Пуринол (Purinol) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Пуринол
💊 Состав препарата Пуринол
✅ Применение препарата Пуринол
📅 Условия хранения Пуринол
⏳ Срок годности Пуринол
⚠️ Государственная регистрация данного препарата отменена
Описание лекарственного препарата
Пуринол
(Purinol)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2009 года, дата обновления: 2019.10.24
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
M04AA01
(Аллопуринол)
Лекарственные формы
Пуринол |
Таб. 100 мг: 50 шт. рег. №: П N015288/01 |
|
Таб. 300 мг: 30 шт. рег. №: П N015288/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Пуринол
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Его урикостатическое действие основывается на ингибировании ксантиноксидазы — фермента, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Под действием аллопуринола нарушается синтез мочевой кислоты, что обусловливает уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче и способствует растворению уже имеющихся уратных отложений, а также предотвращает их образование в тканях и почках. Под действием аллопуринола повышается выделение с мочей гипоксантина и ксантина. Терапевтический эффект зависит от применяемой дозы.
Фармакокинетика
При приеме внутрь аллопуринол быстро всасывается и почти полностью поступает в кровяное русло, выделяется, главным образом, через почки.
Показания препарата
Пуринол
- лечение всех форм гиперурекемии (повышение до 8.5 мг/100 мл уровня мочевой кислоты в крови) в случаях, когда урикемия не снижается при соответствующей диете;
- лечение и профилактика обострений заболеваний, обусловленных повышенным содержанием мочевой кислоты в крови, таких как подагра, уратная нефропатия, уратный нефролитиаз;
- вторичные синдромы повышения мочевой кислоты в крови, обусловленные различными причинами (ферментные нарушения, острые нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, полное лечебное голодание).
Режим дозирования
Пуринол принимается внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством воды после приема пищи.
Доза аллопуринола подбирается лечащим врачом индивидуально, исходя из результатов определения концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче.
Взрослые:
Обычно при относительно легком течении заболевания лечение взрослых начинается с приема аллопуринола в дозе 100 — 200 мг/сут; при заболевании средней тяжести назначают 300-600 мг/сут; при тяжелом течении заболевания — 700-900 мг/сут. Не рекомендуется принимать аллопуринол в дозе, превышающей 900 мг/сут. Обычно суточную дозу принимают в 1 прием.
При повышении дозы свыше 300 мг/сут или в случаях возникновения дискомфорта со стороны ЖКТ суточную дозу делят на 2-3 приема.
Дети и подростки:
Детям и подросткам аллопуринол рекомендуется принимать в дозе 10 мг/кг массы тела/сут, разделенной на 3 приема.
Дозирование при пониженной функции почек:
В связи с тем, что аллопуринол и его метаболиты выводятся почками, при понижении функционального состояния почек возникает риск передозировки. В этих случаях лечение необходимо начинать с максимальной суточной дозы не выше 100 мг, повышая ее только при недостаточном терапевтическом действии. Целесообразно придерживаться следующей схемы:
При проведении гемодиализа назначать аллопуринол в дозе 300-400 мг необходимо тотчас после окончания манипуляции (2 или 3 раза в неделю).
Аллопуринол принимают длительно. Продолжительность лечения зависит от особенностей течения и тяжести заболевания. С целью коррекции применяемых дозировок и подтверждения необходимости продолжения лечения не реже одного раза в 6 месяцев проводят исследование уровеня содержания мочевой кислоты.
Побочное действие
При соблюдении рекомендованных дозировок побочные явления при применении Пуринола возникают редко и, как правило, их можно предотвратить, принимая препарат после приема пищи с достаточно большим количеством жидкости.
В начале лечения в результате быстрого перепада содержания мочевой кислоты может проявиться реактивный приступ подагры.
Иногда наблюдаются:
- диспептические явления, которые обычно исчезают после приема препарата с большим количеством жидкости,
- кожные реакции (гиперемия, зуд, сыпь). В этих случаях рекомендуется временная (до полного исчезновения симптомов) отмета препарата.
Изредка встречаются:
- головокружение, помрачение сознания, головные боли;
- воспаление кровяных сосудов (васкулит) с кожными изменениями, очень редко — судорожные припадки . В этих случаях необходима срочная отмена препарата. Воспалительные явления кровяных сосудов наблюдаются только тогда, когда имеется снижение функции почек.
В литературе имеются также отдельные сообщения о следующих побочных явлениях:
- реакции сверхчувствительстности (кожные реакции, лимфаденопатия, повышение температуры, озноб, боли в суставах);
- изменения со стороны картины крови (лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, апластическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения);
- тяжелые кожные реакции с эксудативной мультиформной эритемой. В этом случае необходимо срочно отменить лечение;
- нарушение функции печени (преходящее повышение активности трансаминазы и щелочной фосфатазы);
- мышечные боли и воспаления нервов (периферические невриты);
- аллергически обусловленные воспаления почек (интерстициальный нефрит с лимфоцитарной инфильтрацией);
- воспаление печени (грануломатозный гепатит);
- выпадение волос (алопеция);
- общее чувство усталости (астения) и повышенная чувствительность (парастезии);
- нарушение зрения;
- повышенное выделение жира в стуле ( стеаторея );
- нарушение вкусовых ощущений .
Имеются отдельные наблюдения о побочных эффектах , взаимосвязь которых с лечением аллопуринолом четко не доказана: депрессии, возникновение катаракты, стоматиты, нарушение потенции, гиперлейкемия, фурункулезы, брадикардия, гематурия, отеки тканей, гинекомастия, изменение сосочка зрительного нерва.
Аллопуринол в некоторых случаях может вызвать изменения реакционных способностей больного и отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем (принимать участие в дорожном движении ) или другими движущимися объектами. Одновременный прием аллопуринола и алкоголя резко ухудшает эти нарушения.
Противопоказания к применению
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- беременность и лактация;
- повышенная чувствительность к аллопуринолу и другим веществам, входящим в лекарственную форму.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано при беременности и в период лактации.
Применение при нарушениях функции печени
Противопоказано при выраженном нарушении функции печени.
Применение при нарушениях функции почек
Дозирование при пониженной функции почек:
В связи с тем, что аллопуринол и его метаболиты выводятся почками, при понижении функционального состояния почек возникает риск передозировки. В этих случаях лечение необходимо начинать с максимальной суточной дозы не выше 100 мг, повышая ее только при недостаточном терапевтическом действии. Целесообразно придерживаться следующей схемы:
При проведении гемодиализа назначать аллопуринол в дозе 300-400 мг необходимо тотчас после окончания манипуляции (2 или 3 раза в неделю).
Применение у детей
Детям до 14 лет аллопурино лназначают только при злокачественных новообразованиях, особенно лейкозах, и при некоторых ферментных нарушениях)
Детям и подросткам аллопуринол рекомендуется принимать в дозе 10 мг/кг массы тела/сут, разделенной на 3 приема.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Пуринола при:
- нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижать дозы);
- гипофункции щитовидной железы;
- лечении детей (детям до 14 лет аллопуринол назначают только при злокачественных новообразованиях, особенно лейкозах, и при некоторых ферментных нарушениях).
О назначении препарата во всех этих случаях решение принимает лечащий врач.
При применении Пуринола суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л ( под контролем диуреза). Асимптоматическая гиперурикемия не должна быть показанием для применения Пуринола.
Передозировка
Специфическая клиническая картина при передозировке аллопуринолом неизвестна. Специального антидота нет. В случаях передозировки необходимо вызвать у больного рвоту, после чего назначить препараты активированного угля.
Необходимо наблюдение за витальными функциями. В случае необходимости проводится гемодиализ и симптоматическая терапия.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении Пуринола и:
- таких производных пурина как азатиоприн и меркаптопурин — дозу последних необходимо уменьшать на 50-75%, т. к. торможение активности ксантиноксидазы приводит к замедлению метаболизма этих препаратов;
- антикоагулянтов типа кумарин — усиливается их действие, поэтому необходимо более часто исследовать свертываемость крови и при необходимости снижать дозировки кумарина и ему подобных веществ;
- пероральных гипогликемических средств (хлорпропамид) — усиливается сахароснижающее действие, что требует снижения дозы этих средств;
- теофиллина — аллопуринол в высокие дозах может тормозить метаболизм теофиллина, что может привести к увеличению содержания теофиллина в крови;
- таких цитостатиков, как циклофосфамид, — более часто возникает повреждение костного мозга и изменения картины крови, чем при применении каждого препарата в отдельности. Поэтому в этих случаях необходимо чаще проверять картину крови;
- пробенецида — замедляется элиминация последнего;
- урикозурических средств (сульфинпиразон, пробенецид, бензбромарон), а также салицилатов в высоких дозах — снижаются активность аллопуринола.
Условия хранения препарата Пуринол
Хранить в недоступном для детей месте! Специальных условий хранения нет.
Срок годности препарата Пуринол
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Пуринол
(Purinol®)
Описание препарата Пуринол (таблетки, 100 мг) основано на официальной инструкции, утверждено компанией-производителем в 2007 году
Дата согласования: 09.06.2007
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Фармакологическая группа
- Состав и форма выпускa
- Фармакологическое действие
- Способ применения и дозы
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Состав и форма выпускa
Таблетки | 1 табл. |
аллопуринол | 100 мг |
300 мг |
в блистере 10 шт.; в коробке 5 или 3 блистера соответственно.
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие
—
гипоурикемическое, противоподагрическое.
Способ применения и дозы
Внутрь, после еды, не разжевывая, с достаточным количеством воды.
Взрослым — начальная доза 100–200 мг/сут при легком течении заболевания, 300–600 мг/сут при заболевании средней тяжести и 700–900 мг/сут при тяжелом течении заболевания. Обычно суточную дозу до 300 мг принимают в 1 прием, суточную дозу свыше 300 мг или в случаях возникновения дискомфорта со стороны ЖКТ — делят на 2–3 приема.
Детям до 6 лет — 5 мг/кг/сут; детям 6–10 лет — 10 мг/кг/сут, разделенные на 3 приема.
При пониженной функции почек (Cl креатинина ниже 10 мл/мин) суточная доза — 100 мг, повышение возможно только при недостаточном терапевтическом эффекте, при Cl креатинина 10–20 мл/мин — 100–200 мг/сут.
При проведении гемодиализа — 300–400 мг сразу после окончания процедуры (2–3 раза в неделю).
Принимают длительно, дозу и продолжительность лечения корректируют в зависимости от уровня мочевой кислоты, который рекомендуется определять не реже 1 раза в 6 мес.
Условия хранения
В обычных условиях.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
5 лет.
Не применять по истечении срока годности, указанного на упаковке.
Дата обновления: 21.11.2018
Отзывы
Прочитайте все отзывы и оставьте свой
Пуринол инструкция по применению
Меры предосторожности Применение при беременности и кормлении Передозировка Взаимодействие Побочные действия Ограничения к применению Противопоказания Показания к применению Фармакологическое действие Характеристика Химическое название
Меры предосторожности
Необходимо поддерживать диурез на уровне не менее 2 л в сутки и нейтральную или слабощелочную реакцию мочи, т.к. это предотвращает преципитацию уратов и образование конкрементов. Не следует начинать терапию до полного купирования острого приступа подагры; в течение первого месяца лечения рекомендуется профилактический прием НПВС или колхицина; в случае развития острого приступа подагры на фоне лечения дополнительно назначают противовоспалительные средства. При нарушении функции почек и печени (повышается риск проявления побочных эффектов) дозу снижают. Первые 6–8 нед лечения необходимо регулярное исследование функции печени, при заболеваниях крови требуется регулярный лабораторный контроль.
При появлении кожной сыпи препарат отменяют, после исчезновения необильной сыпи возможно повторное назначение препарата, при ее рецидиве лечение немедленно прекращают.
Использование азатиоприна или 6-меркаптопурина на фоне аллопуринола допускает 4-кратное снижение их доз. С осторожностью комбинируют с видарабином.
Применение Пуринол при беременности и кормлении
Категория действия на плод по FDA — C.
Передозировка
Симптомы: тошнота, рвота, диарея, головокружение, олигурия.
Лечение: форсированный диурез, гемо- и перитонеальный диализ.
Взаимодействие
Повышает концентрацию в крови и токсичность азатиоприна, меркаптопурина, метотрексата, ксантинов (теофиллина, аминофиллина), гипогликемический эффект хлорпропамида, противосвертывающий — непрямых антикоагулянтов. Пиразинамид, салицилаты, урикозурические средства, тиазидные диуретики, фуросемид, этакриновая кислота ослабляют гипоурикемическое влияние. На фоне амоксициллина, ампициллина, бакампициллина возрастает вероятность появления кожной сыпи.
Побочные действия Пуринол
Со стороны органов ЖКТ: тошнота, рвота, боль в животе, диарея, стоматит, гипербилирубинемия, холестатическая желтуха, повышение активности печеночных трансаминаз и ЩФ; редко — гепатонекроз, гепатомегалия, гранулематозный гепатит.
Со стороны сердечно-сосудистой системы и крови (кроветворение, гемостаз): перикардит, повышение АД, брадикардия, васкулит, агранулоцитоз, анемия, апластическая анемия, тромбоцитопения, эозинофилия, лейкоцитоз, лейкопения.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: миопатия, миалгия, артралгия.
Со стороны нервной системы и органов чувств: головная боль, периферическая невропатия, неврит, парестезии, парез, депрессия, сонливость, извращение вкуса, потеря вкусовых ощущений, нарушение зрения, катаракта, конъюнктивит, амблиопия.
Со стороны мочеполовой системы: острая почечная недостаточность, интерстициальный нефрит, повышение концентрации мочевины (у больных с исходно сниженной функцией почек), периферические отеки, гематурия, протеинурия, снижение потенции, бесплодие, гинекомастия.
Аллергические реакции: кожная сыпь, кожный зуд, крапивница, многоформная экссудативная эритема (в т.ч. синдром Стивенса-Джонсона), токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), пурпура, буллезный дерматит, экзематозный дерматит, эксфолиативный дерматит; редко — бронхоспазм.
Прочие: фурункулез, алопеция, сахарный диабет, обезвоживание, носовое кровотечение, некротическая ангина, лимфаденопатия, гипертермия, гиперлипидемия.
Ограничения к применению
Почечная недостаточность, хроническая сердечная недостаточность, сахарный диабет, артериальная гипертензия, детский возраст (до 14 лет назначают только во время цитостатической терапии лейкозов и других злокачественных заболеваний, а также симптоматического лечения ферментных нарушений).
Пуринол противопоказания
Гиперчувствительность, печеночная недостаточность, хроническая почечная недостаточность (стадия азотемии), первичный (идиопатический) гемохроматоз, бессимптомная гиперурикемия, острый приступ подагры, беременность, грудное вскармливание.
Показания к применению Пуринол
Гиперурикемия: первичная и вторичная подагра, мочекаменная болезнь с образованием уратов; заболевания, сопровождающиеся усиленным распадом нуклеопротеидов, в т.ч. гематобластомы, цитостатическая и лучевая терапия опухолей, псориаз, травматический токсикоз, терапия кортикостероидами для предупреждения мочекислой нефропатии; синдром Леша-Найхана, нарушения пуринового обмена у детей, уролитиаз и образование кальций-оксалатных камней при гиперурикозурии (профилактика и лечение).
Фармакологическое действие
Фармакологическое действие — противоподагрическое, гипоурикемическое. Ингибирует ксантиноксидазу, нарушает превращение гипоксантина в ксантин и ксантина — в мочевую кислоту; ограничивает таким образом синтез мочевой кислоты. Понижает содержание уратов в сыворотке крови и предотвращает отложение их в тканях, в т.ч. почечной. Уменьшает выведение с мочой мочевой кислоты и повышает — более легкорастворимых гипоксантина и ксантина.
Почти полностью (на 90%) абсорбируется из ЖКТ. В печени под влиянием ксантиноксидазы превращается в аллоксантин, который также препятствует образованию мочевой кислоты. Cmax аллопуринола достигается через 1,5 ч, аллоксантина — через 4,5 ч после однократного приема. T1/2 аллопуринола составляет 1–2 ч, аллоксантина — около 15 ч. Около 20% дозы выводится через кишечник; остальная часть аллопуринола и его метаболитов — почками.
Характеристика
Белый или белый с кремовым оттенком мелкокристаллический порошок, нерастворимый в воде и спирте.
Химическое название Пуринол
1,5-Дигидро-4Н-пиразоло[3,4-d]пиримидин-4-он
Список литературы:
- Государственный реестр лекарственных средств;
- Анатомо-терапевтическо-химическая классификация (ATX);
- Нозологическая классификация (МКБ-10);
- Официальная инструкция от производителя.
Пуринол инструкция по применению лекарственного препарата
Владелец регистрационного удостоверения: ratiopharm Arzneimittel Vertriebs, GmbH (Германия)
Код ATX: M04AA01
Активное вещество: аллопуринол
Лекарственная форма: Пуринол
Препарат отпускается по рецепту | Пуринол |
Таб. 300 мг: 30 шт. рег. №: П N015288/01 от 28.11.03 — Отмена Гос. регистрации |
Форма выпуска, упаковка и состав препарата Пуринол
Таблетки | 1 таб. |
аллопуринол | 100 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (5) — пачки картонные.
Таблетки | 1 таб. |
аллопуринол | 300 мг |
10 шт. — упаковки ячейковые контурные (3) — пачки картонные.
Клинико-фармакологическая группа
Препарат, влияющий на обмен мочевой кислоты. Противоподагрический препарат
Фармако-терапевтическая группа
Противоподагрическое средство, ксантиноксидазы ингибитор
Фармакологическое действие
Аллопуринол является структурным аналогом гипоксантина. Его урикостатическое действие основывается на ингибировании ксантиноксидазы — фермента, который участвует в превращении гипоксантина в ксантин и ксантина в мочевую кислоту. Под действием аллопуринола нарушается синтез мочевой кислоты, что обусловливает уменьшение концентрации мочевой кислоты и ее солей в жидких средах организма и моче и способствует растворению уже имеющихся уратных отложений, а также предотвращает их образование в тканях и почках. Под действием аллопуринола повышается выделение с мочей гипоксантина и ксантина. Терапевтический эффект зависит от применяемой дозы.
Показания к применению
- лечение всех форм гиперурекемии (повышение до 8.5 мг/100 мл уровня мочевой кислоты в крови) в случаях, когда урикемия не снижается при соответствующей диете;
- лечение и профилактика обострений заболеваний, обусловленных повышенным содержанием мочевой кислоты в крови, таких как подагра, уратная нефропатия, уратный нефролитиаз;
- вторичные синдромы повышения мочевой кислоты в крови, обусловленные различными причинами (ферментные нарушения, острые нефропатии при цитостатической и лучевой терапии опухолей и лейкозов, полное лечебное голодание).
Способ применения и дозы
Пуринол принимается внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством воды после приема пищи.
Доза аллопуринола подбирается лечащим врачом индивидуально, исходя из результатов определения концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче.
Взрослые:
Обычно при относительно легком течении заболевания лечение взрослых начинается с приема аллопуринола в дозе 100 — 200 мг/сут; при заболевании средней тяжести назначают 300-600 мг/сут; при тяжелом течении заболевания — 700-900 мг/сут. Не рекомендуется принимать аллопуринол в дозе, превышающей 900 мг/сут. Обычно суточную дозу принимают в 1 прием.
При повышении дозы свыше 300 мг/сут или в случаях возникновения дискомфорта со стороны ЖКТ суточную дозу делят на 2-3 приема.
Дети и подростки:
Детям и подросткам аллопуринол рекомендуется принимать в дозе 10 мг/кг массы тела/сут, разделенной на 3 приема.
Дозирование при пониженной функции почек:
В связи с тем, что аллопуринол и его метаболиты выводятся почками, при понижении функционального состояния почек возникает риск передозировки. В этих случаях лечение необходимо начинать с максимальной суточной дозы не выше 100 мг, повышая ее только при недостаточном терапевтическом действии. Целесообразно придерживаться следующей схемы:
Клиренс креатинина | Суточная доза |
более 20 мл/мин | Обычные дозы |
10-20 мл/мин | 100-200 мг |
менее 10 мл/мин | 100 мг или увеличение интервалов между приемами |
При проведении гемодиализа назначать аллопуринол в дозе 300-400 мг необходимо тотчас после окончания манипуляции (2 или 3 раза в неделю).
Аллопуринол принимают длительно. Продолжительность лечения зависит от особенностей течения и тяжести заболевания. С целью коррекции применяемых дозировок и подтверждения необходимости продолжения лечения не реже одного раза в 6 месяцев проводят исследование уровеня содержания мочевой кислоты.
Побочное действие
При соблюдении рекомендованных дозировок побочные явления при применении Пуринола возникают редко и, как правило, их можно предотвратить, принимая препарат после приема пищи с достаточно большим количеством жидкости.
В начале лечения в результате быстрого перепада содержания мочевой кислоты может проявиться реактивный приступ подагры.
Иногда наблюдаются:
- диспептические явления, которые обычно исчезают после приема препарата с большим количеством жидкости,
- кожные реакции (гиперемия, зуд, сыпь). В этих случаях рекомендуется временная (до полного исчезновения симптомов) отмета препарата.
Изредка встречаются:
- головокружение, помрачение сознания, головные боли;
- воспаление кровяных сосудов (васкулит) с кожными изменениями, очень редко — судорожные припадки . В этих случаях необходима срочная отмена препарата. Воспалительные явления кровяных сосудов наблюдаются только тогда, когда имеется снижение функции почек.
В литературе имеются также отдельные сообщения о следующих побочных явлениях:
- реакции сверхчувствительстности (кожные реакции, лимфаденопатия, повышение температуры, озноб, боли в суставах);
- изменения со стороны картины крови (лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, апластическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения);
- тяжелые кожные реакции с эксудативной мультиформной эритемой. В этом случае необходимо срочно отменить лечение;
- нарушение функции печени (преходящее повышение активности трансаминазы и щелочной фосфатазы);
- мышечные боли и воспаления нервов (периферические невриты);
- аллергически обусловленные воспаления почек (интерстициальный нефрит с лимфоцитарной инфильтрацией);
- воспаление печени (грануломатозный гепатит);
- выпадение волос (алопеция);
- общее чувство усталости (астения) и повышенная чувствительность (парастезии);
- нарушение зрения;
- повышенное выделение жира в стуле ( стеаторея );
- нарушение вкусовых ощущений .
Имеются отдельные наблюдения о побочных эффектах , взаимосвязь которых с лечением аллопуринолом четко не доказана: депрессии, возникновение катаракты, стоматиты, нарушение потенции, гиперлейкемия, фурункулезы, брадикардия, гематурия, отеки тканей, гинекомастия, изменение сосочка зрительного нерва.
Аллопуринол в некоторых случаях может вызвать изменения реакционных способностей больного и отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем (принимать участие в дорожном движении ) или другими движущимися объектами. Одновременный прием аллопуринола и алкоголя резко ухудшает эти нарушения.
Противопоказания к применению
- выраженные нарушения функции печени и почек;
- беременность и лактация;
- повышенная чувствительность к аллопуринолу и другим веществам, входящим в лекарственную форму.
Применение у детей
Детям до 14 лет аллопурино лназначают только при злокачественных новообразованиях, особенно лейкозах, и при некоторых ферментных нарушениях)Детям и подросткам аллопуринол рекомендуется принимать в дозе 10 мг/кг массы тела/сут, разделенной на 3 приема.
Особые указания
Необходимо соблюдать осторожность при назначении Пуринола при:
- нарушениях функции печени и/или почек (в обоих случаях необходимо снижать дозы);
- гипофункции щитовидной железы;
- лечении детей (детям до 14 лет аллопуринол назначают только при злокачественных новообразованиях, особенно лейкозах, и при некоторых ферментных нарушениях).
О назначении препарата во всех этих случаях решение принимает лечащий врач. При применении Пуринола суточное количество потребляемой жидкости должно быть не менее 2 л ( под контролем диуреза). Асимптоматическая гиперурикемия не должна быть показанием для применения Пуринола.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном назначении Пуринола и:
- таких производных пурина как азатиоприн и меркаптопурин — дозу последних необходимо уменьшать на 50-75%, т. к. торможение активности ксантиноксидазы приводит к замедлению метаболизма этих препаратов;
- антикоагулянтов типа кумарин — усиливается их действие, поэтому необходимо более часто исследовать свертываемость крови и при необходимости снижать дозировки кумарина и ему подобных веществ;
- пероральных гипогликемических средств (хлорпропамид) — усиливается сахароснижающее действие, что требует снижения дозы этих средств;
- теофиллина — аллопуринол в высокие дозах может тормозить метаболизм теофиллина, что может привести к увеличению содержания теофиллина в крови;
- таких цитостатиков, как циклофосфамид, — более часто возникает повреждение костного мозга и изменения картины крови, чем при применении каждого препарата в отдельности. Поэтому в этих случаях необходимо чаще проверять картину крови;
- пробеницида — замедляется элиминация последнего;
- урикозурических средств (сульфинпиразон, пробеницид, бензбромарон), а также салицилатов в высоких дозах — снижаются активность аллопуринола.
Пуринол принимается внутрь, не разжевывая, с достаточным количеством воды после приема пищи.
Доза аллопуринола подбирается лечащим врачом индивидуально, исходя из результатов определения концентрации уратов и мочевой кислоты в крови и в моче.
Взрослые:
Обычно при относительно легком течении заболевания лечение взрослых начинается с приема аллопуринола в дозе 100 — 200 мг/сут; при заболевании средней тяжести назначают 300-600 мг/сут; при тяжелом течении заболевания — 700-900 мг/сут. Не рекомендуется принимать аллопуринол в дозе, превышающей 900 мг/сут. Обычно суточную дозу принимают в 1 прием.
При повышении дозы свыше 300 мг/сут или в случаях возникновения дискомфорта со стороны ЖКТ суточную дозу делят на 2-3 приема.
Дети и подростки:
Детям и подросткам аллопуринол рекомендуется принимать в дозе 10 мг/кг массы тела/сут, разделенной на 3 приема.
Дозирование при пониженной функции почек:
В связи с тем, что аллопуринол и его метаболиты выводятся почками, при понижении функционального состояния почек возникает риск передозировки. В этих случаях лечение необходимо начинать с максимальной суточной дозы не выше 100 мг, повышая ее только при недостаточном терапевтическом действии. Целесообразно придерживаться следующей схемы:
Клиренс креатинина | Суточная доза |
более 20 мл/мин | Обычные дозы |
10-20 мл/мин | 100-200 мг |
менее 10 мл/мин | 100 мг или увеличение интервалов между приемами |
При проведении гемодиализа назначать аллопуринол в дозе 300-400 мг необходимо тотчас после окончания манипуляции (2 или 3 раза в неделю).
Аллопуринол принимают длительно. Продолжительность лечения зависит от особенностей течения и тяжести заболевания. С целью коррекции применяемых дозировок и подтверждения необходимости продолжения лечения не реже одного раза в 6 месяцев проводят исследование уровеня содержания мочевой кислоты.
При соблюдении рекомендованных дозировок побочные явления при применении Пуринола возникают редко и, как правило, их можно предотвратить, принимая препарат после приема пищи с достаточно большим количеством жидкости.
В начале лечения в результате быстрого перепада содержания мочевой кислоты может проявиться реактивный приступ подагры.
Иногда наблюдаются:
- диспептические явления, которые обычно исчезают после приема препарата с большим количеством жидкости,
- кожные реакции (гиперемия, зуд, сыпь). В этих случаях рекомендуется временная (до полного исчезновения симптомов) отмета препарата.
Изредка встречаются:
- головокружение, помрачение сознания, головные боли;
- воспаление кровяных сосудов (васкулит) с кожными изменениями, очень редко — судорожные припадки . В этих случаях необходима срочная отмена препарата. Воспалительные явления кровяных сосудов наблюдаются только тогда, когда имеется снижение функции почек.
В литературе имеются также отдельные сообщения о следующих побочных явлениях:
- реакции сверхчувствительстности (кожные реакции, лимфаденопатия, повышение температуры, озноб, боли в суставах);
- изменения со стороны картины крови (лейкопения, лейкоцитоз, гранулоцитопения вплоть до агранулоцитоза, апластическая анемия, эозинофилия, тромбоцитопения);
- тяжелые кожные реакции с эксудативной мультиформной эритемой. В этом случае необходимо срочно отменить лечение;
- нарушение функции печени (преходящее повышение активности трансаминазы и щелочной фосфатазы);
- мышечные боли и воспаления нервов (периферические невриты);
- аллергически обусловленные воспаления почек (интерстициальный нефрит с лимфоцитарной инфильтрацией);
- воспаление печени (грануломатозный гепатит);
- выпадение волос (алопеция);
- общее чувство усталости (астения) и повышенная чувствительность (парастезии);
- нарушение зрения;
- повышенное выделение жира в стуле ( стеаторея );
- нарушение вкусовых ощущений .
Имеются отдельные наблюдения о побочных эффектах , взаимосвязь которых с лечением аллопуринолом четко не доказана: депрессии, возникновение катаракты, стоматиты, нарушение потенции, гиперлейкемия, фурункулезы, брадикардия, гематурия, отеки тканей, гинекомастия, изменение сосочка зрительного нерва.
Аллопуринол в некоторых случаях может вызвать изменения реакционных способностей больного и отрицательно повлиять на способность управлять автомобилем (принимать участие в дорожном движении ) или другими движущимися объектами. Одновременный прием аллопуринола и алкоголя резко ухудшает эти нарушения.