Протопик® (Protopic®) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Протопик®
💊 Состав препарата Протопик®
✅ Применение препарата Протопик®
📅 Условия хранения Протопик®
⏳ Срок годности Протопик®
Описание лекарственного препарата
Протопик®
(Protopic®)
Основано на официальной инструкции по применению препарата, утверждено компанией-производителем
и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2023
года, дата обновления: 2023.07.17
Код ATX:
D11AH01
(Такролимус)
Лекарственные формы
| Протопик® |
Мазь д/наружн. прим. 0.1%: тубы 10 г, 30 г или 60 г 1 шт. рег. №: ЛСР-001885/10 |
|
|
Мазь д/наружн. прим. 0.03%: тубы 10 г, 30 г или 60 г 1 шт. рег. №: ЛСР-001885/10 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Протопик®
Мазь для наружного применения 0.03% однородная, от белого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: парафин белый мягкий — 774.7 мг, парафин жидкий — 110 мг, пропиленкарбонат — 50 мг, воск пчелиный белый — 35 мг, парафин твердый — 30 мг.
10 г — тубы пластиковые (1) — пачки картонные.
30 г — тубы пластиковые (1) — пачки картонные.
60 г — тубы пластиковые (1) — пачки картонные.
Мазь для наружного применения 0.1% однородная, от белого до светло-желтого цвета.
Вспомогательные вещества: парафин белый мягкий — 774 мг, парафин жидкий — 110 мг, пропиленкарбонат — 50 мг, воск пчелиный белый — 35 мг, парафин твердый — 30 мг.
10 г — тубы пластиковые (1) — пачки картонные.
30 г — тубы пластиковые (1) — пачки картонные.
60 г — тубы пластиковые (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Такролимус относится к группе ингибиторов кальциневрина. Он связывается со специфическим цитоплазматическим белком иммунофилином (FKBP 12), который является цитозольным рецептором для кальциневрина (FK 506). В результате этого формируется комплекс, включающий такролимус, FKBP 12, кальций, кальмодулин и кальциневрин, что приводит к ингибированию фосфатазной активности кальциневрина. Это делает невозможным дефосфорилирование и транслокацию ядерного фактора активированных Т-клеток (NFAT), необходимого для инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию ключевых для Т-клеточного иммунного ответа цитокинов (ИЛ-2 и интерферон-гамма).
Кроме того, такролимус ингибирует транскрипцию генов, кодирующих продукцию таких цитокинов, как ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5, гранулоцитарно-макрофагальный колониестимулирующий фактор (ГМ-КСФ) и фактор некроза опухоли (ФНОα), которые принимают участие в начальных этапах активации Т-лимфоцитов.
Помимо этого, под влиянием такролимуса происходит ингибирование высвобождения медиаторов воспаления из тучных клеток, базофилов и эозинофилов, а также снижение экспрессии FcεRI (высокоаффинный поверхностный рецептор для IgE) на клетках Лангерганса, что ведет к снижению их активности и презентирования антигена Т-лимфоцитам.
Мазь такролимуса не влияет на синтез коллагена и, таким образом, не вызывает атрофию кожи.
Фармакокинетика
Всасывание
Всасывание такролимуса в системный кровоток при местном применении не является значимым. У большинства пациентов с атопическим дерматитом (у взрослых и детей) как при однократном нанесении, так и при многократном применении 0.03% и 0.1% мази такролимуса концентрация его в плазме крови составляла <1.0 нг/мл. Системная абсорбция зависит от площади поражения и уменьшается по мере исчезновения клинических проявлений атопического дерматита. Кумуляции препарата при длительном применении (до 1 года) у детей и взрослых не отмечалось.
Распределение
В связи с тем, что системная абсорбция мази такролимуса низкая, высокая способность связываться с белками плазмы (>98.8%) рассматривается как клинически не значимая.
Метаболизм
Такролимус не метаболизируется в коже. При попадании в системный кровоток такролимус в значительной степени метаболизируется в печени посредством CYP3A4.
Выведение
При многократном наружном применении мази такролимуса T1/2 составляет 75 ч у взрослых и 65 ч у детей.
Показания препарата
Протопик®
Мазь Протопик® применяется в дозировке 0.03% и 0.1% у взрослых и только 0.03% у детей от 2 до 16 лет для лечения атопического дерматита (средней степени тяжести и тяжелых форм) в случае его резистентности к иным средствам наружной терапии или наличия противопоказаний к таковым.
Режим дозирования
Взрослым и детям старше 2 лет мазь Протопик® наносят тонким слоем на пораженные участки кожи. Препарат можно применять на любых участках тела, включая лицо и шею, в области кожных складок. Не следует наносить препарат на слизистые оболочки и под окклюзионные повязки.
Применение у детей (2 года и старше) и подростков до 16 лет
Лечение необходимо начинать с нанесения 0.03% мази Протопик® 2 раза/сут. Продолжительность лечения по данной схеме не должна превышать 3 недель. В дальнейшем частота применения уменьшается до 1 раза/сут, лечение продолжается до полного очищения очагов поражения.
Применение у взрослых и подростков 16 лет и старше
Лечение необходимо начинать с применения 0.1% мази Протопик® 2 раза/сут и продолжать до полного очищения очагов поражения. По мере улучшения можно уменьшать частоту нанесения 0.1% мази или переходить на использование 0.03% мази Протопик®. В случае повторного возникновения симптомов заболевания следует возобновить лечение 0.1% мазью Протопик® 2 раза/сут. Если позволяет клиническая картина, следует предпринять попытку снизить частоту применения препарата, либо использовать использовать меньшую дозировку — 0.03% мазь Протопик®.
Применение у людей пожилого возраста (65 лет и старше)
Особенности применения у людей пожилого возраста отсутствуют. Обычно улучшение наблюдается в течение одной недели с момента начала терапии. Если признаки улучшения на фоне терапии отсутствуют в течение 2 недель, следует рассмотреть вопрос о смене терапевтической тактики.
Лечение обострений
Мазь Протопик® может использоваться кратковременно или длительно в виде периодически повторяющихся курсов терапии. Лечение пораженных участков кожи проводится до полного исчезновения клинических проявлений атопического дерматита.
Как правило, улучшение наблюдается в течение первой недели лечения. Если признаки улучшения не наблюдаются в течение 2 недель с момента начала использования мази, необходимо рассмотреть другие варианты дальнейшего лечения. Лечение следует возобновить при появлении первых признаков обострения атопического дерматита.
Профилактика обострений
Для предупреждения обострений и увеличения длительности ремиссии у пациентов с частыми (более 4 раз в год) обострениями заболевания в анамнезе рекомендуется поддерживающая терапия мазью Протопик®. Целесообразность назначения поддерживающей терапии определяется эффективностью предшествующего лечения по стандартной схеме (2 раза/сут) на протяжении не более 6 недель.
При поддерживающей терапии мазь Протопик® следует наносить 2 раза в неделю (например, в понедельник и четверг) на участки кожи, обычно поражаемые при обострениях.
Промежуток времени между нанесением препарата должен составлять не менее 2-3 дней.
У взрослых и подростков 16 лет и старше используется 0.1% мазь Протопик®, у детей (2 года и старше) — 0.03% мазь Протопик®. При появлении признаков обострения следует перейти к обычному режиму терапии мазью Протопик® (см. «Лечение обострений»).
Через 12 месяцев поддерживающей терапии необходимо оценить клиническую динамику и решить вопрос о целесообразности продолжения профилактического использования мази Протопик®. У детей для оценки клинической динамики следует временно отменить препарат и затем рассмотреть вопрос о необходимости продолжения поддерживающей терапии.
Побочное действие
В клинических исследованиях примерно у 50% пациентов возникали побочные реакции в виде раздражения кожи в месте нанесения. Ощущение жжения и зуд были очень распространены, обычно от легкой до умеренной степени тяжести, и имели тенденцию к разрешению в течение одной недели после начала лечения. Характерным проявлением раздражения кожи была эритема. Также часто наблюдались ощущение тепла, боли, парестезии и сыпь в месте нанесения. Часто встречалась непереносимость алкоголя (покраснение лица или раздражение кожи после употребления алкоголя).
У пациентов может быть повышен риск фолликулита, акне и герпетической инфекции.
Побочные реакции с предполагаемой связью с лечением перечислены ниже по классам систем органов. Частота определяется как очень часто (≥1/10), часто (от ≥1/100 до <1/10) и нечасто (от ≥1/1000 до <1/100). В каждой категории побочные эффекты представлены в порядке убывания серьезности.
Вышеупомянутые побочные реакции наблюдались во время клинических исследований и/или при пострегистрационном использовании.
* О побочных реакциях сообщалось во время исследования после выхода препарата на рынок.
Исследования после выхода препарата на рынок
Сообщалось о спонтанных случаях кожных Т-клеточных лимфом, других типов лимфом и рака кожи у пациентов, применявших мазь такролимуса. Однако общий опыт клинических испытаний, данные крупных пострегистрационных исследований безопасности и наблюдения после выхода препарата на рынок не позволили установить причинно-следственную связь между применением мази такролимуса и злокачественными новообразованиями.
Противопоказания к применению
- гиперчувствительность к такролимусу, к вспомогательным веществам, к макролидам;
- беременность;
- период грудного вскармливания;
- применение у пациентов с серьезными нарушениями эпидермального барьера, в частности, синдромом Нетертона, ламеллярным ихтиозом, кожными проявлениями реакции «трансплантат против хозяина», а также при генерализованной эритродермии в связи с риском увеличения системной абсорбции такролимуса;
- детский и подростковый возраст младше 16 лет (для мази в дозировке 0.1%);
- детский возраст младше 2 лет (для мази в дозировке 0.03%).
С осторожностью
Протопик® в значительной степени метаболизируется в печени, и, хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, у больных с декомпенсированной печеночной недостаточностью мазь используют с осторожностью.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании мази Протопик® у больных с обширным поражением кожи, длительными курсами, особенно у детей.
Применение при беременности и кормлении грудью
В случае предполагаемой, планируемой или установленной беременности необходимо проконсультироваться с врачом.
Воздействия на новорожденных/младенцев, находящихся на грудном вскармливании, не ожидается, поскольку системный эффект местного применения мази Протопик® незначителен. Следует соблюдать осторожность при использовании мази Протопик® в период грудного вскармливания и не наносить на грудь во время грудного вскармливания.
Применение при нарушениях функции печени
Протопик® в значительной степени метаболизируется в печени и, хотя его концентрация в крови при наружном применении очень низкая, у пациентов с декомпенсированной печеночной недостаточностью мазь следует использовать с осторожностью.
Применение у детей
У детей от 2 года до 16 лет возможно применение только 0.03% мазь Протопик®.
Необходимо соблюдать осторожность при использовании мази у детей.
Применение у пожилых пациентов
Особенности применения у пациентов пожилого возраста (65 лет и старше) отсутствуют.
Особые указания
Мазь Протопик® нельзя использовать у больных с врожденным или приобретенным иммунодефицитом или у пациентов, которые принимают иммуносупрессивные препараты.
Во время применения мази Протопик® необходимо минимизировать попадание на кожу солнечных лучей, посещение солярия, терапии УФ-лучами Б или А в комбинации с псораленом (PUVA-терапия).
Мазь Протопик® не должна применяться для лечения участков поражения, которые рассматриваются, как потенциально злокачественные или предзлокачественные.
В течение 2 ч на участках кожи, на которые наносилась мазь Протопик®, нельзя использовать смягчающие средства.
После местного применения мази Протопик® у пациентов с атопическим дерматитом системное воздействие незначительно или отсутствует. Эффективность и безопасность применения мази Протопик® в лечении инфицированного атопического дерматита не оценивалась. При наличии признаков инфицирования до назначения мази Протопик® необходимо проведение соответствующей терапии. Применение мази Протопик® может быть связано с повышенным риском развития герпетической инфекции. При наличии признаков герпетической инфекции следует индивидуально оценить соотношение пользы и риска применения мази Протопик®.
При наличии лимфаденопатии необходимо обследовать пациента до начала терапии и наблюдать за ним в период применения мази. При отсутствии очевидной причины лимфаденопатии или при наличии симптомов острого инфекционного мононуклеоза необходимо прекратить применение мази Протопик®.
Необходимо избегать попадания мази в глаза и на слизистые оболочки (в случаях случайного попадания мазь необходимо тщательно удалить и/или промыть водой).
Не рекомендуется наносить мазь Протопик® под окклюзионные повязки и носить плотную воздухонепроницаемую одежду.
Также как при использовании любого другого местного лекарственного средства, пациенты должны мыть руки после нанесения мази, кроме тех случаев, когда мазь наносится на область рук с лечебной целью.
Применение у детей
В рамках клинического исследования, проведенного на детях в возрасте от 2 до 11 лет с целью изучения влияния на их находящуюся на стадии развития иммунную систему, было продемонстрировано, что лечение мазью такролимуса 0.03% на фоне вакцинации конъюгированной вакциной против Neisseria menigitidis серотипа С не оказывало влияния на первичный ответ на вакцинацию, индукцию Т-клеточного иммунного ответа и формирование иммунной памяти.
Влияние на способность управлять транспортными средствами, механизмами
Исследования по влиянию мази на способность управлять автомобилем и на быстроту реакции при работе со сложной техникой, требующей повышенного внимания, не проводились. Мазь Протопик® применяется наружно и нет оснований полагать, что она может оказывать влияние на способность управлять автомобилем и работать с механизмами.
Передозировка
При местном применении случаев передозировки не отмечалось.
При попадании внутрь необходимо предпринять общепринятые меры, которые включают контроль жизненно важных функций организма и наблюдение за общим состоянием.
Стимуляция рвоты или промывание желудка не рекомендуются.
Лекарственное взаимодействие
Такролимус не метаболизируется в коже, что исключает риск лекарственного взаимодействия в коже, которое может повлиять на его метаболизм.
Так как системная абсорбция такролимуса при использовании в форме мази минимальна, взаимодействие с ингибиторами CYP3A4 (в т.ч. эритромицин, итраконазол, кетоконазол, дилтиазем) при одновременном применении с мазью Протопик® маловероятно, однако не может быть полностью исключено у пациентов с обширными участками поражения и/или эритродермией.
Влияние мази Протопик® на эффективность вакцинации не изучалось. Однако, из-за потенциального риска снижения эффективности, вакцинацию необходимо провести до начала применения мази или спустя 14 дней после последнего использования мази Протопик®. В случае применения живой аттенуированной вакцины этот период должен быть увеличен до 28 дней, в противном случае следует рассмотреть возможность использования альтернативных вакцин.
Применение у детей
Было проведено исследование по изучению взаимодействия с конъюгированной вакциной против Neisseria menigitidis серотипа С, в котором приняли участие дети в возрасте от 2 до 11 лет. Результаты этого исследования свидетельствуют, что одновременное применение такролимуса не оказывало влияния на первичный ответ на вакцинацию, формирование иммунной памяти, а также гуморальный и клеточный иммунный ответ.
Возможность совместного применения мази Протопик® с другими наружными препаратами, системными глюкокортикостероидами и иммунодепрессантами не изучалась.
Условия хранения препарата Протопик®
Хранить при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности препарата Протопик®
Срок годности — 3 года. Не применять препарат после окончания срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Отпускают по рецепту.
Контакты для обращений
ЛЕО ФАРМАСЬЮТИКАЛ ПРОДАКТС ООО
(Россия)
|
|
125315 Москва, Ленинградский пр-т, д. 72, корп. 2 |
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Состав
Мазь Протопик (Protopic) имеет следующий состав:
- действующее вещество – такролимус в виде моногидрата;
- дополнительные компоненты — парафин белый мягкий, пропиленкарбонат, парафин твердый, парафин жидкий, воск пчелиный белый.
Форма выпуска
Лекарство продается в пластиковых тубах, которые содержатся в картонных пачках.
Фармакологическое действие
Дерматотропное средство.
Фармакодинамика и фармакокинетика
Протопик является ингибитором кальциневрина. Препарат связывается с цитоплазматическим белком иммунофилином, который является цитозольным рецептором для кальциневрина. За счет этого создается целый комплекс, который включает такролимус, кальций, кальциневрин, иммунофилин и кальмодулин. Это вызывает угнетение фосфатазной активности кальциневрина, что препятствует дефосфорилированию и транслокации ядерного фактора активированных Т-клеток, который нужен с целью инициации транскрипции генов, кодирующих продукцию цитокинов, важных для Т-клеточного иммунного ответа.
Активное вещество мази также угнетает транскрипцию генов, которые кодируют продукцию ИЛ-3, ИЛ-4, ИЛ-5 (цитокины). Кроме того, оно ингибирует:
- ГМКСФ и ФНО-α, участвующие в активизации Т-лимфоцитов;
- уменьшение экспрессии FcεRI на клетках Лангерганса (приводит к снижению их активности);
- высвобождение медиаторов воспаления из тучных клеток, эозинофилов и базофилов.
Данное средство не провоцирует атрофию кожных покровов.
Абсорбция в системный кровоток при наружном местном применении минимальна. Системное всасывание зависит от площади поражения. Она сокращается по мере того, как исчезают симптомы дерматита.
Активное вещество Протопика не биотрансформируется в кожных покровах. При проникновении в системный кровоток оно расщепляется в печени.
При продолжительном местном применении препарата время полувыведения составляет 65 часов у детей и 75 часов у взрослых пациентов.
Показания к применению
Лекарство используется для терапии атопического дерматита, если другие средства для наружного применения оказались не эффективны или у пациентов имеются к ним противопоказания. Иногда крем назначают, если необходимо лечение витилиго.
Противопоказания
Данное средство нельзя применять при:
- значительных нарушениях эпидермального барьера;
- кормлении грудью;
- беременности;
- детском возрасте до двух лет;
- детском возрасте до 16 лет (крем 0,1%);
- гиперчувствительности к составляющим лекарства.
С осторожностью препарат назначается людям с декомпенсированной печеночной недостаточностью, а также обширными поражениями кожных покровов.
Побочные действия
Как правило, при использовании Протопика могут появляться в качестве побочных реакций симптомы раздражения кожных покровов на месте применения. Обычно они характеризуются умеренной степенью выраженности и проходят за неделю после начала терапии.
Кроме того, может наблюдаться непереносимость алкоголя и повышенная вероятность развития фолликулита, герпетической инфекции и акне. Также встречаются следующие побочные проявления:
- ощущение тепла на месте применения;
- кожный зуд;
- парестезии;
- гиперестезия.
В редких случаях были зафиксированы случаи розацеа и малигнизации.
Инструкция по применению Протопика (Способ и дозировка)
Инструкция на Протопик сообщает о том, что крем нужно применять наружно. Его следует наносить на пораженную область кожных покровов, но не на слизистые и под окклюзионные повязки.
Детям 2-16 лет нужно применять мазь 0,03% 2 раза/сутки. Максимальная продолжительность лечения – 3 недели. В дальнейшем, при необходимости частоту применения необходимо снизить до 1 раза в день. Терапия продолжается, пока не будут ликвидированы все очаги поражения.
Инструкция по применению мази для взрослых и подростков рекомендует начинать курс лечения с использования крема 0,1% 2 раза/сутки до исчезновения всех очагов поражения. По мере того, как болезнь будет проходить, можно уменьшить частоту применения или перейти на крем 0,03%. Если проявления заболевания вернутся, терапию мазью 0,1% нужно возобновить дважды в сутки. Когда позволяет клиническая картина, необходимо применять препарат реже или перейти на мазь 0,03%.
Как правило, улучшения заметны уже спустя неделю лечения. Если они отсутствуют в течение двух недель терапии, нужно рассмотреть вопрос о применении других средств.
При обострениях мазь может использоваться кратковременно или длительно в виде курсов, повторяющихся с некоторой периодичностью. Смазывать пораженную область кожи нужно до абсолютного исчезновения симптомов заболевания. Обычно улучшение заметно уже после первой недели терапии. Если за две недели клинические проявления заболевания не уменьшились, нужно рассмотреть вариант применения других средств.
Для профилактики обострений (если у пациента наблюдаются обострения атопического дерматита более четырех раз в год) допустима поддерживающая терапия мазью. Схема применения – два раза в неделю наносить на пораженный участок кожи. Промежуток между нанесением – не менее 2-3 дня. Протопик используется, если до этого была заметна его эффективность при стандартной схеме применения.
Для взрослых и детей от 16 лет показана мазь 0,1%, для детей до 16 лет – крем 0,03%. Если появились признаки обострения, необходимо перейти к стандартной схеме применения.
Поддерживающая терапия длится 12 недель, после этого нужно оценить клиническую динамику и принять решение о том, нужно ли применять данное средство. У детей при этом следует временно отменить лекарство.
Передозировка
Случаев передозировки средством при наружном применении не отмечалось.
Если препарат попал внутрь, нужно следить за жизненно важными функциями и наблюдать за общим состоянием больного. Не рекомендуется вызывать рвоту или проводить промывание желудка.
Взаимодействие
Активное вещество препарата не биотрансформируется в кожных покровах, что исключает возможность нежелательных взаимодействий с другими лекарствами.
Вакцинацию рекомендуют проводить до начала терапии Протопиком или спустя две недели после ее окончания. В случае живой аттенуированной вакцины ждать после окончания курса применения крема нужно до 4 недель. Если это невозможно, следует рассмотреть вариант использования других вакцин.
Условия продажи
Препарат продается по рецепту специалиста.
Условия хранения
Хранить препарат нужно в месте, недоступном для маленьких детей, при температуре не выше 25 °C.
Срок годности
Три года.
Аналоги Протопика
Совпадения по коду АТХ 4-го уровня:
Самые распространенные аналоги мази:
- Адваграф;
- Програф;
- Винграф;
- Такролимус.
Все аналоги Протопика имеют свои особенности применения. Заменять их можно только при назначении специалиста.
Отзывы о Протопике
Отзывы о мази Протопик можно встретить самые разные. Как правило, те, кто уже пробовали данное средство на себе, сообщают о том, что оно им помогло. Тем не менее, очень часто встречаются сообщения о том, что при использовании крема появлялся сильный зуд, ощущение боли, покраснения и другие нежелательные проявления на коже.
Кроме того, на форумах часто спрашивают, гормональный или нет этот препарат. Пациенты с атопическим дерматитом опасаются побочных эффектов, которые могут возникнуть при продолжительном применении данного средства. Специалисты спешат их успокоить – лекарство не гормональное. Однако, как и кортикостероидные гормоны, оно может в негативном плане повлиять на иммунитет человека.
Отзывы о Протопике сообщают о том, что средство помогает в среднем за неделю. Есть, однако, и негативные мнения. Такие отзывы о Протопике оставляют те, для кого он оказался не эффективным. Эти люди страдали от проявления побочных реакций на коже, но действия мази так и не заметили. Также некоторые пациенты высказывают опасение по поводу того, что данное средство может вызвать рак.
Цена Протопика, где купить
Крем можно найти во многих, в том числе и в зарубежных аптеках. Цена Протопика 0,1% — около 1600 рублей. А купить мазь 0,03% можно в среднем за 1500 рублей. Такая цена Протопика для многих оказывается слишком высокой. Поэтому нередко пациенты интересуются аналогами данного средства. Тем не менее, стоимость большинства из них так же высока, как и цена мази Протопик.
- Интернет-аптеки РоссииРоссия
Аптека Диалог
-
Протопик 0,1% мазь 30гAstellas Pharma
-
Протопик 0,03% мазь 30гAstellas Pharma
показать еще
Аналоги Протопик
Товары из категории — Препараты для лечения кожи
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 385
Состав и форма выпуска препарата
Основное действующее вещество Протопика — такролимус. Это иммунодепрессант высокой активности, принадлежащий к группе макролидов. Он применяется в трансплантологии органов для приема внутрь, снижая деятельность иммунной системы больного и уменьшая вероятность отторжения пересаженного органа. Успешно практикуется в дерматологии.
В 100 г мази содержится 0,03 г или 0,1 г такролимуса моногидрата.
Компонентами, дополняющими состав Протопика являются:
• парафин мягкий белый;
• парафин жидкий;
• пропиленкарбонат;
• воск белый пчелиный;
• твердый парафин.
Их содержание позволяет улучшить консистенцию мази и увеличить срок применения.
Протопик — препарат для местного применения. Представляет собой белую мазь, у которой допускается желтый оттенок. В тюбиках из пластика по 60, 30, 10 г, упакован в картонную пачку. Инструкция по применению Протопика прилагается.
Цена Протопика зависит от процентного содержания основного вещества и количества. Средняя цена соответствует 1600 рублей за тубу 30 г — 0,03% и 1700 рублей за тубу 30 г — 0,1%.
Фармакологическое действие
Протопик является иммунодепрессантом. На уровне молекул действие такролимуса и его накопление внутри клетки объясняются соединением с цитозольным белком иммунофиллином. Этот образовавшийся комплекс специфически и конкурентно ингибирует кальциневерин, гарантируя тем самым блокирование зависимых от кальция путей передачи Т-клеточных импульсов и предупреждая перенос генетической информации дискретного ряда лимфокинных генов.
Такролимус заметно снижает образование лимфоцитов, которые обладают токсическим действием на структурные элементы клетки и выполняют ведущую роль в процессе отторжения пересаженного органа. Уменьшает действие кровяных телец, отвечающих за воспалительные процессы. Усиливает иммунитет кожных покровов, снимает отечность с вовлеченных в процесс участков, и заживление ускоряется. Веществ, входящие в состав, не вмешиваются в процесс образования коллагена, благодаря чему не происходит атрофии кожи.
Показания
Основными показаниями для назначения Протопика наружно служат:
• атопический дерматит средней и тяжелой степени тяжести, когда проведенная терапия не дала желаемого результата или, имеются серьезные ограничения к его назначению;
• аллергические реакции, не поддающиеся стандартному лечению;
• противопоказания к гормональной и противоаллергической схеме лечения;
• витилиго.
Противопоказания
Протопик не назначается в следующих случаях:
• при непереносимости основного действующего вещества;
• при аллергиях на дополнительные компоненты препарата;
• при тяжелых заболеваниях печени и почек с нарушением их функций;
• детям до двух лет;
• при генерализованной эритродермии (воспаление практически всего верхнего слоя кожи);
• при непереносимости антибиотиков макролидов (препарат Эритромицин);
• страдающим синдромом Нетертона (врожденное покраснение лица с шелушением, отеком, хроническим воспалением сочетанное с поражением волос);
• кормящим грудью матерям;
• в период беременности.
Дозировка
Протопик изготавливается в виде доз:
• 0,1% — для взрослых от 16 лет;
• 0,03% — для детей от 2 и до 16 лет. Детям до двухлетнего возраста препарат не назначается!
Мазь разрешается наносить на все части туловища, которые затронул патологический процесс, кроме слизистых. Мазать толстым слоем не нужно. Достаточно небольшого количества. Лекарственная форма наносится только на чистую, не загрязненную кожу. После применения обработанные участки не стоит смазывать увлажняющими или смягчающими кремами в течение 2 часов. Сочетать Протопик с другими наружными лекарственными средствами также не рекомендуется. Дополнительной повязки не требуется. Уменьшение симптомов наблюдается через неделю регулярно проводимого лечения.
Взрослым Протопик наносят дважды в течение суток до исчезновения высыпаний и покраснений на кожи. После начала видимых улучшений можно сократить нанесение до одного раза или использовать детскую дозировку. Если после двух недель применения лекарства эффект не наступает, следует решать вопрос с ведущим наблюдение врачом о замене препарата.
Детям применяют препарат не чаще двух процедур через равные отрезки времени. При констатировании начавшихся улучшении на пораженных участках, количество нанесений уменьшают в половину и используют однократно. Протопик не является гормональным лекарством и потому возможно лечение в течение продолжительного времени (21 день).
У людей после 65 лет применяется как обычно.
Протопик возможно использовать для курсового, длительного или краткосрочного лечения.
Для профилактики периодических обострений и для продления ремиссии, больным необходимо назначать терапию поддержки. В этих целях мазь наносят дважды в течение недели на проблемные места кожи, которые поражаются во время обострений. Через год такой терапии лекарство отменяется, оценивается состояние кожных покровов, а в дальнейшем выносится решение о необходимости продолжения лечения. При возникновении рецидива курсовую терапию повторяют, начиная сначала с двукратного применения и с уменьшением дозы и количества нанесений в дальнейшем.
Побочные действия
Самыми встречающимися нежелательными проявлениями при применении Протопика являются:
• зуд;
• гиперемия;
• высыпания после применения;
• локальное чувство онемения.
Обычно эти проявления выражены не ярко, проходят через несколько дней и не требуют лечения.
При приеме алкогольных напитков возможно покраснение лица.
Кроме местных проявлений побочных явлений, при очень длительном сроке применения встречаются и нежелательные процессы практически во всех системах и органах.
Сердечно-сосудистая система:
• нарушение ритма (учащенное сердцебиение);
• сужение сосудов в миокарде;
• артериальные гипо- и гипертензии (повышение или снижение артериального давления);
• различные кровотечения;
• нарушения циркуляции крови в периферических сосудах;
• изменения на ЭКГ;
• сердечная недостаточность;
• тромбообразование в глубоких венах нижних конечностей.
Центральная нервная система:
• тряска рук (тремор);
• отсутствие сна;
• боль в голове;
• головокружение;
• тревожные состояния;
• припадки по типу эпилептоидных;
• ощущение покалывания, бегания мурашек, нарушения чувствительности (парестезии);
• восприятие холодного или теплого прикосновения как боль (дизестезия);
• нестабильность настроения;
• депрессии;
• неясность сознания;
• галлюцинации;
• кошмары;
• дезориентация в пространстве;
• нарушения артикуляции и письма;
• ослабление движений связанное с мышечной слабостью (парез);
• неспособность двигаться, вызванная полной потерей способности мышц сокращаться (паралич);
• полная или частичная потеря памяти (амнезия);
• расстройства психики;
• инсульты.
Кроветворная система:
• снижение уровня эритроцитов или гемоглобина (анемия);
• снижение уровня лейкоцитов (лейкопения);
• снижение уровня тромбоцитов (тромбоцитопения);
• изменение состава клеток крови, характеризующееся увеличением числа лейкоцитов (лейкоцитоз);
• патологическое изменение состава крови, при котором снижается количество всех основных элементов, входящих в ее состав — эритроцитов, лейкоцитов, тромбоцитов (панцитопения);
• снижение количества нейтрофильных гранулоцитов (нейтропения);
• тромбоцитопеническая пурпура — разновидность геморрагического диатеза, обусловленная снижением числа тромбоцитов.
Свертывающая система крови:
• нарушение свертываемости (коагулопатия).
Органы зрения:
• непереносимость света;
• расплывчатость образов;
• катаракта.
Органы слуха:
• гул в ушах;
• снижение слуха.
Дыхательная система:
• заложенность носа;
• насморк;
• першение в горле;
• осиплость голоса;
• нехватка воздуха;
• поражение ткани легких;
• астма;
• наполнение плевральной полости жидкостью (плевральный выпот);
• дыхательная недостаточность.
Система пищеварения:
• воспаление ротовой полости (стоматиты);
• боли в животе;
• тошнота;
• рвота;
• понос или запор;
• нарушение в функционировании желудка, болезненность при пищеварении, дискомфорт, тяжесть (диспепсия);
• повышенное газообразование;
• воспалительные процессы желудка;
• язва желудка;
• желудочные и кишечные кровотечения;
• повышение количества фермента, активно расщепляющего углеводы (амилаза) в крови;
• нарушение прохождения пищевого комка по кишечнику (илеус);
• заболевания поджелудочной железы (панкреатит);
• скопление свободной жидкости в брюшной полости (асцит);
• воспаление брюшины (перитонит).
Печень:
• поражение клеток печени;
• повышение уровня АЛТ (аланинаминотрансфераза) и АСТ (аспартаттаминотрансфераза) в биохимическом анализе крови (печеночные ферменты);
• дисфункция;
• гепатит;
• нарушение кровотока из печени, не связанное с сосудами печени (облитерирующий эндофлебит)
• застой желчи;
• сужение желчных протоков;
• холангит;
• образование тромбов в печеночной артерии.
Мочевыделительная система:
• дисфункция почек;
• почечная недостаточность;
• нарушения мочеиспускания;
• уменьшение объема выделенной мочи (олигурия);
• поражение канальцевых клеток (острый канальцевый некроз);
• токсическое поражение почек;
• отсутствие мочи.
Костно-мышечная система:
• артралгия,
• боли в спине, конечностях;
• мышечные спазмы;
Эндокринная система:
• подъем сахара крови (гипергликемия);
• возможное развитие сахарного диабета.
Обмен веществ:
• ухудшение аппетита;
• повышение уровня калия в крови (гиперкалиемия);
• снижение концентрации калия в крови (гипокалиемия);
• снижение количества магния в крови (гипомагниемия);
• снижение солей фосфорной кислоты (гипофосфатемия);
• уменьшение кальция в крови (гипокальцимия);
• уменьшения уровня натрия в крови (гипонатриемия);
• повышение количества мочевой кислоты (гиперурикемия);
• нарушения баланса кислотно-щелочного в крови (метаболический ацидоз);
• высокий показатель уровня жиров в крови (гиперлипедимия);
• высокий уровень холестерина в крови (гиперхолистеринемия);
• увеличение числа триглицеридов в плазме крови (гипертриглицеридемия);
• значительное снижение белка в плазме крови (гипопротеинемия);
• нарушения водно-электролитного баланса;
• снижение количества циркулирующей крови (гиповолемия).
Половая система:
• нарушения менструального цикла;
• маточные кровотечения;
• у мужчин — снижение количества и снижение подвижности сперматозоидов (изучалось на крысах).
Дерматологические реакции:
• неполное или тотальное выпадение волос на голове и тела, связанное с повреждением волосяных фолликулов (алопеция);
• избыточная потливость (гипергидроз);
• токсический эпидермальный некролиз — самый тяжелый вариант аллергического дерматита (синдром Лайелла);
Инфекции:
• увеличение вероятности заболеваний, вызванных вирусами, бактериями, грибками, протозоидами;
• не исключается осложнение протекания ранее выявленных состояний;
Новообразования:
• риск злокачественных и доброкачественных новообразований.
В целом возможны:
• лихорадка;
• быстрая утомляемость (астения);
• частые перемены настроения;
• пастозность;
• повышение в крови щелочной фосфатазы;
• прибавка в весе;
• уменьшение массы тела;
• изменения восприятия температуры тела и температуры окружающей среды;
• одновременное расстройство функционирования нескольких систем;
• боль в груди;
• усиление активности фермента ЛДГ (лактатдегидрогеназа), указывающее на возможное развитие ряда заболеваний;
• чувство жажды;
• нарушение равновесия;
• нарушения движения.
Чаще эти нежелательные явления развиваются при использовании такролимуса в трансплантологии. Применение наружно обычно таких проявлений не дает.
Лекарственное взаимодействие
Совместное употребление Протопика с лекарствами из других фармакологических групп может менять уровень его действующего вещества в крови.
Опытным путем выявлено, что значительно увеличивать содержание в крови такролимуса могут препараты следующих групп:
• противогрибковые средства (Флуконазол, Интраконазол, Кетоконазол, Вориконазол);
• антибактериальные препараты — макролиды (Эритромицин);
• ингибиторы фермента (протеаза ВИЧ), нужного для протеолитического расщепления полипротеиновых предшественников вируса на отдельные белки, входящие в состав ВИЧ (Ритонавир);
• грейпфрутовый сок.
Менее влияют на повышение количества в крови такролимуса следующие совместно применяемые препараты:
• Клотримазол — противогрибковое средство;
• Кларитромицин и Джозамицин — антибиотики-макролиды;
• Нифедипин — селективный блокатор медленных кальциевых каналов;
• Дилтиазем — блокатор кальциевых каналов;
• Верапамил — селективный блокатор кальциевых каналов;
• Даназол — синтетический андроген;
• Этинилэстрадиол — синтетический гормон эстрогенового ряда;
• Омепрозол — противоязвенное средство;
• Нефазодон — антидепрессант;
• прием больших количеств Преднизолона способствует понижению или повышению концентрации.
Усвояемость и биодоступность усиливают:
• Метоклопрамид, Цизаприд — прокинетические средства, усиливающие перистальтику мышц пищевода, желудка, желчевыводящих путей и кишечника;
• Циметидин — блокатор Н2-гистаминовых рецепторов;
• гидроксид магния и алюминия — комбинированное антацидное средство.
Во время изучения было выявлено, что снижающими действие такролимуса являются следующие лекарственные средства:
• Бромокриптин — стимулятор центральных и переферических допаминовых рецепторов, производное алкалоидов спорыньи;
• Кортизон — глюкокортикоидный гормон коры надпочечников человека;
• Дапсон — противолепрозное средство группы сульфонов;
• Эрготамин — алколоид спорыньи;
• Гестоден — синтетический прогестин;
• Лидокаин — местный анестетик и сердечный депрессант;
• Мефенитоин — противосудорожное средство;
• Миконазол — препарат для лечения грибковых заболеваний;
• Мидазолам — снотворное средство, производное бензодиазепина;
• Норэтистерон — синтетический прогестаген;
• Хинидин — основной алколоид коры хинного дерева, стереоизомер хинина;
• Тамоксифен — нестероидный антиэстраген с противоопухолевым эффектом;
• Олеандомицин — природный антибиотик, макролид.
• Рифампицин — полусинтетический антибиотик широкого спектра действия;
• Фенитоин — противоэпилептическое средство, производное гидантоина;
• Изониазид — противотуберкулезное средство;
• Метамизол натрия (Анальгин) — обезболивающее и жаропонижающее
• Карбамазепин — противоэпилептическое средство;
• трава зверобоя.
В свою очередь и такролимус изменяет действие некоторых лекарств:
• увеличивает количество в крови противоэпилептического препарата Фенитоин;
• усиливает отрицательное действие на почки нестероидных противовоспалительных средств (Ибупрофен), противовирусных средств (Ацикловир);
• снижает действие противозачаточных средств.
Не рекомендуется одновременное лечение Протопиком и Циклоспорином, поскольку, взаимодействуя друг с другом, эти препараты усиливают токсическое воздействие на почки. Больным, ранее получавшим лечение Циклоспорином, нужно соблюдать осторожность и предупредить об этом лечащего доктора.
Появлению и усилению гиперкалимию (повышение уровня калия в крови) способствует одновременное применение Такролимуса и препаратов калия или калийсберегающих диуретиков (Верошпирон, Спиринолактон).
Следует помнить, что иммунодепрессанты своим эффектом могут повлиять на чувствительность организма к вакцинации. Во время лечения эффект от постановки прививки может быть снижен. Живые ослабленные вакцины лучше в этот период не применять.
Особые указания
В связи с тем, что в инструкции по применению Протопика описано большое количество нежелательных эффектов, соблюдайте предложенные меры предосторожности:
• проводить лечение по назначению врача, четко придерживаясь рекомендаций;
• применять мазь с дозировкой соответствующей возрасту;
• воздерживаться от приема алкоголя в период использования препарата;
• избегать вождения автотранспорта;
• оберегайте кожу от влияния солнечных лучей, не посещайте солярии, не проводите процедуры с использованием ультрафиолетовых лучей, закрывайте открытые участки тела; возможно одновременное использование защитных кремов;
• не употребляйте в пищу грейпфрутовый сок.
Аналоги
Аналоги Протопика могут иметь другой состав, но могут применяться для решения тех же проблем. Для облегчения симптомов атопического дерматита подходят мази:
• Элидел — обладает противовоспалительным действием, подходит для детей младенческого возраста. Противопоказание — дети до трехмесячного возраста. Основное действующее вещество — пимекролимус. Выпускается в виде крема для наружного применения, 1% в объеме 15 г и 30 г. Не содержит гормонов. Возможно длительное применение. Беременным и кормящим грудью применять с осторожностью, под наблюдением врача;
• Фладекс — местное противовоспалительное, противозудное и противоаллергическое средство. При необходимости используется в борьбе с вирусом при опоясывающем лишае, герпесе различной локализации, псориазе, нейродермите. Подходит для применения у детей. Действующее вещество – фладексан. Выпускается в форме мази для наружного применения, 2% по 10 г и 15 г. Не содержит гормонов. Беременность и лактация не являются противопоказанием, но лечение должно проходить под присмотром врача.
Так же есть аналоги Протопика на основе глюкокортикоидов:
• Акридерм — борется с воспалением, зудом, снимает отек. Активным веществом является бетаметазон. Выпускается в виде мази для наружного применения 0,05% по 15 г и 30 г и крема 0,05% по 15 г, 30 г и 50 г. для наружного применения. Является гормональной. Применяется при солнечном, профессиональном и контактном дерматитах, кожном зуде, неаллергических дерматитах, псориазе. Детям, беременным и кормящим женщинам применять нежелательно;
• Лоринден С — снимает зуд, воспаление. Основные действующие вещества — клиохинол и флуметазон. Встречается в виде мази для наружного применения 0,2 гр + 30 мг на 1 г по 15 г. Используется при аллергических дерматитах, экземах, почесухе, инфицировавшихся укусов насекомых как противомикробное средство, а так же грибковых инфекций — дерматомикоз, актиномикоз. Является гормональным средством. Применение у лиц младше десятилетнего возраста и кормящих мам решается врачом. В первом триместре беременности препарат противопоказан. Лечение на более поздних сроках решается врачом;
• Триакорт — противовоспалительное наружное средство. Основное действующее вещество — триамцинолона ацетонид. Производится в форме мази для наружного применения 0,025% по 10 г, 25 г, 40 г, 350 г и 800 г. Наружно назначается при экземе, нейродерматите, псориазе, кожных проявлениях аллергии, различных видах дерматитов. Гормональное средство. С осторожностью используется у детей любого возраста. У беременных и кормящих матерей вопрос о назначении решается индивидуально лечащим врачом, оценивая возможные осложнения для плода и пользу для матери. Противопоказан при нарушениях функционирования почек.
Протопик и подобные препараты следует хранить в месте, защищенном от солнечного света, при температуре, не превышающей 25 градусов. Беречь от детей! Срок хранения составляет три года. После окончания этого периода препарат применять не рекомендуется.
Перед применением любых лекарственных средств не забудьте посоветоваться с врачом.
Беременность и лактация
Во время вынашивания плода и грудного вскармливания применение Протопика противопоказано.
Купить Протопик можно и обычной аптеке или в любых интернет-аптеках. Лекарство отпускается без рецепта.
Протопик в Москве возможно заказать по телефону, оформить доставку на дом или забрать заказ самостоятельно.
Цены на Протопик в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 385 руб.