин, среднее время нахождения в плазме крови (MRT) – 140 мин. В незначительной степени проникает через плаценту.
При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несуществен, если в момент 25 % восстановления исходной сократимости используются дозы 10 и 20 мкг/кг.
Выводится в основном почками, печень также участвует в элиминации. Одна треть выводится в неизмененном виде, остальное количество – в форме 3‑дезацетил-пипекурония.
Фармакодинамика
Недеполяризующий миорелаксант длительного действия. За счет конкурентной связи с никотин-чувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечно-полосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам.
В отличие от деполяризующих миорелаксантов пипекурония бромид не вызывает мышечные фасцикуляции.
Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90 % снижения мышечной сократимости (ED90), не оказывает ганглиоблокирующей, ваголитической и симптоматической активности. Пипекурония бромид не оказывает гормонального действия, не вызывает высвобождения гистамина из тучных клеток.
При сбалансированной анестезии дозы ED50 и ED90 пипекурония бромида составляют 30 и 50 мкг/кг массы тела соответственно. Доза 50 мкг/кг обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию.
Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и наступает через 1,5-5 минут, при этом эффект развивается быстрее всего при дозах 70‑80 мкг/кг.
Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития эффекта, и существенно продлевает действие препарата.
Показания к применению
|
– |
эндотрахеальная интубация и релаксация скелетной мускулатуры при общей анестезии в ходе различных хирургических операций, требующих более чем 20-30-минутной миорелаксации |
Способ применения и дозы
Внутривенно.
Непосредственно перед введением 4 мг (1 флакон) лиофилизированного порошка разводят в 2 мл 0,9 % раствора натрия хлорида.
Дозу Веро-пипекурония подбирают для каждого пациента индивидуально с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемыми до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния пациента. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервов для обеспечения контроля нервно-мышечного блока.
Рекомендуемые дозы для взрослых и детей старше 14 лет
Начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства: 60-80 мкг/кг массы тела, обеспечивает хорошие/отличные условия для интубации в течение 150-180 сек, при этом длительность мышечной релаксации составляет 60-90 мин.
Начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием сукцинилхолина: 50 мкг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию.
Поддерживающая доза: 10-20 мкг/кг, обеспечивает 30-60-минутную релаксацию во время хирургической операции.
При хронической почечной недостаточности не рекомендуется применять дозы, превышающие 40 мкг/кг (в больших дозах возможно увеличение продолжительности миорелаксации).
При ожирении дозу рассчитывают, исходя из «идеальной» массы тела.
Дозы у детей: от 3 до 12 мес – 40 мкг/кг (что обеспечивает миорелаксацию продолжительностью 10-44 мин), от 1 года до 14 лет – 50-60 мкг/кг (миорелаксация – 18-52 мин).
Прекращение эффекта:
В момент 80-85 % блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0,5-1,25 мг) в комбинации с неостигмином (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Веро-пипекурония.
Побочные действия
|
– |
анафилактическая реакция (кашель, бронхоспазм, отек лица, покраснение и отечность глаз), тетания |
|
– |
угнетение центральной нервной системы (ЦНС), психические расстройства (сомнолентность), гипестезия, паралич скелетной мускулатуры с развитием дыхательной недостаточности |
|
– |
мышечная слабость после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия |
|
– |
гипопноэ, апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания, кашель, бронхоспазм, одышка, гиповентиляция легких |
|
– |
ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, угнетение (подавление) работы сердца, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, желудочковая тахикардия, брадикардия, тахикардия, снижение или повышение артериального давления (АД), вазодилатация, |
|
– |
тромбоз, уменьшение активированного частичного тромбопластинового и протромбинового времени |
|
– |
анурия |
|
– |
кожная сыпь, крапивница, ларингоспазм, отек Квинке, отек лица, покраснение и отечность глаз |
|
– |
гиперкреатининемия, гипогликемия, гипергликемия, гиперкалиемия, гипокалиемия, гипомагниемия, гипокальциемия, увеличение концентрации мочевины в крови |
|
– |
блефарит, птоз |
Противопоказания
|
– |
детский возраст до 3 месяцев |
|
– |
повышенная чувствительность к пипекуронию и/или брому |
|
– |
тяжелая печеночная недостаточность |
С осторожностью
Обструкция желчевыводящих путей, отечный синдром, повышение объема циркулирующей крови или дегидратация, прием диуретиков, нарушение кислотно-основного состояния (ацидоз, гиперкапния) и водно-электролитного обмена (гипокалиемия, гипермагниемия, гипокальциемия), гипотермия, дигитализация, гипопротеинемия, кахексия, миастения (в том числе миастения gravis, синдром Итона-Ламберта) из-за возможного в таких случаях как усиления, так и ослабления действия препарата. Небольшие дозы пипекурония бромида при тяжелой миастении или синдроме Итон-Ламберта могут вызвать сильно выраженный эффект. Таким больным препарат назначают в очень низких дозах после тщательной оценки потенциального риска; угнетение дыхания, почечная недостаточность (продлевает действие препарата и время постнаркозной депрессии), декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, детский возраст до 14 лет, злокачественная гипертермия, анафилактическая реакция, вызванная каким-либо миорелаксантом в анамнезе больного (из-за возможной перекрестной аллергии).
Лекарственные взаимодействия
Усиление и/или пролонгирование действия Веро-пипекурония могут вызывать:
|
– |
средства для ингаляционного наркоза (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир, энфлуран, изофлуран, циклопропан) |
|
– |
средства для внутривенного наркоза (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты, этомидат, γ-гидроксимасляная кислота) |
|
– |
суксаметония хлорид или другие недеполяризующие миорелаксанты |
|
– |
некоторые антибиотики и химиотерапевтические препараты (аминогликозиды, тетрациклины, полипептиды, имидазол и его производные, клиндамицин, линкомицин, полимиксин), противогрибковые лекарственные средства (амфотерицин В), хинидин, препараты магния, прокаинамид, диуретики; бета- и альфа-адреноблокаторы; тиамин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), гуанидин, протамин, фенитоин, антагонисты кальция, лидокаин (при внутривенном применении) |
Пациентам, принимавшим соли магния, способные потенцировать нейромышечную блокаду, пипекурония бромид следует назначать в уменьшенных дозах.
Ослабление действия Веро-пипекурония:
длительное предварительное применение глюкокортикостероидов, неостигмина, пиридостигмина, норэпинефрина, эдрофония, азатиоприна, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида.
Усиление либо ослабление действия Веро-пипекурония:
предварительное применение деполяризующих миорелаксантов может как усиливать, так и ослаблять действие Веро-пипекурония; эффект зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности к препаратам.
В случае одновременного применения галотана или фентанила возможно снижение артериального давления.
Препараты, снижающие концентрацию калия в крови, усугубляют угнетение дыхания (вплоть до его остановки).
Опиоидные анальгетики усиливают угнетение дыхания. Суфентанил в высоких дозах снижает потребность в высоких начальных дозах недеполяризующих миорелаксантов. Недеполяризующие миорелаксанты предупреждают или снижают ригидность мышц, вызываемую высокими дозами опиоидных анальгетиков (в т.ч. алфентанилом, фентанилом, суфентанилом). Веро‑пипекуроний не снижает риск брадикардии и артериальной гипотензии, вызванных опиоидными анальгетиками (особенно на фоне вазодилататоров и/или бета-адреноблокаторов).
Во время интубации с суксаметонием Веро-пипекуроний вводят после исчезновения клинических признаков действия суксаметония. Как и в случае с другими недеполяризирующими миорелаксантами, введение пипекурония бромида может сократить время, необходимое для наступления миорелаксации, и увеличить продолжительность максимального эффекта. При длительном предварительном применении ГКС, неостигмина метилсульфата, эдрофония хлорида, пиридостигмина бромида, норэпинефрина, азатиоприна, эпинефрина, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида возможно ослабление эффекта.
Деполяризирующие миорелаксанты способны как усиливать, так и ослаблять действие пипекурония бромида (зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности).
Доксапрам временно маскирует остаточные эффекты миорелаксантов. Смешивание препарата Веро-пипекуроний с инфузионными растворами не рекомендуется.
Особые указания
Веро-пипекуроний можно применять только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации, ИВЛ, оксигенотерапии, а также специфических антидотов.
Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, кислотно-основное состояние и устранить дегидратацию.
Необходим тщательный контроль во время операции и в раннем послеоперационном периоде для поддержания жизненных функций до полного восстановления мышечной сократимости.
При расчете дозы следует учитывать применяемую технику анестезии, возможное взаимодействие с лекарственными средствами, вводимыми до или во время анестезии, состояние и индивидуальную чувствительность пациента к препарату.
В медицинской литературе описаны случаи анафилактической и анафилактоидной реакций при применении миорелаксантов. Несмотря на отсутствие сообщений о подобном действии Веро-пипекурония, препарат можно применять исключительно в условиях, позволяющих незамедлительно приступить к лечению таких состояний.
Следует соблюдать повышенную осторожность в применении Веро-пипекурония при наличии в анамнезе больного анафилактической реакции, вызванной каким-либо миорелаксантом из-за возможной перекрестной аллергии.
Дозы Веро-пипекурония, вызывающие миорелаксацию, не обладают существенным кардиоваскулярным эффектом и, в отличие от некоторых анестетиков, практически не вызывают брадикардию, обусловленную вагусным эффектом. В связи с этим применение и дозировка ваголитических препаратов в целях премедикации подлежат тщательной предварительной оценке; следует также учесть стимулирующее влияние на вагус других, одновременно используемых препаратов, и типа операции.
Из-за возможной преципитации следует избегать смешивания Веро‑пипекурония с другими растворами для инъекций или инфузий. Исключение составляет изотонический раствор натрия хлорида.
Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчевыводящих путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит необходимо назначать препарат в меньших дозах. Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, гипокальциемия, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать пролонгированию или усилению эффекта Веро-пипекурония.
У больных с обструкцией желчевыводящих путей, отечным синдромом, дегидратацией, нарушением водно-электролитного обмена, гипотермией, миастенией, дыхательной недостаточностью, почечной и/или печеночной недостаточностью, декомпенсированной сердечной недостаточностью препарат следует применять с осторожностью.
Во избежание относительной передозировки препарата и для обеспечения соответствующего контроля за восстановлением мышечной активности рекомендуется применять стимулятор периферических нервных волокон.
Подобно другим миорелаксантам, Веро-пипекуроний может снижать активированное частичное тромбопластиновое и протромбиновое время.
В случае заболеваний печени применение Веро-пипекурония возможно исключительно в случаях, когда риск оправдан. При этом доза должна быть минимальной.
Следует использовать только свежеприготовленный раствор.
Применение в период беременности и грудного вскармливания
Клинических исследований для доказательства безопасности применения пипекурония бромида при беременности для организма матери и плода недостаточно. Применение препарата при беременности не рекомендуется.
Клинических данных по безопасному использованию Веро-пипекурония в период лактации недостаточно. Применение препарата во время грудного вскармливания не рекомендуется.
Применение в педиатрии
Препарат противопоказан к применению у детей младше 3 месяцев.
Терапевтический эффект у грудных детей от 3 мес до 1 года практически не отличим от такового у взрослых. Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекурония бромиду, и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (младше 1 года).
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
В первые 24 часа после прекращения миорелаксирующего действия Веро‑пипекурония не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ, выраженное снижение артериального давления.
Лечение: введение ингибитора ацетилхолинэстеразы — неостигмина (1-3 мг) в комбинации с атропином (0,5-1,25 мг) или галантамина (10-30 мг). Одновременно следует проводить искусственную вентиляцию легких до восстановления спонтанного дыхания.
Форма выпуска и упаковка
Лиофилизат, содержащий по 4 мг активного вещества, помещают во флаконы инъекционные бесцветного стекла, герметично укупоренные пробками резиновыми, с обкаткой колпачками алюминиевыми или алюмо-пластиковыми.
На флакон наклеивают этикетку из бумаги этикеточной или писчей или самоклеящуюся этикетку.
1 флакон вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку из картона.
5, 10 или 25 флаконов вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в пачку с перегородками или специальными гнездами из картона для потребительской тары.
Условия хранения
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 2 °С до 8 °С
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не использовать по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Наименование и страна организации-производителя
ООО «ЛЭНС-Фарм», Российская Федерация.
Юридический адрес: 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, корпус 67.
Адрес производства и принятия претензий: 601125, Россия, Владимирская обл., Петушинский р-н, пос. Вольгинский, корп.95 и корп.67, тел. (49243) 7-17-53
Наименование и страна владельца регистрационного удостоверения
ООО «ЛЭНС-Фарм», Российская Федерация
Наименование и страна организации-упаковщика
ООО «ЛЭНС-Фарм», Российская Федерация
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)
ТОО «ВЕРОФАРМ», Республика Казахстан
г. Алматы, ул. Саина, д.30, оф. 116
тел.: (727) 273-1634, (727) 230-09-09
| 739747801477976553_ru.doc | 92.5 кб |
| 273780671477977712_kz.doc | 100 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Противопоказания
Повышенная чувствительность к пипекуронию и бромидам, миастения.
Информация доступна после регистраций
Меры предосторожности
Применять исключительно в стационарных условиях и только свежеприготовленный раствор! Гипокалиемия, гипермагниемия, гипокальциемия (трансфузия), дегидратация, ацидоз, гипопротеинемия, гиперкапния, кахексия способствуют усилению и продлению действия препарата. Подобно другим миорелаксантам может снижать парциальное тромбопластиновое и протромбиновое время.
Информация доступна после регистраций
Почечная недостаточность
Противопоказано.
Информация доступна после регистраций
Печеночная недостаточность
Противопоказано при тяжелой степени.
Информация доступна после регистраций
Беременность
Противопоказано.
Информация доступна после регистраций
Кормление грудью
Не применять!
Информация доступна после регистраций
Побочные реакции
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия, паралич скелетной мускулатуры.Со стороны нервной системы: угнетение ЦНС, гипестезия, инсульт.Со стороны дыхательной системы: гипопноэ, апноэ, ателектаз легкого, ларингоспазм, угнетение дыхания, бронхоспазм, дыхательная недостаточность.Со стороны ССС: брадикардия, снижение или повышение АД, ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия.Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: уменьшение частичного тромбопластинового и протромбинового времени, тромбоз.Со стороны мочевыводящей системы: анурия.Прочие: гиперкреатининемия, гипогликемия, гиперкалиемия, кожная сыпь, крапивница, в единичных случаях — анафилактические реакции.
Информация доступна после регистраций
Применение у детей
Для комбинированного наркоза. Детям от 3 месяцев до 1 года: рекомендуются низкие дозы — 0,04-0,06 мг/кг массы тела; детям в возрасте от 12 месяцев до 14 лет: начальная доза 0,08-0,09 мг/кг массы тела. При необходимости продления миорелаксации на 25 мин вводят повторно в дозе, составляющей 1/3 начальной. Противопоказано детям до 3-х месяцев.
Информация доступна после регистраций
1 флакон содержит:
активное вещество: пипекурония бромид — 4 мг в пересчете на 100 % вещество;
вспомогательное вещество: маннитол (маннит).
масса белого или белого
с
желтоватым оттенком цвета
миорелаксант недеполяризующий периферического действия
КодАТХ
М03АС06
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКОЕ ДЕЙСТВИЕ
Недеполяризующий миорелаксант длительного действия. За счет конкурентной связи с никотин-чувствительными рецепторами ацетилхолина, расположенными в моторных окончаниях поперечно-полосатых мышечных волокон, блокирует передачу сигнала от нервных окончаний к мышечным волокнам.
В отличие от деполяризующих миорелаксантов пипекурония бромид не вызывает мышечные фасцикуляции.
Даже в дозах, в несколько раз превосходящих его эффективную дозу, необходимую для 90% снижения мышечной сократимости (ED90), не оказывает ганглиоблокирующей, ваголитической и симптоматической активности. Пипекурония бромид не оказывает гормонального действия, не вызывает высвобождения гистамина из тучных клеток.
При сбалансированной анестезии дозы ED50 и ED90 пипекурония бромида составляют 30 и 50 мкг/кг массы тела соответственно. Доза 50 мкг/кг обеспечивает 40-50-минутную мышечную релаксацию.
Максимальное действие пипекурония бромида зависит от дозы и наступает через 1,5-5 минут, при этом эффект развивается быстрее всего при дозах 70-80 мкг/кг. Дальнейшее увеличение дозы сокращает время, необходимое для развития эффекта, и существенно продлевает действие препарата.
Фармакокинетика
При внутривенном введении начальный объем распределения (Vdc) составляет ПО млкг, объем распределения в фазе насыщения (Vdss) — 300±78 мл/кг, плазменный клиренс (Сl) -2,4±0,5 мл/мин/кг, среднее время полувыведения (Т1/2) — 121±45 мин, среднее время нахождения в плазме крови (MRT) — 140 мин. В незначительной степени проникает через плаценту.
При повторном введении поддерживающих доз кумулятивный эффект несуществен, если в момент 25 % восстановления исходной сократимости используются дозы 10 и 20 мкг/кг. Выводится в основном почками, печень также участвует в элиминации. Одна треть выводится в неизмененном виде, остальное количество — в форме 3-дезацетил-пипекурония.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
Релаксация скелетной мускулатуры и облегчение эндотрахеальной интубации при хирургических вмешательствах различного характера и диагностических процедурах в условиях искусственной вентиляции легких (ИВЛ), требующих более чем 20-30- минутную миорелаксацию.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
Детский возраст до 3 месяцев. Повышенная чувствительность к пипекуронию и/или брому.
С ОСТОРОЖНОСТЬЮ
Обструкция желчевыводящих путей, отечный синдром, дегидратация, нарушение водно-электролитного обмен, гипотермия, миастения, дыхательная недостаточность, почечная и/или печеночная недостаточность, декомпенсированная сердечная недостаточность.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ПЕРИОД ЛАКТАЦИИ
Опыт, достаточный для доказательства безопасности пипекурония бромида для беременныхи плода, отсутствует. В случае применения для общей анестезии при Кесаревом сечении пипекурония бромид не изменяет показатель Апгар, мышечный тонус и кардиоваскулярную адаптацию новорожденных.
Данные по применению пипекурония бромида в период лактации отсутствуют.
Способ применения и дозировка
Внутривенно.
Непосредственно перед введением 4 мг (1 флакон) лиофилизированного порошка разводят в 2 мл 0,9% раствора натрия хлорида. Дозу Веро-пипекурония подбирают для каждого пациента индивидуально с учетом типа анестезии, предполагаемой длительности хирургического вмешательства, возможных взаимодействий с другими лекарственными препаратами, применяемыми до или во время анестезии, сопутствующих заболеваний и общего состояния пациента. Рекомендуется применять стимулятор периферических нервов для обеспечения контроля нервно-мышечного блока.
Рекомендуемые дозы для взрослых и детей старше 14 лет
Начальная доза для интубации и последующего хирургического вмешательства: 60-80 мкг/кг массы тела, обеспечивает хорошие/отличные условия для интубации в течение 150-180 сек, при этом длительность мышечной релаксации составляет 60-90 мин. Начальная доза для миорелаксации при интубации с использованием сукцинилхолина: 50 мкг/кг, обеспечивает 30-60-минутную миорелаксацию.
Поддерживающая доза: 10-20 мкг/кг,
обеспечивает 30-60-минутную релаксацию во время хирургической операции.
При хронической почечной недостаточности величина вводимой дозы рассчитывается в зависимости от клиренса креатинина (КК): при КК 100 мл/мин — 85 мкг/кг; при КК 80 мл/мин — 70 мкг/кг; при КК 60 мл/мин — 55 мкг/кг; при КК менее 40 мл/мин -50 мкг/кг.
При ожирении дозу рассчитывают, исходя из «идеальной» массы тела.
Дозы у детей: от 3 до 12 мес — 40 мкг/кг (что обеспечивает миорелаксацию продолжительностью 10-44 мин), от 1 года до 14 лет — 57 мкг/кг (миорелаксация — 18-52 мин).
Прекращение эффекта: В момент 80-85 % блокады, измеряемой с помощью стимулятора периферических нервных волокон, или в момент частичной блокады, определяемой по клиническим признакам, применение атропина (0,5-1,25 мг) в комбинации с неостигмином (1-3 мг) или галантамином (10-30 мг) прекращает миорелаксирующее действие Веро-пипекурония.
Со стороны нервной системы: угнетение центральной нервной системы (ЦНС), гипестезия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: мышечная слабость после прекращения миорелаксации, мышечная атрофия.
Со стороны дыхательной системы: гипопноэ, апноэ, ателектаз легкого, угнетение дыхания.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: ишемия миокарда (вплоть до инфаркта миокарда) и мозга, фибрилляция предсердий, желудочковая экстрасистолия, брадикардия, снижение артериального давления (АД).
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоз, уменьшение частичного тромбопластинового и протромбинового времени.
Со стороны мочевыводящей системы: анурия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница, ларингоспазм, отек Квинке.
Лабораторные показатели: гиперкреатининемия, гипогликемия, гиперкалиемия.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: паралич дыхательной мускулатуры, апноэ, выраженное снижение артериального давления.
При передозировке эффекты Веро-пипекурония устраняются введением ингибитора ацетилхолинэстеразы — неостигмина (1-3 мг) в комбинации с атропином (0,5-1,25 мг) или галантамином (10-30 мг). Одновременно следует проводить искусственную вентиляцию легких до восстановления спонтанного дыхания.
ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ С ДРУГИМИ ЛЕКАРСТВЕННЫМИ СРЕДСТВАМИ
Усиление и/или пролонгирование действия Веро-пипекурония могут вызывать:
-средства для ингаляционного наркоза (галотан, метоксифлуран, диэтиловый эфир, энфлуран, изофлуран, циклопропан);
-средства для внутривенного наркоза (кетамин, фентанил, пропанидид, барбитураты, этомидат, у-гидроксимасляная кислота);
-суксаметония хлорид или другие недеполяризующие миорелаксанты;
-некоторые антибиотики и химиотерапевтические препараты (аминогликозиды, тетрациклины, полипептиды, имидазол и его производные, клиндамицин, линкомицин, полимиксин), противогрибковые лекарственные средства (амфотерицин В), хинидин, препараты магния, прокаинамид, диуретики; бета- и альфа-адреноблокаторы; тиамин, ингибиторы моноаминоксидазы (МАО), гуанидин, протамин, фенитоин, антагонисты кальция, лидокаин (при внутривенном применении).
Пациентам, принимавшим соли магния, способные потенцировать нейромышечную блокаду, пипекурония бромид следует назначать в уменьшенных дозах.
Ослабление действия Веро-пипекурония:
Длительное предварительное применение глюкокортикостероидов, неостигмина, пиридостигмина, норэпинефрина, эдрофония, азатиоприна, теофиллина, калия хлорида, натрия хлорида, кальция хлорида.
Усиление либо ослабление действие Веро-пипекурония:
Предварительное применение деполяризующих миорелаксантов может, как усиливать, так и ослаблять действие Веро-пипекурония; эффект зависит от дозы, времени применения и индивидуальной чувствительности к препаратам.
В случае одновременного применения галотана или фентанила возможно снижение артериального давления.
Веро-пипекуроний можно применять только в условиях специализированного стационара при наличии соответствующей аппаратуры для проведения эндотрахеальной интубации, ИВЛ, оксигенотерапии, а также специфических антидотов.
Перед началом анестезии следует нормализовать электролитный баланс, кислотно-основное состояние и устранить дегидратацию.
Дозы Веро-пипекурония, вызывающие миорелаксацию, не обладают существенным кардиоваскулярным эффектом и, в отличие от некоторых анестетиков, практически не вызывают брадикардию, обусловленную вагусным эффектом. В связи с этим применение и дозировка ваголитических препаратов в целях премедикации подлежат тщательной предварительной оценке; следует также учесть стимулирующее влияние на вагус других, одновременно используемых препаратов, и типа операции.
Из-за возможной преципитации следует избегать смешивания Веро-пипекурония с другими растворами для инъекций или инфузий. Исключение составляют изотонический раствор натрия хлорида, 5% раствор глюкозы, раствор Рингера.
Пациентам с расстройствами нервно-мышечной передачи, ожирением, почечной недостаточностью, заболеваниями печени и желчевыводящих путей, при указаниях в анамнезе на перенесенный полиомиелит необходимо назначать препарат в меньших дозах.
Некоторые состояния (гипокалиемия, дигитализация, гипермагниемия, гипокальциемия, гиперкапния, кахексия, гипотермия) могут способствовать пролонгированию или усилению эффекта Веро-пипекурония.
Терапевтический эффект у грудных детей от 3 мес до 1 года практически не отличим от такового у взрослых. Дети в возрасте от 1 года до 14 лет менее чувствительны к пипекуропию бромиду и продолжительность терапевтического эффекта у них короче, чем у взрослых и грудных детей (младше 1 года). В первые 24 часа после прекращения миорелаксирующего действия Веро-пипекурония не рекомендуется управлять автомобилем и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации психомоторных реакций.
Лиофилизат для приготовления раствора для внутривенного введения 4 мг во флаконах.По 1 флакону вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.
По 5, 10 или 25 флаконов вместе с инструкцией по применению в пачке из картона с перегородками или специальными гнездами.
По 1, 5, 10 или 25 флаконов в комплекте с 1,5, 10 или 25 ампулами с раствором натрия хлорида изотонического 0,9% для инъекций по 2 мл вместе с инструкцией по применению в пачке из картона с перегородками или специальными гнездами. В случае комплектации растворителем в каждую пачку вкладывают нож ампульный или скарификатор, или диск вулканитовый. При использовании ампул с насечками или кольцом разлома нож ампульный или скарификатор, или диск вулканитовый не вкладывают.
По 50, 85 или 100 флаконов вместе с равным количеством инструкций по применению в коробке из картона (для стационаров).
2 года. Не использовать после истечения срока годности.
Список А. В сухом, защищенном от света месте при температуре от 2 до 8 °С. Хранить в недоступном для детей месте.
УСЛОВИЯ ОТПУСКА ИЗ АПТЕК
По рецепту.
Производитель
000 «ВЕРОФАРМ»
Юридический адрес:Россия, 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, ул. Заводская, владение 120.
Адрес производства и принятия претензий:
Россия, 601125, Владимирская обл., Петушинский район, пос. Вольгинский, ул. Заводская, владение 120.