Корвитол® 50 (Corvitol® 50)
💊 Состав препарата Корвитол® 50
✅ Применение препарата Корвитол® 50
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание активных компонентов препарата
Корвитол® 50
(Corvitol® 50)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.11.07
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
C07AB02
(Метопролол)
Лекарственная форма
| Корвитол® 50 |
Таб. 50 мг: 30, 50 или 100 шт. рег. №: П N012267/01 |
Таблетки белого цвета, круглые, плоскоцилиндрические, с фаской и односторонней риской.
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат — 110.5 мг, повидон К30 — 3.5 мг, кроскармеллоза натрия — 8 мг, магния стеарат — 2 мг, тальк — 2.5 мг, кремния диоксид коллоидный — 1 мг.
10 шт. — блистеры (3) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (5) — пачки картонные.
10 шт. — блистеры (10) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Кардиоселективный бета1-адреноблокатор без внутренней симпатомиметической активности. Оказывает гипотензивное, антиангинальное и антиаритмическое действие. Понижает автоматизм синусового узла, уменьшает ЧСС, замедляет AV-проводимость, снижает сократимость и возбудимость миокарда, уменьшает минутный объем сердца, снижает потребность миокарда в кислороде. Подавляет стимулирующее влияние катехоламинов на сердце при физической и психоэмоциональной нагрузке.
Вызывает гипотензивный эффект, который стабилизируется к концу 2-й недели курсового применения. При стенокардии напряжения метопролол снижает частоту и тяжесть приступов. Нормализует сердечный ритм при наджелудочковой тахикардии и мерцании предсердий. При инфаркте миокарда способствует ограничению зоны ишемии сердечной мышцы и уменьшает риск развития фатальных аритмий, снижает возможность возникновения рецидивов инфаркта миокарда. Предупреждает развитие мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах в отличие от неселективных бета-адреноблокаторов оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы, гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При многолетнем приеме снижает концентрацию холестерина в крови. При применении в высоких дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, Cmax активного вещества в плазме крови достигается через 1-2 ч. После всасывания метопролол в значительной степени подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Связывание с белками плазмы низкое, около 5-10%. Vd составляет 5.6 л/кг. Быстро распределяется в тканях, проникает через ГЭБ, плацентарный барьер. Выделяется с грудным молоком. Метопролол подвергается окислительному метаболизму в печени (в основном, при участии изофермента CYP2D6) с образованием 3 основных метаболитов, ни один из которых не обладает клинически значимым бета-адреноблокирующим эффектом. T1/2 метопролола из плазмы составляет 3-4 ч и во время курса лечения не изменяется. Более 95% принятой дозы выделяется почками, около 5% от принятой дозы выводится почками в неизмененном виде.
Показания активных веществ препарата
Корвитол® 50
Артериальная гипертензия, профилактика приступов стенокардии, нарушения ритма сердца (наджелудочковая тахикардия, экстрасистолия), вторичная профилактика после перенесенного инфаркта миокарда, гиперкинетический кардиальный синдром (в т.ч. при гипертиреозе, НЦД). Профилактика приступов мигрени.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
При приеме внутрь средняя доза составляет 100 мг/сут в 1-2 приема. При необходимости суточную дозу постепенно увеличивают до 200 мг. При в/в введении разовая доза — 2-5 мг; при отсутствии эффекта повторное введение возможно через 5 мин.
Максимальные дозы: при приеме внутрь суточная доза — 400 мг, при в/в введении разовая доза — 15-20 мг.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — синусовая брадикардия, снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, иногда потеря сознания), постуральные нарушения (очень редко сопровождающиеся обмороком); редко — снижение сократимости миокарда, развитие (усугубление) хронической сердечной недостаточности (отеки, отечность стоп и/ или нижней части голеней, одышка), нарушения ритма сердца, нарушение проводимости миокарда, кардиалгия, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей, синдром Рейно); очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV-проводимости, гангрена у пациентов с предшествующими тяжелыми нарушениями периферического кровообращения.
Со стороны нервной системы: очень часто — повышенная утомляемость, часто — слабость, головная боль, замедление скорости психических и двигательных реакций; редко — парестезия, судороги, тремор, судороги, депрессия, беспокойство, снижение внимания, сонливость, бессонница, кошмарные сновидения, спутанность сознания или кратковременная потеря памяти, галлюцинации, астения, миастения, импотенция/сексуальная дисфункция, болезнь Пейрони; очень редко — амнезия/нарушение памяти, подавленность, галлюцинации.
Со стороны дыхательной системы: часто — заложенность носа; нечасто — бронхоспазм при назначении в высоких дозах (утрата селективности у предрасположенных пациентов), одышка; редко — ринит.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, рвота, боль в животе, сухость во рту, запор или диарея; редко — сухость слизистой оболочки полости рта; очень редко — изменение вкуса.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — нарушение функции печени (темная моча, желтушность склер или кожи, холестаз), повышение активности печеночных трансаминаз.
Со стороны органа зрения: редко — снижение зрения, снижение секреции слезной жидкости, сухость и болезненность глаз, конъюнктивит.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: редко — шум в ушах, снижение слуха.
Со стороны эндокринной системы: редко — гипергликемия (у пациентов с инсулиннезависимым сахарным диабетом), гипогликемия (у пациентов, получающих инсулин), гипотиреоидное состояние.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — высыпания на коже (обострение псориаза), псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, экзантема, фотодерматоз, усиление потоотделения, обратимая алопеция.
Аллергические реакции: нечасто — крапивница.
Общие реакции: редко — боль в спине или суставах, увеличение массы тела, снижение либидо и/или потенции, при резком прекращении лечения — синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД).
Лабораторные данные: редко — тромбоцитопения (необычные кровотечения и кровоизлияния), агранулоцитоз, лейкопения, гипербилирубинемия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к метопрололу или к другим бета-адреноблокаторам; AV-блокада II и III степени (без электрокардиостимулятора); сердечная недостаточность в стадии декомпенсации; пациенты, получающие длительную или интермиттирующую терапию инотропными средствами и средствами, действующими на β-адренорецепторы; клинически значимая синусовая брадикардия; СССУ; кардиогенный шок; тяжелые нарушения периферического кровообращения, в т.ч. при угрозе гангрены; артериальная гипотензия (систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); пациенты с острым инфарктом миокарда (ЧСС менее 45 уд./мин, длительность интервала PQ более 0.24 сек или систолическое АД менее 100 мм рт. ст.); для лечения суправентрикулярной тахикардии при систолическом АД менее 110 мм рт.ст.; в/в введение блокаторов кальциевых каналов типа верапамила и дилтиазема; одновременный прием ингибиторов МАО; тяжелые формы бронхиальной астмы и ХОБЛ; феохромоцитома (без одновременного применения альфа-адреноблокаторов); период грудного вскармливания; детский возраст до 18 лет.
С осторожностью
AV-блокада I степени; стенокардия Принцметала; ХОБЛ и бронхиальная астма легкого течения; сахарный диабет; тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Метопролол проникает через плацентарный барьер. В связи с возможным развитием у новорожденного брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии и остановки дыхания метопролол необходимо отменить за 48-72 ч до планируемого срока родоразрешения. После родоразрешения необходимо обеспечить строгий контроль за состоянием новорожденного в течение 48-72 ч.
Выделяется с грудным молоком. Противопоказано применение в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью применяют у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с тяжелой почечной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Применение у пожилых пациентов
У пациентов пожилого возраста рекомендуется начинать лечение с дозы 50 мг/сут, т.к. резкое снижение АД или нарастающая брадикардия могут быть более выражены.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с хроническими обструктивными заболеваниями дыхательных путей, сахарным диабетом (особенно при лабильном течении), болезнью Рейно и облитерирующими заболеваниями периферических артерий, феохромоцитомой (следует применять в сочетании с альфа-адреноблокаторами), выраженными нарушениями функции почек и печени.
На фоне лечения метопрололом возможно уменьшение продукции слезной жидкости, что имеет значение для пациентов, пользующихся контактными линзами.
Завершение продолжительного курса лечения метопрололом следует проводить постепенно (минимум в течение 10 дней) под наблюдением врача.
Не рекомендуется одновременное применение метопролола с ингибиторами МАО.
При комбинированной терапии с клонидином прием последнего следует прекращать через несколько дней после отмены метопролола, во избежание гипертонического криза. При одновременном применении с гипогликемическими средствами требуется коррекция их режима дозирования.
За несколько дней перед проведением наркоза необходимо прекратить прием метопролола или подобрать средство для наркоза с минимальным отрицательным инотропным действием.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
У пациентов, деятельность которых требует повышенного внимания, вопрос о применении метопролола амбулаторно следует решать только после оценки индивидуальной реакции пациента.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антигипертензивными средствами, диуретиками, антиаритмическими средствами, нитратами, возникает риск развития выраженной артериальной гипотензии, брадикардии, AV-блокады.
При одновременном применении с барбитуратами ускоряется метаболизм метопролола, что приводит к уменьшению его эффективности.
При одновременном применении с гипогликемическими средствами возможно усиление действия гипогликемических средств.
При одновременном применении с НПВС возможно уменьшение гипотензивного действия метопролола.
При одновременном применении с опиоидными анальгетиками взаимно усиливается кардиодепрессивный эффект.
При одновременном применении с периферическими миорелаксантами возможно усиление нервно-мышечной блокады.
При одновременном применении со средствами для ингаляционного наркоза повышается риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
При одновременном применении с пероральными контрацептивами, гидралазином, ранитидином, циметидином повышается концентрация метопролола в плазме крови.
При одновременном применении с амиодароном возможны артериальная гипотензия, брадикардия, фибрилляция желудочков, асистолия.
При одновременном применении с верапамилом повышается Cmax в плазме крови и AUC метопролола. Снижается минутный и ударный объем сердца, частота пульса, артериальная гипотензия. Возможно развитие сердечной недостаточности, диспноэ и блокады синусового узла.
При в/в введении верапамила на фоне приема метопролола существует угроза остановки сердца.
При одновременном применении возможно усиление брадикардии, вызванной гликозидами наперстянки.
При одновременном применении с декстропропоксифеном повышается биодоступность метопролола.
При одновременном применении с диазепамом возможно снижение клиренса и увеличение АUC диазепама, что может привести к усилению его эффектов и уменьшению скорости психомоторных реакций.
При одновременном применении с дилтиаземом повышается концентрация метопролола в плазме крови вследствие ингибирования его метаболизма под влиянием дилтиазема. Аддитивно угнетается влияние на деятельность сердца в связи с замедлением проведения импульса через AV-узел, вызываемым дилтиаземом. Возникает риск развития выраженной брадикардии, значительного уменьшения ударного и минутного объема.
При одновременном применении с лидокаином возможно нарушение выведения лидокаина.
При одновременном применении с мибефрадилом у пациентов с низкой активностью изофермента CYP2D6 возможно повышение концентрации метопролола в плазме крови и увеличение риска развития токсических эффектов.
При одновременном применении с норэпинефрином, эпинефрином, другими адрено- и симпатомиметиками (в т.ч. в форме глазных капель или в составе противокашлевых средств) возможно некоторое повышение АД.
При одновременном применении с пропафеноном повышается концентрация метопролола в плазме крови и развивается токсическое действие. Полагают, что пропафенон ингибирует метаболизм метопролола в печени, уменьшая его клиренс и повышая сывороточные концентрации.
При одновременном применении с резерпином, гуанфацином, метилдопой, клонидином возможно развитие выраженной брадикардии.
При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация метопролола в плазме крови.
Метопролол может вызвать небольшое уменьшение клиренса теофиллина у курящих пациентов.
Флуоксетин ингибирует изофермент CYP2D6, это приводит к угнетению метаболизма метопролола и его кумуляции, что может усиливать кардиодепрессивное действие и вызывать брадикардию. Описан случай развития летаргии.
Флуоксетин и главным образом его метаболиты характеризуются длительным T1/2, поэтому вероятность лекарственного взаимодействия сохраняется даже через несколько дней после отмены флуоксетина.
Имеются сообщения об уменьшении клиренса метопролола из организма при одновременном применении с ципрофлоксацином.
При одновременном применении с эрготамином возможно усиление нарушений периферического кровообращения.
При одновременном применении с эстрогенами уменьшается антигипертензивное действие метопролола.
При одновременном применении метопролол повышает концентрацию этанола в крови и удлиняет его выведение.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Беталок®
(ASTRAZENECA, Швеция)
Беталок® ЗОК
(ASTRAZENECA, Швеция)
Метокард®
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Метокор Адифарм
(ADIPHARM, Болгария)
Метопролол
(БРАЙТ ВЭЙ, Россия)
Метопролол
(ОЗОН, Россия)
Метопролол
(МОСКОВСКИЙ ЭНДОКРИННЫЙ ЗАВОД, Россия)
Метопролол
(БИОХИМИК, Россия)
Метопролол
(МАРБИОФАРМ, Россия)
Метопролол
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Все аналоги
Состав
Химический состав Корвитола отличается в зависимости от формы выпуска препарата. К примеру, в составе Корвитола 50 содержится 50 мг активного соединения тартрата метопролола, а в Корвитоле 100 – 100 мг аналогичного лекарственного компонента.
Помимо того, в обеих формах препарата можно встретить такие вспомогательные соединения как: высокодисперсный кремния диоксид, моногидрат лактолозы, кроскармеллоза натрия, повидон, тальк и стеарат магния.
Форма выпуска
Корвитол 50, как и Корвитол 100 выпускают в таблетированном виде. Плоскопараллельные округлые таблетки со скошенными кромками белого цвета, на одну сторону которых нанесена насечка, упаковывают в блистеры по 10 шт. в каждом, а затем помещают в картонные коробки по 3 или 5 блистеров в каждой.
Фармакологическое действие
Поскольку препарат относится к группе селективных липофильных бета 1-адреноблокаторов, Корвитол характеризуется отсутствием внутренней симптоматической активности, а также антиаритмическим слабовыраженным мембарностабилизирующим, антиангинальным и гипотензивыным воздействием на организм человека.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Использование данного препарата способствует блокировке в небольших дозах сердечных β1-адренорецепторов, таким образом, снижая вызванную катехоламинами выработку цАМФ (циклический аденозинмонофосфат) из АТФ (аденозинтрифосфат). В последующем происходит уменьшение выработки тока ионов кальция в клетках, что способствует возникновению отрицательного дромо-, хроно-, батмо-, а также инотропного воздействия на миокард.
В результате частота сердечных сокращений снижается, как и возбудимость, а также проводимость миокарда. Гипотензивное действие Корвитола выражается в снижении синтеза ренина, а также в угнетении ЦНС (центральная нервная система) и альдостероновой-ангиотензин-рениновой системы. Это играет важную роль для пациентов, страдающих от гиперсекреции ренина.
Применение этого медицинского средства способствует нормализации чувствительности барорецепторов аорты, а также приводит к снижению давления, как при физических нагрузках, так и в состоянии покоя. Антиангинальное воздействие препарата выражается в снижении частоты сокращений сердца, что значительно снижает потребность миокарда в кислороде.
Таким образом, снижается чувствительность к симпатическим интервенциям, происходит увеличение диастолы, а также нормализация перфузии миокарда. Пациенты отмечают снижение количества приступов стенокардии, при этом облегчения их тяжести, а также повышение переносимости физических нагрузок.
Антиаритмическое воздействие лекарственного средства выражается в устранении симптомов тахикардии, гипертензии, а также в снижении количества цАМФ и активности симпатической нервной системы. После однократного приема препарата внутрь, практически 95% лекарственного соединения метопролола всасывается из желудка, его максимальная концентрация в организме достигается примерно 2 часа.
Корвитол метаболизируется печенью, а выводится посредством почек. Препарат способен проникать через плацентарный, а также гематоэнцефалический барьеры, таким образом, он выделяется через грудное молоко и не удаляется при гемодиализе.
Показания к применению
Корвитол используют при нарушениях сердечного ритма, гипертензии, инфаркте миокарда, стенокардии, ишемической болезни, гипертиреозе, а также при нарушении сердечной деятельности.
Противопоказания
Препарат противопоказан:
- при повышенной чувствительности;
- при сердечной недостаточности хронического типа;
- при синоатриальной блокаде;
- при кардиогенном шоке;
- при синдроме слабого синусового узла;
- при брадикадии;
- при гипотензии артериальной;
- при фехромоцитоме;
- при AV блокаде 2 и 3 степени;
- при стенокардии Принцметала.
Кроме того, Корвитол не рекомендуется принимать в период лактации, пациентам, не достигшим 18-ти летнего возраста, а также при одновременном использовании препаратов, относящихся к группе БМКК (блокаторы медленных кальциевых каналов), МАО (ингибиторы моноаминооксидазы), при мальабсорбции глюкозно-галактозной, дефиците или непереносимости лактозы и лактазы.
Побочные действия
При применении данного лекарственного средства могут возникать такие побочные эффекты как: слабость, утомляемость, головные боли, парестезия конечностей, замедленная реакция, чувство беспокойства, депрессия, бессонница, сонливость, кошмары, снижение внимания, миастения, спутанность сознания, галлюцинации, нарушение памяти и астения, сухость глаз, шум в ушах и другие нарушения слуха, конъюнктивит, снижение секреции слезной жидкости, одышка, ринит, гипотиреоз, увеличение массы тела, боли в суставах, снижение потенции и либидо, резкие скачки давления, брадикардия, гипотензия, аритмия, боли в животе, запор или диарея, тошнота или рвота, сухость слизистых рта, гепатит, а также аллергические реакции, например, крапивница, псориаз, алопеция, гиперемия, фотосенсибилизация.
Инструкция по применению Корвитола (Способ и дозировка)
Таблетки следует принимать не разжёвывая после еды, запивая водой. Продолжительность курса терапевтического лечения зависит, прежде всего, от тяжести состояния пациента и разновидности заболевания.
Инструкция по применению Корвитола 50 и Корвитола 100
При стенокардии и гипертензии Корвитол 50 принимают по 2 таблетки один раз в сутки или же по 1 таблетке, но дважды в день, Корвитол 100 – по 1 таблетке в день или по 1/2 таблетке дважды в сутки. Хотя при медицинской необходимости можно увеличить дозировку лекарств до 1 или 2 таблеток 2 раза в сутки, максимальная суточная доза не должна быть более 200 мг.
При лечении инфаркта миокарда в острой стадии используют дозировку в 25-50 мг Корвитола 50 и 100. Препараты принимают через 12 часов. Дозировка лекарств может быть увеличена до 100 или 200 мг в сутки при медицинской необходимости и при постоянном контроле состояния пациента с использованием ЭКГ и измерения давления.
В данном случае минимальная продолжительность курса терапевтического лечения препаратами составляет 3 месяца и может быть продлена врачом с учетом состояния пациента вплоть до 3 лет.
При тахикардии и нарушениях сердечной деятельности используют начальную дневную дозу Корвитол 50 или 100 равную 50-100 мг, которую пациенту следует принимать в один или два захода. Суточная дозировка лекарства может быть увеличена до 200 мг, которые следует принимают два раза в день.
Использовать Корвитол 50 и 100 можно в профилактических целях для предотвращения мигрени по следующей схеме:
- по 2 таблетки Корвитола 50 или по 1 таблетке Корвитола 100 раз в сутки;
- по 1 таблетке Корвитол 50 или по ½ таблетке Корвитола 100 два раза в день.
Дозировку препарата снижают под наблюдением врача после достижения постоянного терапевтического эффекта. Не изменяют схему лечения для пожилых пациентов, а также для больных, страдающих от заболеваний печени и при необходимости проведения гемодиализа.
Передозировка
При несоблюдении правил приема препарата могут проявиться следующие недомогания: цианоз, брадикардия, рвота, головокружение, скачки давления, тошнота, обмороки, кома, желудочковая экстрасистолия, AV блокада, судороги, кардиалгия, гиперкалиемия, кардиогенный шок, остановка дыхания, бронхоспазм.
При передозировке Корвитолом немедленно прекращают прием препарата, а также проводят экстренное промывание желудка и симптоматическое лечение выше обозначенных заболеваний и недомоганий.
Взаимодействие
Во избежание усиления гипотензивного воздействия не стоит совместно принимать данный препарат с ингибиторами МАО.
Остановку сердца может спровоцировать одновременное внутривенное введение Верапамила и прием Корвитола.
Резкие скачки артериального давления могут возникнуть при одновременном использовании препарата с Нифедрином.
Ослабляют гипотензивные свойства препарата Теофиллин, Индометацин, кокаина гидрохлорид, Бета-адреностимуляторы, лекарственные средства, относящиеся к НПВС, а также эстроген.
Совместное использование лекарства с этанолом угнетает нервную систему, средства для наркоза приводят к суммации кардиодепрессивного эффекта, алколоиды спорыньи нарушают периферическое кровообращение, инсулин значительно увеличивает риск возникновения гипогликиемии.
Сочетание препарата с диуретиками, гипотензивными средствами, нитроглицерином и этанолом приводит к понижению давления.
Барбитураты, а также Рифампицин приводят к снижению в плазме крови концентрации метопролола и к усилению его метаболизма.
Увеличение риска возникновения аллергических реакций и анафилаксии может быть спровоцировано одновременным использованием Корвитола и аллергенов, применяемых в иммунотерапии для кожных проб.
Кроме того, анафилактический шок может быть вызван внутривенным введением йодсодержащих рентгеноконтрастных средств.
Применение Корвитола 100 значительно снижает клиренс лидокаина, ксантинов, пролонгирует и усиливает воздействие миорелаксантов и производных кумарина.
Поскольку препарат может нанести непоправимый вред здоровью при совместном его использовании с достаточно внушительным количеством лекарственных средств, пациенты, использующие его, должны находится под постоянным медицинским наблюдением и строго соблюдать все предписания медиков.
Условия продажи
Корвитол можно приобрести исключительно по рецепту.
Условия хранения
Лекарственное средство необходимо хранить обязательно в недоступном для детей месте и соблюдать определенный температурный режим (не выше 25 С).
Срок годности
Препарат годен в течение 3-х лет. Во избежание тяжелых последствий для жизни и здоровья категорически запрещено использовать лекарство после окончания его срока годности.
Особые указания
Препарат следует назначать с осторожностью пациентам, страдающим от сахарного диабета, от нарушений функций почек, метаболического ацидоза, при депрессии, миастении, тиреотоксикозе, псориазе, при гипертензии, аллергии (в том числе в анамнезе), при астме, при AV блокаде первой степени.
Аналоги Корвитола
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
К налогам Корвитола относятся следующие медицинские препараты: Беталол, Беталок, Атеналол, Вазокардин, Лидалок, Метокард, Металол, Метазок, Метопролол, Эгилок, Сердол, Эмзок.
Детям
Данное лекарство не применяют в лечении пациентов, не достигших 18-ти летнего возраста.
При беременности и лактации
Поскольку активно действующее лекарственное соединение, входящее в состав препарата, способно проникать через плацентарный барьер, Корвитол не рекомендуется принимать как беременным, так и кормящим женщинам. Однако, в особо тяжелых случаях, когда лекарственное средство жизненно необходимо, препарат можно использовать под постоянным наблюдением врача.
Однако прекратить использование Корвитола следует за 72 часа до родоразрешения во избежание развития у ребенка гипогликемии, брадикардии, а также гипертензии. В период лактации прием препарата строго воспрещен.
Отзывы о Корвитоле
В открытых интернет источниках можно встретить различные отзывы о Корвитоле. Некоторые пациенты положительно характеризуют препарат и говорят об его эффективности, другие напротив отрицательно высказываются о нем, особенно подчеркивая наличие обширного списка противопоказаний и побочных эффектов.
Цена Корвитола, где купить
Цена Корвитола варьируется в зависимости от формы выпуска препарата. Средняя стоимость упаковки лекарства дозировкой метапролола в 50 мг составляет 200-220 рублей, а упаковки дозировкой в 100 мг лекарственного соединения – 270-300 рублей.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
ЛюксФарма* специальное предложение
-
Корвитол таблетки 50мг №50
показать еще
Действующее вещество — метопролола тартрат В одной 1аблсткс содержится 50 мг метопролола тартрата.
Другие ингредиенты: лактозы моногидрат, повидон К-30, кроскармеллозы натриевая соль, магния стеарат (Ph. Бит.) (растительный), тальк, кремния диоксид коллоидный безводный.
Белые, круглые, плоскопараллельные таблетки со скошенными кромками и насечкой для деления с одной стороны.
Корвитол® 50 доступен в упаковках по 30, 50 или 100 таблеток.
— если у вас были найдены нарушения проводимости от предсердия к желудочкам (AV- блокада второй или третьей степени);
— если у вас имеется синдром слабост и синусового узла;
— если у вас было найдено нарушение проводимости между синусовым узлом и предсердиями (синотриальная блокада);
— если перед началом лечения препаратом пульс в состоянии покоя у вас составляет ниже 50 ударов в минуту (брадикардия);
— если у вас наблюдается значительное снижение кровяного давления (гипот ензия; систолическое давление меньше 90 мм. рт. ст.);
— если у вас найдено чрезмерное закисление крови (ацидоз);
— если вы подвержены бронхиальному спазму (повышенной бронхиальной реактивное in, например, при астме);
— если у вас имеются поздние стадии нарушений периферийного кровотока;
— если вы дополнительно принимаете определенный тип антидепрессантов (ингибиюры МАО типа А).
Если вы проходите курс лечения Корвитолом* 100, вам не следует вводить внутривенно определенные лекарственные средства, которые используют при сердечных нарушениях (антагонисты кальция типа верапамила и дилтиазема и ангиаритмичсскис препараты, такие как дизопирамид), кроме случаев интенсивной терапии.
— если вы страдаете от небольших нарушений проводимости от предсердия к желудочкам (AV-блокада первой степени);
— если у вас имеется диабет (сахарный диабет) с сильными колебаниями уровня сахара в крови (состояния с вероятностью значительного снижения уровня сахара в крови);
— если в течение длительного времени вы проходили курс голодания или подвергались значительной физической нагрузке (состояния с вероятностью значительного снижения уровня сахара в крови);
— если у вас найдена вырабатывающая гормоны опухоль мозговой ткани надпочечников (феохромацитома);
— если у вас нарушена функция печении
В редких случаях бета-адреноблокаторы могут провоцировать возникновение псориаза, ухудшение симптомов этого заболевания или возникновение псориазоподобной кожной сыпи
Сообщите врачу если у вас или у членов вашей семьи имелись случаи псориаза. Бета- адреноблокаторы (например, Корвитол® 100) можно принимать только после тщательной оценки соотношения польза-риск.
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувст вительность к веществам, вызывающим аллергию и усиливать степень тяжести острых общих аллергических реакций (анафилактических реакций). Ваш врач должен принять решение о возможности лечения Корвитолом® 100, если у вас в анамнезе имеются тяжелые аллергические реакции или вам предписана терапия для понижения или снятия аллергической реактивности (гипосенсибилизация).
Сообщите вашему лечащему врачу, если вы страдаете от нарушения функции щитовидной железы так как Корвитол® 100 может маскировать симптомы угрожающего жизни повышения функции щитовидной железы (тиреотоксикоз).
Признаки низкого уровня сахара в крови, в част ности, усиление частоты сердечных сокращений (тахикардия) и дрожание пальцев (тремор), могут быть маскированы. 11отгому если вы страдаете от диабета (сахарного диабет), то вам особенно необходима регулярная проверка уровня сахара в крови
Если вы страдаете от тяжелого нарушения функции почек, то лечение Корвитолом® 100 можно проводить только при постоянном наблюдении за функцией почек. Поэтому вам необходимо обязательно сообщить врачу если у вас было обнаружено серьезное нарушение функции ночек.
При ношении контактных линз следует обратить внимание на возможность снижения выделения слезной жидкости при применении Корвитола® 100.
Перед приемом любых средств проконсультируйтесь со своим врачом или pa6oi ником аптеки.
Во время беременности метопролол следует принимать только после тщательной оценки пользы и риска лечащим врачом, поскольку к настоящему времени не имеется соответствующих хорошо задокументированных исследований с участием беременных женщин.
Метопролол проникает через плаценту и снижает плацентарный крово ток, что может привести к негативному воздействию на плод.
Метопролол следует отменить за 48 72 часа до предполагаемой даты родов. Если эю невозможно, следует тщательно контролировать состояние новорожденного в течение 48 72 часов после родов.
Метопролол проникает в грудное молоко. Хотя при применении терапев тических доз нежелательные побочные эффекты не ожидаются, следует контролировать состояние младенцев, находящихся на грудном вскармливании, с целыо выявления возможных реакций на препарат. Чтобы поддерживать количество действующего вещества в грудном молоке на низком уровне, tic следует выполнять кормление в течение 3-4 часов после приема препарата.
Таблетки следует проглатывать целиком после еды, запивая достаточным количест вом жидкости.
При однократном применении таблетки следует принимать утром, а при приеме двукратной дозы — утром и вечером.
Разделение таблетки:
Держите таблетку указательными и большими пальцами обеих рук насечкой для деления вверх и, надавливая большими пальцами вниз вдоль насечки, разломите таблет ку.
Длительность применения
Длительность лечения препаратом определяется лечащим врачом.
Если вы считаете, что действие препарата Корвитол® 100 у вас проявляется слишком сильно или слишком слабо, обратитесь, пожалуйста, к своему врачу.
Корвитол* 100 всегда следует принимать в ст рогом соответствии с указаниями лечаще1 о врача. При возникновении дополнительных вопросов проконсультируйтесь с врачом или pa6oi ником аптеки.
Дозировка должна подбираться индивидуал),но, главным образом, в соответствии с успешностью терапии, и не должна изменяться без указаний врача.
Обычная дозировка составляет:
При высоком кровяном давлении (артериальная гипертензия):
!/2 таблетки Корвитола1® 100 1 2 раза в сутки или от ‘/г до 1 таблетки Корвитола*» 100 один раз в сутки (соответствует 50 100 мг мегопролола тартрага в сутки).
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки Корвитола® 100 дважды в сутки (соответствует 200 мг метопролола тартрата в сутки).
При заболеваниях коронщэных артерий (коррнарнрй_брлезни_сердц,а):
‘/г таблетки Корвитола® 100 1-2 раза в сутки или от V2 до 1 таблетки Корвитола® 100 один раз в сутки (соответствует 50-100 метопролола тартрата в сутки).
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки Корви тола* 100 дважды в сутки (соответствует 200 мг метопролола тартрата в сутки) с конт ролсм кровяно1 о давления.
При функционадьщдх расстройствах сердечной деяльтености (гиперкинегическом кардиальном синдроме);
Уг таблетки Корвитола® 100 1 -2 раза в сутки или от ‘/г до 1 таблетки Корвитола»» 100 один раз в сутки (соответствует 50 100 метопролола тартрата в сутки).
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки Корвитола® 100 дважды в сутки (соответствует 200 мг метопролола тартрата в сутки) с контролем кровяного давления.
При нарушениях сердечног о ритма с повышением частоты сердечных сокращений
1 таблетка Корвитола® 100 1-2 раза в сутки (соответствует 100—200 мг метопролола тартрата в сутки).
При экстренном.лечении.инфаркта миокарда и длительном лечении посую инфаркта миокарда
Корвитол* 100 применяется у пациентов, не имеющих прошвоноказаний к лечению бега- адреноблокаторами.
а) Экстренное лечение
При остром инфаркте миокарда лечение проводится с максимально быстрой госпитализацией при непрерывном мониторинге ЭКГ и кровяного давления. Лечение начинают с введения 5 mi метопролола внутривенно. В зависимости от переносимости дальнейшие единичные дозы по 5 мг метопролола с интервалом в 2 минуты мщут быть введены внутривенно до достижения максимальной общей дозы до 15 мг метопролола. Если общая доза 15 мг вну тривенно переносится пациентом, то через 15 минут после последней внутривенной инъекции пациенту однократно дается ’/2 таблетки Корвитола® 100 (эквивалентно 50 мг метопролола lapipara). В течение следующих 48 часов пациенту назначается по ‘/г таблетки через каждые 6 часов.
У пациентов с переносимостью менее 15 мг метопролола тартрата внутривенно последующее пероральное введение дозы должно начинаться с осторожностью с 25 мг метопролола тартрата. Таблетки Корвитола® 100 не подходят для этой дозировки.
б) Поддерживающая доза
После проведения экстренной терапии дважды в сутки назначается по 1 таблетке Корвитола* 100 (соответствует 200 мг метопролола тартрата).
При снижении частоты сердечных сокращений и/или кровяного давления, требующих вмешательства, либо при возникновении других осложнений, применение Корвиюла® 100 следует немедленно прекратить.
Для профилактического лечения мигрени (нрофилактика_мигрени):_
1 таблетка Корвитола® 100 1 2 раза в сутки (соответствует 100 200 мг метопролола тартрата в сутки).
Выведение Корвитола® 100 замедляется при тяжелых нарушениях функции печени. Это означает, что может потребоваться снижение дозы.
Как и все лекарственные препараты, Корвитол® 100 может вызвать появление побочных действий, хотя они проявляются не у всех пациентов.
У более чем 1 из 10 пациентов у 1 10 из 100 пациентов у 1 10 из 1 000 пациент ов у 1-10 из 10 000 пациентов у менее чем 1 из 10 000 пациентов
частота не может быть оценена на основании имеющихся данных.
При оценке побочных действий за основу берут следующие категории частоты их возникновения:
Очень часто:
Часто:
Иногда:
Редко:
Очень редко:
Неизвестно:
Возможные побочные действия Иногда:
Особенно в начале лечения возможно возникновение ощущения усталости, депрессивного настроения, головокружения, спутанности сознания, головной боли, потливости, ночных кошмаров или увеличения количества сновидений, нарушений сна и галлюцинаций.
Могут возникать временные нарушения со с тороны желудочно-кишечного тракта (тошно та, рвота, боли в животе, запор, диарея).
Возможно появление кожных аллергических реакций, таких как покраснение, зуд, экзантема, кожная сыпь при воздействии солнечного света (фоточувствитсльность).
Возможно развитие анормальной чувствительности (парестезия), а также чувства холода в конечностях.
Редко:
Лечение Корви толом®3 100 может приводить к значительному снижению кровяного давления, приступам кратковременной потери сознания (обморокам), учащенному сердцебиению, сильному снижению частоты сердечных сокращений (брадикардии), нарушениям проводимости от предсердия к желудочкам (нарушениям атриовентрикулярной проводимости) или усилению слабости сердечной мышцы (сердечной недостаточности) с аномальным накоплением жидкости (периферийными отеками) и/или с возникновением одышки при физической нагрузке (затруднением дыхания при физической нагрузке).
Наблюдались сухость во рту, конъюнктивит или снижение слезотечения (следует обратить внимание при ношении контактных линз).
Возможно проявление скрытого до сих пор диабета (латентный сахарный диабеО или ухудшение уже выявленного диабета.
Возможно появление слабости мышц или мышечных судорог.
Очень редко:
У пациентов с приступами боли в области сердца (стенокардия) невозможно исключить усиление приступов.
При длительном лечении Корвитолом® 100 наблюдались заболевания суставов (артропатия) с поражением одного или более суставов (моно- и полиартрит).
Возможно повышение уровня печеночных ферментов в крови (ACT, ЛЛТ) или возникновение воспаления печени (гепатита).
Кроме того, наблюдались выпадение волос, нарушения слуха или звон в ушах, нарушения зрения, увеличение массы тела, изменения личности (например, колебания настроения, кратковременная потеря памяти), уменьшение уровня тромбоцитов (тромбоцитопсния) или лейкоцитов (лейкопения) в крови, аллергический насморк (аллергический ринит), нарушения либидо и потенции и заметное уплотнение т каней полового члена (болезнь Псйрони).
Бета-адреноблокаторы (например, Корвитол* 100) могут провоцировать возникновение псориаза (псориаза обычного), ухудшение симптомов этого заболевания или возникновение псориазоподобной (псориазоформной) кожной сыпи (см. раздел 2).
Упоминалось об ухудшении функции почек при терапии бета-адреноблокаторами (например, Корвитолом® 100)у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек. В таких случаях необходимо тщательное наблюдение врачом за функцией почек.
Частота не известна:
Возможно снижение уровня сахара в крови (i ипогликемические состояния) после длительного строгого голодания или тяжелой физической нагрузки на фоне лечения Корвюолом* 100.
В результате возможного увеличения сопротивления дыхательных путей возможно возникновение дыхательной недостаточности у пациентов, склонных к бронхоспазму. Этого следует опасаться в особенности при нарушениях, связанных с сужением дыхательных путей (обструктивные нарушения дыхания).
Наблюдалось увеличение частоты жалоб пациентов с нарушениями периферийного кровотока, включая пациентов со спазмом артерий пальцев рук (синдромом Рсйно).
При лечении Корвитолом® 100 возможно нарушение жирового обмена. При обычно нормальном уровне общего холестерина наблюдалось снижение уровня холестерина ЛВП и повышение уровня триглицеридов в крови.
При нарастании побочных действий, а также при появлении побочных действий, не описанных в данном листке-вкладыше, сообщите об этом своему лечащему врачу или работнику аптеки.
При подозрении на передозировку следует немедленно сообщить об этом лечащему врачу/врачу неотложной помощи, ч тобы тот мог принять решение о дальнейших действиях!
В зависимости от степени передозировки возможно сильное снижение кровяного давления (гипотензия), частоты сердечных сокращений (брадикардия) вплоть до остановки сердца, слабость сердечной мышцы (сердечная недостаточность) и кардиогепный шок.
Кроме того, возможно затруднение дыхания, возникновение спазмов мускулатуры дыхательных путей (бронхоспазмов), рвоты, спутанности сознания, и шкмда-— эпилептических припадков (генерализованных судорог).
При передозировке или кри тическом снижении частоты сердечных сокращений и/или кровяного давления лечение Корвитолом® 100 должно быть прервано.
Следует сообщить лечащему врачу или работнику аптеки о приеме в настоящее время или в недавнем прошлом других лекарственных препаратов, в том числе препаратов, отпускаемых без рецепта.
Уровень метопролола в плазме крови (а следовательно, и потенциальное действие Корвитола’*’ 50) может увеличиться при приеме следующих лекарственных средств:
— определенные лекарственные средства для лечения психических расстройств (например, содержащие флуоксетин, пароксетин, бупропиои, тиоридазин)
— определенные лекарственные средства для лечения нарушений сердечного ритма (содержащие хинидин или пропафенон)
— определенные лекарственные средства для лечения вирусных заболеваний (например, содержащие ритонавир)
— определенные лекарственные средства для лечения аллергии (ангигистаминиыс препараты, например, дифенилгидрамин)
— определенные лекарственные средства для лечения малярии (например, содержащие гидроксихлорохин или хинин)
— определенные лекарственные средства для лечения грибковых заболеваний (например, содержащие тербинафин)
— определенные лекарственные средства для лечения язвенной болезни желудка (например, содержащие циметидин)
Уровень метопролола в плазме крови (а следовательно, и потенциальное действие Корвитола^ 50) может уменьшится при приеме следующих лекарственных средств:
— рифампицин (лекарственное вещество, применяемое, в частности, при лечении туберкулеза или проказы)
— дексаметазон (лекарственное вещество, по действию похожее на естественный i ормон кортизол, оказывающее, например, противовоспалительное действие)
Значительное снижение кровяного давления может наблюдаться при одновременном приеме со следующими лекарственными препаратами:
— определенные лекарс твенные средства для лечения психических расстройст в (трицикличеекие антидепрессанты, барбитураты и фенотиазины)
— нитроглицерин (препарат для лечения стенокардии)
— препараты, увеличивающие выделение мочи (диуретики)
— препараты, снижающие высокое артериальное давление (противогипертонические средства)
— сосудорасширяющие препараты (вазодилататоры)
Если вы применяете инсулин или другие лекарственные средства, понижающие уровень сахара в крови (противодиабетическис препараты), в ходе лечения Корвитолом® 50 их действие может быть усилено или пролонгировано. Это может привести к пониженному содержанию сахара в
крови (гипогликемии). Признаки, предупреждающие о низком уровне сахара в крови, в частности, повышенная частота сердечных сокращений (тахикардия) и дрожание пальцев рук (тремор), могу быть маскированы или подавлены приемом Корвитола® 50. Поэтому необходима регулярная проверка уровня сахара в крови.
При сопутствующем приеме Корвитола10 50 и определенных лекарственных средств для лечения сердечных нарушений (антагонистов кальция типа вераиамила и дилтиазема, а также дизопирамида), возможно чрезмерное падение кровяного давления, значительное снижение частоты сердечных сокращений (брадикардия) или другие нарушения ритма сердца. В таком случае необходим тщательный мониторинг функции сердца вашим врачом.
При сопутствующем применении Корвитола* 50 и определенных лекарственных средств для снижения повышенного кровяного давления (антагонистов кальция типа нифедипина) в отдельных случаях возможно развитие слабости сердечной мышцы (сердечная недостаточность).
При сопутствующем применении Корвитола® 50 и лекарственных средст в для лечения нарушения сердечного ритма возможно взаимное усиление действия лекарственных средств по ослаблению производительности сердца (кардиодепрессивное действие).
По одновременном применении со следующими лекарственными препаратами возможно чрезмерное падение частоты сердечных сокращений или нарушение сердечной проводимости:
— определенные лекарственные средства, используемые для увеличения производительности сердца при слабости сердечной мышцы (сердечные гликозиды)
— определенные лекарственные средства, используемые для снижения повышенного кровяного давления (резерпин, альфа-метилдопа, гуанфацин и клонидин)
В случае резкой отмены клонидина при сопутствующем приеме Корвитола® 50 и клонидина возможно чрезмерное повышение кровяного давления. Поэтому прекращать прием клонидина можно только через несколько дней после окончания приема Корвитола® 50.
Затем постепенно можно снизить дозу клонидина.
При сопутствующем приеме Корвитола® 50 и порэпинефрина, эпинсфрина или других симпатомимстических веществ (веществ, которые вызывают такие же эффекты, например, по повышению кровяного давления, что и естественные для организма вещества норэпинефрин и эпинефрин), возможно значительное повышение кровяного давления.
Данные вещества содержатся, например, в некоторых препаратах от кашля, назальных и глазных каплях).
При лечении аллергических реакций эпинефрином возможно уменьшение отклика на эпинефрин на фоне терапии Корвитолом® 50.
Из-за возможного сильного повышения кровяного давления не следует применяв ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) (лекарственные средства, используемые в некоторых формах для подавления болезни Паркинсона) совместно с Корвитолом® 50.
Индометацин (лекарственное вещество, используемое для лечения ревматизма) и рифампицин (лекарственное вещество, применяемое, в частности, при лечении туберкулеза или проказы) могут ослаблять эффект снижения кровяного давления Корвитолом® 50.
Корвитол® 50 может замедлять выведение лидокаина (лекарствснно1 о вещества, применяемого для местной анастезии) из организма.
Совместное применение Корвитола® 50 и анестетиков может вызвать более значительное понижение кровяного давления. Эффекты ослабления производительности сердца (негативный инотропный эффект) указанных выше лекарственных средств могут усиливать друг друга.
Вызываемое определенными лекарственными средствами временное расслабление скелетной мускулатуры (мышечные релаксанты периферического действия такие, как суксаметониум, тубокурарин) может быть усилено Корвитолом® 50 (усиление нейромышечной блокады).
В случае, когда необходимо применение общей анестезии или использование мышечных релаксантов периферического действия, пожалуйста, обязательно сообщите врачу- анестезиологу, если вы не прекратили прием Корвитола* 50 перед этим.
Из-за различных индивидуальных особенностей возможно изменение реакций на препарат до такой степени, которая может ухудшить способность активно принимать участие в дорожном движении, управлять механизмами или работать без надежной опоры ног. Вероятность таких реакций особенно повышена в начале лечения, при повышении дозы и изменении препарата, а также при сопутствующем приеме алкоголя.
Корвитол® 50 доступен в упаковках по 30, 50 или 100 таблеток.
В продаже могут находиться не все размеры упаковок.
Хранить в недоступном для детей месте! Хранить при температуре не выше 30° С!
Не используйте препарат Корвитол® 50 после истечения срока годности, указанного на складной картонной коробочке и блистере после слов «Годен до:». Срок годности относится к последнему дню указанного месяца.
В настоящее время препарат не числится в Государственном реестре лекарственных средств или указанный регистрационный номер исключен из реестра.
П N012267/01-260710
Торговое название препарата:
Корвитол® 50
Международное непатентованное название:
метопролол
Лекарственная форма:
таблетки.
Состав:
на одну таблетку:
Действующее вещество: Метопролола тартрат — 50,0 мг
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, магния стеарат, повидон (значение К=30), кроскармеллоза натрия, тальк, кремния диоксид коллоидный.
Описание
Белые, круглые, плоскоцилиндрические таблетки с фаской и риской на одной стороне.
Фармакотерапевтическая группа:
β1-адреноблокатор селективный
Код ATX С07АВ02
Фармакологические свойства:
Фармакодинамика
Метопролол относится к кардиоселективным блокаторам β1-адренорецепторов и оказывает слабовыраженное мембраностабилизирующее действие и не обладает внутренней симпатомиметической активностью. Обладает гипотензивным, антиангинальным и антиаритмическим действием.
Блокируя в невысоких дозах (менее 100 мг/сут) β1-адренорецепторы сердца, уменьшает стимулированное катехоламинами образование циклического аденозинмонофосфата (цАМФ) из аденозинтрифосфата (АТФ), снижает внутриклеточный ток ионов кальция, оказывает отрицательное хроно-, дромо-, батмо- и инотропное действие (урежает частоту сердечных сокращений, угнетает проводимость и возбудимость, снижает сократимость миокарда).
Общее периферическое сопротивление в начале применения β1-адреноблокаторов (в первые 24 часа после перорального приема) — увеличивается (в результате реципрокного возрастания активности ɑ-адренорецепторов и устранения стимуляции β1-адренорецепторов), которое через 1-3 дня возвращается к исходному, а при длительном назначении — снижается.
Гипотензивное действие обусловлено уменьшением сердечного выброса и синтеза ренина, угнетением активности ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (имеет большое значение у больных с исходной гиперсекрецией ренина) и центральной нервной системы, восстановлением чувствительности барорецепторов дуги аорты (не происходит усиления их активности в ответ на снижение артериального давления) и, в итоге, уменьшением периферических симпатических влияний. Снижает повышенное артериальное давление (АД) в покое, при физическом напряжении и стрессе. Гипотензивный эффект развивается быстро (систолическое АД начинает снижается через 15 мин, максимально — через 2 часа) и продолжается в течение 6 часов, диастолическое АД изменяется медленнее: стабильное снижение диастолического АД наблюдается после нескольких недель регулярного приема.
Антиангиналъное действие определяется снижением потребности миокарда в кислороде в результате уменьшения частоты сердечных сокращений (ЧСС) (удлинение диастолы и улучшение перфузии миокарда) и сократимости, а также снижением чувствительности миокарда к воздействию симпатической иннервации. Уменьшает число и тяжесть приступов стенокардии и повышает переносимость физической нагрузки.
Антиаритмическое действие обусловлено устранением аритмогенных факторов (тахикардии, повышенной активности симпатической нервной системы, увеличенного содержания цАМФ, артериальной гипертензии), уменьшением скорости спонтанного возбуждения синусового и эктопического водителей ритма и замедлением атриовентрикулярной (AV) проводимости преимущественно в антеградном и, в меньшей степени, в ретроградном направлениях через атриовентрикулярный узел и по дополнительным путям.
При суправентрикулярной тахикардии, мерцании предсердий, синусовой тахикардии при функциональных заболеваниях сердца и гипертиреозе, урежает частоту сердечных сокращений, или даже может привести к восстановлению синусового ритма.
Предупреждает развитие приступов мигрени.
При применении в средних терапевтических дозах, в отличие от неселективных β-адреноблокаторов, оказывает менее выраженное влияние на органы, содержащие β2-адренорецепторы (поджелудочная железа, скелетные мышцы и гладкая мускулатура периферических артерий, бронхов и матки) и на углеводный обмен. При применении в больших дозах (более 100 мг/сут) оказывает блокирующий эффект на оба подтипа β-адренорецепторов.
Фармакокинетика
После приема внутрь метопролол почти полностью (95%) всасывается из желудочно-кишечного тракта. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 1,5-2 часа после приема. Период полувыведения в среднем составляет 3-5 часов.
Подвергается интенсивному пресистемному метаболизму, биодоступность составляет 50% при первом приеме. Связь с белками плазмы крови — 12%, кажущийся объем распределения — 5,6 л/кг.
Метопролол почти полностью метаболизируется в печени. В метаболизме препарата принимает участие изофермент цитохрома Р450 (CYP 2D6). Приблизительно 95% метопролола и его метаболитов выводится через почки, в неизменном виде около 10%.
Проникает через гематоэнцефалический и плацентарный барьер. Выделяется в грудное молоко в незначительных количествах. Не удаляется при гемодиализе.
Показания к применению:
Противопоказания:
сахарный диабет, метаболический ацидоз, нарушение функции почек (клиренс креатинина (КК) менее 40 мл/мин), миастения, AV блокада I степени, тиреотоксикоз, депрессия (в т.ч. и в анамнезе), псориаз, нарушение функции печени, аллергические реакции в анамнезе (возможно увеличение чувствительности к аллергенам, утяжеление артериальной гипертензии и снижение терапевтического ответа на эпинефрин (адреналин), пожилой возраст, хроническая обструктивная болезнь легких, бронхиальная астма, нарушения периферического кровообращения, феохромоцитома (при одновременном применении ɑ-адреноблокаторов).
Беременность и кормление грудью
Во время беременности (особенно в первый триместр) препарат Корвитол® 50 должен приниматься с учетом соотношения предполагаемой пользы для матери и риска для плода. При этом проводится тщательное наблюдение за развитием плода. В связи с возможным развитием у плода брадикардии, артериальной гипотензии, гипогликемии, терапию препаратом Корвитол® 50 следует прекратить за 48-72 часа до рассчитанного срока родов. Необходимо тщательное наблюдение за новорожденным в течение 2-3 дней после родоразрешения.
Метопролол в небольших количествах проникает в грудное молоко. В случае необходимости приема препарата Корвитол 50 во время кормления грудью, грудное вскармливание необходимо прекратить.
Способ применения и дозы:
Таблетки принимают внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости, после еды. Длительность курса терапии устанавливается врачом индивидуально и зависит от особенностей течения заболевания.
Артериальная гипертензия
Начальная суточная доза составляет 50-100 мг препарата Корвитол 50 в 1-2 приема (утром и вечером). В случае необходимости суточную дозу можно постепенно увеличить до 100-200 мг в 2 приема (утром и вечером). Максимальная суточная доза 200 мг.
Вторичная профилактика инфаркта миокарда
По окончании лечения острой стадии инфаркта миокарда препарат Корвитол® 50 назначают по 200 мг в сутки, в 2 приема (утром и вечером). В случае развития выраженной брадикардии (ЧСС менее 50 уд/мин) и/или снижения АД, либо других побочных эффектов, связанных с приемом препарата, прием препарата Корвитол 50 следует немедленно прекратить.
Стенокардия, аритмии, профилактика приступов мигрени
100-200 мг препарата Корвитол® 50 в сутки в два приема (утром и вечером).
Функциональные нарушения сердечной деятельности, сопровождающиеся тахикардией
По 50 мг препарата Корвитол® 50 2 раза в сутки утром и вечером.
При гипертиреозе
По 50 мг препарата Корвитол® 50 в 3-4 приема.
У пожилых пациентов, при нарушениях функции почек (КК менее 40 мл/мин), а также при необходимости проведения гемодиализа, дозу не изменяют.
При выраженных нарушении функции печени дозу препарата следует снизить.
Побочное действие:
Частота побочных эффектов: очень часто (более 10%), часто (более 1% и менее 10%), нечасто (более 0,1% и менее 1%), редко (более 0,01% и менее 0,1%), очень редко (менее 0,01%), включая отдельные сообщения.
Со стороны центральной нервной системы (ЦНС): часто — повышенная утомляемость, слабость, головная боль; нечасто — замедление скорости психических и двигательных реакций; редко— парестезии в конечностях (у больных с «перемежающейся» хромотой и синдромом Рейно), депрессия, беспокойство, снижение концентрации внимания, сонливость, бессоница, «кошмарные» сновидения, спутанность сознания или кратковременное нарушение памяти, миастения, галлюцинации, астения.
Со стороны органов чувств: редко — сухость и болезненность глаз, конъюнктивит, снижение секреции слезной жидкости, снижение зрения; очень редко — нарушение слуха и шум в ушах.
Со стороны сердечнососудистой системы: часто — синусовая брадикардия, ощущение сердцебиения, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия (головокружение, в редких случаях потеря сознания); нечасто — снижение сократительной способности миокарда, временное усугубление симптомов хронической сердечной недостаточности; редко — аритмии, проявление ангиоспазма (усиление нарушения периферического кровообращения, похолодание нижних конечностей), кардиалгия; очень редко — усугубление ранее существовавших нарушений AV проводимости.
Со стороны пищеварительной системы: часто — тошнота, боль в животе, диарея, запор; нечасто — рвота; редко — сухость слизистой оболочки полости рта, изменение вкуса; очень редко — гепатит.
Со стороны кожных покровов: нечасто — крапивница, кожный зуд, сыпь, усиление потоотделения; очень редко — обострение течения псориаза, псориазоподобные кожные реакции, гиперемия кожи, фотосенсибилизация, обратимая алопеция.
Со стороны дыхательной системы: часто — одышка при физическом усилии; нечасто — бронхоспазм; редко — ринит.
Со стороны эндокринной системы: нечасто — гипогликемия; редко — гипергликемия, гипотиреоз.
Прочие: в отдельных случаях может вызывать незначительное увеличение массы тела; очень редко — боль в спине или суставах, снижение либидо и/или потенции.
Передозировка:
Симптомы: выраженная синусовая брадикардия, головокружение, тошнота, рвота, цианоз, выраженное снижение АД, аритмия, желудочковая экстрасистолия, бронхоспазм, обморок, кардиогенный шок, потеря сознания, кома, AV блокада (вплоть до развития полной поперечной блокады и остановки сердца), кардиалгия, гипогликемия, гиперкалиемия, судороги, остановка дыхания.
Первые признаки передозировки проявляются через 20 мин -2ч после приема препарата.
Лечение: промывание желудка и прием адсорбирующих средств; симптоматическая терапия: при выраженном снижении АД — больной должен находиться в положении Тренделенбурга; в случае чрезмерного снижения АД, выраженной брадикардии и сердечной недостаточности — внутривенно, с интервалом в 2-5 мин β-адреномиметики (добутамин) — до достижения желаемого эффекта или внутривенно 0,5-2 мг атропина. При отсутствии положительного эффекта — допамин или норэпинефрин (норадреналин). В качестве последующих мер, возможна постановка искусственного водителя ритма.
При бронхоспазме следует ввести внутривенно β2-адреномиметик.
При судорогах рекомендуют внутривенное медленное введение диазепама. Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Не рекомендуется одновременное применение с МАО вследствие значительного усиления гипотензивного действия. Перерыв в лечении между приемом ингибиторов МАО и метопролола должен составлять не менее 14 дней.
Одновременное в/в введение верапамила может спровоцировать остановку сердца.
Средства для ингаляционного наркоза (галогенизированные углеводороды) повышают риск угнетения функции миокарда и развития артериальной гипотензии.
Совместный прием метопролола с верапамилом, дилтиаземом, антиаритмическими средствами (амиодароном), резерпином, метилдопой, клонидином, гуанфацином, средствами для общей анестезии и сердечными гликозидами приводит к урежению ЧСС и угнетению AV проводимости.
β-адреномиметики, теофиллин, кокаин, этрогены (задержка ионов натрия), индометацин и другие нестероидные противоспалительные препараты (задержка натрия и блокирование синтеза простагландинов почками) ослабляют гипотензивный эффект.
Одновременный прием метопролола и три- и тетрациклических антидепрессантов, антипсихотических средств (нейролептики), седативных и снотворных средствах, этанола усиливает угнетение ЦНС.
Одновременный прием с алкалоидами спорыньи увеличивает риск нарушений периферического кровообращения.
При совместном приеме с гипогликемическими средствами для приема внутрь возможно снижение их эффекта; с инсулином — повышение риска развития гипогликемии, усиление ее выраженности и продолжительности, маскировка некоторых симптомов гипогликемии (тахикардия, потливость, повышение артериального давления).
При сочетании с гипотензивными средствами, диуретиками, нитроглицерином или блокаторами «медленных» кальциевых каналов, этанолом возможно снижение АД, особая осторожность необходима при сочетании с празозином.
Если метопролол и клонидин принимают одновременно, то при отмене метопролола клонидин отменяют через несколько дней (в связи с риском возникновения синдрома «отмены»).
Индукторы микросомальных ферментов печени (рифампицин, барбитураты) приводят к усилению метаболизма метопролола, к снижению концентрации метопролола в плазме крови и уменьшению эффекта. Ингибиторы микросомальных ферментов печени (циметидин, пероральные контрацептивы, фенотиазины) — повышают концентрацию метопролола в плазме крови.
Аллергены, используемые для иммунотерапии или экстракты аллергенов для кожных проб при совместном применении с метопрололом, повышают риск возникновения системных аллергических реакций или анафилаксии; йодсодержащие рентгеноконтрастные средства для в/в введения повышают риск развития анафилактических реакций.
Метопролол снижает клиренс ксантинов (кроме дипрофиллина), особенно с исходно повышенным клиренсом теофиллина под влиянием курения.
Метопролол снижает клиренс лидокаина, повышает концентрацию лидокаина в плазме крови.
Метопролол усиливает и пролонгирует действие не деполяризующих миорелаксантов; удлиняет антикоагулянтный эффект производных кумарина.
Средства, снижающие запасы катехоламинов (например, резерпин), могут усилить действие β-адреноблокаторов, поэтому больные, принимающие такие сочетания лекарственных средств, должны находиться под постоянным наблюдением врача на предмет выявления чрезмерного снижения АД или брадикардии.
Особые указания
Контроль за больными, принимающими β-адреноблокаторы, включает регулярное наблюдение за ЧСС и АД, концентрацией глюкозы в крови у больных сахарным диабетом. При необходимости, для больных сахарным диабетом, дозу инсулина или гипогликемических средств, назначаемых внутрь, следует подобрать индивидуально. Следует обучить больного методике подсчета ЧСС и проинструктировать о необходимости врачебной консультации при ЧСС менее 50 уд/мин.
Возможно усиление выраженности аллергических реакций (на фоне отягощенного аллергологического анамнеза) и отсутствие эффекта от введения обычных доз эпинефрина (адреналина).
У пожилых пациентов рекомендуется осуществлять контроль функции почек (1 раз в 4-5 мес). Может усилить симптомы нарушения периферического артериального кровообращения.
Отмену препарата Корвитол® 50 проводят постепенно, сокращая дозу в течение 10 дней.
При артериальной гипертензии эффект наступает через 2-5 дней, стабильное действие отмечается через 1-2 мес.
При стенокардии напряжения подобранная доза препарата должна обеспечивать ЧСС в покое в пределах 55-60 уд/мин, при нагрузке — не более 110 уд/мин.
У «курильщиков» эффективность β-адреноблокаторов ниже. Корвитол 50 может маскировать некоторые клинические проявления тиреотоксикоза (например тахикардию). Резкая отмена у больных с тиреотоксикозом противопоказана, поскольку способна усилить симптоматику.
При сахарном диабете Корвитол® 50 может маскировать тахикардию, вызванную гипогликемией.
В отличие от неселективных β-адреноблокаторов практически не усиливает вызванную инсулином гипогликемию и не задерживает восстановление концентрации глюкозы в крови до нормального значения.
При необходимости применения пациентам с бронхиальной астмой в качестве сопутствующей терапии применяют β2-адреномиметики; при феохромоцитоме — ɑ-адреноблокаторы.
При необходимости проведения хирургического вмешательства необходимо предупредить врача-анестезиолога о приеме препарата Корвитол® 50 (выбор средства для общей анестезии с минимальным отрицательным инотропным действием), отмена препарата не рекомендуется.
Реципрокную активацию вагуса (блуждающего нерва) можно устранить в/в введением атропина (1-2 мг).
В случае появления нарастающей брадикардии (менее 50 уд./мин), артериальной гипотензии (систолическое АД ниже 100 мм рт.ст.), AV блокады, бронхоспазма, желудочковых аритмий, тяжелых нарушений функции печени и почек необходимо уменьшить дозу или прекратить лечение.
Рекомендуется прекращать терапию при появлении кожных высыпаний и развитии депрессии, вызванной приемом β-адреноблокаторов.
При резком прекращении лечения может возникнуть синдром «отмены» (усиление приступов стенокардии, повышение АД). Особое внимание при отмене препарата необходимо уделить больным стенокардией.
Больные, пользующиеся контактными линзами, должны учитывать, что на фоне лечения β-адреноблокаторами возможно уменьшение продукции слезной жидкости.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Форма выпуска:
Таблетки по 50 мг.
По 10 таблеток в контурной ячейковой упаковке (блистере), изготовленной из прозрачной ПВХ-пленки и фольги алюминиевой.
По 3, 5 или 10 блистеров вместе с инструкцией по применению в картонной пачке.
Условия хранения:
Хранить при температуре не выше 25°С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек:
По рецепту. Владелец регистрационного удостоверения
Берлин-Хеми/Менарини Фарма ГмбХ Глиникер Вег 125 12489 Берлин, Германия
Производитель:
Берлин-Хеми АГ Глиникер Вег 125 12489 Берлин, Германия Адрес для предъявления претензий
115162, г. Москва, ул. Шаболовка, дом 31, стр. Б
Форма выпуска, состав и упаковка
таб. 50 мг: 30 шт.
Рег. №: 7292/05/10 от 06.04.2010 — Истекло
| Таблетки | 1 таб. |
| метопролола тартрат | 50 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный.
10 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.
таб. 100 мг: 30 шт.
Рег. №: 7292/05/10 от 06.04.2010 — Истекло
| Таблетки | 1 таб. |
| метопролола тартрат | 100 мг |
Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, повидон К30, кроскармеллоза натрия, магния стеарат, тальк, кремния диоксид коллоидный безводный.
10 шт. — блистеры (3) — коробки картонные.
Описание лекарственного препарата КОРВИТОЛ создано в 2011 году на основании инструкции, размещенной на официальном сайте Минздрава РБ. Дата обновления: 14.03.2012 г.
Фармакологическое действие
Метопролол является слабо липофильным бста-адреноблокатором с относительной β1-селективностью («кардиоселективностью»), не обладающий внутренней симпатомиметической активностью (ВСА) и характеризующийся слабо выраженным мембрано-стабилизирующим действием.
В зависимости от тонуса симпатической нервной системы вещество понижает частоту и сократимость сердца, AV-проводимость и активность ренина плазмы. За счет ингибирования β2 рецепторов метопролол может вызвать повышение тонуса гладкой мускулатуры.
Доклинические данные но безопасности
Хроническая токсичность
Исследования в отношении хронической токсичности на различных видах животных не выявили никаких доказательств в пользу токсического действия метопролола.
Мутагенный и канцерогенный потенциал
Существуют результаты исследований по канцерогенной токсичности на мышах и крысах, которые не выявили канцерогенного потенциала.
Для метопролола не выполнялись интенсивные исследования мутагенности; однако данные, имеющиеся к настоящему времени, ие показали его мутагенного потенциала
Репродуктивная токсичность
Доклинические данные обычных исследований метагенности и канцерогенности не показали потенциальной опасности для применения у человека. Исследования репродуктивной токсичности, выполненные на двух видах животных (крысах и кроликах), не показали тератогенного потенциала метопролола.
Фармакокинетика
При пероральном введении метопролол почти полностью (около 95%) абсорбируется в желудочно-кишечном тракте. Метопролол подвергается выраженному предсистемному метаболизму, биодоступность составляет около 50%. Cmax в плазме достигается через 1.5-2 ч.
Связывание с белками плазмы достигает приблизительно 12%, относительный Vd 5.6 л/кг.
Метопролол подвергается почти полному окислительному метаболизму в печени ферментами системы цитохрома Р450 (в основном, изоферментом CYP2D6). Два из трех основных метаболитов обладают слабо выраженными бета-блокирующими свойствами, однако, клинически не представляющими интереса. Наблюдается значительно выраженное этническое различие по отношению к распределению лиц с медленным метаболизмом.
Количество лиц с медленным метаболизмом составляет около 7% у европеоидов, но менее 1% у монголоидов. У пациентов с медленной метаболизацией через систему CYP2D6 концентрации метопролола в плазме могут в несколько раз превышать концентрации препарата у лиц с нормальной скоростью метаболизма через систему CYP2D6. Тем не менее, метаболизм метопролола по СУР206-зависимому пути, по-видимому, не влияет или влияет в малой степени на безопасность и переносимость действующего вещества.
При циррозе печени следует ожидать повышения уровня неметаболизированного метопролола в плазме из-за пониженной скорости метаболизма.
Метопролол и его метаболиты приблизительно на 95% выводятся почками, около 10% в неизменном виде. T1/2 метопролола составляет 3-5 ч.
Показания к применению
— артериальная гипертензия;
— коронарная болезнь сердца;
— гиперкинетический кардиальный синдром;
— тахикардическая аритмия;
— экстренное лечение инфаркт миокарда и профилактика повторного возникновения инфаркт миокарда;
— профилактика мигрени.
Реклама
Режим дозирования
Корвитол® 50/100 применяется у пациентов, не имеющих противопоказании к лечению бета-адреноблокаторами.
Дозировка
Дозировка должна подбираться индивидуально, главным образом, в соответствии с успешностью терапии. Используют следующие указания по дозировке:
Артериальная гипертензия:
Корвитол® 50:
1 таблетка 1-2 раза в сут. или 1-2 таблетки один раз в сут. (соответствует 50-100 мг метопролола тартрата).
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 таблеток дважды в сут. (соответствует 200 мг метопролола тартрата).
Корвитол® 100:
1/2 таблетки 1-2 раза в сут. или от 1/2 до 1 — таблетки один раз в сут. (соответствует 50-100 мг метопролола тартрата).
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки дважды в сут. (соответствует 200 мг метопролола тартрата).
Коронарная болезнь сердца:
Корвитол® 50:
1 таблетка 1-2 раза в сут. или 1-2 таблетки один раз в сут. (соответствует 50-100 мг метопролола тартрата).
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 таблеток дважды в сут. (соответствует 200 мг метопролола тартрата).
Корвитол® 100:
1/2таблетки 1-2 раза в сут. или от 1/2 до 1 таблетки один раз в сут. (соответствует 50-100 мг метопролола тартрата).
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки дважды в сут. (соответствует 200 мг метопролола тартрата) с контролем кровяного давления.
Гиперкинетический кардиальный синдром (так называемые функциональные нарушения сердца):
Корвитол® 50:
1 таблетка 1-2 раза в сут. или 1-2 таблетки один раз в сут. (соответствует 50-100 мг метопролола тартрата).
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 2 таблеток дважды в сут. (соответствует 200 мг метопролола тартрата) с контролем кровяного давления.
Корвитол® 100:
1/2 таблетки 1-2 раза в сут. или от 1/2 до 1 таблетки один раз в сут. (соответствует 50-100 мг метопролола тартрата).
При необходимости суточную дозу можно увеличить до 1 таблетки дважды в сут. (соответствует 200 мг метопролола тартрата) с контролем кровяного давления.
Тахикардическая аритмия:
Корвитол® 50:
2 таблетки 1-2 раза в сут. (соответствует 100-200 мг метопролола тартрата).
Корвитол® 100:
1 таблетка 1-2 раза в сут. (соответствует 100-200 мг метопролола тартрата).
Экстренное лечение инфаркта миокарда и профилактика повторного возникновения инфаркта миокарда:
a) Экстренное лечение
При остром инфаркте миокарда лечение проводится с максимально быстрой госпитализацией при непрерывном мониторинге ЭКГ и кровяного давления. Начальной дозой является 5 мг метопролола тартрата в/в. В зависимости от переносимости лекарственного препарата дальнейшие однократные дозы 5 мг метопролола тартрата в/в можно вводить с интервалом 2 мин до достижения максимальной общей дозы 15 мг метопролола тартрата.
Если общая доза 15 мг в/в переносится пациентом, то через 15 мин после последней в/в инъекции пациенту однократно дается 1 таблетка Корвитола® 50 или 1/2 таблетки Корвитола® 100 (соответствует 50 мг метопролола тартрата).
В течение последующих 48 ч пациенту каждые 6 ч дают по 1 таблетке Корвитола® 50 или по 1/2 таблетки Корвитола® 100 (соответствует 50 мг метопролола тартрата). У пациентов с переносимостью менее 15 мг метопролола тартрата в/в последующее пероральное введение дозы должно начинаться с осторожностью с 1/2 таблетки Корвитола® 50 однократно (соответствует 25 мг метопролола тартрата).
b) Поддерживающая доза
После проведения экстренной терапии назначается по 2 таблетки Корвитола® 50 дважды в сут. или по 1 таблетке Корвитола® 100 дважды в сут. (соответствует 200 мг метопролола тартрата).
При снижении частоты сердечных сокращений и/или кровяного давления, требующих вмешательства, либо при возникновении других осложнений, применение Корвитола® 100 следует немедленно прекратить.
Профилактика мигрени:
Корвитол® 50:
2 таблетки 1-2 раза в сут. (соответствует 100-200 мг метопролола тартрата).
Корвитол® 100:
1 таблетка 1-2 раза в сут. (соответствует 100-200 мг метопролола тартрата).
Выведение метопролола тартрата замедляется при тяжелых нарушениях функции печени. Это означает, что может потребоваться снижение дозы.
Способ применения
Таблетки следует проглатывать целиком после еды, запивая достаточным количеством жидкости. При однократном применении таблетки следует принимать утром, а при приеме двукратной дозы — утром и вечером.
Разделение таблетки:
Держите таблетку указательными и большими пальцами обеих рук насечкой для деления вверх и, надавливая большими пальцами вниз вдоль насечки, разломите таблетку.
Продолжительность использования
Продолжительность применения не ограничена.
Если после продолжительного использования лечение Корвитолом® 50/100 прерывают или отменяют, необходимо делать это постепенно и медленно, так как резкая отмена препарата может привести к ишемии сердца с обострением при стенокардии и инфаркте миокарда или резкому повышению кровяного давления.
Побочные действия
При оценке нежелательных действий за основу берут следующие категории частоты их возникновения: очень часто ≥ 1/10; часто ≥ от 1/100 до < 1/10; иногда ≥ от 1/1000 до < 1/100; редко ≥ от 1/10 000 до< 1/1000; очень редко < 1/10 000; неизвестно — нельзя оцепить на основании имеющихся данных.
| Очень часто | Часто | Иногда | Редко | Очень редко | Неизвестно | |
| Нарушения со стороны кровеносной и лимфатической систем | Тромбоцитопения, лейкопения | |||||
| Нарушения со стороны иммунной системы | Аллергический ринит | |||||
| Нарушения со стороны питания и метаболизма | Сахарный диабет, обострение сaxapного диабета | Гипогликемия1 | ||||
| Психиатрические нарушения | Депрессия, ночные кошмары, нарушения сна, галлюцинации | Изменения личности, колебания настроения, кратковременная потеря памяти | ||||
| Нарушения со стороны нервной системы | Головокружение, головная боль, спутанность сознания, избыточные сновидения, парестезия | |||||
| Нарушения со стороны органов зрения | Конъюнктивит, уменьшенное слезоотделение | Нарушения зрения | ||||
| Нарушения со стороны opганов слуха и лабиринтного аппарата | Нарушения слуха, звон в ушах | |||||
| Нарушения со стороны сердца | Учащенное сердцебиение, брадикардия, нарушение проводимости, обострение сердечной недостаточности, периферические отеки | Обострение стенокардии | ||||
| Сосудистые нарушения | Похолодание конечностей | Артериальная гипотензия, синкопе | Обострение синдрома Рейно | |||
| Нарушения со стороны органов дыхания, трудной клетки и средостения | Одышка при физической нагрузке | Респираторный дистресс-синдром2 | ||||
| Нарушения со стороны пищеварительной системы | Тошнота, рвота, боли в животе, запор, диарея | Сухость во рту | ||||
| Нарушения со стороны гепатобиларной системы | Гепатит | |||||
| Нарушения со стороны кожи и подкожно-жировой клетчатки | Повышенное потоотделение, кожные аллергические реакции | Псориаз, обострение псориаза, псориазоформная сыпь, алопеция | ||||
| Нарушения со стороны скелетно-мышечной системы и соединительной ткани | Мышечная слабость, мышечные судороги | Моноартрит,полиартрит | ||||
| Нарушения со стороны почек и мочевого пузыря | Обострение почечной недостаточности | |||||
| Нарушения со стороны репродуктивной системы и молочных желез | Нарушения либидо, эректильная дисфункция, болезнь Пейрони | |||||
| Общие нарушения и нарушения в месте выведения препарата | Утомляемость | |||||
| Исследования | Увеличение массы тела, увеличение уровня аспартатаминотрансферазы, увеличение уровня аланинаминотрансферазы | Увеличение уровня липопротеинов высокой плотности, увеличение уровня триглециридов в крови |
1 После длительного строгого голодания или тяжелой физической нагрузки возможно возникновение гипогликемии при сопутствующей терапии Корвитолом® 50/100.
2 Врезультате возможного увеличения сопротивления дыхательных путей возможно возникновение дыхательнойнедостаточности у пациентов, склонныхк бронхоспазматическимреакциям (в частности,при обструктивных нарушениях дыхания).
Противопоказания к применению
Корвитол® 50/100 не следует применять при:
— гиперчувствительности к метопрололу, другим бета-адреноблокаторам или другим компонентам препарата;
— выраженной сердечной недостаточности;
— шоке;
— AV-блокаде второй или третьей степени;
— СССУ;
— синотриальной блокаде;
— брадикардии (перед началом лечения препаратом пульс в состоянии покоя ниже 50 ударов в мин);
— артериальной гипотензии (систолическое давление ниже 90 мм рт. ст.);
— ацидозе;
— бронхиальной гиперреактивности (например, при бронхиальной астме);
— поздних стадиях нарушений периферического кровотока;
— сопутствующей терапии ингибиторами МАО А.
Пациентам, проходящим курс лечения Корвитолом® 50/100 противопоказано в/в введение антагонистов кальция типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов (таких как дизопирамид), кроме случаев интенсивной терапии.
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности метопролол следует принимать только после тщательной оценки пользы и риска, поскольку к настоящему времени не имеется соответствующих хорошо задокументированных исследований с участием беременных женщин.
В экспериментах на животных не было выявлено тератогенных свойств метопролола.
Метопролол, проникая через плацентарный барьер, может вызывать у плода брадикардию, артериальную гипотензию и гипогликемию.
Бета-блокаторы уменьшают кровоснабжение плаценты, что может- вызвать преждевременные роды или внутриутробную смерть плода. Риск сердечных и легочных осложнений у новорожденных, получавших метопролол пренатально, в период после родов повышен.
Метопролол следует отменить за 48-72 ч до предполагаемой даты родов. Если это невозможно, следует тщательно контролировать состояние новорожденною в отношении признаков бета-блокады в течение 48-72 ч после родов.
Метопролол проникает в грудное молоко. Концентрация метопролола в грудном молоке может в три раза превышать его концентрацию в сыворотке крови матери. Хотя нежелательного действия после применения терапевтических доз можно не опасаться (исключение составляют новорожденные с замедленным метаболизмом), следует наблюдать младенцев, получающих грудное питание, на предмет развития бета-блокады. Чтобы поддерживать количество действующего вещества в грудном молоке на низком уровне, не следует выполнять кормление в течение 3-4 ч после приема препарата.
Особые указания
Особенно тщательный мониторинг требуется пациентам:
— с AV-блокадой первой степени;
— с диабетом с сильными колебаниями уровня сахара в крови (из-за возможного развития гипогликемии тяжелой степени);
— пациентам, проходящим курс длительного строгого голодания или подвергающихся тяжелой физической нагрузке (из-за возможного развития гипогликемии тяжелой степени);
— пациентам с феохромацитомой (опухолью мозговой ткани надпочечников) (прием Корвитола® 50/100 только после предшествующей альфа-блокады);
— пациентам с нарушением печеночной функции.
В отдельных случаях бета-адреноблокаторы могут провоцировать возникновение псориаза, обострение этого заболевания или возникновение псориазоформной экзантемы. Прописывать бета-адреноблокаторы пациентам со случаями псориаза в семейном анамнезе можно только после тщательной оценки соотношения польза-риск.
Бета-адреноблокаторы могут повышать чувствительность аллергенам и усиливать степень тяжести анафилактических реакций. Поэтому необходимо тщательное наблюдение у пациентов с тяжелыми аллергическими реакциями в анамнезе или проходящим гипосенсибилизацию (из-за риска избыточных анафилактических реакций).
Корвитол® 50/100 может маскировать симптомы тиреотоксикоза.
Признаки гипогликемии (в частности, тахикардия и тремор) могут также быть маскированы. При тяжелом нарушении функции почек лечение Корвитолом® 50/100 можно проводить только при постоянном наблюдении за функцией почек.
При ношении контактных линз следует обратить внимание на возможность снижения слезоотделения.
Применение Корвитола® 50/100 может привести к положительному результату допинговой пробы.
Невозможно предсказать последствия ненадлежащего употребления Корвитола® 50/100 в качестве допинга; опасность для здоровья не исключена.
Данный лекарственный препарат содержит лактозу. Препарат не следует принимать пациентам с редкими наследственными проблемами непереносимости галактозы, дефицита лактазы или метаболизма глюкоза-галактоза.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и обслуживанию механизмов. Лечение данным лекарственным препаратом требует регулярных медицинских осмотров. Из-за различных индивидуальных особенностей возможно изменение времени реакции до такой степени, что может ухудшиться способность активно принимать участие в дорожном движении, управлять механизмами или работать без надежной опоры ног. Вероятность этого особенно повышена в начале лечения, при повышении дозы и изменении препарата, а также при сопутствующем приеме алкоголя.
Передозировка
а) Симптомы передозировки
В зависимости от тяжести интоксикации клиническая картина, в основном, характеризуется симптомами сердечнососудистой и нервной систем. Передозировка может вызвать тяжелую артериальную гипотензию, брадикардию вплоть до остановки сердца, сердечную недостаточность и кардиогенный шок. Кроме того, возможно возникновение затруднения дыхания, бронхоспазмов, рвоты, спутанности сознания, и иногда — генерализованных судорог.
б) Терапевтические меры при передозировке
При передозировке или критическом снижении частоты сердечных сокращений и/или кровяного давления лечение Корвитолом® 50/100 должно быть прервано.
Сразу по принятию общих мер по первичной детоксикации, следует установить мониторинг за жизненно важными параметрами в реанимационных условиях и при необходимости — корректировать их. Следующие вещества могут быть использованы в качестве антидотов:
Атропин: 0.5-2 мг в/в болюсно.
Глюкагон: сначала 1-10 мг в/в, затем 2-2.5 мг в ч в качестве непрерывной инфузии.
Симпатомиметические препараты в зависимости от массы дела и действия: допамин, добутамин, изопреналин, орципреналин или эпинефрин.
При устойчивой брадикардии необходимо временное применение кардиостимулятора.
При бронхоспазме возможно применение аэрозолей β2-симпатомиметических препаратов (а также их в/в введение, если действие недостаточное) или аминофиллина в/в.
При генерализованных судорогах рекомендуется медленное в/в вливание диазепама.
Лекарственное взаимодействие
Следует иметь в виду следующие взаимодействия между Корвитолом и другими лекарственными препаратами:
Метопролол почти полностью метаболизируется в печени ферментами системы цитохрома Р450 (в основном, изоферментом CYP2D6). Поэтому уровень метопролола в плазме может быть повышен при сопутствующем применении субстратов, ингибирующих CYP2D6 и понижен при применении веществ, увеличивающих активность CYP2D6. Таким образом, ингибиторы и индукторы CYP2D6 следует применять с осторожностью при совместном использовании с метопрололом.
Известными применяемыми в клиническом практике ингибиторами CYP2D6 являются:
— антидепрессанты, такие как флуоксегин, пароксетин или бупропион;
— нейролептические препараты, такие как тиоридазин;
— антиаритмические препараты, такие как хинидин и пропафенон;
— противовирусные препараты, такие как ритонавир;
— антигистаминные препараты, такие как дифенилгидрамин);
— антималярийные препараты, такие как гидроксихлорохин или хинин;
— противогрибковые препараты, такие как тербинафин;
— блокаторы Н2-рецепторов, такие как циметидин.
Известными индукторами CYP2D6 являются:
— рифампицин;
— дексаметазон.
При совместном использовании Корвитола® 50/100 и инсулина или других пероральных противодиабетических препаратов их действие может быть усилено или пролонгировано. Признаки, предупреждающие о гипогликемии, в частности тахикардия и тремор, могу быть маскированы или подавлены. Поэтому необходима регулярная проверка уровня сахара в крови.
Возможно чрезмерное понижение давления крови при сопутствующем приеме Корвитола® 50/100 и трициклических антидепрессантов, барбитуратов, фенотиазинов и нитроглицерина, а также диуретиков, сосудорасширяющих препаратов и других лекарственных средств, снижающих кровяное давление.
При сопутствующем применении Корвитола® 50/100 и антагонистов кальция типа нифедипина возможно чрезмерное падение кровяного давления и, в отдельных случаях, развитие сердечной недостаточности.
При совместном применении Корвитола® 50/100 и антиаритмических препаратов возможно взаимное усиление действия.
При совместном применении Корвитола® 50/100 и антагонистов кальция типа верапамила и дилтиазема или других антиаритмических препаратов (таких как дизопирамид), необходим тщательный мониторинг пациентов в отношении развития артериальной гипотензии, брадикардии или других аритмий.
При сопутствующем применении Корвитола® 50/100 и сердечных гликозидов, резерпина, альфа-метилдопа, гуанфацина или клонидина возможно более значительное понижение частоты сердечных сокращений или нарушение сердечной проводимости. В случае резкой отмены клонидина при сопутствующем приеме Корвитола® 50/100 и клонидина возможно чрезмерное повышение кровяного давления. Поэтому прекращать прием клонидина можно только через несколько дней после окончания приема Корвитола® 50/100. Затем постепенно можно снизить дозу клонидина.
При сопутствующем приеме Корвитола® 50/100 и норэпинефрина, эпинефрина или других симпатомиметических веществ (например, содержащихся в некоторых препаратах от кашля, назальных и глазных каплях), возможно значительное повышение кровяною давления.
При лечении аллергических реакций эпинефрином возможно уменьшение отклика на эпинефрин на фоне терапии Корвитолом® 50/100.
Из-за возможного развития чрезмерной артериальной гипертензии не следует применять ингибиторы моноаминоксидазы (МАО) совместно с Корвитолом® 50/100.
Индометацин и рифампицин могут ослаблять действие Корвитола® 50/100.
Циметидин может усиливать действие Корвитола® 50/100.
Корвитол® 50/100 может снижать выведение лидокаина.
Совместное применение Корвитола® 50/100 и наркотических препаратов может вызвать чрезмерное понижение кровяного давления. Негативное инотропное действие указанных выше лекарственных средств может складываться.
Нейромышечная блокада, вызванная мышечными релаксантами периферического действия (например, суксаметониумом или тубокурарином), может быть усилена блокированием бета-рецепторов Корвитолом® 50/100.
В случае когда невозможно отменить применение Корвитола® 50/100 перед применением общей анестезии или перед использованием периферических миорелаксантов, необходимо предупредить врача-анестезиолога о лечении Корвитолом® 50/100 .
Контакты для обращений
БЕРЛИН-ХЕМИ/МЕНАРИНИ, представительство, (Германия)
Представительство в Республике Беларусь
АО «Berlin-Chemie AG»
220004 Минск, Замковая ул. 27, пом. 9, эт. 2
Тел.: (375-17) 306-05-09
Факс: (375-17) 306-05-10