Пропофол инструкция по применению цена отзывы кардиологов

Пропофол — инструкция по применению

Синонимы, аналоги

Статьи

Регистрационный номер

ЛСР-010492/08

Торговое наименование препарата

Пропофол

Международное непатентованное наименование

Пропофол

Лекарственная форма

эмульсия для внутривенного введения

Состав

1 мл препарата содержит:

активное вещество: пропофол 10 мг;

вспомогательные вещества: соевых бобов масло 100 мг, лецитин яичный 12 мг, глицерол 22,5 мг, натрия гидроксид — q.s., вода для инъекций до 1 мл.

Описание

Белая или почти белая эмульсия, свободная от видимых посторонних включений.

Фармакотерапевтическая группа

средство для неингаляционной общей анестезии

Код АТХ

N01AX

Фармакодинамика:

Пропофол — короткодействующее средством для общей анестезии с началом действия в течение примерно 30 секунд. Механизм действия пропофола, как и всех средств для общей анестезии, недостаточно ясен.

Как правило, при применении пропофола для индукции анестезии и для ее поддержания, наблюдается снижение среднего артериального давления и небольшие изменения частоты сердечных сокращений. Тем не менее, гемодинамические показатели обычно остаются относительно устойчивыми во время поддержания анестезии, а частота неблагоприятных гемодинамических изменений низкая. Хотя после введения пропофола может возникать угнетение дыхания, любые из этих эффектов качественно подобны тем, что возникают при применении других внутривенных анестезирующих средств, и легко поддаются контролю в клинических условиях.

Пропофол уменьшает церебральный кровоток, внутричерепное давление и снижает церебральный метаболизм. Уменьшение внутричерепного давления более выражено у больных с изначально повышенным внутричерепным давлением.

Выход из наркоза обычно происходит быстро, с ясным сознанием и сопровождается низким процентом случаев головной боли, послеоперационной тошноты и рвоты.

Как правило, после анестезии пропофолом случаи послеоперационной тошноты и рвоты встречаются реже, чем после ингаляционной анестезии. Возможно, это связано с противорвотным эффектом пропофола. Пропофол при обычно достигаемых в клинических условиях концентрациях не подавляет синтез гормонов коры надпочечников.

Фармакокинетика:

Снижение концентрации пропофола после введения болюсной дозы или после прекращения инфузии можно описать с помощью открытой трехкамерной модели. Первая фаза характеризуется очень быстрым распределением (период полураспределения равен 2-4 минутам), вторая — быстрым выведением (период полувыведения равен 30-60 минутам). Далее следует более медленная конечная фаза, для которой характерно перераспределение пропофола из слабоперфузируемой ткани в кровь.

Пропофол быстро распределяется и быстро выводится из организма (общий клиренс равен 1,5-2 л/мин). Выведение осуществляется путем метаболизма, главным образом в печени, в результате чего образуются конъюгаты пропофола и соответствующий ему хинол, выделение которых происходит вместе с мочой.

В тех случаях, когда пропофол применяют для поддержания анестезии, концентрация его в крови асимптотически достигает равновесного значения, соответствующего скорости введения. В пределах рекомендуемых скоростей инфузии фармакокинетика пропофола носит линейный характер.

Показания:

— Индукция и поддержание общей анестезии;

— обеспечение седативного эффекта у взрослых больных, получающих интенсивную терапию и которым проводится искусственная вентиляция легких (ИВЛ);

— обеспечение седативного эффекта у взрослых больных, находящихся в сознании, для проведения хирургических и диагностических процедур.

Противопоказания:

— Гиперчувствительность к любому из компонентов препарата;

— детский возраст до 3-х лет;

— для обеспечения седативного эффекта во время интенсивной терапии противопоказан при крупе или эпиглоттите для детей всех возрастных групп.

С осторожностью:

Заболевания сердца, дыхательных путей, почек или печени; гиповолемия, ослабленные больные, эпилепсия и нарушения липидного обмена.

Беременность и лактация:

Пропофол не следует применять в период беременности, однако, он применяется во время прерывания беременности в первом триместре. Пропофол проникает через плацентарный барьер и его применение может быть связано с неонатальной депрессией.

Его не следует применять в акушерстве в качестве анестезирующего средства.

Для новорожденных, находящихся на грудном вскармливании, не была установлена безопасность применения пропофола у кормящих матерей.

Способ применения и дозы:

Внутривенно.

Как правило, пропофол применяется совместно с анальгезирующими средствами.

Более низкие дозы могут потребоваться в тех случаях, когда общая анестезия используется в качестве дополнения к регионарной анестезии.

Взрослые

Индукция общей анестезии

Применяется посредством медленных болюсных инъекций или инфузии. Независимо от того, проводилась или не проводилась премедикация, введение пропофола рекомендуется титровать (болюсные инъекции или инфузия примерно 40 мг каждые 10 секунд — для среднего взрослого пациента в удовлетворительном состоянии) в зависимости от реакции больного до появления клинических признаков анестезии. Для большинства взрослых пациентов в возрасте до 55 лет средняя доза пропофола составляет 1,5-2,5 мг/кг массы тела. Необходимую суммарную дозу можно уменьшить, используя более низкие скорости введения (20-50 мг/мин). Для пациентов старше этого возраста, как правило, требуется более низкая доза. Пациентам 3 и 4 классов по шкале ASA (American Society of Anesthesiologist) введение следует осуществлять с более низкой скоростью (примерно 20 мг каждые 10 секунд).

Поддержание общей анестезии

Требуемую глубину анестезии можно поддерживать или постоянной инфузией или посредством повторных болюсных инъекций пропофола.

Постоянная инфузия: необходимая скорость введения значительно варьирует в зависимости от индивидуальных особенностей больных. Как правило, скорость в пределах 4-12 мг/кг/ч обеспечивает поддержание адекватной анестезии.

Повторные болюсные инъекции: используется введение нарастающих доз от 25 мг до 50 мг в зависимости от клинической необходимости.

Обеспечение седативного эффекта во время интенсивной терапии

Рекомендуется применять посредством постоянной инфузии. Скорость инфузии следует корректировать с учетом необходимой глубины седативного эффекта. Доза в пределах 0,3 до 4,0 мг/кг/ч должна обеспечить достижение удовлетворительного седативного эффекта.

Обеспечение седативного эффекта с сохранением сознания у пациентов во время хирургических и диагностических процедур

Скорость введения и доза должны подбираться индивидуально в зависимости от клинического ответа пациента. Для большинства пациентов требуется 0,5-1 мг/кг массы тела в течение 1-5 мин для возникновения седативного эффекта. Для поддержания седативного эффекта скорость инфузии следует корректировать согласно необходимой глубины седативного эффекта. Для большинства пациентов требуется скорость в пределах 1,5-4,5 мг/кг/ч. Если требуется быстрое увеличение глубины седативного эффекта, то в качестве дополнения к инфузии может быть использовано болюсное введение 10-20 мг пропофола. Для пациентов 3 и 4 классов по шкале ASA может потребоваться снижение дозы и скорости введения.

Больные пожилого возраста

У пожилых пациентов для вводного наркоза требуются более низкие дозы. Уменьшенная доза должна вводиться с меньшей скоростью, чем обычно и титроваться в зависимости от ответа пациента. При использовании для поддержания анестезии или для обеспечения седативного эффекта скорость инфузии или «целевая концентрация» препарата должна быть уменьшена. Для пациентов 3 и 4 классов по шкале ASA может потребоваться дальнейшее снижение дозы и скорости введения. Для избегания угнетения сердечной и дыхательной системы пожилым больным не рекомендуется быстрое болюсное введение (единичное или повторное).

Дети

Не применяется у детей в возрасте до 3 лет.

Индукция общей анестезии

В целях обеспечения индукции анестезии у детей пропофол рекомендуется вводить медленно до появления клинических признаков наступления анестезии. Дозу следует корректировать в соответствии с возрастом и/или весом ребёнка. Для большинства детей в возрасте старше 8 лет для индукции анестезии требуется примерно 2,5 мг/кг массы тела. Для детей младше этого возраста необходимая доза может быть выше. Более низкая доза рекомендуется для детей 3 и 4 классов по шкале ASA.

Поддержание общей анестезии

Поддержание анестезии достигается посредством постоянной инфузии, либо посредством повторных болюсных инъекций, требуемых для поддержания необходимой глубины анестезии. Необходимая скорость введения отличается у различных пациентов. Обычно удовлетворительная анестезия обеспечивается при скорости инфузии в пределах 9-15 мг/кг/ч.

Обеспечение седативного эффекта с сохранением сознания во время хирургических и диагностических процедур

Применение у детей независимо от возраста при данном показании не рекомендуется.

Обеспечение седативного эффекта во время интенсивной терапии

Применение у детей независимо от возраста при данном показании не рекомендуется.

Введение

Пропофол можно вводить не разведенным, только с использованием перфузора или инфузомата для обеспечения контроля за скоростью введения.

Также можно применять разведенным только 5% раствором декстрозы, предназначенным для внутривенного введения. Раствор, разведение которого не должно превышать соотношения 1:5 (2 мг пропофола/мл), должен быть приготовлен непосредственно перед применением. Смесь сохраняет стабильность в течение 6 часов.

Пропофол можно вводить через тройник с клапаном рядом с местом инъекции, одновременно с введением 5% раствора декстрозы для внутривенного введения, 0,9% раствора натрия хлорида для внутривенного введения или 4% раствора декстрозы с 0,18% раствором натрия хлорида для внутривенного введения.

Пропофол можно предварительно смешивать с алфентанилом для инъекций, содержащим 500 мкг/мл алфентанила в объемном соотношении 20:1 — 50:1. Смеси следует готовить, используя стерильное оборудование, и применять в течение 6 часов после приготовления.

Для уменьшения болевых ощущений при начале введения индукционную дозу Пропофола непосредственно перед введением можно смешать с лидокаином для инъекций в пропорции 20 частей Пропофола и до одной части 0,5% или 1% раствора лидокаина.

Разведение Пропофола и совместное введение в сочетании с другими лекарственными средствами

Метод одновременного применения	Добавка или разбавитель	Приготовление	Предостережения
Предварительное смешивание	5% раствор декстрозы для в/в введения	Смешать 1 часть Пропофола- Медарго и до 4-х частей 5% раствора декстрозы для в/в введения либо в пакетах из ПВХ, либо в стеклянных флаконах. При разведении в пакетах из ПВХ рекомендуется, чтобы мешок был полным. Раствор приготавливается путём удаления части объёма раствора декстрозы с замещением его эквивалентным объемом Пропофола-Медарго.	Готовить в асептических условия, непосредственно перед применением. Смесь сохраняет стабильность в течение 6 часов.
	лидокаин для инъекций (0,5% или 1% без консервантов)	Смешать 20 частей Пропофола-Медарго и до 1 части 0,5% или 1% раствора лидокаина для инъекций	Готовить, соблюдая условия асептики, непосредственно перед применением. Применять только для индукции.
	алфентанил для инъекций (500 мкг/мл)	Смешать Пропофол-Медарго с алфентанилом для инъекций в объемном соотношении 20:1 -50:1	Готовить, соблюдая условия асептики, непосредственно перед применением. Применять в течение 6 часов после приготовления.
Одновременное введение с помощью Y-образного тройника	5% раствор декстрозы, 9% раствор натрия хлорида, 4% раствор декстрозы с 0.18% раствором натрия хлорида.	Одновременное введение осуществлять с помощью тройника с клапаном.	Тройник с клапаном располагать рядом с местом инъекции.

Побочные эффекты:

— Боль в месте введения при индукции (можно уменьшить посредством введения препарата в большие по размеру вены предплечья и локтевого сгиба. Болевые ощущения также могут быть уменьшены при совместном введении с лидокаином);

— синдром отмены у детей;

— снижение артериального давления, брадикардия;

— «приливы» крови к лицу у детей (возникает во время резкого прекращения введения во время интенсивной терапии);

— головная боль, рвота и тошнота во время пробуждения;

— временное апноэ во время индукции;

— тромбозы и флебиты;

— эпилептиформные движения, включая конвульсии и опистотонус во время индукции, поддержания анестезии и пробуждения;

— рабдомиолиз;

— послеоперационная лихорадка;

— панкреатит;

— обесцвечивание мочи после продолжительного применения;

— анафилактические реакции (ангионевротический отёк, бронхоспазм, эритема);

— сексуальное растормаживание;

— отек легких;

— послеоперационное бессознательное состояние.

Передозировка:

Симптомы: угнетение сердечной деятельности и дыхания, усиление выраженности побочных эффектов.

Лечение: искусственная вентиляция легких с помощью кислорода, использование вазопрессорных и плазмозамещающих средства, а также растворов электролитов, симптоматическая терапия.

Взаимодействие:

Применение пропофола вместе со средствами, используемыми для премедикации, с ингаляционными препаратами и анальгетиками может усилить анестезию, равно как и побочные реакции со стороны сердечно-сосудистой системы.

Препараты, урежающие частоту сердечных сокращений, усиливают риск развития выраженной брадикардии, опиоидные анальгетики — риск возникновения апноэ.

Концентрация пропофола в крови может временно возрастать после введения фентанила. Корректировать поддерживающую дозу нет необходимости.

У пациентов, получающих циклоспорин, при введении липидосодержащих эмульсий, подобных Пропофолу, в некоторых случаях наблюдалась лейкоэнцефалопатия.

При использовании в качестве дополнения к средствам для местной анестезии могут оказаться достаточными более низкие дозы пропофола. При введении пропофола совместно с лидокаином могут наблюдаться следующие побочные эффекты: головокружение, рвота, сонливость, конвульсии, брадикардия, нарушения сердечной деятельности и шок.

При введении миорелаксантов атракурия бесилата и мивакурия хлорида не следует использовать ту же инфузионную линию, что и для пропофола, без предварительного ее промывания.

Особые указания:

Введение пропофола может проводить только анестезиолог или специалист по интенсивной терапии, этого не должен делать врач, выполняющий хирургические или диагностические процедуры. За больным необходимо осуществлять постоянное наблюдение. В наличии должна быть аппаратура искусственной вентиляции, кислородного обогащения, а также другие реанимационные средства. Необходимо уделять особое внимание пациентам, которым вводится Пропофол для седации во время хирургических и диагностических процедур без использования искусственной вентиляции.

Особую осторожность необходимо соблюдать при использовании пропофола для анестезии детей. Безопасность и эффективность пропофола для седации детей младше 18 лет не были доказаны, поскольку регистрировались серьезные побочные эффекты (включая смертельные исходы) при седации пациентов данной возрастной группы. К побочным действиям относятся, в частности, развитие метаболического ацидоза, гиперлипидемия, рабдомиолиз и/или сердечная недостаточность. Такие побочные действия чаще всего наблюдались у детей с инфекциями дыхательных путей, получавших препарат для седации в отделении интенсивной терапии в дозах, превышающих рекомендуемые.

Пропофол не обладает достаточным ваголитическим действием и его применение связывают со случаями брадикардии и асистолией. В тех случаях, когда имеется вероятность преобладания вагусного тонуса, или когда пропофол применяют в сочетании с другими средствами, которые могут вызвать брадикардию, представляется целесообразным внутривенное введение антихолинэргического средства перед вводной анестезией или в период ее поддержания.

В случае, если пропофол вводят больному, страдающему эпилепсией, имеется риск судорог. Перед проведением анестезии пациентов с эпилепсией необходимо удостовериться в том, что пациенту были даны необходимые противоэпилептические средства.

Надлежащее внимание следует уделять пациентам, страдающим нарушением липидного обмена, а также при других состояниях, требующих осторожного применения жировых эмульсий.

При одновременном введении других препаратов, содержащих жиры, дозу Пропофола следует уменьшать, принимая в расчет количество липидов в его составе (1,0 мл содержит приблизительно 100 мг жира).

В качестве эмульгатора Пропофол содержит очищенный яичный фосфатид. В результате растворения образуется лизолецитин — соединение, у которого in vitro были обнаружены гемолитические свойства. В клинических условиях, даже при полном растворении, риск развития гемолиза остается низким, если соблюдаются рекомендуемые дозировки. Однако, при наличии патологии (печеночная и/или почечная недостаточность; низкая концентрация альбумина в крови) этот риск возрастает, и поэтому следует регулярно проверять соответствующие показатели.

Перед переводом пациента в обычное отделение следует убедиться в его полном пробуждении от общей анестезии. Необходимо отметить, что последствия общей анестезии могут отрицательно повлиять на способность пациента воспринимать инструкции, которые даются ему после проведенной операции.

Не рекомендован прием алкоголя.

Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:

После введения пропофола пациенту следует воздержаться от управления транспортными средствами и механизмами и работать только под тщательным наблюдением.

Форма выпуска/дозировка:

Эмульсия для внутривенного введения, 10 мг/мл.

Упаковка:

По 20 мл в ампулу бесцветного боросиликатного стекла I типа, маркированную точкой на верхней части ампулы.

5 ампул помещают в пластиковый поддон.

Пластиковый поддон с инструкцией по применению в картонную пачку.

Условия хранения:

В защищенном от света месте при температуре не выше 25°С. Не замораживать.

Хранить в недоступном для детей месте.

Срок годности:

2 года.

Препарат следует использовать до даты, указанной на упаковке.

После вскрытия ампулы или флакона препарат следует использовать немедленно.

Срок годности разведенного раствора

Раствор, разведенный лидокаином, следует использовать немедленно. Раствор, разведенный 5% декстрозой, должен быть использован в течение 6 часов. Любой оставшийся после первого применения раствор следует немедленно выбросить.

Условия отпуска

По рецепту

Производитель

Хана Фармасьютикал Ко.Лтд, 907-3 Sangsin-ri Hyangriam-myeon Whasung-si Kyonggi-do, Korea, Корея

Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:

Хана Фармасьютикал Ко.Лтд

Комментарии

(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)

Лекарственный препарат Пропофол предназначен для быстрого введения пациента в стадию наркозного сна при хирургических и диагностических процедурах. Наркоз имеет несколько противопоказаний и может вызвать различные осложнения, которые связаны с характеристиками действующего вещества и областями его применения.

Общая характеристика

Пропофол представляет собой снотворное с коротким циклом действия, используемое в качестве быстродействующего внутривенного наркоза. Лекарство применяют в нескольких направлениях:

• как самостоятельное средство для глубокой седации;
• в качестве вводного средства для быстрого наступления фазы сна;
• в составе комбинированного многокомпонентного наркоза.

Характерными свойствами препарата являются короткий интервал до проявления полного эффекта и отсутствие промежуточной стадии возбуждения. Его введение в комбинированный план позволяет снизить дозировку основных наркотических компонентов и облегчает первичный этап индукции. По окончании действия наблюдается легкий выход из медикаментозного сна, без остаточного седативного действия, в отличие от эффектов, которые производят барбитураты (тиопентал натрия) и средства ингаляционной анестезии (Севоран).

Пропофол не обладает обезболивающими свойствами и может комбинироваться с опиоидами и ненаркотическими анальгетиками.

Одноименное основное действующее вещество пропофол относится к жирорастворимым производным фенола, поэтому лекарственная форма производится в виде гомогенной маслянистой эмульсии.

Лекарственное средство выпускается в стеклянных ампулах и флаконах, с содержанием активного вещества по 10 мг/мл (1%) и 20 мг/мл (2%) соответственно. Препарат ограничен к свободной продаже, так как отпускается строго по рецепту и разрешен к применению только под контролем анестезиолога.

Фармакологическое действие

Снотворный эффект, который имеет решающее значение при проведении анестезии, обусловлен задержкой проводимости синаптических импульсов. Пропофол стимулирует активность гамма-аминомасляной кислоты в ионных каналах и тормозит передачу нервного возбуждения в ЦНС. Снижение скорости синаптической передачи приводит к подавлению вегетативных реакций, наступлению глубокой седации и медикаментозного сна.

Области применения

Пропофол относится к фармакологической группе неингаляционных наркозных средств. Согласно нозологической классификации, этот наркоз используется в хирургической практике и входит в группу средств, предназначенных для общей внутривенной анестезиологии. Выделяют следующие области, в которых применяют этот тип анестезии:

1. Диагностические процедуры и легкие оперативные манипуляции. При инвазивных инструментальных методах диагностирования заболеваний (колоноскопии, пункции и др.) и стоматологических процедурах возникают сопутствующие болезненные ощущения. Поверхностная седация позволяет эффективно купировать болевой синдром на всем протяжении процедурных манипуляций и облегчает паническое состояние пациентов стоматологии.

   

2. Обеспечение бессознательного состояния при проведении хирургического вмешательства. Внутривенная индукция вводит пациента в бессознательное состояние за 20-40 сек, минуя фазу рефлекторных мышечных сокращений. Препарат поддерживает глубокую седацию на всем протяжении общей анестезии, необходимой для проведения оперативных мероприятий у травматических и хирургических больных, а также при проведении ИВЛ.

Длительность и интенсивность действия Пропофола легко регулируются, поскольку основное вещество является активным метаболитом. В небольших дозах инфузия эмульсии приводит к глубокому расслаблению и притуплению восприятия, а при контролируемой индукции наблюдается временная утрата сознания.

Противопоказания и особые условия

Применение Пропофола в качестве средства для анестезии или в седативных целях имеет несколько ограничений. Противопоказания к использованию лекарства обусловлены индивидуальными особенностями и прямым влиянием препарата на вегетативные функции сердечно-сосудистой, дыхательной, обменной и других систем организма. Выделяют следующие противопоказания препарата:

• повышенная чувствительность к основному действующему веществу или составным компонентам;
• эпилепсия и паркинсонизм;

  

• бронхиальная астма и другие легочные заболевания с угнетением дыхательной функции;
• постинфарктное состояние и период после ишемического инсульта;
• поверхностная или глубокая седация детям, находящимся на ИВЛ (до 16 лет).

Эмульсия содержит масло бобовых, что запрещает назначать ее людям, у которых имеется аллергия на арахис. Также ограничивают применение этого наркоза при гиперкалиемии, гипернатриемии, гипермагниемии и нарушениях липидного обмена. При приеме иммуномодулирующих медикаментозных средств внутривенная анестезия по целевой концентрации может спровоцировать иммуносупрессивный ответ.

Противопоказания при беременности и лактации

Седация или анестезия лекарственными средствами, которые содержат в составе пропофол, ограничена к применению при беременности и в период грудного вскармливания. Активное действующее вещество проникает сквозь плацентарный барьер, что может вызвать угнетение дыхательных и вегетативных функций у плода или новорожденных детей. Высокая концентрация основного метаболита наблюдается и в грудном молоке, поэтому кормление можно проводить не раньше, чем через 3-6 ч после введения седативного средства.

По одним данным, использование пропофола во время беременности показано только для ее прерывания в первом триместре (для проведения индуцированного аборта). Клинические рекомендации Федерации анестезиологов и реаниматологов, а также Ассоциации акушерских анестезиологов и реаниматологов, пересмотренные в 2018 г, разрешают использование препаратов на основе этого действующего вещества при беременности и родовой деятельности, с ограничением максимальной дозы до 2,5 мг/кг. Подобная анестезия проводится после оценки потенциальной пользы и всех рисков, которые могут навредить матери и ребенку.

Побочные эффекты

Использование лекарственного средства может сопровождаться рядом негативных последствий. Частота их возникновения связана с типом проводимого вмешательства, общим состоянием организма на момент проведения анестезии и физических данных пациента. Выделяют следующие побочные эффекты:

• аллергические реакции (крапивница, отеки, анафилаксия);
• гиперемия кожных покровов;
• падение артериального давления;
• брадикардия (снижение ЧСС);
• аритмия;
• угнетение спонтанного (самостоятельного) дыхания;
• бронхоспазм;

  

• кратковременное апноэ;
• метаболический ацидоз;
• повреждение скелетных мышц (рабдомиолиз);
• спонтанный тромбофлебит;
• гепатомегалия (разрастание и уплотнение паренхиматозной ткани печени);
• токсический панкреатит;
• непроизвольные эпилептиформные движения, судороги, опистотонус;
• расторможенность сексуального поведения;
• психотические нарушения (эйфория, патологическое привыкание).

Крайне редко после выхода из наркоза возникают диспепсические расстройства (тошнота, рвота). Нечастое проявление диспепсии связано с тем, что Пропофол обладает легким противорвотным действием, сходным с эффектом метоклопрамида.

Лекарственное взаимодействие

Побочные эффекты могут возникать при взаимодействии с другими лекарственными средствами, которые входят в состав некоторых многокомпонентных планов наркоза. Фентанил, внутривенно введенный при последовательной индукции пропофола, повышает концентрацию последнего в плазме крови и усиливает его фармакодинамику. Кетамин, вводимый пациентам после начала действия пропофола, оказывает кратковременное влияние на артериальное давление (гипертензия усиливается на 20-25%).

Возможные осложнения

Анестезия и поверхностная седация с применением Пропофола может приводить к развитию осложнений. В части случаев наблюдаются различные проблемы, которые возникают как при введении лекарственного средства, так и в процессе его метаболизма. Для контроля действия наркоза и своевременного купирования возможных отрицательных эффектов требуется постоянный мониторинг состояния пациента.

Неправильное хранение препарата может привести к его бактериальному заражению и последующему инфицированию пациента.

Есть несколько характерных осложнений, которые наиболее часто возникают при индукции этого наркоза:

• боль в месте введения инъекции и по ходу вены;

  

• угнетение дыхательного центра;
• затруднение сердечно-сосудистой деятельности.

Подобные осложнения являются обратимыми. Некоторые проблемы решаются проведением предварительных профилактических мероприятий, другие купируются с помощью коррекции индукции или дополнительными препаратами, которые включают в план общей анестезии и седации. Болевой синдром при введении Пропофола купируется при одновременном введении лидокаина.

Проблемы с дыхательной системой

Затруднение дыхательной функции является дозозависимым осложнением. Угнетение дыхательного центра наблюдается в случаях, когда требуется высокая дозировка активного действующего вещества. При длительных хирургических манипуляциях развиваются следующие осложнения:

• затруднение спонтанного дыхания;
• бронхоспазм;
• апноэ;
• аспирационный синдром;
• трудная интубация трахеи.

Угнетение дыхания при длительной индукции является патогномичным свойством Пропофола. В условиях продолжительной анестезии наркоз проводят с применением искусственной вентиляции легких. Снижение вероятности развития аспирационного синдрома достигается экспозицией (не менее 6 ч) между приемом пищи и введением наркоза.

Осложнения сердечной деятельности

Осложнения со стороны сердечно-сосудистой системы связаны с фармакологическим действием основного компонента. Блокирование ионных каналов приводит к ухудшению сократительной способности миокарда, снижению сердечного выброса и брадикардии. Низкая частота сердечных сокращений сопровождается гипотензией и развитием гипоксического голодания. Эти проблемы купируют введением антихолинергических препаратов. Негативные эффекты пропадают после выведения действующего вещества из организма.

Аналоги препарата

Есть несколько торговых названий, под которыми выпускаются лекарственные средства, где основным веществом выступает пропофол. В таблице приведены некоторые аналоги и их сравнительная стоимость.

Название	Дозировка	Производитель	Стоимость, руб
Диприван	5 ампул 1%/20 мл	Корден Фарма, Италия	735
Пропофол Бинергия	5 ампул 1%/20 мл	Армавирская биофабрика ФКП, Россия	638
Пропофол Липуро	10 флаконов 2%/50 мл	Браун Медикал, Германия	4831
Пропофол Каби	1 флакон 1%/50 мл	Фрезениус Каби, Германия	344

Все представленные медикаментозные средства выпускаются в виде эмульсии для внутривенного введения. Первой лекарственной формой пропофола является Диприван, синтезированный в 1986 г. Аналогичные препараты считают дженериками, с идентичным содержанием основного действующего вещества и формой выпуска.

Особенности применения

Пропофол используют для глубокой седации при непереносимости барбитуратов, опиатов и других средств, вызывающих контролируемый медикаментозный сон. Его также применяют при наличии следующих ограничений:

• противопоказания для регионарной и нейроаксиальной анестезии;
• отказ пациента от частичного наркоза с сохранением сознания.

Активное действующее вещество не обладает свойствами мышечных релаксантов и не способствует развитию нервно-мышечной блокады. Такое свойство является преимуществом при проведении краткосрочных операций и диагностических исследований.

Лекарство также отличает амнезийный эффект, степень которого зависит от продолжительности действия основного вещества. Медикаментозная амнезия выражается в частичной утрате кратковременных воспоминаний. Такое действие позволяет защитить пациентов от операционного стресса, который возникает при подготовке к процедурам и в постоперационном периоде.

Состав

В одном миллилитре в/в эмульсии содержится 10 или 20 мг пропофола – активный ингредиент.

В зависимости от производителя, в качестве дополнительных веществ, препарат может содержать: масло соевых бобов, среднецепочечные триглицериды, глицерол, фосфолипиды яичного желтка, кислоту олеиновую, гидроксид натрия, воду для инъекций.

Форма выпуска

Препарат Пропофол выпускается в форме в/в эмульсии, по 5/10 ампул или флаконов в одной упаковке.

Фармакологическое действие

Общеанестезирующее.

Фармакодинамика и фармакокинетика

Пропофол это лекарственный препарат, предназначенный для проведения общей анестезии, который обладает кратковременным и быстрым эффектом (действие препарата развивается на протяжении 30-60 секунд) и не проявляет первичного возбуждающего воздействия.

Понижает артериальное, внутриглазное и внутричерепное давление, общее периферическое сосудистое сопротивление, минутный объем дыхания, мозговой кровоток.

Эффект вхождения в сон обусловлен неспецифическим воздействием на ионные каналы нейронных мембран в ЦНС. В головном мозге препарат увеличивает ГАМК-ергические процессы. Как правило, выход из наркоза не сопровождается тошнотой, головной болью и рвотой. В фармацевтических дозах не угнетает гормональный синтез коры надпочечников.

Препарат хорошо распределяется и довольно быстро выводится из организма (общий клиренс – 1,5-2 л/мин).

Концентрация пропофола, после завершения в/в вливания или болюсного введения, понижается проходя 3 фазы. Первая фаза определяется быстрым распределением препарата (2-4 минуты) с проникновением более 50% его дозы в легко перфузируемые ткани.

Далее следует фаза быстрого выведения (T1/2 от 30 до 60 минут). Конечной, более медленной фазой понижения концентрации, является характерное перераспределение препарата из слабоперфузируемой ткани в кровяное русло.

Проходит сквозь гистогематические барьеры (в том числе плацентарный, приводя к подавлению ЦНС плода).

Метаболизм проходит в печени посредством конъюгации с глюкуроновой кислотой, с выделением неактивных метаболитов, которые выводятся с мочой. Фармакокинетика, при рекомендуемых скоростях вливания, линейного характера.

Показания к применению

• Пропофол используется для проведения вводной анестезии и дальнейшей поддержки общего наркоза.
• Препарат назначают как седативное лекарственное средство при выполнении различных диагностических и хирургических процедур, а также при интенсивной терапии и искусственной вентиляции легких (ИВЛ).

Противопоказания

• гиперчувствительность к пропофолу или прочим ингредиентам препарата;
• беременность, кроме операций с целью ее прекращения (по показаниям);
• возраст до 1-го месяца;
• возраст до 16-ти лет (как средство, применяемое при интенсивной терапии и ИВЛ).

С осторожностью:

• пожилой возраст;
• патологии сердца, почек, дыхательной системы, печени;
• эпилепсия;
• гиповолемия;
• высокое внутричерепное давление;
• пониженное АД;
• брадикардия;
• грудное вскармливание;
• при прохождении электросудорожного лечения.

Побочные действия

При проведении вводной анестезии возможно: кратковременное апноэ, развитие брадикардии, понижение АД.

Местные реакции чаще всего проявляются тромбозом и флебитом.

Достаточно редко наблюдали следующие реакции: опистотонус, судороги, отек легких. Во время выхода из наркоза возможна тошнота, головные боли, рвота. В некоторых случаях развивалась послеоперационная лихорадка.

Сообщалось о единичных случаях бронхоспазма, ангионевротического отека, сексуального растормаживания и эритемы. В дозе больше 4 мг/кг/ч зарегистрировано несколько случаев формирования рабдомиолиза.

Пропофол, инструкция по применению

Для вводной анестезии, инструкция по применению Пропофола предполагает в/в введение препарата взрослым, в зависимости от веса.

При средней массе тела, рекомендуемая доза равняется 40-ка мг каждые 10 секунд, вплоть до возникновения клинических симптомов наркоза. Чаще всего, общая доза наркоза остается на уровне 2-2,5 мг/кг.

В детском возрасте после 8-ми лет, дозу раствора препарата рассчитывают соответственно массе тела (в среднем 2,5 мг/кг).

В/в введение препарата осуществляют медленно, вплоть до возникновения клинических симптомов наркоза. Доза для пациентов младше 8-ми лет может быть больше.

Людям старше 3-х лет, квалифицированным по 3 и 4 градации ASA, рекомендуют назначение Пропофола в меньших дозировках.

С целью поддержания состояния анестезии проводят инфузийное введение в дозе для взрослых — 4-12 мг/кг в час. Детская дозировка в среднем составляет — 9-15 мг/кг в час. Также возможно повторное болюсное введение препарата в дозах, требующихся для поддержания адекватного наркоза.

Для обеспечения седативного действия пропофола при ИВЛ, назначают взрослым по 300 мкг/кг в час.

Передозировка

Передозировка пропофолом может привести подавлению сердечно-сосудистой деятельности и системы дыхания.

В случае симптоматики угнетения системы дыхания, рекомендуют проведение ИВЛ. При подавлении сердечно-сосудистой деятельности необходимо первоначально изменить позу пациента так, чтобы его голова находилась выше ног.

Возможно применение плазмозамещающих, вазопрессорных средств, а также растворов электролитов, например растворов Рингера.

Взаимодействие

При сочетаемом применении с ингаляционными анестетиками, миорелаксантами, анальгетиками возможно понижение АД и увеличение подавляющего воздействия на систему дыхания, что усиливает данные эффекты пропофола.

Параллельный прием опиоидных анальгетиков усиливает риск подавления дыхания.

Введение Фентанила может временно повышать уровень пропофола в крови.

Возможно введение Лидокаина в место, намеченное для инъекции пропофола.

Условия продажи

Пропофол отпускается исключительно по рецепту.

Условия хранения

Температура хранения не должна быть выше 25°С.

Срок годности

36 месяцев.

Особые указания

Препараты этой группы могут использовать только квалифицированные врачи.

Для предотвращения брадикардии возможно включение в премедикацию — М-холиноблокаторов.

В некоторых случаях (риск задержки жиров) рекомендуют контролировать содержание в крови липидов.

Аналоги

Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:

• Дроперидол;
• Натрия оксибат;
• Предион;
• Натрия оксибутират;
• Кетамин.

Синонимы

• Пропофол Каби;
• Пропофол Фрезениус;
• Пропофол-Липуро;
• Пропофол-Медарго;
• Диприван;
• Рекофол;
• Провайв.

Детям

Препарат противопоказан к применению в качестве анестетика в возрасте до 1-го месяца, и в качестве седативного средства до 16-ти лет.

При беременности и лактации

Не стоит применять Пропофол в качестве анестетика в акушерской практике, из-за возможности проникновения его сквозь плацентарный барьер, что может привести к неонатальной депрессии.

Возможно использование в качестве анестезирующего средства в I триместре беременности, с целью ее прерывания.

Пропофол в малых количествах обнаружен в грудном молоке. Предполагают, что это безопасно для ребенка, в случае его кормления через несколько часов после введения препарата.

Отзывы о Пропофоле

В общей массе, отзывы пациентов о Пропофоле носят положительный характер. Большинство пациентов, которые хоть раз получали наркоз этим препаратом, полностью довольны его эффективностью и отсутствием какого-либо побочного воздействия.

Встречаются отзывы людей, которые не один раз в своей жизни находились под разными видами анестезии, также отмечающими отличное действие препарата и его хорошую переносимость. Среди врачей-анестезиологов данное средство чаще всего тоже получает одобрительную оценку.

Стоит напомнить, что препараты для наркоза (анестезии) могут применять в своей практике исключительно врачи-анестезиологи.

Анестезия должна проводиться только в клинике, оборудованной всей необходимой аппаратурой и имеющей все средства для оказания возможной неотложной помощи.

Цена Пропофола, где купить

Цена Пропофола в аптеках России, в зависимости от производителя и дозировки, колеблется от 350 до 700 рублей.

Пропофол© — это современный анестетик, обеспечивающий безопасный медикаментозный сон с быстрым и легким пробуждением. Позволяет выполнить лечение большого числа зубов за один прием, гарантирует комфорт пациента, способствует улучшению качества стоматологической помощи.

Несмотря на то, что Пропофол© сегодня считается ключевым препаратом в практике врача-анестезиолога, многие пациенты относятся к нему с предубеждением, что связано с воспоминаниями о тяжелом выходе из наркоза с “вертолетами” и тошнотой во времена использования старых препаратов. Местное обезболивание при лечении и протезировании зубов давно стало нормой, а седация все еще пугает.

Как действует Пропофол©? Что ощущает пациент под седацией Пропофолом©? Какие существуют противопоказания к процедуре? Опасно ли лечить зубы детям с применением Пропофола©? Разбираемся вместе с нашим экспертами: терапевт первой квалификационной категории врач-стоматолог Кротова Ирина Владимировна и врач анестезиолог-реаниматолог высшей квалификационной категории Валек Александр Александрович.

Что из себя представляет Пропофол©

Пропофол© в 1970 году разработан в Великобритании в компании Imperial Chemical Industries. В 2016 году препарат был включен Всемирной Организацией Здравоохранения в список основных лекарственных средств, причем к этому моменту он был использован при лечении 190 миллионов пациентов. Обладает седативным эффектом, угнетая активность ЦНС, не влияет на тактильную и болевую чувствительность. Пропофол© имеет молочно-белый оттенок, не растворяется в физрастворе, отличается коротким действием — работает только при достаточной его концентрации в крови. 2,6-диизопропилфенол имеет высокий профиль безопасности, гарантирует легкий выход из общей анестезии и минимум побочных эффектов, используется для внутривенного введения в виде стабилизированной эмульсии.

Пропофол© — уникальный препарат с большим потенциалом. Ученые и сегодня продолжают изучать и тестировать механизмы его действия. По данным исследования американских ученых из Института обучения и памяти Пикауэра при Массачусетском Технологическом Институте, препарат вызвал уменьшение частоты ритмов между корой мозга и таламусом, а стимуляция таламуса вернула ритмам частоту, фиксированную при бодрствовании. Это открытие в обозримом будущем можно будет применять в анестезиологии: анализируя мозговые ритмы врачи смогут понять, находится ли пациент в состоянии наркоза и когда он может прийти в сознание.

К какой группе препаратов относится Пропофол©

Пропофол — короткодействующее, предназначенное для внутривенного введения, снотворное средство.. Оказывает воздействие на уровне мембран (липидных) нейронов ЦНС, хорошо распределяется, быстро выводится, метаболизируется преимущественно в печени, способен преодолевать гистогематические барьеры. Пропофол не относится к психотропным учетным препаратам, поэтому не дает тяжелых остаточных проявлений, свойственных опиоидам и барбитуратам.

Механизм действия препарата

Базовое воздействие Пропофола© связано с потенцированием работы ГАМК ( γ-аминомасляной кислоты), что приводит к перемещению ионов хлора. Аминокислота в ЦНС выполняет роль тормозящего нейромедиатора, контролирующего процессы сна, расслабления, успокоения. После введения препарата до потери сознания проходит несколько секунд, это происходит из-за способности Пропофола© мгновенно растворяться в жирах, из которых состоит мозг — несколько ударов сердца и терапевтическая доза доставлена в ЦНС. Еще одно уникальное свойство 2,6-диизопропилфенола — противорвотная активность, проявляющаяся в концентрациях, которые на порядок меньше седативных. Большой плюс Пропофола© заключается в его способности вызывать ретроградную амнезию, пациент помнит только события, произошедшие до введения в седацию, сам процесс лечения зубов стирается из памяти. Препарат не обладает анальгетическим эффектом, поэтому применяется в связке с обезболивающими лекарственными средствами.

Сколько действует Пропофол©

Пропофол© имеет дозозависимое окончание действия: если он вводился в течении 8 часов — менее 40 минут, в течении 2 часов — 10 минут. Дозировку всегда определяет анестезиолог.

Рекомендованная доза

Рабочая дозировка зависит от массы тела, возраста, индивидуальных особенностей пациента. Для взрослого начальная доза составляет примерно 40 мг каждые 10 секунд (2-2,5 мг/кг), для ребенка старше 8 лет дозировка идентична, для малышей возможно введение более высоких доз. Поддерживающая доза для детей — 9-15 мг/кг/ч, для взрослых — 4-12 мг/кг/ч.

Только врач-анастезиолог может определить необходимую дозу препарата при лечении. Информация о рекомендованных дозах приведена справочно.

Потенциально возможные побочные действия Пропофола©

• умеренная респираторная депрессия;
• снижение артериального давления (дозозависимое);
• неконтролируемая двигательная активность. Развивается на фоне неадекватного обезболивания, при появлении боли вне операционного поля (губы, язык), позиционного дискомфорта (долгое нахождение в одном положении);
• аллергическая реакция. Возникает у пациентов, имеющих аллергию на соевое масло и яичный лецитин (2,6-диизопропилфенол растворен в содержащей эти компоненты эмульсии липидов);
• пропофол-индуцированный метаболический дистресс-синдром. Самое грозное, но чрезвычайно редко встречающееся (менее 1%) осложнение.

Противопоказания к применению Пропофола©

Абсолютные противопоказания для использования Пропофола© — возраст до 1 месяца, наличие выраженной аллергии на препарат/его ингредиенты. При беременности этот гипнотик использовать не рекомендуется, поскольку он способен преодолевать плацентарный барьер. При грудном вскармливании лекарство применять допускается (кормление грудью возможно не ранее чем через 24 часа).

Относительные противопоказания

• нарушения липидного обмена;
• анемия;
• эпилепсия;
• болезни сердца и сосудов;
• заболевания почек, печени.

Применение Пропофола© в стоматологии

Пропофол© на сегодняшний день является самым распространенным препаратом для внутривенной седации в стоматологии. Применяется как для взрослых, так и для детей. Он безопасен, управляем, легко переносится, не дает осложнений. Полностью отвечает всем требованием, предъявляемым к анестезии:

1. Подавляет боль и сознание, не затрагивая при этом центры тонуса сосудов, дыхания, регуляции сердечного ритма.
2. Минимизирует дискомфорт, беспокойство, страх.
3. Снижает гемодинамические реакции;
4. Позволяет избежать интубации трахеи.
5. Гарантирует быстрое пробуждение и легкое восстановление.

Показания к седации Пропофолом© в стоматологии

• дентофобия (патологический страх лечения зубов);
• длительное стоматологическое вмешательство, связанное с травматизацией тканей;
• низкий болевой порог;
• пациенты с особенностями развития.

Аналоги Пропофола©

При необходимости врач-анестезиолог может заменить Пропофол© другими лекарственными средствами, входящими в группу наркозных неингаляционных препаратов.

Среди современных стоматологий не менее популярна седация газом Севоран. Он также как и Пропофол© безопасен для взрослых и детей и не вызывает побочных эффектов.

Вопросы анестезиологу