Нестероидный препарат на основе калия диклофенака. Основное действующее вещество данного лекарственного средства обладает ярко выраженными обезболивающими, противовоспалительными и жаропонижающими свойствами.
Механизм действия обусловлен способностью угнетать биосинтез простагландинов. Последние играют важную роль в генезе воспаления, боли и жара.
В рекомендованных к приему дозировках диклофенак калия не угнетает биосинтез протеогликанов хрящевой ткани суставов.
Состав и форма выпуска
Основным действующим веществом препарата является диклофенак калия. Вспомогательными веществами выступают: лактозы моногидрат, крахмал кукурузный, целлюлоза микрокристаллическая, магния стеарат, натрия крахмалгликолят, гипромелоза, титана диоксид, тальк, проч.
Производится в форме таблеток, в двух дозировках – по 25 и по 50 мг диклофенака калия в 1 таблетке.
Показания
Назначается для лечения симптомов боли, снижения температуры, в частности, при:
— головной и зубной боли;
— периодической боли при менструациях, при первичной дисменорее;
— боли в мышцах, суставах и различных отделах позвоночника, внесуставной ревматизм (остеоартрит, ревматоидный артрит);
— симптомах гриппа и простуды, включая болевые ощущения при подобных состояниях;
— для понижения температуры.
Прием диклофенака калия имеет быстрый эффект, поэтому он рекомендован для быстрого облегчения острой боли и понижения температуры.
Угнетение биосинтеза простагландинов лежит в основе механизма действия подобных препаратов. Простагландины играют значительную роль в лечении воспалительных процессов, появления боли и лихорадки.
Противопоказания
Противопоказан прием данного препарата в случае, если у пациента имеется аллергия на диклофенак калия, или иные ингредиенты, входящие в состав данного препарата, а также в случаях, если прием других нестероидных препаратов (например, ибупрофена) вызывают приступы астмы, крапивницы или острого ринита.
Также прием данного лекарственного средства не следует производить, если у пациента имеется:
— язва желудка и/или 12-перстной кишки;
— почечная недостаточность;
— желудочно-кишечные, другие кровотечения;
— геморрагический диатез;
— пациент принимает лечение антикоагулянтами.
Не применяется в педиатрии (до 14 лет).
Применение при беременности и кормлении грудью
Во время беременности следует применять с большой осторожностью. В третьем триместре прием данного препарата противопоказан.
Кормление грудью во время приема данного препарата следует приостановить.
Способ применения и дозы
Обычно препарат Рапидус принимают в суточной дозировке по 100-150 мг в день, в зависимости от интенсивности симптомов и возраста. Дозу разделяют на 2-3 приема в течение дня. Таблетку не разжевывают, запивая достаточным количеством воды. Максимальная суточная дозировка для взрослых – 150 мг.
При легких формах и при лечении подростков с 14 лет препарат принимают по 75-100 мг в сутки, разделив на 3-4 приема в день. В этой возрастной категории максимальная суточная доза – 100 мг.
При первичной дисменорее начальная доза составляет 50-100 мг, при необходимости ее можно повысить до 200 миллиграмм (в течение суток).
Пациенты пожилого возраста и страдающие легкой или средней степенью нарушений работы печени и/или почек не нуждаются в коррекции дозировки.
Передозировка
Передозировка диклофенаком калия не описана. При остром отравлении другими нестероидными препаратами проводится симптоматическая терапия, направленная на лечения возможного повышения или снижения давления, угнетения дыхания, возникновение судорог, осложнений со стороны ЖКТ.
Гемодиализ или форсированный диурез малоэффективны. Рекомендованы промывание желудка, прием энтеросорбентов.
Побочные эффекты
Прием данного препарата способен вызвать побочные эффекты в виде:
— болей в эпигастрии;
— тошноты, рвоты, диареи, спазмов в животе;
— диспепсии, желудочно-кишечных кровотечений;
— язв желудка и кишечника;
— глоссита, стоматита, поражений слизистой оболочки пищевода;
— спаек кишечника;
— запоров, панкреатита;
— головных болей, сонливости, тревожности, ночных кошмаров, выпадения волос;
— кожных высыпаний, крапивницы, экземы, мультиформной эритемы;
— отеков, почечной недостаточности, гематурии, нефротического синдрома, папиллярного некроза;
— гепатита, агранулоцитоза, тромбоцитопении, лейкопении, анемии;
— тахикардии, болей в груди, снижения артериального давления.
Условия и сроки хранения
Срок хранения препарата — до 3 лет при температуре не выше 25°С.
Топ 20 лекарств с такими-же компонентами:
Топ 20 лекарств с таким-же применением:
Предоставленная в разделе Rapidusинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Rapidus. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу
в инструкции к лекарству Rapidus непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Rapidus
Состав
Предоставленная в разделе Состав Rapidusинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Rapidus. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Состав
в инструкции к лекарству Rapidus непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Diclofenac
Терапевтические показания
Предоставленная в разделе Терапевтические показания Rapidusинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Rapidus. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Терапевтические показания
в инструкции к лекарству Rapidus непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; Глазные капли, раствор; Желудочно-стойкая таблетка; Гель; Суппозитории ректальные; Раствор для внутримышечного введения; Раствор-капли; Спрей для наружного применения; Суппозиторий; Планшет, отложенный релиз; Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой; Трансдермальная терапевтическая система
Таблетка; Ионтофоретическая трансдермальная система; Пластырь трансдермальный
Таблетки, покрытые оболочкой; Раствор для инъекций; Суппозитории
Драже; Таблетки пролонгированного действия
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением; Таблетки
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой
боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при ревматоидном артрите, остеоартрозе;
боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей).
боли в спине при воспалительных и дегенеративных заболеваниях позвоночника (радикулит, остеоартроз, люмбаго, ишиас);
боли в суставах (суставы пальцев рук, коленные и др.) при ревматоидном артрите, остеоартрозе;
боли в мышцах (вследствие растяжений, перенапряжений, ушибов, травм);
воспаление и отечность мягких тканей и суставов вследствие травм и при ревматических заболеваниях (тендовагинит, бурсит, поражения периартикулярных тканей).
Ревматический и ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилит, остеоартроз, остеохондроз, спондилоартроз; боли в позвоночнике, люмбаго, ишиас, невралгии, миалгии, периартрит, тендовагинит, бурсит, ревматическое поражение мягких тканей, острый подагрический артрит, болевой синдром и воспаление после травм, оперативных и стоматологических вмешательств; первичная альгодисменорея, аднексит; фарингит, тонзиллит, отит; колики (почечная, желчная, кишечная).
Воспалительные и дегенеративные заболевания суставов: ревматизм, ревматоидный артрит, анкилозирующий спондилоартрит, артрозы и спондилоартрозы; подагра, внесуставные формы ревматизма, дисменорея, воспалительный синдром.
воспалительные и дегенеративные заболевания опорно-двигательного аппарата: ревматоидный артрит, псориатический, ювенильный хронический артрит, анкилозирующий спондилоартрит (болезнь Бехтерева), подагрический артрит, артрит при болезни Рейтера, ревматическое поражение мягких тканей, остеоартроз периферических суставов и позвоночника, в т.ч. с радикулярным синдромом, тендовагинит, периартрит, бурсит, миозит, синовит);
болевой синдром слабой или умеренной выраженности: невралгия, миалгия, люмбоишиалгия, посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением, послеоперационная боль, головная боль, мигрень, альгодисменорея, аднексит, проктит, зубная боль, почечная и желчная колика;
в составе комплексной терапии инфекционно-воспалительных заболеваний уха, горла, носа с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит);
лихорадочный синдром.
Диклофенак предназначен для симптоматической терапии и на прогрессирование заболевания не влияет.
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг
Болевой синдром различного происхождения:
боли в мышцах и суставах (в т.ч. боль в различных отделах позвоночника и др.);
головная и зубная боль;
болевые ощущения во время менструаций.
Устранение симптомов простудных заболеваний и гриппа:
болевые ощущения в мышцах и суставах;
головная боль, связанная с простудными заболеваниями и гриппом;
боли в горле.
При повышении температуры тела.
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг
воспалительные заболевания опорно-двигательного аппарата; посттравматические болевые синдромы, сопровождающиеся воспалением; послеоперационные боли (краткосрочное — до 7 дней лечение болевого синдрома);
люмбаго, ишиас, невралгия, миалгия, тендовагинит, бурсит;
зубная боль; мигрень;
воспалительные заболевания органов малого таза; первичная альгодисменорея; проктит; почечная или желчная колика;
инфекционно-воспалительные заболевания лор-органов с выраженным болевым синдромом (фарингит, тонзиллит, отит) — в составе комплексной терапии;
лихорадочный синдром.
Способ применения и дозы
Предоставленная в разделе Способ применения и дозы Rapidusинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Rapidus. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Способ применения и дозы
в инструкции к лекарству Rapidus непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; Глазные капли, раствор; Желудочно-стойкая таблетка; Гель; Суппозитории ректальные; Раствор для внутримышечного введения; Раствор-капли; Спрей для наружного применения; Суппозиторий; Планшет, отложенный релиз; Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой; Трансдермальная терапевтическая система
Таблетки, покрытые оболочкой; Капли глазные; Гель для наружного применения; Мазь для наружного применения; Таблетки пролонгированного действия, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; Таблетки пролонгированного действия, покрытые пленочной оболочкой
Таблетка; Ионтофоретическая трансдермальная система; Пластырь трансдермальный
Раствор для инъекций; Суппозитории
Драже; Таблетки пролонгированного действия
Раствор для внутривенного и внутримышечного введения
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением; Таблетки
Капсулы ретард
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь
Наружно, в виде аппликаций на кожу.
Взрослые и подростки старше 15 лет: пластырь трансдермальный Вольтарен® наклеивают на кожу над болезненной областью на 24 ч. В течение суток допускается применение только 1 пластыря.
Пластырь трансдермальный Вольтарен® 30 мг/сут (140 см2) предназначен для наклеивания на обширные болезненные зоны.
При лечении повреждений мягких тканей пластырь трансдермальный Вольтарен® применяют не более 14 дней, а при лечении заболеваний мышц и суставов — не более 21 дня, если нет специальных рекомендаций врача.
Если не наступает улучшения состояния спустя 7 дней и при ухудшении самочувствия, необходимо проконсультироваться с врачом.
Дети. Не рекомендуется применение пластыря Вольтарен® у детей в возрасте младше 15 лет.
Пожилые. Аналогично способу применения и дозам для взрослых.
Внутрь, не разжевывая, запивая достаточным количеством жидкости.
Взрослым назначают в начальной суточной дозе 100–150 мг. Суточная доза обычно распределяется на 2–3 приема.
Детям препарат назначают в суточной дозе 1–2 мг/кг; эту дозу разделяют на 2–3 приема в зависимости от выраженности симптомов. При лечении ювенильного ревматоидного артрита суточная доза может быть увеличена до 3 мг/кг, что является максимальной суточной дозой.
Наружно, в виде аппликаций на кожу.
Взрослые и подростки старше 15 лет: пластырь трансдермальный Rapidus® наклеивают на кожу над болезненной областью на 24 ч. В течение суток допускается применение только 1 пластыря.
Пластырь трансдермальный Rapidus® 30 мг/сут (140 см2) предназначен для наклеивания на обширные болезненные зоны.
При лечении повреждений мягких тканей пластырь трансдермальный Rapidus® применяют не более 14 дней, а при лечении заболеваний мышц и суставов — не более 21 дня, если нет специальных рекомендаций врача.
Если не наступает улучшения состояния спустя 7 дней и при ухудшении самочувствия, необходимо проконсультироваться с врачом.
Дети. Не рекомендуется применение пластыря Rapidus® у детей в возрасте младше 15 лет.
Пожилые. Аналогично способу применения и дозам для взрослых.
Внутрь, по 1 табл. (50 мг) перед едой, начиная со 100–150 мг/сутки (в 2–3 приема); при длительном применении или слабо выраженных симптомах — 50–100 мг/сут. Таблетки ретард (100 мг) — 1 раз/сутки.
В/м, медленно, по 75 мг (3 мл) 1 раз в день.
Ректально, по 1 супп. в сутки, перед сном, глубоко вводя в прямую кишку.
Внутрь (не разжевывая, во время или после еды), ректально; взрослым (табл.) — 100–150 мг (начальная доза) в сутки в 2–3 приема. Поддерживающая доза — 1 табл. ретард в день.
При дисменорее — 50–150 мг в сутки; суппозитории: начальная суточная доза — 100–150 мг (по 1 супп. 2–3 раза в день); поддерживающая доза — 100 мг в день (по 1 супп. 2 раза в день).
При выраженных болях — по 1 ампуле 1–2 раза в день в/м.
Раствор для инъекций: в/м или в/в, капельно в виде инфузии. Вводится не более 2-х дней. В случае необходимости продления лечения пациентам назначают препарат в виде таблеток или суппозиториев.
Внутримышечные инъекции: при острых болях — 75 мг ежедневно, при необходимости (желчная или почечная колика) ежедневная доза может быть увеличена до 150 мг (по 1 ампуле 2 раза в день).
Внутривенные инфузии: препарат вводится капельно в виде инфузий. Непосредственно перед введением содержимое 1 ампулы (75 мг) следует развести в 100–500 мл 0,9% раствора NaCl или 5% раствора декстрозы (предварительно добавив в инфузионные растворы раствор натрия бикарбоната — 0,5 мл 8,4% или 1 мл 4,2% раствора). Приготовленные растворы для инфузии должны быть прозрачными.
При лечении постоперационного болевого синдрома средней и сильной степени выраженности препарат вводят в дозе 75 мг в течение 30–120 мин. При необходимости препарат может вводиться повторно через несколько часов. Однако доза не должна превышать 150 мг за период 24 ч.
С целью предотвращения послеоперационных болей проводят инфузию «ударной» дозой — 25–50 мг в течение 15–60 мин. В дальнейшем инфузию продолжают со скоростью 5 мг/ч до достижения максимальной суточной дозы 150 мг.
Таблетки пролонгированного действия: внутрь, не разжевывая, запивая небольшим количеством воды, как правило, во время или после еды. Назначают по 1 табл. (таблетки пролонгированного действия по 100 мг) 1 раз в сутки; при необходимости суточную дозу увеличивают до 150 мг, дополнительно назначая 1 обычную таблетку, содержащую 50 мг диклофенака.
Внутрь, капсулу следует проглатывать целиком, запивая водой в конце или после приема пищи, обычно по утрам. Назначается индивидуально, с учетом тяжести заболевания. Взрослым обычно назначают по 1 капс. 75 мг 1–2 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.
Таблетки: внутрь, не разжевывая, во время или после еды — по 50 мг 2–3 раза в сутки. Максимальная суточная доза — 150 мг.
Капсулы ретард: взрослым, внутрь, не разжевывая, запивая большим количеством жидкости, по 100 мг/сут, при необходимости до 200–300 мг/сут.
Суппозитории: взрослым, ректально — по 1 супп. перед сном.
Внутрь, перед едой (для достижения максимального терапевтического эффекта), целиком, не разжевывая, запивая водой.
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг
Взрослым и детям старше 14 лет: начальная доза — 2 табл., по необходимости — 1–2 табл. каждые 4–6 ч.
Максимальная суточная доза — 6 табл. в сутки (75 мг).
Без консультации с врачом препарат следует принимать не более 3 дней для снижения температуры тела и не более 5 дней для лечения боли. Если в указанные сроки температура не снижается и боль сохраняется, то следует срочно обратиться к врачу!
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг
Взрослым в суточной дозе — 100–150 мг в 2–3 приема; максимальная — 200 мг. Детям старше 15 лет суточная доза составляет 100 мг в 2–3 приема.
Пожилым людям (особенно истощенным и ослабленным) рекомендуется минимальная эффективная доза.
Внутрь.
Препарат Вольтарен® Рапид следует назначать индивидуально, в минимальной эффективной дозе в течение как можно более короткого периода времени.
Таблетки, покрытые оболочкой, следует проглатывать целиком, не разжевывая, запивая жидкостью, желательно перед едой.
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь, предпочтительно принимать перед едой.
Содержимое саше следует растворить, помешивая, в стакане воды (негазированной). Раствор может оставаться слегка мутным, но это не влияет на эффективность препарата.
Для взрослых рекомендуемая начальная доза препарата — 100–150 мг/сут. В случае умеренной выраженности симптомов обычно бывает достаточно применения в суточной дозе 75–100 мг для таблеток, покрытых оболочкой, или 50–100 мг в форме порошка для приготовления раствора для приема внутрь. Суточную дозу следует делить на 2–3 приема приема для таблеток, покрытых оболочкой, и на 3 приема для порошка для приготовления раствора. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг/сут.
При первичной дисменорее суточную дозу для всех лекарственных форм препарата Вольтарен® Рапид следует подбирать индивидуально; обычно она составляет 50–150 мг. Начальная доза — 50–100 мг; при необходимости в течение нескольких менструальных циклов дозу можно повысить до 200 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
При приступе мигрени начальная доза для всех лекарственных форм препарата Вольтарен® Рапид составляет 50 мг. Препарат следует принимать при первых симптомах приближающегося приступа. В случаях, когда в течение 2 ч после приема первой дозы не происходит облегчения боли, возможен повторный прием препарата в дозе 50 мг. В дальнейшем через каждые 4–6 ч возможен дополнительный прием препарата Вольтарен® Рапид в дозе 50 мг. Суммарная доза препарата не должна превышать 200 мг/сут (в течение не более 2 дней). Эффективность препарата Вольтарен® Рапид при лечении приступов мигрени у детей и подростков не установлена.
Детям и подросткам старше 14 лет препарат назначают в суточной дозе 75–100 мг для таблеток, покрытых оболочкой, или 50–100 мг препарата в форме порошка для приготовления раствора для приема внутрь (из расчета 0,5–2 мг/кг/сут, для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг).
Суточную дозу следует делить на 2–3 приема приема для таблеток, покрытых оболочкой, и на 3 приема для порошка для приготовления раствора. Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг/сут.
Препарат Вольтарен® Рапид не следует применять у детей и подростков младше 14 лет; при необходимости лечения данной категории больных препарат Вольтарен® можно назначать в суппозиториях 12,5 или 25 мг.
Противопоказания
Предоставленная в разделе Противопоказания Rapidusинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Rapidus. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Противопоказания
в инструкции к лекарству Rapidus непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые оболочкой; Раствор для инъекций; Суппозитории; Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Драже; Таблетки пролонгированного действия
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением; Таблетки
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой
Гиперчувствительность, эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения), бронхиальная астма (приступы в анамнезе), крапивница и ринит (связанные с приемом НПВС), нарушения кроветворения, детский возраст.
Гиперчувствительность, в т.ч. в анамнезе, язвенная болезнь, беременность (I-й триместр).
гиперчувствительность к диклофенаку; полное или неполное сочетание бронхиальной астмы, рецидивирующего полипоза носа и околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты и других НПВП (в т.ч. в анамнезе);
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
эрозивно-язвенные изменения слизистой желудка или двенадцатиперстной кишки, активное желудочно-кишечное кровотечение;
воспалительные заболевания кишечника, в фазе обострения (неспецифический язвенный колит — НЯК, болезнь Крона);
цереброваскулярное кровотечение или иные кровотечения и нарушения гемостаза;
выраженная печеночная недостаточность или активное заболевание печени;
выраженная почечная недостаточность (Cl креатинина менее 30 мл/мин), в т.ч. подтвержденная гиперкалиемия, прогрессирующее заболевание почек;
декомпенсированная сердечная недостаточность;
угнетение костномозгового кроветворения;
III триместр беременности, период грудного вскармливания;
детский возраст (до 18 лет).
С осторожностью: ИБС, цереброваскулярные заболевания, дислипидемия/гиперлипидемия, сахарный диабет, заболевания периферических артерий, курение, Cl креатинина менее 60 мл/мин; анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ, наличие инфекции Helicobacter pylori, пожилой возраст, длительное использование НПВП, частое употребление алкоголя, тяжелые соматические заболевания, индуцируемая порфирия, эпилепсия, дивертикулит, системные заболевания соединительной ткани, значительное снижение ОЦК (в т.ч. после массивного хирургического вмешательства), пожилые пациенты (назначается в более низких дозах) (в т.ч. получающие диуретики, ослабленные пациенты и пациенты с низкой массой тела), I–II триместр беременности; сопутствующая терапия следующими препаратами: антикоагулянты (например варфарин), антиагреганты (например ацетилсалициловая кислота, клопидогрел), пероральные ГКС (например преднизолон), селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг
повышенная чувствительность к диклофенаку и другим компонентам, входящим в состав препарата;
приступы бронхиальной астмы, крапивницы или острый ринит в анамнезе в ответ на прием ацетилсалициловой кислоты или других НПВС (например ибупрофен);
период после проведения аортокоронарного шунтирования;
язва желудка, воспалительные заболевания кишечника в стадии обострения (неспецифический язвенный колит, болезнь Крона), язвенное кровотечение или перфорация;
III триместр беременности;
выраженная тяжелая печеночная, почечная (Сl креатинина <30 мл/мин) или сердечная недостаточность;
прогрессирующие заболевания почек;
подтвержденная гиперкалиемия;
нарушение кроветворения;
различные нарушения гемостаза;
повреждения костного мозга;
детский возраст до 14 лет.
С осторожностью:
ИБС;
цереброваскулярные заболевания;
застойная сердечная недостаточность;
дислипидемия/гиперлипидемия;
сахарный диабет;
заболевание периферических артерий;
курение;
Cl креатинина <60 мл/мин;
анамнестические данные о развитии язвенного поражения ЖКТ;
пожилой возраст;
длительное использование НПВС;
частое употребление алкоголя;
тяжелые соматические заболевания.
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг
гиперчувствительность к НПВС (в т.ч. к ацетилсалициловой кислоте), «аспириновая» астма;
эрозивно-язвенные поражения ЖКТ (в фазе обострения);
кровотечения из ЖКТ;
нарушения кроветворения;
различные нарушения гемостаза (в т.ч. гемофилия);
беременность;
период лактации;
детский возраст (до 15 лет).
С осторожностью:
тяжелые нарушения функции печени и почек в анамнезе;
печеночная порфирия;
анемия;
бронхиальная астма;
артериальная гипертензия;
застойная сердечная недостаточность;
отечный синдром;
эрозивно-язвенные заболевания ЖКТ вне обострения;
алкоголизм;
дивертикулит;
сахарный диабет;
послеоперационный период;
пожилой возраст.
Побочные эффекты
Предоставленная в разделе Побочные эффекты Rapidusинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Rapidus. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Побочные эффекты
в инструкции к лекарству Rapidus непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые оболочкой; Раствор для инъекций; Суппозитории; Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой
Драже; Таблетки пролонгированного действия
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением; Таблетки
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой
Головная боль, головокружение, раздражительность, слабость, расстройства сна, нарушения чувствительности и зрения, шум в ушах, судороги; тошнота, анорексия, гастралгия, метеоризм, запор, диарея, эрозивно-язвенные поражения слизистой ЖКТ (иногда с кровотечением и перфорацией), неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита; гематурия, протеинурия, нефротический синдром, острая почечная недостаточность, папиллярный некроз, транзиторное повышение активности печеночных трансаминаз в крови, гепатит; лейкопения, тромбоцитопения, анемия (гемолитическая или апластическая), агранулоцитоз; кожная сыпь, покраснение, зуд, крапивница.
Боли в эпигастральной области, отрыжка, рвота, понос, головные боли, легкое головокружение, кожные аллергические реакции; при использовании свечей — ощущение жжения в прямой кишке и тенезмы.
Часто — 1–10%; иногда — 0,1–1%; редко — 0,01–0,1%; очень редко — менее 0,01%, включая отдельные случаи.
Со стороны пищеварительной системы: часто — эпигастральная боль, абдоминальные спазмы, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, анорексия, повышение активности аминотрансфераз; редко — гастрит, кровотечение из ЖКТ (рвота с кровью, мелена, диарея с примесью крови), язвы ЖКТ (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха, нарушение функции печени; очень редко — стоматит, глоссит, сухость слизистых оболочек (в т.ч. рта), повреждения пищевода, диафрагмоподобные стриктуры кишечника (неспецифический геморрагический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, молниеносный гепатит.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушение чувствительности, в т.ч. парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, тревога, цереброваскулярные нарушения, асептический менингит, дезориентация, депрессия, бессонница, ночные кошмары, раздражительность, возбуждение, психические нарушения.
Со стороны органов чувств: часто — вертиго; очень редко — нарушение зрения (затуманивание зрения, диплопия), нарушение слуха, шум в ушах, нарушение вкусовых ощущений.
Со стороны мочевыделительной системы: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз, отеки.
Со стороны органов кроветворения: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, эозинофилия, гемолитическая и апластическая анемия, агранулоцитоз.
Аллергические реакции: анафилактические/анафилактоидные реакции, включая выраженное снижение АД и шок; очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. лица). Препарат содержит метилпарагидроксибензоат и пропилпарагидроксибензоат, которые могут вызвать аллергические реакции.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, тахикардия, экстрасистолия, боль в груди, повышение АД, васкулит, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда.
Со стороны дыхательной системы: редко — кашель, бронхиальная астма (включая одышку); очень редко — пневмонит, отек гортани.
Со стороны кожных покровов: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезные высыпания, экзема, в т.ч. мультиформная и синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла, эксфолиативный дерматит, кожный зуд, выпадение волос, фотосенсибилизация, пурпура, в т.ч. аллергическая.
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг
Часто — >1/100; иногда — <1/100, но >1/1000; редко — <1/1000, но >1/10000; очень редко — частота <1/10000.
Со стороны системы крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, анемия (в т.ч. гемолитическая и апластическая анемия), агранулоцитоз.
Со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические и анафилактоидные реакции (включая артериальную гипотензию и шок); очень редко — ангионевротический отек (в т.ч. отек лица).
Психоэмоциональные нарушения: очень редко — потеря ориентации; депрессия; бессонница; ночные кошмары; раздражительность; психотические расстройства.
Нарушения функции нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — парестезии, ухудшение памяти, судороги, беспокойство, тремор, асептический менингит, вкусовые нарушения, цереброваскулярные нарушения.
Со стороны системы зрения: очень редко — зрительные нарушения (нечеткое зрение, диплопия).
Со стороны лор-органов: часто — головокружение; очень редко — звон в ушах, ухудшение слуха.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: очень редко — сердцебиение, боль за грудиной, сердечная недостаточность, инфаркт миокарда, гипертензия, васкулит.
Со стороны системы дыхания: редко — бронхиальная астма (включая диспноэ); очень редко — пневмония.
Со стороны ЖКТ: часто — тошнота, рвота, диарея, диспепсия, боль в животе, метеоризм, анорексия, повышение уровней печеночных трансаминаз; редко — гастрит, желудочно-кишечные кровотечения, кровавая рвота, диарея, мелена с кровью, язвы желудка или кишечника (с или без кровотечения или перфорации), гепатит, желтуха; очень редко — колит (в т.ч. с кровью, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, стоматит, глоссит, патологии пищевода, стриктура пищеводного отверстия диафрагмы, панкреатит, молниеносный (фульминантный) гепатит.
Со стороны кожи и подкожных тканей: часто — сыпь; редко — крапивница; очень редко — высыпание в виде пузырей, экзема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (острый токсический эпидермолиз), эритродермия (эксфолиативный дерматит), выпадение волос, фоточувствительные реакции — пурпура, включая аллергическую пурпуру.
Со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острая почечная недостаточность, гематурия и протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Общие нарушения: редко — отеки.
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг
Побочные реакции, развивающиеся часто — >1/100; иногда — <1/100–>1/1000; редко — <1/1000.
Со стороны органов ЖКТ: часто — НПВС-гастропатия (гастралгия и дискомфорт в эпигастральной области, тошнота, ощущение переполнения желудка, отрыжка, изжога, диарея, абдоминальная боль, метеоризм), эрозивно-язвенные поражения ЖКТ; перфорация стенки кишечника; кровотечение из ЖКТ; сухость во рту; запоры; панкреатит; токсический гепатит; иногда — рвота; снижение аппетита или анорексия; стоматит, глоссит.
Со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; иногда — судороги, асептический менингит, снижение памяти, депрессия, психотические реакции, периферическая полиневропатия (гипестезия, тремор, боль или слабость в мышцах рук и ног), сонливость, раздражительность, нервозность, чувство страха, бессонница, слабость и повышенная утомляемость.
Со стороны органов чувств: иногда — токсическое поражение зрительного нерва, снижение остроты зрения, диплопия, скотома, снижение слуха, звон и шум в ушах.
Со стороны кожных покровов: часто — кожный зуд, кожная сыпь (преимущественно эритематозная и уртикарная), экхимозы, гиперемия кожи; иногда — многоформная экссудативная эритема, в т.ч. синдром Стивенса — Джонсона, токсический эпидермальный некролиз (синдром Лайелла), фотодерматит.
Со стороны мочеполовой системы: часто — задержка жидкости; иногда — дисменорея, гематурия, цистит, поллакиурия, протеинурия, интерстициальный нефрит, нефротический синдром, олигурия или анурия, острая почечная недостаточность, периферические отеки.
Со стороны органов кроветворения: иногда — агранулоцитоз, гемолитическая анемия, апластическая анемия, анемия, связанная с внутренними кровотечениями, лейкопения, нейтропения, тромбоцитопения с пурпурой или без нее.
Со стороны дыхательной системы: иногда — одышка.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — повышение АД; иногда — аритмия, кардиалгия, снижение АД; редко — боль за грудиной, носовое кровотечение, усугубление застойной сердечной недостаточности.
Эндокринные расстройства: редко — снижение массы тела.
Аллергические реакции: редко — анафилаксия и анафилактоидные реакции, анафилактический шок (обычно развивается стремительно), бронхоспастические аллергические реакции.
Прочие: редко — изменение результатов лабораторных тестов.
Передозировка
Предоставленная в разделе Передозировка Rapidusинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Rapidus. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Передозировка
в инструкции к лекарству Rapidus непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением; Таблетки
Таблетки, покрытые оболочкой; Таблетки, покрытые сахарной оболочкой
Симптомы: рвота, тошнота, боли в животе, кровотечение из ЖКТ, диарея, головная боль, головокружение, шум в ушах, повышенная возбудимость, явления гипервентиляции с повышенной судорожной готовностью, судороги, при значительной передозировке — острая почечная недостаточность, гепатотоксическое действие.
Лечение: промывание желудка, активированный уголь, симптоматическая терапия, направленная на устранение повышения АД, нарушения функции почек, судорог, раздражения ЖКТ, угнетения дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ малоэффективны (значительная связь с белками и интенсивный метаболизм).
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой 12,5 мг
Симптомы: симптоматика со стороны ЖКТ, артериальная гипотензия, нефротоксичность (вплоть до острой почечной недостаточности), головокружение, головная боль, гипервентиляция легких, помутнение сознания; у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, боль в животе, кровотечения, нарушение функции печени и почек.
Лечение: симптоматическое и поддерживающее, направленное на устранение симптоматики.
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг
Симптомы: головокружение, головная боль, одышка, помутнение сознания, у детей — миоклонические судороги, тошнота, рвота, абдоминальная боль, кровотечения, нарушение функции печени, почек.
Лечение: промывание желудка, назначение активированного угля, проведение симптоматической терапии.
Форсированный диурез и гемодиализ неэффективны.
Фармакодинамика
Предоставленная в разделе Фармакодинамика Rapidusинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Rapidus. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакодинамика
в инструкции к лекарству Rapidus непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; Глазные капли, раствор; Желудочно-стойкая таблетка; Гель; Суппозитории ректальные; Раствор для внутримышечного введения; Раствор-капли; Спрей для наружного применения; Суппозиторий; Планшет, отложенный релиз; Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой; Трансдермальная терапевтическая система
Таблетка; Ионтофоретическая трансдермальная система; Пластырь трансдермальный
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением; Таблетки
Таблетки, покрытые оболочкой; Таблетки, покрытые сахарной оболочкой
Вольтарен® в виде пластыря трансдермального представляет собой основу с нанесенным адгезивным слоем, содержащим диклофенак, который обладает выраженными анальгетическим и противовоспалительным свойствами. В основе механизмов действия диклофенака лежит ингибирование синтеза ПГ. Пластырь Вольтарен® обеспечивает противовоспалительное и анальгетическое действие в месте аппликации, устраняя болевой синдром и уменьшая отечность, связанную с воспалительным процессом.
Rapidus® в виде пластыря трансдермального представляет собой основу с нанесенным адгезивным слоем, содержащим диклофенак, который обладает выраженными анальгетическим и противовоспалительным свойствами. В основе механизмов действия диклофенака лежит ингибирование синтеза ПГ. Пластырь Rapidus® обеспечивает противовоспалительное и анальгетическое действие в месте аппликации, устраняя болевой синдром и уменьшая отечность, связанную с воспалительным процессом.
Диклофенак натрия является НПВП, обладающим обезболивающим, противовоспалительным и жаропонижающим действием. Основной механизм его действия и связанные с этим побочные эффекты заключаются в неизбирательном угнетении активности ферментов ЦОГ-1 и ЦОГ-2, что ведет к нарушению метаболизма арахидоновой кислоты, снижению синтеза ПГ, простациклина и тромбоксана. Снижается уровень различных ПГ в моче, слизистой желудка и синовиальной жидкости.
Наиболее эффективен при болях воспалительного характера. При ревматических заболеваниях противовоспалительное и анальгезирующее действие диклофенака способствует значительному уменьшению выраженности боли, утренней скованности, припухлости суставов, что улучшает функциональное состояние сустава. При травмах, в послеоперационном периоде диклофенак уменьшает болевые ощущения и воспалительный отек. Как все НПВП, диклофенак обладает антиагрегантной активностью. В терапевтических дозах диклофенак натрия практически не оказывает влияния на время кровотечения. При длительном лечении обезболивающий эффект диклофенака натрия не снижается.
Rapidus, содержащий в качестве активного вещества диклофенак калия, является НПВС, оказывает сильное противовоспалительное, болеутоляющее и жаропонижающее действие. Оно вызвано торможением синтеза ПГ, основных источников боли, воспаления и повышенной температуры, за счет ингибирования активности ЦОГ-1 и -2.
Учитывая то, что диклофенак калия очень быстро всасывается из ЖКТ, Rapidus наиболее эффективен при лечении острых болевых и воспалительных состояний, при которых быстрый первоначальный эффект наиболее важен. Препарат снимает боль и понижает температуру в течение первых 30 мин после приема, а эффект продолжается в течение 4–6 ч.
Приводит к снижению болевого синдрома (в покое и движении), к уменьшению отечности в области суставов и утренней скованности при ревматических болях.
Фармакокинетика
Предоставленная в разделе Фармакокинетика Rapidusинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Rapidus. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармакокинетика
в инструкции к лекарству Rapidus непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; Глазные капли, раствор; Желудочно-стойкая таблетка; Гель; Суппозитории ректальные; Раствор для внутримышечного введения; Раствор-капли; Спрей для наружного применения; Суппозиторий; Планшет, отложенный релиз; Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой; Трансдермальная терапевтическая система
Таблетка; Ионтофоретическая трансдермальная система; Пластырь трансдермальный
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением; Таблетки
Таблетки, покрытые оболочкой; Таблетки, покрытые сахарной оболочкой
Абсорбция и распределение в организме. Количество диклофенака, абсорбируемое системно из пластыря Вольтарен® в течение 24 ч, сходно с таковым при применении эквивалентного количества препарата Вольтарен® Эмульгель® (гель для наружного применения 1%). 99,7% диклофенака связывается с сывороточными белками, в основном — с альбумином (99,4%).
Элиминация. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет (263±56) мл/мин.
Конечный T1/2 в плазме крови составляет 1–2 ч. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий T1/2 — 1–3 ч. Один метаболит — 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак — имеет более продолжительный период полувыведения, однако, является неактивным. Диклофенак и его метаболиты выводятся в основном с мочой.
У пациентов с нарушениями функции почек кумуляция диклофенака и его метаболитов не происходит. У пациентов, страдающих хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом, кинетика и метаболизм диклофенака проходят по той же схеме, как и у пациентов, не имеющих заболеваний печени. Доклинические исследования показали безопасность использования препарата.
Абсорбция и распределение в организме. Количество диклофенака, абсорбируемое системно из пластыря Rapidus® в течение 24 ч, сходно с таковым при применении эквивалентного количества препарата Rapidus® Эмульгель® (гель для наружного применения 1%). 99,7% диклофенака связывается с сывороточными белками, в основном — с альбумином (99,4%).
Элиминация. Общий системный клиренс диклофенака из плазмы составляет (263±56) мл/мин.
Конечный T1/2 в плазме крови составляет 1–2 ч. Четыре метаболита, включая два активных, также имеют короткий T1/2 — 1–3 ч. Один метаболит — 3′-гидрокси-4′-метоксидиклофенак — имеет более продолжительный период полувыведения, однако, является неактивным. Диклофенак и его метаболиты выводятся в основном с мочой.
У пациентов с нарушениями функции почек кумуляция диклофенака и его метаболитов не происходит. У пациентов, страдающих хроническим гепатитом или недекомпенсированным циррозом, кинетика и метаболизм диклофенака проходят по той же схеме, как и у пациентов, не имеющих заболеваний печени. Доклинические исследования показали безопасность использования препарата.
Абсорбция — быстрая и полная. Диклофенак содержится в капсулах Rapidus в форме кишечнорастворимых пеллет и пеллет с пролонгированным высвобождением, поэтому капсулы Наклофена Дуо обладают быстрым и пролонгированным эффектом.
Cmax в плазме отмечается через 30–60 мин после приема. Терапевтическая концентрация поддерживатся вдвое дольше, чем при использовании таблеток, покрытых кишечнорастворимой пленочной оболочкой. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от величины принимаемой дозы. Изменения фармакокинетики диклофенака на фоне многократного введения не отмечается. Не кумулирует при соблюдении рекомендуемого интервала между приемами. Биодоступность — 50%. Связывание с белками плазмы — более 99% (бóльшая часть связывается с альбуминами). Проникает в синовиальную жидкость; Cmax в синовиальной жидкости наблюдается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Диклофенак медленнее экскретируется из синовиальной жидкости, чем из плазмы.
Метаболизм: 50% активного вещества подвергается метаболизму во время первого прохождения через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования с глюкуроновой кислотой. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система Р450CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем диклофенака.
Системный Cl составляет 260 мл/мин, объем распределения — 550 мл/кг. T1/2 из плазмы — 2 ч. Около 70% введенной дозы выводится в виде фармакологически неактивных метаболитов почками; менее 1% — в неизмененном виде, остальная часть дозы — в виде метаболитов с желчью.
У больных с выраженной почечной недостаточностью (Cl креатинина менее 10 мл/мин) увеличивается выведение метаболитов с желчью, при этом увеличения их концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени, а также пожилых пациентов фармакокинетические параметры диклофенака не изменяются. Диклофенак проникает в грудное молоко.
При приеме внутрь быстро всасывается из ЖКТ, Cmax достигается через 40 мин после приема и составляет 1,3 мкг/мл. Концентрация в плазме находится в линейной зависимости от дозы введенного препарата. Изменения фармакокинетики на фоне многократного приема не происходит. Т1/2 из плазмы составляет 1–2 ч. При соблюдении интервала между приемами не происходит кумуляции препарата.
Быстро распределяется в тканях и жидкостях организма. Проникает в синовиальную жидкость. При этом Cmax в синовиальной жидкости отмечается на 2–4 ч позже, чем в плазме. Т1/2 из синовиальной жидкости составляет 3–6 ч, а его концентрация в синовиальной жидкости через 4–6 ч после введения препарата остается выше, чем в плазме еще в течение 12 ч.
Связывание с белками плазмы — около 99% и бóльшая часть связывается с альбуминами.
Метаболизируется в печени. 50% активного вещества подвергается метаболизму во время «первого прохождения» через печень. Метаболизм происходит в результате многократного или однократного гидроксилирования и конъюгирования. В метаболизме препарата принимает участие ферментная система P450 CYP2C9. Фармакологическая активность метаболитов ниже, чем у диклофенака калия.
Выводится, в основном, почками. Системный Cl составляет 260 мл/мин. Около 60% введенной дозы выводится через почки в виде метаболитов и менее 1% — в неизмененном виде; остальная часть — в виде метаболитов с желчью. Фармакокинетика препарата не меняется в зависимости от возраста.
У больных с выраженным нарушением функции почек (Cl креатинина <10 мл/мин) время выведения метаболитов с желчью увеличивается, но увеличения концентрации в крови не наблюдается.
У больных с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени фармакокинетические параметры сходны с таковыми у пациентов, не имеющих заболеваний печени.
Взаимодействие
Предоставленная в разделе Взаимодействие Rapidusинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Rapidus. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Взаимодействие
в инструкции к лекарству Rapidus непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
Таблетки, покрытые кишечнорастворимой оболочкой; Глазные капли, раствор; Желудочно-стойкая таблетка; Гель; Суппозитории ректальные; Раствор для внутримышечного введения; Раствор-капли; Спрей для наружного применения; Суппозиторий; Планшет, отложенный релиз; Таблетки пролонгированного действия, покрытые оболочкой; Трансдермальная терапевтическая система
Таблетка; Ионтофоретическая трансдермальная система; Пластырь трансдермальный
Таблетки, покрытые пленочной оболочкой; Капсулы с модифицированным высвобождением; Таблетки
Таблетки, покрытые оболочкой; Таблетки, покрытые сахарной оболочкой
Пластырь Вольтарен® может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Клинически значимого взаимодействия с другими ЛС не описано.
Пластырь Rapidus® может усиливать действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Клинически значимого взаимодействия с другими ЛС не описано.
Повышает концентрацию в плазме дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина. Снижает эффект диуретиков; на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск развития гиперкалиемии; на фоне антикоагулянтов, антиагрегантных и тромболитических лекарственных средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) повышается риск развития кровотечений (чаще ЖКТ).
Уменьшает эффект гипотензивных и снотворных ЛС. Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВП и ГКС (кровотечения из ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина.
Ацетилсалициловая кислота снижает концентрацию диклофенака в крови. Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксичных эффектов диклофенака.
Гипогликемические средства — может наблюдаться гипо- или гипергликемия. При этой комбинации средств необходим контроль уровня сахара в крови.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Циклоспорин и препараты золота повышают влияние диклофенака на синтез ПГ в почках, что проявляется повышением нефротоксичности.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина повышают риск развития кровотечений из ЖКТ.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
ЛС, вызывающие фотосенсибилизацию, повышают сенсибилизирующее действие диклофенака к УФ-облучению.
ЛС, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию в плазме диклофенака, тем самым, повышая его токсичность.
Антибактериальные ЛС из группы хинолона — риск развития судорог.
Таблетки, покрытые сахарной оболочкой, 12,5 мг
Литий, дигоксин: при одновременном применении диклофенак калия может повышать концентрации лития или дигоксина в плазме крови.
Диуретические и антигипертензивные средства: диклофенак калия, так же как и другие НПВС, при одновременном приеме с диуретическими или антигипертензивными средствами (например бета- адреноблокаторами, ингибиторами АПФ) может уменьшать выраженность антигипертензивного действия. Одновременное применение калийсберегающих диуретиков может приводить к повышению уровня калия в сыворотке крови.
НПВС и кортикостероиды: одновременное применение диклофенака калия и других системных НПВС или кортикостероидов может увеличивать частоту возникновения нежелательных явлений со стороны ЖКТ.
Антикоагулянты и ингибиторы агрегации тромбоцитов: требуется соблюдение особой осторожности, поскольку при одновременном приеме диклофенака калия с этими препаратами возрастает риск кровотечений.
Антидиабетические препараты: в клинических исследованиях установлено, что возможно одновременное применение диклофенака и пероральных противодиабетических препаратов, при этом эффективность последних не изменяется. Однако известны отдельные случаи развития, как гипогликемии, так и гипергликемии, что требовало изменения дозы антидиабетических препаратов во время применения диклофенака калия.
Метотрексат: следует соблюдать осторожность при назначении НПВС менее чем за 24 ч до или после приема метотрексата, т.к. в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Циклоспорин: влияние НПВС на синтез ПГ в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина.
Антибактериальные средства, производные хинолона: имеются отдельные сообщения о развитии судорог у больных, получавших одновременно производные хинолона и НПВС.
Антациды (например гидроокись алюминия и магния): могут замедлить всасывание диклофенака калия, но не влияют на общее количество абсорбированного препарата.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина: сопутствующая терапия селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (например циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин), сопровождается увеличением риска развития желудочно-кишечных кровотечений.
Взаимодействия с пищевыми продуктами: уровень абсорбции диклофенака калия снижается при приеме его вместе с едой. По этой причине не рекомендуется принимать препарат во время или сразу же после еды.
Таблетки, покрытые оболочкой, 50 мг
Увеличивает концентрацию дигоксина, метотрексата, препаратов лития и циклоспорина в плазме. Снижает эффект диуретиков, на фоне калийсберегающих диуретиков усиливается риск гиперкалиемии, на фоне антикоагулянтов, тромболитических средств (алтеплаза, стрептокиназа, урокиназа) — риск кровотечений (чаще в ЖКТ). Уменьшает эффекты гипотензивных и снотворных средств.
Увеличивает вероятность возникновения побочных эффектов других НПВС и ГКС (кровотечения в ЖКТ), токсичность метотрексата и нефротоксичность циклоспорина (за счет повышения влияния диклофенака калия на синтез ПГ в почках).
Ацетилсалициловая кислота уменьшает концентрацию препарата в плазме.
Одновременное использование с парацетамолом повышает риск развития нефротоксических эффектов диклофенака калия.
Уменьшает эффект гипогликемических средств.
Цефамандол, цефоперазон, цефотетан, вальпроевая кислота и пликамицин увеличивают частоту развития гипопротромбинемии.
Препараты золота повышают влияние диклофенака калия на синтез ПГ в почках, что повышает нефротоксичность.
Одновременное назначение с этанолом, колхицином, кортикотропином и препаратами зверобоя повышает риск развития кровотечений в ЖКТ.
Диклофенак калия усиливает действие препаратов, вызывающих фотосенсибилизацию.
Препараты, блокирующие канальцевую секрецию, повышают концентрацию диклофенака калия в плазме, тем самым повышая его токсичность.
Фармокологическая группа
Предоставленная в разделе Фармокологическая группа Rapidusинформация составлена на основе данных о другом лекарстве с точно таким же составом как лекарство Rapidus. Будьте
внимательны и обязательно уточняйте информацию по разделу Фармокологическая группа
в инструкции к лекарству Rapidus непосредственно из упаковки или у фармацевта в аптеке.
more…
- Нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП) [НПВС — Производные уксусной кислоты и родственные соединения]
Rapidus цена
У нас нет точных данных по стоимости лекарства.
Однако мы предоставим данные по каждому действующему веществу
Средняя стоимость Diclofenac 50 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.34$ до 0.88$, за упаковку от 30$ до 88$.
Средняя стоимость Diclofenac 0.10 % за единицу в онлайн аптеках от 3.44$ до 9.99$, за упаковку от 34$ до 70$.
Средняя стоимость Diclofenac 1.5 % за единицу в онлайн аптеках от 0.86$ до 1.08$, за упаковку от 61$ до 109$.
Средняя стоимость Diclofenac 1.50 % за единицу в онлайн аптеках от 0.95$ до 1.08$, за упаковку от 57$ до 65$.
Средняя стоимость Diclofenac 25 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.33$ до 0.59$, за упаковку от 33$ до 59$.
Средняя стоимость Diclofenac 75 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.49$ до 0.84$, за упаковку от 33$ до 89$.
Средняя стоимость Diclofenac 100 mg за единицу в онлайн аптеках от 0.71$ до 4.12$, за упаковку от 53$ до 124$.
Средняя стоимость Diclofenac 100 mg/sup за единицу в онлайн аптеках от 1.11$ до 1.67$, за упаковку от 50$ до 100$.
Источники:
- https://www.drugs.com/search.php?searchterm=rapidus
- https://pubmed.ncbi.nlm.nih.gov/?term=rapidus
Доступно в странах
Найти в стране:
А
Б
В
Г
Д
Е
З
И
Й
К
Л
М
Н
О
П
Р
С
Т
У
Ф
Х
Ч
Ш
Э
Ю
Я
Состав:
діюча речовина: диклофенак калію;1 таблетка містить диклофенаку калію 25 мг або 50 мг;допоміжні речовини: лактози моногідрат, крохмаль кукурудзяний, целюлоза мікрокристалічна, магнію стеарат, натрію крохмальгліколят (тип А), гіпромелоза, поліетиленгліколь (макрогол) 4000, титану діоксид (Е 171), тальк, заліза оксид червоний (Е 172), емульсія симетикону 30 %.
Лекарственная форма:
таблетки
Основные физико-химические свойства:
таблетки по 25 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, рожевувато-коричневого кольору, з гравіюванням А на одному боці та 25 на іншому боці; таблетки по 50 мг: круглі, двоопуклі таблетки, вкриті плівковою оболонкою, червонувато-коричневого кольору.
Производитель:
Табук Фармасьютикал Манюфекчуринг Ко, Королевство Саудовской Аравии
Фармакотерапевтическая группа:
Анальгетики и антипиретики. Парацетамол, комбинация без психолептиков
Фармакологические свойства:
Фармакодинаміка. Рапідус – нестероїдний протизапальний засіб, який чинить виражену протизапальну, аналгетичну та жарознижувальну дію.Основним механізмом дії диклофенаку, встановленим в умовах експерименту, вважається гальмування біосинтезу простагландину. Простагландини відіграють важливу роль у генезі запалення, болю і пропасниці.Встановлено, що Рапідус чинить сильну аналгетичну дію при помірно вираженому і тяжкому больовому синдромі.За наявності запалення, спричиненого травмою або хірургічним втручанням, Рапідус швидко усуває як спонтанний біль, так і біль при русі, а також зменшує запальну набряклість тканин і набряк у ділянці хірургічної рани.Проведені клінічні дослідження дали змогу встановити, що Рапідус здатний усувати больові відчуття і знижувати вираженість крововтрат при первинній дисменореї.Фармакокінетика. Всмоктування. Після перорального застосування диклофенак поглинається на 100 % порівняно з внутрішньовенним введенням, що встановлено за допомогою його визначення у сечі. Проте через досистемний метаболізм лише 50 % поглинутої дози потрапляє у кровообіг (див. таблицю). У деяких добровольців при прийомі натщесерце рівні, що піддаються виміру, спостерігаються впродовж 10 хв після отримання дози Рапідусу. Максимальні рівні в плазмі крові досягаються приблизно через 1 годину після прийому здоровими добровольцями натщесерце в межах від 0,33 до 2 годин. Їжа не має істотного впливу на ступінь поглинання диклофенаку. Проте звичайно спостерігається затримка початку всмоктування та зменшення максимальних рівнів у плазмі крові приблизно на 30 %.
Параметри фармакокінетики
Здорові дорослі (20 – 52 роки)
Середнє
Коефіцієнт варіації (%)
Абсолютна біодоступність (%) [N = 7]
55
40
Tmax (г) [N = 65]
1,0
76
Оральний кліренс (CL/F; мл/хв) [N = 61]
622
21
Ренальний кліренс (% незміненого препарату у сечі) [N = 7]
< 1
–
Видимий об’єм розподілу (V/F; л/кг) [N = 61]
1,3
33
Остаточне напіввиведення (г) [N = 48]
1,9
29
Розподіл. Видимий об’єм розподілу (V/F) диклофенаку калію становить 1,3 л/кг. Понад 99 % диклофенаку зв’язується з білками сироватки людини, головним чином з альбуміном. Зв’язування з білками сироватки постійне в діапазоні концентрацій (0,15-105 мкг/мл), що досягаються при застосуванні рекомендованих доз.Диклофенак дифундує в та з синовіальної рідини. Дифузія у суглоби відбувається, якщо рівні в плазмі вище рівнів у синовіальній рідині, після чого процес відбувається у зворотному напряму, й рівні у синовіальній рідині вище рівнів у плазмі. Не відомо, чи дифузія у суглоби відіграє роль у ефективності диклофенаку.Метаболізм. У плазмі крові людини та сечі було визначено п’ять метаболітів диклофенаку. Ці метаболіти включають 4′-гідрокси-, 5′-гідрокси-, 3′-гідрокси-, 4′,5-дигідрокси- та 3’гідрокси-4’метокси-диклофенак. У пацієнтів з нирковою недостатністю пікові концентрації метаболітів 4′-гідрокси- та 5-гідрокси-диклофенаку становили приблизно 50 % та 4 % вихідної сполуки після одноразового перорального застосування порівняно з 27 % та 1 % у здорових суб’єктів. Проте метаболіти диклофенаку зазнають подальшої глюкуронізації та сульфатації перед виведенням із жовчю. Один метаболіт диклофенаку 4′-гідрокси-диклофенак має дуже слабку фармакологічну активність.Виведення. Диклофенак після метаболізації у подальшому виводиться з сечею та жовчю у вигляді глукуронідних та сульфатних кон’югатів. Вільний незмінений диклофенак виводиться з сечею у незначній кількості або зовсім відсутній. Приблизно 65 % дози виводиться з сечею та приблизно 35 % − з жовчю у вигляді кон’югатів незміненого диклофенаку плюс його метаболіти. Остаточний час напіврозпаду незміненого диклофенаку становить приблизно 2 години.
Показания к применению:
Для короткочасного лікування гострих захворювань, для яких швидкий ефект препарату є особливо важливим:біль низької та помірної інтенсивності;остеоартрит;ревматоїдний артрит,а також:біль при посттравматичному запальному процесі;в ортопедичній та стоматологічній хірургії: післяопераційний запальний процес та біль;у гінекології: біль та/або запальні процеси, такі як первинна дисменорея, аднексит;біль у хребті;позасуглобові прояви ревматизму.
Противопоказания:
Відома гіперчутливість до активної речовини або до інших компонентів препарату. Пептична виразка шлунка або кишечнику. Як і інші нестероїдні протизапальні засоби (НПЗЗ), Рапідус протипоказаний пацієнтам, у яких в анамнезі після прийому аспірину чи інших інгібіторів синтезу простагландину спостерігалися висипання, астма та гострий риніт. Порушення кровотворення. Вагітність. Період годування груддю. Дитячий вік до 14 років.
Особенности применения:
Завдяки своїм фармакодинамічним властивостям Рапідус може маскувати ознаки і симптоми, характерні для інфекційно-запальних захворювань.Під час приймання препарату необхідне пильне медичне спостереження пацієнтів із симптомами, що вказують на захворювання шлунково-кишкового тракту або мають в анамнезі дані про виразкову хворобу шлунка або дванадцятипалої кишки; хворим на виразковий коліт або хворобу Крона, а також пацієнтів з порушеннями функції печінки.Як і при лікуванні іншими НПЗЗ, може підвищуватися рівень одного або декількох печінкових ферментів. Тому при тривалій терапії Рапідусом як застережний захід показано регулярне дослідження функції печінки. Гепатит при прийомі препарату може виникнути без продромальних явищ. Обережність необхідна при призначенні Рапідусу хворим з печінковою порфірією, оскільки препарат може провокувати напади порфірії.Особлива обережність потрібна при лікуванні Рапідусом пацієнтів з порушеннями функції серця або нирок, пацієнтів літнього віку, хворих, які отримують діуретичні засоби, а також хворих, які мають значне зменшення об’єму циркулюючої плазми будь-якої етіології, наприклад до і після масивних хірургічних втручань. У таких випадках під час застосування Рапідусу як застережний засіб рекомендується регулярний контроль функції нирок. Після відміни препарату функція нирок, як правило, відновлюється до початкового рівня.Потреба в лікуванні Рапідусом, як правило, існує лише протягом короткого періоду. Однак у тому разі, коли, незважаючи на рекомендації щодо застосування, Рапідус застосовується протягом тривалого періоду, рекомендується, як і при тривалому застосуванні інших НПЗЗ, контролювати стан периферичної крові.Рапідус, як і інші НПЗЗ, може тимчасово інгібувати агрегацію тромбоцитів. Тому пацієнтам з порушеннями гемостазу потрібен пильний лабораторний контроль.Враховуючи загальні медичні положення, обережність при застосуванні препарату необхідна і пацієнтам літнього віку. Особливо це стосується ослаблених пацієнтів або пацієнтів з низькою масою тіла; їм рекомендується призначати Рапідус у мінімальній ефективній дозі.
Применение в период беременности или кормления грудью:
Не застосовують.
Способность влиять на скорость реакции при управлении
автотранспортом:
Пацієнтам, у яких під час прийому Рапідусу виникає запаморочення або порушення зору, не слід керувати автотранспортом або іншими механізмами.
Дети:
Не застосовують дітям віком до 14 років.
Способ применения и дозы:
Для внутрішнього застосування.Звичайна рекомендована добова доза для дорослих становить 100–150 мг, розділена на 2–3 прийоми. Добова доза препарату не повинна перевищувати 150 мг.При легких формах захворювань та для дітей старше 14 років добова доза становить 75–100 мг, розділена на 3–4 прийоми. Максимальна добова доза при легких формах захворювання у дітей становить 100 мг.При первинній дисменореї початкова доза становить 50–100 мг, при необхідності її можна збільшити протягом декількох менструальних циклів до максимальної дози — 200 мг на добу.
Передозировка:
Симптоми гострого передозування НПЗЗ: летаргія, сонливість, нудота, блювання, біль в епігастральній ділянці, які, загалом, носять зворотний характер після проведеної симптоматичної терапії. Може виникати шлунково-кишкова кровотеча; рідко — артеріальна гіпертензія, гостра ниркова недостатність, пригнічення дихання, кома. Анафілактоїдні реакції, що виникали при прийомі препарату в терапевтичних дозах, також можуть бути наслідком передозування. Пацієнтам слід провести симптоматичну та підтримуючу терапію при передозуванні НПЗЗ. Специфічного антидоту немає. Пацієнтам із симптомами передозування в перші 4 години після прийому препарату чи при тяжкому передозуванні (перевищення звичайної дози в 5–10 разів) рекомендовано викликати блювання та/або прийняти активоване вугілля (в дозі 60–100 мг для дорослих, 1–2 г/кг для дітей), та/або осмотичні послаблюючі засоби. Форсований діурез, підлужування сечі, гемодіаліз чи гемоперфузія можуть бути неефективними внаслідок високої здатності зв’язування з білками.
Побочные действия:
Звичайно диклофенак переноситься добре. З боку шлунково-кишкового тракту: нечасто – біль в епігастральній ділянці, нудота, блювання, діарея, відчуття спазмів, диспепсія, здуття живота, анорексія; рідко – шлунково-кишкові кровотечі (криваве блювання, мелена, діарея з домішками крові), виразки шлунка і кишечнику, що супроводжуються або не супроводжуються кровотечею або перфорацією; у поодиноких випадках – афтозний стоматит, глосит, зміни з боку стравоходу, виникнення діафрагмоподібних стриктур у кишечнику, порушення з боку нижніх відділів кишечнику, такі як неспецифічний геморагічний коліт, загострення неспецифічного виразкового коліту або хвороби Крона, запори, панкреатит.З боку нервової системи: нечасто – головний біль, запаморочення; рідко – сонливість; у поодиноких випадках – порушення чутливості, включаючи парестезії, розлади пам’яті, дезорієнтація, безсоння, роздратованість, судоми, депресія, відчуття тривоги, нічні жахи, тремор, психічні порушення, асептичний менінгіт.З боку органів чуття: в окремих випадках – порушення зору (нечіткість зору, диплопія), порушення слуху, шум у вухах, порушення смакових відчуттів.Дерматологічні реакції: нечасто – шкірні висипання, кропив’янка; в окремих випадках – бульозні висипання, екзема, мультиформна еритема, синдром Стівенса-Джонсона, синдром Лайєлла (гострий токсичний епідермоліз), еритродермія (ексфоліативний дерматит), випадіння волосся, фоточутливість, пурпура, включаючи алергічну пурпуру. З боку нирок: рідко – набряки; у поодиноких випадках – гостра ниркова недостатність, зміни осаду сечі (гематурія, протеїнурія), інтерстиціальний нефрит, нефротичний синдром, папілярний некроз.З боку печінки: нечасто – підвищення рівня амінотрансфераз у сироватці крові; рідко – гепатит, який супроводжується або не супроводжується жовтяницею; в поодиноких випадках – блискавичний гепатит.З боку системи кровотворення: у поодиноких випадках – тромбоцитопенія, лейкопенія, гемолітична анемія, апластична анемія, агранулоцитоз.Реакції гіперчутливості: рідко – бронхіальна астма, системні анафілактичні/анафілактоїдні реакції, включаючи артеріальну гіпотензію; у поодиноких випадках – васкуліт, пневмоніт.З боку серцево-судинної системи: у поодиноких випадках – відчуття серцебиття, біль у грудях, артеріальна гіпертензія, застійна серцева недостатність.
Лекарственное взаимодействие:
Рапідус може підвищувати концентрацію літію і дигоксину в плазмі крові при одночасному застосуванні з препаратами, які містять дані речовини.Рапідус, як і інші НПЗЗ, може пригнічувати активність діуретиків. Одночасне застосування калійзберігаючих діуретиків може призводити до підвищення рівня калію у сироватці крові (цей показник слід регулярно контролювати).Одночасне системне застосування НПЗЗ може збільшити частоту побічних реакцій Рапідусу.Існують окремі повідомлення про підвищення ризику кровотеч у пацієнтів, які одночасно приймали диклофенак і антикоагулянти. Тому за такими пацієнтами рекомендується пильне спостереження.Одночасне застосування НПЗЗ з метотрексатом та циклоспорином може підвищити їхню токсичність.У клінічних дослідженнях встановлено, що диклофенак може застосовуватися разом з пероральними протидіабетичними засобами і не змінює їхню лікувальну дію, однак може бути необхідною зміна дози цукрознижувальних препаратів під час застосування Рапідусу. Є окремі повідомлення про розвиток судом у хворих, які отримують одночасно хінолонові похідні і НПЗЗ.При застосуванні як варфарину, так і НПЗЗ можуть розвинутись шлунково-кишкові кровотечі, тому при одночасному застосуванні цих препаратів ризик розвитку серйозних шлунково-кишкових кровотеч значно вищий, ніж при монотерапії цими препаратами.Наявні дані вказують на можливе зниження антигіпертензивного ефекту інгібіторів АПФ (ангіотензинперетворюючого ферменту). Слід взяти до уваги цей факт при одночасному призначенні НПЗЗ та інгібіторів АПФ.
Условия хранения:
Зберігати в недоступному для дітей місці при температурі не вище 25 ºС.
Форма выпуска / упаковка:
10 таблеток у блістері, по 2 блістери в картонній коробці.
Категория отпуска:
Без рецепта.
Дополнительно:
Місцезнаходження
м. Табук а/с 3633 Мадіна Роуд, Табук, Королівство Саудівської Аравії.
Диалрапид — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Регистрационный номер:
ЛП-№(001359)-(РГ-RU)
Торговое наименование:
Диалрапид®
Международное непатентованное наименование:
диклофенак
Лекарственная форма:
порошок для приготовления раствора для приема внутрь 50 мг.
Состав:
1 саше содержит:
Действующее вещество: диклофенак калия 50,0 мг;
Вспомогательные вещества: глицерила дибегенат 2,0 мг, натрия сахаринат 5,0 мг, ароматизатор анисовый 15,0 мг, калия гидрокарбонат 22,0 мг, ароматизатор мятный 35,0 мг, аспартам 50,0 мг, маннитол 721,0 мг.
Описание:
Однородный порошок от белого до светло-желтого цвета со специфическим запахом.
Восстановленный раствор прозрачный, слегка опалесцирующий со специфическим запахом.
Фармакотерапевтическая группа:
нестероидный противовоспалительный препарат (НПВП).
Код ATX:
М01АВ05
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Препарат Диалрапид® содержит диклофенак калия, вещество нестероидной структуры, оказывающее выраженное анальгезирующее, противовоспалительное и жаропонижающее действие.
Благодаря быстрому началу действия, применение калиевой соли диклофенака предпочтительно для лечения острых болевых и воспалительных состояний. Основным механизмом действия диклофенака, установленным в исследованиях, считается торможение синтеза простагландинов, которые играют важную роль в патогенезе воспаления, боли и лихорадки.
In vitro диклофенак калия в концентрациях, эквивалентным тем, которые достигаются при применении у человека, не подавляет биосинтез протеогликанов хрящевой ткани.
Диклофенак оказывает выраженное анальгезирующее действие при умеренном и выраженном болевом синдроме. При посттравматических и послеоперационных воспалительных явлениях диклофенак быстро купирует боль (как в покое, так и при движении), уменьшает воспалительный отек и отек послеоперационной раны.
В клинических исследованиях было установлено, что диклофенак калия способен уменьшать болевые ощущения и снижать кровопотерю при первичной дисменорее.
При приступах мигрени Диалрапид® уменьшает выраженность головной боли и таких сопутствующих симптомов как тошнота и рвота.
Фармакокинетика
Всасывание
Диклофенак быстро и полностью всасывается. После однократного приема препарата внутрь в дозе 50 мг, максимальная концентрация (Сmах) диклофенака калия в плазме крови достигается через 5-20 минут и составляет в среднем 5,5 мкмоль/л для порошка для приготовления раствора для приема внутрь. При приеме препарата во время еды количество всасывающегося диклофенака не изменяется, хотя начало и скорость всасывания могут несколько замедляться. Абсорбция диклофенака линейно зависит от дозы препарата. Около половины дозы диклофенака метаболизируется во время первого прохождения через печень (эффект «первого прохождения»), площадь под фармакокинетической кривой «концентрация — время» (AUC) после применения внутрь или ректально составляет примерно половину от эквивалентной дозы, применяемой парентерально. После многократного применения препарата Диалрапид® показатели фармакокинетики не изменяются.
При соблюдении рекомендуемого режима дозирования препарата кумуляции не отмечается.
Распределение
Связь с белками сыворотки крови — 99,7 %, преимущественно с альбумином (99,4 %). Кажущийся объем распределения составляет 0,12-0,17 л/кг.
Диклофенак проникает в синовиальную жидкость, где его максимальная концентрация достигается на 2-4 часа позже, чем в плазме крови. Кажущийся период полувыведения из синовиальной жидкости составляет 3-6 часов. Через 2 часа после достижения максимальной концентрации в плазме крови концентрация диклофенака в синовиальной жидкости выше, чем в плазме крови, и ее значения остаются более высокими на протяжении периода времени до 12 часов.
Биотрансформация/Метаболизм
Метаболизм диклофенака осуществляется частично путем глюкуронирования неизмененной молекулы, но преимущественно посредством однократного и многократного гидроксилирования и метоксилирования, что приводит к образованию нескольких фенольных метаболитов (З’-гидрокси-, 4’-гидрокси-, 5’-гидрокси-, 4’,5-дигидрокси-, и 3’-гидрокси-4’-метоксидиклофенака), большинство из которых превращается в глюкуронидные конъюгаты. Два фенольных метаболита биологически активны, но в значительно меньшей степени, чем диклофенак.
Выведение
Общий системный плазменный клиренс диклофенака составляет 263±56 мл/мин. Конечный период полувыведения составляет 1-2 часа. Период полувыведения 4-х метаболитов, включая два фармакологически активных, также непродолжителен и составляет 1-3 часа. Один из метаболитов, 3’-гидрокси-4’-метокси-диклофенак, имеет более длительный период полувыведения, однако этот метаболит полностью неактивен.
Около 60% дозы препарата выводится почками в виде глюкуроновых конъюгатов неизмененного активного вещества, а также в виде метаболитов, большинство из которых тоже представляют собой глюкуроновые конъюгаты. В неизмененном виде выводится менее 1% диклофенака. Оставшаяся часть дозы препарата выводится в виде метаболитов с желчью.
Фармакокинетика у особых групп пациентов
После приема препарата внутрь различий во всасывании, метаболизме или выведении препарата, связанных с возрастом пациентов, не отмечается.
У пациентов с нарушением функции почек не отмечается кумуляции неизмененного активного вещества при соблюдении рекомендованного режима дозирования. При клиренсе креатинина менее 10 мл/мин расчетные равновесные концентрации гидроксиметаболитов диклофенака примерно в 4 раза выше, чем у здоровых добровольцев, при этом метаболиты выводятся исключительно с желчью.
У пациентов с хроническим гепатитом или компенсированным циррозом печени показатели фармакокинетики диклофенака аналогичны таковым у пациентов с сохранной функцией печени.
Показания к применению
- Для краткосрочной терапии острых состояний:
- посттравматический болевой синдром, сопровождающийся воспалением и отеком, например, вследствие повреждения связок, бурсит, тендовагинит;
- болевые синдромы со стороны позвоночника (люмбаго, ишиалгия, оссалгия, невралгия, миалгия, артралгия, радикулит);
- послеоперационный болевой синдром, сопровождающийся воспалением, например в стоматологии или ортопедии;
- альгодисменорея;
- приступы мигрени;
- ревматические заболевания мягких тканей.
Препарат предназначен для симптоматической терапии, уменьшения боли и воспаления на момент использования, на прогрессирование заболевания не влияет.
Противопоказания
- Гиперчувствительность к диклофенаку и/или к любому из вспомогательных веществ, перечисленных в разделе 6.1., или другим нестероидным противовоспалительным препаратам (НПВП).
- Как и другие НПВП, препарат Диалрапид противопоказан пациентам с полным или неполным сочетанием бронхиальной астмы, ангионевротического отека, крапивницы, острого ринита, рецидивирующего полипоза слизистой оболочки носа или околоносовых пазух и непереносимости ацетилсалициловой кислоты или других НПВП (в том числе в анамнезе).
- Обострение язвенной болезни желудка и двенадцатиперстной кишки, кровотечения из органов желудочно-кишечного тракта (ЖКТ), перфорация органов ЖКТ.
- Воспалительные заболевания кишечника (болезнь Крона, язвенный колит) в фазе обострения.
- Нарушения функции печени тяжелой степени тяжести.
- Активные заболевания печени.
- Почечная недостаточность (СКФ менее 15 мл/мин/1,73 м2).
- Подтвержденная гиперкалиемия.
- Хроническая сердечная недостаточность (П-IV функциональный класс по классификации NYHA).
- Ишемическая болезни сердца.
- Цереброваскулярные заболевания, заболевания периферических артерий.
- Повышенный риск артериальных тромбозов и тромбоэмболий, неконтролируемая артериальная гипертензия.
- Состояния, сопровождающиеся риском развития кровотечений.
- Аортокоронарное шунтирование (периоперационный период).
- Беременность в сроке более 20 недель.
- Период грудного вскармливания.
- Фенилкетонурия (т.к. лекарственная форма содержит аспартам).
- Препарат не следует применять у детей и подростков до 14 лет.
С осторожностью
При применении препарата Диалрапид и других НПВП необходимо соблюдать осторожность и тщательно наблюдать пациентов с симптомами/признаками, указывающими на поражения/заболевания ЖКТ, или с анамнестическими данными, позволяющими заподозрить язвенное поражение желудка или кишечника, кровотечение или перфорацию; пациентов с инфекцией Helicobacter pylori в анамнезе, язвенным колитом, болезнью Крона, с нарушением функции печени в анамнезе и пациентов с жалобами, позволяющими заподозрить заболевания ЖКТ.
Риск развития желудочно-кишечного кровотечения возрастает при увеличении дозы диклофенака или при наличии язвенного поражения в анамнезе, особенно кровотечений и перфорации язвы, и у пожилых пациентов.
Прием НПВП, включая диклофенак, может быть связан с повышенным риском протечки анастомоза, расположенного в ЖКТ, при применении препарата Диалрапид после оперативного вмешательства на ЖКТ рекомендуется тщательное медицинское наблюдение и осторожность.
Следует соблюдать особую осторожность при применении препарата Диалрапид у пациентов, получающих препараты, увеличивающие риск желудочно-кишечных кровотечений: системные глюкокортикостероиды (в т.ч. преднизолон), антикоагулянты (в т.ч. варфарин), антиагреганты (в т.ч. клопидогрел, ацетилсалициловая кислота) или селективные ингибиторы обратного захвата серотонина (в т.ч. циталопрам, флуоксетин, пароксетин, сертралин).
Осторожность необходима при применении препарата Диалрапид у пациентов с нарушением функции печени легкой и средней степени, а также у пациентов с печеночной порфирией, так как препарат может провоцировать приступы порфирии.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, отеком слизистой оболочки носовой полости (в том числе с носовыми полипами), хронической обструктивной болезнью легких, хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно ассоциированными с аллергическими ринитоподобными симптомами).
Особая осторожность требуется при лечении пациентов с сердечно-сосудистыми заболеваниями, нарушениями функции почек, включая хроническую почечную недостаточность (СКФ 15-60 мл/мин/1,73м2), дислипидемией/гиперлипидемией, сахарным диабетом, артериальной гипертензией, при лечении курящих пациентов или пациентов, злоупотребляющих алкоголем, при лечении пожилых пациентов, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функцию почек, а также пациентов со значительным уменьшением объема циркулирующей крови (ОЦК) любой этиологии, например, в периоды до и после массивных хирургических вмешательств.
Следует с осторожностью применять препарат у пациентов с дефектами системы гемостаза.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с риском развития сердечно-сосудистых тромбозов (в том числе инфарктов миокарда и инсультов).
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов пожилого возраста. Это особенно актуально у ослабленных или имеющих низкую массу тела пожилых людей; у пациентов данной категории рекомендуется применять препарат в минимальной эффективной дозе
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Беременность
Недостаточно данных о безопасности применения диклофенака у беременных женщин, в связи с чем применять препарат Диалрапид в сроке до 20 недель беременности следует только в тех случаях, когда ожидаемая польза для матери превышает потенциальный риск для плода. Препарат Диалрапид, как другие ингибиторы синтеза простагландинов, противопоказан в последние 3 месяца беременности (возможно подавление сократительной способности матки, нарушение функции почек у плода с последующим маловодием (олигогидроамнион) и/или преждевременное закрытие артериального протока у плода).
Лактация
Несмотря на то, что препарат Диалрапид, как и другие НПВП, проникает в грудное молоко в малом количестве, препарат не следует применять в период грудного вскармливания во избежание нежелательного влияния на ребенка.
При необходимости применения препарата у женщины в этот период грудное вскармливание прекращают.
Фертильность
Поскольку препарат Диалрапид, как и другие НПВП, может оказывать отрицательное действие на фертильность, женщинам, планирующим беременность, не рекомендуется принимать препарат.
У пациенток, проходящих обследование и лечение по поводу бесплодия, препарат следует отменить.
Способ применения и дозы
Режим дозирования
Дозу препарата Диалрапид® следует подбирать индивидуально, при этом с целью снижения риска развития побочных эффектов рекомендуется применение минимальной эффективной дозы, по возможности, с максимально коротким периодом лечения, в соответствии с целью лечения и состоянием пациента.
Предпочтительно принимать перед едой. Содержимое саше следует растворить, помешивая, в стакане воды (негазированной). Раствор может оставаться слегка мутным, но это не влияет на эффективность препарата.
В случае умеренной выраженности симптомов обычно бывает достаточно применения в суточной дозе 50-100 мг в форме порошка для приготовления раствора для приема внутрь (1-2 саше).
Максимальная суточная доза препарата не должна превышать 150 мг/сут. Суточную дозу следует делить на 3 приема.
При первичной дисменорее суточную дозу препарата Диалрапид® следует подбирать индивидуально; обычно она составляет 50-150 мг. Начальная доза -50-100 мг (1-2 саше); при необходимости в течение нескольких менструальных циклов дозу можно повысить до 150 мг/сут. Прием препарата следует начинать при появлении первых симптомов. В зависимости от динамики клинических симптомов лечение можно продолжать в течение нескольких дней.
При приступе мигрени начальная доза для препарата Диалрапид® составляет 50 мг (1 саше). Препарат следует принимать при первых симптомах приближающегося приступа. В случаях, когда в течение 2 часов после приема первой дозы не происходит облегчения боли, возможен повторный прием препарата в дозе 50 мг. В дальнейшем через каждые 4-6 часов возможен дополнительный прием препарата Диалрапид® в дозе 50 мг. Суммарная доза препарата не должна превышать 150 мг в сутки (в течение не более 2 дней). Эффективность препарата Диалрапид® при лечении приступов мигрени у детей и подростков не установлена.
Особые группы пациентов
Пациентам старше 65 лет коррекции дозы не требуется. Однако, исходя из общих медицинских соображений, следует соблюдать осторожность у ослабленных пожилых пациентов или пациентов с низкой массой тела.
Следует с особой осторожностью применять препарат у пациентов с высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы. При необходимости длительной терапии (более 4 недель) у таких пациентов следует применять препарат в суточной дозе, не превышающей 100 мг.
Пациенты с нарушением функции почек
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции почек в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у пациентов данной категории.
Следует соблюдать осторожность при применении препарата у пациентов с нарушением функции почек.
Применение препарата у пациентов с почечной недостаточностью (СКФ менее 15 мл/мин/1,73м2) противопоказано (см. раздел «Противопоказания»).
Пациенты с нарушением функции печени легкой и средней степени тяжести
Нет данных о необходимости коррекции дозы при применении препарата у пациентов с нарушениями функции печени легкой и средней степени тяжести в связи с отсутствием исследований безопасности применения препарата у данной категории пациентов.
Дети
У подростков 14 лет и старше препарат Диалрапид® применяют в суточной дозе 50-100 мг препарата (из расчета 0,5-2 мг/кг массы тела в сутки, для лечения ревматоидного артрита суточная доза может быть максимально увеличена до 3 мг/кг).
Препарат Диалрапид® не следует применять у детей и подростков младше 14 лет.
Побочное действие
Ниже приведены нежелательные явления (НЯ), которые были выявлены в ходе клинических исследований, а также при применении диклофенака в клинической практике.
Для оценки частоты НЯ использованы следующие критерии: «часто» — ≥ 1/100, < 1/10, «нечасто» -≥ 1/1000, <1/100, «редко» — ≥ 1/10000, < 1/1000, «очень редко» -<1/10000, включая отдельные случаи. НЯ сгруппированы в соответствии с системно-органным классом медицинского словаря для нормативно-правовой деятельности MedDRA, в пределах каждого класса НЯ перечислены в порядке убывания частоты встречаемости, в пределах каждой группы, выделенной по частоте встречаемости, НЯ распределены в порядке уменьшения их важности.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: очень редко — тромбоцитопения, лейкопения, гемолитическая анемия, апластическая анемия, агранулоцитоз.
Нарушения со стороны иммунной системы: редко — гиперчувствительность, анафилактические/анафилактоидные реакции, включая снижение артериального давления (АД) и шок; очень редко — ангионевротический отек (включая отек лица).
Нарушения психики: очень редко — дезориентация, депрессия, бессонница, кошмарные сновидения, раздражительность, психические нарушения.
Нарушения со стороны нервной системы: часто — головная боль, головокружение; редко — сонливость; очень редко — нарушения чувствительности, включая парестезии, расстройства памяти, тремор, судороги, ощущение тревоги, острые нарушения мозгового кровообращения, асептический менингит.
Нарушения со стороны органа зрения: очень редко — нарушения зрения (затуманивание зрения), диплопия.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринтные нарушения: часто -вертиго; очень редко — нарушения слуха, шум в ушах.
Нарушения со стороны сердца: нечасто — инфаркт миокарда, сердечная недостаточность, ощущение сердцебиения, боль в груди; частота неизвестна -Синдром Коуниса (аллергический острый коронарный синдром).
Нарушения со стороны сосудов: очень редко — повышение АД, васкулит.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки средостения: редко — бронхиальная астма (включая одышку); очень редко -пневмонит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта: часто — абдоминальная боль, тошнота, рвота, диарея, диспепсия, метеоризм, снижение аппетита; редко -гастрит, желудочно-кишечное кровотечение, рвота кровью, мелена, диарея с примесью крови, язвы желудка и кишечника (с или без кровотечения, стеноза или перфорации, с возможным развитием перитонита); очень редко — стоматит, глоссит, повреждения пищевода, возникновение диафрагмоподобных стриктур в кишечнике, колит (неспецифический геморрагический колит, ишемический колит, обострение язвенного колита или болезни Крона), запор, панкреатит, дисгевзия.
Нарушения со стороны печени и желчевыводящих путей: часто — повышение активности аминотрансфераз в плазме крови; редко — гепатит, желтуха, нарушения функции печени; очень редко — молниеносный гепатит, некроз печени, печеночная недостаточность.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто — кожная сыпь; редко — крапивница; очень редко — буллезный дерматит, экзема, эритема, многоформная эритема, синдром Стивенса-Джонсона, синдром Лайелла (токсический эпидермальный некролиз), эксфолиативный дерматит, зуд, алопеция, реакции фоточувствительности, пурпура, пурпура Шенлейна-Геноха.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: очень редко — острое поражение почек (острая почечная недостаточность), гематурия, протеинурия, тубуло-интерстициальный нефрит, нефротический синдром, папиллярный некроз.
Общие расстройства и нарушения в месте введения: редко — отеки.
Нарушения со стороны сердечно-сосудистой системы
Данные клинических исследований указывают на небольшое увеличение риска развития сердечно-сосудистых тромботических осложнений (например, инфаркта миокарда), особенно при длительном применении диклофенака в высоких дозах (суточная доза более 150 мг).
Зрительные нарушения
Зрительные расстройства, такие как нарушение зрения, затуманивание зрения или диплопия, по-видимому, являются класс-эффектами НПВП, и обратимы после прекращения применения. Возможным механизмом развития таких расстройств является ингибирование синтеза простагландинов и других сопутствующих веществ, что изменяет регуляцию кровотока в сетчатке, которое проявляется потенциальными зрительными расстройствами. При развитии таких симптомов на фоне терапии диклофенаком следует рассмотреть возможность офтальмологического обследования для исключения каких-либо других причин. Если любые из указанных в инструкции побочных эффектов усугубляются, или Вы заметили любые другие побочные эффекты, не указанные в инструкции, сообщите об этом врачу.
Передозировка
Симптомы: рвота, желудочно-кишечное кровотечение, диарея, головокружение, шум в ушах, судороги. В случае значительного отравления, возможно развитие острой почечной недостаточности и поражения печени.
Лечение: поддерживающее и симптоматическое лечение показано при таких осложнениях как снижение АД, почечная недостаточность, судороги, нарушения со стороны ЖКТ и угнетение дыхания. Форсированный диурез, гемодиализ или гемоперфузия неэффективны для диклофенака, так как НПВП в значительной степени связываются с белками плазмы крови и подвергаются интенсивному метаболизму.
В случае жизнеугрожающей передозировки при приеме препарата внутрь, в целях скорейшего предотвращения всасывания диклофенака следует провести промывание желудка с последующим применением активированного угля.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Представленные ниже виды лекарственного взаимодействия отмечались при применении препарата Диалрапид® и/или других лекарственных форм диклофенака.
Выявленные взаимодействия
Ингибиторы изофермента СҮР2С9. Следует соблюдать осторожность при одновременном применении диклофенака и ингибиторов изофермента СҮР2С9 (таких как вориконазол) из-за возможного увеличения концентрации диклофенака в плазме крови и его экспозиции.
Литий, дигоксин. Поскольку диклофенак может повышать концентрации лития и дигоксина в плазме крови, рекомендуется проводить измерение концентрации лития и дигоксина в крови при одновременном применении с диклофенаком.
Диуретические и антигипертензивные средства. При одновременном применении с диуретиками и антигипертензивными препаратами (например, бета-адреноблокаторами, ингибиторами АПФ) диклофенак, как и другие НПВП, может снижать их гипотензивное действие, поэтому у пациентов, особенно пожилого возраста, при одновременном применении диклофенака и диуретиков или гипотензивных препаратов следует регулярно измерять АД, контролировать функцию почек и степень гидратации (особенно при комбинации с диуретиками и ингибиторами АПФ вследствие повышения риска нефротоксичности).
Циклоспорин и такролимус. Влияние диклофенака на активность простагландинов в почках может усиливать нефротоксичность циклоспорина и такролимуса. В связи с вышесказанным доза диклофенака у пациентов,
получающих циклоспорин или такролимус, должна быть ниже, чем у пациентов, не получающих указанные препараты.
Препараты, способные вызывать гиперкалиемию. Одновременное применение диклофенака с калий-сберегающими диуретиками, циклоспорином, такролимусом и триметопримом может привести к повышению содержания калия в плазме крови (в случае такого одновременного применения данный показатель следует часто контролировать).
Антибактериальные средства — производные хинолона. Имеются отдельные сообщения о развитии судорог у пациентов, получавших одновременно производные хинолона и диклофенак.
Предполагаемые взаимодействия
НПВП и глюкокортикостероиды.
Одновременное системное применение диклофенака и других системных НПВП или глюкокортикостероидов может увеличивать частоту возникновения НЯ со стороны ЖКТ.
Антикоагулянты и антиагреганты. Хотя в клинических исследованиях не было установлено влияния диклофенака на действие антикоагулянтов, существуют отдельные сообщения о повышении риска кровотечений у пациентов, принимавших данную комбинацию препаратов. Следует тщательно наблюдать пациентов, получающих одновременное лечение данными лекарственными препаратами.
Селективные ингибиторы обратного захвата серотонина. Одновременное применение диклофенака с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина повышает риск развития желудочно-кишечных кровотечений.
Гипогликемические препараты. В клинических исследованиях установлено, что при одновременном применении диклофенак не влияет на эффективность пероральных гипогликемических препаратов. Однако, известны отдельные сообщения о развитии как гипогликемических, так и гипергликемических состояний на фоне применения диклофенака, требующих изменения дозы гипогликемических препаратов. У пациентов, получающих одновременно лечение гипогликемическими препаратами и диклофенаком, следует регулярно проводить измерение концентрации глюкозы крови.
Получены отдельные сообщения о развитии метаболического ацидоза при одновременном применении диклофенака с метформином, в особенности у пациентов с нарушением функции почек.
Метотрексат. Следует соблюдать осторожность при применении НПВП, включая диклофенак, менее, чем за 24 часа до или после приема метотрексата, так как в таких случаях может повышаться концентрация метотрексата в крови и усиливаться его токсическое действие.
Фенитоин. При одновременном применении фенитоина и диклофенака необходимо контролировать концентрацию фенитоина в плазме крови из-за возможного усиления его системного воздействия.
Индукторы изофермента СҮР2С9. Следует соблюдать осторожность при применении диклофенака одновременно с индукторами изофермента СҮР2С9 (такими, как рифампицин), поскольку это может привести к значительному уменьшению концентрации диклофенака в плазме крови и уменьшению его экспозиции.
Особые указания
Поражение ЖКТ
При применении диклофенака, как и других НПВП, отмечались такие явления как кровотечение или изъязвление/перфорация органов ЖКТ, в ряде случаев со смертельным исходом. Данные явления могут возникнуть в любое время при применении данных препаратов с или без предшествующих симптомов или серьёзных заболеваний органов ЖКТ в анамнезе. У пожилых пациентов подобные осложнения могут иметь серьезные последствия. При развитии у пациента, получающего препарат Диалрапид, кровотечения или язвенного поражения органов ЖКТ препарат следует отменить.
Для снижения риска токсического действия на ЖКТ у пациентов с язвенным поражением ЖКТ, особенно осложненным кровотечением или перфорацией в анамнезе, а также у пожилых пациентов препарат следует применять в минимальной эффективной дозе.
У пациентов с повышенным риском развития желудочно-кишечных осложнений, а также у пациентов, получающих терапию низкими дозами ацетилсалициловой кислоты или другими лекарственными средствами, способными повысить риск поражения ЖКТ, на фоне терапии препаратом следует применять гастропротекторы (например, ингибиторы протонной помпы или мизопростол) для снижения риска нежелательного воздействия на ЖКТ. Пациентам с поражением ЖКТ в анамнезе, особенно пожилым, необходимо сообщать врачу обо всех симптомах со стороны пищеварительной системы.
Пациенты с бронхиальной астмой.
Обострение бронхиальной астмы (непереносимость НПВП/бронхиальная астма, провоцируемая приемом НПВП), отек Квинке и крапивница наиболее часто отмечаются у пациентов, страдающих бронхиальной астмой, сезонным аллергическим ринитом, носовыми полипами, хронической обструктивной болезнью легких или хроническими инфекционными заболеваниями дыхательных путей (особенно связанными с аллергическими ринитоподобными симптомами). У данной группы пациентов, а также у пациентов с аллергией на другие лекарственные препараты (кожные сыпь и зуд или крапивница) при применении препарата Диалрапид следует соблюдать особую осторожность (готовность к проведению реанимационных мероприятий).
Кожные реакции
Такие серьезные дерматологические реакции как эксфолиативный дерматит, синдром Стивенса-Джонсона, токсический эпидермальный некролиз, в некоторых случаях со смертельным исходом, на фоне применения диклофенака отмечались очень редко.
Наибольшие риск и частота развития тяжелых дерматологических реакций отмечались в первый месяц лечения диклофенаком. При развитии у пациента, получающего препарат Диалрапид, первых признаков кожной сыпи, поражения слизистых оболочек или других симптомов гиперчувствительности препарат следует отменить. В редких случаях при применении препарата Диалрапид, как и других НПВП, возможно развитие анафилактических/анафилактоидных реакций у пациентов, ранее не получавших диклофенак.
Воздействие на печень
Поскольку в период применения диклофенака может отмечаться повышение активности одного или нескольких «печеночных» ферментов, при длительной терапии препаратом в качестве меры предосторожности показан контроль функции печени. При сохранении и прогрессировании нарушений функции печени или возникновении признаков заболеваний печени, или других симптомов (например, эозинофилии, сыпи и т.п.), прием препарата необходимо отменить. Следует иметь в виду, что гепатит на фоне применения диклофенака может развиваться без продромальных явлений.
Воздействие на почки
На фоне терапии диклофенаком рекомендуется проводить контроль функции почек у пациентов с гипертонической болезнью, пациентов с нарушениями функции сердца или почек, пожилых пациентов, пациентов, получающих диуретики или другие препараты, влияющие на функции почек, а также у пациентов со значительным уменьшением объема внеклеточной жидкости любой этиологии, например, в период до и после массивных хирургических вмешательств. После прекращения терапии препаратом обычно отмечается нормализация показателей функции почек до исходных значений.
Воздействие на сердечно-сосудистую систему
Терапия НПВП, в том числе диклофенаком, в особенности, длительная терапия и терапия с использованием высоких доз, может быть ассоциирована с небольшим возрастанием риска развития серьезных сердечно-сосудистых тромботических осложнений (включая инфаркт миокарда и инсульт).
У пациентов с заболеваниями сердечно-сосудистой системы и высоким риском развития заболеваний сердечно-сосудистой системы (например, с артериальной гипертензией, гиперлипидемией, сахарным диабетом, курящим) следует применять препарат с особой осторожностью, в самой низкой эффективной дозе при минимально возможной длительности лечения, поскольку риск возникновения тромботических осложнений возрастает при увеличении дозы и продолжительности лечения. При длительной терапии (более 4 недель) суточная доза диклофенака у таких пациентов не должна превышать 100 мг. Следует периодически проводить оценку эффективности лечения и потребности пациента в симптоматической терапии, особенно в тех случаях, когда ее продолжительность составляет более 4 недель. Пациент должен быть проинструктирован о незамедлительном обращении за медицинской помощью при появлении первых симптомов тромботических нарушений (например, боли в груди, чувства нехватки воздуха, слабости, нарушения речи).
Воздействие на систему кроветворения
Диклофенак может временно ингибировать агрегацию тромбоцитов, в связи с чем у пациентов с нарушениями гемостаза необходимо проводить тщательный контроль соответствующих лабораторных показателей.
При длительном применении диклофенака рекомендуется проводить регулярные клинические анализы периферической крови.
Маскирование признаков инфекционного процесса
Противовоспалительное действие диклофенака и других НПВП может затруднять диагностику инфекционных процессов.
Применение одновременно с другими НПВП
Не следует применять диклофенак совместно с другими НПВП, включая селективные ингибиторы ЦОГ-2 из-за риска нежелательных явлений.
Вспомогательные вещества
Диалрапид содержит аспартам, являющийся источником фенилаланина. Может оказаться вредным для людей с фенилкетонурией.
Влияние на способность управлять транспортными средствами и/или механизмами
Пациентам, у которых на фоне применения препарата Диалрапид® возникают зрительные нарушения, головокружение, сонливость, вертиго или другие нарушения со стороны центральной нервной системы, не следует управлять транспортными средствами и работать с механизмами.
Форма выпуска
Порошок для приготовления раствора для приема внутрь, 50 мг.
По 900 мг в герметично запаянные саше из бумаги/алюминия/полиэтилена или из бумаги/полиэтилентерефталата/алюминия/полиэтилена низкой плотности с защитой от вскрытия детьми.
По 3, 6, 9, 12, 21, 24 или 30 саше с инструкцией по применению в картонную пачку.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °C.
Препарат следует хранить в недоступном для детей месте.
Срок годности
3 года.
Препарат не следует применять после истечения срока годности.
Условия отпуска
Отпускают по рецепту.
Владелец регистрационного удостоверения
ЗАО «МРА», ул. Тоторю 20-9, LT-01121 Вильнюс, Литовская Республика / UAB «MRA», Totoriu st. 20-9, LT-01121 Vilnius, Republic of Lithuania
Производитель
Мифарм С.п.А., Виа Бернардо Кваранта, 12, 20141, Милан, Италия / Mipharm S.p.A., Via Bernardo Quaranta, 12, 20141 Milano, Italy
Организация, принимающая претензии потребителей:
ООО «Си Эс Си ЛТД»
115230, г. Москва, Варшавское шоссе, д.47, кор.4, 14 этаж
Купить Диалрапид в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
WARNINGS
Included as part of the PRECAUTIONS section.
PRECAUTIONS
Cardiovascular Thrombotic Events
Clinical trials of several COX-2 selective and nonselective NSAIDs of up to three years duration have shown an increased risk of serious cardiovascular (CV) thrombotic events, including myocardial infarction (MI), and stroke, which can be fatal. Based on available data, it is unclear that the risk for CV thrombotic events is similar for all NSAIDs. The relative increase in serious CV thrombotic events over baseline conferred by NSAID use appears to be similar in those with and without known CV disease or risk factors for CV disease. However, patients with known CV disease or risk factors had a higher absolute incidence of excess serious CV thrombotic events, due to their increased baseline rate. Some observational studies found that this increased risk of serious CV thrombotic events began as early as the first weeks of treatment. The increase in CV thrombotic risk has been observed most consistently at higher doses.
To minimize the potential risk for an adverse CV event in NSAID-treated patients, use the lowest effective dose for the shortest duration possible. Physicians and patients should remain alert for the development of such events, throughout the entire treatment course, even in the absence of previous CV symptoms. Patients should be informed about the symptoms of serious CV events and the steps to take if they occur.
There is no consistent evidence that concurrent use of aspirin mitigates the increased risk of serious CV thrombotic events associated with NSAID use. The concurrent use of aspirin and an NSAID, such as diclofenac, increases the risk of serious gastrointestinal (GI) events.
Status Post Coronary Artery Bypass Graft (CABG) Surgery
Two large, controlled, clinical trials of a COX-2 selective NSAID for the treatment of pain in the first 10-14 days following CABG surgery found an increased incidence of myocardial infarction and stroke. NSAIDs are contraindicated in the setting of CABG.
Post-MI Patients
Observational studies conducted in the Danish National Registry have demonstrated that patients treated with NSAIDs in the post-MI period were at increased risk of reinfarction, CV-related death, and all-cause mortality beginning in the first week of treatment. In this same cohort, the incidence of death in the first year post-MI was 20 per 100 person years in NSAID-treated patients compared to 12 per 100 person years in non-NSAID exposed patients. Although the absolute rate of death declined somewhat after the first year post-MI, the increased relative risk of death in NSAID users persisted over at least the next four years of follow-up.
Avoid the use of Rapidus in patients with a recent MI unless the benefits are expected to outweigh the risk of recurrent CV thrombotic events. If Rapidus is used in patients with a recent MI, monitor patients for signs of cardiac ischemia.
Gastrointestinal Bleeding, Ulceration, And Perforation
NSAIDs, including diclofenac, cause serious gastrointestinal (GI) adverse events including inflammation, bleeding, ulceration, and perforation of the esophagus, stomach, small intestine, or large intestine, which can be fatal. These serious adverse events can occur at any time, with or without warning symptoms, in patients treated with NSAIDs. Only one in five patients who develop a serious upper GI adverse event on NSAID therapy is symptomatic. Upper GI ulcers, gross bleeding, or perforation caused by NSAIDs occurred in approximately 1% of patients treated for 3-6 months, and in about 2%-4% of patients treated for one year. However, even short-term NSAID therapy is not without risk.
Risk Factors For GI Bleeding, Ulceration, And Perforation
Patients with a prior history of peptic ulcer disease and/or GI bleeding who used NSAIDs had a greater than 10-fold increased risk for developing a GI bleed compared to patients without these risk factors. Other factors that increase the risk of GI bleeding in patients treated with NSAIDs include longer duration of NSAID therapy; concomitant use of oral corticosteroids, aspirin, anticoagulants, or selective serotonin reuptake inhibitors (SSRIs); smoking; use of alcohol; older age; and poor general health status. Most postmarketing reports of fatal GI events occurred in elderly or debilitated patients. Additionally, patients with advanced liver disease and/or coagulopathy are at increased risk for GI bleeding.
Strategies to Minimize the GI Risks in NSAID-treated patients:
- Use the lowest effective dosage for the shortest possible duration.
- Avoid administration of more than one NSAID at a time.
- Avoid use in patients at higher risk unless benefits are expected to outweigh the increased risk of bleeding. For  such patients, as well as those with active GI bleeding, consider alternate therapies other than NSAIDs.
- Remain alert for signs and symptoms of GI ulceration and bleeding during NSAID therapy.
- If a serious GI adverse event is suspected, promptly initiate evaluation and treatment, and discontinue Rapidus until a serious GI adverse event is ruled out.
- In the setting of concomitant use of low-dose aspirin for cardiac prophylaxis, monitor patients more closely for evidence of GI bleeding.
Hepatotoxicity
In clinical trials of oral diclofenac containing products, meaningful elevations (i.e., more than 3 times the ULN) of AST (SGOT) occurred in about 2% of approximately 5,700 patients at some time during diclofenac treatment (ALT was not measured in all studies).
In a large, open-label, controlled trial of 3,700 patients treated with oral diclofenac for 2 — 6 months, patients were monitored first at 8 weeks and 1,200 patients were monitored again at 24 weeks. Meaningful elevations of ALT and/or AST occurred in about 4% of 3,700 patients and included marked elevations (greater than 8 times the ULN) in about 1% of the 3,700 patients. In that open-label study, a higher incidence of borderline (less than 3 times the ULN), moderate (3 to 8 times the ULN), and marked (greater than 8 times the ULN) elevations of ALT or AST was observed in patients receiving diclofenac when compared to other NSAIDs. Elevations in transaminases were seen more frequently in patients with osteoarthritis than in those with rheumatoid arthritis.
Almost all meaningful elevations in transaminases were detected before patients became symptomatic. Abnormal tests occurred during the first 2 months of therapy with oral diclofenac in 42 of the 51 patients in all trials who developed marked transaminase elevations.
In postmarketing reports, cases of drug-induced hepatotoxicity have been reported in the first month, and in some cases, the first 2 months of NSAID therapy, but can occur at any time during treatment with diclofenac.
Postmarketing surveillance has reported cases of severe hepatic reactions, including liver necrosis, jaundice, fulminant hepatitis with and without jaundice, and liver failure. Some of these reported cases resulted in fatalities or liver transplantation.
In a European retrospective population-based, case-controlled study, 10 cases of oral diclofenac associated drug-induced liver injury with current use compared with non-use of diclofenac were associated with a statistically significant 4-fold adjusted odds ratio of liver injury. In this particular study, based on an overall number of 10 cases of liver injury associated with diclofenac, the adjusted odds ratio increased further with female gender, doses of 150 mg or more, and duration of use for more than 90 days.
Physicians should measure transaminases at baseline and periodically in patients receiving long-term therapy with diclofenac, because severe hepatotoxicity may develop without a prodrome of distinguishing symptoms. The optimum times for making the first and subsequent transaminase measurements are not known. Based on clinical trial data and postmarketing experiences, transaminases should be monitored within 4 to 8 weeks after initiating treatment with diclofenac. However, severe hepatic reactions can occur at any time during treatment with diclofenac.
If abnormal liver tests persist or worsen, if clinical signs and/or symptoms consistent with liver disease develop, or if systemic manifestations occur (e.g., eosinophilia, rash, abdominal pain, diarrhea, dark urine, etc.), Rapidus should be discontinued immediately.
Inform patients of the warning signs and symptoms of hepatotoxicity (e.g., nausea, fatigue, lethargy, diarrhea, pruritus, jaundice, right upper quadrant tenderness, and “flu-like” symptoms). If clinical signs and symptoms consistent with liver disease develop, or if systemic manifestations occur (e.g., eosinophilia, rash, etc.), discontinue Rapidus immediately, and perform a clinical evaluation of the patient.
To minimize the potential risk for an adverse liver-related event in patients treated with Rapidus, use the lowest effective dose for the shortest duration possible. Exercise caution when prescribing Rapidus with concomitant drugs that are known to be potentially hepatotoxic (e.g., acetaminophen, antibiotics, antiepileptics).
Hypertension
NSAIDs, including Rapidus, can lead to new onset of hypertension or worsening of preexisting hypertension, either of which may contribute to the increased incidence of CV events. Patients taking angiotensin converting enzyme (ACE) inhibitors, thiazide diuretics, or loop diuretics may have impaired response to these therapies when taking NSAIDs.
Monitor blood pressure (BP) during the initiation of NSAID treatment and throughout the course of therapy.
Heart Failure And Edema
The Coxib and traditional NSAID Trialists’ Collaboration meta-analysis of randomized controlled trials demonstrated an approximately two-fold increase in hospitalizations for heart failure in COX-2 selective treated patients and nonselective NSAID-treated patients compared to placebo-treated patients. In a Danish National Registry study of patients with heart failure, NSAID use increased the risk of MI, hospitalization for heart failure, and death.
Additionally, fluid retention and edema have been observed in some patients treated with NSAIDs. Use of diclofenac may blunt the CV effects of several therapeutic agents used to treat these medical conditions (e.g., diuretics, ACE inhibitors, or angiotensin receptor blockers [ARBs]).
Avoid the use of Rapidus in patients with severe heart failure unless the benefits are expected to outweigh the risk of worsening heart failure. If Rapidus is used in patients with severe heart failure, monitor patients for signs of worsening heart failure.
Renal Toxicity And Hyperkalemia
Renal Toxicity
Long-term administration of NSAIDs has resulted in renal papillary necrosis and other renal injury.
Renal toxicity has also been seen in patients in whom renal prostaglandins have a compensatory role in the maintenance of renal perfusion. In these patients, administration of an NSAID may cause a dose-dependent reduction in prostaglandin formation and, secondarily, in renal blood flow, which may precipitate overt renal decompensation. Patients at greatest risk of this reaction are those with impaired renal function, dehydration, hypovolemia, heart failure, liver dysfunction, those taking diuretics and ACE-inhibitors or ARBs, and the elderly. Discontinuation of NSAID therapy is usually followed by recovery to the pretreatment state.
No information is available from controlled clinical studies regarding the use of Rapidus in patients with advanced renal disease. The renal effects of Rapidus may hasten the progression of renal dysfunction in patients with preexisting renal disease.
Correct volume status in dehydrated or hypovolemic patients prior to initiating Rapidus. Monitor renal function in patients with renal or hepatic impairment, heart failure, dehydration, or hypovolemia during use of Rapidus. Avoid the use of Rapidus in patients with advanced renal disease unless the benefits are expected to outweigh the risk of worsening renal function. If Rapidus is used in patients with advanced renal disease, monitor patients for signs of worsening renal function.
Hyperkalemia
Increases in serum potassium concentration, including hyperkalemia, have been reported with use of NSAIDs, even in some patients without renal impairment. In patients with normal renal function, these effects have been attributed to a hyporeninemic-hypoaldosteronism state.
Anaphylactic Reactions
Diclofenac has been associated with anaphylactic reactions in patients with and without known hypersensitivity to diclofenac and in patients with aspirin-sensitive asthma.
Seek emergency help if an anaphylactic reaction occurs.
Exacerbation Of Asthma Related To Aspirin Sensitivity
A subpopulation of patients with asthma may have aspirin-sensitive asthma which may include chronic rhinosinusitis complicated by nasal polyps; severe, potentially fatal bronchospasm; and/or intolerance to aspirin and other NSAIDs. Because cross-reactivity between aspirin and other NSAIDs has been reported in such aspirin-sensitive patients, Rapidus is contraindicated in patients with this form of aspirin sensitivity. When Rapidus is used in patients with preexisting asthma (without known aspirin sensitivity), monitor patients for changes in the signs and symptoms of asthma.
Serious Skin Reactions
NSAIDs, including diclofenac, can cause serious skin adverse reactions such as exfoliative dermatitis, Stevens-Johnson Syndrome (SJS), and toxic epidermal necrolysis (TEN), which can be fatal. These serious events may occur without warning. Inform patients about the signs and symptoms of serious skin reactions, and to discontinue the use of Rapidus at the first appearance of skin rash or any other sign of hypersensitivity. Rapidus is contraindicated in patients with previous serious skin reactions to NSAIDs.
Do not apply Rapidus to open skin wounds, infections, inflammations, or exfoliative dermatitis, as it may affect absorption and tolerability of the drug.
Premature Closure Of Fetal Ductus Arteriosus
Diclofenac may cause premature closure of the fetal ductus arteriosus. Avoid use of NSAIDs, including Rapidus, in pregnant women starting at 30 weeks of gestation (third trimester).
Hematologic Toxicity
Anemia has occurred in NSAID-treated patients. This may be due to occult or gross blood loss, fluid retention, or an incompletely described effect on erythropoiesis. If a patient treated with Rapidus has any signs or symptoms of anemia, monitor hemoglobin or hematocrit.
NSAIDs, including Rapidus, may increase the risk of bleeding events. Co-morbid conditions such as coagulation disorders or concomitant use of warfarin, other anticoagulants, antiplatelet agents (e.g., aspirin), serotonin reuptake inhibitors (SSRIs) and serotonin norepinephrine reuptake inhibitors (SNRIs) may increase this risk. Monitor these patients for signs of bleeding.
Masking Of Inflammation And Fever
The pharmacological activity of Rapidus in reducing inflammation, and possibly fever, may diminish the utility of diagnostic signs in detecting infections.
Laboratory Monitoring
Because serious GI bleeding, hepatotoxicity, and renal injury can occur without warning symptoms or signs, consider monitoring patients on long-term NSAID treatment with a CBC and a chemistry profile periodically.
Sun Exposure
Instruct patients to avoid exposure to natural or artificial sunlight on treated knee(s) because studies in animals indicated topical diclofenac treatment resulted in an earlier onset of ultraviolet light-induced skin tumors. The potential effects of Rapidus on skin response to ultraviolet damage in humans are not known.
Eye Exposure
Avoid contact of Rapidus with eyes and mucosa. Advise patients that if eye contact occurs, immediately wash out the eye with water or saline and consult a physician if irritation persists for more than an hour.
Oral Nonsteroidal Anti-Inflammatory Drugs
Concomitant use of oral NSAIDs with Rapidus 1.5% resulted in a higher rate of rectal hemorrhage, more frequent abnormal creatinine, urea and hemoglobin. Therefore, do not use combination therapy with Rapidus and an oral NSAID unless the benefit outweighs the risk and conduct periodic laboratory evaluations.
Patient Counseling Information
Advise the patient to read the FDA-approved patient labeling (Medication Guide) that accompanies each prescription dispensed. Inform patients, families, or their caregivers of the following information before initiating therapy with Rapidus and periodically during the course of ongoing therapy.
Cardiovascular Thrombotic Events
Advise patients to be alert for the symptoms of cardiovascular thrombotic events, including chest pain, shortness of breath, weakness, or slurring of speech, and to report any of these symptoms to their health care provider immediately.
Gastrointestinal Bleeding, Ulceration, And Perforation
Advise patients to report symptoms of ulceration and bleeding, including epigastric pain, dyspepsia, melena, and hematemesis to their health care provider. In the setting of concomitant use of low-dose aspirin for cardiac prophylaxis, inform patients of the increased risk for and the signs and symptoms of GI bleeding.
Hepatotoxicity
Inform patients of the warning signs and symptoms of hepatotoxicity (e.g., nausea, fatigue, lethargy, pruritus, jaundice, right upper quadrant tenderness, and “flu-like” symptoms). If these occur, instruct patients to stop Rapidus and seek immediate medical therapy.
Heart Failure And Edema
Advise patients to be alert for the symptoms of congestive heart failure including shortness of breath, unexplained weight gain, or edema and to contact their healthcare provider if such symptoms occur.
Anaphylactic Reactions
Inform patients of the signs of an anaphylactic reaction (e.g., difficulty breathing, swelling of the face or throat). Instruct patients to seek immediate emergency help if these occur.
Serious Skin Reactions
Advise patients to stop Rapidus immediately if they develop any type of rash and contact their health care provider as soon as possible.
Female Fertility
Advise females of reproductive potential who desire pregnancy that NSAIDs, including Rapidus, may be associated with a reversible delay in ovulation
Fetal Toxicity
Inform pregnant women to avoid use of Rapidus and other NSAIDs starting at 30 weeks gestation because of the risk of the premature closing of the fetal ductus arteriosus.
Avoid Concomitant Use Of NSAIDs
Inform patients that the concomitant use of Rapidus with other NSAIDs or salicylates (e.g.,diflunisal, salsalate) is not recommended due to the increased risk of gastrointestinal toxicity, and little or no increase in efficacy. Alert patients that NSAIDs may be present in “over the counter” medications for treatment of colds, fever, or insomnia.
Use of NSAIDs And Low-Dose Aspirin
Inform patients not to use low-dose aspirin concomitantly with Rapidus until they talk to their healthcare provider.
Eye Exposure
Instruct patients to avoid contact of Rapidus with the eyes and mucosa. Advise patients that if eye contact occurs, immediately wash out the eye with water or saline and consult a physician if irritation persists for more than an hour.
Prevention Of Secondary Exposure
Instruct patients to avoid skin-to-skin contact between other people and the knee(s) to which Rapidus was applied until the knee(s) is completely dry.
Special Application Instructions
Instruct patients not to apply Rapidus to open skin wounds, infections, inflammations, or exfoliative dermatitis, as it may affect absorption and reduce tolerability of the drug.
Instruct patients to wait until the area treated with Rapidus is completely dry before applying sunscreen, insect repellant, lotion, moisturizer, cosmetics, or other topical medication.
Instruct patients to minimize or avoid exposure of treated knee(s) to natural or artificial sunlight.
Nonclinical Toxicology
Carcinogenesis, Mutagenesis, Impairment Of Fertility
Carcinogenesis
Carcinogenicity studies in mice and rats administered diclofenac sodium as a dietary constituent for 2 years resulted in no significant increases in tumor incidence at doses up to 2 mg/kg/day approximately 0.85 and 1.7 times, respectively, the maximum recommended human topical dose of Rapidus (based on apparent bioavailability and body surface area comparison).
In a dermal carcinogenicity study conducted in albino mice, daily topical applications of diclofenac sodium for two years at concentrations up to 0.035% diclofenac sodium (a 57-fold lower diclofenac sodium concentration than present in Rapidus) did not increase neoplasm incidence.
In a photococarcinogenicity study conducted in hairless mice, topical application of diclofenac sodium at doses up to 0.035% diclofenac sodium (a 57-fold lower diclofenac sodium concentration than present in Rapidus) resulted in an earlier median time of onset of tumors.
Mutagenesis
Diclofenac was not mutagenic or clastogenic in a battery of genotoxicity tests that included the bacterial reverse mutation assay, in vitro mouse lymphoma point mutation assay, chromosomal aberration studies in Chinese hamster ovarian cells in vitro, and in vivo rat chromosomal aberration assay of bone marrow cells.
Impairment Of Fertility
Fertility studies have not been conducted with Rapidus. Diclofenac sodium administered to male and female rats at doses up to 4 mg/kg/day (approximately 3.4 times the MRHD of Rapidus based on apparent bioavailability and body surface area comparison) did not affect fertility. Studies conducted in rats found no effect of dermally applied DMSO on fertility, reproductive performance, or offspring performance.
Use In Specific Populations
Pregnancy
Pregnancy Category C prior to 30 weeks gestation; Category D starting 30 weeks gestation
Risk Summary
Use of NSAIDs, including Rapidus, during the third trimester of pregnancy increases the risk of premature closure of the fetal ductus arteriosus. Avoid use of NSAIDs, including Rapidus, in pregnant women starting at 30 weeks of gestation (third trimester).
There are no adequate and well-controlled studies of Rapidus in pregnant women. Data from observational studies regarding potential embryofetal risks of NSAID use in women in the first or second trimesters of pregnancy are inconclusive. In the general U.S. population, all clinically recognized pregnancies, regardless of drug exposure, have a background rate of 2-4% for major malformations, and 15-20% for pregnancy loss. Published reproductive and developmental studies of dimethyl sulfoxide (DMSO, the solvent used in Rapidus) are equivocal as to potential teratogenicity. In animal reproduction studies, no evidence of teratogenicity was observed in mice, rats, or rabbits given diclofenac during the period of organogenesis at doses up to approximately 0.6, 0.6, and 1.3 times, respectively, the maximum recommended human dose (MRHD) of Rapidus, despite the presence of maternal and fetal toxicity at these doses. Based on animal data, prostaglandins have been shown to have an important role in endometrial vascular permeability, blastocyst implantation, and decidualization. In animal studies, administration of prostaglandin synthesis inhibitors such as diclofenac resulted in increased pre- and post-implantation loss.
Clinical Considerations
Labor or Delivery
There are no studies on the effects of Rapidus during labor or delivery. In animal studies, NSAIDs, including diclofenac inhibit prostaglandin synthesis, cause delayed parturition, and increase the incidence of stillbirth.
Data
Animal data
Reproductive and developmental studies in animals demonstrated that diclofenac sodium administration during organogenesis did not produce teratogenicity despite the induction of maternal toxicity and fetal toxicity in mice at oral doses up to 20 mg/kg/day (approximately 0.6 times the maximum recommended human dose [MRHD] of Rapidus, 162 mg/day, based on body surface area (BSA) comparison), and in rats and rabbits at oral doses up to 10 mg/kg/day (approximately 0.6 and 1.3-times, respectively, the MRHD based on BSA comparison). Published reproductive and developmental studies of dimethyl sulfoxide (DMSO, the solvent used in Rapidus) are equivocal as to potential teratogenicity. In rats, maternally toxic doses of diclofenac were associated with dystocia, prolonged gestation, reduced fetal weights and growth, and reduced fetal survival.
Lactation
Risk Summary
Based on available data, diclofenac may be present in human milk. The developmental and health benefits of breastfeeding should be considered along with the mother’s clinical need for CATAFLAM and any potential adverse effects on the breastfed infant from the CATAFLAM or from the underlying maternal condition.
Data
One woman treated orally with a diclofenac salt, 150 mg/day, had a milk diclofenac level of 100 mcg/L, equivalent to an infant dose of about 0.03 mg/kg/day. Diclofenac was not detectable in breast milk in 12 women using diclofenac (after either 100 mg/day orally for 7 days or a single 50 mg intramuscular dose administered in the immediate postpartum period).
Females And Males Of Reproductive Potential
Infertility
Females
Based on the mechanism of action, the use of prostaglandin-mediated NSAIDs, including Rapidus, may delay or prevent rupture of ovarian follicles, which has been associated with reversible infertility in some women. Published animal studies have shown that administration of prostaglandin synthesis inhibitors has the potential to disrupt prostaglandin-mediated follicular rupture required for ovulation. Small studies in women treated with NSAIDs have also shown a reversible delay in ovulation. Consider withdrawal of NSAIDs, including Rapidus, in women who have difficulties conceiving or who are undergoing investigation of infertility.
Pediatric Use
Safety and effectiveness in pediatric patients have not been established.
Geriatric Use
Elderly patients, compared to younger patients, are at greater risk for NSAID-associated serious cardiovascular, gastrointestinal, and/or renal adverse reactions. If the anticipated benefit for the elderly patient outweighs these potential risks, start dosing at the low end of the dosing range, and monitor patients for adverse effects.
Of the 911 patients treated with Rapidus 1.5% in seven controlled, Phase 3 clinical trials, 444 subjects were 65 years of age and over. There was no age-related difference in the incidence of adverse events. Of the 793 patients treated with Rapidus 1.5% in one open-labeled safety trial, 334 subjects were 65 years of age and over including 107 subjects 75 and over. There was no difference in the incidence of adverse events with long-term exposure to Rapidus 1.5% for this elderly population.