Препарат риниколд инструкция по применению

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

РиниКолд

Международное непатентованное название

Нет

Лекарственная форма

Таблетки

Состав

Одна таблетка содержит

активные вещества:

Парацетамол 500 мг

Кофеин 30 мг

Фенилэфрина гидрохлорид 10 мг

Хлорфенирамина малеат 2 мг,

вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, крахмал кукурузный (сухой и паста), желатин, повидон, метилпарабен, пропилпарабен, тальк очищенный, магния стеарат, натрия крахмала гликоллат.

Описание

Двояковыпуклые капсуловидные таблетки белого цвета с риской на одной стороне

Фармакотерапевтическая группа

Анальгетики. Анилиды. Парацетамол в комбинации с другими препаратами (исключая психолептики).

Код АТС N02BE51

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

Парацетамол – после приема внутрь быстро абсорбируется из желудочно-кишечного тракта, преимущественно в тонкой кишке, в основном путем пассивного транспорта. После однократного приема в дозе 500 мг максимальная концентрация в плазме крови достигается через 10-60 мин и составляет около 6 мкг/мл, затем постепенно снижается и через 6 ч составляет 11-12 мкг/мл.

Широко распределяется в тканях и в основном в жидких средах организма, за исключением жировой ткани и спинномозговой жидкости. Связывание с белками крови составляет менее 10% и незначительно увеличивается при передозировке. Сульфатный и глюкуронидный метаболиты не связываются с белками плазмы крови даже в относительно высоких концентрациях.

Парацетамол метаболизируется преимущественно в печени путем конъюгации с глюкуронидом, конъюгации с сульфатом и окисления при участии смешанных оксидаз печени и цитохрома P450.

Гидроксилированный метаболит с негативным действием – N-ацетил-p-бензохинонимин, который образуется в очень небольших количествах в печени и почках под влиянием смешанных оксидаз и обычно детоксифицируется путем связывания с глютатионом, может накаливаться при передозировке парацетамола и вызывать повреждения тканей.

У взрослых большая часть парацетамола связывается с глюкуроновой кислотой и в меньшей степени – с серной кислотой. Эти конъюгированные метаболиты не обладают биологической активностью. У недоношенных детей, новорожденных и на первом году жизни образуется преимущественно сульфатный метаболит.

Период полувыведения составляет 1-3 ч. У пациентов с циррозом печени период полувыведения несколько больше. Почечный клиренс парацетамола составляет 5%.

Выводится с мочой главным образом в виде глюкуронидных и сульфатных конъюгатов. Менее 5% выводится в виде неизмененного парацетамола.

Кофеин – полностью и быстро всасывается после орального приема. Максимальная концентрация в плазме крови достигается через 5-90 минут после всасывания натощак.

Кофеин распределяется во всех жидкостях организма, средний объем распределения составляет 0,55 л. Средняя величина связывания с белками плазмы крови составляет 35%.

Кофеин метаболизируется печеночными оксидазами, образуя множество известных веществ этой ферментной системы, что может влиять на клиренс кофеина. Так, выведение кофеина увеличено у курящих людей и ингибируется циметидином, дисульфрамом и оральными контрацептическими средствами.

Период полувыведения составляет 4,9 ч в интервале от 1,9 до 12,2 ч. Период полувыведения кофеина удлиняется у беременных женщин.

Выведение у взрослых осуществляется почти полностью печеночным метаболизмом, принимая во внимание, что вещество почти полностью выводится почками у новорожденных. У взрослых отмечается индивидуальная вариабельность в скорости выведения кофеина (средний клиренс составляет 1,6 % в интервале от 0,35 до 4,50 %). Нет доказательств зависимости кинетики от дозировки.

Хотя фармакокинетика кофеина схожа у молодых и пожилых людей, его скорость выведения у новорожденных чрезвычайно низка. Плазменный клиренс кофеина составляет 0,15% и период полувыведения приблизительно в 20 раз выше (102,9 ч) у недоношенных новорожденных, чем у здоровых взрослых. Объем распределения (0,92 л) также выше у недоношенных новорожденных. Скорость выведения кофеина также низка и у доношенных новорожденных, период полувыведения трансплацентарно приобретенного кофеина в этой группе составляет 80 ч.

Фенилэфрин – после приема внутрь плохо всасывается из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность фенилэфрина составляет около 40%. Максимальная плазменная концентрация достигается в течение 1-2 ч. Объем распределения составляет от 200 до 500 л.

Отмечено небольшое проникновение в мозг, но фенилэфрин не проникает через плаценту и не выделяется с грудным молоком.

Метаболизируется при участии моноаминооксидазы в стенке кишечника и при «первом прохождении» через печень. Фенилэфрин и его метаболиты выделяются с мочой, только малое количество вещества выделяется в неизмененном виде: 16,6 % при внутривенном введении и меньшее количество при оральном приеме. Метаболиты фармакологически не активны. Основные пути обмена веществ протекают через образование сульфатных соединений и окислительное дезаминирование тираминазой. Средний период полувыведения – 2-3 ч.

Хлорфенирамин – при оральном приеме почти полностью всасывается и распределяется в тканях. Максимальная концентрация в плазме крови наблюдается через 2-3 ч после разовой оральной дозы 12 мг натощак.

Одновременный прием пищи вместе с хлорфенирамином уменьшает биодоступность.

Хлорфенирамин подвергается умеренному метаболизму при «первом прохождении» через печень и может подвергаться внутрипеченочной циркуляции.

Выделение хлорфенирамина в неизмененном виде с мочой зависит от рН. В моче обнаружены хлорфенирамин в неизмененном виде (35%), монодезметилированные производные (20%) и дидезметилированные производные (10%). Хлорфенирамин и особенно его дезметилизированные метаболиты медленно выделяются в течение длительного периода. Ни один из метаболитов не токсичен.

Действие препарата РиниКолд является совокупным действием его компонентов, поэтому проведение кинетических наблюдений не представляется возможным. Компоненты препарата не могут быть одновременно прослежены с помощью маркеров или биологических исследований.

Фармакодинамика

Комбинированный препарат, применяемый при простудных заболеваниях.

Парацетамол – анальгетик-антипиретик, оказывает жаропонижающее и анальгезирующее действие: уменьшает болевой синдром, наблюдающийся при простудных заболеваниях – боль в горле, головную боль, мышечную и суставную боль.

Фенилэфрин – симпатомиметик, оказывает вазоконстрикторное действие на периферические сосуды, уменьшает отек и гиперемию слизистой оболочки верхних отделов дыхательных путей и околоносовых пазух, способствуя устранению заложенности носа и уменьшению выделений из носа.

Хлорфенирамин – блокатор гистаминовых H1-рецепторов, оказывает противоаллергическое действие: устраняет зуд (в т.ч. глаз, носа), отечность и гиперемию слизистых оболочек полости носа, носоглотки и околоносовых пазух, уменьшает явления экссудации и проницаемость сосудов.

Кофеин обладает стимулирующим влиянием на центральную нервную систему, что приводит к уменьшению усталости и сонливости и к повышению умственной и физической работоспособности.

Показания к применению

Симптоматическая терапия (для уменьшения болевого синдрома, лихорадки и ринореи):

• гриппа

• ОРВИ и других простудных заболеваний, сопровождающихся ринитом, заложенностью носа, головной болью, лихорадкой, ознобом, болью в суставах, мышцах.

Способ применения и дозы

Препарат назначают внутрь через 1-2 ч после приема пищи.

Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1-2 таблетки каждые 4-6 ч. Максимальная разовая доза – 2 таблетки, максимальная суточная доза – 8 таблеток. Курс лечения – не более 5 дней.

Побочные действия

• головокружение, нарушения сна, повышенная возбудимость, головная боль

• повышение артериального давления, тахикардия

• тошнота, эпигастральная боль, сухость во рту

• анемия, тромбоцитопения, агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, метгемоглобинемия, панцитопения

• аллергические реакции

• гепатотоксическое и нефротоксическое действие (при длительном применении высоких доз).

При приеме препарата РиниКолд в рекомендуемых дозах побочные эффекты возникают редко.

Противопоказания

• беременность

• период лактации (грудное вскармливание)

• детский возраст до 12 лет

• одновременный прием трициклических антидепрессантов, ингибиторов моноаминооксидазы, бета-адреноблокаторов

• одновременный прием других препаратов, содержащих активные вещества, входящие в состав препарата РиниКолд

• повышенная чувствительность к компонентам препарата.

С осторожностью назначают препарат РиниКолд при выраженном атеросклерозе коронарных артерий, артериальной гипертензии, тиреотоксикозе, феохромоцитоме, больным сахарным диабетом, при бронхиальной астме, хронической обструктивной болезни легких, при дефиците глюкозо-6-фосфатдегидрогеназы, заболеваниях крови, пациентам с наследственными гипербилирубинемиями (синдромом Жильбера, Дубина-Джонсона и Ротора), при печеночной и/или почечной недостаточности, закрытоугольной глаукоме, гиперплазии предстательной железы.

Лекарственные взаимодействия

При совместном применении РиниКолд усиливает эффекты ингибиторов моноаминооксидазы, седативных препаратов, этанола.

Совместное применение с антидепрессантами, противопаркинсоническими средствами, антипсихотическими средствами, производными фенотиазина (хлорпромазин, трифлуоперазин, левомепромазин) повышает риск развития задержки мочи, сухости во рту, запоров.

При одновременном применении с глюкокортикостероидами повышается риск развития глаукомы.

Парацетамол снижает эффективность одновременно применяемых диуретиков. При одновременном применении РиниКолда с барбитуратами, дифенином, карбамазепином, рифампицином и другими индукторами микросомальных ферментов печени повышается риск развития гепатотоксического действия парацетамола.

Трициклические антидепрессанты усиливают адреномиметическое действие фенилэфрина, назначение с галотаном повышает риск развития желудочковой аритмии. При совместном применении РиниКолд снижает антигипертензивный эффект гуанетидина, который в свою очередь, усиливает альфа-адреностимулирующее действие фенилэфрина.

Хлорфенирамин при применении одновременно с ингибиторами моноаминооксидазы, фуразолидоном может привести к гипертоническому кризу, возбуждению.

Особые указания

Во время применения препарата РиниКолд следует воздержаться от употребления алкоголя, снотворных или анксиолитических лекарственных средств.

Нельзя одновременно употреблять препараты, содержащие парацетамол.

Пациент должен быть предупрежден о необходимости обращения к врачу, если состояние не улучшается через 3-5 дней приема препарата.

Влияние на способность управлять транспортным средством и/или потенциально опасными механизмами

С осторожностью следует применять у пациентов, которые выполняют работу, требующую повышенной концентрации внимания и скорости психомоторных реакций.

Передозировка

Симптомы обусловлены главным образом действием парацетамола: возможны бледность кожных покровов, анорексия, тошнота, рвота, гепатонекроз, повышение активности печеночных трансаминаз, увеличение протромбинового времени.

Лечение: промывание желудка с последующим назначением активированного угля, симптоматическая терапия, введение метионина через 8-9 ч и N-ацетилцистеина через 12 ч после передозировки.

Пациента следует предупредить о необходимости обратиться к врачу в случае передозировки.

Симптомы передозировки, обусловленные эффектами парацетамола, проявляются при приеме препарата в дозе, соответствующей 10-15 г парацетамола.

Форма выпуска и упаковка

По 10 таблеток помещают в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной.

По 1 контурной упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.

Хранить в недоступном для детей месте!

Срок хранения

3 года

Не применять по истечении срока годности!

Условия отпуска из аптек

Без рецепта

Производитель

Шрея Лайф Саенсиз Пвт. Лтд., Индия (Shreya Life Sciences Pvt. Ltd.,India)

Shreya House, 301/A, Pereira Hill Road, Adheri (E), Mumbai – 400 099

Адрес организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии от потребителей по качеству продукции (товара)

г. Алматы, ул. Джангильдина, 31, офис 105

Тел./факс: (727) 278 59 53, 278 59 51

e-mail: zh_kanat@mail.ru