ВАЛСАРТАН — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-004913
Торговое наименование препарата
Валсартан
Международное непатентованное наименование
Валсартан
Лекарственная форма
таблетки, покрытые пленочной оболочкой
Состав
1 таблетка содержит:
Ингредиент |
Количество |
||
Действующее вещество: |
|||
Валсартан |
40 мг |
80 мг |
160 мг |
Вспомогательных веществ — до получения таблетки (без оболочки) массой: |
|||
110 мг |
220 мг |
330 мг |
|
кальция гидрофосфат безводный |
50,6 мг |
101,2 мг |
131,2 мг |
крахмал кукурузный |
9,2 мг |
18,4 мг |
18,4 мг |
кросповидон |
9,0 мг |
18,0 мг |
17,1 мг |
магния стеарат |
1,2 мг |
2,4 мг |
3,3 мг |
Вспомогательных веществ до получения таблетки (с оболочкой) массой: |
|||
115 мг |
225 мг |
340 мг |
|
Состав оболочки: |
|||
гипромеллоза |
3,429 мг |
3,429 мг |
6,858 мг |
титана диоксид |
0,728 мг |
0,728 мг |
1,456 мг |
макрогол 400 |
0,613 мг |
0,613 мг |
1,226 мг |
диметикон 100 |
0,23 мг |
0,23 мг |
0,460 мг |
Описание
Таблетки 40 мг — круглые, двояковыпуклые, без риски, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Таблетки 80 мг — круглые, двояковыпуклые, без риски, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Таблетки 160 мг — круглые, двояковыпуклые, с риской, покрытые пленочной оболочкой белого цвета. На поперечном разрезе таблетка белого или почти белого цвета.
Фармакотерапевтическая группа
Ангиотензина II рецепторов антагонист
Код АТХ
C09CA03
Фармакодинамика:
Активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1 рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной антагонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение для регуляции функции сердечно-сосудистой системы.
Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на ангиотензин превращающий фермент (АПФ), который отвечает за деградацию брадикинина.
Сравнение валсартана с ингибитором АПФ показало, что частота развития сухого кашля была достоверно (р < 0,05) ниже у пациентов, получавших валсартан, чем у пациентов, получавших ингибитор АПФ (2,6% против 7,9%, соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении Валсартаном это осложнение было отмечено в 19,5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком — в 19% случаев, в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдался в 68,5% случаев (р < 0,05).
Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет
При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение артериального давления (АД), не сопровождающееся изменением частоты сердечных сокращений (ЧСС).
После приема разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия отмечается в пределах 2 часов, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 часов. После приема препарата антигипертензивное действие сохраняется более 24 часов.
При повторных назначениях препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
В случае комбинации препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД. Резкое прекращение приема валсартана не сопровождается резким повышением АД или другими нежелательными последствиями.
Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет
При применении препарата в течение 2-х лет у пациентов, которые начали принимать в период от 12 ч до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка), снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения ХСН, повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом сходен с таковым при других состояниях.
ХСН у пациентов старше 18 лет
Механизм действия валсартана при хронической сердечной недостаточности (ХСН) основан на его способности устранять отрицательные последствия гиперактивации ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС) и ее главного эффектора — ангиотензина II, а именно — вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина и др.).
На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах (ДЗЛК) и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами, валсартан за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона уменьшает задержку натрия и воды в организме.
Установлено, что препарат не оказывал существенного влияния на концентрацию общего холестерина, мочевой кислоты, а также при исследовании натощак — на концентрацию триглицеридов и глюкозы в плазме крови.
При применении валсартана (в средней суточной дозе 254 мг) в течение 2-х лет у пациентов ХСН II (62%), III (36%) и IV (2%) функционального класса по классификации NYHA с фракцией выброса левого желудочка (ЛЖ) менее 40% и внутренним диастолическим диаметром ЛЖ более 2,9 см/м2, получающих стандартную терапию, включая ингибиторы АПФ (93%), диуретики (86%), дигоксин (67%) и бета-адреноблокаторы (36%) отмечается достоверное снижение (на 27,5%) риска госпитализации по поводу обострения течения ХСН.
У пациентов, не получавших ингибиторы АПФ, отмечается значительное снижение показателя общей смертности (на 33%), сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН (время до наступления первого сердечно-сосудистого события), которые оцениваются по следующим показателям: смерть, внезапная смерть с проведением реанимации, госпитализация по поводу обострения течения ХСН, внутривенное введение инотропных и сосудорасширяющих препаратов в течение 4 или более часов без госпитализации (на 44%). В группе пациентов, получающих ингибиторы АПФ (без бета-адреноблокаторов), на фоне лечения валсартаном не наблюдается снижения показателя общей смертности, однако уменьшаются показатели сердечно-сосудистой смертности и заболеваемости, связанной с ХСН на 18,3%.
В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению фракции выброса ЛЖ, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.
Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе
При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистическое снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежности.
У пациентов, получающих валсартан, риск развития микроальбуминурии был достоверно ниже, чем у пациентов, не получающих данную терапию. Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан у пациентов с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе 80 мг 1 раз в сутки. При необходимости доза может быть увеличена до 160 мг.
Применение у детей и подростков от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии
У детей и подростков от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Фармакокинетика:
Всасывание
После приема препарата внутрь максимальная концентрация (Сmах) достигается в течение 2-4 ч. Абсорбция — быстрая, степень всасывания вариабельна, средняя абсолютная биодоступность — 23%. При применении валсартана с пищей площадь под кривой «концентрация-время» (AUC) уменьшается на 48%, хотя, начиная с примерно 8-го часа после приема препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае его приема натощак, так и в случае его приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи.
Распределение
Объем распределения валсартана в период равновесного состояния после внутривенного введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. В значительной степени связывается с белками плазмы крови — 94-97%, преимущественно с альбуминами.
Метаболизм
Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20% принятой внутрь дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.
Выведение
Валсартан выводится двухфазно: a-фаза с периодом полувыведения (T1/2) менее 1 часа и β-фаза с Т1/2 — около 9 ч. Выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%), почками (около 13%).
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Пациенты с ХСН
У данной категории пациентов время достижения Сmах и Т1/2 сходны с таковым у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Сmах прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза).
Фактор кумуляции составляет в среднем 1,7. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4,5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.
Пациенты старше 65 лет
У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако, не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушениями функции почек
Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушениями функции почек и скоростью клубочковой фильтрации (СКФ) более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Пациенты с нарушениями функции печени
У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности валсартана в два раза по сравнению с со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.
Пациенты от 6 до 18 лет
Фармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет.
Показания:
— Артериальная гипертензия.
— Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA у взрослых пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретиками, сердечными гликозидами, ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.
— Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией ЛЖ, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Дети и подростки
— Артериальная гипертензия у детей и подростков от 6 до 18 лет.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к валсартану или любому из компонентов препарата;
— тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;
— беременность;
— период грудного вскармливания;
— возраст до 6 лет — по показанию артериальная гипертензия, возраст до 18 лет — по другим показаниям;
— одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (скорость клубочковой фильтрации (СКФ) менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела);
— одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
С осторожностью:
Нарушение функции почек с клиренсом креатинина (КК) менее 10 мл/мин (нет клинических данных); двусторонний стеноз почечных артерий или стеноз артерии единственной почки; состояние после трансплантации почки; первичный гиперальдостеронизм; соблюдение диеты с ограничением потребления поваренной соли; гипонатриемия; состояния, сопровождающиеся снижением объема циркулирующей крови (в том числе диарея, рвота, лечение большими дозами диуретиков); дети и подростки в возрасте от 6 до 18 лет с КК менее 30 мл/мин, в том числе находящиеся на гемодиализе; нарушения функции печени легкой и умеренной степени тяжести (≤9 баллов по шкале Чайлд-Пью) небилиарного генеза без явлений холестаза; пациенты с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек которых зависит от состояния ренин-ангиотензин-альдостероновой системы (РААС); аортальный стеноз, митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия; наследственный ангионевротический отек, либо ангионевротический отек на фоне терапии АРА II или ингибиторами АПФ в анамнезе (следует соблюдать особую осторожность); одновременное применение с другими средствами, ингибирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.
Беременность и лактация:
Беременность
Как и любой другой препарат, оказывающий влияние на РААС, Валсартан не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности применения этих препаратов во время беременности.
Как и любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, Валсартан не должен применяться при беременности. Учитывая механизм действия АРА II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, также оказывающих влияние на РААС) на плод, в случае их применения во втором и третьем триместре беременности, может приводить к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в первом триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функций почек у новорожденных, матери которых во время беременности по неосторожности принимали Валсартан.
Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Валсартан, следует отменить лечение как можно быстрее.
Период грудного вскармливания
Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком.
Применение в период грудного вскармливания не рекомендуется.
Фертильность
Отсутствуют данные о влиянии препарата на фертильность человека. При исследовании на животных не наблюдалось эффектов воздействия валсартана на фертильность.
Способ применения и дозы:
Таблетки принимать внутрь, не разжевывая, вне зависимости от приема пищи, запивая водой.
Взрослые
Артериальная гипертензия
Препарат может быть назначен в дозе 40 мг, 80 мг, 160 мг, 320 мг.
Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан составляется 80 мг 1 раз в сутки, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента.
Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект развивается через 4 недели. Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного терапевтического ответа, суточная доза препарата Валсартан может быть постепенно увеличена до максимальной суточной дозы 320 мг или необходимо дополнительно применять диуретические средства.
Хроническая сердечная недостаточность II-IV функционального класса по классификации NYHA
Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан составляет 40 мг 2 раза в сутки. Дозу препарата следует постепенно увеличить в течение как минимум 2 недель до 80 мг 2 раза в сутки, а при хорошей переносимости до 160 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.
Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда
Лечение следует начинать в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда.
Начальная доза составляет 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза в сутки.
Для обеспечения указанного режима дозирования при необходимости применения валсартана в дозе 20 мг следует назначать препараты валсартана других производителей в лекарственной форме «таблетки 20 мг» или в форме таблеток 40 мг с риской.
Повышение дозы проводится методом титрования (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза в сутки) в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза в сутки.
Максимальная суточная доза составляет 320 мг в два приема. Как правило, рекомендуется увеличение дозы до 80 мг 2 раза в сутки к концу второй недели лечения. Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу третьего месяца терапии препаратом Валсартан. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата Валсартан в период титрования.
В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями или нарушений функции почек, следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Оценка состояния пациентов, в период после перенесенного инфаркта миокарда, должна включать оценку функции почек.
Применение у особых групп пациентов
Пациенты с нарушениями функции почек
У пациентов с нарушениями функции почек при КК более 10 мл/мин, коррекции доза препарата не требуется. В настоящее время нет данных о применении валсартана у пациентов с СКФ менее 10 мл/мин.
Пациенты с нарушениями функции печени
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг.
Пациенты в возрасте старше 65 лет
У пожилых пациентов коррекции дозы препарата не требуется.
Дети и подростки
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан у детей и подростков от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Дозу рекомендовано корректировать с учетом снижения АД.
Максимальные рекомендованные суточные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендовано.
Масса тела |
Максимальная рекомендованная суточная доза |
≥ 8 кг < 35 кг |
80 мг |
≥ 35 кг < 80 кг |
160 мг |
≥ 80 кг ≤ 160 мг |
320 мг |
Применение у особых групп педиатрических пациентов
Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с нарушением функции почек
У пациентов от 6 до 18 лет с нарушением функции почек при КК менее 30 мл/мин, а также у педиатрических пациентов, находящихся на гемодиализе, применение валсартана не изучалось, поэтому применение препарата у данной группы пациентов не рекомендуется.
У пациентов в возрасте от 6 до 18 лет при КК более 30 мл/мин коррекции дозы валсартана не требуется. Во время приема препарата следует тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в плазме крови.
Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет с нарушением функции печени
Как и для взрослых пациентов, применение валсартана противопоказано для пациентов от 6 до 18 лет с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом и холестазом. Опыт применения валсартана у детей и подростков с легкими и умеренными нарушениями функции печени ограничен. Не следует превышать суточную дозу валсартана 80 мг у данной группы пациентов.
Хроническая сердечная недостаточность и перенесенный острый инфаркт миокарда
Валсартан не рекомендован для лечения хронической сердечной недостаточности и для применения после перенесенного острого инфаркта миокарда у пациентов младше 18 лет.
Побочные эффекты:
У пациентов с артериальной гипертензией в контролируемых клинических исследованиях частота нежелательных явлений была сравнима с плацебо. Отсутствуют данные о зависимости частоты какого-либо из нежелательных явлений от дозы или продолжительности лечения, а также пола, возраста или расовой принадлежности.
Профиль безопасности препарата Валсартан у пациентов с артериальной гипертензией у пациентов в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у взрослых пациентов.
Частота развития побочных эффектов классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100, <1/10); нечасто (≥1/1000, <1/100); редко (≥1/10000, <1/1000); очень редко (<1/10000).
Для всех нежелательных явлений, выявленных в клинической практике и при анализе лабораторных показателей (частоту развития которых установить невозможно) использовалась градация «частота неизвестна».
Пациенты с артериальной гипертензией
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна — снижение гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто — вертиго.
Нарушения со стороны сосудов
Частота неизвестна — васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто — кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто — боль в животе.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна — нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, кожный зуд; частота неизвестна — буллезный дерматит.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Частота неизвестна — миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Частота неизвестна — нарушение функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто — повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие нежелательные явления, причинно- следственная связь которых с приемом валсартана не установлена: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Пациенты после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или ХСН
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы
Частота неизвестна — тромбоцитопения.
Нарушения со стороны иммунной системы
Частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания
Нечасто — гиперкалиемия; частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Нарушения со стороны нервной системы
Часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — обморок, головная боль.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения
Нечасто — вертиго.
Нарушения со стороны сердца
Нечасто — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Нарушения со стороны сосудов
Часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна — васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения
Нечасто — кашель.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта
Нечасто — тошнота, диарея.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей
Частота неизвестна — нарушение функции печени, повышение активности «печеночных» трансаминаз.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей
Очень редко — ангионевротический отек; частота неизвестна — кожная сыпь, кожный зуд, буллезный дерматит, крапивница.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани
Редко — рабдомиолиз; частота неизвестна — миалгия.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей
Часто — нарушение функции почек; нечасто — острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна — повышение содержания азота мочевины в плазме крови.
Общие расстройства и нарушения в месте введения
Нечасто — астения, повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или ХСН наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом валсартана не установлена: артралгия, боль в животе, боль в спине, астения, бессонница, снижение либидо, нейтропения, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Передозировка:
Симптомы
Снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.
Лечение
Симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата и от степени тяжести симптомов.
При случайно передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо восстановление водно-электролитного равновесия, внутривенное введение 0,9% раствора хлорида натрия. Пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, объема циркулирующей крови и количества выделяемой мочи. Диализ неэффективен.
Взаимодействие:
Установлено, что при монотерапии Валсартаном отсутствуют клинически значимые взаимодействия со следующими лекарственными средствами: циметидином, варфарином, фуросемидом, дигоксином, атенололом, индометацином, гидрохлоротиазидом, амлодипином, глибенкламидом.
Калийсберегающие диуретики, препараты К+, соли, содержащие К+, усиливают развитие гиперкалиемии; диуретики — гипотензивный эффект.
Двойная блокада ренин-ангиотензин-альдостероновой системы
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая Валсартан, с другими средствами, оказывающими влияние на РААС, связано с повышенной частотой развития артериальной гипотензии, гиперкалиемии и изменению функции почек по сравнению с монотерапией. Рекомендуют проводить мониторинг артериального давления, функции почек и содержания электролитов у пациентов, принимающих Валсартан и другие ЛС, оказывающие влияние на РААС.
Одновременное применение АРА II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение АРА II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
У детей и подростков артериальная гипертензия часто связана с нарушением функции почек. Данной категории пациентов рекомендовано с осторожностью принимать валсартан одновременно с другими средствами, влияющими на РААС, т.к. это может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Следует проводить регулярный контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови у данной группы пациентов.
Лекарственные средства, которые могут привести к увеличению содержания калия в плазме крови
Одновременное применение калийсберегающих диуретиков (в т.ч. спиронолактона, триамтерена, амилорида, эплеренона), препаратов калия или солей, содержащих калий, может привести к увеличению содержания калия в сыворотке крови и у пациентов с сердечной недостаточностью к увеличению концентрации креатинина сыворотки крови. Если такое комбинированное лечение признано необходимым, следует соблюдать осторожность.
Нестероидные противовоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы циклооксигеназы-2 (ЦОГ-2)
У пациентов пожилого возраста, со сниженным ОЦК (в т.ч. при терапии диуретиками) или нарушенной функцией почек, сочетанное применение НПВП, в т.ч. селективных ингибиторов ЦОГ-2, с антагонистами рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, может привести к ухудшению почечной функции, включая возможную острую почечную недостаточность. Эти эффекты обычно обратимы. У пациентов, получающих валсартан и НПВП, необходимо проводить мониторинг функции почек.
При применении одновременно с НПВП антигипертензивный эффект антагонистов рецепторов ангиотензина II, в т.ч. валсартана, может быть ослаблен.
Препараты лития
При одновременном применении литийсодержащих лекарственных средств (ЛС) с ингибиторами АПФ и АРА II, включая валсартан, отмечалось обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и усиление его токсических проявлений. В связи с этим рекомендуется контроль содержания лития в сыворотке крови. Риск токсических проявлений, связанных с применением препаратов лития, может дополнительно увеличиваться при одновременном применении с препаратом Валсартан и диуретиками.
Транспортные белки
По результатам исследованияin vitro на культуре печени человека валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Совместное применение валсартана с ингибиторами белков-переносчиков ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) или MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Сmах и AUC).
Диуретики
У пациентов, принимающих диуретики (особенно в тех случаях, когда диуретическая терапия была начата недавно), после начала терапии валсартаном иногда может развиваться чрезмерное снижение артериального давления. Риск развития симптоматической артериальной гипотензии при применении валсартана может быть сведен к минимуму путем прекращения приема диуретиков до начала лечения.
Особые указания:
Пациенты с нарушением функции почек
Следует избегать одновременного применения АРА II, включая Валсартан, или ингибиторов АПФ с алискиреном у пациентов с тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ < 30 мл/мин).
Гиперкалиемия
При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими средствами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.
Трансплантация почки
Данных по безопасности применение препарата Валсартан у пациентов, перенесших трансплантацию почки, нет.
Дефицит в организме натрия и/или снижение ОЦК
У пациентов с выраженным дефицитом в организме натрия и/или снижением ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях в начале лечения препаратом может развиться артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. Перед началом лечения препаратом Валсартан следует провести коррекцию содержания в организме натрия и/или восполнить ОЦК, в том числе, путем уменьшения дозы диуретика.
Стеноз почечной артерии
Применение препарата коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не приводит к сколько-нибудь существенному изменению показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако, учитывая, что другие ЛС, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей.
Пациенты с нарушением функции печени
У пациентов с нарушением функции печени легкой и умеренной степени без явлений холестаза применять валсартан необходимо с осторожностью. Первичный гиперальдостеронизм
Препарат не эффективен для лечения артериальной гипертензии пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС.
Аортальный или митральный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия
Как и при приеме других вазодилатирующих средств следует соблюдать осторожность при приеме препарата ВАЛСАРТАН у пациентов с аортальным или митральным стенозом, гипертрофической обструктивной кардиомиопатией.
ХСН/период после перенесенного инфаркта миокарда
У пациентов с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение Валсартаном, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем рекомендуется контроль АД в начале терапии. При условии соблюдения рекомендаций по режиму дозирования обычно не возникает необходимости отмены препарата Валсартан по причине артериальной гипотензии. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.
Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны нарушения функции почек. У пациентов с ХСН III-IV функционального класса по классификации NYHA, функция почек которых зависит от состояния РААС, лечение ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в редких случаях развитием острой почечной недостаточности и/или летальным исходом. Поэтому у данных категорий пациентов перед применением препарата Валсартан, а также периодически во время лечения, необходимо проводить оценку функции почек.
Комбинированная терапия при артериальной гипертензии
При лечении артериальной гипертензии Валсартан может применяться в монотерапии, а так же совместно с другими гипотензивными средствами, а частности, с диуретиками.
Комбинированная терапия в период после перенесенного инфаркта миокарда Возможно применение Валсартана в комбинации с другими ЛС, применяемыми после перенесенного инфаркта миокарда, а именно тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами и ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. У данной категории пациентов не рекомендуется применять Валсартан одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией Валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.
Комбинированная терапия при ХСН
При ХСН Валсартан может применяться как в монотерапии, так и одновременно с другими средствами — диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.
У данной категории пациентов не рекомендуется применение тройной комбинированной терапии ингибитором АПФ, бета-адреноблокатором и Валсартаном.
Ангионевротический отек, включая отек Квинке
Ангионевротический отек, в том числе отек гортани и голосовых связок, приводящий к обструкции дыхательных путей, и/или отек лица, губ, глотки и/или отек языка, встречался у пациентов, получавших Валсартан, у некоторых из этих пациентов ранее возникал ангионевротический отек на фоне приема других препаратов, в том числе ингибиторов АПФ. Прием Валсартана в случае развития ангионевротического отека должен быть немедленно отменен, возобновление приема Валсартана запрещено.
Беременность
В случае наступления беременности во время лечения препарат следует отменить.
Двойная блокада РААС
При лечении препаратами, влияющими на РААС, особенно при их комбинации, у чувствительных пациентов сообщалось о выраженном снижении АД, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и изменении функции почек (включая острую почечную недостаточность). Требуется соблюдать осторожность при комбинации АРА И, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1,73 м2 площади поверхности тела). И не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
С осторожностью применять во время работы водителям транспортных средств и людям, деятельность которых связана с повышенной концентрацией внимания и быстротой двигательных и психических реакций.
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой, 40 мг, 80 мг и 160 мг.
Упаковка:
По 7 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги. 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки поливинилхлоридной и алюминиевой фольги. 1, 2, 3, 4, 5 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона.
Условия хранения:
Хранить в защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Общество с ограниченной ответственностью «ПРАНАФАРМ» (ООО «ПРАНАФАРМ»), 443068, г. Самара, ул. Ново-Садовая, д. 106, корп. 81, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «ПРАНАФАРМ»
Купить ВАЛСАРТАН в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Сартаны — это группа медикаментов противогипертензивного действия по своему характеру похожих на ингибиторы АПФ, но работающих принципиально иным образом.
Вопрос целесообразности применения того или другого наименования, группы решается кардиологом. Часто специалист подбирает курс терапии методом пробы, начиная с небольших доз и отслеживая результаты и ответ организма на введение медикамента.
Сартаны не должны приниматься самостоятельно, без показаний и назначения. Это серьезные средства, вопросы полностью в компетенции докторов.
Механизм действия
В основе работы медикаментов рассматриваемой группы лежит блокирование определенного компонента естественной физиологической деятельности организма. Для начала стоит сказать пару слов о том, как повышается артериальное давление.
За тонус сосудов, его регулирование и, соответственно, показатели АД, отвечает целая группа специфических веществ организма человека: кортизол, гормоны коры надпочечников, альдостерон и ангиотензин-2.
Последний обладает наиболее выраженным действием. При влиянии на сосуды этого соединения, стенки приходят в повышенный тонус. Наступает их сужение и изменение просвета артерий организма. В конечном итоге растет давление, начинаются скачки показателя.
Сартаны — это блокаторы ангиотензиновых рецепторов, то есть особых волокон, которые располагаются в сосудистых структурах и отвечают за восприятие сигналов. Тех, которые стимулируются в результате влияния вещества при его выработке.
Ключевое отличие механизма действия сартанов от схожих ингибиторов АПФ заключается в блокировании конечной фазы реакции — организм попросту не воспринимает сигналы от влияния ангиотензина на сосуды, спазма не случается, давление остается в норме.
Что касается ингибиторов АПФ, они снижают саму скорость синтеза вещества, концентрация его становится меньше, что и приводит к нормализации артериального давления.
Сказать однозначно, какие медикаменты лучше, нельзя. Зависит от ситуации, переносимости препаратов, ряда прочих факторов субъективного характера.
Показания к применению
Показания к применению блокаторов рецепторов ангиотензина-2 (сокращенно БРА) очевидные, определяются кардиологическими изменениями со стороны организма.
Среди конкретных оснований для использования:
Артериальная гипертензия
Как правило, сартаны назначаются, начиная со второй стадии ГБ и позднее. Это довольно тяжелые препараты, он обладают выраженным эффектом, потому не применяются у пациентов на начальной фазе патологического процесса. Поскольку возможно слишком серьезное снижение показателя артериального давления. Это не менее опасно.
Вопрос целесообразности нужно решать на основании данных объективной диагностики.
Заместительная терапия при невозможности применения иАПФ
Несмотря на то, что названные средства обладают схожим конечным результатом, они имеют принципиально разную химическую структуру.
Подобный эффект, основанный на неидентичном строении, можно использовать на благо. Например, когда пациент в силу особенностей иммунитета, не способен переносить препараты типа ингибиторов АПФ.
Другой важный момент касается неэффективности этой группы медикаментов. В случае резистентности патологического процесса имеет смысл назначить близкие по глобальной классификации лекарства. Сартаны как раз годятся для комплексной терапии.
Медикаменты этого вида подходят для коррекции как первичной, эссенциальной, так и вторичной, реноваскулярной гипертензии.
Во последнем случае необходимо устранять еще и первопричину отклонения.
Хроническая сердечная недостаточность
Расстройства подобного плана имеют ишемическое происхождение. Миокард недополучает питательных веществ и кислорода.
Результатом оказывается стремительное нарастание ХСН как следствие частичного отмирания клеток. Это еще не инфаркт, но уже не далеко до момента критического состояния.
Сартаны в системе с прочими медикаментами снижают вероятность негативного явления. Хотя стопроцентной гарантии не дает никто, нужно систематически проверяться под контролем кардиолога. Чтобы не упустить момент декомпенсации, скорректировать курс терапии.
Склонность к поражению органов-мишеней
В первую очередь сетчатки глаза. В результате длительного течения артериальной гипертензии возникают очаги дистрофии. Недополучая крови, питательных веществ, сетчатая оболочка глаза начинает истончаться. Возможны разрывы и нарушения по типу отслоения.
Это не шуточное состояние. Вероятно полное исчезновение способности видеть.
Сартаны обладают функцией протекторов, то есть средств, защищающих клетки от разрушения.
Сетчатка глаза даже под влиянием кратковременных периодов недостаточного питания и дыхания не изменяется. Тем же эффектом обладают и ингибиторы АПФ.
Повышение выживаемости пациентов с перенесенным инфарктом
Блокаторы рецепторов ангиотензина II ускоряют и стабилизируют питание и клеточный газообмен. Потому шансов на коррекцию и восстановление у больных гораздо больше, чем у тех, кто не получает такой терапии.
Сартаны — не панацея. Потому применять их нужно с осторожностью, под контролем специалиста. Обо всех нестандартных ощущениях следует немедленно сообщать своему врачу.
Классификация по действующему веществу
Подразделение медикаментов проводится по основному действующему веществу, составляющему фундамент терапевтического эффекта препарата.
Соответственно, можно назвать четыре типа лекарственных средств.
Производные тетразола
- Кандесартан. Результат проявляется через 1-2 часа. Сохраняется на протяжении примерно 12 ч. При этом медикамент обладает способностью накапливаться в организме. Благодаря чему при систематическом применении возможен более качественный терапевтический эффект.
Перечень названий: Ангиаканд, Атаканд, Гипосарт, Кандекор, Ксартен, Ордисс.
- Лозартан. Результат наступает быстро, спустя несколько часов. Продолжительность сохраняется на протяжении почти суток. В зависимости от использованной дозировки. Имеет смысл принимать медикамент,только если все в порядке с печенью. Он метаболизируется именно этим путем, потому любые нарушения с одной стороны станут более выраженными, а с другой, снизится полезный результат от применения сартанов.
Лозартан на прилавках аптек представлен группой торговых наименований: Блоктран, Вазотенз, Зисакар, Карзартан, Лозап, Лориста, Реникард. Они полностью аналогичны, отличие только в производителе.
Негетероциклические средства
Основное наименование этой группы — Валсартан. Как и в предыдущем случае, он относится к «корневым», прочие считаются его аналогами.
Используется для срочного купирования артериального давления. Может применяться и для постоянной коррекции заболеваний сердечно-сосудистой системы. Согласно некоторым исследованиям, почти в половину повышает выживаемость пациентов с перенесенным инфарктом миокарда.
Фармакологический эффект наступает спустя 1-2 часа от момента приема. Выводится средство быстро, потому режим дозирования должен быть соответствующим.
Список торговых названий: Валз, Валсафорс, Вальсакор, Диован, Нортиван, Тарег.
Небифиниловые препараты
Эпросартан (Теветен). Какими-либо выдающимися свойствами не обладает. Используется, преимущественно, для коррекции расстройств работы сердца, повышения выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта.
Список препаратов сартанов шире, названы только основные наименования.
Четвертый представитель встречается в реалиях российской медицины несколько реже. В данный момент можно встретить крайне мало наименований. Это современные препараты (см. ниже).
Классификация по поколениям
Другой способ классификации основан на поколениях лекарственных средств.
Всего их два.
- Первое — это все названные выше препараты. Блокируют только одну группу рецепторов. Терапевтические эффект при этом значительный, они еще не устарели. В условиях российской клинической практики используются наиболее активно.
- Второе поколение. Представлено скудно, но обладает комплексным действием. Может стабилизировать состояние быстро и имеет минимум побочных эффектов. Врачи предпочитают применять этот класс.
Нежелательно использование в рамках монотерапии, без поддержки медикаментами вспомогательных групп.
Препараты последнего поколения
Так называемые небифениловые производные тетразола. Сартаны последнего поколения представлены только одним средством на рынке России — Телмисартаном, он же Микардис.
Препарат имеет множество преимуществ:
- Биодоступность. Благодаря чему препарат обладает более высоким терапевтическим потенциалом и способностью нормализовать состояние человека.
- Выведение через пищеварительный тракт. По этой причине возможно применение у пациентов с почечной недостаточностью. Последнее поколение сартанов в этом отношении более безопасно.
- Минимальные сроки наступления полезного действия. Примерно 30 минут. Результат держится порядка суток.
- Нет необходимости часто принимать средство. 1 раз в день.
Кроме того, возникает куда меньше побочных явлений.
Что лучше: сартаны или ингибиторы АПФ?
Вопрос сложный. Как было отмечено ранее, говорить о принципиальном, концептуальном преимуществе той или иной группы не верно.
Необходимо отталкиваться от конкретной клинической ситуации, возраста пациента, его пола, общего состояния здоровья, индивидуальной реакции на лечение.
Ключевые отличия между сартанами и ингибиторами АПФ заключается в том, на каком участке цепочки негативного явления оно прерывается:
- В случае с сартанами ангиотензин вырабатывается как обычно. Но сосуды ввиду влияния препарата нечувствительны к этому соединению. Эффект минимален, артерии остаются в состоянии одного и того же тонуса.
- При приеме иАПФ — происходит снижение количества вещества.
В общем и целом, обе группы препаратов можно рассматривать как идентичные по эффективности и терапевтическому потенциалу средства.
Они взаимозаменяемы, могут использоваться при неэффективности противоположной группы. Таким образом, вопрос о том, какой тип лучше не имеет никакого практического смысла.
Возможные побочные эффекты
Негативные явления при подборе правильной дозировки встречаются сравнительно редко. Переносимость медикаментов довольно высокая, что позволяет без каких-либо проблем принимать их длительный период времени.
Среди негативных явлений можно выделить следующие:
- Кашель. Непродуктивный, без отхождения мокроты. Считается результатом раздражения эпителия дыхательных путей. Природа состояния до конца не уточнена.
- Диспепсическия. Типичные для препаратов кардиологического профиля. Среди вероятных явлений встречаются боли в животе, тошнота, рвота. Расстройства стула по типу запоров, поносов и их чередования в течение нескольких суток.
Наблюдается горечь во рту, повышенное кишечное газообразование. При наличии заболеваний пищеварительного тракта вероятность побочных явлений растет. Необходимо наблюдать за самочувствием, чтобы не упустить расстройство.
- Аллергические реакции. Встречаются часто среди прочих негативных явления. Наиболее распространенные нарушения этого плана у пациентов: крапивница, возникновение кожной сыпи, отечность дермальных слоев, покраснение без зуда. Крайне редко отмечают анафилактический шок, отек Квинке. Это скорее исключения.
- Мышечные боли. Миалгии. Происхождение таковых до конца не понятно.
- Нарушения функций почек. Дизурические явления. Снижение частоты позывов к посещению туалета, возможно падение количества суточной мочи.
- Головокружение. Нарушение ориентации в пространстве. Сравнительно малой интенсивности. Человек может перемещаться самостоятельно.
- Слабость, сонливость, апатичность. Проявления астенического синдрома. В рамках трудовой или учебной деятельности возможно снижение продуктивности.
- Встречаются изменения показателей лабораторных анализов. Это нужно учитывать при интерпретации результатов диагностики.
У пациентов с перенесенным инфарктом наблюдаются дополнительные негативные последствия приема сартанов:
- Ортостатическая гипотензия. Падение давления при резком вставании, перемене положения тела.
- Тахикардия. Увеличение числа сокращений сердца. Крайне редко. Средства влияют на АД, а не на ЧСС.
- Головные боли.
- Расстройства со стороны печени.
Лекарственное взаимодействие
Фармацевтическое перекрестное влияние одних медикаментов на другие зависит от конкретного средства. Наиболее часто обнаруживаются такие эффекты:
- При параллельном приеме с ингибиторами АПФ наблюдается взаимное усиление полезного действия. Артериальное давление снижается быстрее и в более широких пределах. Потому подобные комбинации могут использоваться только у пациентов с выраженными нарушениями работы сердечно-сосудистой системы.
- Если сартаны принимают вместе с калийсберегающими диуретиками (Верошпирон, Спиронолактон) велика вероятность повышения концентрации минеральных солей, электролитов. Это чревато нарушением работы сердца. Потому нужно вести строгое наблюдение за состоянием пациента.
- Системное применение медикаментов рассматриваемой группы и нестероидных противовоспалительных средств категорически не рекомендуется из-за ослабления противогипертензивного эффекта.
- Наконец, при применении сартанов и прочих средств для борьбы с высоким АД, мочегонными, действие усиливается.
Лекарственное взаимодействие позволяет понять, как организм среагирует на ту или иную комбинацию заранее.
Противопоказания
Оснований для отказа от применения сартанов не так много. В большинстве своем они относительны. То есть после устранения состояния можно прибегнуть к применению.
- Индивидуальная непереносимость к компонентам препарата. Считается абсолютным противопоказанием. Поскольку не миновать аллергических реакций.
- Возраст до 18 лет. Исследования на детях не проводились. Потому применение медикаментов рассматриваемой группы недопустимо. Возможны непредсказуемые осложнения.
- Нарушения функции печени. Выраженные расстройства работы железы. В том числе на фоне гепатита, суб- и декомпенсированного цирроза, прочих расстройств.
- Беременность. Средства-сартаны негативно влияют на гемодинамику плода и могут привести к нарушению его питания. Потому на любой стадии гестации медикаменты этого типа противопоказаны.
- Лактация. Грудное вскармливание. Компоненты лекарственного средства проникают в молоко и передаются ребенку. Применение в этот период недопустимо.
- Также нарушения функции почек. В декомпенсированной фазе. Чтобы не спровоцировать еще большего усугубления состояния.
Противопоказаний нужно придерживаться строго, чтобы не вызвать негативных непредсказуемых последствий бездумного применения препаратов.
Сартаны используются для терапии артериальной гипертензии. Это средства индивидуального выбора. Вопрос необходимости и общей возможности применения полностью находится в ведении врача-кардиолога.
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеДля сердца и сосудовТаблетки
Содержание статьи
- Валсартан: РЛС
- Валсартан: состав
- Валсартан: механизм действия
- Валсартан: для чего
- Валсартан: дозировка
- Валсартан: побочные эффекты
- Телмисартан или Валсартан: что лучше?
- Вальсакор или Валсартан: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Сердечно-сосудистые заболевания, включая артериальную гипертензию, являются самыми частыми причинами смерти людей на планете. По данным Всемирной организации здравоохранения за последние 30 лет количество людей с диагнозом «артериальная гипертензия» увеличилось в 2 раза и перешагнуло за 1 миллиард.
В настоящее время выделяют 6 классов препаратов для лечения высокого давления. Относительно новым из них является класс сартанов, к которым принадлежит Валсартан. Рассказываем в статье о нем: какое действующее вещество входит в состав, как «работает» в организме, при каких заболеваниях назначается, есть ли побочные эффекты. Сравним с Вальсакором и Телмисартаном.
Валсартан: РЛС
Регистр лекарственных средств относит Валсартан к фармакологической группе «Антагонисты рецепторов ангиотензина II». Второе, обиходное, имя этой группы — сартаны. Под наименованием Валсартан препарат выпускают более 10 российских фармацевтических компаний: Алиум, Вертекс, Канонфарма продакшн, Северная звезда и др.
Валсартан: состав
В состав Валсартана входит одноименное действующее вещество. Препарат выпускают в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. Таблетки содержат как вспомогательное вещество лактозу, поэтому лицам с непереносимостью лактозы или дефицитом лактазы препарат противопоказан.
Препарат представлен в нескольких дозировках:
- Валсартан 40 мг
- Валсартан 80 мг
- Валсартан 160 мг
- Валсартан 320 мг
Валсартан: механизм действия
Механизм действия Валсартана связан с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой организма (РААС). Эта гормональная система регулирует кровяное давление, а также натриевый и водный гомеостаз. Ведущую роль играет гормон ангиотензин II, который взаимодействует с ангиотензиновыми рецепторами (АТ1) сосудов и почек, сужает их и повышает давление.
Препарат «закрывает» рецепторы от ангиотензина II, тем самым снижает тонус сосудов и нормализует давление. Благодаря избирательному действию только на рецепторы АТ1, Валсартан не влияет на другие функции сердечно-сосудистой системы (ССС), не изменяет частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Валсартан: для чего
Валсартан — самый изученный из сартанов. Было проведено большое количество исследований, которые доказали его эффективность при таких показаниях, как:
- артериальная гипертензия;
- перенесенный острый инфаркт миокарда (для повышения выживаемости);
- сердечная недостаточность (препарат выбора для снижения уровня смертности и госпитализации).
Для лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) часто используют комбинации: Валсартан и Сакубитрил (Юперио), Валсартан, диуретики и блокаторы кальциевых каналов (Ко-Вамлосет), Валсартан и Бисопролол — их совместимость и двойное/тройное действие повышают эффективность терапии и улучшают качество жизни пациентов.
Валсартан от давления применяют у детей и подростков в возрасте 6-18 лет — он снижает его плавно, достигая максимального эффекта через 4 недели. И на протяжении длительного времени поддерживает на достигнутом уровне.
Валсартан: дозировка
Валсартан лекарство принимают один раз в сутки независимо от приема пищи. Дозировка и продолжительность лечения зависит от заболевания и множества других факторов. Лечение назначает лечащий врач, осведомленный об анамнезе пациента.
При назначении Валсартана лицам с ХСН и после острого инфаркта миокарда необходимо контролировать функцию почек. При совместном применении диуретиков в высоких дозах может развиться гипотензия.
Валсартан: побочные эффекты
Перечислим побочные действия Валсартана, которые в соответствии с классификацией ВОЗ встречаются часто:
- сильное головокружение
- чрезмерное снижение артериального давления при принятия вертикального положения
- нарушения функции почек
Телмисартан или Валсартан: что лучше?
Препарат Телмисартан также принадлежит группе сартанов и содержат одноименное активное вещество, которое имеет одинаковые с Валсартаном механизм действия, показания и противопоказания. Чем же Телмисартан отличается:
- обладает более сильным гипотензивным действием;
- выпускается в дозировках 40 и 80 мг;
- разрешен для применения с 18 лет.
Телмисартан также снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний и смерти, но его врачи назначают, как правило, при умеренной и тяжелой стадии гипертензии, а Валсартан — при мягкой и умеренной. Валсартан будет препаратом выбора при ХСН, а Телмисартан рекомендуют назначать с осторожностью при сердечной недостаточности. Кроме этого, Валсартан применяют в детской практике, так как он разрешен детям с 6 лет
Любые гипотензивные препараты назначает врач, самолечение при гипертонии недопустимо. Чтобы подобрать оптимальный препарат, следует обратиться к в медицинское учреждение.
Вальсакор или Валсартан: что лучше?
Вальсакор — полный аналог Валсартана с тем же действующим веществом и показаниями. Оба препарата — дженерики оригинального средства Диован. Отличаются страной производства: Вальсакор выпускают в Словении и в России. У препарата отсутствует дозировка 320 мг. Вальсакор и Валсартан пациент может заменять друг на друга при условии соблюдения дозировки.
Краткое содержание
- Регистр лекарственных средств относит Валсартан к группе «Антагонисты рецепторов ангиотензина II».
- В состав Валсартана входит одноименное действующее вещество. Препарат выпускают в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.
- Механизм действия Валсартана связан с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой организма (РААС).
- Валсартан применяют в терапии артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, после перенесенного инфаркта миокарда для снижения смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.
- Дозировка и продолжительность лечения зависит от заболевания и множества других факторов. Лечение назначает лечащий врач, осведомленный об анамнезе пациента.
- Из побочных эффектов Валсартана наиболее часто встречаются: головокружение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения функции почек.
- Телмисартан также снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний и смерти, но его врачи назначают, как правило, при умеренной и тяжелой стадии гипертензии, а Валсартан — при мягкой и умеренной.
- Вальсакор и Валсартан содержат одно и то же действующие вещество. Их можно заменять друг на друга при соблюдении дозировки.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Валсартан-СЗ (Valsartan-SZ) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Валсартан-СЗ
💊 Состав препарата Валсартан-СЗ
✅ Применение препарата Валсартан-СЗ
📅 Условия хранения Валсартан-СЗ
⏳ Срок годности Валсартан-СЗ
ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Высокое давлениеДля сердца и сосудовТаблетки
Содержание статьи
- Валсартан: РЛС
- Валсартан: состав
- Валсартан: механизм действия
- Валсартан: для чего
- Валсартан: дозировка
- Валсартан: побочные эффекты
- Телмисартан или Валсартан: что лучше?
- Вальсакор или Валсартан: что лучше?
- Краткое содержание
- Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Сердечно-сосудистые заболевания, включая артериальную гипертензию, являются самыми частыми причинами смерти людей на планете. По данным Всемирной организации здравоохранения за последние 30 лет количество людей с диагнозом «артериальная гипертензия» увеличилось в 2 раза и перешагнуло за 1 миллиард.
В настоящее время выделяют 6 классов препаратов для лечения высокого давления. Относительно новым из них является класс сартанов, к которым принадлежит Валсартан. Рассказываем в статье о нем: какое действующее вещество входит в состав, как «работает» в организме, при каких заболеваниях назначается, есть ли побочные эффекты. Сравним с Вальсакором и Телмисартаном.
Валсартан: РЛС
Регистр лекарственных средств относит Валсартан к фармакологической группе «Антагонисты рецепторов ангиотензина II». Второе, обиходное, имя этой группы — сартаны. Под наименованием Валсартан препарат выпускают более 10 российских фармацевтических компаний: Алиум, Вертекс, Канонфарма продакшн, Северная звезда и др.
Валсартан: состав
В состав Валсартана входит одноименное действующее вещество. Препарат выпускают в таблетках, покрытых пленочной оболочкой. Таблетки содержат как вспомогательное вещество лактозу, поэтому лицам с непереносимостью лактозы или дефицитом лактазы препарат противопоказан.
Препарат представлен в нескольких дозировках:
- Валсартан 40 мг
- Валсартан 80 мг
- Валсартан 160 мг
- Валсартан 320 мг
Валсартан: механизм действия
Механизм действия Валсартана связан с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой организма (РААС). Эта гормональная система регулирует кровяное давление, а также натриевый и водный гомеостаз. Ведущую роль играет гормон ангиотензин II, который взаимодействует с ангиотензиновыми рецепторами (АТ1) сосудов и почек, сужает их и повышает давление.
Препарат «закрывает» рецепторы от ангиотензина II, тем самым снижает тонус сосудов и нормализует давление. Благодаря избирательному действию только на рецепторы АТ1, Валсартан не влияет на другие функции сердечно-сосудистой системы (ССС), не изменяет частоту сердечных сокращений (ЧСС).
Валсартан: для чего
Валсартан — самый изученный из сартанов. Было проведено большое количество исследований, которые доказали его эффективность при таких показаниях, как:
- артериальная гипертензия;
- перенесенный острый инфаркт миокарда (для повышения выживаемости);
- сердечная недостаточность (препарат выбора для снижения уровня смертности и госпитализации).
Для лечения хронической сердечной недостаточности (ХСН) часто используют комбинации: Валсартан и Сакубитрил (Юперио), Валсартан, диуретики и блокаторы кальциевых каналов (Ко-Вамлосет), Валсартан и Бисопролол — их совместимость и двойное/тройное действие повышают эффективность терапии и улучшают качество жизни пациентов.
Валсартан от давления применяют у детей и подростков в возрасте 6-18 лет — он снижает его плавно, достигая максимального эффекта через 4 недели. И на протяжении длительного времени поддерживает на достигнутом уровне.
Валсартан: дозировка
Валсартан лекарство принимают один раз в сутки независимо от приема пищи. Дозировка и продолжительность лечения зависит от заболевания и множества других факторов. Лечение назначает лечащий врач, осведомленный об анамнезе пациента.
При назначении Валсартана лицам с ХСН и после острого инфаркта миокарда необходимо контролировать функцию почек. При совместном применении диуретиков в высоких дозах может развиться гипотензия.
Валсартан: побочные эффекты
Перечислим побочные действия Валсартана, которые в соответствии с классификацией ВОЗ встречаются часто:
- сильное головокружение
- чрезмерное снижение артериального давления при принятия вертикального положения
- нарушения функции почек
Телмисартан или Валсартан: что лучше?
Препарат Телмисартан также принадлежит группе сартанов и содержат одноименное активное вещество, которое имеет одинаковые с Валсартаном механизм действия, показания и противопоказания. Чем же Телмисартан отличается:
- обладает более сильным гипотензивным действием;
- выпускается в дозировках 40 и 80 мг;
- разрешен для применения с 18 лет.
Телмисартан также снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний и смерти, но его врачи назначают, как правило, при умеренной и тяжелой стадии гипертензии, а Валсартан — при мягкой и умеренной. Валсартан будет препаратом выбора при ХСН, а Телмисартан рекомендуют назначать с осторожностью при сердечной недостаточности. Кроме этого, Валсартан применяют в детской практике, так как он разрешен детям с 6 лет
Любые гипотензивные препараты назначает врач, самолечение при гипертонии недопустимо. Чтобы подобрать оптимальный препарат, следует обратиться к в медицинское учреждение.
Вальсакор или Валсартан: что лучше?
Вальсакор — полный аналог Валсартана с тем же действующим веществом и показаниями. Оба препарата — дженерики оригинального средства Диован. Отличаются страной производства: Вальсакор выпускают в Словении и в России. У препарата отсутствует дозировка 320 мг. Вальсакор и Валсартан пациент может заменять друг на друга при условии соблюдения дозировки.
Краткое содержание
- Регистр лекарственных средств относит Валсартан к группе «Антагонисты рецепторов ангиотензина II».
- В состав Валсартана входит одноименное действующее вещество. Препарат выпускают в таблетках, покрытых пленочной оболочкой.
- Механизм действия Валсартана связан с ренин-ангиотензин-альдостероновой системой организма (РААС).
- Валсартан применяют в терапии артериальной гипертензии, хронической сердечной недостаточности, после перенесенного инфаркта миокарда для снижения смертности от сердечно-сосудистых заболеваний.
- Дозировка и продолжительность лечения зависит от заболевания и множества других факторов. Лечение назначает лечащий врач, осведомленный об анамнезе пациента.
- Из побочных эффектов Валсартана наиболее часто встречаются: головокружение, выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия, нарушения функции почек.
- Телмисартан также снижает риск сердечно-сосудистых заболеваний и смерти, но его врачи назначают, как правило, при умеренной и тяжелой стадии гипертензии, а Валсартан — при мягкой и умеренной.
- Вальсакор и Валсартан содержат одно и то же действующие вещество. Их можно заменять друг на друга при соблюдении дозировки.
Задайте вопрос эксперту по теме статьи
Остались вопросы? Задайте их в комментариях ниже – наши эксперты ответят вам. Там же вы можете поделиться своим опытом с другими читателями Мегасоветов.
Выпускающий редактор
Эксперт-провизор
Поделиться мегасоветом
Понравилась статья? Расскажите маме, папе, бабушке и тете Гале из третьего подъезда
Валсартан-СЗ (Valsartan-SZ) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Валсартан-СЗ
💊 Состав препарата Валсартан-СЗ
✅ Применение препарата Валсартан-СЗ
📅 Условия хранения Валсартан-СЗ
⏳ Срок годности Валсартан-СЗ
Описание лекарственного препарата
Валсартан-СЗ
(Valsartan-SZ)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.01.31
Лекарственные формы
Валсартан-СЗ |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 40 мг: 28, 30, 56, 60, 84 или 90 шт. рег. №: ЛП-004219 |
|
Таб., покр. пленочной оболочкой, 80 мг: 28, 30, 56, 60, 84 или 90 шт. рег. №: ЛП-004219 |
||
Таб., покр. пленочной оболочкой, 160 мг: 28, 30, 56, 60, 84 или 90 шт. рег. №: ЛП-004219 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Валсартан-СЗ
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой желтого цвета, круглые, двояковыпуклые с риской; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 47.5 мг, кросповидон (Коллидон CL) — 9 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 1 мг, магния стеарат — 2.5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 1.5 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 0.6 мг, тальк — 0.6 мг, титана диоксид (E171) — 0.27 мг, алюминиевый лак на основе красителя хинолиновый желтый (E104) — 0.03 мг.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розового цвета, круглые, двояковыпуклые с риской; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 95 мг, кросповидон (Коллидон CL) — 18 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 2 мг, магния стеарат — 5 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 3 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 1.2 мг, тальк — 1.2 мг, титана диоксид (E171) — 0.552 мг, алюминиевый лак на основе красителя кармуазин (E122) — 0.048 мг.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой розово-оранжевого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро таблетки белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая — 190 мг, кросповидон (Коллидон CL) — 36 мг, кремния диоксид коллоидный (аэросил) — 4 мг, магния стеарат — 10 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 6 мг, полисорбат-80 (твин-80) — 2.4 мг, тальк — 2.4 мг, титана диоксид (E171) — 1 мг, алюминиевый лак на основе красителя солнечный закат желтый (E110) — 0.2 мг.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (6) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
30 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
30 шт. — флаконы полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Валсартан — активный специфический антагонист рецепторов ангиотензина II, предназначенный для приема внутрь. Избирательно блокирует рецепторы подтипа АТ1, которые ответственны за эффекты ангиотензина II. Следствием блокады АТ1-рецепторов является повышение плазменной концентрации ангиотензина II, который может стимулировать незаблокированные АТ2-рецепторы. Валсартан не имеет сколько-нибудь выраженной агонистической активности в отношении АТ1-рецепторов. Сродство валсартана к рецепторам подтипа АТ1 примерно в 20000 раз выше, чем к рецепторам подтипа АТ2.
Валсартан не вступает во взаимодействие и не блокирует рецепторы других гормонов или ионные каналы, имеющие важное значение в регуляции функций сердечно-сосудистой системы.
Вероятность возникновения кашля при применении валсартана очень низкая, что связано с отсутствием влияния на АПФ, который отвечает за деградацию брадикинина. Сравнение валсартана с ингибитором АПФ демонстрирует, что частота развития сухого кашля достоверно (р<0.05) ниже у пациентов, принимающих препарат, чем у пациентов, принимающих ингибитор АПФ (2.6% против 7.9% соответственно). В группе пациентов, у которых ранее при лечении ингибитором АПФ развивался сухой кашель, при лечении валсартаном это нежелательное явление (НЯ) отмечается в 19.5% случаев, а при лечении тиазидным диуретиком — в 19.0% случаев, в то время как в группе пациентов, получавших лечение ингибитором АПФ, кашель наблюдается в 68.5% случаев (р<0.05).
Применение при артериальной гипертензии у пациентов старше 18 лет
При лечении валсартаном пациентов с артериальной гипертензией отмечается снижение АД, не сопровождающееся изменением ЧСС.
После применения внутрь разовой дозы препарата у большинства пациентов начало антигипертензивного действия наблюдается в течение 2 ч, а максимальное снижение АД достигается в пределах 4-6 ч, сохраняющееся более 24 ч. При повторном применении препарата максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в пределах 2-4 недель и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии. В случае одновременного применения препарата с гидрохлоротиазидом достигается достоверное дополнительное снижение АД.
Резкое прекращение применения валсартана не сопровождается значительным повышением АД или другими НЯ. У пациентов с артериальной гипертензией, сахарным диабетом 2 типа и нефропатией, принимающих валсартан в дозе 160-320 мг, отмечается значительное снижение протеинурии (36-44%).
Применение после острого инфаркта миокарда у пациентов старше 18 лет
При применении препарата в течение 2 лет у пациентов, которые начали принимать валсартан в период от 12 ч до 10 дней после перенесенного острого инфаркта миокарда (осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка), снижаются показатели общей смертности, сердечно-сосудистой смертности и увеличивается время до первой госпитализации по поводу обострения течения хронической сердечной недостаточности (ХСН), повторного инфаркта миокарда, внезапной остановки сердца и инсульта (без летального исхода). Профиль безопасности валсартана у пациентов с острым инфарктом миокарда сходен с таковым при других состояниях.
ХСН у пациентов старше 18 лет
Механизм действия валсартана при ХСН основан на его способности устранять отрицательные последствия хронической гиперактивации РААС и ее главного эффектора — ангиотензина II, а именно — вазоконстрикцию; задержку жидкости в организме; пролиферацию клеток, ведущую к ремоделированию органов-мишеней (сердце, почки, сосуды); стимуляцию избыточного синтеза гормонов, действующих синергично с РААС (катехоламинов, альдостерона, вазопрессина, эндотелина). На фоне применения валсартана при ХСН уменьшается преднагрузка, снижается давление заклинивания в легочных капиллярах и диастолическое давление в легочной артерии, повышается сердечный выброс. Наряду с гемодинамическими эффектами валсартан, за счет опосредованной блокады синтеза альдостерона, уменьшает задержку натрия и воды в организме.
В целом применение валсартана приводит к уменьшению числа госпитализаций по поводу ХСН, замедлению прогрессирования ХСН, улучшению функционального класса ХСН по классификации NYHA, увеличению фракции выброса левого желудочка, а также уменьшению выраженности признаков и симптомов сердечной недостаточности и улучшению качества жизни по сравнению с плацебо.
Применение у пациентов старше 18 лет с артериальной гипертензией и нарушением толерантности к глюкозе
При применении валсартана и изменении образа жизни отмечалось статистически достоверное снижение риска развития сахарного диабета у данной категории пациентов. Валсартан не оказывал влияния на частоту летальных исходов в результате сердечно-сосудистых событий, инфаркта миокарда и ишемических атак без летального исхода, на госпитализации по причине сердечной недостаточности или нестабильной стенокардии, артериальной реваскуляризации, у пациентов с нарушением толерантности к глюкозе и артериальной гипертензией, отличающихся по возрасту, полу и расовой принадлежностью.
Применение у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет при артериальной гипертензии
У детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет валсартан обеспечивает дозозависимое, плавное снижение АД. При применении валсартана максимальное снижение АД, вне зависимости от принятой дозы, обычно достигается в течение 2 недель, и поддерживается на достигнутом уровне в ходе длительной терапии.
Фармакокинетика
Всасывание
После приема препарата внутрь Cmax валсартана в плазме крови достигается в течение 2-4 ч. Средняя абсолютная биодоступность — 23%. При применении валсартана с пищей AUC уменьшается на 48%, хотя, начиная примерно с 8-го часа после приема препарата, концентрация валсартана в плазме крови как в случае приема его натощак, так и в случае приема с пищей, одинаковые. Уменьшение AUC, тем не менее, не сопровождается клинически значимым снижением терапевтического эффекта, поэтому валсартан можно принимать независимо от времени приема пищи.
Распределение
Vd валсартана в период равновесного состояния после в/в введения составлял около 17 л, что указывает на отсутствие выраженного распределения валсартана в тканях. Валсартан в значительной степени связывается с белками сыворотки крови (94-97%), преимущественно с альбуминами.
При повторном применении валсартана изменений фармакокинетических показателей не отмечалось. При приеме валсартана 1 раз/сут кумуляция незначительная.
Метаболизм
Валсартан не подвергается существенной биотрансформации, только около 20% принятой внутрь дозы выводится в виде метаболитов. Гидроксильный метаболит определяется в плазме крови в низких концентрациях (менее чем 10% от AUC валсартана). Этот метаболит фармакологически неактивен.
Выведение
Фармакокинетическая кривая валсартана имеет нисходящий мультиэкспоненциальный характер — Т1/2 начальной фазы (Т1/2α ) менее 1 часа и конечной фазы (Т1/2β ) около 9 часов. Валсартан выводится в основном в неизмененном виде через кишечник (около 83%) и почками (около 13%). После в/в введения плазменный клиренс валсартана составляет около 2 л/ч и его почечный клиренс составляет 0.62 л/ч (около 30% общего клиренса). Т1/2 валсартана составляет 6 ч.
В диапазоне изученных доз кинетика валсартана имеет линейный характер.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
Концентрации валсартана в плазме крови у женщин и у мужчин были одинаковы.
Пациенты с ХСН. У данной категории пациентов время достижения Cmax и Т1/2 сходны с таковыми у здоровых добровольцев. Повышение AUC и Cmax прямо пропорционально увеличению дозы препарата (с 40 мг до 160 мг 2 раза). Фактор кумуляции составляет в среднем 1.7. При приеме внутрь клиренс валсартана составил приблизительно 4.5 л/час. Возраст пациентов с ХСН не оказывал влияния на клиренс валсартана.
Пациенты в возрасте старше 65 лет. У некоторых пациентов в возрасте старше 65 лет системная биодоступность валсартана выше таковой у пациентов молодого возраста, однако не имеет клинического значения.
Пациенты с нарушениями функции почек. Корреляция между функцией почек и системной биодоступностью валсартана отсутствует. У пациентов с нарушениями функции почек и скоростью клубочковой фильтрации более 10 мл/мин коррекции дозы препарата не требуется. В настоящее время не имеется данных о применении у пациентов, находящихся на гемодиализе. Валсартан имеет высокую степень связывания с белками плазмы крови, поэтому его выведение при гемодиализе маловероятно.
Пациенты с нарушениями функции печени. Около 70 % всосавшейся дозы валсартана выводится через кишечник (с желчью), преимущественно в неизмененном виде. Валсартан не подвергается значительной биотрансформации. У пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени отмечается повышение биодоступности (AUC) валсартана в 2 раза по сравнению со здоровыми добровольцами. Однако не наблюдается корреляции значений AUC валсартана со степенью нарушения функции печени. Применение препарата у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени не изучалось.
Пациенты в возрасте от 6 до 18 лет. Фармакокинетические свойства валсартана у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет не отличаются от фармакокинетических свойств валсартана у пациентов старше 18 лет.
Показания препарата
Валсартан-СЗ
Взрослые
- артериальная гипертензия;
- хроническая сердечная недостаточность (II-IV функциональный класс по классификации NYHA), у пациентов, получающих стандартную терапию одним или несколькими препаратами из следующих фармакотерапевтических групп: диуретиками, сердечными гликозидами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами. Применение каждого из перечисленных препаратов не является обязательным;
- для повышения выживаемости пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда, осложненного левожелудочковой недостаточностью и/или систолической дисфункцией левого желудочка, при наличии стабильных показателей гемодинамики.
Дети и подростки
- артериальная гипертензия у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет.
Режим дозирования
Таблетки следует принимать внутрь, не разжевывая, запивая водой, вне зависимости от приема пищи.
Взрослые
Артериальная гипертензия
Препарат может быть назначен в дозе 40 мг, 80 мг, 160 мг, 320 мг.
Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-СЗ составляет 80 мг 1 раз/сут, вне зависимости от расовой принадлежности, возраста и пола пациента. Антигипертензивный эффект отмечается в первые 2 недели лечения; максимальный эффект развивается через 4 недели. Тем пациентам, у которых не удается достичь адекватного терапевтического ответа, суточная доза препарата Валсартан-СЗ может быть увеличена до 160 мг, а также до максимальной суточной дозы 320 мг, могут быть дополнительно назначены диуретические средства.
Хроническая сердечная недостаточность
Препарат может быть назначен в дозе 40 мг, 80 мг, 160 мг.
Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-СЗ составляет 40 мг 2 раза/сут. Дозу препарата следует постепенно увеличить в течение как минимум 2 недель до 80 мг 2 раза/сут, а при хорошей переносимости — до 160 мг 2 раза/сут. Максимальная суточная доза составляет 320 мг в 2 приема. При этом может потребоваться снижение дозы одновременно принимаемых диуретиков.
Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку состояния функции почек.
Для повышения выживаемости пациентов после перенесенного инфаркта миокарда
Препарат может быть назначен в дозе 40 мг, 80 мг, 160 мг.
Лечение начинают в течение 12 ч после перенесенного инфаркта миокарда. Начальная доза составляет 20 мг (1/2 таблетки 40 мг) 2 раза/сут с последующим увеличением дозы (40 мг, 80 мг, 160 мг 2 раза/сут) в течение нескольких последующих недель, до достижения целевой дозы 160 мг 2 раза/сут.
Достижение дозы до 80 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 2-й недели лечения.
Достижение максимальной целевой дозы по 160 мг 2 раза в сутки рекомендуется к концу 3-го месяца терапии препаратом Валсартан-СЗ. Увеличение дозы зависит от переносимости препарата в период подбора дозы.
В случае развития артериальной гипотензии, сопровождающейся клиническими проявлениями, или нарушений функции почек следует рассмотреть вопрос о снижении дозы.
Оценка состояния пациентов в период после перенесенного инфаркта миокарда должна включать оценку функции почек.
Максимальная суточная доза — 320 мг в 2 приема
Применение у пациентов пожилого возраста (старше 65 лет)
Коррекции дозы у пациентов пожилого возраста не требуется.
Применение при нарушении функции почек
У пациентов с нарушением функции почек при КК более 10 мл/мин коррекции дозы не требуется. Одновременный прием валсартана с алискиреном противопоказан пациентам с умеренными или тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела). В настоящее время нет данных о применении препарата у пациентов с КК менее 10 мл/мин.
Применение при нарушении функции печени
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью, суточная доза не должна превышать 80 мг. У пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарным циррозом и холестазом применение препарата Валсартан-СЗ противопоказано
Дети и подростки
Артериальная гипертензия
Рекомендуемая начальная доза препарата Валсартан-СЗ у детей и подростков в возрасте от 6 до 18 лет составляет 40 мг при массе тела ребенка менее 35 кг и 80 мг при массе тела ребенка более 35 кг. Дозу рекомендуется корректировать с учетом снижения АД. Максимальные рекомендуемые суточные дозы отражены в таблице ниже. Применение более высоких доз не рекомендуется.
Хроническая сердечная недостаточность и перенесенный острый инфаркт миокарда
Препарат Валсартан-СЗ не рекомендован для лечения хронической сердечной недостаточности и после перенесенного острого инфаркта миокарда у пациентов младше 18 лет.
Применение у пациентов от 6 до 18 лет с нарушением функции почек
У пациентов от 6 до 18 лет с нарушением функции почек при КК <30 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, применение препарата не изучалось, поэтому его применение у данной группы пациентов не рекомендуется. У пациентов от 6 до 18 лет при КК > 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Во время приема препарата Валсартан-СЗ следует тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови.
Применение у пациентов от 6 до 18 лет с нарушением функции печени
Как и для взрослых пациентов применение препарата Валсартан-СЗ противопоказано для пациентов от 6 до 18 лет с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом и холестазом. Опыт применения валсартана у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени ограничен. Не следует превышать дозу 80 мг у данной группы пациентов.
Побочное действие
В контролируемых клинических исследованиях у взрослых пациентов с артериальной гипертензией частота нежелательных явлений была сравнима с плацебо. Отсутствуют данные о зависимости частоты какого-либо из нежелательных явлений от дозы или продолжительности лечения, а также пола, возраста или расовой принадлежности. Профиль безопасности препарата Валсартан-СЗ у пациентов с артериальной гипертензией в возрасте от 6 до 18 лет не отличается от профиля безопасности валсартана у взрослых пациентов.
Ниже приведены нежелательные явления (НЯ), которые наблюдались в ходе клинических исследований, а также при применении препарата в клинической практике.
Частота побочных эффектов: очень часто (>10%); часто (>1% и 0.1% и 0.01% и <0.1%); очень редко (<0.01%), включая отдельные сообщения; частота неизвестна (частоту развития по имеющимся данным установить невозможно).
В пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, НЯ распределены в порядке уменьшения их важности.
Пациенты с артериальной гипертензией
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — снижение гемоглобина, гематокрита, нейтропения, тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Со стороны обмена веществ: частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.
Со стороны сосудов: частота неизвестна — васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель.
Со стороны ЖКТ: нечасто — боли в животе.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени, включая повышение концентрации билирубина в плазме крови.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек, кожная сыпь, зуд; частота неизвестна — буллезный дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы и соединительной ткани: частота неизвестна — миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: частота неизвестна — нарушения функции почек, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: нечасто — повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов с артериальной гипертензией наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом препарата не установлена: артралгия, астения, боль в спине, диарея, головокружение, бессонница, снижение либидо, тошнота, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Пациенты, получающие препарат Валсартан-СЗ после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или при ХСН
Со стороны крови и лимфатической системы: частота неизвестна — тромбоцитопения.
Со стороны иммунной системы: частота неизвестна — реакции повышенной чувствительности, включая сывороточную болезнь.
Со стороны обмена веществ: нечасто — гиперкалиемия; частота неизвестна — повышение содержания калия в сыворотке крови, гипонатриемия.
Со стороны нервной системы: часто — головокружение, постуральное головокружение; нечасто — обморок, головная боль.
Со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: нечасто — вертиго.
Со стороны сердца: нечасто — усиление симптомов хронической сердечной недостаточности.
Со стороны сосудов: часто — выраженное снижение АД, ортостатическая гипотензия; частота неизвестна — васкулит.
Со стороны дыхательной системы: нечасто — кашель.
Со стороны ЖКТ: нечасто — тошнота, диарея.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: частота неизвестна — нарушение функции печени.
Со стороны кожи и подкожных тканей: очень редко — ангионевротический отек; частота неизвестна — кожная сыпь, зуд, буллезный дерматит.
Со стороны костно-мышечной системы: редко — рабдомиолиз, частота неизвестна — миалгия.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: часто — нарушение функции почек; нечасто — острая почечная недостаточность, повышение концентрации креатинина в сыворотке крови; частота неизвестна — повышение содержания азота мочевины в плазме крови.
Общие расстройства: нечасто — астения, повышенная утомляемость.
Также в ходе клинических исследований у пациентов после перенесенного острого инфаркта миокарда и/или при ХСН наблюдались следующие нежелательные явления, причинно-следственная связь которых с приемом препарата не установлена: артралгия, боль в животе, боль в спине, астения, бессонница, снижение либидо, нейтропения, периферические отеки, фарингит, ринит, синусит, инфекции верхних дыхательных путей, вирусные инфекции.
Противопоказания к применению
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- тяжелые нарушения функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарный цирроз и холестаз;
- беременность;
- период грудного вскармливания
- возраст до 6 лет — по показанию артериальная гипертензия;
- возраст до 18 лет — по другим показаниям (эффективность и безопасность не установлены);
- одновременное применение с алискиреном и препаратами, содержащими алискирен, у пациентов с сахарным диабетом и/или умеренными и тяжелыми нарушениями функции почек (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела);
- одновременное применение с ингибиторами АПФ у пациентов с диабетической нефропатией.
С осторожностью
Двусторонний стеноз почечных артерий; стеноз артерии единственной почки; первичный гиперальдостеронизм, соблюдение диеты с ограниченным потреблением поваренной соли; при состояниях, сопровождающихся снижением ОЦК (в т.ч. диарея и рвота); тяжелая почечная недостаточность (КК менее 10 мл/мин), т.к. нет клинических данных; у пациентов в возрасте от 6 до 18 лет и КК менее 30 мл/мин, в т.ч. находящихся на гемодиализе; легкие и умеренные нарушения функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза, ХСН II-IV функционального класса (по NYHA), митральный или аортальный стеноз, гипертрофическая обструктивная кардиомиопатия, пациенты после трансплантации почки; одновременный прием препаратов, блокирующих РААС (ингибиторы АПФ, алискирен).
Применение при беременности и кормлении грудью
Как и любой другой препарат, оказывающий влияние на РААС, препарат Валсартан-СЗ не должен применяться у женщин, планирующих беременность. При назначении любого препарата, воздействующего на РААС, врачу следует проинформировать женщин детородного возраста о потенциальной опасности этих препаратов во время беременности.
Как любой другой препарат, оказывающий непосредственное влияние на РААС, препарат Валсартан-СЗ не должен применяться при беременности. Учитывая механизм действия АРА II, нельзя исключить риск для плода. Действие ингибиторов АПФ (препаратов, также оказывающих влияние на РААС) на плод в случае их применения во II и III триместре беременности, может приводить к его повреждению и гибели. По ретроспективным данным при применении ингибиторов АПФ в I триместре беременности повышается риск рождения детей с врожденными дефектами. Имеются сообщения о самопроизвольных абортах, олигогидрамнионе и нарушениях функции почек у новорожденных, матери которых во время беременности по неосторожности принимали валсартан.
Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Валсартан-СЗ, следует отменить лечение как можно быстрее.
Неизвестно, выделяется ли валсартан с грудным молоком у человека, поэтому противопоказано применять препарат Валсартан-СЗ в период грудного вскармливания.
Отсутствуют данные о влиянии препарата на фертильность человека. При исследовании на животных не наблюдалось эффектов воздействия валсартана на фертильность.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение препарата при тяжелых нарушениях функции печени (более 9 баллов по шкале Чайлд-Пью), билиарном циррозе и холестазе.
Пациентам с легкими или умеренными нарушениями функции печени небилиарного генеза без явлений холестаза препарат следует применять с осторожностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует назначать препарат пациентам с КК менее 10 мл/мин, пациентам в возрасте от 6 до 18 лет и КК менее 30 мл/мин, в т.ч. находящихся на гемодиализе.
Применение у детей
Противопоказано применение препарата в возрасте до 6 лет — по показанию артериальная гипертензия; в возрасте до 18 лет — по другим показаниям.
Применение у пожилых пациентов
У пожилых пациентов (в возрасте старше 65 лет) коррекции дозы препарата не требуется.
Особые указания
Гиперкалиемия
При одновременном применении с биологически активными добавками, содержащими калий, калийсберегающими диуретиками, калийсодержащими заменителями соли, или с другими препаратами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови (например, с гепарином), следует соблюдать осторожность и проводить регулярный контроль содержания калия в крови.
Нарушение функции почек
Опыт безопасного применения у пациентов с КК менее 10 мл/мин и у пациентов, находящихся на гемодиализе, отсутствует, поэтому применять валсартан у таких пациентов необходимо с осторожностью. У пациентов с КК более 10 мл/мин коррекция дозы не требуется.
Нарушения функции печени
У пациентов с легкой или умеренной печеночной недостаточностью без холестаза применять валсартан необходимо с осторожностью.
Дефицит в организме натрия и/или снижение ОЦК
У пациентов с выраженным дефицитом натрия в организме и/или сниженным ОЦК, например, получающих высокие дозы диуретиков, в редких случаях после начала терапии валсартаном может развиваться артериальная гипотензия, сопровождающаяся клиническими проявлениями. До начала лечения препаратом Валсартан-СЗ необходимо скорректировать содержание натрия в организме и/или восполнить ОЦК, в т.ч. снизив дозу диуретика.
Стеноз почечной артерии
Применение препарата коротким курсом у пациентов с реноваскулярной гипертензией, развившейся вторично вследствие одностороннего стеноза артерии единственной почки, не приводит к сколько-нибудь существенному изменению показателей почечной гемодинамики, концентрации креатинина сыворотки крови или азота мочевины крови. Однако учитывая, что другие лекарственные средства, влияющие на РААС, могут вызывать повышение концентрации мочевины и креатинина в сыворотке крови у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом артерии единственной почки, в качестве меры предосторожности рекомендуется контроль этих показателей.
Трансплантация почки
Данных о безопасности применения препарата Валсартан-СЗ у пациентов, перенесших трансплантацию почки, нет.
Первичный гиперальдостеронизм
Препарат не эффективен для лечения артериальной гипертензии у пациентов с первичным гиперальдостеронизмом, поскольку у данной категории пациентов не отмечается активация РААС.
Аортальный и митральный стеноз, обструктивная гипертрофическая кардиомиопатия
Как и при приеме других вазодилатирующих средств следует соблюдать осторожность при приеме препарата Валсартан-СЗ у пациентов с аортальным или митральным стенозом и обструктивной гипертрофической кардиомиопатией.
Беременность
Прием ангиотензина II рецепторов антагонистов противопоказан во время беременности. Пациенткам, планирующим беременность, необходимо подобрать лечение альтернативными лекарственными средствами, имеющими подтвержденный профиль безопасности при применении в период беременности. Если беременность диагностирована в период лечения препаратом Валсартан-СЗ, его следует отменить как можно быстрее и назначить альтернативное лечение, (см. разделы «Противопоказания» и «Беременность и лактация»).
ХСН/период после перенесенного инфаркта миокарда
У пациентов с ХСН или после перенесенного инфаркта миокарда, начинающих лечение валсартаном, часто отмечается некоторое снижение АД, в связи с чем рекомендуется контролировать АД в начале терапии. При соблюдении рекомендаций по изменению режима дозирования обычно не возникает необходимости отмены препарата по причине артериальной гипотензии. Оценка состояния пациентов с ХСН должна включать оценку функции почек.
Вследствие ингибирования РААС у некоторых пациентов возможны нарушения функции почек. У пациентов с ХСН II-IV функционального класса по классификации NYHA лечение ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II может сопровождаться олигурией и/или нарастанием азотемии и в редких случаях развитием острой почечной недостаточности и/или летальным исходом. Поэтому у данных категорий пациентов перед применением препарата Валсартан-СЗ, а также периодически во время лечения, необходимо проводить оценку функции почек.
Комбинированная терапия при артериальной гипертензии
При артериальной гипертензии препарат Валсартан-СЗ может применяться в монотерапии, а также совместно с другими гипотензивными средствами, в частности, с диуретиками.
Комбинированная терапия в период после перенесенного инфаркта миокарда
Возможно применение препарата Валсартан-СЗ в комбинации с другими лекарственными препаратами, применяемыми после перенесенного инфаркта миокарда, а именно: тромболитиками, ацетилсалициловой кислотой в качестве антиагрегантного средства, бета-адреноблокаторами, ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы и диуретиками. У данной категории пациентов не рекомендуется применять препарат Валсартан-СЗ одновременно с ингибиторами АПФ, поскольку данная комбинированная терапия не имеет преимуществ перед монотерапией валсартаном или ингибитором АПФ в отношении показателей общей смертности по любой причине.
Комбинированная терапия при ХСН
При ХСН препарат Валсартан-СЗ может применяться как в монотерапии, так и одновременно с другими средствами — диуретиками, сердечными гликози- дами, а также ингибиторами АПФ или бета-адреноблокаторами.
У данной категории пациентов не рекомендуется применение тройной комбинированной терапии ингибитором АПФ, бета-адреноблокатором и препаратом Валсартан-СЗ.
Ангионевротический отек (отек Квинке)
При лечении валсартаном были сообщения о развитии ангионевротического отека, сопровождающегося отеком гортани и голосовых связок, приводящего к обструкции дыхательных путей, и/или отеку лица, губ, глотки и/или языка. У некоторых пациентов из этой группы возникал ранее ангионевротический отек на фоне приема других лекарственных средств, в т.ч. ингибиторов АПФ. При развитии ангионевротического отека препарат Валсартан-СЗ следует немедленно отменить, после чего в будущем нельзя принимать препараты, содержащие валсартан.
Двойная блокада РААС
При лечении препаратами, влияющими на РААС, особенно при их комбинации, у чувствительных пациентов сообщалось о выраженном снижении АД, обмороке, инсульте, гиперкалиемии и изменении функции почек (включая острую почечную недостаточность).
Требуется соблюдать осторожность при комбинации антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, с другими препаратами, блокирующими РААС, такими как ингибиторы АПФ или алискирен.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II, включая валсартан, с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Другие условия стимуляции РААС (только для дозы 320 мг)
У пациентов, у которых функция почек может зависеть от активности РААС (например, пациенты с тяжелой врожденной сердечной недостаточностью), лечение ингибиторами АПФ связано с появлением олигурии и/или прогрессирующей азотемии и в редких случаях с острой почечной недостаточностью и/или летальным исходом. Поскольку валсартан является антагонистом рецепторов ангиотензина II нельзя исключить, что его применение может быть связано с нарушением функции почек.
Дети и подростки до 18 лет
Нарушение функции почек
У пациентов от 6 до 18 лет с нарушением функции почек при КК <30 мл/мин, а также у пациентов, находящихся на гемодиализе, применение препарата не изучалось, поэтому его применение у данной группы пациентов не рекомендуется. У пациентов от 6 до 18 лет при КК более 30 мл/мин коррекции дозы не требуется. Во время приема препарата Валсартан-СЗ следует тщательно контролировать функцию почек и содержание калия в сыворотке крови. В особенности данные меры предосторожности необходимо соблюдать при приеме препарата Валсартан-СЗ на фоне повышенной температуры или при сниженном ОЦК, так как в данном случае возможно развитие нарушений функции почек.
Нарушение функции печени
Как и для взрослых пациентов применение препарата Валсартан-СЗ противопоказано для пациентов от 6 до 18 лет с тяжелыми нарушениями функции печени, билиарным циррозом и холестазом. Опыт применения валсартана у пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени ограничен. Не следует превышать дозу 80 мг у данной группы пациентов.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Поскольку на фоне терапии препаратом возможно развитие таких нежелательных явлений, как головокружение или обморок, пациентам, принимающим препарат Валсартан-СЗ, следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии потенциально опасными видами деятельности.
Передозировка
Симптомы: при передозировке препарата Валсартан-СЗ основным проявлением является выраженное снижение АД, которое может привести к угнетению сознания, коллапсу и/или шоку.
Лечение: симптоматическое, характер которого зависит от времени, прошедшего с момента приема препарата, и от степени тяжести симптомов. При случайной передозировке следует вызвать рвоту (если препарат был принят недавно) или провести промывание желудка. В случае возникновения выраженного снижения АД в качестве терапии необходимо в/в введение 0.9% раствора натрия хлорида, пациента следует уложить, приподняв ноги, на необходимый для терапии период времени, принять активные меры по поддержанию деятельности сердечно-сосудистой системы, включая регулярный контроль деятельности сердца и дыхательной системы, ОЦК и количества выделяемой мочи. Валсартан не выводится с помощью гемодиализа.
Лекарственное взаимодействие
Двойная блокада РААС при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II, ингибиторов АПФ или алискирена
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с препаратами, содержащими алискирен, противопоказано у пациентов с сахарным диабетом и/или с умеренной или тяжелой почечной недостаточностью (СКФ менее 60 мл/мин/1.73 м2 площади поверхности тела) и не рекомендуется у других пациентов.
Одновременное применение антагонистов рецепторов ангиотензина II с ингибиторами АПФ противопоказано у пациентов с диабетической нефропатией и не рекомендуется у других пациентов.
Совместный прием не рекомендуется
Препараты лития
При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ и антагонистами рецепторов ангиотензина II отмечается обратимое повышение содержания лития в сыворотке крови и усиление в связи с этим его токсического действия. Из-за отсутствия опыта применения валсартана с литием их одновременный прием не рекомендуется. При необходимости совместного применения валсартана и препаратов лития необходимо обеспечить контроль содержания лития в сыворотке крови.
Лекарственные средства, которые могут привести к повышению содержания калия в плазме крови
В случае необходимости одновременного применения с биологически активными добавками, калийсодержащими заменителями соли или другими лекарственными средствами, которые могут вызывать повышение содержания калия в крови, следует проводить регулярный контроль содержания калия в плазме крови.
Комбинации, требующие осторожности при применении
НПВП
При применении валсартана одновременно с НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2) возможно уменьшение его антигипертензивного действия. При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II одновременно с НПВП возможно ухудшение функции почек и увеличение содержания калия в плазме крови. При необходимости одновременного применения валсартана и НПВП до начала лечения необходимо провести оценку функции почек и коррекцию нарушений водно-электролитного баланса.
Белки-переносчики
По результатам исследования in vitro на культурах печени валсартан является субстратом для белков-переносчиков ОАТР1В1 и MRP2. Одновременное применение валсартана с ингибиторами белка-переносчика ОАТР1В1 (рифампицин, циклоспорин) и с ингибитором белка-переносчика MRP2 (ритонавир) может увеличить системную экспозицию валсартана (Cmax и AUC).
Другие группы препаратов
Установлено, что при монотерапии валсартаном отсутствует клинически значимое взаимодействие с другими лекарственными средствами (циметидин, варфарин, фуросемид, дигоксин, атенолол, индометацин, гидрохлоротиазид, амлодипин, глибенкламид).
Дети и подростки до 18 лет
У детей и подростков артериальная гипертензия часто связана с нарушением функции почек. Данной категории пациентов рекомендовано с осторожностью принимать валсартан одновременно с другими препаратами, влияющими на РААС, т. к. это может привести к повышению содержания калия в сыворотке крови. Следует проводить регулярный контроль функции почек и содержания калия в сыворотке крови у данной группы пациентов.
Условия хранения препарата Валсартан-СЗ
Препарат следует хранить в недоступном для детей, защищенном от света месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Валсартан-СЗ
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА НАО
(Россия)
111524 Москва, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Артинова®
(RANBAXY LABORATORIES, Индия)
Валз
(ACTAVIS GROUP PTC ehf., Исландия)
Валсартан
(ПРАНАФАРМ, Россия)
Валсартан
(ВЕРТЕКС, Россия)
Валсартан
(АТОЛЛ, Россия)
Валсартан
(АЛИУМ, Россия)
Валсартан Канон
(КАНОНФАРМА ПРОДАКШН, Россия)
Валсартан Медисорб
(МЕДИСОРБ, Россия)
Валсартан-Акрихин
(Pharmaceutical Works «POLPHARMA», Польша)
Валсартан-Алиум
(АЛИУМ, Россия)
Все аналоги
Данные по передозировке ограничены.
Симптомы: выраженное снижение АД, тахикардия, брадикардия. Описаны случаи развития головокружения, повышения сывороточной концентрации креатинина и острой почечной недостаточности.
Лечение: симптоматическая терапия. Тактика лечения зависит от времени, прошедшего после приема препарата, и тяжести симптомов. Рекомендуется: промывание желудка, применение активированного угля. Следует регулярно контролировать сывороточное содержание электролитов и концентрацию креатинина в сыворотке крови. При выраженном снижении АД необходимо перевести больного в положение «лежа» на спине с приподнятыми вверх ногами; далее следует провести мероприятия, направленные на поддержание функций сердечно-сосудистой и дыхательной систем, ОЦК (введение 0,9% раствора натрия хлорида внутривенно) и контроль суточного диуреза.
Гемодиализ неэффективен.
Взаимодействие с другими лекарственными препаратами
Препарат Телсартан®, как и другие лекарственные препараты, действующие на РААС, может вызвать гиперкалиемию (см. раздел «Особые указания»). Риск развития гиперкалиемии увеличивается при одновременном применении с другими препаратами,
вызывающими гиперкалиемию, в том числе калийсберегающими диуретиками, препаратами калия, калийсодержащими пищевыми добавками и другими лекарственными средствами и веществами, которые могут увеличить содержание калия в сыворотке крови (например, гепарин), ингибиторы АПФ, антагонисты рецепторов ангиотензина II, нестероидные противоспалительные препараты (НПВП), включая селективные ингибиторы ЦОГ-2, иммуносупрессивные препараты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм. Частота развития гиперкалиемии зависит от наличия факторов риска. При одновременном применении калийсберегающих диуретиков и калийсодержащих заменителей соли риск развития гиперкалиемии особенно высокий. Одновременное применение с ингибиторами АПФ или НПВП сопровождается меньшим риском развития гиперкалиемии, при условии тщательного соблюдения мер предосторожности.
Данные, полученные в клинических исследованиях, свидетельствуют о повышении частоты нежелательных явлений, таких как гипотензия, гиперкалиемия и снижение функции почек (включая развитие почечной недостаточности) при двойной блокаде РААС вследствие одновременного применения ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискерена по сравнению с применением только одного препарата, влияющего на РААС.
Одновременное применение с Алискиреном у пациентов с сахарным диабетом или умеренной/тяжелой почечной недостаточностью (СКФ <60 мл/мин/1.73 м2) противопоказано.
Одновременное применение не рекомендуется
Калийсберегающие диуретики, препараты калия или калийсодержащие заменители соли
Антагонисты рецепторов ангиотензина II, такие как телмисартан, уменьшают потерю калия, вызванную диуретиками. Калийсберегающие диуретики, такие как спиронолактон, эплеренон, триамтерен или амилорид, препараты калия или калийсодержащие заменители соли, могут вызвать значительное увеличение сывороточного содержания калия. Если необходимо их одновременное применение в связи с наличием доказанной гипокалиемии, проводить лечение следует с осторожностью под частым контролем сывороточного содержания калия.
Литий
При одновременном применении препаратов лития с ингибиторами АПФ наблюдали обратимое увеличение концентрации лития в плазме крови с развитием токсических эффектов. Подобные изменения в редких случаях отмечали при применении антагонистов рецепторов ангиотензина II. При необходимости одновременного применения препаратов лития и антагонистов рецепторов ангиотензина II, в т.ч. телмисартана, рекомендуется контроль содержания лития в плазме крови.
Одновременное применение с осторожностью
НПВП, в том числе селективные ингибиторы ЦОГ-2, ацетилсалициловая кислота и
неселективные НПВП
У пациентов с нарушением функции почек (например, у пациентов с дегидратацией или пациентов пожилого возраста) при одновременном применении возможно дальнейшее ухудшение функции почек, включая развитие обратимой острой почечной недостаточности. Применять такую комбинацию следует с осторожностью, особенно у пациентов пожилого возраста. Поэтому перед применением телмисартана рекомендуется оценить функцию почек, а так же скорректировать нарушения водно-электролитного баланса; в дальнейшем целесообразно контролировать функцию почек. НПВП снижают гипотензивный эффект телмисартана.
Рамиприл
Одновременное применение с рамиприлом приводит к увеличению AUC0-24 и Сmах рамиприла и рамиприлата в 2,5 раза. Клиническое значение этого эффекта не установлено. Диуретики (тиазидные и «петлевые»)
Предшествующая терапия диуретиками в высоких дозах, в том числе фуросемидом («петлевым» диуретиком) и гидрохлоротиазидом (тиазидным диуретиком), может привести к снижению ОЦК и увеличению риска развития артериальной гипотензии в начале терапии телмисартаном.
Одновременное применение, требующее внимания
Другие гипотензивные лекарственные средства
Телмисартан усиливает действие других антигипертензивных лекарственных средств.
Учитывая фармакологические свойства возможно потенцирование антигипертензивного действия при одновременном применении с баклофеном и амифостином.
Этанол, барбитураты, средства для наркоза и антидепрессанты могут способствовать развитию ортостатической гипотензии.
Глюкокортикостероиды (ГКС)
ГКС уменьшают антигипертензивный эффект телмисартана.
Дигоксин
При приеме телмисартана с дигоксином наблюдается медианное увеличение пиковой и остаточной концентрации дигоксина в плазме крови (49% и 20% соответственно). В начале, при корректировке и при прекращении приема телмисартана, необходимо контролировать уровень дигоксина, чтобы поддерживать его в пределах терапевтического диапазона.
Особые указания
Нарушение функции печени
Препарат Телсартан® не следует применять пациентам с холестазом, обструкцией желчевыводящих путей или тяжелым нарушением функции печени, т.к. телмисартан преимущественно выводится с желчью через кишечник. Препарат Телсартан® следует применять с осторожностью у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции печени (класс А и В по шкале Чайлд-Пью).
Нарушение функции почек
При применении препарата Телсартан® у пациентов с почечной недостаточностью рекомендуется контролировать сывороточное содержание калия и концентрацию креатинина. Опыта применения после недавно перенесенной трансплантации почки нет. Гиповолемия
У пациентов с гиповолемией и/или гипонатриемией вследствие интенсивной диуретической терапии, ограничения потребления соли, диареи или рвоты может развиться симптоматическая артериальная гипотензия, особенно после приема первой дозы препарата Телсартан®. Перед началом терапии следует скорректировать нарушения водно-электролитного баланса.
Реноваскулярная гипертензия
При применении антагонистов рецепторов ангиотензина II у пациентов с двусторонним стенозом почечных артерий или стенозом единственной функционирующей почки повышен риск развития выраженной артериальной гипотензии и почечной недостаточности.
Двойная блокада РААС
Сообщалось о случаях повышения риска гипотензии, гиперкалиемии и снижении функции почек (вплоть до развития острой почечной недостаточности) при одновременном применении ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена. В связи с вышеописанным, двойная блокада РААС с использованием комбинации ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II или алискирена, не рекомендуется.
При абсолютной необходимости, терапия с применением двойной блокады РААС должна проводиться под наблюдением специалиста и тщательным мониторингом функции почек, электролитов и артериального давления.
Ингибиторы АПФ и антагонисты рецепторов ангиотензина II не должны применяться одновременно у пациентов с диабетической нефропатией.
Другие состояния, сопровождающиеся активацией РААС
У пациентов, тонус сосудов и функция почек которых определяются активностью РААС (например, пациенты с хронической сердечной недостаточностью или заболеваниями почек, включая стеноз двух почечных артерий или стеноз артерии единственной почки), применение лекарственных средств, влияющих на РААС, может сопровождаться развитием артериальной гипотензии, гиперазотемии, олигурии и, в редких случаях, острой почечной недостаточности.
Первичный гиперальдостеронизм
Пациенты с первичным гиперальдостеронизмом резистентны к гипотензивным препаратам, влияющим на РААС, поэтому таким пациентам применение препарата Телсартан® не рекомендуется.
Стеноз аортального и/или митрального клапанов, ГОКМП
Препарат Телсартан® необходимо с осторожностью применять у пациентов с гемодинамически значимым стенозом аортального и/или митрального клапанов или с ГОКМП.
Пациенты с сахарным диабетом, получающие инсулин или гипогликемические средства для приема внутрь
При применении телмисартана у таких пациентов возможно развитие гипогликемии. Рекомендовано регулярно контролировать концентрацию глюкозы крови и, при необходимости, проводить коррекцию дозы гипогликемических средств.
Гиперкалиемия
Применение препаратов, влияющих на РААС, может вызвать гиперкалиемию.
Перед одновременным применением препаратов, влияющих на РААС следует оценить соотношение польза/риск.
Факторы риска развития гиперкалиемии:
почечная недостаточность, пациенты пожилого возраста (старше 70 лет), сахарный диабет;
одновременное применение препаратов, влияющих на РААС (например, ингибиторов АПФ, антагонистов рецепторов ангиотензина II) и/или калийсберегающих диуретиков (спиронолактон, эплеренон, триамтерен, амилорид), а также препаратов калия или калийсодержащих заменителей пищевой соли, а так же НПВП (включая селективные ингибиторы ЦОГ-2), гепарин, иммунносупрессивные препараты (циклоспорин или такролимус) и триметоприм;
сопутствующие состояния (снижение ОЦК, сердечная недостаточность в стадии декомпенсации, метаболический ацидоз, ухудшение функции почек, внезапное прогрессирование заболевания почек (например, инфекционные заболевания), состояния, сопровождающиеся ишемией/некрозом ткани (например, острая ишемия конечностей, рабдомиолиз, обширная травма)).
У пациентов, относящихся к группе высокого риска, рекомендуется применение с осторожностью и регулярно контролировать содержание калия в сыворотке крови.
Этнические особенности
Телмисартан (как и другие препараты, влияющие на РААС), оказывает менее выраженное антигипертензивное действие у пациентов негроидной расы по сравнению с представителями других рас, возможно, вследствие более высокой частоты встречаемости гипоренинемии у пациентов с артериальной гипертензией.
Другие
Как и при лечении любыми антигипертензивными препаратами чрезмерное снижение АД у пациентов с ИБС или цереброваскулярными заболеваниями может привести к развитию инфаркта миокарда или инсульта.
Влияние на способность управлять автотранспортом и другими сложными механизмами
На фоне применения препарата Телсартан® следует соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и другими техническими устройствами в связи с возможностью развития головокружения, сонливости и др. побочных эффектов, характерных для препаратов, применяющихся для лечения артериальной гипертензии.
Форма выпуска
Таблетки 40 мг и 80 мг.
По 7 таблеток в блистере из алюминий/алюминиевой фольги.
По 2 или 4 блистера в пачку картонную вместе с инструкцией по применению.