Препарат нозепам инструкция по применению

Фармакологическое действие

Анксиолитическое средство (транквилизатор) из группы производных бензодиазепина. Оказывает анксиолитическое и седативное действие. Обладает противосудорожной и центральной миорелаксирующей активностью. Механизм действия связан с усилением GABA-ергических процессов в головном мозге. Влияет главным образом на активирующее сетчатое образование мозга, снижая восприятие импульсов из чувствительных рецепторов на лимбическую систему и уменьшая эмоциональную окраску.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается медленно, полно. Связывание с белками плазмы составляет 97%. Cmax достигается через 1-4 ч и составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг. Проникает через ГЭБ, плацентарный барьер, в грудное молоко. Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. T1/2 — 5-15 ч. Выводится почками и с калом. Css отмечается через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним T1/2), выведение после прекращения лечения — быстрое.

Показания активных веществ препарата

Нозепам

Неврозы, расстройства сна, психовегетативные расстройства. Вегетативные расстройства у женщин, связанные с расстройствами менструального цикла или климактерическим периодом, а также при выраженном предменструальном синдроме. Реактивные депрессии (в составе комбинированной терапии).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

Устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и развития терапевтического эффекта. Суточная доза варьирует от 10 до 120 мг. Продолжительность курса лечения определяют индивидуально. Терапию следует заканчивать постепенно.

Побочное действие

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) возможны сонливость, головокружение, утомляемость, нарушение концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко — головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, оцепенение, нарушение памяти, дистонические экстрапирамидные реакции (неконтролируемые движения, в т.ч. глаз), слабость, мышечная слабость в течение дня, дизартрия (смазанность речи), спутанность сознания; крайне редко — парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычная усталость или слабость), анемия, тромбоцитопения.

Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, анорексия, запор, диарея, нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ, желтуха.

Со стороны мочевыделительной системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции почек.

Со стороны половой системы: повышение или снижение либидо, дисменорея.

Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.

Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.

Прочие: привыкание, лекарственная зависимость, снижение АД; редко — угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия.

При резком снижении дозы или прекращении приема синдром отмены (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушение сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезия, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко — острый психоз).

Противопоказания к применению

Кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (наркотические, снотворные и психотропные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая ХОБЛ (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), лактация (грудное вскармливание), детский возраст до 6 лет, повышенная чувствительность к оксазепаму.

Применение при беременности и кормлении грудью

Оксазепам оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение при беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома отмены у новорожденного. Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов. Применение непосредственно перед родами или во время родов может вызывать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и синдром вялого сосания новорожденного. Противопоказан в период лактации.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при печеночной недостаточности.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при почечной недостаточности.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте до 6 лет.

Применение у пожилых пациентов

С осторожностью применяют у пациентов пожилого возраста.

Особые указания

Любое изменение дозы следует проводить под контролем врача.

С осторожностью применяют при склонности к артериальной гипотензии, при повышенном риске формирования лекарственной зависимости, у пациентов пожилого возраста, при печеночной и/или почечной недостаточности, церебральных и спинальных атаксиях, гиперкинезе, склонности к злоупотреблению психотропными препаратами, органических заболеваниях головного мозга, психозе (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемии, ночном апноэ (установленном или предполагаемом).

Оксазепам не следует применять длительно (в течение нескольких месяцев) в связи с возможностью развития лекарственной зависимости. При продолжительном лечении необходим контроль функции печени и состояния периферической крови.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

В период лечения не следует водить транспортные средства и заниматься другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания; не следует употреблять алкоголь.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с пероральными контрацептивами эффективность оксазепама уменьшается.

При одновременном применении умеренно повышается биодоступность зидовудина и повышается частота развития головной боли.

При одновременном применении с фенитоином возникает риск уменьшения концентрации оксазепама в плазме крови.

При одновременном применении с этанолом усиливается угнетающее влияние на ЦНС.

Источник

Каждая таблетка содержит нозепама (оксазепам) -10 мг. Вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный), крахмал картофельный, кальция стеарат, тальк (магния гидросиликат).

Таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы с фаской.

Анксиолитическое средство. Производное бензодиазепина. Код АТС: N05BA04.

Фармакологические свойства

Оксазепам относится к группе производных 1,4-бензодиазепина. Действует на многие структуры центральной нервной системы, прежде всего на лимбическую систему и гипоталамус, то есть на структуры, связанные с регуляцией эмоциональной деятельности. Как и все бензодиазепины, он усиливает тормозное влияние ГАМК-ергических нейронов коры головного мозга, гиппокампа, мозжечка, таламуса и гипоталамуса. Обнаружено существование специфических для бензодиазепинов участков связывания, белковых структур клеточной мембраны, имеющие связь с комплексом, состоящим из рецептора ГАМК-А и хлорного канала. Действие оксазепама связана с модуляцией чувствительности ГАМК-ергического рецептора, что приводит к увеличению сродства рецептора к гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК), которая является тормозным эндогенным нейромедиатором. Следствием активации бензодиазепинового рецептора или ГАМК-А является увеличение транспорта ионов хлора внутрь нейрона через хлорный канал, что приводит к гиперполяризации клеточной мембраны, а в результате к угнетению активности нейрона. Клинически это проявляется анксиолитическим и слабее выраженным седативным действием. Оксазепам оказывает также слабое расслабляющее действие на тонус скелетных мышц и противосудорожное действие.

Фармакокинетика

После приема внутрь всасывается медленно, полно. Связь с белками плазмы — 97 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации — 1-4 ч. Максимальная концентрация составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг.

Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, в грудное молоко.

Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. Период полувыведения (Т1/2) — 5-15 ч. Выводится почками, с фекалиями. Равновесная концентрация отмечается через 1-3 дня лечения. Накопление при повторном назначении — минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним Т1/2), выведение после прекращения лечения — быстрое.

В экстренных случаях и кратковременно:

При тревожных расстройствах, сопровождающих неврозы и другие психосоматические нарушения;

При функциональных нарушениях сна, связанных с тревогой.

Состояния нервного напряжения и беспокойства, связанные с проблемами повседневной жизни, не является показанием к применению препарата.

Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, вызывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая печеночная и/или почечная недостаточность, ночное апноэ, тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью: церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, пожилой возраст.

Дозировка и длительность лечения необходимо индивидуально подбирать для каждого пациента.

Взрослые

При тревожных расстройствах: от 10 мг до 30 мг 3-4 раза в сутки.

Как вспомогательное средство и только в обоснованных случаях при лечении нарушений сна: от 10 мг до 30 мг за 1 час до сна.

Пациентов, принимающих оксазепам по поводу нарушений, необходимо проинформировать о том, что у них после приема препарата должны быть условия для непрерывного 7- 8- часового сна.

Особые группы пациентов.

Пациенты пожилого возраста

Пациенты пожилого возраста более чувствительны к препаратам, действующим на центральную нервную систему. В этой возрастной группе рекомендуется применять минимальную эффективную дозу (обычно 10 мг 3 раза в сутки).

Пациенты с печеночной недостаточностью

Необходимо соблюдать осторожность при применении оксазепама пациентам с нарушениями функции печени. Может оказаться необходимым снижение дозы препарата. Продолжительность лечения

Оксазепам применяют в экстренных случаях для симптоматического лечения тревоги. Продолжительность лечения необходимо ограничить до минимума — обычно она составляет от нескольких дней до 2 недель. Продолжительность лечения, включая период постепенной отмены, не должен превышать 4 недель. Постепенную отмену препарата необходимо устанавливать индивидуально для каждого пациента. Резкая отмена оксазепама может привести к развитию синдрома отмены (нарушение сна и концентрации внимания, повышенной раздражительности и даже до психотических расстройств). Особенно опасным может стать резкое прекращение лечения, проводившегося в течение длительного времени, во время которого оксазепам применяли в дозах, превышающих средние. Проявления синдрома отмены тогда более выражены.

Длительное применение препарата не рекомендуется в связи с опасностью развития толерантности и медикаментозной зависимости.

Способ применения

Препарат следует принимать, запивая небольшим количеством воды.

Для снятия симптомов тревоги рекомендуется применять наименьшие эффективные дозы. Дозу препарата необходимо увеличивать постепенно.

Побочные эффекты классифицируются по частоте развития и в соответствии с поражением органов и систем органов.

Оценка нежелательных эффектов основана на нижеследующих данных о частоте возникновения: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (≥ 1/1, 000 до < 1/100), редко (≥ 1/10, 000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10, 000), неизвестно (не может быть оценена на основе имеющихся данных).

Частота и выраженность побочных реакций зависит от индивидуальной чувствительности пациента и дозы.

Отмена препарата в связи с побочными реакциями встречается редко.

Со стороны крови и лимфатической системы:

Редко: нарушение морфологического состава крови, лейкопения.

Со стороны нервной системы:

Часто: сонливость, замедление реакции, головокружение, спутанность сознания и дезориентация, мышечная слабость, атаксия;

Редко: головная боль.

Эти эффекты чаще наблюдаются в начале лечения, у пациентов пожилого возраста и, как правило, исчезают в течение продолжения терапии. В случае усиления этих реакций, соответствующее уменьшение дозы обычно снижает их выраженность и частоту. Как и после приема других производных бензодиазепина, особенно в больших дозах, может развиться дизартрия с невнятной речью и неправильным произношением, нарушения памяти (антеградная амнезия), нарушение либидо.

Со стороны органа зрения:

Часто: нечеткость зрения, диплопия.

Со стороны пищеварительной системы:

Редко: тошнота, диспепсические явления, ощущение сухости во рту, изменение слюноотделения.

Со стороны почек и мочевыводящих путей:

задержка мочи, недержание мочи.

Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: тремор, мышечная слабость.

Со стороны обмена веществ:

отсутствие аппетита.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: незначительное снижение АД.

Общие нарушения и реакции в месте введения препарата: общая слабость, обморок.

Со стороны иммунной системы:

Очень редко: анафилактические реакции.

Со стороны кожи и подкожной ткани: аллергические кожные реакции (сыпь, зуд, крапивница).

Со стороны печени и желчевыводящих путей: повышение активности печеночных ферментов, нарушение функции печени, сопровождающихся желтухой.

Со стороны репродуктивной системы и молочных желез:

нарушение менструального цикла.

Психические нарушения: парадоксальные реакции — психомоторное беспокойство, возбуждение и агрессивность, спутанность сознания, галлюцинации, кошмарные сновидения, грезы, психозы, раздражительность, неадекватное поведение.

Парадоксальные реакции чаще наблюдаются после употребления алкоголя, у пациентов пожилого возраста и у пациентов с психическими заболеваниями.

Физическая и психическая зависимость может развиться при лечении оксазепамом в терапевтических дозах. Резкое прекращение лечения может вызвать синдром отмены и бессонница вроде «рикошета».

Характерными проявлениями синдрома отмены являются головная боль, звон в ушах, мышечная боль, возбуждение и эмоциональное напряжение, двигательное беспокойство, непроизвольные движения, состояние спутанности сознания и дезориентации, раздражительность, бессонница. В тяжелых случаях могут появиться нарушения восприятия реальности, депрессия, изменения личности, тактильная, звуковая и световая гиперестезия, чувство «ползания мурашек» и онемение конечностей, парестезии, галлюцинации или приступы судорог, нарушения познавательной функции, боль в животе, рвота.

Есть сведения о том, что при применении бензодиазепинов короткого действия и подобных препаратов проявления синдрома отмены могут наблюдаться даже в перерыве между приемом отдельных доз, особенно если препарат применять в больших дозах.

Пациенты, злоупотребляющие алкоголем или лекарственными препаратами, более склонны к развитию зависимости.

Во время лечения оксазепамом может оказаться существующая недиагностированная депрессия с суицидальными мыслями.

Угнетающее влияние оксазепама на ЦНС усиливают опиоидные анальгетики, препараты для общей анестезии (анестетики), психотропные препараты, антидепрессанты, противоэпилептические, антигистаминные препараты, гипотензивные препараты центрального действия.

В случае одновременного применения опиоидных анальгетиков и оксазепама возможно усиление эйфории, что приводит к развитию психической зависимости.

Употребление алкоголя во время лечения оксазепамом усиливает угнетающее действие на центральную нервную систему и иногда может привести к развитию парадоксальных реакций, таких как психомоторное возбуждение, агрессивное поведение.

Оксазепам проявляет синергетическое действие со средствами, расслабляющие скелетную мускулатуру (кураре и его производные, препараты, снижающие тонус скелетной мускулатуры).

Теофиллин и кофеин могут ослаблять снотворное действие бензодиазепинов (включая оксазепам).

Оксазепам, что назначается одновременно с препаратами, которые применяют для лечения паркинсонизма (например, с леводопой), может ослаблять их действие.

Пероральные противозачаточные лекарственные средства, содержащие эстроген, могут ускорять процессы метаболизма и сокращать биологический период полураспада оксазепама.

Противоэпилептические препараты: одновременное применение с фенитоином может привести к снижению уровня оксазепама в сыворотке крови.

Противовирусные препараты: одновременное применение зидовудина с бензодиазепинами может снизить его клиренс. Ритонавир может ингибировать печеночный метаболизм бензодиазепинов.

Одновременное применение антигипертензивных средств может усиливать выраженность снижения АД.

Рифампицин, как индуктор печеночного метаболизма, может ускорять метаболизм оксазепама.

Одновременное применение баклофена может усилить седативное действие оксазепама.

Пробенецид может усиливать действие бензодиазепинов.

Препараты индуцируют активность цитохрома Р450 (например, фенобарбитал, карбамазепин), влияют на процессы биотрансформации производных 1,4 — бензодиазепина и вызывают изменения их фармакологического действия.

Дисульфирам, циметидин, эритромицин, кетоконазол как ингибиторы ферментов, зависимых от цитохрома Р450, тормозят процессы биотрансформации производных 1,4-бензодиазепина и усиливают их угнетающее действие на центральную нервную систему.

Передозировка:

Симптомы: сонливость (при однократном превышении терапевтической дозы в 10 раз наступает сон, из которого пациент выходит самостоятельно), спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.

Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара).

Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.

Взаимное усиление действия снотворных, противоэпилептических Лекарственных средств, нейролептиков, лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, непрямых миорелаксантов, этанола. Лекарственные средства, блокирующие кальциевую секрецию, могут усиливать действие оксазепама. Ингибиторы микросомального окисления удлиняют Т1/2 повышают риск развития токсических эффектов.

Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность. Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.

Циметидин, дисульфирам, эстроген-содержащие пероральные контрацептивы и эритромицин увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма), в меньшей степени влияют на оксазепам, связывающийся с глюкуроновой кислотой.

Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД. На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания. Может повышать токсичность зидовудина.

Ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин, коразол и большие дозы кофеина ослабляют действие оксазепама.

Перед началом лечения оксазепамом необходимо провести тщательный анализ существующих расстройств. В случае лечения бессонницы необходимо исключить другие возможные причины бессонницы (соматогенные, психогенные, вредные привычки). Общая информация, касающаяся наблюдаемых эффектов при лечении бензодиазепинами и другими снотворными препаратами, что следует учитывать при назначении оксазепама, приведена ниже.

Толерантность

Регулярное применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия, в частности оксазепама, в течение нескольких недель может привести к уменьшению эффективности их действия.

Лекарственная зависимость

Применение бензодиазепинов или препаратов подобного действия может привести к развитию психической и физической лекарственной зависимости. Риск развития лекарственной зависимости возрастает вместе с дозой и продолжительностью лечения и повышается у пациентов с алкогольной зависимостью, а также у пациентов с зависимостью к лекарственным препаратам в анамнезе. В случае развития лекарственной зависимости резкое прекращение применения препарата может привести к возникновению синдрома отмены.

Антеградная амнезия

Оксазепам, как и бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать антеградную амнезию. Симптомы чаще всего возникают через несколько часов после приема препарата, особенно в большой дозе. У пациентов, которые принимают оксазепам из-за нарушения сна, для уменьшения риска развития амнезии рекомендуется применение оксазепама за 1час до сна и обеспечения соответствующих условий для непрерывного 7-8 — часового сна.

Психические и парадоксальные реакции

Оксазепам, как и бензодиазепины и подобные препараты, может вызвать парадоксальные реакции, такие как двигательное беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, кошмарные сновидения, галлюцинации, психозы, сомнамбулизм, нарушения личности, выраженная бессонница и другие поведенческие расстройства. Эти реакции значительно чаще наблюдаются у пациентов пожилого возраста. В случае появления таких симптомов необходимо немедленно прекратить прием препарата. Специальные группы пациентов

Оксазепам следует применять с большой осторожностью пациентам пожилого возраста (старше 65 лет) в связи с возможным увеличением побочных реакций, касающиеся главным образом расстройств ориентации и координации движений.

Оксазепам следует применять с осторожностью пациентам с хронической дыхательной недостаточностью, поскольку установлено, что бензодиазепины подавляют дыхательный центр.

Необходимо соблюдать осторожность также пациентам с почечной недостаточностью. Не рекомендуется применение бензодиазепинов и подобных препаратов пациентам с печеночной недостаточностью, поскольку они могут ускорять развитие энцефалопатии. Оксазепам не предназначен для лечения психозов или депрессивных расстройств. Оксазепам следует применять с большой осторожностью пациентам с симптомами депрессии. У этих пациентов может появляться склонность к суициду. В связи с возможностью преднамеренной передозировки этим пациентам следует назначать оксазепам, насколько это возможно, в малых дозах. Бензодиазепины и подобные препараты нельзя применять в монотерапии депрессии или тревогой, связанной с депрессией. Монотерапия этими лекарственными препаратами может повысить риск возникновения суицидальных мыслей.

Бензодиазепины и подобные препараты необходимо с большой осторожностью применять пациентам с алкогольной и медикаментозной зависимости (в частности наркотической зависимостью) в анамнезе. Эти пациенты во время приема оксазепама должны находиться под тщательным наблюдением, поскольку находятся в группе риска развития физической и психической зависимости.

Оксазепам необходимо с осторожностью применять пациентам с порфирией. Применение оксазепама может привести к усилению симптомов этого заболевания.

Пациентам с глаукомой, особенно закрытоугольной форме, перед применением НОЗЕПАМА следует проконсультироваться с врачом-офтальмологом.

В связи с содержанием лактозы НОЗЕПАМ нельзя применять пациентам с редкой наследственной непереносимостью галактозы, дефицитом лактазы Лаппа или синдромом нарушенного всасывания глюкозы-галактозы.

Беременность и кормление грудью

Применение лекарственного средства у беременных женщин в первом триместре в связи с потенциальной тератогенным действием абсолютно противопоказано. В случае необходимости применения оксазепама течение 3 последних месяцев беременности или во время родов, следует учитывать риск возникновения у новорожденного гипотермии, гипотонии, дыхательной недостаточности. Может развиться лекарственная зависимость у детей, матери которых длительное время принимали бензодиазепины или подобные препараты в позднем периоде беременности (III триместр), а в постнатальном периоде может развиться синдром отмены.

Женщин репродуктивного возраста перед началом лечения следует проинформировать о том, что при планировании или при установленной беременности они должны проконсультироваться с врачом с целью прекращения лечения.

Оксазепам в небольшом количестве проникает в грудное молоко, поэтому его нельзя применять женщинам, которые кормят грудью. В случае возникновения необходимости приема оксазепама следует прекратить кормление грудью.

Влияние на способность управлять автомобилем или другими механизмами

Во время лечения оксазепамом способность управлять автотранспортом или обслуживать механические устройства может быть ограничена в связи с возможностью снижения концентрации внимания, сонливости, амнезии, замедлении реакции, головной боли, головокружения, спутанности сознания, дезориентации, мышечной слабости.

Во время применения препарата НОЗЕПАМ и еще 3 дня после завершения приема нельзя управлять автотранспортом и обслуживать движущиеся механические устройства.

Отнесение лекарственного средства к спискам контролируемых наркотических средств и психотропных веществ, спискам хранения

Психотропное вещество.

Форма выпуска

Таблетки по 10 мг. 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °C. Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска лекарственного средства

По рецепту врача.

Наименование, адрес предприятия — производителя лекарственного препарата и адрес производства лекарственного препарата

ОАО «Органика», Россия, 654034, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3, тел.: (3843) 37-05-75, факс: 37-24-96.

Источник

Нозепам 10мг

МНН: Оксазепам

Производитель: ОЛАЙНФАРМ АО

Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Oxazepam

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№019312

Информация о регистрации в РК:
06.03.2018 — 06.03.2023

  • Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Нозепам 10 мг

Международное непатентованное название

Оксазепам

Лекарственная форма

Таблетки, 10 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество – оксазепам 10 мг,

вспомогательные вещества: лактоза, крахмал картофельный, сахар, поливинилпирролидон, кальция стеарат

Описание

Таблетки круглой формы, с плоскоцилиндрической поверхностью, белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета

Фармакотерапевтическая группа

Психолептики. Анксиолитики. Бензодиазепина производные. Оксазепам.

Код АТХ N05BA04

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Оксазепам быстро и почти полностью всасывается из желудочно-кишечного тракта и имеет высокую связываемость с белками (приблизительно 90%). Имеются сообщения, что период полувыведения составляет в пределах от 6-20 часов. Оксазепам – это основной фармакологически активный метаболит диазепама, который в значительной степени метаболизируется до неактивного глюкуронида. Максимальная концентрация в сыворотке достигается в течение 1-5 часов.

Оксазепам преодолевает плацентарный барьер и выделяется с грудным молоком; у детей грудного вскармливания могут появиться летаргия и потеря веса.

Фармакодинамика

Оксазепам является бензодиазепином с анксиолитическим, седативным, миорелаксирующим и амнестическим свойствами.

Оксазепам является седативным и анксиолитическим агентом, действующим путем потенцирования ингибирующего действия гамма-аминобутирата, связываясь со специфическими рецепторными участками ретикулярной формации ствола мозга и других частей центральной нервной системы (ЦНС).

Показания к применению

Для кратковременного (2-4 недели) снятия тревоги, которая вызывает неспособность к деятельности и подвергает пациента невыносимым страданиям, в том числе в сочетании с бессонницей или кратковременным психосоматическим, органическим или психическим заболеванием.

Применение бензодиазепинов для лечения кратковременной тревоги считается неподходящим.

Способ применения и дозы

Способ применения

Для приема внутрь.

Дозы

Все пациенты, принимающие оксазепам, должны находиться под тщательным контролем, а также следует избегать рутинного повторного назначения препарата. Пациентам, принимавшим бензодиазепины в течение длительного времени, может потребоваться длительный период отмены препарата. Долгосрочное хроническое применение не рекомендуется.

Препарат, будучи анксиолитиком, должен применяться в наименьшей эффективной дозе, в кратчайший период времени; режим дозирования не должен превышать более 4 недель и лечение всегда должно быть отменено постепенно.

Взрослые:

Тревога. По 15-30 мг три или четыре раза в день.

Бессонница, связанная с тревогой. Обычно по 15-25 мг один час перед сном. В случае необходимости дозу можно увеличить максимум до 50 мг.

Пациенты пожилого возраста и особенно чувствительные к бензодиазепинам: по 10-20 мг три или четыре раза в день.

Дети: не рекомендуется для применения у детей.

Побочные действия

  • Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:

Патологические изменения крови, лейкопения.

  • Нарушения психики:

Легкая сонливость*, дезориентация, сновидения, †ночные кошмары, летаргия, амнезия (смотреть ниже), легкий возбуждающий эффект, стимулирующий возникновение аффекта**, онемение эмоций, пониженная бдительность, †беспокойство, †ажитация, †раздражительность, †заблуждение, †ярость, †психозы, †неадекватное поведение, нежелательные поведенческие проявления, в том числе парадоксальные †вспышки агрессии, возбуждение, †галлюцинации, спутанность сознания, обнаружение депрессии со склонностью к суицидам. ***

† Чаще всего возникают у детей и людей пожилого возраста.

  • Нарушения со стороны нервной системы:

Головокружение, ощущение головокружения*, атаксия, вертиго, головная боль, обморок, невнятная речь, тремор, дизартрия.

  • Нарушения со стороны органа зрения:

Затуманенное зрение, двоение в глазах.

  • Нарушения со стороны сосудов:

Гипотензия.

  • Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:

Тошнота, изменения слюноотделения, нарушения пищеварения.

  • Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей:

Повышение уровня печеночных ферментов, желтуха.

  • Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:

Незначительная рассеянная кожная сыпь (кореподобная, уртикарная и пятнисто-папулезная).

  • Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани:

Мышечная слабость.

  • Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:

Недержание мочи, задержка мочи.

  • Нарушения со стороны половых органов и молочной железы:

Измененное либидо.

  • Общие расстройства и нарушения в месте введения:

Лихорадка, отек, усталость.

* Обычно наблюдается в первые дни терапии. Если это причиняет беспокойство, следует уменьшить дозу.

** Сообщалось у психически больных пациентов, и обычно возникает в первые недели терапии.

*** Поэтому следует соблюдать особую осторожность при назначении бензодиазепинов пациентам с нарушениями личности.

Амнезия

При применении терапевтических доз может возникнуть антероградная амнезия. При повышенных дозах риск увеличивается.

Амнестический эффект может быть связан с неадекватным поведением (смотреть также раздел «Особые указания»).

Зависимость

Потенциал зависимости оксазепама остается низким, если применяются соответствующие рекомендованные дозы для кратковременного лечения тревоги. Однако, риск зависимости увеличивается при повышенных дозах и длительном применении, а также у пациентов, страдающих злоупотреблением алкоголем или лекарственными средствами в анамнезе или у пациентов с выраженными нарушениями личности.

Отмена препарата

Как и в случае со всеми бензодиазепинами, отмена препарата может быть связана с физиологическими и психологическими симптомами, включая депрессию, постоянный шум в ушах, непроизвольные движения, парестезию, изменения восприятия, спутанность сознания, судороги, мышечные судороги, спазмы в животе и рвоту.

После резкого прекращения применения бензодиазепинов сообщалось о таких симптомах, как тревога, депрессия, головная боль, бессонница, напряженное состояние и потливость. Могут быть трудности отличить данные симптомы от истенных симптомов тревоги.

Если у Вас проявились какие-либо побочные действия, которые не указаны в данной инструкции, или какое-либо из упомянутых побочных действий выражены особенно сильно, просим обратиться к врачу.

Противопоказания

  • Повышенная чувствительность к бензодиазепинам или к любому другому компоненту препарата;

  • фобические или навязчивые состояния;

  • хронический психоз;

  • угнетение дыхания, острая легочная недостаточность;

  • миастения гравис;

  • синдром апноэ во сне;

  • тяжелая печеночная недостаточность.

Применение данного препарата не рекомендуется пациентам с редкой врожденной непереносимостью галактозы, недостаточностью Lapp лактазы или мальабсорбцией глюкозы-галактозы.

Лекарственные взаимодействия

Следует учитывать следующие лекарственные взаимодействия с оксазепамом:

  • Усиление действия других препаратов, подавляющих ЦНС, таких как антипсихотические средства, наркотические анальгетики (может возникнуть также усиление эйфории, что приводит к увеличению психической зависимости), антидепрессанты, снотворные средства, анестетики, седативные антигистаминные средства, лофексидин, набилон и тизанидин.

  • Эстроген-содержащие контрацептивы (одновременный прием может вызвать уменьшение уровня оксазепама в плазме).

  • Антибиотики (рифампицин может ускорить метаболизм оксазепама).

  • Противовирусные средства (одновременный прием зидовудина и бензодиазепинов может понизить клиренс зидовудина. Ритонавир может ингибировать печеночный метаболизм бензодиазепинов). Клиническая значимость данных взаимодействий до сих пор не установлена.

  • Противоэпилептические средства (одновременный прием фенитоина может вызвать понижение уровня оксазепама в сыворотке. Побочные действия могут быть более выраженными при одновременном применении с гидантоинамы или барбитуратами).

  • Алкоголь (не рекомендуется одновременный прием оксазепама и алкоголя, так как может усилиться седативный эффект. Это влияет на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы).

  • Антигипертензивные средства (усиливается гипотензивный эффект. При одновременном приеме с альфа блокаторами или моксонидином усиливается седативный эффект).

  • Дофаминергические средства (одновременный прием с бензодиазепинами может уменьшить терапевтический эффект леводопы).

  • Баклофен (усиливается седативный эффект).

  • Пробенецид (может усилить эффекты и вероятность чрезмерного седативного эффекта).

Особые указания

Толерантность

После многократного применения в течение нескольких недель может развиться потеря эффективности в отношении снотворного эффекта бензодиазепинов.

Зависимость

Применение бензодиазепинов может привести к развитию физической и психической зависимости к этим продуктам. Риск развития зависимости увеличивается с увеличением дозы и длительности лечения. Риск также увеличен у пациентов, страдающих злоупотреблением алкоголем или лекарственными средствами в анамнезе.

В случае развития физической зависимости резкое прекращение терапии сопровождается симптомами отмены, такими как головные боли, мышечная боль, чрезмерная тревога, напряженность, беспокойство, замешательство и раздражительность. В тяжелых случаях могут развиться следующие симптомы: дереализация, деперсонализация, гиперакузия, онемение и покалывание в конечностях, повышенная чувствительность к свету, шуму и прикосновениям, галлюцинации или эпилептические припадки.

Рикошетная бессонница и тревога: преходящий синдром, в случае которого симптомы, приводящие к лечению бензодиазепинами, повторяются в усиленной форме и могут возникнуть после отмены терапии. Данный синдром также может сопровождаться другими реакциями, включая изменения настроения, тревогу или нарушения сна и беспокойство. Рекомендуется снижать дозу препарата, так как риск развития синдрома отмены/синдрома рикошета увеличен после резкого прекращения терапии.

Длительность лечения

Длительность лечения должно быть как можно более коротким (смотреть раздел «Способ применения и дозы»), в зависимости от показания к применению, но не должно превышать 4 недели в случае бессонницы и от 8 до 12 недель в случае тревоги, включая процесс постепенной отмены. Продление длительности лечения, превышающей указанные периоды, не должно происходить без повторной оценки ситуации.

Следует проинформировать пациента в начале терапии о том, что она будет проводиться ограниченное время, и объяснить, каким образом будет происходить постепенное уменьшение дозы. Важно также предупредить пациента о возможном развитии синдрома рикошета, таким образом уменьшая беспокойство за проявившихся симптомы после отмены препарата.

Имеются показания о том, что в случае бензодиазепинов короткого действия, синдром отмены может проявляться в пределах интервала дозы, особенно при применении высоких доз.

В случае применения бензодиазепинов длительного действия, важно предостеречь пациента от перехода к бензодиазепинам короткого действия, так как могут развиться симптомы отмены.

Амнезия

Бензодиазепины могут вызвать антероградную амнезию. Данное состояние чаще всего возникает несколько часов после применения препарата, поэтому в целях уменьшения риска пациентам необходимо обеспечить возможность иметь 7-8 часов непрерывного сна (смотреть также раздел «Побочные действия»).

Психические и парадоксальные реакции

При применении бензодиазепинов могут развиться такие реакции, как беспокойство, возбуждение, раздражительность, агрессивность, заблуждение, ярость, ночные кошмары, галлюцинации, психозы, неадекватное поведение и другие нежелательные поведенческие проявления. В случае проявления данных реакций, применение препарата следует прекратить.

Данные реакции чаще возникают у детей и пожилых людей.

Особые группы пациентов

Бензодиазепины не следует назначать детям без тщательной оценки необходимости в этом. Длительность лечения должно быть как можно более коротким. Людям пожилого возраста должны назначаться меньшие дозы препарата (смотреть раздел «Дозы и способ применения»). Из-за риска угнетения дыхания, меньшие дозы препарата также должны назначаться пациентам с хронической дыхательной недостаточностью. Бензодиазепины не показаны для лечения пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью, так как могут способствовать развитию энцефалопатии, почечной недостаточности, мышечной слабости или порфирии.

Бензодиазепины не рекомендуются для первичного лечения психических заболеваний или выраженных расстройств личности.

Бензодиазепины не следует использовать в качестве монотерапии для лечения депрессии или тревоги, связанной с депрессией (это может спровоцировать попытку самоубийства для данных пациентов).

Бензодиазепины должны назначаться с особой осторожностью пациентам, страдающим злоупотреблением алкоголем или лекарственными средствами в анамнезе.

Беременность и лактация

В случае назначения препарата женщине репродуктивного возраста, следует предупредить ее о необходимости обратиться к врачу относительно прекращения применения препарата, если она планирует стать беременной или подозревает, что беременна.

Если по крайне неотложным медицинским показаниям препарат применяется в высоких дозах в поздние сроки беременности, или во время родов, в связи с фармакологическим действием соединения у новорожденного могут ожидаться такие эффекты, как гипотермия, гипотония и умеренное угнетение дыхания.

Более того, у младенцев, родившихся от матерей, которые хронически принимали бензодиазепины в поздние сроки беременности, может развиться физическая зависимость, а также существует риск развития симптомов отмены в послеродовой период.

Бензодиазепины не рекомендуется назначать матерям, кормящим ребенка грудью, так как они проникают в грудное молоко.

Особенности влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным средством или потенциально опасными механизмами

Седативное действие, амнезия и нарушения мышечной функции могут неблагоприятно повлиять на способность управлять транспортным средством и обслуживать механизмы. В случае недостаточного сна может увеличиться вероятность нарушения внимательности (смотреть также раздел «Лекарственные взаимодействия»).

Препарат может ухудшить когнитивную функцию и повлиять на способность пациента безопасно управлять транспортным средством. Следует проинформировать пациента о возможном влиянии препарата на способность управлять транспортными средствами и обслуживать механизмы.

Не садиться за руль после приема препарата!

Передозировка

Передозировка бензодиазепинами обычно проявляется в виде разных степеней угнетения центральной нервной системы, начиная от сонливости до комы. В легких случаях наблюдаются такие симптомы, как сонливость, спутанность сознания, атаксия, дизартрия, нистагм и летаргия, в более серьезных случаях могут наблюдаться гипотензия, угнетение дыхания, в редких случаях – кома.

Как и в случае с другими бензодиазепинами, передозировка не должна представлять угрозу для жизни, за исключением случаев, когда бензодиазепины применяются в комбинации с другими средствами, угнетающими ЦНС (в том числе алкоголь).

При лечении передозировки любими препаратами следует учесть, что возможно были приняты несколько препаратов.

В случае передозировки пероральными бензодиазепинами для уменьшения всасывания препарата следует назначать активированный уголь – 50 г для взрослых и 10-15 г для детей, если они приняли более 1 мг/кг в течение одного часа, при условии, что они не слишком сонливые. В случае интенсивной терапии особое внимание следует уделить функциям дыхательной и сердечно-сосудистой системам. Поддерживающие меры показаны в зависимости от клинического состояния пациента. Пациент, вероятно, будет спать и поэтому необходимо поддерживать дыхательные пути свободными.

Имеется антагонист бензодиазепинов – флумазенил (Анексат), но требуется в редких случаях. Он имеет короткий период полувыведения (примерно один час). Флумазенил не должен применяться при смешанной передозировке или в качестве диагностического теста.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 5 контурных упаковок вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках вкладывают в пачку из картона.

Условия хранения

Хранить в сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

5 лет

Препарат нельзя применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Держатель регистрационного удостоверения/Производитель

АО “ОЛАЙНФАРМ”.

Адрес: ул. Рупницу 5, Олайне, LV-2114, Латвия.

Наименование, адрес и контактные данные (телефон, факс, электронная почта) организации на территории Республики Казахстан, принимающей претензии (предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и ответственной за пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного средства:

Представительство АО “ОЛАЙНФАРМ”

050009 г. Алматы, пр.Абая 151/115, офис 807

Телефон / факс 007 727 333 46 52

E-mail olainfarm.instr@mail.ru

635618571477977025_ru.doc 93.5 кб
642055241477978212_kz.doc 114 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники

Источник

В 1 таблетке препарата содержится активное вещество: оксазепам (нозепам) – 10 мг, вспомогательные вещества: лактозы моногидрат (сахар молочный) – 44,6 мг, крахмал картофельный – 14,0 мг, кальция стеарата моногидрат – 0,7 мг, тальк (магния гидросиликат) – 0,7 мг.

таблетки белого или белого со слегка желтоватым оттенком цвета плоскоцилиндрической формы.

анксиолитическое средство (транквилизатор). Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их пре курсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации.

Код ATX

N05BA04

Нозепам – анксиолитическое средство (транквилизатор) бензодиазепинового ряда. Оказывает седативно-снотворное, противосудорожное и центральное миорелаксирующее действие.
Усиливает ингибирующее действие гамма-аминомасляной кислоты (ГАМК) (медиа тор пре- и постсинаптического торможения во всех отделах центральной нервной системы (ЦНС) на передачу нервных им пульсов.
Стимулирует бензодиазепиновые рецепторы, расположенные в аллостерическом центре постсинаптических ГАМК-рецепторов восходящей активирующей ретикулярной формации ствола головного мозга и вставочных нейронов боковых рогов спинного мозга; уменьшает возбудимость подкорковых структур головного мозга (лимбическая система, таламус, гипоталамус), тормозит полисинаптические спинальные рефлексы.
Анксиолитическое действие обусловлено влиянием на миндалевидный комплекс лимбической системы и проявляется в уменьшении эмоционального напряжения, ослаблении тревоги, страха, беспокойства. Седативный эффект обусловлен влиянием на ретикулярную формацию ствола головного мозга и неспецифические ядра таламуса и проявляется уменьшением симптоматики невротического происхождения (тревоги, страха).
Основной механизм снотворного действия заключается в угнетении клеток ретикулярной формации ствола головного мозга. Уменьшает воздействие эмоциональных, вегетативных и моторных раздражителей, нарушающих механизм засыпания.
Противосудорожное действие реализуется путем усиления пресинаптического торможения. Подавляет распространение эпилептогенной активности, но не снимает возбужденное состояние очага.
Центральное миорелаксирующее действие обусловлено торможением полисинаптических спинальных афферентных тормозящих путей (в меньшей степени и моносинаптических). Возможно и прямое торможение двигательных нервов и функции мышц.
На продуктивную симптоматику психотического генеза (острые бредовые, галлюцинаторные, аффективные расстройства) практически не влияет, редко наблюдается уменьшение аффективной напряженности, бредовых расстройств.

Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается медлен но, полно. Связь с белками плазмы – 97 %. Время, необходимое для достижения максимальной концентрации – 1-4 ч. Максимальная концентрация составляет 450 нг/мл после приема дозы 30 мг. Проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ), плацентарный барьер, в грудное молоко.
Метаболизируется в печени с образованием глюкуронидов, не имеющих фармакологической активности. Период полувыведения (T1/2) – 5-15 ч. Выводится почками, с фекалиями. Равновесная концентрация отмечается через 1-3 дня лечения.
Накопление при повторном назначении – минимальное (относится к бензодиазепинам с коротким и средним Т1/2), выведение после прекращения лечения – быстрое.

Невротические и неврозоподобные состояния (в т.ч. у больных с тяжелыми соматическими заболеваниями, а также у пожилых больных), протекающие с раздражительностью, повышенной утомляемостью, нарушением сна, вегетативными нарушениями.
Неврозы (тревожность, нервное напряжение, страх, нарушения сна); реактивное депрессивное состояние (в комбинации с антидепрессантами); тревожность, связанная с депрессией (в составе комплексной терапии); абстинентный синдром; вегетативная лабильность (у женщин – климакс, преклимакс).

Гиперчувствительность, кома, шок, острая алкогольная интоксикация с ослаблением жизненно важных функций, острые интоксикации лекарственными средствами, вызывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. наркотические анальгетики и снотворные лекарственные средства), миастения, закрытоугольная глаукома (острый приступ или предрасположенность), тяжелая хроническая обструктивная болезнь легких (прогрессирование степени дыхательной недостаточности), острая дыхательная недостаточность, тяжелая депрессия (могут отмечаться суицидальные наклонности), беременность (особенно I триместр), период лактации, детский возраст до 18 лет.

С осторожностью

Печеночная и/или почечная недостаточность, церебральные и спинальные атаксии, гиперкинез, лекарственная зависимость в анамнезе, склонность к злоупотреблению психоактивными лекарственными средствами, органические заболевания головного мозга, психоз (возможны парадоксальные реакции), гипопротеинемия, ночное апноэ (установленное или предполагаемое), пожилой возраст.

Способ применения и дозировка

Внутрь, независимо от приема пищи, в начальной дозе 10 мг 2-3 раза в день; при амбулаторном лечении средняя доза – 30-50 мг/сут, при стационарном лечении, особенно в острых и тяжелых состояниях – до 120 мг/сут.
Бессонница – 10-30 мг за 1 ч до сна.
Алкогольная абстиненция – 10-30 мг 3-4 раза в день.
В пожилом возрасте, вначале – по 10 мг 3 раза в день, при необходимости и с учетом переноси мости доза увеличивается до 20 мг 3 раза в день; можно принимать по 10 мг 1 раза в сутки; больным старше 65 лет – не более 40 мг/сут.
Продолжительность лечения устанавливают индивидуально, в среднем она составляет 2-4 нед.
Отмену препарата или окончание курса терапии проводят постепенно.

Побочные эффекты

Со стороны нервной системы: в начале лечения (особенно у пожилых больных) – сонливость, головокружение, повышенная утомляемость, снижение способности к концентрации внимания, атаксия, неустойчивость походки и плохая координация движений, вялость, притупление эмоций, замедление психических и двигательных реакций; редко – головная боль, эйфория, депрессия, тремор, подавленность настроения, каталепсия, нарушение памяти, дистонические экстра пирамидные реакции (неконтролируемые движения в т.ч. глаз), астения, миастения в течение дня, дизартрия, спутанность сознания; крайне редко – парадоксальные реакции (агрессивные вспышки, психомоторное возбуждение, страх, суицидальная наклонность, мышечный спазм, галлюцинации, острое возбуждение, раздражительность, тревожность, бессонница).
Со стороны органов кроветворения: лейкопения, нейтропения, агранулоцитоз (озноб, гипертермия, боль в горле, необычайная утомляемость или слабость), анемия, тромбоцитопения.
Со стороны пищеварительной системы: сухость во рту или слюнотечение, изжога, тошнота, рвота, снижение аппетита, запоры или диарея; нарушения функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз и щелочной фосфатазы, желтуха.
Со стороны мочеполовой системы: недержание мочи, задержка мочи, нарушение функции по чек, повышение или снижение либидо, дисменорея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд.
Влияние на плод: тератогенность, угнетение ЦНС, нарушение дыхания и подавление сосательного рефлекса у новорожденных, матери которых применяли препарат.
Прочие: привыкание, лекарственная зависимость; снижение артериального давления (АД), редко – угнетение дыхательного центра, нарушение зрения (диплопия), булимия, снижение массы тела, тахикардия, антероградная амнезия. При резком снижении дозы или прекращении приема – синдром «отмены» (раздражительность, головная боль, тревожность, волнение, возбуждение, чувство страха, нервозность, нарушения сна, дисфория, спазм гладких мышц внутренних органов и скелетной мускулатуры, деперсонализация, усиление потоотделения, депрессия, тошнота, рвота, тремор, расстройства восприятия, в т.ч. гиперакузия, парестезии, светобоязнь, тахикардия, судороги, галлюцинации, редко – острый психоз).

Симптомы: сонливость (при однократном превышении терапевтической дозы в 10 раз наступает сон, из которого пациент выходит самостоятельно), спутанность сознания, парадоксальное возбуждение, снижение рефлексов, оглушенность, сниженная реакция на болевые раздражения, глубокий сон, дизартрия, атаксия, нарушение зрения (нистагм), тремор, брадикардия, одышка или затрудненное дыхание, выраженная слабость, снижение АД, коллапс, угнетение сердечной и дыхательной деятельности, кома.
Лечение: промывание желудка, форсированный диурез, прием активированного угля. Симптоматическая терапия (поддержание дыхания и АД). В качестве специфического антагониста используют флумазенил (в условиях стационара). Гемодиализ неэффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Снижает эффективность леводопы у больных паркинсонизмом.
Взаимное усиление действия снотворных, противоэпилептических лекарственных средств, нейролептиков, лекарственных средств для общей анестезии, наркотических анальгетиков, непрямых миорелаксантов, этанола.
Лекарственные средства, блокирующие кальциевую секрецию, могут усиливать действие оксазепама.
Ингибиторы микросомального окисления удлиняют Т1/2, повышают риск развития токсических эффектов.
Индукторы микросомальных ферментов печени уменьшают эффективность.
Наркотические анальгетики усиливают эйфорию, приводя к нарастанию психической зависимости.
Циметидин, дисульфирам, эстрогенсодержащие пероральные контрацептивы и эритромицин увеличивают концентрацию и удлиняют действие препарата (за счет торможения печеночного метаболизма), в меньшей степени влияют на оксазепам, связывающийся с глюкуроновой кислотой.
Гипотензивные лекарственные средства могут усиливать выраженность снижения АД.
На фоне одновременного назначения клозапина возможно усиление угнетения дыхания.
Может повышать токсичность зидовудина.
Ингибиторы моноаминоксидазы, стрихнин, коразол и большие дозы кофеина ослабляют действие оксазепама.

В процессе лечения больным категорически запрещается употребление этанола.
При почечной/печеночной недостаточности и длительном лечении необходим контроль за кар тиной периферической крови и «печеночными» ферментами.
У пожилых больных, лиц, склонных к злоупотреблению лекарственными средствами, снижение АД на фоне приема препарата может привести к нарушению сердечной деятельности.
Риск формирования лекарственной зависимости возрастает при использовании больших доз, значительной длительности лечения, у пациентов, ранее злоупотреблявших этанолом или лекарственными средствами. Без особых указаний не следует применять длительно.
Недопустимо резкое прекращение лечения из-за риска возникновения синдрома «отмены» (головная боль, миалгия, тревожность, напряженность, спутанность сознания, раздражительность; в тяжелых случаях – дереализация, деперсонализация, гиперакузия, светобоязнь, парестезии в конечностях, галлюцинации и эпилептические припадки).
При возникновении у больных таких необычных реакций, как повышенная агрессивность, острые состояния возбуждения, чувство страха, мысли о самоубийстве, галлюцинации, усиление мышечных судорог, трудное засыпание, поверхностный сон, лечение следует прекратить.
В период беременности применяют только в исключительных случаях и только по «жизненным» показаниям. Оказывает токсическое действие на плод и увеличивает риск развития врожденных пороков при применении в I триместре беременности. Прием терапевтических доз в более поздние сроки беременности может вызвать угнетение ЦНС новорожденного. Постоянное применение во время беременности может приводить к физической зависимости с развитием синдрома «отмены» у новорожденного.
Дети, особенно в младшем возрасте, очень чувствительны к угнетающему ЦНС действию бензодиазепинов.
Использование непосредственно перед родами или во время родов может вызвать у новорожденного угнетение дыхания, снижение мышечного тонуса, гипотонию, гипотермию и слабый акт сосания (синдром «вялого ребенка»).
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Таблетки по 10 мг. 5 контурных ячейковых упаковок по 10 таблеток или 50 таблеток в банке светозащитного стекла вместе с инструкцией по применению в пачке из картона.

Список III перечня наркотических средств, психотропных веществ и их прекурсоров, подлежащих контролю в Российской Федерации. Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.

5 лет. Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска из аптек

По рецепту.

Производитель/претензии потребителей направлять по адресу

ОАО «Органика», 654034, Россия, Кемеровская область, г. Новокузнецк, шоссе Кузнецкое, д. 3.

Источник

Состав

Одна таблетка препарата Нозепам включает 10 мг оксазепама.

Дополнительные компоненты: поливинилпирролидон, картофельный крахмал, лактоза, стеарат кальция, сахар.

Форма выпуска

50 таблеток в стеклянной темной банке; одна банка в упаковке из картона.

Фармакологическое действие

Анксиолитическое действие.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Транквилизатор бензодиазепинового типа. Имеет седативный и анксиолитическый эффект. Обладает также миорелаксирующей и противосудорожной активностью.

Действие препарата связано с усилением GABA-процессов в мозгу. Оказывает действие главным образом на сетчатое активирующее образование мозга, понижая влияние импульсов из рецепторов сенсорного типа на лимбическую систему и ослабляя эмоциональную окраску.

Фармакокинетика

Всасывается относительно медленно, но в полном объеме. Реагирование с протеинами плазмы достигает 97%. Максимальная концентрация достигается в среднем через 2-3 часа. Препарат способен проникать через плаценту, гематоэнцефалический барьер и выделяться с грудным молоком. Трансформируется в печени с образованием неактивных производных. Время полувыведения может колебаться в пределах 5-15 часов. Выделяется почками и через кишечник. Выведение из организма после прекращения терапии – быстрое.

Показания к применению

Показания к применению Нозепама:

  • психовегетативные расстройства;
  • неврозы;
  • расстройства сна;
  • реактивные депрессии;
  • расстройства вегетативного типа у женщин, вызванные с изменениями менструального цикла, климаксом, предменструальным синдромом.

Противопоказания

Кома, острая алкогольное отравление, шок, миастения, острые отравления лекарственными средствами, подавляющими нервную систему (снотворные, наркотические и психотропные средства), декомпенсированная обструктивная хроническая болезнь легких, закрытоугольная глаукома, острая недостаточность работы легких, тяжелая депрессия, лактация и беременность, возраст менее 6 лет, гиперчувствительность к компонентам препарата.

Побочные действия

  • Реакции со стороны нервной деятельности: в начальном периоде лечения возможны головокружение, сонливость, затруднение концентрации внимания, утомляемость, атаксия, шаткость походки и нарушение координации движений, притупление эмоций, вялость, замедление психических и моторных реакций; более редко развиваются эйфория, головная боль, тремор, депрессия, подавленность настроения, нарушение памяти, оцепенение, экстрапирамидные реакции дистонического типа, мышечная слабость, слабость, дизартрия, спутанность сознания, парадоксальные реакции (например, психомоторное возбуждение, агрессивные вспышки, страх, мышечный спазм, суицидальная наклонность, галлюцинации, раздражительность, острое возбуждение, бессонница, тревожность).
  • Реакции со стороны кроветворения: нейтропения, лейкопения, анемия, агранулоцитоз, тромбоцитопения.
  • Реакции со стороны пищеварения: рвота, сухость во рту, изжога, слюнотечение, тошнота, запор, анорексия, диарея, повышение концентрации ферментов печени, нарушения работы печени, желтуха.
  • Реакции со стороны мочеполовой сферы: задержка мочи, нарушение работы почек, усиление или ослабление либидо, недержание мочи, дисменорея.
  • Влияние на плод: угнетение нервной деятельности, тератогенность, нарушение дыхания или угнетение (если мать новорожденного применяла Нозепам) сосательного рефлекса.
  • Аллергические реакции: зуд, сыпь.
  • Прочие реакции: лекарственная зависимость, привыкание, снижение давления, угнетение центра дыхания, булимия, нарушение зрения, тахикардия, снижение веса, антероградная амнезия.
  • При внезапном снижении дозы или завершении приема не исключено появление синдрома отмены (головная боль, дисфория, раздражительность, тревожность, возбуждение, волнение, чувство страха, нарушение сна, нервозность, спазм гладких мышц и скелетной мускулатуры, усиление потоотделения, деперсонализация, депрессия, рвота, тошнота, тремор, парестезия, расстройства восприятия, светобоязнь, судороги, тахикардия, острый психоз, галлюцинации).

Инструкция по применению Нозепама (Способ и дозировка)

Инструкция по применению Нозепама рекомендует принимать препарат внутрь, запивая водой. Выбирают по возможности наименьшую эффективную дозировку и небольшую продолжительность курса терапии.

При невротических состояниях, осложненных повышенной раздражительностью, возбуждением, страхом, тревогой взрослым назначают разовую дозу в 10-30 мг. В случае амбулаторного лечения обычно дневная доза составляет обычно 20-30 мг, разделенных на 2-3 приема. В тяжелых случаях дозировку увеличивают до 15 мг в первые два приема и до 15-30 мг вечером. Наибольшая суточная доза составляет 120 мг. Дозы свыше 60 мг назначают лишь при возможности прохождения стационарного лечения.

При нарушениях сна (бессоннице), спровоцированных состоянием тревоги, рекомендуют 10-25 мг Нозепама за час до сна. Наибольшая разовая доза в этом случае составляет 50 мг. Вечером препарат не следует принимать непосредственно после еды, так как его действие замедляется и в зависимости от длительности сна возможно появление остаточных реакций (усталость, нарушение концентрации на следующее утро).

При терапии абстинентного алкогольного синдрома принимают по 15-30 мг Нозепама 3-4 раза в сутки. У пожилых или ослабленных больных, при недостаточности работы печени, почек, сердца или легких, а также при органических поражениях мозга устанавливается дневная доза в 10 мг, разделенная на два приема, при необходимости ее повышают до 15 мг в день.

Спустя 14 дней после начала терапии следует убедиться в наличии показаний для продолжения применения препарата, так как нежелательно превышать длительность непрерывного лечения в 4 недели. Прием свыше этого срока может вызвать психическую и физическую зависимость от препарата. При необходимости продолжительного лечения прекращают прием лекарства на несколько дней, а затем снова возвращаются к его использованию в индивидуально подобранной лечебной дозе.

Применение препарата прекращают медленно, постепенно понижая дозу. Резкое прекращение приема Нозепама может спровоцировать синдром абстиненции: тревогу, возбуждение, нарушение сна.

Передозировка

При передозировке оксазепамом возможно появление следующих симптомов: состояние дезориентации, сонливость, потеря сознания, невнятность речи, кома. Особо опасными для жизни являются отравления, вызванные совместным приемом алкоголя и оксазепама, или иных лекарственных средств, подавляющих нервную деятельность, и оксазепама.

При передозировке принимают действия, направленные на элиминацию препарата из организма или уменьшение его абсорбции в пищеварительной системе (промывание желудка, назначение Активированного угля), также проводят мониторинг жизненных функций (пульс, дыхание, давление) и при необходимости проводят симптоматическое лечение.

Флумазенил – специфический антидот оксазепама.

При терапии преднамеренной передозировки необходимо помнить, что больной мог принять несколько различных препаратов одновременно.

Взаимодействие

При совместном использовании с пероральными контрацептивами уменьшается эффективность Нозепама.

При одновременном применении с Зидовудином повышается биодоступность и увеличивается частота появления головной боли.

При совместном применении с Фенитоином появляется риск уменьшения содержания оксазепама в крови.

При совместном применении с этанолом, его угнетающее влияние на нервную систему усиливается.

Условия продажи

Строго по рецепту.

Условия хранения

Хранить в темном месте при температуре до 30 °C. Беречь от детей.

Срок годности

5 лет.

Особые указания

С осторожностью следует применять лекарство при склонности к гипотензии, увеличенном риске появления лекарственной зависимости, недостаточности функции печени или почек, у лиц пожилого возраста, при атаксиях спинального и церебрального типа, склонности к злоупотреблению препаратами психотропного типа, гиперкинезе, органических заболеваниях мозга, гипопротеинемии, психозе, ночном апноэ.

Оксазепам не рекомендуется применять длительно в связи с возможностью появления лекарственной зависимости.

При длительном лечении необходимо осуществление контроля показателей крови и работы печени.

Любое изменение дозировки следует производить под контролем врача.

В период лечения препаратом запрещено управлять автотранспортом.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Аналоги Нозепама: Тазепам, Грандаксин, Оксазепам, Реланиум, Сибазон, Оксазепам-Ферейн, Феназепам, Диазепам, Элениум.

Детям

Использование препарата не рекомендовано у детей младше 6 лет.

С алкоголем

Нозепам не следует сочетать с алкоголем из-за усиления угнетающего действия на головной мозг.

При беременности и лактации

Нозепам оказывает токсический эффект на плод и повышает риск появления врожденных пороков развития при использовании в первом триместре беременности. Использование терапевтических дозировок в более поздние сроки может вызвать подавление нервной деятельности новорожденного. Систематическое применение во время беременности может спровоцировать физическую зависимость с появлением у новорожденного синдрома отмены.

Применение непосредственно до или во время родов вызывает снижение тонуса мышц, угнетение дыхания, гипотермию, гипотонию и подавляет сосательный рефлекс у новорожденного. Препарат противопоказан при грудном вскармливании.

Отзывы о Нозепаме

Из достоинств препарата отзывы о Нозепаме указывают на низкую цену, выраженный эффект и слабую способность провоцировать нежелательные эффекты, а из недостатков – на возможность развития зависимости либо синдрома отмены.

Цена Нозепама, где купить

Цена упаковки препарата в России колеблется от 81 до 315 рублей в зависимости от производителя.

Источник

Понравилась статья? Поделить с друзьями:
  • Препарат нафтифин инструкция по применению цена отзывы
  • Препарат новомин инструкция по применению цена отзывы пациентов
  • Препарат натрия тетраборат инструкция по применению
  • Препарат новомин инструкция по применению цена отзывы аналоги
  • Препарат натекаль д3 инструкция по применению цена отзывы