Препарат ретч инструкция по применению цена отзывы

Ретч — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛП-005388

Торговое наименование препарата

Ретч

Международное непатентованное наименование

Итоприд

Лекарственная форма

таблетки

Состав

Каждая таблетка содержит:

действующее вещество: итоприда гидрохлорид 50,00 мг;

вспомогательные вещества: лактозы моногидрат 65,56 мг, крахмал прежелатинизированный 1,20 мг, кроскармеллоза натрия 1,20 мг, кремния диоксид коллоидный безводный 0,84 мг, магния стеарат 1,20 мг.

Описание

Белые или почти белые, круглые, двояковыпуклые таблетки, с риской на одной стороне таблетки.

Фармакотерапевтическая группа

Моторики ЖКТ стимулятор — ацетилхолина выброса стимулятор

Код АТХ

A03FA07

Фармакодинамика:

Усиливает моторику желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) за счет антагонизма D₂-дофаминовых рецепторов и ингибирования ацетилхолинэстеразы. Активирует высвобождение ацетилхолина и подавляет его разрушение.

Обладает противорвотным эффектом за счет взаимодействия с D₂-рецепторами, расположенными в триггерной зоне. Вызывает дозозависимое подавление рвоты, вызванной апоморфином.

Активирует пропульсивную моторику желудка за счет антагонизма D₂-рецепторами и дозозависимого ингибирования активности ацетилхолинэстеразы.

Действие препарата у пациентов с функциональной диспепсией приводит к снижению выраженности симптомов (общая оценка пациентом, постпрандиальная тяжесть в животе, раннее насыщение).

Применение итоприда пациентами с диабетическим гастропарезом способствовало ускорению эвакуации из желудка жидкой и твердой пищи.

У пациентов с гастроэзофагеальной рефлюксной болезнью (ГЭРБ) итоприд уменьшает количество преходящих расслаблений нижнего пищеводного сфинктера и уменьшает продолжительность времени с высокой кислотностью в пищеводе (pH < 4).

Оказывает специфическое действие на гладкую мускулатуру ЖКТ, ускоряет транзит по желудку и улучшает его опорожнение. Не влияет на сывороточные концентрации гастрина.

Фармакокинетика:

Всасывание

Быстро и практически полностью всасывается в ЖКТ. Относительная биодоступность его составляет 60%, что связано с метаболизмом при первом прохождении через печень.

Максимальная концентрация в плазме (С_mах) 0,28 мкг/мл, после приема 50 мг препарата, достигается через 0,5-0,75 ч

При повторном приеме препарата внутрь в дозе 50-200 мг три раза в сутки в течение 7 дней фармакокинетика имеет линейный характер, кумуляция минимальна.

Распределение

Связывается с белками плазмы на 96%, в основном с альбумином. Связывание с альфа₁-кислым гликопротеином составляет менее 15%.

Активно распределяется в тканях (объем распределения 6,1 л/кг) и обнаруживается в высоких концентрациях в почках, тонком кишечнике, печени, надпочечниках и желудке. В терапевтических дозах незначительно проникает в головной и спинной мозг, в грудное молоко.

Метаболизм

Метаболизируется в печени. Идентифицированы 3 метаболита, один из которых проявляет незначительную активность, которая не имеет фармакологического значения (примерно 2-3% от таковой итоприда). Первичным метаболитом у человека является N-оксид, который образуется в результате окисления четвертичной амино-N-диметильной группы.

Метаболизируется под действием флавин-зависимой монооксигеназы (FMО3). Количество и эффективность изоферментов человека может отличаться в зависимости от генетического полиморфизма, который в редких случаях приводит к развитию аутосомно-рецессивного состояния, известного под названием триметиламинурии (синдром рыбного запаха).

У пациентов с триметиламинурией период полуэлиминации препарата увеличивается.

Препарат не оказывает ингибирующего или индуцирующего действия на CYP2C19 и CYP2E1. Применение итоприда не влияет на активность уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы.

Выведение

Итоприд и его метаболиты выводятся почками. Почечная экскреция итоприда и его N-оксида после однократного приема препарата внутрь в терапевтических дозах у здоровых людей составляла 3,7 и 75,4% соответственно.

Период полувыведения препарата (Т_1/2) составляет 6 ч.

Показания:

Применяют для лечения желудочно-кишечных симптомов, связанных с нарушением моторики желудка или его замедленным опорожнением, таких как вздутие живота, быстрое насыщение, чувство переполнения в желудке после приема пищи, боль или дискомфорт в эпигастральной области, снижение аппетита, изжога, тошнота и рвота; функциональная (неязвенная) диспепсия или хронический гастрит.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к итоприду или любому вспомогательному компоненту препарата;

— пациенты с желудочно-кишечным кровотечением, механической обструкцией или перфорацией;

— детский возраст (до 16 лет);

— беременность и период лактации;

— дефицит лактазы, непереносимость лактозы, глюкозо-галактозная мальабсорбция.

С осторожностью:

С осторожностью назначают пациентам, для которых развитие холинергических побочных реакций (связанных с усилением действия ацетилхолина во время терапии препаратом) может усугубить течение основного заболевания; пациентам, с нарушением функции печени и почек; пациентам пожилого возраста.

Беременность и лактация:

Беременность

Нет достаточных данных применения итоприда гидрохлорида беременными. Применение во время беременности возможно только в случае, когда отсутствует альтернативная терапия, а потенциальная польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

Период грудного вскармливания

Существует потенциальный риск развития побочных реакций у грудного ребенка, также имеются данные о выделении итоприда с молоком у крыс. При необходимости приема в период лактации, грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы:

Обычно взрослым назначают внутрь по 1 таблетке препарата Ретч 50 мг 3 раза в сутки до еды.

Рекомендуемая суточная доза составляет 3 таблетки (150 мг).

Указанная доза может быть снижена с учетом возраста и симптомов больного.

Если препарат не был принят вовремя, то в дальнейшем его следует принимать через равные промежутки времени. Не рекомендуется принимать в двойной дозе, для компенсации пропущенной.

В клинических исследованиях продолжительность лечения итопридом составляла до 8 недель.

Побочные эффекты:

Классификация частоты побочных реакций Всемирной организации здравоохранения (ВОЗ) по частоте развития: очень часто (≥ 1/10), часто (≥ 1/100 и < 1/10), нечасто (≥ 1/1 000 и < 1/100), редко (≥ 1/10 000 и < 1/1 000), очень редко (</10 000, включая отдельные случаи).

Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: нечасто — лейкопения, частота неизвестна — тромбоцитопения.

Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперемия кожи, кожный зуд, сыпь, частота неизвестна — анафилактоидные реакции.

Нарушения со стороны эндокринной системы: нечасто — гиперпролактинемия, частота неизвестна — гинекомастия.

Нарушения со стороны нервной системы: нечасто — головокружение, головная боль, нарушение сна, раздражительность, частота неизвестна — тремор.

Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: нечасто — диарея, запор, боль в животе, повышенное слюноотделение, частота неизвестна — тошнота, желтуха.

Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: нечасто — боль в груди или в области спины.

Влияние на результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто — повышение уровня креатинина и мочевинного азота в крови (BUN), частота неизвестна — повышение активности аспартатаминотрансферазы (ACT), аланинаминотрансферазы (АЛТ), гаммаглютамилтранспептидазы, щелочной фосфатазы и уровня билирубина.

Прочие: нечасто — утомляемость.

Передозировка:

Случаи передозировки у человека не описаны.

При передозировке показаны промывание желудка и симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Не обнаружено взаимодействия при одновременном приеме итоприда с варфарином, диазепамом, диклофенаком, тиклопидином, нифедипином и никардипином.

Метаболическое взаимодействие на уровне изоферментов системы CYP450 не предполагается, поскольку метаболизм итоприда происходит, главным образом, посредством флавин-монооксигеназы.

Итоприда усиливает моторику желудка, что может повлиять на абсорбцию препаратов при совместном применении внутрь. Особую осторожность следует соблюдать при приеме препаратов с узким терапевтическим индексом, препаратов с пролонгированным высвобождением активного вещества или препаратов с кишечнорастворимой оболочкой.

Противоязвенные препараты, такие как циметидин, ранитидин, тепренон и цетраксат не влияют на прокинетическую эффективность итоприда.

М-холиноблокаторы понижают эффективность итоприда.

Холинергическое действие итоприда может возрасти при одновременном применении М-холиномиметиков, а также ингибиторов холинэстеразы.

Особые указания:

Итоприд усиливает действие ацетилхолина и может вызвать холинэргические побочные реакции.

Пациенты с нарушением функции печени или почек должны находиться под тщательным контролем врача, в случае необходимости дозу препарата снижают или прекращают терапию препаратом.

При проявлении симптомов галактореи и гинекомастии лечение необходимо прервать или полностью прекратить

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Исследований относительно влияния итоприда на способность к управлению автомобилем и механизмами не проводилось.

Однако в период лечения препаратом следует соблюдать осторожность при выполнении потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (управления транспортными средствами, работа с движущимися механизмами, работа диспетчера и оператора), так как применение препарат может вызвать головокружение.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки, 50 мг.

Упаковка:

По 10 таблеток в ПВХ/ПВДХ/Ал блистер.

По 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 9 или 10 блистеров с инструкцией по применению в картонной пачке.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 25 °С, в оригинальной упаковке.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Не применять после истечения срока годности.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Санека Фармасьютикалс а.с., Nitrianska 100, 920 27 Hlohovec, Slovak Republic, Словацкая республика

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Ксантис Фарма Лимитед

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Ретч

Ретч – лекарственное средство, способствующее повышению тонуса и моторики желудочно-кишечного тракта (ЖКТ) посредством стимуляции выброса ацетилхолина.

Форма выпуска и состав

Лекарственная форма – таблетки: от почти белого до чисто-белого цвета, двояковыпуклые, круглые, с риской на одной из сторон (по 10 шт. в блистерах из поливинилхлорида/поливинилиденхлорида/алюминия; в пачке из картона 1–7, 9 или 10 блистеров и инструкция по применению Ретча).

Состав на 1 таблетку:

• активное вещество: итоприда гидрохлорид – 50 мг;
• вспомогательные компоненты: моногидрат лактозы – 65,56 мг; диоксид кремния коллоидный безводный – 0,84 мг; крахмал прежелатинизированный – 1,2 мг; кроскармеллоза натрия – 1,2 мг; стеарат магния – 1,2 мг.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Действующее вещество Ретча – итоприд, усиливает моторику ЖКТ за счет ингибирования ацетилхолинэстеразы и антагонизма D₂-дофаминовых рецепторов. Он активирует выброс ацетилхолина и угнетает его разрушение.

D₂-рецепторы расположены в триггерной зоне рвотного центра, вследствие чего итоприд, взаимодействуя с ними, подавляет (снижает) рвотный рефлекс. Препарат оказывает дозозависимое подавление рвоты, обусловленной приемом апоморфина.

За счет антагонизма с D₂-рецепторами и дозозависимого угнетения активности ацетилхолинэстеразы итоприд запускает пропульсивную моторику желудка.

При функциональной диспепсии действие Ретча приводит к купированию выраженности ее симптоматики (к примеру, общей оценки самочувствия пациентом, постпрандиальной тяжести в животе, раннего насыщения).

У пациентов с диабетическим гастропарезом применение итоприда способствовало форсированной эвакуации как твердой, так и жидкой фракции желудочного содержимого.

При гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (ГЭРБ) итоприд для нижнего пищеводного сфинктера урежает количество преходящих расслаблений и сокращает период повышенной кислотности в пищеводе (pH < 4).

Препарат путем специфического действия на гладкую мускулатуру ЖКТ убыстряет транзит желудочного содержимого и улучшает опорожнение желудка. На сывороточные концентрации гастрина Ретч влияния не оказывает.

Фармакокинетика

• абсорбция: итоприд в ЖКТ всасывается быстро и практически полностью. Показатель относительной биодоступности составляет 60%, что обусловлено метаболизмом первого прохождения через печень. C_max (максимальная плазменная концентрация) после приема дозы 50 мг – 0,28 мкг/мл. T_Cmax (время достижения C_max) – 0,5–0,75 ч. Повторный пероральный прием Ретча в дозе 50–200 мг по 3 раза в сутки в течение 1 недели поддерживает линейный характер фармакокинетики вещества, при этом его кумуляция минимальна;
• распределение по тканям и органам: итоприд на 96% связывается с белками плазмы, главным образом с альбумином. Связь с α₁-кислым гликопротеином – менее 15%. Объем распределения в тканях – 6,1 л/кг, в высоких концентрациях вещество обнаруживается в печени, тонком кишечнике, почках, надпочечниках и желудке. Незначительно в терапевтических дозах итоприд проникает в головной/спинной мозг и в грудное молоко;
• метаболизм: метаболизируется итоприд в печени, определены 3 метаболита, в т. ч. один, обладающий незначительной активностью, не имеющей фармакологического значения (~ 2–3% от таковой у исходного вещества). Первичный метаболит у человека – N-оксид, образуется посредством окисления четвертичной амино-N-диметильной группы, биотрансформируется под действием FMО3 (флавинзависимой монооксигеназы). Число и эффективность изоферментов человека вариабельны и зависят от генетического полиморфизма, в редких случаях приводящего к развитию аутосомно-рецессивной патологии, известной как триметиламинурия (синдром рыбного запаха). Итоприд не ингибирует и не индуцирует изоферменты цитохрома Р₄₅₀ CYP2C19 и CYP2E1, на активность печеночного фермента УДФГТ (уридиндифосфатглюкуронизилтрансферазы) не влияет;
• выведение: итоприд с метаболитами выводится почками, после однократного перорального приема в терапевтических дозах у здоровых добровольцев элиминация итоприда составляла 3,7%, а его первичного метаболита N-оксида – 75,4%. Т_1/2 (период полувыведения) Ретча составляет 6 ч, у пациентов с триметиламинурией он увеличивается.

Показания к применению

Ретч рекомендуется применять для терапии функциональной (неязвенной) диспепсии или хронического гастрита, выраженных следующими желудочно-кишечными симптомами, обусловленными нарушением моторики ЖКТ или замедленным опорожнением желудка:

• ухудшение аппетита;
• быстрое насыщение;
• ощущение тяжести и переполненности в желудке после приема пищи;
• вздутие живота;
• боль/дискомфорт в области эпигастрия;
• тошнота, рвота, изжога.

Противопоказания

Абсолютные:

• желудочно-кишечные кровотечения, механическая обструкция или перфорация желудка;
• детский и подростковый возраст до 16 лет;
• беременность и грудное вскармливание;
• первичная лактазная недостаточность, гиполактазия, врожденная мальабсорбция глюкозы-галактозы;
• индивидуальная гиперчувствительность к итоприду или любому вспомогательному ингредиенту Ретча.

С осторожностью таблетки Ретч назначают при нарушениях функции печени и/или почек, пожилым пациентам, а также лицам, у которых развитие связанных с усилением влияния ацетилхолина холинергических побочных действий во время терапии препаратом может усугубить течение основного заболевания.

Ретч, инструкция по применению: способ и дозировка

Таблетки Ретч предназначены для перорального приема.

Рекомендуемый режим дозирования: до еды по 1 таблетке (50 мг) 3 раза в сутки.

Максимальная суточная доза – 3 таблетки (150 мг).

Врач может снизить указанную дозу Ретча с учетом возраста больного и выраженности симптомов.

В случае пропуска очередного приема не следует принимать двойную дозу для компенсации пропущенной. Далее таблетки желательно принимать через равные интервалы времени.

Имеются данные клинических исследований лечения итопридом продолжительностью до 8 недель.

Побочные действия

Частота побочных реакций Ретча [по классификации ВОЗ (Всемирной организации здравоохранения): очень часто (≥ 0,1); часто (≥ 0,01 и < 0,1); нечасто (≥ 0,001 и < 0,01); редко (≥ 0,000 1 и < 0,001); крайне редко (< 0,000 1, в т. ч. отдельные случаи); с неизвестной частотой – по имеющимся данным определить частоту данной реакции не представляется возможным]:

• кровь и лимфатическая система: нечасто – лейкопения; с неизвестной частотой – тромбоцитопения;
• иммунная система: редко – кожный зуд, сыпь, гиперемия кожи; с неизвестной частотой – анафилаксия;
• эндокринная система: нечасто – гиперпролактинемия; с неизвестной частотой – гинекомастия;
• центральная и периферическая нервная система: нечасто – головная боль, головокружение, раздражительность, нарушение сна; с неизвестной частотой – тремор;
• пищеварительная система: нечасто – запор или диарея, боль в животе, гиперсаливация; с неизвестной частотой – желтуха, тошнота;
• скелетно-мышечная и соединительная ткань: нечасто – боль в спине, боль в груди;
• результаты лабораторных и инструментальных исследований: нечасто – рост уровня креатинина и биохимического азота мочевины в крови; с неизвестной частотой – рост активности ACT (аспартатаминотрансферазы), АЛТ (аланинаминотрансферазы), ГГТП (гамма-глутамилтранспептидазы), ЩФ (щелочной фосфатазы) и концентрации билирубина;
• прочие реакции: нечасто – утомляемость.

Передозировка

Сообщения о передозировке итоприда до настоящего времени не поступали.

Случаи передозировки Ретча у человека не описаны.

При непреднамеренной интоксикации лекарственным препаратом рекомендовано промывание желудка и проведение симптоматической терапии.

Особые указания

В связи с тем, что итоприд потенцирует влияние ацетилхолина, во время терапии возможно развитие холинэргических побочных реакций.

Если на фоне терапии проявляются симптомы галактореи и гинекомастии, прием таблеток Ретч необходимо временно прервать или прекратить полностью.

Влияние на способность к управлению автотранспортом и сложными механизмами

Влияние итоприда на психомоторные функции человека до настоящего времени изучено не было.

Поскольку применение Ретча может вызвать головокружение, в период терапии требуется соблюдать осторожность в процессе выполнения потенциально опасных видов деятельности, требующих усиленной концентрации внимания и высокой скорости психомоторных реакций, в т. ч. при управлении транспортными средствами, прочими движущимися механизмами, выполнении функций оператора, диспетчера и др.

Применение при беременности и лактации

Данных о безопасности и эффективности применения итоприда гидрохлорида во время вынашивания недостаточно. Беременным Ретч может быть назначен, только если отсутствует адекватная альтернативная терапия, при условии превышения потенциальной пользы для матери над прогнозируемыми рисками для плода.

В связи с вероятностью развития негативного побочного действия на грудного ребенка, а также имеющимися данными о выделении итоприда при лактации с молоком у крыс, на время терапии грудное вскармливание требуется прекратить.

Применение в детском возрасте

В педиатрической практике Ретч противопоказано применять для лечения детей и подростков младше 16 лет.

При нарушениях функции почек

Больные с нарушением почечной функции во время терапии итопридом должны находиться под тщательным медицинским контролем.

Ретч у данной категории больных следует применять с осторожностью, в случае необходимости доза должна быть снижена. Если состояние пациента не нормализуется, курс следует прервать.

При нарушениях функции печени

Больные с нарушением функции печени во время терапии итопридом должны находиться под тщательным медицинским контролем.

Ретч у данной категории больных следует применять с осторожностью, в случае необходимости доза должна быть снижена. Если состояние пациента не нормализуется, курс следует прервать.

Применение в пожилом возрасте

Таблетки Ретч пожилым пациентам следует принимать с соблюдением осторожности.

Лекарственное взаимодействие

Варфарин, диазепам, диклофенак, тиклопидин, нифедипин и никардипин при одновременном приеме с итопридом не проявляют фармацевтическое взаимодействие.

На уровне изоферментов системы цитохрома Р₄₅₀ метаболическое взаимодействие не предполагается, поскольку биотрансформация итоприда преимущественно происходит при участии флавин-содержащих монооксигеназ.

Так как итоприд усиливает двигательную функцию ЖКТ, это может сказываться на абсорбции других препаратов при их совместном пероральном приеме. Особого внимания требует одновременный прием лекарственных средств с пролонгированным высвобождением активного вещества, узким терапевтическим индексом или покрытых кишечнорастворимой оболочкой.

Тепренон, цетраксал, противоязвенные препараты (циметидин, ранитидин) не оказывают влияния на прокинетическую эффективность итоприда.

Антихолинергические препараты (М-холиноблокаторы) уменьшают эффективность итоприда, а одновременное применение с М-холиномиметиками, а также ингибиторами холинэстеразы может усиливать его холинергическое действие.

Аналоги

Аналогами Ретча являются Брюлиум Лингватабс, Ганатон, Домидон, Домперидон Гексал, Гастропом-Апо, Домперидон-Кредофарм, Домрид, Домстал-О, Итопра, Итомед, Лимзер, Перидониум, Циннаридон и др.

Сроки и условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке при температуре до 25 °С. Беречь от детей.

Срок годности – 2 года.

Условия отпуска из аптек

Отпускается по рецепту.

Отзывы о Ретче

В единичных отзывах о Ретче пациенты характеризуют его как хорошо действующий препарат высокого качества по доступной стоимости.

Цена на Ретч в аптеках

Ориентировочная цена на Ретч, таблетки дозировкой 50 мг, составляет за упаковку: 40 шт. – 291 руб., 70 шт. – 506 руб.