Препарат сингуляр инструкция по применению цена

ИМЕЮТСЯ ПРОТИВОПОКАЗАНИЯ. ВОЗМОЖНЫ ПОБОЧНЫЕ ЭФФЕКТЫ. НЕОБХОДИМА КОНСУЛЬТАЦИЯ СПЕЦИАЛИСТА.Бронхиальная астма

Все авторы

Содержание статьи

• Сингуляр: действующее вещество
• Сингуляр: дозировка
• Сингуляр: при аденоидах
• Сингуляр: гормональный препарат или нет
• Сингуляр: побочные эффекты
• Краткое содержание
• Задайте вопрос эксперту по теме статьи

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

П N016104/02

Торговое наименование препарата

Сингуляр®

Международное непатентованное наименование

Монтелукаст

Лекарственная форма

таблетки жевательные

Состав

1 таблетка жевательная содержит:

Активное вещество: монтелукаст натрия 5,2 мг (эквивалент 5,0 мг свободной кислоты).

Вспомогательные вещества: маннитол 201,35 мг, целлюлоза микрокристаллическая 66,0 мг, гипролоза (гидроксипропилцеллюлоза) 9,0 мг, железа оксид красный 0,45 мг, натрия кроскармеллоза 9,0 мг, вишневый ароматизатор 4,5 мг, аспартам 1,5 мг, магния стеарат 3,0 мг.

Описание

Розовые, круглые, двояковыпуклые таблетки с выдавленной надписью SINGULAIR на одной стороне и MSD 275 на другой стороне.

Фармакотерапевтическая группа

Лейкотриеновых рецепторов блокатор

Код АТХ

R03DC03

Фармакодинамика:

Цистеинил лейкотриены (LTС₄, LТD₄, LТE₄) являются сильными медиаторами воспаления — эйкозаноидами, которые выделяются разными клетками, в том числе тучными клетками и эозинофилами. Эти важные проастматические медиаторы связываются с цистеинил лейкотриеновыми рецепторами. Цистеинил лейкотриеновые рецепторы I типа (CysLT₁-рецепторы) присутствуют в дыхательных путях человека (в том числе, в клетках гладких мышц бронхов, макрофагах) и других клетках провоспаления (включая эозинофилы и некоторые миелоидные стволовые клетки). Цистеинил лейкотриены коррелируют с патофизиологией бронхиальной астмы и аллергического ринита. При астме лейкотриен-опосредованные эффекты включают бронхоспазм, увеличение секреции слизи, повышение проницаемости сосудов и увеличение количества эозинофилов. При аллергическом рините после воздействия аллергена происходит высвобождение цистеинил лейкотриенов из провоспалительных клеток слизистой оболочки полости носа во время ранней и поздней фаз аллергической реакции, что проявляется симптомами аллергического ринита. При интраназальной пробе с цистеинил лейкотриенами было продемонстрировано повышение резистентности воздухоносных носовых путей и симптомов назальной обструкции. Монтелукаст — высокоактивное при приеме внутрь лекарственное средство, которое значительно улучшает показатели воспаления при бронхиальной астме. По данным биохимического и фармакологического анализа монтелукаст с высоким сродством и избирательностью связывается с CysLT₁-рецепторам и, не взаимодействуя с другими фармакологически важными рецепторами в дыхательных путях (таких как простагландиновые, холинергические или β-адренергические рецепторы). Монтелукаст ингибирует физиологическое действие цистеиниловых лейкотриенов LTC_4, LTD₄ и LTE₄ путем связывания с CysLT₁-рецепторам и, не оказывая стимулирующего действия на данные рецепторы. Монтелукаст ингибирует CysLT-рецепторы в дыхательных путях, что подтверждается способностью блокировать развитие бронхоспазма в ответ на вдыхание LTD₄ у пациентов с бронхиальной астмой. Дозы 5 мг достаточно для купирования бронхоспазма, индуцированного LTD₄.

Монтелукаст вызывает бронходилатацию в течение 2-х часов после приема внутрь и может дополнять бронходилатацию, вызванную β₂-адреномиметиками.

Фармакокинетика:

Всасывание

Монтелукаст быстро и практически полностью всасывается после приема внутрь. При приеме натощак таблеток жевательных 5 мг максимальная концентрация (С_max) у взрослых достигается через 2 часа. Средняя биодоступность при приеме внутрь составляет 73%. Прием пищи не оказывает клинически значимого влияния при длительном применении.

Распределение

Монтелукаст связывается с белками плазмы крови более чем на 99%. Объем распределения монтелукаста в состоянии равновесной концентрации составляет в среднем 8-11 литров. Исследования с радиоактивно меченым монтелукастом. проведенные на крысах, указывают на минимальное проникновение через гематоэнцефалический барьер. Кроме того, концентрации меченого препарата через 24 часа после введения были минимальными во всех других тканях.

Метаболизм

Монтелукаст активно метаболизируется. При исследовании терапевтических доз у взрослых и детей концентрация метаболитов монтелукаста в равновесном состоянии в плазме не определяется.

Исследования invitro с использованием микросом печени человека показали, что в метаболизме монтелукаста участвуют изоферменты цитохрома 1450: 3А4, 2С8 и 2С9. Согласно результатам исследований, проведенным invitro в микросомах печени человека, монтелукаст в терапевтической концентрации в плазме крови не ингибирует изоферменты цитохрома P450: 3А4, 2С9, 1A2, 2А6, 2С19 и 2D6.

Выведение

Плазменный клиренс монтелукаста у здоровых взрослых составляет в среднем 45 мл/мин. После приема внутрь радиоактивно меченого монтелукаста 86% его количества выводится с калом в течение 5 дней и менее 0,2% — с мочой, что подтверждает, что монтелукаст и его метаболиты экскретируются почти исключительно с желчью.

Период полувыведения монтелукаста у молодых здоровых взрослых составляет от 2,7 до 5,5 часов. Фармакокинетика монтелукаста сохраняет практически линейный характер при приеме внутрь доз свыше 50 мг. При приеме монтелукаста в утренние и вечерние часы различий фармакокинетики не наблюдается. При приеме 10 мг монтелукаста 1 раз в сутки наблюдается умеренная (около 14%) кумуляция активного вещества в плазме.

Освоенности фармакокинетики у различных групп пациентов

Пол

Фармакокинетика монтелукаста у женщин и мужчин сходная.

Пожилые пациенты

При однократном приеме внутрь 10 мг монтелукаста фармакокинетический профиль и биодоступность сходны у пожилых и пациентов молодого возраста. Период полувыведения монтелукаста из плазмы несколько длиннее у пожилых людей. Коррекции дозы препарата у пожилых людей не требуется.

Риса

Не выявлено различий в клинически значимых фармакокинетических эффектах у пациентов различных рас.

Печеночная недостаточность

У пациентов е печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести и клиническими проявлениями цирроза печени отмечено замедление метаболизма монтелукаста, сопровождающееся увеличением площади под фармакокинетической кривой «концентрация- время» (AUC) приблизительно на 41% после однократного приема препарата в дозе 10 мг. Выведение монтелукаста у этих пациентов несколько увеличивается по сравнению со здоровыми субъектами (среднее время полувыведения — 7,4 часа). Изменения дозы монтелукаста для пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени тяжести не требуется. Данных о характере фармакокинетики монтелукаста у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью (более 9 баллов но шкале Чайлд-Пью) нет.

Почечная недостаточность

Поскольку монтелукаст и его метаболиты не экскретируются с мочой, фармакокинетика монтелукаста у пациентов с почечной недостаточностью не оценивалась. Корректировка дозы препарата для этой группы пациентов не требуется.

Показания:

— Профилактика и длительное лечение бронхиальной астмы у детей в возрасте от 6 до 14 лет, включая предупреждение дневных и ночных симптомов заболевания, лечение бронхиальной астмы у пациентов с повышенной чувствительностью к ацетилсалициловой кислоте и предупреждение бронхоспазма, вызванного физической нагрузкой.

— Купирование дневных и ночных симптомов сезонного и/или круглогодичного аллергического ринита у детей в возрасте от 6 до 14 лет.

Противопоказания:

— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.

— Детский возраст до 6 лет.

— Фенилкетонурия.

Беременность и лактация:

Клинических исследований препарата Сингуляр® с участием беременных женщин не проводилось. Препарат Сингуляр® следует применять при беременности и в период кормления грудью, только если ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода или ребенка. В ходе пострегистрационного применения препарата Сингуляр® сообщалось о развитии врожденных дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали препарат Сингуляр® в период беременности. Большинство этих женщин также принимали другие препараты для лечения бронхиальной астмы в период беременности. Причинно-следственная связь между приемом препарата Сингуляр® и развитием врожденных дефектов конечностей не установлена.

Неизвестно, выделяется ли препарат Сингуляр® с грудным молоком. Поскольку многие лекарственные препараты выделяются с грудным молоком, необходимо учитывать эго при назначении препарата Сингуляр® кормящим грудью матерям.

Способ применения и дозы:

Внутрь 1 раз в сутки независимо от приема нищи.

Для лечения бронхиальной астмы препарат Сингуляр® следует принимать вечером. При лечении аллергических ринитов доза может приниматься в любое время суток по желанию пациента. Пациенты, страдающие бронхиальной астмой и аллергическими ринитами, должны принимать одну таблетку препарата Сингуляр® 1 раз в сутки вечером.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет

Доза для детей 6-14 лет составляет одну таблетку жевательную 5 мг в сутки. Подбора дозы для этой возрастной группы не требуется.

Общие рекомендации

Терапевтическое действие препарата Сингуляр® на показатели, отражающие течение бронхиальной астмы, развивается в течение первого дня. Пациенту следует продолжать принимать Сингуляр® как в период достижения контроля за симптомами бронхиальной астмы, так и в периоды обострения бронхиальной астмы.

Для пожилых пациентов, пациентов с почечной недостаточностью, а также пациентов с легкими или среднетяжелыми нарушениями функции печени, а также в зависимости от пола специального подбора дозы не требуется.

Назначение препарата Сингуляр® одновременно с другими видами лечения бронхиальной астмы

Препарат Сингуляр® можно добавлять к лечению пациента бронходилататорами и ингаляционными глюкокортикостероидами (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).

Побочные эффекты:

В целом препарат Сингуляр® хорошо переносится. Побочные эффекты обычно бывают легкими и, как правило, не требуют отмены препарата. Общая частота побочных эффектов при лечении препаратом Сингуляр® сопоставима с их частотой при приеме плацебо.

Дети в возрасте от 2 до 5 лет с бронхиальной астмой

В клинических исследованиях препарата Сингуляр® приняли участие 573 пациента в возрасте от 2 до 5 лет. В 12-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным нежелатель­ным явлением (НЯ), оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была жажда. Различия по частоте данного НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми.

В общей сложности 426 пациентов в возрасте от 2 до 5 лет получали лечение препаратом Сингуляр® в течение как минимум 3 месяцев. 230 — в течение 6 месяцев или более длительно, и 63 пациента — в течение 12 месяцев или более длительно. При более длительном лечении профиль НЯ не изменился.

Дети в возрасте от 2 до 14 лет с сезонным аллергическим ринитом

В 2-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании с применением препарата Сингуляр® для лечения сезонного аллергического ринита приняли участие 280 пациентов в возрасте от 2 до 14 лет. Препарат Сингуляр® принимался пациентами 1 раз в день вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В данном клиническом исследовании не были зарегистрированы НЯ. которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр® и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо.

Дети в возрасте от 6 до 14 лет с бронхиальной астмой

Профиль безопасности препарата у детей был в целом схожим с профилем безопасности у взрослых и сопоставим с профилем безопасности плацебо.

В 8-педелыюм плацебо-контролируемом клиническом исследовании единственным НЯ, оцененным как связанное с приемом препарата, наблюдавшимся у >1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр® и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, была головная боль. Различие по частоте между двумя группами лечения было статистически незначимым. В исследованиях по оценке темпа роста профиль безопасности у пациентов данной возрастной группы соответствовал ранее описанному профилю безопасности препарата Сингуляр®. При более длительном лечении (более 6 мес.) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с бронхиальной астмой

В двух 12-недельных плацебо-контролируемых клинических исследованиях с аналогичным дизайном единственными НЯ, оцененными как связанные с приемом препарата, наблюдавшиеся у ≥1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо, были боль в животе и головная боль. Различия по частоте данных НЯ между двумя группами лечения были статистически незначимыми. При более длительном лечении (в течение 2 лет) профиль НЯ не изменился.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с сезонным аллергическим ринитом

Препарат Сингуляр® принимался пациентами 1 раз в день утром или вечером и в целом хорошо переносился, профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности плацебо. В плацебо-контролируемых клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. В 4-недельном плацебо-контролируемом клиническом исследовании профиль безопасности препарата был схожим с таковым в 2-недельных исследованиях. Частота возникновения сонливости при приеме препарата во всех исследованиях была такой же, как при приеме плацебо.

Взрослые и дети в возрасте 15 лет и старше с круглогодичным аллергическим ринитом

Препарат Сингуляр® принимался пациентами 1 раз в день и в целом хорошо переносился. Профиль безопасности препарата был схожим с профилем безопасности, наблюдавшимся при лечении пациентов с сезонным аллергическим ринитом и при приеме плацебо. В данных клинических исследованиях не были зарегистрированы НЯ, которые бы расценивались как связанные с приемом препарата, наблюдались бы у ≥1% пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и чаще, чем в группе пациентов, принимавших плацебо. Частота возникновения сонливости при приеме препарата была такой же, как при приеме плацебо.

Обобщенный анализ результатов клинических исследований

Был проведен обобщенный анализ 41 плацебо-контролируемого клинического исследования (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 6 исследований с участием пациентов в возрасте от 6 до 14 лет) с использованием утвержденных методов оценки суицидальности. Среди 9929 пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, и 7780 пациентов, принимавших в данных исследованиях плацебо, был выявлен одни пациент с суицидальной настроенностью в группе пациентов, принимавших препарат Сингуляр®. Ни в одной из групп лечения не было совершено ни одного самоубийства, суицидальной попытки или других подготовительных действий, указывавших на суицидальное поведение.

Отдельно был проведен обобщенный анализ 46 плацебо-контролируемых клини­ческих исследований (35 исследований с участием пациентов в возрасте 15 лет и старше; 11 исследований с участием пациентов в возрасте от 3 месяцев до 14 лет) для оценки неблагоприятных поведенческих эффектов (НПЭ). Среди I 1673 пациентов, принимавших в этих исследованиях препарат Сингуляр®, и 8827 пациентов, принимавших плацебо, процент пациентов, имеющих как минимум один НПЭ, составил 2,73% среди принимавших препарат Сингуляр® и 2,27% — среди принимавших плацебо: отношение шансов составило 1,12(95% доверительный интервал [0,93; 1,361).

За время пострегистрационного применения препарата было сообщено о следующих выявленных НЯ:

инфекционные и паразитарные заболевания: инфекции верхних дыхательных путей;

нарушения со стороны крови и лимфа­тической системы: повышение склонности к кровотечениям, тромбоцитопения;

нарушения со стороны иммунной системы: реакции гиперчувствительности, в том числе анафилаксия, очень редко (< 1 /10000) эозинофильная инфильтрация печени;

нарушения психики: ажитация, в том числе агрессивное поведение или враждебность, тревожность, депрессия, дезориентация, нарушение внимания, патологические сновидения, галлюцинации, бессонница, нарушения памяти, психомоторная активность (включая раздражительность, беспокойство и тремор), сомнамбулизм, суицидальные мысли и поведение (суицидальность);

нарушения со стороны нервной системы: головокружение, сонливость, парестезия/гипестезия, очень редко (< 1/10000) судороги;

нарушения со стороны сердца: учащенное сердцебиение;

нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: носовые кровотечения, легочная эозинофилия;

нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: диарея, диспепсия, тошнота, рвота, панкреатит;

нарушения со стороны печени и желче­выводящих путей: увеличение активности аланинаминотрансферазы (АЛТ) и аспартатаминотрансферазы (ACT) в крови, очень редко (< 1 /10000) гепатит (включая холестатические, гепатоцеллюлярные и смешанные поражения печени);

нарушения со стороны колеи и подкожных тканей: ангионевротический отёк, склонность к формированию гематом, узловатая эритема, многоформная эритема, зуд, высыпания, крапивница;

нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной ткани: артралгия, миалгия, включая мышечные судороги:

нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: энурез у детей;

общие расстройства и нарушения в месте введения: астения (слабость)/усталость, отёки, пирексия.

Передозировка:

Нет специфичной информации о лечении передозировки препаратом Сингуляр®. Симптомов передозировки нс наблюдалось в ходе клинических исследований длительного (22 недели) лечения взрослых больных бронхиальной астмой с суточными дозами препарата Сингуляр® до 200 мг, либо в ходе коротких (около 1 недели) клинических исследований с суточными дозами до 900 мг.

Имели место случаи острой передозировки (прием не менее 1000 мг препарата в сутки) препаратом Сингуляр® в пострегистрационный период и во время клинических исследований у взрослых и детей. Клинические и лабораторные данные свидетельствовали о сопоставимости профилей безопасности препарата Сингуляр® у детей, взрослых и пожилых пациентов. Наиболее частыми побочными эффектами были чувство жажды, сонливость, рвота, психомоторное возбуждение, головная боль и боль в животе. Данные побочные эффекты согласуются с профилем безопасности препарата Сингуляр®.

Лечение в случае острой передозировки симптоматическое.

Данных об эффективности перитонеального диализа или гемодиализа монтелукаста нет.

Взаимодействие:

Препарат Сингуляр® можно назначать вместе с другими лекарственными средствами, которые обычно применяют для профилактики и длительного лечения бронхиальной астмы и/или лечения аллергического ринита. Рекомендуемая терапевтическая доза монтелукаста не оказывала клинически значимого влияния на фармакокинетику следующих препаратов: теофиллина, преднизона, преднизолона, пероральных контрацептивов (этинилэстрадиол/норэтистерон 35/1), терфенадина, дигоксина и варфарина.

Значение AUC монтелукаста снижается при одновременном приеме фенобарбитала примерно на 40%. но это не требует изменений режима дозирования препарата Сингуляр®.

В исследованиях invitro установлено, что монтелукаст ингибирует изофермент CYP2C8 системы цитохрома Р450, однако при исследовании лекарственного взаимодействия invivoмонтелукаста и росиглитазона (метаболизируется с участием изофермента CYP2C8 системы цитохрома Р450) было показано, что монтелукаст не ингибировал изофермент CYP 2С8. Таким образом, не предполагается влияния монтелукаста на CYP 2С8-опосредованный метаболизм лекарственных препаратов (например, паклитаксела, росиглитазона, репаглинида). Исследования invitro показали, что монтелукаст является субстратом изоферментов CYP2C8, 2С9 и 3А4. Данные клинического исследования лекарственного взаимодействия в отношении монтелукаста и гемфиброзила (ингибитора как CYP 2С8, так и 2С9) демонстрируют, что гемфиброзил повышает эффект системного воздействия монтелукаста в 4,4 раза. Совместный прием итраконазола, мощного ингибитора CYP 3А4, вместе с гемфиброзилом и монтелукастом не приводил к дополнительному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста. Влияние гемфиброзила на системное воздействие монтелукаста не может считаться клинически значимым на основании данных по безопасности при применении в дозах, превышающих одобренную дозу 10 мг для взрослых пациентов (например, при применении в дозе 200 мг/день для взрослых пациентов в течение 22 недель и до 900 мг/день в течение примерно одной недели не наблюдалось клинически значимых отрицательных эффектов). Таким образом, при совместном приеме с гемфиброзилом корректировка дозы монтелукаста не требуется. По результатам исследований invitro не предполагается клинически значимых лекарственных взаимодействий с другими известными ингибиторами CYP 2С8 (например, с триметопримом). Кроме того, совместный прием монтелукаста с одним только итраконазолом не приводил к существенному повышению эффекта системного воздействия монтелукаста.

Комбинированное лечение с бронходилататорами

Препарат Сингуляр® является обоснованным дополнением к монотерапии бронходилататорами, если последние не обеспечивают адекватного контроля бронхиальной астмы. По достижении терапевтического эффекта от лечения препаратом Сингуляр® можно начать постепенное снижение доты бронходилататоров.

Комбинированное лечение с ингаляционными глюкокортикостероидами

Лечение препаратом Сингуляр® обеспечивает дополнительный терапевтический эффект пациентам, применяющим ингаляционные глюкокортикостероиды. По достижении стабилизации состояния можно начать постепенное снижение дозы глюкокортикостероида под наблюдением врача. В некоторых случаях допустима полная отмена ингаляционных глюкокортикостероидов, однако резкая замена ингаляционных глюкокортикостероидов на препарат Сингуляр® не рекомендуется.

Особые указания:

Эффективность препарата Сингуляр® для перорального приема в отношении лечения острых приступов бронхиальной астмы нс установлена, поэтому препарат Сингуляр® в таблетках не рекомендуется назначать для лечения острых приступов бронхиальной астмы. Пациентам должны быть даны инструкции всегда иметь при себе препараты экстренной помощи для купирования приступов бронхиальной астмы (ингаляционные бста-2-агонисты короткого действия).

Не следует прекращать прием препарата Сингуляр® в период обострения астмы и необходимости применения препаратов экстренной помощи для купирования приступов (ингаляционных бета-2-агонистов короткого действия).

Пациенты с подтвержденной аллергией к ацетилсалициловой кислоте и другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП) не должны принимать эти препараты в период лечения препаратом Сингуляр®, поскольку препарат Сингуляр®, улучшая дыхательную функцию у больных аллергической бронхиальной астмой, тем не менее не может полностью предотвратить вызванную у них НПВП бронхоконстрикцию.

Дозу ингаляционных глюкокортикостероидов, применяемых одновременно с препаратом Сингуляр®, можно постепенно снижать под наблюдением врача, однако резкой замены ингаляционных или пероральных глюкокортикостероидов препаратом Сингуляр® проводить нельзя. У пациентов, принимавших препарат Сингуляр®, были описаны психоневрологические нарушения (см. раздел «Побочное действие»). Учитывая, что эти симптомы могли быть вызваны другими факторами, неизвестно, связаны ли они с приемом препарата Сингуляр®. Врачу необходимо обсудить данные НЯ с пациентами и/или их родителями/опекунами. Пациентам и/или их родителям/опекунам необходимо объяснить, что в случае появления подобных симптомов необходимо сообщить об этом лечащему врачу.

В редких случаях пациенты, получавшие противоастматические препараты, включая антагонисты лейкотриеновых рецепторов, испытывали одно или несколько НЯ из ниже перечисленных: эозинофилию, сыпь, ухудшение легочных симптомов, кардиологические осложнения и/или нейропатию, иногда диагностируемую как синдром Чарджа-Стросс, системный эозинофильный васкулит. Эти случаи иногда были связаны со снижением дозы или отменой терапии пероральными глюкокортикостероидами. Хотя причинно-следственной связи этих НЯ с терапией антагонистами лейкотриеновых рецепторов не было установлено, пациентам, принимающим препарат Сингуляр®, необходимо соблюдать осторожность: у таких пациентов необходимо проводить соответствующее клиническое наблюдение.

Препарат Сингуляр® таблетки жевательные 5 мг содержит аспартам — источник фенилаланина. Пациенты с фенилкетонурией должны быть проинформированы, что каждая жевательная таблетка 5 мг содержит аспартам в количестве, эквивалентном 0,842 мг фенилаланина, и препарат Сингуляр® таблетки жевательные 5 мг не рекомендован к применению пациентам с фенилкетонурией.

Применение у пожилых пациентов

Различий в профилях эффективности и безопасности препарата Сингуляр®, связанных с возрастом пациентов, не выявлено.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

Не ожидается, что прием препарата Сингуляр® будет влиять на способность управлять транспортными средствами и работать с механизмами. Тем не менее индивидуальные реакции на препарат могут быть различными. Некоторые побочные эффекты (такие как головокружение и сонливость), которые, как сообщалось, очень редко возникали при применении препарата Сингуляр®, могут влиять на способность некоторых пациентов управлять транспортными средствами и работать с механизмами.

Форма выпуска/дозировка:

Таблетки жевательные, 5 мг.

Упаковка:

По 7 таблеток в блистер из ПBX/алюминиевой фольги. 1, 2 или 4 блистера в картонную пачку с инструкцией по применению.

Условия хранения:

Хранить при температуре не выше 30 °С в защищенном от влаги и света месте. Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

Срок годности — 2 года.

Не использовать по истечении срока годности, указанного на упаковке.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Мерк Шарп и Доум Б.В., Waarderweg 39, 2031 BN, Haarlem, the Netherlands, Нидерланды

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Мерк Шарп и Доум Б.В.

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Сингуляр инструкция по применению

1. Производитель
2. Страна происхождения
3. Группа препаратов
4. Действующее вещество
5. Формы выпуска
6. Упаковка
7. Состав
8. Дозировка
9. Показания к применению
10. Передозировка
11. Противопоказания
12. Побочные действия
13. Способ применения
14. Применение при беременности и кормлении грудью
15. Фармакологическое действие
16. Синонимы
17. Фармакокинетика
18. Взаимодействие с другими лекарствами
19. Лекарственная форма
20. Условия хранения
21. Срок годности
22. Особые условия
23. Условия отпуска из аптек

Сингуляр — это лекарственный препарат, применяемый для лечения бронхиальной астмы и ринита аллергической этиологии.

Производитель

Производителем и владельцем регистрационного удостоверения препарата Сингуляр является американская фармацевтическая компания «Мерк, Шарп & Доум», штаб-квартира которой зарегистрирована по адресу: 2000 Гэллопинг Хилл Роад, Кенилворт, штат Нью-Джерси 07033, США.

Российское представительство компании «МСД Фармасьютикалз» зарегистрировано по адресу: 119049, Московская область, г. Москва, ул. Шаболовка, д. 10, стр. 2.

Сведения, рекламации и вопросы о препарате следует направлять в центр поддержки компании «МСД Фармасьютикалз» по адресу: 119019, Московская область, г. Москва, ул. Тимура Фрунзе, д. 11, к. 1.

Страна происхождения

США.

Штаб-квартира «Мерк, Шарп & Доум», известная как «Мерк & Ко., Инк.», находится в Нью-Джерси, США.

Основные производственные мощности компании находятся в США и в Канаде.

Эта компания является одной из наиболее известных и авторитетных на мировом фармацевтическом рынке и существует с 1827 года.

Группа препаратов

Препарат Сингуляр относится к фармакотерапевтической группе препаратов-антагонистов лейкотриеновых рецепторов.

Цистеинил-лейкотриены являются медиаторами обструкции дыхательных путей при бронхиальной астме. Их роль в патогенезе бронхиальной астмы заключается в том, что они способствуют повышению уровня секреции слизи, подавляют ее клиренс и способствуют выработке катионных белков, которые, в свою очередь, повреждают эпителиальные клетки легких, бронхов и аорты.

Бронхоспазму, вызванному лейкотриенами, свойственно более медленное развитие, но более продолжительное течение по сравнению с бронхоспазмом, вызываемым гистамином.

Препараты-ингибиторы лейкотриеновых рецепторов предотвращают развитие бронхоспазма, снижают количество эозинофилов и лейкоцитов в бронхоальвеолярной жидкости, снижают проницаемость сосудов, препятствуют развитию отека и снижают секрецию слизи в легких.

Действующее вещество

Действующим веществом препарата Сингуляр является монтелукаст.

Это вещество — селективный ингибитор лейкотриеновых рецепторов, способствующий предотвращению развития бронхоспазма в дневное и ночное время при бронхиальной астме и аллергических ринитах.

В природе существует в виде монтелукаста натрия, белого или желтовато-белого порошка, способного поглощать влагу из окружающей среды и проявляющего оптическую активность. Растворим в воде, метаноле и этаноле.

Формы выпуска

Лекарство Сингуляр выпускается в следующих формах:

• жевательные таблетки 4 мг;
• жевательные таблетки 5 мг;
• таблетки для перорального приема 10 мг.

Упаковка

Для каждой формы выпуска препарата Сингуляр предусмотрен индивидуальный внешний вид и способ упаковки.

Таблеки Сингуляр, покрытые оболочкой, помещают в ячейковые контурные упаковки из алюминиевой фольги или ПВХ по 7 штук в каждую. По 1, 2 или 4 ячейковые упаковки помещают в пачку из картона. Также в каждую пачку помещают лист с подробным описанием препарата и инструкцией по его применению.

Жевательные таблетки Сингуляр 4 мг и 5 мг помещают по 7 штук в блистеры из алюминиевой фольги или ПВХ. В пачку из картона помещают по 1, 2, 4 блистера. В каждую пачку вкладывают лист с подробным описанием препарата и инструкцией по его применению.

Состав

Таблетки жевательные 4 мг и 5 мг.

Активное вещество: монтелукаст 4 мг и 5 мг соответственно (в форме монтелукаста натрия).

Вспомогательные вещества: маннит, кроскармеллоза натрия, микроцеллюлоза, аспартам, железа оксид красный, стеарат магния, гидроксипропилцеллюлоза, ароматизатор вишня.

Таблетки, покрытые оболочкой, 10 мг.

Активное вещество: монтелукаст 10 мг (в форме монтелукаста натрия).

Вспомогательные вещества: кроскармеллоза натрия, микроцеллюлоза, стеарат магния, лактоза, гипролоза.

Состав оболочки: оксид железа красный, оксид железа желтый, гипролоза, диоксид титана, карнаубский воск, гипромеллоза.

Дозировка

Для предотвращения бронхоспазма и оказания терапевтического эффекта при диагностированной бронхиальной астме показано применение препарата Сингуляр любой формы выпуска перед сном или в вечернее время суток.

Для предотвращения бронхоспазма и оказания терапевтического эффекта при диагностированных совокупно бронхиальной астме и аллергическом рините показано применение препарата Сингуляр любой формы выпуска перед сном или в вечернее время суток.

Для предотвращения бронхоспазма и оказания терапевтического эффекта при диагностированном аллергическом рините показано применение препарата Сингуляр любой формы выпуска в любое время суток.

Детям 2-5 лет показано применение препарата Сингуляр в форме жевательных таблеток 4 мг по 1 таблетке в сутки.

Детям 6-14 лет показано применение препарата Сингуляр в форме жевательных таблеток 5 мг по 1 таблетке в сутки.

Взрослым и подросткам от 15 лет показано применение препарата Сингуляр в форме таблеток, покрытых оболочкой 10 мг, по 1 таблетке в сутки.

Показания к применению

Лекарственный препарат Сингуляр рекомендован к применению при наличии следующих показаний:

1. При аллергии. Антилейкотриеновый препарат Сингуляр может применяться для лечения заболеваний аллергической этиологии только совместно с антигистаминным препаратом и только в том случае, если монотерапия антигистаминным препаратом не принесла желаемого терапевтического эффекта. В таком случае использование препаратов с отличной схемой действия увеличивает шансы на положительный терапевтический эффект.
2. При бронхиальной астме для профилактики и курсового лечения в случае непереносимости АСК. Антилейкотриеновый препарат Сингуляр селективно связывается с рецепторами цистеиниловых лейкотриенов, тем самым ингибируя действие наиболее агрессивных лейкотриенов, которые побуждают развитие бронхоспазма. Благодаря этому препарат снижает количество вырабатываемой слизи, уменьшает проницаемость клеток, и препятствует развитию отека слизистой оболочки легких.
3. При обструктивном бронхите. Обструктивный бронхит — это воспаление бронхов, сопровождающееся отеком слизистой оболочки, резким бронхиальным спазмом и нарушением вентиляции легких. В таком случае антилейкотриеновый препарат Сингуляр назначается только в составе комплексного лечения наряду с противовирусными препаратами, поскольку возбудителями бронхитов являются вирусы, для предотвращения развития бронхоспазма, а также для снятия отека слизистой.
4. При рините аллергической этиологии для облегчения симптоматики в составе комплексной курсовой терапии. Аллергический ринит — это воспаление и отек слизистой оболочки носа, спровоцированные попаданием аллергенов и сопровождающиеся обильными слизистыми выделениями. Антилейкотриеновый препарат Сингуляр блокирует лейкотриеновые медиаторы воспаления, уменьшая отечность слизистой, но не воздействует на гистамин. Поэтому, наряду с Сингуляром, необходимо применение антигистаминного препарата, чтобы купировать все имеющиеся возбудители воспалений на слизистой оболочке носа.
5. Для профилактики бронхоспазма, вызванного тяжелыми физическими нагрузками. Благодаря способности монтелукаста воздействовать на возбудители бронхоспазма, уменьшать проницаемость клеток и снижать количество выделяемой слизистой оболочкой легких слизи препарат Сингуляр применяют для предупреждения возникновения бронхоспазма во время тяжелых физических нагрузок у взрослых и детей.

Передозировка

Передозировка препаратом в дозе менее 1000 мг монтелукаста в сутки, как правило, не сопровождается нежелательными побочными проявлениями.

В случае острой передозировки препаратом возможно проявление следующей симптоматики: сонливость, тошнота, рвота, чувство жажды, головная боль и боли в животе. Поскольку специфический антидот и данные о выведении препарата путем гемодиализа отсутствуют, в случае передозировки препарата Сингуляр необходимо обратиться к врачу для проведения квалифицированным медицинским персоналом симптоматической терапии.

Противопоказания

Препарат Сингуляр противопоказан к применению пациентам следующих групп:

• с диагностированной глюкозо-галактозной мальабсорбцией, наследственной непереносимостью лактозы или дефицитом лактазы (Сингуляр 10 мг);
• пациентам в возрасте до 15 лет (Сингуляр 10 мг);
• детям до 6 лет (Сингуляр 5 мг);
• при диагностированной фенилкетонурии;
• при индивидуальной непереносимости или повышенной чувствительности к любому из компонентов состава.

Побочные действия

Бессистемное или чрезмерное применение медикаментов ведет к проявлению побочных эффектов.

Применение препарата Сингуляр в редких случаях может сопровождаться следующими нежелательными побочными эффектами:

• анафилаксия (в редких случаях);
• кожная сыпь;
• кожный зуд;
• тошнота;
• рвота;
• диспепсия;
• тахикардия;
• отек Квинке;
• психомоторная гиперактивность;
• судорожный синдром.

В случае возникновения побочных проявлений необходимо обратиться к врачу для корректировки дозы или назначения другого препарата.

Способ применения

Для жевательных таблеток Сингуляр 4 и 5 мг.

Способ: внутрь, жевать до полного растворения таблетки.

Время: в вечернее время суток (при бронхиальной астме или совокупной патологии астмы с аллергическим ринитом); в любое время суток при аллергическом рините. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Для таблеток Сингуляр 10 мг.

Способ: внутрь, запивая достаточным количеством жидкости.

Время: в вечернее время суток (при бронхиальной астме или совокупной патологии астмы с аллергическим ринитом); в любое время суток при аллергическом рините. Прием пищи не влияет на эффективность препарата.

Применение при беременности и кормлении грудью

В медицинской практике отсутствуют данные о способности монтелукаста проникать через плацентарный барьер или о его выделении с грудным молоком. Однако существуют зарегистрированные случаи развития дефектов конечностей у новорожденных, матери которых принимали Сингуляр наряду с другими препаратами, предназначенными для лечения бронхиальной астмы, в период беременности.

Таким образом, назначение препарата Сингуляр в периоды беременности и грудного вскармливания возможно только в том случае, если потенциальная польза для здоровья матери значительно превосходит возможные риски для здоровья ребенка.

Фармакологическое действие

Монтелукаст является блокатором рецепторов цистеинил лейкотриенов на эпителии дыхательных путей, ингибирует бронхоспазм и вызывает бронходилатацию в течение 1-2 часов после применения. Применяется при обструктивных заболеваниях дыхательных путей и при лечении гиперреактивности легких.

Монтелукаст способствует снижению реакции организма на действие антигенов.

Монтелукаст купирует бронхоконстрикцию и бронхоспазм на ранней (75%) и поздней (57%) стадиях.

Действие монтелукаста приводит к снижению количества эозинофилов и лейкоцитов в бронхоальвеолярной жидкости на 9-15%.

Действие препарата Сингуляр развивается на протяжении суток вместе с периодами течения бронхиальной астмы.

Синонимы

При отсутствии препарата Сингуляр в аптеке его аналог может быть подобран квалифицированным медицинским персоналом с учетом показаний к применению и анамнеза.

На фармацевтическом рынке нет полного аналога Сингуляра, но существуют структурные аналоги. Такие препараты имеют свои особенности в применении, поэтому в случае отсутствия препарата Сингуляр в каталоге интернет-аптеки необходимо проконсультироваться с врачом перед заказом препарата-аналога и обратить внимание на описание препарата, механизм его действия, показания к применению.

Структурные аналоги препарата Сингуляр: Синглон, Тевалукаст, Лукаст, Глемонт, Вансейр, Милукант, Монтел, Монкаста.

Фармакокинетика

Всасывание: из желудочно-кишечного тракта.

Биодоступность: 64%

Связь с белками плазмы: 99%.

Метаболизм: в печени. Концентрация метаболитов не может быть определена.

Плазменный клиренс: 45 мл/мин.

Выведение: с калом 86% в течение 5 дней, с мочой — менее 0,2%.

Фармакокинетика монтелукаста идентична у мужчин и женщин.

При наличии тяжелой или среднетяжелой печеночной дисфункции, замедляется выведение монтелукаста.

Не требует коррекции дозировки при наличии почечной дисфункции.

Взаимодействие с другими лекарствами

Монтелукаст не оказывает клинически значимого воздействия на фармакодинамику и фармакокинетику препаратов, применяемых для длительного или профилактического лечения бронхиальной астмы.

Фенобарбитал способствует снижению общей концентрации монтелукаста в крови на 40%, при этом изменение дозировки монтелукаста не требуется.

Монтелукаст ингибирует рецептор in vitro, однако не взаимодействует с ним in vivo, поэтому не оказывает клинически значимого воздействия на терапевтический эффект от применения росиглитазона, репаглинида, пакситаксела при совместном применении.

Терапевтическое действие монтелукаста усиливается в 4,4 раза при одновременном применении с гемфиброзилом.

В составе комплексной терапии наряду с бронходилататорами Сингуляр способствует повышению общего терапевтического эффекта, а также позволяет снизить дозировку бронходилататоров.

В составе комплексной терапии наряду с ингаляционными ГКС Сингуляр способствует повышению общего терапевтического эффекта, а также позволяет снизить дозу ГКС. Возможна полная отмена ингаляционных ГКС после достижения стабилизации заболевания и только под наблюдением квалифицированного медицинского персонала.

Лекарственная форма

Таблетки Сингуляр 10 мг: квадратные двояковыпуклые таблетки бежевого цвета со скругленными краями. На каждой стороне имеется гравировка: SINGULAIR — на одной, и MSD 117 — на другой.

Таблетки Сингуляр 5 мг: круглые двояковыпуклые таблетки розового цвета. На каждой стороне имеется гравировка: SINGULAIR — на одной, и MSD 275 — на другой.

Таблетки Сингуляр 4 мг: овальные двояковыпуклые таблетки розового цвета. На каждой стороне имеется гравировка: SINGULAIR — на одной, и MSD 711 — на другой.

Условия хранения

Показано хранение препарата Сингуляр любой формы выпуска в сухом темном месте при температуре не более +25 градусов Цельсия. Нельзя нагревать или замораживать препарат.

Срок годности

Сингуляр 10 мг может храниться в течение 3-х лет, Сингуляр 4 и 5 мг — в течение 2-х лет с даты выпуска, указанной на упаковке.

Особые условия

Не рекомендовано применение лекарства Сингуляр для купирования острых приступов бронхиальной астмы, поскольку отсутствуют данные о его эффективности в таких ситуациях.

Сингуляр не способен предотвратить бронхоконстрикцию от применения НПВП при наличии аллергии на ацетилсалициловую кислоту и НПВП, поэтому противопоказано применение этих лекарственных средств одновременно с Сингуляром.

Показано снижение дозировки ингаляционных ГСК под наблюдением медицинского персонала при одновременном применении этих медикаментов с монтелукастом.

Уменьшение дозировки принимаемых системных ГКС при одновременном применении препарата Сингуляр и других противоастматических средств в крайне редких случаях может сопровождаться следующими симптомами: системный эозинофильный васкулит, невропатия, сыпь, эозинофилия.

Имеется риск развития головокружений и сонливости от применения монтелукаста, поэтому рекомендовано воздержаться от выполнения потенциально опасных видов работ и управления транспортными средствами на период терапии препаратом Сингуляр.

Условия отпуска из аптек

Аптечный отпуск лекарства Сингуляр осуществляется исключительно по рецепту.

При заказе препарата в интерне-аптеке необходимо предъявить рецепт в пункте выдачи или курьеру.