Питофенон
(Pitophenonum)
Содержание
-
Структурная формула
-
Русское название
-
Английское название
-
Латинское название
-
Химическое название
-
Брутто формула
-
Фармакологическая группа вещества Питофенон
-
Код CAS
-
Торговые названия с действующим веществом Питофенон
Структурная формула
Русское название
Питофенон
Английское название
Pitofenone
Латинское название
Pitophenonum (род. Pitophenoni)
Химическое название
Метил 2-[4-(2-пиперидин-1-илэтокси)бензоил]бензоат
Брутто формула
C22H25NO4
Фармакологическая группа вещества Питофенон
Код CAS
54063-52-4
Торговые названия с действующим веществом Питофенон
Наш сайт использует файлы cookie, чтобы улучшить работу сайта, повысить его эффективность и удобство. Продолжая использовать сайт rlsnet.ru, вы соглашаетесь с условиями использования файлов cookie.
Тринальгин (Trinalgine)
💊 Состав препарата Тринальгин
✅ Применение препарата Тринальгин
Описание активных компонентов препарата
Тринальгин
(Trinalgine)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2021.05.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N02BB52
(Метамизол натрия в комбинации с другими препаратами, кроме психолептиков)
Активные вещества
-
метамизол натрия
(metamizole sodium)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ -
питофенон
(pitofenone)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ -
фенпивериния бромид
(fenpiverinium bromide)
Rec.INN
зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
| Тринальгин |
Р-р д/в/в и в/м введения 500 мг+2 мг+0.02 мг: 2 мл или 5 мл амп. 5 или 10 шт. рег. №: ЛП-001826 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Тринальгин
Раствор для в/в и в/м введения белого цвета, круглые, плоские, со срезанными краями и разделительной бороздкой.
Вспомогательные вещества: натрия дисульфит — 1 мг, натрия гидроксида раствор 2М — достаточное количество для доведения pH до 6.0-7.5, вода д/и — до 1 мл.
2 мл — ампулы светозащитного стекла (10) — коробки картонные.
2 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (1) — пачки картонные.
2 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (2) — пачки картонные.
5 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (1) — пачки картонные.
5 мл — ампулы светозащитного стекла (5) — упаковки ячейковые контурные из пленки поливинилхлоридной (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство. Сочетание компонентов средства приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.
Метамизол натрия — производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и слабое противовоспалительное действие, механизм которого связан с угнетением синтеза простагландинов.
Питофенона гидрохлорид обладает прямым миотропным действием на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление (папавериноподобное действие).
Фенпивериния бромид обладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное действие на гладкую мускулатуру.
Фармакокинетика
Метамизол натрия
После парентерального применения неизмененный метамизол натрия в крови не определяется (только после в/в введения обнаруживается в плазме крови в незначительной концентрации и быстро становится недоступным для определения). После в/м введения активные вещества средства быстро и в значительной степени всасываются из места инъекции.
Связывание с белками плазмы крови составляет 50-60%. При применении в терапевтических дозах выделяется с грудным молоком.
Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Основными метаболитами являются 4-метиламиноантипирин, 4-формиламиноантипирин, 4-аминоантипирин и 4-ацетиламиноантипирин. Идентифицированы около 20 дополнительных метаболитов, включая производные глюкуроновой кислоты. Основные четыре метаболита обнаруживаются в цереброспинальной жидкости. Выводится в основном почками.
Питофенон
Быстро распределяется в органах и тканях, не проникает через ГЭБ.
Метаболизируется в печени путем окислительных реакций. Выводится с мочой. Т1/2 составляет 1.8 ч.
Фенпивериния бромид
Не проникает через ГЭБ. Выводится в неизмененном виде с мочой 32.4-40.4%, с желчью — 2.3-5.3%.
Показания активных веществ препарата
Тринальгин
Болевой синдром (слабо или умеренно выраженный) при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная колика, спазм мочеточника и мочевого пузыря; желчная колика; дискинезия желчевыводящих путей; постхолецистэктомический синдром; кишечная колика; хронический колит; альгодисменорея; заболевания органов малого таза.
Для кратковременного лечения артралгии; миалгии; невралгии, ишиалгии.
В качестве вспомогательного лекарственного средства при болевом синдроме после хирургических вмешательств и диагностических процедур.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Применяют в/м и в/в. Взрослым и подросткам старше 15 лет при острых тяжелых коликах вводят в/в медленно (по 1 мл в течение 1 мин) по 2 мл; при необходимости вводят повторно через 6-8 ч. В/м — 2-5 мл раствора 2-3 раза/сут. Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мл (что соответствует 5 г метамизола натрия).
Продолжительность курса лечения определяется в зависимости от клинической симптоматики и этиопатогенеза заболевания, но не должна превышать 5 дней.
Расчет дозы для детей при в/в и в/м введении: 3-11 мес (5-8 кг) — только в/м — 0.1-0.2 мл; 1-2 года (9-15 кг) — в/в — 0.1-0.2 мл, в/м — 0.2-0.3 мл; 3-4 года (16-23 кг) — в/в — 0.2-0.3, в/м — 0.3-0.4 мл; 5-7 лет (24-30 кг) — в/в — 0.3-0.4 мл, в/м — 0.4-0.5 мл; 8-12 лет (31-45 кг) — в/в — 0.5-0.6 мл, в/м — 0.6-0.7 мл; 12-15 лет — в/в и в/м — 0.8-1 мл.
Перед введением инъекционного раствора его следует согреть в руке.
Побочное действие
Аллергические реакции: крапивница (в т.ч. на конъюнктиве и слизистых оболочках носоглотки), ангионевротический отек, редко — злокачественная экссудативная эритема (синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), бронхоспазм, анафилактический шок.
Со стороны системы кроветворения: тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз (может проявляться следующими симптомами: немотивированный подъем температуры, озноб, боль в горле, затруднение глотания, стоматит, а также развитие явлений вагинита или проктита).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: снижение АД.
Со стороны мочевыделительной системы: нарушение функции почек, олигурия, анурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет.
Антихолинергические эффекты: сухость во рту, пониженное потоотделение, парез аккомодации, тахикардия, затрудненное мочеиспускание.
Местные реакции: при в/м введении возможны инфильтраты в месте введения.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность (в т.ч. к производным пиразолона); выраженная печеночная и/или почечная недостаточность; угнетение костномозгового кроветворения; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тахиаритмия; тяжелая стенокардия; декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность; коллапс; закрытоугольная глаукома; гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями); кишечная непроходимость; мегаколон; беременность (особенно I триместр и последние 6 нед); период лактации (грудного вскармливания); детский возраст до 3 мес или масса тела менее 5 кг (для в/в введения).
С осторожностью: почечная/печеночная недостаточность; бронхиальная астма; склонность к артериальной гипотензии; повышенная чувствительность к НПВС; крапивница или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или другими НПВС.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение средства противопоказано при беременности (особенно в I триместре и в последние 6 нед).
При необходимости применения средства в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение средства при выраженной печеночной недостаточности.
С осторожностью следует назначать средство при печеночной недостаточности.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение средства при выраженной почечной недостаточности.
С осторожностью следует назначать средство при почечной недостаточности.
Применение у детей
Противопоказано в/в введение средства в детском возрасте до 3 мес или при массе тела менее 5 кг. Применять средство для лечения детей в возрасте до 5 лет следует только под наблюдением врача.
Особые указания
При длительном (более недели) лечении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени.
При подозрении на агранулоцитоз или при наличии тромбоцитопении необходимо прекратить применение средства.
Применение средства для купирования острых болей в животе недопустимо до выяснения причины заболевания.
Непереносимость встречается весьма редко, однако угроза развития анафилактического шока после в/в введения средства относительно выше, чем после приема средства внутрь.
У пациентов с атопической бронхиальной астмой и поллинозами повышается риск развития аллергических реакций.
Парентеральное введение средства следует использовать только в тех случаях, когда прием внутрь невозможен или нарушено всасывание из ЖКТ.
В/в инъекцию следует проводить медленно, в положении пациента лежа и под контролем АД, ЧСС и частоты дыхания.
Необходимо соблюдать особую осторожность при введении более 2 мл раствора (имеется риск резкого снижения АД).
Для в/м введения необходимо использовать длинную иглу.
При лечении детей в возрасте до 5 лет и пациентов, получающих цитостатики, применение метамизола натрия следует проводить только под наблюдением врача.
Возможно окрашивание мочи в красный цвет за счет выделения метаболита (клинического значения не имеет).
В период лечения средством не рекомендуется принимать этанол.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
В период применения средства пациентам следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и механизмами, а также при занятиях другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Блокаторы гистаминовых H1-рецепторов, бутирофеноны, фенотиазины, трициклические антидепрессанты, амантадин и хинидин — возможно усиление м-холиноблокирующего действия.
Хлорпромазин или другие производные фенотиазина — возможно развитие выраженной гипертермии.
Ненаркотические анальгетики, трициклические антидепрессанты, пероральные гормональные контрацептивы и аллопуринол — повышают токсичность средства.
Фенилбутазон, барбитураты и другие индукторы микросомальных ферментов — уменьшение эффективности метамизола натрия.
Седативные и анксиолитические средства (транквилизаторы) — усиление анальгезирующего действия метамизола натрия.
Рентгеноконтрастные лекарственные средства, коллоидные кровезаменители и пенициллин — комбинации с препаратами, содержащими метамизол натрия, применять не следует.
Циклоспорин — возможно снижение концентрации циклоспорина в крови.
Пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, ГКС и индометацин — метамизол натрия вытесняет из связи с белками эти средства, вследствие чего возможно увеличение выраженности их действия.
Тиамазол и цитостатики — повышение риска развития лейкопении.
Лекарственные средства с миелотоксическим действием: усиление гематотоксического эффекта средства.
Кодеин, блокаторы гистаминовых Н2-рецепторов, пропранолол — усиление действия средства вследствие замедления инактивации метамизола натрия.
Этанол — усиление эффектов этанола.
Раствор для инъекций фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Питофенон
Pitofenone
Фармакологическое действие
Питофенон — обладает прямым миотропным воздействием на гладкие мышцы внутренних органов и вызывает их расслабление, оказывает папавериноподобное действие.
Фармакокинетика
Быстро всасывается в желудочно-кишечном тракте после приёма внутрь. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 30–60 минут. Быстро распределяется в тканях и органах, не проникает через гематоэнцефалический барьер. Метаболизируется в печени путём окислительных реакций. Период полувыведения — 1,8 часа. Почти 90 % выводится почками в виде метаболитов и 10 % выводится через кишечник в неизменённом виде.
Показания
Классификация
-
Фармакологическая группа
Информация о действующем веществе Питофенон предназначена для медицинских и фармацевтических специалистов, исключительно в справочных целях. Инструкция не предназначена для замены профессиональной медицинской консультации, диагностики или лечения. Содержащаяся здесь информация может меняться с течением времени. Наиболее точные сведения о применении препаратов, содержащих активное вещество Питофенон, содержатся в инструкции производителя, прилагаемой к упаковке.
Спазматон р-р — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-003740
Торговое наименование препарата
Спазматон
Международное непатентованное наименование
Метамизол натрия + Питофенон + Фенпивериния бромид
Лекарственная форма
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Состав
Одна ампула содержит:
активные вещества: метамизол натрия в пересчете на 100% вещество — 2500 мг, питофенона гидрохлорид в пересчете на 100% вещество — 10 мг, фенпивериния бромид в пересчете на 100% вещество — 0,10 мг;
вспомогательные вещества: 0,1 М раствор хлористоводородной кислоты — до pH 6,0, вода для инъекций — до 5,0 мл.
Описание
Прозрачная жидкость зеленовато-желтого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
анальгезирующее средство комбинированное (анальгезирующее ненаркотическое средство+спазмолитическое средство)
Код АТХ
N02BB52
Фармакодинамика:
Комбинированное анальгезирующее и спазмолитическое средство, сочетание компонентов которого приводит к взаимному потенцированию их фармакологического действия.
Метамизол натрия — производное пиразолона, оказывает анальгезирующее, жаропонижающее и противовоспалительное действие.
Питофенон обладает прямым миотропным спазмолитическим действием на гладкую мускулатуру (папавериноподобное действие).
Фенпивериния бромидобладает м-холиноблокирующим действием и оказывает дополнительное миотропное спазмолитическое действие на гладкую мускулатуру.
Фармакокинетика:
Абсорбция
После внутримышечного введения метамизол натрия быстро всасывается. Системная биодоступность метамизола натрия составляет около 85%.
Распределение
Связь с белками плазмы метамизола натрия составляет 50-60%. Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьеры. Объем распределения — около 0,7 л/кг. Питофенон и фенпивериния бромид не проникают через гематоэнцефалический барьер.
Метаболизм
Метамизол натрия подвергается интенсивной биотрансформации в печени. Его основной метаболит 4-метиламиноантипирин (МАА) метаболизируется в печени с образованием других метаболитов, в том числе фармакологически активного 4-аминоантипирина (АА). Максимальные плазменные концентрации (всех метаболитов) достигаются приблизительно через 30-90 минут. Четыре основных метаболита метамизола натрия: 4-метиламиноантипирин (МАА), активный; 4-аминоантипирин (АА), активный; 4-формиламиноантипирин (FAA), неактивный; 4-ацетиламиноантипирин (ААА), неактивный.
Питофенон и фенпивериния бромид метаболизируются в печени, главным образом путем окисления.
Выведение
Метамизол натрия выводится почками в виде метаболитов, около 3% — в неизмененном виде. Период полувыведения — около 10 ч. В терапевтических концентрациях проникает в грудное молоко.
Период полувыведения питофенона и фенпивериния бромида составляет около 10 часов.
Почти 90% питофенона и фенпивериния бромида выводится почками в виде метаболитов и 10% через кишечник в неизмененном виде.
Пациенты с нарушениями функции печени
Период полувыведения МАА (активного метаболита) у пациентов с нарушениями функции печени увеличивается примерно в 3 раза. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек наблюдается снижение элиминации некоторых метаболитов. Таким пациентам рекомендуется снизить дозу.
Показания:
Для краткосрочного симптоматического лечения острого болевого синдрома сильной и средней степени выраженности при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов:
— желудочные и кишечные колики;
— почечные колики при почечнокаменной болезни;
— спастическая дискинезия желчевыводящих путей;
— альгодисменорея.
Противопоказания:
Гиперчувствительность к компонентам препарата, а также к производным пиразолона, угнетение костномозгового кроветворения, нарушения костномозгового кроветворения (например, вследствие лечения цитостатиками) или заболевания кроветворной системы (агранулоцитоз, лейкопения, апластическая анемия), выраженная печеночная и/или почечная недостаточность, дефицит глюкозо-6-фосфат-дегидрогеназы, тахиаритмии, тяжелая стенокардия, декомпенсированная хроническая сердечная недостаточность, закрытоугольная глаукома, гиперплазия предстательной железы (с клиническими проявлениями), кишечная непроходимость, мегаколон, коллапс, беременность, период лактации, атония желчного и мочевого пузыря.
Для внутривенного введения — младенческий возраст (до 1 года) или масса тела менее 9 кг.
Для внутримышечного введения — младенческий возраст (до 3 мес.) или масса тела менее 5 кг.
С осторожностью:
Почечная и/или печеночная недостаточность, бронхиальная астма, склонность к артериальной гипотензии, гиперчувствительность к другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) или ненаркотическим анальгетикам, крапивница и/или острый ринит, спровоцированные приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП.
Беременность и лактация:
Применение препарата противопоказано при беременности и в период грудного вскармливания, т.к. возможно преждевременное закрытие артериального (Боталлова) протока и перинатальных осложнений вследствие влияния метамизола натрия на способность тромбоцитов матери и плода к агрегации.
Способ применения и дозы:
Парентерально (внутривенно (в/в) и внутримышечно (в/м)).
Взрослые и дети старше 15 лет: разовая доза составляет 2-5 мл (в/в или в/м), суточная доза — до 10 мл.
В/в введение разовой дозы, превышающей 2 мл (1 г в пересчете на метамизол натрия), возможно только после тщательной постановки показаний.
При любом пути введения максимальная разовая доза не должна превышать 5 мл (эквивалентно 2,5 г метамизола натрия), максимальная суточная доза не должна превышать 10 мл раствора (эквивалентно 5 г метамизола натрия). Максимальная продолжительность лечения — не более 5 дней.
Дети от 3 месяцев до 15 лет: разовую дозу устанавливают с учетом массы тела (см. таблицу):
|
Масса тела / возраст |
Раствор для инъекций, внутривенное введение |
Раствор для инъекций, внутримышечное введение |
|
грудные дети 5-8 кг; 3-11 месяцев |
внутривенное введение противопоказано |
0,1-0,2 мл |
|
дети 9-15 кг; 1 -2 года |
0,1-0,2 мл |
0,2-0,3 мл |
|
дети 16-23 кг; 3-4 года |
0,2-0,3 мл |
0,3-0,4 мл |
|
дети 24-30 кг; 5-7 лет |
03,-0,4 мл |
0,4-0,5 мл |
|
дети 31-45 кг; 8-12 лет |
0,5-0,6 мл |
0,6-0,7 мл |
|
дети 46-53 кг; 12-15 лет |
0,8-1,0 мл |
0,8-1,0 мл |
При необходимости может быть назначено повторное введение препарата в таких же дозах.
Пациенты старше 65 лет: как правило коррекции дозы у данной категории больных не требуется. При наличии у таких пациентов почечной или печеночной недостаточности рекомендуется снижение дозы вследствие возможного увеличения периода полувыведения метамизола натрия.
Пациенты с нарушением функции печени и почек: следует избегать назначения максимальных дозировок. Возможно проведение кратковременной терапии (1-2 введения) без уменьшения дозы, однако длительное применение Спазматона в течение 2 и более дней возможно только при условии снижения дозы на 50% от рекомендуемой пациентам с нормальной функцией печени и почек. При тяжелой почечной недостаточности (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) доза должна быть уменьшена в 3 раза.
Перед введением инъекционного раствора ампулу с препаратом следует согреть в руке до температуры тела.
Раствор фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами!
Побочные эффекты:
Нежелательные реакции (HP) сгруппированы по системам и органам в соответствии со словарем MedDRA и классификацией частоты развития HP ВОЗ:
Очень часто (≥ 1/10)
Часто (≥ 1/100 до < 1/10)
Нечасто (≥ 1/1000 до <1/100)
Редко (≥ 1/10000 до < 1/1000)
Очень редко (< 1/10000)
Частота неизвестна (частота не может быть определена на основе имеющихся данных).
Перечисленные ниже нежелательные реакции вызваны в основном метамизолом натрия, который входит в состав лекарственного препарата.
Со стороны крови и лимфатической системы
Редко: лейкопения.
Очень редко: агранулоцитоз, тромбоцитопения, анемия (гемолитическая анемия, апластическая анемия). Риск появления агранулоцитоза невозможно предсказать. Агранулоцитоз может возникнуть и у пациентов, принимавших метамизол натрия в прошлом без появления подобных HP.
Со стороны иммунной системы
Редко: анафилактический шок, анафилактические или анафилактоидные реакции, особенно после парентерального применения. Такие реакции могут возникнуть во время введения препарата или непосредственно после прекращения введения, но могут проявиться и через несколько часов. Обычно они развиваются в течение первого часа после инъекции. Более легкие реакции проявляются в виде типичных реакций со стороны кожи и слизистых оболочек (например, зуд, жжение, покраснение, крапивница, отеки — местные или общие), одышка и редко жалобы со стороны ЖКТ. Легкие реакции могут перейти в более тяжелые формы с генерализованной крапивницей, тяжелым ангионевротическим отеком (в том числе с ларингоспазмом), в тяжелый бронхоспазм, нарушение сердечного ритма, снижение артериального давления (иногда с предшествующим повышением артериального давления).
По этой причине, если возникает любая кожная реакция гиперчувствительности, симптомы нарушения функции почек или гематотоксические реакции, применение препарата следует немедленно прекратить.
Очень редко: приступ бронхиальной астмы (у пациентов с «аспириновой» астмой), циркуляторный шок. Шок может сопровождаться холодным потом, головокружением, сонливостью, угнетением сознания, бледностью кожи, ощущением сдавливания в области сердца, поверхностным дыханием или тахипноэ, тахикардией, похолоданием конечностей, сильным падением артериального давления. При первых признаках шока применение препарата необходимо отменить и принять соответствующие меры неотложной помощи.
Со стороны кожи и подкожной клетчатки
Нечасто: фиксированная лекарственная экзантема.
Редко: макулопапулезные и другие виды высыпаний, синдром Лайелла или синдром Стивенса-Джонсона, ангионевротический отек, уменьшение потоотделения.
В случае возникновения каких-либо кожных реакций применение лекарственного препарата должно быть немедленно прекращено.
Со стороны нервной системы
Головокружение, головная боль.
Со стороны органов чувств (зрение)
Зрительные нарушения, нарушение аккомодации.
Со стороны сердца
Нечасто: ощущение сердцебиения, тахикардия, нарушения сердечного ритма, цианоз.
Со стороны сосудов
Нечасто: артериальная гипотензия, гиперемия.
Гипотензивные реакции редко могут проявляться во время или после применения. Они могут сопровождаться или не сопровождаться другими симптомами анафилактоидных или анафилактических реакций.
Редко такие реакции могут быть результатом резкого снижения артериального давления. Быстрое введение повышает риск гипотензивных реакций.
Критическое снижение артериального давления без других признаков гиперчувствительности дозозависимо и может проявиться в виде гиперпирексии.
Со стороны желудочно-кишечного тракта
Частота неизвестна: сухость во рту, тошнота, рвота, боль в животе и дискомфорт, запор, обострение гастрита и язвенной болезни желудка, в редких случаях рвота с примесью крови и кишечные кровотечения, образование язв, чувство жжения в эпигастральной области.
Со стороны печени и желчевыводящих путей
Гепатит.
Со стороны мочевыделительной системы
Редко: протеинурия, олигурия, анурия, полиурия, интерстициальный нефрит, окрашивание мочи в красный цвет, затрудненное мочеиспускание, нарушение функций почек.
Частота неизвестна: задержка мочи.
Со стороны дыхательной системы
Бронхоспазм.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
При парентеральном применении — астения, боль в месте введения и местные реакции.
Передозировка:
Симптомы: тошнота, рвота, боли в эпигастральной области, снижение артериального давления, тахикардия, острый агранулоцитоз, геморрагический синдром, гипотермия, олигурия, одышка, шум в ушах, сонливость, бред, спутанность сознания, нарушения функции печени и почек, судороги, паралич дыхательной мускулатуры.
Лечение: симптоматическая терапия.
Взаимодействие:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения фармацевтически несовместим с другими лекарственными средствами.
С блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона и фенотиазина, амантадином и хинидином
При одновременном применении с блокаторами Н1-гистаминовых рецепторов, производными бутирофенона и фенотиазина, амантадином и хинидином возможно усиление м-холиноблокирующего действия препарата.
С алкоголем
Усиливает эффекты этанола.
С другими ненаркотическими анальгезирующими препаратами Одновременное применение с другими ненаркотическими анальгезирующими препаратами может привести к взаимному усилению токсических эффектов.
С трициклическими антидепрессантами, пероральными контрацептивами, аллопуринолом
Трициклические антидепрессанты, пероральные контрацептивы, аллопуринол нарушают метаболизм метамизола натрия в печени и повышают его токсичность.
При одновременном применении препарата с трициклическими антидепрессантами возможно усиление его м-холинеблокирующего действия.
С барбитуратами, фенилбутазоном и другими индукторами микросомальных ферментов
Барбитураты, фенилбутазон и другие индукторы микросомальных ферментов печени ослабляют действие метамизола натрия.
С седативными средствами и транквилизаторами
Седативные средства и анксиолитические средства (транквилизаторы) усиливают обезболивающее действие препарата.
Одновременное применение с хлорпромазином или другими производными фенотиазина может привести к развитию выраженной гипертермии.
С рентгеноконтрастными веществами, коллоидными кровезаменителями, пенициллином
Рентгеноконтрастные вещества, коллоидные кровезаменители и пенициллин не должны применяться во время лечения препаратами, содержащими метамизол натрия (повышенный риск развития анафилактических/анафилактоидных реакций).
С циклоспорином
Метамизол натрия может снижать концентрацию циклоспорина в сыворотке крови, поэтому при одновременном применении Спазматона с циклоспорином следует контролировать концентрации циклоспорина.
С лекарственными средствами, имеющими высокую связь с белками плазмы (пероральные гипогликемические средства, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин)
Метамизол натрия, вытесняя из связи с белками плазмы пероральные гипогликемические препараты, непрямые антикоагулянты, глюкокортикостероиды и индометацин, увеличивает их активность.
С миелотоксическими лекарственными средствами
Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявление гематотоксичности препарата.
С метотрексатом
Добавление препарата к лечению метотрексатом может усиливать гематотоксическое действие последнего, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому данной комбинации препаратов следует избегать.
С тиамазолом и сарколизином
Одновременное применение с тиамазолом и сарколизином повышает риск развития лейкопении.
С кодеином, блокаторами Н2-гистаминовых рецепторов и пропранололом
Кодеин, блокаторы Н2-гистаминовых рецепторов и пропранолол усиливают эффекты метамизола натрия.
Особые указания:
При лечении детей до 5 лет и пациентов, получающих цитостатические средства, лечение препаратом должно проводиться только под наблюдением врача.
При выборе способа введения препарата следует учитывать, что парентеральное применение связано с более высоким риском возникновения анафилактических/анафилактоидных реакций. Парентеральное применение рекомендуется использовать в случаях, когда прием внутрь невозможен или нарушено всасывание из желудочно-кишечного тракта.
Повышенный риск развития реакций гиперчувствительности на входящий в препарат метамизол натрия обуславливают следующие состояния:
— бронхиальная астма, особенно в сочетании с полипозным риносинуситом;
— хроническая крапивница;
— непереносимость алкоголя (повышенная чувствительность к алкоголю), на фоне которой даже при приеме незначительного количества некоторых алкогольных напитков у пациентов возникают чихание, слезотечение и выраженное покраснение лица. Непереносимость алкоголя может свидетельствовать о ранее неустановленном синдроме аспириновой астмы;
— непереносимость или повышенная чувствительность к красителям (например, к тартразину) или консервантам (например, к бензоату).
Перед применением Спазматона необходимо провести тщательный опрос пациента. В случае выявления риска развития анафилактоидной реакции применение Спазматона возможно только после оценки соотношения риск/польза.
В случае применения Спазматона у таких пациентов необходим строгий медицинский контроль за их состоянием и обязательно наличие средств оказания им неотложной помощи в случае развития анафилактических/анафилактоидных реакций.
У предрасположенных пациентов может возникать анафилактический шок, поэтому пациентам с астмой или атопией Спазматон следует назначать с осторожностью.
На фоне применения метамизола натрия были описаны угрожающие жизни кожные реакции, такие как синдром Стивенса-Джонсона и токсический эпидермальный некролиз. При появлении симптомов данных заболеваний (таких как прогрессирующая кожная сыпь, часто с пузырями или поражением слизистой оболочки) лечение Спазматоном следует немедленно прекратить и не следует начинать его повторно.
Во время терапии метамизолсодержащими препаратами возможно развитие агранулоцитоза. Он длится не менее недели, не зависит от дозы, может быть тяжелым, угрожать жизни и даже привести к гибели пациента. В связи с этим, при появлении симптомов, возможно связанных с нейтропенией (лихорадка, озноб, боль в горле, затрудненное глотание, стоматит, эрозивно-язвенные поражения ротовой полости, вагинит или проктит, снижение количества нейтрофилов в периферической крови — менее 1500 мм3), необходимо прекратить лечение Спазматоном и обратиться к врачу.
Если пациент получает антибиотикотерапию, то типичные проявления агранулоцитоза могут быть минимально выраженными. Скорость оседания эритроцитов значительно увеличивается, в то время как увеличение лимфатических узлов является слабо выраженным или отсутствует. Типичными симптомами тромбоцитопении являются повышенная склонность к кровотечению и возникновение петихий на коже и слизистых оболочках.
В случае панцитопении лечение следует немедленно прекратить, необходимо контролировать показатели развернутого анализа крови вплоть до их нормализации.
Все пациенты должны быть осведомлены о том, что при появлении симптомов патологического изменения крови (например, общего недомогания, инфекций, стойкой лихорадки, образования гематом, кровотечения, бледности кожных покровов) на фоне применения Спазматона следует немедленно обратиться к врачу.
Введение метамизолсодержащего препарата может вызывать отдельные гипотензивные реакции. Данные реакции, возможно, зависят от дозы препарата и чаще возникают после парентерального введения.
Во избежание развития тяжелых гипотензивных реакций нужно придерживаться следующих рекомендаций:
— в/в введение Спазматона следует осуществлять медленно, в положении «лежа»;
— следует контролировать артериальное давление, частоту сердечных сокращений и дыхание;
— пациентам с имеющейся гипотензией, снижением объема циркулирующей крови, дегидратацией, нестабильностью гемодинамики или с начальной стадией недостаточности кровообращения требуется нормализация гемодинамики;
— при лечении пациентов с высокой температурой тела следует соблюдать осторожность.
Пациентам, которым следует избегать снижения артериального давления (например, при тяжелой ишемической болезни сердца или стенозе сосудов, кровоснабжающих головной мозг), терапию Спазматоном следует проводить только при тщательном контроле гемодинамики.
В период лечения препаратом следует воздержаться от приема алкоголя. Недопустимо применение препарата для купирования острых болей в животе (до выяснения их причины).
У пациентов с нарушением функции печени или почек рекомендуется избегать применения Спазматона в высоких дозах из-за снижения скорости выведения препарата.
В/в введение Спазматона следует осуществлять очень медленно (не более 1 мл/мин), чтобы при первых признаках анафилактических/ анафилактоидных реакций инъекцию можно было бы прекратить и минимизировать риск возникновения отдельных гипотензивных реакций.
При в/м введении необходимо использовать иглу для внутримышечного введения.
На фоне применения препарата возможно окрашивание мочи в красный цвет вследствие присутствия в ней метаболита — рубазоновой кислоты (клинического значения не имеет).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Активное вещество фенпивериния бромид имеет холинолитическое действие и может вызвать головокружение и нарушение аккомодации. Пациентов, которые управляют транспортными средствами или работают с машинами, следует предупредить о возможных побочных действиях препарата. Деятельность, требующую повышенного внимания, следует прекратить до исчезновения побочных эффектов.
Форма выпуска/дозировка:
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения.
Упаковка:
По 5 мл в ампулы из стекла.
По 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в коробку из картона полиграфического с гофрированным вкладышем из бумаги для гофрирования.
По 5 ампул помещают в блистерную упаковку. 1 или 2 блистерные упаковки с ампулами вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку из картона.
По 5 или 10 ампул вместе с ножом или скарификатором для вскрытия ампул и инструкцией по медицинскому применению помещают в пачку с картонным вкладышем для фиксации ампул.
В случае использования ампул с кольцом излома или насечкой и точкой излома, вложение ножа для вскрытия ампул не предусматривается.
Условия хранения:
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2 года.
Не использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов» (ОАО «БЗМП»), 222518, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, д. 64, Республика Беларусь
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ОАО «БЗМП»
Купить Спазматон р-р в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Фармакодинамика
Комбинированный препарат, оказывает анальгезирующее, противовоспалительное и спазмолитическое действие. Подавляет синтез простагландинов (Pg). В состав препарата входит нестероидный противовоспалительное средство ибупрофен, миотропное спазмолитическое средство питофенона гидрохлорид и м-холиноблокирующее средство центрального и периферического действия фенпивериния бромид.
Ибупрофен является производным фенилпропионовой кислоты. Обладает болеутоляющим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм действия — угнетение биосинтеза простагландинов — модуляторов болевой чувствительности, терморегуляции и воспаления в центральной нервной системе и периферических тканях. У женщин с первичной дисменореей снижает повышенный уровень простагландинов в миометрии, за счет чего уменьшает внутриматочное давление и частоту маточных сокращений.
Питофенона гидрохлорид, подобно папаверину, оказывает прямое миотропное действие на гладкую мускулатуру внутренних органов и вызывает ее расслабление.
Фенпивериния бромид за счет м-холиноблокирующего действия оказывает дополнительное расслабляющее воздействие на гладкую мускулатуру.
Сочетание трех компонентов препарата приводит к взаимному усилению их фармакологического действия.
Фармакокинетика
Компоненты препарата Новиган® хорошо всасываются в желудочно-кишечном тракте. Пик концентрации в плазме крови достигается, примерно, через 1-2 часа после приема препарата. Основной компонент препарата ибупрофен на 99% связывается с белками плазмы крови, может накапливаться в синовиальной жидкости, метаболизируется в печени и выводится на 90% с мочой в виде метаболитов и конъюгатов. Небольшая часть препарата экскретируется с желчью. Период полувыведения из плазмы крови составляет 2 часа.
— Слабо или умеренно выраженный болевой синдром при спазмах гладкой мускулатуры внутренних органов: почечная и желчная колика, дискинезия желчевыводящих путей, кишечная колика.
— Гинекологические заболевания: дисменорея.
— Головная боль, в том числе, мигренозного характера.
— Кратковременное симптоматическое лечение при болях в суставах, невралгии, ишиалгии, миалгии.
Гиперчувствительность к любому из ингредиентов, входящих в состав препарата; эрозивно-язвенные изменения слизистой оболочки желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение; воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, в том числе, язвенный колит; анамнестические данные о приступе бронхообструкции, ринита, крапивницы, после приема ацетилсалициловой кислоты или иного нестероидного противовоспалительного препарата — НПВП (полный или неполный синдром непереносимости ацетилсалициловой кислоты — риносинусит, крапивница, полипы слизистой оболочки носа, бронхиальная астма); печеночная недостаточность или активное заболевание печени; почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин), прогрессирующее заболевание почек; подтвержденная гиперкалиемия; гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в том числе, гипокоагуляция), геморрагические диатезы; период после проведения аорто-коронарного шунтирования; острая «перемежающаяся» порфирия; гранулоцитопения; нарушения кроветворения; дефицит глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы; тахиаритмия; закрытоугольная глаукома; заболевания зрительного нерва; гиперплазия предстательной железы; кишечная непроходимость; беременность и период грудного вскармливания, возраст до 16 лет.
Пожилой возраст, застойная сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, артериальная гипертензия, ишемическая болезнь сердца, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, нефротический синдром, клиренс креатинина менее 30-60 мл/мин, гипербилирубинемия, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки (в анамнезе), наличие инфекции Helicobacter pylori, гастрит, энтерит, колит, длительное использование НПВП, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения, анемия), курение, частое употребление алкоголя (алкоголизм), тяжелые соматические заболевания, сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например, варфарин), антиагреганты (например, ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные глюкокортикостероиды (например, преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например, циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Внутрь, за 1 ч до или через 3 ч после еды. Во избежание раздражающего действия на желудок можно принимать препарат сразу после еды или запивать молоком. При отсутствии особых предписаний врача рекомендуется принимать Новиган® при спастических болях по 1 таблетке до 3-х раз в день. Максимальная суточная доза — 3 таблетки. Не превышайте указанной дозы!
Курс лечения препаратом Новиган®, без консультации врача, не должен превышать 5 дней. Более длительное применение возможно под наблюдением врача с контролем показателей периферической крови и функционального состояния печени.
В рекомендуемых дозах препарат Новиган® не вызывает побочных эффектов.
Со стороны желудочно-кишечного тракта: НПВП-гастропатия, абдоминальные боли, тошнота, рвота, изжога, снижение аппетита, диарея, метеоризм, запор; изъязвления слизистой оболочки желудочно-кишечного тракта, которые, в ряде случаев, осложняются перфорацией и кровотечениями; раздражение или сухость слизистой оболочки ротовой полости, боль во рту, изъязвление слизистой оболочки десен, афтозный стоматит, панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: гепатит.
Со стороны дыхательной системы: одышка, бронхоспазм.
Со стороны органов чувств: нарушения слуха: снижение слуха, звон или шум в ушах; нарушение зрения: токсическое поражение зрительного нерва, нечеткость зрительного восприятия, скотома, сухость и раздражение глаз, отек конъюнктивы и век (аллергического генеза), парез аккомодации.
Со стороны центральной и периферической нервной системы: головная боль, головокружение, бессонница, тревожность, нервозность и раздражительность, психомоторное возбуждение, сонливость, депрессия, спутанность сознания, галлюцинации, асептический менингит (чаще у пациентов с аутоиммунными заболеваниями).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: сердечная недостаточность, тахикардия, повышение артериального давления.
Со стороны мочевыделительной системы: острая почечная недостаточность, аллергический нефрит, нефротический синдром (отеки), олигурия, анурия, полиурия, протеинурия, цистит, окрашивание мочи в красный цвет.
Аллергические реакции: кожная сыпь (обычно эритематозная или крапивница), кожный зуд, отек Квинке, анафилактоидные реакции, анафилактический шок, бронхоспазм или диспноэ, лихорадка, многоформная экссудативная эритема (в том числе, синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эозинофилия, аллергический ринит.
Со стороны органов кроветворения: анемия (в том числе, гемолитическая, апластическая), тромбоцитопения и тромбоцитопеническая пурпура, агранулоцитоз, лейкопения.
Прочие: усиление или снижение потоотделения.
Со стороны лабораторных показателей: время кровотечения (может увеличиваться), концентрация глюкозы в сыворотке (может снижаться), клиренс креатинина (может уменьшаться), гематокрит или гемоглобин (могут уменьшаться), сывороточная концентрация креатинина (может увеличиваться), активность «печеночных» трансаминаз (может повышаться).
Если прием препарата вызвал изменение вашего обычного состояния, прекратите его принимать и немедленно обратитесь к врачу.
Не превышайте указанной дозы. Если вы превысили дозу, немедленно обратитесь к врачу или в ближайшее медицинское учреждение. Возьмите с собой упаковку препарата. Симптомы: боль в животе, тошнота, рвота, заторможенность, сонливость, депрессия, головная боль, шум в ушах, метаболический ацидоз, кома, острая почечная недостаточность, снижение артериального давления, брадикардия, тахикардия, фибрилляция предсердий, остановка дыхания.
Лечение: промывание желудка (только в течение часа после приема), активированный уголь, щелочное питье, форсированный диурез, симптоматическая терапия (коррекция кислотно-основного состояния, артериального давления). Специфического антидота нет.
В терапевтических дозах препарат Новиган® не вступает в значимые взаимодействия с широко применяемыми препаратами.
Индукторы ферментов микросомального окисления в печени (фенитоин, этанол, барбитураты, флумецинол, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты) увеличивают продукцию гидроксилированных активных метаболитов, повышая риск развития тяжелых интоксикаций.
Ингибиторы микросомального окисления снижают риск развития гепатотоксического действия.
Снижает гипотензивную активность вазодилататоров и натрийуретический эффект фуросемида и гидрохлоротиазида.
Снижает эффективность урикозурических препаратов. Усиливает действие непрямых антикоагулянтов, антиагрегантов, фибринолитиков (что повышает риск развития кровотечений).
Усиливает побочные эффекты минералокортикостероидов, глюкокортикостероидов (повышается опасность желудочно-кишечного кровотечения), эстрогенов, этанола; усиливает гипогликемический эффект производных сульфонилмочевины. Антациды и колестирамин снижают абсорбцию ибупрофена. Увеличивает концентрацию в крови дигоксина, препаратов лития и метотрексата. Усиливает действие М-холиноблокаторов, Н1-гистаминоблокаторов, бутирофенонов, фенотиазинов, амантадина и хинидина.
Одновременное назначение других НПВП повышает частоту побочных эффектов. Кофеин усиливает анальгезирующий (обезболивающий) эффект.
При одновременном назначении снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у больных, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема препарата Новиган®).
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии при одновременном назначении. Миелотоксические лекарственные средства усиливают проявления гематотоксичности препарата.
Циклоспорин и препараты золота усиливают влияние ибупрофена на синтез простагландинов в почках, что проявляется повышением нефротоксичности. Ибупрофен повышает плазменную концентрацию циклоспорина и вероятность развития его гепатотоксических эффектов.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию, снижают выведение и повышают плазменную концентрацию ибупрофена.
При длительном применении необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
Для снижения риска развития нежелательных явлений со стороны желудочно-кишечного тракта следует использовать минимально эффективную дозу. При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, анализ крови с определением гемоглобина и гематокрита, анализ кала на скрытую кровь.
При необходимости определения 17-кетостероидов, препарат следует отменить за 48 часов до исследования.
В период лечения следует воздержаться от приема алкоголя.
В период лечения пациент должен воздерживаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
По 10 таблеток в ПВХ/алюминиевый блистер или ПА/АЛ/ПВХ/алюминиевый блистер. По 1 или 2 блистера с инструкцией по применению в пачку картонную.
При температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте!
5 лет. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Без рецепта
Регистрационный номер
П N008846
Дата регистрации
2011-09-22
Дата переоформления
2016-12-07
Владелец регистрационного удостоверения
ДОКТОР РЕДДИ`C ЛАБОРАТОРИС ЛТД
Россия
Производитель
ДОКТОР РЕДДИ`C ЛАБОРАТОРИС ЛТД
Индия
Представительство
Д-Р РЕДДИ`С ЛАБОРАТОРИС ЛТД
Индия