Рофаст (20 мг)
МНН: Розувастатин
Производитель: Aurobindo Pharma Limited
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Rosuvastatin
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№121882
Информация о регистрации в РК:
15.12.2015 — 15.12.2020
Информация о реестрах и регистрах
Информация по ценам и ограничения
Предельная цена закупа в РК:
106.02 KZT
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Рофаст
Международное непатентованное название
Розувастатин
Лекарственная форма
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой 10 мг и 20 мг
Состав
Одна таблетка содержит
активное вещество: Розувастатин кальция 10.395 мг и 20.790 мг
(эквивалентно розувастатину 10 мг и 20 мг )
вспомогательные вещества: лактозы моногидрат, кальция гидрофосфат безводный, целлюлоза микрокристаллическая (РН 102), кросповидон (тип В), магния стеарат,
пленочное покрытие: опадри II розовый 32К84302 (лактозы моногидрат, гипромеллоза 15сР (Е464), титана диоксид (Е 171), триацетин, красный АС Allura (Е 129), желтый Солнечный закат FCF (E 110), индигокармин (Е 132), вода очищенная.
Описание
Розового цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «J» на одной стороне и «54» и на другой стороне (для дозировки 10 мг).
Розового цвета, круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, с гравировкой «J» на одной стороне и «55» и на другой стороне (для дозировки 20 мг)
Фармакотерапевтическая группа
Гиполипидемические препараты. Гипохолестеринемические и гипотриглицеридемические препараты. ГМГ-КоА редуктазы ингибиторы. Розувастатин.
Код АТХ С10А А07
Фармакологические свойства
Фармакокинетика
Максимальная концентрация розувастатина в плазме крови достигается приблизительно через 5 часов после перорального приема. Абсолютная биодоступность составляет примерно 20%. Розувастатин поглощается, преимущественно, печенью. Объем распределения розувастатина составляет примерно 134 л. Приблизительно 90% розувастатина связывается с белками плазмы, в основном с альбумином. Розувастатин подвергается ограниченному метаболизму (около 10%). Розувастатин является непрофильным субстратом для метаболизма ферментами системы цитохрома Р450. Основным изоэнзимом, участвующим в метаболизме розувастатина, является CYP2C9. Ферменты CYP2С19, CYP3А4 и CYP2D6 вовлечены в метаболизм в меньшей степени.
Основными выявленными метаболитами розувастатина являются N-дисметил и лактоновые метаболиты. N-дисметил примерно на 50% менее активен, чем розувастатин, лактоновые метаболиты фармакологически не активны. Более 90% фармакологической активности по ингибированию циркулирующей ГМГ-КоА редуктазы обеспечивается розувастатином, остальное – его метаболитами.
Около 90% дозы розувастатина выводится в неизмененном виде с фекалиями (включая абсорбированный и не абсорбированный розувастатин). Оставшаяся часть выводится с мочой. Плазменный период полувыведения (Т ½) составляет примерно 19 часов. Период полувыведения не изменяется при увеличении дозы препарата. Средний геометрический плазменный клиренс составляет приблизительно 50 литров/час (коэффициент вариации 21.7%). Как и в случае других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, в процесс печеночного захвата розувастатина вовлечен мембранный переносчик холестерина, выполняющий важную роль в печеночной элиминации Крестора.
Системная экспозиция розувастатина увеличивается пропорционально дозе.
Терапевтический эффект появляется в течение одной недели после начала терапии Крестором, через 2 недели лечения достигает 90% от максимально возможного эффекта. Максимальный терапевтический эффект обычно достигается к 4-ой неделе и поддерживается при регулярном приёме.
Фармакодинамика
Розувастатин является селективным, конкурентным ингибитором ГМГ-КоА редуктазы — фермента, превращающего 3-гидрокси-3-метилглутарилкоэнзим А в мевалонат, предшественник холестерина. Основной мишенью действия розувастатина является печень, где осуществляется синтез холестерина (ХС) и катаболизм липопротеинов низкой плотности (ЛПНП).
Розувастатин увеличивает число печеночных рецепторов ЛПНП на поверхности клеток, повышая захват и катаболизм ЛПНП, что приводит к ингибированию синтеза липопротеинов очень низкой плотности (ЛПОНП), уменьшая тем самым общее количество ЛПНП и ЛПОНП.
Розувастатин снижает повышенное содержание холестерина-ЛПНП (ХС-ЛПНП), общего холестерина, триглицеридов (ТГ), повышает содержание холестерина липопротеинов высокой плотности (ХС-ЛПВП), а также снижает содержание аполипопротеина В (АпоВ), ХС-неЛПВП, ХС-ЛПОНП, ТГ-ЛПОНП и увеличивает уровень аполипопротеина А-I (АпоА-I), снижает соотношение ХС-ЛПНП/ХС-ЛПВП, общий ХС/ХС-ЛПВП и ХС-неЛПВП/ ХС-ЛПВП и соотношение AпoB/AпoA-I.
Розувастатин эффективен у взрослых пациентов с гиперхолестеринемией с или без гипертриглицеридемии, вне зависимости от расы, пола или возраста, и с семейной гиперхолестеринемией.
Показания к применению
— первичная гиперхолестеринемия (тип IIa, включая семейную гетерозиготную гиперхолестеринемию) или смешанная дислипидемия (тип IIb) в качестве дополнения к диете, когда диета и другие немедикаментозные методы лечения (например, физические упражнения, снижение массы тела) оказываются недостаточными
— семейная гомозиготная гиперхолестеринемия в качестве дополнения к диете и другой липидснижающей терапии (например, ЛПНП-аферез), или в случаях, когда подобная терапия не подходит пациенту
— в качестве дополнения к диете для замедления прогрессирования атеросклероза у взрослых пациентов как часть терапии для снижения уровней общего холестерина (ОХС) и ХС ЛПНП до целевых уровней
— профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии.
Способ применения и дозы
Внутрь, не разжевывать и не измельчать таблетку, проглатывать целиком, запивая водой. Может назначаться независимо от приема пищи. До начала и во время терапии Рофастом пациент должен соблюдать стандартную гиполипидемическую диету. Доза препарата должна подбираться индивидуально в зависимости от целей терапии и ответа на лечение.
Рекомендуемая начальная доза для пациентов, начинающих принимать препарат, или для пациентов, переведенных с приема других ингибиторов ГМГ-КоА редуктазы, должна составлять 5 или 10 мг Рофаста 1 раз в сутки. При выборе начальной дозы следует руководствоваться уровнем содержания холестерина и принимать во внимание возможный риск сердечно-сосудистых осложнений, а также необходимо оценивать потенциальный риск развития побочных эффектов. В случае необходимости, доза может быть увеличена после 4 недель приема препарата. Дозу препарата повышать постепенно.
В связи с возможным развитием побочных эффектов при приёме дозы 40 мг, повышение дозы до максимальной 40 мг может рассматриваться только у пациентов с тяжелой гиперхолестеринемией и с высоким риском сердечно-сосудистых осложнений (особенно у пациентов с семейной гиперхолестеринемией), у которых не был достигнут желаемый результат терапии при приёме дозы 20 мг. Рекомендуется наблюдение за пациентами, получающими препарат в дозе 40 мг.
Не рекомендуется назначение дозы 40 мг пациентам, ранее не принимавшим препарат. После 2-4 недельной терапии и/или при повышении дозы Рофаста необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Профилактика сердечно-сосудистых осложнений у взрослых пациентов с повышенным риском развития атеросклеротического сердечно-сосудистого заболевания в качестве вспомогательной терапии
Рекомендуемая доза — 20 мг один раз в сутки.
Пожилые пациенты
Не требуется коррекции дозы. Пациентам старше 70 лет рекомендуется начальная доза препарата 5 мг.
Пациенты с почечной недостаточностью
У пациентов с почечной недостаточностью легкой или средней степени тяжести коррекция дозы не требуется, рекомендуемая начальная доза препарата 5 мг. У пациентов с умеренными нарушениями функции почек (клиренс креатинина менее 60 мл/мин) — противопоказано применение препарата в дозировке 40 мг. У пациентов с выраженной почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 30 мл/мин) — противопоказано применение препарата Рофаст.
Пациенты с печеночной недостаточностью
Опыт применения препарата у пациентов с баллом выше 9 по шкале Чайльд—Пью отсутствует.
Особые популяции. Этнические группы
При изучении фармакокинетических параметров Рофаст у пациентов, принадлежащих к разным этническим группам, отмечено увеличение системной концентрации розувастатина у японцев и китайцев. Следует учитывать данный факт при назначении розувастатина данным группам пациентов. Рекомендуемая начальная доза для пациентов азиатской расы составляет 5 мг.
Пациенты, предрасположенные к миопатии
Противопоказано назначение препарата в дозе 40 мг пациентам с факторами, предрасположенными к развитию миопатии. Рекомендуемая начальная доза для данной группы пациентов составляет 5 мг.
Пациенты, имеющие генотипы SLCO1B1 (OATP1B1) c.521CC и ABCG2 c.421AA связаны с увеличением влияния розувастатина (СКМ) по сравнению с SLCO1B1 c.521TT и ABCG2 c.421CC. Пациентам с генотипами c.521CC или c.421AA рекомендуется принимать Рофаст максимум один раз в день по 20 мг.
Побочные действия
Часто (> 1/100, < 1/10)
— головная боль, головокружение
— тошнота, боли в животе, запор
— миалгии
— астенический синдром
— сахарный диабет II типа
Нечасто(> 1/1000, < 1/100)
— зуд, сыпь, крапивница
Редко (> 1/10 000, < 1/1 000)
— реакции повышенной чувствительности, включая ангионевротический отек
— миопатия, рабдомиолиз
— повышение уровня «печеночных» трансаминаз, панкреатит
Очень редко (< 1/10 000)
— желтуха, гепатит
— полинейропатия
— потеря памяти
— гематурия
— артралгии
— депрессия, расстройства сна
— половая дисфункция
Единичные случаи
— интерстициальные заболевания легких
Неуточненной частоты
— диарея
— иммуноопосредованная некротизирующая миопатия
— кашель, одышка
— синдром Стивенса-Джонсона
— гинекомастия
— периферические отеки
У пациентов, получавших Крестор, может выявляться протеинурия. В большинстве случаев протеинурия уменьшается или исчезает в процессе терапии и не означает возникновения острого или прогрессирования существующего заболевания почек. Как и при применении других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы, частота возникновения побочных эффектов носит дозозависимый характер.
Противопоказания
— повышенная чувствительность к розувастатину или любому из компонентов препарата
— заболевания печени в активной фазе, включая стойкое повышение сывороточной активности трансаминаз и любое повышение активности трансаминаз в сыворотке крови (более чем в 3 раза по сравнению с верхней границей нормы)
— выраженные нарушения функции почек (клиренс креатинина менее 30 мл/мин)
— миопатии
— одновременный приём циклоспорина
— беременность, период лактации, отсутствие адекватных методов
контрацепции
— предрасположенность к развитию миотоксических осложнений
— наследственная непереносимость галактозы, лактазная
недостаточность или синдром мальабсорбции глюкозы и галактозы
Лекарственные взаимодействия
Циклоспорин
Совместное применение приводит к повышению концентрации розувастатина в плазме крови в 7 раз. Не влияет на плазменную концентрацию циклоспорина.
Антагонисты витамина К
Начало терапии розувастатином или увеличение дозы препарата у пациентов, получающих одновременно антагонисты витамина К (например, варфарин), может приводить к увеличению протромбинового времени. Отмена розувастатина или снижение дозы препарата может приводить к уменьшению МНО. В таких случаях рекомендуется мониторинг МНО.
Фенофибраты/производные фиброевой кислоты
Гемфиброзил, фенофибрат и другие фиброевые кислоты, в том числе никотиновая кислота, могут увеличить риск возникновения миопатии при введении одновременно с розувастатином.
Ингибиторы протеаз
Несмотря на то, что точечный механизм взаимодействия не известен, совместный прием ингибиторов протеаз может приводить к значительному увеличению экспозиции розувастатина. Фармакокинетическое исследование по одновременному применению 20 мг розувастатина с комбинированным препаратом, содержащим два ингибитора протеаз (400 мг лопинавира/100 мг ритонавира) у здоровых добровольцев приводило к приблизительно двукратному или пятикратному увеличению AUC (0-24) (площади под кривой «концентрация-время») и (Сmax) (максимальной концентрации в плазме крови) розувастатина соответственно. Поэтому одновременный прием розувастатина и ингибиторов протеаз при лечении пациентов с ВИЧ не рекомендуется.
Антациды
Одновременное применение розувастатина и суспензий антацидов, содержащих алюминий и магния гидроксид, приводит к снижению плазменной концентрации розувастатина примерно на 50%. Данный эффект выражен слабее, если антациды применяются через 2 часа после приема розувастатина.
Эритромицин
Одновременное применение розувастатина и эритромицина приводит к уменьшению AUC (0 – t) розувастатина на 20 % и Сmax розувастатина на 30%. Подобное взаимодействие может возникать в результате усиления моторики кишечника, вызываемого приёмом эритромицина.
Пероральные контрацептивы/гормонозаместительная терапия
Одновременное применение розувастатина и пероральных контрацептивов увеличивает AUC этинилэстрадиола и AUC норгестрила на 26% и 34%, соответственно. Такое увеличение плазменной концентрации должно учитываться при подборе дозы пероральных контрацептивов. Однако подобная комбинация широко использовалась во время проведения клинических исследований и хорошо переносилась пациентами.
Дигоксин
Не ожидается клинически значимого взаимодействия розувастатина с дигоксином.
Ферменты цитохрома Р450
Розувастатин не является ни ингибитором, ни индуктором ферментов цитохрома Р450. Кроме того, розувастатин является слабым субстратом для этих ферментов. Не было отмечено клинически значимого взаимодействия между розувастатином, флуконазолом (ингибитором CYP2C9 и CYP3А4) и кетоконазолом (ингибитором CYP2А6 CYP3А4). Совместное применение розувастатина и итраконазола (ингибитора CYP3А4) увеличивает AUC розувастатина на 28%. Таким образом, не ожидается взаимодействия, связанного с метаболизмом цитохрома Р450.
Особые указания
С осторожностью
Для доз менее 40 мг: личный или семейный анамнез наследственных мышечных заболеваний и предшествующий анамнез мышечной токсичности при использовании других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы или фибратов, чрезмерное употребление алкоголя, гипотиреоз, расовая принадлежность (азиатская раса), одновременное назначение с фибратами.
Наличие риска развития миопатии/рабдомиолиза — почечная недостаточность, возраст старше 70 лет, состояния, при которых отмечено повышение плазменной концентрации розувастатина, заболевания печени в анамнезе, сепсис, артериальная гипотензия, обширные хирургические вмешательства, травмы, тяжелые метаболические, эндокринные или электролитные нарушения или неконтролируемая эпилепсия.
Применение в педиатрической практике
Эффективность и безопасность применения препарата у детей до 10 лет не установлена. При необходимости применяется Крестор в другой дозировке (5 мг).
Со стороны опорно-двигательного аппарата
При применении Рофаста во всех дозировках и, в особенности при приёме доз препарата, превышающих 20 мг, сообщалось о следующих воздействиях на опорно-двигательный аппарат: миалгия, миопатия, в редких случаях рабдомиолиз.
Определение креатинфосфокиназы
КФК не следует проводить после интенсивных физических нагрузок или при наличии других возможных причин увеличения КФК, может привести к неверной интерпретации полученных результатов. В случае если исходный уровень КФК существенно повышен (в 5 раз выше, чем верхняя граница нормы), через 5– 7 дней следует провести повторное измерение. Не следует начинать терапию, если повторный тест подтверждает исходный уровень КФК (выше более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы).
Следует проинформировать пациента о необходимости немедленного сообщения врачу о случаях неожиданного появления мышечных болей, мышечной слабости или спазмах, особенно в сочетании с недомоганием и лихорадкой. У таких пациентов следует определять уровень КФК. Терапия должна быть прекращена, если уровень КФК значительно увеличен (более чем в 5 раз по сравнению с верхней границей нормы) или если симптомы со стороны мышц резко выражены и вызывают ежедневный дискомфорт (даже, если уровень КФК в 5 раз меньше по сравнению с верхней границей нормы). Если симптомы исчезают и уровень КФК возвращается к норме, следует рассмотреть вопрос о повторном назначении Рофаста или других ингибиторов ГМГ-КоА-редуктазы в меньших дозах при тщательном наблюдении за пациентом. Рутинный контроль КФК при отсутствии симптомов не целесообразен.
Отмечены очень редкие случаи иммуноопосредованной некротизирующей миопатии с клиническими проявлениями в виде стойкой слабости проксимальных мышц и повышения уровня КФК в сыворотке крови во время лечения или прекращении приема статинов, в том числе розувастатина. Может потребоваться проведение дополнительных исследований мышечной и нервной систем, серологических исследований, а также терапия иммунодепрессивными средствами.
Не отмечено признаков увеличения воздействия на скелетную мускулатуру при приеме Рофаста и сопутствующей терапии. Сообщалось об увеличении числа случаев миозита и миопатии у пациентов, принимавших другие ингибиторы ГМГ-КоА-редуктазы в сочетании с производными фибриновой кислоты, включая гемфиброзил, циклоспорин, никотиновую кислоту, азольные противогрибковые средства, ингибиторы протеаз и макролидные антибиотики. Гемфиброзил увеличивает риск возникновения миопатии при сочетанном назначении с некоторыми ингибиторами ГМГ-КоА-редуктазы. Таким образом, не рекомендуется одновременное назначение Крестора и гемфиброзила. Должно быть тщательно взвешено соотношение риска и возможной пользы при совместном применении Рофаста и фибратов или ниацина.
Через 2-4 недели после начала лечения и/или при повышении дозы Рофаста необходим контроль показателей липидного обмена (при необходимости требуется коррекция дозы).
Печень
Рекомендуется проводить определение показателей функции печени до начала терапии и через 3 месяца после начала терапии. Прием Рофаста следует прекратить или уменьшить дозу препарата, если уровень активности трансаминаз в сыворотки крови в 3 раза превышает верхнюю границу нормы. У пациентов с гиперхолестеринемией вследствие гипотиреоза или нефротического синдрома терапия основных заболеваний должна проводиться до начала лечения Рофастом.
Интерстициальное заболевание легких
При применении статинов сообщалось о разовых случаях интерстициального заболевания легких, особенно, когда проводилась длительная терапия. Описываемые признаки могут включать одышку, сухой кашель и общее ухудшение состояния (усталость, потерю веса и лихорадку). Если имеются подозрения на развитие у пациента интерстициального заболевания легких, терапию статинами нужно прекратить.
Сахарный диабет II типа
У пациентов с уровнем глюкозы в крови натощак 5,6 – 6,9 ммоль/л, лечение розувастатином связывалось с повышенным риском заболевания сахарным диабетом.
Этнические группы
В ходе фармакокинетических исследований среди китайских и японских пациентов отмечено увеличение системной концентрации розувастатина по сравнению с показателями, полученными среди пациентов — европейцев.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
При управлении автомобилем или работе с механизмами нужно учитывать, что во время терапии может возникать головокружение.
Передозировка
Симптомы — выраженность симптомов побочных эффектов.
Лечение — симптоматическое и поддерживающие мероприятия. Необходим контроль функции печени и уровня КФК. Маловероятно, что гемодиализ будет эффективен.
Форма выпуска
По 10 таблеток в контурную ячейковую упаковку из фольги алюминиевой.
По 3 контурные ячейковые упаковки вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и русском языках помещают в картонную пачку
Условия хранения
Хранить при температуре не выше 30 °С.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок хранения
2 года.
Не применять по истечению срока годности.
Условия отпуска из аптек
По рецепту
Производитель
Aurobindo Parma Limited, Индия
Unit VII, SEZ, APIIC, Plot № S1,
Survey №: 411, 425, 434, 435 & 458, Green Industrial Park,
Polepally Village, Jedcherla Mandal,
Mahaboobnagar District, Andhra Pradesh, India
Владелец регистрационного удостоверения
Aurobindo Parma Limited, Индия
Адрес организации, принимающей претензии от потребителей по качеству продукции в Республике Казахстан
ТОО «AVCARE LTD»
Казахстан, г.Алматы, ул. Орманова 47/2
Тел./факс: 8 727 329-18-36
E-mail: avcare_kz@mail.ru
| 073023861477976322_ru.doc | 95.5 кб |
| 389769921477977567_kz.doc | 127.5 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники
Описание препарата Профази (лиофилизат для приготовления раствора для внутримышечного введения, 2000 МЕ) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 1997 году
Дата согласования: 31.07.1997
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Показания
- Противопоказания
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
1 ампула с порошком для приготовления инъекционного раствора содержит человеческого хорионического гонадотропина 2000 или 5000 МЕ; в комплекте с растворителем в ампулах по 1 мл, в упаковке 3 комплекта.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
лютеинизирующее, стимулирующее сперматогенез.
У женщин — преимущественно лютеинизирующее, у мужчин — преимущественно стероидогенное, инициирует и поддерживает сперматогенез.
У женщин — преимущественно лютеинизирующее, у мужчин — преимущественно стероидогенное, инициирует и поддерживает сперматогенез.
Показания
У женщин — бесплодие, связанное с ановуляцией, «суперовуляция» (при осуществлении различных вспомогательных методов репродукции для наступления зачатия), недостаточность желтого тела и поддержание лютеиновой фазы, привычное невынашивание беременности, угрожающий самопроизвольный выкидыш. У мужчин — гипогонадотропный гипогонадизм, крипторхизм, олигоастеноспермия и азооспермия.
Противопоказания
Гиперчувствительность, опухоль яичников, гипофиза, карцинома или гормонозависимая опухоль предстательной железы; дисгенезия гонад, отсутствие матки, раннее наступление менопаузы, непроходимость маточных труб; тромбофлебит; лактация.
Способ применения и дозы
В/м, п/к (порошок растворяют непосредственно перед употреблением).
Женщинам: при ановуляторном бесплодии — до 10000 МЕ (в середине цикла), для «суперовуляции» — до 10000 МЕ, однократно, при недостаточности желтого тела — 5000 МЕ в/м (на пятый день после овуляции), привычном невынашивании, угрозе самопроизвольного выкидыша — 10000 МЕ в/м, затем — по 5000 МЕ 2 раза в неделю.
Мужчинам: для нормализации уровня тестостерона сыворотки крови — до 4000 МЕ еженедельно, для индукции сперматогенеза — до 12000 МЕ еженедельно в течение 6–9 мес или 4000 МЕ трижды в неделю в течение 6–9 мес с последующим снижением дозы до 2000 МЕ трижды в неделю еще 3 мес. При препубертатном крипторхизме применяют три различные схемы введения препарата: 4000 МЕ 3 раза в неделю в течение 3 нед; 5000 МЕ через день, всего 4 инъекции; 500–1000 МЕ препарата в течение 6 нед, всего 25 инъекций. При идиопатической нормогонадотропной олигоспермии — 5000 МЕ еженедельно в течение 3 мес (вместе с пергоналом), при олигоспермии и астеноспермии — 2500 МЕ каждые 5 дней или 10000 МЕ 1 раз в 2 нед в течение 3 мес.
Побочные действия
Головные боли, слабость, раздражительность, беспокойство, депрессия; изредка аллергические реакции; боль в области инъекции; у женщин — синдром гиперстимуляции яичников, у мужчин — задержка жидкости, отеки, повышенная чувствительность сосков и гинекомастия, преждевременное половое созревание.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Нурофаст® (Nurofast) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Нурофаст®
💊 Состав препарата Нурофаст®
✅ Применение препарата Нурофаст®
📅 Условия хранения Нурофаст®
⏳ Срок годности Нурофаст®
Описание лекарственного препарата
Нурофаст®
(Nurofast)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для печатного издания справочника Видаль 2021 года.
Дата обновления: 2023.03.06
Владелец регистрационного удостоверения:
Контакты для обращений:
АЛИУМ АО
(Россия)
Лекарственная форма
| Нурофаст® |
Таб., покр. пленочной оболочкой, 200 мг: 6, 8, 10, 12, 16, 18, 20, 24, 30 или 36 шт. рег. №: ЛП-(000515)-(РГ-RU) Предыдущий рег. №: ЛП-005180 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Нурофаст®
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой белого или почти белого цвета, круглые, двояковыпуклые; на поперечном разрезе ядро белого или почти белого цвета.
Вспомогательные вещества: натрия кроскармеллоза, натрия цитрата дигидрат, натрия лаурилсульфат, кремния диоксид коллоидный (аэросил), магния стеарат, стеариновая кислота.
Состав оболочки: готовая смесь для пленочной оболочки белая (спирт поливиниловый, макрогол, тальк, титана диоксид).
6 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3) — пачки картонные.
8 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3) — пачки картонные.
12 шт. — упаковки ячейковые контурные (1, 2, 3) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа:
НПВС
Фармако-терапевтическая группа:
НПВП
Фармакологическое действие
Механизм действия ибупрофена, производного пропионовой кислоты из группы НПВП, обусловлен ингибированием синтеза простагландинов – медиаторов боли, воспаления и гипертермической реакции. Неизбирательно блокирует ЦОГ-1 и ЦОГ-2, вследствие чего тормозит синтез простагландинов. Оказывает быстрое направленное действие против боли (обезболивающее), жаропонижающее и противовоспалительное действие. Кроме того, ибупрофен обратимо ингибирует агрегацию тромбоцитов. Обезболивающее действие препарата продолжается до 8 ч.
Фармакокинетика
Всасывание и распределение
Абсорбция – высокая, быстро и практически полностью всасывается из ЖКТ. После приема препарата натощак Сmax ибупрофена в плазме крови достигается через 45 мин. Прием препарата вместе с пищей может увеличивать Тmax до 1-2 ч. Связывание с белками плазмы крови – 90%. Медленно проникает в полость суставов, задерживается в синовиальной жидкости, создавая в ней большие концентрации, чем в плазме крови. В спинномозговой жидкости обнаруживаются более низкие концентрации ибупрофена по сравнению с плазмой крови.
В ограниченных исследованиях ибупрофен обнаруживался в грудном молоке в очень низких концентрациях.
Метаболизм и выведение
После абсорбции около 60% фармакологически неактивной R-формы медленно трансформируется в активную S-форму. Подвергается метаболизму в печени. Т1/2 – 2 ч. Выводится почками (в неизменном виде не более 1%) и, в меньшей степени, с желчью.
Показания препарата
Нурофаст®
- головная боль;
- мигрень;
- зубная боль;
- болезненные менструации;
- невралгии;
- боли в спине;
- мышечная боль;
- ревматическая боль и боль в суставах;
- лихорадочное состояние при гриппе и простудных заболеваниях.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь. Таблетки следует запивать водой. Пациентам с повышенной чувствительностью желудка рекомендуется принимать препарат во время еды.
Нурофаст® предназначен только для кратковременного применения.
Взрослым и детям старше 12 лет назначают по 1 таб. (200 мг) до 3-4 раз/сут. Для достижения более быстрого терапевтического эффекта у взрослых доза может быть увеличена до 2 таб. (400 мг) до 3 раз/сут. Максимальная суточная доза для взрослых составляет 1200 мг (6 таб.).
Детям в возрасте от 6 до 12 лет назначают по 1 таб. (200 мг) до 3-4 раз/сут; препарат можно принимать только в случае массы тела ребенка более 20 кг. Максимальная суточная доза для детей в возрасте от 6 до 18 лет составляет 800 мг (4 таб.).
Интервал между приемом таблеток должен составлять не менее 6 ч.
Если при приеме препарата в течение 2-3 дней симптомы сохраняются или усиливаются, пациенту необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу.
Побочное действие
Риск возникновения побочных эффектов можно свести к минимуму, если принимать препарат коротким курсом, в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов.
У людей пожилого возраста наблюдается повышенная частота побочных реакций на фоне применения НПВП, особенно желудочно-кишечного кровотечений и перфораций, в некоторых случаях с летальным исходом.
Побочные эффекты преимущественно являются дозозависимыми.
Перечисленные ниже побочные реакции отмечались при кратковременном приеме ибупрофена в дозах, не превышающих 1200 мг/сутки (6 таб.).
При лечении хронических состояний и при длительном применении возможно появление других побочных реакций.
Оценка частоты возникновения побочных реакций произведена на основании следующих критерием: очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10), нечасто (от ≥1/1000 до <1/100), редко (от ≥1/10000 до <1/1000), очень редко (1/10000), частота неизвестна (данных для оценки частоты недостаточно).
Со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — нарушения кроветворения (анемия, лейкопения, апластическая анемия, гемолитическая анемия, тромбоцитопения, панцитопения, агранулоцитоз). Первыми симптомами таких нарушений являются лихорадка, боль в горле, поверхностные язвы в полости рта, гриппоподобные симптомы, выраженная слабость, кровотечения из носа и подкожные кровоизлияния, кровотечения и кровоподтеки неизвестной этиологии.
Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности – неспецифические аллергические реакции и анафилактические реакции, реакции со стороны дыхательных путей (бронхиальная астма, в т.ч. ее обострение, бронхоспазм, одышка, диспноэ), кожные реакции (зуд, крапивница, пурпура, отек Квинке, эксфолиативные и буллезные дерматозы, в т.ч. токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), синдром Стивенса-Джонсона, многоформная эритема), аллергический ринит, эозинофилия; очень редко — тяжелые реакции гиперчувствительности, в т.ч. отек лица, языка и гортани, одышка, тахикардия, артериальная гипотензия (анафилаксия, отек Квинке или тяжелый анафилактический шок).
Со стороны пищеварительной системы: нечасто — боль в животе, тошнота, диспепсия (в т.ч. изжога, вздутие живота); редко — диарея, метеоризм, запор, рвота; очень редко — пептическая язва, перфорация или желудочно-кишечное кровотечение, мелена, кровавая рвота, в некоторых случаях с летальным исходом, особенно у пациентов пожилого возраста, язвенный стоматит, гастрит; частота неизвестна — обострение колита и болезни Крона.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: очень редко — нарушения функции печени, повышение активности печеночных трансаминаз, гепатит и желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность (компенсированная и декомпенсированная) особенно при длительном применении, в сочетании с повышением концентрации мочевины в плазме крови и появлением отеков, гематурии и протеинурии, нефритический синдром, нефротический синдром, папиллярный некроз, интерстициальный нефрит, цистит.
Со стороны нервной системы: нечасто — головная боль; очень редко — асептический менингит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: частота неизвестна — сердечная недостаточность, периферические отеки, при длительном применении повышен риск тромботических осложнений (например, инфаркт миокарда), повышение АД.
Со стороны дыхательной системы: частота неизвестна — бронхиальная астма, бронхоспазм, одышка.
Лабораторные показатели: снижение гематокрита или гемоглобина; увеличение времени кровотечения; снижение концентрации глюкозы в плазме крови; уменьшение КК; увеличение плазменной концентрации креатинина; повышение активности печеночных трансаминаз.
При появлении побочных эффектов пациенту следует прекратить прием препарата и обратиться к врачу.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к ибупрофену или любому из компонентов, входящих в состав препарата;
- полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
- эрозивно-язвенные заболевания органов ЖКТ (в т.ч. язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, болезнь Крона, язвенный колит) или язвенное кровотечение в активной фазе или в анамнезе (два или более подтвержденных эпизода язвенной болезни или язвенного кровотечения);
- кровотечение или перфорация язвы ЖКТ в анамнезе, спровоцированные применением НПВП;
- тяжелая сердечная недостаточность (класс IV по NYHA);
- тяжелая печеночная недостаточность или заболевание печени в активной фазе;
- почечная недостаточность тяжелой степени (КК <30 мл/мин), подтвержденная гиперкалиемия;
- декомпенсированная сердечная недостаточность;
- период после проведения аортокоронарного шунтирования;
- цереброваскулярное или иное кровотечение;
- гемофилия и другие нарушения свертываемости крови (в т.ч. гипокоагуляция);
- геморрагический диатез;
- III триместр беременности;
- детский возраст до 6 лет.
С осторожностью
При наличии состояний, указанных в данном разделе, перед применением препарата следует обратиться к врачу.
Одновременный прием других НПВП, наличие в анамнезе однократного эпизода язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки или язвенного кровотечения ЖКТ; гастрит, энтерит, колит, наличие инфекции Helicobacter pylori, язвенный колит; бронхиальная астма или аллергические заболевания в стадии обострения или в анамнезе – возможно развитие бронхоспазма; системная красная волчанка или смешанное заболевание соединительной ткани (синдром Шарпа) – повышен риск асептического менингита; ветряная оспа; почечная недостаточность, в т.ч. при обезвоживании (КК менее 30-60 мл/мин), нефротический синдром, печеночная недостаточность, цирроз печени с портальной гипертензией, гипербилирубинемия, артериальная гипертензия и/или сердечная недостаточность, цереброваскулярные заболевания, заболевания крови неясной этиологии (лейкопения и анемия), тяжелые соматические заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, частое употребление алкоголя, одновременное применение лекарственных средств, которые могут увеличить риск возникновения язв или кровотечения, в частности, пероральных ГКС (в т.ч. преднизолона), антикоагулянтов (в т.ч. варфарина), селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрама, флуоксетина, пароксетина, сертралина) или антиагрегантов (в т.ч. ацетилсалициловой кислоты, клопидогрела), I и II триместры беременности, период грудного вскармливания, пожилой возраст, возраст младше 12 лет.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение препарата в III триместре беременности. Следует избегать применения препарата в I и II триместрах беременности, при необходимости приема препарата следует проконсультироваться с врачом.
Имеются данные о том, что ибупрофен в незначительных количествах может проникать в грудное молоко без каких-либо отрицательных последствий для здоровья грудного ребенка, поэтому обычно при кратковременном приеме необходимости в прекращении грудного вскармливания не возникает. При необходимости длительного применения препарата следует обратиться к врачу для решения вопроса о прекращении грудного вскармливания на период применения препарата.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано применение при тяжелой печеночной недостаточности или заболевании печени в активной фазе.
С осторожностью следует назначать препарат при печеночной недостаточности, циррозе печени с портальной гипертензией.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказано применение при почечной недостаточности тяжелой степени (КК <30 мл/мин).
С осторожностью следует назначать препарат при почечной недостаточности, в т.ч. при обезвоживании (КК менее 30-60 мл/мин), нефротическом синдроме.
Применение у детей
Противопоказано применение в детском возрасте до 6 лет.
С осторожностью следует назначать препарат детям до 12 лет.
Применение у пожилых пациентов
С осторожностью следует назначать препарат пациентам пожилого возраста.
Особые указания
Рекомендуется принимать препарат максимально возможным коротким курсом и в минимальной эффективной дозе, необходимой для устранения симптомов. В случае необходимости приема препарата более 10 дней, необходимо обратиться к врачу.
У пациентов с бронхиальной астмой или аллергическим заболеванием в стадии обострения, а также у пациентов с бронхиальной астмой/аллергическим заболеванием в анамнезе препарат может спровоцировать бронхоспазм.
Применение препарата у пациентов с системной красной волчанкой или смешанным заболеванием соединительной ткани связано с повышенным риском развития асептического менингита.
Во время длительного лечения необходим контроль картины периферической крови и функционального состояния печени и почек.
При появлении симптомов гастропатии показан тщательный контроль, включающий проведение эзофагогастродуоденоскопии, общий анализ крови (определение гемоглобина), анализ кала на скрытую кровь.
При необходимости определения 17-кетостероидов препарат следует отменить за 48 ч до исследования.
В период лечения не рекомендуется прием этанола.
Пациентам с почечной недостаточностью необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку существует риск ухудшения функционального состояния почек.
Пациентам с артериальной гипертензией, в т.ч. в анамнезе, и/или хронической сердечной недостаточностью, необходимо проконсультироваться с врачом перед применением препарата, поскольку препарат может вызвать задержку жидкости, повышение АД и отеки.
Пациентам с неконтролируемой артериальной гипертензией, застойной сердечной недостаточностью II-III класса по NYHA, ИБС, заболеваниями периферических артерий и/или цереброваскулярными заболеваниями назначать ибупрофен следует только после тщательной оценки соотношения польза-риск, при этом следует избегать применения высоких доз ибупрофена (≥2400 мг/сут).
Применение НПВП у пациентов с ветряной оспой может быть связано с повышенным риском развития тяжелых гнойных осложнений инфекционно-воспалительных заболеваний кожи и подкожно-жировой клетчатки (например, некротизирующего фасциита). В связи с этим рекомендуется избегать применения препарата при ветряной оспе.
Информация для женщин, планирующих беременность: препарат подавляет ЦОГ и синтез простагландинов, воздействует на овуляцию, нарушая женскую репродуктивную функцию (обратимо после отмены лечения).
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Пациентам, отмечающим головокружение, сонливость, заторможенность или нарушения зрения при приеме ибупрофена, следует избегать вождения автотранспорта или управления механизмами.
Передозировка
У детей симптомы передозировки могут возникать после приема дозы, превышающей 400 мг/кг массы тела. У взрослых дозозависимый эффект передозировки менее выражен. Т1/2 препарата при передозировке составляет 1.5-3 ч.
Симптомы: тошнота, рвота, боль в эпигастральной области или, реже, диарея, шум в ушах, головная боль и желудочно-кишечное кровотечение. В более тяжелых случаях наблюдаются проявления со стороны ЦНС: сонливость, редко – возбуждение, судороги, дезориентация, кома. В случаях тяжелого отравления может развиваться метаболический ацидоз и увеличение протромбинового времени, почечная недостаточность, повреждение ткани печени, снижение АД, угнетение дыхания и цианоз. У пациентов с бронхиальной астмой возможно обострение этого заболевания.
Лечение: симптоматическое, с обязательным обеспечением проходимости дыхательных путей, мониторингом ЭКГ и основных показателей жизнедеятельности вплоть до нормализации состояния пациента. Рекомендуется пероральное применение активированного угля или промывание желудка в течение 1 ч после приема потенциально токсической дозы ибупрофена. Если ибупрофен уже абсорбировался, может быть назначено щелочное питье с целью выведение кислого производного ибупрофена почками, форсированный диурез. Частые или продолжительные судороги следует купировать в/в введением диазепама или лоразепама. При ухудшении бронхиальной астмы рекомендуется применение бронходилататоров.
Лекарственное взаимодействие
Комбинации, которых следует избегать
Ацетилсалициловая кислота: за исключением низких доз ацетилсалициловой кислоты (не более 75 мг/сут), назначенных врачом, поскольку совместное применение может повысить риск возникновения побочных эффектов. При одновременном применении ибупрофен снижает противовоспалительное и антиагрегантное действие ацетилсалициловой кислоты (возможно повышение частоты развития острой коронарной недостаточности у пациентов, получающих в качестве антиагрегантного средства малые дозы ацетилсалициловой кислоты, после начала приема ибупрофена).
Другие НПВП, в частности, селективные ингибиторы ЦОГ-2: следует избегать одновременного применения двух и более препаратов из группы НПВП из-за возможного увеличения риска возникновения побочных эффектов.
Комбинации, которые следует применять с осторожностью
Антикоагулянты и тромболитические препараты: НПВП могут усиливать эффект антикоагулянтов, в частности, варфарина и тромболитических препаратов.
Антигипертензивные средства (ингибиторы АПФ и антагонисты ангиотензина II) и диуретики: НПВП могут снижать эффективность препаратов этих групп. У некоторых пациентов с нарушением почечной функции (например, у пациентов с обезвоживанием или у пациентов пожилого возраста с нарушением почечной функции) одновременное назначение ингибиторов АПФ или антагонистов ангиотензина II и средств, ингибирующих ЦОГ, может привести к ухудшению почечной функции, включая развитие острой почечной недостаточности (обычно обратимой). Эти взаимодействия следует учитывать у пациентов, принимающих коксибы одновременно с ингибиторами АПФ или антагонистами ангиотензина II. В связи с этим совместное применение вышеуказанных средств следует назначать с осторожностью, особенно у пожилых лиц. Необходимо предотвращать обезвоживание у пациентов, а также рассмотреть возможность мониторинга почечной функции после начала такого комбинированного лечения и периодически – в дальнейшем. Диуретики и ингибиторы АПФ могут повышать нефротоксичность НПВП.
ГКС: повышенный риск образования язв ЖКТ и желудочно-кишечного кровотечения.
Антиагреганты и селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: повышенный риск возникновения желудочно-кишечного кровотечения.
Сердечные гликозиды: одновременное назначение НПВП и сердечных гликозидов может привести к усугублению сердечной недостаточности, снижению СКФ и увеличению концентрации сердечных гликозидов в плазме крови.
Препараты лития: существуют данные о вероятности увеличения концентрации лития в плазме крови на фоне применения НПВП.
Метотрексат: существуют данные о вероятности увеличения концентрации метотрексата в плазме крови на фоне применения НПВП.
Циклоспорин: увеличение риска нефротоксичности при одновременном назначении НПВП и циклоспорина.
Мифепристон: прием НПВП следует назначать не ранее чем через 8-12 дней после приема мифепристона, поскольку НПВП могут снижать эффективности мифепристона.
Такролимус: при одновременном назначении НПВП и такролимуса возможно увеличение риска нефротоксичности.
Зидовудин: одновременное применение НПВП и зидовудина может привести к повышению гематотоксичности. Имеются данные о повышенном риске возникновения гемартроза и гематом у ВИЧ-положительных пациентов с гемофилией, получавших совместное лечение зидовудином и ибупрофеном.
Антибиотики хинолонового ряда: у пациентов, получающих совместное лечение НПВП и антибиотиками хинолонового ряда, возможно увеличение риска возникновения судорог.
Миелотоксические препараты: усиление гематотоксичности.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота, пликамицин: увеличение частоты развития гипопротромбинемии.
Лекарственные средства, блокирующие канальцевую секрецию: снижение выведения и повышения плазменной концентрации ибупрофена.
Индукторы микросомального окисления (фенитоин, этанол, барбитураты, рифампицин, фенилбутазон, трициклические антидепрессанты): увеличение продукции гидроксилированных активных метаболитов, увеличение риска развития тяжелых интоксикаций.
Ингибиторы микросомального окисления: снижение риска гепатотоксического действия.
Пероральные гипогликемические лекарственные средства и инсулин, производные сульфонилмочевины: усиление действия препаратов.
Антациды и колестирамин: снижение абсорбции.
Урикозурические препараты: снижение эффективности препаратов.
Эстрогены, этанол: повышенный риск возникновения побочных эффектов.
Кофеин: усиление анальгезирующего эффекта.
Условия хранения препарата Нурофаст®
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте при температуре не выше 25°С.
Срок годности препарата Нурофаст®
Срок годности — 3 года. Не применять по истечении срока годности.
Условия реализации
Препарат отпускается без рецепта.
Контакты для обращений
АЛИУМ АО
(Россия)
|
|
142279 Московская обл., г. Серпухов, |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Бруфен СР
(ABBOTT LABORATORIES, Германия)
Бумидол®
(ГРОТЕКС, Россия)
Деблок
(ALKALOID AD SKOPJE, Республика Северная Македония)
Ибупирин
(ДОМИНАНТА-СЕРВИС, Россия)
Ибупрофен
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Ибупрофен
(ШЛС ФАРМА, Россия)
Ибупрофен
(БОРИСОВСКИЙ ЗАВОД МЕДИЦИНСКИХ ПРЕПАРАТОВ, Республика Беларусь)
Ибупрофен
(МОСХИМФАРМПРЕПАРАТЫ им. Н.А.Семашко, Россия)
Ибупрофен
(СИНТЕЗ, Россия)
Ибупрофен
(БИОСИНТЕЗ, Россия)
Все аналоги
Только в/в. При введении Пропофола Фрезениус в распоряжении врача должно быть оборудование, обычно используемое при проведении общей анестезии, в т.ч. средства контроля работы ССС (ЭКГ, пульсоксиметрия) и средства реанимации.
Доза Пропофола Фрезениус подбирается индивидуально, в зависимости от реакции больного на премедикацию. Как правило, при использовании препарата требуется дополнительное введение анальгезирующих препаратов.
Общая анестезия у взрослых
Вводная анестезия: для индукции общей анестезии 1% Propofol Maruishi вводят дробно (примерно 20–40 мг каждые 10 с) до появления клинических признаков анестезии. Обычная доза для взрослых в возрасте до 55 лет составляет 1,5–2,5 мг/кг. При непрерывной инфузии вводят 0,3–4 мг/кг/ч. Не рекомендуется превышать скорость инфузии 4 мг/кг/ч.
В более старшем возрасте требуемая доза в целом снижается. У больных, соответствующих III и IV классам по классификации Американского общества анестезиологов (ASA), индукция анестезии развивается более медленно, что требует более медленного введения Пропофола Фрезениус: примерно 2 мл (20 мг) каждые 10 с.
Поддержание анестезии: при использовании Пропофола Фрезениус поддержание анестезии достигается либо посредством постоянной инфузии, либо посредством повторных болюсных введений.
Для поддержания анестезии путем непрерывной инфузии дозу и скорость введения подбирают индивидуально, обычно вводят 4–12 мг/кг/ч пропофола. При малых операциях, например при минимально инвазивных процедурах, может быть достаточна меньшая поддерживающая доза — примерно 4 мг/кг/ч.
Снижение дозы Пропофола Фрезениус до 4 мг/кг/ч рекомендуется также для пожилых больных, больных с гиповолемией и больных с III–IV степенью тяжести состояния по классификации ASA.
Для поддержания анестезии посредством повторных болюсных инъекций 1% Propofol Maruishi следует вводить в дозе от 25 до 50 мг, что соответствует 2,5–5 мл препарата. У пожилых больных быстрое болюсное введение не показано в связи с возможностью возникновения сердечно-легочной депрессии.
Общая анестезия у детей старше 1 мес
Из-за отсутствия опыта применения 1% Propofol Maruishi не следует применять у детей младше 1 мес.
Вводная анестезия: во время применения с целью индукции рекомендуется титровать дозу до появления клинических признаков начала общей анестезии. Доза должна быть изменена с учетом возраста и/или веса пациента. При индукции общей анестезии у детей старше 8 лет обычно требуется примерно 2,5 мг/кг. Необходимо вводить препарат медленно повторными дробными дозами до появления клинических признаков общей анестезии. Детям младше 8 лет может требоваться более высокая доза. Начальная доза Пропофола Фрезениус должна составлять 3 мг/кг, и при необходимости можно дополнительно вводить по 1 мг/кг.
Из-за отсутствия опыта клинического применения для маленьких детей из групп высокого риска (III–IV степень тяжести состояния по классификации ASA) рекомендуются более низкие дозы.
Поддержание анестезии: для поддержания анестезии у детей посредством постоянной инфузии рекомендуемые дозы Пропофола Фрезениус составляют 9–15 мг/кг/ч. Детям младше 3 лет может требоваться более высокая доза, в диапазоне рекомендованных доз, по сравнению с детьми более старшего возраста. Доза должна быть подобрана индивидуально, и особенно следует обратить внимание на адекватность обезболивания. Максимальная продолжительность применения не должна превышать примерно 60 мин, за исключением специфических ситуаций, требующих более длительного использования, например злокачественная гипертермия, когда не могут быть использованы ингаляционные анестетики.
Применение Пропофола Фрезениус в качестве седативного средства в период интенсивной терапии у взрослых
Дозу подбирают в зависимости от требуемой глубины седативного эффекта. При поддержании общей анестезии посредством постоянной инфузии применяют дозу Пропофола Фрезениус от 0,3 до 4 мг/кг/ч. Не рекомендуется использовать скорость введения выше 4 мг/кг/ч. При введении пациенту жировых эмульсий необходимо учитывать, что 1 мл Пропофола Фрезениус содержит 0,1 г жира.
1% Propofol Maruishi не следует использовать в качестве седативного средства у детей в возрасте до 16 лет.
Пожилым больным, больным с заболеваниями сердца, органов дыхания, почек или печени, а также больным с гиповолемией и эпилепсией 1% Propofol Maruishi следует вводить со сниженной скоростью.
Способы введения
Допускается вливание Пропофола Фрезениус в неразведенном виде. Разведение Пропофола Фрезениус рекомендуется только 5% раствором глюкозы для в/в введения или 0,9% раствором натрия хлорида для в/в введения в стеклянных флаконах.
Перед введением встряхивать!
Используют только гомогенную эмульсию из неповрежденного контейнера. Перед использованием резиновую мембрану контейнера или шейку ампулы опрыскивают спиртовым аэрозолем пли протирают тампоном, смоченным в спирте.
Поскольку 1% Propofol Maruishi представляет собой жировую эмульсию, не содержащую консерванты и не обладающую противомикробной активностью, препарат может служить благоприятной средой для быстрого роста микроорганизмов. При вскрытии флакона или ампулы, содержащей 1% Propofol Maruishi, необходимо строго соблюдать правила асептики. Введение препарата необходимо начинать без промедления.
В течение всего периода введения Пропофола Фрезениус должны соблюдаться правила асептической работы с препаратом и системой для парентерального вливания. При совместном вливании Пропофола Фрезениус с другими ЛС и растворами в одной и той же системе, введение последних рекомендуется осуществлять ближе к канюле. 1% Propofol Maruishi нельзя вводить через микробиологический фильтр. 1% Propofol Maruishi и другие инфузионные системы, содержащие пропофол, предназначены для однократной инъекции или вливания только одному пациенту индивидуально.
Вливание неразведенного Пропофола Фрезениус
При инфузии неразведенного Пропофола Фрезениус рекомендуется всегда использовать приспособления для контроля объема вводимого препарата, такие как счетчик капель, шприцевые насосы или волюметрические инфузионные насосы.
При введении жировых эмульсий, в т.ч. и Пропофола Фрезениус, одну и ту же инфузионную систему рекомендуется использовать не более 12 ч. Через 12 ч использования систему, содержащую 1% Propofol Maruishi, или емкость с препаратом следует заменить.
Вливание разведенного Пропофола Фрезениус
Для введения разведенного Пропофола Фрезениус возможно использование различных вариантов систем для в/в вливаний. Однако применение стандартных систем не гарантирует от случайного неконтролируемого введения больших объемов разведенного Пропофола Фрезениус. В систему для в/в вливаний следует включать приспособления для контроля объема вводимого препарата, такие как счетчик капель, бюретка или волюметрический насос для инфузий. При определении максимального разведения содержимого бюретки следует принимать во внимание риск введения больших доз пропофола. Рекомендуемое разведение Пропофола Фрезениус — 1 ч. пропофола и 4 ч. 5% раствора глюкозы для в/в введения или 0,9% раствора натрия хлорида для в/в введения (содержание активного вещества в разведенном растворе не должно быть менее 2 мг/мл). Разведение готовят в асептических условиях непосредственно перед введением препарата, вливание следует завершить не позже чем через 6 ч после приготовления разведения. 1% Propofol Maruishi не следует разводить другими растворами для инфузий или инъекций. Совместное введение 5% раствора глюкозы, 0,9% раствора натрия хлорида с Пропофолом Фрезениус допускается через тройник с клапаном в непосредственной близости к месту введения препарата.
Для снижения болезненности в месте введения Пропофола Фрезениус допустимо смешивать его непосредственно перед введением со свободным от консерванта 1% раствором лидокаина гидрохлорида для инъекций (20 ч. Пропофола Фрезениус и 1 ч. 1% раствора лидокаина гидрохлорида для инъекций).
Препараты миорелаксантов типа атракурия безилата и мивакурия хлорида могут вводиться в месте введения Пропофола Фрезениус только после струйного промывания.
Введение эмульсии Пропофола Фрезениус должно быть начато немедленно после вскрытия ампулы или флакона.
Система для введения неразведенного Пропофола Фрезениус должна быть заменена по окончании 12-часового периода после вскрытия ампулы или флакона. Разведения Пропофола Фрезениус 5% раствором глюкозы для в/в введения или 0,9% раствором натрия хлорида для в/в введения должны быть приготовлены в асептических условиях непосредственно перед вливанием, их введение должно быть завершено в течение 6 ч после приготовления разведения.
Любые остатки содержимого ампул или флаконов после применения должны быть уничтожены.
Как правило, 1% Propofol Maruishi® требует дополнительного применения анальгезирующих средств.
1% Propofol Maruishi® сочетается со спинальной и эпидуральной анестезией; с ЛС, обычно используемыми для премедикации; с миорелаксантами, средствами для ингаляционной анестезии и анальгезирующими средствами, при этом не отмечалось фармакологической несовместимости. Более низкие дозы препарата 1% Propofol Maruishi® могут потребоваться в тех случаях, когда общая анестезия используется в качестве дополнения к применяемым методам регионарной анестезии.
Руководство по введению препарата 1% Propofol Maruishi® по целевой концентрации с помощью инфузионной системы, включающей в себя соответствующее программное обеспечение «Диприфьюзор», см. в разделе Д. Данное применение ограничено индукцией и поддержанием общей анестезии у взрослых. Систему инфузии по целевой концентрации (ИЦК) «Диприфьюзор» не рекомендуется использовать для седативного эффекта у пациентов в отделениях интенсивной терапии, для получения седативного эффекта с сохранением сознания, или у детей.
А. ВЗРОСЛЫЕ
Индукция общей анестезии
1% Propofol Maruishi® можно применять для индукции анестезии посредством медленных болюсных инъекций или инфузии. Независимо от того, проводилась или не проводилась премедикация, введение препарата 1% Propofol Maruishi® рекомендуется титровать (болюсные инъекции или инфузия примерно 40 мг каждые 10 с — для среднестатистического взрослого человека в удовлетворительном состоянии) в зависимости от реакции больного до появления клинических признаков анестезии. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет средняя доза препарата 1% Propofol Maruishi® составляет 1,5–2,5 мг/кг. Необходимую суммарную дозу можно уменьшить, используя более низкие скорости введения (20–50 мг/мин). Для пациентов старше этого возраста, как правило, требуется более низкая доза. Пациентам 3 и 4 классов ASA (Классификация физического статуса пациента American Society of Anesthesiology (ASA) Classification) введение следует осуществлять с более низкой скоростью (примерно 20 мг каждые 10 с).
Поддержание общей анестезии
Анестезию можно поддерживать или постоянной инфузией препарата 1% Propofol Maruishi®, или посредством повторных болюсных инъекций, необходимых для поддержания требуемой глубины анестезии.
Постоянная инфузия.Необходимая скорость введения значительно варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей больных. Как правило, скорость в пределах 4–12 мг/кг/ч обеспечивает поддержание адекватной анестезии.
Повторные болюсные инъекции.Если применяется техника, включающая повторные болюсные инъекции, то используется введение нарастающих доз от 25 до 50 мг в зависимости от клинической необходимости.
Седация во время интенсивной терапии
Введение препарата 1% Propofol Maruishi® с помощью системы ИЦК «Диприфьюзор» для седации больных во время интенсивной терапии не рекомендуется.
При использовании препарата 1% Propofol Maruishi®для седации взрослых больных, находящихся на ИВЛ и получающих интенсивную терапию, его рекомендуется применять посредством постоянной инфузии. Скорость инфузии следует корректировать с учетом необходимой глубины седативного эффекта, но скорость в пределах 0,3–4 мг/кг/ч должна обеспечить достижение удовлетворительной седации. Скорость инфузии не должна превышать 4 мг/кг/ч, за исключением случаев, когда потенциальная польза для пациента перевешивает риск побочных эффектов.
Седация пациентов, находящихся в сознании, во время хирургических и диагностических процедур
Введение препарата 1% Propofol Maruishi® с помощью системы ИЦК «Диприфьюзор» для седации с сохранением сознания не рекомендуется.
Для обеспечения седации во время хирургических и диагностических процедур скорость введения и доза должны подбираться индивидуально в зависимости от клинического ответа пациента.
Для большинства пациентов требуется 0,5–1 мг/кг в течение 1–5 мин для возникновения седативного эффекта.
Для поддержания седации скорость инфузии следует корректировать согласно необходимой глубине седативного эффекта; для большинства пациентов требуется скорость в пределах 1,5–4,5 мг/кг/ч. Если требуется быстрое увеличение глубины седативного эффекта, то в качестве дополнения к инфузии может быть использовано болюсное введение 10–20 мг препарата 1% Propofol Maruishi®. Для пациентов 3 и 4 классов ASA может потребоваться снижение дозы и скорости введения.
Б. БОЛЬНЫЕ ПОЖИЛОГО ВОЗРАСТА
У пожилых пациентов для вводного наркоза требуются более низкие дозы препарата 1% Propofol Maruishi®. При уменьшении дозы следует руководствоваться физическим статусом и возрастом пациента. Уменьшенная доза должна вводиться с меньшей скоростью, чем обычно и титроваться в зависимости от ответа пациента. При использовании препарата 1% Propofol Maruishi® для поддержания анестезии или для седации скорость инфузии или «целевая концентрация» препарата должна быть уменьшена. Для пациентов 3 и 4 классов ASA может потребоваться дальнейшее снижение дозы и скорости введения. Во избежание угнетения сердечно-сосудистой и дыхательной систем пожилым больным не рекомендуется быстрое болюсное введение (единичное или повторное).
В. ДЕТИ
У детей не рекомендуется вводить 1% Propofol Maruishi® при помощи системы ИЦК «Диприфьюзор» ни при каких показаниях.
Индукция общей анестезии
1% Propofol Maruishi® не рекомендуется применять у детей в возрасте до 1 мес (см. раздел «Противопоказания»).
При применении препарата 1% Propofol Maruishi® в целях обеспечения индукции анестезии у детей его рекомендуется вводить медленно до появления клинических признаков наступления анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или массой тела ребенка. Для большинства детей в возрасте старше 8 лет для индукции анестезии, вероятно, потребуется примерно 2,5 мг/кг препарата 1% Propofol Maruishi®. Для детей в возрасте от 1 мес до 8 лет необходимая доза может быть выше. Более низкая доза рекомендуется для детей 3 и 4 классов ASA.
Поддержание общей анестезии
1% Propofol Maruishi® не рекомендуется применять у детей в возрасте до 1 мес.
Поддержание анестезии достигается введением препарата 1% Propofol Maruishi® посредством постоянной инфузии либо посредством повторных болюсных инъекций, требуемых для поддержания необходимой глубины анестезии. Необходимая скорость введения отличается значительным образом у различных пациентов; обычно обеспечивается удовлетворительная анестезия при скорости инфузии в пределах 9–15 мг/кг/ч.
Седация пациентов, находящихся в сознании, во время хирургических и диагностических процедур
1% Propofol Maruishi® не рекомендуется применять для седации с сохранением сознания у детей, так как его безопасность и эффективность при этом применении пока не подтверждены.
Седация во время интенсивной терапии
1% Propofol Maruishi® не рекомендуется применять для седации у детей, т.к. его безопасность и эффективность при этом применении пока не подтверждены. При нелицензированном применении были отмечены серьезные неблагоприятные явления (включая случаи летального исхода), хотя причинно-следственной связи с применением препарата 1% Propofol Maruishi® установлено не было. Эти неблагоприятные явления чаще всего наблюдались у детей с наличием инфекций дыхательных путей, которым вводили дозы, превышающие рекомендуемые дозы для взрослых.
Г. ВВЕДЕНИЕ
1% Propofol Maruishi® можно вводить неразведенным с использованием пластмассовых шприцев или стеклянных флаконов для инфузии или заполненных препаратом 1% Propofol Maruishi® стеклянных шприцев. В тех случаях, когда 1% Propofol Maruishi® применяют в неразведенном виде для поддержания общей анестезии, рекомендуется всегда пользоваться перфузорами или инфузоматами с тем, чтобы осуществлять контроль скорости введения.
1% Propofol Maruishi® также можно применять разведенным только 5% раствором декстрозы, предназначенным для в/в введения, в мешках из ПВХ или в стеклянных флаконах. Раствор, разведение которого не должно превышать соотношения 1:5 (2 мг/мл пропофола), должен быть приготовлен в соответствии с правилами асептики непосредственно перед применением. Смесь сохраняет стабильность в течение 6 ч.
Разведенный раствор препарата 1% Propofol Maruishi® можно вводить с использованием различных регулируемых систем для инфузии, однако использование только подобных устройств не позволяет полностью избежать риска случайного, неконтролируемого введения больших объемов разведенного препарата 1% Propofol Maruishi®. Бюретки, счетчики капель или дозирующие насосы всегда должны входить в состав линии для инфузии. При выборе максимального объема разведенного препарата 1% Propofol Maruishi® в бюретке следует иметь в виду риск неконтролируемого введения.
1% Propofol Maruishi® можно вводить через тройник с клапаном близко к месту инъекции, одновременно с введением 5% раствора декстрозы для в/в введения, 0,9% раствора натрия хлорида для в/в введения или 4% раствора декстрозы с 0,18% раствором натрия хлорида для в/в введения.
Готовый к употреблению стеклянный шприц обладает меньшим сопротивлением поршня по сравнению с пластиковым одноразовым шприцем и легче приводится в движение. При введении препарата 1% Propofol Maruishi® вручную с помощью готового к применению стеклянного шприца, систему для инфузии между шприцем и пациентом нельзя оставлять открытой при отсутствии наблюдения со стороны медицинского персонала.
Соответствующая совместимость должна быть обеспечена в случае использования готового к применению стеклянного шприца в шприцевом насосе. В частности, конструкция насоса должна предотвращать сифонирование и должна предусматривать аварийную сигнализацию о закупорке при давлении не более 1000 мм рт.ст. Если используется программируемый или эквивалентный ему насос, предполагающий возможность использования различных шприцев, то в случае использования готового к применению стеклянного шприца выбирается только режим «B—D» 50/60 мл PLASTIPAK.
1% Propofol Maruishi® можно предварительно смешивать с алфентанилом для инъекций, содержащим 500 мкг/мл алфентанила, в объемном соотношении 20:1–50:1. Смеси следует готовить, используя стерильное оборудование, и применять в течение 6 ч после приготовления.
Для уменьшения болевых ощущений при начале введения индукционную дозу препарата 1% Propofol Maruishi® непосредственно перед введением можно смешать с лидокаином для инъекций в пластмассовом шприце в следующей пропорции: 20 частей препарата 1% Propofol Maruishi® и до одной части либо 0,5, либо 1% раствора лидокаина для инъекций.
Разведение препарата 1% Propofol Maruishi® и совместное введение в сочетании с другими ЛС или инфузионными растворами
| Метод одновременного применения | Лекарственное средство или инфузионный раствор | Приготовление | Предостережения |
| Предварительное смешивание | 5% раствор декстрозы для в/в введения | Смешать 1 часть препарата 1% Propofol Maruishi® и до 4 частей 5% раствора декстрозы для в/в введения либо в мешках из ПВХ, либо в стеклянных флаконах. При разведении в мешках из ПВХ рекомендуется, чтобы мешок был полным, раствор приготавливается путем удаления части объема раствора декстрозы с замещением его эквивалентным объемом препарата 1% Propofol Maruishi® | Готовить в асептических условиях, непосредственно перед применением. Смесь сохраняет стабильность в течение 6 ч. |
| Лидокаин для инъекций (0,5 или 1% без консервантов) | Смешать 20 частей препарата 1% Propofol Maruishi® и до 1 части 0,5 или 1% раствора лидокаина для инъекций | Готовить, соблюдая условия асептики, непосредственно перед применением. Применять только для индукции анестезии | |
| Алфентанил для инъекций (500 мкг/мл) | Смешать 1% Propofol Maruishi® с алфентанилом для инъекций в объемном соотношении 20:1–50:1 | Готовить, соблюдая условия асептики, непосредственно перед применением. Применять в течение 6 ч после приготовления | |
| Одновременное введение тройника с клапаном | 5% раствор декстрозы для в/в введения | Одновременное введение осуществлять с помощью тройника с клапаном | Тройник с клапаном располагать близко к месту инъекции |
| 0,9% раствор натрия хлорида для в/в введения | См. выше | См. выше | |
| 4% раствор декстрозы с 0,18% раствором натрия хлорида для в/в введения | См. выше | См. выше |
Д. ИНФУЗИЯ ПО ЦЕЛЕВОЙ КОНЦЕНТРАЦИИ — ВВЕДЕНИЕ ПРЕПАРАТА 1% Propofol Maruishi® С ПОМОЩЬЮ СИСТЕМЫ ДЛЯ ИЦК «ДИПРИФЬЮЗОР» У ВЗРОСЛЫХ
Введение препарата 1% Propofol Maruishi® с помощью системы ИЦК «Диприфьюзор» ограничивается периодами индукции и поддержания общей анестезии у взрослых. Не рекомендуется применение для седации в интенсивной терапии, для обеспечения седативного эффекта с сохранением сознания или у детей.
1% Propofol Maruishi® может вводиться методом ИЦК только с помощью системы ИЦК «Диприфьюзор», включающей в себя программное обеспечение «Диприфьюзор». Эти системы будут функционировать только после распознавания электронной метки на готовом к применению стеклянном шприце, заполненном препаратом 1% Propofol Maruishi®.
Система ИЦК «Диприфьюзор» будет автоматически регулировать скорость введения препарата 1% Propofol Maruishi® той концентрации, которая была распознана системой. Пользователи должны быть ознакомлены с пособием по работе с инфузионным насосом, с введением препарата 1% Propofol Maruishi® методом ИЦК, с правильным использованием системы распознавания шприца, что изложено в учебном пособии, предоставляемом компанией АстраЗенека.
Данная система дает анестезиологу возможность достигнуть желаемой скорости индукции и глубины наркоза и управлять ими посредством установки и регулирования целевой (прогнозируемой) концентрации пропофола в крови пациента.
Система ИЦК «Диприфьюзор» предполагает, что начальная концентрация пропофола в крови пациента равна 0. Следовательно, для пациентов, получавших пропофол ранее, возможно, следует выбирать более низкие начальные целевые концентрации при начале введения препарата 1% Propofol Maruishi® с помощью ИЦК «Диприфьюзор». Также не рекомендуется возобновлять работу ИЦК «Диприфьюзор» в прежнем режиме после его отключения.
Руководство по выбору целевых концентраций пропофола прилагается ниже. В связи с индивидуальными различиями фармакокинетики и фармакодинамики пропофола у пациентов, как получивших премедикацию, так и не получивших таковой, целевая концентрация пропофола должна титроваться в зависимости от клинического ответа пациента с целью достижения необходимой глубины анестезии.
У взрослых пациентов в возрасте до 55 лет анестезия, как правило, может быть индуцирована целевыми концентрациями пропофола от 4 до 8 мкг/мл. Начальная целевая концентрация пропофола 4 мкг/мл рекомендуется пациентам, получившим премедикацию, пациентам без премедикации рекомендуется концентрация 6 мкг/мл. Время индукции анестезии при данных целевых концентрациях составляет, как правило, 60–120 с. Более высокие значения приведут к более быстрой индукции анестезии, но могут быть связаны с более выраженным угнетением гемодинамики и функции дыхания.
Меньшие начальные целевые концентрации следует использовать у пациентов старше 55 лет и у пациентов 3 и 4 классов ASA. Целевые концентрации могут быть далее постепенно увеличены на величину от 0,5 до 1,0 мкг/мл с интервалами в 1 мин для достижения постепенной индукции анестезии.
Как правило, необходима дополнительная анальгезия, и величина снижения целевых концентраций для поддержания наркоза будет зависеть от количества дополнительно вводимых анальгезирующих средств. Целевые концентрации пропофола в пределах от 3 до 6 мкг/мл обычно поддерживают достаточный уровень общей анестезии.
Прогнозируемая концентрация пропофола при пробуждении находится, в основном, в пределах 1–2 мкг/мл и будет зависеть от уровня анальгезии в период поддержания наркоза.
Седация во время интенсивной терапии
Обычно требуется целевая концентрация пропофола в крови в диапазоне 0,2–2,0 мкг/мл. Введение препарата 1% Propofol Maruishi® следует начинать при низкой целевой концентрации и титровать дозу в зависимости от реакции пациента для достижения желаемой глубины седации.
Действующее вещество: naproxen;
1 таблетка, покрытая оболочкой, содержит 275 мг или 550 мг напроксена натрия
Вспомогательные вещества: целлюлоза микрокристаллическая, повидон, тальк, магния стеарат
Состав оболочки: опадри белый (гипромеллоза, титана диоксид (Е 171), макрогол).
Лекарственная форма. Таблетки, покрытые пленочной оболочкой.
Нестероидные противовоспалительные средства.
Код АТС М01А Е02.
- Головная и зубная боль
- мигрень
- менструальные боли;
- боль в мышцах, суставах и боли в позвоночнике (нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата);
- посттравматический боль (растяжения связок, ушибы, перенапряжение)
- послеоперационная боль (в травматологии, ортопедии, гинекологии, хирургической стоматологии);
- ревматические заболевания (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит и подагра).
- Повышенная чувствительность к напроксена или другим компонентам препарата;
- бронхиальная астма, крапивница, другие аллергические реакции, связанные с приемом салицилатов и других нестероидных противовоспалительных средств;
- острый период или рецидив язвы желудка или двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечные кровотечения
- тяжелые нарушения функции печени и почек (клиренс креатинина <30 мл / мин), сердечная недостаточность.
Таблетки следует глотать целиком, запивая достаточным количеством воды.
Лечение нужно начать с самых эффективных доз препарата в течение кратчайшего возможного периода лечения. Возможна корректировка дозы после наблюдения за клиническим эффектом и побочными реакциями.
Обычная доза для снятия боли составляет 550-1100 мг напроксена. Начальная доза — 550 мг (1 таблетка), затем, в случае необходимости, можно увеличивать по 275 мг до достижения дозы 1100 мг в сутки. В дальнейшем принимают по 275 мг 3-4 раза в сутки. Интервал между приемами доз обычно составляет 6-8 часов.
Пациентам, которые хорошо переносят небольшие дозы и не имеющих в анамнезе желудочно-кишечных заболеваний, суточную дозу можно увеличить до 1375 мг в случае чрезвычайно сильной боли (боль при мигрени, тяжелые нарушения со стороны опорно-двигательного аппарата, дисменорея, острый приступ подагры).
При первых признаках мигрени следует принять 825 мг (3 таблетки по 275 мг или 1 таблетка по 550 мг и 1 таблетка 275 мг) и, при необходимости, еще от 275 мг до 550 мг, но не ранее чем через полчаса после приема начальной дозы . Не следует превышать общую дозу 5 таблеток (1375 мг) в сутки.
Для снятия боли и спазмов при менструации, боли после установки внутриматочной спирали рекомендуемая доза составляет 550 мг, затем еще по 275 мг в случае необходимости. Максимальная доза в первый день лечения — 1375 мг и 1100 мг — в последующие дни.
При острых приступах подагры начальная доза составляет 825 мг и по 275 мг каждые 8:00 до прекращения приступа, не превышая суточную дозу 1375 мг.
При ревматических заболеваниях (ревматоидный артрит, остеоартрит, анкилозирующий спондилоартрит) начальная суточная доза составляет 550-1100 мг в 2 приема (утром и вечером). Для пациентов с сильной болью ночью или с плохой подвижностью утром, для тех, кто переходит от приема высоких доз других противовоспалительных препаратов к приему напроксена, и для пациентов с артрозом, когда боль является главным симптомом, начальная суточная доза составляет 825-1375 мг. Лечение следует продолжать суточными дозами 550-1100 мг, обычно разделенными на два приема. Дозы, принятые утром и вечером, не должны быть одинаковыми; их следует откорректировать в соответствии с преобладающим симптомов, а именно: боли ночью или плохой подвижности утром. Некоторым пациентам достаточно однократной суточной дозы (утром или вечером).
Дозирование для пациентов с нарушенной функцией почек или печени.
Для пациентов с нарушенной функцией почек или печени следует назначить более низкие дозы.
Прием препарата противопоказан, если клиренс креатинина менее 30 мл / мин через накопление метаболитов напроксена у пациентов с тяжелым нарушением функции почек или при проведении диализа.
Курс лечения следует пересматривать через одинаковые промежутки времени. Если нет положительного эффекта, терапию прекращают.
Побочные реакции, чаще всего связаны с приемом больших доз препарата.
Со стороны пищеварительной системы:
- ; часто: запор, боль в животе, тошнота, диспепсия, диарея, стоматит;
- ; нечасто кровотечения в желудочно-кишечном тракте и / или перфорация желудка, гематемез, молотый, рвота.
Со стороны пищеварительной системы:
- ; нечасто повышение уровня ферментов печени, желтуха.
Со стороны нервной системы:
- ; часто: головная боль, вертиго, головокружение, сонливость
- ; нечасто депрессия, нарушение сна, неспособность сконцентрироваться, бессонница, тошнота, боль в мышцах и мышечная слабость.
Со стороны кожи и ее производных:
- ; часто: зуд, сыпь, синяки, усиленное потоотделение, пурпура
- ; нечасто алопеция, светочувствительные дерматиты.
Со стороны органов слуха:
- ; часто: шум в ушах
- ; нечасто нарушения слуха.
Со стороны органов зрения:
- ; часто: расстройства зрения.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- ; часто: отек, одышка, сердцебиение;
- ; нечасто застойная сердечная недостаточность.
Общие расстройства:
- ; часто: жажда
- ; нечасто аллергические реакции, нарушения менструации, лихорадка.
Со стороны мочевыделительной системы:
- ; нечасто гломерулонефрит, гематурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, почечная недостаточность, медуллярный некроз почки.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:
- ; нечасто эозинофилия, гранулоцитопения, лейкопения, тромбоцитопения.
Со стороны дыхательной системы:
- ; нечасто эозинофильный пневмонит.
Побочные реакции, причинная связь которых с напроксеном не выяснен.
Со стороны системы кроветворения и лимфатической системы:
- апластическая анемия, гемолитическая анемия.
Со стороны нервной системы:
- асептический менингит, когнитивные расстройства.
Со стороны кожи и ее производных:
- эпидермальный некролиз, полиморфная эритема, реакции светочувствительности, похожие на хроническую гематопорфирию и буллезный эпидермолиз, синдром Стивенса-Джонсона, крапивница.
Со стороны пищеварительного тракта:
- язвенный стоматит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы:
- васкулит.
Общие расстройства:
- ангионевротический отек, гипергликемия, гипогликемия.
Если случаются тяжелые побочные реакции, лечение следует прекратить.
После случайного или преднамеренного приема большого количества препарата может появиться боль в животе, тошнота, рвота, головокружение, звон в ушах, раздражительность, сонливость в более тяжелых случаях — кровавая рвота, мелена, нарушение сознания, расстройства дыхания, судороги и почечная недостаточность. Промывание желудка, прием активированного угля (0,5 г / кг), антацидов, ингибиторов H 2 -рецепторов, ингибиторов протонной помпы, мизопростола и проведения симптоматического лечения.
Противопоказано применять препарат в период беременности и кормления грудью.
Не назначают детям в возрасте до 16 лет.
При наличии инфекционного заболевания следует учитывать противовоспалительные и жаропонижающие эффекты напроксена, поскольку они могут маскировать признаки этих заболеваний.
Напроксен следует очень осторожно назначать пациентам с нарушениями функции почек. Пациентам с почечной недостаточностью следует провести анализ клиренса креатинина и контролировать его во время лечения. Противопоказан прием напроксена, если клиренс креатинина менее 30 мл / мин.
С осторожностью назначать пациентам с нарушениями функции печени. При хроническом алкогольном циррозе печени и при других формах цирроза общая концентрация напроксена в плазме уменьшается, а концентрация несвязанного напроксена в плазме увеличивается. Рекомендуется прием самых эффективных доз препарата.
Врачу следует тщательно наблюдать за пациентами, больными эпилепсией или порфирией, принимающих напроксен.
Не рекомендуется одновременный прием с ацетилсалициловой кислотой и другими НПВП из-за повышения риска развития побочных явлений.
Пациенты пожилого возраста должны принимать напроксен в самых эффективных дозах.
Следует избегать приема напроксена при наличии значительных ран и менее чем за 48 часов до проведения серьезной хирургической операции.
Во время применения препарата некоторые пациенты могут испытывать сонливость, головокружение, расстройства зрения, бессонница или депрессию. В случае развития вышеупомянутых побочных явлений пациентам следует воздерживаться от управления автотранспортом и работы с механизмами.
Напроксен может снизить агрегацию тромбоцитов и продлить время кровотечения, это следует учитывать при определении времени кровотечения и при одновременном применении с антикоагулянтами.
Поскольку напроксен прочно связывается с белками плазмы, его следует применять с осторожностью при одновременном приеме с производными гидантоина или сульфонилмочевины.
Совместная терапия с напроксеном может ослабить натрийуретический эффект фуросемида, снизить эффективность антигипертензивных препаратов, увеличить концентрацию лития в плазме.
Напроксен уменьшает тубулярного выведение метотрексата, поэтому во время параллельного приема метотрексата может усилиться.
При одновременном приеме с пробенецидом увеличивается период полувыведения и увеличиваются концентрации напроксена в плазме.
Сопутствующий прием с циклоспорином может увеличить риск нарушения функции почек.
Как и другие нестероидные противовоспалительные препараты, напроксен может увеличить риск нарушения функции почек у пациентов, которые параллельно принимают ингибиторы АПФ.
Исследование иn vitro показали, что при совместном приеме напроксена и зидовудина увеличиваются концентрации последнего в плазме.
При одновременном применении с антацидами, содержащими магний и алюминий, натрия гидрокарбонат, уменьшается абсорбция напроксена.
При одновременном применении с преднизолоном возможно значительное повышение концентрации преднизолона в плазме крови.
Фармакологические.
Напроксен является нестероидным противовоспалительным препаратом, производным пропионовой кислоты. Проявляет выраженное противовоспалительное, анальгезирующее и жаропонижающее действие.
Механизм действия напроксена заключается в торможении миграции лейкоцитов, снижении активности лизосом и медиаторов воспаления. Препарат является сильным ингибитором липооксигеназы, блокирует синтез арахидоновой кислоты. Кроме того, тормозит активность ЦОГ-1 и ЦОГ-2 арахидоновой кислоты, что приводит к угнетению синтеза промежуточных продуктов простагландинов. Тормозит агрегацию тромбоцитов. Напроксен натрия не является наркотическим анальгетиком и не влияет на центральную нервную систему.
Фармакокинетика.
После приема внутрь напроксен натрия быстро и практически полностью абсорбируется из желудочно-кишечного тракта. Биодоступность составляет 95%. Период полувыведения напроксена — 12-17 часов.
Абсорбция. Прием пищи не влияет на концентрацию напроксена в крови. Максимальная концентрация напроксена натрия в крови достигается через 1-2 часа.
Распределение. Объем распределения составляет 0,16 л / кг. При приеме в терапевтических концентрациях 99% активного вещества связывается с белками.
Метаболизм. Напроксен метаболизируется в печени до 6-О-десметил-напроксена. Потом и напроксен, и 6-О-десметил-напроксен вступают в реакции конъюгации.
Вывод. Клиренс напроксена составляет 0,13 мл / мин / кг. Примерно 95% напроксена выводится с мочой в неизмененном виде напроксена, 6-О-десметил-напроксена и их конъюгатов.
Напрофф, таблетки, покрытые оболочкой 275 мг: круглые, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета
Напрофф, таблетки, покрытые оболочкой 550 мг овальные, двояковыпуклые таблетки, покрытые пленочной оболочкой, белого цвета, с насечкой с обеих сторон.
Хранить при температуре не выше 25 ° С в сухом и недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере, по 1 или 2 блистера в картонной упаковке.