Форма выпуска, состав и упаковка
таб. ретард, покр. оболочкой, 100 мг: 20 шт.
Рег. №: 7540/05/10/15/20 от 29.09.2020 — Срок действия рег. уд. не ограничен
Таблетки ретард, покрытые оболочкой оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые со слегка шероховатой поверхностью.
| 1 таб. | |
| диклофенак натрия | 100 мг |
Вспомогательные вещества: эудрагит RS 30D, эудрагит L 100-55, эудражит RS PO, целлюлоза порошкообразная, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, повидон К-25, магния стеарат.
Состав оболочки: гипромеллоза, титана диоксид, лак оранжевого желтого (Е110), макрогол 6000, тальк, пропиленгликоль.
10 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
Описание лекарственного препарата ДИКЛОПОЛ основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и сделано в 2007 году. Дата обновления: 02.03.2007 г.
Фармакологическое действие
НПВС. Оказывает противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие. Механизмы этих действий до конца не изучены, но, по-видимому, связаны с угнетением синтеза простагландинов.
Противовоспалительное действие
Диклофенак угнетает синтез простагландинов в тканях организма путем угнетения циклооксигеназы — фермента, катализирующего образование предшественника простагландинов из арахидоновой кислоты. Диклофенак в высоких концентрациях также угнетает процесс образования других метаболитов арахидоновой кислоты, включая лейкотриены и 5-НЕТЕ (5-гидрокси-6-(Е)-8,11,14- (Z)-эйкозатетраеновая кислота).
Диклофенак может угнетать миграцию лейкоцитов, включая многоядерные лейкоциты в воспалительно измененных тканях.
Это действие не является непосредственным следствием угнетения липооксигеназы, диклофенак также угнетает липосомные ферменты, освобожденные из многоядерных лейкоцитов, может угнетать продукцию перекисей и хемотаксис этих лейкоцитов.
Сила противовоспалительного действия диклофенака меньше, чем пироксикама и в 2.5 раза больше чем индометацина, в 10 раз — чем напроксена, в 24 — раза чем фенилбутазона, в 80 раз — чем ибупрофена и в 430 раз — чем ацетилсалициловой кислоты (критерием в исследованиях было уменьшение отека лапы у крыс).
В экспериментальном воспалении суставов у крыс противовоспалительное действие диклофенака подобно индометацину, а также приблизительно в 30 раз сильнее, чем напроксена, в 95 раз — чем фенилбутазона и в 380 раз — чем ибупрофена.
Анальгезирующее действие
Также связано с угнетением синтеза простагландинов. Простагландины повышают чувствительность болевых рецепторов к механической стимуляции и к действию химических медиаторов (брадикинина, гистамина). Диклофенак может оказывать анальгезирующее действие путем угнетения синтеза простагландинов в периферической нервной системе и ЦНС. Некоторые исследователи считают, что диклофенак увеличивает высвобождение эндорфинов из гипофиза.
Сила анальгезирующего действия диклофенака (в исследованиях на мышах) подобна силе действия индометацина и приблизительно в 5 раз больше чем у напроксена, в 10 раз — чем у ибупрофена, в 22 раза — чем у фенилбутазона, а также в 38 раз — чем у ацетилсалициловой кислоты.
В клинических исследованиях анальгезирующее действие диклофенака по силе приближалось к действию кодеина, было в 3-8 раз сильнее, чем у напроксена, в 8-16 раз сильнее, чем у ибупрофена, а также в 12-18 раз сильнее, чем у ацетилсалициловой кислоты.
Не наблюдалось развитие толерантности к диклофенаку во время продолжительной терапии.
Жаропонижающее действие.
Диклофенак снижал температуру тела у животных с экспериментальной лихорадкой.
Механизм жаропонижающего действия правдоподобно связан с угнетением синтеза простагландинов в ЦНС. В испытаниях на крысах установлено, что жаропонижающее действие диклофенака в дозе 0.5 мг/кг было подобно действию индометацина в дозе 1.2 мг/кг, ибупрофена — в дозе 24 мг/кг, фенилбутазона — в дозе 35 мг/кг, напроксена — в дозе 55 мг/кг и ацетилсалициловой кислоты — в дозе 185 мг/кг.
Действие на пищеварительную систему.
Диклофенак может повреждать слизистую желудка (вызывает изъязвления или кровотечения). Предполагается, что механизм такого действия является результатом угнетения синтеза простагландинов, которые имеют защитное значение в отношении слизистой желудка, а также с образованием оксидных радикалов и лейкотриенов.
Действие на систему гемопоэза.
Диклофенак может угнетать агрегацию тромбоцитов крови и увеличивать продолжительность кровотечения. Механизм такого действия связан с угнетением синтеза продуктов арахидоновой кислоты. В исследованиях, проведенных на здоровых добровольцах, установлено, что диклофенак значительно не влияет на агрегацию тромбоцитов крови, количество тромбоцитов, протромбиновое время, продолжительность кровотечения, хотя в единичных случаях наблюдалось увеличение протромбинового времени.
Диклофенак может повышать концентрацию свободных жирных кислот и активность липопротеинлипазы. У здоровых людей диклофенак значительно не влияет на концентрацию лютеинизирующего и тиреотропного гормонов в плазме, в тоже время снижает в плазме концентрацию пролактина.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема внутрь диклофенак быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. Вследствие эффекта «первого прохождения» только около 50-60% принятой дозы поступает в общий кровоток в неизмененном виде. Cmax достигается приблизительно через 2 ч от момента приема внутрь таблеток, покрытых оболочкой, и приблизительно через 4 ч — после приема таблеток ретард. Прием пищи может замедлять всасывание (на 1-4.5 ч для таблеток, покрытых оболочкой, и 1-2 ч — для таблеток ретард) и снижать Cmax в сыворотке крови, но значительно не влияет на биодоступность препарата. Эта зависимость не наблюдается во время многократного приема препарата. Возраст пациентов значительно не влияет на процесс всасывания диклофенака. Диклофенак не кумулирует после многократного приема внутрь.
Распределение
Более 99% диклофенака связывается с белками плазмы, в основном с альбуминами.
Приблизительно через 2 ч после приема концентрация диклофенака в синовиальной жидкости достигает 70% концентрации в плазме. Через 4 ч концентрация диклофенака в синовиальной жидкости значительно выше, чем в плазме.
Диклофенак распределяется во многих тканях, достигая наивысших концентраций в печени, желчи, крови, сердце, легких и почках. В меньшей степени поступает в надпочечники, щитовидную железу, слюнные железы, поджелудочную железу, селезенку, мышцы, мозг и спинной мозг. Через ГЭБ проникает в минимальном количестве.
Vd диклофенака небольшой и составляет около 17% общей массы тела (550 мл/кг), клиренс 350 мл/мин.
В экспериментальных исследованиях на мышах и крысах установлено, что диклофенак проникает через плацентарный барьер.
Метаболизм
Диклофенак быстро и в значительной степени биотрансформируется в печени. Основным метаболитом является 4-гидроксидиклофенак. Метаболиты вступают во взаимодействие с глюкуроновой кислотой, тауриновой кислотой, серной кислотой и другими биогенными лигандами.
4-гидроксидиклофенак фармакологически активен и при высокой его концентрации в сыворотке (30-40% общего количества метаболитов) значительно влияет на терапевтический эффект. Другие метаболиты — это 3-гидроксидиклофенак, 5-гидроксидиклофенак, 4,5-гидроксидиклофенак.
Выведение
Около 65% дозы выводится с мочой и около 35% — с калом, в основном в форме метаболитов. Минимальное количество препарата выводится в неизмененном виде. T1/2 диклофенака составляет около 1.2-2 ч. Степень кумуляции метаболитов диклофенака не известна.
Выведение диклофенака из синовиальной жидкости происходит медленнее, чем из плазмы.
Показания к применению
— ревматоидный артрит;
— анкилозирующий спондилит;
— дегенеративные заболевания костей и суставов;
— заболевания мягких тканей (миозит, фибромиозит, воспаление синовиальных сумок, тендовагинит, бурсит), сопровождающиеся болевым синдромом;
— посттравматические состояния, сопровождающиеся воспалением и отеком;
— заболевания позвоночника, сопровождающиеся болевым синдромом;
— альгодисменорея.
Реклама
Режим дозирования
Взрослым препарат назначают в начальной дозе 100-150 мг/сут в 2-3 приема и далее дозу увеличивают или уменьшают в зависимости от терапевтической эффективности и наступления побочных действий. Не следует превышать дозу 150 мг/сут. Таблетки ретард применяют в дозе 100 мг 1 раз/сут.
При альгодисменорее лечение начинают с разовой дозы 50 мг. Далее, по мере необходимости, дозу можно увеличить до 50 мг 3 раза/сут.
Детям в возрасте старше 6 лет Диклопол назначают в дозе 2-3 мг/кг массы тела/сут в 2-3 приема.
Таблетки следует проглатывать целиком. Рекомендуется принимать препарат во время или сразу после приема пищи.
При назначении препарата пациентам в возрасте старше 65 лет следует учитывать, что не наблюдалось различий в терапевтической эффективности, наступлении побочных действий, а также в фармакокинетическом профиле у молодых пациентов и пациентов пожилого возраста. Однако пациенты пожилого возраста часто хуже переносят потенциальные побочные действия НПВС, в т.ч. диклофенака.
Побочные действия
Наиболее часто наблюдаются побочные действия со стороны пищеварительной системы. Обычно они имеют мягкий характер, но у некоторых пациентов могут быть основанием к прекращению лечения.
Со стороны пищеварительной системы: иногда — боль в эпигастрии, тошнота, рвота, диарея, спастические боли в животе, диспепсия, метеоризм, потеря аппетита, повышение активности печеночных трансаминаз; редко — желудочно-кишечное кровотечение, язвы желудка или кишечника, гепатит; очень редко — запоры, афтозный гингивит, колит.
Со стороны системы кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия.
Аллергические реакции: редко — бронхоспазм, крапивница, кожная сыпь, ангионевротический отек.
Со стороны ЦНС и периферической нервной системы: иногда — головные боли и головокружения; редко — сонливость, ощущение сильной усталости; очень редко — парестезии, дезориентация, бессонница, раздражительность, судороги, депрессия, беспокойство, нарушения зрения (нарушение остроты или диплопия), нарушения слуха, шум в ушах, нарушения вкуса.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — артериальная гипертензия, застойная сердечная недостаточность, васкулит.
Дерматологические реакции: очень редко — экзема, везикулярная сыпь, многоморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, фотосенсибилизация, геморрагии, алопеция.
Со стороны мочевыделительной системы: редко — отеки; очень редко — протеинурия, гематурия, нефротический синдром, интерстициальный нефрит, острая почечная недостаточность.
Противопоказания к применению
— язвенная болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в фазе обострения;
— желудочно-кишечное кровотечение;
— анамнестические сведения о приступах удушья, остром рините, крапивнице, связанных с применением НПВС;
— повышенная чувствительность к диклофенаку или какому-либо другому компоненту препарата.
Применение при беременности и кормлении грудью
Контролируемые исследования по применению диклофенака у беременных отсутствуют. Применение Диклопола при беременности возможно только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат не рекомендуют применять в III триместре беременности, поскольку возможно преждевременное заращение артериального протока у плода.
В экспериментальных исследованиях на животных не было обнаружено тератогенного действия диклофенака.
Диклофенак выделяется с грудным молоком, следовательно, не рекомендуется применять препарат в период грудного вскармливания.
Особые указания
С осторожностью следует применять препарат при наличии в анамнезе сведений о язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, а также у пациентов с заболеваниями ЖКТ, язвенным колитом или болезнью Крона, т.к. существует опасность развития желудочно-кишечного кровотечения. При возникновении желудочно-кишечного кровотечения следует прекратить лечение.
Следует соблюдать осторожность при назначении Диклопола пациентам с нарушениями свертываемости крови или принимающим антикоагулянты, т.к. диклофенак угнетает функцию тромбоцитов. Показан периодический контроль свертываемости и морфологии крови.
В связи с возможностью развития периферических отеков следует проявлять осторожность при назначении препарата пациентам с сердечной недостаточностью, артериальной гипертензией или с другими состояниями, способствующими задержке жидкостей в организме.
Подобно другим НПВС, диклофенак может вызывать развитие нарушений функции печени и почек. С осторожностью следует назначать препарат пациентам с выраженными нарушениями функции печени и почек, а во время лечения следует периодически проводить исследования функции печени и почек.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
Пациенты, у которых на фоне применения Диклопола возникают головокружение и головная боль, ощущение сонливости или нарушения зрения, не должны управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.
Передозировка
Симптомы: усиление описанных выше побочных действий.
Наибольшая известная токсическая доза у взрослых составляет 5 г (случай, закончившийся смертельным исходом). В других случаях после приема от 2 до 4 г диклофенака не наступили никакие значительные клинические симптомы. В тоже время у одного пациента после приема 2.5 г диклофенака развилась острая почечная недостаточность, а у другого пациента после приема 2.37 г диклофенака наступили рвота и сонливость.
Лечение: специфический антидот отсутствует. Проводят симптоматическую и поддерживающую терапию. Следует опорожнить желудок путем искусственной рвоты или промывания желудка (у пациентов в сознании), ввести активированный уголь с целью уменьшения всасывания диклофенака. Учитывая значительное связывание препарата с белками плазмы, проведение форсированного диуреза, гемодиализа, гемоперфузии неэффективно.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении Диклопола с другими НПВС увеличивается риск развития побочных действий.
При комбинированном применении Диклопола и ацетилсалициловой кислоты снижается концентрация обоих лекарственных средств в сыворотке крови.
Одновременное применение Диклопола с ГКС увеличивает риск развития язвенных поражений желудка и двенадцатиперстной кишки и возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Не наблюдались взаимодействия во время одновременного применения антикоагулянтов и Диклопола. Тем не менее, учитывая возможность развития геморрагических осложнений, рекомендуется регулярный контроль параметров свертываемости крови у пациентов, одновременно принимающих данные лекарственные средства, и при необходимости изменение дозы антикоагулянта.
Диклофенак, как и другие НПВС, может угнетать синтез простагландинов в почках и повышать токсичность одновременно принимаемых дигоксина или метотрексата (за счет увеличения их концентрации в сыворотке крови), а также циклоспорина (может повыситься нефротоксичность данного лекарственного средства).
При одновременном применении с солями лития Диклопол уменьшает выведение лития почками и повышает его концентрацию в сыворотке.
За счет угнетения синтеза простагландинов в почках Диклопол может уменьшать действие диуретиков. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может вызывать повышение концентрация калия в сыворотке.
Диклофенак не влияет на метаболизм глюкозы у здоровых людей, не взаимодействует с пероральными гипогликемическими препаратами, однако наблюдалось как снижение, так и повышение концентрации глюкозы в сыворотке крови во время одновременного применения данных лекарственных средств, следовательно, при необходимости следует изменить дозы гипогликемических препаратов.
Одновременное применение Диклопола с доксициклином, дигитоксином, преднизолоном, солями золота, пенициллином, азатиоприном значительно не влияет на Cmax и AUC диклофенака.
Диклофенак in vitro лишь в незначительной степени влияет на связывание с белками плазмы салициловой кислоты, толбутамида, преднизолона или варфарина.
Бензилпенициллин, ампициллин, оксациллин, хлортетрациклин, доксициклин, цефалотин, эритромицин и сульфаметоксазол in vitro не влияют на связывание диклофенака с белками плазмы.
Контакты для обращений
ПОЛЬФАРМА АО, представительство, (Польша)
Представительство АО «Polpharma»
в Республике Беларусь
220026 Минск, Бехтерева ул. 7, оф.409
Тел.: (375-17) 291-59-98
Лекарственный препарат Диклопол содержит диклофенак — вещество из группы нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов, оказывающий противовоспалительное, анальгетическое и жаропонижающее действие.
Применяется при лечении следующих острых и хронических заболеваний:
• воспалительные и дегенеративные ревматические заболевания: ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, артроз, внесуставной ревматизм.
• боль и воспалительный процесс неревматического или посттравматического происхождения.
• симптоматическое лечение первичной дисменореи.
Нельзя применять препарат если у пациента наблюдается
• известная гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата, к другим анальгетикам, жаропонижающим средствам, нестероидным противовоспалительным препаратам (HПВП) и, в частности, к ацетилсалициловой кислоте
• активная язва желудка или кишечника, кровотечение или перфорация
• воспалительные заболевания кишечника (такие как болезнь Крона или язвенный колит)
• последний триместр беременности
• печеночная недостаточность
• почечная недостаточность (СКФ <15 мл/мин/1,73 м2)
• установленная застойная сердечная недостаточность (NYНA II-IV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания
• лечение послеоперационной боли после аортокоронарного шунтирования (или с использованием аппарата искусственного кровообращения).
• пациенты, у которых прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВП провоцирует приступы бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы или острого ринита (т.е. реакции перекрестной реактивности, вызванные НПВП).
Желудочно-кишечные эффекты
При приеме всех НПВП возможны желудочно-кишечные кровотечения, язвы и перфорации, которые могут быть фатальными и отмечаться в период лечения как с наличием, так и с отсутствием в анамнезе, предупреждающих симптомов или серьезных желудочно-кишечных нарушений, в общем, такие явления наиболее опасны для пациентов пожилого возраста. В отдельных случаях, когда у пациентов, принимающих Диклопол, развиваются эти осложнения, лечение этим препаратом следует прекратить.
Во время приема препарата Диклопол необходимо медицинское наблюдение за пациентами, которые имеют заболевания желудочно-кишечного тракта или язвенное поражение желудка или кишечника в анамнезе, язвенный колит или болезнь Крона. Риск желудочно-кишечного кровотечения возрастает с увеличением дозы НПВП, а также у пациентов с язвой в анамнезе, особенно если язва осложнялась кровотечением или перфорацией либо имела место у пожилых.
Для уменьшения риска токсического влияния на желудочно-кишечный тракт у пациентов с язвенной болезнью в анамнезе, в частности, осложненной кровотечением и перфорацией, а также у пациентов пожилого возраста, лечение следует начинать с наименьшей эффективной дозы и придерживаться ее в дальнейшем.
У вышеуказанных пациентов и пациентов, требующих сопутствующего применения малых доз ацетилсалициловой кислоты или других препаратов, которые могут повысить риск развития нежелательных реакций со стороны желудочно-кишечного тракта следует рассмотреть целесообразность комбинированной терапий с защитными препаратами (например, ингибиторами протонной помпы или мизопростолом). Пациентам, которые получают сопутствующую терапию системными кортикостероидами, антикоагулянтами, антитромбоцитарными средствами или селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, рекомендуется соблюдать осторожность.
Прием НПВП, включая диклофенак, может быть связан с повышенным риском несостоятельности анастомоза в желудочно-кишечном тракте. При применении препарата после оперативного вмешательства на желудочно-кишечном тракте рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность.
Сердечно-сосудистые эффекты
Клинические исследования и эпидемиологические данные убедительно свидетельствуют о наличии повышенного риска развития артериальных тромботических явлений (например, инфаркта миокарда или инсульта); которые могут быть ассоциированы с применением диклофенака, в частности при применении в высоких дозах (150 мг в сутки) и при длительном применении.
Пациентам со значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых осложнений (например, артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) назначать диклофенак следует только после тщательного рассмотрения такой возможности. Вследствие возможного повышения риска сердечно-сосудистых явлений при длительном применении или в высокой дозе препарата пациентам следует назначать диклофенак в минимальной эффективной дозе и принимать его максимально короткое время, необходимое для уменьшения выраженности симптомов. Следует периодически проводить повторную оценку необходимости облегчения симптомов й ответ на проводимое лечение. У пациентов с застойной сердечной недостаточностью (NYHA-I) или значительными факторами риска развития сердечно-сосудистых явлений (напр., артериальная гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, курение) диклофенак допускается применять только после тщательной оценки, а при продолжительности терапии более 4 недель — только в дозах ≤100 мг в сутки. Пациенты должны проявлять настороженность в отношении проявлений и симптомов тяжелых артериотромботических явлений (например, боль в груди, одышка, слабость, невнятная речь), которые могут возникать внезапно. Пациентов следует проинструктировать о необходимости незамедлительного обращения к врачу в подобных случаях.
Гематологические эффекты
При длительном приеме препарата Диклопол рекомендуется, как и при длительном приеме других ППВП. контролировать анализ крови. Диклопол, как и другие ППВП, может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов. Поэтому у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо тщательное наблюдение.
Респираторные эффекты
У пациентов с астмой, аллергическими ринитами, отеком слизистой оболочки носа (назальные полипы), хроническим обструктивным заболеванием дыхательных путей (особенно если они связаны с ринитоподобными аллергическими симптомами), реакции па НПВП, такие как провокация астмы, отек Квинке или крапивница, встречается более часто. Поэтому таким пациентам рекомендуется соблюдать осторожность (готовность к экстренной ситуации). Это также относится к пациентам с аллергией на другие вещества, напр., с кожными реакциями, зудом или крапивницей.
Гепатобилиарные эффекты
Тщательное наблюдение необходимо при назначении препарата Диклопол пациентам с нарушениями функции печени, поскольку их состояние может ухудшиться.
Во время приема препарата, также как и во время лечения другими НПВП может повышаться уровень одного или нескольких печеночных ферментов. Поэтому при длительной терапии препаратом Диклопол в качестве меры предосторожности показано регулярное исследование функции печени. Если нарушения со стороны функциональных показателей печени сохраняются иди усиливаются, или если развиваются жалобы или симптомы, указывающие на заболевание печени, а также в том случае, если возникают другие побочные явления (например, эозинофилия, сыпь и т.п.), Диклопол следует отменить.
Кроме повышения уровня ферментов печени, сообщалось о редких случаях тяжелых печеночных реакций, включая желтуху и в очень редких случаях фульминантный гепатит, некроз печени и печеночную недостаточность, в некоторых случаях с летальным исходом. Нужно иметь в виду, что гепатит па фоне приема препарата может возникнуть без продромальных явлений.
Осторожность необходима при назначении препарата Диклопол больным печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.
Кожные реакции
О развитии тяжелых кожных реакций (некоторые из них смертельные), включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона и эпидермальный токсический некролиз, обусловленных применением нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов, сообщалось редко. Наибольший риск появления этих тяжелых реакций существует в начале лечения, в большинстве случаев в первый месяц применения лекарственного препарата. Следует связаться с врачом и прекратить применение лекарственного препарата после появления первых симптомов кожной сыпи, повреждения слизистой оболочки или других симптомов повышенной чувствительности (смотри пункт «Возможные нежелательные реакции»).
Пожилые пациенты
С осторожностью следует принимать препарат пациентам пожилого возраста, ослабленным пациентам пожилого возраста и пациентам с низкой массой тела.
Взаимодействие с НПВП
Необходимо избегать одновременного приема препарата Диклопол и других НПВП, включая ингибиторы циклооксигеназы-2, для уменьшения риска дополнительных побочных эффектов.
Маскирование инфекции
Диклопол может маскировать симптомы, характерные для инфекционно-воспалительных заболеваний.
Важная информация о некоторых вспомогательных веществах препарата Диклопол
Таблетки Диклопол содержат краситель — лак оранжевого желтого (Е110), который может вызывать аллергические реакции.
Информация, содержащаяся в этом листке вкладыше, может также касаться лекарственных препаратов применявшихся ранее, или тех, которые будут применяться в будущем.
Следует сообщить врачу обо всех принимаемых в последнее время лекарственных препаратах, включая те, которые отпускаются без рецепта, а особенно о применении:
• ингибиторов CYP2C9 таких, как вориконазол
• лития (антидепрессант)
• сердечных гликозидов, например, дигоксина (лекарственный препарат, применяемый в основном при сердечной недостаточности)
• мочегонных лекарственных препаратов
• антигипертензивных лекарствен пых препаратов, например бета-адренолитиков (например, пропранолол, бисопролол), ингибиторов ангиотензинконвертазы (например, эналаприл, каптоприл), антагонистов ангиотензина II (например, ирбесартан)
• циклоспорина и такролимуса (лекарственные препараты, применяемые в основном при лечении пациентов после трансплантации)
• других нестероидных противовоспалительных лекарственных препаратов, включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2. Учитывая повышенный риск наступления нежелательных эффектов, следует избегать одновременного применения этих лекарственных препаратов.
• кортикостероидов (например, преднизолон или дексаметазон)
• селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (антидепрессанты, напр., флуоксетин, сертралин)
• гипогликемических лекарственных препаратов
• метотрексата (противоопухолевый лекарственный препарат)
• антикоагулянтов (например, аценокумарол)
• антиагрегантов (например, ацетилсалициловая кислота)
• антибактериальных хинолонов и триметоприма
• фенитоина
• колестипола и холестирамина. Рекомендуется принимать диклофенак по крайней мере за час до или через 4-6 часов после применения колестипола/холестирамина.
Перед применением любого лекарственного препарата следует посоветоваться с врачом.
Как и другие НПВП, Диклопол может отрицательно влиять на женскую фертильность, поэтому не рекомендуется назначать препарат женщинам, планирующим беременность, у женщин, имеющих трудности с зачатием или проходящим обследование по поводу бесплодия, необходимо рассматривать целесообразность отмены препарата.
В течение первых 6 месяцев беременности применение лекарственного препарата не рекомендуется, он может применяться только в случаях, когда, по мнению врача, ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.
В течение трех последних месяцев беременности прием лекаре тленного препарата противопоказан, так как это может повышать риск наступления осложнений у матери и у ребенка в перинатальном периоде,
Диклофенак может в небольших количествах выделяться с грудным молоком, поэтому его не рекомендуется применять в период кормления грудью.
Пациентам, испытывающим во время приема препарата Диклопол головокружение или другие неприятные ощущения со стороны ЦНС, включая нарушения зрения, не рекомендуется водит ь автомашину или управлять механизмами.
Лекарственный препарат Диклопол следует всегда применять в соответствии с рекомендациями врача. В случае каких-либо сомнений следует снова связаться с врачом.
Лекарственный препарат следует принимать внутрь, лучше всего во время или непосредственно после еды, с большим количеством воды. Таблетки не следует разжевывать.
Обычно рекомендуется следующий режим дозирования:
Взрослые
100 мг (1 таблетка) в сутки.
Прием минимальной эффективной дозы в течение наиболее короткого периода времени снижает риск наступления побочных действий.
Применение лекарственного препарата у детей
Лекарственный, препарат не рекомендуется применять у детей и подростков до 18 лет.
Применение у пациентов пожилого возраста
Лица пожилого возраста могут быть более чувствительны к действию лекарственного препарата. Следует придерживаться рекомендаций, содержащихся в листке-вкладыше, в соответствии с рекомендациями врача применять минимальные эффективные дозы и сообщать врачу обо всех побочных действиях, наступающих во время терапии.
Применение лекарственного препарата у пациентов с нарушениями функции печени и (или) почек
У пациентов с нарушениями функции печени и (или) почек существует риск усиления нежелательных эффектов лекарственного препарата, поэтому может требоваться корректировка дозирования, в зависимости от степени недостаточности печени и (или) почек.
Лекарственный препарат противопоказан в случае тяжелой недостаточности печени и (или) почек.
Прием большей дозы лекарственного препарата Диклопол, чем рекомендуемая
В случае приема большей, чем рекомендуемая, дозы лекарственного препарата; следует безотлагательно обратиться к врачу.
Симптомы, появляющиеся после острой передозировки, в основном ограничиваются головной болью, тошнотой, рвотой, болью в эпигастральной области, желудочно-кишечным кровотечением, редки — диареей, дезориентацией, возбуждением, комой, сонливостью, шумом в ушах, усталостью, иногда судорогами. В редких случаях тяжелой интоксикации может развиться острая почечная недостаточность и нарушение функции печени. В случае случайного приема большего, чем рекомендовано, количества таблеток, следует безотлагательно связаться с врачом, фармацевтом или обратиться в больницу.
Пропуск приема дозы лекарственного препарата Диклопол
В случае пропуска приема дозы лекарственного препарата следует принять следующую дозу в определенное время. Не следует принимать двойную дозу с целью восполнения пропущенной дозы.
Как каждый лекарственный препарат, Диклопол может вызывать нежелательные эффекты, хотя наблюдаются они не у всех.
Некоторые нежелательные эффекты могут быть тяжелые.
Следует прекратить применение препарата Диклопол и немедленно сообщить врачу, если у пациента отмечают: слабые спазмы в животе и болезненность живота при пальпации, возникшие вскоре после начала лечения препарата, с последующим развитием ректального кровотечения или диареи с кровью обычно в течение 24 часов после начала боли в животе (частота неизвестна).
Нежелательные эффекты сгруппированы по частоте встречаемости следующим образом: очень часто (более чем у 1 на 10 леченных пациентов), часто (менее чем у 1 на 10, по более чем у 1 на 100 леченных пациентов), нечасто (менее чем у 1 на 100, но более чем у 1 на 1000 леченных нацистов). редко (менее чем у 1 на 1000, но более чем у 1 на 10 000 леченных пациентов), очень редко (менее чем у 1 на 10 000 леченных пациентов), частота неизвестна(на основании доступных данных определить не возможно).
Со стороны желудочно-кишечного тракта.
Часто: тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, снижение аппетита.
Редко: гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, геморрагическая диарея, мелена, желудочно-кишечная язва (с кровотечением или перфорацией или без них, гастроинтестинальный стеноз или перфорация, которая может привести к перитониту).
Очень редко: колит (в том числе геморрагический колит, ишемический колит или обострение язвенного колита, или болезнь Крона), запор, стоматит, глоссит, заболевание пищевода, диафрагмоподобное сужение кишечника, панкреатит.
Диклопол может вызывать в нижних отделах кишечника (в тонкой и толстой кишке) хронические воспалительные состояния с образованием псевдомембран и стриктур.
Со стороны нервной системы
Часто: головная боль, головокружение.
Редко: сонливость.
Очень редко: парестезия, расстройства памяти, судороги, ощущение тревоги, тремор, асептический менингит, нарушение вкусовых ощущений, нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения психики
Очень редко: дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психотические нарушения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы
Нечасто*: инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, сердцебиение, боль в груди.
Очень редко:
артериальная гипертензия, васкулит.
Частота неизвестна: синдром Коуниса.
* Частота отражает данные дли тельной терапии с применением высокой дозы (150 мг в сутки).
Со стороны органа зрения
Очень редко:
нарушения зрения, затуманивание зрения, диплопия.
Со стороны органа слуха и лабиринта
Часто: вертиго.
Очень редко: шум в ушах, нарушения слуха.
Со стороны кожи и подкожных тканей
Часто: кожные высыпания.
Редко: крапивница.
Очень редко: буллезный дерматит, экзема, эритема, мультиформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), эксфолиативный дерматит, алопеция, реакция фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха, зуд.
Co стороны почек и мочевыделительных путей
Часто: задержка жидкости, отеки.
Очень редко: острое повреждение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, почечный папиллярный некроз.
Со стороны гепатобилиарной системы
Часто:
повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови.
Редко:
гепатит, желтуха, нарушение функции печени.
Очень редко:
фульминантный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы
Очень редко: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемия), агранулоцитоз.
Со стороны дыхательной системы
Редко: бронхиальная астма (в том числе одышка).
Очень редко: пневмонит.
Со стороны иммунной системы
Редко: гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (в том числе артериальная гипотензия и шок).
Очень редко: ангионевротический отек (в том числе отек лица).
Общие расстройства
Редко:
отеки.
Из результатов клинических исследований и эпидемиологических данных следует, что прием некоторых НПВП (особенно длительно и в больших дозах) связан с небольшим повышением риска развития артериальных эмболий (например: инфаркт миокарда или инсульт).
В случае усугубления какого-либо нежелательного эффекта или появления побочных реакций, не упомянутых в листке-вкладыше, необходимо поставить в известность врача или фармацевта.
Хранить в недоступном для детей месте.
Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С. Не следует применять лекарственный препарат после истечения срока годности, указанного на упаковке.
• Действующим веществом лекарственного препарата является диклофенак натрия. 1 таблетка содержит 100 мг диклофенака натрия.
• Другими составляющими лекарственного препарата являются: Евдрагит RS 30D, Евдрагит L 100-55, Евдрагит RS РО, целлюлоза, порошок, кремния диоксид коллоидный безводный, тальк, повидон (К-25), магния стеарат (составляющие ядро таблетки) и гипромеллоза, макрогол 6000, тальк, титана диоксид, лак оранжевого желтого (Е110), пропиленгликоль (составляющие оболочку таблетки).
Диклопол представляет собой оранжевые, круглые, двояковыпуклые таблетки со слегка шероховатой поверхностью.
Диклопол упаковано по 20 таблеток в блистеры из фольги А1/ОРА/А1/РVС (Al/A1) (2 блистера по 10 таблеток), которые помещают вместе с инструкцией по применению в литографированную коробку с набивкой текста этикетки и штрих-кодом.
Держатель регистрационного удостоверения и производитель
Фармацевтический завод «ПОЛЬФАРМА» АО
ул. Пельплиньска 19. 83-200 Старогард Гданьски, Польша
Международное непатентованное название (МНН)
Диклофенак
Фармакотерапевтическая группа (ФТГ)
Нестероидные противовоспалительные и противоревматические лекарственные препараты.
Показания к применению
Диклофенак применяется в качестве противовоспалительного и анальгезирующего лекарственного препарата при лечении следующих острых и хронических заболеваний:
- ревматоидный артрит,
- анкилозирующий спондилит,
- остеоартроз,
- болевые синдромы со стороны мягких тканей (миозит, лигаментит, фасцит, бурсит, тендовагинит).
Противопоказания к применению
- Известная гиперчувствительность к действующему веществу или другим компонентам препарата, к другим анальгетикам, жаропонижающим средствам, нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) и, в частности, к ацетилсалициловой кислоте;
- Предшествующие заболевания печени;
- Острая или рецидивирующая язва/кровотечение (два и более эпизодов верифицированной язвы или кровотечения в анамнезе);
- Перенесенные желудочно-кишечное кровотечение или перфорация, связанные с предыдущим приемом НПВП;
- Воспалительные заболевания кишечника (такие как болезнь Крона или язвенный колит);
- Последний триместр беременности, грудное вскармливание;
- Печеночная недостаточность;
- Почечная недостаточность;
- Установленная застойная сердечная недостаточность (NYHA ІІ-ІV), ишемическая болезнь сердца, заболевания периферических артерий или цереброваскулярные заболевания;
- Лечение послеоперационной боли после коронарного шунтирования (или с использованием аппарата искусственного кровообращения);
- Как и другие НПВП, Диклопол противопоказан пациентам, у которых приступы астмы, крапивницы или острого ринита провоцируются приемом ацетилсалициловой кислоты или других НПВП;
- Диклопол не должен применяться в ходе интенсивной терапии диуретиками.
- В случае нарушения кроветворения.
Побочные действия
Нарушения со стороны органов желудочно-кишечного тракта: боли в эпигастральной области, тошнота, рвота, диарея, спазмы в животе, диспепсия, метеоризм, анорексия; гастрит, желудочно-кишечные кровотечения (кровавая рвота, дегтеобразный стул, кровавая диарея), язва желудка или кишечника, сопровождающаяся или не сопровождающаяся кровотечением или перфорацией (иногда с тяжелым течением, особенно у пациентов пожилого возраста); афтозный стоматит, глоссит, изменения со стороны слизистой оболочки пищевода, нарушения со стороны дистального отдела толстой кишки (например, неспецифический геморрагический колит и обострение Неспецифического язвенного колита или болезни Крона, повреждение ободочной кишки, стеноз кишечника) панкреатит, запоры; ишемический колит.
Нарушения со стороны нервной системы: головные боли и головокружения; сонливость, чувство чрезмерной усталости; нарушения чувствительности, парестезии, расстройства памяти, судороги, тревожность, галлюцинации, ощущение беспокойства, тремор, психотические реакции, асептический менингит (особенно у пациентов с аутоиммунными заболеваниями, например, с системной красной волчанкой и болезнями соединительной ткани), с такими симптомами как лихорадка, ригидность затылочных мышц, головная боль, тошнота и рвота, ишемический инсульт.
Психические расстройства: дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, психотические реакции.
Нарушения со стороны органа зрения: нарушения зрения (нечеткость зрения, неврит зрительного нерва, диплопия).
Нарушения со стороны органа слуха и равновесия: головокружения, нарушения слуха, шум в ушах.
Нарушения со стороны кожных покровов и подкожной клетчатки: кожная сыпь, крапивница; буллезные кожные высыпания, экзема, полиморфная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермальный некролиз), эритродермия (эксфоллиативный дерматит), выпадение волос, реакции фоточувствительности, пурпура, в том числе болезнь Шенлейна-Геноха, кожный зуд.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: задержка жидкости, отеки и артериальная гипертензия; острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, нефротический синдром, тубулоинтерстициальный нефрит, папиллярный некроз.
Со стороны гепатобилиарной системы: повышенный уровень трансаминаз в сыворотке крови; гепатит, желтуха, нарушение функции печени; фульминантный гепатит, гепатонекроз, печеночная недостаточность.
Со стороны кровеносной и лимфатической системы: тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в том числе гемолитическая и апластическая анемия), агранулоцитоз.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, сердцебиение, боль в груди; артериальная гипертензия, васкулит.
*Частота отражает данные длительной терапии с применением высокой дозы (150 мг в сутки).
Нарушения со стороны дыхательной системы, грудной клетки и средостения: бронхиальная астма (включая удушье), пневмония.
Общие нарушения и состояния в месте введения: отек, импотенция, нарушения вкусовых ощущений.
Нарушения со стороны иммунной системы: гиперчувствительность, анафилактические и псевдоанафилактические реакции (включая гипотензию и шок); вазомоторный отек (включая отек лица).
Клинические исследования и данные эпидемиологических исследований указывают на то, что применение диклофенака повышает риск возникновения тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда или инсульта), особенно при длительном применении данного препарата или в высоких дозах (150 мг в сутки).
Сообщалось также о появлении отеков, артериальной гипертензии и сердечной недостаточности на фоне терапии НПВП.
Способ применения
Принимать внутрь, лучше всего во время еды или непосредственно во время воды, запивая большим количеством воды. Не следует разжевывать
Условия хранения
Хранить в защищенном от влаги и света месте, при температуре не выше 25°С.
Условия отпуска
Отпускается по рецепту.
Препарат Диклопол содержит диклофенак – противовоспалительное нестероидное лекарственное средство, оказывающее жаропонижающий и анальгетический эффект. Препарат назначается для лечения острых и хронических стадий таких заболеваний, как ревматоидный артрит, остеоартроз, спондилит, а также воспалительных заболеваний и болевого синдрома мягких тканей.
Препарат противопоказан пациентам с заболеваниями почек, печени, аллергическими реакциями на ацетилсалициловую кислоту в анамнезе, язвенной болезнью желудка с кровотечениями и рецидивами, воспалительными заболеваниями кишечника, при диуретической терапии, на последнем месяце беременности и при нарушениях работы системы кроветворения. Также необходимо уточнить наличие аллергических реакций на НПВП, жаропонижающие и анальгетические средства, а также на основные и вспомогательные компоненты препарата.
Перед применением препарата также желательно убедиться в здоровье сердечно-сосудистой системы, так как диклофенак может несколько повысить вероятность сердечного приступа или инсульта. Также нельзя превышать допустимую суточную дозу препарата и принимать его дольше, чем предписано врачом. Сообщите вашему лечащему врачу, если вы курите, больны диабетом, стенокардией, гипертонией или тромбозом.
Препарат не рекомендован для применения у детей, а также его с осторожностью следует назначать пациентам пожилого возраста.
Препарат отпускается из аптек без рецепта врача.
Отзывов на данный препарат пока нет.
Диклопол инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
При длительном лечении необходимо периодическое исследование формулы крови и функции печени, анализ кала на скрытую кровь. В первые 6 мес беременности должен применяться по строгим показаниям и в наименьшей дозировке. Из-за возможного снижения скорости реакции не рекомендуется вождение автотранспорта и работа с механизмами. Не следует наносить на поврежденные или открытые участки кожи, в сочетании с окклюзионной повязкой; нельзя допускать попадания в глаза и на слизистые.
Риск желудочно-кишечных осложнений
Риск желудочно-кишечных осложнений. Диклофенак натрия, как и другие НПВС, может вызывать серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ, в т.ч. кровотечение, изъязвление и перфорацию желудка или кишечника, которые могут быть фатальными. Эти осложнения могут возникнуть в любое время применения с/без предвещающих симптомов у пациентов, применяющих НПВС. Только у 1 из 5 пациентов серьезные побочные эффекты со стороны ЖКТ на фоне терапии НПВС были симптоматическими. Язвенные поражения верхних отделов ЖКТ, большие кровотечения или перфорация, вызванные НПВС, отмечались примерно у 1% пациентов, получавших лечение в течение 3-6 мес и примерно у 2-4% пациентов, получавших лечение в течение 1 года. Риск осложнений со стороны ЖКТ выше при длительном приеме препаратов, однако он существует и при краткосрочной терапии. Пожилые пациенты имеют более высокий риск развития серьезных осложнений со стороны ЖКТ.
Источники информации
rxlist.com
pharmakonalpha.com
Риск тромбоэмболических осложнений
Комитет оценки рисков в сфере фармаконадзора (The Pharmacovigilance Risk Assessment Committee — PRAC) Европейского медицинского агентства (European Medicines Agency — ЕМА) пришел к выводу, что эффекты ЛС, содержащих диклофенак, на сердечно-сосудистую систему при их системном применении (капсулы, таблетки, инъекционные формы) сходны с таковыми для селективных ингибиторов ЦОГ-2, особенно при применении диклофенака в высоких дозах (150 мг ежедневно) и при длительном лечении.PRAC заключает, что польза при применении диклофенака превышает риски, но рекомендует соблюдать те же предосторожности, что и при использовании ингибиторов ЦОГ-2, чтобы минимизировать риск тромбоэмболических осложнений.
Пациентам с предшествующими выраженными сердечно-сосудистыми заболеваниями, в т.ч. при хронической сердечной недостаточности, ИБС, цереброваскулярных нарушениях, заболеваниях периферических артерий, не следует применять диклофенак. Пациентам с наличием факторов риска (например, высокое АД, повышенный уровень холестерина, диабет, курение) следует использовать диклофенак с большой осторожностью.
Источники информации
ema.europa.eu
fda.gov
Применение Диклопол при беременности и кормлении
Категория действия на плод по FDA — C (до 30 нед беременности).
Категория действия на плод по FDA — D (после 30 нед беременности).
Передозировка
Симптомы: головокружение, головная боль, гипервентиляция, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, расстройства ЖКТ (тошнота, рвота, боль в области живота, кровотечения), расстройства функций печени и почек.
Лечение: промывание желудка, введение активированного угля, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в крови лития, дигоксина, непрямых антикоагулянтов, пероральных противодиабетических препаратов (возможна как гипо-, так и гипергликемия), хинолоновых производных. Увеличивает токсичность метотрексата, циклоспорина, вероятность развития побочных эффектов глюкокортикоидов (желудочно-кишечные кровотечения), риск гиперкалиемии на фоне калийсберегающих диуретиков, уменьшает эффект диуретиков. Концентрация в плазме снижается при применении ацетилсалициловой кислоты.
Побочные действия Диклопол
Желудочно-кишечные расстройства (тошнота, рвота, анорексия, метеоризм, запор, диарея), НПВС-гастропатия (поражение антрального отдела желудка в виде эритемы слизистой, кровоизлияний, эрозий и язв), острые медикаментозные эрозии и язвы др. отделов ЖКТ, желудочно-кишечные кровотечения, нарушение функции печени, повышение уровня трансаминаз в сыворотке крови, лекарственный гепатит, панкреатит, интерстициальный нефрит (редко — нефротический синдром, папиллярный некроз, острая почечная недостаточность), головная боль, пошатывание при ходьбе, головокружение, возбуждение, бессонница, раздражительность, утомляемость, отеки, асептический менингит, эозинофильная пневмония, местные аллергические реакции (экзантема, эрозии, эритема, экзема, изъязвление), многоформная эритема, синдром Стивенса — Джонсона, синдром Лайелла, эритродермия, бронхоспазм, системные анафилактические реакции (включая шок), выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, нарушения кроветворения (анемия — гемолитическая и апластическая, лейкопения вплоть до агранулоцитоза, тромбоцитопения), сердечно-сосудистые нарушения (повышение АД), нарушения чувствительности и зрения, судороги.
При в/м введении — жжение, образование инфильтрата, абсцесс, некроз жировой ткани.
При применении свечей — местное раздражение, слизистые выделения с примесью крови, боли при дефекации.
При местном применении — зуд, эритема, высыпания, жжение, также возможно развитие системных побочных эффектов.
Ограничения к применению
Нарушение функции печени и почек, сердечная недостаточность, порфирия, работа, требующая повышенного внимания, беременность, кормление грудью.
Диклопол противопоказания
Гиперчувствительность (в т.ч. к другим НПВС), нарушение кроветворения неуточненной этиологии, язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, деструктивно-воспалительные заболевания кишечника в фазе обострения, «аспириновая» бронхиальная астма, детский возраст (до 6 лет), последний триместр беременности.
Показания к применению Диклопол
Воспалительные заболевания суставов (ревматоидный артрит, ревматизм, анкилозирующий спондилит, хронический подагрический артрит), дегенеративные заболевания (деформирующий остеоартроз, остеохондроз), люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, заболевания внесуставных тканей (тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей), посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением, послеоперационные боли, острый приступ подагры, первичная дисальгоменорея, аднексит, приступы мигрени, почечная и печеночная колика, инфекции лор-органов, остаточные явления пневмонии. Местно — травмы сухожилий, связок, мышц и суставов (для снятия боли и воспаления при растяжениях, вывихах, ушибах), локализованные формы ревматизма мягких тканей (устранение боли и воспаления). В офтальмологии — неинфекционный конъюнктивит, посттравматическое воспаление после проникающих и непроникающих ранений глазного яблока, болевой синдром при применении эксимерного лазера, при проведении операции удаления и имплантации хрусталика (до- и послеоперационная профилактика миоза, цистоидного отека зрительного нерва).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противовоспалительное, жаропонижающее, антиагрегационное, анальгезирующее, противоревматическое. Ингибирует циклооксигеназу, в результате чего блокируются реакции арахидонового каскада и нарушается синтез ПГE2, ПГF2альфа, тромбоксана A2, простациклина, лейкотриенов и выброс лизосомальных ферментов; подавляет агрегацию тромбоцитов; при длительном применении оказывает десенсибилизирующее действие; in vitro вызывает замедление биосинтеза протеогликана в хрящах в концентрациях, соответствующих тем, которые наблюдаются у человека.
После введения внутрь полностью резорбируется, пища может замедлять скорость всасывания, не влияя на его полноту. Cmax в плазме достигается через 1–2 ч. В результате замедленного высвобождения активного вещества Cmax диклофенака пролонгированного действия в плазме крови ниже той, которая образуется при введении препарата короткого действия; концентрация остается высокой в течение длительного времени после приема пролонгированной формы, Cmax — 0,5–1 мкг/мл, время наступления Cmax — 5 ч после приема 100 мг диклофенака пролонгированного действия. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины вводимой дозы. При в/м введении Cmax в плазме достигается через 10–20 мин, при ректальном — через 30 мин. Биодоступность — 50%; интенсивно подвергается пресистемной элиминации. Связывание с белками плазмы крови — свыше 99%. Хорошо проникает в ткани и синовиальную жидкость, где его концентрация растет медленнее, через 4 ч достигает более высоких значений, чем в плазме. Примерно 35% выводится в виде метаболитов с фекалиями; около 65% метаболизируется в печени и выводится через почки в виде неактивных производных (в неизмененном виде выводится менее 1%). T1/2 из плазмы — около 2 ч, синовиальной жидкости — 3–6 ч; при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами не кумулирует.
При местном нанесении проникает через кожу. При закапывании в глаз время наступления Cmax в роговице и в конъюнктиве — 30 мин после инстилляции, проникает в переднюю камеру глаза, в системное кровообращение в терапевтически значимых количествах не поступает.
Ослабляет боль в состоянии покоя и при движении, утреннюю скованность, припухлость суставов, улучшает их функциональную способность. При воспалительных процессах, возникающих после операций и травм, быстро облегчает как спонтанную боль, так и боль при движении, уменьшает воспалительный отек на месте раны. У пациентов с полиартритом, получавших курсовое лечение, концентрация в синовиальной жидкости и синовиальной ткани выше, чем в плазме крови. По противовоспалительной активности превосходит ацетилсалициловую кислоту, бутадион, ибупрофен; имеются данные о большей выраженности клинического эффекта и лучшей переносимости по сравнению с индометацином; при ревматизме и болезни Бехтерева эквивалентен преднизолону и индометацину.
Характеристика
Кристаллический порошок от желтовато-белого до светло-бежевого цвета. Хорошо растворим в метаноле, растворим в этаноле, практически нерастворим в хлороформе, калиевая соль растворима в воде.
Химическое название Диклопол
2-(2-(2,6-Дихлорфениламинo)фенил)уксусная кислота (в виде натриевой соли)
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
169
Внешний вид товара может отличаться от изображённого на фотографии
Активное вещество
Диклофенак
от 8.60 руб.
Недоступно к доставке
Недоступно для самовывоза
Доступно к резервированию
Описание товара
Характеристики
Документы
Нестероидное противовоспалительное средство.
Показания к применению:
— воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (ревматоидный артрит, ювенильный ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, спондилоартрит, остеоартроз, спондилоартроз);
— острый подагрический артрит;
— ревматические заболевания околосуставных мягких тканей;
— болевые симптомы в позвоночнике (посттравматическая и послеоперационная боль и воспаление), невралгии, миалгии;
— болевой и/или воспалительный синдром при гинекологических заболеваниях (первичная дисменорея, аднексит);
— приступы мигрени;
— как вспомогательное средство при выраженном болевом синдроме при воспалительных заболеваниях ЛОР — органов (фарингит, тонзиллит, отит).
| Производитель: | Polpharma S.A., Pharmaceutical Works Польша |
| Поставщики: | Фирма»Польфарма АО» |
| Страна: | Польша |
| Активное вещество: | Диклофенак |
| Дозировка: | 100мг |
| Форма выпуска: | таблетки |
| Количество в упаковке: | 20 |
| Условия отпуска: | без рецепта |
| Условия хранения: | Согласно инструкции по хранению |
Арт.: 29378.0
от 1.22 руб.
Арт.: 23397.0
от 2.25 руб.
Арт.: 23326.0
Нестероидное противовоспалительное средство.
Показания к применению:
— воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (ревматоидный ар…
от 2.40 руб.
Арт.: 37856.0
от 2.85 руб.
Арт.: 23328.0
Нестероидное противовоспалительное средство.
Показания к применению:
— воспалительные и дегенеративные заболевания суставов и позвоночника (ревматоидный ар…
от 3.44 руб.
Арт.: 22040.0
от 3.80 руб.
Арт.: 23396.1
Нестероидное противовоспалительное средство.
Показания к применению:
Ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит (болезнь Бехтерева), острые подагрически…
от 3.98 руб.
Арт.: 20973.0
от 4.15 руб.
Арт.: 23398.0
Нестероидное противовоспалительное средство.
Показания к применению:
Воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата (ревматоидны…
от 4.20 руб.
Арт.: 23396.0
от 4.28 руб.
Арт.: 20972.0
от 4.37 руб.
Арт.: 102887.0
от 5.00 руб.