Рапимиг инструкция по применению цена

МНН: Золмитриптан

Производитель: Актавис Лтд

Номер регистрации в РК:
№ РК-ЛС-5№018904

Информация о регистрации в РК:
15.05.2012 — 15.05.2017

Номер регистрации в РБ:
9882/12/17

Информация о регистрации в РБ:
15.03.2017 — бессрочно

• Скачать инструкцию медикамента

Торговое название

Рапимиг

Международное непатентованное название

Золмитриптан

Лекарственная форма

Таблетки,
диспергируемые в полости рта, 2,5 и 5 мг

Состав

Одна таблетка содержит

активное вещество
– золмитриптан 2,5 и 5 мг,

вспомогательные вещества:
маннитол, целлюлоза микрокристаллическая (тип 112), кросповидон (тип
В), магния стеарат, натрия крахмала гликолят (тип А), кальция
силикат, аспартам, кремния диоксид коллоидный безводный, апельсиновый
аромат Permaseal
11022-31.

Описание

Таблетки белого цвета, круглой
формы, с плоской поверхностью, диаметром
7,5 мм (для дозировки 2,5 мг) или 9,5 мм (для дозировки 5 мг)

Фармакотерапевтическая группа

Антимигренозные препараты.

Стимуляторы 5НТ1Д
серотониновых рецепторов.

Код АТС N02С
С03

Фармакологические свойства

Фармакокинетика

При приеме внутрь абсорбция
составляет 64 % и не зависит от приема пищи.

Средняя абсолютная
биодоступность составляет приблизительно 40 %. Связывание с белками
плазмы – 25 %. Время достижения максимальной концентрации
составляет 1 час. Терапевтическая концентрация в плазме
поддерживается в течение последующих 4 – 6 часов. При повторном
приеме кумуляции не наблюдается.

Подвергается интенсивной
биотрансформации в печени с образованием N-десметилпроизводного,
имеет в 2 – 6 раз большую фармакологическую активность, чем
исходное соединение, и ряд неактивных метаболитов.

Время достижения Сmax
в плазме крови
составляет 1 ч и поддерживается в течение последующих 4-5 ч. При
пероральном однократном приеме более 60 % выводится с мочей, а
примерно 30 % — с калом в неизменном виде.

Фармакодинамика

Рапимиг является селективным
агонистом рекомбинантных 5-НТ1В/1В-рецепторов серотонина сосудов
человека. Обладает умеренным сродством с серотониновыми
5-НТ1А-рецепторами, не имеет существенной аффинности или
фармакологической активности по 5НТ2-, 5НТ3-, 5НТ4-серотониновых
рецепторов, а1-, а2-, b1-адренорецепторов, Н1-, Н2-рецепторов,
М-холиновых рецепторов, D1-, D2-дофаминергических рецепторов.

Рапимиг вызывает
вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует
высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного
интестинального пептида, который является основным эффекторным
трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывает вазодилатацию,
которая лежит в основе патогенеза мигрени. Приостанавливает развитие
приступа мигрени без прямого анальгезирующего действия. Наряду с
купированием приступа мигрени ослабляет тошноту, рвоту (особенно при
левосторонних отеках), фото- и фонофобию. В дополнение к
периферическому действию влияет на центры ствола головного мозга,
связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при
лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента.
Высокоэффективный в комплексном лечении мигрени (серии из
нескольких тяжелых приступов мигрени продолжительностью 2 – 5
суток, следующих друг за другом). Устраняет мигрень,
ассоциированную с менструацией. Высокие дозы оказывают седативное
действие и вызывают сонливость.

Показания к применению

• лечение приступов мигрени,
  сопровождающихся аурой и без ауры

Способ применения и дозы

Рапимиг рекомендуется
применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, хотя
эффективность препарата не зависит от того, через какое время после
начала приступа была принята таблетка.

Таблетку следует глотать не
разжевывая и запивая достаточным количеством жидкости.

Рекомендуемая доза Рапимига
для снятия Мигрень нападения – 1 таблетка (2,5 мг). При
отсутствии эффекта или при рецидиве боли возможен повторный прием 1
таблетки (2,5 мг). При необходимости, повторную дозу можно принимать
не ранее, чем через 2 часа после первой дозы.

При недостаточной
эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг
(максимальная разовая доза). Максимальная суточная доза не должна
превышать 10 мг.

Продолжительность курса
лечения определяется лечащим врачом.

Побочные действия

Общая частота нежелательных
явлений сопоставима с таковой для плацебо.

Частота возникновения побочных
реакций оценивается таким образом: «очень часто» — >
1/10,
«часто» – от
>
1/100
до < 1/10,
«иногда» – от
>
1/1000
до < 1/100,
«редко» – от
>
1/10000
до < 1/1000,
«очень редко» — < 1/10000.

Часто

—
сердцебиение

• нарушение
  чувствительности, головокружение, усиление головной боли,
  гиперестезии, парестезии сонливости, чувство жара

• боль в животе, тошнота,
  рвота, сухость во рту

• мышечная слабость, мышечные
  боли

• астения

• чувство
  тяжести и сдавливания в горле, шее, грудной клетке и конечностях

Редко

— инфаркт
миокарда, стенокардия напряжения, коронароспазм

—
интестинальная ишемия, интестинальный инфаркт, инфаркт селезенки

Иногда

• тахикардия, незначительное
  повышение артериального давления

• полиурия, частое
  мочеиспускание

• реакции
  гиперчувствительности, крапивница, отек Квинке, анафилактические
  реакции

Некоторые симптомы могут быть
частью приступа мигрени.

Противопоказания

— повышенная чувствительность
к золмитриптану или любому из компонентов препарата

— тяжелая артериальная
гипертензия, легкая неконтролируемая артериальная гипертензия

— ангиоспастическая
стенокардия

— ишемическая болезнь сердца

— инфаркт миокарда в анамнезе

— стенокардия Принцметала

— инсульт и транзиторная
ишемическая атака (ТИА) в анамнезе

— клиренс креатинина ниже 15
мл/мин

— WPW-синдром,
нарушения ритма сердца

— беременность и период
лактации

— детский и подростковый
возраст до 18 лет

— возраст старше 65 лет

Лекарственные взаимодействия

Допускается сочетание
препарата с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом,
метоклопрамидом, пизотифеном, рифампицином и пропранолом.

Между золмитриптаном и
эрготамином не наблюдается взаимодействия. Поскольку
теоретическиможет вырасти риск возникновения коронароспазма, Рапимиг
рекомендуется принимать не ранее чем через 24 часа после применения
препаратов, содержащих эрготамин. И наоборот, препарат с содержанием
эрготамина рекомендуется принимать не ранее чем через 6 часов после
применения Рапимига.

Не рекомендуется назначать
Рапимиг одновременно с другими 5-HT1B/1D-агонистами.

После приема моклобемида,
специфичного ингибитора моноаминоксидазы (МАО-А), наблюдалось
незначительное увеличение (26 %) AUC
(площади под кривой «концентрация-время») для
золмитриптана и трехкратное увеличение AUC
для активного метаболита. Поэтому пациентам, принимающим ингибитор
МАО-А, рекомендуется принимать Рапимиг в дозе не более 5 мг в сутки.
Препараты не должны применяться одновременно при приеме моклобемида в
дозах более 150 мг дважды в сутки.

После приема циметидина,
общего ингибитора Р450, период полувыведения золмитриптана возрастает
на 44 %, а AUC
— на 48 %. Кроме того, циметидин удваивал Т и AUC
активного N-диметилового
метаболита (183С91). Пациентам, принимающим циметидин, рекомендуется
принимать Рапимиг в дозе не более 5 мг в сутки. Исходя из общего
профиля взаимодействия, нельзя исключать возможность взаимодействия
со специфическими ингибиторами CYP
1A2.
Поэтому, при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и
хинолы (например, ципрофлоксацин), дозировку так же рекомендуется
уменьшать. С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор
МАО-В) и флуоксетин (СИОЗС) не взаимодействуют с золмитриптаном.

После одновременного
применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата
серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и
норадреналина (СИИЗЗСиН) сообщают о появлении серотонинового синдрома
(включая изменение психического состояния, нервно-мышечные нарушения,
такие как акатизия, двусторонний симптом Бабинского, эпилептиформные
припадки, нарушение координации, миоклонии парестезии, ригидность
мышц, тремор). Данные реакции могут быть тяжелой степени. Если
одновременное применение золмитриптана и СИОЗС и СИЗЗСиН является
клинически целесообразным, рекомендуется провести соответствующее
обследование пациента, особенно в начале лечения, при увеличении дозы
или применением другого серотонинергического средства.

Подобно другим агонистам
рецепторов 5HT1B/1D,
золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.

Особые указания

Рапимиг не
предназначен для профилактики приступов мигрени.

Рапимиг
обладает
выраженным эффектом при мигрени с аурой и без ауры и при мигрени,
ассоциированной с менструацией. На эффективность препарата не влияют
пол и возраст пациента, продолжительность приступа, наличие тошноты
перед приемом препарата и использование обычных препаратов для
профилактики приступов мигрени.

Препарат
следует применять только при установленном диагнозе. Перед
применением препарата следует исключить другие возможные серьезные
неврологические состояния.

Рапимиг
не следует применять  при
гемиплегической или базилярной мигрени.

У
пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений
мозгового кровообращения. У пациентов, принимающих агонисты
5НТ1B/1D-серотониновых
рецепторов, отмечались геморрагический инсульт, субарахноидальный
инсульт, ишемический инсульт и другие нарушения мозгового
кровообращения.

Очень
редко при применении данного класса препаратов (агонисты
5НТ1B/1D-серотониновых
рецепторов) отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или
развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска
развития ИБС перед началом применения препарата рекомендуется
провести обследование состояния сердечно-сосудистой системы. В очень
редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут
развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания
сердечно-сосудистой системы в анамнезе.

При
применении Рапимига (как
и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов)
сообщалось об атипичных ощущениях в области сердца. При возникновении
болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием Рапимига до
проведения соответствующего медицинского обследования.

Рапимиг
может
вызывать легкое транзиторное повышение АД (как и других агонистов
серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов)
независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень
редко такое повышение АД было клинически выраженным.

При
применении Рапимига (как
и других агонистов серотониновых 5НТ1B/1D-рецепторов)
редко отмечались анафилактические/анафилактоидные реакции.

Чрезмерное
применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению
частоты возникновения головной боли, что потенциально требует отмены
лечения.

Пациентам,
страдающим фенилкетонурией, нужно иметь ввиду, что Рапимиг содержит
фенилаланин (компонент аспаратма). Каждая таблетка 2,5 мг содержит 4
мг фенилаланина, а каждая таблетка 5 мг – 8 мг фенилаланина.

Печеночная
недостаточность.для
пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени нет
необходимости корректировать дозу. Для пациентов с тяжелыми
нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 5 мг.

Почечная
недостаточность.
При клиренсе креатинина 15 мл/мин дозу корректировать не нужно.

Особенности влияния
лекарственного средства на способность водить автомашину и работать с
потенциально опасными механизмами

При назначении Рапимига
рекомендуется соблюдать осторожность при вождении автомобиля и
управлении потенциально опасными механизмами.

Передозировка

Симптомы
— при
однократном приеме Рапимига в
дозе 50 мг внутрь обычно отмечался седативный эффект.

Лечение
— контроль состояния
пациентов должен продолжаться как минимум в течение 15 ч
(T1/2 золмитриптана
— 2.5-3 ч), или пока сохраняются симптомы передозировки.
Специфического антидота нет. При выраженной интоксикации
рекомендуются мероприятия интенсивной терапии, включая ИВЛ, а также
контроль и поддержание функции сердечно-сосудистой системы.
Неизвестно, какой эффект на концентрацию золмитриптана в сыворотке
оказывают гемодиализ и перитонеальный диализ.

Форма выпуска и упаковка

По 2 или 6 таблеток помещают в
контурную ячейковую упаковку из пленки
ПВХ/ПВДХ
с покрытием из фольги алюминиевой с внутренней стороны и фольги
алюминиевой/бумаги.

По 1 контурной ячейковой
упаковке вместе с инструкцией по медицинскому применению на
государственном и русском языках помещают в картонную коробку.

Условия хранения

Хранить при температуре не
выше 25 0С.

Хранить в недоступном для
детей месте!

Срок хранения

2 года

Не применять по истечении
срока годности!

Условия отпуска из аптек

По рецепту

Производитель

Актавис Лтд, промышленная зона
В 16, Зейтун ZTN
08, Мальта

Владелец регистрационного удостоверения

Актавис Лтд.,
Мальта

Адрес
организации, принимающей на территории Республики Казахстан претензии
по качеству продукции от потребителей

Представительство
Актавис
Интернешнл Лтд в г. Алматы

Республика
Казахстан, 050009, г. Алматы, ул. Муканова, 241-1А.

Тел./факс:
8 (727) 313-74-30, 313-74-31;

Электронный
адрес: actavis@actavis.kz;
сайт: www.actavis.com

485560901477977112_ru.doc	71 кб
330038691477978280_kz.doc	85 кб
9882_12_17_p.pdf	0.45 кб
9882_12_17_s.pdf	0.53 кб

Отправить прикрепленные файлы на почту

Национальный центр экспертизы лекарственных средств, изделий медицинского назначения и медицинской техники. «Центр экспертиз и испытаний в зд равоохранении» МЗ РБ

Гиперчувствительность к активной субстанции или любому из вспомогательных веществ.

Умеренная или тяжелая гипертензия и неконтролируемая гипертензия легкой степени тяжести.

Рапимиг не должен приниматься пациентами, которые перенесли инфаркт миокарда или с ишемической болезнью сердца, коронарным вазоспазмом (стенокардия Принцметала), болезнью периферических сосудов или пациентами, у которых имеются симптомы или признаки, сопоставимые с ишемической болезнью сердца.

Совместное применение эрготамина, производных эрготамина (включая метисергид), суматриптана, наратриптана и других агонистов рецептора 5HT1B/1D с золмитриптаном противопоказано.

Золмитриптан не должен приниматься пациентами с историей острого нарушения мозгового кровообращения (ОНМК) или транзиторной ишемической атаки (ТИА).

Золмитриптан противопоказан пациентам с клиренсом креатинина менее 15 мл/мин.

Предостережения при применении

При применении этого лекарственного средства имейте в виду следующее:

Рапимиг должен использоваться только при наличии подтвержденного диагноза «Мигрень». Предварительно следует исключить другие потенциально серьезные неврологические патологии.

Рапимиг не показан для лечения гемиплегической или базилярной мигрени.

У пациентов с мигренью может быть повышен риск развития нарушений мозгового кровообращения. У пациентов, принимающих агонисты 5НТ1В/1D-серотониновых рецепторов, отмечались острое нарушение мозгового кровообращения и другие цереброваскулярные нарушения.

Золмитриптан не должен назначаться пациентам с симптоматическим синдромом Вольфа-Паркинсона-Уайта.

Очень редко при применении данного класса препаратов отмечались спазмы коронарных сосудов, стенокардия или развитие инфаркта миокарда. Пациентам с высокой степенью риска развития ИБС (например, курение, гипертензия, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность) перед началом применения препарата рекомендуется провести обследование состояний сердечно-сосудистой системы. В очень редких случаях серьезные сердечно-сосудистые осложнения могут развиться у пациентов, не имевших указаний на заболевания сердечно-сосудистой системы в анамнезе.

При применении золмитриптана (как и других агонистов серотониновых 5HT1B/1D-рецепторов), сообщалось о симптомах тяжести, сжатия или сдавленности в области сердца. При возникновении болей в груди или симптомов ИБС следует прекратить прием золмитриптана до проведения соответствующего медицинского обследования.

Рапимиг, как и другие агонисты серотониновых 5НТ1В/1D-рецепторов, может вызвать легкое транзиторное повышение артериального давления независимо от наличия артериальной гипертензии в анамнезе; очень редко такое повышение артериального давления было клинически выраженным.

При одновременном применении с триптанами и препаратами травы зверобоя (Hypericum perforatum) возможно развитие побочных эффектов.

Длительное применение противомигренозных препаратов может приводить к увеличению частоты возникновения головной боли. Если данная ситуация имеет место или предполагается, следует обратиться к врачу и прекратить прием препарата.

Золмитриптан содержит фенилаланин, компонент аспартама, который может быть опасен для пациентов с фенилкетонурией.

При совместном применении триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (SSRI) или селективных ингибиторов обратного захвата серотонина-норэпинефрина (SNRI) выявлены случаи «Серотонинового синдрома» (измененный психический статус, расстройство вегетативной нервной системы и нервно-мышечные нарушения). Данное состояние потенциально опасно для жизни. Важно контролировать состояние пациента при совместном применении Рапимига и SSRI/SNRI, особенно в начале лечения и при увеличении дозы Рапимига, или при применении других серотонинергических препаратов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами или другие формы взаимодействия

Пожалуйста, проинформируйте Вашего лечащего врача или фармацевта, если Вы принимаете или недавно принимали другие лекарственные средства, даже если они не были Вам прописаны.

Исследования взаимодействия проводились с кофеином, эрготамином, дигидроэрготамином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом, и не было выявлено клинически значимых различий в фармакокинетике золмитриптана или его активных метаболитов.

Данные, выявленные в ходе исследований у здоровых добровольцев, указывают на то, что нет фармакокинетически или клинически значимых взаимодействий между золмитриптаном и эрготамином. Тем не менее, теоретически возможно повышение риска коронарного вазоспазма, поэтому совместное применение противопоказано. Рекомендуется соблюдать интервал, по крайней мере, 24 часа после применения препаратов, содержащих эрготамин, до применения золмитриптана. Напротив, после применения золмитриптана до приема препарата, содержащего эрготамин, интервал должен составлять не менее 6 часов.

После приема моклобемида, специфического ингибитора МАО-А, отмечалось небольшое увеличение (26%) значения AUC золмитриптана и 3-кратное увеличение значения AUC активных метаболитов. Следовательно, для пациентов, которые принимают ингибитор МАО-А, максимальная рекомендуемая доза золмитриптана не должна превышать 5 мг в течение 24 часов. Лекарственные препараты не должны приниматься вместе, если используются дозы моклобемида выше 150 мг два раза в день.

После приема циметидина, ингибитора цитохрома Р450, период полувыведения золмитриптана был увеличен на 44%, а значение AUC увеличено на 48%. Кроме того, период полувыведения и значение AUC активного N-десметилированного метаболита (183С91) были удвоены. Для пациентов, принимающих циметидин, максимальная рекомендуемая доза золмитриптана составляет 5 мг в течение 24 часов. Основываясь на общем профиле взаимодействия, нельзя исключить возможность взаимодействия со специфическими ингибиторами CYP 1А2. Следовательно, рекомендуется такое же снижение дозы при использовании таких соединений, как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин).

Селегилин (ингибитор МАО-В) и флуоксетин не способствовали каким-либо фармакокинетическим взаимодействиям с золмитриптаном. Тем не менее, есть сообщения, описывающие пациентов с симптомами, сопоставимыми с серотониновым синдромом (включая измененный психический статус, расстройство вегетативной нервной системы и нервно-мышечные нарушения), после применения селективных ингибиторов обратного захвата серотонина или ингибиторов обратного захвата серотонина и норэпинефрина и триптанов.

Как и в случае с другими агонистами рецептора 5HT1B/1D, золмитриптан может отсрочить всасывание других лекарственных препаратов.

Следует избегать совместного применения других агонистов рецептора 5HT1B/1D в течение 24-х часов с золмитриптаном. Аналогично, следует избегать приема золмитриптана в течение 24-х часов с приемом других агонистов рецептора 5HT1B/1D.

Особые указания

Предупреждения для специальных групп больных

Применение в детском возрасте

Эффективность золмитриптана у пациентов в возрасте до 17 лет не была продемонстрирована в ходе плацебо-контролируемых клинических исследований. Следовательно, не рекомендуется назначать золмитриптан детям и подросткам.

Применение в пожилом возрасте

Безопасность и эффективность золмитриптана у пациентов в возрасте старше 65 лет не оценивалась. Следовательно, пожилым пациентам не рекомендуется принимать золмитриптан.

Пациенты с нарушением функции печени

Пациентам с нарушением функции печени легкой или умеренной степени тяжести не требуется коррекции дозы, тем не менее, для пациентов с тяжелым нарушением функции печени максимальная рекомендуемая доза составляет 5 мг на 24 часа.

Пациенты с нарушением функции почек

Не требуется коррекции дозы для пациентов с клиренсом креатинина более 15 мл/мин.

Беременность

Безопасность этого лекарственного препарата при применении в период беременности не установлена. Оценка экспериментальных исследований на животных не указывает на прямые тератогенные эффекты. Тем не менее, некоторые данные исследований эмбриотоксичности указывают на снижение жизнеспособности эмбриона. Возможность применения золмитриптана может рассматриваться, только если ожидаемая польза для матери превышает возможный риск для плода.

Применение во время кормления грудью

Исследования продемонстрировали, что золмитриптан выделяется в молоко лактирующих животных. Нет данных о выделении золмитриптана в человеческое грудное молоко. Следовательно, необходимо соблюдать осторожность при применении золмитриптана женщинами, которые кормят грудью. Необходимо воздержаться от кормления грудью в течение 24 часов после приема, чтобы минимизировать воздействие на младенца.

Влияние на способность управления транспортными средствами и работу с техникой

В небольших группах здоровых добровольцев не наблюдалось значительного ухудшения результатов при выполнении психомоторных тестов после приема золмитриптана в дозе до 20 мг. В период лечения рекомендуется соблюдать осторожность при выполнении пациентами задач, требующих повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций (например, при вождении автотранспорта или работе с механизмами), так как в ходе приступа мигрени может появиться сонливость и другие симптомы.

Способ применения и дозировка

Всегда принимайте Рапимиг точно в соответствии с инструкциями данного листка- вкладыша. Если вы в чем-то не уверены, спросите Вашего врача или фармацевта!

По назначению врача. Фольга блистерной упаковки должна быть осторожно снята (таблетки нельзя проталкивать через фольгу). Таблетка должна быть помещена на язык, где она растворяется и проглатывается со слюной.

Рекомендуемая доза золмитриптана для купирования приступа мигрени составляет 2,5 мг. Рекомендуется принять золмитриптан как можно раньше после начала приступа, но препарат также эффективен при приеме на более поздних стадиях.

Нет необходимости принимать таблетку вместе с жидкостью; таблетка растворяется на языке и проглатывается со слюной. Этот препарат может использоваться в ситуациях, когда жидкости недоступны, или чтобы избежать тошноты и рвоты, которые могут сопровождать прием таблеток с жидкостями. Тем не менее, может отмечаться задержка всасывания золмитриптана из ородисперстной таблетки, что может отсрочить начало действия.

Если симптомы мигрени возобновятся в течение 24 часов после первоначального ответа, можно принять вторую дозу. Если требуется вторая доза, она не должна приниматься в течение 2 часов после первой дозы. Если пациент не отвечает на первую дозу, маловероятно, что вторая доза будет полезной для устранения этого же приступа.

Если у пациента не достигается удовлетворительного облегчения при дозе 2,5 мг, при последующих приступах можно рассматривать возможность применения Рапимига 5 мг.

Суммарная суточная доза не должна превышать 10 мг. В течение 24 часов можно принять не более 2 доз золмитриптана.

Не следует превышать рекомендуемую дозу золмитриптана!

Золмитриптан не предназначен для профилактики мигрени!

Если у Вас сложилось впечатление, что Рапимиг действует слишком слабо или слишком сильно, проконсультируйтесь с Вашим лечащим врачом или фармацевтом.

• Описание препарата Рапимиг^®
• Состав препарата Рапимиг^®
• Показания препарата Рапимиг^®
• Условия хранения препарата Рапимиг^®
• Срок годности препарата Рапимиг^®

Все аналоги

Клинические характеристики

Дальнейшая информация

Помните, храните эти и все другие лекарства в недоступном для детей месте,
никогда не передавайте свои лекарства другим и используйте Рапимиг только по назначению
врача.

Всегда консультируйтесь со своим врачом, чтобы убедиться, что информация,
которая отображается на этой странице, может быть применена к вашим личным обстоятельствам.

Внимание: Перевод на русский язык, выполнен редакторской командой Tabletki.info.

Авторское право:

• Актавис ЛТД
• http://www.drlz.com.ua — Государственный реестр ЛС Украины

• Состав
• Лекарственная форма
• Фармакологическая группа
• Показания
• Противопоказания
• Способ применения и дозы
• Побочные реакции
• Передозировка
• Применение в период беременности и кормления грудью
• Дети
• Особенности применения
• Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами
• Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий
• Фармакологические свойства
• Основные физико-химические свойства
• Срок годности
• Условия хранения
• Упаковка
• Категория отпуска
• Производитель
• Заявитель

---

Состав

действующее вещество: zolmitriptan;

1 таблетка содержит золмитриптана 2,5 или 5 мг

вспомогательные вещества : маннит E 421, кальция силикат, целлюлоза микрокристаллическая, аспартам, натрия крахмала (тип А), кросповидон (тип В), ароматизатор Orange flavour, кремния диоксид коллоидный, магния стеарат.

Лекарственная форма

Таблетки, диспергируются в ротовой полости.

Фармакологическая группа

Средства, применяемые при мигрени. Селективные агонисты 5НТ ₁ — рецепторов серотонина. Золмитриптан. Код АТС N02C C03.

Показания

Купирования приступов мигрени, сопровождающиеся аурой и без ауры.

Противопоказания

Повышенная чувствительность к компонентам препарата.

Тяжелая или умеренная артериальная гипертензия, а также легкое неконтролируемое повышение давления. Ишемическая болезнь сердца, в том числе инфаркт миокарда в анамнезе. Ангиоспастическая стенокардия (стенокардия Принцметала). Цереброваскулярные нарушения и транзиторная ишемическая атака (ТИА) в анамнезе. КК ниже 15 мл / мин. Одновременный прием эрготамина, производных эрготамина, суматриптана, Наратриптан или других агонистов рецепторов 5HT _{1B / 1D} . Заболевания периферических сосудов. Пожилой возраст (старше 65 лет).

Способ применения и дозы

Препарат не предназначен для применения с целью профилактики мигреневых нападения. Рапимиг рекомендуется применять как можно раньше после возникновения приступа мигрени, хотя эффективность препарата не зависит от того, через какое время после начала приступа была принята таблетка.

Таблетку можно не запивать жидкостью. Таблетку кладут на язык, где она растворяется и проглатывается со слюной. Эта лекарственная форма может применяться в ситуациях, когда жидкости под рукой нет, или во избежание тошноты и рвоты, которые могут возникнуть при запивании таблетки жидкостью.

Данная лекарственная форма быстро растворяется в полости рта, однако иногда все-таки возможна задержка абсорбции золмитриптана и отсрочки начала действия препарата.

Блистерная упаковка должна быть раскрыта путем очистки ее от фольги, а не путем продавливания фольги таблеткой.

Рекомендуемая доза Рапимигу для снятия мигреневых нападения — 1 таблетка (2,5 мг). Если симптомы не исчезают или появляются повторно в течение 24 часов, эффективной может быть применение второй дозы.

Если применение второй дозы необходимо, ее следует принять не ранее, чем через 2:00 после первой. При недостаточной эффективности дозы 2,5 мг допускается увеличение разовой дозы до 5 мг (высшая разовая доза).

Максимальная суточная доза не должна превышать 10 мг. В течение 24-часового периода не должно применяться более 2 дозы золмитриптана.

печеночная недостаточность

Для пациентов с легкими и умеренными нарушениями функции печени коррекции дозы не требуется. Для пациентов с тяжелыми нарушениями функции печени суточная доза не должна превышать 5 мг.

почечная недостаточность

При КК более 15 мл / мин дозу корректировать не нужно.

Взаимодействия, требующих коррекции дозы

См. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий».

Побочные реакции

Побочные эффекты обычно носят легкий характер, как правило, являются преходящими, появляются в течение 4:00 после приема препарата, а не учащаются после его повторного применения и исчезают спонтанно без всякого дополнительного лечения.

По частоте возникновения побочные эффекты классифицируются следующим образом: очень часто (≥ 1/10); часто (≥ 1/100 <1/10); нечасто (≥ 1/1000 <1/100); редко (≥ 1/10000 <1/1000).

Со стороны сердечно-сосудистой системы: часто — сердцебиение; нечасто — тахикардия, незначительное повышение артериального давления; редко — инфаркт миокарда, стенокардия, коронароспазм.

Со стороны центральной и периферической нервной системы: часто — нарушение чувствительности, головокружение, головная боль, гиперестезии, парестезии, сонливость, чувство жара.

Со стороны пищеварительной системы: часто — боль в животе, тошнота, рвота, сухость во рту редко — ишемия или инфаркт (например, интестинальная ишемия, интестинальный инфаркт, инфаркт селезенки), что может проявляться как диарея с примесью крови или болью в брюшной полости.

Со стороны мочеполовой системы: нечасто — полиурия, частое мочеиспускание редко — императивные позывы к мочеиспусканию.

Со стороны костно-мышечной системы: часто — мышечная слабость, боль в мышцах.

Общие нарушения: часто — астения, ощущение тяжести, сжатия, боли или давления в горле, шее, грудной клетке и конечностях.

Со стороны иммунной системы: нечасто — реакции гиперчувствительности, включая крапивницу, отек Квинке и анафилактические реакции.

Некоторые симптомы могут принадлежать самой мигрени.

Передозировка

Симптомы: у добровольцев, принимавших однократно золмитриптан в дозе 50 мг, наблюдался седативный эффект. Наблюдение за пациентами в случае передозировки должен длиться не менее 15 часов или до исчезновения симптомов или признаков.

Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, в т. Ч. Обеспечение проходимости дыхательных путей, мониторинг и поддержание функций сердечно-сосудистой системы. Специфического антидота нет.

Неизвестно, как гемодиализ и перитонеальный диализ влияет на сывороточную концентрацию золмитриптана.

Применение в период беременности и кормления грудью

В период беременности Рапимиг применяют только в том случае, если возможный терапевтический эффект для матери превышает потенциальный риск для плода / ребенка.

Нет данных относительно проникновения золмитриптана в грудное молоко. Поэтому женщинам в период грудного кормления применять Рапимиг следует с осторожностью. Влияние на младенца необходимо минимизировать, для чего кормить его следует не ранее чем через 24 ч после приема препарата.

Дети

Препарат применяют для лечения детей до 18 лет.

Особенности применения

Рапимиг должен применяться только в случаях, когда точно установлен диагноз мигрени. Перед началом лечения головных болей у пациентов, у которых ранее мигрень НЕ диагностировалась, или пациентов, склонных к мигреням, у которых наблюдаются атипичные симптомы, следует исключить другие неврологические состояния. Рапимиг не следует назначать при гемиплегической, базилярной и офтальмоплегической мигрени. У пациентов, принимающих агонисты 5HT _{1B / 1D} , возможно возникновение инсульта и других побочных цереброваскулярных нарушений. У лиц, склонных к мигреням, могут появиться определенные симптомы, связанные с цереброваскулярной недостаточностью.

Рапимиг не должен назначаться пациентам, страдающим симптоматический синдром Вольффа-Паркинсона-Уайта или аритмии, связанные с другими дополнительными сердечными проводящими путями.

В редких случаях, так же как и при применении других агонистов 5HT _{1B / 1D} , сообщают о коронароспазм, стенокардию и инфаркт миокарда. При наличии факторов, способствующих развитию ишемической болезни сердца (например, курение, повышенное артериальное давление, гиперлипидемия, сахарный диабет, наследственность), Рапимиг следует назначать только после обследования сердечно-сосудистой системы пациента. Особое внимание следует уделять женщинам в период постменопаузы и мужчинам после 40 лет с такими факторами риска.

Однако обследование не позволяет выявить каждого пациента с сердечными заболеваниями, поэтому случались единичные случаи серьезных сердечных событий у пациентов без сердечно-сосудистых нарушений в анамнезе.

Некоторые пациенты после приема чувствовали тяжесть, давление или сжатия в области сердца. При появлении боли в груди или симптомов, характерных для ишемической болезни сердца, применение Рапимигу следует прекратить до тех пор, пока не будет проведено соответствующее медицинское обследование.

У пациентов как с повышением артериального давления в анамнезе, так и с нормальным артериальным давлением возможно преходящее повышение артериального давления. Очень редко такое повышение артериального давления связано с серьезными клиническими проявлениями. Применять Рапимиг следует в дозе, не превышающей рекомендуемую.

При одновременном применении триптанов и трав`янних собрания, содержащие зверобой, частота побочных реакций может увеличиваться.

Длительное применение любого болеутоляющего при головной боли может усилить боль. В такой ситуации необходимо прекратить лечение и обратиться к врачу. Диагноз головной боли, вызванной чрезмерным лечением, следует подозревать у пациентов с частыми или ежедневными головными болями, не уменьшаются регулярным использованием лекарств.

Рапимиг содержит аспартам (источник фенилаланина), что может нанести вред пациентам, страдающим фенилкетонурией. Каждая таблетка 2,5 мг содержит 4 мг аспартама, каждая таблетка 5 мг — 8 мг аспартама.

Способность влиять на скорость реакции при управлении автотранспортом или другими механизмами

Во время приема препарата небольшой группой здоровых добровольцев в дозировке до 20 мг не было отмечено существенного влияния на результаты психомоторных тестов.

Но водителей транспортных средств и лиц, работа которых связана с повышенной концентрацией внимания, необходимо оговориться, что в случае возникновения приступа мигрени возможно развитие сонливости и других симптомов.

Взаимодействие с другими лекарственными средствами и другие виды взаимодействий

Допустимо сочетание препарата с кофеином, парацетамолом, метоклопрамидом, пизотифеном, флуоксетином, рифампицином и пропранололом.

Исходя из данных, полученных с участием здоровых добровольцев, между Золмитриптан и эрготамином не наблюдается ни взаимодействия с точки зрения фармакокинетики или любой взаимодействия, должна клиническое значение.

Поскольку теоретически может возрасти риск возникновения коронароспазма, Рапимиг рекомендуется принимать не ранее чем через 24 часа после применения препаратов с содержанием эрготамина. И наоборот, препарат с содержанием эрготамина рекомендуется принимать не ранее чем через 6:00 после применения Рапимигу.

После приема моклобемида, специфического ингибитора MAO-A, наблюдалось незначительное увеличение (26%) AUC (площади под кривой) для золмитриптана и трехкратное увеличение AUC для активного метаболита. Поэтому пациентам, которые применяют ингибитор MAO-A, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Препараты не должны применяться одновременно при приеме моклобемида в дозах более 150 мг дважды в сутки.

После приема циметидина, общего ингибитора P ₄₅₀ , период полувыведения золмитриптана рос на 44%, а AUC — на 48%. Кроме того, циметидин удваивал период полувыведения и AUC активного, N-диметилированные метаболита (183C91). Пациентам, принимающим циметидин, принимать золмитриптан рекомендуется в дозе не более 5 мг в сутки. Исходя из общего профиля взаимодействия, нельзя исключать возможное взаимодействие со специфическими ингибиторами CYP 1A2. Поэтому при применении подобных соединений, таких как флувоксамин и хинолоны (например, ципрофлоксацин), дозу так же рекомендуется уменьшать.

С точки зрения фармакокинетики, селегилин (ингибитор MAO-B) и флуоксетин (СИОЗС) с Золмитриптан не взаимодействуют. Однако после одновременного применения триптанов и селективных ингибиторов обратного захвата серотонина (СИОЗС) или ингибиторов обратного захвата серотонина и норадреналина (СИЗЗСиН) сообщалось о появлении серотонинового синдрома (включая изменение психического состояния, автономную лабильность, нервно-мышечные аномалии). Эти реакции могут быть тяжелыми. Если одновременное применение золмитриптана и СИОЗС и СИЗЗСиН клинически целесообразным, рекомендуется провести соответствующее обследование пациента, особенно в начале лечения, при увеличении дозы или применением другого серотонинергического средства.

Подобно другим агонистов рецепторов 5HT _{1B / 1D} золмитриптан может замедлять всасывание других лекарственных средств.

Фармакологические свойства

Фармакодинамика.

Золмитриптан является селективным агонистом рекомбинантных 5-НТ _{1В / 1D} рецепторов серотонина сосудов человека. Имеет умеренную родство с серотониновым 5-НТ _1А рецепторами, не имеет существенной аффинности или фармакологической активности по 5НТ ₂ -, 5НТ ₃ -, 5НТ ₄ -серотонинових рецепторов, a ₁ -, a ₂ -, b ₁ адренорецепторов, Н ₁ — Н ₂ -гистаминовых рецепторов, М-Холиновый рецепторов, D ₁ -, D ₂ -дофаминергичних рецепторов.

Препарат вызывает вазоконстрикцию, преимущественно краниальных сосудов, блокирует высвобождение нейропептидов, в частности вазоактивного интестинального пептида, который является основным эффекторным трансмиттером рефлекторного возбуждения, вызывает вазодилатацию, которая лежит в основе патогенеза мигрени.

Приостанавливает развитие приступа мигрени без прямого анальгетического действия. Наряду с купированием мигреневых нападения ослабляет тошноту, рвоту (особенно при левосторонних атаках), фото- и фонофобия. Оказывает влияние на центры ствола головного мозга, связанные с мигренью, что объясняет устойчивый повторный эффект при лечении серии из нескольких приступов мигрени у одного пациента. Высокоэффективный в комплексном лечении мигреневых статуса (серии из нескольких тяжелых, следующих друг за другом, приступов мигрени продолжительностью 2-5 суток). Устраняет мигрень, ассоциированную с менструацией.

Действие препарата развивается через 15-20 мин и достигает максимума через час после приема. Максимальный эффект наблюдается при приеме во время развития приступа.

Фармакокинетика.

При пероральном приеме хорошо всасывается в пищеварительном тракте. Абсорбция препарата не зависит от приема пищи. Средняя биодоступность составляет примерно 40%. Связывание с белками плазмы — 25%. Время достижения максимальной концентрации составляет 1:00, терапевтическая концентрация в плазме поддерживается в течение последующих 4-6 часов. При повторном приеме кумуляции препарата не наблюдается.

Подлежит интенсивной биотрансформации в печени с образованием N-десметилметаболит, что в 2-6 раз больше фармакологической активностью, чем исходное соединение. 85% максимальной концентрации в крови достигается в течение часа.

Вывод золмитриптана обусловлено, в основном, процессами биотрансформации в печени, после чего происходит выведение метаболитов. Существуют три основных метаболита: индолоцтова кислота (основной метаболит в плазме и моче), N-оксид- и N-десметиланалогы. Активен только N-десметилированный метаболит. Плазменные концентрации N-десметилированный метаболита примерно в два раза ниже, чем концентрации исходного лекарственного вещества, он может усилить терапевтическое действие золмитриптана. При пероральном однократном применении более 60% выводится с мочой (главным образом, в форме метаболита — индолиоцтовои кислоты), а почти 30% — с калом в форме исходного соединения. После введения общий клиренс в среднем составляет примерно 10 мл / мин / кг, из которых треть приходится на почечный клиренс. Почечный клиренс превышает скорость клубочковой фильтрации, что свидетельствует о секрецию в почечных канальцах. Объем распределения после внутривенного введения составляет 2,4 л / кг. Связывания золмитриптана и N-десметилированный метаболита с белками плазмы низкое (примерно 25%). Период полувыведения золмитриптана в среднем составляет 2,5-3 часа. Период полувыведения его метаболитов подобным, что свидетельствует о том, что их вывода ограничивается скоростью образования.

Почечный клиренс золмитриптана и всех его метаболитов у пациентов, страдающих умеренной и тяжелой почечной недостаточностью, был снижен (в 7-8 раз) по сравнению со здоровыми добровольцами, хотя АUC исходного соединения и активного метаболита лишь незначительно увеличилась (на 16 и 35% соответственно ), а период полувыведения вырос на 1:00 и достиг 3-3,5 часа. Эти показатели находятся в пределах, определенных с участием здоровых добровольцев.

Фармакокинетика золмитриптана у здоровых добровольцев пожилого возраста и у здоровых добровольцев была сходной.

Основные физико-химические свойства

белые, круглые, плоские таблетки с фаской.

Срок годности

3 года.

Условия хранения

Хранить в оригинальной упаковке. Не требует специальных условий хранения.

Хранить в недоступном для детей месте.

Упаковка

По 2 или 6 таблеток в блистере, по 1 блистера в картонной коробке.

Категория отпуска

По рецепту.

Производитель

Актавис ЛТД, Мальта /

Actavis LTD, Malta.

Местонахождение

ВLB016, Булебел Индастриал дом, г.. Зейтун ZTN 3000, Мальта /

BLB016, Bulebel Industrial Estate, Zejtun ZTN 3000, Malta.

Заявитель

Актавис групп АО Исландия /

Actavis group HF, Iceland.

Местонахождение

Рейкьявикурвегур 76-78, 220 Хафнарфйордур, Исландия /

Reykjavikurvegur 76-78, 220 Hafnarfjordur, Iceland.