Пропафенон ампулы инструкция по применению - Самые разные инструкции по применению

Фармакологическое действие

Антиаритмическое средство класса IC, блокатор натриевых каналов. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду преимущественно в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, понижает автоматизм. Высокоэффективен при желудочковых аритмиях; при наджелудочковых нарушениях ритма эффективность несколько ниже. Пропафенон оказывает слабо выраженное бета-адреноблокирующее действие.

Фармакокинетика

Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.

После приема внутрь всасывание быстрое и практически полное — более 90%, C_max в плазме крови достигается через 1-3.5 ч. Связывание с белками 97%. Подвергается интенсивному метаболизму при «первом прохождении» через печень с образованием 2 активных метаболитов — 5-гидроксипропафенона и N-деспропилпропафенона, которые обладают антиаритмической активностью, сравнимой с активностью пропафенона, но присутствуют в концентрациях, составляющих 20% от концентраций пропафенона.

T_1/2 у пациентов с интенсивным метаболизмом (более 90% случаев) — 2-10 ч, с замедленным метаболизмом (менее 10% случаев) — 10-32 ч. Выводится почками — 38% в виде метаболитов, 1% — в неизмененном виде; через кишечник — 53% в виде метаболитов.

Показания активных веществ препарата

Пропафенон

Лечение и профилактика наджелудочковых и желудочковых экстрасистол, пароксизмальных нарушений ритма (наджелудочковая тахикардия, в т.ч. при синдроме WPW; желудочковая тахикардия).

Режим дозирования

Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.

При приеме внутрь начальная доза — 450-600 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 900 мг/сут.

При в/в капельном введении начальная доза — 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг/кг.

Побочное действие

Со стороны сердечно-сосудистой системы: возможны брадикардия, замедление синоатриальной, AV и внутрижелудочковой проводимости, снижение сократительной способности миокарда (у предрасположенных пациентов), аритмогенное действие; при приеме в высоких дозах — ортостатическая гипотензия.

Со стороны пищеварительной системы: при приеме в высоких дозах возможны тошнота, анорексия, чувство тяжести в эпигастрии, запор; редко — нарушения функции печени.

Со стороны ЦНС: при приеме в высоких дозах — головная боль, головокружение; редко — нарушение зрения.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

Противопоказания к применению

Тяжелые формы хронической сердечной недостаточности, выраженная артериальная гипотензия, кардиогенный шок, выраженная брадикардия, СССУ, AV-блокада II и III степени, нарушения электролитного баланса, миастения, тяжелые обструктивные заболевания легких, печеночный холестаз, детский возраст, повышенная чувствительность к пропафенону.

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода.

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов применяют пропафенон в более низких дозах.

Особые указания

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени, выраженных нарушениях функции почек, а также в комбинации с другими антиаритмическими средствами со сходными электрофизиологическими параметрами.

Лечение следует начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением пропафенона. Рекомендуется, чтобы предшествующая антиаритмическая терапия была прекращена до начала лечения пропафеноном в сроки, равные 2-5 T_1/2.

Пропафенон характеризуется выраженными индивидуальными различиями значений концентрации активного вещества в плазме крови, поэтому рекомендуется тщательный подбор доз для каждого пациента.

В/в введение следует проводить под постоянным контролем АД, ЧСС и ЭКГ. Если во время курсового лечения или на фоне в/в введения отмечается уширение комплекса QRS или интервала QT более чем на 20%, по сравнению с исходными значениями, следует уменьшить дозу или временно отменить пропафенон. У пожилых пациентов, больных с массой тела менее 70 кг применяют пропафенон в более низких дозах.

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

С осторожностью применяют у пациентов, занимающихся потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенного внимания и быстроты психомоторных реакций.

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно усиление антихолинергического действия.

При одновременном применении с антихолинэстеразными средствами (в т.ч. с пиридостигмином) уменьшается эффективность пиридостигмина при миастении.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами, трициклическими антидепрессантами, местными анестетиками возможно усиление антиаритмического действия пропафенона при желудочковых аритмиях.

При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с фенобарбиталом повышается выведение пропафенона из организма и уменьшается его концентрация в плазме крови. Полагают, что другие барбитураты взаимодействуют с пропафеноном таким же образом.

При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.

При одновременном применении возможно повышение концентраций в плазме крови пропранолола, метопролола, циклоспорина, дигоксина.

При одновременном применении с рифампицином уменьшается концентрация пропафенона в плазме крови и значительно уменьшается его терапевтическая эффективность. Это обусловлено тем, что рифампицин индуцирует изоферменты CYP3A4/1A2 и фазу II глюкуронизации пропафенона. Рифампицин не влияет на метаболизм пропафенона, обусловленный активностью изофермента CYP2D6.

При одновременном применении описаны случаи повышения концентрации теофиллина в плазме крови и развития токсических реакций.

Хинидин ингибирует метаболизм пропафенона в печени у лиц с высоким уровнем метаболизма, что приводит к значительному повышению его концентрации в плазме крови. При этом эффективность пропафенона не меняется, т.к. продукция его активного метаболита (5-гидроксипропафенона) одновременно уменьшается в 2 раза.

Хинидин повышает бета-блокирующие эффекты пропафенона у лиц с высоким уровнем метаболизма в печени, т.к. только исходное активное вещество, а не метаболиты, обладает бета-блокирующей активностью.

При одновременном применении с циметидином возможно небольшое повышение концентрации пропафенона в плазме крови и расширение комплекса QRS на ЭКГ.

При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.

Источник

Propafenone

Регистрационный номер

Торговое наименование

Пропафенон

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

раствор для внутривенного введения

Состав

Описание

Прозрачный бесцветный раствор.

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Пропафенон — это антиаритмический препарат, обладающий мембраностабилизирующими свойствами, свойствами блокатора натриевых каналов (класс IC) и слабо выраженной бета-адреноблокирующей активностью (класс II).

Местноанестезирующее действие приблизительно соответствует активности прокаина. Уменьшает максимальную скорость деполяризации фазы 0 потенциала действия и его амплитуду в волокнах Пуркинье и сократительных волокнах желудочков, угнетает автоматизм. Замедляет проведение по волокнам Пуркинье. Удлиняет время проведения по синоатриальному (SA) узлу и предсердиям. Не влияет или незначительно увеличивает корректированное время восстановления функции синусового узла при программируемой электрической стимуляции.

Увеличивает эффективный рефрактерный период атриовентрикулярного узла, угнетает проведение по дополнительным путям в ретроградном и антеградном направлениях, повышает порог стимуляции желудочков.

Электрофизиологические эффекты более выражены в ишемизированном, чем в нормальном миокарде. Оказывает отрицательное инотропное действие, которое обычно проявляется при снижении фракции выброса левого желудочка ниже 40%.

Фармакокинетика

Абсорбция

Всасывается более 95 % препарата. Пропафенон проявляет дозозависимую биодоступность, которая повышается нелинейно с увеличением дозы.

Распределение

Проницаемость через гематоэнцефалический и плацентарный барьер низкая. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30 % от его концентрации в крови матери. Объём распределения — 3-4 л/кг. Связь с белками плазмы крови и внутренних органов (печень, лёгкие и др.) — 85-97 %.

Пропафенон подвергается значительной и насыщаемой пресистемной биотрансформации изоферментом CYP2D6 (эффект «первичного прохождения» через печень), что приводит к абсолютной биодоступности, зависимой от дозы и лекарственной формы препарата.

Метаболизм

Существует 2 модели генетически детерминированного метаболизма пропафенона. Более чем у 90 % пациентов пропафенон быстро и значительно метаболизируется, период полувыведения (T_½) составляет от 2,8 до 11 ч.

Описаны 11 метаболитов пропафенона, из них два фармакологически активны: 5-гидроксипропафенон образуется с помощью изофермента CYP2D6, и N- депропилпропафенон (норпропафенон) — с помощью изоферментов CYP3A4 и CYP1A2. Менее чем у 10 % пациентов пропафенон метаболизируется медленнее, поскольку 5-гидроксипропафенон не образуется или образуется в незначительных количествах. При этом типе метаболизма период полувыведения составляет около 17 ч. При значительном метаболизме с циклом насыщаемого гидроксилирования с помощью изофермента CYP2D6 фармакокинетика пропафенона нелинейная, а при медленном метаболизме — линейная.

Поскольку равновесное состояние фармакокинетических параметров достигается через 3–4 дня после приёма препарата внутрь у всех пациентов, то режим дозирования препарата одинаков для всех пациентов независимо от скорости метаболизма.

Фармакокинетика имеет значительную индивидуальную вариабельность, что обусловлено, главным образом, эффектом «первичного прохождения» через печень, а также её нелинейностью при экстенсивном метаболизме. Вариабельность концентрации пропафенона в крови требует осторожного титрования дозы и наблюдения за пациентами, включая ЭКГ-контроль.

Выведение

Выводится почками — 38 % в виде метаболитов (менее 1 % в неизменённом виде), через кишечник с желчью — 53 % (в виде глюкуронидов и сульфатов метаболитов и неизменённого пропафенона). При печёночной недостаточности выведение снижается.

Показания

— Наджелудочковые и желудочковые экстрасистолии;

— пароксизмальные нарушения ритма (наджелудочковые — мерцание и трепетание предсердий, синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта);

— предсердно-желудочковая re-entry тахикардия;

— устойчивая мономорфная желудочковая тахикардия.

Противопоказания

Если у Вас одно из перечисленных заболеваний, перед приёмом препарата обязательно проконсультируйтесь с врачом.

— Повышенная чувствительность к пропафенону и компонентам препарата;

— тяжёлые формы хронической сердечной недостаточности (в стадии декомпенсации), неконтролируемая хроническая сердечная недостаточность;

— кардиогенный шок (за исключением артериальной гипотензии, обусловленной тахикардией, и антиаритмического шока);

— тяжёлая брадикардия и артериальная гипотензия (систолическое АД менее 90 мм рт. ст.);

— синоатриальная блокада, нарушения внутрипредсердной проводимости;

— блокада ножек пучка Гиса или дистальная блокада (у пациентов без электрокардиостимулятора);

— выраженные нарушения водно-электролитного баланса (например, нарушения метаболизма калия);

— миастения;

— внутрижелудочковая бифасцикулярная блокада и AV блокада Ⅱ–Ⅲ степени (без электрокардиостимулятора);

— синдром слабости синусового узла;

— синдром «тахикардии-брадикардии»;

— одновременное применение ритонавира в дозе 800-1200 мг/сутки;

— выраженные органические изменения миокарда, такие как рефрактерная хроническая сердечная недостаточность с фракцией выброса левого желудочка менее 35 % и кардиогенный шок, за исключением аритмического шока;

— синдром глюкозо-галактозной мальабсорбции;

— возраст до 18 лет (эффективность и безопасность не установлены).

С осторожностью

Миастения gravis, нарушения функции почек и/или печени, хроническая обструктивная болезнь лёгких (ХОБЛ) (с особой осторожностью из-за бета-адреноблокирующего действия), пожилой возраст, пациенты с установленным искусственным водителем ритма сердца, нарушения водно-электролитного баланса, артериальная гипотензия, одновременное применение с другими антиаритмическими средствами.

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Применение Пропафенона во время беременности, особенно в первом триместре, возможно только в том случае, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Пропафенон проникает через плацентарный барьер. Концентрация пропафенона в пупочном канатике составляет 30 % от его концентрации в крови матери.

Пропафенон выделяется в грудное молоко. При необходимости применения препарата Пропафенон в период лактации грудное вскармливание необходимо прекратить.

Способ применения и дозы

Внутривенно.

Режим дозирования устанавливается индивидуально и корректируется врачом.

Суточная доза составляет 560 мг. Рекомендуется начинать терапию в стационаре, предварительно отменив все антиаритмические средства (под контролем АД, ЭКГ, оценки широты комплекса QRS). У пожилых пациентов, пациентов с массой тела менее 70 кг, применение препарата начинают с более низких доз, постепенно увеличивая дозу.

Дозу 0,5-1 мг/кг массы тела вводят внутривенно медленно в течение 3–5 минут. При необходимости данную дозу можно ввести вновь через 90-120 минут.

При тяжёлой аритмии применяют кратковременные или продолжительные инфузии Пропафенона в 5 % растворе декстрозы (глюкозы) или в растворе фруктозы (левулезы).

Продолжительную инфузию назначают внутривенно капельно через 3-5 мин после внутривенного введения.

Если на фоне лечения отмечено расширение комплекса QRS или интервала Q-T более чем на 20 % по сравнению с исходными значениями, либо удлинение интервала P-Q более чем на 50 %, удлинение интервала Q-T более чем на 500 мсек, увеличение частоты и тяжести аритмии, следует уменьшить дозу или временно прекратить применение Пропафенона.

Нельзя смешивать с 0,9 % раствором натрия хлорида.

Побочное действие

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, гранулоцитопения, тромбоцитопения, агранулоцитоз, увеличение времени кровотечения, проявление антинуклеарных антител.

Со стороны иммунной системы: аллергические реакции, реакции гиперчувствительности (проявленные холестазом, патологическими изменениями крови).

Со стороны обмена веществ: снижение аппетита.

Со стороны нервной системы: головная боль, головокружение, обморок, нарушение координации движений, тревожность, беспокойство, спутанность сознания, нарушения сна, ночные кошмары, экстрапирамидные симптомы, вертиго, парестезии, судороги.

Со стороны органа зрения: нечёткость (затуманенность) зрения, диплопия.

Со стороны сердечно-сосудистой системы: выраженная брадикардия, атриовентрикулярная диссоциация, желудочковые тахиаритмии, стенокардия, ухудшение течения сердечной недостаточности (у больных со сниженной функцией левого желудочка), нарушения проводимости (синоатриальная блокада, атриовентрикулярная блокада, внутрижелудочковая блокада), проаритмогенный эффект (тахикардия, мерцание желудочков), наджелудочковые тахиаритмии, при приёме в высоких дозах — выраженное снижение АД, включая постуральную и ортостатическую гипотензию (особенно у пожилых пациентов), боль в груди.

Со стороны органов пищеварения: тошнота, рвота, запор, сухость слизистой оболочки полости рта, горечь во рту, боль в животе, диарея, отрыжка, метеоризм изменение вкуса, нарушения функции печени, в том числе гепатоцеллюлярные нарушения, холестатическая желтуха, холестаз, гепатит.

Со стороны кожных покровов: волчаночноподобный синдром, покраснение кожи, кожная сыпь, зуд, экзантема, крапивница, геморагические высыпания на коже.

Со стороны мочеполовой системы: олигоспермия, снижение потенции.

Прочие: слабость, повышенное потоотделение, бронхоспазм.

Лабораторные показатели: повышение активности «печёночных» трансаминаз.

Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.

Передозировка

Симптомы передозировки: стойкое снижение артериального давления, тошнота, сухость слизистой оболочки полости рта, рвота, мидриаз, сонливость, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, брадикардия, удлинение интервала Q-T, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые тахиаритмии, пароксизмы полиморфной желудочковой тахикардии, синоатриальная и атриовентрикулярная блокады, асистолия, кома, судороги, делирий, отёк лёгких.

Оказание помощи: дефибрилляция, введение добутамина, диазепама; при необходимости — искусственная вентиляция лёгких и непрямой массаж сердца. Гемодиализ не эффективен.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Фармакодинамическое взаимодействие

При внутривенном введении лидокаина одновременно с пропафеноном — увеличение риска поражения центральной нервной системы.

При одновременном применении с бета-адреноблокаторами возможно усиление антиаритмического действия, с местными анестетиками и лекарственными средствами, которые угнетают сердечную деятельность усиление эффекта пропафенона. При одновременном применении пропафенона с мизоластином, ритонавиром, трициклическими антидепрессантами или нейролептиками повышается риск развития аритмий.

Применение пропафенона в сочетании с фенобарбиталом и/или рифампицином может уменьшить антиаритмическую эффективность пропафенона гидрохлорида.

Амиодарон повышает риск развития тахикардии типа «пируэт». Может потребоваться корректировка доз обоих препаратов в зависимости от терапевтического ответа.

Препараты, угнетающие синоатриальный и атриовентрикулярный узлы и обладающие отрицательным инотропным действием, повышают риск развития побочных эффектов. Лекарственные средства, угнетающие костномозговое кроветворение, увеличивают риск миелосупрессии.

Фармакокинетическое взаимодействие

Повышает концентрацию в плазме крови пропранолола, метопролола, дигоксина (нарастает риск развития гликозидной интоксикации), антикоагулянтов непрямого действия, циклоспорина, теофиллина, десипрамина. Усиливает эффект варфарина (блокирует метаболизм).

Циметидин, хинидин, кетоконазол, трописетрон, доласетрон, мизоластин, эритромицин и сок грейпфрута замедляя метаболизм, повышают концентрацию пропафенона в плазме на 20 %, поэтому пациентов следует тщательно контролировать и соответственно корректировать дозу пропафенона, рифампицин — снижает.

Применение пропафенона гидрохлорида в сочетании с венфлаксином может привести к повышению концентрации венфлаксина. При одновременном применении пропафенона гидрохлорида и флуоксетина у «быстрых» метаболизаторов повышается C_max S-пропафенона на 39 % и AUC на 50%, а С_mах R-пропафенона на 71 % и AUC на 50%. Поэтому более низкие дозы пропафенона могут быть достаточны для достижения желаемого терапевтического ответа.

Повышение уровня пропафенона в плазме может возникнуть при одновременном применении с пароксетином, поэтому следует снизить дозу пропафенона.

Одновременное применение пропафенона гидрохлорида и ритонавира в дозе 800-1200 мг/сутки противопоказано в связи с потенциальным повышением концентрации в плазме крови.

Особые указания

В течение курса лечения, особенно в начале терапии необходимо ЭКГ-мониторирование. Лечение рекомендуется начинать в условиях стационара, поскольку повышен риск аритмогенного действия, связанного с применением Пропафенона. Применение Пропафенона должно проводиться под контролем электролитного баланса крови (особенно содержания калия) и ЭКГ. В случае изменений ЭКГ, например, расширение комплекса QRS или удлинение интервала Q-T больше чем на 25 % или PR интервала больше чем на 50 % или интервала Q-T свыше 500 мсек или увеличение частоты и тяжести аритмий сердца, необходимо решить вопрос о целесообразности продолжения лечения.

В случае пожилых пациентов или пациентов со значительными нарушениями функции левого желудочка или с органическими поражениями миокарда, лечение следует начинать постепенно, с особой осторожностью и дозы увеличивать постепенно. То же относится и к поддерживающей терапии. Любое увеличение дозы, которое может потребоваться, следует производить после 5–8 дней лечения.

У пожилых пациентов или пациентов с органическими изменениями миокарда дозу препарата следует титровать с большой осторожностью.

При лечении пароксизмальной мерцательной аритмии может возникнуть переход от мерцания предсердий к трепетанию предсердий с проведением к желудочкам 2:1 или 1:1, с очень высокой частотой сокращения желудочков (то есть >180 ударов в минуту).

Лечение препаратом может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственных водителей ритма. Поэтому электрокардиостимуляторы необходимо проверять и при необходимости перепрограммировать, поскольку препарат может повлиять на порог чувствительности и частотный порог искусственного водителя ритма.

Периодически следует определять активность «печёночных» трансаминаз.

При лечении желудочковых нарушений ритма пропафенон эффективнее антиаритмических средств IA и IB классов.

У пациентов с недостаточностью функции печени биодоступность пропафенона возрастает на 70 %, у таких пациентов рекомендуется снизить дозу и проводить регулярный контроль лабораторных параметров.

Показания и дозу особенно осторожно необходимо определять для пациентов с искусственным водителем ритма.

За пациентами, проходящими долгосрочное лечение антикоагулянтами и гипогликемическими препаратами, необходимо вести тщательное как клиническое, так и лабораторное наблюдение.

В случае если в ходе терапии проявятся SA блокада или AV блокада III степени, или часто повторяющаяся экстрасистолия, то лечение необходимо прекратить.

Препарат содержит декстрозы моногидрат. Необходимо принимать во внимание у пациентов с синдромом глюкозо-галактозной мальабсорбции.

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Исследований по оценке влияния на способность управлять транспортными средствами, механизмами не проводилось.

Форма выпуска

Раствор для внутривенного введения, 3,5 мг/ мл.

По 10 мл препарата в бесцветные стеклянные ампулы.

По 5 ампул упаковывают в контурную ячейковую упаковку.

2 контурные ячейковые упаковки (10 ампул) вместе с инструкцией по применению помещают в картонную пачку.

Хранение

В защищённом от света месте при температуре от 15 до 25 °C.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности

3 года.

Не использовать по истечении срока годности.

Условия отпуска из аптек

Отпускают по рецепту.

Производитель

Источник

Состав

В одной таблетке Пропафенона содержится 150 мг пропафенона гидрохлорида.

Вспомогательными веществами являются: МКЦ, лактоза моногидрат, натрия лаурил сульфат, крахмальный натрия гликолят, стеарат магния, тальк, повидон, Opadry белого цвета Y-1-7000.

В 1 мл раствора для в/в введения содержится 3,5 мг пропафенона гидрохлорида.

Форма выпуска

Пропафенон выпускается в таблетках белого цвета, круглой двояковыпуклой формы, покрыты оболочкой и имеют риску на одной из сторон. Они расфасованы по флаконам из темного стекла по 40 табл., которые запечатаны в картонные пачки.

Раствор Пропафенон выпускается в ампулах по 10 мл. В одной картонной пачке находится 2 контурные ячейковые упаковки по 5 ампул.

Фармакологическое действие

Препарат обладает антиаритмическим эффектом, основанном на прямом мембраностабилизирующем и местноанестезирующем влиянии на кардиомиоциты. Кроме того, для него характерно м-холиноблокирующее, слабое β-адреноблокирующее действие (соответствует приблизительно 1/40 уровня активности Пропранолола) и способность блокировать мембранные натриевые каналы.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данные о Фармакодинамике

Применение Пропафенона как антиаритмического препарата IС класса связано с его способностью блокировать быстрые натриевые каналы и вызывать дозозависимое понижение скорости деполяризации, угнетая начальную фазу потенциала действия (0) и амплитуду в сократительных волокнах желудочков и волокнах Пуркинье, а также угнетать автоматизм сердца. При этом:

удлиняется время проведения по синусно-предсердному узлу и предсердиям, а проведение по волокнам Пуркинье — замедляется;
удлиняется интервал PQ и расширяется комплекс QRS, а также интервалы AH и HV;
на фоне замедления скорости проведения, удлиняется эффективный рефрактерный период AV узла, предсердий, дополнительных пучков и, в меньшей степени – желудочков;
изменение интервала QT незначительное.

Кроме того, наблюдается отрицательное инотропное влияние, обычно проявляющееся при уменьшении выброса из левого желудочка на 40%. Прочие электрофизиологические эффекты наиболее выражены в ишемизированном состоянии миокарда, нежели чем в нормальном.

Действие Пропафенона начинается спустя 0,5 часа вследствие приема внутрь и длится 8–12 часов.

Данные о Фармакокинетике

В результате приема внутрь препарат всасывается более чем на 95%, его биодоступность имеет нелинейное возрастание с увеличением дозировки: увеличение разовой дозы от 150 до 300 мг ведет к возрастанию с 5 до 12 % биодоступности, до 450 мг — примерно до 40–50%. Максимальная концентрация колеблется в пределах 500–1500 мкг/л и наблюдается через 2–3 часа. Способность проходить через ГЭБ или плацентарный барьер незначительна. Объем распределения составляет 3–4 л. Связывание с белками плазмы и белками внутренних органов, к примеру, печени, легких происходит на 85–97%. Метаболизм осуществляется почти полностью.

Были установлены и описаны одиннадцать метаболитов Пропафенона, метаболически активными являются N-депропилпропафенон и 5-гидроксипропафенон. Окислительный метаболизм имеет зависимость от Цитохрома, имеющего генетически детерминированную активность. Период полураспада — 6,2 ч. Выводится почками, а также через кишечник в виде метаболитов.

Показания к применению

наджелудочковая или желудочковая экстрасистолия;
пароксизмальные НРС нарушения ритма, включающие мерцание, трепетание предсердий;
синдром WPW (Вольфа-Паркинсона-Уайта);
предсердно-желудочковая тахикардия (применяется как для лечения, так и для профилактики);
в качестве профилактики устойчивой мономорфной желудочковой тахикардии.

Противопоказания

противопоказан при сверхчувствительности к составляющим компонентам препарата;
при интоксикации Дигоксином;
тяжелых формах и рефрактерной хронической недостаточности сердечной функции, а также в стадии декомпенсации;
при кардиогенном шоке, исключение — артериальная гипотензия, обусловленная тахикардией;
при артериальной гипотензии и выраженной брадикардии;
при различных нарушениях внутрипредсердной проводимости;
блокада SA, ножек пучка Гиса, внутрижелудочковая бифасцикулярная, AV II–III степени (без использования электрокардиостимулятора);
такие синдромы как: «слабости синусового узла», «тахикардия-брадикардия»;
перенесенный инфаркт миокарда;
особые группы: кормящие женщины, дети и подростки младше 18 лет.

Применение с осторожностью

хроническая обструктивная (ХОБЛ) болезнь легких;
тяжелая псевдопаралитическая и прочие типы миастении;
сердечная недостаточность при фракции выброса до 30%;
кардиомиопатия;
использование кардиостимулятора;
печеночный холестаз либо недостаточность;
почечная недостаточность;
комбинирование с прочими антиаритмическими ЛС, обладающими аналогичным влиянием на электрофизиологические свойства сердца;
возрастная группа: пациенты старше 70 лет.

Побочные действия

Сердечно-сосудистая система: со стороны данной системы возможно развитие брадикардии, AV-диссоциации, желудочковой и наджелудочковой тахиаритмии, стенокардии, ухудшение сердечной недостаточности, AV- и SA-блокада, регресс внутрижелудочковой проводимости, прием высоких доз может привести к ортостатической гипотензии.
Пищеварительная система: со стороны данной системы было зарегистрировано изменение вкуса, возникновение сухости и горечи во рту, тошноты, тяжести в эпигастрии, снижение аппетита, запор, диарея; в редких случаях — нарушение функций печени, холестаз и холестатическая желтуха.
ЦНС: головные боли, головокружение; редки случаи — затуманенности и нечеткости зрения, раздвоение (диплопия), судороги.
Иммунная система: кожная сыпь и/или зуд, экзантема, волчаночноподобный синдром, кожное покраснение, крапивница.
Лабораторные показатели: агранулоцитоз, лейкопения, тромбоцитопения, обнаружение антинуклеарных антител.
Среди прочих: бронхоспазм, слабость, геморрагические кожные высыпания.

Пропафенон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Принимать таблетки необходимо внутрь, после приема пищи, проглатывая целиком и запивая водой.

Режим дозирования

Должен устанавливаться индивидуально и корректироваться врачом.
Стандартный режим: 150 мг каждые 8 часов (соответственно 450 мг/сут).
Увеличение дозы должно происходить постепенно, желательно каждые 3–4 дня, максимальная суточная доза — 600 мг за 2 приема или 900 мг за 3 приема.
При расширении комплекса QRS либо интервала QT больше чем на 20 %, удлинении интервала PQ — больше чем на 50 %, увеличение частоты или тяжести аритмии — необходимо уменьшить дозу или на время прервать терапию.
Пациентам старше 70 лет или весом менее 70 кг необходимо уменьшить дозы, причем прием первой дозы должен происходит в условиях стационара и под контролем показателей ЭКГ и АД.
Пациентам с нарушенной функцией почек и клиренсом креатинина менее 10% дозировка должна составлять 20–30% от стандартной начальной дозы (приблизительно 50%).
Пациентам с недостаточностью печени при биодоступности свыше 70% возможно накопление препарата и метаболитов в тканях организма, потому рекомендуется снижение доз и регулярное проведение лабораторных показателей, и их контроль.

В/в капельное введение

Начальная доза составляет 500 мкг/кг, в случае необходимости дозу можно увеличить до 1-2 мг/кг. Вводить следует медленно — 3-6 мин с контролем ЭКГ. Интервал между І и ІІ инъекциями должен быть не менее 90-120 минут. Если у пациента тяжелая аритмия, то вводить нужно капельно в изотоническом 5-процентном растворе глюкозы. Стандартная поддерживающая доза — 0,3 мг на 1 кг в час.

Передозировка

Наблюдаемые симптомы

Пациенты могут испытывать тошноту, сухость во рту, стойкое снижение АД, мидриаз, приступы рвоты, сонливости, экстрапирамидные расстройства, спутанность сознания, а также прием сверхдоз ( однократный прием дозы в 2 раза превышающей суточную) может привести к брадикардии, удлинению интервала QT, нарушениям внутрипредсердной либо внутрижелудочковой проводимости, SA-, AV- блокаде, желудочковой тахиаритмии, пароксизме многоморфной желудочковой тахикардии, асистолии, коме, судорогам, делирию, отеку легких.

Описание способа лечения

Промывание желудка, проведение дефибрилляции, введение Диазепама, Добутамина, если необходимо — ИВЛ, а также непрямой массаж сердца. Установлено, что гемодиализ в данном случае оказывается неэффективным.

Взаимодействие

С Лидокаином применение противопоказано, так как усиливается кардиодепрессивное влияние.
С Пропранололом, антикоагулянтами непрямого действия, Циклоспорином наблюдается повышение их плазменной концентрации.
С Варфарином – усиление эффектов последнего за счет блокировки метаболизма.
С β-адреноблокаторами или трициклическими антидепрессантами усиливается антиаритмическое действие.
С местными анестетиками — увеличиваются риски поражения ЦНС.
С Циметидином и Хинидином, препаратами, которые замедляют метаболизм, повышается концентрация плазменного пропафенона на 20%, а с Рифампицином — снижается.
С Амиодароном повышается риск развития тахикардии по типу «пируэт».
С препаратами, угнетающими SA или AV узлы, обладающими отрицательным инотропным влиянием, повышается риск проявления побочных эффектов.
С ЛС, угнетающими костномозговое кроветворение, увеличивается риск развития миелосупрессии.
Комбинированная терапия с антикоагулянтами и гипогликемическими средствами требует тщательного клинического и лабораторного наблюдения.

Условия продажи

Препарат отпускается по рецепту.

Условия хранения

Препарату необходима защита от лучей света и температура 15–25 °Цельсия. Кроме того, место должно быть недоступно для несовершеннолетних особ.

Срок годности

Не более 3 лет.

Особые указания

Условия для начала курса лечения:

постоянный контроль ЭКГ и показателей электролитного баланса крови (в частности концентрации калия);
условия стационара, так как повышен риск проаритмогенного действия;
периодическая проверка активности печеночных трансаминаз.

При беременности и лактации

Особенно в I триместре следует применять лишь в случае превышения ожидаемой пользы для организма матери, чем потенциальные риски для будущего плода.

Аналоги Пропафенона

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

Ритмонорм;
Пропанорм;
Профенан.

Отзывы о Пропафеноне

Отзывов о препарате мало, в основном пациентов интересует возможность комбинирования препарата с этанолом, Ципралексом, препаратом Меридиа. Это свидетельствует о том, что препарат достаточно популярен и эффективен, хотя и мало изучен.

Цена Пропафенона, где купить

Купить Пропафенон в таблетках упаковку №40 (150 мг) можно в среднем за 270-290руб.

Источник

Показания

Фармакокинетика пропафенона характеризуется значительными индивидуальными различиями.

Фармакологическое действие

Лекарственное взаимодействие

При одновременном применении пропафенон может потенцировать действие непрямых антикоагулянтов.

При одновременном применении с кетоконазолом описан случай развития судорог.

При одновременном применении эритромицин может ингибировать метаболизм пропафенона.

Режим дозирования

При приеме внутрь начальная доза — 450-600 мг/сут, при необходимости дозу увеличивают до 900 мг/сут.

При в/в капельном введении начальная доза — 500 мкг/кг, при необходимости дозу увеличивают до 1-2 мг/кг.

Противопоказания к применению

Применение у детей

Противопоказан в детском возрасте.

Ограничения для детей

Противопоказан

Применение у пожилых пациентов

У пожилых пациентов применяют пропафенон в более низких дозах.

Ограничения для пожилых пациентов

Применяется с осторожностью

Применение при нарушениях функции печени

С осторожностью применяют при нарушениях функции печени.

Ограничения при нарушениях функции печени

Применяется с осторожностью

Применение при беременности и кормлении грудью

При необходимости применения в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.

Ограничения при кормлении грудью

Противопоказан

Ограничения при беременности

Применяется с осторожностью

Применение при нарушениях функции почек

С осторожностью применяют при выраженных нарушениях функции почек.

Ограничения при нарушениях функции почек

Применяется с осторожностью

Особые указания

Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами

Побочное действие

Со стороны ЦНС: при приеме в высоких дозах — головная боль, головокружение; редко — нарушение зрения.

Со стороны системы кроветворения: лейкопения, агранулоцитоз, тромбоцитопения.

Со стороны репродуктивной системы: олигоспермия.

Аллергические реакции: редко — кожная сыпь.

Источник

Противопоказания Пропафенон раствор для внутривенных инъекций 3,5мг/мл 10мл

Кардиогенный шок, рефрактерная сердечная недостаточность, синусовая брадикардия, слабость синусного узла, артериальная гипотензия, нарушения проводимости (синоатриальная, AV блокада II–III степени, блокада ножек пучка Гиса), миастения, выраженный электролитный дисбаланс, бронхоспазм, тяжелые обструктивные заболевания легких, нарушение функции печени или почек, беременность, лактация.

Фармакологическое действие

Антиаритмическое. Обладает местноанестезирующим и адреноблокирующим эффектами, свойствами антагониста кальция. Оказывает прямое мембраностабилизирующее действие на миокардиоциты. Ингибирует быстрые натриевые каналы, вызывая выраженное уменьшение максимальной скорости деполяризации. Снижает интенсивность реполяризации и замедляет проведение в предсердиях, атриовентрикулярном узле (AV) и особенно в системе Гиса — Пуркинье. При наличии дополнительных путей удлиняет их рефрактерный период и полностью блокирует проведение возбуждения как в антероградном, так и в ретроградном направлении. Удлиняет эффективный рефрактерный период в атриовентрикулярном узле и желудочках.Абсорбция при приеме внутрь почти полная. Выражен эффект «первого прохождения» через печень. Биотрансформация в печени у большинства людей (90%) осуществляются с высокой скоростью, период полувыведения препарата у таких пациентов составляет 2-10 часов (в среднем 5,5 ч). При фенотипе медленного метаболизма эффект «первого прохождения» через печень выражен в значительно меньшей степени, период полувыведения препарата продолжается 10-32 часа (в среднем 17,2 ч). Экскретируется на 18,5-38% почками в виде метаболитов. Большая часть дозы выводится с желчью.Действие начинается через 1 час после приема внутрь, достигает пика через 2-3 часа и длится 8-12 часов. Эффективен при купировании и предупреждении как желудочковых, так и наджелудочковых аритмий, включая синдром Вольфа-Паркинсона-Уайта(WPW). Оказывает отрицательное инотропное действие, повышает давление в правом предсердии, легочной артерии и давление заклинивания легочных капилляров, общее периферическое сопротивление сосудов, сопротивление легочных сосудов, снижает сердечный индекс. Бета-блокирующие свойства проявляются (при приеме высоких доз) снижением максимальной частоты сердечных сокращений на пике физической нагрузки.

Побочное действие Пропафенон раствор для внутривенных инъекций 3,5мг/мл 10мл

Головокружение, головная боль, слабость, нечеткость зрения, экстрапирамидные нарушения, кома, спутанность сознания, потеря памяти, судороги, шум в ушах, тошнота, рвота, расстройства вкусовой чувствительности, анорексия, запор, диспепсия, поражение печени с повышением уровня трансаминаз, холестаз, одышка, бронхоспазм, остановка дыхания, брадикардия, снижение артериального давления, нарушение внутрижелудочковой проводимости, сердечная недостаточность, стенокардия, необычные сновидения, нарушение эмоциональной сферы, сердцебиение, атриовентрикулярная блокада I степени, расширение первой фазы желудочкового комплекса, желудочковая экстрасистолия, трепетание предсердий, атриовентрикулярная диссоциация, слабость синусного узла, остановка сердца, агранулоцитоз, анемия, геморрагические высыпания, нейтропения, удлинение времени кровотечения, лейкопения, тромбоцитопения, появление антинуклеарных антител, электролитные нарушения, импотенция, кожная сыпь, зуд.

Передозировка

Симптомы: судороги, гипотензия, брадикардия, нарушения внутрипредсердной и внутрижелудочковой проводимости, желудочковые аритмии высоких градаций, сонливость или психомоторное возбуждение, спутанность сознания, экстрапирамидные расстройства.Лечение: дефибрилляция, инфузия дофамина и изопротеренола, диазепама, возможна искусственная вентиляция легких, непрямой массаж сердца.

Особые указания

Лечение должно проводиться под контролем электролитного баланса (особенно уровня калия) и ЭКГ. Рекомендуется периодически определять активность трансаминаз, антинуклеарные антитела. У больных с имплантированным электрокардиостимулятором следует учитывать, повышение порога дефибрилляции и электрокардиостимуляции, обусловливающее обязательность коррекции параметров электрокардиостимулятора. При нарушении функции печени (возможна кумуляция) используется в дозах, составляющих 20-30% обычной. С осторожностью назначают водителям транспортных средств и лицам, занятым деятельностью, требующей повышенного внимания и скорости реакции.

Источник

Фармакологическое действие

Фармакокинетика

Показания активных веществ препарата Пропафенон

Режим дозирования

Побочное действие

Противопоказания к применению

Применение при беременности и кормлении грудью

Применение при нарушениях функции печени

Применение при нарушениях функции почек

Применение у детей

Применение у пожилых пациентов

Особые указания

Лекарственное взаимодействие

Регистрационный номер

Торговое наименование

Международное непатентованное наименование

Лекарственная форма

Состав

Описание

Фармакотерапевтическая группа

Код АТХ

Фармакологические свойства

Фармакодинамика

Фармакокинетика

Показания

Противопоказания

С осторожностью

Применение при беременности и в период грудного вскармливания

Способ применения и дозы

Побочное действие

Передозировка

Взаимодействие с другими лекарственными средствами

Особые указания

Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами

Форма выпуска

Хранение

Срок годности

Условия отпуска из аптек

Производитель

Состав

Форма выпуска

Фармакологическое действие

Фармакодинамика и фармакокинетика

Данные о Фармакодинамике

Данные о Фармакокинетике

Показания к применению

Противопоказания

Побочные действия

Пропафенон, инструкция по применению (Способ и дозировка)

Режим дозирования

В/в капельное введение

Передозировка

Наблюдаемые симптомы

Описание способа лечения

Взаимодействие

Условия продажи

Условия хранения

Срок годности

Особые указания

При беременности и лактации

Аналоги Пропафенона

Отзывы о Пропафеноне

Цена Пропафенона, где купить

Противопоказания Пропафенон раствор для внутривенных инъекций 3,5мг/мл 10мл

Фармакологическое действие

Побочное действие Пропафенон раствор для внутривенных инъекций 3,5мг/мл 10мл

Передозировка

Особые указания

Показания активных веществ препарата

Пропафенон