Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Каждая ампула (2 мл раствора) содержит: действующего вещества: ранитидина (в виде ранитидина гидрохлорида) – 50 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, калия дигидрофосфат, динатрия фосфат дигидрат, воду для инъекций.
Средства, используемые для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонист Н2-гистаминовых рецепторов.
Код АТХ — А02ВА02.
Фармакодинамика
Блокатор H2-гистаминовых рецепторов II поколения. Механизм действия связан с блокадой H2-гистаминовых рецепторов мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную секрецию соляной кислоты, а также базальную и стимулированную, уменьшает объем желудочного сока, вызванного растяжением желудка пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин). Уменьшает количество соляной кислоты в желудочном соке, практически не подавляя «печеночные» ферменты, связанные с цитохромом P450, не влияет на концентрацию гастрина в плазме, продукцию слизи. Снижает активность пепсина.
Не влияет на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови. Возможно проходящее незначительное повышение концентрации пролактина в сыворотке крови после внутривенного введения ранитидина в дозе 100 мг и более.
Не оказывает влияния на выделение гормонов гипофиза: гонадотропина, тиреотропного гормона (ТТГ) и соматотропного гормона (СТГ). Не влияет на концентрацию кортизола, альдостерона, андрогенов или эстрогенов, на подвижность сперматозоидов, количество и состав спермы, а также не оказывает антиандрогенного действия.
Может ослаблять высвобождение вазопрессина.
Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием соляной кислоты (в т. ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации.
Фармакокинетика
Быстро всасывается. Максимальная концентрация лекарственного средства в плазме крови (Cmax) 300–500 нг/мл (после внутримышечного введения); TCmax 15–30 мин. Связь с белками плазмы – 15 %. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ); проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (концентрация в грудном молоке у женщины в период лактации выше, чем в плазме).
Незначительно метаболизируется в печени с образованием дезметилранитидина, S-оксида ранитидина и N-оксида ранитидина и аналога фуроевой кислоты. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. T1/2 после внутривенного введения – 1,9 ч.
Выводится почками: при внутривенном введении – 93 % (преимущественно в неизмененном виде 70 %) и через кишечник.
Ранитидин показан для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, доброкачественной язвы желудка, послеоперационной язвы, рефлюкс-эзофагита, синдрома Золлингера-Эллисона и профилактики следующих состояний, при которых необходимо снижение желудочной секреции и уменьшение образования соляной кислоты: профилактика желудочно-кишечных кровотечений при стрессовых язвах у тяжелых пациентов, профилактика рецидивирующих кровотечений у пациентов с кровоточащими язвами желудка, и перед общей анестезией у пациентов с риском кислотной аспирации (синдром Мендельсона), особенно во время родов.
Инъекции ранитидина показаны для кратковременного применения у госпитализированных пациентов с патологическими гиперсекреторными состояниями, которые не могут принимать пероральные лекарственные средства.
— острая порфирия (в т.ч. в анамнезе);
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к ранитидину и другим компонентам лекарственного средства.
С осторожностью
С осторожностью следует назначать лекарственное средство при почечной и печеночной недостаточности, при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе.
Парентерально (внутривенно, внутримышечно).
Внутривенно медленно (в течение 5 мин) 50 мг, в разведении 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы до 20 мл; при необходимости проводят повторные введения через каждые 6−8 ч.
Внутривенно капельно, со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч; при необходимости − повторное введение через 6−8 ч.
Внутримышечно − 50 мг 3−4 раза в сутки.
Для профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ у больных со стрессовыми язвами предпочтительно внутривенное медленное введение в начальной дозе 50 мг, с последующим непрерывным внутривенным вливанием со скоростью 0,125−0,25 мг/кг/ч. Введение проводят до тех пор, пока больной не сможет самостоятельно принимать пищу.
Для профилактики развития синдрома Мендельсона − внутримышечно или внутривенно медленно, 50 мг за 45−60 мин до общей анестезии.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) может наблюдаться накопление ранитидина с повышением плазменных концентраций. Соответственно, у таких больных ранитидин назначается в дозе 25 мг.
Больным, находящимся на гемодиализе, очередную дозу назначают сразу после окончания гемодиализа.
Ниже приводятся нежелательные явления в зависимости от частоты их возникновения по следующим группам: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена исходя из имеющихся данных).
Со стороны органов кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения (как правило, обратимые); агранулоцитоз или панцитопения, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, гипотензия и боли в груди); очень редко – анафилактический шок; неизвестно – одышка.
Со стороны психики: очень редко – обратимые расстройства сознания, депрессия и галлюцинации (могут возникать у пациентов в тяжелом состоянии, пожилых лиц и лиц с заболеваниями почек).
Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение, обратимые расстройства непроизвольных движений.
Со стороны органов чувств: очень редко – нечеткость зрительного восприятия (вследствие пареза аккомодации).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, асистолия, васкулит.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто – боль в животе, запор, тошнота (эти симптомы самопроизвольно исчезают при продолжении лечения); очень редко – диарея, острый панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко – транзиторные и обратимые изменения функции печени; очень редко – гепатит (гепатоцеллюлярная, каналикулярная или смешанная формы), с наличием или без желтухи, как правило, обратимый.
Со стороны кожи и гиподермы: редко – кожные сыпи; очень редко – эритема, алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – повышение уровня креатинина (обычно незначительное, разрешается при продолжении лечения); очень редко – острый интерстициальный нефрит.
Со стороны эндокринной системы: очень редко – обратимое снижение потенции и/или либидо, изменения со стороны молочных желез (галакторея, гинекомастия).
При одновременном приеме ранитидина и лекарственных средств, угнетающих костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении.
При совместном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда (например, варфарин) возможно изменение протромбинового времени. В связи с узким терапевтическим индексом необходим тщательный мониторинг протромбинового времени.
Высокие дозы ранитидина (например, используемые при лечении синдрома Золлингера-Эллисона) могут снижать выведение прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида, что приводит к повышению плазменного уровня этих лекарственных средств.
Ранитидин угнетает метаболизм феназона, аминофеназона, гексобарбитала, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, антагонистов кальция.
Вследствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приеме с ранитидином может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.
При приеме на фоне ранитидина увеличивается AUC и концентрация метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 % и 50 %), при этом T1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч.
Не отмечено взаимодействия ранитидина с метронидазолом и амоксициллином.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Ранитидина совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, 0,18 % раствором натрия хлорида и 4 % раствором декстрозы, 4,2 % раствором бикарбоната натрия, раствором Хартмана.
Оценка на наличие злокачественных новообразований. Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка).
Применение при нарушениях функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение плазменной концентрации ранитидина. Рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки. Больным, находящимся на длительном амбулаторном перитонеальном диализе или на длительном гемодиализе, лекарственное средство назначают в дозе 150 мг сразу после окончания сеанса диализа.
У больных с заболеваниями сердца при быстром внутривенном введении и применении в высоких дозах повышен риск кардиотоксических эффектов (брадикардия).
Применение ранитидина в дозах, превышающих рекомендуемые, может приводить к повышению концентрации креатинина, активности глутаматтранспептидазы и «печеночных» трансаминаз в сыворотке.
Ранитидин может провоцировать приступы острой порфирии, поэтому его назначения следует избегать у пациентов с приступами порфирии в анамнезе.
У пожилых пациентов, пациентов с хроническими заболеваниями легких, сахарным диабетом или с ослабленным иммунитетом существует повышенный риск развития внебольничной пневмонии (в 1,82 раза (95 % ДИ: 1,26–2,64) по сравнению с пациентами, которые не получали ранитидин).
У пожилых больных и пациентов с тяжелыми расстройствами здоровья применение ранитидина может приводить к спутанности сознания, депрессии и галлюцинациям.
При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Ранитидин не следует резко отменять, существует опасность возникновения синдрома «рикошета». Симптомы язвенной болезни 12-перстной кишки могут исчезать в течение 1–2 недель, однако терапию следует продолжать до тех пор, пока рубцевание не подтверждено данными эндоскопического или рентгеновского исследования.
Ранитидин следует принимать через 2 ч после применения итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.
Применение ранитидина может быть причиной ложноположительной реакции при проведении пробы на наличие белка в моче.
Противодействует влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка и тучные клетки, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, а также перед проведением диагностических кожных проб с гистамином для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа применять его не рекомендуется.
Курение снижает эффективность применения лекарственного средства.
Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.
Ранитидин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке выше, чем в плазме). Применение лекарственного средства во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения лекарственного средства в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Безопасность и эффективность применения ранитидина у детей в возрасте до 12 лет не установлены.
С осторожностью следует назначать лекарственное средство при печеночной недостаточности, при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе.
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.
Лечение: симптоматическое. При развитии судорог – диазепам внутривенно, при брадикардии – атропин, желудочковых аритмиях – лидокаин. Гемодиализ эффективен.
По 2 мл в ампулы из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона (№10).
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул (№10).
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
2 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности.
По рецепту.
Информация о производителе
Открытое акционерное общество «Борисовский завод медицинских препаратов», Республика Беларусь, Минская обл., г. Борисов, ул. Чапаева, 64, тел: + 375 (177) 735612, 731156.
Фармакологическое действие
Блокатор гистаминовых H2-рецепторов. Подавляет базальную и стимулированную гистамином, гастрином и ацетилхолином (в меньшей степени) секрецию соляной кислоты. Способствует увеличению рН желудочного содержимого и снижает активность пепсина. Продолжительность действия ранитидина при однократном приеме — 12 ч.
Фармакокинетика
После приема внутрь ранитидин быстро абсорбируется из ЖКТ. Прием пищи и антацидов незначительно влияет на степень всасывания. Подвергается эффекту «первого прохождения» через печень. Cmax в плазме достигается через 2 ч после однократного приема внутрь. После в/м введения быстро и практически полностью всасывается из места инъекции. Cmax достигается через 15 мин.
Связывание с белками — 15%. Vd — 1.4 л/кг. Ранитидин выделяется с грудным молоком.
T1/2 составляет 2-3 ч. Около 30% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Скорость выведения снижается при нарушении функции печени или почек.
Показания активных веществ препарата
Ранитидин-Ферейн
Язвенная болезнь желудка и двенадцатиперстной кишки в фазе обострения; профилактика обострений язвенной болезни; симптоматические язвы; эрозивный и рефлюкс-эзофагит; синдром Золлингера-Эллисона; профилактика «стрессовых» язв ЖКТ, послеоперационных язв, рецидивов кровотечений из верхних отделов ЖКТ; профилактика аспирации желудочного сока при операциях под наркозом.
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Устанавливают индивидуально. Внутрь для лечения взрослым и детям старше 14 лет применяют в суточной дозе 300-450 мг, при необходимости суточную дозу увеличивают до 600-900 мг; кратность приема — 2-3 раза/сут. Для профилактики обострений заболеваний применяют по 150 мг/сут перед сном. Длительность лечения определяется показаниями к применению. Больным с почечной недостаточностью при уровне креатинина более 3.3 мг/100 мл — по 75 мг 2 раза/сут.
В/в или в/м — по 50-100 мг каждые 6-8 ч.
Побочное действие
Со стороны сердечно-сосудистой системы: в единичных случаях (при в/в введении) — AV-блокада.
Со стороны пищеварительной системы: редко — диарея, запор; в единичных случаях — гепатиты.
Со стороны ЦНС: редко — головная боль, головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения; в единичных случаях (у тяжелобольных) — спутанность сознания, галлюцинации.
Со стороны системы кроветворения: редко — тромбоцитопения; при длительном применении в высоких дозах — лейкопения.
Со стороны обмена веществ: редко — незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения.
Со стороны эндокринной системы: при длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, импотенция, снижение либидо.
Со стороны костно-мышечной системы: очень редко — артралгия, миалгия.
Аллергические реакции: редко — кожная сыпь, крапивница, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия.
Прочие: редко — рецидивирующий паротит; в единичных случаях — выпадение волос.
Противопоказания к применению
Беременность, лактация (грудное вскармливание), повышенная чувствительность к ранитидину.
Применение при беременности и кормлении грудью
Адекватных и хорошо контролируемых исследований безопасности применения ранитидина при беременности не проводилось, в связи с чем применение при беременности противопоказано.
При необходимости применения ранитидина в период лактации следует прекратить грудное вскармливание.
Применение при нарушениях функции почек
С осторожностью применяют у пациентов с нарушением выделительной функции почек.
Применение у детей
Клинические данные по безопасности применения ранитидина в педиатрии ограничены.
Особые указания
С осторожностью применяют у пациентов с нарушением выделительной функции почек.
Перед началом лечения необходимо исключить возможность наличия злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки.
При длительном лечении у ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Нежелательно резкое прекращение приема ранитидина из-за опасности рецидива язвенной болезни. Эффективность профилактического лечения язвенной болезни выше при приеме ранитидина курсами по 45 дней в весенне-осенний период, чем при постоянном приеме. Быстрое в/в введение ранитидина в редких случаях вызывает брадикардию, обычно у пациентов, предрасположенных к нарушению сердечного ритма.
Имеются отдельные сообщения о том, что ранитидин может способствовать развитию острого приступа порфирии, в связи с чем необходимо избегать его применения у пациентов с острой порфирией в анамнезе.
На фоне применения ранитидина возможны искажения данных лабораторных исследований: повышение уровня креатинина, активности ГГТ и трансаминаз печени в плазме крови.
В тех случаях, когда ранитидин применяется в комбинации с антацидами, перерыв между приемом антацидов и ранитидина должен быть не менее 1-2 ч (антациды могут вызвать нарушение абсорбции ранитидина).
Клинические данные по безопасности применения ранитидина в педиатрии ограничены.
Лекарственное взаимодействие
При одновременном применении с антацидами возможно уменьшение абсорбции ранитидина.
При одновременном применении с антихолинергическими средствами возможно нарушение памяти и внимания у пациентов пожилого возраста.
Полагают, что блокаторы гистаминовых H2-рецепторов уменьшают ульцерогенное действие НПВС на слизистую оболочку желудка.
При одновременном применении с варфарином возможно уменьшение клиренса варфарина. Описан случай развития гипопротромбинемии и кровотечения у пациента, получающего варфарин.
При одновременном применении с висмута трикалия дицитратом возможно нежелательное повышение абсорбции висмута; с глибенкламидом — описаны случаи развития гипогликемии; с кетоконазолом, итраконазолом — уменьшается абсорбция кетоконазола, итраконазола.
При одновременном применении с метопрололом возможно повышение концентрации в плазме крови и увеличение AUC и T1/2 метопролола.
При одновременном применении с сукральфатом в высоких дозах (2 г) возможно нарушение абсорбции ранитидина.
При одновременном применении с прокаинамидом возможно снижение выведения прокаинамида почками, что приводит к повышению его концентрации в плазме крови.
Имеются данные о повышении абсорбции триазолама при его одновременном применении, по-видимому, в связи с изменением pH содержимого желудка под влиянием ранитидина.
Полагают, что при одновременном применении с фенитоином возможно повышение концентрации фенитоина в плазме крови и увеличение риска развития токсичности.
При одновременном применении с фуросемидом умеренно выражено повышение биодоступности фуросемида.
Описан случай развития желудочковой аритмии (бигеминии) при одновременном применении с хинидином; с цизапридом — описан случай развития кардиотоксичности.
Нельзя исключить некоторое повышение концентрации циклоспорина в плазме крови при его одновременном применении с ранитидином.
прозрачный, бесцветный или желтоватый раствор
1 мл ранитидина гидрохлорид, что эквивалентно 25 мг ранитидина;
вспомогательные вещества: фенол, натрия фосфат дигидрат, калия фосфат, вода для инъекций.
Средства, применяемые для лечения язвенной болезни и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонисты Н 2 рецепторов.
Код АТС A02B A02.
Фармакологические. Блокатор Н 2 рецепторов. Подавляет базальную и стимулирующую гистамином, гастрином и ацетилхолином секрецию соляной кислоты. Способствует повышению рН желудочного содержимого и снижает активность пепсина.
Фармакокинетика. После внутримышечного введения быстро и почти полностью всасывается из места инъекции. Максимальная концентрация достигается через 15 мин. С белками плазмы крови связывается 15% активного вещества. Объем распределения — 1,4 л / кг. Период полувыведения составляет 2-3 часа. Почти 30% принятой дозы выводится с мочой в неизмененном виде. Скорость вывода снижается при нарушении функции почек или печени. Ранитидин выделяется с грудным молоком.
§ Лечение у взрослых обострений язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки (в случае отсутствия Helicobacter pylori), в том числе язв, связанных с приемом нестероидных противовоспалительных средств;
§ профилактика кровотечений из язв желудочно-кишечного тракта (ЖКТ)
§ гастроэзофагеальная рефлюксная болезнь (ГЭРБ)
§ синдром Золлингера-Эллисона,
§ профилактика аспирации желудочного сока у больных в период премедикации перед оперативными вмешательствами;
§ неязвенная диспепсия.
Взрослым применяют внутримышечно или внутривенно.
М: по 50 мг (2 мл) каждые 6 — 8:00.
Внутривенно: по 50 мг (2 мл) каждые 6-8 часов. Содержимое ампулы (50 мг) разводят 0,9% раствором хлорида натрия или 5% раствором глюкозы для инъекций до получения общего объема 20 мл и вводят в течение 5 мин. В случае необходимости делают повторные инъекции каждые 6 — 8:00.
Внутривенно: капельно вводят со скоростью 25 мг / час в течение 2:00. В случае необходимости введение повторяют через 6-8 часов.
Для профилактики кровотечений из верхних участков ЖКТ у тяжелобольных пациентов с язвенной болезнью желудка и двенадцатиперстной кишки предпочтение следует отдавать внутривенном медленном введению ранитидина взрослым в начальной дозе 50 мг с последующим внутривенным вливанием со скоростью 0,125-0,25 мг / кг в час. Препарат применяют парентерально до тех пор, пока инъекции можно будет заменить пероральным приемом препарата.
Взрослым пациентам с риском развития кислотной аспирации Ранитидин вводят в дозе 50 мг внутримышечно или внутривенно, медленно, за 45 — 60 мин до общей анестезии.
Со стороны сердечно-сосудистой системы : в единичных случаях при внутривенном введении — блокада, асистолия, брадикардия.
Со стороны пищеварительного тракта : редко — диарея, запор в единичных случаях — гепатиты, изменения показателей печеночных проб, острый панкреатит.
Со стороны нервной системы : редко — головная боль, головокружение, чувство усталости, нечеткость зрения; в единичных случаях — потеря сознания, галлюцинации (у тяжелобольных).
Со стороны системы кроветворения : редко — тромбоцитопения при длительном применении в высоких дозах — лейкопения.
Нарушение метаболизма : редко — незначительное повышение креатинина в сыворотке крови в начале лечения.
Со стороны эндокринной системы : при длительном применении в высоких дозах возможны увеличение содержания пролактина, гинекомастия, аменорея, импотенция, снижение либидо.
Аллергические реакции : редко — кожная сыпь, ангионевротический отек, анафилактический шок, бронхоспазм, артериальная гипотензия.
Другие : редко — рецидивирующий паротит; в единичных случаях — выпадение волос, артралгия, миалгия.
Повышенная чувствительность к компонентам препарата, беременность, период кормления грудью, возраст до 18 лет.
Специфические симптомы передозировки не описаны. При передозировке возможно усиление побочного действия. При необходимости проводят симптоматическую терапию.
С осторожностью назначают пациентам с нарушением функции почек. Перед началом лечения необходимо исключить наличие злокачественного заболевания пищевода, желудка или двенадцатиперстной кишки. При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции. Рекомендуется назначать Ранитидин совместно с антибиотиками (амоксициллин, кларитромицин, тетрациклин), эффективными по Helicobacter pylori. Резкое прекращение терапии ранитидина нежелательное из-за опасности рецидива язвенной болезни. Иногда быстрое введение инъекции ранитидина может привести к брадикардии, особенно у больных со склонностью к нарушениям сердечного ритма.
Не рекомендуется назначать пациентам с острой порфирией в анамнезе. При применении ранитидина возможные необъективные данные лабораторных исследований: повышение уровня креатинина, активность гамма-глутамилтранспептидазы и трансаминазы печени.
При одновременном применении ранитидина с прокаинамидом возможно снижение выведения последнего почками, что приводит к повышению концентрации прокаинамида в плазме крови.
В связи с тем, что Ранитидин является слабым ингибитором микросомальных ферментов печени, возможна его взаимодействие с глипизидом, глибуридом, метопрололом, теофиллином, варфарином.
При одновременном применении с ранитидин может усиливаться действие непрямых антикоагулянтов. Увеличивается риск развития атаксии при одновременном применении ранитидина с фенитоином.
Хранить в защищенном от света месте при температуре от 8 до 25 ° С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности — 2 года.
Раствор для инъекций по 2 мл (25 мг / мл) № 10 в ампулах.
Наименование
Ранитидин.
Формы выпуска
Раствор.
МНН
Ранитидин.
ФТГ
H2-гистаминовых рецепторов блокатор.
Описание
Прозрачная бесцветная или слегка желтоватого цвета жидкость.
Состав
Каждая ампула (2 мл раствора) содержит: действующего вещества: ранитидина (в виде ранитидина гидрохлорида) – 50 мг; вспомогательные вещества: натрия хлорид, калия дигидрофосфат, динатрия фосфат дигидрат, воду для инъекций.
Фармакотерапевтическая группа
Средства, используемые для лечения пептической язвы и гастроэзофагеальной рефлюксной болезни. Антагонист Н2-гистаминовых рецепторов.
Код АТХ — А02ВА02.
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Блокатор H2-гистаминовых рецепторов II поколения. Механизм действия связан с блокадой H2-гистаминовых рецепторов мембран париетальных клеток слизистой оболочки желудка. Подавляет дневную и ночную секрецию соляной кислоты, а также базальную и стимулированную, уменьшает объем желудочного сока, вызванного растяжением желудка пищевой нагрузкой, действием гормонов и биогенных стимуляторов (гастрин, гистамин, ацетилхолин, пентагастрин, кофеин). Уменьшает количество соляной кислоты в желудочном соке, практически не подавляя «печеночные» ферменты, связанные с цитохромом P450, не влияет на концентрацию гастрина в плазме, продукцию слизи. Снижает активность пепсина.
Не влияет на концентрацию Ca2+ в сыворотке крови. Возможно проходящее незначительное повышение концентрации пролактина в сыворотке крови после внутривенного введения ранитидина в дозе 100 мг и более.
Не оказывает влияния на выделение гормонов гипофиза: гонадотропина, тиреотропного гормона (ТТГ) и соматотропного гормона (СТГ). Не влияет на концентрацию кортизола, альдостерона, андрогенов или эстрогенов, на подвижность сперматозоидов, количество и состав спермы, а также не оказывает антиандрогенного действия.
Может ослаблять высвобождение вазопрессина.
Усиливает защитные механизмы слизистой оболочки желудка и способствует заживлению ее повреждений, связанных с воздействием соляной кислоты (в т. ч. прекращению желудочно-кишечных кровотечений и рубцеванию стрессовых язв), путем увеличения образования желудочной слизи, содержания в ней гликопротеинов, стимуляции секреции гидрокарбоната слизистой оболочкой желудка, эндогенного синтеза в ней Pg и скорости регенерации.
Фармакокинетика
Быстро всасывается. Максимальная концентрация лекарственного средства в плазме крови (Cmax) 300–500 нг/мл (после внутримышечного введения); TCmax 15–30 мин. Связь с белками плазмы – 15 %. Плохо проникает через гематоэнцефалический барьер (ГЭБ); проникает через плацентарный барьер и в грудное молоко (концентрация в грудном молоке у женщины в период лактации выше, чем в плазме).
Незначительно метаболизируется в печени с образованием дезметилранитидина, S-оксида ранитидина и N-оксида ранитидина и аналога фуроевой кислоты. Обладает эффектом «первого прохождения» через печень. Скорость и степень элиминации мало зависят от состояния печени. T1/2 после внутривенного введения – 1,9 ч.
Выводится почками: при внутривенном введении – 93 % (преимущественно в неизмененном виде 70 %) и через кишечник.
Показания к применению
Ранитидин показан для лечения язвы двенадцатиперстной кишки, доброкачественной язвы желудка, послеоперационной язвы, рефлюкс-эзофагита, синдрома Золлингера-Эллисона и профилактики следующих состояний, при которых необходимо снижение желудочной секреции и уменьшение образования соляной кислоты: профилактика желудочно-кишечных кровотечений при стрессовых язвах у тяжелых пациентов, профилактика рецидивирующих кровотечений у пациентов с кровоточащими язвами желудка, и перед общей анестезией у пациентов с риском кислотной аспирации (синдром Мендельсона), особенно во время родов.
Инъекции ранитидина показаны для кратковременного применения у госпитализированных пациентов с патологическими гиперсекреторными состояниями, которые не могут принимать пероральные лекарственные средства.
Противопоказания
— острая порфирия (в т.ч. в анамнезе);
— беременность;
— период лактации (грудное вскармливание);
— детский возраст до 12 лет;
— повышенная чувствительность к ранитидину и другим компонентам лекарственного средства.
С осторожностью
С осторожностью следует назначать лекарственное средство при почечной и печеночной недостаточности, при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе.
Способ применения и дозы
Парентерально (внутривенно, внутримышечно).
Внутривенно медленно (в течение 5 мин) 50 мг, в разведении 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы до 20 мл; при необходимости проводят повторные введения через каждые 6−8 ч.
Внутривенно капельно, со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч; при необходимости − повторное введение через 6−8 ч.
Внутримышечно − 50 мг 3−4 раза в сутки.
Для профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ у больных со стрессовыми язвами предпочтительно внутривенное медленное введение в начальной дозе 50 мг, с последующим непрерывным внутривенным вливанием со скоростью 0,125−0,25 мг/кг/ч. Введение проводят до тех пор, пока больной не сможет самостоятельно принимать пищу.
Для профилактики развития синдрома Мендельсона − внутримышечно или внутривенно медленно, 50 мг за 45−60 мин до общей анестезии.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) может наблюдаться накопление ранитидина с повышением плазменных концентраций. Соответственно, у таких больных ранитидин назначается в дозе 25 мг.
Больным, находящимся на гемодиализе, очередную дозу назначают сразу после окончания гемодиализа.
Побочное действие
Ниже приводятся нежелательные явления в зависимости от частоты их возникновения по следующим группам: очень часто (≥ 1/10), часто (от ≥ 1/100 до < 1/10), нечасто (от ≥ 1/1000 до < 1/100), редко (от ≥ 1/10000 до < 1/1000), очень редко (< 1/10000), частота неизвестна (не может быть оценена исходя из имеющихся данных).
Со стороны органов кроветворения: очень редко – лейкопения, тромбоцитопения (как правило, обратимые); агранулоцитоз или панцитопения, иногда с гипоплазией или аплазией костного мозга.
Со стороны иммунной системы: редко – реакции гиперчувствительности (крапивница, ангионевротический отек, лихорадка, бронхоспазм, гипотензия и боли в груди); очень редко – анафилактический шок; неизвестно – одышка.
Со стороны психики: очень редко – обратимые расстройства сознания, депрессия и галлюцинации (могут возникать у пациентов в тяжелом состоянии, пожилых лиц и лиц с заболеваниями почек).
Со стороны нервной системы: очень редко – головная боль, головокружение, обратимые расстройства непроизвольных движений.
Со стороны органов чувств: очень редко – нечеткость зрительного восприятия (вследствие пареза аккомодации).
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко – брадикардия, атриовентрикулярная (AV) блокада, асистолия, васкулит.
Со стороны пищеварительной системы: нечасто – боль в животе, запор, тошнота (эти симптомы самопроизвольно исчезают при продолжении лечения); очень редко – диарея, острый панкреатит.
Со стороны гепатобилиарной системы: редко – транзиторные и обратимые изменения функции печени; очень редко – гепатит (гепатоцеллюлярная, каналикулярная или смешанная формы), с наличием или без желтухи, как правило, обратимый.
Со стороны кожи и гиподермы: редко – кожные сыпи; очень редко – эритема, алопеция.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: очень редко – артралгия, миалгия.
Со стороны почек и мочевыделительной системы: редко – повышение уровня креатинина (обычно незначительное, разрешается при продолжении лечения); очень редко – острый интерстициальный нефрит.
Со стороны эндокринной системы: очень редко – обратимое снижение потенции и/или либидо, изменения со стороны молочных желез (галакторея, гинекомастия).
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
При одновременном приеме ранитидина и лекарственных средств, угнетающих костный мозг, увеличивается риск развития нейтропении.
При совместном применении с антикоагулянтами кумаринового ряда (например, варфарин) возможно изменение протромбинового времени. В связи с узким терапевтическим индексом необходим тщательный мониторинг протромбинового времени.
Высокие дозы ранитидина (например, используемые при лечении синдрома Золлингера-Эллисона) могут снижать выведение прокаинамида и N-ацетилпрокаинамида, что приводит к повышению плазменного уровня этих лекарственных средств.
Ранитидин угнетает метаболизм феназона, аминофеназона, гексобарбитала, непрямых антикоагулянтов, глипизида, буформина, антагонистов кальция.
Вследствие повышения pH содержимого желудка при одновременном приеме с ранитидином может уменьшиться всасывание итраконазола и кетоконазола.
При приеме на фоне ранитидина увеличивается AUC и концентрация метопролола в сыворотке крови (соответственно на 80 % и 50 %), при этом T1/2 метопролола повышается с 4,4 до 6,5 ч.
Не отмечено взаимодействия ранитидина с метронидазолом и амоксициллином.
Фармацевтическое взаимодействие
Раствор Ранитидина совместим со следующими инфузионными растворами: 0,9 % раствором натрия хлорида, 5 % раствором декстрозы, 0,18 % раствором натрия хлорида и 4 % раствором декстрозы, 4,2 % раствором бикарбоната натрия, раствором Хартмана.
Меры предосторожности
Оценка на наличие злокачественных новообразований. Перед началом лечения следует исключить наличие злокачественных новообразований в желудке и двенадцатиперстной кишке (может маскировать симптомы рака желудка).
Применение при нарушениях функции почек. У пациентов с почечной недостаточностью тяжелой степени (КК менее 50 мл/мин) отмечается кумуляция и повышение плазменной концентрации ранитидина. Рекомендуемая доза составляет 150 мг 1 раз в сутки. Больным, находящимся на длительном амбулаторном перитонеальном диализе или на длительном гемодиализе, лекарственное средство назначают в дозе 150 мг сразу после окончания сеанса диализа.
У больных с заболеваниями сердца при быстром внутривенном введении и применении в высоких дозах повышен риск кардиотоксических эффектов (брадикардия).
Применение ранитидина в дозах, превышающих рекомендуемые, может приводить к повышению концентрации креатинина, активности глутаматтранспептидазы и «печеночных» трансаминаз в сыворотке.
Ранитидин может провоцировать приступы острой порфирии, поэтому его назначения следует избегать у пациентов с приступами порфирии в анамнезе.
У пожилых пациентов, пациентов с хроническими заболеваниями легких, сахарным диабетом или с ослабленным иммунитетом существует повышенный риск развития внебольничной пневмонии (в 1,82 раза (95 % ДИ: 1,26–2,64) по сравнению с пациентами, которые не получали ранитидин).
У пожилых больных и пациентов с тяжелыми расстройствами здоровья применение ранитидина может приводить к спутанности сознания, депрессии и галлюцинациям.
При длительном лечении ослабленных больных в условиях стресса возможны бактериальные поражения желудка с последующим распространением инфекции.
Ранитидин не следует резко отменять, существует опасность возникновения синдрома «рикошета». Симптомы язвенной болезни 12-перстной кишки могут исчезать в течение 1–2 недель, однако терапию следует продолжать до тех пор, пока рубцевание не подтверждено данными эндоскопического или рентгеновского исследования.
Ранитидин следует принимать через 2 ч после применения итраконазола или кетоконазола во избежание значительного уменьшения их всасывания.
Применение ранитидина может быть причиной ложноположительной реакции при проведении пробы на наличие белка в моче.
Противодействует влиянию пентагастрина и гистамина на кислотообразующую функцию желудка и тучные клетки, поэтому в течение 24 ч, предшествующих тесту, а также перед проведением диагностических кожных проб с гистамином для выявления аллергической кожной реакции немедленного типа применять его не рекомендуется.
Курение снижает эффективность применения лекарственного средства.
Во время лечения следует избегать употребления продуктов питания, напитков и других лекарственных средств, которые могут вызвать раздражение слизистой оболочки желудка.
Применение при беременности и кормлении грудью
Ранитидин проникает через плаценту и выделяется с грудным молоком (концентрация в грудном молоке выше, чем в плазме). Применение лекарственного средства во время беременности возможно только в том случае, когда предполагаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. При необходимости назначения лекарственного средства в период лактации следует решить вопрос о прекращении грудного вскармливания.
Использование в педиатрии
Безопасность и эффективность применения ранитидина у детей в возрасте до 12 лет не установлены.
Применение при нарушениях функции печени
С осторожностью следует назначать лекарственное средство при печеночной недостаточности, при циррозе печени с портосистемной энцефалопатией в анамнезе.
Влияние на способность к вождению автотранспорта и управлению механизмами
В период лечения необходимо соблюдать осторожность при управлении транспортными средствами и занятии другими потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Передозировка
Симптомы: судороги, брадикардия, желудочковые аритмии.
Лечение: симптоматическое. При развитии судорог – диазепам внутривенно, при брадикардии – атропин, желудочковых аритмиях – лидокаин. Гемодиализ эффективен.
Упаковка
По 2 мл в ампулы из стекла.
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в коробку из картона (№10).
10 ампул вместе с листком-вкладышем помещают в пачку из картона с картонным вкладышем для фиксации ампул (№10).
Условия хранения
В защищенном от света месте, при температуре не выше 25°С. Хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
2 года. Лекарственное средство нельзя использовать после окончания срока годности.
Условия отпуска из аптек
Купить Ранитидин раствор для в/в и в/м введения 25мг/мл в ампулах 2мл №10
Цена на Ранитидин раствор для в/в и в/м введения 25мг/мл в ампулах 2мл №10
Инструкция по применению для Ранитидин раствор для в/в и в/м введения 25мг/мл в ампулах 2мл №10
Парентерально (внутривенно, внутримышечно).
Внутривенно медленно (в течение 5 мин) 50 мг, в разведении 0,9 % раствором натрия хлорида или 5 % раствором декстрозы до 20 мл; при необходимости проводят повторные введения через каждые 6−8 ч.
Внутривенно капельно, со скоростью 25 мг/ч в течение 2 ч; при необходимости − повторное введение через 6−8 ч.
Внутримышечно − 50 мг 3−4 раза в сутки.
Для профилактики кровотечений из верхних отделов ЖКТ у больных со стрессовыми язвами предпочтительно внутривенное медленное введение в начальной дозе 50 мг, с последующим непрерывным внутривенным вливанием со скоростью 0,125−0,25 мг/кг/ч. Введение проводят до тех пор, пока больной не сможет самостоятельно принимать пищу.
Для профилактики развития синдрома Мендельсона − внутримышечно или внутривенно медленно, 50 мг за 45−60 мин до общей анестезии.
У пациентов с почечной недостаточностью (клиренс креатинина менее 50 мл/мин) может наблюдаться накопление ранитидина с повышением плазменных концентраций. Соответственно, у таких больных ранитидин назначается в дозе 25 мг.
Больным, находящимся на гемодиализе, очередную дозу назначают сразу после окончания гемодиализа.