Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Пириметамин
-
Нозологическая классификация
-
Код CAS
-
Фармакологическое действие
-
Характеристика
-
Фармакология
-
Применение вещества Пириметамин
-
Противопоказания
-
Побочные действия вещества Пириметамин
-
Взаимодействие
-
Передозировка
-
Способ применения и дозы
-
Меры предосторожности
Структурная формула
Русское название
Пириметамин
Английское название
Pyrimethamine
Латинское название
Pyrimethaminum (род. Pyrimethamini)
Химическое название
5-(4-Хлорфенил)-6-этил-2,4-пиримидиндиамин
Брутто формула
C12H13ClN4
Фармакологическая группа вещества Пириметамин
Нозологическая классификация
Код CAS
58-14-0
Фармакологическое действие
—
противопротозойное.
Характеристика
Белый кристаллический порошок без запаха и вкуса. Практически нерастворим в воде, мало растворим в спирте.
Фармакология
Ингибирует дигидрофолатредуктазу, нарушает образование тетрагидрофолиевой кислоты и останавливает катализируемые процессы (перенос одноуглеродистых фрагментов).
Эффективен в отношении токсоплазм, лейшманий, малярийных плазмодий (P. falciparum, P. vivax, P. malariae). Влияет на бесполые эритроцитарные, тканевые преэритроцитарные формы и повреждает гамонты всех видов плазмодия, блокирует спорогонию в организме комара и препятствует циклическому распространению малярии; устойчивость плазмодий к пириметамину развивается быстро. Действует на лейшманий в жгутиковой стадии и нарушает их развитие в теле комара.
После приема внутрь всасывается медленно, Cmax регистрируется через 2–7 ч. Длительно циркулирует в крови (в течение 1 нед после однократного применения). Накапливается преимущественно в почках, печени, селезенке. T1/2 — 92 ч. Выводится в основном почками, частично в виде метаболитов. Небольшое количество экскретируется с грудным молоком (пик концентрации — через 6 ч).
Применение вещества Пириметамин
Малярия (лечение и профилактика); токсоплазмоз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, заболевания кроветворных органов и почек, I триместр беременности, кормление грудью, грудной возраст (до 2 мес).
Побочные действия вещества Пириметамин
Тошнота, рвота, анорексия, спастические боли в животе, сухость в полости рта и горле, диарея (на ранних стадиях лечения), недомогание, головная боль, слабость, головокружение, бессонница, депрессия, судороги, лихорадка, тромбоцитопения, легочная эозинофилия, дерматит, сыпь, нарушение пигментации кожи; при дозе 75 мг и выше — нарушения сердечного ритма, гематурия, в более высоких дозах — циркуляторный коллапс, изъязвления в полости рта, мегалобластная анемия, лейкопения, атрофический глоссит, у новорожденных с врожденным токсоплазмозом — гиперфенилаланинемия, при длительном лечении токсоплазмоза — риск развития опухолей.
Взаимодействие
Хингамин, сульфаниламидные препараты и другие противомалярийные средства повышают (взаимно) активность. Хинидин и варфарин увеличивают токсичность. Антифолиевые препараты и цитостатики (сульфаниламиды, триметоприм, метотрексат, даунорубицин и др.) потенцируют миелосупрессию, даунорубицин и цитозин-арабинозид — риск аплазии костного мозга. Препятствует связыванию варфарина с белками. У детей с лейкемией и поражением ЦНС сочетание с метотрексатом повышает риск возникновения судорог.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, судороги.
Лечение: промывание желудка, при судорогах — в/в введение седуксена или барбитуратов.
Способ применения и дозы
Внутрь (после еды). Для химиопрофилактики малярии: 1 раз в неделю, взрослым и детям старше 10 лет — 25 мг, детям от 4 до 10 лет — 12,5 мг, новорожденным и детям до 4 лет — 6,25 мг (по возвращении в район, где отсутствует опасность заражения малярией, прием препарата продолжают 4 нед).
Лечение малярии (совместно с сульфаниламидами): в течение 2–4 дней, взрослым — 50 — 75 мг; детям от 10 до 14 лет — 50 мг; от 4 до 10 лет — 25 мг.
При остром и хроническом токсоплазмозе: циклами по 5 дней с перерывом в 7–10 дней, взрослым и детям старше 6 лет (совместно с сульфаниламидами) — 50 мг, затем — 25 мг в день, детям от 2 до 6 лет — 2 мг/кг (максимально 50 мг), затем — 1 мг/кг (максимально — 25 мг), детям до 2 лет — 1 мг/кг в сутки.
Для профилактики токсоплазмоза: за 3–5 дней до наступления опасности заражения, затем 1 раз в неделю в течение всего эпидемиологически неблагоприятного периода и 4–6 нед после исчезновения опасности заражения.
Для профилактики врожденного токсоплазмоза женщинам с острым и подострым токсоплазмозом: проводят 2 цикла лечения с перерывом в 10 дней, начиная с 16 нед беременности (не ранее II триместра). При необходимости 3-й цикл можно провести через 1 мес.
Меры предосторожности
В период лечения рекомендуется употреблять большое количество жидкости и дополнительно принимать препараты фолиевой кислоты и витамин B12. С осторожностью назначают при почечной и печеночной недостаточности, судорожных заболеваниях и при дефиците фолиевой кислоты (например, при мальабсорбции, алкоголизме, беременности, лечении фенитоином). Пациенты должны быть предупреждены о необходимости сообщить врачу о появлении сыпи, ангины, бледности, глоссита или пурпуры. При использовании высоких доз обязателен еженедельный контроль функции почек и общий анализ крови. Профилактическое применение у беременных и лечение токсоплазмоза следует проводить под прикрытием препаратов фолиевой кислоты. При токсоплазмозе у беременных назначают в случае нарастания титра антител и угрозе потери зрения.
Фармакологическое действие
Противомалярийное средство. Пириметамин активен в отношении бесполых эритроцитарных форм всех видов возбудителей малярии (Plasmodium falciparum, Plasmodium vivax, Plasmodium malariae), обладает также активностью в отношении преэритроцитарных тканевых форм и гамонтов. Активен также в отношении Toxoplasma gondii.
Показания активного вещества
ПИРИМЕТАМИН
Лечение и химиопрофилактика малярии, токсоплазмоз.
Первичная полицитемия (в случае неэффективности лучевой терапии).
Режим дозирования
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний, клинической ситуации, возраста пациента и применяемой лекарственной формы.
Побочное действие
Со стороны пищеварительной системы: тошнота, спастические боли в животе, рвота, диарея, сухость во рту, атрофический глоссит.
Со стороны системы кроветворения: лейкопения, тромбоцитопения, мегалобластная анемия.
Прочие: сыпь, головная боль, слабость.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к пириметамину; нарушения эритропоэза с анемией; беременность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности. При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с печеночной недостаточностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с почечной недостаточностью.
Применение у детей
Возможно применение у детей по показаниям в рекомендуемых соответственно возрасту дозах и лекарственных формах.
Необходимо строго следовать указаниям в инструкциях препаратов пириметамина по противопоказаниям к применению у детей разного возраста конкретных лекарственных форм пириметамина.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с почечной и/или печеночной недостаточностью, при дефиците в организме фолиевой кислоты.
В период лечения следует употреблять большое количество жидкости, дополнительно назначать препараты фолиевой кислоты и витамин B12, 1 раз в неделю следует проводить исследование периферической крови.
Для лечения малярии пириметамин (в связи с медленным развитием эффекта) обычно применяют в комбинации с сульфаниламидными препаратами или другими противомалярийными средствами, действующими на эритроцитарные формы плазмодиев. При токсоплазмозе пириметамин применяют в сочетании с сульфадимезином.
Лекарственное взаимодействие
Пириметамин усиливает эффекты ингибиторов синтеза фолиевой кислоты, усиливает миелосупрессивное действие цитостатиков, особенно метотрексата; препятствует связыванию варфарина с белками плазмы.
Состав
Главное функциональное вещество: пириметамин в количестве 25 мг в одной таблетке.
Кроме того, в состав включены: моногидрат лактозы, кукурузный крахмал, гидролизованный крахмал, докузат натрия, стеарат магния.
Форма выпуска
Производится медикамент в таблетках, расфасованных в упаковки по 30 штук.
Фармакологическое действие
Противопаразитарный препарат, активный в отношении простейших Plasmodium и Toxoplasma. В результате угнетения активности дигидрофолатредуктазы он избирательно подавляет превращение фолиевой кислоты у паразитов, нарушая синтез фолиновой кислоты, необходимой для образования нуклеиновых кислот. Его сродство к ферменту простейших намного больше, чем к ферменту человека.
Фармакокинетика
Пириметамин быстро всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в крови достигается через 2-4 ч. Около 87% препарата связывается с белками плазмы. В основном выводится в виде метаболитов, до 30% выводится в неизмененном виде с мочой в течение нескольких недель. T0,5 составляет 85 ч. Состояние равновесия достигается через 12-20 дней регулярного применения.
Показания к применению
Дараприм используется для лечения малярии, вызванной штаммами Plasmodium falciparum, в качестве дополнительного лечения сульфаниламидами. Эта комбинация также эффективна при лечении токсоплазмоза при инфекциях:
- глаз;
- врожденных инфекциях;
- у людей с иммунодефицитом.
Противопоказания
Запрещено принимать Дараприм при наличии аллергии на один из его составляющих.
Побочные действия
На фоне применения данного медикамента могут появится: анемия, головные боли, рвота, тошнота, диарея, сыпь, лейкопения, тромбоцитопения, головокружение.
Лекарственные взаимодействия
Не рекомендуются комбинации с:
- другими ингибиторами метаболизма фолиевой кислоты;
- ко-тримоксазолом;
- триметопримом;
- прогуанилом;
- зидовудином;
- даунорубицином;
- цитозином арабинозидом;
- триметопримом;
- цитостатикиами, например метотрексатом;
- другими противомалярийными препаратами;
- лоразепамом;
- хинином;
- варфарином.
Применение и дозы
Для лечения малярии или токсоплазмоза Дараприм необходимо применять в сочетании с сульфаниламидом.
Лечение малярии
Взрослые и подростки старше 14 лет
Разовая доза лечения составляет от 50 до 75 мг в комбинации с сульфаленом или суфадоксином в дозе от 1000 до 1500 мг.
Более высокие дозы следует применять взрослым с массой тела более 60 кг.
Дети от 9 до 14 лет — 50 мг Дараприма в комбинации с сульфаленом или суфадоксином в дозе 1000 мг.
Дети от 4 до 8 лет — 25 мг препарата в сочетании с сульфаленом или 500 мг суфадоксина.
Детский возраст до 4 лет — 12,5 мг Дараприма в сочетании с сульфаленом или 250 мг суфадоксина.
Лечение токсоплазмоза
Дараприм следует назначать в сочетании с сульфадиазином или другими сульфаниламидами, а также с фолатами.
Лечение должно длиться 3-6 недель, при необходимости продолжить по истечении этого времени следует сделать двухнедельный перерыв.
Взрослые и дети старше 6 лет — ударная доза Дараприма 100 мг в сутки с последующей поддерживающей терапией 25-50 мг в сутки в сочетании с сульфадиазином 2-4 г в сутки в разделенных дозах.
Дети от 3 до 6 лет — ударная доза 2 мг / кг (максимум 50 мг) в день, затем 1 мг / кг для поддерживающей терапии (максимум 25 мг) ежедневно в сочетании с сульфадиазином 150 мг / кг (максимум 2 г).
Дети от 10 месяцев до 2 лет — 1 мг / кг ежедневно в сочетании с сульфадиазином 150 мг / кг (максимум 1,5 г).
Младенцы от 3 до 9 месяцев — 6,25 мг в сутки в сочетании с 100 мг / кг сульфадиазина (максимум 1 г) в день в четыре приема.
Младенцы до 3 месяцев с врожденным токсоплазмозом — 6,25 мг ежедневно через день в сочетании с сульфадиазином 100 мг / кг (максимум 750 мг) ежедневно или через день.
Передозировка
При случайной интоксикации медикаментом принимаются меры, в соответствии с возникающими симптомами.
Особые указания
Добавки фолиевой кислоты следует использовать во время беременности, при других состояниях, связанных с дефицитом фолиевой кислоты, а также во время лечения токсоплазмоза. Общий анализ крови следует проводить во время и вскоре после лечения, и если наблюдаются симптомы дефицита фолина, лечение следует прекратить и принять высокую дозу фолата кальция. У пациентов с мегалобластной анемией из-за дефицита фолиевой кислоты следует тщательно взвесить преимущества и риски использования Дараприма.
Применение при беременности и кормления грудью
Дараприм используется вместе с сульфонамидом для лечения токсоплазмоза во время беременности. Пириметамин проникает через плаценту, и теоретически существует риск порока развития плода, хотя такие данные отсутствуют. Назначение препарата показано в случае инфицирования плаценты или плода и когда у матери есть риск серьезных осложнений. Из-за риска причинения вреда плоду препарат противопоказан в первом триместре. Его можно назначать во втором и третьем триместрах беременности, а до тех пор рекомендуется альтернативная терапия. Во время лечения следует помнить о добавках фолиевой кислоты.
Пириметамин проникает в грудное молоко. Не следует кормить грудью, получая высокие дозы Дараприма в сочетании с сульфонамидом, используемым для лечения токсоплазмоза.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Особые меры предосторожности не требуются.
Условия продажи
По назначению врача.
Условия хранения
Хранить медикамент следует в оригинальной упаковке при комнатной температуре в темном, недоступном для детей месте.
В упаковке: 30 таблеток
Производитель: GlaxoSmithKline GmbH (страна: Германия)
Действующее вещество: Пириметамин (Pyrimethamine)
Срок годности: до 01.2026
Рецептурность: По рецепту
Наши специалисты помогут Вам в поиске ближайшей аптеки в Москве, Санкт-Петербурге, Курске, Белгороде, Екатеринбурге, Красноярске, Новосибирске, Самаре, Тюмени, Челябинске, Саратове, Энгельсе, Беларуси (Минск), где Вы сможете купить Дараприм, Daraprim (Пириметамин, Pyrimethamine). Если Ваш запрос о доставке поступит из других регионов, то мы в индивидуальном порядке сможем Вам помочь.
Дараприм относится к группе «антибактериальные средства синтетического происхождения». Первоначально препарат использовался для лечения токсоплазмоза. Исследования выявили его активность в отношении прочих простейших микроорганизмов. Код АТХ лекарственного средства P01BD01.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие – антипаразитарное, антипрозойное. Пириметамин (Pyrimethamine) ингибирует ферменты, необходимые для размножения простейших микроорганизмов, подавляет продукцию фолиевой кислоты.
Показания к применению таблеток Дараприм
Лекарственное средство показано в составе комплексного лечения следующих заболеваний:
- малярия – все виды возбудителей;
- токсоплазмоз.
Препарат активен в отношении взрослых половозрелых форм возбудителя малярии. Подавляет циклическую форму заболевания.
Способ применения Daraprim
Таблетки Дараприм принимаются перорально. Дозировки зависят от целей терапии:
- Предупреждение малярии:
- дети до 10 лет – 0,5 таблетки 1 раз в 7 дней, дополнительно ещё 4 недели после эвакуации из района с повышенной опасностью по малярии;
- взрослые – 1 шт. в неделю, по приезде из заражённой местности вести приём препарата в течение месяца.
- Лечение малярии в составе комплексной терапии:
- дети 4–8 лет – 1 шт. в сутки;
- 9–14 лет – 2 таблетки в сутки;
- взрослые – 2–3 шт. в сутки.
- Токсоплазмоз:
- дети младше 2 лет – 1 мг/кг/сутки;
- от 2 до 6 – 1 таблетка в день;
- от 6 и взрослые – 2 шт. в 1-е сутки, затем по 1 таблетке.
Противопоказания
Принимать Дараприм запрещено только при индивидуальной непереносимости пириметамина. С осторожностью назначают при патологиях печени, почек.
Побочные эффекты
Daraprim – это агрессивный препарат. Обладает широким перечнем побочных эффектов:
- боль в эпигастрии;
- диспепсия;
- нарушение стула;
- сухость в ротовой полости;
- вертиго и головные боли;
- депрессия;
- повышение температуры;
- воспалительные процессы на коже;
- изменение пигментации покровов;
- сдвиг показателей крови;
- аритмия;
- коллапс;
- бессонница;
- фенилаланинемия – при внутриутробном инфицировании токсоплазмой.
Применение при беременности
Гестация не является противопоказанием для назначения Дараприма. Используется профилактически, для лечения токсоплазмоза при нарастающем количестве антител в крови, при резком ухудшении зрения.
💊 Таблетки Дараприм 25 мг №30.
🏥 Купить Дараприм в аптеках Москвы, Санкт-Петербурга, Екатеринбурга и др. городах России
💰 Доступные цены на препарат Дараприм 25 мг №30.
Прежде чем купить Дараприм, Daraprim (Пириметамин, Pyrimethamine) в ближайшей аптеке, нужно обязательно проконсультироваться с врачом. Самолечение опасно для Вашего здоровья.
Форма выпуска
Таблетки в оболочке.
Упаковка
Три блистера на 10 таблеток каждый. Картонная пачка.
Фармакологическое действие
Пириметамином, при попадании в организм пациента, ингибируется фолатредуктаза. При этом ограничивается циклическая передача малярии, а возбудитель болезни уничтожается.
Показания
Таблетки Дараприм назначаются для лечения и профилактики малярии и токсоплазмоза.
Противопоказания
В числе противопоказаний к применению таблеток против малярии данного типа значится только индивидуальная гиперчувствительность пациента к какому-либо из компонентов таблеток.
Применение при беременности и кормлении грудью
Допустимо профилактическое лечение при беременности, однако его целесообразность и польза должны быть точно доказаны. При лечении женщин в период лактации, кормление ребенка лучше прекратить.
Особые указания
С осторожностью препарат должен применяться в случаях, когда у пациента диагностирована почечная или печеночная недостаточности. Во время лечения токсоплазмоза данным лекарственным средством, необходим параллельный прием фолатов.
Способ применения и дозы
Продолжительность и интенсивность курса приема препарата определяются индивидуально для каждого пациента. Расчеты при этом опираются на цель (терапия, профилактика), стадию развития болезни, состояние здоровья пациента.
При стандартной схеме лечения, больному назначается:
- профилактика малярии 0,5-1 таблетка (в зависимости от возраста) один раз в неделю;
- лечение малярии — по 2-3 таблетки в сочетании с 1-1,5 граммами сульфаниламида в день;
- лечение токсоплазмоза — 1-2 таблетки в день.
Побочные действия
В качестве побочных реакций организма при приеме данного противомалярийного препарата, значатся:
- болевые импульсы спастического типа в области живота;
- ощущение сухости в ротовой полости;
- тошнотные позывы, рвота, нарушения стула (диарея);
- головные боли;
- головокружение и состояние общей слабости;
- депрессивные состояния;
- лихорадка;
- развитие дерматита;
- высыпания на кожных покровах;
- зуд;
- анемия;
- лейкопения;
- тромбоцитопения;
- нарушения в сердечном ритме;
- бессонница;
- циркуляторный коллапс.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном употреблении Дараприм с препаратами, содержащими хинидин или варфарин, повышает и эффективность всех медикаментов комплекса, и их токсичность. Также ведет к увеличению риска возникновения токсических поражений в области печени сочетание с такими компонентами, как лоразепам.
У пациентов детского возраста с диагнозом лейкемия или зафиксированными поражениями ЦНС, при одновременном введении метотрексата и Дараприма с растущей вероятностью могут возникнуть судороги.
Действующее вещество
Пириметамин.
Лекарственная форма
Таблетки для приема внутрь.
Назначение
Препарат назначается пациентам практически всех возрастных групп за исключением грудных младенцев и людей глубоко преклонного возраста. Отпускается при наличии рецепта.
Показания
Противомалярийное средство.
Условия хранения
Обеспечить при организации эффективного хранения препарата отсутствие высокой влажности, попадания прямых солнечных лучей и повышения температурных показателей. Пресечь доступ к медикаменту детям.
Применение с алкоголем
Употребление алкоголесодержащей продукции способно значительно усилить гепатотоксический эффект от препарата, замедлить процесс его выведения из организма и снизить терапевтическую ценность.
Пириметамин (Pyrimethamin)
Противомалярийное средство. Активен в отношении возбудителей малярии (Р. falcipanim, P. vivax, P. malariae), обладает споронтоцидным (уничтожающим споры возбудителя заболевания) действием на P. vivax, P. falciparumи может прерывать циклическую передачу возбудителя при условии широкого применения препарата. Эффективен также в отношении возбудителя токсоплазмоза.
Профилактика и лечение малярии; токсоплазмоз (заболевание, вызванное внутриклеточным паразитом и характеризующееся преимущественным поражением центральной нервной системы, глаз, скелетных мышц, сердца; источник’заражения -кошки). Первичная полицитемия (повышенное содержание эритроцитов в крови) в случае неэффективности лучевой терапии.
Перед назначением пациенту препарата желательно определить чувствительность к нему микрофлоры, вызвавшей заболевание у данного больного. Для профилактики малярии взрослым назначают по 25 мг 1 раз в неделю, детям в возрасте 5-10 лет — по 12,5 мг 1 раз в неделю. Профилактику необходимо начинать незадолго до или сразу после прибытия в эндемичный район (местность, в которой длительное время регистрируют заболевание малярией); препарат следует принимать 1 раз в неделю в течение всего периода пребывания в эндемичном районе, а также еше в течение 4 недель после отъезда. Для лечения малярии взрослым и детям старше 14 лет назначают 50-75 мг пириметамина в Комбинации с 1,0-1,5 г сульфалена на 1 прием. Детям в возрасте 9-14 лет назначают 50 мг, 4-8 лет — 25 мг, младше 4 лет — 12,5 мг пириметамина в комбинации, соответственно, с 1,0, 0,5 и 0,25 г сульфалена. Для лечения малярии пириметамин можно комбинировать с хингамином, при этом доза пириметамина составляет по 0,01 г 3 раза в сутки в течение 3 дней. При токсоплазмозе препарат назначают после еды по 25 мг 2 раза в сутки в сочетании с сульфадимезином. Сульфадимезин назначают по 1 г 2 раза в сутки. Проводят 2-3 курса лечения по 7-10 дней с перерывами в 10 дней.
Пириметамин усиливает миелосупрсссивное (подавляющее функцию костного мозга) действие цитостатиков (веществ, подавляющих деление клеток), особенно метотрексата. При лечении пириметамином следует дополнительно назначать препараты фолиевой кислоты и витамин Вп. В процессе лечения 1 раз в неделю следует проводить исследование периферической крови. В ходе лечения пациентам следует употреблять большое количество жидкости.
Сыпь, тошнота, спастические боли в животе, рвота, понос, лейкопения (снижение уровня лейкоцитов в крови), тромбоцитопения (уменьшение числа тромбоцитов в крови), анемия (снижение содержания гемоглобина в крови), головная боль, сухость во рту, атрофический глоссит (воспаление языка), слабость.
Нарушения эритропоэза (образования эритроцитов) с анемией, беременность, повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью назначают препарат больным с почечной и/или печеночной недостаточностью, при дефиците в организме фолиевой кислоты.
Список Б. В сухом, защищенном от света месте.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Пириметамин» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 32618.