Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J04AK01
(Пиразинамид)
Лекарственные формы
| Пиразинамид |
Таб. 250 мг: 100 шт. рег. №: ЛП-005221 |
|
|
Таб. 500 мг: 100 шт. рег. №: ЛП-005221 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пиразинамид
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 38 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 9 мг, кальция стеарат — 3 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные (для стационаров).
500 шт. — банки (1) — пачки картонные (для стационаров).
1000 шт. — банки (1) — пачки картонные (для стационаров).
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 76 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 18 мг, кальция стеарат — 6 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные (для стационаров).
500 шт. — банки (1) — пачки картонные (для стационаров).
1000 шт. — банки (1) — пачки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Синтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.
Фармакокинетика
После приема внутрь пиразинамид быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл при дозе 1.5 г и 66 мкг/мл при дозе 2 г. Пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, проникает через ГЭБ.
Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза с образованием пиразиноевой кислоты — основного метаболита, который постепенно гидроксилируется до 5-гидросипиразиноевой кислоты.
T1/2 из плазмы крови составляет около 9-10 ч.
Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Около 70% обнаруживается в моче в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов и 4-14% — в виде неизменного вещества.
Показания активных веществ препарата
Пиразинамид
Туберкулез (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым и детям — 15-25 мг/кг 1 раз/сут или по 50-70 мг/кг 2-3 раза в неделю.
Максимальные дозы: для взрослых и детей суточная доза составляет 2 г при приеме 1 раз/сут, 3 г при приеме 3 раза в неделю, 4 г при приеме 2 раза в неделю.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, артралгия.
Прочие: гиперурикемия, обострение подагры; редко — фотосенсибилизация.
Противопоказания к применению
Нарушения функции печени, повышенная чувствительность к пиразинамиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пиразинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Однако при развитии устойчивости к изониазиду, рифампицину и этамбутолу возможно обсуждение вопроса о применении пиразинамида у беременных.
Пиразинамид в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
При монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость микобактерий, в связи с чем пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
Пиразинамид удаляется из организма путем диализа.
При длительном применении целесообразно регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
Лекарственное взаимодействие
Пиразинамид снижает концентрации циклоспорина в плазме крови.
Пиразинамид повышает концентрации мочевой кислоты в плазме крови и снижает эффективность противоподагрических средств (аллопуринол, сульфинпиразон) при одновременном применении.
Пиразинамид таблетки — Фармасинтез — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-001810/08
Торговое наименование препарата
Пиразинамид
Международное непатентованное наименование
Пиразинамид
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Состав на одну таблетку.
Действующее вещество:
Пиразинамид («Люпин Лид», Индия/ «Каликс Кемикалс & Фармасьютикелс Лимитед», Индия) -500 мг;
Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный — 32,30 мг;
Желатин -11,54 мг;
Карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) -3,85мг;
Кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А 300) -8,46 мг;
Магния стеарат — 3,85 мг
Масса таблетки -560 мг
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета круглые, плоскоцилиндрические с риской на одной стороне со скошенными краями.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезное средство
Код АТХ
J04AK01
Фармакодинамика:
Пиразинамид — синтетическое противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.
Фармакокинетика:
Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь взрослым дозы 500 мг, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл — через 8 часов и 2 мкг/мл через 24 часа.
Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50% связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 9-10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов, около 70% пероральной дозы выделяется почками. Около 4-14% дозы выделяется в неизменном виде. Остатки выделяются в качестве метаболитов.
Показания:
Применяется для лечения туберкулеза.
В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях:
— легочный туберкулез;
— туберкулезный менингит;
— туберкулез костей;
— мочеполовой туберкулез.
Противопоказания:
— индивидуальная непереносимость;
— заболевания печени;
— подагра;
— гиперурикемия;
— беременность, лактация;
— детский возраст до 3-х лет.
Способ применения и дозы:
Препарат применяют внутрь во время или после еды один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.
Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг — 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г.
Максимальная суточная доза — 2,5 г.
В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2-3 приема. У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.
Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимально до 1,5 г в день).
Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).
Курс лечения 3 месяца.
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли. Нарушение фукции печени. Обострение пептической язвы.
Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги;
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия;
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит;
Прочие: гипертермия, акне, повышение концентрации сывороточного железа.
Возможны аллергические реакции, артралгии, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация. Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможно появление в суставах болей подагрического характера. Поэтому целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.
При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.
Передозировка:
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.
Взаимодействие:
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Усиливает противотуберкулёзное действие офлоксацина и ломефлоксацина.
Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 500 мг.
Упаковка:
Первичная упаковка лекарственного
препарата.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 50 или 100 таблеток помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или из полимерных материалов, самоклеющиеся.
По 500 таблеток (для стационаров) помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем
первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеющихся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата.
По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Банки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «Фармасинтез» (АО «Фармасинтез»), г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Фармасинтез»
Купить Пиразинамид таблетки — Фармасинтез в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Пиразинамид (500 мг)
МНН: Пиразинамид
Производитель: Павлодарский фармацевтический завод ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pyrazinamide
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018805
Информация о регистрации в РК:
24.12.2015 — 24.12.2020
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
11.07 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Пиразинамид
Международное непатентованное название
Пиразинамид
Лекарственная форма
Таблетки, 400 мг и 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активного вещества — пиразинамида 400 мг, 500 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, старлак, кросповидон (полипласдон XL-10), кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат (для 400 мг), кальция стеарат (для 500 мг).
Описание
Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской и двусторонней фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования.
Противотуберкулезные препараты, прочие.
Код АТХ J04AK01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пиразинамид быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани и жидкости организма. Около 10 % препарата связывается с белками. В плазме крови концентрация достигает пика через 1-2 ч после приема и составляет 28-50 мкг/мл при суточной дозировке 1500 — 2500 мг (20-25 мг/кг массы тела).
Период полувыведения пиразинамида составляет около 10 ч. При нарушении функций печени и почек период полувыведения увеличивается.
Метаболизм происходит преимущественно в печени, где пиразинамид гидролизуется до главного метаболита – пиразиноевой кислоты. Около 3-4 % принятого пиразинамида выделяется неизмененным с мочой, 30-40 % в виде его метаболита пиразиноевой кислоты. Около 70 % продуктов метаболизма в течение 24 ч выводится с мочой, преимущественно посредством клубочковой фильтрации. Отношение концентрации пиразинамида в моче и в сыворотке крови после принятия однократной дозы довольно постоянно.
Фармакодинамика
Пиразинамид – амид пиризинкарбоновой кислоты, препарат первого ряда. Обладает высокой туберкулостатической активностью. Пиразинамид не действует на атипичные микобактерии. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения, оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза. Механизм его действия до конца не выяснен. Предполагают, что пиразинамид пролекарство: под действием фермента пиразинамидазы, которую продуцируют M.tuberculosis, пиразинамид расщепляется до пиразиноевой и 5-гидроксипиразиноевой кислот, активных форм препарата, действующих внутри бактериальной клетки. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма.
Показания к применению
– легочные и внелегочные формы туберкулеза (в составе комбинированной терапии)
– казеозные лимфадениты, туберкуломы, казеозно-пневмонические процессы
Способ применения и дозы
Пиразинамид принимается в комбинации с рифампицином, изониазидом, этамбутолом или стрептомицином во время еды, с небольшим количеством воды.
Взрослым в интенсивной фазе лечения назначают по 25 мг/кг (20-30 мг/кг) веса ежедневно.
|
Масса тела, кг |
30 — 39.9 |
40 — 54.9 |
55 — 70 |
> 70 |
|
Количество таблеток в день, шт |
2 |
3 |
4 |
5 |
Максимальная суточная доза не должна превышать 2000 мг (5 таблеток).
Взрослым в поддерживающей фазе лечения назначают по 35 мг/кг (30-40 мг/кг) веса по прерывистому режиму (3 раза в неделю).
|
Масса тела, кг |
30 — 39.9 |
40 — 54.9 |
55 — 70 |
> 70 |
|
Количество таблеток в день, шт |
3 |
4 |
5 |
6 |
Максимальная суточная доза не должна превышать 2400 мг (6 таблеток).
Детям с массой тела не менее 5 кг в интенсивной фазе лечения назначают по 35 мг/кг (30-40 мг/кг) веса ежедневно.
|
Масса тела, кг |
5 — 8.9 |
9 — 14.9 |
15 — 20.9 |
21 — 30 |
|
Количество таблеток в день, шт |
0.5 |
1 |
1.5 |
2 |
Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (2 таблетки).
Детям с массой тела не менее 5 кг в поддерживающей фазе лечения назначают 60 мг/кг (50–70 мг/кг) веса по прерывистому режиму (2-3 раза в неделю).
|
Масса тела, кг |
5 — 8.9 |
9 — 14.9 |
15 — 20.9 |
21 — 30 |
|
Количество таблеток в день, шт |
1 |
2 |
3 |
4 |
Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг (4 таблетки).
Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.
При пропуске приема препарата, пропущенную дозу следует принять как можно скорее, но не менее чем за 6 часов до принятия следующей дозы.
Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную разовую дозу.
Применять по назначению врача.
Побочные действия
-
гепатит, желтуха, гепатомегалия, изменения печеночных тестов, болезненность печени
-
обострение подагры (пиразинамид подавляет выделение мочевой кислоты из-за снижения функции мочевых канальцев, что приводит к увеличению содержания мочевой кислоты в сыворотке)
-
ухудшение аппетита, тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, эпигастральные боли
-
миалгия, боли в суставах
-
кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация
-
гипертермия, акне, гиперурикемия
-
головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия, в единичных случаях – галлюцинации, судороги, спутанность сознания
-
пеллагра, порфирия
-
гипергликемия
-
тромбоцитопения, сидеробластическая анемия, гиперкоагуляция, спленомегалия
-
дизурические нарушения, интерстициальный нефрит
-
повышение концентрации сывороточного железа
– обострение язвенной болезни
– общая слабость
– гиперемия
– полинейропатия, аллергический дерматит
– боли в гастродуоденальной зоне
– боли в правом подреберье
– сухость и горечь во рту
– отечность в суставах
– появление папуло-пустулезных кожных высыпаний в области нижних конечностей
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к пиразинамиду и/или вспомогательным веществам
-
печеночная, почечная недостаточность, заболевания печени
-
наследственная непереносимость галактозы, лактозы, лактазная недостаточность
-
беременность и период лактации
-
психозы
-
эпилепсия
-
подагра
-
дети с массой тела менее 5 кг
-
детский возраст до 6 лет
-
острый гастрит, язвенная болезнь желудка, колит
– сахарный диабет
Лекарственные взаимодействия
Усиливает эффективность противотуберкулезных препаратов первого ряда, снижает действие противоподагрических средств.
При совместном применении с рифампицином увеличивается вероятность развития гепатотоксического действия. При одновременном применении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (пробенецид и т.д.), возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.
Противопоказан одновременный прием пиразинамида с пробенецидом или аллопуринолом, офлоксацином или левофлоксацином.
Особые указания
В процессе лечения пиразинамидом необходимо регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови. При обнаружении изменений функции печени прекращают прием препарата. Пиразинамид следует назначать с осторожностью больным с сахарным диабетом, возможно развитие гипогликемии.
В комбинации с другими препаратами:
— одновременное применение с циклоспорином может привести к снижению последнего в крови и уменьшению его эффективности;
— совместно с офлоксацином и ломефлоксацином усиливает их противотуберкулезное действие.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.
Лечение: дезинтоксикационная терапия и лечение гепатопротекторами.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной. Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33
Упаковщик
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.
Тел./факс: 8 (7182) 61-79-63/61-79-62, pfz@romat.kz.
| 545222171477976297_ru.doc | 61 кб |
| 854719061477977542_kz.doc | 87.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Состав
Активное вещество:
пиразинамид — 500 мг.
Вспомогательные вещества:
крахмал кукурузный — 51 мг, повидон (поливинилпирролидон) — 24 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 6 мг, кросповидон — 15 мг, магния стеарат — 4 мг.
Фармакокинетика
Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь взрослым дозы 500 мг, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл — через 8 часов и 2 мкг/мл через 24 часа.
Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50% связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 9-10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов, около 70% пероральной дозы выделяется почками. Около 4-14% дозы выделяется в неизменном виде. Остатки выделяются в качестве метаболитов.
Показания к применению
Применяется для лечения туберкулеза.
В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях:
- легочный туберкулез;
- туберкулезный менингит;
- туберкулез костей;
- мочеполовой туберкулез.
Противопоказания
- индивидуальная непереносимость;
- заболевания печени;
- подагра;
- гиперурикемия;
- беременность, лактация;
- детский возраст до 3-х лет.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь во время или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.
Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг — 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г.
Максимальная суточная доза — 2,5 г.
В случае неудовлетворительной переносимости пиразинамид назначают в 2-3 приема. У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.
Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимально до 1,5 г в день).
Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).
Курс лечения 3 месяца.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года. Не использовать после истечения срока годности.
Описание
Противотуберкулезное средство.
Фармакодинамика
Пиразинамид — синтетическое противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.
Побочные действия
Со стороны желудочно-кишечного тракта:
тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли. Нарушение функции печени. Обострение пептической язвы.
Со стороны центральной нервной системы:
при длительном применении — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги;
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза:
тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия;
Со стороны опорно-двигательного аппарата:
миалгия;
Со стороны мочевыделительной системы:
дизурия, интерстициальный нефрит;
Прочие:
гипертермия, акне, повышение концентрации сывороточного железа.
Возможны аллергические реакции, артралгии, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация. Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможно появление в суставах болей подагрического характера. Поэтому целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.
При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.
Взаимодействие
Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Усиливает противотуберкулёзное действие офлоксацина и ломефлоксацина.
Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.
Передозировка
Симптомы передозировки:
тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение:
промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.