Таблетки, покрытые оболочкой, 5мг
Одна таблетка содержит
активное вещество — левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг (эквивалентно 4,21 мг левоцетиризина),
вспомогательные вещества:
ядро: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный), лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-НРС-11), магния стеарат,
оболочка: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза 2910, титана диоксид Е 171, лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетилглицерин).
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой на одной стороне – стилизованная буква «Е» и номером «281» — на другой стороне таблетки, без или почти без запаха.
Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Левоцетиризин
Код АТХ R06AE09
Фармакокинетика
После приема внутрь левоцетиризин быстро и в значительной степени всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часов после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Максимальная концентрация после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгация с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP 3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 часов. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%. Проникает в грудное молоко.Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
Нарушение функции почек
Видимый клиренс левоцетиризина из всего организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется уточнять интервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек. В анурической стадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата Поллезин — левоцетиризин, (R) энантиомер цетиризина, является сильным избирательным антагонистом периферических H1-рецепторов.
Сродство левоцетиризина (Ki = 3,2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторам и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциирует с Н1-рецепторов с периодом полувыведения 115 ± 38 минут. После однократного применения, через 4 часа левоцетиризин занимает 90% рецепторов, а через 24 часа – 57%. Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа половинной дозы активность левоцетиризина сопоставима цетиризину. Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата. Эффективность и безопасность левоцетиризина были продемонстрированы в нескольких двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаниях с участием взрослых пациентов, страдающих сезонным аллергическим ринитом, круглогодичным аллергическим ринитом или персистирующем аллергическим ринитом. По данным некоторых клинических исследований, было показано, что левоцетиризин значимо улучшает симптомы аллергического ринита, включая и заложенность носа.
Поллезин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.
Хроническая идиопатическая крапивница служила моделью для изучения крапивницы. Так как выброс гистамина является причинным фактором при таких состояниях, то можно ожидать, что помимо хронической идиопатической крапивницы, левоцетиризин явиться эффективным средством для лечения других состояний, сопровождающихся крапивницей.
— симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе персистирующего аллергического ринита)
— хроническая идиопатическая крапивница
Таблетки принимают внутрь, глотать целиком с небольшим количеством воды; независимо от приема пищи. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.
Дети в возрасте старше 6 лет и взрослые: рекомендуемая доза по 1 таблетке в сутки.
Пожилым пациентам с умеренным или выраженным нарушением функции почек рекомендуется уточнение дозы.
Пациентам с нарушением функции почек периодичность введения следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (Clcr) в мл/мин. После определения уровня креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение Clcr (мл/мин) можно оценить по следующей формуле:
Для мужчин:
Clcr = [(140 – возраст (годы)) *вес (кг)]/ [0,82 * креатинин сыворотки (мкмоль/л)]
Для женщин: полученное значение * 0,85
Коррекция доз для пациентов с нарушением функции почек:
|
Группа |
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Доза и частота приема |
|
Нормальная функция почек |
|
по 5 мг в сутки |
|
Легкое нарушение функции почек |
50 – 79 |
по 5 мг в сутки |
|
Умеренное нарушение функции почек |
30 – 49 |
по 5 мг через день |
|
Тяжелое нарушение функции почек |
< 30 |
по 5 мг 1 раз в 3 дня |
|
Конечная стадия заболевания почек – пациенты на диализе |
< 10 |
Противопоказано |
Больные с нарушением функции печени
При назначении препарата пациентам с изолированным нарушением функции печени каких-либо изменений дозы не требуется. Пациентам с сочетанным нарушением функции печени и почек рекомендуется уточнение дозы.
Продолжительность лечения периодического аллергического ринита (с продолжительностью симптомов менее 4 недель) зависит от вида заболевания, длительности, течения симптомов и анамнеза заболевания. Лечение можно прекратить после исчезновения симптомов и возобновить при повторном появлении симптомов.
Для лечения персистирующего аллергического ринита (с продолжительностью симптомов более 4 недель) пациенту можно рекомендовать продолжительное лечение на период экспозиции аллергеном. Имеется клинический опыт применения 5 мг левоцетиризина в таблетках покрытых оболочкой, на протяжении 6 месяцев. Имеется опыт применения рацемата на протяжении до 1 года при хронической крапивнице и хроническом аллергическом рините.
Часто (<1/10 и >1/100)
— головная боль, сонливость, повышенная утомляемость
— сухость во рту
Нечасто (<1/100 и >1/1000)
— астения
— боль в животе
Очень редко (<1/10000)
— повышенная чувствительность, в том числе анафилаксия
— ангионевротический отек, фиксированная лекарственная сыпь, зуд, кожная сыпь, крапивница
— увеличение массы тела
— диспноэ
— тошнота, рвота
— гепатит, нарушение функциональных печеночных проб
— агрессия, ажитация, галлюцинации, депрессия
-конвульсии
-нарушение зрения
— сильное сердцебиение, тахикардия
-миалгия
Прием препарата следует прекратить, если какой-либо из перечисленных выше эффектов достигает клинически значимой интенсивности, а его причину достоверно установить невозможно.
— повышенная чувствительность к левоцетиризину, другим производным пиперазина или любому из вспомогательных компонентов препарата
— тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина ниже 10 мл/мин)
-редкие наследственные заболевания, в том числе с непереносимостью галактозы, наследственный дефицит лактазы саами или синдром невсасывания глюкозы-галактозы
— детский возраст до 6 лет
Исследований взаимодействия Поллезина с другими препаратами (в том числе с индукторами CYP3A4) проведено не было.
Отсутствуют клинически значимые неблагоприятные взаимодействия с псевдоэфедрином, циметидином, кетоконазолом, эритромицином, азитромицином, глипизидом и диазепамом.
Уменьшение клиренса цетиризина (16%) наблюдалось при многократных введениях теофиллина (400 мг один раз в сутки); при этом фармакокинетика теофиллина при одновременном введении цетиризина не изменялась.
В исследовании с повторными дозами ритонавира (600 мг два раза в сутки) и цетиризина (10 мг в сутки) концентрация цетиризина в плазме повышалась примерно на 40%, а фармакокинетические параметры ритонавира (при одновременном применении с цетиризином) несколько изменялись (-11%).
Степень всасывания левоцетиризина не снижается в присутствии пищи, но скорость всасывания снижается.
У восприимчивых пациентов одновременное применение цетиризина или левоцетиризина и алкоголя или других средств, угнетающих ЦНС может оказывать влияние на центральную нервную систему.
Каждая таблетка, покрытая оболочкой, содержит лактозу, что следует учитывать пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, наследственным дефицитом лактазы саами или синдромом невсасывания глюкозы-галактозы.
Пациентам с предрасполагающими факторами задержки мочи принимать с особой осторожностью (например, поражение хорды спинного мозга, гиперплазия предстательной железы), так как левоцетиризин может увеличить риск развития задержки мочи.
Следует воздержаться употребления алкоголя во время применения препарата Поллезин.
Беременность и лактация
Данные клинических исследований левоцетиризина при беременности отсутствуют. Поэтому препарат не рекомендуется назначать женщинам в период беременности и кормления грудью.
Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством и потенциально опасными механизмами
Сравнительные клинические исследования не выявили признаков нарушения уровня бодрствования, времени реакции или способности к управлению транспортными средствами после приема рекомендованных доз левоцетиризина. Однако некоторые пациенты могут испытывать сонливость, утомляемость или астению во время приема препарата. Следует с осторожностью назначать лицам, управляющим автотранспортом и занимающимся видами деятельности, требующими быстроты психомоторных и двигательных реакций.
Симптомы: у взрослых возможна сонливость, у детей сначала возбуждение и беспокойство, которые сменяются сонливостью.
Лечение: Специфический антидот левоцетиризина отсутствует.
Рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Через короткий промежуток времени после приема препарата внутрь можно сделать промывание желудка. Левоцетиризин не может быть эффективно удален гемодиализом.
По 7 или 10 таблеток покрытых оболочкой в контурной ячейковой упаковке из комбинированной пленки «соld» (полиамид / алюминиевая фольга / ПВХ) / алюминиевая фольга. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 1 или 2 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Хранить при температуре не выше 30 oС
Хранить в недоступном для детей месте!
5 лет
Не применять по истечении срока годности.
ЗАО «ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС»
1106 БУДАПЕШТ, ул. Керестури, 30-38 Венгрия
Телефон: (36-1) 803-5555, факс: (36-1) 803-5529
Поллезин® (таблетки)
МНН: Левоцетиризин
Производитель: ЗАО «Фармацевтический завод ЭГИС»
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Levocetirizine
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№016541
Информация о регистрации в РК:
06.08.2020 — 06.08.2030
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
152.69 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Поллезин®
Международное непатентованное название
Левоцетиризин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые оболочкой, 5мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг (эквивалентно 4,21 мг левоцетиризина),
вспомогательные вещества:
ядро: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный), лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-НРС-11), магния стеарат,
оболочка: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза 2910, титана диоксид Е 171, лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетилглицерин).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой на одной стороне – стилизованная буква «Е» и номером «281» — на другой стороне таблетки, без или почти без запаха.
Фармакотерапевтическая группа
Антигистаминные препараты системного действия. Производные пиперазина. Левоцетиризин
Код АТХ R06AE09
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
После приема внутрь левоцетиризин быстро и в значительной степени всасывается из желудочно-кишечного тракта. Прием пищи не влияет на полноту всасывания, хотя скорость ее снижается. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 0,9 часов после однократного приема внутрь. Равновесное состояние достигается через 2 дня. Максимальная концентрация после однократного и повторного (по 5 мг ежедневно) приема составляют 270 нг/мл и 308 нг/мл соответственно. Связывание с белками плазмы крови — 90%. Данные о распределении препарата в тканях и проникновении через гематоэнцефалический барьер отсутствуют. Объем распределения составляет 0,4 л/кг. Менее 14% введенной дозы метаболизируется в печени путем окисления ароматического кольца, N- и O-деалкилирования и коньюгация с таурином. Деалкилирование преимущественно катализируется CYP 3A4, а в окислении ароматического кольца принимают участие изоформы CYP. Левоцетиризин не влияет на активность изоферментов CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 и 3A4 в концентрациях, намного превышающих пиковые концентрации при пероральном приеме 5 мг. Вследствие незначительного метаболизма и отсутствия метаболического подавления взаимодействие левоцетиризина с другими веществами маловероятно. Период полувыведения составляет 7,9 ± 1,9 часов. Общий клиренс составляет 0,63 мл/мин/кг. Левоцетиризин и его метаболит выводятся преимущественно почками (85,4% принятой дозы), путем клубочковой фильтрации и активной канальцевой секреции. Выведение через кишечник составляет 12,9%. Проникает в грудное молоко.Фармакокинетика левоцетиризина линейна, не зависима от дозы и времени и имеет малые различия у разных испытуемых. Фармакокинетические профили одиночного энантиомера и цетиризина сходны. При всасывании или выведении не происходит хиральной инверсии.
Нарушение функции почек
Видимый клиренс левоцетиризина из всего организма коррелирует с клиренсом креатинина. Поэтому рекомендуется уточнять интервалы между приемами левоцетиризина на основании клиренса креатинина у пациентов с умеренным или выраженным нарушением функции почек. В анурической стадии почечных заболеваний общий клиренс из всего организма снижается примерно на 80% по сравнению со здоровыми испытуемыми. При стандартной процедуре 4-часового гемодиализа выводится менее чем 10% левоцетиризина.
Фармакодинамика
Активное вещество препарата Поллезин — левоцетиризин, (R) энантиомер цетиризина, является сильным избирательным антагонистом периферических H1-рецепторов.
Сродство левоцетиризина (Ki = 3,2 нмоль/л) с гистаминовыми H1-рецепторам и в 2 раза выше, чем у цетиризина (Ki = 6,3 нмоль/л). Левоцетиризин диссоциирует с Н1-рецепторов с периодом полувыведения 115 ± 38 минут. После однократного применения, через 4 часа левоцетиризин занимает 90% рецепторов, а через 24 часа – 57%. Исследования фармакокинетики у здоровых добровольцев показали, что при нанесении на кожу и на слизистую оболочку носа половинной дозы активность левоцетиризина сопоставима цетиризину. Левоцетиризин подавляет активность эотаксин-индуцированной трансэндотелиальной миграции эозинофилов в клетках кожи и легких. Фармакодинамические исследования продемонстрировали три основных подавляющих эффекта левоцетиризина в дозе 5 мг в первые 6 часов после контакта с пыльцой: подавление выброса VCAM-1, изменение сосудистой проницаемости и уменьшение активации эозинофилов. Как и у цетиризина, действие в отношении гистамин-индуцированных кожных реакций не зависит от плазменных концентраций препарата. Эффективность и безопасность левоцетиризина были продемонстрированы в нескольких двойных слепых плацебо-контролируемых клинических испытаниях с участием взрослых пациентов, страдающих сезонным аллергическим ринитом, круглогодичным аллергическим ринитом или персистирующем аллергическим ринитом. По данным некоторых клинических исследований, было показано, что левоцетиризин значимо улучшает симптомы аллергического ринита, включая и заложенность носа.
Поллезин предупреждает развитие и облегчает течение аллергических реакций, оказывает антиэкссудативное, противозудное действие; практически не оказывает антихолинергического и антисеротонинового действия.
Левоцетиризин в дозе 5 мг способствует угнетению воспалительно-эксудативной реакции на гистамин, что и цетиризин в дозе 10 мг. ЭКГ не выявила значительного действия левоцетиризина на интервал QT.
Хроническая идиопатическая крапивница служила моделью для изучения крапивницы. Так как выброс гистамина является причинным фактором при таких состояниях, то можно ожидать, что помимо хронической идиопатической крапивницы, левоцетиризин явиться эффективным средством для лечения других состояний, сопровождающихся крапивницей.
Показания к применению
— симптоматическое лечение аллергического ринита (в том числе персистирующего аллергического ринита)
— хроническая идиопатическая крапивница
Способ применения и дозы
Таблетки принимают внутрь, глотать целиком с небольшим количеством воды; независимо от приема пищи. Суточную дозу рекомендуется принимать за один прием.
Дети в возрасте старше 6 лет и взрослые: рекомендуемая доза по 1 таблетке в сутки.
Пожилым пациентам с умеренным или выраженным нарушением функции почек рекомендуется уточнение дозы.
Пациентам с нарушением функции почек периодичность введения следует устанавливать индивидуально в соответствии с функцией почек. В приведенной ниже таблице указаны необходимые изменения дозы. Для использования этой таблицы следует оценить клиренс креатинина у пациента (Clcr) в мл/мин. После определения уровня креатинина сыворотки крови (мг/дл) значение Clcr (мл/мин) можно оценить по следующей формуле:
Для мужчин: [140 – возраст (годы)] вес (кг)
Clcr = ———————————————
0,82 креатинин сыворотки (мкмоль/л)
Для женщин: полученное значение 0,85
Коррекция доз для пациентов с нарушением функции почек:
|
Группа |
Клиренс креатинина (мл/мин) |
Доза и частота приема |
|
Нормальная функция почек |
| 024628741477976412_ru.doc | 77 кб |
| 835127291477977612_kz.doc | 83.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Описание
Инструкция по медицинскому применению
лекарственного средства
ПОЛЛЕЗИН
Торговое название
Поллезин
Международное непатентованное название
Левоцетиризин
Лекарственная форма
Таблетки покрытые оболочкой, 5мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество — левоцетиризина дигидрохлорид 5 мг (что соответствует 4,21 мг левоцетиризина),
вспомогательные вещества:
ядро: целлюлоза кремниевая микрокристаллическая (целлюлоза микрокристаллическая, кремния диоксид коллоидный безводный), лактозы моногидрат, гидроксипропилцеллюлоза с низкой степенью замещения (L-НРС-11), магния стеарат,
оболочка: Opadry II 33G28523 белый (гипромеллоза 2910, титана диоксид, лактозы моногидрат, макрогол 3350, триацетилглицерин).
Описание
Круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой, белого или почти белого цвета, с гравировкой на одной стороне – стилизованная буква «Е» и номером «281» — на другой стороне таблетки, без или почти без запаха.
ФАРМАКОТЕРАПЕВТИЧЕСКАЯ ГРУППА
АНТИГИСТАМИННЫЕ ПРЕПАРАТЫ ДЛЯ СИСТЕМНОГО ПРИМЕНЕНИЯ. ПРОИЗВОДНЫЕ ПИПЕРАЗИНА.
КОД АТС R06AE09
ФАРМАКОЛОГИЧЕСКИЕ СВОЙСТВА
ФАРМАКОКИНЕТИКА
ПОСЛЕ ПРИЕМА ВНУТРЬ ЛЕВОЦЕТИРИЗИН БЫСТРО ВСАСЫВАЕТСЯ ИЗ ЖЕЛУДОЧНО-КИШЕЧНОГО ТРАКТА. ПРИЕМ ПИЩИ НЕ ВЛИЯЕТ НА ПОЛНОТУ ВСАСЫВАНИЯ, ХОТЯ СКОРОСТЬ ЕЕ СНИЖАЕТСЯ. МАКСИМАЛЬНАЯ КОНЦЕНТРАЦИЯ В ПЛАЗМЕ КРОВИ ДОСТИГАЕТСЯ ЧЕРЕЗ 0,9 ЧАСОВ ПОСЛЕ ОДНОКРАТНОГО ПРИЕМА ВНУТРЬ. РАВНОВЕСНОЕ СОСТОЯНИЕ ДОСТИГАЕТСЯ ЧЕРЕЗ 2 ДНЯ. МАКСИМАЛЬНАЯ КОНЦЕНТРАЦИЯ ПОСЛЕ ОДНОКРАТНОГО И ПОВТОРНОГО (ПО 5 МГ ЕЖЕДНЕВНО) ПРИЕМА СОСТАВЛЯЮТ 270 НГ/МЛ И 308 НГ/МЛ СООТВЕТСТВЕННО. СВЯЗЫВАНИЕ С БЕЛКАМИ ПЛАЗМЫ КРОВИ — 90%. ДАННЫЕ О РАСПРЕДЕЛЕНИИ ПРЕПАРАТА В ТКАНЯХ И ПРОНИКНОВЕНИИ ЧЕРЕЗ ГЕМАТОЭНЦЕФАЛИЧЕСКИЙ БАРЬЕР ОТСУТСТВУЮТ. ОБЪЕМ РАСПРЕДЕЛЕНИЯ СОСТАВЛЯЕТ 0,4 Л/КГ. МЕНЕЕ 14% ВВЕДЕННОЙ ДОЗЫ МЕТАБОЛИЗИРУЕТСЯ В ПЕЧЕНИ ПУТЕМ ОКИСЛЕНИЯ АРОМАТИЧЕСКОГО КОЛЬЦА, N- И O-ДЕАЛКИЛИРОВАНИЯ И КОНЬЮГАЦИЯ С ТАУРИНОМ. ДЕАЛКИЛИРОВАНИЕ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО КАТАЛИЗИРУЕТСЯ CYP 3A4, А В ОКИСЛЕНИИ АРОМАТИЧЕСКОГО КОЛЬЦА ПРИНИМАЮТ УЧАСТИЕ ИЗОФОРМЫ CYP. ЛЕВОЦЕТИРИЗИН НЕ ВЛИЯЕТ НА АКТИВНОСТЬ ИЗОФЕРМЕНТОВ CYP IA2, 2C9, 2C19, 2D6, 2E1 И 3A4 В КОНЦЕНТРАЦИЯХ, НАМНОГО ПРЕВЫШАЮЩИХ ПИКОВЫЕ КОНЦЕНТРАЦИИ ПРИ ПЕРОРАЛЬНОМ ПРИЕМЕ 5 МГ. ВСЛЕДСТВИЕ НЕЗНАЧИТЕЛЬНОГО МЕТАБОЛИЗМА И ОТСУТСТВИЯ МЕТАБОЛИЧЕСКОГО ПОДАВЛЕНИЯ ВЗАИМОДЕЙСТВИЕ ЛЕВОЦЕТИРИЗИНА С ДРУГИМИ ВЕЩЕСТВАМИ МАЛОВЕРОЯТНО. ПЕРИОД ПОЛУВЫВЕДЕНИЯ СОСТАВЛЯЕТ 7,9 ± 1,9 ЧАСОВ. ОБЩИЙ КЛИРЕНС СОСТАВЛЯЕТ 0,63 МЛ/МИН/КГ. ЛЕВОЦЕТИРИЗИН И ЕГО МЕТАБОЛИТ ВЫВОДЯТСЯ ПРЕИМУЩЕСТВЕННО ПОЧКАМИ (85,4% ПРИНЯТОЙ ДОЗЫ), ПУТЕМ КЛУБОЧКОВОЙ ФИЛЬТРАЦИИ И АКТИВНОЙ КАНАЛЬЦЕВОЙ СЕКРЕЦИИ. ВЫВЕДЕНИЕ ЧЕРЕЗ КИШЕЧНИК СОСТАВЛЯЕТ 12,9%. ПРОНИКАЕТ В ГРУДНОЕ МОЛОКО.ФАРМАКОКИНЕТИКА ЛЕВОЦЕТИРИЗИНА ЛИНЕЙНА, НЕ ЗАВИСИМА ОТ ДОЗЫ И ВРЕМЕНИ И ИМЕЕТ МАЛЫЕ РАЗЛИЧИЯ У РАЗНЫХ ИСПЫТУЕМЫХ. ФАРМАКОКИНЕТИЧЕСКИЕ ПРОФИЛИ ОДИНОЧНОГО ЭНАНТИОМЕРА И ЦЕТИРИЗИНА СХОДНЫ. ПРИ ВСАСЫВАНИИ ИЛИ ВЫВЕДЕНИИ НЕ ПРОИСХОДИТ ХИРАЛЬНОЙ ИНВЕРСИИ.
НАРУШЕНИЕ ФУНКЦИИ ПОЧЕК
ВИДИМЫЙ КЛИРЕНС ЛЕВОЦЕТИРИЗИНА ИЗ ВСЕГО ОРГАНИЗМА КОРРЕЛИРУЕТ С КЛИРЕНСОМ КРЕАТИНИНА. ПОЭТОМУ РЕКОМЕНДУЕТСЯ УТОЧНЯТЬ ИНТЕРВАЛЫ МЕЖДУ ПРИЕМАМИ ЛЕВОЦЕТИРИЗИНА НА ОСНОВАНИИ КЛИРЕНСА КРЕАТИНИНА У ПАЦИЕНТОВ С УМЕРЕННЫМ ИЛИ ВЫРАЖЕННЫМ НАРУШЕНИЕМ ФУНКЦИИ ПОЧЕК. В АНУРИЧЕСКОЙ СТАДИИ ПОЧЕЧНЫХ ЗАБОЛЕВАНИЙ ОБЩИЙ КЛИРЕНС ИЗ ВСЕГО ОРГАНИЗМА СНИЖАЕТСЯ ПРИМЕРНО НА 80% ПО СРАВНЕНИЮ СО ЗДОРОВЫМИ ИСПЫТУЕМЫМИ. ПРИ СТАНДАРТНОЙ ПРОЦЕДУРЕ 4-ЧАСОВОГО ГЕМОДИАЛИЗА ВЫВОДИТСЯ МЕНЕЕ ЧЕМ 10% ЛЕВОЦЕТИРИЗИНА.
ФАРМАКОДИНАМИКА
АКТИВНОЕ ВЕЩЕСТВО ПРЕПАРАТА ПОЛЛЕЗЗИН — ЛЕВОЦЕТИРИЗИН, (R) ЭНАНТИОМЕР ЦЕТИРИЗИНА, ЯВЛЯЕТСЯ СИЛЬНЫМ ИЗБИРАТЕЛЬНЫМ АНТАГОНИСТОМ ПЕРИФЕРИЧЕСКИХ H1-РЕЦЕПТОРОВ.
СРОДСТВО ЛЕВОЦЕТИРИЗИНА (KI = 3,2 НМОЛЬ/Л) С ГИСТАМИНОВЫМИ H1-РЕЦЕПТОРАМ И В 2 РАЗА ВЫШЕ, ЧЕМ У ЦЕТИРИЗИНА (KI = 6,3 НМОЛЬ/Л). ИССЛЕДОВАНИЯ ФАРМАКОКИНЕТИКИ У ЗДОРОВЫХ ДОБРОВОЛЬЦЕВ ПОКАЗАЛИ, ЧТО ПРИ НАНЕСЕНИИ НА КОЖУ И НА СЛИЗИСТУЮ ОБОЛОЧКУ НОСА ПОЛОВИННОЙ ДОЗЫ АКТИВНОСТЬ ЛЕВОЦЕТИРИЗИНА СОПОСТАВИМА ЦЕТИРИЗИНУ. ЛЕВОЦЕТИРИЗИН ПОДАВЛЯЕТ АКТИВНОСТЬ ЭОТАКСИН-ИНДУЦИРОВАННОЙ ТРАНСЭНДОТЕЛИАЛЬНОЙ МИГРАЦИИ ЭОЗИНОФИЛОВ В КЛЕТКАХ КОЖИ И ЛЕГКИХ. ФАРМАКОДИНАМИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ ПРОДЕМОНСТРИРОВАЛИ ТРИ ОСНОВНЫХ ПОДАВЛЯЮЩИХ ЭФФЕКТА ЛЕВОЦЕТИРИЗИНА В ДОЗЕ 5 МГ В ПЕРВЫЕ 6 ЧАСОВ ПОСЛЕ КОНТАКТА С ПЫЛЬЦОЙ: ПОДАВЛЕНИЕ ВЫБРОСА VCAM-1, ИЗМЕНЕНИЕ СОСУДИСТОЙ ПРОНИЦАЕМОСТИ И УМЕНЬШЕНИЕ АКТИВАЦИИ ЭОЗИНОФИЛОВ. КАК И У ЦЕТИРИЗИНА, ДЕЙСТВИЕ В ОТНОШЕНИИ ГИСТАМИН-ИНДУЦИРОВАННЫХ КОЖНЫХ РЕАКЦИЙ НЕ ЗАВИСИТ ОТ ПЛАЗМЕННЫХ КОНЦЕНТРАЦИЙ ПРЕПАРАТА.
ПОЛЛЕЗИН ПРЕДУПРЕЖДАЕТ РАЗВИТИЕ И ОБЛЕГЧАЕТ ТЕЧЕНИЕ АЛЛЕРГИЧЕСКИХ РЕАКЦИЙ, ОКАЗЫВАЕТ АНТИЭКССУДАТИВНОЕ, ПРОТИВОЗУДНОЕ ДЕЙСТВИЕ; ПРАКТИЧЕСКИ НЕ ОКАЗЫВАЕТ АНТИХОЛИНЕРГИЧЕСКОГО И АНТИСЕРОТОНИНОВОГО ДЕЙСТВИЯ.
ЛЕВОЦЕТИРИЗИН В ДОЗЕ 5 МГ СПОСОБСТВУЕТ УГНЕТЕНИЮ ВОСПАЛИТЕЛЬНО-ЭКСУДАТИВНОЙ РЕАКЦИИ НА ГИСТАМИН, ЧТО И ЦЕТИРИЗИН В ДОЗЕ 10 МГ. ЭКГ НЕ ВЫЯВИЛА ЗНАЧИТЕЛЬНОГО ДЕЙСТВИЯ ЛЕВОЦЕТИРИЗИНА НА ИНТЕРВАЛ QT.
ПОКАЗАНИЯ К ПРИМЕНЕНИЮ
— ЛЕЧЕНИЕ СИМПТОМОВ КРУГЛОГОДИЧНОГО И СЕЗОННОГО АЛЛЕРГИЧЕСКОГО РИНИТА (В ТОМ ЧИСЛЕ ПЕРСИСТИРУЮЩЕГО АЛЛЕРГИЧЕСКОГО РИНИТА) И АЛЛЕРГИЧЕСКОГО КОНЪЮНКТИВИТА: ЧИХАНИЕ, РИНОРЕЯ, СЛЕЗОТЕЧЕНИЕ, ГИПЕРЕМИЯ КОНЪЮНКТИВЫ
— СЕННАЯ ЛИХОРАДКА (ПОЛЛИНОЗ)
— КРАПИВНИЦА, В ТОМ ЧИСЛЕ, ХРОНИЧЕСКАЯ ИДИОПАТИЧЕСКАЯ КРАПИВНИЦА
— ДРУГИЕ АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ ДЕРМАТОЗЫ, СОПРОВОЖДАЮЩИЕСЯ ЗУДОМ И ВЫСЫПАНИЯМИ
— ОТЕК КВИНКЕ
СПОСОБ ПРИМЕНЕНИЯ И ДОЗЫ
ТАБЛЕТКИ ПРИНИМАЮТ ВНУТРЬ, ГЛОТАТЬ ЦЕЛИКОМ С НЕБОЛЬШИМ КОЛИЧЕСТВОМ ВОДЫ; НЕЗАВИСИМО ОТ ПРИЕМА ПИЩИ. СУТОЧНУЮ ДОЗУ РЕКОМЕНДУЕТСЯ ПРИНИМАТЬ ЗА ОДИН ПРИЕМ.
ДЕТИ В ВОЗРАСТЕ СТАРШЕ 6 ЛЕТ И ВЗРОСЛЫЕ: РЕКОМЕНДУЕМАЯ ДОЗА ПО 1 ТАБЛЕТКЕ В СУТКИ.
ПОЖИЛЫМ ПАЦИЕНТАМ С УМЕРЕННЫМ ИЛИ ВЫРАЖЕННЫМ НАРУШЕНИЕМ ФУНКЦИИ ПОЧЕК РЕКОМЕНДУЕТСЯ УТОЧНЕНИЕ ДОЗЫ.
ПАЦИЕНТАМ С НАРУШЕНИЕМ ФУНКЦИИ ПОЧЕК ПЕРИОДИЧНОСТЬ ВВЕДЕНИЯ СЛЕДУЕТ УСТАНАВЛИВАТЬ ИНДИВИДУАЛЬНО В СООТВЕТСТВИИ С ФУНКЦИЕЙ ПОЧЕК. В ПРИВЕДЕННОЙ НИЖЕ ТАБЛИЦЕ УКАЗАНЫ НЕОБХОДИМЫЕ ИЗМЕНЕНИЯ ДОЗЫ. ДЛЯ ИСПОЛЬЗОВАНИЯ ЭТОЙ ТАБЛИЦЫ СЛЕДУЕТ ОЦЕНИТЬ КЛИРЕНС КРЕАТИНИНА У ПАЦИЕНТА (CLCR) В МЛ/МИН. ПОСЛЕ ОПРЕДЕЛЕНИЯ УРОВНЯ КРЕАТИНИНА СЫВОРОТКИ КРОВИ (МГ/ДЛ) ЗНАЧЕНИЕ CLCR (МЛ/МИН) МОЖНО ОЦЕНИТЬ ПО СЛЕДУЮЩЕЙ ФОРМУЛЕ:
ДЛЯ МУЖЧИН: [140 – ВОЗРАСТ (ГОДЫ)] ´ ВЕС (КГ)
CLCR = ———————————————
0,82 ´ КРЕАТИНИН СЫВОРОТКИ (МКМОЛЬ/Л)
ДЛЯ ЖЕНЩИН: ПОЛУЧЕННОЕ ЗНАЧЕНИЕ ´ 0,85
КОРРЕКЦИЯ ДОЗ ДЛЯ ПАЦИЕНТОВ С НАРУШЕНИЕМ ФУНКЦИИ ПОЧЕК:
|
ГРУППА |
КЛИРЕНС КРЕАТИНИНА (МЛ/МИН) |
ДОЗА И ЧАСТОТА ПРИЕМА |
|
НОРМАЛЬНАЯ ФУНКЦИЯ ПОЧЕК |
80 |
ПО 5 МГ В СУТКИ |
|
ЛЕГКОЕ НАРУШЕНИЕ ФУНКЦИИ ПОЧЕК |
50 – 79 |
ПО 5 МГ В СУТКИ |
|
УМЕРЕННОЕ НАРУШЕНИЕ ФУНКЦИИ ПОЧЕК |
30 – 49 |
ПО 5 МГ ЧЕРЕЗ ДЕНЬ |
|
ТЯЖЕЛОЕ НАРУШЕНИЕ ФУНКЦИИ ПОЧЕК |
< 30 |
ПО 5 МГ 1 РАЗ В 3 ДНЯ |
|
КОНЕЧНАЯ СТАДИЯ ЗАБОЛЕВАНИЯ ПОЧЕК – ПАЦИЕНТЫ НА ДИАЛИЗЕ |
< 10 |
ПРОТИВОПОКАЗАНО |
БОЛЬНЫЕ С НАРУШЕНИЕМ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ
ПРИ НАЗНАЧЕНИИ ПРЕПАРАТА БОЛЬНЫМ С ИЗОЛИРОВАННЫМ НАРУШЕНИЕМ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ КАКИХ-ЛИБО ИЗМЕНЕНИЙ ДОЗЫ НЕ ТРЕБУЕТСЯ. ПАЦИЕНТАМ С СОЧЕТАННЫМ НАРУШЕНИЕМ ФУНКЦИИ ПЕЧЕНИ И ПОЧЕК РЕКОМЕНДУЕТСЯ УТОЧНЕНИЕ ДОЗЫ.
ПРОДОЛЖИТЕЛЬНОСТЬ ЛЕЧЕНИЯ ЗАВИСИТ ОТ ВИДА, ДЛИТЕЛЬНОСТИ И ТЕЧЕНИЯ СИМПТОМОВ. ЛЕЧЕНИЕ СЕННОЙ ЛИХОРАДКИ ТРЕБУЕТ 3-6 НЕДЕЛЬ, А ПРИ КРАТКОВРЕМЕННОМ ВОЗДЕЙСТВИИ ПЫЛЬЦЫ ОБЫЧНО ДОСТАТОЧНО ПРИЕМА ПРЕПАРАТА В ТЕЧЕНИЕ 1 НЕДЕЛИ. В НАСТОЯЩЕЕ ВРЕМЯ ИМЕЕТСЯ КЛИНИЧЕСКИЙ ОПЫТ ПРИМЕНЕНИЯ ЛЕВОЦЕТИРИЗИНА В ТАБЛЕТКАХ ПОКРЫТЫХ ОБОЛОЧКОЙ, НА ПРОТЯЖЕНИИ 6 МЕСЯЦЕВ. ИМЕЕТСЯ ОПЫТ ПРИМЕНЕНИЯ РАЦЕМАТА НА ПРОТЯЖЕНИИ ДО 1 ГОДА ПРИ ХРОНИЧЕСКОЙ КРАПИВНИЦЕ И ХРОНИЧЕСКОМ АЛЛЕРГИЧЕСКОМ РИНИТЕ, А ТАКЖЕ НА ПРОТЯЖЕНИИ ДО 18 МЕСЯЦЕВ ПРИ ЗУДЕ, СВЯЗАННЫМ С АТОПИЧЕСКИМ ДЕРМАТИТОМ.
ПОБОЧНЫЕ ДЕЙСТВИЯ
ЧАСТО: (<1/10 И >1/100)
— ГОЛОВНАЯ БОЛЬ, СОНЛИВОСТЬ, ПОВЫШЕННАЯ УТОМЛЯЕМОСТЬ
— СУХОСТЬ ВО РТУ
НЕЧАСТО (<1/100 И >1/1000)
— АСТЕНИЯ
— БОЛЬ В ЖИВОТЕ
ОЧЕНЬ РЕДКО (<1/10000)
— АЛЛЕРГИЧЕСКИЕ РЕАКЦИИ, В ТОМ ЧИСЛЕ АНАФИЛАКСИЯ
— АНГИОНЕВРОТИЧЕСКИЙ ОТЕК, ЗУД, КОЖНАЯ СЫПЬ, КРАПИВНИЦА
— УВЕЛИЧЕНИЕ МАССЫ ТЕЛА
— ДИСПНОЭ
— ТОШНОТА
— НАРУШЕНИЕ ФУНКЦИОНАЛЬНЫХ ПЕЧЕНОЧНЫХ ПРОБ
ПРИЕМ ПРЕПАРАТА СЛЕДУЕТ ПРЕКРАТИТЬ, ЕСЛИ КАКОЙ-ЛИБО ИЗ ПЕРЕЧИСЛЕННЫХ ВЫШЕ ЭФФЕКТОВ ДОСТИГАЕТ КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМОЙ ИНТЕНСИВНОСТИ, А ЕГО ПРИЧИНУ ДОСТОВЕРНО УСТАНОВИТЬ НЕВОЗМОЖНО.
ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ
— ПОВЫШЕННАЯ ЧУВСТВИТЕЛЬНОСТЬ К ЛЕВОЦЕТИРИЗИНУ, ДРУГИМ ПРОИЗВОДНЫМ ПИПЕРАЗИНА ИЛИ ЛЮБОМУ ИЗ ВСПОМОГАТЕЛЬНЫХ КОМПОНЕНТОВ ПРЕПАРАТА
— ТЯЖЕЛАЯ ПОЧЕЧНАЯ НЕДОСТАТОЧНОСТЬ (КЛИРЕНС КРЕАТИНИНА НИЖЕ 10 МЛ/МИН)
— ДЕТСКИЙ ВОЗРАСТ ДО 6 ЛЕТ
ЛЕКАРСТВЕННЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ
ИССЛЕДОВАНИЙ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ ПОЛЛЕЗИНА С ДРУГИМИ ПРЕПАРАТАМИ (В ТОМ ЧИСЛЕ С ИНДУКТОРАМИ CYP3A4) ПРОВЕДЕНО НЕ БЫЛО.
ОТСУТСТВУЮТ КЛИНИЧЕСКИ ЗНАЧИМЫЕ НЕБЛАГОПРИЯТНЫЕ ВЗАИМОДЕЙСТВИЯ С ПСЕВДОЭФЕДРИНОМ, ЦИМЕТИДИНОМ, КЕТОКОНАЗОЛОМ, ЭРИТРОМИЦИНОМ, АЗИТРОМИЦИНОМ, ГЛИПИЗИДОМ И ДИАЗЕПАМОМ.
УМЕНЬШЕНИЕ КЛИРЕНСА ЦЕТИРИЗИНА (16%) НАБЛЮДАЛОСЬ ПРИ МНОГОКРАТНЫХ ВВЕДЕНИЯХ ТЕОФИЛЛИНА (400 МГ ОДИН РАЗ В СУТКИ); ПРИ ЭТОМ ФАРМАКОКИНЕТИКА ТЕОФИЛЛИНА ПРИ ОДНОВРЕМЕННОМ ВВЕДЕНИИ ЦЕТИРИЗИНА НЕ ИЗМЕНЯЛАСЬ.
У ВОСПРИИМЧИВЫХ ПАЦИЕНТОВ ОДНОВРЕМЕННОЕ ПРИМЕНЕНИЕ ЦЕТИРИЗИНА ИЛИ ЛЕВОЦЕТИРИЗИНА И АЛКОГОЛЯ ИЛИ ДРУГИХ СРЕДСТВ, УГНЕТАЮЩИХ ЦНС МОЖЕТ ОКАЗЫВАТЬ ВЛИЯНИЕ НА ЦЕНТРАЛЬНУЮ НЕРВНУЮ СИСТЕМУ.
ОСОБЫЕ УКАЗАНИЯ
КАЖДАЯ ТАБЛЕТКА, ПОКРЫТАЯ ОБОЛОЧКОЙ, СОДЕРЖИТ ЛАКТОЗУ, ПОЭТОМУ ЕГО НЕ СЛЕДУЕТ НАЗНАЧАТЬ ПАЦИЕНТАМ С РЕДКОЙ НАСЛЕДСТВЕННОЙ НЕПЕРЕНОСИМОСТЬЮ ГАЛАКТОЗЫ, НАСЛЕДСТВЕННЫМ ДЕФИЦИТОМ ЛАКТАЗЫ СААМИ ИЛИ СИНДРОМОМ НЕВСАСЫВАНИЯ ГЛЮКОЗЫ-ГАЛАКТОЗЫ.
СЛЕДУЕТ ВОЗДЕРЖАТЬСЯ УПОТРЕБЛЕНИЯ АЛКОГОЛЯ ВО ВРЕМЯ ПРИМЕНЕНИЯ ПРЕПАРАТА ПОЛЛЕЗИН.
БЕРЕМЕННОСТЬ И ЛАКТАЦИЯ
ДАННЫЕ КЛИНИЧЕСКИХ ИССЛЕДОВАНИЙ ЛЕВОЦЕТИРИЗИНА ПРИ БЕРЕМЕННОСТИ ОТСУТСТВУЮТ. ПОЭТОМУ ПРЕПАРАТ НЕ РЕКОМЕНДУЕТСЯ НАЗНАЧАТЬ ЖЕНЩИНАМ В ПЕРИОД БЕРЕМЕННОСТИ И КОРМЛЕНИЯ ГРУДЬЮ.
ВЛИЯНИЕ НА СПОСОБНОСТЬ УПРАВЛЕНИЯ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ И РАБОТЫ С ОСОБО ОПАСНЫМИ МЕХАНИЗМАМИ
СРАВНИТЕЛЬНЫЕ КЛИНИЧЕСКИЕ ИССЛЕДОВАНИЯ НЕ ВЫЯВИЛИ ПРИЗНАКОВ НАРУШЕНИЯ УРОВНЯ БОДРСТВОВАНИЯ, ВРЕМЕНИ РЕАКЦИИ ИЛИ СПОСОБНОСТИ К УПРАВЛЕНИЮ ТРАНСПОРТНЫМИ СРЕДСТВАМИ ПОСЛЕ ПРИЕМА РЕКОМЕНДОВАННЫХ ДОЗ ЛЕВОЦЕТИРИЗИНА. ОДНАКО НЕКОТОРЫЕ ПАЦИЕНТЫ МОГУТ ИСПЫТЫВАТЬ СОНЛИВОСТЬ, УТОМЛЯЕМОСТЬ ИЛИ АСТЕНИЮ ВО ВРЕМЯ ПРИЕМА ПРЕПАРАТА. СЛЕДУЕТ С ОСТОРОЖНОСТЬЮ НАЗНАЧАТЬ ЛИЦАМ, УПРАВЛЯЮЩИМ АВТОТРАНСПОРТОМ И ЗАНИМАЮЩИМСЯ ВИДАМИ ДЕЯТЕЛЬНОСТИ, ТРЕБУЮЩИМИ БЫСТРОТЫ ПСИХОМОТОРНЫХ И ДВИГАТЕЛЬНЫХ РЕАКЦИЙ.
ПЕРЕДОЗИРОВКА
Симптомы: у взрослых возможна сонливость, у детей сначала возбуждение и беспокойство, которые сменяются сонливостью.
Лечение: Специфический антидот левоцетиризина отсутствует.
Рекомендовано симптоматическое и поддерживающее лечение. Через короткий промежуток времени после приема препарата внутрь можно сделать промывание желудка. Левоцетиризин не может быть эффективно удален гемодиализом.
Форма выпуска и упаковка
Таблетки, покрытые оболочкой 5мг. По 7 или 10 таблеток покрытых оболочкой в контурной ячейковой упаковке. По 1, 2 или 3 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток, или 1 или 2 контурных ячейковых упаковок по 7 таблеток в картонной пачке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках.
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 oС
Хранить в недоступном для детей месте!
Срок хранения
3 года
Не применять по истечении срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
ОАО ФАРМАЦЕВТИЧЕСКИЙ ЗАВОД ЭГИС
1106 Будапешт, ул. Керестури, 30-38 ВЕНГРИЯ
Выбор описания
| Лек. форма | Дозировка |
|---|---|
|
таблетки |
500 МЕ 1000 МЕ |
|
таблетки быстрорастворимые |
2000 МЕ |
таблетки быстрорастворимые
Витамин D3 (таблетки, 500 МЕ), листок-вкладыш для РУ № ЛП-№(000108)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 30.12.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Что из себя представляет препарат, и для чего его применяют
- О чем следует знать перед приемом препарата
- Прием препарата
- Возможные нежелательные реакции
- Хранение препарата
- Содержимое упаковки и прочие сведения
- Производитель
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Что из себя представляет препарат, и для чего его применяют
Препарат
Витамин D3 содержит действующее вещество — колекальциферол. Относится к
фармакотерапевтической группе «витамин D и его аналоги», играет важную
роль в регуляции кальциево-фосфорного обмена.
Действующее
вещество препарата идентично колекальциферолу, который образуется в организме
человека. Витамин D поступает с пищей, а также вырабатывается в коже после
пребывания на солнце. Дефицит витамина В может возникнуть, когда Ваш
рацион питания или образ жизни не обеспечивают Вас достаточным количеством
витамина D, или когда Вашему организму требуется больше витамина D.
Показания к применению
—
Профилактика
дефицита витамина D у взрослых, детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с
выявленным высоким риском дефицита.
—
Лечение дефицита
витамина D у взрослых и подростков в возрасте от 12 до 18 лет.
—
В комплексной
терапии остеопороза у взрослых, в том числе менопаузального, с дефицитом
витамина D или выявленным высоким риском дефицита.
О чем следует знать перед приемом препарата
Противопоказания
Не принимайте препарат Витамин D3, если у Вас:
—
имеется аллергия
на витамин D (колекальциферол) или на другие компоненты данного препарата
(перечислены в разделе 6 листка-вкладыша);
—
высокое
содержание кальция в крови (гиперкальциемия) и/или в моче (гиперкальциурия);
—
нарушение
функции почек тяжелой степени;
—
высокое
содержание витамина D в крови (гипервитаминоз витамина D);
—
имеются камни в
почках или отложения кальция в почках (нефролитиаз или нефрокальциноз).
Если
любое из перечисленных утверждений относится к Вам, обязательно сообщите об
этом врачу.
Особые указания и меры предосторожности
Перед
началом приема препарата Витамин D3 проконсультируйтесь с лечащим врачом
или работником аптеки.
Риск
повышения содержания кальция в крови и/или моче (гиперкальциемия и/или
гиперкальциурия) может возрастать в том случае, если:
—
у Вас имеется
заболевание почек легкой или средней степени тяжести;
—
у Вас имеется
тенденция к образованию кальцийсодержащих камней в почках;
—
у Вас имеется
нарушение выведения кальция и фосфатов почками;
—
Вы принимаете
тиазидные диуретики (препараты, способствующие увеличению количества выделяемой
мочи) или производные бензотиадиазина;
—
Вы прикованы к
постели (иммобилизованы);
—
у Вас имеется
саркоидоз (нарушения иммунной системы, которые могут влиять на печень, легкие,
кожу и лимфатические узлы), так как действие препарата Витамин D3 может
быть слишком сильным.
Повышение
уровня кальция в плазме крови и моче может приводить к избыточному накоплению
кальция в организме, которое способствует образованию камней в почках и
ухудшению их функции, поэтому врач может назначить Вам определение содержания
кальция в плазме крови и моче во время лечения, чтобы убедиться, что он не
слишком высокий.
Вы
не должны принимать препарат Витамин D3 при наличии псевдогипопаратиреоза
(нарушение выделения паратиреоидного гормона). Возможен риск длительной
передозировки, так как с течением времени может измениться потребность в
витамине D. Врач может назначить другой лекарственный препарат с аналогичным
механизмом действия.
Вы
не должны принимать какие-либо другие лекарственные препараты или пищевые
добавки, содержащие витамин D или кальций, если врачом не указано иное. В таких
случаях врач может контролировать содержание кальция в крови и моче. Если Вы
уже принимаете другие лекарственные препараты, содержащие витамин D, сообщите
об этом лечащему врачу.
При
долгосрочной терапии препаратом Витамин D3 в суточных дозах, превышающих 1000 ME,
потребуется контроль содержания кальция в крови и моче, а также функции почек.
Это особенно важно, если Вы:
—
принимаете
сердечные гликозиды (лекарства, применяемые для лечения определенных нарушений
со стороны сердца) или диуретики (препараты, оказывающие действие на почки);
—
склонны к
образованию камней в почках;
—
относитесь к
старшей возрастной группе.
Если
содержание кальция в крови или моче увеличивается, или имеются какие-либо
признаки нарушения функции почек, врач может принять решение снизить дозу
препарата Витамин D3 или отменить его.
Не
следует превышать рекомендованную суточную дозу, поскольку возможна
передозировка.
Дети и подростки
Рекомендуется
соблюдать осторожность при применении у детей в возрасте от 6 до 12 лет,
поскольку они не всегда могут проглотить целую таблетку.
Другие препараты и препарат Витамин D3
Сообщите
лечащему врачу о том, что Вы принимаете, недавно принимали или планируете
начать принимать какие-либо другие препараты.
Нижеперечисленные
препараты могут ослаблять эффект витамина D:
—
фенитоин
(применяется для лечения эпилепсии);
—
барбитураты
(применяются для лечения бессонницы);
—
глюкокортикостероиды
(лекарственные средства с антиаллергическим, противовоспалительным и
иммуносупрессивным действием, например, преднизолон);
—
рифампицин или
изониазид (применяются в лечении туберкулеза);
—
колестирамин или
орлистат (применяются для снижения содержания липидов в крови);
—
слабительные
средства (применяются для лечения запора), например, вазелиновое масло.
В
подобных случаях Ваш врач должен принять решение о том, необходимо ли Вам
принимать препарат Витамин D3 в более высокой дозе, или о том, нужно ли
назначить Вам другие препараты.
При
одновременном применении препарата Витамин D3 с нижеперечисленными
лекарственными средствами следует соблюдать особую осторожность:
—
тиазидные
диуретики (препараты, способствующие увеличению количества выделяемой мочи),
например, гидрохлоротиазид, могут уменьшать выведение кальция почками и,
следовательно, приводить к повышению содержания кальция в крови. При
долгосрочной терапии необходимо контролировать содержания кальция в крови и
моче;
—
сердечные гликозиды
(применяются для лечения нарушений со стороны сердца), например, дигоксин,
могут увеличивать риск развития нарушения сердечного ритма (вызывать аритмию).
Врач будет контролировать содержания кальция в крови и моче, а также функцию
сердца с помощью электрокардиографии (ЭКГ). При необходимости также будет
проведен контроль концентрации препарата, применяемого в лечении заболеваний
сердца;
—
производные
витамина D (например, кальцитриол): одновременно применять препараты этой
группы с препаратом Витамин D3 следует только в исключительных случаях. В
таких ситуациях необходимо контролировать содержания кальция в крови;
—
антациды
(препараты, применяемые для лечения изжоги), содержащие алюминий: следует
избегать длительного применения этих препаратов в связи с возможным повышением
концентрации алюминия в крови;
—
антациды,
содержащие магний: следует избегать длительного применения этих препаратов в
связи с возможным повышением концентрации магния в крови;
—
одновременный
прием препарата Витамин D3 с лекарственными препаратами, содержащими
высокие дозы кальция или фосфора, может увеличивать риск повышения содержания
кальция в крови (гиперкальциемии).
Беременность и грудное вскармливание
Если
Вы беременны или кормите грудью, или думаете, что забеременели, или планируете беременность,
перед началом приема препарата проконсультируйтесь с лечащим врачом.
Беременность
Препарат
Витамин D3 следует принимать только по рекомендации врача.
Нет
известных рисков, связанных с приемом витамина D в рекомендуемых
дозах 500 ME
(12,5 мкг колекальциферола) в сутки. Вы не должны превышать назначенную
Вам дозу, так как передозировка витамина D может нанести
вред Вашему ребенку (риск физической и умственной отсталости, а также
заболеваний сердца и глаз).
Лактация
Колекальциферол
и его метаболиты проникают в грудное молоко; это необходимо учитывать, если Ваш
ребенок дополнительно получает витамин D.
Симптомы
передозировки у детей на грудном вскармливании, чьи матери получали
колекальциферол, не отмечались.
Управление транспортными средствами и работа с механизмами
Препарат
Витамин D3 не влияет или влияет в незначительной степени на способность к
управлению транспортными средствами и механизмами.
Препарат Витамин D3 содержит сахарозу,
натрий.
Сахароза
Если
у Вас непереносимость некоторых сахаров, обратитесь к лечащему врачу перед
приемом данного лекарственного препарата.
Натрий
1 таблетка
(500 ME
или 1000 ME)
содержит менее 1 ммоль натрия (23 мг), т. е., препарат Витамин D3
фактически не содержит натрия.
Прием препарата
Всегда
принимайте данный препарат в полном соответствии с данным листком-вкладышем или
с рекомендациями лечащего врача или работника аптеки. При появлении сомнений
посоветуйтесь с лечащим врачом или работником аптеки.
Рекомендованная доза
Применение у взрослых
Профилактика
дефицита витамина D у взрослых с выявленным высоким риском дефицита
Рекомендуемая суточная доза для взрослых, включая лиц пожилого возраста,
составляет от 500 ME до 1000 ME витамина D (12,5–25 мкг или
0,0125–0,025 мг колекальциферола). Это соответствует приему 1–2 таблеток
препарата Витамин D3 500 ME или 1 таблетки препарата Витамин D3
1000 ME в сутки.
Лечение дефицита витамина D у взрослых
По
данному показанию лечение должно проходить под наблюдением врача.
Дозу
следует определять в зависимости от тяжести заболевания, необходимой
концентрации 25‑гидроксиколекальциферола и индивидуального ответа
пациента на проводимую терапию.
Если
врач не назначил другую схему лечения, то обычно начальную терапию дефицита
витамина D у взрослых проводят в дозе 4000 ME в сутки в течение 6–12 недель,
а затем переходят к поддерживающей терапии в дозах 1500–2000 ME в сутки.
Режим дозирования, который следует соблюдать в подобных ситуациях, представлен
в таблицах ниже. Дозу колекальциферола должен определять лечащий врач с учетом
нижеуказанных правил дозирования.
Начальная терапия (от 6 до 12 недель)
|
Возрастная |
Суточная |
Доза |
|
|
Таблетки, |
Таблетки, |
||
|
Взрослые |
4000 |
8 |
4 |
Поддерживающая терапия
|
Возрастная |
Суточная |
Доза |
|
|
Таблетки, |
Таблетки, |
||
|
Взрослые |
1500–2000 ME витамина D (37,5–50 мкг или |
3-4 |
2 |
Комплексная терапия остеопороза у взрослых, в том числе
менопаузального, с дефицитом витамина D или выявленным высоким риском дефицита
Рекомендуемая
суточная доза составляет 1000 ME витамина D (25 мкг или 0,025 мг
колекальциферола), что соответствует приему 2 таблеток препарата Витамин D3 500 ME
или 1 таблетки препарата Витамин D3 1000 ME в сутки.
Применение у детей
Профилактика дефицита витамина D у детей и подростков в
возрасте от 6 до 18 лет с выявленным высоким риском дефицита
Рекомендуемая
суточная доза для детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет составляет
от 500 ME до 1000 ME витамина D (12,5–25 мкг или 0,0125–0,025 мг
колекальциферола). Это соответствует приему 1–2 таблеток препарата Витамин D3 500 ME
или 1 таблетки препарата Витамин D3 1000 ME в сутки.
Лечение дефицита витамина D у подростков в возрасте от 12 до
18 лет
По
данному показанию лечение должно проходить под наблюдением врача.
Дозу
следует определять в зависимости от тяжести заболевания, необходимой
концентрации 25‑гидроксиколекальциферола и индивидуального ответа
пациента на проводимую терапию.
Если
врач не назначил другую схему лечения, то обычно начальную терапию дефицита
витамина D у подростков в возрасте от 12 до 18 лет проводят в дозе
2000 ME в сутки в течение 6–12 недель, а затем переходят к
поддерживающей терапии в дозах 500–1000 ME в сутки. Режим дозирования,
который следует соблюдать в подобных ситуациях, представлен в таблицах ниже.
Дозу колекальциферола должен определять лечащий врач с учетом нижеуказанных
правил дозирования.
Начальная терапия (от 6 до 12 недель)
|
Возрастная |
Суточная |
Доза |
|
|
Таблетки, |
Таблетки, |
||
|
Подростки |
2000 ME витамина D (50 мкг или 0,05 мг |
4 таблетки |
2 таблетки |
Поддерживающая
терапия
|
Возрастная |
Суточная |
Доза |
|
|
Таблетки, |
Таблетки, |
||
|
Подростки |
500-1000 витамина |
1–2 |
1 |
Путь и/или способ введения
Внутрь.
Таблетку
следует принимать, запивая достаточным количеством воды, предпочтительно с
основным приемом пищи.
Если Вы приняли препарата Витамин D3 больше, чем
следовало
Если
вы случайно приняли несколько лишних таблеток, немедленно проконсультируйтесь с
врачом.
Симптомы
передозировки витамина D не являются специфическими: усталость, мышечная
слабость, потеря массы тела (анорексия), тошнота, рвота, запор, диарея,
полиурия, никтурия, повышенное потоотделение, головная боль, жажда, сонливость,
головокружение, адинамия, спутанность сознания. Может повышаться содержание
кальция в крови и моче. Возможна кальцификация мягких тканей, вызывающая
повреждение почек, кровеносных сосудов и сердца. Тяжелая интоксикация может
вызывать нерегулярное сердцебиение, чрезвычайно высокое содержание кальция в
крови может привести к коме и даже к смертельному исходу. Дети более
восприимчивы к токсическим эффектам витамина D.
Если Вы забыли принять препарат Витамин D3
Если
Вы забыли принять таблетки, примите их сразу, как только сможете, затем примите
следующую дозу в надлежащее время в соответствии с рекомендациями Вашего врача.
Однако если время приема следующей дозы почти наступило, не принимайте
пропущенную дозу, а продолжайте обычный прием.
Не
принимайте двойную дозу препарата, чтобы восполнить пропущенный прием таблетки.
При наличии вопросов по применению препарата Витамин D3
проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом.
Возможные нежелательные реакции
Подобно
всем лекарственным препаратам препарат Витамин D3 может вызывать
нежелательные реакции, однако они возникают не у всех.
Возможные
нежелательные реакции при приеме препарата Витамин D3 указаны в категории
встречаемости «частота неизвестна» (частоту их возникновения на основании
имеющихся данных определить невозможно):
—
боль в животе;
—
запор
(констипация);
—
скопление газов
в кишечнике (метеоризм);
—
тошнота;
—
диарея;
—
аллергические
реакции, такие как кожная сыпь, кожный зуд или крапивница;
—
высокое
содержание кальция в крови (гиперкальциемия);
—
высокое
содержание кальция в моче (гиперкальциурия).
Повышение
уровня кальция в плазме крови и моче может приводить к избыточному накоплению
кальция в организме, которое способствует образованию камней в почках и
ухудшению их функции, поэтому врач может назначить Вам определение содержания
кальция в плазме крови и моче во время лечения, чтобы убедиться, что он не
слишком высокий.
Сообщение о нежелательных реакциях
Если
у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, проконсультируйтесь с врачом
или работником аптеки. Данная рекомендация распространяется на любые возможные
нежелательные реакции, в том числе и на не перечисленные в данном
листке-вкладыше.
Вы
также можете сообщить о нежелательных реакциях напрямую через:
Pharmacovigilance.RU@krka.biz
Сообщая
о нежелательных реакциях. Вы помогаете получить больше сведений о безопасности
препарата.
Хранение препарата
Храните
препарат в недоступном для ребенка месте так, чтобы ребенок не мог увидеть его.
Не применяйте препарат по истечении срока годности (срока хранения), указанного
на упаковке, после слов «Годен до:…».
Датой
истечения срока годности является последний день данного месяца.
Хранить
при температуре не выше 25 °C,
в оригинальной упаковке (блистер).
Не
выбрасывайте препарат в водопровод или канализацию. Уточните у работника
аптеки, как следует уничтожить препарат, который больше не потребуется. Эти
меры позволят защитить окружающую среду.
Содержимое упаковки и прочие сведения
Препарат Витамин D3 содержит
Действующим
веществом препарата является колекальциферол.
Витамин D3, 500 ME, таблетки
Каждая
таблетка содержит 500 ME
колекальциферола, что соответствует 5 мг
колекальциферола концентрата (эквивалентно 0,0125 мг
колекальциферола).
Витамин D3, 1000 ME, таблетки
Каждая
таблетка содержит 1000 ME
колекальциферола, что соответствует 10 мг
колекальциферола концентрата (эквивалентно 0,025 мг
колекальциферола).
Прочими ингредиентами (вспомогательными веществами)
являются:
натрия
аскорбат, альфа-токоферол, крахмал модифицированный, сахароза, триглицериды
среднецепочечные, кремния диоксид коллоидный, безводный, маннитол,
карбоксиметилкрахмал натрия (тип А), крахмал кукурузный, целлюлоза
микрокристаллическая (тип 102), тальк, магния стеарат.
Внешний вид и содержимое упаковки
Препарат
Витамин D3, таблетки, 500 ME:
круглые,
слегка двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «1
D» на одной стороне таблетки.
Препарат
Витамин D3, таблетки, 1000 ME:
круглые,
слегка двояковыпуклые таблетки белого или почти белого цвета, с гравировкой «2
D» на одной стороне таблетки.
По
10 таблеток в блистере из комбинированного материала ОПА/Ал/ПВХ и фольги
алюминиевой.
По
3, 6, 9 или 20 блистеров вместе с листком-вкладышем помещают в пачку картонную.
Производитель
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
АО
«КРКА, д.д., Ново место» / KRKA, d.d., Novo mesto
Шмарьешка
цеста 6, 8501 Ново место, Словения / Smarjeska cesta 6, 8501 Novo mesto,
Slovenia
За
любой информацией о препарате, а также в случаях возникновения претензий
следует обращаться к представителю держателя регистрационного удостоверения
Россия
ООО
«КРКА-РУС»
143500,
Россия, Московская обл., г. Истра, ул. Московская, д. 50
Тел.:
+7 (495) 994-70-70
Факс:
+7 (495) 994-70-78
Адрес
эл. почты: krka-rus@krka.biz
Данный
листок-вкладыш пересмотрен
Прочие
источники информации
Подробные
сведения о лекарственном препарате содержатся на веб-сайте Союза:
http://www.eurasiancommission.org.
Дата обновления: 03.05.2023
Заказ в аптеках
Выбор региона:
| Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
|---|---|---|
|
Витамин D3, таблетки, |
||
|
649.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
Прочитайте все отзывы и оставьте свой
Препарат, модифицируя функциональную активность мозгоспецифического белка S-100, улучшает интегративную деятельность головного мозга на всех уровнях организации нейронных систем (клеточном, межклеточном, структурном и системном).
Белок S-100 широко представлен в ЦНС и принадлежит к семейству Са2+-связывающих белков. Белок регулирует следующие фундаментальные процессы в мозге: генерация и проведение нервного импульса, синаптическая передача сигнала; стимуляция дифференцировки и пролиферации нейронов; на системном уровне белок S-100 модифицирует соотношение процессов активации и торможения, позитивно влияя на интегративную деятельность мозга. Благодаря этому S-100 обладает ноотропным, нейропротекторным и нейротрофическим эффектами.
Экспериментально показано, что препарат:
- проявляет ноотропную активность путем улучшения формирования памятного следа на модели амнезии условного рефлекса; компенсации возрастного ослабления механизмов кратковременной памяти; усиления долговременной синаптической пластичности (основы клеточных механизмов памяти и обучения);
- нормализует эмоциональное состояние и поведение у животных (уменьшает соматовегетативные проявления стресса, восстанавливает локомоторно-исследовательскую активность).
Также показано, что препарат обладает нейропротективным и нейрорепаративным действием: повышает устойчивость тканей мозга к гипоксии и токсическим воздействиям, обладает мембраностабилизирующим, антиоксидантным действием. В постинсультный или посттравматический период мобилизует внутриклеточные функционально сопряженные с белком S-100 компенсаторные резервы поврежденных и здоровых нейронов, а также находящихся в поврежденной области глиальных клеток. Обладает умеренно выраженным анксиолитическим эффектом (устраняет чувство тревоги).
За счет изменения биоэлектрической активности мозга может влиять на структуру сна.
Механизм действия
В исследованиях на мембранах клеток, экспрессирующих человеческие рецепторы ГАМК, серотонина и дофамина (ГАМКB1А/B2, 5-HT2В, 5-HT2C, 5-HT3 и D3 соответственно), показано, что препарат увеличивает количество комплексов «лиганд-рецептор», то есть способен влиять как на тормозящие, так и на активирующие нейромедиаторные системы. Нормализуя баланс уровней основных нейромедиаторов, препарат поддерживает интегративную деятельность мозга.
Экспериментально продемонстрировано изменение спектральной мощности биоэлектрической активности коры больших полушарий, гиппокампа и гипоталамуса под действием препарата Проспекта®.
Ноотропное действие препарата было доказано в клиническом исследовании по лечению пациентов в раннем восстановительном периоде ишемического инсульта. Показано улучшение когнитивных функций пациентов по Монреальской шкале когнитивной оценки (MoCA), которая оценивает различные когнитивные сферы (внимание и концентрацию, исполнительные функции, память, язык, зрительно-конструктивные навыки, абстрактное мышление, счет и ориентацию). Наблюдалось восстановление активности в повседневной жизнедеятельности по шкале Бартел, которая оценивает такие сферы деятельности как способность принимать пищу, самостоятельно ухаживать за собой, в том числе принимать душ и одеваться, физиологические отправления (стул, мочеиспускание), возможность перемещаться (с постели в кресло и назад), подвижность на ровной поверхности и подъем по лестнице. Согласно тестированию по шкале оценки качества жизни при инсульте (SS-QOL), у пациентов наблюдалось улучшение большинства показателей (речь, зрение, мышление, настроение, мобильность и др.). Нормализация поведения и настроения пациентов проявлялась в виде уменьшения раздражительности, повышения уровня самообслуживания, уменьшения трудностей с выполнением повседневной работы по дому, повышения социальной роли в семье.
Клинически доказано, что у большинства детей с СДВГ на фоне приема препарата Проспекта® выраженность симптомов невнимательности и гиперактивности уменьшается на 25% и более. Средний общий балл шкалы ADHD-RS-V снижается на 10,2 пункта. Курсовой прием препарата Проспекта® приводит к улучшению концентрации внимания при выполнении заданий или во время игр, удержания внимания на деталях, способности придерживаться предлагаемых инструкций и полностью выполнять школьные домашние задания, работу по дому, поручения взрослых.