Способ применения и дозировка
По 1 капсуле 1 раз в сутки, утром, во время завтрака.
Состав
Состав на 1 капсулу Триметазидина дигидрохлорид, субстанция-гранулы (гранулы, покрытые пленочной оболочкой) — 144,85 мг. Действующее вещество: триметазидина дигидрохлорид — 80,00 мг. Вспомогательные вещества: сахарные сферы1) (710–850 мкм) — 36,68 мг, гипромеллоза — 6,40 мг; Пленочная оболочка: этилцеллюлоза — 8,00 мг, трибутилацетилцитрат — 1,20 мг, тальк — 12,00 мг; Смесь для опудривания гранул: тальк — 0,43 мг, магния стеарат — 0,14 мг; твердая желатиновая капсула № 2 с белым корпусом и оранжево-красной крышкой. На крышке отпечатаны логотип фирмы и надпись «80» белого цвета2) — 61,000 мг [корпус капсулы: титана диоксид (Е 171) — 0,732 мг, желатин3) — 35,86 мг; крышка капсулы: титана диоксид (Е 171) — 0,122 мг, железа оксид красный (Е 172) — 0,366 мг, желатин3) — 23,912 мг]. 1) Состав сахарных сфер: сахароза — не более 92% (в пересчете на сухое вещество), кукурузный крахмал. Может также содержать продукты гидролиза крахмала и красители. 2) Печать логотипа и надписи на капсуле наносятся чернилами белого цвета, в состав которых входят: Шеллак, Титана диоксид, Симетикон, Пропиленгликоль, Аммония гидроксид. Общее количество чернил на одну капсулу составляет приблизительно 0,15 мг. 3) Содержит в среднем 14,5% воды (потеря в массе при высушивании).
Фармакотерапевтическая группа
0020 Антигипоксанты и антиоксиданты
Показания
Длительная терапия ишемической болезни сердца: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Противопоказания
— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата. — Болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных ног» и другие связанные с ними двигательные нарушения. — Тяжелая почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 30 мл/мин). — Непереносимость фруктозы/сахарозы, наличие синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции, сахарозо-изомальтазной недостаточности и других ферментопатий, связанных с непереносимостью сахарозы, входящей в состав препарата. Из-за отсутствия достаточного количества клинических данных, пациентам до 18 лет назначение препарата не рекомендуется. С осторожностью Пациенты с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью). Пациенты с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (клиренс креатинина 30–60 мл/мин). Пациенты старше 75 лет (см. разделы «Способ применения и дозы» и «Особые указания»).
Побочное действие
Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000), неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным). Со стороны пищеварительной системы Часто: боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота. Неуточненной частоты: запор. Общие расстройства Часто: астения. Со стороны центральной нервной системы Часто: головокружение, головная боль. Неуточненной частоты: симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), «шаткость» походки, синдром «беспокойных ног», другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии. Нарушения сна (бессонница, сонливость). Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки Часто: кожная сыпь, зуд. крапивница. Неуточненной частоты: острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке. Со стороны сердечно-сосудистой системы Редко: ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица. Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы Неуточненной частоты: агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура. Со стороны печени и желчевыводящих путей Неуточненной частоты: гепатит.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C
Срок годности
2 года
Хранятся в холодильнике
Нет
Обращаем ваше внимание, что инструкция к товарам может меняться. Для уточнения актуальной информации обратитесь к оригинальной инструкции.
Самовывоз в Красноярске
Аптека Легко
Красноярск, пр-кт им. газеты Красноярский рабочий, 187
ЗдравСити
Красноярск, ул. 26 Бакинских комиссаров, 34, пом.5/2
АптекаПлюс
Красноярск, ул. Александра Матросова, 7/1
ЗдравСити
Красноярск, ул. Красномосковская, 1А , пом.170
АптекаПлюс
Красноярск, ул. Партизана Железняка, 11, пом.20
Аптека Легко
Красноярск, ул. Мирошниченко, 6
АптекаПлюс
Красноярск, пр-д Северный, 8, пом.212
ТаблеткиТут
Красноярск, ул. 26 Бакинских Комиссаров, 28
Аптека Легко
Красноярск, ул. Карла Маркса, 133
Аптека Легко
Красноярск, пр-кт им. Газеты Красноярский рабочий, 129
Аптеки в вашем городе 229 аптек
Все сети аптек в вашем городе
Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; неуточненной частоты — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), «шаткость» походки, синдром беспокойных ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии. Нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном применении антигипертензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты — запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты — гепатит.
Со стороны системы кроветворения: неуточненной частоты — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты — отек Квинке, острый генерализованный экзантематозный пустулез.
Общие расстройства: часто — астения.
Аналоги Предуктал ОД
Товары из категории — Лекарства для сердца и сосудов
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 908
Описание препарата
Предуктал ОД имеет следующее влияние:
• понижение проявлений первичного снижения уровня HCO3;
• уменьшение размера поражений миокарда;
• понижение интенсивности перемещения в тканях подвижных нейтрофильных гранулоцитов, а также уменьшение проникновения и скопления сегментоядерных лейкоцитов в реперфузированных сердечных тканях в результате ишемии;
• стабилизация процесса энергетического обмена в сердечных тканях на фоне уменьшения кровоснабжения вследствие ослабления или прекращения притока артериальной крови;
• не влияет на гемодинамику;
• уменьшает выраженность ионного потока при ишемии.
Цена препарата Предуктал ОД варьируется в зависимости от точки продаж. Средняя стоимость капсул – 750 руб.
Согласно инструкции по применению Предуктал ОД больные с диагнозом стенокардия (также называемая «грудная жаба») на 15-ый день терапии получают увеличение коронарного резерва, за счет чего замедляется интенсивность ишемического приступа на фоне физических нагрузок.
Также при интенсивных физических нагрузках:
• ограничивается колебание АД;
• снижается частота резких болей или дискомфорта в области груди, вызванных недостатком кровоснабжения в сердце;
• понижение потребности нитроглицеринов;
• улучшается сократительная функциональность левой части сердца;
• широко применяется при ишемических дисфункциях у больных.
Клинические исследования информируют о высокой эффективности и безопасности использования Предуктал ОД в лечебном курсе со стабильными стенокардиями.
Применение, как единого лечения, а также в комплексных терапиях, свидетельствуют о положительном влиянии.
Купить Предуктал ОД можно в нашем интернет-магазине.
Побочные действия
Предуктал ОД имеет ряд побочных эффектов, связанных с неправильным употреблением препарата, особенностями организма, а также одновременных принятием других лекарственных средств:
• астения;
• гепатит;
• отек Квинке;
• «шаткость» походки;
• боль в животе;
• агранулоцитоз;
• синдром беспокойных ног;
• ощущение сердцебиения;
• симптомы паркинсонизма;
• общая слабость;
• диарея;
• повышение тонуса;
• ортостатическая гипотензия;
• запор;
• акинезия;
• экстрасистолия;
• потеря равновесия;
• гиперемия;
• тромбоцитопения;
• тошнота;
• головная боль;
• тахикардия;
• сонливость;
• тромбоцитопеническая пурпура;
• ОГЭП;
• тремор;
• кожная сыпь;
• артериальная гипотензия;
• рвота;
• бессонница;
• крапивница;
• двигательные нарушения;
• диспепсия;
• зуд;
• головокружение.
Не использовать препарат с иными лекарствами без консультации с лечащим специалистом.
Это приведет к уменьшению эффективности обоих лекарственных групп, а также риску появления побочных реакций.
Любые народные средства или методики, применяемые одновременно с препаратом, должны обсуждаться с врачом.
Форма выпуска, состав и упаковка
Предуктал ОД представлен в форме капсулы.
Твердые желатиновые капсулы с пролонгированным высвобождением, заключенные в белый флакон с красно-оранжевой закруткой с гравировкой «80».
В 1 капс. содержится определенное количество круглых гранул с вместительностью 80 мг антиангинального вещества Триметазидин.
Предуктал ОД состоит из:
• талька;
• этилцеллюлозы;
• метилоксипропилцеллюлозы;
• трибутилацетилцитрата;
• соли магниевой со стеариновой кислотой;
• сахарной сферы;
• триметазидина дигидрохлорида.
Фармакологическое действие
Предуктал ОД сохраняет процесс энергетического обмена на клеточном уровне за счет понижения кислорода в тканях, что способствует снижению внутриклеточного уровня аденозинтрифосфатов.
За счет этого нормализуется функциональность мембранного ионного канала, трансмембранного переноса натриевых и калиевых ионов и сохраняется клеточный гомеостаз.
Препарат с пролонг. действием замедляет окислительные реакции с участием алифатических одноосновных карбоновых кислот с открытой цепью на фоне замедления ферментных групп 3-КАТ.
Это влияет на повышение интенсивности окислительных процессов с участием глюкозных соединений и ускоряет гликолиз, чем оказывается влияние на защитную функциональность организма при возникновении ишемического приступа.
Триметазидин является катализатором для переключения окислительных реакций с алифатических одноосновных карбоновых кислот с открытой цепью на глюкозу.
Резорбция препарата происходит после 14 часов перорального приема.
Уровень лекарственных производимых находится на отметке в 75% на протяжении 14-16 часов с момента приема, после чего начинает снижаться.
Продолжительный прием (3 дня и более) приводит к равновесию уровня (75%) препарата в крови.
Употребление пищи или напитков до или после принятой дозы не является катализатором для изменения концентрации вещества в крови.
Распределяется препарат равномерно по всем тканям, о чем свидетельствует показатель Vd =4,8 л/кг. Активное вещество практически не связывается с белком.
Предуктал ОД выводится с помощью почечной системы, а время выведения составляет 12 часов и более в зависимости от функциональности почек.
Показания
Предуктал ОД применяется в длительных лечебных курсах при ишемических заболеваниях сердца. Также показания включают профилактические решения.
Противопоказания
Не применять препарат в случае тяжелых почечных поражений или клиренсе 30 мл/мин и меньше.
С особой осторожностью использовать для пациентов с печеночными заболеваниями, использование лекарства только по рекомендациям врача.
Не использовать препарат, если у больного присутствуют:
• индивидуальная непереносимость любого компонента из состава;
• симптоматика присущая болезни Паркинсона;
• нарушения опорно-двигательного аппарата;
• треморы;
• аллергические реакции на фруктозу или сахарозу;
• болезнь Паркинсона;
• тяжелые почечные поражения;
• симптоматика синдрома беспокойных ног;
• мальабсорбция галактозы;
• синдром непереносимости глюкозы;
• тяжелые заболевания, влекущие за собой низкий уровень сахаразы.
Использование Предуктал ОД для пациентов с поражениями печени (при показателе 10-15 баллов согласно Чайлд-Пью) обуславливается консультацией специалиста.
Аналогичные предписания для умеренных поражений почек (клиренс от 30 до 60 мл/мин) и для людей пожилого возраста.
Дозировка
Лекарственная форма принимается перорально. Прием капсулы не предусматривает разжевывания или рассасывания.
Принимать следует так:
1. Перорально запивать достаточной порцией воды.
2. Принимать утром во время приема пищи.
3. 1 капсула каждые 24 часа.
Эффективность лечения оценивается после 3-х месячного лечебного курса с применением препарата, как единого лечения или в комплексной терапии.
В случае негативного отзыва на лечение или незначительного улучшения препарат необходимо исключить.
Дозировку и длительность лечебного курса определяет лечащий специалист.
Как принимать Предуктал ОД при почечной и печеночной недостаточности? Рекомендуемые дозировки:
• при условии умеренной печеночной недостаточности необходимо провести корректировку дозы в меньшую сторону. Рекомендуемая дозировка не более 35 мг активного вещества в 1 таблетке. Прием раз в 24 часа;
• при условии тяжелых поражений печени необходимо пересмотреть рекомендуемую дозировку за счет неисследованной реакции пациентов с показателем 10-15 баллов по шкале Чайлд-Пью. Не проводились клинические исследования для исключения негативного влияния препарата на обменные процессы в печени.
Больные пожилого возраста могут подвергаться повышению продолжительности действия препарата на фоне пониженной почечной функциональности из-за возраста.
При условии почечной недостаточности у пациентов старше 75 лет необходимо провести корректировку дозы в сторону уменьшения.
Дозировку и длительность лечения будет определять лечащий врач с учетом индивидуальных особенностей организма пациента.
С осторожностью приписывать препарат пожилым людям с любыми отклонениями в почечной или печеночной функциональности.
Безопасное и эффективное использование любой дозировки у детей, не достигших 18 лет, не было доказано исследованиями. Клиническое подтверждение отсутствует.
Передозировка
Нет достоверных зарегистрированных случаев случайного чрезмерного принятия препарата.
В случае передозировки срочно обратиться в медицинское учреждение за дальнейшими указаниями.
Согласно указаниям изготовителя, после передозировки применяется местная симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
Клинические испытания на взаимодействие с многими лекарственными веществами не проводились.
Критических лекарственных взаимодействий не наблюдалось. Пациенту необходимо информировать доктора о принимаемых лекарствах.
Особые указания
Препарат запрещено использовать:
• в первые дни после госпитализации;
• в качестве начального терапевтического курса при инфаркте миокарда во время догоспитального этапа;
• для пресечения приступа стенокардии;
• при нестабильной форме стенокардии.
Интенсивные стенокардические приступы свидетельствуют о пересмотре и адаптации лечебного курса. Необходимо реконструировать лекарственную терапию или провести реваскуляризацию.
Препарат негативно влияет на симптоматику Паркинсона или вызывает ее. Из-за этого необходимо проводить стационарное лечение под тщательным наблюдением пациента старше 75 лет.
В случае обнаружения предполагаемой симптоматики Паркинсона необходимо направить пациента на неврологическое обследование для подтверждения диагноза. Если симптомы проявились после приема препарата, необходимо прекратить прием и пересмотреть лечение.
«Шаткость» походки, треморы и другая симптоматика обычно проходят после отмены принятия в течение 100-120 дней. В случае продолжения проявлений следует обратиться к специалисту для консультации.
У группы пациентов, применяющих гипотензивную терапию, могут наблюдаться случаи падения на фоне неустойчивости в позе Ромберга. Возможна связь с «шаткой» походкой и выраженным низким уровнем АД.
Особую осторожность проявить группам пациентов:
• с умеренной почечной недостаточностью;
• пожилым людям.
Проводить регулярные исследования крови при использовании лекарства или его аналогов.
В случае непереносимости фруктозы или других соединений не рекомендуется применять препарат в качестве основного лечения или комплекса терапий.
Клинические исследования не выявили влияния прямого влияния на гемодинамику. Но в виду головокружений и сонливости, как побочных эффектов, не рекомендуется применять лекарственную форму лицам, управляющим автотранспортными средствами или лицам, выполняющим работу, требующую высоких показателей физического и психологического реагирования.
Больные пожилого возраста с пониженной почечной функциональностью должны находиться под тщательным присмотром врачей. Проводились клинические испытания с этой группой пациентов с применением дозировки 70 мг каждые 24 часа.
Кинетический популяционный метод дал следующие результаты: больные с клиренсов 60 мл/мин. имели продолжительность действия препарата в крови в два раза меньше, чем группа больных с клиренсом меньше 30 мл/мин.
Особых указаний к лечебному курсу, применяемому к пациентам пожилого возраста, нет. Поэтому больные старше 75 лет должны наблюдаться во время лечения.
Продолжительность действия активного вещества увеличивалась в 2,5 раза у группы больных с клиренсом в 30-60 мл/мин., и в четырехкратном размере – у группы больных с клиренсом меньше 30 мл/мин. по сравнению с пациентами с нормальной почечной функцией.
Беременность и лактация
Клинические исследования с участием беременных женщин не проводились, поэтому полная информация о воздействии препарата на плод отсутствует.
Изучение препарата на животных показывает, что препарат не оказывает токсичность на плод. Прямая или непрямая репродукция не была выявлена при исследованиях на крысах.
Рекомендуется не применять лекарство в период беременности.
Клинические исследования с участием женщин в период лактации не проводились, поэтому полная информация о выделение активного вещества в молоко отсутствует.
Поэтому не рекомендуется применять препарат во время грудного вскармливания, поскольку существует риск для грудного ребенка.
Принимать препарат по рекомендациям врача после оценки потенциального риска для новорожденного и пользы для матери.
Применение в детском возрасте
Не проводились клинические исследования воздействия препарата у пациентов, не достигших 18-ти летнего возраста.
Не было изучено, как препарат будет воздействовать на детский организм в целом.
Препарат не предназначен для применения в детском возрасте.
Предуктал ОД в Москве отпускается по рецепту врача.
При покупке в интернет-магазинах есть возможность уточнить наличие доставки.
Цены на Предуктал ОД в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 908 руб.
Сертификаты и лицензии
Активное вещество: триметазидин (trimetazidine)
Rec.INN зарегистрированное ВОЗ
Лекарственная форма
[Препарат отпускается по рецепту] ПРЕДУКТАЛ® ОД
капс. с пролонгированным высвобождением 80 мг: 27, 30 или 60 шт.
рег. №: ЛП-003410 от 13.01.16 — Действующее
Форма выпуска
, состав и упаковка
Капсулы с пролонгированным высвобождением твердые желатиновые, №2, с белым корпусом и оранжево-красной крышкой; на крышке отпечатаны логотип фирмы
1 капс.#
триметазидина дигидрохлорид (в гранулах) 80 мг
# 1 твердая капсула с пролонгированным высвобождением содержит: гранулы со слоем триметазидина дигидрохлорида, покрытые пленочной оболочкой: 144.85 мг.
Вспомогательные вещества: сахарные сферы** (710-850 мкм) — 36.68 мг, гипромеллоза — 6.4 мг.
Состав
пленочной оболочки: этилцеллюлоза — 8 мг, трибутилацетилцитрат — 1.2 мг, тальк — 12 мг.
Состав
для опудривания гранул: тальк — 0.43 мг, магния стеарат — 0.14 мг.
Твердая желатиновая капсула №2 с белым корпусом и оранжево-красной крышкой, на крышке отпечатаны логотип фирмы
Состав
корпуса капсулы: титана диоксид (Е171) — 0.732 мг, желатин*** — 35.868 мг.
Состав
крышки капсулы: титана диоксид (Е171) — 0.122 мг, железа оксид красный (Е172) — 0.366 мг, желатин*** — 23.912 мг.
9 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (6) — пачки картонные.
* Печать логотипа и надписи на капсуле наносится чернилами белого цвета в состав которых входит шеллак, титана диоксид, симетикон, пропиленгликоль, аммония гидроксид. Общее количество чернил на одну капсулу составляет приблизительно 0.15 мг.
**
Состав
сахарных сфер: сахароза — не более 92% (в пересчете на сухое вещество), кукурузный крахмал. Может также содержать продукты гидролиза крахмала и красители.
*** Содержит в среднем 14.5% воды (потеря в массе при высушивании).
Клинико-фармакологическая группа: Антиангинальный препарат
Фармако-терапевтическая группа: Антиангинальное средство
Фармакологическое действие
Механизм действия
Триметазидин предотвращает снижение внутриклеточной концентрации аденозинтрифосфата (АТФ) путем сохранения энергетического метаболизма клеток в состоянии гипоксии. Таким образом, препарат обеспечивает нормальное функционирование мембранных ионных каналов, трансмембранный перенос ионов калия и натрия и сохранение клеточного гомеостаза.
Триметазидин ингибирует окисление жирных кислот за счет селективного ингибирования фермента 3-кетоацил-КоА-тиолазы (3-КАТ) митохондриальной длинноцепочечной изоформы жирных кислот, что приводит к усилению окисления глюкозы и ускорению гликолиза с окислением глюкозы, что и обусловливает защиту миокарда от ишемии. Переключение энергетического метаболизма с окисления жирных кислот на окисление глюкозы лежит в основе фармакологических свойств триметазидина.
Фармакодинамические свойства
— поддерживает энергетический метаболизм сердца и нейросенсорных тканей во время ишемии;
— уменьшает выраженность внутриклеточного ацидоза и изменений трансмембранного ионного потока, возникающих при ишемии;
— понижает уровень миграции и инфильтрации полинуклеарных нейтрофилов в ишемизированных и реперфузированных тканях сердца;
— уменьшает размер повреждения миокарда;
— не оказывает прямого воздействия на показатели гемодинамики.
У пациентов со стенокардией триметазидин увеличивает коронарный резерв, тем самым замедляя наступление ишемии, вызванной физической нагрузкой, начиная с 15-го дня терапии; ограничивает колебания АД, вызванные физической нагрузкой, без значительных изменений ЧСС; значительно снижает частоту приступов стенокардии и потребность в приеме нитроглицерина короткого действия; улучшает сократительную функцию левого желудочка у пациентов с ишемической дисфункцией.
Результаты проведенных клинических исследований подтвердили эффективность и безопасность применения триметазидина у пациентов со стабильной стенокардией, как в монотерапии, так и в составе комбинированной терапии при недостаточном эффекте других антиангинальных препаратов.
В исследовании с участием 426 пациентов со стабильной стенокардией, добавление триметазидина (60 мг/сут) к терапии метопрололом 100 мг/сут (50 мг 2 раза/сут) в течение 12 недель, статистически достоверно улучшило результаты нагрузочных тестов и клинические симптомы по сравнению с плацебо: общая длительность нагрузочных тестов составила +20.1 с, р=0.023, общее время выполнения нагрузки +0.54 METs, р=0.001, время до развития депрессии сегмента ST на 1 мм +33.4 с, р=0.003, время до развития приступа стенокардии +33.9 с, р<0.001, количество приступов стенокардии в неделю -0.73, р=0.014 и потребление нитратов короткого действия в неделю -0.63, р=0.032, без гемодинамических изменений.
В исследовании с участием 223 пациентов со стабильной стенокардией, добавление триметазидина в дозе 35 мг (2 раза/сут) к терапии атенололом в дозе 50 мг (1 раз/сут) в течение 8 недель приводило к увеличению времени до развития ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм (+34.4 с, р=0.03) при проведении нагрузочных тестов в подгруппе пациентов (n=173), по сравнению с плацебо, через 12 ч после приема препарата. Эта разница была также показана и для времени развития приступов стенокардии (р=0.049). Не выявлено достоверных различий между группами для других вторичных конечных точек (общая длительность нагрузочных тестов, общее время нагрузки и клинические конечные точки).
В исследовании с участием 1962 пациентов со стабильной стенокардией, триметазидин в двух дозировках (70 мг/сут и 140 мг/сут) в сравнении с плацебо был добавлен к терапии атенололом 50 мг/сут. В общей популяции, включая пациентов, как без симптомов, так и с симптомами стенокардии, триметазидин не продемонстрировал преимуществ по эргометрическим (общая длительность нагрузочных тестов, время до наступления ишемической депрессии сегмента ST на 1 мм и время до развития приступа стенокардии) и клиническим конечным точкам. Однако в ретроспективном анализе в подгруппе пациентов с симптомами стенокардии (n=1574), триметазидин (140 мг) значительно улучшил общее время нагрузочного теста (+23.8 с по сравнению с +13.1 с для плацебо; р=0.001) и время до развития приступа стенокардии (+46.3 с по сравнению с +32.5 для плацебо; р=0.005).
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь капсулы Предуктал® ОД триметазидин имеет линейный фармакокинетический профиль и достигает Cmax в плазме примерно через 14 часов после приема. В интервалах между приемами препарата (т.е. в течение 24 ч) концентрация триметазидина в плазме крови на протяжении 15 ч после приема препарата сохраняется на уровне не менее 75% от Cmax. Равновесное состояние достигается после приема 3-й дозы (через 3 сут). Прием пищи не влияет на биодоступность триметазидина при приеме препарата Предуктал® ОД 80 мг.
Распределение
Vd составляет 4.8 л/кг, что свидетельствует о хорошем распределении триметазидина в тканях (степень связывания с белками плазмы крови достаточно низкая, около 16% in vitro).
Выведение
Триметазидин выводится в основном почками, главным образом, в неизмененном виде. Т1/2 у молодых здоровых добровольцев около 7 ч, у пациентов старше 65 лет — около 12 ч.
Почечный клиренс триметазидина прямо коррелирует с КК, печеночный клиренс снижается с возрастом пациента.
Фармакокинетика
у особых групп пациентов
Пациенты старше 75 лет. У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Было проведено специальное исследование в популяции пациентов старше 75 лет при приеме таблеток триметазидина по 35 мг 2 раза/сут. Анализ, проведенный кинетическим популяционным методом, показал в среднем двукратное повышение экспозиции в плазме крови у пациентов с тяжелой степенью почечной недостаточности (КК менее 30 мл/мин) по сравнению с пациентами с КК более 60 мл/мин.
Никаких особенностей касательно безопасности у пациентов старше 75 лет в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Пациенты с почечной недостаточностью. Экспозиция триметазидина в среднем была увеличена в 2.4 раза у пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), и в среднем в 4 раза — у пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 30 мл/мин) по сравнению со здоровыми добровольцами с нормальной функцией почек. Никаких особенностей касательно безопасности у этой популяции пациентов в сравнении с общей популяцией обнаружено не было.
Применение у детей и подростков.
Фармакокинетика
триметазидина у детей и подростков в возрасте до 18 лет не изучалась.
Показания
— длительная терапия ИБС: профилактика приступов стабильной стенокардии в составе моно- или комбинированной терапии.
Код МКБ-10 Показание
I20 Стенокардия
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь, по 1 капсуле 1 раз/сут, утром, во время завтрака. Капсулы следует принимать целиком, не разжевывая, запивая водой.
Оценка пользы от лечения может быть проведена после 3 мес приема препарата. Прием препарата Предуктал® ОД следует прекратить, если за это время улучшение не наступило.
Продолжительность лечения определяется врачом.
Особые группы пациентов
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) (см. разделы «
Фармакокинетика
» и «
Особые указания
«) рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина в день.
Пациенты с нарушением функции печени
Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (см. раздел «
Особые указания
«) ввиду того, что имеющиеся данные ограничены и не позволяют полностью исключить отсутствие влияния нарушений функции печени на метаболизм триметазидина.
Пациенты старше 75 лет
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек (см. раздел «
Фармакокинетика
«). У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина в день. Подбор дозы у пациентов старше 75 лет должен происходить с осторожностью (см. раздел «
Особые указания
«).
Пациенты до 18 лет
Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов младше 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Побочное действие
Нежелательные реакции, определенные как нежелательные явления, по крайней мере, имеющие возможное отношение к лечению триметазидином, приведены в следующей градации: очень часто (?1/10); часто (?1/100, <1/10); нечасто (?1/1000, <1/100); редко (?1/10 000, <1/1000); очень редко (<1/10 000), неуточненной частоты (частота не может быть подсчитана по доступным данным).
Со стороны ЦНС: часто — головокружение, головная боль; неуточненной частоты — симптомы паркинсонизма (тремор, акинезия, повышение тонуса), «шаткость» походки, синдром «беспокойных» ног, другие связанные с ними двигательные нарушения, обычно обратимые после прекращения терапии. Нарушения сна (бессонница, сонливость).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: редко — ощущение сердцебиения, экстрасистолия, тахикардия, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, которая может сопровождаться общей слабостью, головокружением или потерей равновесия, особенно при одновременном приеме гипотензивных препаратов, «приливы» крови к коже лица.
Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, диарея, диспепсия, тошнота, рвота; неуточненной частоты — запор.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: неуточненной частоты — гепатит.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы: неуточненной частоты — агранулоцитоз, тромбоцитопения, тромбоцитопеническая пурпура.
Со стороны кожных покровов и подкожно-жировой клетчатки: часто — кожная сыпь, зуд, крапивница; неуточненной частоты — острый генерализованный экзантематозный пустулез, отек Квинке.
Общие расстройства: часто — астения.
Противопоказания к применению
— повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
— болезнь Паркинсона, симптомы паркинсонизма, тремор, синдром «беспокойных» ног и другие связанные с ними двигательные нарушения;
— тяжелая почечная недостаточность (КК менее 30 мл/мин);
— непереносимость фруктозы/сахарозы, наличие синдрома глюкозо-галактозной мальабсорбции, сахаразо-изомальтазной недостаточности и других ферментопатий, связанных с непереносимостью сахарозы, входящей в состав препарата;
— из-за отсутствия достаточного количества клинических данных пациентам до 18 лет назначение препарата не рекомендуется;
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с печеночной недостаточностью тяжелой степени тяжести (от 10 до 15 баллов по шкале Чайлд-Пью), почечной недостаточностью умеренной степени тяжести (КК 30-60 мл/мин), пациентам старше 75 лет (см. разделы «Режим дозирования» и «
Особые указания
«).
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные о применении препарата Предуктал® ОД у беременных отсутствуют. Исследования на животных не выявили наличие прямой или непрямой репродуктивной токсичности. Исследования репродуктивной токсичности не показали влияния триметазидина на репродуктивную функцию у крыс обоего пола. В качестве меры предосторожности, не рекомендуется применять препарат Предуктал® ОД при беременности.
Данные о выделении триметазидина или его метаболитов в грудное молоко отсутствуют. Риск для новорожденного/ребенка не может быть исключен. При необходимости применения препарата Предуктал® ОД в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.
Применение при нарушениях функции печени
Следует проявлять осторожность при лечении пациентов с печеночной недостаточностью тяжелой степени ввиду того, что имеющиеся данные ограничены и не позволяют полностью исключить отсутствие влияния нарушений функции печени на метаболизм триметазидина.
Применение при нарушениях функции почек
У пациентов с почечной недостаточностью умеренной степени (КК 30-60 мл/мин) рекомендуется снижение дозы, т.е. 1 таблетка, содержащая 35 мг триметазидина, в сутки.
Применение у детей
Безопасность и эффективность применения триметазидина у пациентов в возрасте до 18 лет не установлены. Данные отсутствуют.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов старше 75 лет может наблюдаться повышенная экспозиция триметазидина из-за возрастного снижения функции почек. Подбор дозы у пациентов старше 75 лет следует проводить с осторожностью.
Особые указания
Предуктал® ОД не предназначен для купирования приступов стенокардии и не показан для начального курса терапии нестабильной стенокардии или инфаркта миокарда на догоспитальном этапе или в первые дни госпитализации.
В случае развития приступа стенокардии следует пересмотреть и адаптировать лечение (лекарственную терапию или проведение процедуры реваскуляризации). Предуктал® ОД может вызывать или ухудшать симптомы паркинсонизма (тремор, акинезию, повышение тонуса), поэтому следует проводить регулярное наблюдение пациентов, особенно пожилого возраста. В сомнительных случаях пациенты должны быть направлены к неврологу для соответствующего обследования.
При появлении двигательных нарушений, таких как симптомы паркинсонизма, синдром «беспокойных» ног, тремор, «шаткость» походки, Предуктал® ОД следует окончательно отменить. Такие случаи редки и симптомы обычно проходят после прекращения терапии: у большинства пациентов — в течение 4 мес после отмены препарата. Если симптомы паркинсонизма сохраняются более 4 мес после отмены препарата, следует проконсультироваться у невролога.
Могут отмечаться случаи падения, связанные с неустойчивостью в позе Ромберга и «шаткостью» походки или выраженным снижением АД, особенно, у пациентов, принимающих гипотензивные препараты (см. раздел «
Побочное действие
«).
Следует с осторожностью назначать Предуктал® ОД пациентам, у которых возможно повышение его экспозиции:
— при умеренной почечной недостаточности (см. разделы «
Фармакологическое действие
» и «Режим дозирования»);
— у пожилых пациентов старше 75 лет (см. раздел «Режим дозирования»).
В состав препарата входит сахароза, поэтому препарат не рекомендуется пациентам с непереносимостью фруктозы, синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции и недостаточностью сахаразы-изомальтазы.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В ходе клинических исследований не было выявлено влияния триметазидина на показатели гемодинамики, однако в период пострегистрационного применения наблюдались случаи головокружения и сонливости (см. раздел «
Побочное действие
«). Эти симптомы могут повлиять на способность к управлению автотранспортом и выполнению работ, требующих повышенной скорости физической и психической реакций.
Передозировка
Имеется лишь очень ограниченная информация о передозировке триметазидина.
В случае передозировки следует проводить симптоматическую терапию.
Лекарственное взаимодействие
Не наблюдалось. Пациент должен сообщить врачу обо всех принимаемых препаратах.
Условия и сроки хранения
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности
— 2 года.
Условия отпуска из аптек
Препарат отпускается по рецепту.