Таблетки «Пиркофен»
Таблетки «Пиркофен» (Tabulettae «Pyrcophenum»)
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в него компонентов.
Головная боль, невралгия (боль, распространяющаяся по ходу нерва), лихорадочные состояния (резкое повышение температуры тела).
Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.
Такие же, как у входящих в него компонентов.
Такие же, как у входящих в него компонентов.
Таблетки, содержащие амидопирина и фенацетина по 0,25 г, кофеина 0,05 г, в упаковке по 6 штук.
Список Б. В защищенном от света месте.
Инструкция составлена коллективом авторов и редакторов сайта Piluli. Список авторов справочника лекарств представлен на странице редакции сайта: Редакция сайта.
Описание препарата «Таблетки «Пиркофен»» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Количество просмотров: 18494.
Подобные по действию препараты:
Таблетки «Пиркофен»
Таблетки «Пиркофен» (Tabulettae «Pyrcophenum»)
Комбинированный препарат, действие которого обусловлено свойствами входящих в него компонентов.
Головная боль, невралгия (боль, распространяющаяся по ходу нерва), лихорадочные состояния (резкое повышение температуры тела).
Назначают по 1 таблетке 2-3 раза в день.
!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!Такие же, как у входящих в него компонентов.
!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!!Такие же, как у входящих в него компонентов.
Таблетки, содержащие амидопирина и фенацетина по 0,25 г, кофеина 0,05 г, в упаковке по 6 штук.
Список Б. В защищенном от света месте.
Описание препарата «Таблетки «Пиркофен»» на данной странице является упрощённой и дополненной версией официальной инструкции по применению. Перед приобретением или использованием препарата вы должны проконсультироваться с врачом и ознакомиться с утверждённой производителем аннотацией.
Информация о препарате предоставлена исключительно с ознакомительной целью и не должна быть использована как руководство к самолечению. Только врач может принять решение о назначении препарата, а также определить дозы и способы его применения.
Лекарства плотно вошли в нашу жизнь, и мы не можем без них представить себя. Все современные методы лечения и их эффективность связана с применением лекарственных средств. Специально для вас мы создали полную таблицу инструкций по применению лекарств СНГ. Это значит что на страницах сайта imedica.by вы найдете лекарство Таблетки «Пиркофен», а так же более пяти тысяч единиц фармакологических единиц таких как: таблетки, порошки, свечи, суппозитории, инъекции, капсулы, мази и комбинированные фармакологические лекарства.
Но вы хотели найти Таблетки «Пиркофен». На данной страницы вы найдете инструкцию по применению Таблетки «Пиркофен», а так же дополнительные элементы, которые выходят за рамки обычной инструкции. Это практически полное описание всех сопутствующих реакций, свойств, комбинаций и противопоказаний, а так же полный список несовместимостей с другими препаратами.
В стандартную аннотацию к препарату Таблетки «Пиркофен» входит: данные о фармакологическом действии, показания к применению, способ применения, побочные действия, противопоказания, прием во время беременности, передозировка, взаимодействие с другими лекарственными средствами, форма выпуска, условия хранения, состав (действующее вещество). А так же вы сможете посмотреть нозологическую классификацию по МКБ-10 и найдете, к какой фармакологической группе относится препарат, и легко сможете найти аналог.
Мы рады, что вы выбрали поиск аннотаций и инструкций по применению лекарств компании imedica.by. Вы найдете информацию о лекарстве Таблетки «Пиркофен» (классификация, состав, условия хранения, форма выпуска, взаимодействие с другими лекарственными средствами, передозировка, применение во время беременности, противопоказания, побочные действия, способ применения, показания к применению и фармакологическое действие). Это самая подробная информация о инструкциях лекарств СНГ. Мы надеемся, что она поможет вам в скорейшем лечении себя самостоятельно. Для врача любой специальности даст возможность найти и выписать лекарство, изучив аннотацию Таблетки «Пиркофен» быстро и без труда.
Инструкция Таблетки «Пиркофен» актуальна для всех регионов восточной Европы: Россия, Беларусь, Украина, Казахстан и другие. А так же более 5000 инструкций к препаратам для жителей России, Беларуси, Украины, Казахстана и других стран.
раствор для внутривенного и внутримышечного введения
На 1 мл:
Действующее вещество:
Кетопрофен — 50,0 мг
Вспомогательные вещества:
Пропиленгликоль — 400,0 мг;
Этанол 95% в пересчете на 100% вещество — 100,0 мг;
Бензиловый спирт — 20,0 мг;
1 М раствор натрия гидроксида — до pH 6,5 — 7,5;
Вода для инъекций — до 1,0 мл
Прозрачный бесцветный или с желтоватым оттенком раствор.
Нестероидный противовоспалительный препарат
АТХ M01AE03 Кетопрофен
Фармакодинамика
Кетопрофен является нестероидным противовоспалительным препаратом. Кетопрофен
обладает противовоспалительным, анальгезирующим и жаропонижающим действием.
Кетопрофен блокирует действие фермента циклооксигеназы 1 и 2 (ЦОГ1 и ЦОГ2) и, частично, липооксигеназы, что приводит к подавлению синтеза простагландинов (в том числе и в центральной нервной системе, вероятнее всего, в гипоталамусе). Стабилизирует in vitro и in vivo липосомальные мембраны, при высоких концентрациях in vitro кетопрофен подавляет синтез брадикинина и лейкотриенов.
Кетопрофен не оказывает отрицательного влияния на состояние суставного хряща.
Фармакокинетика
Всасывание
При внутривенном введении кетопрофена средняя плазменная концентрация через 5 мин от начала инфузии и до 4 мин после ее прекращения составляет 26,4±5,4 мкг/мл. Биодоступность составляет 90%.
При однократном внутримышечном введении 2 мл препарата кетопрофен
обнаруживается в плазме крови через 15 мин после начала инъекции, а пиковая концентрация (1,3 мкг/мл) достигается через 2 ч. Биодоступность препарата повышается линейно с увеличением дозы.
Распределение
Кетопрофен на 99% связан с белками плазмы крови, в основном с альбуминовой фракцией. Объем распределения в тканях составляет 0,1-0,2 л/кг.
Кетопрофен проникает в синовиальную жидкость, и при внутривенном введении 100 мг через 3 ч его концентрация достигает 1,5 мкг/мл, что составляет 50% от концентрации в плазме крови (около 3 мкг/мл). Через 9 ч концентрация в синовиальной жидкости составляет 0,8 мкг/мл, в плазме крови — 0,3 мкг/мл, что означает, что кетопрофен медленнее проникает в синовиальную жидкость и медленнее выводиться из нее. Стационарные плазменные концентрации кетопрофена определяются даже через 24 ч после его приема.
После однократного внутримышечного введения 2 мл препарата кетопрофен обнаруживается в спинномозговой жидкости, как и в сыворотке крови, через 15 мин.
Метаболизм
Кетопрофен подвергается интенсивному метаболизму с участием микросомальных ферментов печени. Он связывается с глюкуроновой кислотой и выводится из организма в виде глюкуронида. Активных метаболитов кетопрофена нет.
Выведение
Период полувыведения (Т1/2) кетопрофена составляет 2 ч. До 80% кетопрофена выводится почками в течение 24 ч, в основном (90%) в форме глюкуронида кетопрофена, и около 10% — через кишечник.
У пациентов с почечной недостаточностью кетопрофен выводится медленнее, его Т1/2 увеличивается на 1 ч.
У пациентов с печеночной недостаточностью Т1/2 увеличивается, поэтому возможно накопление кетопрофена в тканях.
У пациентов пожилого возраста метаболизм и выделение кетопрофена протекают медленнее, что имеет клиническое значение только для пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
— ревматоидный артрит;
— серонегативные артриты: анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), псориатический артрит, реактивный артрит (синдром Рейтера);
— подагра, псевдоподагра;
— остеоартрит;
— мигрень;
— радикулит;
— внесуставные проявления ревматических заболеваний (тендинит, бурсит, капсулит плечевого сустава);
— посттравматический и послеоперационный болевой синдром;
— болевой синдром при онкологических заболеваниях;
— альгодисменорея.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления различного происхождения на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
— Гиперчувствительность к кетопрофену или другим компонентам препарата, а также салицилатам или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП);
— полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, ангионевротического отека,крапивница, острого ринита, рецидивирующего полипоза носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
— язвенная болезнь желудка и 12-перстной кишки в стадии обострения, а также желудочно-кишечные язвы, кровотечения и перфорации;
— хроническая диспепсия, воспалительные заболевания кишечника, язвенный колит, болезнь Крона, ливертикулит в стадииобострения;
— гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т. ч. геморригический диатез);
— детский возраст (до 15 лет);
— тяжелая печеночная недостаточность, активное заболевание печени;
— тяжелая поченая ндостаточность (клиренс креатинина (КК) менее 30 мл/мин), прогрессирующие заболевания почек, подтвержденная гиперкалиемия;
— декомпенсированная сердечная недостаточность, периоперационный период при аортокоронарном шунтировании;
— цуреброваскулярные и другие активные кровотечения;
— беременность (срок от 20 недель);
— период грудного вкармливания.
При внутримышечном введении:
— нарушение гемостаза или одновременный прием антикоагулянтов.
Бронхиальная астма в анамнезе, клинически выраженные сердечно-сосудистые, цереброваскулярные заболевания периферических артерий, дислипидемия, прогрессирующие заболевания печени, гипербилирубинемия, алкогольный цирроз печени, печеночная недостаточность, почечная недостаточность (КК 30-60 мл/мин), хроническая сердечная недостаточность, артериальная гипертензия, заболевания крови, дегидратация, сахарный диабет, анамнестические данные о развитии язвенного поражения желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), наличие инфекции Helicobacter pylori, тяжелые соматические заболевания, пожилой возраст (старше 65 лет, в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и с низкой массой тела), курение, сопутствующая терапия антикоагулянтами (например, варфарин), антиагрегантами (например, ацетилсалициловая кислота, никорандил), глюкокортикостероидами для приема внутрь (например, предиизолон), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например, циталопрам, сертралин), пациенты с уменьшением объема циркулирующей крови, длительное применение НПВП, беременность в сроке до 20-ой недели.
Беременность
Ингибирование синтеза простагландинов может оказать нежелательное влияние на течение беременности и/или на эмбриональное развитие. Данные, полученные в ходе эпидемиологических исследований при применении ингибиторов синтеза простагландинов на ранних сроках беременности, подтверждают повышение риска самопроизвольного аборта и формирования пороков сердца (~1-1,5 %). Риск повышается с увеличением дозы и длительности лечения.
Назначать препарат беременным женщинам со сроком до 20 недель следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В случае доказанной пользы применения кетопрофена у женщин на этом сроке беременности и у женщин, планирующих беременность, следует придерживаться минимальной эффективной дозы препарата и продолжительности лечения.
Не следует применять НПВП женщинам с 20-ой недели беременности в связи с возможным развитием маловодия (олигогидрамнион) и/или патологии почек у новорожденных (неонатальная почечная дисфункция).
Во время III триместра беременности все ингибиторы синтеза простагландинов могут оказывать токсическое влияние на плод, приводя к преждевременному закрытию артериального протока и возникновению легочной гипертензии.
У беременных женщин во время III триместра беременности возможно развитие слабости родовой деятельности матки и увеличение времени кровотечения даже при применении низких доз кетопрофена.
Применение кетопрофена при беременности в сроке более 20 недель противопоказано.
Грудное вскармливание
На сегодняшний момент отсутствуют данные о выделении кетопрофена в грудное молоко, поэтому применение кетопрофена при грудном вскармливании не рекомендовано.
Внутривенно (капельно), внутримышечно.
Для снижения частоты нежелательных реакций рекомендуется использовать минимальную эффективную дозу препарата.
Максимальная суточная доза составляет 200 мг. Необходимо тщательно оценить соотношение предполагаемой пользы и возможного риска до начала приема кетопрофена в дозе 200 мг/сутки.
Внутримышечное введение
Рекомендуемая доза при внутримышечном введении составляет 100 мг (1 ампула) 1-2 раза в сутки. Кетопрофен
вводят глубоко, медленно в верхний наружный квадрант ягодицы, в строго асептических условиях. Последующие уколы вводят поочередно в обе ягодицы.
Продолжительность внутримышечного введения препарата не должна превышать 2-3 дней.
Внутривенное введение
Внутривенное инфузионное введение кетопрофена должно проводиться только в условиях стационара.
Непродолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена разводят в 100 мл 0,9% раствора натрия хлорида и вводят в течение 0,5-1 ч; введение можно повторять каждые 8 ч, в течение не более 48 ч.
Продолжительная внутривенная инфузия: 100-200 мг (1-2 ампулы) кетопрофена разводят в 500 мл раствора для инфузий (0,9% раствор натрия хлорида, лактатсодержащий раствор Рингера, 5% раствор декстрозы) и вводят в течение 8 ч; введение можно повторять каждые 8 ч, в течение не более 24 ч.
Парентеральное введение препарата при необходимости можно сочетать с применением пероральных форм (таблетки, капсулы) или ректальных суппозиториев.
Кетопрофен можно сочетать с анальгетиками центрального действия: его можно смешивать с морфином в одном флаконе: 10-20 мг морфина и 100-200 мг кетопрофена разводят в 500 мл инфузионного раствора (0,9 % раствор натрия хлорида или лактатсодержащий раствор Рингера).
Специальные меры предосторожности
Кетопрофен фармацевтически несовместим с раствором трамадола из-за выпадения осадка.
В связи с тем, что кетопрофен чувствителен к свету, флакон или инфузионный мешок следует обернуть черной бумагой или алюминиевой фольгой.
Пациенты пожилого возраста
У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития тяжелых последствий нежелательных реакций. Рекомендуется начинать применение кетопрофена у пациентов пожилого возраста с минимальной дозы препарата, поддерживая в дальнейшем минимально эффективную дозу.
Почечная недостаточность
У пациентов с почечной недостаточностью средней степени тяжести с КК менее 0,33 мл/с (20 мл/мин) дозу кетопрофена следует снизить.
У пациентов с тяжелой почечной недостаточностью применение кетопрофена противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Печеночная недостаточность
У пациентов с хронической печеночной недостаточностью и пониженным содержанием сывороточного альбумина дозу кетопрофена следует снизить.
У пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью применение кетопрофена противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
По данным Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) нежелательные эффекты классифицированы в соответствии с их частотой развития следующим образом: очень часто (≥1/10) часто (≥1/100, <1/10), нечасто (≥1/1000, <1/100), редко (≥1/10000, <1/1000) и очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения явлений нельзя определить на основании имеющихся данных).
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
редко: геморрагическая анемия;
частота неизвестна: агранулоцитоз, тромбоцитопения, гемолитическая анемия, лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
частота неизвестна: анафилактические реакции (включая анафилактический шок).
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
частота неизвестна: гипонатриемия, гипокалиемия (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения психики
частота неизвестна: спутанность сознания, эмоциональная лабильность.
Нарушения со стороны нервной системы
нечасто: головная боль, головокружение, сонливость;
частота неизвестна: асептический менингит, судороги, вертиго.
Нарушения со стороны органа зрения
редко: нечеткость зрения (см. раздел «Особые указания»).
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
редко: шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца
частота неизвестна: сердечная недостаточность.
Нарушения со стороны сосудов
частота неизвестна: повышение артериального давления, васкулит (включая лейкоцитокластический васкулит).
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
редко: обострение бронхиальной астмы;
частота неизвестна: бронхоспазм (в особенности, у пациентов с гиперчувствительностью к НПВП), ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
часто: тошнота, рвота;
нечасто: запор, диарея, гастрит;
редко: пептическая язва, стоматит;
частота неизвестна: желудочно-кишечное кровотечение, перфорация органов желудочно-кишечного тракта, панкреатит.
Желудочно-кишечный дискомфорт, боль в желудке и редкие случаи колита.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
редко: гепатит, повышение активности «печеночных» трансаминаз, повышение концентрации билирубина вследствие развития нарушений, вызванных гепатитом.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
нечасто: кожная сыпь, кожный зуд;
частота неизвестна: фотосенсибилизация, алопеция, крапивница, обострение хронической крапивницы, ангионевротический отек, эритема, буллезная сыпь, включая синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
частота неизвестна: острая почечная недостаточность, тубулоинтерстициальный нефрит, нефритический синдром;
— Задержка жидкости/натрия в организме с возможным развитием отеков и гиперкалиемии (см. разделы «Особые указания» и «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
— Органическое поражение почек, способное вызывать острую почечную недостаточность: сообщалось о единичных случаях острого тубулярного и папиллярного некроза.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
нечасто: периферические отеки;
частота неизвестна: боль и ощущение жжения в месте введения, реакции в месте введения, в т.ч. ливедоидная васкулопатия, известная как синдром Николау.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные дают основание предполагать, что применение некоторых НПВП (особенно при длительном применении в высоких дозах) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда и инсульта) (см. раздел «Особые указания»).
При передозировке кетопрофена могут отмечаться головная боль, головокружение, сонливость, тошнота, рвота, диарея и боль в области живота. При сильной интоксикации наблюдались гипотония, угнетение дыхания и желудочно-кишечные кровотечения. При развитии данных симптомов пациента необходимо немедленно перевести в специализированное отделение и начать симптоматическое лечение.
Специфического антидота не обнаружено.
Препараты, совместное применение с которыми не рекомендуется
Другие НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ2) и салицилаты в высоких дозах: повышенный риск развития язв и кровотечений желудочно-кишечного тракта.
Антикоагулянты
Повышенный риск развития кровотечений при совместном применении со следующими препаратами:
— гепарин;
— антагонисты витамина К (например, варфарин);
— ингибиторы агрегации тромбоцитов (например, тиклопидин, клопидогрел);
— ингибиторы тромбина (например, дабигатран);
— прямые ингибиторы фактора свертывания Ха (например, апиксабан, ривароксабан, эдоксабан).
Если совместного применения нельзя избежать, за пациентом следует осуществлять тщательное наблюдение.
Препараты лития
Из-за снижения экскреции лития почками возникает риск повышения плазменных концентраций лития, иногда достигающих токсического уровня.
Следует тщательно следить за уровнем лития в плазме крови и своевременно корректировать дозу препаратов лития во время и после применения НПВП.
Метотрексат в дозах свыше 15 мг в неделю
Повышает гематологическую токсичность метотрексата, особенно при его применении в высоких дозах (более 15 мг в неделю), что, вероятно, связано с вытеснением метотрексата, связанного белками, и снижением его почечного клиренса. Интервал времени между прекращением или началом терапии кетопрофеном и приемом метотрексата должен составлять не менее 12 часов.
Препараты, при совместном применении с которыми следует соблюдать осторожность
Диуретические средства
На фоне терапии кетопрофеном пациенты, принимающие диуретики, особенно при развитии дегидратации, имеют более высокий риск развития вторичной почечной недостаточности вследствие снижения почечного кровотока, вызванного ингибированием синтеза простагландинов. Перед началом применения кетопрофена у таких пациентов следует провести регидратационные мероприятия. После начала лечения необходимо контролировать функцию почек.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II
Совместное применение препарата с ингибиторами АПФ и блокаторами рецепторов ангиотензина II у пациентов с нарушениями функции почек (при дегидратации, пациентов пожилого возраста) может привести к усугублению ухудшения функции почек, в т.ч. к развитию острой почечной недостаточности.
Метотрексат в дозах ниже 15 мг в неделю
В течение первых недель одновременного применения кетопрофена и метотрексата в дозе, не превышающей 15 мг в неделю, следует еженедельно контролировать анализ крови. У пациентов пожилого возраста или при возникновении каких-либо признаков нарушения функции почек следует выполнять исследование чаще.
Тенофовир
Совместное применение тенофовира и НПВП может повышать риск развития почечной недостаточности.
Никорандил
Совместное применение никорандила и НПВП может повышать риск развития серьезных осложнений, таких как язвы, перфорация и кровотечение из органов ЖКТ (см. раздел «Особые указания»).
Сердечные гликозиды
Не было отмечено фармакокинетических взаимодействий между кетопрофеном и дигоксином. Однако при их совместном применении следует соблюдать осторожность, особенно у пациентов с почечной недостаточностью, поскольку НПВП могут ослаблять функцию почек и снижать почечный клиренс сердечных гликозидов.
Препараты, взаимодействие с которыми следует учитывать
Антигипертензивные препараты (бета-блокаторы, ингибиторы АПФ, диуретики)
Риск ослабления антигипертензивных эффектов (за счет ингибирования НПВП вазодилатирующих простагландинов).
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (СИОЗС)
Повышенный риск развития желудочно-кишечных кровотечений (см. раздел «Особые указания»).
Тромболитики
Повышенный риск развития кровотечения.
Риски, связанные с гиперкалиемией
Одновременное применение с солями калия, калийсберегающими диуретиками, ингибиторами АПФ, блокаторами рецепторов ангиотензина II, НПВП, низкомолекулярными гепаринами, циклоспорином, такролимусом и триметопримом повышает риск развития гиперкалиемии. Риск гиперкалиемии повышается, если указанные выше препараты применяются совместно.
Риски, связанные с антитромботическим эффектом
Применение нескольких антиагрегантных препаратов (тирофибан, эптифибарид, абциксимаб, илопрост) повышает риск развития кровотечения.
Мифепристон
НПВП могут уменьшать эффективность мифепристона. Прием НПВП следует начинать не ранее, чем через 8-12 дней после отмены мифепристона.
Препараты, взаимодействие с которыми следует принимать во внимание
При одновременном применении с циклоспорином, такролимусом возможен риск развития аддитивного нефротоксического действия, особенно у пациентов пожилого возраста.
С целью снижения риска развития нежелательных явлений кетопрофена рекомендуется применение минимальной эффективной дозы в течение минимально короткого периода. Следует соблюдать осторожность при совместном применении с препаратами, которые могут повысить риск образования язв или кровотечения, такими как глюкокортикостероиды для приема внутрь, антикоагулянты (например, варфарин), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина или антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота или никорандил) (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Следует избегать совместного применения кетопрофена с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ2.
Желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации
Сообщалось о развитии желудочно-кишечных кровотечений, язв и перфораций (с возможным летальным исходом) во время применения НПВП на любом этапе лечения, вне зависимости от наличия угрожающих симптомов или тяжелых заболеваний ЖКТ в анамнезе.
Риск желудочно-кишечного кровотечения, язвообразования или перфорации повышается при применении более высоких доз НПВП, при наличии язвенной болезни в анамнезе, особенно осложненной кровотечением или перфорацией, и при применении у пожилых пациентов. У этих групп пациентов лечение следует начинать с минимально возможных доз. Следует рассмотреть совместное применение с гастропротективными препаратами (например, мизопростолом или ингибиторами протонной помпы) у данных групп пациентов, а также у пациентов, которым необходимо применение ацетилсалициловой кислоты в низких дозах или других препаратов, повышающих риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Пациенты с нежелательными реакциями со стороны ЖКТ в анамнезе (особенно пациенты пожилого возраста) должны сообщать обо всех необычных симптомах со стороны ЖКТ (прежде всего о желудочно-кишечном кровотечении), в особенности на начальных этапах лечения.
Существуют эпидемиологические данные, свидетельствующие о связи применения кетопрофена с высоким риском развития тяжелой желудочно-кишечной токсичности, сравнимой с таковой при применении других НПВП, особенно в высоких дозах (см. раздел «Противопоказания»).
У пациентов пожилого возраста существует повышенный риск развития нежелательных реакций со стороны ЖКТ, таких как желудочно-кишечное кровотечение и перфорация (с возможным летальным исходом) (см. раздел «Способ применения и дозы»).
В случае развития желудочно-кишечного кровотечения или образования язв органов ЖКТ при применении кетопрофена лечение следует немедленно прекратить.
Очень редко сообщалось о развитии тяжелых реакций со стороны кожи (с возможным летальным исходом), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз, связанных с применением НПВП (см. раздел «Побочное действие»). Наибольший риск развития данных состояний приходится на начало терапии, в большинстве случаев они развивались в течение первого месяца лечения. Следует прекратить применение кетопрофена при первом появлении кожной сыпи, изъязвления слизистых оболочек или любых других признаков гиперчувствительности.
Данные клинических исследований и эпидемиологические данные предполагают, что применение некоторых НПВП (особенно в высоких дозах и при продолжительном лечении) может быть связано с повышенным риском развития артериальных тромбозов (например, инфаркта миокарда или инсульта). На основании имеющихся данных нельзя исключить такой риск при применении кетопрофена.
НПВП следует применять с осторожностью у пациентов с заболеваниями органов ЖКТ в анамнезе (язвенный колит, болезнь Крона), так как это может приводить к обострению данных заболеваний (см. раздел «Побочное действие»).
Во время начала лечения следует тщательно наблюдать за функцией почек у пациентов с сердечной недостаточностью, циррозом или нефрозом, у пациентов, получающих диуретическую терапию и у пациентов с хронической болезнью почек (особенно у пожилых пациентов). У этих групп пациентов применение кетопрофена может привести к снижению почечного кровотока, вызванному ингибированием простагландинов, и декомпенсации почечной функции.
Сообщалось о повышении риска развития артериальных тромбозов при применении неаспириновых НПВП для купирования периоперационных болей при аорто-коронарном шунтировании.
Необходимо соблюдать осторожность при применении кетопрофена у пациентов с повышением артериального давления в анамнезе и/или сердечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести, так как при применении НПВП сообщалось о задержке жидкости и развитии отеков.
В случае обнаружения признаков инфекционного заболевания следует обратить внимание, что противовоспалительные, обезболивающие и жаропонижающие свойства кетопрофена, как и другие НПВП, могут маскировать обычные признаки прогрессирования инфекции, такие как лихорадка.
У пациентов с отклонениями в функциональных тестах печени или с заболеваниями печени в анамнезе следует периодически контролировать уровень «печеночных» трансаминаз, особенно при длительном лечении.
Применение кетопрофена может влиять на женскую фертильность, поэтому препарат не рекомендуется применять женщинам, планирующим беременность. Пациенткам с бесплодием (в т.ч. проходящим обследование) следует рассмотреть вопрос об отказе от приема НПВП.
У пациентов с бронхиальной астмой в сочетании с хроническим ринитом, хроническим синуситом и/или полипами носовой полости существует более высокий риск развития аллергических реакций к ацетилсалициловой кислоте и/или НПВП, чем у других людей. Применение этих препаратов может приводить к астматическим приступам или бронхоспазму, особенно у пациентов с аллергией на ацетилсалициловую кислоту или НПВП в анамнезе (см. раздел «Противопоказания»).
Риск желудочно-кишечного кровотечения: относительный риск увеличивается у пациентов с низкой массой тела. При возникновении таких нарушений со стороны ЖКТ, как кровотечения или язвообразование, лечение должно быть немедленно прекращено. При длительном применении НПВП необходимо периодически оценивать клинический анализ крови, а также контролировать функцию почек и печени.
Гиперкалиемия
Возможно развитие гиперкалиемии, особенно у пациентов с сахарным диабетом, почечной недостаточностью и/или при совместном применении с калийсберегающими препаратами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»). У таких пациентов следует тщательно контролировать уровень калия.
При сильно выраженном болевом синдроме возможно внутривенное введение кетопрофена совместно с производными морфина.
В период применения препарата необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций, так как препарат может вызывать головокружение и другие побочные эффекты, которые могут влиять на указанные способности.
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения, 50 мг/мл.
По 2 мл в ампулы с точкой или кольцом излома светозащитного стекла с классом сопротивления гидролизу HGA1 (первый гидролитический).
5 ампул помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной (ПВХ) либо из пленки полиэтилентерефталатной (ПЭТФ).
1 или 2 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары.
5 или 10 ампул вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона для потребительской тары с гофрированным вкладышем.
Упаковка для стационаров. 4, 5 или 10 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в пачку из картона для потребительской тары.
50 или 100 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкциями по применению в количестве, равном количеству контурных ячейковых упаковок, помещают в коробку из картона гофрированного.
Хранить в защищённом от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
4 года.
Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.
По рецепту
Регистрационный номер
ЛП-003911
Дата регистрации
2016-10-19
Дата переоформления
2021-10-20
Владелец регистрационного удостоверения
Производитель
Представительство
Скидки на лечение |
Состав одной таблетки: амидопирина — 0,25 г, фенацетина — 0,25 г, кофеина — 0,05 г. Фармакологическое действие. Аналгезирующее, жаропонижающее. Показания к применению. При головной боли, невралгии, лихорадочных состояниях Способ применения и дозы. Внутрь, по 1 таблетке 2-3 раза в день. Противопоказания Заболевания почек, беременность. Побочное действие. Угнетение функции кроветворения, кальциевая недостаточность, полиурия, анафилактические реакции, сыпь. Взаимодействие. Эффект потенциируется противогистаминными препаратами. Форма выпуска. Таблетки, в упаковке — 6 штук. Условия хранения. Список Б. В защищенном от света месте. Срок годности 5 лет.
|
Рокона® (Rokona) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Рокона®
💊 Состав препарата Рокона®
✅ Применение препарата Рокона®
📅 Условия хранения Рокона®
⏳ Срок годности Рокона®
Описание лекарственного препарата
Рокона®
(Rokona)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2022 года.
Дата обновления: 2022.08.01
Код ATX:
N06AB08
(Флувоксамин)
Лекарственные формы
| Рокона® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 50 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45 или 60 шт. рег. №: ЛП-(000588)-(РГ-RU) |
|
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 100 мг: 10, 15, 20, 30, 40, 45 или 60 шт. рег. №: ЛП-(000588)-(РГ-RU) |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Рокона®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и с гравировкой «FLM 50» на одной стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), тальк.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые, с риской с двух сторон и гравировкой «FLM 100» на одной стороне; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал кукурузный, крахмал прежелатинизированный, натрия стеарилфумарат, кремния диоксид коллоидный.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид (E171), макрогол (полиэтиленгликоль 6000), тальк.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (1) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
15 шт. — упаковки ячейковые контурные (4) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Исследования по связыванию с рецепторами показали, что флувоксамин является мощным ингибитором обратного захвата серотонина как in vitro, так и in vivo с минимальным сродством к серотониновым рецепторам. Его способность
связываться с α- и β-адренорецепторами, гистаминовыми, м-холино- или дофаминовыми рецепторами незначительная.
Флувоксамин обладает высоким сродством к σ1-рецепторам, действуя как их агонист.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
После приема внутрь флувоксамин полностью всасывается из ЖКТ. Cmax флувоксамина в плазме крови отмечаются через 3-8 ч после приема. Абсолютная биодоступность составляет 53% после первичного метаболизма в печени. Одновременный прием флувоксамина с пищей не влияет на фармакокинетику.
Связывание флувоксамина с белками плазмы составляет 80% (in vitro). Vd — 25 л/кг.
Фармакокинетика однократной дозы флувоксамина линейна. Css флувоксамина выше, чем концентрация однократной дозы, и данная непропорциональность более выражена при более высоких суточных дозах.
Метаболизм и выведение
Метаболизм флувоксамина происходит, главным образом, в печени. Хотя изофермент 2D6 цитохрома Р450 является основным в метаболизме флувоксамина, концентрация препарата в плазме крови у лиц со сниженной функцией этого изофермента не намного выше, чем у лиц с нормальным метаболизмом.
Флувоксамин подвергается биотрансформации в печени (главным образом, путем окислительного деметилирования), с образованием, по меньшей мере, до девяти метаболитов, которые выводятся через почки. Два главных метаболита обладают незначительной фармакологической активностью. Прочие метаболиты, вероятно, фармакологически неактивны.
Флувоксамин значительно ингибирует цитохром CYP1A2 и CYP2C19, умеренно ингибирует цитохромы CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4.
Средний Т1/2 из плазмы крови, составляющий для однократной дозы 13-15 ч, несколько увеличивается при многократном приеме (17-22 ч), Css в плазме крови, как правило, достигается в течение 10-14 дней.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Фармакокинетика флувоксамина одинакова у здоровых людей, пациентов пожилого возраста и пациентов с почечной недостаточностью. Метаболизм флувоксамина снижен у пациентов с заболеваниями печени.
Css флувоксамина в плазме вдвое выше у детей (в возрасте 6-11 лет), чем у подростков (в возрасте 12-17 лет). Концентрации препарата в плазме крови у подростков сходны с концентрациями у взрослых.
Показания препарата
Рокона®
- депрессии различного генеза;
- обсессивно-компульсивные расстройства.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, не разжевывая, запивая водой. Таблетку можно разделить на две равные части.
Депрессии
Взрослые
Рекомендуемая стартовая доза для взрослых составляет 50 мг или 100 мг (однократно, вечером). После 3-4 недель от начала терапии доза должна быть пересмотрена и скорректирована, в соответствии с клиническим опытом применения препарата. Рекомендуется постепенное повышение дозы до уровня эффективной.
Эффективная суточная доза, составляющая обычно 100 мг, подбирается индивидуально в зависимости от реакции пациента на лечение. Суточная доза может достигать 300 мг. Суточные дозы свыше 150 мг рекомендуется распределять
на 2 или 3 приема. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы должен осуществляться с осторожностью в индивидуальном порядке.
В соответствии с официальными рекомендациями ВОЗ, лечение антидепрессантами следует продолжать, по крайней мере, в течение 6 месяцев ремиссии после депрессивного эпизода. Для профилактики рецидивов депрессии рекомендуется принимать по 100 мг препарата 1 раз/сут, ежедневно.
Дети
Из-за отсутствия клинического опыта флувоксамин не рекомендуется применять для лечения депрессий у детей в возрасте до 18 лет.
Обсессивно-компульсивные расстройства (ОКР)
Взрослые
Рекомендуемая начальная доза для взрослых составляет 50 мг/сут в течение 3-4 дней. Эффективная суточная доза составляет, как правило, от 100 мг до 300 мг. Дозы следует повышать постепенно до достижения эффективной суточной дозы, которая не должна превышать 300 мг у взрослых. Дозы до 150 мг можно принимать 1 раз/сут, желательно вечером. Суточные дозы свыше 150 мг рекомендуется распределять на 2 или 3 приема.
При хорошем терапевтическом ответе на препарат лечение может быть продолжено при помощи индивидуально подобранной суточной дозы. Если улучшение не будет достигнуто через 10 недель, лечение флувоксамином следует пересмотреть. До сих пор не было организовано системных исследований, которые могли бы ответить на вопрос о том, как долго может проводиться лечение флувоксамином, однако обсессивно-компульсивные расстройства носят хронический характер, поэтому можно считать целесообразным продление лечения флувоксамином более 10 недель у пациентов, хорошо ответивших на этот препарат. Подбор минимальной эффективной поддерживающей дозы должен осуществляться
с осторожностью в индивидуальном порядке. Периодически необходимо заново оценивать необходимость в лечении. Некоторые клиницисты рекомендуют проведение сопутствующей психотерапии у пациентов, хорошо ответивших
на фармакотерапию. Долгосрочная эффективность (более 24 недель) не была подтверждена.
Дети старше 8 лет и подростки
У детей старше 8 лет и подростков данные по применению в дозе более 100 мг 2 раза/сут на протяжении 10 недель ограничены. Начальная доза для детей старше 8 лет и подростков составляет 25 мг/сут на один прием, предпочтительно
перед сном. Дозу следует повышать на 25 мг до допустимой каждые 4-7 дней до достижения эффективной суточной дозы. Эффективная доза обычно составляет от 50 до 200 мг/сут, максимальная доза у детей не должна превышать 200 мг/сут.
Суточные дозы свыше 50 мг рекомендуется распределять на 2 приема, при этом, если полученные две дозы неодинаковы, большую дозу следует принять перед сном.
Синдром «отмены» после прекращения применения флувоксамина
Необходимо избегать резкой отмены препарата. При прекращении лечения флувоксамином следует постепенно снижать дозу в течение минимум 1-2 недель для снижения риска синдрома «отмены» (см. разделы «Побочное действие» и «Особые указания»). В случае возникновения непереносимых симптомов после снижения дозы или после отмены лечения можно рассмотреть вопрос о возобновлении лечения в ранее рекомендованной дозе. Позже врач может вновь начать снижение дозы, однако более постепенно.
Лечение пациентов с печеночной или почечной недостаточностью следует начинать с низких доз под строгим врачебным контролем.
Побочное действие
Некоторые побочные эффекты, наблюдавшиеся при проведении клинических исследований, зачастую были связаны с заболеванием, а не с проводимым лечением препаратом флувоксамином.
Все реакции распределены по системам органов и частоте развития: часто (от >1/100 до <1/10), нечасто (от >1/1000 до <1/100), редко (от >1/10000 до <1/1000), частота не установлена (имеющиеся данные не позволяют определить частоту).
Со стороны крови и лимфатической системы: частота не установлена — кровотечения (например, желудочно-кишечные кровотечения, гинекологические кровотечения, экхимоз, пурпура).
Со стороны эндокринной системы: частота не установлена — гиперпролактинемия, синдром неадекватной продукции АДГ.
Со стороны обмена веществ и питания: часто — анорексия; частота не установлена — гипонатриемия, уменьшение массы тела, увеличение массы тела.
Нарушения психики: нечасто — галлюцинации, состояние спутанного сознания, агрессивность; редко — мания; частота не установлена — суицидальное мышление, суицидальное поведение (см. раздел «Особые указания»).
Со стороны нервной системы: часто — тревога, повышенная возбудимость, беспокойство, бессонница, сонливость, тремор, головная боль, головокружение; нечасто — экстрапирамидные нарушения, атаксия; редко — судороги; частота не установлена — серотониновый синдром, злокачественный нейролептический синдром, акатизия/психомоторное возбуждение, парестезия, дисгевзия.
Со стороны органа зрения: частота не установлена — глаукома, мидриаз.
Со стороны сердца: часто — ощущение сердцебиения/тахикардия.
Со стороны сосудов: нечасто — ортостатическая гипотензия.
Со стороны ЖКТ: часто — боль в животе, запор, диарея, сухость во рту, диспепсия, тошнота, рвота.
Со стороны печени: редко — нарушение функции (повышение активности печеночных ферментов).
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — повышенное потоотделение; нечасто — кожные реакции гиперчувствительности (включая сыпь, зуд, ангионевротический отек); редко — реакции фоточувствительности.
Со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — артралгия, миалгия; частота не установлена — переломы костей**.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота не установлена — нарушения мочеиспускания (включая задержку мочи,
недержание мочи, поллакиурию, ноктурию и энурез).
Со стороны половых органов и молочной железы: нечасто — нарушение (задержка) эякуляции; редко — галакторея; частота не установлена — аноргазмия, менструальные нарушения (такие как аменорея, гипоменорея, метроррагия, меноррагия).
Общие расстройства: часто — астения, недомогание; частота не установлена — синдром «отмены» препарата, включая синдром «отмены» у новорожденных, чьи матери принимали флувоксамин на поздних сроках беременности.
Синдром «отмены» после прекращения применения флувоксамина
Прекращение применения флувоксамина (особенно резкое) часто приводит к развитию синдрома отмены. Наиболее частые симптомы, отмеченные в случае отмены препарата: головокружение, нарушения чувствительности (включая парестезии, зрительное расстройство и ощущение удара тока), нарушения засыпания (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, головная боль, тошнота и/или рвота, диарея, потливость, ощущение сердцебиения, тремор и тревога (см. раздел «Особые указания»).
Большинство этих симптомов имеют слабо или умеренно выраженный характер и купируются самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. По этой причине, если лечение флувоксамином больше не требуется, рекомендуется постепенно снижать дозу до полной отмены препарата (см. раздел «Режим дозирования» и «Особые указания»).
Дети
Во время 10-недельного плацебо-контролируемого исследования у детей и подростков с ОКР неблагоприятные явления, такие как бессонница, астения, повышенная возбудимость, гиперкинезия, сонливость и диспепсия, чаще проявлялись у пациентов, получавших препарат, по сравнению с пациентами, получавшими плацебо. Серьезные неблагоприятные явления в этом исследовании включали повышенную возбудимость и гипоманию.
Судороги у детей и подростков были зарегистрированы вне клинических исследований.
* Тошнота, иногда сопровождаемая рвотой, является наиболее часто наблюдаемым побочным эффектом, связанным с лечением флувоксамином. Частота проявления, как правило, уменьшается в течение первых 2 недель применения препарата.
** Эпидемиологические исследования, выполненные, главным образом, с участием пациентов в возрасте 50 лет и старше, показали повышение риска переломов костей у пациентов, получавших СИОЗС и трициклические антидепрессанты. Механизм повышения риска неизвестен.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к активному веществу или к любому из компонентов препарата;
- одновременный прием с рамелтеоном (см. раздел «Лекарственное взаимодействие»);
- одновременный прием с тизанидином и ингибиторами МАО; лечение флувоксамином может быть начато:
- через 2 недели после прекращения приема необратимого ингибитора МАО;
- на следующий день после прекращения приема обратимого ингибитора МАО (например, моклобемид, линезолид).
Промежуток времени между прекращением приема флувоксамина и началом терапии любым ингибитором МАО должен составлять, как минимум, 1 неделю.
С осторожностью: печеночная и почечная недостаточность, судороги в анамнезе, эпилепсия, пожилой возраст, пациенты со склонностью к кровотечениям (тромбоцитопения), беременность, лактация.
Применение при беременности и кормлении грудью
Беременность
Эпидемиологические данные дают основания предположить, что применение селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) при беременности, в особенности на последних месяцах беременности, может повысить риск персистирующей легочной гипертензии (ПЛГ) новорожденных. Имеющиеся данные показывают, что ПЛГ возникает приблизительно в 5 случаях на 1000 рождений (в отличие от 1-2 случаев на 1000 рождений, если мать не применяла
СИОЗС на последних сроках беременности).
Не рекомендуется применение флувоксамина во время беременности, за исключением случаев, когда клиническое состояние женщины указывает на необходимость его применения.
Были описаны отдельные случаи синдрома отмены у новорожденных после использования флувоксамина в конце беременности.
У некоторых новорожденных после воздействия СИОЗС в III триместре беременности возникали затруднения кормления и/или дыхания, судорожные расстройства, нестабильная температура тела, гипогликемия, тремор, нарушения мышечного тонуса, синдром повышенной нервно-рефлекторной возбудимости, цианоз, раздражительность, летаргия, сонливость, тошнота, трудности с засыпанием и непрерывный плач, что может потребовать более продолжительной госпитализации.
Период лактации
Флувоксамин проникает в грудное молоко в небольших количествах. В связи с этим препарат не следует применять в период кормления грудью.
Фертильность
Исследования репродуктивной токсичности у животных показали, что флувоксамин влияет на репродуктивную функцию самцов и самок, повышает риск внутриутробной гибели плода и снижает массу тела плода в дозах, превышающих
максимальные рекомендованные дозы для человека приблизительно в 4 раза. Кроме того, наблюдалось повышение частоты перинатальной смертности щенков в пре- и постнатальных исследованиях. Значимость этих данных для человека неизвестна.
Флувоксамин не следует назначать пациентам, которые планируют беременность, за исключением случаев, когда клиническое состояние пациента требует назначения флувоксамина.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности.
Применение у детей
Флувоксамин не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Как и при применении других психотропных препаратов, во время лечения флувоксамином не рекомендуется употреблять алкоголь.
Суицид/суицидальные мысли или клиническое ухудшение состояния
Депрессия связана с повышенным риском суицидальных мыслей, самоповреждений и попыток суицида (суицидальное поведение). Этот риск сохраняется до значительного улучшения состояния. Т.к. улучшение может не наступить в течение первых нескольких недель лечения или дольше, пациенты должны находиться под тщательным наблюдением до появления такого улучшения.
В клинической практике широко распространено увеличение риска суицида на ранних стадиях выздоровления.
Другие психические расстройства, для лечения которых назначают флувоксамин, также могут быть связаны с повышенным риском суицидальных поступков. Кроме того, эти состояния могут сопутствовать глубокой депрессии. Поэтому пациенты
с другими психическими расстройствами должны находиться под тщательным наблюдением.
Известно, что пациенты с суицидальным поведением в анамнезе или в значительной степени проявляющие суицидальное мышление перед началом лечения имеют больший риск суицидальных мыслей или суицидальных попыток, поэтому должны тщательно наблюдаться во время лечения.
Тщательное наблюдение за пациентами, особенно имеющими высокий риск, должно сопровождать лекарственную терапию особенно на ранних ее стадиях и после изменений дозы.
Необходимо предупредить пациентов (и лиц, осуществляющих уход за ними) о необходимости отслеживать любое клиническое ухудшение состояния, суицидальное поведение или суицидальные мысли, необычные изменения поведения, и немедленно обращаться за консультацией к специалисту при появлении таких симптомов.
Детская популяция
Флувоксамин не следует применять для лечения детей и подростков в возрасте до 18 лет, за исключением пациентов с обсессивно-компульсивным расстройством. Из-за недостатка клинического опыта применения флувоксамина у детей препарат не рекомендуется применять для лечения депрессии у данной категории пациентов. В клинических исследованиях, проведенных среди детей и подростков, суицидально-обусловленное поведение (суицидальные попытки и мысли) и враждебность (главным образом агрессия, оппозиционное поведение и гнев) наблюдались чаще у пациентов, получавших антидепрессант, по сравнению с получавшими плацебо. Если на основании клинической потребности решение о лечении принято, за пациентом должно быть установлено тщательное наблюдение на предмет возникновения суицидальных симптомов.
Кроме того, долгосрочные данные о безопасности для детей и подростков, касающиеся роста, развития и становления познавательного поведения, отсутствуют.
Взрослые (от 18 до 24 лет)
Мета-анализ плацебо-контролируемых клинических исследований антидепрессантов у взрослых пациентов с психическими расстройствами выявил повышенный риск суицидального поведения при приеме антидепрессантов по сравнению с плацебо у пациентов моложе 25 лет. При назначении флувоксамина следует соотнести риск суицида и пользу от применения препарата.
Пожилые пациенты
Данные, полученные при лечении пациентов пожилого возраста и более молодых пациентов, свидетельствуют об отсутствии клинически значимых различий между обычно применявшимися у них суточными дозами. Тем не менее, повышение доз препарата у пожилых пациентов должно всегда проводиться медленнее и с большей осторожностью.
Акатизия/психомоторное возбуждение
Развитие акатизии, связанной с приемом флувоксамина, характеризуется субъективно неприятным и мучительным беспокойством. Потребность двигаться часто сопровождалась неспособностью сидеть или стоять спокойно. Развитие
такого состояния наиболее вероятно в течение первых нескольких недель лечения. Увеличение дозы препарата у пациентов с такими симптомами может ухудшить их состояние.
Нарушения функции печени и/или почек
Лечение пациентов, страдающих печеночной или почечной недостаточностью, следует начинать с низких доз, пациенты должны находиться под строгим врачебным контролем. В редких случаях лечение флувоксамином может приводить
к повышению активности печеночных ферментов, чаще всего сопровождающемуся соответствующими клиническими симптомами и в таких случаях препарат должен быть отменен.
Расстройства нервной системы
Необходимо проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с судорогами в анамнезе. Следует избегать назначения флувоксамина у пациентов с нестабильной эпилепсией, а пациенты со стабильной эпилепсией должны находиться под строгим контролем. Лечение препаратом должно быть прекращено, если возникают эпилептические приступы или их частота увеличивается.
Описаны редкие случаи развития серотонинового синдрома или состояния, подобного злокачественному нейролептическому синдрому, которые могут быть связаны с приемом флувоксамина, особенно в комбинации с другими серотонинергическими и/или нейролептическими лекарственными препаратами. Поскольку эти синдромы могут привести к потенциально опасным для жизни состояниям, проявляющимся гипертермией, ригидностью мышц, миоклонусом, лабильностью автономной нервной системы с возможными быстрыми изменениями жизненно важных параметров (пульс, дыхание, АД и т.д.), изменениями психического статуса, включая замешательство, раздражительность, крайнюю ажитацию, доходящую до делирия или комы — в таких случаях лечение флувоксамином должно быть прекращено и начато соответствующее симптоматическое лечение.
Расстройства метаболизма и питания
Как и при применении других селективных ингибиторов обратного захвата серотонина, в редких случаях возможно появление гипонатриемии, которая подвергается обратному развитию, после отмены флувоксамина. Некоторые случаи были вызваны синдромом неадекватной секреции АДГ. В основном эти случаи наблюдались у пожилых пациентов.
Может быть нарушен контроль концентрации глюкозы в крови (т.е. гипергликемия, гипогликемия, нарушение толерантности к глюкозе), особенно на ранних стадиях лечения. В случае назначения флувоксамина пациентам с сахарным диабетом в анамнезе может потребоваться коррекция дозы антидиабетических препаратов.
Наиболее часто наблюдаемым симптомом, связанным с применением флувоксамина, является тошнота, иногда сопровождающаяся рвотой. Этот побочный эффект, как правило, исчезает в течение первых 2 недель лечения.
Нарушение со стороны органа зрения
Сообщалось о случаях развития мидриаза при применении СИОЗС, таких как флувоксамин. Поэтому пациентам с повышенным внутриглазным давлением или пациентам группы повышенного риска острой закрытоугольной глаукомы флувоксамин следует назначать с осторожностью.
Гематологические нарушения
Имеются сообщения о таких внутрикожных кровоизлияниях, как экхимозы и пурпура, а также других геморрагических проявлениях (например, желудочно-кишечное кровотечение или гинекологическое кровотечение), наблюдавшихся при
применении селективных ингибиторов обратного захвата серотонина. Необходимо проявлять осторожность при назначении этих лекарственных средств пожилым пациентам и, пациентам, одновременно получающим препараты, действующие на тромбоцитарную функцию (например, атипичные антипсихотические средства и фенотиазины, многие трициклические антидепрессанты, ацетилсалициловую кислоту, НПВП), или препараты, увеличивающие риск развития кровотечений, а также пациентам с кровотечениями в анамнезе или склонных к кровотечениям (например, с тромбоцитопенией или нарушением коагуляции).
Расстройства сердечной деятельности
Увеличивается риск удлинения интервала QT/пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт» при комбинированной терапии флувоксамином и терфенадином или астемизолом или цизапридом в связи с нарастанием концентрации последних в плазме крови. Поэтому флувоксамин не следует назначать вместе с этими препаратами.
Флувоксамин может вызывать незначительное снижение ЧСС (на 2-6 уд./мин).
Электросудорожная терапия (ЭСТ)
Опыт клинического применения флувоксамина на фоне ЭСТ ограничен, поэтому такая терапия должна проводиться с осторожностью.
Реакции отмены
При прекращении приема флувоксамина возможно развитие синдрома «отмены», хотя имеющиеся данные доклинических и клинических исследований не выявили возникновения зависимости от лечения флувоксамином. Наиболее частые симптомы, отмеченные в случае отмены препарата: головокружение, нарушения чувствительности (включая парестезии, зрительное расстройство и ощущение удара током), нарушения засыпания (включая бессонницу и яркие сновидения), возбуждение, раздражительность, спутанность сознания, эмоциональная лабильность, головная боль, тошнота и/или рвота, диарея, потливость, ощущение сердцебиения, тремор и тревога (см. раздел «Побочное действие»).
Большинство этих симптомов имеют слабо или умеренно выраженный характер и купируются самостоятельно, однако у некоторых пациентов они могут быть тяжелыми и/или длительными. Подобные симптомы обычно возникают в течение первых нескольких дней после прекращения лечения. По этой причине рекомендуется постепенно снижать дозу флувоксамина перед полной отменой в соответствии с состоянием пациента (см. раздел «Режим дозирования»).
Мания/гипомания
Флувоксамин следует с осторожностью применять у пациентов с манией/гипоманией в анамнезе. При развитии у пациента маниакальной фазы следует прекратить применение флувоксамина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Флувоксамин, назначавшийся здоровым добровольцам в дозах до 150 мг, не влиял или оказывал незначительное влияние на способность к управлению автомобилем и машинами. В то же время имеются сообщения о сонливости, отмечавшейся во время лечения флувоксамином. В связи с этим рекомендуется проявлять осторожность до окончательного определения индивидуального ответа на препарат.
Передозировка
Симптомы: к наиболее характерным симптомам относятся желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота и диарея), сонливость и головокружение. Кроме того, имеются сообщения о нарушениях сердечной деятельности (тахикардия,
брадикардия, артериальная гипотензия), нарушениях функции печени, судорогах и коме.
Флувоксамин имеет большую широту терапевтической дозы в отношении безопасности передозировки. С момента выпуска на рынок сообщения о случаях смерти, приписанные передозировке только флувоксамином, отмечались крайне редко. Наивысшая зарегистрированная доза флувоксамина, принятая одним пациентом, составила 12 г. Этот пациент был полностью излечен. Более серьезные осложнения наблюдались в случаях преднамеренной передозировки флувоксамина в сочетании с другими препаратами.
Лечение: специфического антидота флувоксамина не существует. При передозировке рекомендуется промывание желудка, которое должно проводиться как можно раньше после приема препарата, а также симптоматическое лечение. Кроме того, рекомендуется многократный прием активированного угля, при необходимости назначение осмотических слабительных. Форсированный диурез или диализ не эффективны.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы МАО
Флувоксамин нельзя применять в сочетании с ингибиторами МАО, включая линезолид, из-за риска развития серотонинового синдрома (см. раздел «Противопоказания»).
Влияние флувоксамина на окислительный процесс других препаратов
Флувоксамин может ингибировать метаболизм препаратов, которые метаболизируются определенными изоферментами цитохрома Р450. В исследованиях in vitro и in vivo показан мощный ингибирующий эффект флувоксамина на изоферменты CYP1A2 и CYP2C19 и в меньшей степени на изоферменты CYP2C9, CYP2D6 и CYP3A4.
Препараты, которые в значительной мере метаболизируются этими изоферментами, медленнее выводятся и могут иметь более высокие концентрации в плазме крови, в случае одновременного применения с флувоксамином. Такие препараты следует назначать в минимальной дозе или снизить дозу до минимальной при одновременном применении с флувоксамином. Требуется тщательное наблюдение плазменных концентраций, эффектов или побочных действий, а также коррекция дозы этих препаратов, при необходимости. Это особенно значимо для препаратов, которые имеют узкий терапевтический диапазон.
Рамелтеон
При приеме флувоксамина 2 раза/сут по 100 мг в течение 3 дней перед одновременным применением рамелтеона в дозе 16 мг, значение AUC для рамелтеона увеличилась приблизительно в 190 раз, а значение Cmax увеличилось приблизительно в 70 раз по сравнению с этими параметрами при назначении одного рамелтеона.
Препараты с узким терапевтическим диапазоном
Пациенты, одновременно принимающие флувоксамин и препараты с узким терапевтическим диапазоном, подвергающиеся метаболизму одним или несколькими изоферментами цитохрома, ингибирующими флувоксамин (такие как такрин, теофиллин, метадон, мексилетин, фенитоин, карбамазепин и циклоспорин), должны находиться под тщательным наблюдением. При необходимости рекомендуется коррекция дозы этих препаратов.
Трициклические антидепрессанты и нейролептики
При одновременном применении флувоксамина наблюдалось повышение концентрации трициклических антидепрессантов (например, кломипрамин, имипрамин, амитриптилин) и нейролептиков (например, клозапин, оланзапин, кветиапин), которые в значительной степени метаболизируются изоферментом CYP1A2. В связи с этим, если начато лечение флувоксамином, должно быть рассмотрено снижение дозы этих препаратов.
Бензодиазепины
При одновременном применении с флувоксамином бензодиазепинов, подвергающихся окислительному метаболизму, таких как триазолам, мидазолам, алпразолам и диазепам, возможно повышение их концентрации в плазме. Дозу этих бензодиазепинов следует уменьшить на время приема флувоксамина.
Случаи повышения плазменной концентрации
При одновременном применении флувоксамина и ропинирола может повышаться концентрация ропинирола в плазме, таким образом, увеличивая риск развития передозировки. В таких случаях рекомендуется контроль, или, в случае
необходимости, снижение дозы или отмена ропинирола на время лечения флувоксамином.
При взаимодействии флувоксамина с пропранололом отмечалось повышение концентраций пропранолола в плазме. В связи с этим можно рекомендовать снижение дозы пропранолола в случае одновременного применения с флувоксамином.
При применении флувоксамина в комбинации с варфарином наблюдалось значимое повышение концентраций варфарина в плазме крови и удлинение протромбинового времени.
Случаи увеличения частоты побочных эффектов
Сообщалось о единичных случаях кардиотоксичности при одновременном применении флувоксамина и тиоридазина.
Во время приема флувоксамина концентрация кофеина в плазме может повышаться. Таким образом, пациенты, которые потребляют большое количество напитков, содержащих кофеин, должны снизить их потребление на период приема флувоксамина, и когда наблюдаются неблагоприятные эффекты кофеина, такие как тремор, ощущение сердцебиения, тошнота, беспокойство, бессонница.
Изофермент цитохрома CYP3A4
Терфенадин, астемизол, цизаприд, силденафил: при комбинированной терапии с флувоксамином концентрации терфенадина, астемизола или цизаприда в плазме крови могут нарастать, увеличивая риск удлинения интервала QT/пароксизмальной желудочковой тахикардии типа «пируэт». Поэтому флувоксамин не следует назначать вместе с этими препаратами.
Глюкуронирование
Флувоксамин не оказывает влияния на концентрацию дигоксина в плазме.
Почечная экскреция
Флувоксамин не оказывает влияния на концентрацию атенолола в плазме.
Фармакодинамическое взаимодействие
В случае одновременного применения флувоксамина с серотонинергическими препаратами (такими как триптаны, трамадол, селективные ингибиторы обратного захвата серотонина и препараты зверобоя продырявленного) могут усиливаться серотонинергические эффекты флувоксамина (см. «Особые указания»).
Флувоксамин применялся в комбинации с препаратами лития для лечения тяжелых больных, плохо отвечающих на фармакотерапию. Следует отметить, что литий (и, возможно, также триптофан) усиливает серотонинергические эффекты
препарата, и поэтому такого рода комбинированная фармакотерапия должна проводиться с осторожностью.
При одновременном применении непрямых антикоагулянтов и флувоксамина может увеличиться риск развития геморрагий. Такие пациенты должны находиться под наблюдением врача.
Условия хранения препарата Рокона®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°C.
Срок годности препарата Рокона®
Срок годности — 3 года. Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Контакты для обращений
ФАРМФИРМА СОТЕКС ЗАО
(Россия)
|
|
141345 Московская обл., |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код