Описание препарата Профлузак® (капсулы, 20 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2002 году
Дата согласования: 01.07.2002
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Фармакологическое действие
- Фармакодинамика
- Фармакокинетика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Меры предосторожности
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
| Капсулы | 1 капс. |
| флуоксетин | 20 мг |
в контурной ячейковой упаковке 10 шт.; в пачке картонной 2 упаковки.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
антидепрессивное.
Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина и увеличивает его концентрацию в синапсах ЦНС. Является слабым антагонистом холинергических, адренергические, гистаминовых рецепторов.
Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина и увеличивает его концентрацию в синапсах ЦНС. Является слабым антагонистом холинергических, адренергические, гистаминовых рецепторов.
Фармакодинамика
Улучшает настроение, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию.
Фармакокинетика
Хорошо абсорбируется из ЖКТ. Cmax достигается через 4–8 ч после приема. T1/2 — 72 ч.
Показания
Депрессии различного генеза, булимический невроз.
Противопоказания
Гиперчувствительность, атония мочевого пузыря, выраженное нарушение функции почек, глаукома, аденома предстательной железы, судорожный синдром, одновременное применение ингибиторов МАО, эпилепсия, беременность, кормление грудью.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Внутрь. Депрессии: начальная доза — 20 мг 1 раз в сутки в первой половине дня. При необходимости доза может быть увеличена через 3–4 нед. Максимальная суточная доза — 80 мг в 2–3 приема.
Булимический невроз: по 20 мг 3 раза в сутки.
Побочные действия
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, нервозность, нарушение сна, усиление тревоги, повышенная утомляемость.
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, диарея, сухость во рту, понижение аппетита.
Аллергические реакции: кожная сыпь, зуд, крапивница, ангионевротический отек.
Прочие: гипонатриемия, ощущение жара, ослабление либидо.
Взаимодействие
Усиливает эффект противодиабетических препаратов, повышает концентрацию в крови.
Меры предосторожности
С осторожностью назначают пациентам с заболеваниями сердечно-сосудистой системы. Во время приема необходимо исключить употребление алкоголя. Профлузак можно применять не ранее чем через 14 дней после отмены ингибиторов МАО.
Условия хранения
В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25 °C.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2,5 года.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Профлузак® (Proflusak) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Профлузак®
💊 Состав препарата Профлузак®
✅ Применение препарата Профлузак®
📅 Условия хранения Профлузак®
⏳ Срок годности Профлузак®
Описание лекарственного препарата
Профлузак®
(Proflusak)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010 года, дата обновления: 2011.08.18
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
N06AB03
(Флуоксетин)
Лекарственная форма
| Профлузак® |
Капс. 20 мг: 20, 30 или 50 шт. рег. №: Р N003957/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Профлузак®
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Избирательно блокирует обратный нейрональный захват серотонина (5НT) в синапсах нейронов ЦНС. Ингибирование обратного захвата серотонина приводит к повышению концентрации этого нейромедиатора в синаптической щели, усиливает и пролонгирует его действие на постсинаптические рецепторные участки. В терапевтических дозах флуоксетин блокирует захват серотонина тромбоцитами человека. Является слабым антагонистом мускариновых, гистаминовых Н1, адренергических α1 и α2-рецепторов, мало влияет на обратный захват дофамина. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, устраняет дисфорию, вызывает снижение аппетита. Не вызывает седативного эффекта. Вызывает редукцию обсессивно-компульсивных расстройств. При приеме в средних терапевтических дозах практически не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем. Стойкий клинический эффект наступает через 1-2 недели.
Фармакокинетика
При приеме внутрь препарат хорошо всасывается из ЖКТ (до 95% принятой дозы), применение с пищей незначительно тормозит всасывание флуоксетина. Cmax в плазме крови достигается через 6-8 ч и составляет 15-55 нг/мл. Биодоступность флуоксетина после приема внутрь составляет более 60%. Препарат хорошо накапливается в тканях, легко проникает через гематоэнцефалический барьер, связывание с белками плазмы крови составляет 94.5 % (включая альбумин и альфа 1- гликопротеин). Обе энантиомерных формы флуоксетина эквиэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при Css.
В печени энантиомеры метаболизируются путем деметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и ряда неидентифицированных метаболитов. Метаболиты выводятся почками (80%) и с каловыми массами (15%), преимущественно в виде глюкуронидов. Величина клиренса флуоксетина составляет 94-704 мл/мин, норфлуоксетина 60-336 мл/мин. T1/2 флуоксетина составляет 1-4 суток при однократном приеме и 4-6 суток при достижении Css , T1/2 норфлуоксетина — 4-16 суток в обоих случаях, что вызывает кумуляцию активных форм, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. При почечной недостаточности скорость выведения лекарства заметно не изменяется. У больных с циррозом печени T1/2 флуоксетина и норфлуоксетина удлиняется в 3-4 раза. Препарат выделяется с грудным молоком (до 25 % от концентрации в сыворотке крови).
Показания препарата
Профлузак®
- депрессии различной этиологии;
- нервная булимия;
- обсессивно-компульсивное расстройство.
Режим дозирования
Препарат принимают внутрь.
При депрессиях начальная доза составляет 20 мг 1 раз/сут в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости доза может быть увеличена, но не более, чем до 80 мг/сут.
При булимии препарат применяется в суточной дозе 60 мг, разделенных на 2-3 приема.
При навязчивых состояниях — 20-60 мг/сут. Поддерживающая доза 20 мг/сут. Курс лечения — 3-4 недели,
У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг. У больных с нарушениями функции печени и почек рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приемами.
Побочное действие
Со стороны ЦНС: мания или гипомания, усиление суицидальных тенденций, тренога, головная боль, головокружение, тремор, раздражительность, нарушения сна, астения.
Со стороны ЖКТ: снижение аппетита, тошнота, сухость во рту, повышенное слюноотделение, диарея.
Аллергические реакции: кожная сыпь, крапивница.
Прочие: повышенное потоотделение, похудание, снижение либидо, системные нарушения со стороны легких, почек или печени, васкулиты.
Противопоказания к применению
- одновременный прием с ингибиторами МАО;
- период грудного вскармливания;
- беременность;
- тяжелые нарушения функции почек и печени (КК менее 10 мл/мин);
- суицидальная настроенность;
- повышенная чувствительность к препарату.
С осторожностью: сахарный диабет, эпилептический синдром различного генеза и эпилепсия (в т.ч. в анамнезе), болезнь Паркинсона, компенсированные почечная и/или печеночная недостаточность, кахексия.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан во время беременности и в период грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции печени.
С осторожностью: компенсированная печеночная недостаточность. У больных с нарушениями функции печени рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приемами.
Применение при нарушениях функции почек
Противопоказан при тяжелых нарушениях функции почек (КК менее 10 мл/мин).
С осторожностью: компенсированная почечная недостаточность. У больных с нарушениями функции почек рекомендуется применение более низких доз и удлинение интервала между приемами.
Применение у пожилых пациентов
В пожилом возрасте лечение следует начинать с половинных доз.
У больных пожилого возраста рекомендуемая суточная доза составляет 20 мг.
Особые указания
При лечении больных с дефицитом массы тела следует учитывать анорексигенные эффекты (возможна прогрессирующая потеря массы тела).
У больных сахарным диабетом назначение флуоксетина повышает риск развития гипогликемии, а при его отмене — гипергликемии. В связи с этим доза инсулина и/или любых других гипогликемических средств, применяемых внутрь, должна быть скорректирована. До наступления значительного улучшения в лечении больные должны находиться под наблюдением врача.
Интервал между окончанием терапии ингибиторами МАО и началом лечения флуоксетином должен составлять как минимум 14 дней; между окончанием лечения флуоксетином и началом терапии ингибиторами МАО — не менее 5 недель.
При заболеваниях печени и в пожилом возрасте лечение следует начинать с половинных доз. Во время лечения следует воздерживаться от приема этанола и занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психических и двигательных реакций.
Передозировка
Симптомы: ажитация, двигательное беспокойство, судорожные припадки, нарушения сердечного ритма, тахикардия, тошнота, рвота.
Лечение: специфические антагонисты к флуоксетину не найдены. Проводится симптоматическая терапия, промывание желудка с назначением активированного угля, при судорогах — диазепам, поддержание дыхания, сердечной деятельности, температуры тела.
Лекарственное взаимодействие
Нельзя применять препарат одновременно с ингибиторами МАО, в том числе антидепрессантами — ингибиторами МАО, фуразолидоном, прокарбазином, селегилином, а также триптофаном (предшественник серотонина), так как возможно развитие серотонинергического синдрома, симптомами которого могут быть спутанность сознания, гипоманиакальное состояние, двигательное беспокойство, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея.
Флуоксетин усиливает действие алкоголя, гипогликемических препаратов и препаратов центрального действия, вызывающих угнетение функции ЦНС.
Флуоксетин блокирует метаболизм трициклических и тетрациклических антидепрессивных средств, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина, что приводит к увеличению их концентрации в сыворотке крови, усиливая их действие и увеличивая частоту осложнении; при одновременном применении трициклических антидепрессантов необходимо уменьшить их дозу в 2 раза.
Сочетанное применение флуоксетина и солей лития требует тщательного контроля за концентрацией лития в крови, т.к. возможно ее изменение (как в сторону повышения, так и понижения).
При одновременном применении с лекарственными средствами, обладающими высокой степенью связывания с белками, особенно с антикоагулянтами и дигитоксином, возможно повышение концентрации в плазме свободных (несвязанных) препаратов и увеличение риска развития неблагоприятных эффектов.
Условия хранения препарата Профлузак®
Список Б. В сухом, защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Профлузак®
Срок годности — 2 года 6 месяцев.
Условия реализации
По рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Апо-Флуоксетин
(APOTEX, Канада)
Прозак®
(ELI LILLY VOSTOK, Швейцария)
Флуоксетин
(БИОКОМ, Россия)
Флуоксетин
(АЛСИ Фарма, Россия)
Флуоксетин
(ПРОИЗВОДСТВО МЕДИКАМЕНТОВ, Россия)
Флуоксетин
(ОЗОН, Россия)
Флуоксетин
(МЕДИСОРБ, Россия)
Флуоксетин
(ЗиО-ЗДОРОВЬЕ, Россия)
Флуоксетин Ланнахер
(БАУШ ХЕЛС, Россия)
Флуоксетин-OBL
(ФП ОБОЛЕНСКОЕ, Россия)
Все аналоги
Инструкция по применению
Форма выпуска, состав и упаковка
Описание: Профлузак – лекарство с антидепрессивным действием, избирательный антагонист холинорецепторов альфа 1, 2, рецепторов гистамина. Назначается при депрессиях разной этиологии, некоторых психиатрических недугах и расстройствах на фоне алкогольной зависимости.
Препарат выпущен в виде капсул, рабочее вещество – флуоксетина гидрохлорид. Состав дополняют: коллагена гидролизат (желатин), кремния двуокись, микрокристаллический полисахарид (МКЦ-229).
В картонной коробке 2, 3, 5 блистеров, в одной упаковке 10 капсул (20 мг) с инструкцией по использованию. Цена на антидепрессант Профлузак (20 шт., 20 мг) – 190-230 руб.
Фармакологическое действие
Флуоксетин селективно блокирует рецепторы нервной системы, благодаря чему у больного стабилизируется эмоциональное равновесие, повышается настроение, устраняются фобии и навязчивые мысли. Состав не отличается успокаивающим, расслабляющим действием, не оказывает отрицательного воздействия на функции сосудов и сердечной мышцы.
Показания
Лекарственный препарат рекомендуется к применению при подавленном психоэмоциональном состоянии, когда отмечается:
- наличие обсессий (навязчивых воспоминаний, мыслей) с сопутствующими действиями, характеризующимися, как неадекватные;
- клиническая картина депрессивной триады – ангедония, пессимизм, замедленность двигательной функции;
- расстройство пищевого поведения с характерными приступами переедания (булимия, обусловленная нервно-психическими патологиями).
Показанием к приему антидепрессанта также считается проявление тревоги и депрессивных эпизодов на фоне хронического алкоголизма.
Средство от депрессии Профлузак можно купить при наличии рецепта, выписанного психиатром.
Противопоказания
Строгие ограничения к использованию Профлузака относятся к следующим патологиям и состояниям:
- непереносимость/гиперчувствительность к компонентам;
- предрасположенность к суицидальному поведению;
- неудовлетворительная работа печени и почек;
- периоды естественного вскармливания и внутриутробного развития младенца;
- совместное использование с лекарствами, ингибирующими моноаминоксидазу.
При некоторых нарушениях прием препарата допускается, но требуется контроль над состоянием пациента, коррекция доз, к ним относят:
- истощение организма с патологическим нарушением обменных процессов;
- эпилептическая болезнь, склонность к возникновению судорог;
- болезни, вызванные дефицитом инсулина, включая сахарный диабет;
- дрожательный паралич неврологического происхождения в хронической форме (паркинсонизм).
Антидепрессивный препарат Профлузак можно заказать в интернете онлайн, оформив доставку, либо договорившись с менеджером магазина о самовывозе.
Способ применения и дозы
Капсулы принимают внутрь, проглатывают, запивая необходимым объемом воды.
При депрессивных состояниях прием начинают с одной капсулы, которую употребляют в утреннее или дневное время. При неэффективности корректируют дозировку до четырех капсул.
Если выявлен невроз навязчивости, в сутки следует использовать от одной до трех капсул на протяжении 20-30 дней.
При нервной булимии принимают три капсулы трижды в день.
Длительность лечения при разных заболеваниях определяет врач.
Средняя стоимость препарата Профлузак в аптеках Москвы и области составляет 220 руб. и выше.
Побочные действия
Несоблюдение правил приема может приводить к возникновению следующих нарушений:
- расстройство сна;
- дрожание конечностей;
- ухудшение половой функции;
- снижение веса;
- воспаление стенок сосудов;
- сухость слизистых оболочек рта;
- жидкий стул;
- проявление аллергии;
- гипергидроз;
- аритмии;
- маниакальные состояния;
- преднамеренный суицид.
В качестве заменителей Профлузака есть возможность воспользоваться его аналогами. Это препараты: Продеп, Флунисан, Флюдак, Депрекс, Флунат, Прозак, Фрамекс, Депренон, Флуоксетин-Канон (Гексал, Акри, Никомед, Ланнахер). При наличии безусловных противопоказаний чаще используется Флувал, Прозак либо Биоксетин, в составе которых тот же действующий компонент флуоксетин, соответственно, и идентичное действие.
Передозировка
Вероятно проявление симптомов передозировки, если прием средства Профлузак осуществляется некорректно.
К подобным нарушениям относятся:
- непроизвольные судорожные сокращения мышц;
- учащенное сердцебиение;
- появление тошноты и приступов рвоты;
- акатизия – моторная неусидчивость, потребность менять положение, постоянно двигаться;
- повышенное чувство эмоционального напряжения, страха и тревоги.
Для нормализации состояние применяется лаваж желудка, использование сорбентов, поддерживающая терапия для восстановления стабильной работы дыхательных органов, сердца. В случае судорожных припадков применяется Диазепам.
Лекарственное взаимодействие
Флуоксетин подавляет лекарственное действие Тразодона, Диазепама и Карбамазепина, усиливает динамику анестетиков, центральных психотропных средств.
При параллельном применении с Триптофаном, Селегилином, антибиотиком Фуразолидоном антидепрессант провоцирует развитие серотониновой интоксикации.
Противопоказано сочетание лекарства с блокаторами МАО, антипсихотическими препаратами.
Особые указания
При выраженном истощении лекарство назначать не рекомендуется. Между применением блокаторов МАО и флуоксетином важно соблюдать двухнедельный перерыв.
Больным со сниженной функцией печени в начале терапии прописывается половина стандартной дозы. Более низкие порции лекарства применяют для пациентов со средней тяжестью почечной недостаточности. При тяжелых патологиях препарат не используют. Больным преклонного возраста устанавливается низкая начальная доза.
Деятельность, связанная с потенциальным риском для здоровья и жизни, а также, употребление этилового спирта во время терапии не допускается.
Сроки и условия хранения
Медикаментозное средство имеет годность – 30 месяцев, должно содержаться в темном, сухом помещении с комнатной температурой.
Судя по отзывам о лекарстве Профлузак, одним оно подходит и даже не вызывает значимых побочных эффектов, для других негативные нарушения, сопровождающие прием, становятся настоящей проблемой. Однако свою задачу капсулы выполняют, а дополнительно снижают аппетит, из-за чего некоторые пользователи начинают принимать их с целью похудения. Этого, конечно, делать не стоит, ведь медикамент предназначен совсем для иных целей.
Цены на Профлузак в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Выгодные цены
Сертификаты и лицензии
Международное непатентованное название
FLUOXETINE
Синонимы
Апо-Флуоксетин, Биоксетин, Депрекс, Депренон, Портал, Прозак, Флоксет, Флувал, Флуксонил, Флуоксетин Ланнахер, Флуоксетин Никамед, Флунат, Фрамекс
Фармакотерапевтическая группа
Антидепрессант
Состав
1 капсула содержит 20 мг флуоксетина
Фармакологическое действие
Антидепрессант. Механизм действия связан с избирательной блокадой обратного нейронального захвата серотонина (5НТ-рецепторы) в синапсах нейронов ЦНС, мало влияет на обратный захват дофамина. Профлузак является слабым антагонистом холинергических, адренергических альфа1- и альфа2-рецепторов, H1-гистаминовых рецепторов. В отличие от других антидепрессантов практически не вызывает снижения функциональной активности постсинаптических бета-адренорецепторов. Способствует улучшению настроения, уменьшает чувство страха и напряжения, обсессивно-компульсивных расстройств, устраняет дисфорию, вызывает снижение аппетита. Не обладает седативным эффектом. При приеме в средних терапевтических дозах не влияет на функции сердечно-сосудистой и других систем.
Стойкий клинический эффект развивается через 2 нед. регулярного приема препарата и продолжается в течение нескольких недель после его отмены.
Фармакокинетика
Хорошо (до 95%) абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи не влияет на степень всасывания, но несколько замедляет его скорость.
Максимальная концентрация препарата в плазме определяется через 6-8 ч после приема. Связь с белками плазмы — 90%. Биодоступность — более 60%. Хорошо проникает в ткани, в т.ч. через ГЭБ. Метаболизируется в печени путем диметилирования до активного метаболита норфлуоксетина и др. неидентифицированных метаболитов. Выводится, в основном, почками, 12% — через кишечник. Период полувыведения флуоксетина около 2-3 сут, норфлуоксетина — 7-9 сут. У больных с печеночной недостаточностью период полувыведения удлиняется. Проникает (25% от концентрации в плазме) в грудное молоко.
Показания к применению
- депрессии различного генеза;
- обсессивно-компульсивные состояния;
- булимический невроз
Способ применения и дозы
При депрессиях различного генеза, обсессивно-компульсивных состояниях начальная доза препарата — 20 мг 1 раз/сут. в первой половине дня, независимо от приема пищи. При необходимости дозу еженедельно увеличивают до 40-60 мг/сут, разделенных на 2-3 приема. Максимальная суточная доза — 80 мг, кратность приема — 2-3 раза/сут. Курс лечения — 3-4 нед. При булимическом неврозе — по 20 мг 3 раза/сут.
Побочное действие
В начале лечения или при повышении дозы временно возможны: головная боль, нервозность, нарушение сна, усиление тревоги, повышенная утомляемость, недержание или задержка мочи, снижение либидо, дисменорея, вагинит, замедленная эякуляция, снижение аппетита, нарушения вкуса, сухость во рту, тошнота, рвота, диарея, снижение массы тела.
Редко: гипонатриемия, аллергические реакции (кожная сыпь, ангионевротический отек, крапивница, зуд, чувство жара), ортостатическая гипотензия, тахикардия, нарушение остроты зрения, боли в мышцах и суставах.
Противопоказания
- повышенная чувствительность к препарату;
- атония мочевого пузыря;
- выраженное нарушение функции почек;
- закрытоугольная глаукома;
- аденома предстательной железы;
- судорожный синдром различного генеза;
- эпилепсия;
- одновременное назначение ингибиторов МАО;
- беременность;
- лактация (грудное вскармливание);
- детский возраст
Особые указания
С осторожностью, под строгим контролем врача назначают препарат при заболеваниях сердечно-сосудистой системы, нарушении функции печени и почек У больных с сахарным диабетом во время терапии Профлузаком возможно развитие гипогликемии, а после его отмены — гипергликемии, что требует коррекции режима дозировании гипогликемизирующих препаратов.
У пациентов с эпилепсией (в т.ч. в анамнезе) при применении Профлузака существует вероятность развития эпилептических припадков. Период между отменой ингибиторов МАО и началом приема Профлузака должен быть не менее 2 нед., а между отменой Профлузака и началом терапии ингибиторами МАО не менее 5 нед.
Во время приема препарата необходимо исключить употребление алкоголя, а также воздерживаться от потенциально опасных видов деятельности, требующих повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО, фуразoлидоном, прокарбазином, селегелином, триптофаном — может возникнуть «серотониновый синдром» (гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, ажитация, судороги, дизартрия, гипертонический криз, озноб, тремор, тошнота, рвота, диарея). При одновременном применение с препаратами, оказывающими угнетающее действие на ЦНС (в т.ч. этанолом) усиливает их эффект. Усиливает действие трициклических и тетрациклических антидепрессивных средств, тразодона, карбамазепина, диазепама, метопролола, терфенадина, фенитоина (дифенин), антикоагулянтов и гипогликемизирующих лекарственных препаратов. Одновременный прием с препаратами лития приводит к повышению концентрации лития в плазме.
Форма выпуска
20 капсул по 20 мг
Профлузак инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
С осторожностью назначать в пожилом возрасте, при сердечно-сосудистых заболеваниях, недостаточности функции печени и/или почек. Требуется тщательное наблюдение за больными с суицидальными наклонностями, особенно в начале лечения. Наиболее велик риск суицида у больных, ранее принимавших другие антидепрессанты, и пациентов, у которых на фоне лечения флуоксетином отмечается чрезмерное утомление, гиперсомния или двигательное беспокойство. При лечении пациентов с низкой массой тела следует учитывать анорексигенные свойства флуоксетина. При проведении электросудорожной терапии на фоне приема флуоксетина возможны продолжительные эпилептические припадки. Интервал между отменой ингибиторов МАО и началом приема флуоксетина должен быть более 2 нед, а между отменой флуоксетина и приемом ингибиторов МАО — не менее 5 нед.
С осторожностью применять водителям транспортных средств и людям, деятельность которых требует повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций. Во время лечения следует избегать приема алкоголя.
Использование флуоксетина у пациентов старшего возраста
Клинические исследования, включавшие 687 пациентов старше 65 лет и 93 пациента старше 75 лет, продемонстрировали эффективность применения флуоксетина у этих пациентов. Не было отмечено различий в безопасности и эффективности флуоксетина между этой возрастной группой пациентов и молодыми больными. Согласно данным, полученным в ходе клинического применения препарата, ответная реакция на терапию флуоксетином у больных старшего возраста и молодых пациентов не отличалась. Несмотря на это, следует учитывать возможную повышенную чувствительность к препарату у некоторых пациентов старшей возрастной группы. Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС, в том числе и флуоксетина, ассоциировано со случаями развития у пожилых пациентов клинически значимой гипонатриемии, риск развития которой исходно может быть выше у данной группы пациентов.
Удлинение интервала QT
В постмаркетинговый период у пациентов, принимавших флуоксетин, были зарегистрированы случаи удлинения интервала QT и развития желудочковой аритмии, в т.ч. torsade de pointes.
Следует с осторожностью применять флуоксетин у пациентов с состояниями, которые предрасполагают к пролонгации QT и желудочковой аритмии, в т.ч. с врожденными формами синдрома удлинения QT, с удлинением QT в анамнезе, в т.ч. семейном. Кроме того, риск удлинения QT повышают одновременно применяемые ЛС, вызывающие удлинение интервала QT, гипокалиемия или гипомагниемия, недавно перенесенный инфаркт миокарда, некомпенсированная сердечная недостаточность, брадиаритмия и другие значимые аритмии, а также условия, которые предопределяют увеличение экспозиции флуоксетина (передозировка, печеночная недостаточность, применение ингибиторов CYP2D6, слабые CYP2D6 метаболизанты, использование других ЛС с высоким связыванием с белками).
Источник информации
rxlist.com
Применение Профлузак при беременности и кормлении
При беременности следует назначать только в случае крайней необходимости. При использовании флуоксетина во время беременности отмечены повышение риска преждевременных родов, аномалии развития и низкая адаптация новорожденных (в т.ч. затруднение дыхания, цианоз, возбудимость).
Категория действия на плод по FDA — C.
На время лечения следует отказаться от грудного вскармливания (флуоксетин проникает в грудное молоко кормящих женщин).
Применение флуоксетина в I триместре беременности
Достаточного числа контролируемых исследований по изучению безопасности применения флуоксетина у женщин во время первого триместра беременности не проведено, а результаты некоторых опубликованных эпидемиологических исследований противоречивы. Более 10 когортных исследований и исследований типа случай-контроль не выявили увеличения вероятности формирования врожденных пороков развития. В то же время, проспективное когортное исследование, проведенное European Network of Teratology Information Services, позволяет говорить об увеличении риска развития врожденных пороков сердечно-сосудистой системы у новорожденных, матери которых (n=253) применяли флуоксетин во время первого триместра беременности по сравнению с новорожденными, чьи матери (n=1359) не принимали флуоксетин. При этом не была определена конкретная группа пороков развития сердечно-сосудистой системы и не удалось установить достоверную причинно-следственную связь между приемом флуоксетина во время первого триместра беременности и увеличением риска формирования аномалий развития плода.
Применение флуоксетина в III триместре беременности
Применение ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (ИОЗСН), а также СИОЗС, в том числе флуоксетина, в конце третьего триместра беременности приводило к развитию осложнений у новорожденных (увеличивалась продолжительность госпитализации, длительность искусственной вентиляции легких и зондового питания). Имеются сообщения о развитии таких патологических состояний как респираторный дистресс-синдром новорожденных, апноэ, судороги, лабильность температуры тела, гипогликемия, понижение или повышение артериального давления, рвота, затруднение адекватного питания, цианоз, гиперрефлексия, тремор, нервная раздражительность, возбудимость, постоянный плач. Перечисленные нарушения могут являться проявлением токсических эффектов ИОЗСН и СИОЗС, или являться следствием синдрома их отмены.
Данные изучения тератогенности флуоксетина у животных
При введении флуоксетина, в дозах, превышающих12,5 мг/кг в сутки беременным самкам крыс, а также в дозах, превышающих 15 мг/кг в сутки беременным самкам кроликов (соответственно в 1,5 и 3,6 раза выше максимальной дозы, рекомендованной для человека — 80 мг/м2), не было выявлено достоверных данных, свидетельствующих о тератогенности флуоксетина на протяжении процесса органогенеза. Однако данные, полученные в ходе других испытаний на крысах, свидетельствуют о повышении числа мертворождений, уменьшении веса новорожденных и увеличении смертности новорожденных крысят в течение 7 дней после рождения при введении флуоксетина в дозе 12 мг/кг в сутки (в 1,5 раза выше максимальной дозы рекомендованной для человека) во время беременности и в дозе 7,5 мг/кг в сутки (90% максимальной дозы, рекомендованной для человека) на протяжении беременности и лактации. При этом не было выявлено признаков нейротоксичности у выживших новорожденных самок крыс, получавших во время беременности 12 мг/кг флуоксетина в сутки. Доза флуоксетина 5 мг/кг в сутки (60% максимальной дозы рекомендованной для человека) была определена как не увеличивающая смертность новорожденных животных.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, возбуждение, беспокойство, гипомания, судороги, большие эпилептические припадки. Описано два летальных исхода от острой передозировки флуоксетина (в комбинации с мапротилином, кодеином, темазепамом).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, сорбита, мониторирование ЭКГ, симптоматическая и поддерживающая терапия, при судорогах — диазепам. Специфического антидота нет. Форсированный диурез, перитонеальный диализ, гемодиализ, переливание крови неэффективны.
Взаимодействие
Несовместим с ингибиторами МАО, другими антидепрессантами, фуразолидоном, прокарбазином, т.к. вызывает серотонинергический синдром (озноб, гипертермия, ригидность мышц, миоклонус, вегетативная лабильность, гипертонический криз, возбуждение, тремор, двигательное беспокойство, судороги, диарея, гипоманиакальное состояние, бред, кома; возможен летальный исход. При одновременном приеме с препаратами, имеющими высокую степень связывания с белками плазмы (пероральные антикоагулянты, пероральные гипогликемические средства, сердечные гликозиды и др.), возможно взаимное вытеснение из связи с белком с изменением концентрации свободной фракции в крови, риск развития побочных эффектов возрастает. Увеличивается риск кровотечений на фоне приема варфарина. Тормозит биотрансформацию лекарственных средств, метаболизирующихся с участием изофермента CYP2D6 цитохрома P450 (трициклические антидепрессанты, декстрометорфан и др.). Удлиняет Т1/2 диазепама, потенцирует эффекты алпразолама. При одновременном приеме изменяет (увеличивает или уменьшает) концентрацию лития в плазме крови, повышает содержание фенитоина (до клинических проявлений его передозировки); уровень трициклических антидепрессантов (имипрамин, дезипрамин) возрастает в 2–10 раз. Триптофан усиливает серотонинергические свойства флуоксетина (возможны ажитация, двигательное беспокойство, нарушение функции ЖКТ). Несовместим с этанолом.
Дополнительные сведения о лекарственном взаимодействии флуоксетина
Противопоказано применение флуоксетина в сочетании с ингибиторами МАО, а также в течение 14 дней после их отмены во избежание риска развития взаимодействия. Назначение ингибиторов МАО возможно лишь через 5 недель после отмены флуоксетина.
Не рекомендуется одновременное применение флуоксетина и пимозида. Клинические исследования безопасности применения пимозида в сочетании с другими антидепрессантами показали, что их одновременный прием может привести к удлинению корригированного интервала QT (QTc). Несмотря на то, что специальные исследования, по изучению безопасности одновременного применения пимозида и флуоксетина не проводились, потенциальная возможность лекарственного взаимодействия, главным образом удлинения интервала QTс, является достаточным основанием для ограничения сочетанного применения этих препаратов.
Было проведено исследование с участием 19 здоровых добровольцев — 6 медленных и 13 быстрых метаболизаторов по ферменту дебризохин-гидроксилаза, принимавших по 25 мг тиоридазина внутрь однократно. Сmax у медленных метаболизаторов оказалась в 2,4 раза выше, AUC — в 4,5 раза больше по сравнению с быстрыми метаболизаторами. Известно, что активность дебризохин-гидроксилазы зависит от уровня активности изофермента системы цитохрома P450 СYP2D6. Таким образом, данное исследование продемонстрировало, что препараты, ингибирующие изофермент CYP2D6, такие как избирательные ингибиторы обратного захвата серотонина, в частности флуоксетин, могут увеличить концентрацию тиоридазина в плазме крови. Тиоридазин обладает способностью дозозависимо удлинять QTc, что обуславливает риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий, таких как пируэтная тахикардия (torsades de pointes), и внезапной смерти, вероятность которых возрастает при одновременном приеме тиоридазина с флуоксетином.
Принимая во внимание риск развития жизнеугрожающих форм желудочковых аритмий и внезапной смерти при одновременном приеме тиоридазина и флуоксетина, следует отметить, что такая терапевтическая комбинация противопоказана, и прием тиоридазина возможен по прошествии 5 недель с момента последнего приема флуоксетина.
Флуоксетин ингибирует активность изофермента системы цитохрома P450 CYP2D6 и таким образом изменяет нормальную метаболическую активность изофермента до уровня, сходного с таковым у медленных метаболизаторов. Другие лекарственные средства, метаболизм которых осуществляется при участии изофермента CYP2D6, такие как трициклические антидепрессанты (ТЦА), нейролептики (включая фенотиазины и большинство атипичных антипсихотических средств), антиаритмики (пропафенон, флекаинид и др.) должны применяться совместно с флуоксетином с осторожностью. В случае если пациент принимает флуоксетин или принимал его в течение последних 5 недель, терапия препаратами, метаболизирующимися главным образом CYP2D6 и имеющими узкий терапевтический диапазон (например, флекаинид, пропафенон, винбластин и ТЦА), должна начинаться с максимально низких доз (подбор дозы должен происходить так же, как в случае назначения медленным метаболизаторам по данному изоферменту системы цитохрома P450). При назначении флуоксетина пациенту, уже получающему лекарственные средства, метаболизирующиеся изоферментом CYP2D6, следует предусмотреть необходимость корректировки дозы этих препаратов в сторону ее снижения.
У некоторых пациентов возможно удлинение T1/2 диазепама при одновременном приеме флуоксетина. Сочетанное применение алпразолама и флуоксетина сопровождалось увеличением сывороточных концентраций алпразолама, приводящим к угнетению психомоторной активности.
Некоторые клинические данные свидетельствуют о возможном лекарственном взаимодействии между нейролептиками и избирательными ингибиторами обратного захвата серотонина. В частности, наблюдалось увеличение концентраций галоперидола и клозапина у пациентов, получающих в качестве сопутствующей терапии флуоксетин.
Сообщается как о понижении, так и повышении сывороточной концентрации лития при одновременном применении флуоксетина. В последнем случае увеличивается вероятность развития токсических эффектов как нормотимических препаратов, так и избирательных ингибиторов обратного захвата серотонина. При одновременном приеме препаратов лития и флуоксетина необходимо постоянно контролировать концентрации лития в плазме крови.
Флуоксетин при приеме в дозе 60 мг однократно или в течение 8 дней приводит к незначительному (около 16%) уменьшению клиренса оланзапина и повышению значения Сmax.
У пациентов, получающих фиксированные дозы фенитоина и карбамазепина, отмечался подъем их плазменных концентраций с развитием клинических проявлений токсических эффектов, при добавлении флуоксетина в качестве сопутствующей терапии.
В исследовании in vivo показано, что однократное введение терфенадина (субстрат CYP3A4) на фоне терапии флуоксетином не сопровождается повышением сывороточных концентраций терфенадина.
В ходе исследований in vitro были получены данные, свидетельствующие о том, что кетоконазол — эффективный ингибитор изофермента системы цитохрома P450 CYP3A4 — по крайней мере в 100 раз активнее, чем флуоксетин и норфлуоксетин препятствует метаболизму субстратов CYP3A4 (таких как астемизол, цизаприд, мидазолам). Таким образом, ингибирующая способность флуоксетина по отношению к изоферменту системы цитохрома P450 CYP3A4 не является клинически значимой.
Побочные действия Профлузак
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, головокружение, тревожность, нервозность, вялость, утомляемость, астенический синдром, эмоциональная лабильность, расстройства сна (бессонница, сонливость), кошмарные сновидения, двигательное беспокойство, мышечные подергивания, миоклонус, тремор, гиперкинезия, судорожные состояния, гипо- или гиперрефлексия, экстрапирамидный синдром, синдром запястного канала, атаксия, акатизия, дизартрия, гипер- или гипестезия, парестезия, невралгия, невропатия, неврит, невроз, расстройства мышления, затруднение концентрации внимания, амнезия, эйфория, мания или гипомания, галлюцинации, деперсонализация, параноидные реакции, психоз, суицидальные тенденции, изменения на ЭЭГ, ступор, кома, понижение остроты зрения, амблиопия, страбизм, диплопия, экзофтальм, мидриаз, конъюнктивит, ирит, склерит, блефарит, ксерофтальмия, светобоязнь, глаукома, нарушение вкусовых ощущений, паросмия, шум и боль в ушах, гиперакузия.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): тахи- или брадикардия, экстрасистолия, фибрилляция предсердий или желудочков, остановка сердца, инфаркт миокарда, застойная сердечная недостаточность, гипер- или гипотензия, дилатация сосудов, флебит, тромбофлебит, тромбоз сосудов, васкулит с геморрагической сыпью, церебральная ишемия, эмболия сосудов головного мозга, анемия, лейкоцитоз или лейкопения, лимфоцитоз, тромбоцитемия, тромбоцитопения, панцитопения.
Со стороны респираторной системы: заложенность носа, носовое кровотечение, синусит, отек гортани, затрудненное дыхание, стридор, гипер- или гиповентиляция, икота, кашель, респираторный дистресс-синдром, изменения легких воспалительного или фиброзного характера, ателектаз, эмфизема, отек легких, гипоксия, апноэ, боль в грудной клетке.
Со стороны органов ЖКТ: понижение (редко повышение) аппетита, анорексия, сухость во рту, повышенное слюноотделение, увеличение слюнных желез, афтозный стоматит, глоссит, дисфагия, эзофагит, гастрит, диспепсия, тошнота, рвота, в т.ч. гематемезис, боль в животе, синдром «острого живота», язва желудка и двенадцатиперстной кишки, желудочно-кишечное кровотечение, метеоризм, диарея, запор, мелена, колит, непроходимость кишечника, повышение уровня печеночных трансаминаз, креатинфосфокиназы и щелочной фосфатазы в крови, гепатит, холелитиаз, холестатическая желтуха, печеночная недостаточность, некроз печени, панкреатит.
Со стороны обмена веществ: нарушение секреции АДГ, гипонатриемия, гипо- или гиперкалиемия, гипокальциемия, гиперурикемия, подагра, гиперхолестеринемия, сахарный диабет, гипогликемия, диабетический ацидоз, гипотиреоз, отеки, дегидратация.
Со стороны мочеполовой системы: дизурия, учащенное мочеиспускание, никтурия, поли- или олигурия, альбумин- и протеинурия, глюкозурия, гематурия, инфекции мочевых путей, цистит, почечная недостаточность, гиперпролактинемия, увеличение и боль в молочных железах, понижение либидо, расстройства эякуляции, приапизм, импотенция, аноргазмия, болезненные менструации, мено- и метроррагия.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миастения, миопатия, миалгия, миозит, артралгия, артрит, ревматоидный артрит, бурсит, тендосиновиит, хондродистрофия, остеомиелит, остеопороз, боль в костях.
Со стороны кожных покровов: полиморфная сыпь, в т.ч. геморрагическая, язвенные поражения кожи, акне, алопеция, контактный дерматит, фотосенсибилизация, изменение цвета кожи, фурункулез, опоясывающий лишай, гирсутизм, экзема, псориаз, себорея, эпидермальный некроз, эксфолиативный дерматит.
Аллергические реакции: сыпь, зуд, крапивница, отек Квинке, реакции типа сывороточной болезни, анафилактические и анафилактоидные реакции.
Прочие: потеря массы тела, потливость, гиперемия лица и шеи с ощущением жара, злокачественный нейролептический синдром, зевота, озноб, лихорадка, гриппоподобный синдром, гипотермия, лимфаденопатия, в т.ч. увеличение миндалин, фарингит. Описаны летальные исходы.
Ограничения к применению
Детский возраст (безопасность и эффективность не установлены), инфаркт миокарда, в т.ч. в анамнезе, цирроз печени.
Профлузак противопоказания
Гиперчувствительность, применение ингибиторов МАО (в предшествующие 2 нед), печеночная и почечная недостаточность (клиренс креатинина менее 10 мл/мин), эпилепсия и судорожные состояния (в анамнезе), суицидальная настроенность, сахарный диабет, атония мочевого пузыря, закрытоугольная глаукома, гипертрофия предстательной железы.
Показания к применению Профлузак
Депрессия (особенно сопровождающаяся страхом), в т.ч. при неэффективности других антидепрессантов, обсессивно-компульсивные расстройства, нервная булимия.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — антидепрессивное, анорексигенное. Селективно ингибирует обратный захват серотонина, что приводит к повышению его концентрации в синаптической щели, усилению и пролонгированию его действия на постсинаптические рецепторы. Повышая серотонинергическую передачу, по механизму отрицательной обратной связи ингибирует обмен нейромедиатора. При длительном применении понижает активность 5-НТ1-рецепторов. Блокирует также обратный захват серотонина в тромбоцитах. Слабо влияет на обратный захват норадреналина и дофамина. Не оказывает прямого действия на серотониновые, м-холинергические, Н1-гистаминовые и альфа-адренорецепторы. В отличие от большинства антидепрессантов, не вызывает понижения активности постсинаптических бета-адренорецепторов.
Эффективен при эндогенных депрессиях и обсессивно-компульсивных расстройствах. Улучшает настроение, снижает напряженность, тревожность и чувство страха, устраняет дисфорию. Оказывает анорексигенное действие, может вызывать потерю массы тела. У больных сахарным диабетом может вызывать гипогликемию, при отмене флуоксетина — гипергликемию. Выраженный клинический эффект при депрессии наступает через 1–4 нед лечения, при обсессивно-компульсивных расстройствах — через 5 нед и более.
Хорошо всасывается из ЖКТ. Эффект «первого прохождения» через печень слабо выражен. Капсулы и водный раствор флуоксетина равноценны по эффективности. После однократного приема в дозе 40 мг Cmax флуоксетина достигается через 4–8 ч и составляет 15–55 нг/мл, при приеме в той же дозе в течение 30 дней Cmax флуоксетина составляет 91–302 нг/мл, норфлуоксетина — 72–258 нг/мл. При концентрации до 200–1000 нг/мл флуоксетин на 94,5% связывается с белками крови, включая альбумин и альфа1-гликопротеин. Энантиомеры равноэффективны, но S-флуоксетин выводится медленнее и преобладает над R-формой при равновесной концентрации. Легко проникает через ГЭБ. В печени энантиомеры деметилируются при участии изофермента CYP2D6 цитохрома Р450 до норфлуоксетина и других неидентифицированных метаболитов, причем S-норфлуоксетин по активности равен R- и S-флуоксетину и превосходит R-норфлуоксетин. T1/2 флуоксетина составляет 1–3 сут после однократного приема и 4–6 сут при длительном введении. T1/2 норфлуоксетина — 4–16 сут в обоих случаях, что вызывает значительную кумуляцию веществ, медленное достижение их равновесного уровня в плазме и длительное присутствие в организме после отмены. У больных с циррозом печени T1/2 флуоксетина и его метаболитов удлиняется. Выводится в течение 1 нед в основном почками (80%): в неизмененном виде — 11,6%, в виде флуоксетина глюкуронида — 7,4%, норфлуоксетина — 6,8%, норфлуоксетина глюкуронида — 8,2%, более 20% — гиппуровой кислоты, 46% — других соединений; 15% выводится кишечником. При нарушении функции почек выведение флуоксетина и его метаболитов замедляется. При диализе не выводится (из-за большого объема распределения и высокой степени связывания с белками плазмы).
Имеются данные об эффективности флуоксетина при нарушениях питания (нервная анорексия), алкоголизме, тревожных расстройствах, включая социофобию; диабетической нейропатии, аффективных, в т.ч. биполярных, расстройствах; дистимии, аутизме, панических атаках, предменструальном синдроме, нарколепсии, каталепсии, синдроме обструктивных апноэ во сне, клептомании, шизофрении, шизоаффективных расстройствах и др.
Характеристика
Бициклический антидепрессант, СИОЗС.
Флуоксетина гидрохлорид — белый или не совсем белый кристаллический порошок, трудно растворим в воде (14 мг/мл). Молекулярная масса 345,79.
Химическое название Профлузак
(±)-N-Метил-гамма-[4-(трифторметил)фенокси]бензолпропанамин (и в виде гидрохлорида); рацемическая (50/50) смесь R- и S-энантиомеров
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.