Рабелок® (Rabeloc)
|
| Рабелок® |
Таб. покр. кишечнорастворимой оболочкой, 20 мг: 14 или 28 шт. рег. №: ЛП-002944 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Рабелок®
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, круглые, двояковыпуклые, гладкие с обеих сторон.
Вспомогательные вещества: маннитол — 89 мг, магния оксид — 80 мг, гипромеллоза — 5 мг, целлюлоза микрокристаллическая — 20 мг, крахмал — 20 мг, кармеллоза — 20 мг, тальк — 3 мг, магния стеарат — 6 мг, кремния диоксид коллоидный — 3 мг.
Состав оболочки: гипромеллоза — 9.5 мг, пропиленгликоль — 1.5 мг.
Состав кишечнорастворимой оболочки: сополимер метакриловой кислоты и этилакрилата (тип С) (1:1) — 13.95 мг, полисорбат 80 — 0.209 мг, дибутилфталат — 2.090 мг, натрия гидроксид — 0.119 мг, краситель железа оксид желтый — 0.783 мг, тальк — 5.63 мг, титана диоксид — 1.210 мг.
14 шт. — блистеры (1) — пачки картонные.
14 шт. — блистеры (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противоязвенное средство, ингибитор Н+-К+-АТФ-азы (протонового насоса). Механизм действия связан с угнетением фермента Н+-К+-АТФ-азы в париетальных клетках желудка, что приводит к блокированию конечной стадии образования соляной кислоты. Это действие является дозозависимым и приводит к угнетению как базальной, так и стимулированной секреции соляной кислоты независимо от природы раздражителя.
Фармакокинетика
После приема внутрь всасывается из ЖКТ. При дозе 20 мг Cmax достигается через 3.5 ч. Изменения Cmax и AUC носят линейный характер (в диапазоне доз от 10 до 40 мг). Абсолютная биодоступность составляет около 52% вследствие эффекта «первого прохождения» через печень. Биодоступность рабепразола не увеличивается при многократном приеме.
Прием пищи и время приема в течение суток не влияют на абсорбцию рабепразола.
Связывание с белками плазмы составляет 97%.
Рабепразол натрия подвергается эффекту «первого прохождения». Метаболизируется в печени при участии изоферментов системы CYP.
Основные метаболиты (тиоэфир и карбоновая кислота) и второстепенные метаболиты (сульфон, диметилтиоэфир и конъюгат меркаптуровой кислоты) присутствуют в низких концентрациях.
Показания активных веществ препарата
Рабелок®
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки, ассоциированная с Helicobacter pylori (в комбинации с антибиотиками); гастроэзофагеальный рефлюкс.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Внутрь. Режим дозирования устанавливают индивидуально, в зависимости от показаний и схемы лечения.
Побочное действие
Со стороны иммунной системы: редко — острые системные аллергические реакции.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения, нейтропения, лейкопения.
Со стороны обмена веществ: редко — гипомагниемия.
Со стороны печени и желчевыводящих путей: нечасто — повышение активности печеночных ферментов; редко — гепатит, желтуха, печеночная энцефалопатия.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: редко — буллезные высыпания, крапивница; очень редко — мультиформная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона;
Со стороны костно-мышечной системы: редко — миалгия, артралгия.
Со стороны репродуктивной системы: очень редко — гинекомастия.
Противопоказания к применению
Повышенная чувствительность к рабепразолу натрия или замещенным бензимидазолам; беременность, период лактации (грудное вскармливание); детский возраст до 18 лет.
С осторожностью: тяжелая почечная недостаточность.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан к применению при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Применение при нарушениях функции печени
Пациентам с нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью следует применять у пациентов с тяжелой печеночной недостаточностью.
Применение у детей
Противопоказано применение у детей и подростков в возрасте до 18 лет.
Особые указания
Перед началом терапии необходимо исключить злокачественные новообразования желудка, т.к. применение рабепразола может маскировать симптомы и отсрочить правильную диагностику.
Пациентам с нарушениями функции печени или почек коррекции дозы не требуется, однако у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени рабепразол рекомендуется применять с осторожностью.
Терапия ингибиторами протонового насоса может приводить к возрастанию риска желудочно-кишечных инфекций, вызванных Clostridium difficile.
При одновременном применении с рабепразолом следует корректировать дозы кетоконазола и дигоксина.
Пациенты, длительное время имеющие повторяющиеся симптомы нарушения пищеварения или изжоги, должны регулярно наблюдаться у врача. Пациенты в возрасте старше 55 лет, ежедневно принимающие безрецептурные препараты для снятия симптомов изжоги и нарушения пищеварения, должны проинформировать об этом своего лечащего врача.
Не следует применять одновременно с рабепразолом другие средства, снижающие кислотность, например, блокаторы H2-рецепторов или ингибиторы протонового насоса.
В экспериментальных исследованиях не установлено канцерогенного действия рабепразола, однако при изучении мутагенности были получены неоднозначные результаты. Тесты на клетках лимфомы у мышей были положительными, при этом микроядерный тест in vivo и тест восстановления ДНК in vivo и in vitro были отрицательными.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с дигоксином возможно повышение (от небольшой до умеренной) концентрации дигоксина в плазме крови.
При одновременном применении с кетоконазолом уменьшается его биодоступность.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Аналоги препарата
Берета
(ВЕРОФАРМ, Россия)
Зульбекс®
(KRKA d.d., Novo mesto, Словения)
Онтайм
(Teva Pharmaceutical Industries, Израиль)
Париет®
(ДЖОНСОН & ДЖОНСОН, Россия)
Рабелок®
(CADILA PHARMACEUTICALS, Индия)
Рабепразол
(ТАТХИМФАРМПРЕПАРАТЫ, Россия)
Рабепразол
(ИЗВАРИНО ФАРМА, Россия)
Рабепразол-Вертекс
(ВЕРТЕКС, Россия)
Рабепразол-СЗ
(СЕВЕРНАЯ ЗВЕЗДА, Россия)
Рабиет®
(АЛИУМ, Россия)
Все аналоги
На нашем сайте используются файлы cookies для большего удобства использования и улучшения работы сайта, а также в маркетинговых активностях.
Продолжая, вы соглашаетесь с использованием cookies.
Ok
МНН: Рабепразол
Производитель: Кадила Фармасьютикалс Лимитед
Анатомо-терапевтическо-химическая классификация: Rabeprazole
Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№023073
Информация о регистрации в РК:
27.06.2017 — 27.06.2022
Информация о реестрах и регистрах
- Скачать инструкцию медикамента
Торговое название
Рабелок
Международное непатентованное название
Рабепразол
Лекарственная форма
Таблетки,
покрытые кишечнорастворимой оболочкой, 10 мг и 20
мг
Состав
таблетка
содержит
активное
вещество – рабепразола натрия
10 мг или 20 мг,
вспомогательные
вещества: маннитол 25, магния
оксид легкий, целлюлоза микрокристаллическая, крахмал
(высушенный), гидроксипропилцеллюлоза (Klucel
LF), спирт денатурированный специальный, кальция
карбоксиметилцеллюлоза, тальк очищенный, магния стеарат, кремния
диоксид коллоидный,
состав
оболочки: гидроксипропилметилцеллюлоза (5
cps), пропиленгликоль, вода очищенная, кополимер кислоты метакриловой
диспергированный (Acrycoat L 30 D/Eudragit L 30 D – 30 % водный
диспергат), полисорбат 80, дибутилфталат, натрия гидроксид (пеллеты),
железа оксид желтый (Е172), тальк очищенный, титана диоксид (Е171).
Описание
Таблетки,
покрытые кишечно-растворимой оболочкой от светло-желтого до
желтоватого цвета, круглой формы с двояковыпуклой гладкой
поверхностью с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
Пищеварительный
тракт и обмен веществ. Препараты для лечения заболеваний связанных с
нарушением кислотности. Противоязвенные препараты и препараты для
лечения гастроэзофагеального рефлюкса. Ингибиторы протонового насоса.
Рабепразол.
Код
АТХ A02BC04
Фармакологические
свойства
Фармакокинетика
Всасывание
Рабелок
представляет собой таблетки рабепразола натрия, покрытые
кишечнорастворимой (устойчивой в желудке) оболочкой. Такая форма
обусловлена неустойчивостью рабепразола в кислой среде. Поэтому
всасывание рабепразола начинается в кишечнике. Ни пища, ни время
приема препарата не влияют на всасывание рабепразола натрия.
Клинически значимых взаимодействий с пищей нет.
Всасывание
быстрое; максимальные плазменные концентрации рабепразола достигаются
примерно через 3,5 часа после приёма дозы 20 мг. Максимальные
плазменные концентрации рабепразола (Cmax)
и площадь под кривой «концентрация-время» (AUC)
имеют линейный характер в диапазоне доз от 10 мг до 40 мг. Абсолютная
биодоступность перорально принятой дозы 20 мг (по сравнению с
внутривенным введением) составляет примерно 52%, в большей степени за
счет пресистемного метаболизма.
Время
полувыведения из плазмы составляет примерно один час (от 0,7 до 1,5
часов), а общий клиренс – 283 ± 98 мл/мин. С белками
плазмы рабепразол связывается примерно на 97%.
Метаболизм
и выведение
Рабепразол
натрия, как и другие представители класса ингибиторов протонной
помпы, метаболизируется в печени с участием цитохрома P450
(CYP450).
Рабепразол натрия метаболизируется изоферментами CYP450
(CYP2C19
и CYP3A4).
Рабепразол в ожидаемых плазменных концентрациях не подавляет и не
стимулирует CYP3A4.
Основными
метаболитами, обнаруживаемыми в плазме, являются тиоэфир (M1)
и карбоксильная кислота (M6),
а сульфоновый (M2),
десметил-тиоэфир (M4)
и коньюгат с меркаптуриновой кислотой (M5)
определяются в меньших количествах. Только десметиловый метаболит
(M3обладает
малой антисекреторной активностью, но он не определяется в плазме.
После
однократного перорального приёма 20 мг неизмененный препарат в моче
не обнаруживается. Примерно 90% принятой дозы выводится с мочой в
форме двух метаболитов: коньюгата с меркаптуриновой кислотой (M5)
и карбоксильной кислоты (M6),
и ещё в форме двух неизвестных метаболитов. Остальная часть
введённого препарата выводится фекалиями.
Пол
С
учетом поправок на рост и массу тела не выявлено половых различий в
фармакокинетических параметрах рабепразола в дозе 20 мг.
Нарушение
функции почек
У
пациентов со стабильной конечной стадией почечной недостаточности,
требующей гемодиализа (клиренс креатинина
5 мл/мин/1,73 м2)
распределение рабепразола было очень сходным с распределением у
здоровых добровольцев. AUC
и Cmax
у таких пациентов было примерно на 35% ниже соответствующих
показателей у здоровых добровольцев. Среднее время полувыведения
рабепразола составило 0,82 часов
у здоровых добровольцев, 0,95 часов у пациентов на фоне гемодиализа и
3,6 часа – после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов
с заболеваниями почек, требующих поддерживающего гемодиализа, был
примерно в два раза больше, чем у здоровых добровольцев.
Нарушение
функции печени
После
однократного введения 20 мг рабепразола пациентам с хроническими
легкими или умеренными заболеваниями печени в два раза увеличилась
AUC,
и в 2-3 раза увеличилось время полувыведения рабепразола по сравнению
со здоровыми добровольцами. Однако после ежедневного приема дозы в 20
мг в течение 7 дней AUC
увеличилась только в 1,5 раза, а Cmax
– только в 1,2 раза. Время полувыведения рабепразола у
пациентов с заболеваниями печени составило 12,3 часа по сравнению с
2,1 часа у здоровых добровольцев при клинически сопоставимом
фармакодинамическом ответе (контроль pH
желудка).
Пожилые
У
пожилых несколько уменьшено выведение рабепразола. После приема в
течение 7 дней рабепразола натрия в суточной дозе 20 мг AUC
увеличилась примерно в два раза, а Cmax
возросла на 60% , t½
было увеличено на 30% по сравнению со здоровыми молодыми
добровольцами. Однако признаков накопления рабепразола не выявлено.
Полиморфизм
CYP2C19
После
приема в течение 7 дней пероральной дозы рабепразола 20 мг у людей с
замедленным CYP2C19
-метаболизмом AUC
и t½
были примерно в 1,9 и 1,6 раз выше соответствующих параметров у лиц с
активным метаболизмом, в то время как Cmax
увеличилась только на 40%.
Фармакодинамика
Рабелок
принадлежит к классу антисекреторных препаратов, замещенных
бензимидазолов, которые подавляют желудочную секрецию путем
ингибирования фермента H+/K+-АТФ-азы
(протонной помпы). Эффект препарата зависит от дозы и приводит к
подавлению базальной и стимулированной секреции соляной кислоты в
желудке, независимо от стимулирующих факторов. Будучи слабым
основанием, Рабелок быстро всасывается во всех дозировках и
накапливается в кислой среде париетальных клеток желудка. Рабелок
конвертируется в сульфенамидную форму путем протонизации и потом
взаимодействует с доступными молекулами цистеина протонной помпы.
После
перорального приема Рабелок в дозировке 20 мг антисекреторный эффект
начинает развиваться в течение 1 часа, достигая максимума через 2-4
часа. Подавление базальной и стимулированной пищей секреции соляной
кислоты в желудке через 23 часа после приёма первой дозы рабепразола
натрия составляет 69% и 82%, соответственно, и длится до 48
часов. Ингибирующий эффект рабепразола натрия в отношении секреции
соляной кислоты при приёме повторных доз несколько увеличивается,
достигая равновесного состояния через 3 дня. После отмены препарата
секреторная активность желудка восстанавливается через 2-3 дня.
Влияние
на сывороточный гастрин
При
длительном приеме (до 43 месяцев) Рабелок в дозе 10 мг или 20 мг один
раз в сутки уровни гастрина в сыворотке увеличиваются в первые 2-8
недель приема, отражая подавляющее действие на секрецию кислоты, а
затем остаются стабильными при продолжении терапии. Показатели
концентраций гастрина возвращались к исходным значениям обычно в
течение 1-2 недель после отмены терапии.
Биопсийные
образцы из антральной части и дна желудка, принимавших рабепразол на
протяжении до 8 недель и 36 месяцев терапии, не выявили изменений в
ECL-клеточном
и гистологическом строении, степени гастрита, частоте развития
атрофического гастрита, интестинальной метаплазии или
распространённости инфицирования H. pylori.
Прочие
эффекты
Системные
эффекты рабепразола натрия в отношении ЦНС, сердечно-сосудистой и
дыхательной систем на сегодняшний день не выявлены. Пероральный прием
Рабелок в дозе 20 мг в течение 2 недель, не оказывает влияния на
функцию щитовидной железы, углеводный обмен или циркулирующие уровни
паратгормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина,
холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего
гормона (ФСГ), лютенизирующего гормона (ЛГ), ренина, альдостерона или
соматотропного гормона.
Рабелок
не вступает в клинически значимые взаимодействия с амоксициллином и
не оказывает негативного влияния на плазменные концентрации
амоксициллина или кларитромицина при одновременном применении этих
препаратов для эрадикации H.
pylori
из верхних отделов желудочно-кишечного
тракта.
Показания к применению
-
язвенная
болезнь желудка или двенадцатиперстной кишки в стадии обострения -
гастроэзофагеальная
рефлюксная болезнь (ГЭРБ): эрозивный рефлюкс эзофагит,
симптоматическое лечение ГЭРБ (т.е. НЭРБ – неэрозивная
рефлюксная болезнь) -
синдром
Золлингера-Элисона или другие состояния, характеризующиеся
патологической гиперсекрецией -
эрадикация
Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка или
хроническим гастритом в комбинации с антибактериальными препаратами
Способ применения и дозы
Таблетки
Рабелок необходимо поглатывать целиком; их нельзя разжёвывать или
разламывать.
Взрослые,
пожилые
Язвенная
болезнь желудка или 12-перстной кишки в стадии обострения:
рекомендуемая доза Рабелок составляет 20 мг
один раз в сутки, утром.
У
большинства пациентов активная язва 12-перстной кишки заживает в
течение четырех недель. Однако некоторым пациентам может
потребоваться еще 4 недели для полного заживления язвы. Активная
доброкачественная язва желудка у большинства пациентов заживает в
течение шести недель. Однако у небольшого количества пациентов для
полного заживления может потребоваться еще шесть недель.
Эрозивно-язвенная
или гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): рекомендуемая
доза Рабелок для приема внутрь при этом состоянии составляет 20 мг
один раз в сутки, на протяжении от четырёх до восьми недель.
Длительная
терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающая
терапия ГЭРБ): При длительной терапии может
применяться поддерживающая доза Рабелок в дозе 20 мг или 10 мг один
раз в сутки, в зависимости от ответа пациента на лечение.
Симптоматическая
терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренной до
тяжёлой степени (симптоматическая ГЭРБ): 10
мг один раз в сутки у пациентов без эзофагита. Если за 4 недели не
удается добиться контроля симптомов, необходимо провести
дополнительное обследование пациента. После улучшения состояния
дальнейший контроль симптомов можно осуществлять приёмом 10 мг один
раз в сутки по требованию.
Синдром Золлингера-Эллисона
или другие состояния, характеризующиеся
патологической
гиперсекрецией: рекомендуемая
стартовая доза для взрослых составляет 60 мг один раз в сутки. Дозу
можно увеличивать до 120 мг/в сутки в зависимости от индивидуальных
потребностей пациента. Можно назначать суточную дозу до 100 мг с
однократным режимом приёма. Доза 120 мг может потребовать кратного
приема, по 60 мг два раза в сутки. Терапия проводится до тех пор,
пока существуют соответствующие клинические показания.
Эрадикация
H.
pylori:
Пациенты, инфицированные H.
pylori,
должны пройти эрадикационную терапию. Рекомендуются следующие
комбинации препаратов курсом в 7 дней. Рабелок в дозировке 20 мг два
раза в сутки + кларитромицин 500 мг два раза в сутки и амоксициллин 1
г два раза в сутки.
Если
схемы эрадикации требуют приёма препаратов один раз в сутки, таблетки
Рабелок необходимо принимать утром, перед завтраком; и хотя ни время
суток, ни пища не влияют на активность рабепразола натрия, такой
режим приёма препарата способствует лучшей приверженности лечению.
Нарушения
функции печени или почек
У
пациентов с заболеваниями печени или почек коррекции дозы не
требуется.
Побочные действия
Побочные
реакции, встречавшиеся чаще, чем в единичных случаях, перечислены в
соответствии со следующей градацией: очень
часто (≥10 %); часто (≥1 %,10
%); иногда (≥0,1 %, 1
%); редко (≥0,01 %, 0,1
%); крайне редко (0,01
%), частота неизвестна (невозможно оценить частоту появления реакций
по имеющимся данным).
Препарат
Рабелок таблетки
в целом хорошо переносились взрослыми в клинических исследованиях.
Сообщавшиеся нежелательные явления характеризовались в основном
легкой/средней тяжестью, носили временный характер.
Часто
(³1/100
до <1/10):
-
бессонница
-
головная
боль, головокружение -
кашель,
фарингит,
ринит -
диарея,
рвота, тошнота, боль в животе, запоры, метеоризм -
неспецифическая
боль, боль в спине -
астения,
гриппоподобное заболевание
Нечасто
(³1/1,000
до <1/100):
-
нервозность
-
сонливость
-
бронхит,
синусит -
диспепсия,
сухость во рту, отрыжка -
сыпь,
эритема -
миалгия,
судороги в ногах, артралгия -
инфекции
мочевого тракта -
боль
в груди, озноб, повышение температуры -
повышение
активности ферментов печени
Редко:
(³1/10000
до <1/1000):
-
нейтропения,
лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз -
реакции
повышенной чувствительности (отёк
лица, гипотензия, одышка) -
эритема,
буллёзные реакции, обычно исчезающие после отмены препарата -
анорексия
-
депрессия
-
расстройства
зрения -
гастрит,
стоматит,
изменение вкуса -
гепатит, желтуха, печёночная энцефалопатия
у больных циррозом печени -
зуд,
потливость -
интерстициальный нефрит
-
повышение веса
Очень
редко (<1/10000):
-
мультиформная
эритема, токсико-эпидермальный некроз (ТЭН) -
синдром
Стивена-Джонсона
Частота
не известна (не может быть установлена по
имеющимся данным):
-
гипонатриемия
-
спутанность
сознания -
периферические
отёки -
гинекомастия
Противопоказания
-
гиперчувствительность
к рабепразолу натрия, замещенным бензимидазолам или к каким-либо
вспомогательным веществам -
беременность
и период лактации -
детский
и подростковый возраст до 18 лет
Лекарственные взаимодействия
Рабепразол
натрия вызывает стойкое и длительное подавление секреции кислоты в
желудке. Может возникнуть взаимодействие с препаратами, всасывание
которых зависит от уровня pH.
Одновременное применение рабепразола натрия с
кетоконазолом или итраконазолом может
привести к значимому снижению их противогрибковых концентраций в
плазме. Поэтому отдельным пациентам может потребоваться наблюдение с
возможной необходимостью изменения доз при одновременном назначении
Рабелока и этих препаратов.
В
клинических исследованиях антациды
применялись одновременно с рабепразолом. И в специальном исследовании
по лекарственному взаимодействию не было выявлено взаимодействий
между рабепразолом и жидкими антацидами.
Одновременный
прием здоровыми добровольцами атазанавира 300
мг/ритонавира 10 мг и
омепразола (40 мг один раз в сутки)
или атазанавира 400 мг
и ланзопразола (60 мг один раз в сутки)
сопровождался существенным уменьшением действия атазанавира.
Всасывание атазанавира зависит от уровня pH.
Хотя специальных исследований не проводилось, но аналогичные
результаты возможны и для других ингибиторов протонной помпы. Поэтому
ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять
одновременно с атазановиром.
Особые
указания
Уменьшение
выраженности симптомов на фоне терапии рабепразолом не исключает
наличия злокачественных новообразований в желудке или пищеводе,
поэтому перед началом терапии Рабелоком необходимо провести
обследование с целью исключения онкологических процессов.
Пациенты,
получающие длительную терапию препаратом, (особенно более одного
года) должны проходить регулярное обследование.
Нельзя
исключить риск перекрёстных реакций с другими ингибиторами протонной
помпы или с замещенными бензоимидазолами.
Пациентов
необходимо предупредить о том, что таблетки Рабелок необходимо
поглатывать целиком; их нельзя разжевывать или разламывать.
Рабелок
не рекомендуется назначать детям, т.к. опыт применения препарата в
этой группе пациентов отсутствует.
Имеются
сообщения из постмаркетингового применения рабепразола о развитии
дискразий крови в (случаи тромбоцитопении и нейтропении). В
большинстве случаев, когда не удалось выяснить альтернативные причины
этих состояний, они не давали осложнений и проходили после отмены
рабепразола.
В
клинических исследованиях и в ходе постмаркетингового применения
отмечено изменение активности ферментов печени. В большинстве
случаев, когда не удалось выяснить альтернативные причины этих
состояний, они не давали осложнений и проходили после отмены
рабепразола.
В
исследовании у пациентов с легкими или умеренными нарушениями функции
печени не было отмечено существенных проблем, связанных с
безопасностью применения препарата, в сравнении с контрольной группой
здоровых пациентов, соответствующих по полу и возрасту. Из-за
отсутствия клинических данных о применении рабепразола у пациентов с
тяжёлыми нарушениями функции печени, рекомендуется соблюдать
осторожность при первом назначении Рабелока таким пациентам.
Одновременный
прием атазанавира и Рабелока не рекомендован
Особенности
влияния лекарственного средства на способность управлять транспортным
средством или потенциально опасными механизмами
О
влиянии не сообщалось, но учитывая возможные побочные действия –
головная боль, головокружение, следует соблюдать осторожность при
выполнении работ, требующих концентрации внимания.
Передозировка
Симптомы:
неизвестны. Максимально установленное принятое количество препарата
не превышало 60 мг два раза в сутки или 160 мг один раз в сутки.
Эффекты были минимально выражены, соответствовали известному профилю
нежелательных реакций, которые проходили самостоятельно без
какого-либо дополнительного медицинского вмешательства.
Лечение:
при необходимости — симптоматическое лечение и общие поддерживающие
мероприятия. Специфического антидота нет. Рабепразол натрия активно
связывается с белками, поэтому не может быть удален путем диализа.
Форма выпуска и упаковка
По 10 таблеток помещают в контурную
безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной.
По 10 контурных безъячейковых упаковки
вместе с инструкцией по медицинскому применению на государственном и
русском языках помещают в пачку из картона.
По 14 таблеток помещают в контурную
безъячейковую упаковку из фольги алюминиевой печатной лакированной.
По
1 контурной ячейковой упаковке вместе с инструкцией по медицинскому
применению на государственном и русском языках помещают в пачку из
картона.
Условия хранения
Хранить
в защищенном от света месте при температуре не выше 25 оС.
Хранить
в недоступном для детей месте!
Срок хранения
2
года
Не
применять по истечении срока годности
Условия отпуска из аптек
По
рецепту
Производитель
Cadila
Pharmaceuticals Limited, Индия
1389,
Dholka-382 225 District: Ahmedabad, Gujarat State, India
Владелец регистрационного удостоверения
Cadila
Pharmaceuticals Limited, Индия
Наименование,
адрес и контактные данные организации
на территории Республики Казахстан, принимающей претензии
(предложения) по качеству лекарственных средств от потребителей и
ответственной за
пострегистрационное наблюдение за безопасностью лекарственного
средства:
Представительство
«Дени энд Хеми»-Алматы, Казахстан
050000,
Республика Казахстан, г. Алматы, ул. Фурманова, 118, оф. 3
тел./факс:
+7 (727) 3900375
электронная
почта: regulatory@deniandhemi.com
| рабелок_каз.doc | 0.14 кб |
| рабелок_рус.doc | 0.1 кб |
Отправить прикрепленные файлы на почту
Действующее вещество: рабепразол;
1 таблетка содержит рабепразола 10 мг или 20 мг
Вспомогательные вещества : ядро: маннитол 25 магния оксид, L-гидроксипропилцеллюлоза (LH11), целлюлоза микрокристаллическая, крахмал, кальция карбоксиметилцеллюлоза, тальк, магния стеарат, кремния диоксид коллоидный; оболочка: гипромеллоза (5cps), пропиленгликоль, сополимерных дисперсия метакриловой кислоты (Acrycoat L 30 D / Eudragit L 30 D — 30% водная дисперсия), полисорбат 80, дибутилфталат, натрия гидроксид (гранулы), железа оксид желтый (Е172), тальк , титана диоксид (Е 171), вода очищенная.
Средства для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Ингибиторы протонного насоса.
- Активная язва двенадцатиперстной кишки.
- Активная доброкачественная язва желудка.
- Симптоматическое лечение эрозивно или язвенной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
- Длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни.
- Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренного до очень тяжелой степени.
- Синдром Золлингера-Эллисона.
- В сочетании с антибактериальными схемами для эрадикации Helicobacter pylori (H. pylori) у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки.
Рабелок противопоказан пациентам с известной гиперчувствительностью к рабепразола, замещенных бензимидазола или к любому другому компоненту препарата.
Рабелок противопоказан женщинам в период беременности и кормления грудью.
Взрослые / пациенты пожилого возраста
Активная язва двенадцатиперстной кишки и активная доброкачественная язва желудка:рекомендованная доза при этих заболеваниях составляет 20 мг один раз в сутки утром.
Большинство пациентов с активной язвой двенадцатиперстной кишки выздоравливают в течение 4 недель. Однако некоторые пациенты для выздоровления может потребоваться еще 4 недель лечения. Большинство пациентов с активной доброкачественной язвой желудка выздоравливают в течение 6 недель. Однако и в этом случае некоторые пациенты для выздоровления может потребоваться еще 6 недель лечения.
Эрозивная или язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ): рекомендуемая доза составляет 20 мг один раз в сутки в течение 4-8 недель.
Длительное лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни (поддерживающее лечение ГЭРБ):поддерживающая доза Рабелока при длительном лечении составляет 10-20 мг один раз в сутки (доза зависит от клинического ответа).
Симптоматическое лечение гастроэзофагеальной рефлюксной болезни от умеренного до очень тяжелой степени (симптоматическое лечение ГЭРБ): 10 мг один раз в сутки для пациентов без эзофагита. Если в течение 4 недель не было достигнуто контроля симптомов пациента следует обследовать.
Синдром Золлингера-Эллисона: начальная доза составляет 60 мг в сутки. При необходимости дозу повышают до 100 мг в сутки при однократном приеме или по 60 мг 2 раза в сутки. Продолжительность курса лечения и режим дозирования определяется индивидуально.
Эрадикация H. pylori: пациенты, инфицированные H. pylori, должны получать соответствующую терапию для эрадикации H. pylori . Рекомендуется назначение комбинации в течение 7 дней: Рабелока по 20 мг дважды в сутки + кларитромицин по 500 мг дважды в сутки и амоксициллин по 1 г два раза в сутки.
По показаниям, требующих приема Рабелока только один раз в сутки, препарат следует принимать утром натощак. Хотя время приема или прием пищи не влияют на активность рабепразола, это способствует поддержанию режима лечения.
Пациентов следует предупредить о необходимости глотать таблетки целиком, не разжевывая и не ломая их.
Нарушение функции почек и печени.
Пациенты с нарушениями функции почек или печени не требуется коррекции дозы Рабелока. Применение Рабелока при лечении пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени подробнее рассмотрен в разделе «Особенности применения».
Рабелок вообще хорошо переносится. Побочные эффекты были легкими / умеренными и обратимыми. Наиболее частыми побочными эффектами были головная боль, диарея и тошнота. Побочные реакции, отличались более одного раза, указанные ниже системами классов органов и частотой. Частота определяется как: часто (> 1/100, <1/10), нечасто (> 1/1000, <1/100) и редко (> 1/10000, <1/1000), очень редко (<1/10000 ).
Инфекции: часто — инфекции.
Расстройства крови и лимфатической системы: редко — нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения, лейкоцитоз.
Расстройства иммунной системы: редко — острые системные аллергические реакции (например, отек лица, артериальная гипотензия и одышка).
Расстройства метаболизма и питания: редко — анорексия.
Психические расстройства: часто — бессонница; нечасто — нервозность; редко — депрессия неизвестно — спутанность сознания.
Расстройства нервной системы: часто — головная боль, головокружение нечасто — сонливость.
Со стороны органа зрения: редко — нарушение зрения (неясное видение, раздвоение).
Респираторные, торакальные и медиастинальные расстройства: часто — кашель, фарингит, ринит нечасто — бронхит, синусит.
Желудочно-кишечные расстройства: часто — диарея, тошнота, рвота, боль в животе, запор, вздутие; нечасто — диспепсия, сухость во рту, отрыжка; редко — гастрит, стоматит, нарушение вкусовых ощущений.
Расстройства печени и желчевыводящих путей: редко — гепатит, желтуха, печеночной энцефалопатия.
Со стороны кожи и подкожных тканей: нечасто — сыпь, мультиформная эритема редко — зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции, возникновение пузырей на коже очень редко — токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивенса-Джонсона.
Костно-мышечные расстройства, расстройства соединительной ткани: часто — неспецифическая боль / боль в спине нечасто — миалгия, судороги ног, артралгия.
Расстройства почек и мочевыводящих путей: нечасто — инфекции мочевых путей; редко — интерстициальный нефрит.
Общие нарушения: часто — слабость, гриппоподобный состояние; нечасто — боль в груди, озноб, лихорадка.
Лабораторные показатели: нечасто — рост печеночных ферментов; редко — увеличение массы тела; неизвестно — гипонатриемия.
Другие: очень редко — гинекомастия.
Опыт умышленного или случайного передозировки ограничен. Максимальная доза не превышала 60 мг дважды в сутки или 160 мг один раз в сутки. Эффекты вообще были минимальными, отвечали известном профиля побочных явлений и были обратимы без дополнительного медицинского вмешательства. Специфический антидот неизвестен. Рабепразол широко связывается с белками плазмы и поэтому не выводится во время диализа. Как и при любом передозировке, лечение симптоматическое, необходимые общие поддерживающие мероприятия.
Данных о безопасности применения рабепразола беременным женщинам нет, поэтому Рабелока противопоказан женщинам в период беременности.
Неизвестно, выделяется рабепразол в грудное молоко. Исследования в кормящих грудью, не проводились. Рабепразол нельзя назначать кормящим грудью.
Рабелок не рекомендуется назначать детям, так как опыта применения препарата этой группе пациентов нет.
Симптоматическая ответ на терапию рабепразолом натрия не устраняет злокачественных опухолей желудка или двенадцатиперстной кишки, поэтому перед началом лечения Рабелока следует исключить возможность наличия этих опухолей.
Пациентов, получающих длительное лечение (особенно более года), необходимо регулярно обследовать.
Пациентов следует предупредить о необходимости глотать таблетки целиком, не разжевывая и не ломая их.
Рабелок не рекомендуется назначать детям, так как опыта применения в этой группе нет.
Сообщалось о патологические изменения крови (тромбоцитопения и нейтропения), в большинстве случаев они были неосложненными и проходили после отмены лечения рабепразолом.
В исследованиях пациентов с печеночной недостаточностью легкой и средней степени не было обнаружено доказательств значительных проблем, связанных с безопасностью препарата по сравнению с контрольной группой соответствующего возраста и пола. Но поскольку клинических данных по применению Рабелока у пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени, врачу следует придерживаться осторожности при первом назначении Рабелока таким пациентам.
Нельзя исключить риск возникновения перекрестной аллергии к другим ингибиторам протонной помпы или замещенных бензимидазола; не рекомендуется одновременное применение атазанавира с рабепразолом.
Исходя из фармакодинамических свойств и профиля побочных явлений, негативное влияние Рабелока на управление автотранспортом или управления механизмами маловероятно. Однако если в результате сонливости внимание ухудшается, пациентам рекомендуется избегать управления автотранспортом и работы с механизмами.
Рабепразол обеспечивает сильное и длительное ингибирование желудочной секреции кислоты. Он может взаимодействовать с соединениями, абсорбция которых зависит от pH. Одновременное применение рабепразола с кетоконазолом или итраконазолом может привести к значительному снижению плазменных уровней противогрибковых препаратов. Поэтому при одновременном назначении Рабелока с кетоконазолом или итраконазолом отдельные пациенты могут потребовать наблюдения и коррекции дозы.
В клинических испытаниях пациенты одновременно с рабепразолом принимали при необходимости антациды; в специальном исследовании не наблюдалось взаимодействия препарата с антацидами в виде жидкости.
При одновременном применении атазанавира 300 мг / ритонавира 100 мг с омепразолом (40 мг 1 раз в сутки) или атазанавира 400 мг с ланзопразолом (60 мг 1 раз в сутки) у здоровых добровольцев отмечалось значительное снижение экспозиции атазанавира. Всасывания атазанавира является рН зависимым, потому ингибиторы протонной помпы, включая рабепразол, не следует применять одновременно с атазанавиром.
Фармакологические. Рабепразол относится к классу антисекреторных соединений, замещенных бензимидазола, что не антихолинергических или H 2 -гистаминовые-антагонистических свойств, но подавляют желудочную секрецию кислоты путем специфического ингибирования фермента H + / K + -АТФазы (кислотного или протонного насоса). Его эффект дозозависимый и приводит к ингибированию как базальной, так и стимулированной кислотной секреции независимо от ее причины. Исследования на животных показали, что после приема рабепразол быстро исчезает как из плазмы, так и со слизистой оболочки желудка. Как слабое основание, рабепразол быстро всасывается после приема всех доз и концентрируется в кислой среде клеток желудка. Путем протонирования рабепразол превращается в активную сульфенамидну форму и дальше реагирует с цистеина протонного насоса.
После приема внутрь рабепразола в дозе 20 мг антисекреторная действие начинается в течение одного часа, а максимальный эффект наблюдается через 2-4 часа. Ингибирование базальной и стимулированной секреции кислоты через 23 ч после приема первой дозы рабепразола составляет 69% и 82% соответственно, а продолжительность ингибирования — до 48 часов. Ингибирующее действие рабепразола на секрецию кислоты незначительно возрастает при приеме второй дозы, достигая равновесного значения за три дня. После отмены лечения секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней.
В клинических исследованиях пациенты принимали по 10 или 20 мг рабепразола один раз в сутки до 43 месяцев. Уровень сывороточного гастрина рос в течение первых 2-8 недель лечения в соответствии с ингибирующего действия на секрецию кислоты и оставался стабильным в течение периода дальнейшего лечения. Уровень гастрина возвращался к исходному значению обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.
Исследование тканей желудка более чем 500 пациентов, получавших рабепразол или иную терапию в течение около 8 недель, не обнаружили изменений клеток, тяжести гастрита, частоты атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распределения H. pylori . В исследовании более 250 пациентов после 36 месяцев терапии не было выявлено значимых изменений этих показателей.
Системные эффекты рабепразола со стороны ентральнои нервной, сердечно-сосудистой или дыхательной систем не отмечались с. При приеме внутрь в дозе 20 мг в течение 2 недель рабепразол не выявил влияния на функцию щитовидной железы, метаболизм или Ривненской паратиреоидного гормона, кортизола, эстрогенов, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, фолликулостимулирующего гормона, лютеинизирующего гормона, ренина, альдостерона или соматотрофного гормона.
Исследования у здоровых добровольцев показали, что рабепразол не оказывает клинически значимого взаимодействия с амоксициллином. Рабепразол не выявил негативного влияния на плазменные концентрации препарата или кларитромицина при одновременном применении для эрадикации инфекции H. pylori в верхних отделах желудочно-кишечного тракта.
Фармакокинетика. Рабелок — это рабепразол в форме кишечно таблеток. Такая форма необходима из-за неустойчивости рабепразола в кислой среде. Всасывания рабепразола начинается только после того, как таблетка покидает желудок. Всасывание происходит быстро, максимальная концентрация рабепразола в плазме крови наблюдается примерно через 3,5 часа после приема дозы 20 мг. Максимальная концентрация рабепразола в плазме (C max ) и площадь под кривой AUС линейные в пределах доз от 10 до 40 мг. Биодоступность оральной дозы 20 мг (по сравнению с внутривенным введением) составляет около 52%, учитывая его значительный пресистемный метаболизм. Кроме того, биодоступность Не растет при повторном приеме. У здоровых добровольцев период полувыведения составляет приблизительно один час (от 0,7 до 1,5 часа), а общий клиренс — около 283 ± 98 мл / мин. Клинически значимого взаимодействия с пищей не обнаружено. Ни еда, ни время приема не влияли на всасывание рабепразола.
Рабепразол связывается с белками плазмы примерно на 97%.
Рабепразол, как и другие ингибиторы протонного насоса, метаболизируется системой цитохрома P450 (CYP450). Исследования in vitro на микросомах печени человека обнаружили, что рабепразол метаболизируется изоэнзимами CYP450 (CYP2C19 и CYP3A4). В этих исследованиях ожидаемые плазменные концентрации рабепразола в человека не индуцируются но не ингибируются CYP3A4; и хотя данные исследований in vitro не всегда совпадают с данными in vivo, они доказывают отсутствие взаимодействия между рабепразолом и циклоспорином. Основные плазменные метаболиты у человека — это тиоэфир (M1) и кислота (M6), а незначительные метаболиты, имеют низкую концентрацию — сульфон (M2), десметил-тиоэфир (M4) и конъюгат меркаптуровой кислоты (M5). Только десметил метаболит (M3) имеет небольшую антисекреторной активностью, но он не присутствует в плазме.
После однократного приема 20 мг рабепразола, обозначенного изотопами 14C, неизмененной соединения не было обнаружено в моче. Примерно 90% дозы выводится с мочой главным образом в форме двух метаболитов: конъюгата меркаптуровой кислоты (M5) и карбоновой кислоты (M6) и двух неизвестных метаболитов. Остаток выводится с калом.
желто-коричневые, неоднородно окрашенные, круглые, гладкие, двояковыпуклые таблетки, покрытые кишечно-растворимой оболочкой.
2 года.
Не применять после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Хранить при температуре ниже 25 ° C в сухом, защищенном от света и недоступном для детей месте.
По 10 таблеток в блистере. По 1 или 10 блистеров в картонной коробке.
Рабелок таблетки — Кадила фармасьютикалз — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛП-002944
Торговое наименование препарата
Рабелок®
Международное непатентованное наименование
Рабепразол
Лекарственная форма
таблетки покрытые кишечнорастворимой оболочкой
Состав
В 1 таблетке содержится:
Активное вещество: рабепразол натрия 10 мг и 20 мг.
Вспомогательные вещества: маннитол 44.50 мг и 89.0 мг; магния оксид 40.0 мг и 80.0 мг: гипромеллоза 2.5 мг и 5.0 мг; целлюлоза микрокристаллическая 10.0 мг и 20.0 мг; крахмал 10.0 мг и 20.0 мг; кармеллоза 10.0 мг и 20.0 мг; тальк 1.5 мг и 3.0 мг: магния стеарат 3.0 мг и 6.0 мг; кремния диоксид коллоидный 1.5 мг и 3.0 мг.
Оболочка: гипромеллоза 4,75 мг и 9,5 мг; пропиленгликоль 0.75 мг и 1.5 мг;
Кишнечнорастворимая оболочка: метакриловой кислоты и этилакрилата сополимер (тип С) (1:1) 6,975 мг п 13.95 мг; полисорбат 80 0.1045 мг и 0,209 мг; дибутилфталат 1.0450 мг и 2,090 мг; натрия гидроксид 0,0595 мг и 0.119 мг; краситель железа оксид желтый 0.3915 мг и 0.783 мг; тальк 2.815 мг и 5.63 мг; титана диоксид 0.605 мг и 1.210 мг.
Описание
Таблетки 10 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, гладкие с обеих сторон.
Таблетки 20 мг
Круглые двояковыпуклые таблетки, покрытые оболочкой от светло-желтого до желтого цвета, гладкие с обеих сторон.
Фармакотерапевтическая группа
средство понижающее секрецию желез желудка — протонного насоса ингибитор
Код АТХ
A02BC
Фармакодинамика:
Противоязвенное средство из группы ингибиторов протонного насоса H+/K+АТФ-азы), метаболизируется в париетальных клетках желудка до активных сульфонамидных производных, которые инактивируют сульфгидрильные группы Н+/К+-АТФ-азы. Блокирует заключительную стадию секреции соляной кислоты, снижая содержание базальной и стимулированной секреции, независимо от природы раздражителя. Обладает высокой липофильностью, легко проникает в париетальные клетки желудка и концентрируется в них, оказывая цитопротекторное действие и увеличивая секрецию гидрокарбоната. Антисекреторный эффект после перорального приема 20 мг наступает в течение 1 часа и достигает максимума через 2-4 часа; угнетение базальной и стимулированной пищей секреции кислоты через 23 часа после приема первой дозы составляет 62 и 82% соответственной, продолжительность действия — 48 часов. После окончания приема секреторная активность нормализуется в течение 2-3 дней. В первые 2-8 недель терапии концентрация гастрина в сыворотке крови увеличивается и возвращается к исходным уровням в течение 1-2 нед после отмены. Не влияет на центральную нервную систему (ЦНС), сердечно-сосудистую и дыхательную системы. На фоне приема рабепразола устойчивые изменения в морфологической структуре энтерохромафинноподобных клеток, в степени выраженности гастрита, в частоте атрофического гастрита, кишечной метаплазии или распространении инфекции Helicobacter pylori не обнаружены.
Влияние на концентрацию гастрина в плазме крови. В начале терапии рабепразолом концентрация гастрина в плазме крови увеличивается, что является отражением ингибирующего влияния на секрецию соляной кислоты. Концентрация гастрина возвращается к исходному уровню обычно в течение 1-2 недель после прекращения лечения.
Фармакокинетика:
Абсорбция — высокая, время достижения максимальной концентрации (Тmах) — 3.5 часа. Максимальная концентрация (Сmах) и площадь под фармакокинетической кривой (AUC) в плазме крови носят линейный характер в диапазоне доз от 10 до 40 мг. Метаболизируется в печени с участием изоферментов цитохрома CYP2C9 и CYP3A. Биодоступность — 52%, не увеличивается при многократном приеме. Период полувыведения (Т1/2) — 0.7-1.5 часа, клиренс — 283+98 мл/мин. У пациентов с печеночной недостаточностью площадь под фармакокинетической кривой (AUC) увеличивается в 2 раза. Период полулвыведения Т (½) — в 2-3 раза. У пожилых пациентов концентрация в плазме крови увеличивается в 2 раза. Максимальная концентрация (Сmах) — на 60%. Связь с белками плазмы — 97%. Выводиться почками — 90% в виде 2 метаболитов: конъюгата меркаитуровой кислоты (М5) и карбоновой кислоты (М6); через кишечник — 10%.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Почечная недостаточность
У пациентов со стабильной почечной недостаточностью в терминальной стадии, которым необходим поддерживающий гемодиализ (клиренс креатинина < 5 мл/мин/1.73.м2) выведение рабепразола схоже с таковым для здоровых добровольцев. AUC и Сmах у этих пациентов были примерно на 35% ниже, чем у здоровых добровольцев. В среднем, T1/2рабепразола составлял 0,82 часа у здоровых добровольцев. 0,95 часа — у пациентов во время гемодиализа и 3,6 часа после гемодиализа. Клиренс препарата у пациентов с заболеваниями ночек, нуждающихся в гемодиализе, был приблизительно в два раза выше, чем у здоровых добровольцев.
Печеночная недостаточность
Пациенты с хроническим компенсированным циррозом печени хорошо переносят рабепразол в дозе 20 мг 1 раз в день, хотя AUC удвоена и Сmах увеличена на 50% по сравнению со здоровыми добровольцами.
Пожилые пациенты
У пожилых пациентов элиминация рабепразола несколько замедлена. После 7 дней приема рабепразола в дозе но 20 мг 1 раз в день у пожилых лиц AUC была примерно вдвое больше, а Стах повышена на 60% по сравнению с молодыми здоровыми добровольцами; признаков кумуляции рабепразолом не отмечалось.
CYP2C19 полиморфизм
У пациентов с замедленным метаболизмом CYP2C19 после 7 дней приема рабепразола в дозе 20 мг в сутки AUC увеличивается в 1,9 раза, а период полувыведения в 1.6 раза, по сравнению с теми же параметрами у «быстрых метаболизаторов». в то время как Сmах увеличивается па 40%.
Показания:
— язвенная болезнь желудка в стадии обострения и язва анастамоза;
— язвенная болезнь двенадцатиперстной кишки в стадии обострения;
— эрозивная и язвенная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь или рефлюкс-эзофагит;
— поддерживающая терапия гастроэзофагеальной рефлюксной болезни;
— неэрозивная гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь;
— синдром Золлиигера-Эллиеопа и другие состояния, характеризующиеся патологической гиперсекрецией.
В составе комбинированной терапии:
— эрадикация Helicobacter pylori у пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки или хроническим гастритом.
Противопоказания:
Индивидуальная повышенная чувствительность к рабепразолу, замещенным бензимидазолам или к вспомогательным компонентам препарата, беременность, период лактации, детский возраст до 12 лет.
С осторожностью:
Тяжелая почечная недостаточность, тяжелая печеночная недостаточность, детский возраст
Беременность и лактация:
Противопоказан в период беременности. При необходимости применения препарата в период лактации грудное вскармливание следует прекратить.
Способ применения и дозы:
Таблетки принимают внутрь целиком, не разжевывая и не измельчая. Время суток и прием пищи не влияют на активность рабепразола.
Взрослые.
При язвенной болезни желудка в стадии обострения и язве анастомоза рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Обычно курс терапии составляет 6 недель, в некоторых случаях дли тельность лечения может быть увеличена еще на 6 педель.
При язвенной болезни двенадцатиперстной кишки в стадии обострения рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет от 2 до 4 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 4 недели.
При лечении эрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни или рефлюкс- эзофагите рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Длительность лечения составляет от 4 до 8 недель. В случае необходимости длительность лечения может быть увеличена еще на 8 недель.
При поддерживающей терапии гастроэзофагеальный рефлюксной болезни рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Длительность лечения зависит от состояния пациента.
При неэрозивной гастроэзофагеальной рефлюксной болезни рекомендуется принимать по 10-20 мг один раз в сутки. Если после четырех недель лечения симптомы не исчезают, следует провести дополнительное исследование пациента. После купирования симптомов следует принимать препарат в дозе 10 мг один раз в сутки по требованию.
Для лечения синдрома Золингера-Эллисопа и других состояний, характеризующихся патологической гиперсекрецией дозу подбирают индивидуально. Начальная доза 60 мг в сутки, затем дозу повышают и назначают препарат в дозе до 100 мг в сутки при однократном приеме или по 60 мг два раза в сутки. Лечение должно проводиться по мере клинической необходимости. У некоторых пациентов с синдромом Золлингера-Эллисона дли тельность лечения рабепразолом составляла до одного года.
Для эрадикации Helicobacter pylori рекомендуется принимать по 20 мг 2 раза в сутки по определенной схеме с соответствующей комбинацией антибиотиков. Длительность лечения составляет 7 дней.
Пациентам с почечной недостаточностью и пожилым пациентам коррекция дозы не требуется. У пациентов с легкой и умеренной степенью печеночной недостаточности концентрация рабепразола в крови обычно выше, чем у здоровых пациентов. При назначении препарата пациентам с тяжелой степенью недостаточности следует соблюдать осторожность.
Дети.
Безопасность и эффективность применения рабепразола у детей в возрасте 12 лет и старше установлена для краткосрочного (до 8 недель) лечения гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Рекомендуемая доза для детей в возрасте 12 лет и старше составляет 20 мг 1 раз в сутки продолжительностью до 8 недель. Безопасность и эффективность рабепразола для применения по другим показаниям не установлена для пациентов детского возраста.
Побочные эффекты:
Для определения частоты возникновения побочных эффектов препарата применяют следующую классификацию: Очень часто (>1/10); часто (>1/100 и <1/10); нечасто (>1/100 и <1/100); редко (> 1/10000 и , <1/1000); очень редко (< 1 /10000); частота неизвестна (на основании доступных данных установление частоты возникновения невозможно).
Со стороны органов кроветворения: редко: нейтропения, лейкопения, тромбоцитопения. лейкоцитоз.
Аллергические реакции: редко: гиперчувствительность (отек лица, эритема), острые системные аллергические реакции.
Со стороны нервной системы: часто: бессонница; нечасто: повышенная возбудимость; редко: головная боль, головокружение, сопливость, слабость, депрессия: частота неизвестна: спутанность сознания.
Со стороны дыхательной системы: часто: диарея, тошнота, рвота, абдоминальные боли, запоры, метеоризм; нечасто: диспепсия; сухость во рту, отрыжка; редко: анорексия, гастрит, стоматит, расстройства вкуса, гепатит, желтуха.
Со стороны мочевыделительной системы: не часто: инфекции мочевыводящих путей; редко — интерстициальный нефрит.
Со стороны кожных покровов: нечасто: сыпь, эритема; редко: кожный зуд, повышенное потоотделение, буллезные реакции; очень редко: полиморфная эритема, токсический эпидермальный некролиз, синдром Стивена-Джонсона.
Прочие: часто: неспецифические боли, боли в спине, астения, гриппоподобный синдром; нечасто: миалгии, артралгии, боли в грудной клетке, судороги икроножных мышц, ознобы, лихорадка, увеличение активности «печеночных» ферментов; редко: нарушение зрения, увеличение массы тела; частота неизвестна: гипонатриемия, периферические отеки, гинекомастия, гипомагниемия (при длительном применении).
При приеме ингибиторов протонной помпы возможно увеличение риска возникновения переломов.
Передозировка:
Симптомы. Сведения о передозировке минимальны. Сообщалось о приеме рабепразола в дозе 60 мг 2 раза в сутки и 160 мг однократно. Побочные эффекты были минимальны и не требовали медицинского вмешательства.
Лечение. Специфический антидот неизвестен. Рабепразол хорошо связывается с белками плазмы и поэтому слабо выводиться при диализе.
При передозировке необходимо проводить симптоматическое лечение.
Взаимодействие:
Замедляет выведение некоторых лекарственных средств, метаболизирующихся в печени путем микросомального окисления (диазепам, фенитоип, непрямые антикоагулянты). Совместное назначение с рабепразолом натрия кетоконазола или итраконазола может привести к значительному снижению концентрации противогрибковых препаратов в плазме крови. Не рекомендуется совместное применение рабепразола с атаназавиром, так как значительно снижаются эффекты атаназавира. Рабепразол ингибирует метаболизм циклоспорина. Одновременный прием ингибиторов прогонной помпы и метотрексата может привести к повышению концентрации и/или его метаболита гидроксиметотрсксата и увеличить период иолувыведения.
При одновременном применении рабепразола и кларитромицина показатели AUC и Сmах рабепразола увеличивались на 11% и 34% соответственно, a AUC и Сmах 14- гидроксикларитромицина (активного метаболита кларитромицина) увеличивались на 42% и 46% соответственно. Данное увеличение показателей не было признано клинически значимым.
Особые указания:
До и после лечения обязателен эндоскопический контроль для исключения злокачественного новообразования, т.к. лечение может замаскировать симптоматику и отсрочить правильную диагностику. Препарат не оказывает влияния па функцию щитовидной железы, метаболизм углеводов, на концентрацию в крови пара тиреоидного гормона, кортизола, эстрогена, тестостерона, пролактина, холецистокинина, секретина, глюкагона, ФСГ, ЛГ, ренина, альдостерона и соматотропного гормона.
Согласно данным наблюдательных исследований терапия ингибиторами протонной помпы может привести к возрастанию риска связанных с остеопорозом переломов бедра, запястья, позвоночника. Риск переломов был увеличен у пациентов, получавших высокие дозы ингибиторов протонной помпы в течение года и более.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
В период лечения следует воздержаться от занятий потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания (вождение автомобиля, работа с механизмами) и быстроты психомоторных реакций
Форма выпуска/дозировка:
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой 10 мг и 20 мг.
Упаковка:
14 таблеток в блистер или в контурную безъячейковую упаковку из фольги и алюминиевой A1/AI. По 1 или 2 блистера или контурной безъячейковой упаковке из фольги алюминиевой А1/А1 помещают в пачку из картона вместе с инструкцией по медицинскому применению.
Условия хранения:
В сухом защищенном от света месте при температуре не выше 25 °С.
Хранить в местах, недоступных для детей.
Срок годности:
2 года.
Не применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Кадила Фармасьютикалз Лимитед, Plot № 1389, Trasad Road, Dholka- 382225, Dist. Ahmedabad, Gujarat State, India, Индия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
Кадила Фармасьютикалз Лимитед
Купить Рабелок таблетки — Кадила фармасьютикалз в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Аналоги Рабелок
Товары из категории — Желудок, кишечник, печень
Товары из категории — Лекарства от язвы и гастрита
Инструкция по применению
Цена в интернет-аптеке WER.RU: от 271
Описание препарата
Рабелок — исключительный медикамент, который способен влиять комплексно на человеческий организм. Правильно подобранные компоненты способны оказать позитивное влияние на язвенные болезни от легкой до тяжелой стадии. Инструкция по применению Рабелок прилагается в каждой упаковке. Препарат подходит для самостоятельного лечения и в виде терапевтической составляющей с другими препаратами.
Купить Рабелок можно в нашем интернет магазине по приемлемой стоимости. Препарат приобретается как по рецепту, так и без него, в зависимости от необходимой дозировки.
Согласно медицинским отзывам Рабелок также действенно себя показывает и в виде профилактического средства, помогая в получении долгоиграющего эффекта.
Фармакологическое действие
Медикамент Рабелок — противоязвенный лекарство, представляющее собой полезный ингибитор. Другими словами, применение лекарства способно тормозить заболевания. Помимо этого, таблетки Рабелок способны молниеносно замедлять необходимые химические процессы в организме, что является особенно эффективным в случае язвенного кровотечения. Рабелок — ингибирующий протонный насос. Являясь своеобразным блокатором помпы, медикамент служит помощником в переносе ионов водорода из париетальной клетки в просвет желудка.
Главный компонент лекарства — рабепразол натрия, который берет на себя львиную долю основных функций препарата.
Таблетки Рабелок, в состав которых входит рабепразол, относится к классу антисекреторных веществ, способных частично блокировать секрецию соляной кислоты. Подобная функция влияет на организм, несмотря на причины раздражения слизистой оболочки. Компонент, благодаря химическому составу, быстро выводится из плазмы, а также из слизистой оболочки желудка.
Также препарат способен за короткое время поглощать жиры, практически срастаясь с ними в единый элемент.
В состав медикамента Рабелок входит множество дополнительных компонентов, например, таких, как маннитол, магний оксид, крахмал, кремний диоксид и другие.
После начала применения препарата, у пациентов может наблюдаться увеличение гормона гастрина в плазме крови. Этот показатель начинает изменяться в лучшую сторону после нескольких недель применения, согласно указанной дозировке.
Таблетки Рабелок показывают устойчивый морфологический эффект, который наблюдался неоднократно. Даже после продолжительного курса лечения, медикамент не оказывает негативного влияния на центральную нервную систему, а также дыхательную и сердечно- сосудистую системы.
Показания
Начало лечения препаратом рекомендуется в следующих случаях:
• проявление язвенной болезни в местах, соединяющих кровеносные и лимфатические сосуды;
• обострение язвенного заболевания двенадцатиперстной кишки;
• хронические заболевания, связанные с поражением нижнего отдела пищевода и проникновением внутрь содержимого желудка;
• опухоль островковой части поджелудочной железы, которая часто сопровождается повышенной секрецией гастрина;
• способствует стремительному заживлению язв и слизистой оболочки;
• острая язвенная болезнь, сопровождающаяся обильным внутренним кровотечением;
• превосходно показывает себя в виде краткосрочной терапии различных эрозивных поражений;
• пригоден в том случае, когда показано отсасывание кислого содержимого желудка;
• оказывает эффективное действие в том случае, когда наступило стресс — индуцированное поражение слизистой оболочки желудочно- кишечного тракта;
• хронические поверхностные заболевания, связанные с повышенной кислотностью и другими расстройствами пищеварительной системы.
Как видно из приведенного выше списка, Рабелок носит достаточное обширное действие, способное повлиять на многочисленные заболевания, связанные с пищеварительным трактом.
Противопоказания
Многочисленные медицинские исследования показали отличные результаты на предмет возможных противопоказаний. В инструкции по применению Рабелок сказано, что главной причиной неприятной симптоматики становится только индивидуальная непереносимость одного из компонентов, входящих в состав.
Помимо этого, Рабелок не рекомендуется давать детям и подросткам, не достигшим двенадцатилетнего возраста.
Внутривенное введение препарата допускается только после 18 летнего возраста.
Дозировка
Рабелок выпускается в картонной упаковке, внутри которой расположено определенное количество блистеров. Таблетки окрашены в оттенки от светлого песочного до насыщенного желтого.
В одном блистере расположено 14 таблеток, покрытых специальной кишечнорастворимой оболочкой.
Лекарство выпускается в дозировке 10мг и 20 мг, в зависимости от дозировки рабепразола.
Медикамент 10 мг
Препарат Рабелок принимают по одной таблетке один раз в сутки. Курс лечения предполагает продолжительность в 14 дней. Если после двухнедельного лечения видимые улучшения не наступили, в этом случае следует обратиться к соответствующему медику.
Врач либо же назначит продолжение лечения этой же дозировкой, либо подберет аналогичные препараты.
Медикамент 20 мг
В случае с этой дозировкой, Рабелок принимается с совершенно разной продолжительностью. Здесь все зависит от болезни и стадии ее развития.
При язвенном заболевании желудка в острой стадии протекания, препарат следует принимать по одной таблетке один раз в сутки. Курс лечения составляет не меньше 6 недель. Если болезнь не отступает, прием медикаментов продлевается еще на полтора месяца.
При наступлении острой язвенной болезни двенадцатиперстной кишки, Рабелок таблетки надлежит принимать также по одной в сутки. Только при подобном диагнозе длительность лечения будет составлять от 2 до 4 недель. Если ожидаемое облегчение не наступило, следует повторить поход к врачу за новым назначением. Пациенты должны помнить, что ни в коем случае нельзя заниматься самолечением, которое приводит к серьезным и необратимым последствиям.
При поражении нижнего отдела пищевода, Рабелок рекомендуется принимать по одной таблетке один раз в сутки. При подобном установленном диагнозе, врачи назначают пить препарат курсом, длительность которого варьируется от четырех до восьми недель. Медицинский работник имеет право продлить прием препарата еще на две-три недели.
Также курс лечения составляет месяц, если наблюдается неэрозивное течение заболевания. Если прием препарата употребляется в виде профилактических целей, тогда длительность курса зависит от состояния пациента. Дозировка также остается неизменной — таблетка один раз в стуки.
Пациенты, страдающие на опухоль островкового аппарата поджелудочной железы или синдромом Золлингера — Эллисона, также принимают медикамент. Инструкция по применению Рабелок гласит, что суточная доза не должна превышать 60 мг в сутки, что соответствует трем таблеткам. Начинать лечение рекомендуется в такой дозировке, постепенно увеличивая до 100 мг в сутки. Иногда, в случае острой необходимости, врачи выписывают курс лечения на один год с дозировкой по три таблетки утром и вечером. Если облегчение не наступило, или же все еще остается неприятная симптоматика, длительность лечения увеличивается на неопределенный срок.
Чтобы уничтожить Helicobacter pylori и создать комфортную среду, приближенную к естественной здоровой, Рабелок назначается по одной таблетке два раза в сутки. Курс лечения составляет одну неделю и проводится вместе с тщательно подобранными антибиотиками. В случае не наступления положительной динамики у пациента, врач начинает подбирать следующую комбинацию препаратов, либо же заменяет аналогами, близкими по действию с ранее обозначенными препаратами.
Как указано выше, препарат употребляется детьми, достигшим двенадцатилетнего возраста. При заболевании дозировка и интенсивность курса по времени определяется строго индивидуально. Прием препарата не превышает 8 недель, а дозировка состоит из одной таблетки раз в сутки.
Важно помнить, что в случае взрослого лечения и уж тем более детского, медикамент следует принимать строго по рекомендациям медицинского работника и ни в коем случае не назначать дозировку и протяженность курса лечения самостоятельно.
Побочные действия
Как принимать таблетки Рабелок, чтобы не вызвать обратный эффект? Только строго по врачебному предписанию.
Препарат обладает обширным списком неприятной симптоматики, состоящий из следующих пунктов:
• Пищеварительная система способна показать серьезный сбой, который проявляется в виде диареи, тошноты и рвоты, метеоризмом с продолжительными болями в области живота. Иногда эти неприятные ощущения сопровождаются сухостью во рту, приобретением гастрита и стоматита.
• Некорректное применение препарата может не с позитивной стороны повлиять и на центральную нервную систему. В случае наступления побочного эффекта, у пациента наблюдается частые головные боли с головокружением. Очень редко, но все же может беспокоить сонливость и состояние непрекращающийся нервозности. Пласт пациентов способны страдать от резко наплывающей депрессии. Также при приеме Рабелок может незначительно ухудшить зрение и вкусовые ощущения.
• Что касаемо дыхательной системы, в этом случае появляются риниты, фарингиты, обычный кашель и другие всевозможные респираторные заболевания.
• Очень редко на кожном покрове пациента возникает легкий зуд и внешние проявления аллергической реакции в виде мелкой сыпи.
• Существуют также единичные случаи, при которых таблетки Рабелок дают лихорадку, частые боли в груди и в спинной отделе, несущественный озноб и наличие инфекции в мочевыводящих путях. Иногда, при продолжительном приеме препарата, у некоторых клиентов встречается увеличение массы тела и слегка повышенное потоотделение.
При наступлении вышеперечисленной тревожной симптоматики следует незамедлительно обращаться к медику, который снизит на некоторое время дозировку, либо предложит аналоги лекарству Рабелок.
Лекарственное взаимодействие
Прежде чем начинать параллельное лечение вместе с другими препаратами, необходимо обратиться за консультацией к соответствующему специалисту. Ведь со многими медикаментами Рабелок способен не показать полностью все свои возможности.
Например, абсолютно не рекомендуется лекарство назначать вместе с атазанавиром, так как в этом случае возможности второго препарата снижаются практически до нуля. Также не следует сочетать Рабелок таблетки вместе с метотрексатом. Подобный тандем может привести к значительному повышению концентрации.
В тандеме с другими средствами Рабелок может привести к риску возникновения кровотечения и изменениями плазменной концентрации в организме.
Особые указания
Противоязвенные таблетки, помогающие от боли, следует проглатывать полностью, не разжевывая. До еды или после, а также время суток абсолютно никоим образом не влияют на действие главного компонента.
Существует несколько факторов, на которые каждому пациенту, принимающему таблетки Рабелок, следует обратить внимание.
Препарат не способен удалить злокачественные новообразования, поэтому если симптоматика не уходит и сопровождается болевыми ощущениями, в этом случае следует обратиться к специалисту для более тщательного осмотра.
Это же касается и для тех случаев, когда предписания пациентом полностью выполнялись, но после годовалого курса разительных изменений не произошло.
Во время прохождения курса, следует воздержаться от вождения личным транспортным средством. В этот период у пациента может наблюдаться слегка рассредоточенное сознание, ухудшение зрения и другие проявления, способные поставить в небезопасное положение не только самого водителя, но и пешеходов.
Ни в коем случае нельзя давать препарат детям до 12 лет или же только после квалифицированной консультации у специалиста. Также Рабелок абсолютно не совместим с алкоголем. По настоянию медиков, на период прохождения курса лечения, пациентам следует полностью отказаться от приема любых спиртных напитков.
Беременность и лактация
Так как на сегодняшний день в медицинской отрасли не было проведено тщательных исследований, таблетки Рабелок настоятельно не рекомендуется применять во время беременности и в период лактации.
Небольшое количество обследований все же было проведено, которые показали неутешительные результаты. При приеме препарата небольшая часть основного компонента все — таки проникает через плаценту в период беременности, но какой именно процент и может ли он нанести вред — у специалистов данные на этот счет полностью отсутствуют.
Также нет результатов и исследований, относящихся к возможности развития разнообразных пороков у плода на любом из триместров.
В период лактации также не рекомендуется давать Рабелок, так как слишком глубоких исследований на влияние лекарства в периоде лактации не проводилось.
При нарушениях функции почек
С подобным диагнозом, пациентам следует вести прием препарата крайне осторожно и только под постоянным присмотром соответствующего медицинского работника. Таблетки Рабелок принимается при заболевании почек, но только после предварительной консультации.
Врач самостоятельно скорректирует дозировку и назначит продолжительность лечения, исходя из индивидуальных особенностей пациента.
При нарушениях функции печени
Крайне внимательными следует быть пациентам, у которых присутствует легкая или тяжелая печеночная недостаточность. Если с почечной недостаточностью таблетки Рабелок все же употребляются, то пациентам, страдающим на заболевания печени, его лучше полностью исключить.
После обращения за консультацией в больницу, специалист должен подобрать не менее действенный заменитель. Если же клиент настаивает именно на этом препарате, в этом случае необходимо очень скрупулезно подходить и к длительности лечения, и к дозировке.
Препарат в 10 мг отпускается в аптеке без соответствующего документа от врача, а вот дозировку в 20 мг покупатель может получить только при наличии рецепта с мокрой печатью. Цена Рабелок варьируется в пределах 400-450 рублей за упаковку, поэтому приобрести его может каждый человек.
Срок реализации препарата составляет 2 года, по истечению которого его необходимо утилизировать. Хранение должно быть только в темном месте, в котором температура не достигает отметки выше 25°C.
Приобрести медикаменты любой дозировки можно в нашем интернет магазине в Москве. Быстрая доставка и отличное качество гарантированы.
Цены на Рабелок в Москве
Заберите заказ в в аптеке
WER (г. Москва)
Цена: от 271 руб.