Состав Амидопирина
Таблетка содержит 250 мг активного вещества диметиламинопиразолона и 100 мг кофеин-бензоата натрия.
Формула Амидопирина: C13-H17-N3-O.
Форма выпуска
Медикамент выпускается в таблетированном виде, в форме кристаллического белого слабо-горького порошка без особого запаха, в виде раствора. Кристаллы легко растворяются в спиртовом растворе и медленно – в водном.
Таблетки выпускаются в упаковках по 6 штук. Ампулы объёмом 1.0, 5.0 и 10.0 мл содержат раствор 2% или 4% активного вещества. В каждой упаковке из картона по 10, 100 ампул.
Фармакологическое действие
Болеутоляющее, антипиретическое, противовоспалительное средство. По механизму действия активный компонент схож с Антипирином, но обладает более выраженной активностью. Амидопирин считается сильнейшим анальгетиком в своей фармакологической группе. Терапевтическое действие медикамента развивается медленнее в сравнении с Антипирином, но длится дольше.
При одновременном приёме Анальгина, Фенацетина, Кофеина и Фенобарбитала усиливается выраженность анальгетического эффекта препарата. Противовоспалительный эффект Пирамидона выражен сильнее, нежели у Антипирина. В отношении гладкомышечной мускулатуры проявляется спазмолитический эффект, что позволяет назначать препарат при коликах и спазмах кишечника, желудка.
При лечении острого ревматического полиартрита в педиатрической практике предпочтение отдаётся Амидопирину из-за лучшей переносимости медикамента детским организмом в сравнении с другими салицилатами натрия.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Данные разделы в медицинской литературе не описаны.
Показания к применению
- миозиты (воспалительные процессы в мышечных тканях);
- головные боли;
- суставной ревматизм (острое течение);
- артриты (воспалительные процессы в суставах);
- невралгии (выраженный болевой синдром по ходу нерва);
- инфекционные заболевания с высокой температурой;
- мигрень;
- лихорадочный синдром.
Противопоказания
- язвенные поражения пищеварительного тракта (желудок, кишечник, двенадцатипёрстная кишка);
- заболевания крови (предрасположенность к развитию патологии кроветворения);
- бронхиальная астма;
- возрастные ограничения в педиатрии до 14 лет;
- судорожная активность;
- желудочные кровотечения;
- выраженная патология печёночной системы;
- нарушения свёртываемости крови;
- индивидуальная гиперчувствительность.
Лекарственное средство признано высоко токсичным и не применяется в лечебной практике в США, Европе. При регулярном приёме развивается агранулоцитоз, угнетается кроветворение.
Побочные действия
- отёчность;
- нарушения сна (излишняя сонливость либо бессонница);
- аллергические ответы (купируются антигистаминными средствами);
- анафилактические реакции;
- угнетение кроветворения.
Инструкция по применению Амидопирина (Способ и дозировка)
Таблетки предназначены для приёма внутрь. Препарат можно принимать до 4-х раз в сутки в разовой дозировке 0.3 г. Суточная дозировка может быть увеличена до 3 г (для купирования острых приступов ревматизма).
Однократная доза рассчитывается по схеме: 0.2 грамма на каждый год жизни. Через 4 приёма по описанной схеме достигается максимальная дозировка Амидопирина.
Инструкция по применению Амидопирина детям
Лекарственное средство может применяться в педиатрической практике (до 12 лет), если максимальное количество активного вещества на приём не превышает 0.15 г.
Для взрослого пациента максимальная единовременно принимаемая доза составляет 0.5 г в сутки.
Передозировка
Требуется тщательное дозирование медикамента, т.к. препарат очень токсичен и приводит к необратимым последствиям.
Приём больших доз вызывает некроз паренхимы почек, регистрируются тонико-клонические судороги, уровень кровяного давления снижается до критических цифр, нарушается работа сердца, развивается отёк легких. Проводится своевременная посиндромная терапия.
Взаимодействие
Амидопирин усиливает терапевтический эффект большинства анальгетических средств, спазмолитиков. Применение медикамента в составе комбинированной терапии приводит к усилению выраженности негативных побочных реакций.
Инактивация и полная несовместимость регистрируется в отношении Аспирина и других лекарственных средств, обладающих кислой реакцией среды.
Условия продажи
Рецептурный отпуск.
Условия хранения
Амидопирин относится к списку Б и требует хранения в тёмном месте.
Срок годности
3 года.
Особые указания
Лекарственное средство способно угнетать кроветворение, что может привести к развитию лейкопении (снижения числа кровяных телец лейкоцитов) с агранулоцитозом.
Порошковые формы несовместимы с резорцином, ментолом, ацетилсалициловой кислотой, Цинхонфеном, Тимолом, Фенилсалицилатом (образуются эвтектические смеси). Лекарственный препарат исключён из реестра лекарственных средств РФ.
Аналоги Амидопирина
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
- Амидозон;
- Пирамидон;
- Пиразон;
- Амидофен;
- Аламидон.
Детям
В педиатрической практике Амидопирин может применяться только в исключительных случаях для купирования острого приступа ревматизма.
При беременности и лактации
Грудное вскармливание и беременность являются абсолютными противопоказаниями для назначения Амидопирина.
Отзывы
Раньше Амидопирин активно применялся для купирования острого болевого синдрома. На сегодняшний день медикамент не зарегистрирован в РЛС и не назначается врачами.
По отзывам препарат прекрасно купировал болевой синдром, но достаточно плохо переносился и провоцировал обострение хронических заболеваний пищеварительного тракта.
Цена Амидопирина, где купить
Цена Амидопирина на Украине 139.95 грн.
В Российской Федерации медикамента нет в продаже.
Примидон (Primidone)
💊 Состав препарата Примидон
✅ Применение препарата Примидон
Описание активных компонентов препарата
Примидон
(Primidone)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Примидон |
Таб. 250 мг: 10, 20, 30, 40 или 50 шт. рег. №: Р N002876/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Примидон
Таблетки белого цвета, плоскоцилиндрические, с фаской и риской.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 110 мг, карбоксиметилкрахмал натрия (натрия крахмала гликолат) — 16 мг, повидон — 20 мг, кальция стеарат — 4 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противосудорожное средство, относится к барбитуратам. Снижает возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге. Вызывает слабо выраженный снотворный эффект.
Фармакокинетика
После приема внутрь быстро и полностью абсорбируется из ЖКТ. Биодоступность составляет более 90%. Tmax — достигается через 3 ч. Vd — 0.64-0.86 л/кг. Примидон метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов: фенобарбитала — 15-25% и фенилэтилмалонамида. Связывание примидона с белками плазмы — 20%, фенобарбитала — 50%, фенилэтилмалонамида — незначительное. T1/2 примидона, фенобарбитала и фенилэтилмалонамида — 3-23, 75-126 и 10-25 ч соответственно. Выводится почками в виде примидона — 64%, фенобарбитала — 5.1%, фенилэтилмалонамида — 6.6%
Примидон и его метаболиты выделяются с грудным молоком, где их средняя концентрация составляет 75% от Css в крови.
Показания активных веществ препарата
Примидон
Эпилепсия различного генеза, проявляющаяся преимущественно большими судорожными припадками. Менее эффективен при очаговых, миоклонических, акинетических приступах.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально, начиная с разовой дозы 125 мг однократно внутрь после еды, затем каждые 3 дня суточную дозу увеличивают на 250 мг — для взрослых и на 125 мг — для детей до 9 лет, до достижения необходимого эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых — 1.5 г, для детей — 1 г (в 2 приема).
Побочное действие
Со стороны ЦНС: возможны сонливость, апатия, беспокойство, головная боль, головокружение; редко — нистагм, атаксия, психотические реакции.
Со стороны пищеварительной системы: возможны тошнота, рвота.
Со стороны системы кроветворения: редко — лейкопения, лимфоцитоз; в отдельных случаях — мегалобластная анемия.
Прочие: возможны аллергические реакции; редко — волчаночноподобный синдром, артралгии.
Противопоказания к применению
Заболевания печени, почек и системы кроветворения; беременность, лактация; повышенная чувствительность к примидону.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при заболеваниях печени.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при заболеваниях почек.
Применение у детей
С осторожностью применяют у детей.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью применяют у пожилых пациентов. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.
Особые указания
Отмену терапии и замену примидона проводят постепенно.
С осторожностью применяют у пожилых и ослабленных пациентов. При длительном применении возможно развитие лекарственной зависимости.
В случае развития мегалобластной анемии примидон следует отменить и начать лечение фолиевой кислотой и/или витамином В12.
С осторожностью применяют у детей.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Примидон вызывает уменьшение скорости психомоторных реакций, поэтому в период лечения следует избегать вождения автомобиля, работы с механизмами и других потенциально опасных видов деятельности.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с ацетазоламидом возможны остеомаляция, рахит, уменьшение эффективности примидона.
Имеются сообщения о повышении, снижении и отсутствии изменений концентрации примидона в плазме крови при его одновременном применении с вальпроевой кислотой.
При одновременном применении с клоназепамом повышается концентрация примидона в плазме крови; с фенобарбиталом — возможно повышение концентрации фенобарбитала в плазме крови.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Взаимодействие с другими препаратами
Ацетазоламид
(АТОЛЛ, Россия)
Глутамевит
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Иновелон®
(ЭЙСАЙ ЮРОП, Великобритания)
Мавирет
(ЭббВи, Россия)
Олиговит
(GALENIKA, Сербия)
Пентанов® Плюс
(ОТИСИФАРМ, Россия)
Пиона экстракт
(ВИФИТЕХ, Россия)
Прегнакеа
(VITABIOTICS, Великобритания)
Теофедрин-Н®
(ЭНДОКРИННЫЕ ТЕХНОЛОГИИ, Россия)
Этосуксимид-натив
(НАТИВА, Россия)
Все взаимодействия
Медицина непрерывно совершенствуется, происходят изменения форм и методов терапии различных заболеваний. Некоторые лекарственные препараты при этом видоизменяются, другие же вовсе изымаются из общего употребления вследствие их неэффективности либо наличия большого числа побочных реакций, что может стать источником опасности для человека. К вышедшим из оборота препаратам относится «Пирамидон». Что это такое, рассмотрим в данной статье. Далеко не каждый знает, что это средство существовало в действительности. Многие помнят о нём только из книг М. Булгакова.
Фармакологическая группа
«Пирамидон» относится к группе ненаркотических анальгетиков, включающих также нестероидные и иные противовоспалительные препараты. Представляет собой вещества синтетического происхождения, которые отличаются обезболивающими свойствами, а также жаропонижающим и противовоспалительным влиянием. От наркотических анальгетиков они отличаются тем, что не вызывают привычки и состояния эйфории.
Форма выпуска
Что это такое? «Пирамидон» внешне представляет собой кристаллы белого цвета или кристаллический порошок такого же оттенка без запаха, со слегка горьковатым привкусом, который медленно растворяется в воде (в пропорции один к двадцати), но при этом хорошо растворяется в этаноле (один к двум).
В одной упаковке содержится шесть таблеток. В ампулах объёмом один, пять и десять миллилитров заключается раствор в двух- и четырёхпроцентной концентрации активного вещества. Каждая упаковка содержит по десять или сто ампул.
Состав
В одной таблетке «Пирамидона» содержится двести пятьдесят миллиграммов активного ингредиента диметиламинопиразолона и сто миллиграммов натрия кофеин-бензоата. Химическая формула вещества — C13-H17-N3-O.
Фармакологическое влияние препарата
«Пирамидон» представляет собой лекарственное средство, антипиретик и анальгетик, принадлежащий группе пиразолонов, отличающийся противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим влиянием, но при использовании данного препарата существует риск возникновения агранулоцитоза.
По особенностям воздействия основной компонент напоминает «Антипирин» (он считается самым сильным анальгетиков в составе своей фармакологической группы), однако отличается при этом более высокой активностью. По сравнению с «Антипирином» терапевтическое влияние медикамента осуществляется медленнее, но при этом продолжается дольше.
Из-за того, что «Пирамидон» имеет опасные побочные эффекты, он изъят из обращения во множестве стран, включая также Россию.
Взаимодействие с иными лекарственными препаратами
Из-за одновременного приёма с «Амидопирином» происходит усиление терапевтического эффекта. Однако применение препарата в качестве составляющей комбинированной терапии вызывает усиление выраженности отрицательных побочных эффектов. Это подтверждает к средству «Пирамидон» инструкция по применению.
Фармакологическая группа
«Пирамидон» относится к группе ненаркотических анальгетиков, включающих также нестероидные и иные противовоспалительные препараты. Представляет собой вещества синтетического происхождения, которые отличаются обезболивающими свойствами, а также жаропонижающим и противовоспалительным влиянием. От наркотических анальгетиков они отличаются тем, что не вызывают привычки и состояния эйфории.
Форма выпуска
Что это такое? «Пирамидон» внешне представляет собой кристаллы белого цвета или кристаллический порошок такого же оттенка без запаха, со слегка горьковатым привкусом, который медленно растворяется в воде (в пропорции один к двадцати), но при этом хорошо растворяется в этаноле (один к двум).
В одной упаковке содержится шесть таблеток. В ампулах объёмом один, пять и десять миллилитров заключается раствор в двух- и четырёхпроцентной концентрации активного вещества. Каждая упаковка содержит по десять или сто ампул.
Состав
В одной таблетке «Пирамидона» содержится двести пятьдесят миллиграммов активного ингредиента диметиламинопиразолона и сто миллиграммов натрия кофеин-бензоата. Химическая формула вещества — C13-H17-N3-O.
Фармакологическое влияние препарата
«Пирамидон» представляет собой лекарственное средство, антипиретик и анальгетик, принадлежащий группе пиразолонов, отличающийся противовоспалительным, анальгетическим и жаропонижающим влиянием, но при использовании данного препарата существует риск возникновения агранулоцитоза.
По особенностям воздействия основной компонент напоминает «Антипирин» (он считается самым сильным анальгетиков в составе своей фармакологической группы), однако отличается при этом более высокой активностью. По сравнению с «Антипирином» терапевтическое влияние медикамента осуществляется медленнее, но при этом продолжается дольше.
Из-за того, что «Пирамидон» имеет опасные побочные эффекты, он изъят из обращения во множестве стран, включая также Россию.
Взаимодействие с иными лекарственными препаратами
Из-за одновременного приёма с «Амидопирином» происходит усиление терапевтического эффекта. Однако применение препарата в качестве составляющей комбинированной терапии вызывает усиление выраженности отрицательных побочных эффектов. Это подтверждает к средству «Пирамидон» инструкция по применению.
Дезактивация и совершенная несовместимость отмечаются по отношению к «Аспирину» и иным лекарственным препаратам, которые обладают кислотной реакцией.
Принимая одновременно «Анальгин», «Кофеин», «Фенацетин» и «Фенобарбитал» можно усилить проявление анальгетического эффекта «Пирамидона». Его противовоспалительный эффект выражается сильнее, чем у «Антипирина». По отношению к гладкомышечной мускулатуре проявляется спазмолитическое влияние, в связи с чем можно назначать лекарственное средство при наличии колик, желудочных и кишечных спазмов.
Наблюдается несовместимость порошковых форм с ментолом, ацетилсалициловой кислотой, резорцином, «Тимолом», «Фенилсалицилатом», «Цинхонфеном», поскольку формируются эвтектические смеси.
Когда применяется «Пирамидон»?
Аминофеназон в настоящее время применяется в качестве диагностического неинвазивного средства активности метаболизма в печени цитохрома P-450, при осуществлении дыхательного теста с молекулами средства, радиоактивно мечеными.
В прошлом лекарство «Пирамидон» использовалось при таких заболеваниях, как:
-
миозиты, то есть воспалительные процессы в тканях мышц;
-
головные боли;
-
ревматизм суставов острого характера;
-
артриты, то есть воспалительные процессы, протекающие в суставах;
-
инфекционные заболевания, сопровождающиеся высокой температурой;
-
невралгии (болевой синдром, выраженный по ходу нерва);
-
лихорадочный синдром;
-
мигрень.
Противопоказания
Согласно инструкции по применению к «Пирамидону» в качестве противопоказаний выступают:
- поражения пищеварительного тракта язвами (кишечник, желудок, двенадцатиперстная кишка);
- бронхиальная астма;
- заболевания крови (когда имеется предрасположенность к возникновению кроветворной патологии);
- ограничения по возрасту до четырнадцати лет;
- активность судорожного характера;
- кровотечения желудка;
- дефекты кровяной свёртываемости;
- выраженная патология системы печени;
- индивидуальная чувствительность к составу.
Данный лекарственный препарат был признан очень токсичным, а потому не используется во врачебной практике в Европе и в США. Если принимать его регулярно, можно спровоцировать агранулоцитоз, а также подавлять кроветворение.
-
артриты, то есть воспалительные процессы, протекающие в суставах;
-
инфекционные заболевания, сопровождающиеся высокой температурой;
-
невралгии (болевой синдром, выраженный по ходу нерва);
-
лихорадочный синдром;
-
мигрень.
Противопоказания
Согласно инструкции по применению к «Пирамидону» в качестве противопоказаний выступают:
- поражения пищеварительного тракта язвами (кишечник, желудок, двенадцатиперстная кишка);
- бронхиальная астма;
- заболевания крови (когда имеется предрасположенность к возникновению кроветворной патологии);
- ограничения по возрасту до четырнадцати лет;
- активность судорожного характера;
- кровотечения желудка;
- дефекты кровяной свёртываемости;
- выраженная патология системы печени;
- индивидуальная чувствительность к составу.
Данный лекарственный препарат был признан очень токсичным, а потому не используется во врачебной практике в Европе и в США. Если принимать его регулярно, можно спровоцировать агранулоцитоз, а также подавлять кроветворение.
Возможные побочные эффекты
Среди побочных эффектов ненаркотических анальгетиков отмечаются:
- отёчность;
- различные нарушения сна (как повышенная сонливость, так и бессонница);
- реакции аллергического характера, которые подавляются антигистаминными препаратами;
- подавление кроветворения;
- анафилактические реакции.
Применение особыми категориями пациентов
Необходимо знать, что «Пирамидон» — это такой препарат, который может быть использован в педиатрической практике только в исключительных случаях, если есть необходимость подавления острого ревматического приступа.
Период вынашивания ребёнка и кормление грудью выступают в качестве абсолютных противопоказаний к применению данного лекарственного препарата.
Особые указания
Данное средство может угнетающе воздействовать на кроветворение, в связи с чем способно привести к появлению лейкопении, то есть уменьшению количества кровяных телец лейкоцитов, а также агранулоцитоза.
Мы выяснили, что такое «Пирамидон». Это препарат, который исключён из перечня лекарственных средств РФ.
Прозрачный бесцветный раствор, плохо смачивающий стекло.
На одну ампулу:
активное вещество – промедол – 20 мг;
вспомогательное вещество – вода для инъекций.
Опиоиды. Производные фенилпиперидина.
Код АТС: N02AB.
Фармакодинамика
Промедол (Trimeperidine) – агонист опиоидных рецепторов (преимущественно мю-рецепторов), оказывает анальгезирующее (более слабое и короткое, чем морфин), противошоковое, спазмолитическое, утеротонизирующее и легкое снотворное действие. Активирует эндогенную антиноцицептивную систему и таким образом нарушает межнейронную передачу болевых импульсов на различных уровнях ЦНС, а также изменяет эмоциональную окраску боли. В меньшей степени, чем морфин, угнетает дыхательный центр, а также возбуждает центры n.vagus и рвотный центр. Оказывает спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру внутренних органов (по спазмогенному эффекту уступает морфину), способствует раскрытию шейки матки во время родов, повышает тонус и усиливает сокращения миометрия. При парентеральном введении анальгезирующее действие развивается через 10-20 минут, достигает максимума через 40 минут и продолжается 2-4 ч и более (при эпидуральной анестезии – более 8 ч). При приеме внутрь анальгезирующий эффект в 1,5-2 раза слабее, чем при парентеральном введении.
Фармакокинетика
Абсорбция – быстрая при любом способе введения. После приема внутрь ТСmах – 1-2 ч. После в/в введения наблюдается быстрое снижение концентрации в плазме и через 2 ч определяются лишь следовые концентрации. Связь с белками плазмы – 40%. Метаболизируется, главным образом, в печени путем гидролиза с образованием меперидиновой и нормеперидиновой кислот с последующей конъюгацией. Т½ – 2,4-4 ч, увеличивается при почечной недостаточности. В небольших количествах выводится почками (в т.ч. 5% – в неизмененном виде).
Болевой синдром (сильной и средней интенсивности): послеоперационная боль, нестабильная стенокардия, инфаркт миокарда, расслаивающая аневризма аорты, тромбоз почечной артерии, тромбоэмболия артерий конечностей и легочной артерии, острый перикардит, воздушная эмболия, инфаркт легкого, острый плеврит, спонтанный пневмоторакс, язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки, перфорация пищевода, хронический панкреатит, паранефрит, острая дизурия, при удалении инородного тела мочевого пузыря, прямой кишки, мочеиспускательного канала, парафимоз, приапизм, острый простатит, острый приступ глаукомы, каузалгия, острые невриты, пояснично-крестцовый радикулит, острый везикулит, таламический синдром, ожоги, боль у онкологических больных, травмы, протрузия межпозвоночного диска, послеоперационный период.
В сочетании с атропиноподобными и спазмолитическими средствами при боли, вызванной спазмом гладкой мускулатуры внутренних органов (печеночная, почечная, кишечная колики).
Роды (обезболивание у рожениц и стимуляция).
Острая левожелудочковая недостаточность, отек легких, кардиогенный шок.
Подготовка к операции (премедикация), при необходимости – как анальгетический компонент общей анестезии.
Нейролептанальгезия (в комбинации с нейролептиками).
Парентерально (п/к, в/м, в экстренных случаях – в/в, при необходимости – эпидурально).
Взрослым вводят 10-40 мг (1 мл 1% раствора — 2 мл 2% раствора).
Детям старше 2 лет назначают парентерально в дозах (в зависимости от возраста) 0,1-0,5мг/кг.
При болях, обусловленных спазмом гладкой мускулатуры (печеночные, почечные, кишечные колики), тримеперидин следует комбинировать с атропиноподобными и спазмолитическими ЛС при тщательном контроле состояния больного.
Для премедикации перед наркозом вводят п/к или в/м 20-30 мг вместе с атропином (0,5 мг) за 30-45 мин до операции. Для экстренной премедикации вводят в вену.
Во время общей анестезии дробными дозами промедол вводят в/в по 3-10 мг.
В послеоперационном периоде промедол применяют (при отсутствии нарушения дыхания) для снятия болей и как противошоковое средство: вводят под кожу в дозе 10-20 мг (0,5-1 мл 2% раствора).
Обезболивание родов проводится п/к или в/м введением препарата в дозах 20-40 мг при раскрытии зева на 3-4 см и при удовлетворительном состоянии плода. Последнюю дозу препарата вводят за 30-60 минут до родоразрешения (во избежание угнетения дыхания плода и новорожденного).
Высшие дозы для взрослых при парентеральном введении: разовая – 40 мг, суточная – 160 мг. В качестве компонента общей анестезии – в/в, 0,5-2 мг/кг/ч, суммарная доза во время операции не должна превышать 2 мг/кг/ч. При постоянной в/в инфузии – 10- 50 мкг/кг/ч. Эпидурально – 0,1-0,15 мг/кг, предварительно разводят в 2-4 мл 0,9% раствора натрия хлорида.
Частота побочных эффектов, приведенных ниже, определялась соответственно по следующим критериям: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000); частота неизвестна (по имеющимся данным определить частоту встречаемости не представляется возможным).
Со стороны пищеварительной системы: часто – запор, тошнота и/или рвота; нечасто – сухость слизистой оболочки полости рта, анорексия, спазм желчевыводящих путей, раздражение ЖКТ; редко – при воспалительных заболеваниях кишечника – паралитическая кишечная непроходимость и токсический мегаколон (запор, метеоризм, тошнота, спазмы в желудке, гастралгия, рвота); частота неизвестна – гепатотоксичность ( темная моча, бледный стул, иктеричность склер и кожных покровов).
Со стороны нервной системы и органов чувств: часто – головокружение, слабость, сонливость; нечасто – головная боль, нечеткость зрительного восприятия, диплопия, тремор, непроизвольные мышечные подергивания, эйфория, дискомфорт, нервозность, усталость, ночные кошмары, необычные сновидения, беспокойный сон, спутанность сознания, судороги; редко – галлюцинации, депрессия, у детей – парадоксальное возбуждение, беспокойство; частота неизвестна – судороги, ригидность мышц (особенно дыхательных), звон в ушах, замедление скорости психомоторных реакций, дезориентация.
Со стороны дыхательной системы: редко – угнетение дыхательного центра.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто – снижение АД; редко – аритмии; частота неизвестна – повышение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: редко – снижение диуреза, спазм мочеточников (затруднение и боль при мочеиспускании, частые позывы к мочеиспусканию).
Со стороны репродуктивной системы: частота неизвестна: снижение либидо, импотенция, эректильная дисфункция, отсутствие менструации, бесплодие. В случае развития данных побочных реакций необходимо выполнить оценку уровня половых гормонов.
Аллергические реакции: часто – бронхоспазм, ларингоспазм, ангионевротический отек; редко – кожная сыпь, кожный зуд, отек лица.
Местные реакции: редко – гиперемия, отек, жжение в месте инъекции.
Прочие: нечасто – повышенное потоотделение; частота неизвестна – привыкание, лекарственная зависимость.
При одновременном применении Промедола с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо тщательно наблюдать за пациентами, если развились следующие симптомы: возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос (см. раздел «Меры предосторожности» – Серотониновый синдром).
Гиперчувствительность, угнетение дыхательного центра; при эпидуральной и спинальной анестезии – нарушение свертывания крови (в т.ч. на фоне антикоагулянтной терапии), инфекции (риск проникновения инфекции в ЦНС); диарея на фоне псевдомембранозного колита, обусловленного цефалоспоринами, линкозамидами, пенициллинами, токсическая диспепсия (замедление выведения токсинов и связанное с этим обострение и пролонгация диареи); одновременное лечение ингибиторами МАО (в т.ч. в течение 21 дня после их применения), детский возраст до 2 лет.
С осторожностью. Боль в животе неясной этиологии, хирургические вмешательства на ЖКТ, мочевыводящей системе, бронхиальная астма, ХОБЛ, судороги, аритмии, артериальная гипотензия, ХСН, дыхательная недостаточность, печеночная и/или почечная недостаточность, микседема, гипотиреоз, надпочечниковая недостаточность, угнетение ЦНС, внутричерепная гипертензия, ЧМТ, гиперплазия предстательной железы, суицидальная наклонность, эмоциональная лабильность, наркотическая зависимость (в т.ч. в анамнезе), тяжелые воспалительные заболевания кишечника, стриктуры мочеиспускательного канала, алкоголизм, тяжелобольные, ослабленные больные, кахексия, беременность, период лактации, пожилой возраст, детский возраст старше 2-х лет.
Симптомы острой и хронической передозировки: тошнота, рвота, холодный липкий пот, спутанность сознания, головокружение, сонливость, снижение артериального давления, нервозность, усталость, брадикардия, резкая слабость, медленное затрудненное дыхание, гипотермия, тревожность, миоз ( при выраженной гипоксии зрачки могут быть расширены), судороги, гиповентиляция, сердечно-сосудистая недостаточность в тяжелых случаях – потеря сознания, остановка дыхания, кома.
Лечение: промывание желудка, поддержание достаточной легочной вентиляции, системной гемодинамики, нормальной температуры тела. Больные должны находиться под непрерывным наблюдением; при необходимости – проведение ИВЛ, стимуляторы дыхания; применение специфического антагониста опиоидов – налоксона в дозе 0,4 мг (при отсутствии эффекта через 3-5 минут введение налоксона повторяют до появления сознания и восстановления спонтанного дыхания). Начальная доза налоксона для детей – 0,005-0,01мг/кг.
Во время лечения недопустимо употребление алкоголя.
С осторожностью используют у больных, в анамнезе которых имеется указание на лекарственную зависимость.
С осторожностью следует применять Промедол на фоне действия средств для наркоза, снотворных препаратов и нейролептиков во избежание чрезмерного угнетения центральной нервной системы и подавления активности дыхательного центра. Не следует комбинировать Промедол с наркотическими анальгетиками из группы агонистов- антагонистов (налбуфин, бупренорфин, буторфанол, трамадол) опиоидных рецепторов из-за опасности ослабления анальгезии. Длительное применение барбитуратов (особенно фенобарбитала) или опиоидных анальгетиков стимулирует развитие перекрестной толерантности. Не следует комбинировать с ингибиторами МАО (возможны возбуждение, судороги).
Серотониновый синдром: при одновременном применении Промедола с серотонинергическими лекарственными средствами необходимо тщательно наблюдать за пациентами, если развились следующие симптомы: возбуждение, галлюцинации, учащенное сердцебиение, лихорадка, повышенное потоотделение, озноб или тремор, мышечные подергивания (мышечные судороги) или ригидность (скованность), нарушение координации, тошнота, рвота или понос. Симптомы, как правило, развиваются в течение нескольких часов до нескольких дней от начала одновременной терапии опиоидов с другими препаратами. Однако симптомы могут развиться и позднее, особенно после увеличения дозы препаратов. При подозрении на серотониновый синдром необходимо прекратить применение опиоидов и/или других одновременно принимаемых лекарственных средств.
Надпочечниковая недостаточность: следует тщательно наблюдать за пациентами, если выявлены симптомы надпочечниковой недостаточности, такие как тошнота, рвота, потеря аппетита, усталость, слабость, головокружение или низкое кровяное давление. При подозрении на надпочечниковую недостаточность необходимо провести диагностическое тестирование. В случае необходимости, при положительном результате исследования, необходимо назначить лечение кортикостероидами и отменить опиоиды. Если прием опиоидов прекращен, необходимо выполнить последующую оценку функции надпочечников, чтобы определить необходимость продолжения или прекращения кортикостероидной терапии.
Андрогенная недостаточность: постоянное применение опиоидов может повлиять на гипоталамо-гипофизарно-гонадную систему, что может привести к андрогенной недостаточности, которая проявляется в виде низкого либидо, импотенции, эректильной дисфункции, аменореи и бесплодия. В случае появления симптомов или признаков дефицита андрогенов, необходимо провести лабораторную диагностику.
Применение во время беременности и в период лактации возможно только по строгим показаниям.
Во время лечения не следует управлять транспортными средствами и заниматься потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Усиливает депримирующий эффект и угнетение дыхания наркотических анальгетиков, седативных, снотворных, антипсихотических ЛС (нейролептиков), анксиолитиков, ЛС для общей анестезии, этанола, миорелаксантов. На фоне систематического применения барбитуратов, особенно фенобарбитала, возможно уменьшение анальгезирующего действия. Усиливает гипотензивный эффект ЛС, снижающих АД (в т.ч. ганглиоблокаторов, диуретиков). ЛС с антихолинергической активностью, противодиарейные ЛС (в т.ч. лоперамид) повышают риск возникновения запора вплоть до кишечной непроходимости, задержки мочи и угнетения ЦНС. Усиливает эффект антикоагулянтов (следует контролировать протромбин плазмы). Бупренорфин (в т.ч. предшествующая терапия) снижает эффект др. опиоидных анальгетиков; на фоне применения высоких доз агонистов мю-опиоидных рецепторов снижает угнетение дыхания, а на фоне применения низких доз агонистов мю- или каппа-опиоидных рецепторов – усиливает; ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» при прекращении приема агонистов мю-опиоидных рецепторов на фоне лекарственной зависимости, при внезапной их отмене частично снижает выраженность этих симптомов. При одновременном применении с ингибиторами МАО возможно развитие тяжелых реакций из-за возможного перевозбуждения или торможения ЦНС с возникновением гипер- или гипотензивных кризов (не следует назначать во время приема ингибиторов МАО, а также в течение 14-21 дня после окончания их приема). Налоксон восстанавливает дыхание, устраняет анальгезию после применения морфина, снижает эффект опиоидных анальгетиков, а также вызванные ими угнетение дыхания и ЦНС; могут потребоваться большие дозы для нивелирования эффектов буторфанола, налбуфина и пентазоцина, которые были, назначены для устранения нежелательных эффектов др. опиоидов; может ускорять появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости. Налтрексон ускоряет появление симптомов «синдрома отмены» на фоне наркотической зависимости (симптомы могут появиться уже через 5 минут после введения препарата, продолжаются в течение 48 ч, характеризуются стойкостью и трудностью их устранения); снижает эффект опиоидных анальгетиков (анальгетический, противодиарейный, противокашлевый); не влияет на симптомы, обусловленные гистаминовой реакцией. Снижает эффект метоклопрамида.
При одновременном применении опиоидов и серотонинергических лекарственных средств может развиться серотониновый синдром, даже при применении препаратов в рекомендованных дозах. Если показано одновременное применение опиоидов и серотонинергических препаратов, необходимо тщательно наблюдать за пациентами, особенно в начале терапии и при повышении дозы (см. раздел «Меры предосторожности» – Серотониновый синдром).
В защищенном от света месте при температуре от 15 °C до 25 °C.
Наркотическое средство.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По 1 мл в ампулах. По 5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку, 1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку.
Для стационаров.
Производитель
РУП «Белмедпрепараты»,
Республика Беларусь, 220007, г. Минск,
ул. Фабрициуса. 30, т./ф.: (+37517) 22037 16,
e-mail: medic@belmedpreparaty.com.
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Примидон
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Примидон
-
Противопоказания
-
Ограничения к применению
-
Побочные действия вещества Примидон
-
Взаимодействие
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
-
Торговые названия с действующим веществом Примидон
Структурная формула
Русское название
Примидон
Английское название
Primidone
Латинское название
Primidonum (род. Primidoni)
Химическое название
5-Этилдигидро-5-фенил-4,6(1H,5H)-пиримидиндион
Брутто формула
C12H14N2O2
Фармакологическая группа вещества Примидон
Нозологическая классификация
Код CAS
125-33-7
Фармакологическое действие
—
противосудорожное, снотворное.
Характеристика
Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, эфире и бензоле; мало растворим в этаноле и ацетоне.
Фармакология
Снижает возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге. Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 3 ч. Биодоступность — 90–100%. В крови незначительно связывается с белками (20%). Объем распределения — 0,64–0,86 л/кг. T1/2 для плазмы составляет 7–14 ч. В печени частично превращается в фенобарбитал (15–25%) и фенилэтилмалонамид (ФЭМА) — оба метаболита обладают противоэпилептической активностью. Экскретируется почками в виде примидона (64%), фенобарбитала (7%) и ФЭМА (5%). В крови следует поддерживать терапевтическую концентрацию 12 мкг/мл, чем достигается урежение больших судорожных припадков. При остальных проявлениях эпилепсии (бессудорожная форма, полиморфные припадки и др.) эффект достигается не всегда и требуется комплексное лечение.
Применение вещества Примидон
Эпилепсия различного генеза, большие судорожные припадки. Очаговые, миоклонические, акинетические приступы (менее эффективен).
Противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к барбитуратам), печеночно-почечная недостаточность, анемия, лейкопения, беременность, кормление грудью.
Ограничения к применению
Детский и пожилой возраст (некоторые дети и пожилые пациенты реагируют на примидон парадоксальным возбуждением и двигательным беспокойством).
Побочные действия вещества Примидон
Сонливость, головокружение, головная боль, апатия, беспокойство, тошнота, рвота, анемия, лейкопения, лимфоцитоз, аллергические реакции. Редко — нистагм, атаксия, «волчаночный» синдром, артралгии, психотические реакции; крайне редко — мегалобластная анемия. При длительном применении — лекарственная зависимость.
Взаимодействие
Усиливает (взаимно) эффект карбамазепина, фенитоина и других противосудорожных средств.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды. Лечение начинают с дозы 125 мг однократно, затем каждые 3 дня суточную дозу увеличивают на 250 мг — для взрослых и на 125 мг — для детей (до 9 лет) до достижения необходимого эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых — 1,5 г, для детей — 1 г (в 2 приема).
Меры предосторожности
Может использоваться в комплексной противосудорожной терапии. Отмену и замену проводят постепенно. Снижает реакцию при вождении автомобиля, работе с механизмами. В случае развития мегалобластной анемии следует прекратить прием и начать лечение фолиевой кислотой и/или витамином B12.