Радахлорин — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер
ЛС-001868
Торговое наименование препарата
Радахлорин®
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Активное вещество: Радахлорин® — 5,00 г (что соответствует сумме натриевых солей хлорина е6, хлорина р6, пурпурина 5 — 0,35 г).
Вспомогательные вещества: меглюмин — 0,20 г, вода для инъекций — до 100 мл.
Описание
Прозрачная жидкость темно-зеленого цвета, со слабым характерным запахом.
Фармакотерапевтическая группа
фотосенсибилизирующее средство
Фармакодинамика:
Радахлорин® является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенного для флюоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей.
Метод ФДТ основан на способности Радахлорина® избирательно накапливаться в опухоли кожи при его внутривенном введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (402, 502, 532, 608 или 662 нм).
В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин® можно выделить 3 этапа:
— 1 этап — характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;
— 2 этап — некроз опухоли, который формируется через 2-4 дня после сеанса ФДТ;
— 3 этап — отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2-8 недель в зависимости от размеров опухоли.
Радахлорин® в дозах 0,5-2,4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 часа после введения препарата не обладает мутагенным действием и не повреждает ДНК нормальных клеток.
Фармакокинетика:
После однократного внутривенного введения Радахлорина® в дозах 0,5-2,4 мг/кг он в течение 0,5-5 часов распределяется между кровыо и тканями. Концентрация Радахлорина® в сыворотке крови достигает максимума через 15-30 мин и быстро снижается, составляя после введения в дозе 0,5 мг/кг через 1 час — 10 мкг/л, через 3 часа — 5 мкг/л, через 24 часа — 1 мкг/л.
Концентрация Радахлорина® в опухоли достигает максимума через 1 час (10-20 мкг/мл), но, при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 часа после введения препарата. Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях, в среднем в 3-6 раз, зависит от морфологической структуры опухоли, и составляет 2-10 мкг/мл.
Быстрое выведение Радахлорина® из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов и тканей и гиперчувствительность кожных покровов к дневному свету.
Наиболее высокие уровни Радахлорина® через 3 часа после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани.
Около 70-80% Радахлорин® метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Препарат выводится в неизменном виде с калом (15%) и мочой (3%). Кумулятивная экскреция Радахлорина® с калом и мочой за первые 12 часов составляет в среднем 15-20% от введенной дозы препарата. Основная часть (98%) Радахлорина® выводится или метаболизируется за первые 48 часов. Следовые количества препарата определяются в коже вплоть до 6-ти суток.
Показания:
— Флюоресцентная диагностика рака кожи;
— фотодинамическая терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому);
— фотодинамическая терапия предопухолевой (дисплазия I-III степени, эрозия) и опухолевой (рак in situ) патологии шейки матки.
Противопоказания:
— Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
— беременность и лактация;
— детский возраст (опыт медицинского применения у детей отсутствует).
С осторожностью:
У лиц с артериальной гипертензией, сахарным диабетом.
Беременность и лактация:
Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы:
Препарат вводится однократно в виде внутривенной капельной инфузии в течение 30 минут.
Световое воздействие излучением с длиной волны 662 ± 3 нм начинают через 3 часа после окончания инфузии. Оптимальным режимом воздействия является введение препарата в дозе 1,0-1,2 мг/кг и световое воздействие излучением с длиной волны 662 ± 3 мм в дозе 300 Дж/см2.
При условии возможности проведения повторного лечения пациентов с частичным эффектом или стабилизацией, возможно использование режимов 0,5-0,6 мг/кг — 300 Дж/см2 и 1,0-1,2 мг/кг — 200 Дж/см2. При этом выбор режима должен осуществляться индивидуально с учетом формы и распространенности опухолевого процесса.
При воздействии лазером используют дистанционное поверхностное облучение через кварцевый световод с применением или без применения микролинз при фотодинамической терапии поверхностных опухолей кожи, или же с применением макролинзы со световым пятном диаметром 2,5 до 3,0 см при фотодинамической терапии предопухолевой и опухолевой патологии шейки матки. В качестве источника лазерного излучения используют диодный лазер с длиной волны 662 ± 3 нм.
Для выявления дополнительных очагов и уточнения границ распространения опухолевого очага рекомендуется совмещать введение Радахлорина® с флюоресцентной диагностикой, например, с использованием спектрофлюориметров. Интенсивность флюоресценции достигает максимума через 3 часа после введения препарата и существенно выше для дозы 1,2 мг/кг. Флюоресцентная контрастность на границе «опухоль/норма» варьирует в пределах (2÷4)/1 (для дозы 0,6 мг/кг) и (4÷6)/1 (для дозы 1,2 мг/кг).
Приготовление раствора для внутривенной инфузии
Содержимое одного или нескольких флаконов разводят в 200 мл одного из ниже перечисленных инфузионных растворов:
— 0,9% раствор натрия хлорида;
— 5% или 10% раствор декстрозы;
— 10% раствор маннитола;
— раствор Рингера;
— 4% или 8% раствор калия хлорида.
Для приготовления раствора не следует использовать инфузионные растворы с кислым показателем pH.
Побочные эффекты:
При фотодинамической терапии (ФДТ) с Радахлорином ® возможны:
Местные реакции
Часто:
— боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 часа после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных;
— отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2-7 суток.
Для купирования болевых реакций рекомендуется прием анальгетиков.
Со стороны кожных покровов
Редко: кожный зуд.
Со стороны органов кроветворения
Часто может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличением числа гранулоцитов.
Передозировка:
Симптомы передозировки сходны с неблагоприятными побочными реакциями.
Показана симптоматическая и дезинтоксикационная терапия (инфузионная терапия по показаниям, приём анальгетиков, антигистаминных препаратов, антиоксидантов).
Взаимодействие:
Выявлена несовместимость Радахлорина® с препаратами, имеющими кислый показатель pH среды, например, с аскорбиновой кислотой.
Особые указания:
Некроз в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2-4 дня, а отторжение струпа происходит через 2-8 недель после воздействия лазером.
Меры предосторожности при применении
— Во время воздействия лазером врач и пациент должны использовать защитные очки со светофильтром, поглощающим излучение 662 ± 3 нм.
— Пациент после введения Радахлорина® должен соблюдать ограниченный световой режим (избегать яркого света) в течение недели.
— Радахлорин® не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для внутривенных введений, через которые вводились другие лекарственные препараты.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и механизмами:
Прямых противопоказаний к управлению автомобилем после сеанса ФДТ Радахлорином® в настоящее время не выявлено. При проявлении каких- либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с другими механизмами требует индивидуального рассмотрения.
Форма выпуска/дозировка:
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 0,35%.
Упаковка:
- флаконы (1) — пачки картонные
- флаконы (10) — упаковки
Условия хранения:
При температуре от 0 до 8 °С, в защищенном от света.
Препарат можно хранить разведенным при температуре от 2 до 8 °С не более 24 часов до начала введения. При этом приготовленный раствор устойчив в условиях комнатной освещенности или при дневном свете, однако следует избегать прямого светового воздействия.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности:
2,5 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска
По рецепту
Производитель
Федеральное государственное учреждение «Российский кардиологический научно-производственный комплекс» Министерства здравоохранения Российской Федерации — Экспериментальное производство медико-биологических препаратов, 121552, Москва, ул. 3-я Черепковская, д. 15-а, Россия
Владелец регистрационного удостоверения/организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Рада-Фарма»
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Радахлорин® (концентрат для приготовления раствора для инфузий, 0.35%), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-№(000291)-(РГ-RU)
Дата последнего изменения: 09.12.2020
Особые отметки:
Содержание
- ATX
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Отзывы
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Концентрат
для приготовления раствора для инфузий.
Состав
Действующее вещество:
«Радахлорин®»
— 5,00 г
(сумма
натриевых солей хлорина e6, хлорина p6, пурпурина 5 — 0,35 г)
Вспомогательные вещества:
Меглюмин —
0,20 г,
Вода
для инъекций — до 100 мл.
Описание лекарственной формы
Раствор
темно-зеленого цвета с желтоватым оттенком, со слабым характерным запахом.
Фармакокинетика
После
однократного внутривенного введения Радахлорина® в дозах
0,5–2,4 мг/кг он в течение 0,5–5 часов распределяется между
кровью и тканями. Концентрация Радахлорина® в сыворотке крови
достигает максимума через 15–30 мин и быстро снижается, составляя после
введения в дозе 0,5 мг/кг через 1 час
— 10 мкг/л, через 3 часа — 5 мкг/л, через 24 часа —
1 мкг/л.
Концентрация
Радахлорина® в опухоли достигает максимума через 1 час
(10–20 мкг/мл), но, при более быстром выведении его из окружающих опухоль
здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается
через 3 часа после введения препарата. Концентрация препарата в опухолевой
ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях, в среднем в 3–6 раз,
зависит от морфологической структуры опухоли, и составляет
2–10 мкг/мл.
Быстрое
выведение Радахлорина® из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий
индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов и тканей и
гиперчувствительность кожных покровов к дневному свету.
Наиболее
высокие уровни Радахлорина® через 3 часа после введения создаются
в печени, почках, опухолевой ткани.
Около
70–80% Радахлорин® метаболизируется в печени до биладиенов (линейных
тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Препарат выводится
в неизменном виде с калом (15%) и мочой (3%). Кумулятивная экскреция
Радахлорина® с калом и мочой за первые 12 часов составляет
в среднем 15–20% от введенной дозы препарата. Основная часть (98%) Радахлорина®
выводится или метаболизируется за первые 48 часов. Следовые
количества препарата определяются в коже вплоть до 6-ти суток.
Фармакодинамика
Радахлорин®
является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенного для
флуоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ)
злокачественных опухолей.
Метод
ФДТ основан на способности Радахлорина® избирательно накапливаться в
опухоли кожи при его внутривенном введении и генерировать синглетный кислород,
оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее
действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной
волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (402, 502, 532, 608
или 662 нм).
В
развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин® можно
выделить 3 этапа:
–
1 этап —
характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде
отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;
–
2 этап — некроз
опухоли, который формируется через 2–4 дня после сеанса ФДТ;
–
3 этап —
отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2–8 недель
в зависимости от размеров опухоли.
Радахлорин®
в дозах 0,5–2,4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через
3 часа после введения препарата не обладает мутагенным действием и не
повреждает ДНК нормальных клеток.
Показания
–
Флуоресцентная
диагностика рака кожи.
–
Фотодинамическая
терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).
–
Фотодинамическая
терапия предопухолевой (дисплазия I–III степени, эрозия) и опухолевой (рак
in situ) патологии шейки матки.
Противопоказания
–
Повышенная
чувствительность к любому из компонентов препарата;
–
Беременность и
лактация;
–
Детский возраст
(опыт медицинского применения у детей отсутствует).
С осторожностью
Применять
у лиц с артериальной гипертензией, сахарным диабетом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано
при беременности. На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат
вводится однократно в виде внутривенной капельной инфузии в течение
30 минут.
Световое
воздействие излучением с длиной волны 662 ± 3 нм начинают через
3 часа после окончания инфузии. Оптимальным режимом воздействия является
введение препарата в дозе 1,0–1,2 мг/кг и световое воздействие
излучением с длиной волны 662 ± 3 нм в дозе 300 Дж/см2.
При
условии возможности проведения повторного лечения пациентов с частичным
эффектом или стабилизацией, возможно использование режимов
0,5–0,6 мг/кг — 300 Дж/см2 и
1,0–1,2 мг/кг — 200 Дж/см2. При этом выбор режима
должен осуществляться индивидуально с учетом формы и распространенности
опухолевого процесса.
При
воздействии лазером используют дистанционное поверхностное облучение через
кварцевый световод с применением
или без применения микролинз при фотодинамической терапии поверхностных опухолей
кожи, или же с применением макролинзы со световым пятном диаметром 2,5 до
3,0 см при фотодинамической терапии предопухолевой и опухолевой патологии
шейки матки. В качестве источника лазерного излучения используют диодный лазер
с длиной волны 662 ± 3 нм.
Для
выявления дополнительных очагов и уточнения границ распространения опухолевого
очага рекомендуется совмещать введение Радахлорина® с флуоресцентной
диагностикой, например, с использованием спектрофлуориметров.
Интенсивность флюоресценции достигает максимума через 3 часа после
введения препарата и существенно выше для дозы 1,2 мг/кг. Флуоресцентная
контрастность на границе «опухоль/норма» варьирует в пределах
(2÷4)/1 (для дозы 0,6 мг/кг) и (4÷6)/1 (для дозы
1,2 мг/кг).
Приготовление раствора для внутривенной инфузии
Содержимое
одного или нескольких флаконов разводят в 200 мл одного из ниже
перечисленных инфузионных растворов:
–
0,9% раствор
натрия хлорида;
–
5% или
10% раствор декстрозы;
–
10% раствор
маннитола;
–
раствор Рингера;
–
4% или
8% раствор калия хлорида.
Для
приготовления раствора не следует использовать инфузионные растворы
с кислым показателем pH.
Меры предосторожности при применении
–
Во время
воздействия лазером врач и пациент должны использовать защитные очки
со светофильтром, поглощающим излучение 662 ± 3 нм.
–
Пациент после
введения Радахлорина® должен соблюдать ограниченный световой режим
(избегать яркого света) в течение недели.
–
Радахлорин®
не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для внутривенных
введений, через которые вводились другие лекарственные препараты.
Побочные действия
При
фотодинамической терапии (ФДТ) с Радахлорином® возможны:
Местные реакции:
Часто:
–
боли в месте
облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 часа
после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости
от распространенности патологического процесса и индивидуальной
чувствительности больных;
–
отек окружающих
тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2–7 суток.
Для
купирования болевых реакций рекомендуется прием анальгетиков.
Со стороны кожных покровов:
Редко: кожный зуд.
Со стороны органов кроветворения:
Часто: может
наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови
с увеличением числа гранулоцитов.
Взаимодействие
Выявлена
несовместимость Радахлорина® с препаратами, имеющими кислый
показатель pH
среды, например, с аскорбиновой кислотой.
Передозировка
Симптомы
передозировки сходны с неблагоприятными побочными реакциями. Показана
симптоматическая и дезинтоксикационная терапия (инфузионная терапия по показаниям,
прием анальгетиков, антигистаминных препаратов, антиоксидантов).
Особые указания
Некроз
в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2–4 дня, а отторжение струпа
происходит через 2–8 недель после воздействия лазером.
Влияние на способность управлять
автомобилем и другими механизмами
Прямых
противопоказаний к управлению автомобилем после сеанса ФДТ Радахлорином®
в настоящее время не выявлено.
При
проявлении, каких-либо побочных действий, вопрос о вождении транспорта и работе
с другими механизмами требует индивидуального рассмотрения.
Форма выпуска
Концентрат
для приготовления раствора для инфузий 0,35%.
По
10 мл или 15 мл во флаконы из трубки стеклянной для лекарственных
средств из нейтрального стекла, укупоренные резиновыми пробками с обкаткой
алюминиевыми колпачками. Каждый флакон с препаратом вместе с инструкцией
по применению помещают в пачку из картона.
По
10 флаконов с равным количеством инструкций по применению помещают
в упаковку для стационара.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре от 2 до 8 °С в защищенном от света месте.
Препарат
можно хранить разведенным при температуре от 2 до 8 °С не более
24 часов до начала введения. При этом приготовленный раствор устойчив
в условиях комнатной освещенности или при дневном свете, однако следует
избегать прямого светового воздействия.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
2,5
года.
Не
использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Радахлорин (RADAHLORIN) инструкция по применению
📜 Инструкция по применению Радахлорин
💊 Состав препарата Радахлорин
✅ Применение препарата Радахлорин
📅 Условия хранения Радахлорин
⏳ Срок годности Радахлорин
Описание лекарственного препарата
Радахлорин
(RADAHLORIN)
Основано на официально утвержденной инструкции по применению препарата и подготовлено для электронного издания справочника Видаль 2010 года, дата обновления: 2020.07.27
Владелец регистрационного удостоверения:
Код ATX:
V03AX
(Прочие лечебные средства)
Лекарственная форма
| Радахлорин |
Жидкий экстракт: фл. 25 г рег. №: Р N001580/01 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Радахлорин
флаконы темного стекла (1) — бумага оберточная.
Флаконы темного стекла (1) — бумага оберточная.
флаконы темного стекла (1) — бумага оберточная.
Фармакологическое действие
Радахлорин (модифицированная природная смесь хлоринов из микроводоросли рода Spirulina, около 70-90% которых составляет хлорин е6) является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенного для флуоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей.
Метод ФДТ основан на способности Радахлорина избирательно накапливаться в опухоли кожи при его в/в введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (406, 506, 536, 608 или 662 нм).
В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин можно выделить 3 этапа:
1 этап — характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отека и гиперемии зоны облучения различной выраженности;
2 этап — некроз опухоли, который формируется через 2-4 дня после сеанса ФДТ;
3 этап — отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2-8 недель в зависимости от размеров опухоли.
Радахлорин в дозах 0.5-2.4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 ч после введения препарата не обладает мутагенным действием и не повреждает ДНК нормальных клеток.
Фармакокинетика
После однократного в/в введения Радахлорина в дозах 0.5-2.4 мг/кг он в течение 0.5-5 ч распределяется между кровью и тканями. Cmax Радахлорина в сыворотке крови достигает через 15-30 мин и быстро снижается, составляя, после введения в дозе 0.5 мг/кг, через 1 ч — 10 мкг/л. через 3 ч — 5 мкг/л, через 24 ч — 1 мкг/л.
Cmax Радахлорина в опухоли через 1 ч (10-20 мкг/мл), но при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 ч после введения препарата. Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях в среднем в 3-6 раз. зависит от морфологической структуры опухоли, и составляет 2-10 мкг/мл.
Быстрое выведение Радахлорина из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов, и тканей, и повышенную чувствительность кожных покровов к дневному свету
Наиболее высокие уровни Радахлорина через 3 ч после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани.
Около 70-80% Радахлорина метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Препарат выводится в неизмененном виде с калом (15%) и мочой (3%). Кумулятивная экскреция Радахлорина с калом и мочой за первые 12 ч составляет в среднем 15-20% от введенной дозы препарата. Основная часть (98%) Радахлорина выводится или метаболизируется в течение первых 48 ч. Следовые количества препарата определяются в коже до 6 суток.
Показания препарата
Радахлорин
- флюоресцентная диагностика рака кожи;
- фотодинамическая терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).
Режим дозирования
Препарат вводится однократно в виде в/в капельной инфузии в течение 30 мин.
Световое воздействие излучением с длиной волны 662±3 нм начинают через 3 ч после окончания инфузии.
Оптимальным режимом воздействия является введение препарата в дозе 1-1.2 мг/кг и световое воздействие излучением с длиной волны 662+3 нм в дозе 300 Дж/см2. При условии возможности проведения повторного лечения пациентов с частичным эффектом или стабилизацией, возможно использование и 2 других режимов: 0.5-0.6 мг/кг — 300 Дж/см2; 1-1.2 мг/кг — 200 Дж/см2.
При этом выбор режима должен осуществляться индивидуально с учетом формы и распространенности опухолевого процесса.
При воздействии лазером используют дистанционное поверхностное облучение через кварцевый световод с применением или без применения микролинз.
В качестве источника лазерного излучения используют диодный лазер с длиной волны 662±3 нм.
Для выявления дополнительных очагов и уточнения границ распространения опухолевого очага рекомендуется совмещать введение Радахлорина с флуоресцентной диагностикой, например, с использованием спектрофлуориметров. Интенсивность флюоресценции достигает максимума через 3 ч после введения препарата и существенно выше для дозы 1.2 мг/кг. Флюоресцентная контрастность на границе опухоль/норма варьирует в пределах (2÷4)/1 (для дозы 0.6 мг/кг) и (4÷6)/1 (для дозы 1.2 мг/кг).
Приготовление раствора для в/в инфузии
Содержимое одного или нескольких флаконов разводят в 200 мл одного из ниже перечисленных инфузионных растворов: 0.9% раствор натрия хлорида; 5% или 10% раствор декстрозы; 10% раствор маннитола; раствор Рингера; 4% или 8% раствор калия хлорида.
Для приготовления раствора не следует использовать инфузионные растворы с кислым показателем рН.
Побочное действие
При ФДТ Радахлорином:
- боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 ч после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространенности патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных;
- отек окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2-7 сут;
- кожный зуд, реакции повышенной чувствительности нормальной кожи к лазерному излучению.
Противопоказания к применению
- беременность;
- период кормления грудью;
- детский возраст (опыта применения препарата нет);
- повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
С осторожностью применять препарат следует у больных сахарным диабетом.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказан при беременности и в период лактации.
Применение у детей
Противопоказан к применению у детей (опыта применения препарата нет).
Особые указания
Во время воздействия лазером врач и пациент должны использовать защитные очки со светофильтром, поглощающим излучение 662±3 нм.
Для купирования болевых реакций используют местные анестетики, НПВП, опиоидные анальгетики.
Радахлорин не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для в/в введений, через которые вводились другие лекарственные препараты.
У больных, подвергающихся ФДТ с использованием Радахлорина, может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличение числа гранулоцитов, что по всей видимости связано с общей реакцией организма на развитие воспалительного процесса в зоне лечения (некроза).
Некроз в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2-4 дня, а отторжение струпа происходит через 2-8 недель после воздействия лазером.
Передозировка
В случаях передозировки следует проводить соответствующую симптоматическую и дезинтоксикационную терапию.
Лекарственное взаимодействие
Выявлена несовместимость Радахлорина при одновременном введении с препаратами, имеющими кислый показатель рН среды, например, с аскорбиновой кислотой.
Условия хранения препарата Радахлорин
Список Б. хранить при температуре от 0° до 8°С в защищенном от света и недоступном для детей месте. Препарат можно хранить разведенным при температуре 2-8°С не более 24 ч до начала введения. При этом приготовленный раствор устойчив в условиях комнатной освещенности или при дневном свете, однако, следует избегать прямого светового воздействия.
Срок годности препарата Радахлорин
Срок годности — 1.5 года. Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия реализации
Препарат отпускается по рецепту.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Способ применения и дозировка
Препарат вводится однократно в виде внутривенной капельной инфузии в течение 30 минут.
Световое воздействие излучением с длиной волны 662 ± 3 нм начинают через 3 часа после окончания инфузии. Оптимальным режимом воздействия является введение препарата в дозе 1,0-1,2 мг/кг и световое воздействие излучением с длиной волны 662 ± 3 нм в дозе 300 Дж/см2.
При условии возможности проведения повторного лечения пациентов с частичным эффектом или стабилизацией, возможно использование режимов 0,5-0,6 мг/кг — 300 Дж/см2 и 1,0-1,2 мг/кг — 200 Дж/см2. При этом выбор режима должен осуществляться индивидуально с учетом формы и распространенности опухолевого процесса.
При воздействии лазером используют дистанционное поверхностное облучение через кварцевый световод с применением или без применения микролинз при фотодинамической терапии поверхностных опухолей кожи, или же с применением макролинзы со световым пятном диаметром 2,5 до 3,0 см при фотодинамической терапии предопухолевой и опухолевой патологии шейки матки. В качестве источника лазерного излучения используют диодный лазер с длиной волны 662 ± 3 нм.
Для выявления дополнительных очагов и уточнения границ распространения опухолевого очага рекомендуется совмещать введение Радахлорина® с флюоресцентной диагностикой, например, с использованием спектрофлюориметров. Интенсивность флюоресценции достигает максимума через 3 часа после введения препарата и существенно выше для дозы 1,2 мг/кг. Флюоресцентная контрастность на границе «опухоль/норма» варьирует в пределах (2÷4)/1 (для дозы 0,6 мг/кг) и (4÷6)/1 (для дозы 1,2 мг/кг).
Приготовление раствора для внутривенной инфузии:
Содержимое одного или нескольких флаконов разводят в 200 мл одного из нижеперечисленных инфузионных растворов:
- 0,9 % раствор натрия хлорида;
- 5 % или 10 % раствор декстрозы;
- 10 % раствор маннитола;
- раствор Рингера;
- 4 % или 8 % раствор калия хлорида;
Для приготовления раствора не следует использовать инфузионные растворы с кислым показателем pH.
Состав
Действующее вещество:
«Радахлорин®» — 5,00 г
(сумма натриевых солей хлорина е6, хлорина р6, пурпурина 5-0,35 г).
Вспомогательные вещества:
меглюмин — 0,20 г
вода для инъекций — до 100 мл.
Фармакотерапевтическая группа
Фотосенсибилизирующее средство
Показания
- Флюоресцентная диагностика рака кожи.
- Фотодинамическая терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому).
- Фотодинамическая терапия предопухолевой (дисплазия I-III степени, эрозия) и опухолевой (рак in situ) патологии шейки матки.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата.
- Беременность и период грудного вскармливания.
- Детский возраст до 18 лет (опыт медицинского применения у детей отсутствует).
Условия хранения
При температуре от 2 до 8 °C в защищенном от света месте.
Препарат можно хранить разведенным при температуре от 2 до 8 °C не более 24 часов до начала введения. При этом приготовленный раствор устойчив в условиях комнатной освещенности или при дневном свете, однако следует избегать прямого светового воздействия.
Срок годности
2,5 года
Хранятся в холодильнике
Да
Содержит спирт
Нет
Кодеинсодержащий
Нет
Наркотический/Психотропный
Нет
Radahlorin®
Лекарственная форма
концентрат для приготовления раствора для инфузий
Состав
Активное вещество: Радахлорин® — 5,00 г (что соответствует сумме натриевых солей хлорина е6, хлорина р6, пурпурина 5 — 0,35 г).
Вспомогательные вещества: меглюмин — 0,20 г, вода для инъекций — до 100 мл.
Описание
Прозрачная жидкость тёмно-зелёного цвета, со слабым характерным запахом.
Фармакологическое действие
Фармакодинамика
Радахлорин® является фотосенсибилизатором второго поколения, предназначенного для флюоресцентной диагностики (ФД) и фотодинамической терапии (ФДТ) злокачественных опухолей.
Метод ФДТ основан на способности Радахлорина® избирательно накапливаться в опухоли кожи при его внутривенном введении и генерировать синглетный кислород, оказывающий токсический эффект на опухолевые клетки и модифицирующее действие на их плазматические мембраны при воздействии света с длиной волны, соответствующей одному из пиков поглощения препарата (402, 502, 532, 608 или 662 нм).
В развитии эффекта после проведения ФДТ с препаратом Радахлорин® можно выделить 3 этапа:
- 1 этап — характерная реакция на световое воздействие при ФДТ, проявляющаяся в виде отёка и гиперемии зоны облучения различной выраженности;
- 2 этап — некроз опухоли, который формируется через 2–4 дня после сеанса ФДТ;
- 3 этап — отторжение некротических масс и эпителизация дефекта раны через 2–8 недель в зависимости от размеров опухоли.
Радахлорин® в дозах 0,5–2,4 мг/кг при облучении опухоли лазерным излучением через 3 часа после введения препарата не обладает мутагенным действием и не повреждает ДНК нормальных клеток.
Фармакокинетика
После однократного внутривенного введения Радахлорина® в дозах 0,5–2,4 мг/кг он в течение 0,5–5 часов распределяется между кровыо и тканями. Концентрация Радахлорина® в сыворотке крови достигает максимума через 15–30 мин и быстро снижается, составляя после введения в дозе 0,5 мг/кг через 1 час — 10 мкг/л, через 3 часа — 5 мкг/л, через 24 часа — 1 мкг/л.
Концентрация Радахлорина® в опухоли достигает максимума через 1 час (10-20 мкг/мл), но, при более быстром выведении его из окружающих опухоль здоровых тканей, максимальный терапевтический индекс (индекс контрастности) наблюдается через 3 часа после введения препарата. Концентрация препарата в опухолевой ткани выше, чем в окружающих здоровых тканях, в среднем в 3–6 раз, зависит от морфологической структуры опухоли, и составляет 2–10 мкг/мл.
Быстрое выведение Радахлорина® из крови, кожи и слизистых оболочек и высокий индекс контрастности исключают повреждение здоровых органов и тканей и гиперчувствительность кожных покровов к дневному свету.
Наиболее высокие уровни Радахлорина® через 3 часа после введения создаются в печени, почках, опухолевой ткани.
Около 70–80 % Радахлорин® метаболизируется в печени до биладиенов (линейных тетрапирролов, являющихся также продуктами метаболизма гема). Препарат выводится в неизменном виде с калом (15 %) и мочой (3 %). Кумулятивная экскреция Радахлорина® с калом и мочой за первые 12 часов составляет в среднем 15–20 % от введённой дозы препарата. Основная часть (98 %) Радахлорина® выводится или метаболизируется за первые 48 часов. Следовые количества препарата определяются в коже вплоть до 6-ти суток.
Показания
- Флюоресцентная диагностика рака кожи;
- фотодинамическая терапия поверхностных опухолей кожи (исключая меланому);
- фотодинамическая терапия предопухолевой (дисплазия Ⅰ–Ⅲ степени, эрозия) и опухолевой (рак in situ) патологии шейки матки.
Противопоказания
- Повышенная чувствительность к любому из компонентов препарата;
- беременность и лактация;
- детский возраст (опыт медицинского применения у детей отсутствует).
С осторожностью
У лиц с артериальной гипертензией, сахарным диабетом.
Применение при беременности и лактации
Противопоказано при беременности.
На время лечения следует прекратить грудное вскармливание.
Способ применения и дозы
Препарат вводится однократно в виде внутривенной капельной инфузии в течение 30 минут.
Световое воздействие излучением с длиной волны 662 ± 3 нм начинают через 3 часа после окончания инфузии. Оптимальным режимом воздействия является введение препарата в дозе 1,0–1,2 мг/кг и световое воздействие излучением с длиной волны 662 ± 3 мм в дозе 300 Дж/см2.
При условии возможности проведения повторного лечения пациентов с частичным эффектом или стабилизацией, возможно использование режимов 0,5–0,6 мг/кг — 300 Дж/см2 и 1,0–1,2 мг/кг — 200 Дж/см2. При этом выбор режима должен осуществляться индивидуально с учётом формы и распространённости опухолевого процесса.
При воздействии лазером используют дистанционное поверхностное облучение через кварцевый световод с применением или без применения микролинз при фотодинамической терапии поверхностных опухолей кожи, или же с применением макролинзы со световым пятном диаметром 2,5 до 3,0 см при фотодинамической терапии предопухолевой и опухолевой патологии шейки матки. В качестве источника лазерного излучения используют диодный лазер с длиной волны 662 ± 3 нм.
Для выявления дополнительных очагов и уточнения границ распространения опухолевого очага рекомендуется совмещать введение Радахлорина® с флюоресцентной диагностикой, например, с использованием спектрофлюориметров. Интенсивность флюоресценции достигает максимума через 3 часа после введения препарата и существенно выше для дозы 1,2 мг/кг. Флюоресцентная контрастность на границе «опухоль/норма» варьирует в пределах (2÷4)/1 (для дозы 0,6 мг/кг) и (4÷6)/1 (для дозы 1,2 мг/кг).
Приготовление раствора для внутривенной инфузии
Содержимое одного или нескольких флаконов разводят в 200 мл одного из ниже перечисленных инфузионных растворов:
- 0,9 % раствор натрия хлорида;
- 5 % или 10 % раствор декстрозы;
- 10 % раствор маннитола;
- раствор Рингера;
- 4 % или 8 % раствор калия хлорида.
Для приготовления раствора не следует использовать инфузионные растворы с кислым показателем pH.
Побочные эффекты
При фотодинамической терапии (ФДТ) с Радахлорином® возможны:
Местные реакции
Часто:
- боли в месте облучаемого очага в течение всей процедуры ФДТ и вплоть до 1 часа после ФДТ. Выраженность болевого синдрома варьирует в зависимости от распространённости патологического процесса и индивидуальной чувствительности больных;
- отёк окружающих тканей и мягких тканей головы, продолжающийся 2–7 суток.
Для купирования болевых реакций рекомендуется приём анальгетиков.
Со стороны кожных покровов
Редко: кожный зуд.
Со стороны органов кроветворения
Часто может наблюдаться увеличение абсолютного числа лейкоцитов в периферической крови с увеличением числа гранулоцитов.
Передозировка
Симптомы передозировки сходны с неблагоприятными побочными реакциями.
Показана симптоматическая и дезинтоксикационная терапия (инфузионная терапия по показаниям, приём анальгетиков, антигистаминных препаратов, антиоксидантов).
Взаимодействие
Выявлена несовместимость Радахлорина® с препаратами, имеющими кислый показатель pH среды, например, с аскорбиновой кислотой.
Особые указания
Некроз в зоне лечения обычно начинает формироваться через 2–4 дня, а отторжение струпа происходит через 2–8 недель после воздействия лазером.
Меры предосторожности при применении
- Во время воздействия лазером врач и пациент должны использовать защитные очки со светофильтром, поглощающим излучение 662 ± 3 нм.
- Пациент после введения Радахлорина® должен соблюдать ограниченный световой режим (избегать яркого света) в течение недели.
- -Радахлорин® не следует вводить тем же шприцем или через ту же систему для внутривенных введений, через которые вводились другие лекарственные препараты.
Влияние на способность управлять транспортными средствами или работать с механизмами
Прямых противопоказаний к управлению автомобилем после сеанса ФДТ Радахлорином® в настоящее время не выявлено. При проявлении каких- либо побочных действий вопрос о вождении транспорта и работе с другими механизмами требует индивидуального рассмотрения.
Форма выпуска
Концентрат для приготовления раствора для инфузий, 0,35 %.
Хранение
При температуре от 0 до 8 °C, в защищённом от света.
Препарат можно хранить разведенным при температуре от 2 до 8 °C не более 24 часов до начала введения. При этом приготовленный раствор устойчив в условиях комнатной освещенности или при дневном свете, однако следует избегать прямого светового воздействия.
Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2,5 года.
Не использовать после истечения срока годности, указанного на упаковке.
Условия отпуска из аптек
Отпускают по рецепту.
Классификация
-
Фармакотерапевтическая группа
-
АТХ
L01XD