Примидон инструкция по применению таблетки взрослым от чего помогает взрослым

Состав

Примидон, картофельный крахмал, натрия карбоксиметилкрахмал, повидон, стеарат кальция.

Форма выпуска

Таблетки 250 мг плоскоцилиндрические белого цвета в блистерной упаковке в картонной пачке №50.

Фармакологическое действие

Противосудорожное, снотворное.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Фармакодинамика

Препарат с выраженным противосудорожным действием, относится к барбитуратам. По химической структуре близок к фенобарбиталу. Фармакологическое действие обусловлено снижением возбудимости нейронов, преимущественно, в эпилептогенном очаге. При этом, Примидон не оказывает на ЦНС угнетающего и выраженного снотворного действия.

Фармакокинетика

Из ЖКТ Примидон всасывается практически полностью, Cmax достигается в среднем через 2,5-3 часа. Связь с белками крови незначительная, порядка 20%. Обладает высоким уровнем биодоступности — около 90–100%. Биотрансформируется в печени до 2-х метаболитов — фенобарбитала и фенилэтилмалонамида, которые обладают выраженной противоэпилептической активностью. Выводятся с мочой, как в виде в виде примидона, так и в виде метаболитов. Противосудорожный эффект препарата проявляется при наличии в крови концентрации не менее 12 мкг/мл. При других проявлениях эпилепсии (полиморфные припадки, бессудорожная форма, миоклонические приступы) препарат слабо эффективен.

Показания к применению

В терапии эпилепсии различной этиологии, которая проявляется большими судорожными припадками.

Противопоказания

Высокая чувствительность к препарату, беременность и период лактации, тяжелые заболевания печени/почек, системы кроветворения. Принимать с осторожностью пациентам пожилого и детского возраста.

Побочные действия

Аллергические реакции, беспокойство, головная боль, сонливость, головокружение, тошнота, рвота, апатия, анемия, лимфоцитоз, лейкопения. Редко — «волчаночный» синдром, нистагм, артралгии, психотические реакции. При длительном приеме препарата возрастает риск возникновения лекарственной зависимости.

Примидон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Таблетки Примидон принимают внутрь после приема пищи. Начальная доза для взрослых пациентов составляет 0,125 г в сутки, которая каждые 3 дня увеличивается на 0,25 г в сутки — до достижения терапевтического эффекта. Для взрослых пациентов максимальная доза в сутки составляет 2 г. Детям от 0,125 г до 0,5 г в сутки в зависимости от возраста назначают. Проводить отмену и замену препарата следует постепенно.

Передозировка

Клиническая симптоматика при передозировке препарата отсутствует.

Взаимодействие

При совместном приеме препарата с другими противосудорожными ЛС, их действие взаимно усиливается. Примидон усиливает действие метотрексата, снотворных средств, циклофосфамида, производных сульфонилмочевины и ускоряет биотрансформацию лечебных средств, производных эстрогенных контрацептивов, кумарина, доксициклина, гризеофульвина. При совместном приеме с рифампицином, фенобарбиталом и карбамазепином, а также при злоупотреблении алкоголем снижается эффективность примидона и ускоряется его метаболизм.

Условия продажи

Рецептурная продажа.

Условия хранения

При температуре до 25°C.

Срок годности

3 года.

Особые указания

Препарат Примидон замедляет скорость психомоторных реакций и при его приеме не рекомендуется работать с различными с механизмами, избегать вождения автомобиля и других видов деятельности, требующих скоростной реакции.

Аналоги Примидона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Гексамидин, Мисолин.

Отзывы о Примидоне

Отзывы о препарате среди врачей и пациентов положительные. Многие пациенты отмечают его хорошую эффективность при эссенциальном треморе. Примидон при треморе назначается в значительно меньших дозах, чем при лечении судорожных состояний. Как правило, начальная дозировка составляет 25 мг на ночь с последующим ее увеличением до 50 мг.

Принимать более высокие дозы не рекомендуется, поскольку к дальнейшему улучшению состояния увеличение дозы не приводит. Больные на ранних этапах лечения в некоторых случаях жалуются на сонливость.

Цена Примидона, где купить

Цена таблеток Примидона 250 мг №50 варьирует в пределах 287 — 354 рублей за упаковку. Купить Примидон в большинстве аптек Москвы, а также аптеках других городов можно без затруднений.

Содержание

Структурная формула

Русское название

Примидон

Английское название

Primidone

Латинское название

Primidonum (род. Primidoni)

Химическое название

Брутто формула

C₁₂H₁₄N₂O₂

Фармакологическая группа вещества Примидон

Нозологическая классификация

Код CAS

125-33-7

Фармакологическое действие

Характеристика

Белый кристаллический порошок. Практически нерастворим в воде, эфире и бензоле; мало растворим в этаноле и ацетоне.

Фармакология

Снижает возбудимость нейронов в эпилептогенном очаге. Быстро и почти полностью всасывается из ЖКТ, C_max достигается через 3 ч. Биодоступность — 90–100%. В крови незначительно связывается с белками (20%). Объем распределения — 0,64–0,86 л/кг. T_1/2 для плазмы составляет 7–14 ч. В печени частично превращается в фенобарбитал (15–25%) и фенилэтилмалонамид (ФЭМА) — оба метаболита обладают противоэпилептической активностью. Экскретируется почками в виде примидона (64%), фенобарбитала (7%) и ФЭМА (5%). В крови следует поддерживать терапевтическую концентрацию 12 мкг/мл, чем достигается урежение больших судорожных припадков. При остальных проявлениях эпилепсии (бессудорожная форма, полиморфные припадки и др.) эффект достигается не всегда и требуется комплексное лечение.

Применение вещества Примидон

Эпилепсия различного генеза, большие судорожные припадки. Очаговые, миоклонические, акинетические приступы (менее эффективен).

Противопоказания

Гиперчувствительность (в т.ч. к барбитуратам), печеночно-почечная недостаточность, анемия, лейкопения, беременность, кормление грудью.

Ограничения к применению

Детский и пожилой возраст (некоторые дети и пожилые пациенты реагируют на примидон парадоксальным возбуждением и двигательным беспокойством).

Побочные действия вещества Примидон

Сонливость, головокружение, головная боль, апатия, беспокойство, тошнота, рвота, анемия, лейкопения, лимфоцитоз, аллергические реакции. Редко — нистагм, атаксия, «волчаночный» синдром, артралгии, психотические реакции; крайне редко — мегалобластная анемия. При длительном применении — лекарственная зависимость.

Взаимодействие

Усиливает (взаимно) эффект карбамазепина, фенитоина и других противосудорожных средств.

Способ применения и дозы

Внутрь, после еды. Лечение начинают с дозы 125 мг однократно, затем каждые 3 дня суточную дозу увеличивают на 250 мг — для взрослых и на 125 мг — для детей (до 9 лет) до достижения необходимого эффекта. Максимальная суточная доза для взрослых — 1,5 г, для детей — 1 г (в 2 приема).

Меры предосторожности

Может использоваться в комплексной противосудорожной терапии. Отмену и замену проводят постепенно. Снижает реакцию при вождении автомобиля, работе с механизмами. В случае развития мегалобластной анемии следует прекратить прием и начать лечение фолиевой кислотой и/или витамином B₁₂.

Торговые названия с действующим веществом Примидон

Инструкция по применению Примидон

• Состав
• Показания к применению
• Противопоказания к применению
• Рекомендации по применению
• Применение при беременности и кормлении грудью
• Фармакологическое действие
• Побочные действия
• Особые указания
• Передозировка
• Лекарственное взаимодействие
• Условия хранения
• Условия отпуска

Состав

Активное вещество: примидон в пересчете на 100 % вещество — 250 мг;

Вспомогательные вещества: крахмал картофельный — 110 мг, карбоксиметилкрахмал на- трия (крахмалгликолат натрия) — 16 мг, повидон — 20 мг, кальция стеарат — 4 мг.

Показания к применению Примидон

Лечение больших судорожных припадков (grand mal) и психомоторной (лобная доля) эпилепсии; лечение парциальной и джексоновской эпилепсии, миоклонических судорог и акинетических приступов.

Противопоказания к применению Примидон

Гиперчувствительность, печеночная и/или почечная недостаточность, анемия, лейкопе- ния, острая интермиттирующая порфирия, беременность, период лактации, дети до 3-х лет.

Рекомендации по применению

Терапию начинают с дозы 125 мг (1/2 таблетки) однократно на ночь. Каждые 3 дня дозу повышают на 125 мг до достижения 500 мг/сут (2 таб/сут). Затем каждые 3 дня дозу по­вышают на 250 мг у взрослых и детей с 9 лет и на 125 мг у детей 3-9 лет до достижения контроля над судорогами или до максимальной переносимой дозы.
Максимальная переносимая доза у взрослых и детей с 9 лет — 1500 мг/сут (6 таб/сут), у де­тей 3-9 лет — 1000 мг/сут (4 таб/сут).

Применение Примидон при беременности и кормлении грудью

Считается, что примидон может вызывать серьезные пороки развития При применении его в период беременности. У детей, чьи матери принимали примидон, отмечались врожден- ные пороки развития, включая врожденные пороки сердца, расщелину неба; состояния,обусловленные дефицитом фолиевой кислоты у матери (в том числе spina, микроэн-цефалия и анэнцефалия).

Примидон следует применять во время беременности с целью лечения эпилепсии только по строгим показаниям, если отмена терапии приведет к возникновению рисков или при невозможности применения других методов лечения.

У детей, чьи матери принимали примидон на поздних сроках беременности, могут воз- никнуть симптомы «отмены».

Длительная противосудорожная терапия может вызвать снижение содержания фолатов в крови. Вследствие того, что потребность в фолиевой кислоте во время беременности по- вышается, необходимы регулярный скрининг пациентов группы риска и назначение пре- паратов фолиевой кислоты и витамина В_12.

В некоторых случаях противосудорожная терапия во время беременности вызывала на- рушения свертывания крови у новорожденных. В связи с этим беременным женщинам не- обходимо применять препараты витамина К₁ в течение последнего месяца беременности. В отсутствие такой профилактики в период родов беременной необходимо ввести 10 мг витамина К₁ и 1 мг примидона новорожденному сразу после рождения.

В период грудного вскармливания необходимо наблюдать за ребенком на предмет седа- тивного эффекта.

Фармакологическое действие

Примидон — противоэпилептический препарат. По химическому строению близок к фенобарбиталу, но отличается более сильным противосудорожным действием, не оказывая общего угнетаю- щего действия на центральную нервную систему (ЦНС) и выраженного снотворного эф- фекта.

Механизм действия связан с угнетением передачи возбуждения с пирамидных и сегмен- тарных спинальных путей на мотонейроны спинного мозга.

Фармакокинетика

Абсорбция в желудочно-кишечном тракте быстрая и полная. Биодоступность — более 90 %. Время достижения максимальной концентрации — 3 ч. Объем распределения — 0,64- 0,86 л/кг. Метаболизируется в печени с образованием 2 активных метаболитов: фенобар- битала — 15-25 % и фенилэтилмалонамида. Связь примидона с белками плазмы — 20 %, фе- нобарбитала — 50 %, а фенилэтилмалонамида — незначительна. Примидон и его метаболи- ты проникают в грудное молоко, где их средняя концентрация составляет 75 % от ста- бильной концентрации в крови. Время полувыведения для примидона, фенобарбитала и фенилэтилмалонамида — 3-23, 75-126 и 10-25 ч соответственно.

Выводится почками в виде примидона — 64%, фенобарбитала — 5,1 %, фенилэтилмалонамида — 6,6 %.

Побочные действия Примидон

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — апатия, атаксия, расстройство зрения, нистагм; редко — расстройство личности, психотические реакции.

Со стороны крови и лимфатической системы: редко — мегалобластная анемия, наруше- ния со стороны крови.

Со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — тошнота; нечасто — рвота.

Со стороны печени и желчевыводящих путей: редко — повышение активности «печеноч- ных» ферментов, включая гамма-глутамилтранспептидазу и щелочную фосфатазу.

Со стороны мышечно-скелетной системы: часто — артралгия, остеомаляция. Как и в от- ношении фенобарбитала, отмечались случаи контрактуры Дюпюитрена.

Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — аллергические реакции с преимущест- венным вовлечением кожи, включая макуло-папулезную, кореподобную и скарлатинопо- добную сыпь; редко — тяжелые реакции, включая эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз и волчанку.

Общие: часто — сонливость; нечасто — головная боль, головокружение.Вследствие повышения катаболизма витамина D при длительном применении примидона может потребоваться назначение препаратов витамина D.

Особые указания

Может использоваться в комплексной противосудорожной терапии.

Примидои выраженно угнетает ЦНС, а также частично метаболизируется до фенобарби- тала. При длительном применении возникает риск устойчивости, лекарственной зависи- мости и синдрома «отмены» при резком прекращении лечения.

В случае развития мегалобластной анемии следует прекратить прием и начать лечение фолиевой кислотой и/или витамином В₁₂.

В настоящее время назначают реже в связи с выраженными побочными эффектами (ис- пользуют другие противоэпилептические лекарственные средства — вальпроевую кислоту, карбамазепин и другие).

Примидон, как и другие противоэпилептические средства может увеличивать риск воз- никновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому во время лечения за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий дру- гими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концен- трации внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие снотворных лекарственных средств, производных сульфонилмочеви- ны, циклофосфамида, метотрексата.

Повышая активность микросомальных ферментов печени, ускоряет метаболизм и ослаб- ляет действие парацетамола, глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов, не- прямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, хлорамфеникола, циклоспо- рина, дакарбазина, гликозидов наперстянки (дигоксина в меньшей степени), дизопирами- да, доксициклина, левотироксина, метронидазола, мексилетина, хинидина, фенопрофена, витамина D, аминофиллина, кофеина, окстрифиллина, теофиллина, пероральных контра- цептивов.

Усиливается угнетение центральной нервной системы при сочетании с алкоголем, лекар- ственными средствами с центральным депремирутощим действием.

Амфетамин замедляет всасывание в желудочно-кишечном тракте одного из метаболитов- фенобарбитала.

При сочетании с ингибиторами карбоангидразы может усиливаться нарушение остеогене- за.

Усиливает токсическое действие на печень лекарственных средств для общей анестезии- энфлурана, галотана, метоксифлурана.

Снижает всасывание гризеофульвина, что приводит к уменьшению его противогрибковой активности.

Гуанадрел, гуанетидин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, фенотиазины, ти- оксантены снижают судорожный порог, угнетают центральную нервную систему. Лейковорин в больших дозах ослабляет противосудорожное действие примидона. Метилфенидат угнетает метаболизм примидона и повышает его концентрацию в крови, что может приводить к развитию токсического действия. Фенилбутазон — взаимно ослабляют эффекты друг друга.

Гормоны задней доли гипофиза повышают риск развития аритмий и коронарной недоста- точности.

При одновременном назначении лекарственных средств — стимуляторов микросомальных ферментов печени: фенобарбитала, карбамазепина, рифампицина, этанола (при хрониче- ском употреблении) ускоряется метаболизм примидона и снижается его эффективность. ЛекарственМожет использоваться в комплексной противосудорожной терапии.

Примидои выраженно угнетает ЦНС, а также частично метаболизируется до фенобарби- тала. При длительном применении возникает риск устойчивости, лекарственной зависи- мости и синдрома «отмены» при резком прекращении лечения.

В случае развития мегалобластной анемии следует прекратить прием и начать лечение фолиевой кислотой и/или витамином В₁₂.

В настоящее время назначают реже в связи с выраженными побочными эффектами (ис- пользуют другие противоэпилептические лекарственные средства — вальпроевую кислоту, карбамазепин и другие).

Примидон, как и другие противоэпилептические средства может увеличивать риск воз- никновения суицидальных мыслей и суицидального поведения. Поэтому во время лечения за всеми пациентами должно быть установлено наблюдение с целью раннего выявления нарушений или изменений поведения, а также суицидальных наклонностей.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

В период лечения необходимо воздержаться от вождения автотранспорта и занятий дру- гими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концен- трации внимания и быстроты психомоторных реакций.ные средства, оказывающие миелотоксическое действие, усиливают проявле- ния гематотоксичности препарата.

Передозировка

Симптомы: головокружение, тошнота, атаксия, угнетение функции ЦНС, включая атак- сию, потерю сознания, угнетение дыхания и кому.

При передозировке может возникать кристаллурия, которая может являться одним из ди- агностических признаков передозировки примидона.

Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля; симптоматическое ле- чение.

Лекарственное взаимодействие

Усиливает действие снотворных лекарственных средств, производных сульфонилмочеви- ны, циклофосфамида, метотрексата.

Повышая активность микросомальных ферментов печени, ускоряет метаболизм и ослаб- ляет действие парацетамола, глюкокортикостероидов и минералокортикостероидов, не- прямых антикоагулянтов, трициклических антидепрессантов, хлорамфеникола, циклоспо- рина, дакарбазина, гликозидов наперстянки (дигоксина в меньшей степени), дизопирами- да, доксициклина, левотироксина, метронидазола, мексилетина, хинидина, фенопрофена, витамина D, аминофиллина, кофеина, окстрифиллина, теофиллина, пероральных контра- цептивов.

Усиливается угнетение центральной нервной системы при сочетании с алкоголем, лекар- ственными средствами с центральным депремирутощим действием.

Амфетамин замедляет всасывание в желудочно-кишечном тракте одного из метаболитов- фенобарбитала.

При сочетании с ингибиторами карбоангидразы может усиливаться нарушение остеогене- за.

Усиливает токсическое действие на печень лекарственных средств для общей анестезии- энфлурана, галотана, метоксифлурана.

Снижает всасывание гризеофульвина, что приводит к уменьшению его противогрибковой активности.

Гуанадрел, гуанетидин, галоперидол, локсапин, мапротилин, молиндон, фенотиазины, ти- оксантены снижают судорожный порог, угнетают центральную нервную систему. Лейковорин в больших дозах ослабляет противосудорожное действие примидона. Метилфенидат угнетает метаболизм примидона и повышает его концентрацию в крови, что может приводить к развитию токсического действия. Фенилбутазон — взаимно ослабляют эффекты друг друга.

Гормоны задней доли гипофиза повышают риск развития аритмий и коронарной недоста- точности.

При одновременном назначении лекарственных средств — стимуляторов микросомальных ферментов печени: фенобарбитала, карбамазепина, рифампицина, этанола (при хрониче- ском употреблении) ускоряется метаболизм примидона и снижается его эффективность. Лекарственные средства, оказывающие миелотоксическое действие, усиливают проявле- ния гематотоксичности препарата.

Условия хранения

В сухом, защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности: 5 лет.

Условия отпуска

Отпускается по рецепту