Разагилин Медисорб (таблетки, 1 мг), инструкция по медицинскому применению РУ № ЛП-004820
Дата последнего изменения: 30.12.2020
Особые отметки:
Содержание
- Действующее вещество
- ATX
- Нозологическая классификация (МКБ-10)
- Фармакологическая группа
- Лекарственная форма
- Состав
- Описание лекарственной формы
- Фармакокинетика
- Фармакодинамика
- Показания
- Противопоказания
- Применение при беременности и кормлении грудью
- Способ применения и дозы
- Побочные действия
- Взаимодействие
- Передозировка
- Особые указания
- Форма выпуска
- Условия отпуска из аптек
- Условия хранения
- Срок годности
- Заказ в аптеках Москвы
- Отзывы
Действующее вещество
ATX
Фармакологическая группа
Лекарственная форма
Состав
Состав
на одну таблетку
Действующее вещество:
Разагилина
мезилат 1,56 мг (в пересчете на разагилин 1,00 мг);
Вспомогательные вещества:
Маннитол,
крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.
Описание лекарственной формы
Круглые
плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух
сторон.
Фармакокинетика
Всасывание
Разагилин
быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация (Cmax)
в плазме крови достигается через 0,5 часа. Абсолютная биодоступность
препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на
время достижения Cmax
разагилина в крови, однако, при потреблении жирной пищи Cmax
и площадь под кривой концентрации препарата (AUC) снижаются на 60% и 20%
соответственно.
Фармакокинетика
препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5–2 мг.
Распределение
Связь
с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.
Метаболизм
Разагилин
почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется
путем N‑деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием
основного биологически малоактивного метаболита — 1‑аминоиндана, а также
двух других метаболитов 3‑гидрокси-N‑пропаргил-1‑аминоиндана
и 3‑гидрокси-1‑аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при
участии изоформы CYP1A2 системы цитохрома P450.
Выведение
Разагилин
выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через
кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном
виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 0,6–2 часа.
Фармакокинетика у отдельных групп пациентов
Применение у пациентов с почечной недостаточностью
Параметры
фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с легкой и
умеренной степенью почечной недостаточности.
Применение у пациентов с печеночной недостаточностью
При
легкой степени печеночной недостаточности может наблюдаться повышение значений
параметров AUC и Cmax
на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти
параметры достигают более 500% и 80% соответственно.
Фармакодинамика
Разагилин
является избирательным необратимым ингибитором моноаминоксидазы типа B
(МАО‑B), фермента, на 80% определяющего активность моноаминоксидазы
в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30–80 раз более
активен в отношении МАО‑B,
чем к другому типу этого фермента — МАО‑A.
В
результате ингибирующего действия препарата на МАО‑B
в центральной нервной системе (ЦНС) повышается уровень дофамина, снижается
образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых
наблюдается у больных болезнью Паркинсона. Разагилин обладает также
нейропротекторным действием.
В
отличие от неизбирательных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах
не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например,
тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного
гипертензивного синдрома («сырный эффект»).
Показания
–
Лечение болезни
Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами
леводопы).
Противопоказания
–
Гиперчувствительность
к разагилину и/или любому другому компоненту препарата.
–
Одновременное
применение с другими ингибиторами МАО (в том числе лекарственными
препаратами и пищевыми добавками, содержащими Зверобой продырявленный),
петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими
лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней.
–
Печеночная
недостаточность средней и тяжелой степени (классы B
и C
по шкале Чайлд‑Пью).
–
Детский возраст
до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности).
С осторожностью
Печеночная
недостаточность легкой степени (класс A
по шкале Чайлд‑Пью); одновременное применение с селективными ингибиторами
обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в том числе флуоксетином,
флувоксамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и
норадреналина (СИОЗСН), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами,
мощными ингибиторами изофермента CYP1A2.
Применение при беременности и кормлении грудью
Данные
о применении разагилина у беременных женщин отсутствуют. Результаты
исследований на животных не указывают на наличие прямого или косвенного
нежелательного влияния на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и
постнатальное развитие. При необходимости применения разагилина у беременных
необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и предполагаемый риск для
плода.
Согласно
экспериментальным данным разагилин ингибирует секрецию пролактина и,
таким образом, может подавлять лактацию. Сведения о проникновении
разагилина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости применения
разагилина в период грудного вскармливания необходимо соотнести ожидаемую
пользу для матери и ребенка.
Способ применения и дозы
Принимают
внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при
монотерапии, так и в комбинации с леводопой.
Пожилые пациенты
Коррекции
дозы у пожилых пациентов не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Применение
разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени
противопоказано.
При
применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени
следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается
прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение
препарата следует прекратить.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекция
дозы не требуется.
Побочные действия
В
клинических исследованиях наиболее часто выявлялись следующие нежелательные
явления: при монотерапии — головная боль, депрессия, головокружение,
грипп, ринит; при терапии в качестве вспомогательной к терапии леводопой —
дискинезия, ортостатическая гипотензия, падения, боль в животе, тошнота,
рвота, сухость во рту; в обоих режимах терапии — скелетно-мышечная боль, боли
в спине и шее, артралгия.
В
представленном ниже перечне описаны нежелательные реакции, о которых сообщалось
с повышенной частотой в плацебо-контролируемых исследованиях у пациентов,
получавших 1 мг/сут
разагилина.
Частота
нежелательных реакций определена следующим образом: очень часто (≥1/10);
часто (≥1/100, до <1/10); нечасто (≥1/1000, до <1/100);
редко (≥1/10000, до <1/1000); очень редко (<1/10000), частота
неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить
на основании имеющихся данных).
При применении в качестве монотерапии
Инфекционные и паразитарные заболевания:
Часто — грипп.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные
новообразования (включая кисты и полипы):
Часто — рак кожи.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы:
Часто — лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы:
Часто — аллергия.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Нечасто — снижение
аппетита.
Нарушения психики:
Часто — депрессия,
галлюцинации*; частота неизвестна
— импульсивные расстройства*.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто
— головная боль; нечасто —
нарушение мозгового кровообращения; частота
неизвестна — чрезмерная дневная сонливость, эпизоды внезапного
засыпания, серотониновый синдром*.
Нарушения со стороны органа зрения:
Часто — конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта:
Часто — вертиго.
Нарушения со стороны сердца:
Часто — стенокардия; нечасто — инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны сосудов:
Частота неизвестна
— гипертензия*.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной
клетки и средостения:
Часто — ринит.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — вздутие
живота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто — дерматит; нечасто — везикулезно-буллезная сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани:
Часто —
костно-мышечная боль, боль в шее, артрит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей:
Часто — позывы к
мочеиспусканию.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто — лихорадка,
недомогание.
При применении в качестве вспомогательной терапии
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные
новообразования (включая кисты и полипы):
Нечасто — меланома
кожи*.
Нарушения со стороны обмена веществ и питания:
Часто — снижение
аппетита.
Нарушения психики:
Часто —
галлюцинации*, кошмарные сновидения; нечасто
— спутанность сознания, импульсивные расстройства*.
Нарушения со стороны нервной системы:
Очень часто
— дискинезия; часто — дистония,
синдром запястного канала, нарушение равновесия; нечасто — нарушение мозгового кровообращения; частота неизвестна — чрезмерная
дневная сонливость, эпизоды внезапного засыпания, серотониновый синдром*.
Нарушения со стороны сердца:
Нечасто — стенокардия.
Нарушения со стороны сосудов:
Часто —
ортостатическая гипотензия*; частота
неизвестна — гипертензия*.
Нарушения со стороны желудочно-кишечного тракта:
Часто — боль в
животе, запор, тошнота и рвота, сухость во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей:
Часто — сыпь.
Нарушения со стороны скелетно-мышечной и соединительной
ткани:
Часто — артралгия,
боль в шее.
Общие расстройства и нарушения в месте введения:
Часто — снижение
массы тела.
Травмы, интоксикации и осложнения манипуляций:
Часто — падения.
При
болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно
пострегистрационному опыту указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью
Паркинсона, получавших разагилин.
*–
см. Описание отдельных нежелательных реакций.
См. также
раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами».
Описание отдельных нежелательных реакций
Ортостатическая гипотензия
Имеются
данные о том, что в слепых плацебо-контролируемых исследованиях сообщалось
о случае тяжелой ортостатической гипотензии у одной пациентки (0,3%)
в группе разагилина (препарат применялся в качестве вспомогательной
терапии); в группе плацебо не было отмечено ни одного. Данные
клинических испытаний также свидетельствуют о том, что ортостатическая
гипотензия возникает чаще всего в первые два месяца лечения разагилином и со
временем уменьшается.
Гипертония
При
применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении
артериального давления (АД), включая редкие случаи гипертонических кризов
у пациентов, использующих в рационе питания продукты, богатые
тирамином.
В
пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у пациента,
применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозолин и одновременно
получавшего лечение разагилином.
Импульсивное расстройство личности
Сообщалось
о случаях повышения либидо, гиперсексуальности, игромании, компульсивной
потребности покупать или приобретать, переедании и компульсивном переедании,
клептомании, дерматилломании у пациентов, находящихся на лечении
агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Аналогичная
картина импульсивного расстройства личности наблюдалась в пострегистрационном
периоде у пациентов, принимавших разагилин, которая характеризовалась
компульсивным и импульсивным поведением, навязчивыми идеями.
Чрезмерная дневная сонливость и эпизоды внезапного сна
Чрезмерная
дневная сонливость может возникать у пациентов, принимающих агонисты дофамина
и/или другие дофаминергические препараты. Сообщалось о случаях подобной
чрезмерной дневной сонливости на фоне лечения разагилином.
Сообщалось
также о случаях внезапного засыпания во время выполнения пациентами обычных
повседневных занятий на фоне применения разагилина с дофаминергическими препаратами.
У некоторых пациентов перед засыпанием не было никаких
предупреждающих признаков, таких как чрезмерная сонливость. В ряде случаев
подобные события были зарегистрированы более 1 года после начала лечения.
Галлюцинации
При
болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно
пострегистрационному опыту указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью
Паркинсона, получавших разагилин.
Серотониновый синдром
Имеются
данные о клинических исследованиях разагилина, в которых одновременное
применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось. Однако
были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптилин
не более 50 мг/сут, тразодон не более 100 мг/сут, циталопрам не
более 20 мг/сут, сертралин не более 100 мг/сут и пароксетин не
более 30 мг/сут. Сообщалось о серьезных нежелательных реакциях, поэтому
необходимо проявлять осторожность при одновременном применении СИОЗС,
СИОЗСН, трициклических/тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО.
В
пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития потенциально опасного
для жизни серотонинового синдрома, проявляющегося возбуждением, спутанностью
сознания, ригидностью, лихорадкой и миоклонусом у пациентов, получавших
одновременно с разагилином антидепрессанты, меперидин (петидин), трамадол,
метадон или пропоксифен.
Меланома
Имеются
данные плацебо-контролируемых клинических исследований, где заболеваемость
злокачественной меланомой кожи составила 2/380 (0,5%) в группе разагилина
1 мг, применявшегося в качестве вспомогательной терапии к терапии
леводопой, против 1/388 (0,3%) заболеваемости в группе плацебо.
Сообщалось также о случаях меланомы в пострегистрационном периоде
(см. также раздел «Особые указания»).
Взаимодействие
Одновременное
применение разагилина с другими ингибиторами МАО, в том числе
с лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой
продырявленный, противопоказано, так как существует риск развития тяжелого
гипертонического криза вследствие неселективного ингибирования МАО.
Сообщалось
о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении
петидина и ингибиторов МАО, в том числе селективных ингибиторов МАО‑B.
Одновременное применение разагилина и петидина противопоказано.
Сообщалось
о взаимодействии ингибиторов МАО и симпатомиметических лекарственных препаратов
при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать
МАО, одновременное применение разагилина с симпатомиметиками, такими как
деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или
для назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин,
не рекомендуется.
Сообщалось
о взаимодействии декстрометорфана и неизбирательных ингибиторов МАО при их
одновременном применении. Тем не менее, в связи со свойством
разагилина ингибировать МАО, одновременное применение разагилина с
декстрометорфаном и комбинированными лекарственными препаратами, его
содержащими, не рекомендуется.
Следует
избегать одновременного применения разагилина с флуоксетином или флувоксамином
(см. раздел «Особые указания»).
Сообщалось
о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении СИОЗС,
СИОЗСН, трициклических и тетрациклических антидепрессантов с ингибиторами
МАО. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО, необходимо
соблюдать осторожность при одновременном его применении с СИОЗС, СИОЗСН,
трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами.
У
пациентов с болезнью Паркинсона, получающих разагилин в качестве
вспомогательной терапии к длительной терапии леводопой, леводопа не
оказывала значимого влияния на клиренс разагилина.
В
исследованиях in vitro
показано, что основным ферментом, участвующим в метаболизме разагилина
является изофермент CYP1A2. Одновременное применение ципрофлоксацина и
разагилина повышает AUC последнего на 83%. Одновременное применение разагилина
и теофиллина (субстрата изофермента CYP1A2) не влияло на фармакокинетику ни
одного из них. Таким образом, мощные ингибиторы изофермента CYP1A2
могут изменять плазменную концентрацию разагилина и требуют осторожного
одновременного применения.
Существует
риск того, что в связи с индукцией изофермента CYP1A2 у курящих пациентов,
может уменьшаться концентрация разагилина в плазме крови.
Исследования
in vitro показали, что
разагилин в концентрации 1 мкг/мл (что эквивалентно концентрации,
превышающей в 160 раз среднюю Cmax
(5,9–8,5 нг/мл) после многократного приема 1 мг разагилина пациентами
с болезнью Паркинсона) не ингибирует изоферменты CYP1A2,
CYP2A6,
CYP2C9,
CYP2C19,
CYP2D6,
CYP2E1,
CYP3A4,
CYP4A.
Это свидетельствует о том, что терапевтические концентрации
разагилина, скорее всего, не подвержены клинически значимому влиянию
субстратов указанных изоферментов.
При
одновременном применении энтакапона с разагилином клиренс последнего
увеличивался на 28%.
Клинические
исследования взаимодействия тирамина и разагилина у добровольцев и пациентов
с болезнью Паркинсона (0,5–1 мг/сут разагилина или плацебо в качестве
дополнительной терапии к леводопе в течение 6 месяцев без ограничения
приема тирамина) показали, что какое-либо взаимодействие разагилина и тирамина
отсутствует и разагилин можно безопасно применять без ограничения тирамина
в рационе.
Передозировка
Симптомы передозировки
разагилином сходны с таковыми при передозировке неизбирательными ингибиторами
МАО (артериальная гипертензия, постуральная гипотензия и так далее).
Лечение:
Специфического
антидота нет. Промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая
терапия.
Особые указания
Следует
избегать одновременного применения разагилина и флуоксетина или флувоксамина
(см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»).
Интервал между отменой флуоксетина и началом лечения разагилином должен
составлять 5 недель, а между отменой разагилина и началом приема
флуоксетина или флувоксамина — 14 дней.
Сообщалось
о случаях импульсивного расстройства личности у пациентов, получавших лечение
агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Те же
расстройства наблюдались в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших
разагилин (см. раздел «Побочное действие»). Необходимо наблюдать за
пациентами в связи с возможностью развития импульсивного расстройства
личности. Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны быть информированы
о возможности развития нарушений со стороны поведения у пациентов,
принимающих разагилин, включая компульсивное поведение, навязчивые идеи,
игроманию, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное поведение и
компульсивные потребности покупать или приобретать.
Одновременное
применение разагилина с декстрометорфаном, с симпатомиметиками или
комплексными противопростудными препаратами для приема внутрь или для
назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин,
не рекомендуется (см. раздел «Взаимодействие с другими
лекарственными препаратами»).
Имеются
данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого‑либо
лекарственного препарата, в том числе разагилина, является фактором
риска для развития рака кожи, в частности меланомы (см. раздел
«Побочное действие»). Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться
к врачу при появлении каких‑либо патологических изменений кожи.
Необходимо
иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые
появляются на фоне лечения разагилином, могут быть рассмотрены и как проявление
болезни Паркинсона и как нежелательные реакции разагилина (см. раздел
«Побочное действие»).
Необходимо
с осторожностью применять разагилин у пациентов с печеночной
недостаточностью легкой степени тяжести. Применения разагилина у пациентов
с умеренным нарушением функции печени не рекомендуется. В случае изменения
степени тяжести печеночной недостаточности с легкой на среднюю,
применение разагилина необходимо прекратить (см. раздел «Фармакологические
свойства» («Фармакокинетика»)).
Разагилин
может вызвать чрезмерную сонливость в дневное время и иногда, особенно
при использовании с дофаминергическими препаратами, эпизоды внезапного
засыпания. Пациенты должны быть проинформированы об этом.
Пациентов
также следует предупредить о возможных аддитивных эффектах седативных
препаратов, алкоголя или других депрессантов центральной нервной системы
(например, бензодиазепинов, антипсихотиков, антидепрессантов) в сочетании с
разагилином или при приеме сопутствующих лекарств, повышающих уровень
разагилина в плазме
(например, ципрофлоксацина).
Влияние на способность управлять
транспортными средствами и механизмами
Учитывая
возможность появления значимых побочных эффектов со стороны центральной нервной
системы в период лечения разагилином, следует информировать пациентов о необходимости
соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятия потенциально
опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и
быстроты психомоторных реакций. Пациенты с сонливостью и испытавшие внезапное
засыпание не должны управлять автотранспортом и заниматься потенциально
опасными видами деятельности до тех пор, пока они не удостоверятся, что
препарат не оказывает негативного влияния.
Форма выпуска
Таблетки
1 мг.
По
7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку из пленки
поливинилхлоридной и фольги алюминиевой печатной лакированной.
По
30, 50 или 100 таблеток в банки полимерные для лекарственных средств (в комплекте
с крышками)
из полиэтилена низкого давления или в банки полимерные из полиэтилена
низкого давления, или полипропилена с винтовой горловиной и крышкой
навинчиваемой из полиэтилена низкого давления для витаминов и
лекарственных средств, или в банки полимерные из полиэтилена низкого
давления или полипропилена с амортизатором и крышкой натягиваемой из
полиэтилена низкого давления для витаминов и лекарственных средств.
Одну
банку или 1, 2, 3, 4, 5, 6, 7, 8, 9 или 10 контурных ячейковых упаковок по 7,
10, 14 таблеток вместе с инструкцией по медицинскому применению помещают
в пачку картонную.
Условия отпуска из аптек
Условия хранения
При
температуре не выше 30 °С.
Хранить
в недоступном для детей месте.
Срок годности
3
года.
Не
применять по истечении срока годности.
Дата обновления: 30.01.2023
Заказ в аптеках
Выбор региона:
Название препарата | Цена за упак., руб. | Аптеки |
---|---|---|
Разагилин Медисорб, таблетки, |
||
4850.00 |
|
|
Разагилин Медисорб, таблетки, |
||
5462.00 |
|
|
Разагилин Медисорб, таблетки, |
||
12980.00 |
|
Представленная информация о ценах на препараты не является предложением о продаже или покупке товара.
Информация предназначена исключительно для сравнения цен в стационарных аптеках, осуществляющих деятельность в
соответствии со статьей 55 Федерального закона «Об обращении лекарственных средств» от 12.04.2010 № 61-ФЗ.
Отзывы
Прочитайте все отзывы и оставьте свой
Разагилин Медисорб (Rasagiline Medisorb)
💊 Состав препарата Разагилин Медисорб
✅ Применение препарата Разагилин Медисорб
Описание активных компонентов препарата
Разагилин Медисорб
(Rasagiline Medisorb)
Приведенная научная информация является обобщающей и не может быть использована для принятия
решения о возможности применения конкретного лекарственного препарата.
Дата обновления: 2020.05.15
Владелец регистрационного удостоверения:
Лекарственная форма
Разагилин Медисорб |
Таб. 1 мг: 7, 10, 14, 20, 21, 28, 30, 40, 42, 50, 56 или 100 шт. рег. №: ЛП-004820 |
Форма выпуска, упаковка и состав
препарата Разагилин Медисорб
Таблетки белого или почти белого цвета, круглые плоскоцилиндрические, с фаской с двух сторон.
Вспомогательные вещества: маннитол, крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
7 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
10 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (1) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (2) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (3) — пачки картонные.
14 шт. — упаковки контурные ячейковые (4) — пачки картонные.
30 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
50 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
100 шт. — банки полимерные (1) — пачки картонные.
Фармакологическое действие
Противопаркинсоническое средство, селективный необратимый ингибитор МАО типа В. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, по сравнению с МАО типа А.
В результате ингибирующего действия на МАО типа В в ЦНС повышается уровень допамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыток которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.
В отличие от неселективных ингибиторов МАО, разагилин в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный» эффект).
Фармакокинетика
Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, Cmax в плазме крови достигается через 0.5 ч. Абсолютная биодоступность после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи Cmax и AUC снижаются на 60% и 20% соответственно.
Фармакокинетика разагилина имеет линейный характер в диапазоне доз 0.5-2 мг.
Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.
Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита — 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов — 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм осуществляется при участии изофермента CYP1A2.
Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% дозы выделяется в неизменном виде. T1/2 составляет 0.6-2 ч.
Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.
При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.
Показания активных веществ препарата
Разагилин Медисорб
Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или в комбинации с леводопой).
Режим дозирования
Способ применения и режим дозирования конкретного препарата зависят от его формы выпуска и других факторов. Оптимальный режим дозирования определяет врач. Следует строго соблюдать соответствие используемой лекарственной формы конкретного препарата показаниям к применению и режиму дозирования.
Принимают внутрь в дозе 1 мг 1 раз/сут, длительно.
Побочное действие
При монотерапии разагилином
Со стороны нервной системы: головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги, галлюцинации; редко — нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны пищеварительной системы: снижение аппетита, диспептические явления.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, артрит, боль в области шеи.
Дерматологические реакции: везикуло-буллезная сыпь, контактный дерматит; редко — карцинома кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: стенокардия; редко — инфаркт миокарда.
Прочие: гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения со стороны мочевыделительной системы, аллергические реакции.
При комбинации с леводопой
Со стороны нервной системы: дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия, галлюцинации; редко — нарушение мозгового кровообращения, растерянность.
Со стороны пищеварительной системы: запор, рвота, боль в животе, сухость во рту.
Со стороны костно-мышечной системы: артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.
Дерматологические реакции: сыпь; редко — меланома кожи.
Со стороны сердечно-сосудистой системы: постуральная гипотензия; редко — стенокардия.
Прочие: случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.
Противопоказания к применению
Умеренная или тяжелая печеночная недостаточность (класс B и C по шкале Чайлд-Пью); феохромоцитома; сопутствующая терапия петидином или другими ингибиторами МАО (перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен быть не менее 14 дней); совместная терапия с симпатомиметиками (в т.ч. с препаратами, в которых они содержатся), другими деконгестантами, декстрометорфаном, а также с лекарственными препаратами их содержащими; детский и подростковый возраст до 18 лет; беременность; период лактации (риск угнетения продукции молока на фоне торможения образования пролактина); повышенная чувствительность к разагилину.
С осторожностью применяют при легкой печеночной недостаточности, совместно с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, активными ингибиторами изофермента CYP1A2.
Применение при беременности и кормлении грудью
Противопоказано применение при беременности и в период лактации (грудного вскармливания).
Особые указания
Применение разагилина в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает тираминового синдрома («сырный» эффект), что позволяет пациентам без ограничений использовать в пище продукты, содержащие значимые количества тирамина (сыры, шоколад).
Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного средства, в т.ч. разагилина, является фактором риска для развития рака кожи, в частности меланомы. Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожных покровов.
Необходимо иметь в виду, что такие симптомы, как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения разагилином, могут быть расценены и как проявление болезни Паркинсона, и как побочные реакции разагилина.
Влияние на способность к управлению транспортными средствами и механизмами
Учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны ЦНС, в период лечения разагилином необходимо соблюдать осторожность при вождении автотранспорта и занятии потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций.
Лекарственное взаимодействие
В связи с тем, что механизм действия разагилина связан с ингибированием МАО, его нельзя применять одновременно с другими ингибиторами этого фермента из-за риска развития гипертонического криза.
При одновременном применении разагилина с ингибиторами обратного захвата серотонина (в т.ч. флуоксетин, флувоксамин), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО возможно развитие серотонинового синдрома, проявляющегося в спутанности сознания, гипоманиакальном состоянии, двигательном беспокойстве, ознобе, треморе, диарее. Пациентам, получающим разагилин, не рекомендуется назначать такие препараты. При необходимости комбинированной терапии требуется осторожность.
Не рекомендуется также совместное применение разагилина с симпатомиметическими лекарственными средствами, включающими эфедрин, псевдоэфедрин, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или простуды. Кроме того, не рекомендуется применение разагилина с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными средствами.
В связи с тем, что изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, активные ингибиторы этого фермента (например, ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию разагилина в плазме крови, поэтому при таких комбинациях требуется осторожность.
Если вы хотите разместить ссылку на описание этого препарата — используйте данный код
Разагилин Медисорб — инструкция по применению
Синонимы, аналоги
Статьи
Перед применением препарата полностью прочитайте инструкцию.
Храните инструкцию вместе с препаратом до окончания приема.
Регистрационный номер:
ЛП-004820
Торговое наименование препарата:
Разагилин Медисорб
Международное непатентованное наименование:
разагилин
Лекарственная форма:
таблетки
Состав на одну таблетку:
действующее вещество: разагилина мезилат 1,56 мг (в пересчете на разагилин 1,00 мг);
вспомогательные вещества: маннитол, крахмал картофельный, крахмал прежелатинизированный, тальк, магния стеарат.
Описание:
круглые плоскоцилиндрические таблетки белого или почти белого цвета с фаской с двух сторон
Фармакотерапевтическая группа:
противопаркинсонический препарат – селективный ингибитор моноаминооксидазы (МАО) типа В.
Код АТХ:
N04BD02
Фармакологические свойства
Фармакодинамика
Противопаркинсоническое средство, ингибитор моноаминооксидазы (МАО). Разагилин – селективный необратимый ингибитор МАО типа В, фермента, на 80% определяющего активность МАО в головном мозге и метаболизм дофамина. Разагилин в 30-80 раз активнее в отношении МАО типа В, чем к МАО типа А.
В результате ингибирующего действия препарата на МАО типа В в центральной нервной системе (ЦНС) повышается уровень дофамина, снижается образование токсичных свободных радикалов, избыточное образование которых наблюдается при болезни Паркинсона. Разагилин обладает также нейропротекторным действием.
В отличие от неселективных ингибиторов МАО, препарат в терапевтических дозах не блокирует метаболизм поступающих с пищей биогенных аминов (например, тирамина), в связи с чем не вызывает тирамин-обусловленного гипертензивного синдрома («сырный эффект»).
Фармакокинетика
Всасывание
Разагилин быстро всасывается после приема внутрь, максимальная концентрация (Cmax) в плазме крови достигается через 0,5 ч. Абсолютная биодоступность препарата после однократного введения составляет около 36%. Пища не влияет на время достижения Cmax разагилина в крови, однако при потреблении жирной пищи Cmax и значение площади под кривой «концентрация-время» (AUC) снижаются на 60% и 20% соответственно.
Фармакокинетика препарата имеет линейный характер в диапазоне доз 0,5-2 мг.
Распределение
Связывание с белками плазмы крови колеблется от 60% до 70%.
Метаболизм
Разагилин почти полностью метаболизируется в печени. Биотрансформация осуществляется путем N-деалкилирования и/или гидроксилирования с образованием основного биологически малоактивного метаболита – 1-аминоиндана, а также двух других метаболитов – 3-гидрокси-N-пропаргил-1-аминоиндана и 3-гидрокси-1-аминоиндана. Метаболизм препарата осуществляется при участии изофермента CYP1A2.
Выведение
Разагилин выводится преимущественно почками (более 60%) и в меньшей степени через кишечник (более 20%). Менее 1% введенной дозы препарата выделяется в неизменном виде. Период полувыведения (T1/2) составляет 0,6-2 ч.
Фармакокинетика в особых клинических случаях
Параметры фармакокинетики разагилина практически не меняются у пациентов с почечной недостаточностью легкой и средней степени.
При печеночной недостаточности легкой степени может наблюдаться повышение значений параметров AUC и Cmax на 80% и 38%, а у пациентов с умеренными нарушениями функции печени эти параметры достигают более 500% и 80% соответственно.
Показания к применению
- лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы)
Противопоказания
- гиперчувствительность к разагилину и/или любому другому компоненту препарата;
- одновременное применение с другими ингибиторами МАО (в том числе лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный), петидином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими лекарственными препаратами должен составлять не менее 14 дней.
- печеночная недостаточность средней и тяжелой степени (классы В и С по шкале Чайлд-Пью);
- детский возраст до 18 лет (нет данных об эффективности и безопасности).
С осторожностью
Печеночная недостаточность легкой степени (класс А по шкале Чайлд-Пью); одновременное применение с селективными ингибиторами обратного захвата серотонина (СИОЗС) (в том числе флуоксетином, флувоксамином), селективными ингибиторами обратного захвата серотонина и норадреналина (СИОЗСН), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, мощными ингибиторами изофермента CYP1A2.
Применение при беременности и в период грудного вскармливания
Данные применения разагилина у беременных женщин отсутствуют. Результаты исследования на животных не указывают на наличие прямого или косвенного нежелательного влияния на беременность, эмбриофетальное развитие, роды и постнатальное развитие. При необходимости применения разагилина у беременных необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и предполагаемый риск для плода.
Согласно экспериментальным данным разагилин ингибирует секрецию пролактина и, таким образом, может подавлять лактацию. Сведения о проникновении разагилина в грудное молоко отсутствуют. При необходимости применения разагилина в период грудного вскармливания необходимо соотнести ожидаемую пользу для матери и ребенка.
Способ применения и дозы
Принимают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой.
Пожилые пациенты
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Пациенты с нарушением функции печени
Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано.
При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить.
Пациенты с почечной недостаточностью
Коррекции дозы не требуется.
Побочное действие
Частота нежелательных реакций, классифицирована согласно рекомендациям Всемирной организации здравоохранения: очень часто (≥1/10); часто (≥1/100,<1/10); нечасто (≥1/1000,<1/100); редко (≥1/10000,<1/1000); очень редко (<1/10000), частота неизвестна (частоту возникновения нежелательных реакций невозможно оценить на основании имеющихся данных).
Монотерапия
Инфекции и инвазии: часто – грипп.
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): часто – рак кожи.
Нарушения со стороны крови и лимфатической системы: часто – лейкопения.
Нарушения со стороны иммунной системы: часто – аллергия.
Нарушения метаболизма и питания: нечасто – снижение аппетита.
Психические нарушения: часто – депрессия, галлюцинации.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – головная боль, нечасто – нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны органа зрения: часто – конъюнктивит.
Нарушения со стороны органа слуха и лабиринта: часто – вертиго.
Нарушения со стороны сердца: часто – стенокардия, нечасто – инфаркт миокарда.
Нарушения со стороны дыхательной системы, органов грудной клетки и средостения: часто – ринит.
Желудочно-кишечные нарушения: часто – вздутие живота.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – дерматит, нечасто – везикулезно-буллезная сыпь.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто – костно-мышечная болезнь, боль в шее, артрит.
Нарушения со стороны почек и мочевыводящих путей: часто – позывы к мочеиспусканию.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – лихорадка, недомогание.
При применении в качестве вспомогательной терапии:
Доброкачественные, злокачественные и неуточненные новообразования (включая кисты и полипы): нечасто – меланома кожи.
Нарушения метаболизма и питания: часто – снижение аппетита.
Психические нарушения: часто – галлюцинации, кошмарные сновидения, нечасто – спутанность сознания.
Нарушения со стороны нервной системы: очень часто – дискинезия, часто – дистония, синдром запястного канала, нарушение равновесия, нечасто – нарушение мозгового кровообращения.
Нарушения со стороны сердца: нечасто – стенокардия.
Нарушения со стороны сосудов: часто – ортостатическая гипотензия.
Желудочно-кишечные нарушения: часто – боль в животе, запор, тошнота и рвота, сухость во рту.
Нарушения со стороны кожи и подкожных тканей: часто – сыпь.
Нарушения со стороны мышечной, скелетной и соединительной ткани: часто – артралгия, боль в шее.
Общие нарушения и реакции в месте введения: часто – снижение массы тела.
Травмы, интоксикации и осложнения процедур: часто – падения.
При болезни Паркинсона возникают галлюцинации и спутанность сознания. Согласно пострегистрационному опыту указанные симптомы отмечались у пациентов с болезнью Паркинсона, получавших разагилин.
О серьезных нежелательных реакциях, возникающих при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических/тетрациклических антидепрессантов и ингибиторов МАО хорошо известно. В пострегистрационном периоде сообщалось о случаях развития серотонинового синдрома, проявлявшегося в ажитации, спутанности сознания, ригидности, лихорадке и миоклонии, у пациентов одновременно принимавших антидепрессанты/ СИОЗСН и разагилин.
Имеются данные о клинических исследованиях разагилина, в которых одновременное применение его с флуоксетином или флувоксамином не допускалось. Однако были разрешены следующие антидепрессанты в указанных дозах: амитриптиллин не более 50 мг/сут, тразодон не более 100 мг/сут, циталопрам не более 20 мг/сут, сертралин не более 100 мг/сут и пароксетин не более 30 мг/сут. В программе клинических исследований, в которой разагилин одновременно применялся с трициклическими антидепрессантами (115 пациентов) и СИОЗС/СИОЗСН (141 пациент), случаи серотонинового синдрома не отмечались.
При применении разагилина в пострегистрационный период сообщалось о повышении артериального давления (АД), включая редкие случаи гипертонических кризов, у пациентов, использующих в рационе питания неопределенное количество продуктов, богатых тирамином.
Известны случаи лекарственного взаимодействия при одновременном применении ингибиторов МАО с симпатомиметическими лекарственными препаратами.
В пострегистрационном периоде сообщалось о случае повышения АД у пациента, применявшего офтальмологический вазоконстриктор тетрагидрозолин и одновременно получавшего лечение разагилином.
Импульсивное расстройство личности
Сообщалось о случаях повышения либидо, гиперсексуальности, игромании, компульсивной потребности покупать и приобретать, переедание и компульсивное переедание у пациентов, находящихся на лечении агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Аналогичная картина импульсивного расстройства личности наблюдалась в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших разагилин, которая характеризовалась компульсивным и импульсивным поведением, навязчивыми идеями.
Важно сообщать о подозреваемых нежелательных реакциях с целью обеспечения непрерывного мониторинга отношения пользы и риска лекарственного препарата. Если у Вас возникли какие-либо нежелательные реакции, обратитесь к лечащему врачу, работнику аптеки или производителю. Медицинским работникам рекомендуется сообщать о любых подозреваемых нежелательных реакциях лекарственного препарата через национальные системы сообщения о нежелательных реакциях.
Передозировка
Симптомы передозировки разагилина сходны с таковыми при передозировке неселективными ингибиторами МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия. Специфического антидота нет.
Взаимодействие с другими лекарственными средствами
Одновременное применение разагилина с другими ингибиторами МАО, в том числе с лекарственными препаратами и пищевыми добавками, содержащими зверобой продырявленный, противопоказано, т.к. существует риск развития тяжелого гипертонического криза вследствие неселективного ингибирования МАО.
Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении петидина и ингибиторов МАО, в том числе селективных ингибиторов МАО типа В. Одновременное применение разагилина и петидина противопоказано.
Сообщалось о взаимодействии ингибиторов МАО и симпатомиметических лекарственных препаратов при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с симпатомиметиками, такими как деконгестанты или комплексные противопростудные препараты для приема внутрь или для назального применения, содержащие эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется. Сообщалось о взаимодействии декстрометорфана и неизбирательных ингибиторов МАО при их одновременном применении. В связи со свойством разагилина ингибировать МАО одновременное применение разагилина с декстрометорфаном и комбинированными лекарственными препаратами, его содержащими, не рекомендуется.
Следует избегать одновременного применения разагилина с флуоксетином или флувоксамином. Перерыв между отменой разагилина и началом терапии этими препаратами должен составлять не менее 14 дней. После прекращения лечения флуоксетином или флувоксамином (длительный период полувыведения) и началом лечения разагилином должно пройти не менее 5 недель.
Сведения об одновременном применении СИОЗС/СИОЗСН и разагилина в клинических исследованиях представлены в разделе «Побочное действие».
Сообщалось о развитии серьезных нежелательных реакций при одновременном применении СИОЗС, СИОЗСН, трициклических и тетрациклических антидепрессантов с ингибиторами МАО.
В связи со свойством разагилина ингибировать МАО необходимо соблюдать осторожность при одновременном его применении с СИОЗС, СИОЗСН, трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами.
У пациентов с болезнью Паркинсона, длительно получающих леводопу, в качестве вспомогательной терапии, леводопа не оказывала значимого влияния на клиренс разагилина.
В исследованиях in vitro показано, что основным ферментом, участвующим в метаболизме разагилина является изофермент CYP1A2. Одновременное применение ципрофлоксацина и разагилина повышает AUC последнего на 83%. Одновременное применение разагилина и теофиллина (субстрата изофермента CYP1A2) не влияло на фармакокинетику ни на одного из них. Таким образом, мощные ингибиторы изофермента CYP1A2 могут изменять плазменную концентрацию разагилина и требуют осторожного одновременного применения.
Существует риск развития того, что в связи с индукцией изофермента CYP1A2 у курящих пациентов, может уменьшаться концентрация разагилина в плазме крови.
Исследования in vitro показали, что разагилин в концентрации 1 мкг/мл (что эквивалентно концентрации, превышающей в 160 раз среднюю Cmax (5,98,5 нг/мл) после многократного приема 1 мг разагилина пациентами с болезнью Паркинсона) не ингибирует изоферменты CYP1A2, CYP2A6, CYP2С9, CYP2A19, CYP2D6, CYP2E1, CYP3A4, CYP4A. Это свидетельствует о том, что терапевтические концентрации разагилина, скорее всего, не подвержены клинически значимому влиянию субстратов указанных изоферментов.
При одновременном применении энтакапона с разагилином увеличивается клиренс последнего на 28%.
Клинические исследования взаимодействия тирамина и разагилина у добровольцев и пациентов с болезнью Паркинсона (0,5-1 мг/сут разагилина или плацебо в качестве дополнительной терапии к леводопе в течение 6 месяцев без ограничения приема тирамина) показали, что какое-либо взаимодействие разагилина можно безопасно применять без ограничения тирамина в рационе.
Особые указания
Следует избегать одновременного применения разагилина и флуоксетина или флувоксамина (см. раздел «Взаимодействие с другими лекарственными средствами»). Интервал между отменой флуоксетина и началом лечения разагилином должен составлять 5 недель, а между отменой разагилина и началом приема флуоксетина или флувоксамина 14 дней.
Сообщалось о случаях импульсивного расстройства личности у пациентов, получавших лечение агонистами дофаминовых рецепторов и/или другими дофаминомиметиками. Те же расстройства наблюдались в пострегистрационном периоде у пациентов, принимавших разагилин. Необходимо наблюдать за пациентами в связи с возможностью развития импульсивного расстройства личности. Пациенты и лица, осуществляющие уход, должны быть информированы о возможности развития нарушений со стороны поведения у пациентов, принимающих разагилин, включая компульсивное поведение, навязчивые идеи, игроманию, повышение либидо, гиперсексуальность, импульсивное поведение или компульсивные потребности покупать или приобретать.
Одновременное применение разагилина с декстрометорфаном, с симпатомиметиками или комплексными противопростудными препаратами для приема внутрь или для назального применения, содержащими эфедрин или псевдоэфедрин, не рекомендуется (см. раздел « Взаимодействие с другими лекарственными препаратами»).
Имеются данные о том, что болезнь Паркинсона, а не применение какого-либо лекарственного препарата, в том числе разагилина, является фактором риска развития рака кожи, в частности меланомы (см. раздел «Побочное действие»). Необходимо предупреждать пациента о необходимости обращаться к врачу при появлении каких-либо патологических изменений кожи. Необходимо иметь в виду, что такие симптомы как галлюцинации и растерянность, которые появляются на фоне лечения разагилином, могут быть рассмотрены и как проявление болезни Паркинсона и как нежелательные реакции разагилина (см. раздел «Побочное действие»).
Необходимо с осторожностью применять разагилин у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени тяжести. Применения разагилина у пациентов с умеренным нарушением функции печени не рекомендуется. В случае изменения степени тяжести печеночной недостаточности с легкой на среднюю, применение разагилина необходимо прекратить (см. раздел «Фармакологические свойства» («Фармакокинетика»)).
Влияние на способность управлять транспортными средствами и работу с механизмами
Изучение влияния разагилина на способность управлениями транспортными средствами и механизмами не проводилось.
Однако, учитывая возможность появления значимых побочных эффектов со стороны центральной нервной системы, в период лечения препаратом следует информировать пациентов о необходимости соблюдать осторожность при вождении транспортных средств и занятия потенциально опасными видами деятельности, требующими повышенной концентрации внимания и быстроты психомоторных реакций до тех пор, пока они не удостоверятся, что препарат не оказывает негативного влияния.
Форма выпуска
Таблетки 1 мг
По 7, 10 или 14 таблеток в контурную ячейковую упаковку По 30, 50 или 100 таблеток в банки полимерные с крышкой.
Каждую банку или 1, 2, 3, 4 контурных ячейковых упаковок вместе с инструкцией по применению помещают в пачку из картона коробочного.
Условия хранения
При температуре не выше 25 °С
Хранить в недоступном для детей месте
Срок годности
3 года
Условия отпуска
Отпускают по рецепту
Производитель:
Акционерное общество «Медисорб»
Юридический адрес: 614113, Россия, г. Пермь, ул. Гальперина, 6
Адрес места осуществления производства: 614113, г. Пермь, ул. Причальная, д.1б
Организация, принимающая претензии от потребителей:
АО «Медисорб» 614113, Россия, г. Пермь, ул. Гальперина, 6
Купить Разагилин Медисорб в planetazdorovo.ru
*Цена в Москве. Точная цена в Вашем городе будет указана на сайте аптеки.
Комментарии
(видны только специалистам, верифицированным редакцией МЕДИ РУ)
Доватора ул, 118, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Ленина ул, 222Г, Таганрог, Ростовская обл
Жмайлова ул, 27, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Социалистическая ул, 13А, Цимлянск, Ростовская обл
Мичурина ул, 8 а, Персиановский п, Октябрьский р-н, Ростовская обл
Александровск-Грушевский пр, 13, Шахты, Ростовская обл (Лента)
Мадояна ул, 94, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Комсомольская ул, 27А, Новобатайск с, Кагальницкий р-н, Ростовская обл
Ленина ул, 121А, Николаевка, Неклиновский район, Ростовская обл
ШАХТЫ, Переулок Украинский, д. 21
Советская ул, 204, Шахты, Ростовская обл
Бабушкина ул, 54А, Таганрог, Ростовская обл
Гагарина пл, 16Г, Кулешовка с, Азовский р-н, Ростовская обл
Фрунзе ул, 94, Таганрог, Ростовская обл
Ленина пр, 109, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Платона Кляты ул, 1, Ростов-на-Дону, Ростовская обл
Московская ул, 78В, Цимлянский р-н, Цимлянск, Ростовская обл
Октябрьская ул, 1А, Красный Сулин, Ростовская обл
Ленина ул, 112, Семикаракорск, Семикаракорский р-н, Ростовская обл
Карла Маркса ул, 84, Гуково, Ростовская обл
Инструкция по применению Разагилин Медисорб таблетки 1мг №30
Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы)
Форма выпуска
таблетки
Показания к применению
Лечение болезни Паркинсона (в виде монотерапии или комбинированной терапии с препаратами леводопы)
Рекомендации по применению
Принимают внутрь, независимо от приема пищи, в дозе 1 мг 1 раз в сутки как при монотерапии, так и в комбинации с леводопой.
Коррекции дозы у пожилых пациентов не требуется.
Применение разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью средней и тяжелой степени противопоказано.
При применении разагилина у пациентов с печеночной недостаточностью легкой степени следует соблюдать осторожность. Если на фоне лечения разагилином отмечается прогрессирование печеночной недостаточности до средней степени, применение препарата следует прекратить.
Для пациентов с почечной недостаточностью коррекции дозы не требуется.
Побочные действия
Частота: часто (более 1/100), редко (1/100 — 1/1000).
При монотерапии: со стороны нервной системы — часто — головные боли, депрессия, головокружение, анорексия, судороги; редко — нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны пищеварительной системы: часто — снижение аппетита, диспепсические явления.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, артрит, боль в области шеи.
Со стороны кожных покровов: часто — везикулобуллезная сыпь, контактный дерматит; редко — карцинома кожи.
Со стороны ССС: часто — стенокардия; редко — инфаркт миокарда.
Прочие: часто — гриппоподобный синдром, лихорадка, лейкопения, ринит, общая слабость, конъюнктивит, острые нарушения мочевыводящей системы, аллергические реакции.
При комбинированной терапии (с препаратами леводопы): со стороны нервной системы — часто — дискинезия, мышечная дистония, анорексия, необычные сновидения, атаксия; редко — нарушение мозгового кровообращения.
Со стороны пищеварительного тракта: часто — запор, рвота, абдоминальная боль, сухость слизистой оболочки полости рта.
Со стороны опорно-двигательного аппарата: часто — артралгия, боль в области шеи, тендосиновит.
Со стороны кожных покровов: часто — сыпь; редко — меланома кожи.
Со стороны ССС: часто — постуральная гипотензия; редко — стенокардия.
Прочие: часто — случайные падения, снижение массы тела, аллергические реакции.
Были зарегистрированы случаи развития рабдомиолиза и нарушения секреции АДГ. Оба случая зафиксированы при проведении пострегистрационных исследований без плацебо контроля, и развились после падения и последующей длительной иммобилизации. Взаимосвязь между этими осложнениями и приемом разагилина установить невозможно.
Передозировка
Симптомы: сходны с таковыми при передозировке неизбирательных ингибиторов МАО (в т.ч. артериальная гипертензия, постуральная гипотензия).
Лечение: промывание желудка, прием активированного угля, симптоматическая терапия, специфического антидота нет.
Лекарственное взаимодействие
Ингибиторы МАО — риск развития гипертонического криза.
Следует избегать комбинированного применения разагилина с ЛС, механизм действия которых заключается в торможении обратного нейронального захвата серотонина (флуоксетин, флувоксамин и др.), трициклическими и тетрациклическими антидепрессантами, ингибиторами МАО — риск развития «серотонинергического синдрома», проявляющегося спутанностью сознания, гипоманией, двигательным беспокойством, ознобом, тремором, диарей. При невозможности избежать применения данной комбинации, лечение проводят с осторожностью.
Не рекомендуется совместное применение разагилина с симпатомиметическими ЛС, в т.ч. эфедрином, псевдоэфедрином, содержащимися в препаратах для лечения ринитов или симптомов простуды.
Не рекомендуется назначение разагилина с декстрометорфаном и содержащими его комбинированными ЛС.
Поскольку изофермент CYP1A2 участвует в метаболизме разагилина, мощные ингибиторы этого фермента (в т.ч. ципрофлоксацин) могут повышать концентрацию разагилина в плазме, поэтому следует соблюдать осторожность при комбинировании таких ЛС с разагилином.
Одновременное применение препаратов леводопы не оказывает влияния на клиренс разагилина.
Условия хранения
При температуре не выше 25˚С. Хранить в недоступном для детей месте. Срок годности — 3 года.
Особые указания
Применение разагилина в рекомендуемой терапевтической дозе не вызывает «тираминового синдрома», что позволяет пациентам без ограничений использовать в рационе пищевые продукты, содержащие значимые количества тирамина (в т.ч. сыры, шоколад).
Условия отпуска
Отпускается по рецепту