Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
J04AK01
(Пиразинамид)
Лекарственные формы
| Пиразинамид |
Таб. 250 мг: 100 шт. рег. №: ЛП-005221 |
|
|
Таб. 500 мг: 100 шт. рег. №: ЛП-005221 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пиразинамид
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 38 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 9 мг, кальция стеарат — 3 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные (для стационаров).
500 шт. — банки (1) — пачки картонные (для стационаров).
1000 шт. — банки (1) — пачки картонные (для стационаров).
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской, с риской на одной стороне.
Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 76 мг, карбоксиметилкрахмал натрия — 18 мг, кальция стеарат — 6 мг.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (10) — пачки картонные.
100 шт. — банки (1) — пачки картонные (для стационаров).
500 шт. — банки (1) — пачки картонные (для стационаров).
1000 шт. — банки (1) — пачки картонные (для стационаров).
Фармакологическое действие
Синтетическое противотуберкулезное средство II ряда. Механизм действия точно неизвестен. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма. Хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения.
Фармакокинетика
После приема внутрь пиразинамид быстро абсорбируется из ЖКТ. Cmax в плазме крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл при дозе 1.5 г и 66 мкг/мл при дозе 2 г. Пиразинамид широко распределяется в тканях и жидких средах организма, проникает через ГЭБ.
Метаболизируется преимущественно в печени путем гидролиза с образованием пиразиноевой кислоты — основного метаболита, который постепенно гидроксилируется до 5-гидросипиразиноевой кислоты.
T1/2 из плазмы крови составляет около 9-10 ч.
Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации. Около 70% обнаруживается в моче в течение 24 ч главным образом в виде метаболитов и 4-14% — в виде неизменного вещества.
Показания активных веществ препарата
Пиразинамид
Туберкулез (в составе комбинированной терапии).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь взрослым и детям — 15-25 мг/кг 1 раз/сут или по 50-70 мг/кг 2-3 раза в неделю.
Максимальные дозы: для взрослых и детей суточная доза составляет 2 г при приеме 1 раз/сут, 3 г при приеме 3 раза в неделю, 4 г при приеме 2 раза в неделю.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: нарушение функции печени, тошнота, рвота, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, артралгия.
Прочие: гиперурикемия, обострение подагры; редко — фотосенсибилизация.
Противопоказания к применению
Нарушения функции печени, повышенная чувствительность к пиразинамиду.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и строго контролируемых клинических исследований безопасности применения пиразинамида при беременности и в период лактации (грудного вскармливания) не проводилось. Однако при развитии устойчивости к изониазиду, рифампицину и этамбутолу возможно обсуждение вопроса о применении пиразинамида у беременных.
Пиразинамид в незначительных количествах выделяется с грудным молоком.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при нарушениях функции печени.
Применение у детей
Применение возможно согласно режиму дозирования.
Особые указания
При монотерапии к пиразинамиду быстро развивается устойчивость микобактерий, в связи с чем пиразинамид обычно применяют в сочетании с другими противотуберкулезными препаратами.
Пиразинамид удаляется из организма путем диализа.
При длительном применении целесообразно регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
Лекарственное взаимодействие
Пиразинамид снижает концентрации циклоспорина в плазме крови.
Пиразинамид повышает концентрации мочевой кислоты в плазме крови и снижает эффективность противоподагрических средств (аллопуринол, сульфинпиразон) при одновременном применении.
Основные физико-химические свойства
Таблетки плоскоцилиндрические, с риской и фаской, белого или почти белого цвета.
Состав лекарственного средства
действующее вещество: pyrazinamide;
1 таблетка содержит пиразинамида 0,5 г;
вспомогательные вещества: крахмал кукурузный, кремния диоксид коллоидный безводный, кальция стеарат, кислота стеариновая, натрия кроскармеллоза.
Антибактериальные средства для системного применения. Противотуберкулезные средства. Пиразинамид.
Код АТС: J04A K01.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика. Пиразинамид проявляет туберкулостатическое действия в условиях in-vitro только при слабокислом значении pH среды. Рост микобактерий туберкулеза в моноцитах in-vitro полностью ингибируется при концентрации пиразинамида 12,5 мкг/мл.
Пиразинамид активен только при кислом значении pH, поэтому проявляет антимикробное действие в основном в отношений микобактерий туберкулеза, расположенных внутри клетки. Именно эти бактерии, которые, вероятно, являются ответственными за развитие микробной устойчивости, и, следовательно, прекращения возникновения рецидивов после химиотерапии. Пиразинамид имеет низкую бактериальную активность по сравнению с изониазидом. Считается, что при их использовании в комбинации, изониазид является ключевым бактерицидным средством, в то время как пиразинамид играет роль стерилизующего агента, действующего на отдельные штаммы бактерий, проявляя ингибирующие свойства в кислой среде внутри макрофагов или стенках туберкулезных полостей.
Фармакокинетика. Быстро и полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта. Связывание с белками плазмы составляет 10–20 %. Максимальная концентрация в крови достигается через 2 ч и составляет около 35 мкг/мл в дозе 1,5 г и 66 мкг/мл в дозе 2 г.
Хорошо проникает в разные органы и ткани, в том числе в головной мозг. В печени образует активный метаболит – пиразиноевую кислоту, которая затем окисляется в 5-гидроксипиразиноевую кислоту с потерей микостатического действия. Время полувыведения – 8–10 часов. Выводится преимущественно почками путем клубочковой фильтрации (3 % – в неизмененном виде, 33 % – в виде пиразиноевой кислоты, 36 % – в виде других метаболитов).
Лекарственное средство показано для лечения пациентов с активной формой туберкулеза, вызванной Mycobacterium tuberculosis. Пиразинамид не активен в отношении атипичных микобактерий. Препарат должен применяться только в сочетании с другими противотуберкулезными средствами.
Способ применения и дозировка
Лекарственное средство принимают внутрь, до еды или через 2 часа после приема пищи, запивая достаточным количеством жидкости (стакан воды).
Ежедневная доза зависит от массы тела. Препарат принимают один раз в день, в случае неудовлетворительной переносимости пиразинамид назначают в 2–3 приема.
Суточная доза для лиц старше 60 лет, а также для лиц с массой тела меньше 50 кг, составляет 1–1,5 г (не более 3 таблеток в день).
Взрослые с массой тела 50–70 кг: 1,75–2 г (не более 4 таблеток в день);
более 70 кг: 2–2,5 г (не более 4–5 таблеток в день);
Детям старше 6 лет назначают по 0,03–0,04 г/кг массы тела в сутки. Максимальная суточная доза – 1,5 г (3 таблетки).
Возможно назначение по схеме 3 раза в неделю (интермиттирующий прием) из расчета 0,03–0,04 г/кг/сут. Максимальная доза – 2,5 г 3 раза в день.
Курс лечения составляет от 6 месяцев до 2 лет.
Пациенты с ослабленным иммунитетом
У пациентов с иммунодефицитными состояниями возможно присутствие мультиустойчивых штаммов микобактерий туберкулеза (М. tuberculosis). Всегда необходимо производить посевы мокроты, чтобы определить тип микроорганизма и его лекарственную чувствительность.
Пациентам, инфицированным М. Tuberculosis с подтвержденной чувствительностью к противотуберкулезным препаратам первого ряда, должен быть назначен стандартный шестимесячный курс лечения; после завершения лечения пациенты должны подвергаться тщательному контролю. Режим дозирования может быть изменен, если инфекция вызвана резистентными микроорганизмами и необходима консультация специалиста.
Врач должен проинформировать пациента о возможных побочных эффектах и первичных мерах борьбы с ними.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: диспептические явления – чаще всего тошнота и рвота. Повышение активности печеночных трансаминаз; тяжелые реакции при применении обычных доз отмечаются редко, как правило, у лиц с печеночной патологией. Возможна клиническая желтуха.
Со стороны кожи и подкожной жировой клетчатки: редко – пеллагра (поражение кожи, диарея, психические нарушения).
Со стороны эндокринной системы: очень редко – нарушение функции надпочечников.
Со стороны мочевыделительной системы: интерстициальный нефрит; в единичных случаях – миоглобинурическая почечная недостаточность вследствие рабдомиолиза. Дизурия. Гиперурикемия, сопровождающаяся артралгиями и миалгиями, поскольку основной метаболит – пиразиноевая кислота – ингибирует почечную экскрецию мочевой кислоты. Вследствие этого иногда необходимо назначение аллопуринола.
Со стороны нервной системы: головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессии; в единичных случаях – галлюцинации, судороги, спутанность сознания.
Со стороны крови: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия.
Аллергические реакции: кожные высыпания, зуд.
Другие: гиперурикемия, обострение подагры; в единичных случаях – фотосенсибилизация, гипертермия, акне, повышение концентрации сывороточного железа.
Повышенная чувствительность к активному веществу и другим ингредиентам препарата; тяжелые нарушения функции печени, острая подагра, острая порфирия, препарат противопоказан кормящим матерям.
Симптомы. При передозировке может наблюдаться нарушение функции печени, гиперурикемия (повышение содержания мочевой кислоты).
Лечение. Необходимо принять меры по освобождению желудка от содержимого, при необходимости провести промывание.
Специфического антидота не существует. Должны быть предприняты общие вспомогательные меры. Необходимо тщательно контролировать функцию печени, использовать диету с высоким содержанием углеводов и низким содержанием жиров. Следует проявлять осторожность, чтобы исключить воздействие на пациента других потенциальных гепатотоксичных средств, включаю алкоголь.
Могут быть назначены бензодиапины, если есть доказательства стимуляции центральной нервной системы.
Для коррекции гиперурикемии может быть назначен пробенецид.
Период полураспада пиразинамида в плазме крови составляет примерно 9–10 часов.
Лекарственное средство может применяться только в случае возможности тщательного ежедневного наблюдения и доступности выполнения частого лабораторного контроля функциональных проб печени и определения мочевой кислоты в крови.
Исследования перед назначением лечения должно включать in-vitro-тесты последних выделенных от пациента культур М. Tuberculosis на чувствительность к обычным противотуберкулезным препаратам.
Побочные эффекты при приеме лекарственного средства возникают, в первую очередь, со стороны печени и варьируются от бессимптомного повышения функциональных тестов печени до тяжелых клинических проявлений заболевания печени; поэтому контроль функции печени, особенно определение содержания аспартаттрансферазы (АсТ) и аланинтрансферазы (АлТ), должен проводиться до начала терапии, а затем каждые две-четыре недели в процессе лечения. Лечение пиразинамидом должно быть прекращено в случае проявления признаков гепатоцеллюлярного повреждения. Пациентам и их близким необходимо разъяснить, как распознать признаки заболевания печени, а также рекомендовать прекратить лечение и немедленно обратится к врачу в случае возникновения таких симптомов, как персистентные тошнота, рвота, дискомфорт или желтуха.
Если лечение протекает удовлетворительно и пациент чувствует себя хорошо, то очень важно принимать препарат регулярно и завершить полный курс лечения.
Пиразинамид задерживает экскрецию уратов почками, что может проявляться как гиперурикемия, обычно без признаков подагры.
При наличии симптомов нарушения функции печени или гиперурикемии (острая подагра) лечение необходимо прекратить. У пациентов с почечной недостаточностью может происходить накопление пиразинамида в организме.
Пиразинамид необходимо осторожно назначать больным с сахарным диабетом, потому что лечение диабета может осложниться во время терапии Пиразинамидом.
У больных порфирией Пиразинамид может вызвать острые приступы порфирии.
Пиразинамид необходимо осторожно назначать пациентам с известной гиперчувствительностью к этионамиду, изониазиду, ниацину или другим химически подобным лекарствам, потому что такие пациенты могут оказаться гиперчувствительными также к пиразинамиду.
Применение в период беременности или кормления грудью
Несмотря на то, что нет данных о вредном воздействии Пиразинамида на плод, риск не может быть исключен. Беременные могут принимать Пиразинамид лишь в том случае, если потенциальная польза для матери превышает возможный риск для плода. Препарат противопоказан кормящим женщинам. В случае необходимости применения лекарственного средства грудное вскармливание рекомендуется прекратить.
Дети. Пиразинамид в данной дозировке назначают детям в возрасте от 6 лет.
Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
В период лечения пиразинамидом следует воздерживаться от управления автотранспортом и выполнения работ с потенциально опасными механизмами, требующими повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.
Пациентам необходимо воздерживаться от приема алкогольных напитков во время лечения Пиразинамидом, так как он может усилить вредное действие алкоголя.
Параллельное применение Пиразинамида и изониазида может уменьшить концентрацию изониазида в сыворотке, особенно у пациентов с замедленным метаболизмом изониазида.
Параллельный прием Пиразинамида и этионамида увеличивает риск поражений печени, особенно у больных с сахарным диабетом. Во время лечения комбинацией этих лекарств необходим более частый, чем обычно, контроль функции печени. Если возникнут какие-либо признаки нарушения функции печени, лечение такой комбинацией лекарств необходимо прекратить.
Пиразинамид снижает метаболизм циклоспорина, вследствие чего снижает уровень циклоспорина в сыворотке. У пациентов, лечащихся циклоспорином, уровни циклоспорина в сыворотке необходимо контролировать от начала терапии пиразинамидом и после ее прекращения.
Параллельное применение Пиразинамида и фенитоина может увеличить концентрацию фенитоина в сыворотке и, соответственно, могут возникнуть признаки интоксикации фенитоином. Пиразинамид может уменьшать эффективность препаратов, применяемых для лечения подагры, и средств, которые способствуют выведению мочевой кислоты из организма (аллопуринол, колхицин, пробенецид, сульфинпиразон). Это может повысить уровни мочевой кислоты в сыворотке пациентов, которые болеют подагрой и лечатся Пиразинамидом. Для контроля гиперурикемии может понадобиться изменить дозирование этих медикаментов, если препараты против подагры и те, которые способствуют выведению мочевой кислоты, применяются совместно с Пиразинамидом.
Совместное применение Пиразинамида и аллопуринола может уменьшать метаболизм метаболитов Пиразинамида. Метаболизм Пиразинамида при этом существенно не изменяется.
Зидовудин может значительно уменьшать уровень пиразинамида в сыворотке и увеличить риск анемии.
Пиразинамид мешает проведению тестов Ацетест® и Кетостикс®, потому что он окрашивает пробу в красно-коричневый цвет.
Пиразинамид может мешать определению концентрации железа в сыворотке при помощи устройства Феррохем(R) II.
Условия хранения и срок годности
Для лекарственного препарата не требуются специальные условия хранения. Для защиты от действия влаги и света хранить в оригинальной упаковке. Хранить в недоступном для детей месте!
Срок годности – 3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
По 10 таблеток в блистер из фольги алюминиевой и пленки поливинилхлоридной. По 5 блистеров вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
По 200 таблеток в банки из стекломассы, закупоренные крышками пластмассовыми. Банку по 200 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
По 650 таблеток в непрозрачные полимерные контейнеры в комплекте с полимерными крышками.
Свободное пространство в банках и контейнерах заполняют ватой медицинской гигроскопической.
На банки и контейнеры наклеивают этикетки из бумаги.
Полимерные контейнеры вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению помещают в ящик из гофрированного картона.
Название и адрес производителя лекарственного средства
ПАО «Луганский химико-фармацевтический завод».
Украина, 91019, г. Луганск, ул. Кирова, 17.
Пиразинамид (500 мг)
МНН: Пиразинамид
Производитель: Павлодарский фармацевтический завод ТОО
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Pyrazinamide
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018805
Информация о регистрации в РК:
24.12.2015 — 24.12.2020
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
11.07 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Пиразинамид
Международное непатентованное название
Пиразинамид
Лекарственная форма
Таблетки, 400 мг и 500 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активного вещества — пиразинамида 400 мг, 500 мг
вспомогательные вещества: кальция гидрофосфат безводный, старлак, кросповидон (полипласдон XL-10), кремния диоксид коллоидный безводный (аэросил), магния стеарат (для 400 мг), кальция стеарат (для 500 мг).
Описание
Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, белого или почти белого цвета, с риской и двусторонней фаской.
Фармакотерапевтическая группа
Противомикробные препараты для системного использования.
Противотуберкулезные препараты, прочие.
Код АТХ J04AK01
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Пиразинамид быстро и хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта и проникает во все ткани и жидкости организма. Около 10 % препарата связывается с белками. В плазме крови концентрация достигает пика через 1-2 ч после приема и составляет 28-50 мкг/мл при суточной дозировке 1500 — 2500 мг (20-25 мг/кг массы тела).
Период полувыведения пиразинамида составляет около 10 ч. При нарушении функций печени и почек период полувыведения увеличивается.
Метаболизм происходит преимущественно в печени, где пиразинамид гидролизуется до главного метаболита – пиразиноевой кислоты. Около 3-4 % принятого пиразинамида выделяется неизмененным с мочой, 30-40 % в виде его метаболита пиразиноевой кислоты. Около 70 % продуктов метаболизма в течение 24 ч выводится с мочой, преимущественно посредством клубочковой фильтрации. Отношение концентрации пиразинамида в моче и в сыворотке крови после принятия однократной дозы довольно постоянно.
Фармакодинамика
Пиразинамид – амид пиризинкарбоновой кислоты, препарат первого ряда. Обладает высокой туберкулостатической активностью. Пиразинамид не действует на атипичные микобактерии. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения, оказывает бактериостатическое действие на микобактерии туберкулеза. Механизм его действия до конца не выяснен. Предполагают, что пиразинамид пролекарство: под действием фермента пиразинамидазы, которую продуцируют M.tuberculosis, пиразинамид расщепляется до пиразиноевой и 5-гидроксипиразиноевой кислот, активных форм препарата, действующих внутри бактериальной клетки. Оказывает бактериостатическое и бактерицидное действие в зависимости от его концентрации и чувствительности микроорганизма.
Показания к применению
– легочные и внелегочные формы туберкулеза (в составе комбинированной терапии)
– казеозные лимфадениты, туберкуломы, казеозно-пневмонические процессы
Способ применения и дозы
Пиразинамид принимается в комбинации с рифампицином, изониазидом, этамбутолом или стрептомицином во время еды, с небольшим количеством воды.
Взрослым в интенсивной фазе лечения назначают по 25 мг/кг (20-30 мг/кг) веса ежедневно.
|
Масса тела, кг |
30 — 39.9 |
40 — 54.9 |
55 — 70 |
> 70 |
|
Количество таблеток в день, шт |
2 |
3 |
4 |
5 |
Максимальная суточная доза не должна превышать 2000 мг (5 таблеток).
Взрослым в поддерживающей фазе лечения назначают по 35 мг/кг (30-40 мг/кг) веса по прерывистому режиму (3 раза в неделю).
|
Масса тела, кг |
30 — 39.9 |
40 — 54.9 |
55 — 70 |
> 70 |
|
Количество таблеток в день, шт |
3 |
4 |
5 |
6 |
Максимальная суточная доза не должна превышать 2400 мг (6 таблеток).
Детям с массой тела не менее 5 кг в интенсивной фазе лечения назначают по 35 мг/кг (30-40 мг/кг) веса ежедневно.
|
Масса тела, кг |
5 — 8.9 |
9 — 14.9 |
15 — 20.9 |
21 — 30 |
|
Количество таблеток в день, шт |
0.5 |
1 |
1.5 |
2 |
Максимальная суточная доза не должна превышать 800 мг (2 таблетки).
Детям с массой тела не менее 5 кг в поддерживающей фазе лечения назначают 60 мг/кг (50–70 мг/кг) веса по прерывистому режиму (2-3 раза в неделю).
|
Масса тела, кг |
5 — 8.9 |
9 — 14.9 |
15 — 20.9 |
21 — 30 |
|
Количество таблеток в день, шт |
1 |
2 |
3 |
4 |
Максимальная суточная доза не должна превышать 1600 мг (4 таблетки).
Продолжительность лечения определяется лечащим врачом.
При пропуске приема препарата, пропущенную дозу следует принять как можно скорее, но не менее чем за 6 часов до принятия следующей дозы.
Не следует принимать двойную дозу препарата, чтобы компенсировать пропущенную разовую дозу.
Применять по назначению врача.
Побочные действия
-
гепатит, желтуха, гепатомегалия, изменения печеночных тестов, болезненность печени
-
обострение подагры (пиразинамид подавляет выделение мочевой кислоты из-за снижения функции мочевых канальцев, что приводит к увеличению содержания мочевой кислоты в сыворотке)
-
ухудшение аппетита, тошнота, рвота, диарея, «металлический» привкус во рту, эпигастральные боли
-
миалгия, боли в суставах
-
кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, фотосенсибилизация
-
гипертермия, акне, гиперурикемия
-
головокружение, головная боль, нарушение сна, повышенная возбудимость, депрессия, в единичных случаях – галлюцинации, судороги, спутанность сознания
-
пеллагра, порфирия
-
гипергликемия
-
тромбоцитопения, сидеробластическая анемия, гиперкоагуляция, спленомегалия
-
дизурические нарушения, интерстициальный нефрит
-
повышение концентрации сывороточного железа
– обострение язвенной болезни
– общая слабость
– гиперемия
– полинейропатия, аллергический дерматит
– боли в гастродуоденальной зоне
– боли в правом подреберье
– сухость и горечь во рту
– отечность в суставах
– появление папуло-пустулезных кожных высыпаний в области нижних конечностей
Противопоказания
-
повышенная чувствительность к пиразинамиду и/или вспомогательным веществам
-
печеночная, почечная недостаточность, заболевания печени
-
наследственная непереносимость галактозы, лактозы, лактазная недостаточность
-
беременность и период лактации
-
психозы
-
эпилепсия
-
подагра
-
дети с массой тела менее 5 кг
-
детский возраст до 6 лет
-
острый гастрит, язвенная болезнь желудка, колит
– сахарный диабет
Лекарственные взаимодействия
Усиливает эффективность противотуберкулезных препаратов первого ряда, снижает действие противоподагрических средств.
При совместном применении с рифампицином увеличивается вероятность развития гепатотоксического действия. При одновременном применении с препаратами, блокирующими канальцевую секрецию (пробенецид и т.д.), возможно снижение их выведения и усиление токсических реакций.
Противопоказан одновременный прием пиразинамида с пробенецидом или аллопуринолом, офлоксацином или левофлоксацином.
Особые указания
В процессе лечения пиразинамидом необходимо регулярно (1 раз в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови. При обнаружении изменений функции печени прекращают прием препарата. Пиразинамид следует назначать с осторожностью больным с сахарным диабетом, возможно развитие гипогликемии.
В комбинации с другими препаратами:
— одновременное применение с циклоспорином может привести к снижению последнего в крови и уменьшению его эффективности;
— совместно с офлоксацином и ломефлоксацином усиливает их противотуберкулезное действие.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами
Учитывая побочные действия, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами или потенциально опасными механизмами.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, галлюцинации, полиневрит.
Лечение: дезинтоксикационная терапия и лечение гепатопротекторами.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной или аналогичной импортной и фольги алюминиевой печатной лакированной или аналогичной импортной. Первичные упаковки вместе с соответствующим количеством инструкций по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в ящик из гофрированного картона.
Условия хранения
Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 ºС.
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
5 лет
Не использовать по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33
Упаковщик
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33
Владелец регистрационного удостоверения
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33
Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара):
ТОО «Павлодарский фармацевтический завод»
Казахстан, г. Павлодар, 140011, ул. Камзина, 33.
Тел./факс: 8 (7182) 61-79-63/61-79-62, pfz@romat.kz.
| 545222171477976297_ru.doc | 61 кб |
| 854719061477977542_kz.doc | 87.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Пиразинамид
Пиразинамид
Состав
1 таблетка содержит активное вещество: пиразинамид 500 мг.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезное средство
Фармакологическое действие
Пиразинамид — синтетическое противотуберулезное средство. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концетрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микробактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно- пневмонических процессах. Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь взрослым дозы 500 мг, пик концетрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7мкг/мл — через 8 часов, 2мкг/мл -через 24 часа. Пиразинамид проникает в ткани и в жидкие среды организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50% связывается с белками плазма. Период полувыведения составляет 9-10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов около 70% пероральной дозы выделяется почками. Около 4-14% дозы выделяется в неизменном виде. Остатки выделяются в качестве метаболитов.
Показания к применению
Применяется для лечения туберколеза. В комбинации с другимим противотуберкулезными препаратами назначают в след случаях: туберкулез костей, мочеполовой туберкулез,
Противопоказания
Индивидуальная непереносимсоть, заболевания печени, подагра, гиперурикемия, беременность, лактация, десткий возраст до 3-х лет.
Способ применения и дозы
Препарат применяют внутрь вовремя или после еды, один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды. Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, чтос соответствует для лиц с массой тела не менее 50 кг- 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг- 2г. Максимальная суточная доза-2,5 г. В случае неудовлетвроительной терапии пиразинамид назначают в 2-3 приема. У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день. Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимально до 1,5 г в день). Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15мг/кг), изониазидом (10мг/кг), римфапицином (10 мг/кг). Курс лечения 3 месяца.
Форма выпуска
Таблетки 500 мг. По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной. По 100, 200, 300, 400, 500 или 1000 таблеток в контейнер полимерный для лекарственных средств. Один контейнер или 10, 20, 30, 40, 50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия отпуска из аптек
Отпускается по рецепту
Пиразинамид таблетки — Фармасинтез — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛСР-001810/08
Торговое наименование препарата
Пиразинамид
Международное непатентованное наименование
Пиразинамид
Лекарственная форма
Таблетки
Состав
Состав на одну таблетку.
Действующее вещество:
Пиразинамид («Люпин Лид», Индия/ «Каликс Кемикалс & Фармасьютикелс Лимитед», Индия) -500 мг;
Вспомогательные вещества:
Крахмал картофельный — 32,30 мг;
Желатин -11,54 мг;
Карбоксиметилкрахмал натрия (примогель) -3,85мг;
Кремния диоксид коллоидный (аэросил марка А 300) -8,46 мг;
Магния стеарат — 3,85 мг
Масса таблетки -560 мг
Описание
Таблетки белого или почти белого цвета круглые, плоскоцилиндрические с риской на одной стороне со скошенными краями.
Фармакотерапевтическая группа
Противотуберкулезное средство
Код АТХ
J04AK01
Фармакодинамика:
Пиразинамид — синтетическое противотуберкулезное средство. Оказывает бактериостатическое или бактерицидное действие в зависимости от концентрации и чувствительности микроорганизма. Более активен по туберкулостатической активности, чем ПАСК, хотя уступает изониазиду, стрептомицину, рифампицину. Действует на микобактерии, устойчивые к другим противотуберкулезным препаратам II ряда. Препарат хорошо проникает в очаги туберкулезного поражения. Его активность не снижается в кислой среде казеозных масс, в связи с чем его часто назначают при казеозных лимфаденитах, туберкуломах и казеозно-пневмонических процессах.
Фармакокинетика:
Пиразинамид хорошо всасывается из желудочно-кишечного тракта. После приема внутрь взрослым дозы 500 мг, пик концентрации пиразинамида в плазме крови в пределах 9-12 мкг/мл достигается в течение 2 часов, 7 мкг/мл — через 8 часов и 2 мкг/мл через 24 часа.
Пиразинамид проникает в ткани и жидкие среды организма, включая печень, легкие, цереброспинальную жидкость. Приблизительно 50% связывается с белками плазмы. Период полувыведения составляет 9-10 часов у тех пациентов, функции печени и почек которых не нарушены. В течение 24 часов, около 70% пероральной дозы выделяется почками. Около 4-14% дозы выделяется в неизменном виде. Остатки выделяются в качестве метаболитов.
Показания:
Применяется для лечения туберкулеза.
В комбинации с другими противотуберкулезными препаратами назначают в следующих случаях:
— легочный туберкулез;
— туберкулезный менингит;
— туберкулез костей;
— мочеполовой туберкулез.
Противопоказания:
— индивидуальная непереносимость;
— заболевания печени;
— подагра;
— гиперурикемия;
— беременность, лактация;
— детский возраст до 3-х лет.
Способ применения и дозы:
Препарат применяют внутрь во время или после еды один раз в день, предпочтительнее во время завтрака с небольшим количеством воды.
Взрослым назначают по 25-30 мг/кг массы тела, что соответствует для лиц с массой тела менее 50 кг — 1,5 г и для лиц с массой тела более 50 кг — 2 г.
Максимальная суточная доза — 2,5 г.
В случае неудовлетворительной переносимости Пиразинамид назначают в 2-3 приема. У лиц пожилого и старческого возраста суточная доза пиразинамида не должна превышать 15 мг/кг массы. В этих случаях препарат целесообразно назначать через день.
Детям назначают по 15-20 мг/кг 1 раз в день (максимально до 1,5 г в день).
Пиразинамид применяют в комбинации с аминогликозидами (стрептомицин или канамицин в дозе 15 мг/кг), изониазидом (10 мг/кг), рифампицином (10 мг/кг).
Курс лечения 3 месяца.
Побочные эффекты:
Со стороны желудочно-кишечного тракта: тошнота, рвота, диарея, отсутствие аппетита, неприятный металлический привкус во рту, эпигастральные боли. Нарушение фукции печени. Обострение пептической язвы.
Со стороны центральной нервной системы: при длительном применении — головная боль, головокружение, повышенная возбудимость, депрессии, нарушение сна, слабость; в отдельных случаях — спутанность сознания, галлюцинации, судороги;
Со стороны органов кроветворения и системы гемостаза: тромбоцитопения, сидеробластная анемия, вакуолизация эритроцитов, порфирия, гиперкоагуляция, спленомегалия;
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миалгия;
Со стороны мочевыделительной системы: дизурия, интерстициальный нефрит;
Прочие: гипертермия, акне, повышение концентрации сывороточного железа.
Возможны аллергические реакции, артралгии, гиперурикемия, обострение подагры, фотосенсибилизация. Имеются данные о задержке в организме под влиянием пиразинамида мочевой кислоты и возможно появление в суставах болей подагрического характера. Поэтому целесообразно регулярно (не реже 1 раза в месяц) контролировать активность печеночных трансаминаз и содержание мочевой кислоты в крови.
Возможно развитие гипогликемии у пациентов с сахарным диабетом.
При длительном применении может оказывать токсическое действие на печень.
Передозировка:
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.
Взаимодействие:
Симптомы передозировки: тошнота, рвота, боли в животе, желтуха, повышение уровня печеночных ферментов, острый отек легких, нарушение сознания, коматозное состояние, судороги, нарушение дыхания, гипергликемия, метаболический кетоацидоз.
Лечение: промывание желудка с введением внутрь активированного угля, форсированный диурез, общие меры по поддержанию жизненно важных функций, гемодиализ.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Пиразинамид комбинируют с другими противотуберкулезными препаратами. В частности, при хронических деструктивных формах рекомендуется его сочетать с рифампицином (выраженный эффект) или этамбутолом (лучше переносимость). Усиливает противотуберкулёзное действие офлоксацина и ломефлоксацина.
Вероятность развития гепатотоксического действия препарата увеличивается при совместном применении с рифампицином. При одновременном применении с пробенецидом возможно снижение экскреции и, вследствие этого, усиление токсических реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки 500 мг.
Упаковка:
Первичная упаковка лекарственного
препарата.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 50 или 100 таблеток помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или из полимерных материалов, самоклеющиеся.
По 500 таблеток (для стационаров) помещают в банку полимерную с крышкой натягиваемой с контролем
первого вскрытия. Свободное пространство заполняют ватой медицинской. На банки наклеивают этикетки из бумаги этикеточной или писчей или из полимерных материалов, самоклеющихся.
Вторичная упаковка лекарственного препарата.
По 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары. Банки вместе с равным количеством инструкций по применению помещают в групповую упаковку.
Условия хранения:
Хранить в сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
4 года. Не использовать после срока, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Акционерное общество «Фармасинтез» (АО «Фармасинтез»), г. Иркутск, ул. Р. Люксембург, д. 184, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
АО «Фармасинтез»
Купить Пиразинамид таблетки — Фармасинтез в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)